Héparine pour varices : prix, avis et analogues. Le médicament est l'héparine. Composé. Les indications. Contre-indications. Effets secondaires. Dosage. Application en oncologie. Analogues des doses d'héparine

Les médicaments qui empêchent la coagulation du sang comprennent l'héparine. Il est disponible sous forme de solution injectable, ainsi que sous des formes galéniques à usage externe. Une fois dans le corps humain, il inhibe la formation d'une substance telle que la fibrine.

L'effet de l'héparine commence immédiatement après son entrée dans l'organisme. Il active la circulation cérébrale et réduit également l'action de certaines enzymes. Le prescrire après un infarctus du myocarde réduit le nombre de décès. Il est utilisé pour l'embolie pulmonaire. L'effet le plus rapide du médicament se produit lorsqu'il est utilisé par voie parentérale, en particulier lorsqu'il est administré par voie intraveineuse.

Par exemple, avec une injection intramusculaire, l'effet se produit au bout d'une trentaine de minutes, et si l'injection est faite sous la peau, l'effet du médicament commencera à apparaître au bout d'une soixantaine de minutes.

Composé

Solution injectable

La substance principale de la solution est l'héparine de sodium. Substances supplémentaires : eau pour préparations injectables, chlorure de sodium, alcool benzylique.

La base est l'héparine de sodium. Substances supplémentaires : carbomère, alcool éthylique rectifié provenant de matières premières alimentaires, diméthylsulfoxyde, propylène glycol, propylparabène, méthylparabène, huile de lavande, diéthanolamine, eau purifiée.

Héparine sodique et anesthésine

Quand l'héparine est-elle prescrite ?

Le médicament héparine est indiqué dans les maladies suivantes : thrombose des veines profondes et des artères coronaires, thrombophlébite, afin de prévenir les conséquences graves de ces affections. Il est également utilisé pour traiter l'angine de poitrine, l'arythmie, les maladies coronariennes et les troubles de la circulation sanguine dans les reins.

Il est également utilisé lors d’interventions chirurgicales pour empêcher une coagulation sanguine trop rapide. Il est également prescrit pour certaines malformations cardiaques, la néphrite lupique, la glomérulonéphrite, ainsi que pour l'endocardite bactérienne.

Contre-indications à l'utilisation de l'héparine

Son utilisation est interdite aux personnes ayant un faible facteur de coagulation sanguine ; il ne peut pas être utilisé pour les anévrismes des vaisseaux de diverses localisations, pour l'hypertension, pour les ulcères gastriques ou duodénaux, pour une pathologie hépatique sévère.
Le médicament ne doit pas être utilisé par le beau sexe pendant la menstruation, ni pendant la période post-partum, après des interventions chirurgicales. Pendant la grossesse, l'utilisation de l'héparine doit être effectuée sous la stricte surveillance d'un médecin.

Le médecin doit également surveiller l'administration de ce médicament aux patients souffrant de maladies endocriniennes, et en particulier de diabète sucré, et il est également nécessaire de surveiller les patients atteints de tuberculose, de péricardite et de personnes âgées.

À propos des effets secondaires

Lors de l'utilisation de l'héparine, divers effets secondaires peuvent survenir. Par exemple, le corps humain peut réagir à son administration en provoquant des réactions allergiques. Il peut y avoir des troubles du fonctionnement du tube digestif, la coordination des mouvements peut être affectée et des douleurs de type migraine surviennent souvent.

Souvent, tous ces symptômes désagréables disparaissent immédiatement dès qu'une personne arrête le traitement par ce médicament. Mais avec son utilisation à long terme, des conséquences plus graves peuvent survenir, par exemple l'ostéoporose et l'absorption par l'organisme d'un minéral aussi important que le calcium est perturbée.

Vous pouvez ressentir une gêne au site d'injection, par exemple des symptômes tels qu'une douleur, un léger gonflement des tissus et une rougeur de la peau. Parfois, des saignements des organes excréteurs se produisent.

À propos du dosage de l'héparine

Ce médicament est prescrit soit sous forme de solution en compte-gouttes, soit sous forme d'injections périodiques sous la peau ou dans une veine. Cinq mille unités d'héparine par jour sont utilisées à titre prophylactique. Il est nécessaire de respecter un intervalle de temps entre les injections, qui doit être d'au moins huit heures et d'au plus douze.

Il faut savoir qu’il ne faut pas injecter au même endroit. À des fins thérapeutiques, différentes doses du médicament sont utilisées, qui dépendent directement de la maladie existante et des caractéristiques individuelles du patient. Vous ne pouvez pas vous injecter d'héparine, rappelez-vous qu'il s'agit d'un médicament et que sa prescription est la prérogative du médecin, sinon vous pourriez nuire gravement à votre santé.

S'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments, il est recommandé d'en informer votre médecin, car l'héparine peut interagir avec de nombreux médicaments, provoquant des effets négatifs sur l'organisme.

Quant aux vitamines et divers compléments alimentaires, l'héparine peut être utilisée avec eux sans craindre d'effets négatifs sur l'organisme. Mais il vaut quand même mieux en informer le médecin.

L'utilisation de l'héparine dans la lutte contre le cancer

Aujourd’hui, ce médicament anticoagulant est prescrit aux patients atteints de cancer pour prévenir la formation de caillots sanguins. Récemment, des recherches en cours ont été menées pour l’inclure en chimiothérapie. Divers tests ont été réalisés visant à identifier la relation entre la prise de ce médicament et le ralentissement de la croissance tumorale.

Son influence sur le développement du processus tumoral n'a pas encore été entièrement étudiée. Mais néanmoins, ce médicament est assez souvent utilisé chez les patients présentant une pathologie cancéreuse pour prévenir les caillots sanguins, car les cellules cancéreuses produisent des substances qui favorisent la formation de caillots sanguins.

Analogues du médicament

Viatromb, Lavenum, Lyoton 1000, Trombless, Trombophobe

Conclusion

Les anticoagulants, notamment l'héparine, doivent être prescrits par le médecin traitant ; ils ne peuvent être pris de manière indépendante ;

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Héparine. Les avis des visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'héparine dans leur pratique sont présentés. Nous vous demandons de bien vouloir ajouter activement vos commentaires sur le médicament : si le médicament a aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'héparine en présence d'analogues structuraux existants. Utiliser pour le traitement de la thrombophlébite, des hémorroïdes, des varices chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. Composition du médicament.

Héparine- anticoagulant à action directe, appartient au groupe des héparines de poids moléculaire moyen. Dans le plasma sanguin, il active l'antithrombine 3, accélérant son effet anticoagulant. Il perturbe la transition de la prothrombine en thrombine, inhibe l'activité de la thrombine et du facteur 10 activé et réduit dans une certaine mesure l'agrégation plaquettaire.

Pour l’héparine standard non fractionnée, le rapport entre l’activité antiplaquettaire (antifacteur 10a) et l’activité anticoagulante (APTT) est de 1 : 1.

Augmente le flux sanguin rénal ; augmente la résistance vasculaire cérébrale, réduit l'activité de la hyaluronidase cérébrale, active la lipoprotéine lipase et a un effet hypolipidémiant. Réduit l'activité du surfactant dans les poumons, supprime la synthèse excessive d'aldostérone dans le cortex surrénalien, lie l'adrénaline, module la réponse ovarienne aux stimuli hormonaux et augmente l'activité de l'hormone parathyroïdienne. En raison de l'interaction avec des enzymes, il peut augmenter l'activité de la tyrosine hydroxylase cérébrale, du pepsinogène, de l'ADN polymérase et réduire l'activité de la myosine ATPase, de la pyruvate kinase, de l'ARN polymérase et de la pepsine.

Il existe des preuves que l'héparine a une activité immunosuppressive.

Chez les patients atteints de maladie coronarienne (en association avec l'AAS), il réduit le risque de thrombose coronarienne aiguë, d'infarctus du myocarde et de mort subite. Réduit la fréquence des infarctus récurrents et la mortalité chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde. À fortes doses, il est efficace pour l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse, à petites doses, il est efficace pour la prévention de la thromboembolie veineuse, incl. après des opérations chirurgicales.

Avec l'administration intraveineuse, la coagulation sanguine ralentit presque immédiatement, avec l'administration intramusculaire - après 15 à 30 minutes, avec l'administration sous-cutanée - après 20 à 60 minutes, après inhalation, l'effet maximum est dans la journée ; la durée de l'effet anticoagulant est respectivement de 4 à 5, 6, 8 heures et 1 à 2 semaines, l'effet thérapeutique - prévention de la formation de thrombus - dure beaucoup plus longtemps. Un déficit en antithrombine 3 dans le plasma ou au site de thrombose peut réduire l'effet antithrombotique de l'héparine.

Lorsqu'il est appliqué en externe, il a un effet antithrombotique local, antiexsudatif et anti-inflammatoire modéré. Bloque la formation de thrombine, inhibe l'activité de la hyaluronidase et active les propriétés fibrinolytiques du sang. L'héparine pénétrant à travers la peau réduit le processus inflammatoire et a un effet antithrombotique, améliore la microcirculation et active le métabolisme tissulaire, accélérant ainsi les processus de résorption des hématomes et des caillots sanguins et réduisant le gonflement des tissus.

Composé

Héparine sodique + excipients (injections).

Héparine sodique + Benzocaïne + Nicotinate de benzyle + excipients (pommade à l'héparine).

Héparine sodique 1000 UI + excipients (gel Akrikhin 1000).

Il n'existe pas d'autres formes, comme les comprimés.

Pharmacocinétique

L'héparine pénètre mal dans le placenta en raison de son poids moléculaire élevé. Non excrété dans le lait maternel.

Les indications

Prévention et thérapie :

• thrombose veineuse profonde;
• embolie pulmonaire (y compris dans les maladies des veines périphériques);
• thrombose de l'artère coronaire;
• thrombophlébite;
• une angine instable;
• infarctus aigu du myocarde;
• fibrillation auriculaire (y compris celles accompagnées d'embolie) ;
• syndrome CIVD ;
• prévention et thérapie de la microthrombose et des troubles de la microcirculation ;
• thrombose veineuse rénale;
• syndrome hémolytico-urémique ;
• cardiopathie mitrale (prévention de la thrombose);
• endocardite bactérienne;
• glomérulonéphrite;
• Néphrite lupique;
• prévention de la coagulation sanguine lors d'opérations utilisant des méthodes circulatoires extracorporelles ;
• préparation d'échantillons de sang non coagulant à des fins de laboratoire et de transfusion sanguine
• prévention et traitement de la thrombophlébite veineuse superficielle ;
• phlébite post-injection et post-perfusion ;
• hémorroïdes externes;
• inflammation des hémorroïdes post-partum;
• ulcères trophiques de la jambe;
• éléphantiasis;
• périphlébite superficielle;
• lymphangite;
• mammite superficielle;
• infiltrats et œdèmes localisés;
• blessures et contusions sans porter atteinte à l'intégrité de la peau (y compris les tissus musculaires, les tendons et les articulations) ;
• hématome sous-cutané.

