Клоназепам инструкция по применению. Клоназепам в таблетках - инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Оставьте комментарий 6,950

международное и химическое названия: clonazepam; 5-2(хлорфенил)-7-нитро-1,Здигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он;

Основные физико-химические свойства

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, пласки с обеих сторон, с ровными краями, с двумя разделительными черточками, дилють таблетку на 4 части;

Состав

1 таблетка содержит клоназепама 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия крахмалгликолят, желатин, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС N03A E01. Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Лекарственное средство действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего - на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное действие ГАМК-ергичних нейронов в участке коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового вещества и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергичних, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов мест соединения, являющие собой белковые слизистое структуры, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-A и канала для входящих токов ионов хлора. Действие клоназепама может заключаться в смене «чувствительности» ГАМК-ергичного рецептора, что увеличивает сродство этого рецептора с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и представляет собой эндогенный уповильнювальний нейропередавач. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-A является увеличение наплыва ионов хлора внутрь нейрона через канал для входящих токов ионов хлора. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит замедление функций нейрона (так называемое увольнение нейропередавача). Клинически клоназепам действует противосудорожно, успокаивающе, устраняет тревожные синдромы, уменьшает напряженность скелетных мышц, в меньшей степени оказывает снотворное действие. Клоназепам увеличивает уровень судорожного порога и предотвращает возникновение общих судорожных приступов. Облегчает протекание как общих, так и очаговых эпилептических припадков.

Фармакокинетика. Клоназепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, биологическая доступность составляет около 92%. После перорального приема разовой дозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1 - 4 часа. Клоназепам на 85% связывается с белками крови. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 20 - 40 часов. Клоназепам удаляется из организма в основном с мочой в виде метаболитов. Около 2% принятой дозы препарата выводится через почки в неизменной форме.

Показания для применения

Все формы эпилепсии у взрослых и детей (преимущественно акинетическая, миоклонична, генерализованные субмаксимальные припадки височные и фокальные);
очаговые эпилептические припадки простые и сложные;
вторично обусловленные простые нападения;
малые приступы (petit mal), в том числе нетипичные;
первичные и вторичные тонико-клонические приступы (grand mal);
приступы миоклонических и клонических судорог и другие состояния моторного возбуждения;
синдром Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut);
синдром пароксизмального страха, состояния страха, фобии (агорафобия) - кроме пациентов до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Дозирования является индивидуальным и зависит от реакции пациента на прием препарата. Лечение следует начинать с малых доз (0,5 мг), постепенно увеличивая их (от 0,5 до 1 мг каждые 3 дня) до получения соответствующего терапевтического эффекта или достижения максимальной суточной дозы. Нельзя резко прерывать лечение препаратом. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы, даже после кратковременного применения. Резкое прекращение приема Клоназепама провоцирует эпилептические приступы.

Эпилепсия

Взрослые

Начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от терапевтического эффекта.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 4 − 8 мг и достигается в течение 2 - 4 недель лечения. Препарат следует принимать 3 или 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае невозможности применения равных доз препарата большую дозу необходимо принять перед сном. После достижения эффективной поддерживающей дозы препарат можно принимать однократно, перед сном.

Максимальная поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дети

Учитывая невозможность четкого дозирования (разламывание таблетки) в детской практике применять не рекомендуется.

Синдром пароксизмального страха

Взрослые

Начальная доза Клоназепама составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Целевая доза препарата для большинства взрослых составляет 1 мг в сутки в 2 приема, может быть принята через 3 дня. Суточная доза не должна превышать 1 мг, поскольку в проведенных исследованиях при повышении дозы не зафиксировано увеличения эффективности препарата, тогда как наблюдалось больше побочных действий. Однако для некоторых пациентов увеличение суточной дозы до 4 мг может быть эффективным; в таком случае увеличивать дозу следует на 0,125 до 0,25 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня.

Для уменьшения сонливости в течение дня препарат можно принимать однократно в суточной дозе перед сном.

