Comment prendre des comprimés antituberculeux d'isoniazide. Isoniazide en ampoules : mode d'emploi Instructions officielles de l'isoniazide

Pour lutter contre la tuberculose, l'humanité développe de nouvelles méthodes. Chaque année, les derniers développements et nouveaux médicaments apparaissent sur le marché. Les comprimés contre la tuberculose, l'isoniazide, sont prescrits en premier et sont classés comme antibiotiques. Mais le principal ingrédient actif peut être produit non seulement sous forme de comprimés. Comme les autres médicaments, ce médicament doit être prescrit exclusivement par un médecin après un examen complet et une clarification du diagnostic.

Drogue isoniazi

Le médicament a un effet négatif sur le micro-organisme responsable de la tuberculose. Il est important de comprendre que le produit n’a aucun effet sur les autres microbes.

Le produit est disponible sous plusieurs formes :
  1. Comprimés de différentes concentrations.
  2. Poudre.
  3. Sirop.
  4. Solution injectable. Les ampoules de 5 ml contiennent une solution à 10 %.

Ce médicament quitte le corps dans l'urine et en petites quantités dans les selles. En fonction de la concentration de la substance, le temps d'exposition du médicament aux micro-organismes change.

L'isoniazide est utilisé dans le cadre d'un traitement complexe avec d'autres antibiotiques pour détruire le bacille de Koch dans le corps du patient. Il doit être prescrit par un médecin, car le médicament présente à la fois des contre-indications et des effets secondaires.

Si, après examen, le médecin diagnostique une tuberculose ou une exacerbation d'une maladie chronique, le médicament est prescrit pour :

  • chimioprophylaxie de la tuberculose primaire et secondaire ;
  • traitement de toutes les formes de tuberculose ;
  • localisation des foyers;
  • traitement pour l'exacerbation de la tuberculose chronique.

L’isoniazide est rarement prescrit comme médicament unique. Il est presque toujours utilisé en thérapie complexe, avec des antibiotiques à large spectre, ainsi que des sulfamides. Les comprimés d'isoniazide sont largement utilisés pour prévenir l'apparition de la tuberculose dans les catégories dangereuses de la population. Il s'agit notamment des patients infectés par le SIDA et du VIH, des agriculteurs dont le bétail est infecté par la tuberculose, ainsi que des alcooliques et des citoyens en contact avec des personnes malades.

La tuberculose ne tolère pas l'automédication. Par conséquent, il est nécessaire de consulter un médecin qui vous prescrira le traitement approprié en fonction des indicateurs de santé individuels.

Le médicament présente un certain nombre de contre-indications, une consultation avec un médecin avant utilisation est donc nécessaire.

Les contre-indications du médicament comprennent :

  • tendance aux convulsions et à l'épilepsie;
  • polio;
  • maladie mentale, en particulier au stade aigu ;
  • mauvais fonctionnement de la glande thyroïde;
  • cirrhose du foie, ainsi qu'insuffisance rénale et hépatique ;
  • perturbation du nerf optique;
  • asthme;
  • athérosclérose et maladies ischémiques ;
  • insuffisance cardiaque du troisième degré.

Parfois, les contre-indications ne s'appliquent pas à toutes les formes de médicament, mais, par exemple, uniquement aux injections injectées dans une veine. Dans ce cas, les comprimés peuvent être pris comme d'habitude. Si le patient est inclus dans le groupe des contre-indications du médicament, le médecin peut ajuster le traitement pour exclure l'isoniazide ou ajuster sa dose.

Presque tous les médicaments ont des contre-indications. Par conséquent, si vous êtes sujet aux convulsions, si vous êtes intolérant au médicament ou si vous souffrez d’autres maladies chroniques, vous devez alors ajuster votre traitement et choisir un autre antibiotique.

Le médicament n'a pas beaucoup d'effets secondaires dangereux. S'il est pris au bon dosage, la tolérance est généralement excellente. Mais comme tout remède, il peut provoquer certains changements.

Parmi eux:

  • réactions allergiques sur la peau;
  • nausées Vomissements;
  • vertiges;
  • les troubles du sommeil;
  • mal de tête;
  • dans de rares cas, douleurs cardiaques.

Toutes les réactions indésirables du corps doivent être discutées avec un médecin. Il vous aidera à ajuster la dose ou à décider d'exclure le médicament du traitement. La forme la plus grave peut être la psychose. Cet effet secondaire est rare et nécessite une consultation avec votre médecin. Dans de rares cas, une forme médicamenteuse d’hépatite peut survenir.

Des effets secondaires sont possibles avec tous les médicaments. En fonction de la gravité, il est nécessaire d'ajuster le traitement, mais cela doit être fait par le spécialiste traitant.

Le traitement à l'isoniazide est effectué sur recommandation d'un médecin et aux doses prescrites par un spécialiste. Le patient se voit prescrire individuellement non seulement la posologie, mais également la forme d'administration, ainsi que le nombre de fois par an à utiliser. Le médicament peut être pris sous forme de comprimés ou injecté par voie intraveineuse ou intramusculaire.

Chaque option a ses propres indications d'utilisation :

  1. Par voie intraveineuse. Le plus souvent, les médicaments sont pris de cette façon pour éviter les exacerbations de maladies gastro-intestinales chroniques.
  2. Il est prescrit sous forme d'inhalation uniquement pour certaines formes de la maladie.
  3. Par voie orale sous forme de comprimés. Le traitement le plus courant, les comprimés antituberculeux, l'isoniazide, est prescrit à la plupart des patients.

De plus, le médecin peut prescrire un régime. Vous devrez exclure plusieurs types de fromages et de poissons de votre alimentation ; cela pourra éviter l’apparition de certains effets secondaires. La posologie est choisie strictement individuellement et dépend des objectifs recherchés. Si l'isoniazide est utilisé pour la prévention de la tuberculose, 5 à 10 mg/kg de corps suffisent. Cette dose doit être divisée en deux prises par jour. La prévention peut durer jusqu'à 3 mois.