Formulaires de décharge

Pommade à usage externe.

Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée (injections en ampoules injectables).

Gel à usage externe.

Mode d'emploi et posologie

Ampoules

Par voie intraveineuse (perfusion ou injection) ou sous-cutanée (célèbres injections dans l'abdomen), dose initiale - par voie intraveineuse (injection) 5 000 UI, entretien : perfusion IV continue - 1 000-2 000 UI/heure (20 000-40 000 UI/jour), pré-dilution dans 1000 ml de solution isotonique de NaCl ; injections IV régulières - 5 000 à 10 000 UI toutes les 4 à 6 heures ; par voie sous-cutanée (profonde) - 15 000 à 20 000 UI toutes les 12 heures ou 8 000 à 10 000 UI toutes les 8 heures.

Pommade

Appliquer à l'extérieur. La pommade est appliquée en couche mince sur la zone touchée (à raison de 0,5 à 1 g (2 à 4 cm de pommade) par zone d'un diamètre de 3 à 5 cm) et la pommade est soigneusement frottée sur la peau. La pommade est utilisée 2 à 3 fois par jour jusqu'à disparition de l'inflammation, en moyenne de 3 à 7 jours. La possibilité d'un traitement plus long est déterminée par le médecin.

En cas de thrombose des hémorroïdes externes, la pommade est appliquée sur un tampon en calicot ou en lin, qui est appliqué directement sur les ganglions thrombosés et fixé. La pommade doit être utilisée quotidiennement jusqu'à disparition des symptômes, en moyenne de 3 à 14 jours. Dans le même but, vous pouvez utiliser un tampon imbibé de pommade à l'héparine, qui est inséré dans l'anus ;

Effet secondaire

• saignement du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires;
• saignement au site d'injection, dans les zones exposées à la pression, provenant de plaies chirurgicales ;
• hémorragies dans les organes;
• hématurie;
• thrombocytopénie;
• nausées Vomissements;
• diminution de l'appétit;
• diarrhée;
• hyperémie cutanée;
• fièvre médicamenteuse;
• urticaire;
• rhinite;
• démangeaisons cutanées et sensation de chaleur dans les semelles ;
• bronchospasme;
• effondrement;
• choc anaphylactique;
• thrombocytopénie (peut être grave et même mortelle) avec développement ultérieur d'une nécrose cutanée, d'une thrombose artérielle, accompagnée du développement d'une gangrène, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral ;
• l'ostéoporose;
• fractures spontanées;
• calcification des tissus mous ;
• irritation, douleur, hyperémie, hématome et ulcération au site d'injection ;
• alopécie transitoire;
• hypoaldostéronisme.

Contre-indications

• saignement;
• maladies accompagnées de processus de coagulation sanguine altérés;
• suspicion d'hémorragie intracrânienne ;
• anévrisme cérébral;
• AVC hémorragique;
• anévrisme aortique disséquant;
• syndrome des antiphospholipides;
• hypertension artérielle maligne;
• endocardite bactérienne subaiguë ;
• lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal;
• dommages graves au parenchyme hépatique;
• cirrhose du foie avec varices de l'œsophage;
• néoplasmes malins dans le foie;
• états de choc;
• intervention chirurgicale récente aux yeux, au cerveau, à la prostate, au foie ou aux voies biliaires ;
• état après une ponction de la moelle épinière ;
• menstruation;
• menace de fausse couche;
• accouchement (y compris récent) ;
• hypersensibilité à l'héparine.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que selon des indications strictes, sous étroite surveillance médicale.

Utilisation possible pendant l'allaitement (allaitement) selon les indications.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence chez les patients souffrant d'allergies polyvalentes (y compris l'asthme bronchique), d'hypertension artérielle, d'interventions dentaires, de diabète sucré, d'endocardite, de péricardite, en présence d'un dispositif contraceptif intra-utérin, de tuberculose active, de radiothérapie, d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale chronique, chez les patients âgés (plus de 60 ans, en particulier les femmes).

Utiliser en externe avec prudence en cas de saignement et d'augmentation des saignements, de thrombocytopénie.

Pendant le traitement par héparine, une surveillance des paramètres de coagulation sanguine est nécessaire.

Pour diluer l'héparine, seule une solution saline est utilisée.

En cas d'apparition d'une thrombocytopénie sévère (diminution du nombre de plaquettes de 2 fois le nombre initial ou inférieure à 100 000/μl), il est nécessaire d'arrêter d'urgence l'utilisation de l'héparine.

Le risque de saignement peut être minimisé grâce à une évaluation minutieuse des contre-indications, une surveillance régulière en laboratoire de la coagulation sanguine et un dosage adéquat.

La pommade ou le gel ne sont pas appliqués sur les plaies ouvertes ou les muqueuses et ne sont pas utilisés pour les processus ulcéreux-nécrotiques.

Interactions médicamenteuses

L'effet anticoagulant de l'héparine est renforcé par l'utilisation simultanée d'anticoagulants, d'agents antiplaquettaires et d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

Forme posologique :  solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée Composé:

1 ml du médicament contient :

Substance active:

héparine sodique (sel d'héparine sodique) - 5000MOI.

Excipients:

Alcool benzylique - 9 mg

Chlorure de sodium - 3,4 mg

Eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml

Description:

Liquide transparent, incolore ou jaune clair.

Groupe pharmacothérapeutique :Anticoagulant à action directe ATX :  

B.01.A.B.01 Héparine

Pharmacodynamie :

Anticoagulant à action directe. Appartient au groupe des héparines de poids moléculaire moyen, ralentit la formation de fibrine.

Un effet anticoagulant est détecté dansvitro Et dansvivre , survient immédiatement après une utilisation intraveineuse.

Le mécanisme d'action de l'héparine repose principalement sur la liaison à l'antithrombine III, un inhibiteur des facteurs activés de la coagulation sanguine : thrombine,IXa, Ha, X Je un, XII a (la capacité d'inhiber le facteur X activé est particulièrement importante).

Augmente le flux sanguin rénal ; augmente la résistance vasculaire cérébrale, réduit l'activité de la hyaluronidase cérébrale, active la lipoprotéine lipase et a un effet hypolipidémiant.

Réduit l'activité du surfactant dans les poumons, supprime la synthèse excessive d'aldostérone dans le cortex surrénalien, lie l'adrénaline, module la réponse ovarienne aux stimuli hormonaux et augmente l'activité de l'hormone parathyroïdienne.

En raison de l'interaction avec des enzymes, il peut augmenter l'activité de la tyrosine hydroxylase cérébrale, du pepsinogène, de l'ADN polymérase et réduire l'activité de la myosine ATPase, de la pyruvate kinase, de l'ARN polymérase et de la pepsine.

Chez les patients atteints d'une maladie coronarienne (en association avec l'acide acétylsalicylique), il réduit le risque de thrombose coronarienne aiguë, d'infarctus du myocarde et de mort subite.

Réduit la fréquence des infarctus récurrents et la mortalité chez les patients ayant subi un infarctus du myocarde.

A fortes doses, il est efficace dans l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse, à petites doses, il est efficace pour la prévention de la thromboembolie veineuse, y compris après une intervention chirurgicale.

L'effet anticoagulant avec une seule administration intraveineuse se développe en quelques minutes et dure jusqu'à 4 à 5 heures. Avec une administration sous-cutanée, l'effet commence après 20 à 30 minutes et dure 12 heures ou plus (selon la dose). Pour l’héparine standard non fractionnée, le rapport entre l’activité antiplaquettaire (antifacteur Xa) et l’activité anticoagulante (APTT) est de 1 : 1.

Un déficit en antithrombine III dans le plasma ou au site de thrombose peut réduire l'effet antithrombotique de l'héparine.

Pharmacocinétique :

Après administration intraveineuse, la concentration maximale (C m ax) est obtenu presque immédiatement, après administration sous-cutanée - après 4 à 5 heures.

La liaison avec les protéines plasmatiques peut atteindre 95 %, le volume de distribution est très faible - 0,06 l/kg (ne quitte pas le lit vasculaire en raison d'une forte liaison aux protéines plasmatiques).

Ne pénètre pas la barrière placentaire ni dans le lait maternel.

Il est intensément capturé par les cellules endothéliales et les cellules du système mononucléaire-macrophage (cellules RES), concentrées dans le foie et la rate.

Métabolisé dans le foie avec la participationN-désulfamidase et héparinase plaquettaire, qui sont impliquées dans le métabolisme de l'héparine à des stades ultérieurs. La participation au métabolisme du facteur plaquettaire IV (facteur antihéparine), ainsi que la liaison de l'héparine au système macrophage explique l'inactivation biologique rapide et la courte durée d'action. Les molécules désulfatées sont converties en fragments de faible poids moléculaire par l'action de l'endoglycosidase rénale.

La demi-vie du médicament (T 1/2) est de 1 à 6 heures (en moyenne 1,5 heure). La demi-vie augmente avec l'obésité, l'insuffisance rénale et hépatique, et diminue avec l'embolie pulmonaire, les maladies infectieuses et les néoplasmes malins.

Excrété par les reins sous forme de métabolites inactifs. Lorsque des doses élevées sont administrées, l'excrétion (jusqu'à 50 %) est possible sans modification. Non excrété par hémodialyse.

Les indications:

- Prévention et traitement de la thrombose veineuse (y compris thrombose des veines superficielles et profondes des membres inférieurs ; thrombose veineuse rénale) et de l'embolie pulmonaire.

- Prévention et traitement des complications thromboemboliques associées à la fibrillation auriculaire.

- Prévention et traitement de l'embolie artérielle périphérique (y compris celles associées aux malformations cardiaques mitrales).

- Traitement des coagulopathies de consommation aiguës et chroniques (y compris le stade I du syndrome CIVD).

- Syndrome coronarien aigu sans élévation persistante du segmentSTsur l'ECG (angor instable, infarctus du myocarde sans élévationST sur l'ECG).

- Infarctus du myocarde avec élévation du segmentST: avec traitement thrombolytique, avec revascularisation coronarienne percutanée primaire (angioplastie par ballonnet avec ou sans stenting) et avec un risque élevé de thrombose artérielle ou veineuse et de thromboembolie.

- Prévention et traitement de la microthrombose et des troubles de la microcirculation, y compris le syndrome hémolytique-urémique ; glomérulonéphrite (y compris néphrite lupique) et avec diurèse forcée.

- Prévention de la coagulation sanguine lors de transfusion sanguine, dans les systèmes de circulation extracorporelle (circulation extracorporelle lors de chirurgie cardiaque, hémosorption, cytaphérèse) et lors d'hémodialyse.

- Traitement des cathéters veineux périphériques.

Contre-indications :

- Hypersensibilité à l'héparine de sodium ou à d'autres composants du médicament.

- Thrombocytopénie induite par l'héparine (avec ou sans thrombose) antérieure ou actuelle.

- Saignement (sauf si les bienfaits de l’héparine sodique l’emportent sur les risques potentiels).