Дети

Безопасность и эффективность применения Клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Лечение больных с нарушенной функцией почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и удаляется через почки в виде метаболитов. Учитывая, что препарат может кумулюватися, следует с осторожностью назначать его больным с нарушенной функцией почек и печени, при назначении в меньших дозах.

Лечение больных пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему, поэтому врач индивидуально для каждого пациента подбирает эффективную дозу, которая устраняет патологические симптомы. Обычная суточная доза не должна превышать 0,5 мг.

Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей

Препарат может вызывать гиперсекрецию слизистой дыхательных путей и подавлять дыхательный центр, увеличивает нарушения вентиляции легких и дыхательную недостаточность. Поэтому при лечении таких больных Клоназепамом врач должен тщательно наблюдать за ними и при обострении дыхательной недостаточности препарат отменить.

Побочное действие

Наиболее часто побочные действия при лечении Клоназепамом наблюдаются со стороны центральной нервной системы : чувство усталости, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, гиперчувствительность к свету. Эти симптомы зачастую являются временными и самопроизвольно исчезают при продолжении лечения или при уменьшении дозы препарата.

Снижение концентрации внимания, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия, нарушение поведения, депрессия могут усиливаться при увеличении дозы препарата.

Следует помнить, что нарушения памяти и депрессия могут быть вызваны и лечением, и признаком основной болезни.

При длительной терапии или лечении высокими дозами препарата может возникать обратимая нечеткая и замедленная речь, ослабление моторной координации, расстройство зрения в виде двойного зрения и нистагма.

Желудочно-кишечный тракт : диспептические симптомы, патологические показатели функции печени (в исключительных случаях).

Кожа: крапивница, экзема, выпадение волос, нарушения пигментации.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, преждевременное возникновение вторичных половых признаков (в исключительных случаях), недержание мочи.

Дыхательная система: редко - угнетение дыхательного центра (при одновременном применении других препаратов, действующих пригничувально на дыхательный центр).

Аллергические реакции: симптомы повышенной чувствительности − ангионевротический отек, анафилактические симптомы (в исключительных случаях).

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической лекарственной зависимости . Возникновение зависимости связано с дозой и продолжительностью лечения. Особенно склонны к этому состоянию больные, имеющие в анамнезе алкогольную болезнь или другие зависимости.

Резкое прекращение лечения Клоназепамом после длительного его применения может вызвать абстинентный синдром − чувство страха, повышенное потоотделение, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, увеличение напряжения, ощущением усталости, нарушение ориентации, раздражительность.

Существует опасность возникновения приступа судорог или эпилептических приступов. В чрезвычайных случаях возникают нарушения ощущения действительности, восприятие собственной личности, повышенная чувствительность к свету, звуку и прикосновениям, парестезия конечностей, галлюцинации. Симптомы абстинентного синдрома обычно возникают в случаях резкого прекращения лечения. Поэтому для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу.

Редко могут возникать нарушения речи, снижение способности обучаться, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови, переходное увеличение в крови концентрации трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Кроме того, могут наблюдаться парадоксальные реакции − психомоторное возбуждение, бессонница.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бензодиазепина или к любому компоненту препарата;
нарушения дыхания центрального происхождения и дыхательная недостаточность различного генеза, синдром ночного апноэ;
расстройства сознания;
закрытоугольная глаукома;
миастения;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
лактация.

Передозировка.

Признаками передозировки, которые зависят от возраста, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента, является повышенная сонливость и мышечная слабость. В таких случаях при необходимости следует проводить симптоматическое лечение с обеспечением проходимости дыхательных путей. Промывание желудка является эффективным в случае проведения его в ближайшее время после передозировки препарата.
Признаками отравления являются сонливость, одурманивающий состояние до спутанности сознания, ступора до комы с сопутствующими нарушениями дыхания и сосудистым коллапсом. Описаны симптомы отравления встречаются редко − в случае одновременного применения других, подобных Клоназепама препаратов или употребление алкоголя. Это следует учитывать при подозрении суицидальных попыток и лечить таких пациентов в стационаре.

При отравлении препаратом Клоназепам необходимо принять меры, направленные на быструю элиминацию из организма лекарственного средства, который еще не впитался, или уменьшить его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта (рвота, промывание желудка, применение активированного угля - при условии сознания пациента).