Le traitement dépend du type de tuberculose ainsi que des maladies chroniques présentes. Le médecin prescrit l'administration du médicament de manière à ce que la substance agisse le plus efficacement possible.

Le corps des enfants perçoit différemment de nombreux médicaments. Par conséquent, l'enfance est une contre-indication à l'utilisation de certains médicaments. L'isoniazide ne pose pas de tels problèmes et peut être administré aux enfants. Il est utilisé dans le traitement de la tuberculose chez les adultes et les enfants de tout âge. Le médicament est utilisé à la fois pour traiter la tuberculose chez les enfants et pour la prévenir.

Les effets secondaires chez les enfants sont les suivants :

  1. Syndrome convulsif.
  2. Psychoses de divers degrés de gravité.
  3. Problèmes de mémoire.

Vous ne devez pas arrêter vous-même de prendre les médicaments prescrits à votre enfant à titre prophylactique. La tuberculose est une maladie très dangereuse et ses symptômes peuvent ne pas apparaître avant 2 mois. Par conséquent, si le médecin vous a prescrit un médicament à titre préventif, vous devez le boire.

Isoniazide pendant la grossesse

Les substances actives du médicament peuvent atteindre le bébé de deux manières.

  1. Par le placenta, si le médicament est pris par une femme enceinte.
  2. Par le lait maternel, en cas d'allaitement.

La grossesse n'est pas une contre-indication à l'utilisation du médicament, mais celui-ci doit être utilisé avec une grande prudence après avoir évalué tous les risques pour le fœtus. Si une femme allaite mais que le traitement nécessite de l'isoniazide, il est possible de transférer l'enfant vers une alimentation artificielle.

Lors de la prescription d'un médicament pour toute forme de tuberculose, il est nécessaire de prendre en compte les autres médicaments que prend le patient, y compris en présence de maladies chroniques. Le patient doit donc informer le médecin de tous les médicaments qu’il prend régulièrement.

L’interaction peut se manifester par une augmentation ou une diminution des effets secondaires :

  • paracétamol. Lorsqu'il est pris simultanément avec du paracétamol, l'effet négatif sur le foie et les reins augmente considérablement ;
  • avec l'éthanol, la toxicité de l'isoniazide augmente ;
  • Les disulfures et la cyclosérine provoquent des effets secondaires ;
  • tous les types de glucocorticostéroïdes réduisent l’efficacité de l’isoniazide ;
  • Les antiacides réduisent également l’efficacité de l’absorption des médicaments.

Tous les médicaments ayant une charge toxique sur le foie doivent être pris avec beaucoup de prudence. Depuis leur utilisation simultanée augmente considérablement les effets secondaires. De plus, il est important de noter que l'utilisation d'isoniazide avec de l'alcool est interdite, car elle peut entraîner des effets négatifs accrus sur l'organisme.

Lors de la prescription d’un antibiotique contre le micro-organisme tuberculeux, il est important d’étudier attentivement toutes les données du patient, y compris la prescription de médicaments contre les maladies chroniques. Ceci est nécessaire pour minimiser le risque d'effets secondaires et renforcer l'effet positif.

Analogues de l'isoniazide

Chaque médicament a des synonymes et des analogues. Les synonymes sont des médicaments qui contiennent le même principe actif et les analogues sont des substances ayant le même effet. Ce médicament a un grand nombre de synonymes, car la substance active est très efficace pour détruire le bacille de Koch, ainsi que pour prévenir le développement de la tuberculose.

Les principaux analogues de l’isoniazide sont :
  1. Métazide. Cet agent antibactérien synthétique est utilisé pour renforcer l'effet antituberculeux et est utilisé en thérapie complexe.
  2. Prothionamide. Utilisé dans le traitement de toute forme de tuberculose.
  3. Éthionamide. Un dérivé de l'acide isonicotinique.
  4. Phtivazide. Également un agent antituberculeux très efficace.
  5. Tubazid. Un autre analogue populaire qui aide à lutter contre toutes les formes de maladie.

Tous ces médicaments sont très efficaces dans la lutte contre les micro-organismes responsables de la tuberculose. La prescription de l'isoniazide ou de ses analogues dépend de nombreux facteurs, parmi lesquels l'état du patient et sa tranche d'âge. Si le traitement est effectué depuis longtemps, le choix du médicament dépend des médicaments utilisés en association.

Il existe un certain nombre de substances qui tuent le bacille de Koch. Ils sont concentrés dans divers médicaments, et le médecin prescrit lui-même les médicaments à choisir dans la lutte contre la tuberculose.

Étant donné que le médicament est souvent prescrit à la fois pour le traitement et la prévention, il n'est pas difficile de trouver des critiques à son sujet. Ils sont pour la plupart positifs, mais il existe néanmoins aussi des négatifs.

  1. Commentaires négatifs. Ils sont associés à des effets secondaires tels que faiblesse, nausées et même vomissements. Parfois, il y a des douleurs abdominales et des troubles du sommeil.
  2. Commentaires positifs. Le médicament est bien absorbé et ne provoque pas d'effets secondaires. Le résultat est stable, le traitement est efficace.
  3. Des doutes sur la prévention. Le médicament est souvent prescrit si une réaction positive ou neutre aux tests de tuberculose est détectée. Cependant, beaucoup refusent de le prendre s'il n'y a aucune manifestation de la maladie. Dans ce cas, il est important de comprendre que la tuberculose a une période de latence ; lorsqu'elle commence à se manifester, elle sera plus difficile à traiter.

Il n'y a pas d'opinion claire, mais toutes les nuances doivent être expliquées par le médecin après une évaluation individuelle de l'état. La prévention de la tuberculose est également une indication de l'utilisation de l'isoniazide.

Un médicament peut ou non provoquer des effets secondaires chez différentes personnes. Le résultat du traitement peut également varier. Le traitement doit donc être ajusté par un médecin.

Prix ​​​​du médicament en Russie et en Ukraine

L'isoniazide peut être acheté en pharmacie. Le prix peut dépendre de la disponibilité de livraison ou varier dans de petites limites. Il existe également une différence dans la quantité de médicament.