- L'héparine sodique à dose thérapeutique ne doit pas être prescrite à moins qu'une surveillance régulière en laboratoire de la coagulation sanguine ne soit possible.

- Nouveau-nés, en particulier les bébés prématurés ou ceux ayant un faible poids corporel (en raison de la présence d'alcool benzylique dans le médicament).

- Grossesse et allaitement (en raison de la présence d'alcool benzylique dans le médicament).

Soigneusement:

- Allergies polyvalentes (y compris l'asthme bronchique).

- Conditions pathologiques associées à un risque accru de saignement, telles que :

• Maladies du système cardiovasculaire : endocardite infectieuse aiguë et subaiguë, hypertension artérielle sévère incontrôlée, dissection aortique, anévrisme cérébral.
• Maladies du système digestif : lésions érosives et ulcéreuses des organes tractus gastro-intestinal (y compris induit par le stress), varices de l'œsophage avec cirrhose du foie et autres maladies, utilisation à long terme de drainages gastriques et de l'intestin grêle, colite ulcéreuse, hémorroïdes.
• Maladies des organes hématopoïétiques du système sanguin et lymphatique : leucémie, hémophilie, thrombocytopénie, diathèse hémorragique.
• Maladies du système nerveux central : accident vasculaire cérébral hémorragique, traumatisme crânien.
• Néoplasmes malins.
• Déficit congénital en antithrombine III et traitement substitutif par des médicaments antithrombine III (des doses plus faibles d'héparine doivent être utilisées pour réduire le risque de saignement).
• Autres conditions physiologiques et pathologiques : période menstruelle, menace de fausse couche, période post-partum précoce, maladie hépatique grave avec altération de la fonction de synthèse des protéines, insuffisance rénale chronique, intervention chirurgicale récente aux yeux, au cerveau ou à la moelle épinière, ponction vertébrale (lombaire) récente ou anesthésie péridurale, rétinopathie diabétique proliférante, vascularite.

- Enfants de moins de 3 ans (l'alcool benzylique inclus dans la composition peut provoquer des réactions toxiques et anaphylactoïdes).

- Vieillesse (plus de 60 ans, surtout chez les femmes).

L'utilisation de l'héparine sodique est possible dans les cas où les bénéfices attendus du traitement l'emportent sur les risques potentiels.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de l'héparine sodique pendant la grossesse ou l'allaitement n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu du traitement pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Vous ne devez pas utiliser de préparations d'héparine sodique contenant de l'alcool benzylique (voir rubriques « Composition », « Contre-indications »).

Grossesse

Aucune étude clinique contrôlée sur l'utilisation de l'héparine de sodium chez la femme enceinte n'a été menée. Lors d’études réalisées chez l’homme et l’animal, il a été constaté qu’il ne pénètre pas la barrière placentaire. À ce jour, il n'existe aucune donnée indiquant la possibilité de malformations fœtales dues à l'utilisation d'héparine sodique pendant la grossesse ; Il n’existe pas non plus de résultats d’expérimentation animale indiquant un effet embryotoxique ou fœtotoxique de l’héparine de sodium. Cependant, il existe des preuves d'un risque accru d'accouchement prématuré et d'avortement spontané associé à des saignements.

Il est nécessaire de prendre en compte le risque de complications lors de l'utilisation d'héparine sodique chez les femmes enceintes atteintes de maladies concomitantes, ainsi que chez les femmes enceintes recevant un traitement supplémentaire.

L'utilisation quotidienne de doses élevées d'héparine sodique pendant plus de 3 mois peut augmenter le risque d'ostéoporose chez la femme enceinte. Par conséquent, l’utilisation continue de doses élevées d’héparine sodique ne doit pas dépasser 3 mois.

L'anesthésie péridurale ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes sous traitement anticoagulant. Le traitement anticoagulant est contre-indiqué s'il existe un risque de saignement, par exemple en cas de menace d'avortement.

Période d'allaitement

L'héparine sodique n'est pas excrétée dans le lait maternel. L'utilisation quotidienne de doses élevées d'héparine sodique pendant plus de 3 mois peut augmenter le risque d'ostéoporose chez les femmes qui allaitent. S'il est nécessaire de l'utiliser pendant les périodes indiquées, il est nécessaire de peser le bénéfice/risque.

Conseil d'utilisation et posologie :

À des fins thérapeutiques, l'héparine est prescrite en perfusion intraveineuse continue ou en injections intraveineuses régulières, ainsi que par voie sous-cutanée (dans l'abdomen).

À des fins préventives - par voie sous-cutanée, 5000 UI/jour, à intervalles de 8 à 12 heures. Le lieu habituel des injections sous-cutanées est la paroi abdominale antérolatérale (dans des cas exceptionnels, elle est injectée dans la région supérieure de l'épaule ou de la cuisse), à ​​l'aide d'une fine aiguille. , qui doit être inséré profondément, perpendiculairement, dans un pli de peau, maintenu entre le pouce et l'index jusqu'à ce que la solution soit injectée. Les sites d'injection doivent être alternés à chaque fois (pour éviter la formation d'un hématome).

La première injection doit être effectuée 1 à 2 heures avant le début de l’intervention chirurgicale ; dans la période postopératoire - administré pendant 7 à 10 jours et si nécessaire - pendant une période plus longue.

Dose initiale d'héparine administrée à des fins thérapeutiques , est généralement de 5 000 UI et est administré par voie intraveineuse, après quoi le traitement est poursuivi par injections sous-cutanées ou perfusions intraveineuses.

Doses d'entretien déterminé en fonction du mode d'application :

- en perfusion intraveineuse continue, 1 000 à 2 000 UI/heure (24 000 à 48 000 UI/jour) sont prescrits, en diluant l'héparine avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 % ;

- avec des injections intraveineuses régulières, 5 000 à 10 000 sont prescritsMOI.héparine toutes les 4 à 6 heures ;

- pour l'administration sous-cutanée, 15 000 à 20 000 sont administrées toutes les 12 heuresMOI.ou toutes les 8 heures 8000-10000MOI..

Les injections intraveineuses sont recommandées uniquement pour les doses initiales ou si, pour une raison quelconque, la perfusion intraveineuse ou l'administration sous-cutanée ne peuvent pas être utilisées. Les injections intraveineuses répétées provoquent des fluctuations importantes de l'hémostase et provoquent plus souvent des saignements dangereux, elles ne sont donc prescrites qu'en cas d'absolue nécessité.

Pour les adultes présentant une thrombose de sévérité légère à modérée, il est administré par voie intraveineuse, à raison de 40 000 à 50 000 UI/jour pour 3 à 4 administrations ; pour thrombose sévère et embolie - par voie intraveineuse 20 000MOI.4 fois par jour avec un intervalle de 6 heures.

Selon les indications vitales, 25 000 sont administrés par voie intraveineuse une foisMOI., puis 20 000 MOI.toutes les 4 heures jusqu'à ce que la dose quotidienne soit de 80 000 à 120 000MOI.. Pour l'administration intraveineuse goutte à goutte, ajouter au moins 40 000 au volume quotidien de solution pour perfusionMOI..

Durée de la thérapie l'héparine dépend des indications et de la voie d'administration. Pour une utilisation intraveineuse, la durée optimale du traitement est de 7 à 10 jours, après quoi le traitement par anticoagulants oraux est poursuivi (il est recommandé de prescrire des anticoagulants oraux à partir du 1er jour de traitement par héparine ou de 5 à 7 jours, et d'arrêter l'utilisation d'héparine les 4-5 jours de thérapie combinée) . En cas de thrombose étendue des veines ilio-fémorales, il est conseillé d'effectuer des traitements plus longs par héparine.

Surveillance en laboratoire de l'efficacité et de la sécurité du traitement par l'héparine sodique

La dose d'héparine sodique doit être ajustée en fonction des paramètres de coagulation sanguine du laboratoire. Lors de l'utilisation d'héparine sodique, il est nécessaire de surveiller le temps de céphaline activée (aPTT) ou le temps de coagulation sanguine (BCT). La dose administrée d'héparine sodique est considérée comme adéquate si l'aPTT est de 1,5 à 2,0 fois les valeurs normales ou si l'ICR du patient est de 2,5 à 3,0 fois les valeurs de contrôle.

Avec une perfusion intraveineuse continue d'héparine sodique, il est recommandé de déterminer le TCA initial, puis de déterminer le TCA toutes les 4 heures, suivi d'une augmentation ou d'une diminution du débit de perfusion d'héparine sodique jusqu'à ce que le niveau de TCA cible soit atteint (1,5 à 2 fois plus élevé). que la normale), puis déterminez l'aPTT toutes les 6 heures.

Lorsqu'une administration intraveineuse en bolus d'héparine sodique est recommandée, il est recommandé de déterminer l'aPTT initial, puis de déterminer l'aPTT avant chaque bolus, suivi d'une augmentation ou d'une diminution de la dose administrée d'héparine sodique.

Lors de l'administration d'héparine de sodium par voie sous-cutanée, il est recommandé de surveiller l'aPTT 4 à 6 heures après l'injection avec une augmentation ou une diminution ultérieure de la dose administrée d'héparine de sodium.

Lors de l’utilisation d’héparine sodique à faibles doses pour prévenir les complications thromboemboliques, il n’est pas nécessaire de surveiller le TCA.

La perfusion intraveineuse continue est le moyen le plus efficace d'utiliser l'héparine sodique, meilleure que les injections régulières (périodiques), car elle assure une hypocoagulation plus stable et est moins susceptible de provoquer des saignements.

Utilisation de l'héparine sodique dans des situations cliniques particulières

Angioplastie coronarienne percutanée primaire pour le syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST et l'infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST : administré par voie intraveineuse en bolus à la dose de 70 à 100 UI/kg (si l'utilisation d'inhibiteurs des récepteurs de la glycoprotéine IIb/IIIa n'est pas prévue) ou à la dose de 50 à 60 UI/kg (en cas d'utilisation concomitante avec la glycoprotéine IIb/IIIa). inhibiteurs des récepteurs IIIa).

Thérapie thrombolytique pour l'infarctus du myocarde avec élévation de segmentST : administré par voie intraveineuse en bolus à la dose de 60 UI/kg (dose maximale 4000MOI.), suivie d'une perfusion intraveineuse à la dose de 12 UI/kg (pas plus de 1 000 UI/heure) pendant 24 à 48 heures. Le niveau cible d'APTT est de 50 à 70 secondes ou 1,5 à 2,0 fois supérieur à la normale ; Surveillance APTT 3,6, 12 et 24 heures après le début du traitement.

Prévention des complications thromboemboliques après une intervention chirurgicale grâce à de faibles doses d'héparine sodique : par voie sous-cutanée, profondément dans le pli de la peau de l'abdomen. La dose initiale est de 5 000 UI 2 heures avant l'intervention chirurgicale. En période postopératoire : 5 000 UI toutes les 8 à 12 heures pendant 7 jours ou jusqu'à ce que la mobilité du patient soit complètement rétablie (selon la première éventualité). Lors de l’utilisation d’héparine sodique à faibles doses pour prévenir les complications thromboemboliques, il n’est pas nécessaire de surveiller le TCA.

