La grossesse est une période très anxiogène et importante dans la vie de chaque femme. Pendant cette période, les médicaments peuvent nuire au développement du bébé. Le médecin n'expliquera pas toujours patiemment et clairement à la future maman l'opportunité d'utiliser ce remède, qui présente par ailleurs de nombreux effets secondaires impressionnants. Et des doutes surgissent : vaut-il la peine d'utiliser Ginipral pendant la grossesse ?
Il s'agit d'un médicament qui inhibe l'activité contractile de la couche musculaire de l'utérus et prolonge ainsi la période de développement intra-utérin du fœtus. Son principe actif (sulfate d'hexoprénaline) appartient au groupe des sympathomimétiques sélectifs β-2.
Actuellement, Ginipral est l’un des médicaments les plus couramment utilisés pour prolonger la grossesse. Son effet a été bien étudié et tout à fait prévisible ; les mesures que les médecins prennent en cas de réactions indésirables de la part du corps de la future mère ont été élaborées.
Idéalement, lors d'une grossesse normale, les muscles de l'utérus sont détendus pendant toute la période. Cependant, en réalité, les femmes enceintes modernes sont souvent stressées, souffrent de maladies chroniques et ne mènent pas une vie très saine. Au cours des derniers mois de la grossesse, une augmentation du tonus apparaît chez les femmes ayant un gros fœtus ou portant des jumeaux. Il existe de nombreuses raisons pour lesquelles les muscles de l'utérus commencent à se contracter activement. L'hypertonie de l'utérus peut provoquer un accouchement prématuré; en outre, des conditions défavorables sont créées pour le développement du fœtus - hypoxie, malnutrition, qui affectent principalement le système nerveux central et son organe principal - le cerveau.
Afin de protéger l'enfant et sa mère de ces conséquences dangereuses d'une activité accrue des muscles de l'utérus, le médicament mentionné ci-dessus est utilisé.
Code ATX
G02CA Médicaments tocolytiques - sympathomimétiques
Ingrédients actifs
Hexoprénaline
Groupe pharmacologique
Bêta-agonistes
effet pharmacologique
Bêta-agonistes
Médicaments tocolytiques
Indications d'utilisation de ginipral pendant la grossesse
- Traitement d'urgence à court terme impliquant l'inhibition des contractions précoces du travail (période de grossesse supérieure à trois mois) :
- pour transporter une femme en travail vers un hôpital ;
- suppression des contractions chez une femme en travail pendant la période d'accouchement avec un déficit prénatal aigu en oxygène du fœtus, un prolapsus des anses du cordon ombilical et dans certaines autres situations compliquant le déroulement du travail ;
- assurer l'immobilité et le repos du myomètre avant les actes médicaux (césarienne réalisée en retournant manuellement le fœtus sur la tête).
- Inhibition massive d'un accouchement précoce avec symptômes d'un col mature (raccourci, lissé ou légèrement ouvert - jusqu'à deux à trois centimètres).
- Thérapie tocolytique à long terme pour prévenir un accouchement précoce en cas d'hypertonie prolongée ou massive sans signes de préparation du col à l'accouchement, garantissant l'immobilité et le repos du myomètre avant, pendant le processus de fermeture cervicale (cerclage) et après l'intervention.
Pharmacodynamie
Le composant actif du médicament détend efficacement le myomètre, ainsi que les muscles des bronches et des bronchioles, arrêtant ainsi leurs spasmes. Cet ingrédient supprime non seulement les contractions spontanées, mais également prématurées causées par l'ocytocine, qui menacent une fausse couche. Fondamentalement, les muscles de l'utérus réagissent en se relaxant à l'effet du médicament, ce qui contribue au portage complet de l'enfant.
Lors de l'accouchement, il peut être utilisé comme moyen de coordination de l'activité du travail (arrêt des contractions anormalement fortes et irrégulières).
De plus, le médicament est capable d'éliminer le bronchospasme. Un traitement à long terme conduit à la normalisation de la sécrétion bronchique, la composition des gaz du sang et les paramètres de la respiration externe sont normalisés. De plus, l'effet du principe actif sur le travail du muscle cardiaque et la circulation sanguine de la mère et de l'enfant n'est pratiquement pas identifié.
Pharmacocinétique
La distribution dans les tissus du corps humain n'a pas été suffisamment étudiée. On sait qu'une concentration élevée de la substance active est déterminée dans les tissus du foie, des reins et des muscles squelettiques, moins importante - dans le parenchyme cérébral et le muscle cardiaque lors d'une perfusion intraveineuse.
Le processus de clivage est catalysé par la catéchol-O-méthyltransférase. En conséquence, deux métabolites se forment - la mono- et la di-3-O-méthyl-hexoprénaline.
Après administration quotidienne directe dans une veine, environ 44 % de la substance active est éliminée par les voies urinaires et seulement 5 % par les intestins. Puis, dans un délai de huit jours, la partie restante est excrétée de la même manière et dans les mêmes proportions, ainsi que par la vésicule biliaire (environ 10 %) sous forme de composés de produits de clivage O-méthylés. Au stade initial de l'élimination, la substance active sous forme libre et ses métabolites ne sont pas détectés dans l'urine et, après deux jours, seule la di-3-O-méthyl-hexoprénaline peut y être détectée. Étant donné que les intestins excrètent moins de sulfate d'hexoprénaline que ce qui est excrété par les voies biliaires, on peut supposer qu'une partie du Ginipral administré est réabsorbée.
Contre-indications
- Sensibilisation à tout ingrédient inclus dans cette substance médicinale.
- Goitre toxique, augmentation de la production d'hormones thyroïdiennes.
- Pathologies cardiovasculaires, notamment hypertension, arythmie, tachycardie, sténose aortique et autres.
- Asthme bronchique, sensibilisé aux dérivés de l'acide sulfurique.
- Hypertension oculaire et pulmonaire.
- Diabète sucré insulino-dépendant.
- Dysfonctionnement hépatique et rénal sévère.
- Inopportunité ou danger de prolonger la grossesse.
- Syndrome de détresse fœtale non associé à une hypertonie utérine.
- Les trois premiers mois de la grossesse, la phase d'allaitement.
- Traces de sang dans les pertes vaginales d'une femme enceinte.
Il n'est pas souhaitable d'effectuer un traitement tocolytique si l'intégrité des membranes de l'ovule est endommagée ou si le diamètre de l'ouverture du col utérin dépasse deux à trois centimètres.
Lors de la prescription de ce médicament, vous devez d'abord peser soigneusement le pour et le contre afin d'évaluer la prédominance des bénéfices découlant de son utilisation. Les mesures thérapeutiques sont réalisées dans les conditions de capacité à surveiller en permanence l'état de la femme enceinte et de son enfant à naître :
- surveiller le fonctionnement du muscle cardiaque (y compris l'ECG, la tension artérielle, le pouls) et les fonctions respiratoires ;
- équilibre eau-sel;
- taux sériques de glucose et de potassium, acidité du sang ;
- régularité des selles.
Les patients souffrant d'hypokaliémie se voient prescrire un traitement de remplacement du potassium.
L'apparition de douleurs dans la région cardiaque ou de modifications de l'électrocardiogramme est un signal d'arrêt de la tocolyse.
La présence de facteurs augmentant le risque de développer un œdème pulmonaire (grossesses multiples, prééclampsie, pléthore, infection) suggère l'utilisation d'une administration par jet du médicament au lieu d'un goutte-à-goutte.
Le médicament affecte également les muscles de la paroi artérielle et possède des propriétés vasodilatatrices, de sorte que le pouls de la patiente et de son enfant à naître augmente et que la pression artérielle diminue.
Effets secondaires de ginipral pendant la grossesse
L'utilisation de ce médicament provoque le plus souvent des plaintes concernant :
- maux de tête, agitation, anxiété, vertiges pouvant aller jusqu'à la perte de conscience, tremblements des doigts, rythme cardiaque rapide ;
- douleur thoracique qui disparaît après l'arrêt des perfusions goutte à goutte du médicament ;
- symptômes de troubles digestifs - nausées, vomissements, constipation ;
- transpiration accrue, rougeur de la peau;
- oligurie;
- gonflement (en particulier chez les femmes souffrant d'insuffisance rénale), très rarement - œdème pulmonaire.
Les résultats de l'examen pendant la période de tocolyse ont montré une hypotension, une hypokaliémie, une stimulation de la lipolyse et une augmentation du taux sérique des transaminases hépatiques.