En Russie, les prix sont les suivants :
  • médicament 100 mg. Il y a 100 comprimés dans un paquet - 44 roubles ;
  • médicament 200 mg. Il y a 50 comprimés dans un paquet - 52 roubles ;
  • médicament 300 mg. Il y a 100 comprimés dans un paquet - environ 90 roubles.
En Ukraine, vous pouvez acheter au prix suivant :
  • 100 mg 100 comprimés - 6 UAH ;
  • 200 mg. 100 comprimés - 8 UAH ;
  • 300 mg. 100 comprimés - 15 UAH.

Le prix de la solution en 10 ampoules est de 127 roubles en Russie et de 22 hryvnia en Ukraine. Bien sûr, les prix peuvent changer, mais en moyenne, ce médicament est accessible à toutes les catégories de citoyens. L'essentiel est de l'acheter en pharmacie et strictement sur recommandation d'un médecin. Si vous vous prescrivez ce médicament, vous risquez votre santé.

Un paquet de médicament contre la tuberculose, l'isoniazide, peut coûter différemment selon le nombre de comprimés, le prix varie de 44 à 128 roubles. En Ukraine, de 7 hryvnia à 15 hryvnia. Vous ne devez acheter que sur prescription d'un médecin.

La tuberculose est une maladie très dangereuse. Les agents pathogènes s’habituent rapidement aux antibiotiques si le traitement n’est pas modifié. Par conséquent, un traitement complexe est effectué, dans lequel divers antibiotiques sont utilisés, à la fois à large spectre et étroitement ciblés contre un seul micro-organisme. Parmi eux se distinguent l'isoniazide et ses analogues, qui sont utilisés non seulement pour le traitement, mais également pour un traitement préventif contre la tuberculose.

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Le médicament appartient à hydrazides d'acide isonicotinique. Ainsi, les hydrazides sont un groupe pharmacologique du médicament isoniazide. La formule de son composé chimique est C6H7N3O.

L'isoniazide a une activité élevée contre l'agent causal de la tuberculose et a un effet bactéricide sur toutes les formes de Mycobacterium tuberculosis, en particulier sur celles qui se reproduisent activement. Bacilles de Koch.

La concentration maximale d'isoniazide observée au plus tard 4 heures dès la réception. La capacité de supprimer toute activité des bâtonnets de Koch est préservée jusqu'à 1 jour. L'antibiotique est éliminé par les reins.

Attention! L'isoniazide n'a pas d'effet efficace sur les microbes responsables de maladies infectieuses autres que Mycobacterium tuberculosis.

Isoniazide : à quoi sert ce médicament ?

Les médicaments à base d'isoniazide sont indiqués pour lutter contre tous formes actives de tuberculose. Le médicament est prescrit pour :

  • prévenir le développement de la tuberculose chez les personnes en contact avec des malades ;
  • prévenir le développement de la maladie chez les patients présentant une réaction positive à tuberculine, y compris chez les jeunes enfants.
  • traitement méningite tuberculeuse dans le cadre d'une thérapie combinée;
  • prévention de la tuberculose chez Infecté par le VIH malade.

Le médicament est particulièrement efficace dans la lutte contre la forme aiguë de tuberculose récemment apparue. Pour une plus grande efficacité, sur prescription d'un médecin, le médicament peut être associé à d'autres antibiotiques :

  • Rifampicine;
  • Pyrazinamide;
  • Éthambutol.


Photo 1. Isoniazide sous plusieurs formes : un paquet de comprimés d'isoniazide et un flacon de sirop. L'isoniazide appartient au groupe des hydrazides et est un médicament puissant contre la tuberculose. Quelle que soit la forme sous laquelle l'isoniazide vous est prescrit, la description incluse dans l'emballage doit être soigneusement étudiée pour éviter tout abus.

De plus, le médicament peut être utilisé simultanément avec tous ces médicaments. Pour les enfants, le médicament peut être prescrit dès la naissance à une posologie 5 mg pour 1 kg de poids bébé, mais pas plus de 10 mg. Pendant la grossesse, l'utilisation de l'antibiotique est également approuvée si le bénéfice l'emporte sur le risque de préjudice pour le fœtus en développement. Risques possibles :

  • retard du développement psychomoteur de l'enfant;
  • hémorragie;
  • hypospadias(anomalie de la structure anatomique du pénis) ;
  • myéloméningocèle(malformation de la colonne vertébrale).

Pendant l'allaitement, vous devez arrêter de prendre l'agent antimicrobien ou d'allaiter le bébé, car la substance pénètre facilement dans divers fluides corporels, y compris le lait maternel. Sinon, le bébé pourrait développer névrite périphérique Et Hépatite A.

Caractéristiques de l'utilisation des médicaments contre la tuberculose

Les effets secondaires sont le plus souvent possibles en cas de surdosage, qui est éliminé lavage gastrique, administration intraveineuse vitamine B6, hémodialyse.

Effets secondaires dus au dépassement de la dose prescrite médicaments :

  • nausée et vomissements;
  • vertiges et hallucinations;
  • convulsions et coma.

Effets indésirables liés à la prise médicaments :

  • allergie;
  • anémie;
  • thrombopénie;
  • hypertension artérielle;
  • hyperglycémie;
  • manifestations dyspeptiques;
  • hépatite;
  • destruction du nerf optique;
  • trouble du sommeil;
  • psychoses.

Pour réduire le risque de développer des réactions indésirables de la part du corps, il est administré par voie intramusculaire. pyridoxine, thiamine, acide glutamique. Il est possible de combiner le médicament avec des médicaments qui soutiennent la fonction hépatique. Vous ne devez pas boire d'alcool pendant que vous prenez un antibiotique. Vous aurez également besoin d’un régime spécial excluant certains types de fromages et de poissons.

Pendant le traitement, une surveillance médicale, des examens réguliers et une surveillance de l'état du foie et des organes visuels sont nécessaires.