Pour prévenir la formation de thrombus pendant la période postopératoire, la première injection doit être effectuée 1 à 2 heures avant le début de l'intervention chirurgicale ; pendant la période postopératoire, administrer pendant 7 à 10 jours et si nécessaire, pendant une période plus longue.

Application en chirurgie cardiovasculaire lors d'opérations utilisant des systèmes circulatoires extracorporels: la dose initiale d'héparine sodique n'est pas inférieure à 150 UI/kg de poids corporel. Ensuite, il est administré par perfusion intraveineuse continue à raison de 15 à 25 gouttes/min, 30 000MOI.pour 1 litre d'infusion solution. La dose totale d'héparine sodique est généralement de 300 UI/kg de poids corporel (si la durée prévue de l'opération est inférieure à 60 minutes) ou de 400 UI/kg de poids corporel (si la durée prévue de l'opération est de 60 minutes ou plus).

Utilisation en hémodialyse : dose initiale d'héparine sodique : 25-30 UI/kg (soit 10 000MOI.) bolus intraveineux, puis une perfusion continue d'héparine sodique à 20 000 UI/100 mg de solution de chlorure de sodium à raison de 1 500-2 000 UI/heure (sauf indication contraire dans la notice d'utilisation des systèmes d'hémodialyse).

Utilisation en pédiatrie : Aucune étude contrôlée adéquate sur l’utilisation de l’héparine sodique chez les enfants n’a été menée. Les recommandations présentées sont basées sur l’expérience clinique.

Dose initiale : 75 à 100 UI/kg en bolus IV pendant 10 minutes.

Dose d'entretien : enfants âgés de 1 à 3 mois - 25 à 30 UI/kg/heure (800 UI/kg/jour), enfants âgés de 4 à 12 mois - 25 à 30 UI/kg/heure (700 UI/kg/jour), enfants de plus de 1 an - 18-20 UI/kg/heure (500 UI/kg/jour) par voie intraveineuse.

La dose d'héparine sodique doit être ajustée en fonction des paramètres de coagulation sanguine (aPTT cible de 60 à 85 secondes).

Passer au traitement par warfarine : Pour garantir un effet anticoagulant durable, le traitement par héparine sodique à dose complète doit être poursuivi jusqu'à ce qu'un niveau d'INR cible stable soit atteint. Après cela, l'administration d'héparine sodique doit être arrêtée.

Passer au traitement par dabigatran: L'héparine sodique intraveineuse continue doit être interrompue immédiatement après la première dose de dabigatran. En cas d'administration intraveineuse divisée, le patient doit prendre la première dose de dabigatran par voie orale 1 à 2 heures avant l'administration prévue de la dose suivante d'héparine sodique.

Effets secondaires:

L'héparine est généralement bien tolérée.

Classification de l'Organisation Mondiale de la Santé des effets indésirables selon la fréquence d'apparition : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100 et<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Très fréquent (>1/10) :

Saignement : typique - du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, au site d'administration du médicament, dans les zones exposées à la pression, à partir de plaies chirurgicales ; hémorragies dans divers organes (y compris les glandes surrénales, le corps jaune, l'espace rétropéritonéal).

Souvent (≥1/100 et<1/10):

Réactions au site d'injection : irritation, douleur, hyperémie, hématome et ulcération au site d'injection.

Thrombocytopénie

En début de traitement par héparine, une thrombocytopénie transitoire peut parfois être observée avec une numération plaquettaire allant de 80 x 10 9 /L à 150 x 10 9 /L. Habituellement, cette situation n'entraîne pas de complications et le traitement à l'héparine peut être poursuivi.

Dans de rares cas, une thrombocytopénie sévère (syndrome du caillot blanc), parfois mortelle, peut survenir. Cette complication doit être supposée si la numération plaquettaire descend en dessous de 80 x 10 9 / L ou de plus de 50 % du niveau initial ; dans de tels cas, l'administration d'héparine est immédiatement arrêtée.

Les patients présentant une thrombocytopénie sévère peuvent développer une coagulopathie de consommation (déplétion en fibrinogène).

Dans le contexte d'une thrombocytopénie induite par l'héparine : nécrose cutanée, thrombose artérielle, accompagnée du développement d'une gangrène, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral.

En cas d'apparition d'une thrombocytopénie sévère (diminution du nombre de plaquettes de 2 fois le nombre initial ou inférieure à 100 000/μl), il est nécessaire d'arrêter l'utilisation de l'héparine.

Peu fréquent (> 1/1000 et<1/100):

Réactions allergiques : rougeurs cutanées, fièvre médicamenteuse, urticaire, rhinite, démangeaisons cutanées et sensation de chaleur dans la plante des pieds, bronchospasme.

- Vertiges, maux de tête, nausées, perte d'appétit, vomissements, diarrhée.

Très rarement (<1/10000), включая отдельные случаи:

Réactions allergiques sévères : choc anaphylactique.

Avec une utilisation à long terme :

Peu fréquent (>1/1000 et<1/100), включая отдельные случаи: dans le contexte d'une utilisation prolongée de l'héparine, des cas d'ostéoporose, de fractures osseuses spontanées, d'hypoaldostéronisme, d'alopécie transitoire et d'activité accrue des transaminases « hépatiques » (ALT et AST) ont été décrits.

Pendant le traitement par héparine, une augmentation des acides gras libres et de la thyroxine dans le plasma sanguin et une hyperkaliémie peuvent être observées ; hyperlipidémie récurrente lors de l'arrêt de l'héparine sodique ; fausse augmentation de la glycémie et erreur dans les résultats du test à la bromsulfaléine, calcification des tissus mous, priapisme, douleurs articulaires, augmentation de la pression artérielle, éosinophilie.

Surdosage :

Symptômes: signes de saignement.

Traitement: pour les saignements mineurs provoqués par un surdosage en héparine, il suffit d'arrêter son utilisation. En cas de saignement abondant, l'excès d'héparine est neutralisé avec du sulfate de protamine (1 mg de sulfate de protamine pour 100 UI d'héparine). Il faut garder à l'esprit que l'héparine est rapidement éliminée et que si le sulfate de protamine est prescrit 30 minutes après la dose précédente d'héparine, seule la moitié de la dose requise doit être administrée ; La dose maximale de sulfate de protamine est de 50 mg.

L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Interactions pharmaceutiques

La solution d'héparine de sodium est diluée uniquement avec une solution saline.

Solution d'héparine sodique incompatible avec les substances suivantes : sulfate d'amikacine, sodium, sodium, danorubicine, chlorhydrate de doxorubicine, sulfate de gentamicine, lactate d'halopéridol, succinate de sodium d'hydrocortisone, glucose, émulsions grasses, sulfate de kanamycine, méthicilline sodique, sulfate de nétilmicine, opioïdes, chlorhydrate d'oxytétracycline, sulfate de polymyxine B, chlorhydrate de promazine, chlorhydrate de prométhazine, sulfate de streptomycine, sulfafurazole diéthanolamine, chlorhydrate de tétracycline, sulfate de tobramycine, céphalothine sodique, céphaloridine, chlorhydrate de vancomycine, sulfate de vinblastine, chlorhydrate de labétalol, chlorhydrate de nicardipine.

Interaction pharmacocinétique

L'héparine de sodium déplace les dérivés de l'héparine et des benzodiazépines des sites de leur liaison aux protéines plasmatiques, ce qui peut entraîner une augmentation de l'effet pharmacologique de ces médicaments. lie et inactive la protamine de sodium, les polypeptides qui ont une réaction alcaline, ainsi que les antidépresseurs tricycliques.

Interaction pharmacodynamique

L'effet anticoagulant de l'héparine de sodium est renforcé par l'utilisation simultanée d'autres médicaments qui affectent l'hémostase, notamment les médicaments antiplaquettaires (, époprosténol/prostaglandines), les anticoagulants indirects (, diclofénac etc.), les glucocorticoïdes et le dextrane, entraînant un risque accru de saignement.

De plus, l'effet anticoagulant de l'héparine de sodium peut être renforcé lorsqu'elle est associée à l'hydroxychloroquine, à la sulfinpyrazone, au probénécide, à l'acide éthacrynique, aux cytostatiques, au céfamandole, au céfotétan, à l'acide valproïque et au propylthiouracile.

L'effet anticoagulant de l'héparine sodique est réduit lorsqu'elle est utilisée simultanément avec l'ACTH, les antihistaminiques, l'acide ascorbique, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, la nicotine, la nitroglycérine, les glycosides cardiaques, la thyroxine, la tétracycline et la quinine.

L'héparine sodique peut réduire les effets pharmacologiques de l'ACTH, des glucocorticoïdes et de l'insuline.

Instructions spéciales:

Pour diluer l'héparine, utilisez uniquement une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

L'héparine ne peut pas être administrée par voie intramusculaire, car des hématomes peuvent se former au site d'injection.

La solution d'héparine peut jaunir, mais cela ne modifie ni son activité ni sa tolérabilité.

Lors de la prescription d'héparine à des fins thérapeutiques, sa dose est choisie en fonction de la valeur aPTT.

Lors de l'utilisation de l'héparine, d'autres médicaments ne doivent pas être administrés par voie intramusculaire et aucune biopsie d'organe ne doit être réalisée.

Avant les interventions chirurgicales planifiées, pour réduire les pertes de sang pendant l'intervention chirurgicale et pendant la période postopératoire, il est généralement recommandé d'arrêter les anticoagulants oraux () et les médicaments antiplaquettaires (,) 7 jours avant l'intervention chirurgicale. En tant que traitement antithrombotique, il est possible de prescrire de l'héparine sodique à des doses thérapeutiques. L'administration d'héparine sodique est arrêtée 6 heures avant l'intervention chirurgicale et reprise 6 heures après l'intervention chirurgicale.

La résistance à l'héparine sodique est souvent observée en cas de fièvre, de thrombose, de thrombophlébite, de maladies infectieuses, d'infarctus du myocarde, de néoplasmes malins, ainsi qu'après des interventions chirurgicales et en cas de déficit en antithrombine III. Dans de telles situations, une surveillance en laboratoire plus attentive (surveillance du TCA), y compris la détermination de l'antithrombine III, est nécessaire.

Chez les personnes de plus de 60 ans (en particulier les femmes), le risque de saignement est augmenté et la dose d'héparine sodique doit donc être réduite chez cette catégorie de patients.

Pendant le traitement par l'héparine sodique, il est nécessaire de surveiller en permanence les symptômes cliniques indiquant un éventuel saignement (saignement des muqueuses, hématurie, etc.).

Lors de l'utilisation d'héparine sodique chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle doit être régulièrement surveillée et un traitement antihypertenseur adéquat doit être administré.

L'utilisation de médicaments contenant de l'alcool comme conservateur chez les nouveau-nés (en particulier les prématurés et les nourrissons de faible poids de naissance) peut entraîner des effets indésirables graves (dépression du système nerveux central, acidose métabolique, respiration haletante) et la mort. Par conséquent, chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 1 an, des préparations d'héparine sodique ne contenant pas de conservateurs doivent être utilisées.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules. Épouser et fourrure.:

L'héparine de sodium n'a dans la plupart des cas pas d'effet significatif sur la concentration et la vitesse des réactions psychomotrices. En cas d'effets secondaires du système nerveux central (étourdissements, maux de tête), il est conseillé aux patients de s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres mécanismes, ainsi que de faire preuve de prudence lors de l'exécution d'activités nécessitant une concentration et une vitesse de réactions psychomotrices accrues.

Forme de libération/posologie :

Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée, 5000 UI/ml.

Emballer:

1 ml ou 5 ml en ampoules ou 5 ml en flacons, fermés par des bouchons en caoutchouc et des capsules roulées en aluminium.

5 ou 10 ampoules ou flacons avec mode d'emploi dans un emballage en carton.

10 ampoules ou flacons avec mode d'emploi dans une boîte en carton. Un scarificateur d'ampoules est placé dans chaque paquet ou boîte d'ampoules.

Lors du conditionnement d’ampoules dotées d’un anneau de rupture ou d’un point d’ouverture, un scarificateur d’ampoule n’est pas inclus.

5 ampoules dans un emballage contour cassette.

2 emballages cassette contour avec mode d'emploi, dans un emballage cartonné.

Conditions de stockage:

Dans un endroit à l'abri de la lumière, à une température de 8 à 15°C.

Garder hors de la portée des enfants.

Date de péremption : 3 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance Numéro d'enregistrement : P N000185/01 Date d'inscription: 17.03.2008 / 13.04.2018 Date d'expiration: Indéfini Titulaire du certificat d'immatriculation : Russie Fabricant :   Bureau de représentation :  MICROGEN Association unitaire de recherche et de production des entreprises de l'État fédéral Russie Date de mise à jour des informations :   06.02.2019 Instructions illustrées

Anticoagulant direct - héparine de poids moléculaire moyen

Substance active

Forme de libération, composition et emballage

incolore ou jaune clair.

Excipients : alcool benzylique - 9 mg, - 3,4 mg, eau jusqu'à 1 ml.

5 ml - ampoules (5) - paquets en carton.
5 ml - flacons (5) - packs carton.
5 ml - ampoules (10) - paquets en carton.
5 ml - flacons (10) - paquets en carton.
5 ml - ampoules (50) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - flacons (50) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - ampoules (100) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - flacons (100) - boîtes en carton (pour hôpitaux).

Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée solution claire, incolore ou jaune clair.

Excipients : alcool benzylique 9 mg, chlorure de sodium 3,4 mg, eau jusqu'à 1 ml.

5 ml - flacons en verre (1) - emballages en carton.
5 ml - flacons en verre (5) - emballage plastique contour (1) - emballages en carton.
5 ml - flacons en verre (5) - emballages plastique contour (2) - paquets en carton.
5 ml - flacons en verre (5) - emballage à cellules contour (1) - emballages en carton.
5 ml - flacons en verre (5) - emballage à cellules contour (2) - emballages en carton.
5 ml - ampoules en verre (5) - emballage plastique contour (1) - paquets en carton.
5 ml - ampoules en verre (5) - emballage plastique contour (2) - paquets en carton.
5 ml - ampoules en verre (5) - emballage à cellules contour (1) - emballages en carton.
5 ml - ampoules en verre (5) - emballage à cellules contour (2) - paquets en carton.
5 ml - flacons en verre (5) - emballages en carton avec insert de séparation.
5 ml - flacons en verre (10) - emballages en carton avec séparateur.
5 ml - ampoules en verre (5) - emballages en carton avec insert de séparation.
5 ml - ampoules en verre (10) - emballages en carton avec insert de séparation.
5 ml - flacons en verre (5) - emballages plastique contour (10) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - flacons en verre (5) - emballages plastique contour (20) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - ampoules en verre (5) - emballage plastique contour (10) - boîtes en carton (pour hôpitaux).
5 ml - ampoules en verre (5) - emballages plastique contour (20) - boîtes en carton (pour hôpitaux).

effet pharmacologique

Le mécanisme d'action de l'héparine sodique repose principalement sur sa liaison à l'antithrombine III, qui est un inhibiteur naturel des facteurs activés de la coagulation sanguine - IIa (thrombine), IXa, Xa, XIa et XIIa. L'héparine de sodium se lie à l'antithrombine III et provoque des changements conformationnels dans sa molécule. En conséquence, la liaison de l'antithrombine III aux facteurs de coagulation sanguine IIa (thrombine), IXa, Xa, XIa et XIIa est accélérée et leur activité enzymatique est bloquée. La liaison de l'héparine sodique à l'antithrombine III est de nature électrostatique et dépend en grande partie de la longueur et de la composition de la molécule (la liaison de l'héparine sodique à l'antithrombine III nécessite une séquence penta-saccharide contenant de la glucosamine 3-O-sulfatée).

La capacité de l'héparine sodique en association avec l'antithrombine III à inhiber les facteurs de coagulation IIa (thrombine) et Xa est de la plus haute importance. Le rapport entre l'activité de l'héparine de sodium contre le facteur Xa et son activité contre le facteur IIa est de 0,9 à 1,1. L'héparine de sodium réduit la viscosité du sang, réduit la perméabilité vasculaire stimulée par la bradykinine, l'histamine et d'autres facteurs endogènes, et empêche ainsi le développement de la stase. L'héparine de sodium est capable de s'adsorber à la surface des membranes endothéliales et des cellules sanguines, augmentant ainsi leur charge négative, ce qui empêche l'adhésion et l'agrégation des plaquettes. L'héparine de sodium ralentit l'hyperplasie des muscles lisses, active la lipoprotéine lipase et a ainsi un effet hypolipidémiant et prévient le développement de l'athérosclérose.

L'héparine de sodium lie certains composants du système du complément, réduisant ainsi son activité, empêche la coopération des lymphocytes et la formation d'immunoglobulines, lie l'histamine et la sérotonine (c'est-à-dire qu'elle a un effet antiallergique). L'héparine de sodium augmente le flux sanguin rénal, augmente la résistance vasculaire cérébrale, réduit l'activité de la hyaluronidase cérébrale, réduit l'activité du surfactant dans les poumons, supprime la synthèse excessive d'aldostérone dans le cortex surrénalien, lie l'adrénaline, module la réponse ovarienne aux stimuli hormonaux et augmente l'activité de l'hormone parathyroïdienne. En raison de l'interaction avec des enzymes, l'héparine de sodium peut augmenter l'activité de la tyrosine hydroxylase cérébrale, du pepsinogène, de l'ADN polymérase et réduire l'activité de la myosine ATPase, de la pyruvate kinase, de l'ARN polymérase et de la pepsine. La signification clinique de ces effets de l’héparine sodique reste incertaine et mal comprise.

Dans le syndrome coronarien aigu sans segment ST persistant sur l'ECG (angor instable, infarctus du myocarde sans segment ST), l'héparine sodique en association réduit le risque d'infarctus du myocarde et de mortalité. En cas d'infarctus du myocarde avec élévation du segment ST à l'ECG, l'héparine sodique est efficace dans la revascularisation coronarienne percutanée primaire en association avec des inhibiteurs des récepteurs des glycoprotéines IIb/IIIa et dans le traitement thrombolytique par streptokinase (augmentant la fréquence des revascularisations).

A fortes doses, l'héparine sodique est efficace dans l'embolie pulmonaire et la thrombose veineuse, à petites doses elle est efficace pour la prévention de la thromboembolie veineuse, y compris après une intervention chirurgicale.

Après administration intraveineuse, l'effet du médicament se produit presque immédiatement, au plus tard 10 à 15 minutes et ne dure pas longtemps - 3 à 6 heures. Après administration sous-cutanée, l'effet du médicament commence lentement - après 40 à 60 minutes, mais. dure 8 heures. Un déficit en antithrombine III dans le plasma sanguin ou au site de thrombose peut réduire l'effet anticoagulant de l'héparine sodique.

Pharmacocinétique

La concentration maximale (C max) après administration intraveineuse est atteinte presque immédiatement, après administration sous-cutanée - après 2 à 4 heures.

La liaison avec les protéines plasmatiques peut atteindre 95 %, le volume de distribution est très faible - 0,06 l/kg (ne quitte pas le lit vasculaire en raison d'une forte liaison aux protéines plasmatiques). Ne pénètre pas la barrière placentaire ni dans le lait maternel.

Il est intensément capturé par les cellules endothéliales et les cellules du système mononucléaire-macrophage (cellules du système réticuloendothélial), concentrées dans le foie et la rate.

Métabolisé dans le foie avec la participation de la N-désulfamidase et de l'héparinase plaquettaire, qui participe au métabolisme de l'héparine à des stades ultérieurs. La participation au métabolisme du facteur plaquettaire IV (facteur antihéparine), ainsi que la liaison de l'héparine sodique au système macrophage explique l'inactivation biologique rapide et la courte durée d'action. Les molécules désulfatées sont converties en fragments de faible poids moléculaire par l'action de l'endoglycosidase rénale. TT 1/2 dure 1 à 6 heures (en moyenne 1,5 heure) ; augmente en cas d'obésité, d'insuffisance hépatique et/ou rénale ; diminue en cas d'embolie pulmonaire, d'infections et de tumeurs malignes.

Il est excrété par les reins, principalement sous forme de métabolites inactifs, et ce n'est qu'avec l'administration de doses élevées qu'il est possible d'être excrété (jusqu'à 50 %) sous forme inchangée. Non excrété par hémodialyse.

Les indications

- prévention et traitement de la thrombose veineuse (y compris thrombose des veines superficielles et profondes des membres inférieurs, thrombose veineuse rénale) et de l'embolie pulmonaire ;

— prévention et traitement des complications thromboemboliques associées à la fibrillation auriculaire ;

— prévention et traitement des embolies artérielles périphériques (y compris celles associées à des malformations cardiaques mitrales) ;

- traitement des coagulopathies de consommation aiguës et chroniques (y compris le stade I du syndrome CIVD) ;

- syndrome coronarien aigu sans sus-décalage persistant du segment ST à l'ECG (angor instable, infarctus du myocarde sans sus-décalage du segment ST à l'ECG) ;

- infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST : avec traitement thrombolytique, avec revascularisation coronarienne percutanée primaire (angioplastie par ballonnet avec ou sans stenting) et avec un risque élevé de thrombose artérielle ou veineuse et de thromboembolie ;

- prévention et traitement des troubles de la microthrombose et de la microcirculation, incl. avec syndrome hémolytique et urémique, glomérulonéphrite (y compris néphrite lupique) et avec diurèse forcée ;

- prévention de la coagulation sanguine lors de transfusion sanguine, dans les systèmes de circulation extracorporelle (circulation extracorporelle lors de chirurgie cardiaque, hémosorption, cytaphérèse) et lors d'hémodialyse ;

— traitement des cathéters veineux périphériques.

Contre-indications

- hypersensibilité à l'héparine sodique et à d'autres composants du médicament ;

- thrombopénie induite par l'héparine (avec ou sans thrombose) antérieure ou actuelle ;

- saignement (sauf dans les cas où les bénéfices de l'utilisation de l'héparine sodique l'emportent sur les risques potentiels) ;

- la grossesse et l'allaitement.

Soigneusement

Patients souffrant d'allergies polyvalentes (y compris l'asthme bronchique).

Dans des conditions pathologiques associées à un risque accru de saignement, telles que :

- maladies du système cardiovasculaire : endocardite infectieuse aiguë et subaiguë, hypertension artérielle sévère incontrôlée, dissection aortique, anévrisme cérébral ;

- lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, varices de l'œsophage avec cirrhose du foie et autres maladies, utilisation à long terme de drainages gastriques et intestinaux grêles, colite ulcéreuse, hémorroïdes ;

- maladies des organes hématopoïétiques et du système lymphatique : leucémie, hémophilie, thrombocytopénie, diathèse hémorragique ;

— maladies du système nerveux central : accident vasculaire cérébral hémorragique, traumatisme crânien ;

- Néoplasmes malins;

- déficit congénital en antithrombine III et traitement substitutif par des médicaments antithrombine III (pour réduire le risque de saignement, il est nécessaire d'utiliser des doses plus faibles d'héparine).

Autres conditions physiologiques et pathologiques : période menstruelle, menace d'avortement, période post-partum précoce, maladie hépatique grave avec altération de la fonction de synthèse des protéines, insuffisance rénale chronique, intervention chirurgicale récente aux yeux, au cerveau ou à la moelle épinière, ponction vertébrale (lombaire) récente ou anesthésie péridurale , rétinopathie diabétique proliférante, vascularite, enfants de moins de 3 ans (l'alcool benzylique inclus dans la composition peut provoquer des réactions toxiques et anaphylactoïdes), vieillesse (plus de 60 ans, notamment les femmes).

Dosage

L'héparine est administrée par voie sous-cutanée, intraveineuse, en bolus ou en goutte-à-goutte.

L'héparine est prescrite en perfusion intraveineuse continue ou en injections intraveineuses régulières, ainsi que par voie sous-cutanée (dans l'abdomen). L'héparine ne peut pas être administrée par voie intramusculaire.

Le site habituel des injections sous-cutanées est la paroi abdominale antérolatérale (dans des cas exceptionnels dans le haut du bras ou de la cuisse), à ​​l'aide d'une fine aiguille qui doit être insérée profondément, perpendiculairement, dans un pli de peau, maintenue entre le pouce et l'index jusqu'à l'injection. est une solution complète. Les sites d'injection doivent être alternés à chaque fois (pour éviter la formation d'un hématome). La première injection doit être effectuée 1 à 2 heures avant le début de l’intervention chirurgicale ; dans la période postopératoire - administré pendant 7 à 10 jours et si nécessaire - pendant une période plus longue. La dose initiale d'héparine administrée à des fins thérapeutiques est généralement de 5 000 UI et est administrée par voie intraveineuse, après quoi le traitement est poursuivi par injections sous-cutanées ou perfusions intraveineuses.

Les doses d'entretien sont déterminées en fonction de la voie d'administration :

Pour une perfusion intraveineuse continue, 1 000 à 2 000 UI/h (24 000 à 48 000 MG/jour) sont prescrits, en diluant l'héparine avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 % :

Avec des injections intraveineuses régulières, 5 000 à 10 000 UI d'héparine sont prescrites toutes les 4 à 6 heures :

Pour l'administration sous-cutanée, 15 000 à 20 000 UI sont administrées toutes les 12 heures ou 8 000 à 10 000 UI toutes les 8 heures.

Avant chaque dose, une étude du temps de coagulation sanguine et/ou du temps de céphaline activée (APTT) doit être réalisée afin d'ajuster la dose ultérieure.

Les doses d'héparine pour administration intraveineuse sont sélectionnées de manière à ce que l'aPTT soit 1,5 à 2,5 fois supérieure à celle du contrôle. L'effet anticoagulant de l'héparine est considéré comme optimal si le temps de coagulation sanguine est prolongé de 2 à 3 fois par rapport à la valeur normale. L'APTT et le temps de thrombine augmentent de 2 fois (si une surveillance continue de l'APTT est possible).

Avec l'administration sous-cutanée de petites doses (5 000 UI 2 à 3 fois par jour) pour prévenir la formation de thrombus, une surveillance régulière de l'aPTT n'est pas nécessaire, car elle augmente légèrement.

La perfusion intraveineuse continue est le moyen le plus efficace d'utiliser l'héparine, mieux que les injections régulières (périodiques), car elle assure une hypocoagulation plus stable et est moins susceptible de provoquer des saignements.

Utilisation de l'héparine sodique dans des situations cliniques particulières

Angioplastie coronarienne percutanée primaire pour le syndrome coronarien aigu sans sus-décalage du segment ST et l'infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST : l'héparine sodique est administrée par voie intraveineuse en bolus à une dose de 70 à 100 UI/kg (si l'utilisation d'inhibiteurs des récepteurs glycoprotéiques llb/IIla n'est pas prévue) ou à une dose de 50 à 60 MG/kg (lorsqu'elle est utilisée avec de la glycoprotéine inhibiteurs des récepteurs llb/IIla).

Traitement thrombolytique de l'infarctus du myocarde avec sus-décalage du segment ST : L'héparine sodique est administrée par voie intraveineuse en bolus à une dose de 60 UI/kt (dose maximale 4 000 UI), suivie d'une perfusion intraveineuse à une dose de 12 UI/kg (pas plus de 1 000 UI/h) pendant 24 à 48 heures. Le niveau cible d'aPTT est de 50 à 70 secondes, ce qui est 1,5 à 2,0 fois plus élevé que la normale ; Contrôle APTT - 3, 6, 12 et 24 heures après le début du traitement.

Prévention des complications thromboemboliques après chirurgie en utilisant de faibles doses d'héparine sodique : L'héparine de sodium est injectée par voie sous-cutanée, profondément dans un pli de la peau abdominale. La dose initiale est de 5 000 mg 2 heures avant l'intervention chirurgicale. Pendant la période postopératoire - 5 000 UI toutes les 8 à 12 heures pendant 7 jours ou jusqu'à ce que la mobilité du patient soit complètement rétablie (selon la première éventualité). Lors de l’utilisation d’héparine sodique à faibles doses pour prévenir les complications thromboemboliques, il n’est pas nécessaire de surveiller le TCA.

Application en chirurgie cardiovasculaire lors d’opérations utilisant le système de circulation extracorporelle : la dose initiale d'héparine sodique est d'au moins 150 UI/kg. Ensuite, l'héparine sodique est administrée par perfusion intraveineuse continue à raison de 15 à 25 gouttes/min, 30 000 UI pour 1 litre de solution pour perfusion. La dose totale est généralement de 300 UI/kg (si la durée prévue de l'opération est inférieure à 60 minutes) ou de 400 UI/kg (si la durée prévue de l'opération est de 60 minutes ou plus).

Utilisation en hémodialyse : la dose initiale d'héparine sodique est de 25 à 30 UI/kg (ou 10 000 UI) par voie intraveineuse en bolus, puis une perfusion continue d'héparine sodique de 20 000 UI/100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % à raison de 1 500 à 2 000 UI/ h (sauf indication contraire dans le manuel d'utilisation des systèmes d'hémodialyse).

Utilisation de l'héparine sodique en pédiatrie : Aucune étude contrôlée adéquate sur l’utilisation de l’héparine sodique chez les enfants n’a été menée. Les recommandations présentées sont basées sur l'expérience clinique : dose initiale - 75-100 UI/kg par voie intraveineuse en bolus pendant 10 minutes, dose d'entretien : enfants âgés de 1 à 3 mois- 25-30 UI/kg/h (800 UI/kg/jour), enfants âgés de 4 à 12 mois- 25-30 UI/kg/h (700 UI/kg/jour), enfants de plus de 1 an -18-20 UI/kg/h (500 UI/kg/jour) par voie intraveineuse.

La dose d'héparine sodique doit être choisie en tenant compte des paramètres de coagulation sanguine (niveau cible d'APTT 60-85 secondes).

La durée du traitement dépend des indications et de la voie d'administration. Pour une utilisation intraveineuse, la durée optimale du traitement est de 7 à 10 jours, après quoi le traitement par anticoagulants oraux est poursuivi (il est recommandé de prescrire des anticoagulants oraux à partir du 1er jour de traitement par héparine sodique ou de 5 à 7 jours, et d'arrêter l'utilisation d'héparine sodique les 4-5 jours de traitement combiné). En cas de thrombose étendue des veines ilio-fémorales, il est conseillé d'effectuer des traitements plus longs par l'héparine.

Effets secondaires

Réactions allergiques : hyperémie cutanée, fièvre médicamenteuse, urticaire, rhinite, démangeaisons et sensation de chaleur dans la plante des pieds, brochospasme, collapsus, choc anaphylactique.

Saignement: typique - du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, au site d'administration du médicament, dans les zones exposées à la pression, à partir de plaies chirurgicales ; hémorragies dans divers organes (y compris les glandes surrénales, le corps jaune, l'espace rétropéritopéal).

Réactions locales : douleur, hyperémie, hématome et ulcération au site d'injection, saignement.

Autres effets secondaires potentiels inclure : étourdissements, maux de tête, nausées, vomissements, diminution de l’appétit, diarrhée, douleurs articulaires, augmentation de la tension artérielle et éosinophilie.

En début de traitement par Héparine, une thrombocytopénie transitoire peut parfois être observée avec une numération plaquettaire allant de 80x10 9 /L à 150x10 9 /L. Habituellement, cette situation n'entraîne pas de complications et le traitement par héparine peut être poursuivi. Dans de rares cas, une thrombocytopénie sévère (syndrome du caillot blanc), parfois mortelle, peut survenir. Cette complication doit être supposée si les plaquettes diminuent en dessous de 80 × 10 9 / l ou de plus de 50 % du niveau initial ; dans de tels cas, l'administration d'héparine est immédiatement arrêtée.

Les patients présentant une thrombocytopénie sévère peuvent développer une coagulopathie de consommation (déplétion en fibrinogène).

Dans le contexte d'une thrombocytopénie induite par l'héparine : nécrose cutanée, thrombose artérielle, accompagnée du développement d'une gangrène, d'un infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral. En cas d'utilisation à long terme : ostéoporose, fractures osseuses spontanées, calcification des tissus mous, hypoaldostéronisme, alopécie transitoire, priapisme.

Pendant le traitement par l'héparine, des modifications des paramètres biochimiques sanguins peuvent être observées (augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, des acides gras libres et de la thyroxine dans le plasma sanguin ; hyperkaliémie ; hyperlipidémie récurrente lors du sevrage de l'héparine : une fausse augmentation de la glycémie et un résultat faussement positif de le test à la bromsulfaléine).

Surdosage

Symptômes: signes de saignement.

Traitement: en cas de saignements mineurs provoqués par un surdosage d'héparine, il suffit d'arrêter de l'utiliser. En cas de saignement abondant, l'excès d'héparine est neutralisé (1 mg de sulfate de protamine pour 100 UI d'héparine sodique). Une solution à 1 % (10 mg/ml) de sulfate de protamine est administrée par voie intraveineuse très lentement. Toutes les 10 minutes, ne pas administrer plus de 50 mg (5 ml) de sulfate de protamine. Compte tenu du métabolisme rapide de l’héparine sodique, la dose requise de sulfate de protamine diminue avec le temps. Pour calculer la dose requise de sulfate de protamine, on peut supposer que l'héparine sodique T1/2 est de 30 minutes. Lors de l'utilisation de sulfate de protamine, des réactions anaphylactiques graves ayant une issue fatale ont été observées et le médicament ne doit donc être administré que dans un service équipé pour fournir des soins médicaux d'urgence en cas de choc anaphylactique. L'hémodialyse est inefficace.

Interactions médicamenteuses

Interactions pharmaceutiques : La solution d'héparine de sodium n'est compatible qu'avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 %.

La solution d'héparine sodique est incompatible avec les solutions médicamenteuses suivantes : altéplase, amikacine, amiodarone, ampicilline, benzylpénicilline, cnprofloxacine, cytarabine, dacarbazine, daunorubicine, diazépam, dobutamine, doxorubinine, dropéridol, érythromycine, gentamicine, halopéridol, idase, hydrocortisone, dextrose, idarubicine. , kanamycine, méthicilline sodique, nétilmicine, opioïdes, oxytétracycline, promazine, prométhazine, streptomycine, sulfafurazole diéthanolamine, tétracycline, tobramycine, céphalothine, céphaloridine, vancomycine, vinblastine, nicardipine, émulsions grasses.

Interaction pharmacocinétique : l'héparine sodique déplace les dérivés de la phénytoïne, de la quinidine, du propranolol et des benzodiazépines des sites de leur liaison aux protéines plasmatiques, ce qui peut entraîner une augmentation des effets pharmacologiques de ces médicaments. L'héparine de sodium se lie et est inactivée par le sulfate de protamine, les polypeptides alcalins et les antidépresseurs tricycliques.

Interaction pharmacodynamique : L'effet anticoagulant de l'héparine de sodium est renforcé lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments affectant l'hémostase, incl. avec des médicaments antiplaquettaires (acide acétylsalicylique, clopidogrel, prasugrel, ticlopidine, dipyridamole), des anticoagulants indirects (warfarine, phénindione, acénocoumarol), des médicaments thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), des AINS (y compris phénylbutazone, ibuprofène, indométacine, diclofénac), des glucocorticostéroïdes et du dextrane, ce qui entraîne un risque accru de saignement. De plus, l'effet anticoagulant de l'héparine de sodium peut être renforcé lorsqu'elle est associée à l'hydroxychloroquine, à l'acide éthacrynique, aux cytostatiques, au céfamandole et au propylthiouracile.

L'effet anticoagulant de l'héparine sodique est réduit lorsqu'elle est utilisée simultanément avec l'ACTH, les antihistaminiques, l'acide ascorbique, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, la nicotine, la nitroglycérine, les glycosides cardiaques, la thyroxine, la tétracycline et la quinine.

L'héparine sodique peut réduire l'effet pharmacologique de l'hormone adrénocorticotrope, des glucocorticostéroïdes et de l'insuline.

instructions spéciales

La numération plaquettaire doit être surveillée avant le début du traitement, le premier jour du traitement et à de courts intervalles pendant toute la période d'administration de l'héparine sodique, en particulier entre 6 et 14 jours après le début du traitement. Le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de forte diminution du nombre de plaquettes.

Une forte diminution du nombre de plaquettes nécessite des investigations plus approfondies pour identifier une thrombocytopénie immunitaire induite par l'héparine. Si cela se produit, le patient doit être informé qu’il ne devra plus utiliser d’héparine (même de bas poids moléculaire). S'il existe une forte probabilité de thrombocytopénie immunitaire induite par l'héparine. L'héparine doit être arrêtée immédiatement. Si une thrombocytopénie immunitaire induite par l'héyarine se développe chez des patients recevant de l'héparine pour une maladie thromboembolique ou en cas de complications thromboemboliques, d'autres agents anticoagulants doivent être utilisés.

Les patients présentant une thrombocytopénie immunitaire induite par l'héparine (syndrome du thrombus blanc) ne doivent pas subir d'hémodialyse avec héparine. Si nécessaire, ils doivent utiliser des méthodes alternatives de traitement de l'insuffisance rénale. Pour éviter un surdosage, il est nécessaire de surveiller en permanence les symptômes cliniques indiquant un éventuel saignement (saignement des muqueuses, hématurie, etc.). Chez les patients qui ne répondent pas à l'héparine ou qui nécessitent de fortes doses d'héparine, les taux d'antithrombine III doivent être surveillés. L'utilisation de médicaments contenant de l'alcool benzylique comme conservateur chez les nouveau-nés (en particulier les prématurés et les nourrissons de faible poids de naissance) peut entraîner des effets indésirables graves (dépression du SNC, acidose métabolique, respiration haletante) et la mort. Par conséquent, chez les nouveau-nés et les enfants de moins de 1 an, des préparations d'héparine sodique ne contenant pas de conservateurs doivent être utilisées.

La résistance à l'héparine sodique est souvent observée en cas de fièvre, de thrombose, de thrombophlébite, de maladies infectieuses, d'infarctus du myocarde, de néoplasmes malins, ainsi qu'après des interventions chirurgicales et en cas de déficit en antithrombine III. Dans de telles situations, une surveillance en laboratoire plus minutieuse (surveillance du TCA) est nécessaire. Chez les femmes de plus de 60 ans, l'héparine peut augmenter les saignements et la dose d'héparine sodique doit donc être réduite chez cette catégorie de patients.

Lors de l'utilisation d'héparine sodique chez des patients souffrant d'hypertension artérielle, la pression artérielle doit être régulièrement surveillée.

Un profil de coagulation doit toujours être réalisé avant de commencer un traitement par héparine sodique, sauf si de faibles doses sont utilisées.

Chez les patients qui passent à un traitement anticoagulant oral, l'héparine sodique doit être poursuivie jusqu'à ce que le temps de coagulation et les résultats du TCA se situent dans la plage thérapeutique.

Les injections intramusculaires sont contre-indiquées. Vous devez également éviter, si possible, les biopsies par ponction, l'infiltration et l'anesthésie péridurale ainsi que les ponctions lombaires diagnostiques lors de l'utilisation d'héparine sodique.

En cas de saignement massif, l'héparine doit être arrêtée et les paramètres du coagulogramme doivent être examinés. Si les résultats du test se situent dans les limites normales, le risque de saignement dû à l'utilisation de l'héparine est minime.

Les modifications du coagulogramme ont tendance à se normaliser après l'arrêt de l'héparine.

La solution d'héparine peut acquérir une teinte jaune, ce qui ne modifie ni son activité ni sa tolérabilité.

Pour diluer le médicament, utilisez uniquement une solution de chlorure de sodium à 0,9 % !

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d'autres mécanismes nécessitant une concentration accrue

Aucune étude évaluant l'effet de l'héparine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à se livrer à des activités potentiellement dangereuses n'a été menée.

Grossesse et allaitement

L'héparine sodique ne pénètre pas la barrière placentaire. À ce jour, il n'existe aucune donnée indiquant la possibilité de malformations fœtales dues à l'utilisation d'héparine de sodium pendant la grossesse : il n'existe pas non plus de résultats d'expérimentations animales qui indiqueraient l'effet embryotoxique ou fœtotoxique de l'héparine de sodium. Cependant, il existe des preuves d'un risque accru d'accouchement prématuré et d'avortement spontané associé à des saignements. Il est nécessaire de prendre en compte le risque de complications lors de l'utilisation d'héparine sodique chez les femmes enceintes atteintes de maladies concomitantes, ainsi que chez les femmes enceintes recevant un traitement supplémentaire.

L'utilisation quotidienne de doses élevées d'héparine sodique pendant plus de 3 mois peut augmenter le risque d'ostéoporose chez la femme enceinte. Par conséquent, l’utilisation continue de doses élevées d’héparine sodique ne doit pas dépasser 3 mois.

L'anesthésie péridurale ne doit pas être utilisée chez les femmes enceintes sous traitement anticoagulant. Le traitement anticoagulant est contre-indiqué s'il existe un risque de saignement, par exemple en cas de menace d'avortement.

L'héparine sodique n'est pas excrétée dans le lait maternel.

L'utilisation quotidienne de doses élevées d'héparine sodique pendant plus de 3 mois peut augmenter le risque d'ostéoporose chez les femmes qui allaitent.

S'il est nécessaire de l'utiliser pendant les périodes spécifiées, il est nécessaire d'utiliser d'autres préparations d'héparine sodique ne contenant pas d'alcool benzylique comme excipient.

Utilisation dans l'enfance

Avec prudence chez les enfants de moins de 3 ans (l'alcool benzylique contenu dans la composition peut provoquer des réactions toxiques et anaphylactoïdes)

Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25°C. Garder hors de la portée des enfants. Durée de conservation - 3 ans.

Les instructions fournissent des informations complètes sur la solution d'héparine, disponible à la vente au détail, tant dans les pharmacies que dans les hôpitaux. Il contient des informations complètes sur l'utilisation du médicament injectable.

Forme, composition, packaging

L'héparine sous forme de solution est un liquide incolore ou jaune clair destiné à une administration intraveineuse ou sous-cutanée.

Pour chaque millilitre de solution médicamenteuse, il y a 5 000 UI d'héparine de sodium comme composant actif de ce médicament, en plus de la quantité requise d'alcool benzylique, d'eau pour injection et de chlorure de sodium.

Le médicament est conditionné dans des emballages ou des boîtes en carton dans lesquels sont placées des ampoules ou des bouteilles en plastique de 5 millilitres dans un volume de cinq ou dix pièces. Pour les établissements médicaux hospitaliers, l'héparine est fournie dans des boîtes en carton épais de 50 ou 100 unités de contenants de cinq millilitres. En outre, pour la mise en bouteille du médicament, on utilise des ampoules ou des flacons en verre transparent d'un volume de 5 millilitres. Ils sont en outre placés dans des emballages de contour avec des alvéoles de cinq pièces. Chaque pack contient un ou deux de ces packages. Pour les établissements hospitaliers, dix ou vingt emballages de contour similaire sont fournis dans des boîtes en carton, où des séparateurs en carton sont insérés entre les matériaux d'emballage afin d'assurer la sécurité des contenants fragiles.

Durée et conditions de stockage

La solution injectable d’héparine ne doit pas être conservée plus de trois ans dans des pièces dépourvues d’humidité et de lumière directe du soleil. Les conditions de température ne doivent pas dépasser vingt-cinq degrés.

Il est strictement interdit aux enfants d’accéder aux zones de stockage.

Pharmacologie

Le médicament, étant un anticoagulant direct, appartient au groupe des héparines de poids moléculaire moyen. Une fois dans le plasma sanguin, la solution favorise l'activation de l'antithrombine III, ce qui augmente son pouvoir anticoagulant. Grâce à l'héparine, la conversion de la prothrombine en thrombine est perturbée, avec pour conséquence une inhibition de son activité, ainsi que de l'activité du facteur X et une légère diminution de l'agrégation plaquettaire.

Possédant un large éventail de propriétés pharmacologiques, la solution d'héparine favorise :

• augmentation du flux sanguin rénal;
• augmenter la résistance des vaisseaux cérébraux;
• diminution de l'activité d'un groupe d'enzymes (hyaluronidase) dans le cerveau ;
• ayant un effet hypolipémiant, il favorise l'activation de la lipoprotéine lipase ;
• conduit à une diminution de l'activité du sufractant pulmonaire;
• inhibe la synthèse excessive d'aldostérone dans le cortex surrénalien;
• favorise la liaison de l'adrénaline;
• active la parahormone;
• participe à la modulation de la réponse de l'ovaire aux stimuli hormonaux.

La capacité d'un médicament à interagir avec la composition enzymatique du cerveau affecte une augmentation de l'activité de la tyrosine hydroxylase cérébrale, des ADN polymérases et des pepsinogènes ou une diminution de l'état actif de la pepsine, de la myosine ATPase, de l'ARN polymérase et de la pyruvate kinase.

L'héparine a une activité immunosuppressive.

Les patients diagnostiqués avec une maladie coronarienne et recevant des injections d'héparine dans le cadre d'un traitement complexe peuvent s'attendre à une réduction du risque de développer une maladie coronarienne.

• thrombose aiguë des artères coronaires;
• mort subite;
• infarctus du myocarde ou sa récidive.

De petites doses d'héparine sont utilisées pour prévenir le développement d'une thromboembolie veineuse, notamment après une intervention chirurgicale. Des doses élevées du médicament sont efficaces dans le traitement de l'embolie pulmonaire ou de la thrombose veineuse.

Pharmacocinétique

L'administration intraveineuse du médicament entraîne presque immédiatement un ralentissement de la coagulation sanguine, tandis que l'administration sous-cutanée prend de 20 minutes à une heure. Il est possible d'utiliser la solution lors d'inhalations dont l'effet maximum ne sera perceptible qu'après 24 heures. L'effet anticoagulant persistera une fois administré

• par voie intraveineuse – jusqu'à cinq heures ;
• par voie sous-cutanée - jusqu'à huit heures ;
• Par inhalation, l'effet du médicament peut durer jusqu'à deux semaines.

La durée de l'effet thérapeutique visant à prévenir la formation de caillots sanguins est plus longue.

La concentration maximale de la substance active du médicament dans le plasma sanguin est atteinte après quelques heures. Aucune pénétration dans le placenta et le lait maternel d'une mère qui allaite n'a été observée. La demi-vie du médicament ne dépasse pas une heure.

Injections Héparine indications d'utilisation

• à des fins préventives et thérapeutiques de la thrombose veineuse d'étiologies diverses ;
• pour les mesures thérapeutiques et thérapeutiques des complications thromboemboliques dues à la fibrillation auriculaire ;
• pour le traitement et la prévention de l'embolie artérielle périphérique ;
• dans le but de traiter la coagulopathie de consommation aiguë ou chronique ;
• en présence d'un syndrome coronarien aigu, lorsqu'aucune élévation persistante du segment ST n'est observée ;
• pour l'infarctus du myocarde avec élévation du segment ST ;
• pour des mesures thérapeutiques dans le domaine des microthromboses ou des troubles de la microcirculation, ainsi que pour leur prévention ;
• dans le but d'empêcher la coagulation du sang lors de transfusions sanguines, le cas échéant, ainsi que d'hémodialyse ;
• à utiliser dans les procédures de traitement des cathéters veineux.

Contre-indications

L'héparine ne doit pas être prescrite :

• lorsque le patient présente un degré élevé de sensibilité aux composants de la solution ;
• avec saignement;
• avec thrombocytopénie induite par l'héparine ;
• les femmes qui allaitent et les femmes qui attendent la naissance d'un enfant.

• pour les patients chez qui une allergie polyvalente a été diagnostiquée ;
• dans les conditions de nature physiologique ou pathologique qui entraînent le développement de saignements de divers types.

Mode d'emploi de l'héparine

La solution d'héparine est utilisée par injection sous-cutanée, intraveineuse, par jet ou goutte à goutte. En règle générale, une perfusion intraveineuse continue ou des injections régulières dans une veine sont effectuées. Des injections sous-cutanées peuvent être réalisées au niveau de l'abdomen. Les injections intramusculaires d'héparine ne sont pas administrées.

L'administration d'héparine n'est pas pratiquée en dehors des établissements médicaux, c'est pourquoi les instructions avec calculs détaillés des doses à la fois thérapeutiques et d'entretien, y compris l'administration prophylactique du médicament, relèvent de la responsabilité du personnel médical. Même lors de l'achat d'une solution en pharmacie sur prescription médicale, le patient n'administre pas lui-même les injections, mais se rend dans la salle de soins de la clinique.

Héparine pendant la grossesse

Pendant la grossesse, l'Héparine est déconseillée, même s'il n'y a aucun risque que son principe actif traverse la voie placentaire et nuise au développement du fœtus. L'utilisation de ce médicament peut menacer une femme d'avortement spontané ou d'accouchement prématuré.

L'héparine n'est pas excrétée dans le lait maternel, mais l'utilisation d'un tel traitement présente un risque accru pour une femme qui allaite de développer une maladie telle que l'ostéoporose.

Héparine pour les enfants

Les injections d'héparine sont prescrites aux enfants avec une extrême prudence, surtout avant l'âge de trois ans. La présence d'alcool benzylique dans la composition du médicament peut provoquer des réactions anaphylactoïdes ou toxiques chez un enfant.

Effets secondaires

Les effets secondaires après les injections d'héparine peuvent se manifester comme suit :

Allergie

On a observé chez les patients une fièvre médicamenteuse, une hyperémie cutanée, de l'urticaire, des sensations de chaleur dans les pieds, une rhinite et des sensations de démangeaisons sur la peau. Un effondrement ou un choc anaphylactique peut survenir.

Saignement

Des saignements peuvent survenir à partir d'une plaie après une intervention chirurgicale, du tube digestif, des voies urinaires ou dans la zone d'administration du médicament si elle est soumise à une compression.

Localement

Les patients se plaignaient de douleurs, d'ulcérations et d'hématomes au niveau des sites d'injection ou de saignements.

Des étourdissements, des maux de tête, une éosinophilie, des nausées accompagnées de vomissements, une augmentation de la tension artérielle, une diminution de l'appétit, des douleurs articulaires et de la diarrhée peuvent survenir.

Surdosage

Les symptômes d'un surdosage médicamenteux s'expriment par des signes évidents de saignement.

Lorsque le saignement est léger, il suffit d’arrêter le médicament.

Lorsqu'un saignement abondant se développe chez un patient ayant souffert d'un surdosage, il est nécessaire de le transférer d'urgence dans le service d'un établissement médical, où se trouve tout le nécessaire pour qu'il puisse être immédiatement assisté dans le développement d'un choc anaphylactique. Cela est nécessaire car le patient aura besoin de l'administration de sulfate de protamine, ce qui entraîne le développement de conditions allergiques graves. La dose et la fréquence d'administration du médicament pour traiter un surdosage sont calculées par un spécialiste expérimenté.

L'hémodialyse n'a aucun effet.

Interactions médicamenteuses

Les règles d'utilisation de la solution injectable d'héparine contiennent une indication claire de sa compatibilité, d'où il résulte que l'association de ce médicament n'est autorisée qu'avec une concentration de 0,9 % de solution de chlorure de sodium. L'association de l'héparine avec d'autres solutions médicamenteuses est interdite. Cette liste comprend :

• altéplase;
• émulsions grasses;
• l'amikacine;
• nicardipine;
• l'amiodarone;
• la vinblastine;
• l'ampicilline;
• la vancomycine;
• la benzylpennicilline;
• céphaloridine;
• ciprofloxacine;
• céphalothine;
• la cytarabine;
• la tobramycine;
• la dacarbazine;
• la tétracycline;
• la daunorubicine;
• le diazépam;
• streptomycine;
• la dobutamine;
• la doxorubinine;
• la prométhazine;
• le dropéridol;
• promazine;
• l'érythromycine;
• la polymyxine B;
• la gentamicine;
• l'oxytétracycline;
• l'halopéridol;
• la némitilmicine;
• la hyaluronidase;
• méthicilline sodique;
• l'hydrocortisone;
• la kanamycine;
• le dextrose et certains autres médicaments.

Lorsqu'elle est associée au traitement, l'héparine renforce les effets pharmacologiques de la phénytoïne, du propranolol et de la quinidine.

L'effet de l'héparine est renforcé lorsqu'elle est prise avec de l'acide acétylsalicylique, du dipyridamole, du clopidogrel, de la ticlopidine et d'autres agents antiplaquettaires similaires. En outre, un effet similaire est observé en association avec la warfarine, l'acénocoumarol et d'autres anticoagulants indirects, des thrombolytiques (urokinase, streptokinase) et des AINS (indométhacine, ibuprofène, phénylbutazone, diclofénac).

Une diminution de l'effet anticoagulant de l'héparine se produit lorsqu'elle est prise simultanément avec des antihistaminiques et de l'acide ascorbique. Sont également inclus la quinine, les alcaloïdes de l'ergot de seigle, la tétracycline, la nicotine, la thyroxine, la nitroglycérine et les glycosides cardiaques.

La solution d'héparine réduit l'effet pharmacologique des hormones adrénocorticotropes, de l'insuline et des corticostéroïdes.

Instructions additionnelles

Le traitement par injections d'héparine, notamment à fortes doses, n'est pas recommandé en dehors d'un établissement hospitalier.

Les injections intramusculaires sont interdites. De plus, lors d'un traitement avec cette solution, il est déconseillé de réaliser des biopsies par ponction, des anesthésies (péridurale, infiltration) et toute manipulation diagnostique par ponction.

La solution d'héparine doit être diluée exclusivement avec une solution de chlorure de sodium à 0,9 %. La teinte jaune de la solution achetée n'affecte en rien ses propriétés et son activité.

Aucune recherche n'a été menée sur la sécurité du contrôle du transport et du fonctionnement des machines.

Analogues de l'héparine en solution

Prix ​​des injections d'héparine

La solution d'héparine est principalement fournie aux établissements médicaux hospitaliers. Cependant, sur prescription médicale, le patient peut acheter le médicament de manière indépendante à la pharmacie. Son coût moyen aujourd'hui pour l'emballage de détail est d'environ 400 roubles.