Dans des cas isolés, les sulfates contenus dans le médicament ont provoqué une réaction de sensibilisation pouvant aller jusqu'au choc (en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique).
Si la tocolyse avec Ginipral est réalisée chez les femmes atteintes de diabète sucré immédiatement avant l'accouchement, il est nécessaire de surveiller la présence de symptômes de carence en glucose chez le nouveau-né, ainsi que l'acidification du sang due aux métabolites acides traversant la barrière placentaire.
Conseils d'utilisation et doses
La posologie indiquée ci-dessous est indicative, puisque les doses de Ginipral pendant la grossesse sont calculées individuellement pour chaque patiente, en tenant compte d'un ensemble d'indicateurs de son état de santé et du motif de sa prescription.
Tocolyse à court terme en cas d'assurance d'un état calme du myomètre avant de retourner le fœtus sur la tête, ainsi qu'avant de transporter à l'hôpital une femme en travail présentant des symptômes du stade initial du travail précoce.
Le médicament est injecté dans une veine en jet et lentement (pendant cinq à dix minutes), une première ampoule de deux millilitres (10 μg de sulfate d'hexoprénaline) est dissoute dans 10 ml d'une solution injectable de NaCl (0,9 %) ou de dextrose. (5%). Si nécessaire, le patient continue de recevoir la perfusion du médicament au moyen d'un compte-gouttes à un débit de 0,3 µg/min.
Le même schéma est utilisé pour la prévention à court terme d'un accouchement précoce en cas de fortes contractions des muscles utérins et/ou d'une petite ouverture (jusqu'à 2-3 cm) du pharynx utérin. En alternative, Ginipral compte-gouttes est utilisé pendant la grossesse (à raison de 0,3 µg/min) sans injection préalable en jet.
Pour bien mettre en place le dispositif de perfusion, tenez compte du ratio : 1 ml équivaut à 20 gouttes.
Pour assurer un débit d'administration du sulfate d'hexoprénaline de 0,3 µg/min, le nombre d'ampoules requis est dilué dans 500 ml de solution de NaCl (0,9 %) ou de dextrose (5 %) :
- lors de la dilution d'une ampoule à 5 ml (25 µg), le débit de perfusion doit être réglé à 120 gouttes (6 ml) par minute ;
- lors de la dilution de deux ampoules de 5 ml (50 µg), le débit de perfusion doit être réglé à 60 gouttes (3 ml) par minute ;
- lors de la dilution de trois ampoules de 5 ml (75 µg), le débit de perfusion doit être réglé à 40 gouttes (2 ml) par minute ;
- lors de la dilution de 4 ampoules de 5 ml (100 µg), le débit de perfusion doit être réglé à 30 gouttes (1,5 ml) par minute.
La tocolyse à court terme chez un patient présentant des symptômes modérés est réalisée par perfusion goutte à goutte continue de 0,075 µg de sulfate d'hexoprénaline par minute. Pour garantir le débit de perfusion requis, le nombre d'ampoules prescrit est ajouté à 500 ml de solution de NaCl (0,9 %) ou de dextrose (5 %) :
- lors de la dilution d'une ampoule de 5 ml (25 µg du composant actif dans 500 ml de toute solution spécifiée), le débit de perfusion est fixé à 30 gouttes (1,5 ml) par minute ;
- lors de la dilution de deux ampoules de 5 ml (50 µg), le débit de perfusion est fixé à 15 gouttes (0,75 ml) par minute.
La durée de la tocolyse goutte à goutte est déterminée en fonction du degré de probabilité d'accouchement prématuré (tendance à raccourcir l'intervalle de temps entre les contractions, degré de maturation du col) et des manifestations de ses effets indésirables (hypotension, arythmie, tachycardie).
Si les contractions ne reprennent pas dans les deux jours, le traitement peut être poursuivi avec le médicament sous forme de comprimé. Ils sont avalés avec de l'eau en quantité requise. Le comprimé (0,5 mg) est pris une heure ou deux avant la fin de la perfusion. Tout d'abord, toutes les trois heures, cette durée est ensuite augmentée à quatre à six heures. Prenez deux à quatre milligrammes de sulfate d'hexoprénaline par jour. L'annulation s'effectue progressivement, en réduisant la dose d'un demi-comprimé tous les trois jours.
Pendant la grossesse, le médecin peut prescrire des comprimés de Ginipral s'il existe un risque inexprimé de fausse couche, bien que dans ce cas, d'autres médicaments soient plus souvent choisis.
Les effets secondaires sont gérés comme suit :
- deux ou trois comprimés d'extrait de valériane sont prescrits simultanément avec un ou plusieurs compte-gouttes ;
- le vérapamil, qui ralentit le pouls, est prescrit par le médecin.
Les symptômes désagréables ne seront pas nécessairement complètement éliminés, notamment avec les perfusions intraveineuses. Si les effets négatifs sont prononcés et ne peuvent être arrêtés à l’aide de ces médicaments, il est recommandé d’arrêter ce médicament et d’en prescrire un autre.
Le médicament est destiné spécifiquement aux femmes enceintes ; pendant les autres périodes, notamment l'allaitement, il n'est pas utilisé.
Conséquences pour l'enfant
Les résultats de la randomisation n'ont montré aucun impact significatif du traitement par Ganipral sur la mortalité ou la morbidité périnatale au cours de cette période. Il a été conclu que la prévention des naissances prématurées permet d'utiliser la période de gestation prolongée grâce à l'utilisation de ce médicament pour mener des activités améliorant la santé des nouveau-nés. Cependant, une tocolyse prolongée et fréquente avec Ginipral entraîne une augmentation de l'acidité du sang chez les nouveau-nés et, parfois, une hypoglycémie. Parfois, après la perfusion, la fréquence cardiaque fœtale augmente (d'environ 20 battements par minute).
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Surdosage
L'antidote est constitué de bêtabloquants non sélectifs.
Le dépassement de la dose se manifeste par une tachycardie sévère, des tremblements des doigts, des maux de tête, une hyperhidrose, une hypotension et un essoufflement. En règle générale, il suffit de réduire la dose de Ginipral pour soulager les symptômes d'un surdosage.
Interactions avec d'autres médicaments
L'effet de ce médicament :
- diminue significativement ou est complètement éliminé lorsqu'il est associé à d'autres β-bloquants ;
- augmente en association avec des médicaments contenant des dérivés de méthylxanthine (caféine, aminophylline, théobromine);
- est mutuellement amélioré en association avec d'autres sympathomimétiques et le stupéfiant ftorotane (des symptômes de dysfonctionnement cardiaque et des signes de surdosage peuvent apparaître).
En association avec des glucocorticostéroïdes dans le foie, l'accumulation de glycogène diminue.
L'effet des médicaments hypoglycémiants (oraux) est réduit lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec le sulfate d'hexaprinoline.
antidépresseurs tricycliques, inhibiteurs de la MAO, alcaloïdes de l'ergot de seigle, minéralocorticoïdes, dihydrotachystérol, médicaments et complexes vitamines-minéraux contenant de la vitamine D et du calcium.
La solution conditionnée en ampoules contenant de l'acide sulfurique, il est nécessaire de mélanger son contenu uniquement avec les solutions recommandées dans la notice (NaCl (0,9%) et glucose (5%)).
Pour réduire les effets secondaires de Ginipral sur le cœur, des comprimés de Vérapamil sont prescrits, notamment pour normaliser le rythme et la fréquence cardiaque. Votre médecin doit vous indiquer comment prendre Ginipral et Verapamil pendant la grossesse. Ces médicaments sont dosés individuellement en fonction de l'état de la future mère. Il vous suffit de prendre en compte qu'il est recommandé d'avaler le comprimé de Verapamil pendant les repas et qu'une heure plus tard, vous pouvez prendre Ginipral. Si nous parlons de tocolyse par perfusion, elle est alors réalisée sous la supervision de spécialistes qui prendront les rendez-vous nécessaires.
Analogues de Ginipral pendant la grossesse
Le traitement de l'hypertonie utérine, qui peut conduire à un accouchement prématuré, est très individuel. Les médicaments sont prescrits et parfois combinés uniquement par un médecin, sur la base des données de l'examen et des plaintes de la femme. Par conséquent, le médicament à prescrire, Ginipral ou Metacin pendant la grossesse, doit être décidé par un spécialiste. Ginipral est un médicament spécifique qui agit principalement sur le myomètre, et de manière assez prononcée. La métacine a un spectre d'action plus large; elle est utilisée pour les spasmes de tous les organes internes, le plus souvent pour les gastrites chroniques à forte acidité et les ulcères gastroduodénaux, car elle réduit la production de sécrétions gastriques, ainsi que des glandes salivaires et bronchiques. La métacine a également été largement utilisée comme tocolytique. Les contre-indications et les effets secondaires se chevauchent également, car les deux provoquent des effets similaires. Par conséquent, lors de la prescription du médicament, le médecin sera guidé par les antécédents médicaux du patient.
