Anesthésiques locaux (du grec. anesthésie- douleur, sensation et un- préfixe de négation) réduisent la sensibilité des terminaisons des fibres nerveuses afférentes et/ou inhibent la conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses. Ce faisant, ils perturbent principalement la conduction de l’excitation le long des fibres nerveuses sensorielles, mais peuvent également inhiber la conduction des impulsions le long des fibres motrices. Les anesthésiques locaux éliminent principalement la sensibilité à la douleur, puis la température et les autres types de sensibilité (la sensibilité tactile est éliminée en dernier). En raison de l'effet inhibiteur prédominant des anesthésiques locaux sur les récepteurs de la douleur et les fibres nerveuses sensorielles, ils sont utilisés pour l'anesthésie locale (anesthésie locale).

Le mécanisme d'action des anesthésiques locaux est associé au blocage des canaux sodiques voltage-dépendants dans les membranes cellulaires des fibres nerveuses sensibles. Les anesthésiques locaux (bases faibles) sous forme non ionisée pénètrent dans la membrane cellulaire dans l'axone et y sont ionisés. Les molécules ionisées de la substance interagissent avec des sites de liaison spécifiques sur les canaux sodiques situés sur la face interne de la membrane et, en bloquant les canaux sodiques, empêchent l'entrée de Na + dans la cellule et la dépolarisation de la membrane. En conséquence, la génération de potentiels d'action et la propagation des impulsions le long de la fibre nerveuse sont perturbées. L'effet des anesthésiques locaux est réversible (après inactivation de la substance, la fonction des terminaisons nerveuses sensorielles et des fibres nerveuses est complètement restaurée).

Les anesthésiques locaux étant des bases faibles, leur degré de pénétration à travers la membrane dépend du pH du milieu (plus la valeur du pH est basse, plus la substance est sous forme ionisée et ne pénètre pas dans l'axone). Par conséquent, l'efficacité des anesthésiques locaux diminue dans un environnement acide (dans un environnement à faible pH), en particulier en cas d'inflammation des tissus.

La plupart des anesthésiques locaux ont une structure aromatique sous-jacente (partie lipophile) liée via des liaisons éther ou amide (chaîne intermédiaire) à un groupe amino (partie hydrophile). Pour présenter un effet anesthésique local, un rapport optimal entre les fragments lipophiles et hydrophiles de la molécule est nécessaire. La nature de la chaîne aliphatique intermédiaire compte pour la durée d’action de la substance. Étant donné que les liaisons ester sont plus facilement hydrolysées, les esters (procaïne) ont une durée d'action plus courte que les amides (lidocaïne).

Selon la méthode d'application des anesthésiques locaux, on distingue les principaux types d'anesthésie locale suivants.

Superficiel(Terminal) anesthésie. Lorsqu'elle est appliquée à la surface de la membrane muqueuse, la substance bloque les terminaisons nerveuses sensibles (terminales) situées dans la membrane muqueuse, ce qui lui fait perdre sa sensibilité. Les anesthésiques locaux peuvent avoir le même effet lorsqu’ils sont appliqués sur une plaie ou une surface ulcéreuse. Pour l'anesthésie terminale, on utilise des substances qui pénètrent facilement dans l'épithélium des muqueuses et atteignent donc les terminaisons nerveuses sensibles. Avec l'anesthésie terminale, la sensibilité à la douleur est d'abord perdue, puis la sensation de froid, de chaleur et enfin la sensibilité tactile.

L'anesthésie terminale est utilisée en pratique ophtalmique pour l'anesthésie de la conjonctive et de la cornée de l'œil lors d'interventions diagnostiques ou chirurgicales, en oto-rhino-laryngologie - lors d'opérations dans la cavité nasale, le pharynx, le larynx, ainsi que lors de l'intubation trachéale, de la bronchoscopie, de la cystoscopie, etc. Cette méthode d'anesthésie est également utilisée pour éliminer la douleur causée par les brûlures et les ulcères gastriques.

Les anesthésiques locaux peuvent être partiellement absorbés par les muqueuses et avoir un effet toxique de résorption. Pour réduire l'absorption de substances dans le sang et, par conséquent, réduire le risque d'effets de résorption, ainsi que prolonger l'effet anesthésique local, des vasoconstricteurs (adrénaline) sont ajoutés aux solutions d'anesthésiques locaux.

Anesthésie par conduction. Lorsqu'un anesthésique local est introduit dans le tissu entourant le nerf, qui contient des fibres nerveuses sensibles, un blocage se produit dans la conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses sensibles. Il en résulte une perte de sensibilité (principalement des douleurs) au niveau de la zone innervée par ces fibres nerveuses. Lorsqu'il est exposé à un nerf mixte, la conduction des impulsions d'abord à travers les fibres sensorielles puis motrices du nerf est bloquée. Les fibres motrices ont un diamètre plus grand, donc les anesthésiques locaux se diffusent plus lentement dans les fibres de ces nerfs, rendant ainsi les fibres motrices plus résistantes aux effets des anesthésiques locaux. L'anesthésie par conduction est utilisée pour soulager la douleur lors d'opérations chirurgicales, y compris dans le cabinet dentaire.

Plus le site d'injection de l'anesthésique local est proche du système nerveux central, plus la zone d'anesthésie est large. La surface maximale d'anesthésie est obtenue lorsqu'une substance anesthésique locale est appliquée sur les racines de la moelle épinière. Il existe des variétés d'anesthésie par conduction, dans lesquelles la substance agit sur les racines antérieures et postérieures de la moelle épinière. péridurale(péridurale) anesthésie Et anesthésie rachidienne.

Avec une péridurale, un anesthésique local est injecté dans l'espace situé au-dessus de la dure-mère de la moelle épinière. La rachianesthésie est réalisée en injectant une solution d'un anesthésique local dans le liquide céphalo-rachidien au niveau de la moelle épinière lombaire. Dans ce cas, un blocage se produit dans la conduction des impulsions le long des fibres sensorielles entrant dans la moelle épinière lombo-sacrée, ce qui conduit au développement d'une anesthésie des membres inférieurs et de la partie inférieure du corps (y compris les organes internes). La rachianesthésie est utilisée pour soulager la douleur lors d'opérations chirurgicales (généralement sur les organes pelviens et les membres inférieurs).

Anesthésie par infiltration- une méthode répandue d'anesthésie locale, obtenue par imprégnation couche par couche des tissus de la zone

opérations avec une solution d’anesthésique local. Dans ce cas, la substance agit à la fois sur les terminaisons nerveuses sensibles et sur les fibres nerveuses sensibles situées dans les tissus infiltrés. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions d'anesthésiques locaux à faible concentration (0,25-0,5 %) sont utilisées en grande quantité (200-500 ml), qui sont injectées dans les tissus (peau, tissu sous-cutané, muscles, tissus des organes internes) sous pression.

L'anesthésie par infiltration est utilisée pour les opérations sur les organes internes et de nombreux autres types d'interventions chirurgicales. Les anesthésiques sont dissous dans une solution de chlorure de sodium hypotonique (0,6 %) ou isotonique (0,9 %).

Étant donné que les anesthésiques locaux, lorsqu'ils sont introduits dans les tissus, peuvent être absorbés dans le sang et pénétrer dans la circulation systémique, des substances peu toxiques doivent être utilisées lors de l'anesthésie par conduction et par infiltration. Pour réduire l'effet de résorption et prolonger l'effet des anesthésiques locaux, des substances vasoconstrictrices (par exemple l'adrénaline) sont ajoutées à leurs solutions.

Pour l'anesthésie par conduction, rachidienne et par infiltration, seules des solutions stériles d'anesthésiques locaux sont utilisées. Par conséquent, seules les substances anesthésiques locales suffisamment solubles dans l’eau et non détruites lors de la stérilisation conviennent à ces types d’anesthésie. Pour augmenter la solubilité et la stabilité, les anesthésiques locaux sont disponibles sous forme de sels (chlorhydrates).

Actuellement, de nombreuses substances anesthésiques locales avec différents degrés d'activité et différentes durées d'action sont utilisées dans la pratique médicale. En fonction de leur utilisation en pratique clinique, les anesthésiques locaux sont divisés en :

1) agents utilisés uniquement pour l'anesthésie superficielle : cocaïne, tétracaïne (Dicaïne), benzocaïne (Anestezin), bumécaïne (Pyromecaïne) ;

2) agents utilisés principalement pour l'anesthésie par infiltration et par conduction : procaïne (Novocaïne), trimécaïne, bupivacaïne (Mar-caïne), mépivacaïne (Isocaïne), articaïne (Ultracaïne) ;

3) moyens utilisés pour tous types d'anesthésie : lidocaïne (Xicaïne).
Les substances anesthésiques locales peuvent être divisées selon leur structure chimique

en deux groupes :

Esters : cocaïne, tétracaïne, benzocaïne, procaïne.

Amides acides substitués : lidocaïne, trimécaïne, bupivacaïne, mépivacaïne, bumécaïne, articaïne.

Les amides ne sont pas hydrolysés sous l'influence des estérases dans le plasma sanguin et les tissus, c'est pourquoi les substances de ce groupe ont un effet anesthésique local plus long que les esters.