Симптоматическое лечение заключается в наблюдении за состоянием дыхания, сердечным ритмом, артериальным давлением и в обеспечении катетеризации для проведения при необходимости соответствующей инфузионной терапии.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который вводится внутривенно.

Флумазенил противопоказан больным, которые длительное время принимают Клоназепам. Хотя этот препарат и обладает слабым противосудорожным действием, резкое прекращение действия бензодиазепина может спровоцировать судорожные приступы.

В случае острого отравления Клоназепамом применение диализа не является эффективным.

Особенности применения

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической зависимости . Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и времени лечения. Особенно склонны к этому больные алкоголизмом или подобные болезни в анамнезе;
резкое прекращение длительного лечения Клоназепамом может вызвать абстинентный синдром : чувство страха, повышенную потливость и напряженность, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, ощущение усталости, нарушение ориентации, раздражительность;
длительное применение Клоназепама постепенно приводит к ослаблению его действия в результате развития толерантности , которая наблюдается примерно у 1/3 больных, что лечатся Клоназепамом в течение 3 − 6 месяцев;
следует с осторожностью назначать Клоназепам пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, с хроническими болезнями сердца и лицам пожилого возраста;
препарат следует с осторожностью применять при лечении больных с атаксией мозжечка и спинного мозга, после злоупотребления алкоголем или после приема увеличенной дозы любых препаратов;
особенно осторожно и по очень взвешенными показаниям надо назначать Клоназепам больным алкоголизмом и ему подобные (наркомания и т.п.) болезни в анамнезе;
у детей применение Клоназепама может вызвать избыточное выделение слюны и секрета в дыхательных путях, поэтому следует контролировать проходимость дыхательных путей;
пациенты с депрессивными состояниями и суицидальными попытками в анамнезе при применении Клоназепама должны находиться под постоянным контролем;
следует помнить о возможном взаимодействии Клоназепама с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, и индивидуально подбирать дозы с целью достижения оптимального эффекта;
Клоназепам положительно влияет на расстройства настроения у больных эпилепсией, но в некоторых случаях наблюдаются парадоксальные приступы агрессии, раздражительности, повышенного нервного возбуждения, враждебности, ощущение страха, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, психотические симптомы или эпилептические припадки другого рода, чем были у пациента раньше. В таких случаях следует верифицировать показания для дальнейшего применения препарата;
при длительном лечении Клоназепамом следует периодически контролировать морфологию периферической крови и функцию печени.

У некоторых пациентов с печеночной порфирией Клоназепам может спровоцировать судорожные приступы.

В процессе лечения клоназепамом запрещается употреблять любые алкогольные напитки в связи с вероятностью возникновения судорожных припадков.

Применение в период беременности и лактации

Предварительные клинические исследованием и эпидемиологические данные указывают на тератогенном влиянии препарата. Применение Клоназепама беременными допускается только по острой необходимости, когда прием соответствующего аналога невозможно или противопоказано. Применение препарата в больших дозах в III триместре беременности или перед родами может привести к нарушению сердечного ритма, функции дыхания у плода и новорожденного, а также к расстройству сосательного рефлекса. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей и симптомы абстиненции у новорожденных непосредственно после рождения, матери которых длительно принимали бензодиазепины в поздний период беременности.

В период лактации не следует кормить грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Клоназепам подобно другим бензодиазепинам влияет на скорость реакции в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. Во время применения Клоназепама, а также несколько дней после прекращения лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алкоголь независимо от лечения может вызывать эпилептические припадки. При одновременном применении Клоназепама существует риск возникновения непредвиденных симптомов, а также снижение эффективности Клоназепама. Одновременное применение препарата с другими противосудорожными средствами (особенно с гидантоїном или фенобарбиталом) может привести к усилению нежелательных реакций.

Вместе с антиепилептичним препаратом Valproate Sodium наблюдался эпилептический состояние типа бессознательных нападений.