Le médicament n'est pas destiné aux patients présentant des troubles graves du foie, des reins, athérosclérose Et épilepsie.

Important! Avec la monothérapie avec le médicament, une résistance bactérienne peut rapidement se développer. Pour ralentir le processus, le médicament est complété par un autre antibiotique.

Interaction de l'isoniazide avec d'autres groupes de médicaments

Lorsqu'il est pris simultanément avec Rifampicine, Paracétamol le risque de dysfonctionnement hépatique augmente. Il n’est donc pas conseillé de prendre ces médicaments et l’isoniazide en même temps. Son mécanisme d'action est tel qu'il renforce l'effet d'un bronchodilatateur Théophylline, les médicaments liés à benzodiazépines et ayant un effet hypnotique et sédatif, ainsi que des médicaments qui empêchent la formation de caillots sanguins dans les vaisseaux sanguins ( Warfarine, Sinkumar). Le médicament réduit la concentration dans le sang kétoconazole- agent fongicide et antifongique.


Photo 2. Emballage des comprimés de Paracétamol. Il faut rappeler que vous risquez de stresser le foie si vous le prenez en même temps que l'isoniazide, pour lequel il est déconseillé de prendre ce médicament pendant un traitement contre la tuberculose.

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Description des analogues de médicaments

La Pharmacopée nationale impose certaines exigences à ceux qui produisent de l'isoniazide. Le Fonds mondial impose aux sociétés pharmaceutiques russes de le produire sous forme de comprimés à différents dosages (selon 0,1 , 0,2 Et 0,3 grammes composant actif), solution pour administration intraveineuse et intramusculaire en ampoules 5 ml chacun et sirop en quantité 200 ml avec distribution de substance active 100 mg pour 5 ml. Le médicament peut également être pris par inhalation.

Toutes les formes d'agents antibactériens sont destinées au traitement et à la prévention de la tuberculose. La posologie et la forme du médicament à administrer sont prescrites par le médecin traitant. La durée du traitement varie généralement de 2 à 5 mois.

Analogues du médicament selon la substance active

Ces types de médicaments appartiennent au groupe hydrazides d'acide isonicotinique.

Rimicide. Disponible sous forme de comprimés et de solution pour administration intramusculaire et intraveineuse. Indiqué pour le traitement de la tuberculose, il fonctionne bactéricide. Les contre-indications indésirables seront identiques à l’isoniazide

Nidrazide. Produit aux USA sous forme de solution injectable. Prescrit en association avec d'autres médicaments antituberculeux pour réduire résistance microbienne.

Izozide 200. Il se présente sous forme de comprimés et de solution injectable. Également prescrit en association avec d'autres médicaments. Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour l’isoniazide.

Analogues en termes d'effet sur le corps

Rifampicine. Produit par une société russe sous forme de poudre pour la préparation d'une solution pour administration intramusculaire et intraveineuse et de gélules. C'est un antibiotique qui a un effet bactéricide sur le bacille de Koch, la chlamydia et la légionelle.

Le médicament combat les staphylocoques, les gonocoques, est utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux, sinon il provoque une résistance des bactéries. Indiqué principalement pour le traitement de la tuberculose, de la lèpre et de la brucellose. Non prescrit pour le traitement des nourrissons.

Kanamycine. Produit sous forme de poudre pour la préparation d'une solution injectable. Appartient au groupe aminosides. Actif contre les staphylocoques, mycobactéries, shigelles, salmonelles. Utilisé pour diverses maladies infectieuses : tuberculose, pneumonie, cystite, etc.

Phtivazide. Désigne également les dérivés de l'hydrazide de l'acide isonicotinique, comme l'isoniazide, prescrits en cas d'intolérance à ce médicament. Disponible en comprimés avec différentes teneurs en substance active. Le médicament est très rapidement absorbé par l'organisme, atteignant une concentration maximale dans 1-2 heures. Utilisé pour traiter toutes les formes de tuberculose après 1 an de vie.

Capréomycine. Antibiotique du groupe glycopeptides. A un effet bactériostatique contre les mycobactéries. Prescrit pour le traitement des formes pulmonaires de tuberculose avec intolérance à l'isoniazide ou à la rifampicine. Non prescrit pendant la grossesse et l'enfance jusqu'à 12 ans.

Important! Si on vous a prescrit de l'isoniazide, vous ne pouvez le remplacer par un analogue qu'après consultation de votre médecin.

Efficacité de l'isoniazide

Le médicament fait partie de la 1ère ligne des médicaments prescrits pour le traitement de la tuberculose. Sa haute efficacité permet au médicament d'être utilisé sous diverses formes et localisations de la maladie. La combinaison du médicament avec d'autres médicaments (streptomycine, éthambutol) vous permet d'obtenir les résultats souhaités dans le traitement des patients. Le médicament n’est actif que contre Mycobacterium tuberculosis, agit sur eux de manière intracellulaire et peut être utilisé pour traiter des patients de tout âge.


Photo 3. Une bouteille en plastique contenant des comprimés d'isoniazide est retirée d'une boîte en carton. Si on vous a prescrit de l'isoniazide, la notice, qui est probablement incluse dans une telle boîte, vous indiquera la posologie correcte et le moment de son administration.

Vidéo utile

Regardez une vidéo sur la façon dont un remède a été progressivement trouvé pour une maladie qui était auparavant considérée comme presque incurable. Certains médicaments contre la tuberculose sont mentionnés dans la vidéo, notamment l'isoniazide. Pourquoi ces médicaments sont prescrits et quelle est leur efficacité - vous l'apprendrez grâce à la vidéo.

Médicament antituberculeux ; agit bactéricide. L'isoniazide est actif contre les Mycobacterium tuberculosis extra- et intracellulaires, principalement contre ceux qui se divisent activement. L'isoniazide inhibe la synthèse des acides mycoliques, qui font partie de la paroi cellulaire des mycobactéries.

