Prozerin - application, instructions, avis. Médecine "Prozerin" (injections): indications et mode d'emploi Solution injectable de Prozerin mode d'emploi

Substance active : méthylsulfate de néostigmine (prozérine) - 0,5 mg. Excipient : eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Inhibiteur synthétique de la cholinestérase. Bloque de manière réversible la cholinestérase, ce qui conduit à l'accumulation et à l'amélioration de l'effet de l'acétylcholine sur les organes et les tissus et à la restauration de la conduction neuromusculaire. Provoque une diminution de la fréquence cardiaque, augmente la sécrétion des glandes (salivaires, bronchiques, sudoripares et gastro-intestinales).tractus intestinal) et favorise le développement de l'hypersalivation, de la bronchorrhée, de l'acidité accrue du suc gastrique, resserre la pupille, des spasmes d'accommodation, réduit la pression intraoculaire, augmente le tonus des muscles lisses de l'intestin (augmente le péristaltisme et détend les sphincters) et de la vessie , provoque des spasmes des bronches, augmente le tonus des muscles squelettiques.

Étant une base d'ammonium quaternaire, il traverse mal la barrière hémato-encéphalique et n'a pas d'effet central. La biodisponibilité du méthylsulfate de néostigmine est de 1 à 2 %. Àadministration intramusculaire, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin est de 30 minutes.

Communication avec les protéines du plasma sanguin - 15-25%. La demi-vie du médicament lorsqu'il est administré par voie intramusculaire est de 51 à 90 minutes et lorsqu'il est administré par voie intraveineuse - de 53 minutes. Métabolisé dans le foie par les enzymes microsomales pour former des métabolites inactifs.

Excrétion : 80 % de la dose administrée est excrétée par les reins dans les 24 heures (dont 50 % sous forme inchangée et 30 % sous forme de métabolites).

Après administration intramusculaire, l'effet maximum est observé après 10 à 30 minutes et après administration intraveineuse - après 5 à 15 minutes. La durée de l'effet est de 2,5 à 4 heures.

Myasthénie ; troubles moteurs après une lésion cérébrale; paralysie; période de récupération après méningite, poliomyélite, encéphalite ; névrite; prévention et traitement de l'atonie du tractus gastro-intestinal et de la vessie ; faiblesse du travail (rare). Comme antidote après une anesthésie avec l'utilisation de relaxants musculaires non dépolarisants en cas de faiblesse musculaire et de dépression respiratoire.

En pratique pédiatrique, il est utilisé uniquement pour la myasthénie grave. grave.

Hypersensibilité, épilepsie, hyperkinésie, maladie coronarienne, bradycardie, arythmies, angine de poitrine, asthme bronchique, athérosclérose sévère, hyperthyroïdie, ulcères gastriques et duodénaux, péritonite, obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, hyperplasie prostatique.

L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant les périodes de maladies infectieuses aiguës, d'intoxication chez les enfants gravement affaiblis.

Par voie sous-cutanée, intramusculaire,par voie intraveineuse.

Les adultes sont généralement prescrits souspeau 0,5 mg (solution 1 ml)Proserina 1 à 2 fois par jour,dose unique maximale - 2 mg,quotidiennement - 6 mg.

Avec le développement de la crise myasthéniquechez les adultes, le médicament est administré

par voie intraveineuse (de 0,9% solutionchlorure de sodium) - 0,25-0,5 mg(0,5-1 ml de solution) Proserina, puis sous la peau aux doses habituelles avec à petits intervalles.

La myasthénie grave est traitéependant longtemps.

Pour d'autres maladies, le coursle traitement dure 25-30 jours,si nécessaire, une curerépéter après 3-4 semainescasser.

Pour déclencher le travail, vous pouvezinjecter 0,5 mg par voie sous-cutanée(1 ml de solution) Proserina 1 à 2 fois avecà intervalles d'une heure, simultanément avecla première injection est administrée une foispar voie sous-cutanée 1 mg (1 ml de solution à 0,1 %)atropine.