Ингибиторы печеночных ферментов (циметидин и др) замедляют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин и др) ускоряют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Одновременный прием Клоназепама вместе с фенитоином или примидоном может в некоторых случаях увеличить концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение Клоназепама с другими препаратами центрального действия (например, с противосудорожными средствами, анестетиками, снотворными средствами, препаратами для изменения настроения, миорелаксантами) приводит к усилению действия всех лекарственных средств (особенно при наличии в организме алкоголя).

Условия и срок хранения

Хранить при температуре до 25°С.

Защищать от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере и картонной коробке.

Брутто-формула

C 15 H 10 ClN 3 O 3

Фармакологическая группа вещества Клоназепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

1622-61-3

Характеристика вещества Клоназепам

Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

Применение вещества Клоназепам

Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Клоназепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Пути введения

Внутрь, в/в.

Меры предосторожности вещества Клоназепам

Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг

вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Описание:

Таблетки 0,5 мг:

Табетки 2 мг :

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:

Клоназепам

Фармакодинамика:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.

Показания:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Беременность и лактация:

Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.

Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.

Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.

При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.

Взаимодействие:

Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.

Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.

Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

Особые указания:

Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,5 мг, 2 мг.

Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.

В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд Кипр Производитель: Представительство: ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации: 29.01.2018 Иллюстрированные инструкции

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Клоназепам является одним из самых популярных препаратов, использующихся для лечения патологических состояний. Лекарство относится к противоэпилептическим средствам, изготовленным на основе бензодиазепина.

Препарат способен оказывать противосудорожное, седативное влияние, успокаивающее организм человека. Лекарство используются для устранения бессонницы и приведения организма в нормальное состояние во время сна. Средство обладает центральным миорелаксирующим эффектом. Исследованиями установлено, что лекарство способно подавлять пароксизмальную активность, а также генерализованные комплексы.

Известно, что препарат влияет на миндалевидный комплекс лимбической системы. Поэтому может снимать любые эмоциональные состояния, устранять депрессию и тревогу.

Латинское наименование препарата: Clonazepam. Производителем таблеток является польская Тархоминская фармацевтическая фабрика «Польфа». Препарат изготавливается специально для «Ремедики Лтд», находящейся на Кипре. Производителем порошка является индийская фирма «Сентаур Фармасьютикалс Прайвит Лимитед». Торговое название средства ATX N03AE01 Клоназепам.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Форма выпуска

Таблетки выпускаются в дозировке 0,5 или 2 мг. Они упакованы в герметичные блистеры. В одном блистере находится 30 таблеток. Препарат упаковывается в аккуратные бумажные коробочки. Одна коробка содержит один блистер. В редких случаях один блистер вмешает 10 таблеток. Тогда в этом случае в коробке находится три таких блистера. В любой из форм выпуска в упаковке находится ровно 30 таблеток по 0,5 или 2 миллиграмма. Стоимость препарата от различной формы выпуска не изменяется. Цена 30 таблеток в дозировке 0,5 миллиграмма варьируется в пределах 50-100 руб. Цена 30 таблеток в дозировке 2 миллиграмма равна 150-200 руб.

Препарат производится в кристаллической порошкообразной субстанции . Данное вещество разрабатывается для приготовления раствора для внутривенного введения. Порошок упаковывается в герметичные пакетики весом 1, 5, 25 и 50 миллиграммов. Пакетики упакованы в картонные коробочки. Стоимость препарата зависит от накрутки перекупщиков. Цена одного пакетика составляет 70 руб. и выше. Также разработана уже готовая форма раствора, упакованного в ампулы. В одной ампуле содержится 2 миллилитра компонента.

Стоимость раствора и порошка для внутривенного введения почти идентичная.

Состав

Основным компонентом препарата является клоназепам. Вещество изготовлено на основе бензодиазепина. Способен подавлять атонические припадки и абсансы. Механизм действия вещества снижает возбудимость нейронов. При этом у пациента подавляется чувство тревоги, повышенная эмоциональная возбудимость. У человека налаживается режим сна, устраняется депрессия и плохое настроение.

В одной таблетке может находиться 0,5 или 2 миллиграмма основного компонента.