Pharmacocinétique

Le lien avec les protéines est insignifiant - jusqu'à 10 %. Volume de distribution - 0,57-0,76 l/kg. Il est bien distribué dans tout le corps, pénétrant dans tous les tissus et fluides, notamment céphalorachidiens, pleuraux et ascitiques ; des concentrations élevées sont créées dans les tissus pulmonaires, les reins, le foie, les muscles, la salive et les crachats. Pénètre à travers la barrière placentaire et dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie par acétylation pour former des produits inactifs. Dans le foie, il est acétylé par la N-acétyltransférase pour former le N-acétylisoniazide, qui est ensuite converti en acide isonicotinique et monoacétylhydrazine, qui a un effet hépatotoxique par la formation du cytochrome P450 par le système mixte oxydase lors de la N-hydroxylation de l'actif. métabolite intermédiaire. Le taux d'acétylation est déterminé génétiquement ; Les personnes présentant une acétylation lente ont peu de N-acétyltransférase. C'est un inhibiteur du système enzymatique CYP2C9 et CYP3A2E1 dans le foie. La demi-vie du médicament (T1/2) pour les « acétyleurs rapides » est de 0,5 à 1,6 heures ; pour "lent" - 2 à 5 heures. En cas d'insuffisance rénale, T1/2 peut augmenter jusqu'à 6,7 heures pour les enfants âgés de 1,5 à 15 ans - 2,3 à 4,9 heures, et chez les nouveau-nés - 7,8 à 19,8 heures (. ce qui s'explique par l'imperfection des processus d'acétylation chez les nouveau-nés). Malgré le fait que la valeur T1/2 varie considérablement en fonction de l'intensité individuelle des processus d'acétylation, la valeur T1/2 moyenne est de 3 heures (prise orale de 600 mg) et de 5,1 heures (900 mg). En cas de rendez-vous répétés, la T1/2 est raccourcie à 2 à 3 heures.

Il est excrété principalement par les reins : dans les 24 heures, 75 à 95 % du médicament est excrété, principalement sous forme de métabolites inactifs - N-acétylisoniazide et acide isonicotinique. De plus, dans les « acétyleurs rapides », la teneur en N-acétylisoniazide est de 93 %, et dans les acétyleurs « lents », elle ne dépasse pas 63 %. De petites quantités sont excrétées dans les selles. Le médicament est éliminé du sang pendant l'hémodialyse ; Une hémodialyse de 5 heures peut éliminer jusqu'à 73 % du médicament du sang.

Indications pour l'utilisation

Tuberculose (toute localisation, chez l'adulte et l'enfant, traitement et prévention, dans le cadre d'une thérapie combinée).

Contre-indications

Hypersensibilité, hépatite d'origine médicamenteuse et insuffisance hépatique (due à un traitement antérieur par isoniazide), maladie hépatique au stade aigu.

Soigneusement

Alcoolisme, insuffisance hépatique, insuffisance rénale, convulsions, âge supérieur à 35 ans, utilisation à long terme d'autres médicaments, antécédents d'arrêt du traitement par l'isoniazide, neuropathie périphérique, infection par le VIH, maladies décompensées du système cardiovasculaire (insuffisance cardiaque chronique, angine de poitrine, hypertension artérielle), grossesse (ne pas prescrire à une dose supérieure à 10 mg/kg), hypothyroïdie.

Conseils d'utilisation et doses

La dose et la durée du traitement sont fixées individuellement, en fonction de la nature et de la forme de la maladie.

Par voie intramusculaire - 5-12 mg/kg/jour, fréquence d'utilisation - 1 à 2 fois par jour.

Par voie intraveineuse (pour les formes courantes de tuberculose pulmonaire, avec excrétion bactérienne massive et lorsqu'il est impossible de prendre par voie orale) - 10-15 mg/kg/jour, durée d'injection - 30-60 s. Après l'administration, il est nécessaire d'observer le repos au lit pendant 1 à 1,5 heures.

Pendant la grossesse et dans les cas graves d'insuffisance cardiaque pulmonaire, d'athérosclérose sévère, de maladie coronarienne et d'hypertension artérielle, des doses supérieures à 10 mg/kg ne doivent pas être prescrites.

Effet secondaire

Du système nerveux: maux de tête, vertiges, paresthésies, engourdissement des extrémités, neuropathie périphérique ; rarement - fatigue ou faiblesse excessive, irritabilité, euphorie, insomnie, névrite optique, polynévrite, psychose toxique, changements d'humeur, dépression, troubles de la mémoire. Les personnes épileptiques peuvent avoir des crises plus fréquentes.

Du système cardiovasculaire: palpitations, angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle.

Du système digestif: nausées, vomissements, gastralgie, hépatite toxique, augmentation de l'activité des ALT, AST, hyperbilirubinémie, bilirubinurie, ictère ; rarement - hépatite toxique.

Depuis les organes hématopoïétiques : agranulocytose, anémie hémolytique, sidéroblastique ou aplasique, thrombocytopénie, éosinophilie.

Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, hyperthermie, arthralgie, lymphadénopathie, vascularite.

Métabolisme: hypovitaminose B6, pellagre, hyperglycémie, acidose métabolique, gynécomastie.

Réactions locales: irritation au site d'injection.

Autres: très rarement - ménorragie, tendance aux saignements et aux hémorragies.

Surdosage

Les symptômes apparaissent dans les 0,5 à 3 heures suivant l'administration : nausées, vomissements, étourdissements, troubles de l'élocution, vision floue, hallucinations visuelles. En cas de surdosage sévère : syndrome de détresse respiratoire, dépression du système nerveux central passant rapidement de la stupeur au coma, convulsions sévères insurmontables, acidose métabolique sévère, acétonurie, hyperglycémie.

Traitement : en cas de surdosage sévère (80-150 mg/kg), un traitement insuffisant entraîne une neurotoxicité d'issue fatale. Avec un traitement adéquat, le pronostic est favorable.

En cas de surdosage asymptomatique : charbon actif, lavage gastrique. Lorsqu'elle est prise à une dose supérieure à 80 mg/kg, la pyridoxine est administrée par voie intraveineuse à la même dose ; si la dose d'isoniazide prise est inconnue, alors 5 g de pyridoxine sont administrés par voie intraveineuse aux adultes et 80 mg/kg aux enfants de plus de 80 mg/kg. 30 à 60 minutes.