Lors de l'utilisation du médicament pourarrêter l'actionrelaxants musculaires non dépolarisantspré-introduitpar voie intraveineuse à une dose de 0,5 à 0,7 mg(0,5-0,7 ml de solution à 0,1 %), attendez-vousaugmentation de la fréquence cardiaque et1,5 à 2 minutes administrées par voie intraveineuse1,5 mg (3 ml de solution à 0,5 mg/ml)médicament. Si l'effet de cette dose s'est avéré insuffisant, une dose répétée du médicament est administrée (siEn cas de bradycardie, une injection supplémentaire est administrée atropine). Un total de 5 à 6 mg (10 à 12 ml de solution à 0,5 mg/ml) du médicament peut être administré en 20 à 30 minutes.

Pour l'atonie postopératoire de l'intestin, de la vessie : pour la prévention, incl. rétention urinaire postopératoire - 0,25 mg (solution de 0,5 ml) de Prozerin par voie sous-cutanée ou intramusculaire, dès que possible après l'intervention chirurgicale, et à nouveau toutes les 4 à 6 heures pendant 3 jours ; traitement de la rétention urinaire - par voie sous-cutanée ou intramusculaire 0,5 mg (solution 1 ml) de Prozerin ; si la diurèse n'est pas rétablie dans l'heure, le cathétérisme et après avoir vidé la vessie sont administrés toutes les 3 heures, soit un total de 5 injections. Utilisé chez les enfants uniquement pour la myasthénie grave grave (uniquement en milieu hospitalier !) par voie sous-cutanée ou intramusculaire 0,05 mg (0,1 ml de solution à 0,5 mg/ml) pendant 1 anvie par jour, mais pas plus de 3,75 mg(0,75 ml de solution à 0,5 mg/ml) par injection.

En règle générale, le médicament est prescrit aux enfants une fois par jour, mais si nécessaire, la dose quotidienne peut être divisée en deux ou trois doses.une fois par jour cependant Si nécessaire, la dose quotidienne peut être Divisez en deux ou trois doses.

Du système nerveux et des organes sensoriels : maux de tête,vertiges, convulsions, faiblesse, perte de conscience, somnolence, myosis, déficience visuelle, dysarthrie.

Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase) : arythmie, brady- ou tachycardie, bloc auriculo-ventriculaire, rythme jonctionnel, modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme, syncope, arrêt cardiaque, diminution de la pression artérielle (principalement en cas d'administration parentérale).

Du système respiratoire : augmentation du niveau pharyngé etsécrétion bronchique, essoufflement ; dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt, bronchospasme (principalement en cas d'administration parentérale).

Du tractus gastro-intestinal : hypersalivation,contraction spastique et augmentation de la motilité intestinale, nausées, vomissements, flatulences, diarrhée.

Autres : tremblements, spasmes et contractions musculaires squelettiques, y compris fasciculations des muscles de la langue, convulsions, dysarthrie, arthralgie ; augmentation de la miction; transpiration abondante; réactions allergiques (rougeur du visage, éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

Pour soulager les effets secondaires, réduisez la dose ou arrêtez d'utiliser le médicament, si nécessaire, administrez (1 ml de solution à 0,1%) ou d'autres agents anticholinergiques.

En cas de surdosage (hypersalivation, transpiration abondante, douleurs abdominales, diarrhée, difficultés respiratoires, bradycardie, cyanose, myosis, contractions musculaires squelettiques, faiblesse musculaire), le médicament doit être arrêté et administré immédiatement (1 ml de solution à 0,1% sous peau) ou d’autres agents anticholinergiques. En cas d'intoxication grave à la prosérine, le sulfate d'atropine est administré à intervalles de 10 minutes jusqu'à 3 fois (jusqu'à l'apparition d'une bouche sèche). En cas de convulsions, administration intraveineuse de thiopental de sodium sous contrôle médical.