Les anesthésiques locaux (du grec anesthésie - douleur, sensation et an - préfixe de négation) réduisent la sensibilité des terminaisons des fibres nerveuses afférentes et/ou inhibent la conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses. Ce faisant, ils perturbent principalement la conduction de l’excitation le long des fibres nerveuses sensorielles, mais peuvent également inhiber la conduction des impulsions le long des fibres motrices. Les anesthésiques locaux éliminent principalement la sensibilité à la douleur, puis la température et les autres types de sensibilité (la sensibilité tactile est éliminée en dernier). En raison de l'effet inhibiteur prédominant des anesthésiques locaux sur les récepteurs de la douleur et les fibres nerveuses sensorielles, ils sont utilisés pour l'anesthésie locale (anesthésie locale).
Le mécanisme d'action des anesthésiques locaux est associé au blocage des canaux sodiques voltage-dépendants dans les membranes cellulaires des fibres nerveuses sensibles. Les anesthésiques locaux (bases faibles) sous forme non ionisée pénètrent dans la membrane cellulaire dans l'axone et y sont ionisés. Les molécules ionisées de la substance interagissent avec des sites de liaison spécifiques sur les canaux sodiques situés sur la face interne de la membrane et, en bloquant les canaux sodiques, empêchent l'entrée de Na+ dans la cellule et la dépolarisation de la membrane. En conséquence, la génération de potentiels d'action et la propagation des impulsions le long de la fibre nerveuse sont perturbées. L'effet des anesthésiques locaux est réversible (après inactivation de la substance, la fonction des terminaisons nerveuses sensorielles et des fibres nerveuses est complètement restaurée).
Les anesthésiques locaux étant des bases faibles, leur degré de pénétration à travers la membrane dépend du pH de l'environnement (plus la valeur du pH est basse, plus la substance est sous forme ionisée et ne pénètre pas dans l'axone). Par conséquent, l'efficacité des anesthésiques locaux diminue dans un environnement acide (dans un environnement à faible pH), en particulier en cas d'inflammation des tissus.
La plupart des anesthésiques locaux ont une structure aromatique sous-jacente (partie lipophile) liée via des liaisons éther ou amide (chaîne intermédiaire) à un groupe amino (partie hydrophile). Pour présenter un effet anesthésique local, un rapport optimal entre les fragments lipophiles et hydrophiles de la molécule est nécessaire. La nature de la chaîne aliphatique intermédiaire compte pour la durée d’action de la substance. Étant donné que les liaisons ester sont plus facilement hydrolysées, les esters (procaïne) ont une durée d'action plus courte que les amides (lidocaïne).
Selon la méthode d'application des anesthésiques locaux, on distingue les principaux types d'anesthésie locale suivants.
Anesthésie superficielle (terminale). Lorsqu'elle est appliquée à la surface de la membrane muqueuse, la substance bloque les terminaisons nerveuses sensibles (terminales) situées dans la membrane muqueuse, ce qui lui fait perdre sa sensibilité. Les anesthésiques locaux peuvent avoir le même effet lorsqu’ils sont appliqués sur une plaie ou une surface ulcéreuse. Pour l'anesthésie terminale, on utilise des substances qui pénètrent facilement dans l'épithélium des muqueuses et atteignent donc les terminaisons nerveuses sensibles. Avec l'anesthésie terminale, la sensibilité à la douleur est d'abord perdue, puis la sensation de froid, de chaleur et enfin la sensibilité tactile.
L'anesthésie terminale est utilisée en pratique ophtalmique pour l'anesthésie de la conjonctive et de la cornée de l'œil lors d'interventions diagnostiques ou chirurgicales, en oto-rhino-laryngologie - lors d'opérations dans la cavité nasale, le pharynx, le larynx, ainsi que lors de l'intubation trachéale, de la bronchoscopie, de la cystoscopie, etc. Cette méthode d'anesthésie est également utilisée pour éliminer la douleur causée par les brûlures et les ulcères gastriques.
Les anesthésiques locaux peuvent être partiellement absorbés par les muqueuses et avoir un effet toxique de résorption. Pour réduire l'absorption de substances dans le sang et, par conséquent, réduire le risque d'effets de résorption, ainsi que prolonger l'effet anesthésique local, des vasoconstricteurs (adrénaline) sont ajoutés aux solutions d'anesthésiques locaux.
Anesthésie par conduction. Lorsqu'un anesthésique local est introduit dans le tissu entourant le nerf, qui contient des fibres nerveuses sensibles, un blocage se produit dans la conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses sensibles. Il en résulte une perte de sensibilité (principalement des douleurs) au niveau de la zone innervée par ces fibres nerveuses. Lorsqu'il est exposé à un nerf mixte, la conduction des impulsions d'abord à travers les fibres sensorielles puis motrices du nerf est bloquée. Les fibres motrices ont un diamètre plus grand, donc les anesthésiques locaux se diffusent plus lentement dans les fibres de ces nerfs, rendant ainsi les fibres motrices plus résistantes aux effets des anesthésiques locaux. L'anesthésie par conduction est utilisée pour soulager la douleur lors d'opérations chirurgicales, y compris dans le cabinet dentaire.
Plus le site d'injection de l'anesthésique local est proche du système nerveux central, plus la zone d'anesthésie est large. La surface maximale d'anesthésie est obtenue lorsqu'une substance anesthésique locale est appliquée sur les racines de la moelle épinière. Les variétés d'anesthésie par conduction, dans lesquelles la substance agit sur les racines antérieures et postérieures de la moelle épinière, sont l'anesthésie péridurale (épidurale) et l'anesthésie rachidienne.
Avec une péridurale, un anesthésique local est injecté dans l'espace situé au-dessus de la dure-mère de la moelle épinière. La rachianesthésie est réalisée en injectant une solution d'un anesthésique local dans le liquide céphalo-rachidien au niveau de la moelle épinière lombaire. Dans ce cas, un blocage se produit dans la conduction des impulsions le long des fibres sensorielles entrant dans la moelle épinière lombo-sacrée, ce qui conduit au développement d'une anesthésie des membres inférieurs et de la partie inférieure du corps (y compris les organes internes). La rachianesthésie est utilisée pour soulager la douleur lors d'opérations chirurgicales (généralement sur les organes pelviens et les membres inférieurs).
L'anesthésie par infiltration est une méthode répandue d'anesthésie locale, obtenue par imprégnation couche par couche des tissus de la zone opératoire avec une solution d'une substance anesthésique locale. Dans ce cas, la substance agit à la fois sur les terminaisons nerveuses sensibles et sur les fibres nerveuses sensibles situées dans les tissus infiltrés. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions d'anesthésiques locaux à faible concentration (0,25-0,5 %) sont utilisées en grande quantité (200-500 ml), qui sont injectées dans les tissus (peau, tissu sous-cutané, muscles, tissus des organes internes) sous pression.
L'anesthésie par infiltration est utilisée pour les opérations sur les organes internes et de nombreux autres types d'interventions chirurgicales. Les anesthésiques sont dissous dans une solution de chlorure de sodium hypotonique (0,6 %) ou isotonique (0,9 %).
Étant donné que les anesthésiques locaux, lorsqu'ils sont introduits dans les tissus, peuvent être absorbés dans le sang et pénétrer dans la circulation systémique, des substances peu toxiques doivent être utilisées lors de l'anesthésie par conduction et par infiltration. Pour réduire l'effet de résorption et prolonger l'effet des anesthésiques locaux, des substances vasoconstrictrices (par exemple l'adrénaline) sont ajoutées à leurs solutions.
Pour l'anesthésie par conduction, rachidienne et par infiltration, seules des solutions stériles d'anesthésiques locaux sont utilisées. Par conséquent, seules les substances anesthésiques locales suffisamment solubles dans l’eau et non détruites lors de la stérilisation conviennent à ces types d’anesthésie. Pour augmenter la solubilité et la stabilité, les anesthésiques locaux sont disponibles sous forme de sels (chlorhydrates).
Actuellement, de nombreuses substances anesthésiques locales avec différents degrés d'activité et différentes durées d'action sont utilisées dans la pratique médicale. En fonction de leur utilisation en pratique clinique, les anesthésiques locaux sont divisés en :

1. agents utilisés uniquement pour l'anesthésie superficielle : cocaïne, tétracaïne (Dicaïne), benzocaïne (Anestezin), bumécaïne (Pyromecaïne) ;
2. agents utilisés principalement pour l'anesthésie par infiltration et par conduction : procaïne (Novocaïne), trimécaïne, bupivacaïne (Marcaïne), mépivacaïne (Isocaïne), articaïne (Ultracaïne);
3. agents utilisés pour tous types d'anesthésie : lidocaïne (Xicaïne).

Les substances anesthésiques locales peuvent être divisées selon leur structure chimique
en deux groupes :
Esters : cocaïne, tétracaïne, benzocaïne, procaïne.
Amides acides substitués : lidocaïne, trimécaïne, bupivacaïne, mépivacaïne, bumécaïne, articaïne.
Les amides ne sont pas hydrolysés sous l'influence des estérases dans le plasma sanguin et les tissus, c'est pourquoi les substances de ce groupe ont un effet anesthésique local plus long que les esters.
Agents utilisés uniquement pour l'anesthésie superficielle
Uniquement pour l'anesthésie superficielle, on utilise des substances ayant une toxicité assez élevée, de sorte qu'elles ne peuvent pas être utilisées pour d'autres types d'anesthésie (cocaïne, tétracaïne), ainsi que des substances peu solubles dans l'eau (benzocaïne).
La cocaïne est un alcaloïde issu de l'arbuste coca Erythroxylon, originaire d'Amérique du Sud. Selon sa structure chimique, c'est un ester d'acide benzoïque et de méthylecgonine. Le médicament est obtenu à partir de matières végétales, ainsi que de manière semi-synthétique à partir d'ecgonine, et est utilisé sous forme de chlorhydrate. Cocaïne

a une activité anesthésique locale élevée. Cependant, il est rapidement absorbé par les muqueuses et a un effet résorbant. Les effets secondaires et toxiques qui surviennent dans ce cas limitent l'utilisation du médicament. Les solutions de cocaïne sont parfois utilisées pour l'anesthésie superficielle en pratique ophtalmique (instillées dans la cavité conjonctivale). L'anesthésie dure environ 1 heure. La cocaïne a un effet vasoconstricteur (rétrécit les vaisseaux de la sclère) et dilate les pupilles. La pression intraoculaire diminue généralement, mais certaines personnes connaissent une augmentation soudaine. En cas d'utilisation à long terme, la cocaïne peut provoquer une ulcération de l'épithélium cornéen.
Une fois absorbée dans le sang, la cocaïne a un effet stimulant sur le système nerveux central. Dans un premier temps, elle provoque une euphorie, réduit la sensation de fatigue et de faim, provoque une agitation psychomotrice et un état d'anxiété. Stimule les centres respiratoires et vasomoteurs, le centre des vomissements, et peut provoquer des convulsions. À doses suffisamment élevées, la cocaïne provoque une dépression du système nerveux central et un arrêt respiratoire (dû à la dépression du centre respiratoire).
La cocaïne provoque une tachycardie et resserre les vaisseaux sanguins, entraînant une augmentation de la pression artérielle. Cet effet de la cocaïne est associé à la fois à un effet stimulant sur le centre vasomoteur et à une augmentation des effets d'excitation de l'innervation adrénergique.
En cas d'intoxication à la cocaïne, des mesures sont prises pour l'éliminer des muqueuses (lavées avec une solution isotonique de chlorure de sodium), de l'estomac (lavées avec une solution de permanganate de potassium à 0,05-0,1%, des adsorbants et des laxatifs salins sont prescrits). Lors de l'injection du médicament dans les tissus, un garrot est appliqué à proximité du site d'injection pour réduire l'absorption. Pour soulager l'agitation, le diazépam est administré par voie intraveineuse. Si nécessaire, appliquez la respiration artificielle.
Du fait que la cocaïne provoque un état d'euphorie (augmentation de l'humeur, augmentation des émotions positives et élimination des émotions désagréables), augmente les performances, soulage la sensation de fatigue, avec son utilisation chronique (principalement inhalation de poudre de cocaïne par le nez, mastication de feuilles de coca, parfois administration intraveineuse) développe la toxicomanie - le cocaïnisme. Dans ce cas, l’arrêt brutal de la consommation de cocaïne s’accompagne d’un état de fatigue, de sensations désagréables et d’un état mental douloureux, défini comme l’apparition d’une dépendance mentale.
La tétracaïne (Dicaïne) est un ester 2-diméthylaminoéthylique de l'acide para-butyl-aminobenzoïque, utilisé sous forme de chlorhydrate. Facilement soluble dans l'eau et l'alcool.
Anesthésique local efficace qui est nettement plus actif que la cocaïne (environ 10 fois), il est également plus toxique que la cocaïne (2 à 5 fois), son usage est donc limité ; utilisé pour l’anesthésie superficielle. Appartient à la liste A.
La tétracaïne est utilisée en pratique ophtalmique sous la forme d'une solution à 0,1 % lors de la mesure de la pression intraoculaire, sous la forme d'une solution à 0,25-1 % ou à 2 % lors de l'élimination des corps étrangers et des interventions chirurgicales. Après 1 à 2 minutes, une anesthésie prononcée se développe. La tétracaïne, contrairement à la cocaïne, n'affecte pas la pression intraoculaire et ne dilate pas les pupilles. Les solutions contenant plus de 2 % de tétracaïne peuvent provoquer des lésions de l'épithélium cornéen et une dilatation importante des vaisseaux conjonctivals. En règle générale, une solution à 0,5 % suffit pour l’anesthésie lors d’une chirurgie oculaire. Si une anesthésie à long terme est nécessaire, utilisez des films oculaires contenant de la tétracaïne (0,75 mg), fabriqué
à base de polymère biosoluble. Pour l'anesthésie des muqueuses du nez et du nasopharynx, des solutions à 1-2% de tétracaïne sont utilisées.
La tétracaïne étant facilement absorbée par les muqueuses, elle peut provoquer des effets toxiques de résorption, qui se manifestent par une excitation du système nerveux central, suivie de sa dépression. En cas d'intoxication grave, la mort survient par paralysie du centre respiratoire. Pour réduire l'absorption de la tétracaïne, de l'adrénaline est ajoutée à ses solutions, ce qui entraîne en outre une extension et une intensification de l'effet anesthésique local.
La bumécaïne (Piromecaïne) a une structure chimique proche de la trimécaïne et est utilisée pour l'anesthésie de surface en dentisterie sous la forme de solutions à 0,5 à 2 % et de pommade à 5 %.
La benzocaïne (Anestezin) est un ester éthylique de l'acide para-aminobenzoïque ; poudre cristalline blanche, inodore, au goût légèrement amer ; provoque une sensation d'engourdissement dans la langue. Contrairement aux autres anesthésiques locaux, il est légèrement soluble dans l’eau et hautement soluble dans l’alcool et les huiles grasses.
En raison de sa faible solubilité dans l'eau, le médicament est utilisé pour l'anesthésie de surface dans le cadre de pommades, de pâtes, de poudres pour l'urticaire, les maladies de la peau accompagnées de démangeaisons, ainsi que pour l'anesthésie des plaies et des surfaces ulcéreuses. Des médicaments prêts à l'emploi "Menovazin" et "Amprovisol" sont également utilisés. L'aérosol "Amprovisol" contient de l'anesthésine, du menthol, une solution d'ergocalciférol (vitamine D2) dans de l'alcool, de la glycérine, de la propolis et de l'alcool éthylique. Utilisé pour l'anesthésie locale des brûlures solaires et thermiques du 1er et du 2ème degrés. Pour l'anesthésie des muqueuses, des solutions huileuses à 5 à 20 % de benzocaïne sont utilisées.
De plus, la benzocaïne est utilisée dans les suppositoires rectaux pour les maladies du rectum (fissures, démangeaisons, hémorroïdes) et fait partie des suppositoires combinés (« Anestezol »).

Il se prend par voie orale sous forme de poudres, de comprimés et de mélanges muqueux pour soulager les douleurs des muqueuses lors de crampes et de douleurs à l'estomac, d'une sensibilité accrue de l'œsophage, de vomissements, du mal de mer et du mal de l'air. Inclus dans les comprimés combinés Bellasthesin.


Chlorhydrate de bupivacaïne

Moyens utilisés majoritairement
pour l'anesthésie par infiltration et conduction
La procaïne (Novocaïne) est un ester p-diéthylaminoéthylique de l'acide para-aminobenzoïque, disponible sous forme de chlorhydrate, hautement soluble dans l'eau (1:1) et l'alcool (1:8). Lorsqu'elle est introduite dans les tissus, la procaïne provoque une anesthésie prononcée d'une durée de 30 à 60 minutes. A une toxicité relativement faible.
La procaïne est utilisée pour l’anesthésie par infiltration et par conduction. Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,25-0,5 % sont utilisées ; pour l'anesthésie selon la méthode A.V. Vishnevsky (infiltration rampante serrée) - solutions à 0,125-0,25 % ; pour l'anesthésie par conduction - solutions à 1-2%. Parfois, la procaïne est utilisée pour l'anesthésie rachidienne (solution à 5 %). Étant donné que la procaïne ne pénètre pas bien dans les muqueuses, elle ne peut être utilisée pour une anesthésie superficielle qu'à des concentrations suffisamment élevées - sous la forme d'une solution à 10 %.
Dans l’organisme, la procaïne est relativement rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique et les estérases tissulaires pour former de l’acide para-aminobenzoïque et du diéthylaminoéthanol. L'acide para-aminobenzoïque a une structure chimique proche des sulfamides et est leur antagoniste compétitif. Par conséquent, avec l'utilisation simultanée de procaïne et de sulfamides, l'effet antimicrobien des sulfamides est affaibli. Le diéthylaminoéthanol a des propriétés vasodilatatrices modérées. Cela peut faciliter l’absorption de la procaïne dans le sang. Pour éviter l'absorption, une solution d'adrénaline à 0,1% est ajoutée aux solutions de procaïne. Dans ce cas, non seulement la possibilité d'un effet résorbant de la procaïne diminue, mais son effet anesthésique local augmente et s'allonge.
Lorsqu'elle est absorbée dans le sang, la procaïne a un effet majoritairement inhibiteur sur le système nerveux : elle inhibe les réflexes viscéraux et certains réflexes spinaux polysynaptiques, réduit la libération d'acétylcholine par les fibres préganglionnaires (bloque les ganglions autonomes) et les terminaisons des fibres motrices (à fortes doses perturbe la transmission neuromusculaire), réduit les spasmes des muscles lisses, a un effet hypotenseur et un effet antiarythmique à court terme (réduit l'automaticité et l'excitabilité des cardiomyocytes, augmente la période réfractaire efficace).
La trimécaïne a une structure chimique similaire à celle de la lidocaïne (appartient aux amides substitués) et est utilisée sous forme de chlorhydrate. La trimécaïne est 2 à 3 fois plus active que la procaïne et agit plus longtemps (2 à 4 heures). Il est également plus toxique que la procaïne. Ils sont principalement utilisés pour l'anesthésie par infiltration (solutions à 0,125-0,5%) et par conduction (solutions à 1-2%). Pour la rachianesthésie, des concentrations plus élevées sont utilisées (solution à 5%). Pour l'anesthésie superficielle, il est inférieur à de nombreux anesthésiques locaux (efficace uniquement lors de l'utilisation de solutions à 2 à 5 %).
Grâce à son effet résorbant, la trimécaïne a un effet dépresseur sur le système nerveux central. Provoque des effets sédatifs et hypnotiques. En cas d'intoxication, des convulsions cloniques sont possibles. Pour réduire les effets toxiques de résorption et prolonger l'effet anesthésique local, de l'adrénaline est ajoutée aux solutions de trimécaïne.
La bupivacaïne a une structure chimique proche de la lidocaïne (appartient aux amides substitués) et est utilisée sous forme de chlorhydrate.

C'est l'un des anesthésiques locaux les plus actifs et à action prolongée. Utilisé pour l'anesthésie par infiltration (0,25 %), la conduction (0,25-0,5 %), la péridurale (0,75 %), l'anesthésie rachidienne (0,25-0,5 %) ; blocus rétrobulbaire (0,75%). Dans la pratique obstétricale et gynécologique, seules des solutions à 0,25-0,5 % sont autorisées. Le médicament procure une anesthésie prononcée et de longue durée (de 3 à 10 heures ou plus). En cas d'intoxication, des convulsions et une dépression de l'activité cardiaque (jusqu'à un arrêt cardiaque) sont possibles.
La mépivacaïne est un analogue méthylique de la bupivacaïne.
Utilisé (sous forme de solutions à 1-3%). Il agit rapidement et pendant une durée relativement longue (environ 3 heures).
L'articaïne (Ultracaine) est un ester méthylique de l'acide 4-méthyl-3--2-thiophènecarboxylique, utilisé sous forme de chlorhydrate.
Il a un effet anesthésique local rapide et relativement durable (1 à 3 heures) pendant l'infiltration, la conduction et l'anesthésie rachidienne. L'articaïne (solution à 2 %) utilisée en pratique obstétricale est considérée comme le médicament de choix, car elle pénètre beaucoup moins dans la barrière placentaire que les autres anesthésiques locaux et n'a donc pas d'effet nocif sur le fœtus. L'articaïne est utilisée en pratique dentaire (elle provoque une anesthésie même pour les maladies inflammatoires de la cavité buccale).
Lors de l'utilisation de l'articaïne, des effets secondaires et toxiques sont possibles : maux de tête, vision floue, diplopie, contractions musculaires ; nausées, vomissements, dans de rares cas - troubles de la conscience (jusqu'à sa perte complète). Des réactions allergiques sont également possibles - gonflement et rougeur de la peau au site d'injection, angio-œdème, etc. Le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à l'articaïne elle-même et au conservateur contenu dans ses formes posologiques finies, avec de graves troubles du rythme cardiaque et de l'angle -glaucome de fermeture. Le médicament ne doit pas être administré par voie intraveineuse.
Pour réduire les effets toxiques de résorption et prolonger l'action de l'articaïne, de l'adrénaline est ajoutée aux solutions anesthésiques.
Agents utilisés pour tous les types d'anesthésie
La lidocaïne (Xycaïne) est du 2-diéthylamino-2,6"-acétoxylide, ou a-diéthylamino-2,6-diméthylacétanilide monohydraté, disponible sous forme de chlorhydrate, hautement soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool.
La lidocaïne est un amide substitué, elle est donc métabolisée plus lentement dans l'organisme et agit plus longtemps que la procaïne.
La lidocaïne est un anesthésique local efficace, utilisé pour tous types d'anesthésie locale : superficielle, infiltration, conduction. Par rapport à la procaïne, son activité anesthésique locale est plus élevée (environ 2,5 fois). De plus, la lidocaïne agit plus rapidement et 2 fois plus longtemps que la procaïne. La toxicité relative de la lidocaïne dépend de la concentration de la solution. À faibles concentrations (0,5 %), sa toxicité ne diffère pas significativement de celle de la procaïne ; avec une concentration croissante (1-2%), la toxicité augmente.
La lidocaïne est utilisée : pour l'anesthésie par infiltration lors d'interventions chirurgicales ; pour l'anesthésie par conduction en dentisterie, en chirurgie des membres ; pour bloquer les plexus nerveux ; pour l'anesthésie péridurale et rachidienne lors d'opérations sur les organes pelviens et les membres inférieurs ; pour l'anesthésie terminale des muqueuses en urologie, ophtalmologie, dentisterie, brûlures, bronchoscopie, etc.
Pour l'anesthésie, les solutions de lidocaïne sont utilisées par voie parentérale et locale. La quantité de solution et sa concentration dépendent du type d'anesthésie et de la nature de l'intervention chirurgicale.
L'intoxication par la lidocaïne peut provoquer des maux de tête, des étourdissements, une somnolence, de l'anxiété, des acouphènes, un engourdissement de la langue et de la muqueuse buccale, une vision floue, des contractions convulsives, des tremblements, une bradycardie. Dans les cas graves, une dépression respiratoire peut survenir.
Pour réduire les effets toxiques de résorption et prolonger l'effet anesthésique local, ajoutez une solution d'adrénaline à 0,1% à la solution de lidocaïne.
La lidocaïne est indiquée en cas d'intolérance à la procaïne. Étant donné que le métabolisme de la lidocaïne ne produit pas d'acide para-aminobenzoïque, il ne réduit pas l'effet antimicrobien des sulfamides.
Outre son activité anesthésique locale, la lidocaïne possède des propriétés antiarythmiques prononcées et est utilisée comme médicament antiarythmique (voir chapitre « Médicaments antiarythmiques »).
Interaction des anesthésiques locaux avec d'autres médicaments

Mestnoanes thèse installations	Interagir une drogue (groupe de médicaments)	Résultat interactions
Procaïne	Suxaméthonium	Prolongation du bloc neuromusculaire provoqué par le suxaméthonium, car les deux médicaments sont hydrolysés par la même enzyme - la cholinestérase plasmatique
	Anticholinestérase installations	Toxicité accrue de la procaïne en raison de l'inhibition de la cholinestérase plasmatique et de l'hydrolyse de la procaïne
	Sulfonamides	La procaïne réduit l'effet antimicrobien des sulfamides, puisque l'hydrolyse de la procaïne produit de l'acide para-aminobenzoïque, qui est un antagoniste compétitif des sulfamides.

ANESTHÉSIQUES(anesthésiques), médicaments utilisés pour l'anesthésie artificielle - suppression de la douleur et d'autres types de sensibilité. En anesthésiologie, on distingue A. s. pour l'anesthésie locale et générale (anesthésie). Les premières méthodes d'anesthésie générale par inhalation, qui ont commencé à être utilisées au milieu du XIXe siècle - éther, chloroforme, protoxyde d'azote (gaz hilarant). Depuis 1868, l’anesthésie au protoxyde d’azote a commencé à être combinée à l’apport d’oxygène. Ces anesthésiques par inhalation ont été utilisés jusqu'au ser. années 1950 En 1951, le fluotane (halothane, ftorotan) a été synthétisé en Grande-Bretagne, qui a commencé à être utilisé pour l'anesthésie par inhalation en 1956. Au cours des années suivantes, de nouveaux anesthésiques par inhalation ont été synthétisés et introduits dans la pratique clinique - méthoxyflurane (pentran), enflurane, isoflurane, sévoflurane, desflurane, xénon.

Pour l'évaluation quantitative de l'activité de l'A. p. ils utilisent l'indicateur MAC - la concentration minimale d'anesthésique dans les alvéoles pulmonaires, à laquelle 50 % des patients n'ont aucune réponse motrice à un stimulus douloureux standard (incision cutanée).

Inhalation A. s. utilisé principalement pour maintenir l’anesthésie ; pour l'induction de l'anesthésie, ils ne sont utilisés que chez les enfants. En anesthésiologie moderne, deux agents gazeux pour inhalation sont utilisés. (protoxyde d'azote et xénon) et cinq liquides [halothane (fluorothane), isoflurane (foran), enflurane (éthrane), sévoflurane (sévorane), desflurane]. Le cyclopropane, le trichloréthylène (trilène), le méthoxyflurane (pentrane) et l'éther ne sont pas utilisés dans la plupart des pays (l'éther pour l'anesthésie est encore utilisé dans les petits hôpitaux de la Fédération de Russie). La part de diverses méthodes d'anesthésie générale par inhalation en anesthésiologie moderne peut atteindre 75 % du nombre total d'anesthésies.

Les moyens d'anesthésie générale sans inhalation sont utilisés lors d'opérations chirurgicales et de procédures de diagnostic à court terme (examens endoscopiques), ainsi que pour la ventilation artificielle, l'induction de l'anesthésie et le maintien de l'anesthésie générale. Certains d'entre eux sont utilisés pour l'anesthésie de base en combinaison avec d'autres A. s. Les principaux représentants d'A. s. pour l'anesthésie générale sans inhalation - propofol, diprivan, recofol, thiopental de sodium, hexénal, kétamine, étomidate (hypnomidate, radenarcon).

Comme. pour l'anesthésie locale, il est utilisé pour désactiver la douleur et d'autres types de sensibilité lors de diverses interventions chirurgicales, de procédures de diagnostic douloureuses, ainsi que pour le traitement des arythmies. Les anesthésiques locaux provoquent un blocage réversible des récepteurs et une conduction de l'excitation le long des fibres nerveuses lorsqu'ils sont introduits dans des tissus ou des espaces anatomiques délimités, appliqués sur la peau et les muqueuses. En interagissant avec des récepteurs spécifiques des canaux sodiques de la membrane, ils bloquent ces dernières, ce qui réduit la perméabilité de la membrane aux ions sodium et empêche la formation d'un potentiel d'action et la conduction de l'excitation. Les anesthésiques locaux sont utilisés pour divers types d'anesthésie, les blocages vagosympathiques et périnéphriques, le soulagement de la douleur des ulcères gastriques et duodénaux et des hémorroïdes. Les principaux représentants des anesthésiques locaux sont la novocaïne, la procaïne, la tétracaïne (utilisée pour l'anesthésie de surface en pratique ophtalmologique et oto-rhino-laryngologique ; en chirurgie uniquement pour l'anesthésie rachidienne), la dicaïne, la lidocaïne, la léocaïne, la xylocaïne, l'emla, la marcaïne, l'anécaïne, la trimécaïne, la bumécaïne (utilisée uniquement pour l'anesthésie de surface ou comme pommade en dentisterie), pyromécaïne, articaïne, ultracaïne, cytokartine, ropivacaïne.

Les anesthésiques locaux peuvent avoir divers effets secondaires (par exemple, la novocaïne et l'anesthésine provoquent diverses réactions allergiques, la trimécaïne provoque une sensation de brûlure au site d'injection, la dicaïne irrite les muqueuses). En cas de surdosage, une intoxication aiguë peut survenir (pâleur de la peau, nausées, vomissements, vertiges, faiblesse générale, convulsions). Dans les cas graves, l'excitation du système nerveux central est remplacée par sa dépression, des troubles respiratoires et une chute de la tension artérielle surviennent.

ANESTHÉSINE (Anaestesinum)

Synonymes : Benzocaïne, Anestalgin, Anestetsin, Anestin, Egoform, Norcaine, Parathesin, Retocaine, Toponalgin.

Effet pharmacologique.

Indications pour l'utilisation. Pour l'anesthésie des muqueuses, pour les spasmes et les douleurs à l'estomac, la sensibilité accrue de l'œsophage, pour le soulagement de la douleur des plaies et des ulcères de la peau ; pour l'urticaire et les maladies de peau accompagnées de démangeaisons. Parfois avec vomissements primaires, vomissements des femmes enceintes.

Mode d'administration et dose. Par voie orale pour les douleurs d'estomac, la sensibilité accrue de l'œsophage, 0,3 g 3 à 4 fois par jour ; en externe sous forme de pommade et de poudre à 5-10 % pour l'urticaire et les maladies de la peau accompagnées de démangeaisons, pour l'anesthésie des surfaces ulcéreuses et des plaies ; sous forme de solution huileuse à 5-20% pour l'anesthésie des muqueuses.

Contre-indications. Hypersensibilité individuelle.

Formulaire de décharge. Poudre; comprimés de 0,3 g dans un paquet de 10 pièces ; comprimés contenant de l'anesthésine et du dermatol 0,1 g et de l'oxyde de magnésium 0,3 g, en paquet de 50 pièces.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit frais et sec.

AÉROSOL "AMPROVISOL" (Aérosol "Amprovisolum")

Contient de l'anesthésine, du menthol, une solution d'ergocalciférol (vitamine D2 dans l'alcool, de la glycérine, de la propolis et de l'alcool éthylique.

Indications pour l'utilisation. Utilisé pour l'anesthésie locale, comme agent anti-inflammatoire et rafraîchissant pour les brûlures solaires et thermiques (brûlures avec des liquides chauds, vapeur, flamme, etc.) de degrés I et II.

Mode d'administration et dose. Un jet d'aérosol est appliqué sur la surface affectée en appuyant sur la tête du ballon pendant 1 à 5 secondes, à une distance de 20 à 30 cm. En fonction du degré de brûlure et de la tolérabilité du médicament, la peau est traitée une ou plusieurs fois. plus de fois.

Contre-indications. Le médicament est contre-indiqué en cas de brûlures généralisées au deuxième degré et d’abrasions cutanées. Évitez de mettre l'aérosol dans vos yeux.

Formulaire de décharge. 50 g en aérosol en verre recouvert de polymère ou 80 ou 170 g en aérosol en aluminium avec valve de pulvérisation, tête et capuchon de sécurité.

Conditions de stockage. Dans un endroit sec à une température ne dépassant pas +35°C, à l'abri du feu et des appareils de chauffage ; protéger des rayons directs du soleil.

BELLASTHÉSINE (Bellasthesinum)

Indications pour l'utilisation. Gastralgie (douleur à l'estomac), spasmes de l'estomac et des intestins.

Mode d'administration et dose. 1 comprimé 2 à 3 fois par jour.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour les préparations d'anesthésine et de belladone. .

Formulaire de décharge. Comprimés contenant 0,3 g d'anesthésine et 0,015 g d'extrait de belladone.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière.

L'anestezine est également incluse dans les préparations Almagel-A, pommade à l'héparine, pommade au fastin, pommade au zinc-naphtalane avec anesthésine, ménovazine, usinate de sodium, olazol, comprimés de bellalgin, comprimés de pavetesine, suppositoires d'anestézol.

Chlorhydrate de bupivacaïne

Synonymes : Marcaïne, Carbostézine, Duracaïne, Narcaïne, Sensorcaïne, Svédocaïne.

Effet pharmacologique. C'est l'un des anesthésiques locaux les plus actifs et à action prolongée.

Indications pour l'utilisation. Utilisé pour l'anesthésie locale.

Mode d'administration et dose. Il est utilisé pour l'anesthésie par infiltration locale (soulagement de la douleur en imbibant les tissus du champ opératoire avec une solution d'anesthésique local) - solution à 0,25 %, blocage nerveux périphérique - 0,25-0,5 %, péridurale (introduction d'un anesthésique local dans l'espace péridural de le canal rachidien pour anesthésier les zones innervées par les nerfs rachidiens) - 0,75 % et caudal (introduction d'une substance anesthésique dans l'espace du canal sacré pour anesthésier les zones innervées par les nerfs passant par le canal sacré) anesthésie - 0,25-0,5 %, blocage rétrobulbaire (introduction d'un anesthésique local au niveau du coin ciliaire de l'œil) - 0,75 %. Dans la pratique obstétricale et gynécologique, seules des solutions à 0,25-0,5 % sont autorisées, mais pas à 0,75 %. Il convient d'être prudent lors de l'utilisation d'une solution à 0,75 %.

Effet secondaire. Lorsqu'il est utilisé correctement, le médicament procure une anesthésie forte et durable. En cas de dépassement des doses, des convulsions et une dépression de l'activité cardiaque (jusqu'à un arrêt cardiaque) sont possibles.

Formulaire de décharge. En ampoules et flacons dans les concentrations ci-dessus, ainsi qu'avec l'ajout de chlorhydrate d'adrénaline (1:200000).

Conditions de stockage.

DICAÏNE (Dicainum)

Synonymes : Chlorhydrate de tétracaïne, améthocaïne, anétaïne, décicaïne, félicaïne, foncaïne, intercaïne, médicaine, pantocaïne, rexocaïne.

Effet pharmacologique. Anesthésique local puissant. Elle est nettement plus active que la novocaïne et la cocaïne, mais elle est plus toxique. Bien absorbé par les muqueuses.

Indications pour l'utilisation. La dicaine est utilisée uniquement pour l'anesthésie superficielle (soulagement de la douleur).

Mode d'administration et dose. En pratique ophtalmique, il est utilisé sous forme de solution à 0,1% lors de la mesure de la pression intraoculaire (une goutte 2 fois avec un intervalle de 1 à 2 minutes). L'anesthésie se développe généralement en 1 à 2 minutes. Lors de l'élimination de corps étrangers et d'interventions chirurgicales, utilisez 2 à 3 gouttes d'une solution à 0,25-0,5-1 % ou à 2 %. Après 1 à 2 minutes, une anesthésie prononcée se développe. Il faut tenir compte du fait que les solutions contenant plus de 2% de dicaïne peuvent provoquer des lésions de l'épithélium (couche externe) de la cornée (la couche transparente de l'œil) et une dilatation importante des vaisseaux de la conjonctive (couche externe de l'œil). ). Généralement, pour l'anesthésie lors d'une chirurgie oculaire, une solution à 0,5 % est suffisante. Pour prolonger et renforcer l'effet anesthésique, ajoutez une solution d'adrénaline à 0,1% (3 à 5 gouttes pour 10 ml de dicaine).

Pour la kératite (inflammation de la cornée / membrane transparente de l'œil /), la dicaïne n'est pas utilisée.

Dans la pratique ophtalmologique, lorsqu'une anesthésie à long terme est nécessaire, des films oculaires contenant de la dicaïne sont utilisés. Chaque film contient 0,00075 g (0,75 mg) de dicaïne.

La dicaïne est également utilisée pour l'anesthésie de surface en pratique oto-rhino-laryngologique lors de certaines interventions chirurgicales (ponction du sinus maxillaire, ablation de polypes, conchotomie/ablation du cornet inférieur ou moyen/, chirurgie de l'oreille moyenne). En raison de l'absorption rapide de la dicaine par les muqueuses des voies respiratoires, il convient de faire preuve d'une grande prudence lors de son utilisation et de surveiller attentivement l'état du patient. Les enfants de moins de 10 ans ne sont pas anesthésiés avec Dicaïne. Chez les enfants plus âgés

n'utilisez pas plus de 1 à 2 ml d'une solution à 0,5 à 1 %, chez l'adulte - jusqu'à 3 ml d'une solution à 1 % (parfois une solution à 0,25 à 0,5 % est suffisante) et seulement en cas d'absolue nécessité - une solution à 2 % ou 3 % solution. À une solution de dicaïne (en l'absence de contre-indications à l'utilisation de vasoconstricteurs), ajoutez 1 goutte d'une solution à 0,1% de chlorhydrate d'adrénaline pour 1 à 2 ml de dicaïne. Les doses les plus élevées de médicament pour adultes pour l'anesthésie des voies respiratoires supérieures sont de 0,09 g une fois (3 ml de solution à 3 %).

Effet secondaire. Le médicament est très toxique ; la prudence est de mise lors de son utilisation.

Contre-indications.Âge jusqu'à 10 ans, état général grave des patients. Lorsque vous travaillez avec Dicaïne, les outils et les seringues ne doivent contenir aucun résidu alcalin. La dicaïne précipite en présence d'alcali.

Formulaire de décharge. Poudre ophtalmique et films avec dicaïne, 30 pièces en étuis distributeurs.

Conditions de stockage. Liste A. Dans un récipient bien fermé.

CHLORHYDRATE DE COCAÏNE (Cocainihydrochloridum)

Synonymes : La cocaïne est chlorhydrique.

Effet pharmacologique. Anesthésie locale.

Indications pour l'utilisation. Pour l'anesthésie locale superficielle des muqueuses de la bouche, du nez et du larynx ; pour l'anesthésie de la pulpe (tissus mous) de la dent, de la cornée (la membrane transparente de l'œil) et de la conjonctive (membrane externe) de l'œil.

Mode d'administration et dose. Pour l'anesthésie locale superficielle de la membrane muqueuse et de la cornée de l'œil, des solutions à 1 à 3 % sont utilisées, pour les muqueuses de la cavité buccale, du nez et du larynx - des solutions à 2 à 5 %.

Effet secondaire. Augmentation possible de la pression intraoculaire, crise aiguë de glaucome (forte augmentation de la pression intraoculaire). La prudence est de mise lors de la bronchoscopie (examen des bronches à l'aide d'instruments optiques).

Formulaire de décharge. Poudre.

Conditions de stockage. Liste A (selon les règles établies pour la morphine et autres stupéfiants). Dans un endroit à l'abri de la lumière dans des bocaux en verre orange bien fermés.

LIDOCAÏNE (Udocaïne)

Synonymes : Xylocaïne, Xycaïne, Lidestine, Acétoxyline, Alocaïne, Anestacon, Anestecaïne, Astracaïne, Docaïne, Dulsicaïne, Fastocaïne, Leostesin, Lidocard, Lidocaton, Lignocaïne, Maricaine, Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Esracaine, Solcaine, , Xilesin , Xylotox, etc.

Effet pharmacologique. Anesthésique local actif ; a un effet antiarythmique prononcé.

Indications pour l'utilisation. Pour l'anesthésie par infiltration (soulagement de la douleur par trempage des tissus du champ opératoire avec une solution d'anesthésique local) et par conduction (soulagement de la douleur par exposition de la substance anesthésique à la zone du tronc nerveux innervant le champ opératoire ou la zone douloureuse).

Pour prévenir et éliminer les arythmies (troubles du rythme cardiaque).

Mode d'administration et dose. Lors de l'utilisation d'un aérosol de lidocaïne, la dose du médicament peut varier considérablement en fonction de la taille et de la nature de la surface à traiter. Chez les adultes, pour obtenir une anesthésie, en règle générale, une dose unique consiste en 1 à 3 pressions sur le robinet du flacon. En pratique gynécologique, il est parfois nécessaire

10 à 20 pressions ou plus sur la valve. Un maximum de 40 clics est autorisé. Les enfants de plus de 2 ans en cabinet dentaire, en oto-rhino-laryngologie (traitement des maladies de l'oreille, du nez et de la gorge) et en dermatologie (traitement des maladies de la peau) se voient prescrire 1 à 2 pressions une fois sur le robinet du flacon. Après application (application) de lidocaïne sous forme d'aérosol sur la membrane muqueuse de la cavité buccale, du larynx, du pharynx ou des bronches, une anesthésie locale est prévue pendant 15 à 20 minutes.

Pour l'anesthésie par infiltration, des solutions à 0,125 %, 0,25 % et 0,5 % sont utilisées ; pour l'anesthésie des nerfs périphériques - solutions à 1 % et 2 % ; pour l'anesthésie péridurale (introduction d'un anesthésique local dans l'espace péridural du canal rachidien pour anesthésier les zones innervées par les nerfs rachidiens) - solutions à 1 %-2 % ; pour l'anesthésie rachidienne (introduction d'un anesthésique local dans l'espace sous-arachnoïdien de la moelle épinière pour anesthésier les zones innervées par les nerfs spinaux) - solutions à 2%.

La quantité de solution et la dose totale de lidocaïne dépendent du type d'anesthésie et de la nature de l'intervention chirurgicale. À mesure que la concentration augmente, la dose totale de lidocaïne diminue.

Lors de l'utilisation d'une solution à 0,125 %, la quantité maximale de solution est de 1 600 ml et la dose totale de lidocaïne est de 2 000 mg (2 g) ; lors de l'utilisation d'une solution à 0,25 % - 800 ml et 2 000 mg (2 g), respectivement ; Solution à 0,5 % - quantité totale 80 ml et dose totale 400 mg ; Solutions à 1 % et 2 % - la quantité totale est respectivement de 40 et 20 ml et la dose totale est de 400 mg (0,4 g).

Pour lubrifier les muqueuses (lors de l'intubation trachéale / insertion d'un tube spécial dans la trachée /, broncho-œsophagoscopie / examen des bronches ou de l'œsophage /, ablation des polypes, ponctions du sinus maxillaire, etc.) utiliser des solutions à 1%-2% , moins souvent une solution à -5% dans un volume ne dépassant pas 20 ml.

Les solutions de lidocaïne sont compatibles avec l'adrénaline ; ajouter extempore (avant utilisation) une solution à 1% de chlorhydrate d'adrénaline, 1 goutte pour 10 ml de solution de lidocaïne, mais pas plus de 5 gouttes pour toute la quantité de solution.

Effet secondaire. Maux de tête, vertiges, troubles du sommeil, anxiété. En cas d'administration intraveineuse trop rapide et chez les patients présentant une hypersensibilité, des convulsions, des tremblements (tremblements des membres), des paresthésies (sensation d'engourdissement dans les membres), une désorientation, une euphorie (bonne humeur déraisonnable), des acouphènes et un ralentissement de l'élocution sont possibles. Lors de l'utilisation de doses élevées de lidocaïne, une bradycardie (pouls rare), un ralentissement de la conduction (conduction altérée de l'excitation à travers le système de conduction du cœur) et une hypotension artérielle (diminution de la pression artérielle) sont possibles. Réactions allergiques.

Contre-indications. Bradycardie sévère, hypotension artérielle sévère (hypotension artérielle), choc cardiogénique, formes sévères d'insuffisance cardiaque chronique, hypersensibilité au médicament. Prescrire avec prudence en cas d'insuffisance sévère de la fonction hépatique et rénale.

Formulaire de décharge. Solution injectable 0,5%, 1%, 2%, 5% et 10% (1 ml - 0,005 g, 0,01 g, 0,02 g, 0,05 g et 0,1 g) en ampoules et flacons ; aérosol dosé à usage externe (1 dose -0,01 g) ; aérosol dosé pour usage topique (1 dose - 4,8 mg). En ampoules de 2 ml de solution à 2%.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

La lidocaïne est également incluse dans les préparations Ambene, Aurobin, gouttes auriculaires à la prednisolone, Otipax, Proctoglivenol.

NOVOCAÏNE (Novocaïne)

Synonymes : Chlorhydrate de procaïne, Etocaïne, Allocaïne, Ambocaïne, Aminocaïne, Anestocaïne, Atoxicaïne, Cérocaïne, Hémocaïne, Cytocaïne, Etocaïne, Néocaïne, Pancaïne, Paracaïne, Planocaïne, Syntocaïne, Génocaïne, Hérocaïne, Isocaïne, Yenakaine, Marecaine, Minocaïne, Naukaine, Polocaïne, Caïn , Protocaïne, Sevikain, Sincaïn, Topocaïne, etc.

Effet pharmacologique. Anesthésie locale.

Indications pour l'utilisation. Infiltration (soulagement de la douleur par trempage des tissus du champ opératoire avec une solution d'anesthésique local), conduction (soulagement de la douleur par exposition de la substance anesthésique à la zone du tronc nerveux innervant le champ opératoire ou zone douloureuse), péridurale ( introduction d'un anesthésique local dans l'espace péridural du canal rachidien pour anesthésier les zones innervées par la moelle épinière) et spinal (introduction d'un anesthésique local dans l'espace sous-arachnoïdien de la moelle épinière afin d'anesthésier les zones innervées par la moelle épinière). les nerfs spinaux) anesthésie, bloc vagosympathique (introduction d'une solution anesthésique locale à la surface antérolatérale des vertèbres cervicales) et paranéphrique (introduction d'un anesthésique local dans le tissu périrénal afin d'anesthésier les organes internes/intestins, rein, etc. /) blocus ; potentialiser (renforcer) l'action des stupéfiants de base pour l'anesthésie générale ; pour le soulagement (soulagement) de la douleur causée par les ulcères gastroduodénaux de l'estomac, du duodénum, ​​des fissures anales, des hémorroïdes (gonflement et inflammation des veines du rectum), etc.

Mode d'administration et dose. Pour l'anesthésie par infiltration, les doses les plus élevées au début de l'opération ne dépassent pas 500 ml de solution à 0,25% ou 150 ml de solution à 0,5%, puis toutes les heures jusqu'à 1000 ml de solution à 0,25% ou 400 ml de solution à 0,5% pour chaque heure. Pour l'anesthésie par conduction, des solutions à 1-2% sont utilisées, pour la péridurale (introduction d'un anesthésique local dans l'espace péridural du canal rachidien pour anesthésier les zones innervées par les nerfs rachidiens) - 20-25 ml d'une solution à 2%, pour la colonne vertébrale anesthésie - 2-3 ml d'une solution à 5%, pour le blocage périnéphrique - 50-80 ml de solution à 0,5%, pour le blocage vagosympathique - 30-100 ml de solution à 0,25%, comme anesthésique local et agent antispasmodique (soulageant les spasmes), le médicament est utilisé en suppositoires de 0,1 g.

Effet secondaire. Vertiges, faiblesse, hypotension (pression artérielle basse), allergies.

Contre-indications. L'intolérance individuelle.

Formulaire de décharge. Poudre; Solutions à 0,25 % et 0,5 % en ampoules de 1 ; 2 ; 5 ; Solutions à 10 et 20 ml et à 1 % et 2 %, 1 ; 2 ; 5 et 10 ml ; Solutions stériles à 0,25 % et 0,5 % de novocaïne en flacons de 200 et 400 ml ; Pommade à 5% et 10%; suppositoires contenant 0,1 g de novocaïne.

Conditions de stockage. Liste B. Poudre - dans un récipient sombre bien fermé, ampoules et bougies - dans un endroit frais, à l'abri de la lumière.

La novocaïne est également incluse dans l'association de médicaments ménovazine, novocindol, syntomycine (1 %), liniment avec novocaïne, solutan et éfatine.

NUPERCAINAL

Effet pharmacologique. Nuperkainal provoque une anesthésie locale rapide et durable.

Indications pour l'utilisation. Hémorroïdes (gonflement et inflammation des veines du rectum), fissures anales, piqûres d'insectes, démangeaisons séniles, démangeaisons de l'organe externe féminin.

organes génitaux, éjaculation précoce (écoulement de sperme).

Mode d'administration et dose. Le médicament est appliqué sur la zone douloureuse de la peau et légèrement frotté.

Formulaire de décharge. Pommade 1% en paquets de 20 et 30 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

Pyromécaïne

Synonymes : Chlorhydrate de bumécaïne.

Effet pharmacologique. La pyromécaïne a des propriétés anesthésiques. Elle provoque une anesthésie rapide, profonde et de longue durée.

En plus des propriétés anesthésiques, la pyromécaïne a une activité antiarythmique en cas d'arythmies cardiaques d'origines diverses (origine). En termes d'effet antiarythmique, la pyromécaïne est proche de la lidocaïne.

La pyromécaïne a un effet sédatif (calmant), analgésique et anti-inflammatoire.

Indications pour l'utilisation. La pyromécaïne est prescrite comme anesthésique pour l'anesthésie de surface lors d'interventions thérapeutiques et diagnostiques en dentisterie, ophtalmologie, oto-rhino-laryngologie, chirurgie, bronchologie, gastro-entérologie et urologie.

En dentisterie, la pyromécaïne est prescrite pour les maladies inflammatoires aiguës et chroniques de la muqueuse buccale et du tissu parodontal (tissu dentaire) : stomatite aphteuse, érythème exsudatif multiforme, etc.

La pyromécaïne est également utilisée comme agent antiarythmique.

Mode d'administration et dose. La pyromécaïne est utilisée par voie topique sous forme de solutions à 0,5 %, 1 % et 2 % et de pommade à 5 % ou par voie intraveineuse sous forme de solution à 1 % dans une solution de glucose à 5 %.

Pour l'anesthésie de surface en ophtalmologie, des solutions à 0,5 % de 1 à 2 gouttes sont utilisées, en oto-rhino-laryngologie - des solutions à 1 % à 2 % de 1 à 5 ml (dans certains cas avec l'ajout d'une solution à 0,1 % de chlorhydrate d'adrénaline, 1 goutte pour tous les 2,0 à 3,0 ml de solution de pyromécaïne); pour les études diagnostiques endoscopiques (méthodes d'examen des cavités corporelles et des canaux à l'aide d'instruments optiques équipés d'un dispositif d'éclairage) et les procédures thérapeutiques - solution à 2 % 2-5 ml ; avec bronchographie (examen radiologique des bronches) 10-15 ml; avec intubation bronchique séparée (insertion d'un tube dans la lumière des bronches) de 14 à 35 ml (en moyenne 20 ml). En dentisterie, la pyromécaïne est utilisée sous forme de solutions à 1 % et 2 % (1 à 5 ml chacune) et de pommade à la pyromécaïne à 5 % - 0,1 à 1 g chacune (en fonction du volume de traitement). La pommade à la pyromécaïne est appliquée à l'aide d'une spatule, d'une gaze ou d'un coton-tige sur le site d'anesthésie de la muqueuse buccale. Lors du curetage (nettoyage des poches purulentes) des poches parodontales pathologiques, une pommade y est injectée à l'aide d'une seringue munie d'une canule émoussée. Après 2 à 5 minutes, sans retirer la pommade, vous pouvez commencer la manipulation. Lors du traitement des maladies inflammatoires de la cavité buccale, la pommade est utilisée 1 à 3 fois par jour. La durée du traitement dépend de la forme de la maladie et varie de 3 à 10 jours.

Effet secondaire. Lors de l'utilisation de la pyromécaïne, une pâleur de la peau et des muqueuses, une faiblesse générale, des nausées, des vomissements, des maux de tête, des étourdissements, des évanouissements et une baisse de la tension artérielle sont possibles. En cas d'hypotension (pression artérielle basse), l'utilisation d'éphédrine ou d'autres vasoconstricteurs est recommandée.

Lorsque la pyromécaïne est appliquée localement à fortes doses, une pâleur, des nausées, des maux de tête et des étourdissements peuvent survenir.

Contre-indications. L'administration intraveineuse de pyromécaïne est contre-indiquée en cas d'insuffisance hépatique et rénale.

Formulaire de décharge. La pyromécaïne est disponible sous forme de solutions à 0,5 %, 1 % et 2 % en ampoules de 10 ml ; Solution à 1 % de solution de glucose à 5 % (pour injection intraveineuse) en ampoules de 10 ml ; Pommade pyromécaïne à 5% en tubes métalliques de 30 g.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit protégé de la lumière.

TRIMÉCaïne (Trimécaïne)

Synonymes : Mésocaïne, chlorhydrate de trimécaïne, mesdicaine, mézidicaine.

Effet pharmacologique. Anesthésie locale; agit plus fort et plus longtemps que la novocaïne.

Indications pour l'utilisation. Conduction (soulagement de la douleur par application d'un anesthésique sur la zone du tronc nerveux innervant le champ opératoire ou la zone douloureuse) ou infiltration (soulagement de la douleur par trempage du tissu

champ opératoire avec une solution anesthésique locale) anesthésie.

Mode d'administration et dose. Pour l'anesthésie par infiltration, jusqu'à 800 ml d'une solution à 0,25 % sont administrés ; jusqu'à 400 ml d'une solution à 0,5 % ou jusqu'à 100 ml d'une solution à 1 % ; pour l'anesthésie par conduction - jusqu'à 100 ml de solution à 1% ou jusqu'à 20 ml de solution à 2%.

Effet secondaire. Pâleur du visage, maux de tête, nausées.

Contre-indications. Sensibilité individuelle accrue au médicament. Maladies graves du foie et des reins.

Formulaire de décharge. Poudre.

Conditions de stockage. Liste B. Dans des bocaux en verre bien fermés.

La trimécaïne est également incluse dans les préparations dioxykol, pommade Levosin et tsimizol.

Médicaments de divers groupes

BOROMENTHOL (Boromentholum)

Effet pharmacologique. Antiseptique (désinfectant) et analgésique.

Indications pour l'utilisation. Utilisé comme analgésique et antiseptique pour lubrifier la peau en cas de démangeaisons, de névralgies (douleur se propageant le long du nerf), ainsi que pour lubrifier la muqueuse nasale en cas de rhinite (inflammation de la muqueuse nasale).

Mode d'administration et dose. Appliquer une fine couche.

Aucun effet secondaire ou contre-indication n’a été identifié.

Formulaire de décharge. Dans des tubes métalliques, 5 g de pommade contiennent la composition suivante : menthol - 0,5 parties, acide borique - 5 parties, vaseline - 94,5 parties.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

DIMEXIDUM

Synonymes : Diméthylsulfoxyde, Demasorb, Dromizol, Giadur, DMSO, Brosorb, Damul, Deltan, Demavet. Dermasorb, Dolikur, Dolokur, Durasorb, Mastan, Somipront, Sinteksan.

Effet pharmacologique. Il a un effet anesthésique local prononcé, ainsi qu'anti-inflammatoire et antimicrobien, modifie la sensibilité de la microflore résistante aux antibiotiques.

Indications pour l'utilisation. Pour les contusions, les entorses, les gonflements inflammatoires, les brûlures, l'arthrite (inflammation de l'articulation), la radiculite, etc. ; en chirurgie plastique cutanée (pour la conservation des homogreffes de peau /destinés à la transplantation de tissus prélevés sur une autre personne/), pour l'érysipèle, l'eczéma, les ulcères trophiques (défauts cutanés à cicatrisation lente), les maladies cutanées pustuleuses, etc.

Mode d'administration et dose. En externe, solutions aqueuses (30-50-90%) sous forme de compresses et tampons pour les maladies de la peau ; en chirurgie dermatoplastique, pansements avec une solution à 20-30 % pendant toute la période postopératoire jusqu'à prise de greffe stable du greffon (tissu transplanté) ; pour conserver les greffons (pris pour la transplantation de tissus) - solution à 5%.

Effet secondaire. Une légère sensation de brûlure, de petites éruptions cutanées et des démangeaisons sont possibles.

Contre-indications. Grossesse, lésions graves des organes parenchymateux (organes internes /foie, reins, rate, etc./), angine de poitrine, états comateux (inconscient), infarctus du myocarde, athérosclérose grave, accident vasculaire cérébral.

Formulaire de décharge. En flacons de 100 ml.

Conditions de stockage. Dans un récipient bien fermé.

M.J. BAUME MAGIQUE (M. J. Magicbalsam)

Effet pharmacologique. Préparation combinée à usage externe. Il a un effet local irritant, réchauffant et analgésique.

Indications pour l'utilisation. Maux de tête, sinusite (inflammation des sinus paranasaux), névralgie (douleur se propageant le long du nerf), myosite (inflammation musculaire), arthralgie (douleurs articulaires), lumbago (douleur paroxystique intense dans la région lombaire), états catarrhales (inflammatoires).

Mode d'administration et dose. Appliquer localement. Appliquez 1 à 2 g de pommade sur la zone appropriée de la peau.

Effet secondaire. Urticaire, nausées.

Contre-indications. Hypersensibilité au médicament. Ne pas utiliser dans la zone nasale chez le jeune enfant (possible collapsus/forte chute de la tension artérielle/).

Formulaire de décharge. Pommade contenant de l'huile de capsicum 1,8%, du salicylate de méthyle 2%, du menthol 2%, de l'huile de terpène 6%, de l'huile de camphre 0,5%, de l'huile de sapin 0,85%, de l'huile d'eucalyptus 1%, en flacons de 20 et 35 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

MÉNOVAZINE (Menovasinum)

Effet pharmacologique. Agent anesthésique local (anesthésique local).

Indications pour l'utilisation. Prescrit en externe comme anesthésique local pour les névralgies (douleur se propageant le long du nerf), les myalgies (douleurs musculaires), les arthralgies (douleurs articulaires) et comme antiprurigineux pour les dermatoses prurigineuses (maladies de la peau).

Mode d'administration et dose. Les zones douloureuses de la peau sont frottées avec de la ménovazine 2 à 3 fois par jour.

Effet secondaire. En cas d'utilisation prolongée, des étourdissements, une faiblesse générale et une diminution de la tension artérielle sont possibles.

Contre-indications. Le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité à la novocaïne.

Formulaire de décharge. En flacons en verre de 40 ml. Contient 2,5 g de menthol, 1 g de novocaïne, 1 g d'anesthésine, alcool éthylique 70% jusqu'à 100 ml.

Conditions de stockage. Liste B. Dans un endroit frais.

MÉTHYLSALICYLATE (Méthylisalicylas)

Effet pharmacologique. A une activité anti-inflammatoire et analgésique.

Indications pour l'utilisation. Utilisé en externe comme agent analgésique et anti-inflammatoire

perse (forme pure) et mélangée avec du chloroforme, de l'huile de térébenthine, des huiles grasses pour frictionner les rhumatismes articulaires et musculaires, l'arthrite (inflammation de l'articulation), la pleurésie exsudative (inflammation des membranes du poumon, accompagnée de l'accumulation entre elles de protéines -fluide riche émergeant de petits vaisseaux).

Mode d'administration et dose.

Effet secondaire.

Contre-indications.

Formulaire de décharge. Liquide en flacons de 100 ml.

Conditions de stockage. Dans un récipient bien fermé, à l'abri de la lumière.

BEN-GAY

Effet pharmacologique. Préparation combinée à usage local. Il a un effet analgésique (analgésique) et réchauffant.

Indications pour l'utilisation. Myalgie (douleurs musculaires) dues à des maladies articulaires, des blessures, un lumbago (douleur paroxystique intense dans la région lombaire). Massage d'échauffement lors de la pratique d'un sport.

Mode d'administration et dose. La quantité requise de pommade est appliquée sur la zone douloureuse et frottée doucement. La procédure est répétée 3 à 4 fois par jour. Il n'est pas recommandé d'utiliser Ben-Gay en conjonction avec des procédures thermiques.

Effet secondaire. Hyperémie (rougeur), démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, angio-œdème (œdème allergique).

Contre-indications. Hypersensibilité au médicament. Ne pas appliquer sur une peau abîmée ou irritée.

Formulaire de décharge. Frottement anesthésique Ben-gay (1 ml -0,1 g de menthol et 0,15 g de salicylate de méthyle). Ben-gay frottant pour l'arthrite (1 ml - 0,08 g de menthol et 0,3 g de salicylate de méthyle). Ben-gay frottant pour le sport et l'exercice (1 ml - 0,03 g de menthol). Crème en tubes. Pommade en tubes. Gel en tube.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

CAMPHOCINE (Camphocinum)

Indications pour l'utilisation. Utilisé pour les rhumatismes, l'arthrite (inflammation des articulations).

Mode d'administration et dose. Frottez le liniment sur la zone douloureuse.

Formulaire de décharge. En flacons en verre orange de 80 ml, le liniment a la composition suivante : salicylate de méthyle - 10 g, camphre - 15 g, acide salicylique - 3 g, huile de ricin - 5 g, huile de térébenthine purifiée - 10 g, teinture de poivron - jusqu'à 100 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit protégé de la lumière.

CAPSIN (Capsine)

Indications pour l'utilisation. Pour la radiculite, la névrite (inflammation nerveuse), la myosite (inflammation musculaire), l'arthrite (inflammation articulaire), etc.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicypate de méthyle.

Formulaire de décharge. Liniment contenant 1 part de salicylate de méthyle, huile blanchie et teinture de poivron 2 parts chacune, en flacons de 50 ou 100 ml.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

COMPLEXE DE LINIMMENT MÉTHYLSALICYLATE (Linimentum methyl" salicylatiscompositum)

Indications pour l'utilisation.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Liniment contenant du salicylate de méthyle et du chloroforme 33,3 g chacun, huile blanchie (ou enivrante) 33,4 g (pour 100 g) en flacons de 50 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

Linimentum "Naphtalginum"

Indications pour l'utilisation. Comme agent analgésique et anti-inflammatoire pour les rhumatismes, l'arthrite (inflammation des articulations), etc.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Liniment contenant du salicylate de méthyle, de l'analgine et de l'huile de naftalan 2,5 parts chacun, un mélange d'alcools gras d'huile de cachalot 3 parts, un émulsifiant 13 parts, de l'eau jusqu'à 100 parts, en flacons de 100 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")

Indications pour l'utilisation. Comme agent analgésique et anti-inflammatoire pour les rhumatismes, l'arthrite (inflammation des articulations), etc.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Composition du liniment : salicylate de méthyle - 24 g, huile d'eucalyptus - 1,2 g, huile de térébenthine purifiée - 3,2 g, camphre - 5 g, saindoux et vaseline - 33,3 g chacun.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

POMMADE "BOUM-BENGE" (Ungventum "Boum-Benge")

Indications pour l'utilisation. Prescrit aux adultes et aux enfants comme agent analgésique et anti-inflammatoire pour les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures avec trachéite (inflammation de la trachée) comme irritant cutané et distraction, ainsi que pour les rhumatismes et l'arthrite (inflammation de l'articulation). .

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires. Les enfants de moins de 5 ans l'utilisent à la place des emplâtres à la moutarde.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Composition de pommade : menthol - 3,9 g (ou huile de menthe poivrée - 7,8 g), salicylate de méthyle - 20,2 g, vaseline médicale - 68,9 g, paraffine médicale - 7 g (pour 100 g), en tubes d'aluminium (25-50 g chacun) ou dans des bocaux en verre (25-60 g chacun).

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

RENERVOLE (Renervol)

Indications pour l'utilisation. Il est utilisé en friction dans les douleurs rhumatismales, les névralgies (douleur se propageant le long du nerf), les lumbagos (douleurs paroxystiques intenses dans la région lombaire), etc.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Pommade contenant 100 g de salicylate de méthyle 0,5 g, camphre 3,5 g, chlorure d'éthylène 75 g, huile de thym 0,5 g, acétate d'isobornyle 1 g, en tubes de 90 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

SALIMENTUM

Indications pour l'utilisation. Comme agent analgésique et anti-inflammatoire pour frotter les rhumatismes articulaires et musculaires, l'arthrite (inflammation de l'articulation), la radiculite, la névralgie (douleur se propageant le long du nerf), etc.

Mode d'administration et dose. Frottez les zones inflammatoires.

Les effets secondaires et les contre-indications sont les mêmes que pour le salicylate de méthyle.

Formulaire de décharge. Liniment contenant du salicylate de méthyle et du chloroforme 20 g chacun, huile blanchie (ou enivrante) 60 g (pour 100 g), en flacons de 50 g.

Conditions de stockage. Dans un endroit frais.

Le salicylate de méthyle est également inclus dans les préparations apizartron et M.J. baume magique.

MIOSPRAY

Effet pharmacologique. Préparation combinée à usage externe. Il a un effet vasodilatateur et réchauffant local (dû au nicotinate de benzyle), améliore l'apport sanguin aux tissus au site d'application. Le menthol a un effet analgésique local (analgésique) et refroidit la surface de la plaie grâce à l'évaporation.

Indications pour l'utilisation. M nalgi (douleurs musculaires), myosite (inflammation musculaire), spasmes musculaires, blessures sportives, contusions.

Mode d'administration et dose. Le médicament est appliqué sur la peau à une distance de 10 à 15 cm jusqu'à ce qu'une couche épaisse et humide se forme. Ensuite, la surface traitée est massée jusqu'à ce que la peau devienne légèrement hyperémique (rouge). Le médicament peut être utilisé plusieurs fois par jour.

Soyez prudent lorsque vous utilisez le médicament à proximité des yeux, du nez, de la bouche, des oreilles, des organes génitaux, de l'anus (anus) et évitez tout contact avec les muqueuses.

Effet secondaire. Réactions allergiques sous forme de légères démangeaisons, hyperémie. Ces phénomènes sont généralement légers et ne nécessitent pas l’arrêt du médicament.

Contre-indications. Ne pas utiliser sur les zones cutanées affectées ou endommagées, ne pas vaporiser sur les muqueuses.

Formulaire de décharge. Aérosol à usage externe en flacon pulvérisateur de 150 g Contient 0,18 g de nicotinate de benzyle et de nicotinamide et 0,16 g de menthol.

Conditions de stockage. Tenir à l'écart du feu et des sources de température élevée.

Introduction

La plupart des interventions dentaires s'accompagnent de douleurs d'intensité variable, et seul un soulagement adéquat de la douleur, d'une part, réduit la tension, la peur du patient et l'empêche de développer une attitude négative à l'égard de la visite au cabinet dentaire, d'autre part, il protège le système nerveux du médecin, offrant un traitement meilleur et plus sûr. Aujourd'hui, l'anesthésie locale reste le moyen le plus pratique et le plus sûr de contrôler la douleur en ambulatoire (Matthew S. Retal, 1997).

Ces dernières années, la gamme d'anesthésiques locaux sur le marché pharmaceutique russe s'est considérablement élargie, ce qui facilite le choix des moyens et des méthodes de soulagement de la douleur en fonction de la localisation, du volume et de la douleur de l'intervention prévue, de l'âge du patient et de la présence de pathologie concomitante, et augmente en même temps la responsabilité du médecin quant à l'efficacité et à la sécurité du traitement. Cela indique la nécessité d'améliorer constamment les connaissances des dentistes sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique des anesthésiques locaux, ainsi que sur les mesures liées à la prévention et au traitement des complications causées par leur utilisation.

Scientifiques nationaux impliqués dans la recherche - A.A. Vishnevski, A.F. Bizyaev, étranger - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed.

Dans notre travail, nous avons utilisé des informations provenant de manuels et de sources Internet ouvertes concernant le thème de l'anesthésie locale et de l'anesthésiologie en dentisterie.

Anesthésiques locaux

Le concept d'anesthésiques locaux

Les anesthésiques locaux sont des substances qui, lorsqu'elles sont appliquées sur le tissu nerveux périphérique, ont la capacité de réduire ou de supprimer complètement l'excitabilité des terminaisons nerveuses sensorielles et d'inhiber la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses. L'apparition de l'anesthésie locale est associée à la découverte en 1860 par Niemann, à la description en 1880 par V.K. Anrep et l'introduction dans la pratique médicale en 1884 par Kohler de la première drogue de ce groupe - la cocaïne. Mais une toxicité élevée a retardé la diffusion de la nouvelle méthode de soulagement de la douleur. Ce n'est qu'avec l'avènement de la novocaïne, synthétisée en 1905 par Einhorn, que commença la période d'utilisation généralisée de l'anesthésie locale en clinique. La recherche de nouveaux médicaments se poursuit et, en 1943, Löfgren synthétise la lidocaïne, qui est toujours considérée comme le médicament de référence pour ce groupe de médicaments.

Les anesthésiques locaux modernes peuvent être divisés dans les groupes suivants :

I. Composé naturel - ester de benzoylecgonine : cocaïne.

II. Composés azotés synthétiques

1. Composés esters (dérivés du PABA) :

a) facilement soluble dans l'eau : novocaïne (procaïne), dicaïne (tétracaïne) ;

b) légèrement soluble dans l'eau : anesthésine (benzocaïne), orthocaïne.

2. Composés aminés : lidocaïne (Xycaïne), trimécaïne, étidocaïne (Duranest), prilocaïne (Citanest), articaïne (Ultracaïne), pyromécaïne (Bumecaïne), marcaïne (Bupivacaïne).

L'huile de clou de girofle, le phénol, l'aminazine et la diphenhydramine ont un certain effet anesthésique local, mais ils ne sont pas utilisés comme anesthésiques locaux.

Il existe un certain nombre d'exigences concernant les anesthésiques locaux. Il s'agit d'une sélectivité élevée et d'une durée d'action suffisante, sa large portée. Ils ne doivent pas irriter les tissus. Il est souhaitable que ces agents rétrécissent les vaisseaux sanguins ou du moins ne les dilatent pas. Ils doivent résister à la stérilisation.

Tous les anesthésiques locaux sont constitués de trois parties : un groupe amino hydrophile, une chaîne aliphatique intermédiaire, construite comme des esters ou des amides, et un groupe aromatique lipophile.

Tous les anesthésiques locaux sont des bases peu solubles dans l'eau. Par conséquent, ils sont utilisés sous forme de sels (chlorures), solubles dans l’eau, mais n’ayant pas d’effet anesthésique local. Cette dernière apparaît après la dissociation du sel et la libération de la base. Cette dissociation se produit dans les tissus sains qui ont une réaction alcaline (pH 7,4). Au site de l'inflammation, où l'on observe une acidose, les anesthésiques locaux perdent leur efficacité.

Tableau 1. Classification des anesthésiques locaux par structure chimique

Ainsi, le cycle aromatique, la chaîne intermédiaire et le groupe amino jouent un rôle déterminant dans la manifestation des propriétés physicochimiques, et donc dans la pharmacocinétique des anesthésiques locaux. Dans le même temps, la concentration du médicament au niveau du récepteur dépend de la pharmacocinétique (absorption, liaison aux protéines plasmatiques et tissulaires, métabolisme et excrétion), c'est-à-dire activité anesthésique locale, ainsi que la capacité d'être absorbée dans le sang et d'avoir un effet systémique, notamment toxique. Par conséquent, lors du choix des anesthésiques locaux, il convient de tenir compte du fait que leur structure chimique et leurs propriétés physicochimiques sont directement liées à l'activité thérapeutique et à la toxicité des médicaments et de leurs métabolites.

Selon les idées classiques de N.E. Vvedensky, les anesthésiques locaux affectent l'état fonctionnel des terminaisons nerveuses sensorielles et des conducteurs, modifiant leur conductivité et leur excitabilité. Les principaux conducteurs de l'information sensorielle sont les fibres nerveuses périphériques des groupes A et C. Dans les troncs nerveux mixtes, les fibres fines amyélinisées du groupe C sont les plus sensibles à l'action des anesthésiques locaux, puis les fibres fines myélinisées (groupe A), qui sont excitées lorsque une forte irritation est appliquée et provoque une sensation de douleur intense. Les fibres myélinisées épaisses (groupe A), capables d'être excitées par de faibles stimuli tactiles, sont moins sensibles à l'action des anesthésiques locaux, qui ne peuvent les affecter qu'au niveau des ganglions de Ranvier. Étant donné que l'anesthésie complète est obtenue en bloquant la conduction de l'excitation le long de toutes les fibres sensorielles, parfois la sensation de pression sur le tissu n'est pas complètement soulagée et les patients, en particulier ceux qui sont émotionnellement labiles, la perçoivent comme douloureuse. La conduction des impulsions le long des nerfs moteurs n'est pas complètement bloquée par les doses habituelles d'anesthésiques locaux.

Étant des bases faibles, les anesthésiques locaux sont peu solubles dans l’eau. Pour améliorer la solubilité, ils sont utilisés sous forme de sels, le plus souvent sous forme de chlorhydrates stables en solution. Dans ce cas, le pH des solutions commerciales d'anesthésiques locaux varie de 3,2 (solutions avec vasoconstricteurs) à 6,5 (sans vasoconstricteurs). Le transport des médicaments à travers la membrane des terminaisons nerveuses et des fibres, qui repose sur les lipoprotéines, dépend de la lipophilie. Par conséquent, pour que l'effet anesthésique local se produise dans les tissus, l'hydrolyse du sel doit se produire avec la formation d'une base anesthésique hautement soluble dans les lipides et pénétrant la membrane des fibres nerveuses (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier DT, Yamada V. 1970, etc.) .

Étant donné que la constante de dissociation (pH) des principaux anesthésiques locaux présents dans les préparations commerciales varie de 7,5 à 9,0, moins de 3 % du médicament est en solution sous forme de base libre non ionisée. Pour augmenter la teneur en base anesthésique dans la solution, vous pouvez augmenter le pH de la solution en y ajoutant par exemple des bicarbonates afin de rapprocher le pH de la solution du pH de l'anesthésique. Dans ces conditions, le pourcentage de base anesthésique dans la solution augmentera, ce qui accélérera et augmentera sa pénétration jusqu'au récepteur, réduira la période de latence et augmentera l'intensité du blocage nerveux. Cependant, augmenter le pH réduit la stabilité de la solution, peut provoquer des précipitations et la rendre impropre à l'utilisation.

Étant très solubles dans l'eau, les sels d'anesthésiques locaux sont faciles à injecter et se diffusent facilement dans le milieu aqueux de l'espace intercellulaire. Cette propriété des sels anesthésiques locaux, administrés en faibles concentrations et en grands volumes, est utilisée lors de la réalisation d'anesthésies par infiltration, lorsqu'il est nécessaire d'agir sur les terminaisons des fibres nerveuses. Cependant, la diffusion d’une telle solution à travers la membrane de la fibre nerveuse sera insuffisante pour la bloquer. Par conséquent, pour l'anesthésie par conduction, ils préfèrent utiliser des solutions à des concentrations plus élevées, mais utilisent un plus petit volume de médicament injecté. Dans la pratique dentaire, de grands volumes d'anesthésiques ne sont pas utilisés, ce qui permet l'utilisation de solutions à 1 à 4 % d'anesthésiques locaux lors de l'anesthésie par conduction et par infiltration.

L'hydrolyse du sel anesthésique local doit se produire dans les tissus au site d'injection. Toutes choses étant égales par ailleurs, plus l'effet anesthésique est rapide et fort, plus la concentration de la base anesthésique sur la face externe de la membrane des fibres nerveuses est élevée, et cette concentration dépend du pH du médicament et du pH des tissus.

La plupart des anesthésiques locaux ont une constante de dissociation (pH) de 7,6 à 7,8, de sorte que l'hydrolyse se déroule bien dans l'environnement légèrement alcalin des tissus intacts (le pH physiologique du liquide extracellulaire est de 7,4). La diffusion de l'anesthésique local dans la membrane des fibres nerveuses se produit rapidement, mais seulement tant que sa concentration à l'extérieur du nerf est plus élevée qu'à l'intérieur de la membrane. Plus le pH des anesthésiques locaux est bas, plus il se rapproche du pH du milieu, plus la base anesthésique se trouve à l'extérieur de la membrane et plus sa diffusion est rapide. Par conséquent, les anesthésiques locaux avec une constante de dissociation relativement faible (lidocaïne, mépivacaïne, articaïne) agissent rapidement (en 2 à 5 minutes), et les médicaments avec un pH plus élevé (bupivacaïne et surtout novocaïne, qui a un pH de 8,9) agissent plus lentement et ont une période de latence de 8 à 18 minutes. La vitesse d'apparition de l'effet est également influencée par la dose et la concentration des anesthésiques locaux dans les tissus. Ainsi, l'articaïne et la lidocaïne ont le même pH, mais l'articaïne est utilisée en solution à 4 % et la lidocaïne en solution à 2 %, donc l'articaïne agit plus rapidement.

Une classification complète des méthodes d'anesthésie locale utilisées en dentisterie est présentée en annexe.