L'acide sulfurique de magnésium ou magnésie est une bonne alternative au Ginipral, bien que son effet sur le myomètre soit plus modéré. La magnésie est prescrite lorsque la menace d'accouchement prématuré n'est pas si importante. Le sulfate de magnésium en comprimés (magnésium B6) peut également être prescrit au cours du premier trimestre de la grossesse lorsqu'il existe un risque de fausse couche, lorsque Ginipral est inutile, puisque les récepteurs sur lesquels il agit, relaxant le myomètre, apparaissent à la fin du troisième. mois de grossesse. La magnésie, contrairement aux médicaments précédents, est indiquée pour la gestose. Par conséquent, le médecin choisira Ginipral ou Magnesia en fonction des caractéristiques d'un cas particulier. Parfois, ces médicaments sont prescrits dans le cadre d'un seul schéma thérapeutique : le patient reçoit une perfusion de Magnesia un jour et de Ginipral le lendemain. Et bien que la magnésie soit actuellement considérée comme un tocolytique faible par rapport aux médicaments plus modernes, une méta-analyse récente (2009) a conclu que l'utilisation de ce médicament en cas de risque d'accouchement prématuré entraîne une diminution de l'incidence de la paralysie cérébrale et de la mortalité. en période néonatale. Cependant, même avec l'innocente Magnesia, à première vue, il faut faire preuve de prudence. Son surdosage peut provoquer une paralysie respiratoire. L'antidote dans ce cas est constitué de préparations à base de calcium.
Comme le montre la pratique, l'inhibiteur calcique Nifédipine ou Corinfar n'est pas inférieur aux autres tocolytiques en termes d'efficacité. Sa capacité à détendre les muscles lisses en général, y compris ceux de l’utérus, est utilisée. Cependant, dans la notice d'utilisation, ce médicament « cardiaque » est contre-indiqué pendant la grossesse. Il est utilisé lorsqu'il existe un risque d'accouchement prématuré, lorsque les autres tocolytiques n'aident pas ou que la future mère ne peut pas les tolérer. Des observations pratiques suggèrent que l'utilisation de la nifédipine contribue à réduire la mortalité néonatale. Le médicament lui-même a un nombre relativement faible d'effets secondaires, ils ne surviennent pas trop souvent et leur force n'est pas grande. Certes, les conséquences à long terme de l’utilisation de la nifédipine en thérapie tocolytique n’ont pas encore été correctement étudiées. Cependant, les médecins se sont intéressés à la nouvelle qualité du médicament et le considèrent comme prometteur.
La nifédipine commence à être utilisée au cours de la première moitié de la grossesse, lorsque Ginipral n'est pas encore efficace, puis le traitement par Ginipral est souvent terminé. Cependant, l'innocuité de la Nifédipine pour la femme enceinte et son bébé à naître n'a pas encore été prouvée ; elle n'a pas encore été reconnue comme tocolytique officiel. Les instructions ne recommandent pas de prendre ce médicament pendant la grossesse. En outre, diverses études ont montré que le médicament présentait des propriétés tératogènes, embryonnaires et fœtotoxiques. Par conséquent, il ne doit pas être considéré comme sûr, en particulier pendant la première moitié de la grossesse. Et une étude menée par l'American National Heart Institute a révélé que l'utilisation orale de nifédipine par des personnes souffrant d'une maladie cardiaque (qu'elle est censée traiter) augmente leur risque d'accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque et, par conséquent, augmente le risque de mortalité. Par conséquent, le choix entre les agents de tocolyse, Ginipral ou Nifédipine, appartient clairement au médecin. Et aucune activité amateur n’est appropriée dans ce cas.
Il n'existe pas de médicaments totalement sûrs ; il suffit d'avoir une bonne idée des conséquences que leur prise peut entraîner pour une patiente enceinte. Grâce à tous ces médicaments, il a été possible de retarder l'accouchement et de prévenir l'échec de la grossesse. De nombreuses femmes ont donné naissance à des bébés en bonne santé et remercient les médecins pour leur intervention.
Autres médicaments pour le traitement des maladies gynécologiques. Les médicaments tocolytiques sont des sympathomimétiques.
Code ATXG02CA
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Ginipral se compose de deux groupes catécholamines qui, dans le corps humain, subissent un processus de méthylation via la catécholamine-O-méthyltransférase. Alors que l'effet de l'isoprénaline est presque complètement supprimé par l'introduction d'un groupe méthyle, l'hexoprénaline ne devient biologiquement inactive que si ses deux groupes catécholamines sont méthylés. Cette propriété, ainsi que la grande capacité d'adhérence du Ginipral aux surfaces, sont considérées comme les raisons de son action durable.
Après administration intraveineuse, 80 % de l'hexoprénaline inchangée et de son dérivé monométhylé sont excrétés dans les urines dans les 4 heures. L'excrétion du dérivé diméthylique et des composés conjugués (glucuronide et sulfate) se produit dans un volume plus faible et un peu plus tard. Une petite partie est excrétée dans la bile sous forme de métabolites complexes. Après administration orale, une partie de la dose est excrétée dans les urines sous forme de métabolite diméthylé.
Pharmacodynamie
Ginipral est un agoniste b2-adrénergique qui détend les muscles de l'utérus. Réduit la fréquence et l'intensité des contractions utérines. Le médicament inhibe les contractions de travail spontanées et induites par l'ocytocine ; Lors de l'accouchement, il normalise les contractions trop fortes ou irrégulières. Sous l'influence de Ginipral, les contractions prématurées s'arrêtent dans la plupart des cas, ce qui permet de maintenir la grossesse jusqu'à la date normale d'accouchement. En raison de sa sélectivité b2, Ginipral a un léger effet sur l'activité cardiaque et le flux sanguin chez la femme enceinte et le fœtus.
Indications pour l'utilisation
Inhibition à court terme de l’accouchement prématuré sans complication :
Inhibition des contractions du travail entre 22 et 37 semaines de grossesse chez les patientes sans contre-indications médicales ou obstétricales au traitement tocolytique.
Avant de retourner le fœtus depuis une position transversale
Mesures d'urgence en cas d'accouchement prématuré hors hôpital, avant l'accouchement de la femme enceinte à l'hôpital
Conseils d'utilisation et doses
Les posologies indiquées ci-dessous doivent être considérées uniquement à titre indicatif car la tocolyse nécessite une adaptation individuelle aux besoins spécifiques du patient.
Tocolyse aiguë
10 mcg de Ginipral, dilués dans 10 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 %, sont administrés lentement par voie intraveineuse en 5 à 10 minutes. Si nécessaire, poursuivre l'administration par perfusion intraveineuse à raison de 0,3 mcg/min (voir tocolyse massive).
Si les crampes persistent, le débit de perfusion doit être augmenté de 0,05 mcg/min toutes les 10 minutes jusqu'à obtention d'une tocolyse satisfaisante, tandis que la fréquence cardiaque de la femme enceinte ne doit pas dépasser 130/min.
Tocolyse massive
La dose initiale de Ginipral est de 10 mcg, administrée lentement par voie intraveineuse, suivie d'une perfusion intraveineuse à un débit de 0,3 mcg/min. Le médicament peut être administré à raison de 0,3 mcg/min sans injection intraveineuse préalable.
Si les crampes persistent, le débit de perfusion doit être doublé toutes les 10 minutes jusqu'à obtention d'une tocolyse satisfaisante, tandis que la fréquence cardiaque de la femme enceinte ne doit pas dépasser 120/min.
Lorsqu'il est administré à l'aide de systèmes de perfusion standard, le médicament est dilué dans 500 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 %. La solution est administrée par voie intraveineuse, 20 gouttes = 1 ml.
Le calcul de la dose de 0,3 mcg/min correspond à :
La dose quotidienne maximale est de 430 mcg/jour (un dépassement de dose n'est possible que dans des cas exceptionnels).
Lorsqu'il est administré à l'aide de systèmes de perfusion standard, le médicament est dilué avec une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de glucose à 5 %. La solution est administrée par voie intraveineuse, 20 gouttes = 1 ml, débit de perfusion 0,075 mcg/min.
Le calcul de la dose de 0,075 mcg/min correspond à :
Si les contractions ne reprennent pas dans les 48 heures, Ginipral peut être administré par voie orale sous forme de comprimé, en dose unique de 0,5 mg.
Une solution du médicament Ginipral dans une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de glucose à 5 % est préparée immédiatement avant d'utiliser le traitement par perfusion.
Pendant la période de traitement tocolytique, le volume de liquide pénétrant dans l'organisme (y compris l'administration orale) ne doit pas dépasser 1 500 ml par jour.
Effets secondaires
La fréquence des effets secondaires du médicament est évaluée comme suit : très fréquent : (³ 1/10) ; fréquent : (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Troubles du système endocrinien
Fréquence indéterminée : Lipolyse
Troubles métaboliques
Fréquent : *Hypokaliémie
Peu fréquent : *Hyperglycémie (plus sévère chez les patients souffrant de diabète sucré existant)
Troubles du système nerveux
Très fréquent : contractions musculaires involontaires
Fréquence indéterminée : Maux de tête, étourdissements, nervosité
Troubles du système cardiaque
Très fréquent : *Tachycardie
Fréquent : * Palpitations, diminution de la pression artérielle diastolique
Rare : *Arythmies cardiaques, par exemple fibrillation auriculaire, ischémie myocardique
Fréquence indéterminée : augmentation du débit cardiaque, augmentation de la pression artérielle systolique, légères fluctuations de la fréquence cardiaque fœtale, angine de poitrine
Troubles du système vasculaire
Fréquent : *Hypotension
Rare : *Vasodilatation périphérique
Troubles du système respiratoire
Peu fréquent : * Œdème pulmonaire
Problèmes gastro-intestinaux
Rare : Nausée
Fréquence indéterminée : Vomissements, suppression de la motilité intestinale, atonie intestinale
Troubles du système hépatobiliaire
Fréquence indéterminée : augmentation (transitoire) des transaminases sériques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent : transpiration excessive
Fréquence indéterminée : Rougeur cutanée
Troubles du système excréteur urinaire
Fréquence indéterminée : Diminution de la diurèse (surtout dans la phase initiale du traitement).
*Ces réactions ont été rapportées en association avec l'utilisation de bêta-antagonistes à courte durée d'action pour des indications obstétricales et sont considérées comme des effets de classe.
Des réactions allergiques peuvent survenir en raison de la teneur en sulfites, en particulier chez les patients asthmatiques, qui peuvent se manifester par des nausées, de la diarrhée, un essoufflement, des crises d'asthme aiguës, des troubles de la conscience ou un choc. L'évolution de ces réactions peut varier considérablement d'une personne à l'autre et peut même avoir des conséquences potentiellement mortelles.
Signaler les éventuels effets indésirables. Il est très important de signaler les effets indésirables possibles après l’enregistrement du produit médicamenteux. Cela permettra une surveillance continue de l’évaluation bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration.
Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament
Toute condition jusqu'à 22 semaines d'âge gestationnel
Maladie coronarienne ou risque de maladie coronarienne
1er et 2ème trimestre de grossesse
Toute condition de la mère ou du fœtus dans laquelle la prolongation de la grossesse est dangereuse pour la santé
o toxicose sévère, infection intra-utérine, saignement utérin dû au placenta praevia, éclampsie ou prééclampsie sévère, décollement placentaire ou compression du cordon ombilical
Mort fœtale intra-utérine, malformation congénitale ou chromosomique mortelle prouvée incompatible avec la vie
Patients souffrant d'asthme bronchique associé à une hypersensibilité aux sulfites
Troubles du rythme cardiaque, myocardite, sténose/insuffisance de la valvule mitrale, sténose aortique
Hyperthyroïdie
Maladies graves du foie et des reins
Glaucome à angle fermé
Ginipral est également contre-indiqué lorsque les bêta-agonistes ont un effet négatif sur l'hypertension pulmonaire et les maladies cardiovasculaires - en cas de cardiomyopathie hypertrophique obstructive ou de tout type d'obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche, par exemple, sténose aortique.
Interactions médicamenteuses
Incompatibilité
Le pyrosulfite de sodium est un composant hautement actif, il n'est donc pas recommandé de mélanger Ginipral avec d'autres solutions (à l'exception d'une solution isotonique de chlorure de sodium ou d'une solution de glucose à 5 %).
Anesthésiques halogénés
En raison de l'effet antihypertenseur supplémentaire, il existe un risque accru de saignement utérin. Il existe un risque de troubles du rythme ventriculaire dus à une réactivité cardiaque accrue lors de l'interaction avec des anesthésiques halogénés. Le traitement par Ginipral doit être interrompu 6 heures avant l'anesthésie prévue avec des anesthésiques halogénés (halothane).
Corticostéroïdes
Des cas d'œdème pulmonaire ont été rapportés chez des femmes lors de l'utilisation concomitante de β-antagonistes et de corticostéroïdes. Les corticostéroïdes sont connus pour augmenter la glycémie et peuvent épuiser les taux sériques de potassium. Leur utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence et une surveillance étroite du patient en raison du risque accru d'hyperglycémie et d'hypokaliémie.
Médicaments antidiabétiques
L'administration de bêtabloquants est associée à une augmentation de la glycémie, pouvant conduire à un affaiblissement du traitement antidiabétique ; Par conséquent, des ajustements du traitement antidiabétique individuel peuvent être nécessaires.
Agents destructeurs de potassium
En raison de l'effet hypokaliémiant des bêtabloquants, l'utilisation concomitante de médicaments hypokaliémiants qui augmentent le risque d'hypokaliémie, tels que les diurétiques, les digoxines, les méthylxanthines et les corticostéroïdes, doit être utilisée avec prudence après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques chez les patients. à risque accru d'arythmies cardiaques résultant d'une hypokaliémie
Autres interactions
Les β-bloquants non sélectifs affaiblissent l'effet de Ginipral ou le neutralisent. Une augmentation des réserves de glycogène dans le foie due à l'utilisation de glucocorticoïdes réduit l'effet hypoglycémiant de Ginipral.
L'utilisation simultanée de Ginipral doit être évitée avec des sympathomimétiques utilisés pour traiter l'asthme bronchique (Berotec, Salbutamol, Beclazone et autres) ou des sympathomimétiques à usage systémique (Éphédrine, Isoprénaline et autres), car cela peut entraîner une augmentation de l'activité cardiaque et conduire à un surdosage. Avec l'utilisation simultanée de sympathomimétiques et d'halothane, des arythmies cardiaques peuvent se développer.
Ginipral ne doit pas être utilisé en association avec des alcaloïdes de l’ergot de seigle.
Ginipral ne doit pas être utilisé en association avec des produits contenant du calcium et de la vitamine D, ni avec du dihydrotachystérol et des minéralocorticostéroïdes.
instructions spéciales
La décision d'initier un traitement par Ginipral doit être prise après un examen attentif des risques et des bénéfices du traitement.
Le traitement doit être effectué dans des cliniques adéquatement équipées et permettant une surveillance continue de l’état de la mère et du fœtus. La tocolyse par agonistes bêta-adrénergiques n'est pas recommandée en cas de rupture des membranes et de dilatation cervicale de plus de 4 cm.
Lorsque vous utilisez Ginipral, vous devez surveiller la tension artérielle et le pouls de la mère, ainsi que le rythme cardiaque fœtal. Une surveillance de l'ECG et de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement est recommandée.
Le traitement doit être interrompu si des signes d'ischémie myocardique apparaissent (par exemple, douleur thoracique ou modifications de l'ECG). Ginipral ne doit pas être utilisé pour la tocolyse chez les patients présentant une maladie cardiaque préexistante et des facteurs de risque.
Œdème pulmonaire
Les patientes présentant des facteurs de risque, notamment des grossesses multiples, une rétention d'eau, des infections et une prééclampsie, peuvent présenter un risque accru de développer un œdème pulmonaire. L'administration par seringue, par opposition à la perfusion, limitera le risque de surcharge liquidienne. Si des signes de rétention d'eau et des symptômes d'œdème pulmonaire apparaissent, le médicament doit être arrêté. Cela est particulièrement vrai en cas de thérapie combinée avec des corticostéroïdes et en présence de maladies concomitantes (maladies rénales, gestose). Vous devez également limiter votre consommation de sel de table dans les aliments.