Pour les manifestations cliniques : ventilation adéquate, maintien de l'activité du système cardiovasculaire, prévention de l'aspiration du contenu gastrique. Si la dose d'isoniazide prise est connue, la même quantité de pyridoxine est administrée par voie intraveineuse en 3 à 5 minutes. Si la dose d'isoniazide prise est inconnue, 5 g de pyridoxine sont administrés par voie intraveineuse aux adultes et 80 mg/kg aux enfants. Si les crampes ne s’arrêtent pas, la dose peut être répétée. Il est rarement nécessaire de prescrire une dose supérieure à 10 g. La dose maximale sûre de pyridoxine en cas de surdosage d'isoniazide est inconnue. Si la pyridoxine est inefficace, le diazépam est prescrit.

Il est nécessaire de surveiller la teneur en électrolytes, en urée, en glucose et la pression partielle des gaz dans le sang. Avec le développement d'une acidose métabolique, le bicarbonate de sodium peut augmenter l'hypercapnie (une surveillance continue est nécessaire).

La dialyse est prescrite si les convulsions et l'acidose ne sont pas soulagées par la pyridoxine, le diazépam et le bicarbonate de sodium.

Interaction avec d'autres médicaments

Lorsqu'il est associé au paracétamol, l'hépatotoxicité et la néphrotoxicité augmentent ; l'isoniazide induit le système du cytochrome P450, entraînant une augmentation du métabolisme du paracétamol en produits toxiques.

L'éthanol augmente l'hépatotoxicité de l'isoniazide et accélère son métabolisme.

Réduit le métabolisme de la théophylline, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang.

Réduit les transformations métaboliques et augmente la concentration d'alfentanil dans le sang.

La cyclosérine et le disulfirame renforcent les effets centraux indésirables de l'isoniazide.

Augmente l'hépatotoxicité de la rifampicine.

L'association avec la pyridoxine réduit le risque de développer une névrite périphérique.

Des précautions doivent être prises en association avec des médicaments potentiellement neuro-, hépato- et néphrotoxiques en raison du risque d'effets secondaires accrus.

Améliore l'effet des dérivés de la coumarine et de l'indanedione, des benzodiazépines, de la carbamazépine, de la théophylline, car il réduit leur métabolisme en raison de l'activation du système du cytochrome P450.

Les glucocorticostéroïdes accélèrent le métabolisme de l'isoniazide dans le foie et réduisent ses concentrations actives dans le sang.

Supprime le métabolisme de la phénytoïne, ce qui entraîne une augmentation de sa concentration dans le sang et une augmentation de l'effet toxique (un ajustement du schéma posologique de la phénytoïne peut être nécessaire, en particulier chez les patients présentant une acétylation lente de l'isoniazide).

Lorsqu'il est utilisé en concomitance avec l'enflurane, l'isoniazide peut augmenter la formation d'un métabolite inorganique du fluorure, qui a un effet néphrotoxique.

Réduit la concentration de kétoconazole dans le sang.

Augmente la concentration d'acide valproïque dans le sang (un contrôle de la concentration d'acide valproïque est nécessaire ; des ajustements du schéma posologique peuvent être nécessaires).

Caractéristiques de l'application

Dans certains cas, une hépatite médicamenteuse mortelle se développe pendant le traitement, qui peut survenir même après plusieurs mois d'arrêt de l'utilisation. Le risque augmente avec l'âge (incidence la plus élevée dans la tranche d'âge 35-64 ans), notamment avec la consommation quotidienne d'éthanol. Par conséquent, il est nécessaire de surveiller mensuellement la fonction hépatique ; pour les personnes de plus de 35 ans, la fonction hépatique est également examinée avant de commencer le traitement. Outre la consommation d'éthanol, d'autres facteurs de risque sont les maladies chroniques du foie, l'usage parentéral de médicaments et la période post-partum ; dans ces circonstances, une surveillance de la fonction hépatique (laboratoire et clinique) doit être effectuée plus souvent. Les patients doivent être informés de signaler toute manifestation d'atteinte hépatique (anorexie inexpliquée, nausées, vomissements, urines foncées, ictère, éruption cutanée, paresthésies des mains et des pieds, faiblesse, fatigue ou fièvre durant plus de 3 jours, douleurs abdominales, notamment au niveau du hypocondre droit). Dans ces cas, l’isoniazide est immédiatement arrêté.

Les patients ayant déjà souffert d'une hépatite à l'isoniazide se voient prescrire des médicaments antituberculeux alternatifs. S'il est nécessaire de reprendre le traitement, celui-ci est instauré après disparition complète des signes cliniques et biologiques de l'hépatite, suivi d'une surveillance constante de la fonction hépatique. En cas de signes de rechute, l'isoniazide est immédiatement arrêté. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique aiguë, l'administration prophylactique de l'isoniazide doit être reportée.

Pour ralentir le développement de la résistance microbienne, il est prescrit avec d'autres médicaments antituberculeux.

En raison des différents taux métaboliques, avant d'utiliser l'isoniazide, il est conseillé de déterminer le taux de son inactivation (en fonction de la dynamique de son contenu dans le sang et l'urine). Pour une inactivation rapide, l’isoniazide est utilisé à des doses plus élevées.

S'il existe un risque de développer une névrite périphérique (patients de plus de 65 ans, patients atteints de diabète sucré, femmes enceintes, patients atteints d'insuffisance rénale chronique, patients souffrant d'alcoolisme, de malnutrition, traitement anticonvulsivant concomitant), il est recommandé de prescrire 10-25 mg/jour de pyridoxine.