Le méthylsulfate de néostigmine est un antagoniste des relaxants musculaires non dépolarisants et rétablit la conduction neuromusculaire altérée. Par conséquent, si une faiblesse musculaire et une dépression respiratoire persistent après la fin de l'anesthésie avec des myorelaxants non dépolarisants, ce groupe de myorelaxants (bésylate d'atracurium, chlorure de tubocurarine, etc.) est utilisé comme antidote.

Le méthylsulfate de néostigmine et les relaxants musculaires dépolarisants (et autres) sont pharmacologiquement incompatibles, car une interaction directe renforce l'effet de l'iodure de suxaméthonium.

M-anticholinergiques (, bromhydrate d'homatropine etetc.), bloqueurs ganglionnaires (iodhydrate de pachycarpine), novocaïnamide,les anesthésiques locaux sont des antagonistes pharmacologiques du méthylsulfate de néostigmine.

Il existe un antagonisme relatif entre les antidépresseurs tricycliques, les antiépileptiques et les antiparkinsoniens.

La cyanocobalamine à fortes doses affaiblit l'effet du méthylsulfate de néostigmine.Lorsque le méthylsulfate de néostigmine interagit avec la pyridoxine, l'activité de cette dernière diminue.

Les inhibiteurs de la cholinestérase en association avec la strychnineaugmenter le tonus du nerf vague; avec des laxatifs - les renforceaction; avec les médicaments antiarythmiques (β-bloquants) sont synergiques (aggravation de la bradycardie).

Prozerin est un médicament qui aide à restaurer la conduction neuromusculaire et à tonifier les muscles squelettiques.

Forme et composition de la version

Formes posologiques de libération de Proserin :

• Comprimés : blancs, cylindriques plats, chanfreinés (10 pièces chacun sous blister, 2 boîtes dans une boîte en carton) ;
• Solution injectable : incolore, transparente (en ampoules de 1 ml, en carton de 10 ampoules ou 5 ampoules en blister, en carton de 2 boîtes) ;
• Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée : incolore, transparente (en ampoules de 1 ml, en carton de 10 ampoules ou 5 ou 10 ampoules sous blister, en carton de 1 ou 2 boîtes).

Composition de 1 comprimé :

• Substance active : méthylsulfate de néostigmine (prozérine) – 15 mg ;
• Composants supplémentaires : sucre (saccharose) – 64 mg, fécule de pomme de terre – 20 mg, stéarate de calcium monohydraté – 1 mg.

Composition de 1 ml de solution pour administration sous-cutanée et intraveineuse et pour injection :

• Substance active : sulfate de méthyle de néostigmine (prozérine) – 0,5 mg ;
• Composant supplémentaire : eau pour préparations injectables – jusqu'à 1 ml.

Indications pour l'utilisation

• Paralysie;
• Troubles moteurs après une lésion cérébrale ;
• Atrophie du nerf optique ;
• Myasthénie ;
• Névrite;
• La période de récupération après la polio, la méningite, l'encéphalite ;
• Atonie de la vessie et des intestins (traitement et prévention) ;
• Activité de travail (pour la stimulation).

Comme antidote, Prozerin est prescrit après une anesthésie avec l'utilisation de relaxants musculaires (antidépolarisants et dépolarisants (s'ils agissent comme un « double bloc » antidépolarisant)) pour la dépression respiratoire et la faiblesse musculaire.