Pression artérielle et fréquence cardiaque
Une augmentation de la fréquence cardiaque maternelle de l'ordre de 20 à 50 battements par minute accompagne habituellement l'administration de bêta-agonistes. Le pouls de la mère doit être surveillé tout au long de l'administration du médicament, pendant la réduction de la dose et l'arrêt du traitement.
En règle générale, la fréquence cardiaque maternelle ne doit pas dépasser un rythme constant de 120 battements par minute. La tension artérielle peut diminuer pendant l'administration du médicament ; L'effet du médicament est plus important sur la pression diastolique que sur la pression systolique. La pression diastolique chute, généralement entre 10 et 20 mmHg. L'effet sur la fréquence cardiaque fœtale est moins prononcé, mais une augmentation pouvant atteindre 20 battements par minute peut survenir.
Substance active
Hexoprénaline*(Hexoprénaline)
ATX :
Groupes pharmacologiques
Classification nosologique (ICD-10)
Composition et forme de libération
dans un blister se trouvent 5 ampoules en verre transparent avec point de rupture ; dans un emballage en carton 1 ou 5 paquets.
Description de la forme galénique
Injection: solution transparente et incolore.
effet pharmacologique
effet pharmacologique- tocolytique .
Pharmacodynamie
Détend les muscles de l'utérus, réduit la fréquence et l'intensité des contractions, supprime les contractions spontanées et induites par l'ocytocine. Lors de l'accouchement, il normalise la force et la régularité des contractions, supprime (dans la plupart des cas) les contractions prématurées et contribue à prolonger la grossesse jusqu'à la date normale d'accouchement. A peu d'effet sur le système cardiovasculaire de la femme enceinte et du fœtus.
Pharmacocinétique
Ginipral ® est constitué de 2 groupes catécholamines qui, dans le corps humain, subissent une méthylation via la catécholamine-O-méthyltransférase. L'hexoprénaline ne devient biologiquement inactive que si ses deux groupes catécholamines sont méthylés.
Des études avec des substances marquées au 3H menées sur des rats ont montré que lors de l'utilisation d'hexoprénaline au cours des 4 premières heures, 80 % des substances biologiquement actives étaient excrétées sous forme inchangée dans l'urine, c'est-à-dire sous forme d'hexoprénaline libre et de dérivé monométhylique. Par la suite, l'excrétion du dérivé diméthylique et des composés conjugués (glucuronide et sulfate) augmente.
Indications du médicament
Injection
Tocolyse aiguë :
inhibition des contractions du travail pendant l'accouchement avec asphyxie intra-utérine aiguë ;
immobilisation de l'utérus avant la césarienne, avant de retourner le fœtus d'une position transversale, avec prolapsus du cordon ombilical, avec travail compliqué ;
comme mesure d'urgence en cas d'accouchement prématuré avant d'emmener la femme enceinte à l'hôpital.
Tocolyse massive
inhibition des contractions prématurées du travail en présence d'un col lissé et/ou d'une dilatation de l'utérus.
Tocolyse à long terme
prévention des accouchements prématurés lorsque les contractions s'intensifient ou deviennent plus fréquentes en l'absence de raccourcissement du col ou de dilatation de l'utérus ;
immobilisation de l'utérus avant, pendant et après le cerclage cervical.
Contre-indications
hypersensibilité (en particulier chez les patients souffrant d'asthme bronchique et d'hypersensibilité aux sulfites) ;
thyréotoxicose;
les maladies cardiovasculaires, notamment les arythmies cardiaques accompagnées de tachycardie ; myocardite, maladie de la valvule mitrale et sténose aortique ;
hypertension artérielle;
maladies graves du foie et des reins;
glaucome à angle fermé;
décollement placentaire prématuré, saignements utérins, infections intra-utérines ;
grossesse (premier trimestre);
période de lactation.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué au cours du premier trimestre de la grossesse. L'allaitement doit être arrêté pendant le traitement.
Effets secondaires
Maux de tête, anxiété, tremblements, transpiration accrue, tachycardie (mineure chez la femme enceinte, rarement chez le fœtus), gonflement, étourdissements et, dans de rares cas, nausées et vomissements.
Chez les patients souffrant d'asthme bronchique et chez les patients présentant une hypersensibilité aux sulfites, la prise de Ginipral ® peut provoquer des réactions allergiques (difficultés respiratoires, altération et perte de conscience, bronchospasme, choc anaphylactique).
Une diminution de la pression artérielle, notamment diastolique, est possible. Dans de rares cas - extrasystole ventriculaire, douleur cardiaque (cardialgie). Ces symptômes disparaissent rapidement après l'arrêt du médicament.
L'effet glycogénolytique se manifeste par une augmentation de la glycémie ; dans le diabète sucré, cet effet est plus prononcé.
La diurèse, surtout en début de traitement, diminue.
Hypokaliémie, hypocalcémie - au début du traitement, mais au cours du traitement ultérieur, la teneur en potassium et en calcium est normalisée. Une augmentation temporaire des transaminases sériques est possible. Une inhibition de la motilité intestinale peut survenir. Dans de rares cas, une atonie intestinale se produit. Par conséquent, pendant le traitement tocolytique, il est nécessaire de faire attention à la régularité des selles.
Chez les nouveau-nés - hypoglycémie, acidose, bronchospasme, choc anaphylactique.
Interaction
L'effet est réduit (partiellement ou totalement) par les β-bloquants non sélectifs et renforcé par les méthylxanthines (théophylline).
L'anesthésie générale (halothane) et les stimulants adrénergiques (certains médicaments cardiovasculaires et antiasthmatiques) augmentent les effets secondaires cardiovasculaires.
Réduit l'accumulation de glycogène dans le foie sous l'influence des glucocorticoïdes.
Ginipral ® est incompatible avec l'alcaloïde de l'ergot de seigle, les inhibiteurs de la MAO, les antidépresseurs tricycliques, ainsi que les minéralocorticoïdes, le dihydrotachystérol et les préparations contenant du calcium et de la vitamine D.
Le sulfite est un composant très actif, vous devez donc vous abstenir de mélanger Ginipral ® avec des solutions autres qu'une solution isotonique de chlorure de sodium et une solution de glucose à 5 %.
Conseils d'utilisation et doses
IV(jet ou infusion).
Le contenu de l'ampoule doit être administré par voie intraveineuse lentement (sur 5 à 10 minutes) à l'aide de pompes à perfusion à dosage automatique ou à l'aide de systèmes de perfusion conventionnels - après dilution avec une solution isotonique de chlorure de sodium à 10 ml.
La méthode de manipulation de l’ampoule est présentée ci-dessous :
1. Tenez l'ampoule avec la marque colorée vers le haut.
2. Secouez le liquide par le haut de l'ampoule.
3. Cassez l'extrémité de l'ampoule au point de rupture.
Dosage
1. Tocolyse aiguë. 10 mcg (1 amp. 2 ml). À l'avenir, si nécessaire, le traitement pourra être poursuivi par des perfusions.
2. Tocolyse massive. Au début, le traitement commence par l'administration de 10 mcg (1 amp. 2 ml), suivie d'une perfusion de Ginipral ® à un débit de 0,3 mcg/min. Comme traitement alternatif, il est possible d'utiliser uniquement des perfusions de Ginipral ® à un débit de 0,3 mcg/min, sans administration préalable en bolus du médicament.
3. Tocolyse à long terme. Perfusion goutte à goutte à long terme 0,075 mcg/min.
Si les contractions ne reprennent pas dans les 48 heures, le traitement peut être poursuivi avec les comprimés de Ginipral® 0,5 mg (voir mode d'emploi approprié).
La posologie indiquée ne peut être utilisée qu'à titre indicatif ; lors de la tocolyse, elle doit être ajustée individuellement.
Surdosage
Symptômes: une augmentation significative de la fréquence cardiaque de la mère, l'apparition de tremblements, une tachycardie sévère, des maux de tête, une transpiration accrue, de l'anxiété, une cardialgie, un essoufflement.
Traitement: utilisation d'antagonistes de Ginipral ® - β-bloquants non sélectifs.
instructions spéciales
Pendant l'utilisation de Ginipral ®, vous devez surveiller le pouls et la tension artérielle de la mère, ainsi que le rythme cardiaque fœtal.
Les patients présentant une hypersensibilité aux sympathomimétiques doivent utiliser Ginipral ® à petites doses prescrites individuellement, sous surveillance médicale constante.
En cas d'augmentation significative de la fréquence cardiaque maternelle (plus de 130 battements/min) et/ou d'une diminution marquée de la pression artérielle, la dose doit être réduite ; en cas de plaintes concernant des difficultés respiratoires, des douleurs cardiaques et si des signes d'insuffisance cardiaque apparaissent, l'utilisation de Ginipral ® doit être immédiatement arrêtée.
Les femmes enceintes diabétiques doivent surveiller leur métabolisme des glucides, car l'utilisation de Ginipral ® (en particulier au stade initial du traitement) peut provoquer une augmentation du taux de sucre dans le sang. Si l'accouchement survient immédiatement après un traitement avec le médicament, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'hypoglycémie et d'acidose chez les nouveau-nés en raison de la pénétration transplacentaire de produits métaboliques acides (acides lactique et cétonique).
Dans certains cas, l'utilisation simultanée de GCS pendant la perfusion de Ginipral ® peut provoquer un œdème pulmonaire. Par conséquent, pendant le traitement par perfusion, une surveillance clinique attentive et constante des patients est nécessaire. Ceci est particulièrement important dans le traitement combiné du GCS chez les patients présentant des maladies concomitantes contribuant à la rétention d'eau (maladie rénale).
Une limitation stricte de l’apport hydrique excessif est nécessaire.
Le risque de développement éventuel d'un œdème pulmonaire nécessite de limiter autant que possible le volume de perfusion, ainsi que d'utiliser des solutions ne contenant pas d'électrolytes pour diluer le médicament.
Vous devez limiter votre consommation de sel provenant des aliments.
Avant de commencer un traitement tocolytique, il est nécessaire de prendre des suppléments de potassium, car en cas d'hypokaliémie, l'effet des sympathomimétiques sur le myocarde est renforcé.
L'usage simultané de certains stupéfiants (halothane) et de sympathomimétiques peut entraîner des arythmies cardiaques. La prise de Ginipral ® doit être arrêtée avant d'utiliser l'halothane pour l'anesthésie.
En cas de traitement tocolytique prolongé, il est nécessaire de surveiller l'état du complexe fœtoplacentaire et de s'assurer qu'il n'y a pas de décollement placentaire. Les symptômes cliniques du décollement placentaire prématuré peuvent être atténués grâce à un traitement tocolytique. Lorsque les membranes se rompent et que le col est dilaté de plus de 2 à 3 cm, l'efficacité du traitement tocolytique est faible.
Pendant le traitement tocolytique, il est nécessaire de surveiller les selles.
Au cours d'un traitement tocolytique par bêta-agonistes, les symptômes d'une myotonie dystrophique concomitante peuvent s'intensifier. Dans de tels cas, l'utilisation de préparations de diphénylhydantoïne est recommandée.
Le café et le thé peuvent augmenter les effets secondaires de Ginipral®.
Conditions de délivrance en pharmacie
Sur ordonnance.
Conditions de stockage du médicament
Dans un endroit protégé de la lumière, à une température de 18-25 °C.
Garder hors de la portée des enfants.
AUBERGE: Hexoprénaline
Fabricant: Takeda Autriche GmbH
Classification anatomo-thérapeutique-chimique : Médicaments tocolytiques - sympathomimétiques
Numéro d'enregistrement en République du Kazakhstan : N° RK-LS-5N° 010496
Période d'Enregistrement: 29.09.2017 - 29.09.2022
KNF (médicament inclus dans le formulaire national des médicaments du Kazakhstan)
Instructions
Nom commercial
Ginipral
Dénomination commune internationale
Hexoprénaline
Forme posologique
Solution pour administration intraveineuse 10 mcg/2 ml
Csortie
1 ampoule contient :
substance active - sulfate d'hexoprénaline 10 mcg,
Excipients : pyrosulfite de sodium, sel disodique EDTA dihydraté, chlorure de sodium, acide sulfurique 2 M, eau pour préparations injectables.
Description
Solution transparente et incolore.
Groupe pharmacothérapeutique
Autres médicaments pour le traitement des maladies gynécologiques. Les médicaments tocolytiques sont des sympathomimétiques.
Code ATXG02CA
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
Ginipral est constitué de deux groupes catécholamines qui, dans le corps humain, subissent un processus de méthylation via la catécholamine-O-méthyltransférase. Alors que l'effet de l'isoprénaline est presque complètement supprimé par l'introduction d'un groupe méthyle, l'hexoprénaline ne devient biologiquement inactive que si ses deux groupes catécholamines sont méthylés. Cette propriété, ainsi que la grande capacité d'adhérence de Ginipral aux surfaces, sont considérées comme les raisons de son action durable.
Après administration intraveineuse, 80 % de l'hexoprénaline inchangée et de son dérivé monométhylé sont excrétés dans les urines dans les 4 heures. L'excrétion du dérivé diméthylique et des composés conjugués (glucuronide et sulfate) se produit dans un volume plus faible et un peu plus tard. Une petite partie est excrétée dans la bile sous forme de métabolites complexes. Après administration orale, une partie de la dose est excrétée dans les urines sous forme de métabolite diméthylé.
Pharmacodynamie
Ginipral est un agoniste β2-adrénergique qui détend les muscles de l'utérus. Réduit la fréquence et l'intensité des contractions utérines. Le médicament inhibe les contractions de travail spontanées et induites par l'ocytocine ; Lors de l'accouchement, il normalise les contractions trop fortes ou irrégulières. Sous l'influence de Ginipral, les contractions prématurées s'arrêtent dans la plupart des cas, ce qui permet de maintenir la grossesse jusqu'à la date normale d'accouchement. En raison de sa sélectivité 2, Ginipral a un léger effet sur l'activité cardiaque et le flux sanguin tant chez la femme enceinte que chez le fœtus.
Indications pour l'utilisation
Inhibition à court terme de l’accouchement prématuré sans complication :
inhibition des contractions du travail entre 22 et 37 semaines de grossesse chez les patientes sans contre-indications médicales ou obstétricales au traitement tocolytique.
avant de retourner le fœtus depuis une position transversale
mesures d'urgence en cas d'accouchement prématuré hors de l'hôpital, avant d'amener la femme enceinte à l'hôpital
Conseils d'utilisation et doses
Les posologies indiquées ci-dessous doivent être considérées uniquement à titre indicatif car la tocolyse nécessite une adaptation individuelle aux besoins spécifiques du patient.
Tocolyse aiguë
10 mcg de Ginipral, dilués dans 10 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 %, administrés lentement par voie intraveineuse en 5 à 10 minutes. Si nécessaire, poursuivre l'administration par perfusion intraveineuse à raison de 0,3 mcg/min (voir tocolyse massive).
Si les crampes persistent, le débit de perfusion doit être augmenté de 0,05 mcg/min toutes les 10 minutes jusqu'à obtention d'une tocolyse satisfaisante, tandis que la fréquence cardiaque de la femme enceinte ne doit pas dépasser 130/min.
Tocolyse massive
La dose initiale de Ginipral est de 10 mcg, administrée lentement par voie intraveineuse, suivie d'une perfusion intraveineuse à un débit de 0,3 mcg/min. Le médicament peut être administré à raison de 0,3 mcg/min sans injection intraveineuse préalable.
Si les crampes persistent, le débit de perfusion doit être doublé toutes les 10 minutes jusqu'à obtention d'une tocolyse satisfaisante, tandis que la fréquence cardiaque de la femme enceinte ne doit pas dépasser 120/min.
Lorsqu'il est administré à l'aide de systèmes de perfusion standard, le médicament est dilué dans 500 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 %. La solution est administrée par voie intraveineuse, 20 gouttes = 1 ml.
Le calcul de la dose de 0,3 mcg/min correspond à :
La dose quotidienne maximale est de 430 mcg/jour (un dépassement de dose n'est possible que dans des cas exceptionnels).
Lorsqu'il est administré à l'aide de systèmes de perfusion standard, le médicament est dilué avec une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de glucose à 5 %. La solution est administrée par voie intraveineuse, 20 gouttes = 1 ml, débit de perfusion 0,075 mcg/min.
Le calcul de la dose de 0,075 mcg/min correspond à :
Si les contractions ne reprennent pas dans les 48 heures, Ginipral peut être administré par voie orale sous forme de comprimé, en dose unique de 0,5 mg.
Une solution du médicament Ginipral dans une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de glucose à 5 % est préparée immédiatement avant d'utiliser le traitement par perfusion.
Pendant la période de traitement tocolytique, le volume de liquide pénétrant dans l'organisme (y compris l'administration orale) ne doit pas dépasser 1 500 ml par jour.
Effets secondaires
La fréquence des effets secondaires du médicament est évaluée comme suit : très fréquent : ( 1/10); fréquent: ( 1/100, 1/10); peu fréquent : ( 1/1000, 1/100) ; rare : ( 1/10 000, 1/1 000) ; très rare : ( 1/10 000), inconnu (une estimation ne peut être faite à partir des données disponibles)
Troubles du système endocrinien
Fréquence indéterminée : Lipolyse
Troubles métaboliques
Fréquent : *Hypokaliémie
Peu fréquent : *Hyperglycémie (plus sévère chez les patients souffrant de diabète sucré existant)
Troubles du système nerveux
Très fréquent : contractions musculaires involontaires
Fréquence indéterminée : Maux de tête, étourdissements, nervosité
Troubles du système cardiaque
Très fréquent : *Tachycardie
Fréquent : * Palpitations, diminution de la pression artérielle diastolique
Rare : *Arythmies cardiaques, par exemple fibrillation auriculaire, ischémie myocardique
Fréquence indéterminée : augmentation du débit cardiaque, augmentation de la pression artérielle systolique, légères fluctuations de la fréquence cardiaque fœtale, angine de poitrine
Troubles du système vasculaire
Fréquent : *Hypotension
Rare : *Vasodilatation périphérique
Troubles du système respiratoire
Peu fréquent : * Œdème pulmonaire
Problèmes gastro-intestinaux
Rare : Nausée
Fréquence indéterminée : Vomissements, suppression de la motilité intestinale, atonie intestinale
Troubles du système hépatobiliaire
Fréquence indéterminée : augmentation (transitoire) des transaminases sériques
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent : transpiration excessive
Fréquence indéterminée : Rougeur cutanée
Troubles du système excréteur urinaire
Fréquence indéterminée : Diminution de la diurèse (surtout dans la phase initiale du traitement).
*Ces réactions ont été rapportées en association avec l'utilisation de bêta-antagonistes à courte durée d'action pour des indications obstétricales et sont considérées comme des effets de classe.
Des réactions allergiques peuvent survenir en raison de la teneur en sulfites, en particulier chez les patients asthmatiques, qui peuvent se manifester par des nausées, de la diarrhée, un essoufflement, des crises d'asthme aiguës, des troubles de la conscience ou un choc. L'évolution de ces réactions peut varier considérablement d'une personne à l'autre et peut même avoir des conséquences potentiellement mortelles.
Signaler les éventuels effets indésirables. Il est très important de signaler les effets indésirables possibles après l’enregistrement du produit médicamenteux. Cela permettra une surveillance continue de l’évaluation bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration.
Contre-indications
toxicose sévère, infection intra-utérine, saignement utérin dû au placenta praevia, éclampsie ou prééclampsie sévère, décollement placentaire ou compression du cordon ombilical
hypersensibilité à la substance active ou à l'un des composants du médicament
toute condition pendant la période de gestation jusqu'à 22 semaines
maladie coronarienne ou risque de maladie coronarienne
1er et 2ème trimestre de grossesse
toute condition de la mère ou du fœtus dans laquelle la prolongation de la grossesse est dangereuse pour la santé
mort fœtale intra-utérine, malformation congénitale ou chromosomique mortelle prouvée incompatible avec la vie
patients souffrant d'asthme bronchique associé à une hypersensibilité aux sulfites
troubles du rythme cardiaque, myocardite, sténose/insuffisance de la valvule mitrale, sténose aortique
hyperthyroïdie
maladies graves du foie et des reins
glaucome à angle fermé
Ginipral est également contre-indiqué lorsque - les agonistes adrénergiques ont un effet négatif sur l'hypertension pulmonaire et les maladies cardiovasculaires - avec une cardiomyopathie hypertrophique obstructive ou tout type d'obstruction des voies d'éjection du ventricule gauche, par exemple une sténose aortique.
Interactions médicamenteuses
Incompatibilité
Le pyrosulfite de sodium est un composant hautement actif, il n'est donc pas recommandé de mélanger Ginipral avec d'autres solutions (à l'exception de la solution isotonique de chlorure de sodium ou de la solution de glucose à 5 %).
Anesthésiques halogénés
En raison de l'effet antihypertenseur supplémentaire, il existe un risque accru de saignement utérin. Il existe un risque de troubles du rythme ventriculaire dus à une réactivité cardiaque accrue lors de l'interaction avec des anesthésiques halogénés. Le traitement par Ginipral doit être interrompu 6 heures avant l'anesthésie prévue avec des anesthésiques halogénés (halothane).
Corticostéroïdes
Des cas d'œdème pulmonaire ont été rapportés chez des femmes lors de l'utilisation concomitante de β-antagonistes et de corticostéroïdes. Les corticostéroïdes sont connus pour augmenter la glycémie et peuvent épuiser les taux sériques de potassium. Leur utilisation concomitante doit être effectuée avec prudence et une surveillance étroite du patient en raison du risque accru d'hyperglycémie et d'hypokaliémie.
Médicaments antidiabétiques
L'administration de bêtabloquants est associée à une augmentation de la glycémie, pouvant conduire à un affaiblissement du traitement antidiabétique ; Par conséquent, des ajustements du traitement antidiabétique individuel peuvent être nécessaires.
Agents destructeurs de potassium
En raison de l'effet hypokaliémiant des bêtabloquants, l'utilisation concomitante de médicaments hypokaliémiants qui augmentent le risque d'hypokaliémie, tels que les diurétiques, les digoxines, les méthylxanthines et les corticostéroïdes, doit être utilisée avec prudence après une évaluation minutieuse des bénéfices et des risques chez les patients. à risque accru d'arythmies cardiaques résultant d'une hypokaliémie
Autres interactions
Les β-bloquants non sélectifs affaiblissent l'effet de Ginipral ou le neutralisent. Une augmentation des réserves de glycogène dans le foie due à l'utilisation de glucocorticoïdes réduit l'effet hypoglycémiant de Ginipral
L'utilisation simultanée de Ginipral avec des sympathomimétiques utilisés pour traiter l'asthme bronchique (Berotec, Salbutamol, Beclazone et autres) ou des sympathomimétiques à usage systémique (Éphédrine, Isoprénaline et autres) doit être évitée, car cela peut entraîner une augmentation de l'activité cardiaque et conduire à un surdosage. Avec l'utilisation simultanée de sympathomimétiques et d'halothane, des arythmies cardiaques peuvent se développer.
Ginipral ne doit pas être utilisé en association avec des alcaloïdes de l'ergot de seigle.
Ginipral ne doit pas être utilisé en association avec des produits contenant du calcium et de la vitamine D, ni avec du dihydrotachystérol et des minéralocorticostéroïdes.
instructions spéciales
La décision d'initier un traitement par Ginipral doit être prise après un examen attentif des risques et des bénéfices du traitement.
Le traitement doit être effectué dans des cliniques adéquatement équipées et permettant une surveillance continue de l’état de la mère et du fœtus. La tocolyse avec utilisation d'agonistes β-adrénergiques n'est pas recommandée en cas de rupture du sac amniotique et lorsque le col est dilaté de plus de 4 cm.
Lorsque vous utilisez Ginipral, vous devez surveiller la tension artérielle et le pouls de la mère, ainsi que le rythme cardiaque fœtal. Une surveillance de l'ECG et de la fonction cardiaque avant et pendant le traitement est recommandée.
Le traitement doit être interrompu si des signes d'ischémie myocardique apparaissent (par exemple, douleur thoracique ou modifications de l'ECG). Ginipral ne doit pas être utilisé pour la tocolyse chez les patients présentant une maladie cardiaque préexistante et des facteurs de risque.
Œdème pulmonaire
Les patientes présentant des facteurs de risque, notamment des grossesses multiples, une rétention d'eau, des infections et une prééclampsie, peuvent présenter un risque accru de développer un œdème pulmonaire. L'administration par seringue, par opposition à la perfusion, limitera le risque de surcharge liquidienne. Si des signes de rétention d'eau et des symptômes d'œdème pulmonaire apparaissent, le médicament doit être arrêté. Cela est particulièrement vrai en cas de thérapie combinée avec des corticostéroïdes et en présence de maladies concomitantes (maladies rénales, gestose). Vous devez également limiter votre consommation de sel de table dans les aliments.
Pression artérielle et fréquence cardiaque
Une augmentation de la fréquence cardiaque maternelle de l'ordre de 20 à 50 battements par minute accompagne habituellement l'administration de bêta-agonistes. Le pouls de la mère doit être surveillé tout au long de l'administration du médicament, pendant la réduction de la dose et l'arrêt du traitement.