Pendant le traitement, il faut éviter de manger du fromage (surtout suisse ou Cheshire), du poisson (surtout thon, sardinelle, listao), car lorsqu'ils sont consommés simultanément avec l'isoniazide, des réactions peuvent survenir (rougeurs cutanées, démangeaisons, sensations de chaleur ou de froid, palpitations). , augmentation de la transpiration, frissons, maux de tête, étourdissements) associée à la suppression de l'activité de la monoamine oxydase et de la diamine oxydase et conduisant à une perturbation du métabolisme de la tyramine et de l'histamine contenues dans le poisson et le fromage.

Il convient de garder à l’esprit que l’isoniazide peut provoquer une hyperglycémie avec glycosurie secondaire ; les tests avec réduction du Cu 2+ peuvent être faussement positifs et les tests enzymatiques pour le glucose ne sont pas affectés par le médicament.

Paramètres de laboratoire - l'alanine aminotransférase, l'aspartate aminotransférase et la concentration de bilirubine dans le sérum sanguin peuvent augmenter de manière transitoire sans manifestations cliniques.

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Isoniazide. Les avis des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'isoniazide dans leur pratique sont présentés. Nous vous demandons de bien vouloir ajouter activement vos commentaires sur le médicament : si le médicament a aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'isoniazide en présence d'analogues structuraux existants. Utilisation pour le traitement de la tuberculose, y compris la méningite tuberculeuse chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Isoniazide- Antituberculeux de 1ère intention. A un effet bactéricide. L'isoniazide est actif contre les Mycobacterium tuberculosis extra- et intracellulaires, principalement contre ceux qui se divisent activement. Le mécanisme exact de son action est inconnu. On suppose qu'il est associé à la suppression de la synthèse des acides mycoliques, qui font partie de la paroi cellulaire des mycobactéries.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'absorption et la biodisponibilité sont réduites. Largement distribué dans tous les tissus et fluides corporels. La liaison aux protéines plasmatiques est très faible (0 à 10 %). Métabolisé dans le foie. Il est excrété dans l'urine, une petite quantité est excrétée dans les selles.

Les indications

  • traitement de toutes les formes de tuberculose active, incl. méningite tuberculeuse (dans le cadre d'une thérapie combinée);
  • prévention de la tuberculose chez les personnes en contact étroit avec des patients tuberculeux ;
  • chez les personnes présentant une réaction cutanée positive (plus de 5 mm) à la tuberculine et des données radiologiques indiquant une tuberculose non évolutive ;
  • chez les enfants de moins de 4 ans présentant une réaction positive à la tuberculine (plus de 10 mm) et un risque accru de dissémination.

Formulaires de décharge

Comprimés 100 mg, 200 mg et 300 mg.

Solution pour administration intraveineuse et intramusculaire (injections en ampoules injectables).

Mode d'emploi et posologie

La dose est fixée individuellement, en fonction de la nature et de la forme de la maladie.

Par voie orale pour adultes et adolescents - 300 mg 1 fois par jour ou 15 mg/kg par jour 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique), enfants - 10 à 20 mg/kg 1 fois par jour ou 20 à 40 mg/kg 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique).

Par voie intramusculaire, les adultes et les adolescents reçoivent 5 mg/kg une fois par jour ou 15 mg/kg 2 à 3 fois par semaine, les enfants - 10 à 20 mg/kg une fois par jour ou 20 à 40 mg/kg 2 à 3 fois par semaine. .

La durée du traitement est déterminée individuellement.

Il est administré par voie intracaverneuse à une dose quotidienne de 10 à 15 mg/kg. Pour inhalations - 5 à 10 mg/kg par jour en 1 à 2 doses.

La dose quotidienne maximale pour les adultes lorsqu'elle est administrée par voie orale et intraveineuse est de 300 mg.

Effet secondaire

  • mal de tête;
  • vertiges;
  • psychose;
  • euphorie;
  • les troubles du sommeil;
  • névrite périphérique;
  • nausées Vomissements;
  • hépatite d'origine médicamenteuse;
  • douleur dans la région cardiaque;
  • gynécomastie chez les hommes;
  • ménorragie chez la femme;
  • démangeaison de la peau;

Contre-indications

  • épilepsie;
  • antécédents de convulsions et de poliomyélite ;
  • altération de la fonction hépatique et/ou rénale ;
  • athérosclérose.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il est possible d'utiliser l'isoniazide pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).

L'isoniazide pénètre la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

instructions spéciales

Il n'est pas recommandé d'utiliser l'isoniazide à une dose supérieure à 10 mg/kg dans les formes sévères d'insuffisance cardio-pulmonaire et/ou d'hypertension artérielle, les maladies coronariennes, l'athérosclérose généralisée, les maladies du système nerveux, l'asthme bronchique, le psoriasis, l'eczéma du phase aiguë, myxœdème.

Pour éviter le développement rapide d'une résistance à Mycobacterium tuberculosis, l'isoniazide est utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Après l'injection, le patient doit rester au lit pendant 1 à 1,5 heures.

Pour réduire les effets secondaires, la pyridoxine (par voie orale ou intramusculaire), l'acide glutamique (par voie orale) ou la thiamine (par voie intramusculaire) sont prescrites simultanément avec l'isoniazide.

Il convient de noter que l'isoniazide est métabolisé dans le foie par acétylation en métabolites inactifs. Le degré d'acétylation est déterminé par des facteurs génétiques. En raison du degré inégal de métabolisme, avant d'utiliser l'isoniazide, il est conseillé de déterminer le taux de son inactivation par la teneur en substance active dans le sang et l'urine. Chez les patients présentant une inactivation rapide, l’isoniazide est utilisé à des doses plus élevées.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifampicine, le risque de développer une hépatotoxicité augmente (en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec du paracétamol, le risque de développer une hépatotoxicité augmente, car l'isoniazide induit le cytochrome P450, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en métabolites toxiques du paracétamol.

Avec l'utilisation simultanée d'isoniazide avec de la carbamazépine ou de la phénytoïne, le métabolisme de ces dernières est supprimé, ce qui entraîne une augmentation de leurs concentrations dans le plasma sanguin et une augmentation des effets toxiques.

Analogues du médicament Isoniazide

Analogues structurels de la substance active :

  • Isoniazide Darnitsa;
  • Isoniazide Ferein ;
  • Solution injectable d'isoniazide à 10 %.