Contre-indications

• Péritonite;
• Ischémie cardiaque ;
• Hyperkinésie ;
• Thyrotoxicose ;
• Hyperplasie prostatique;
• Angine;
• Épilepsie;
• Athérosclérose sévère ;
• Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum ;
• Vagotomie ;
• Bradycardie ;
• Maladies infectieuses en évolution aiguë ;
• Arythmies ;
• L'asthme bronchique;
• Obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires ;
• Déficit en isomaltase/sacchase, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés) ;
• Intoxication chez les enfants gravement affaiblis (pour solution injectable) ;
• Période de grossesse et d'allaitement ;
• Âge jusqu'à 18 ans (pour les comprimés) ;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Prozerin sous forme de comprimés est prescrit avec prudence en cas d'occlusion coronarienne récente, d'hypotension artérielle et de maladie d'Addison.

Conseil d'utilisation et posologie

Pilules
Prozerin est pris par voie orale, de préférence 30 minutes avant les repas.

• Myasthénie grave : un traitement à long terme avec des voies d'administration variables est indiqué. Dose unique – 15 mg, par jour – 50 mg (la majeure partie doit être prise pendant la journée, lorsque le plus grand degré de fatigue est observé). La durée du cours est de 25 à 30 jours, après 3 à 4 semaines, un cours répété peut être prescrit ;
• Troubles moteurs résultant d'une encéphalite, d'une méningite, d'un traumatisme, ainsi que dans le contexte d'une paralysie du nerf facial : 15 mg 1 à 2 fois par jour (la dose est déterminée par l'efficacité et la tolérabilité du traitement). La durée moyenne des cours est de 2 à 3 semaines ;
• Troubles du mouvement résultant de la poliomyélite (simultanément avec d'autres mesures - exercices thérapeutiques, physiothérapie, balnéothérapie, etc.) - 15 mg 1 fois par jour, quotidiennement ou tous les deux jours (déterminé par l'efficacité et la tolérabilité du traitement). La durée du traitement est de 15 à 20 doses. Des cours répétés sont effectués après 2-3 mois.

Injection
Prozerin est administré par voie sous-cutanée, intraveineuse ou intramusculaire.

Les adultes se voient généralement prescrire 1 ml de solution (0,5 mg) par voie sous-cutanée 1 à 2 fois par jour ; doses maximales : unique – 2 mg, quotidienne – 6 mg.

Lorsqu'une crise myasthénique se développe chez l'adulte, le médicament est administré par voie intraveineuse (avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 %) 0,5 à 1 ml de solution (0,25 à 0,5 mg), puis par voie sous-cutanée à intervalles rapprochés aux doses habituelles.

Pour la myasthénie grave, le traitement est généralement à long terme. Le traitement pour d'autres maladies dure généralement 25 à 30 jours, après 3 à 4 semaines, un traitement répété peut être prescrit.

Schéma posologique pour d'autres indications :

• Stimulation du travail : par voie sous-cutanée 1 ml de solution (0,5 mg) de Prozerin 1 à 2 fois (avec un intervalle de 1 heure), simultanément à la première injection, il faut administrer 1 mg (1 ml de solution à 0,1 %) de atropine par voie sous-cutanée une fois ;
• Soulagement de l'effet des relaxants musculaires non dépolarisants : après administration intraveineuse préalable d'atropine à la dose de 0,5 à 0,7 mg (0,5 à 0,7 ml de solution à 0,1 %) et augmentation de la fréquence cardiaque qui en résulte, après 1,5 à 2 minutes, elle est administrée par voie intraveineuse, 3 ml d'une solution de 0,5 mg/ml (1,5 mg) de Prozerin (au total, 10 à 12 ml d'une solution de 0,5 mg/ml (5 à 6 mg) du médicament peuvent être administrés en 20 à 30 minutes ). Si le médicament n'est pas suffisamment efficace, le médicament est réadministré à la même dose (en cas de bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine doit être administrée) ;
• Atonie de la vessie et des intestins en période postopératoire : prévention, y compris rétention urinaire postopératoire - dès que possible après l'intervention chirurgicale, 0,5 ml de solution (0,25 mg) par voie intramusculaire ou sous-cutanée, puis à nouveau toutes les 4 à 6 heures pendant 3 jours ; traitement de la rétention urinaire - 1 ml de solution (0,5 mg) par voie sous-cutanée ou intramusculaire; si la diurèse n'est pas rétablie dans l'heure, un cathétérisme est effectué et après avoir vidé la vessie, le médicament est administré toutes les 3 heures (nombre total - 5 injections).

Pour les enfants, Prozerin est prescrit uniquement pour la myasthénie grave (exclusivement en milieu hospitalier) par voie sous-cutanée ou intramusculaire à une dose quotidienne de 0,1 ml de solution à 0,5 mg/ml (0,05 mg) pendant 1 an de vie (dose unique maximale - 0,75 ml 0 . Solution à 5 mg/ml (3,75 mg)).

Effets secondaires

• Système respiratoire : essoufflement, augmentation de la sécrétion bronchique et pharyngée ; dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt, bronchospasme (le plus souvent avec administration parentérale) ;
• Système digestif : nausées, flatulences, hypersalivation, contractions spastiques et augmentation de la motilité intestinale, vomissements, diarrhée ;
• Organes des sens et système nerveux : somnolence, faiblesse, vision floue, vertiges, maux de tête, convulsions, perte de conscience, myosis, dysarthrie ;
• Sang (hématopoïèse, hémostase) et système cardiovasculaire : syncope, rythme jonctionnel, arythmie, brady ou tachycardie, arrêt cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, modifications non spécifiques de l'électrocardiogramme, diminution de la pression artérielle (le plus souvent en cas d'administration parentérale) ;
• Autres : transpiration abondante, dysarthrie, arthralgie, miction accrue, convulsions, tremblements, contractions et spasmes des muscles squelettiques, y compris fasciculations des muscles de la langue, réactions allergiques (sous forme de rougeurs du visage, éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

Afin de réduire la gravité des effets indésirables, il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter d'utiliser Proserin ; si nécessaire, l'administration d'atropine (1 ml de solution à 0,1 %), d'iodure de méthocinium ou d'autres agents anticholinergiques est indiquée.

instructions spéciales

Si une crise myasthénique (due à une dose thérapeutique insuffisante) ou cholinergique (due à un surdosage) se développe au cours du traitement, un diagnostic différentiel approfondi doit être réalisé (en raison de la similitude des symptômes).

Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de l'exécution d'autres types de travaux potentiellement dangereux.

Interactions médicamenteuses

Dans le traitement de la myasthénie grave, Prozerin est prescrit simultanément avec des hormones anabolisantes et des glucocorticostéroïdes.

Lorsque Proserin est utilisé en association avec certains médicaments/substances, les effets suivants peuvent se développer :

• Atropine, iodure de méthocinium et autres bloqueurs m-cholinergiques : affaiblissement des effets m-cholinomimétiques (développement possible d'une bradycardie, constriction des pupilles, augmentation de la motilité gastro-intestinale, hypersalivation et autres symptômes) ;
• myorelaxants dépolarisants (iodure de suxaméthonium, etc.) : renforçant leurs effets (pharmacologiquement incompatibles) ;
• Cyanocobalamine (à fortes doses) : affaiblissement de l'effet du méthylsulfate de néostigmine ;
• Pyridoxine : diminution de son activité ;
• Éphédrine : potentialisation de l'action du méthylsulfate de néostigmine (l'utilisation combinée est indiquée pour les crises myasthéniques).
Notation: 4,9 - 11 voix

Dernière mise à jour de la description par le fabricant 31.07.1998

Liste filtrable

Substance active:

ATX

Groupe pharmacologique

Composition et forme de libération

1 ampoule contenant 1 ml de solution injectable contient 0,5 mg de néostigmine méthylsulfate ; dans une boîte en carton 10 pcs.

1 comprimé contient du bromure de néostigmine - 15 mg ; 10 pièces dans un paquet de bandes, 2 paquets dans une boîte en carton.

effet pharmacologique