En règle générale, la fréquence cardiaque maternelle ne doit pas dépasser un rythme constant de 120 battements par minute. La tension artérielle peut diminuer pendant l'administration du médicament ; L'effet du médicament est plus important sur la pression diastolique que sur la pression systolique. La pression diastolique chute, généralement entre 10 et 20 mmHg. L'effet sur la fréquence cardiaque fœtale est moins prononcé, mais une augmentation pouvant atteindre 20 battements par minute peut survenir.
Diabète
L'administration de bêta-agonistes est associée à une augmentation de la glycémie. Par conséquent, les taux de sucre dans le sang et de lactate doivent être surveillés chez les patients diabétiques.
Autres précautions.
Lors d'un traitement tocolytique avec l'utilisation d'agonistes ß-adrénergiques, les symptômes d'une myotonie dystrophique concomitante peuvent augmenter.
Chez certains patients présentant une hypersensibilité aux sympathomimétiques, Ginipral® ne peut être utilisé qu'à des doses minimales sélectionnées individuellement et sous un contrôle médical particulièrement attentif.
Dans de rares cas, le pyrosulfite de sodium, qui fait partie de Ginipral, peut provoquer une réaction allergique grave et un bronchospasme.
Lors du traitement par Ginipral, une diminution de la motilité intestinale est observée (dans de rares cas, une atonie intestinale). Par conséquent, pendant le traitement tocolytique, une surveillance régulière de la fonction intestinale est nécessaire.
Grossesse et allaitement
Si l'accouchement survient immédiatement après un traitement par Ginipral, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'hypoglycémie et d'acidose chez les nouveau-nés en raison de l'entrée transplacentaire de produits métaboliques acides (acides lactique et cétonique).
Le médicament n'est pas destiné à être utilisé pendant l'allaitement.
Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux
Ne s'applique pas, car les femmes qui ont besoin d'un traitement tocolytique se trouvent en milieu hospitalier ou sous la supervision d'un professionnel de la santé en soins d'urgence.
Surdosage
Symptômes: une augmentation marquée de la fréquence cardiaque de la mère, des tremblements, des maux de tête, une transpiration accrue.
Traitement: réduire la dose du médicament; pour éliminer les manifestations graves d'un surdosage médicamenteux, il est nécessaire d'utiliser des antagonistes de Ginipral - des médicaments β-adrénolytiques non sélectifs qui neutralisent complètement l'effet de Ginipral.
Formulaire de décharge et emballage
Ampoules en verre contenant 2 ml de médicament avec un point de rupture et deux anneaux de marquage. 5 ampoules sont placées dans un blister.
1 emballage de contour ainsi que les instructions d'utilisation en langues nationale et russe sont placés dans un emballage en carton.
Ginipral est un médicament utilisé pour traiter les maladies des organes urogénitaux.
Forme et composition de la version
Ginipral est produit sous forme de comprimés ronds blancs biconvexes, en plaquettes thermoformées de 10 pièces. Un comprimé contient 500 mcg de sulfate d'hexoprénaline et des excipients - stéarate de magnésium, lactose hydraté, copovidone, amidon de maïs, stéarate de palmitate de glycérol, édétate disodique dihydraté et talc.
Ginipral se présente également sous forme d'une solution incolore et transparente, en ampoules de 2 ml. Chacun d'eux contient 10 mcg de sulfate d'hexoprénaline et des excipients tels que :
- Edétate disodique dihydraté ;
- Pyrosulfite de sodium ;
- Acide sulfurique 2N ;
- Chlorure de sodium;
- Eau pour préparations injectables.
Indications pour l'utilisation
La solution Ginipral, selon les instructions, est utilisée pour la tocolyse aiguë, massive et à long terme.
Le médicament sous forme de comprimés est prescrit en cas de menace d'accouchement prématuré.
Contre-indications
L'utilisation de Ginipral est contre-indiquée en cas de myocardite, de thyréotoxicose, d'hypertension artérielle, de glaucome à angle fermé, de tachyarythmie, d'infections intra-utérines, de décollement placentaire prématuré, ainsi qu'en cas d'hypersensibilité aux composants qui composent le médicament.
Le médicament est également contre-indiqué dans les maladies coronariennes, les maladies de la valvule mitrale, la sténose aortique, les saignements utérins et les maladies graves du foie et des reins.
Ginipral n'est pas prescrit au cours du premier trimestre de la grossesse, ni pendant l'allaitement.
Conseil d'utilisation et posologie
Le médicament sous forme de solution est administré par voie intraveineuse lentement pendant 5 à 10 minutes à l'aide de systèmes de perfusion conventionnels ou de pompes à perfusion à dosage automatique. Avant utilisation, le produit est dilué dans une solution isotonique de chlorure de sodium à 10 ml. La posologie de Ginipral en cas de tocolyse aiguë et massive est de 1 ampoule.
Si les contractions ne reprennent pas dans les 2 jours, le traitement est poursuivi avec des comprimés de Ginipral, qui sont pris par voie orale avec une petite quantité d'eau. En cas de menace d'accouchement prématuré, les patientes prennent 1 comprimé 1 à 2 heures avant d'arrêter la perfusion de Ginipral.
Effets secondaires
Les instructions de Ginipral indiquent que le médicament peut provoquer des effets secondaires sur certains systèmes du corps, à savoir :
- Occlusion intestinale, nausées, vomissements et augmentation temporaire des taux de transaminases (système digestif) ;
- Vertiges, légers tremblements des doigts, maux de tête et anxiété (système nerveux central et périphérique) ;
- Tachycardie maternelle, troubles du rythme et cardialgie (système cardiovasculaire).
Ginipral peut provoquer une oligurie, une transpiration accrue, un œdème, une augmentation de la glycémie, une hypocalcémie et une hypokaliémie au début du traitement, ainsi que des réactions allergiques - bronchospasme, choc anaphylactique, difficultés respiratoires et troubles de la conscience pouvant aller jusqu'au coma.
Chez les nouveau-nés, le médicament provoque une acidose et une hypoglycémie.
Les symptômes d'un surdosage de Ginipral sont des maux de tête, une tachycardie sévère chez la mère, une transpiration accrue, une arythmie, un essoufflement, de l'anxiété, des tremblements des doigts, une diminution de la tension artérielle et une cardialgie. Dans de tels cas, la prescription de bêtabloquants non sélectifs est requise.
instructions spéciales
Pendant le traitement médicamenteux, il est important de surveiller attentivement les fonctions du système cardiovasculaire de la mère et du fœtus. Il est recommandé d'enregistrer un ECG avant et pendant le traitement. La dose de Ginipral doit être réduite en cas de diminution marquée de la tension artérielle ou d'augmentation significative de la fréquence cardiaque chez la mère.
S'il est nécessaire d'utiliser Ginipral chez des patients présentant une hypersensibilité aux sympathomimétiques, la dose du médicament doit être minimale et choisie individuellement, et le traitement doit être effectué sous la surveillance d'un médecin.
Le traitement médicamenteux doit être arrêté immédiatement si le patient ressent des douleurs cardiaques, des difficultés respiratoires ou des signes d'insuffisance cardiaque.
Chez les mères atteintes de diabète sucré, au début du traitement, il est nécessaire de surveiller le métabolisme des glucides, car l'utilisation de Ginipral provoque dans la plupart des cas une augmentation de la glycémie dans le plasma sanguin.
Dans les cas où le travail survient après un traitement avec le médicament, il convient de garder à l'esprit que le nouveau-né peut présenter une acidose et une hypoglycémie associées à la pénétration transplacentaire de la cétone et des acides lactiques.
Il convient de garder à l'esprit que lors de l'utilisation de Ginipral, la diurèse peut diminuer et il est donc recommandé de porter une attention particulière à l'apparition de symptômes indiquant une rétention d'eau dans le corps.
Analogues
Il n'y a pas de synonymes pour le médicament. Un analogue de Ginipral est le médicament Partusisten.
Conditions générales de stockage
Ginipral, conformément aux instructions, doit être conservé dans un endroit bien aéré et sec, hors de portée des enfants et à l'abri de la lumière, à une température variant entre 18 et 25 °C.
Le médicament est délivré en pharmacie selon la prescription d'un médecin. La durée de conservation de la solution est de trois ans, celle des comprimés de cinq ans. Après la date de péremption, Ginipral doit être éliminé.