В качестве дополнительных компонентов добавляют:

Крахмал из картофеля;
Додецилсульфат натрия;
Крахмал, изготовленный из риса;
Желатин;
Примогель;
Тальк;
Твин;
Пищевую добавку Е 572;
Лактозу;

Дозировки, схема применения

Дозировка таблеток подбирается каждому пациенту индивидуально в зависимости от характера проявляющегося заболевания. Взрослым пациентам первая дозировка должна быть равна 1 миллиграмму. При принятии большей дозы препарата в первый день, могут выявиться побочные эффекты. В качестве поддерживающей дозировки принимают от 4 до 8 миллиграмм препарата в день. Но поддерживающую дозировку необходимо назначать только через 15-20 дней приема лекарства.

Дневную дозировку разделяют на 3-4 приема. Временной разрыв должен быть равномерным.

Рецепт принятия таблеток при эпилепсии

Новорожденным малышам и детям в возрасте 0-10 лет следует принимать не более 0,02 миллиграммов препарата на 1 килограмм веса ребенка. Терапевтическая дозировка должна рассчитываться в индивидуальном порядке. Но данная дневная дозировка не должна превышать 0,2 миллиграммов.
Детям школьного возраста и подросткам от 11 до 16 лет первая дневная дозировка Клоназепам не должна быть более 1 миллиграмма. Рекомендуемую дозу разбивают на несколько приемов. При положительном результате и отсутствии побочных действий, дозировку увеличивают max до 0,5 миллиграммов. В этом случае max дневная дозировка не должна превышать 1,5 миллиграммов.
Пожилым людям старше 65 лет max дневная дозировка должна быть равна не более 1,5 миллиграммов.
Взрослым пациентам назначают 1,5 миллиграмма препарата. При положительной реакции организма дозировку могут увеличить на 0,5 миллиграммов. Но max дневная дозировка не должна быть выше 2 миллиграммов.

Инструкция по применению при синдроме пароксизмального страха

Начальная дневная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 миллиграмма. Затем дозу постепенно увеличивают. Max дозировка не должна быть более 4 миллиграммов.
Пациентам преклонного возраста старше 65 лет первая дневная дозировка должна быть равна 0,5 миллиграммов. Увеличение дозировок должно происходить постепенно. Max дневная дозировка не должна быть более 2-3 миллиграммов.
Маленьким детям и подросткам принимать Клоназепам при данном заболевании не рекомендуется.

Кристаллическая порошкообразная субстанция и готовый раствор для внутривенного введения вводят при помощи капельницы. Также разрешено медленное струйное введение препарата. Детям моложе двенадцати лет назначают дозу, равную 0,5 миллиграммам. Взрослым подойдет дозировка, равная 1 миллиграмму. Max дневная дозировка равна 13 миллиграммам. Процедуру необходимо проводить только в стационаре медицинского учреждения. Не рекомендуется заниматься самолечением. Стоит отметить, что отмену препарата необходимо производить постепенно.

Резкое прерывание может вызвать ряд побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат необходимо принимать в следующих случаях:

Эпилепсия в разных формах проявления. Сюда относятся:
- Кратковременные генерализованные приступы, проявляющиеся в виде типичных абсансов;
- Патологические проявления эпилептических приступов, проявляющиеся виде атипичных абсансов – сформированного СЛГ синдрома Леннокса-Гасто;
- Клонические кивательные судороги;
- Атонические приступы, включающие в себя сидром «падения» и дроп-атаки;
Синдром Веста в виде инфантильных спазмов;
Тонико-клонические спазмы в виде простых и сложных проявлений. Сюда относятся вторичные, парциальные и генерализованные приступы;
Эпистатус, при котором необходимо только внутривенное введение препарата;
Лунатизм;
Гипертонус;
Любые нарушения сна, в том числе и симптомы, связанные с органическим поражением головного мозга;
Патологическое состояние с двигательным беспокойством в виде психомоторного перевозбуждения;
Любые панические беспокойства;
Алкогольный абстинентный синдром, который включает в себя:

Ритмические сокращения мышц и конечностей непроизвольного характера;
Металкогольный психоз;
Галлюцинации;
Миражи;

Противопоказания

Клоназепам не следует применять в следующих случаях:

При гиперчувствительности и любых проявлениях аллергии;
При предрасположенности или острой форме закрытоугольной глаукомы;
При подавлении жизненно важных органов, вызванных с алкогольным отравлением острой формы;
При любых проявлениях плохого настроения и депрессии, так как у таких пациентов усиливаются суицидальные наклонности;
При аутоиммунном нервно-мышечном заболевании – миастении;
При дыхательной недостаточности, проявляющейся в прогрессирующей форме в виде тяжелой хронической обструктивной болезни легких;
При угнетении дыхательного центра;
При нахождении пациента в коме;
При нахождении пациента в шоковом состоянии;
При дыхательной недостаточности, проявляющейся в острой форме;
При интоксикации в острой форме, вызванной принятием снотворных препаратов или наркотических анальгетиков;

Особые указания

Применять препарат при сбое в работоспособности органов почек и печени не рекомендуется. В особо тяжелых ситуациях, при необходимости использования средства, следует принимать пониженные дозировки.

Детям и подросткам моложе 16 лет не рекомендуется пить более 0,5 миллиграмма средства;
Взрослым пациентам не следует принимать более 0,75-1,0 миллиграмма препарата;
Пожилым людям старше 65 лет следует отказаться от принятия препарата полностью;

Нюансы применения

Лекарство Клоназепам разрешено давать новорожденным малышам. Деткам от 1 до 5 лет первая суточная дозировка не должна быть выше 0,25 миллиграмма. Детям школьного возраста от 6 до 12 лет первая дневная дозировка не должна быть выше 0,5 миллиграмма. Поддерживающая дневная дозировка:

Грудничкам до 1 годика равна 0,5-1 миллиграмму;
Маленьким деткам от 1 до 5 лет дозировка равна 1-3 миллиграммам;
Детям школьного возраста от 6 до 12 лет равна 3-6 миллиграммам;

При введении раствора внутривенно дневная дозировка детям младше 12 лет должна быть равна не более 0,5 миллиграмма.

Препарат Клоназепам запрещен беременным девушкам. Компоненты, входящие в состав средства, вызывают угнетение плода, что может привести к преждевременным родам или выкидышу. При грудном вскармливании перед применением препарата следует перевести малыша на искусственное питание. Дозировки, которые должна принимать кормящая мать, могут превышать max дозу для новорожденного ребенка, так как препарат выводится вместе с грудным молоком. Превышение дозировки препарата может вызвать у ребенка формирование побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Людям преклонного возраста старше 65 лет перед началом курса терапии необходимо проконсультироваться со специалистом. Из-за того, что работоспособность органов может давать сбои, дозировки необходимо уменьшать вдвое. Начальная дневная дозировка таблеток и раствора для внутривенного введения не должна быть более 0,5 миллиграмма. Поддерживающая доза не должна быть выше 3-4 миллиграммов. В ином случае компоненты препарата будут скапливаться в печени, что вызовет сильную интоксикацию организма.

Передозировка и побочные действия

При передозировке пациенты ощущают:

Перевозбуждение нервной системы;
Помрачнение сознания;
Ослабление жизненных рефлексов;
Сбой согласованности движений мышц, проявляющийся в виде мышечной ослабленности;
Нарушение произношения слов, проявляющееся в виде сбоя иннервации речевого аппарата;
Общую слабость организма;
Гиперсомнию;
В особо тяжелых случаях возникает кома и остановка сердца;

В качестве побочных действий проявляются следующие симптомы:

При нервной деятельности:

Быстрое наступление усталости;
Слабость;
Длительное сохранение приданной позы в виде «восковой гибкости» каталепсии;
Эндогенная депрессия;
Снижение двигательной активности;

В редких случаях:

Развитие склероза;
Нарушение памяти;
Дрожание конечностей;
Депрессивное состояние;
Беспричинно повышенное радостное настроение;
Острая головная боль;
Ухудшение настроения;
Нарушение произношения речи;
Быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц;
Изнеможение;
Нейролептические экстрапирамидные расстройства;
Приступы стенокардии, вызванные нервным напряжением

Нарушение органов дыхания:

Гиперсекреция слизистой оболочки легких;
Подавление деятельности дыхательного центра;

Работоспособность ЖКТ:

Метеоризм;
Ощущение дискомфорта в виде жжения за грудиной;
Болезнь Госпела;
Нарушение работоспособности ферментов печени;
Понос;
Сгустки крови в кале;
Отсутствие аппетита;
Постоянная жажда;

Репродуктивная и мочевыделительная система:

Циклический патологический процесс, проявляющийся в виде дисменореи;
Подавление полового инстинкта;
Формирование почечной патологии;
Инконтиненция;
Задержка мочи;

При «синдроме отмены»:

Эмоциональное перевозбуждение;
Чрезмерная потливость;
Пониженное настроение;
Беспричинное чувство тревоги;
Формирование бессонницы;
Возникновение склонности к неадекватным реакциям;
Извращенное восприятие звуков;
Аллопсихическая деперсонализация;
Миражи;
Повышенная чувствительность твердых тканей зубов;
Фотофобия;
Расстройство чувствительности, проявляющееся в виде ощущения онемии;

Меры предосторожности при применении

Не следует применять препарат на протяжении длительного периода, так как средство вызывает наркотическую привязанность;
Пациентам, страдающим эпилептическими припадками, следует переходить на иные подобные препараты постепенно;
Длительный прием препарата требует постоянного контроля над состоянием кроветворения;
Медикамент влияет на управление автотранспортом и сложных механизмов;

Взаимодействие с иными лекарствами

Происходит взаимное усиление эффективности при принятии иных нейролептиков, снотворных препаратов и антидепрессантов;
Удлинение эффекта вызывает циметидины;
Увеличение токсичности вызывают зидовудины;
Ускорение метаболизма вызывают фенитоины, барбитураты и карбамазелины;
Угнетение дыхания вызывают клозапины;

Хранение, отпуск из аптек

Приобрести лекарство можно только по предоставлению рецептурного бланка от специалиста. Срок годности составляет три года. Хранить медикамент следует в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Взаимодействие с алкоголем

При терапии применение алкоголя может вызвать кровотечения ЖКТ, новые эпилептические припадки, сбой психического состояния и депрессию.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
инфантильные спазмы (синдром Веста);
тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
эпилептический статус (внутривенное введение);
сомнамбулизм;
мышечный гипертонус;
бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
психомоторное возбуждение;
алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
панические расстройства.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочное действие

выраженная заторможенность;
чувство усталости;
сонливость;
вялость;
головокружение;
состояние оцепенения;
головные боли;
спутанность сознания;
нистагм;
парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
антероградная амнезия;
мышечная слабость;
депрессия;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
изжога;
снижение аппетита;
запоры или диарея;
усиленное слюнотечение;
снижение АД;
тахикардия;
изменение либидо;
дисменорея;
обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
недержание мочи;
задержка мочи;
нарушение функции почек;
крапивница;
кожная сыпь;
анафилактический шок;
преходящая алопеция;
изменение пигментации;
привыкание;
синдром отмены.

Противопоказания

угнетение дыхательного центра;
тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
миастения;
кома;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клоназепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Клонотрил;
Ривотрил.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

Адаптол;
Алзолам;
Алпразолам;
Алпрокс;
Анвифен;
Апаурин;
Атаракс;
Афобазол;
Бромидем;
Валиум Рош;
Гидроксизин;
Грандаксин;
Диазепам;
Диазепекс;
Диапам;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Ксанакс;
Ксанакс ретард;
Лексотан;
Либракс;
Лорам;
Лорафен;
Мебикар;
Мебикс;
Мексиприм;
Мексифин;
Напотон;
Неурол;
Нозепам;
Ноофен;
Реланиум;
Релиум;
Седуксен;
Сибазон;
Тазепам;
Тенотен;
Тенотен детский;
Тофизопам;
Транксен;
Феназепам;
Фенибут;
Хелекс;
Элениум;
Элзепам.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.