S'il n'existe pas d'analogues du médicament pour la substance active, vous pouvez suivre les liens ci-dessous vers les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et consulter les analogues disponibles pour l'effet thérapeutique.

Excipients : stéarate de calcium - 3,3 mg, crospovidone - 3,3 mg, fécule de pomme de terre - 23,4 mg.

Le poids nominal du comprimé est de 330 mg.

10 morceaux. - emballages alvéolés contour (1) - packs carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (2) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (5) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (6) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages à cellules de contour (10) - packs en carton.
10 morceaux. - emballages contour sans alvéoles (1) - emballages carton.
10 morceaux. - paquets de contours sans alvéoles (2) - paquets en carton.
10 morceaux. - paquets de contours sans alvéoles (3) - paquets en carton.
10 morceaux. - paquets de contours sans alvéoles (5) - paquets en carton.
10 morceaux. - paquets de contours sans alvéoles (6) - paquets en carton.
10 morceaux. - paquets de contours sans alvéoles (10) - paquets en carton.
50 pièces. - canettes (1) - paquets en carton.
60 pièces. - canettes (1) - paquets en carton.
100 pieces. - canettes (1) - paquets en carton.

effet pharmacologique

Médicament antituberculeux de première intention. A un effet bactéricide. L'isoniazide est actif contre les Mycobacterium tuberculosis extra- et intracellulaires, principalement contre ceux qui se divisent activement. Le mécanisme exact de son action est inconnu. On suppose qu'il est associé à la suppression de la synthèse des acides mycoliques, qui font partie de la paroi cellulaire des mycobactéries.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'absorption et la biodisponibilité sont réduites. Largement distribué dans tous les tissus et fluides corporels. La liaison aux protéines est très faible (0-10 %). Métabolisé dans le foie. Il est excrété dans l'urine, une petite quantité est excrétée dans les selles.

Les indications

Traitement de toutes les formes de tuberculose active, incl. méningite tuberculeuse (dans le cadre d'une thérapie combinée). Prévention de la tuberculose chez les personnes en contact étroit avec des patients tuberculeux ; chez les personnes présentant une réaction cutanée positive (plus de 5 mm) à la tuberculine et des données radiologiques indiquant une tuberculose non évolutive ; chez les enfants de moins de 4 ans présentant une réaction positive à la tuberculine (plus de 10 mm) et un risque accru de dissémination.

Contre-indications

Épilepsie, antécédents de convulsions et de poliomyélite, altération de la fonction hépatique et/ou rénale, athérosclérose.

Dosage

La dose est fixée individuellement, en fonction de la nature et de la forme de la maladie.

Par voie orale pour adultes et adolescents - 300 mg 1 fois/jour ou 15 mg/kg/jour 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique), enfants - 10 à 20 mg/kg 1 fois/jour ou 20 à 40 mg/kg 2 à 3 fois par semaine (selon le schéma thérapeutique).

Les adultes et les adolescents sont administrés par voie intramusculaire à raison de 5 mg/kg 1 fois/jour ou 15 mg/kg 2 à 3 fois/semaine, pour les enfants - 10 à 20 mg/kg 1 fois/jour ou 20 à 40 mg/kg 2 à 3 fois. fois par semaine.

La durée du traitement est déterminée individuellement.

Il est administré par voie intracaverneuse à une dose quotidienne de 10 à 15 mg/kg. Pour inhalations - 5-10 mg/kg/jour en 1-2 doses.

Dose quotidienne maximale pour les adultes, lorsqu'il est pris par voie orale et intraveineuse, il est de 300 mg.

Effets secondaires

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique :, vertiges; rarement - psychose, euphorie, troubles du sommeil, névrite périphérique.

Du système digestif : nausées, vomissements, hépatite d'origine médicamenteuse.

Du système cardiovasculaire : douleur dans la région du cœur.

Du système endocrinien : très rarement - ménorragie chez la femme.

Réactions allergiques :éruption cutanée, démangeaisons.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la rifampicine, le risque de développer une hépatotoxicité augmente (en particulier chez les patients présentant une insuffisance hépatique).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec, le risque de développer une hépatotoxicité augmente, car l'isoniazide induit le cytochrome P450, ce qui entraîne une augmentation de la teneur en métabolites toxiques du paracétamol.

Avec l'utilisation simultanée d'isoniazide et de phénytoïne, le métabolisme de ces dernières est supprimé, ce qui entraîne une augmentation de leurs concentrations dans le plasma sanguin et une augmentation des effets toxiques.

instructions spéciales

Il n'est pas recommandé d'utiliser l'isoniazide à une dose supérieure à 10 mg/kg dans les formes sévères d'insuffisance cardio-pulmonaire et/ou d'hypertension artérielle, les maladies coronariennes, l'athérosclérose généralisée, les maladies du système nerveux, l'asthme bronchique, le psoriasis, l'eczéma du phase aiguë, myxœdème.

Pour éviter le développement rapide d'une résistance à Mycobacterium tuberculosis, l'isoniazide est utilisé en association avec d'autres médicaments antituberculeux.

Après l'injection, le patient doit rester au lit pendant 1 à 1,5 heures.

Pour réduire les effets secondaires, la pyridoxine (par voie orale ou IM) ou (par voie orale) ou la thiamine (IM) est prescrite simultanément avec l'isoniazide.

Il convient de noter que l'isoniazide est métabolisé dans le foie par acétylation en métabolites inactifs. Le degré d'acétylation est déterminé par des facteurs génétiques. En raison du degré inégal de métabolisme, avant d'utiliser l'isoniazide, il est conseillé de déterminer le taux de son inactivation par la teneur en substance active dans le sang et l'urine. Chez les patients présentant une inactivation rapide, l’isoniazide est utilisé à des doses plus élevées.

Grossesse et allaitement

Il est possible d'utiliser l'isoniazide pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).

L'isoniazide pénètre la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

En cas d'insuffisance rénale

Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale.