Povaha účinku sulfónamidov. Vedľajšie účinky sulfónamidov. Vedľajšie účinky sulfátových liekov

Štátna lekárska univerzita v Karagande

Katedra všeobecnej farmakológie

Téma: Sulfónamidové lieky.

Dokončené: čl. gr.2085 Savitskaya T.

Kontroloval: Rev. Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Úvod

2. sulfónamidové lieky (farmakodynamika, farmakokinetika, kontraindikácie a indikácie použitia, klasifikácia)

3. Sulfanilamidové lieky. Názov. Formy uvoľňovania, priemerné terapeutické dávky, spôsoby aplikácie.

4. Farmakológia: Syntetické antimikrobiálne látky rôznych chemických štruktúr.

5. Deriváty sulfónamidových liečiv.

6.Použitá literatúra.

Sulfanilamidové lieky sú syntetické chemoterapeutiká, deriváty kyseliny sulfanilovej, ktoré môžu významne potlačiť vývoj grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, chlamýdií, niektorých prvokov a patogénnych húb. Prvý sulfónamid syntetizoval v roku 1908 P. gel, absolvent Farmaceutickej fakulty Viedenskej univerzity. Liečivé vlastnosti novej chemickej zlúčeniny však neboli skúmané. V roku 1932 nemeckí chemici z firmy Farbenindustri syntetizovali červenú farbu, ktorej antimikrobiálne vlastnosti študoval G. Domagk. Ukázal, že červené farbivo má výrazný antimikrobiálny účinok u myší infikovaných hemolytickým streptokokom. Proptosil (názov pre červené farbivo) zabránil smrti myší, ktorým bola injekčne podaná 1000-násobná dávka hemolytického streptokoka. Experimentálne štúdie museli byť potvrdené klinickými pozorovaniami. Dramatický incident v rodine G. Domagka tieto pozorovania urýchlil. Jeho dcéra dostala ťažkú ​​formu septikémie so zlou prognózou v tom čase. G. Domagk bol nútený podať jej proptosil, hoci táto látka ešte nebola použitá na liečbu. Dcéru zachránili pred istou smrťou. G. Domagk súhlasil s testovaním Prontosilu na rôznych klinikách v Nemecku. Vedec dostal odvšadiaľ pozitívnu spätnú väzbu. Obyčajné farbivo sa ukázalo ako účinný antimikrobiálny prostriedok. Po zhrnutí experimentálnych a klinických štúdií publikoval G. Domagk v roku 1935 článok „Príspevok k chemoterapii bakteriálnych infekcií“ v časopise „Deutsche medi-cinishe wochenschrifft“. Za objav liečivých vlastností prontosilu dostal G. Domagk v roku 1938 Nobelovu cenu. Prontosil si však nechal patentovať Farbenindustry, ktorá mala na liek výhradné práva a stanovila zaň vysoké ceny. Pracovníci Pasteurovho inštitútu v Paríži ukázali, že účinným princípom prontosilu, čiže červeného streptocidu, je jeho biela frakcia – aminobenzénsulfamid, ktorú v roku 1908 syntetizoval P. gel. Bol to streptocid (biely streptocid). Keďže biely streptocid nebol patentovaný, mohol ho použiť ktokoľvek. Objavom liečivých vlastností streptocidu a iných liečiv v tejto skupine sa začala nová etapa v liečbe pacientov s infekčnými chorobami – sulfónamidová terapia. Produktom na syntézu sulfónamidov je kyselina sulfanilová, získaná z PABA. Sulfónamidy majú jeden všeobecný vzorec. K dnešnému dňu bolo syntetizovaných viac ako 15 000 derivátov kyseliny sulfanilovej, z ktorých asi 40 bolo zavedených do lekárskej praxe ako antibakteriálne činidlá. Pod vplyvom sulfónamidových liekov sa bakteriostatický účinok pozoruje in vivo a in vitro iba proti množiacim sa bakteriálnym bunkám. Antimikrobiálna aktivita vyžaduje prítomnosť voľnej amínovej skupiny NH2 na 4. pozícii. Spektrum antimikrobiálneho účinku sulfónamidových liekov je pomerne široké: grampozitívne a gramnegatívne koky, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, klostrídie, prvoky (pôvodcovia malárie, pneumocystis, toxoplazma), chlamýdie (pôvodcovia ornitózy) , patogény antraxu, záškrtu, moru, patogénne huby (aktinomycéty, kokcídie), veľké vírusy (patogény trachómu, granuloma inguinale). Mechanizmus chemoterapeutického účinku sulfónamidových liečiv je založený na ich spoločnej štruktúre s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), vďaka ktorej sú priťahované k metabolizmu baktérií. Tým, že sulfónamidy konkurujú PABA, bránia jej využitiu mikroorganizmami na syntézu kyseliny dihydrolistovej. Kyselina dihydrofolová sa za účasti reduktázy premieňa na metabolicky aktívny koenzým kyselina tetrahydrolistová, ktorý sa podieľa na syntéze pyrimidínových báz v DNA a RNA. Mikrobiálna bunka má určité množstvo nahromadeného PABA, takže účinok sulfónamidov sa pozoruje po určitom latentnom období, počas ktorého sa vyskytuje 5,5 ± 0,5 generácie. Konkurenčný antagonizmus medzi sulfónamidmi a PABA teda do značnej miery uprednostňuje PABA. Preto je pre antimikrobiálny účinok potrebné, aby koncentrácia sulfónamidu v médiu prevyšovala koncentráciu PABA 2000 - 5000 krát. Len v tomto prípade budú mikrobiálne bunky absorbovať sulfónamid namiesto PABA. Preto sa sulfónamidové lieky podávajú v pomerne významných dávkach. Najprv sa predpíše 0,5 - 2 g liečiva na vytvorenie dostatočnej koncentrácie v tele a potom sa systematicky podáva v dávkach, ktoré zabezpečia bakteriostatickú koncentráciu. V dôsledku toho je narušená syntéza purínových a pyrimidínových zlúčenín, nukleotidov a nukleových kyselín, čo vedie k inhibícii metabolizmu mikrobiálnych proteínov a narúša vývoj a delenie ich buniek. Použitie sulfónamidových liečiv v znížených dávkach prispieva k tvorbe kmeňov mikroorganizmov, ktoré sú odolné voči pôsobeniu liečiv. Antibakteriálny účinok sulfónamidových liečiv je znížený v prítomnosti hnisu, krvi a produktov rozpadu telesných tkanív, ktoré obsahujú dostatočné množstvo PABA a kyseliny listovej. Prostriedky, ktoré svojou biotransformáciou v organizme tvoria PABA (napríklad novokaín), ako aj zlúčeniny obsahujúce purínové a pyrimidínové bázy, znižujú antibakteriálny účinok sulfónamidov. Naopak, tie zlúčeniny, ktoré sú schopné inhibovať reduktázu kyseliny dihydrolistovej, sú synergistami sulfónamidov, pretože narúšajú ďalšiu fázu metabolizmu - syntézu kyseliny tetrahydrofolovej s kyselinou dihydrolistovou. Príkladom je trimetoprim, ktorý sa používa na vytvorenie účinných antimikrobiálnych látok. Citlivosť mikroorganizmov na sulfónamidové liečivá je spôsobená ich schopnosťou syntetizovať PABA. Najcitlivejší na streptocid je hemolytický streptokok. Mikroorganizmy, ktoré nevyžadujú PABA (asimilát kyseliny dihydrolistovej), nie sú citlivé na pôsobenie sulfónamidov. Stafylokok, enterokok, Proteus a pôvodca tularémie sú menej citlivé na sulfónamidy. V prvých rokoch rozšíreného používania vykazovali sulfónamidové lieky vysokú účinnosť proti stafylokokom, meningokokom, gonokokom atď. Teraz sa väčšina klinických kmeňov týchto mikroorganizmov stala rezistentnou voči pôsobeniu sulfónamidových liekov vďaka schopnosti syntetizovať PABA alebo v dôsledku toho mutácie. Väčšina sulfónamidových liečiv sa pripravuje na báze molekuly streptocidu zavedením alifatických, aromatických a heterocyklických radikálov. Substitúcia vodíka z dusíka sulfónamidovej skupiny umožňuje získať antimikrobiálne zlúčeniny s alifatickými skupinami (sulfacyl), aromatickými radikálmi (sulfadimezín, etazol, norsulfazol). Ak nahradíte vodík na dusíku amínovej skupiny na 4. pozícii, antibakteriálna aktivita zlúčeniny výrazne klesá. To sa vysvetľuje znížením afinity sulfónamidov k PABA. Ftalazol napríklad získava antibakteriálnu aktivitu po obnovení aminoskupiny, ktorá sa vyskytuje v čreve. Spektrum antibakteriálneho účinku rôznych sulfónamidových liečiv je trochu odlišné v dôsledku ich schopnosti potláčať iné enzýmové systémy. Norsulfazol má tiazolový kruh, napodobňuje pôsobenie tiamínu a inhibuje syntézu kokarboxylázy, ktorá sa podieľa na dekarboxylácii kyseliny pyrohroznovej. Podľa norsulfazolu pôsobí na gonokoka, stafylokoka, črevné baktérie, slabšie na pneumo-, meningo- a najmä streptokoka. Sulfadimezín je účinný proti kokom a gramnegatívnym tyčinkám, menej účinný proti gono- a stafylokokom. Etazol má mierny bakteriostatický účinok na väčšinu kokov a je účinný proti črevnej flóre. Sulfanilamid je biely prášok, mierne rozpustný vo vode, rozpustný vo vodných roztokoch zásad. Výber sulfónamidových liekov je určený vlastnosťami patogénu, spektrom antimikrobiálneho účinku, ako aj charakteristikami farmakokinetiky. Klasifikácia. V závislosti od charakteristík farmakokinetiky (absorpcia v gastrointestinálnom trakte a dĺžka eliminácie z tela) sa sulfónamidové lieky delia do nasledujúcich skupín: I. Lieky, ktoré sa dobre vstrebávajú z tráviaceho traktu, a preto sa predpisujú na systémovú liečbu. chorôb spôsobených citlivými mikroorganizmami. T1/2 týchto liekov v krvi je rozdielne, preto ich možno rozdeliť do samostatných podskupín. 1. Drogy

krátkodobé pôsobenie od T1/2 do 10 hodín (etazol, norsulfazol, sulfadimezín). predpisujú sa 4-6x denne, denná dávka 4-6 g, kurzová dávka - 20-30 g 2. Lieky s priemernou dobou účinku TU/i 10-24 hodín (sulfazín, metylsulfazín). predpisujú sa 1-3 g denne 2-krát; kurzová dávka je 10 - 15 g Lieky s krátkym a stredným účinkom sa používajú hlavne pri akútnych infekčných procesoch. 3. Dlhodobo pôsobiace lieky s T1/2 viac ako 24 hodín (sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfamonodimethok-son). Prvý deň predpisujte 1-2 g, potom 0,5-1 g 1-krát denne. 4. Drogy Zvýšený účinok s T, /2 60 - 120 hodín (sulfalén). Sulfalén sa predpisuje v dávke 1 g prvý deň, potom 2 g raz týždenne alebo 0,2 g každých 30 minút pred jedlom, pri chronických ochoreniach denne. II. Lieky, ktoré sa prakticky neabsorbujú v tráviacom kanáli (ftazín, ftalazol, sulgín), sa predpisujú na kolitídu a enterokolitídu iba perorálne. Tieto lieky tvoria významnú koncentráciu účinnej látky v črevách (ftalazol sa rozkladá na norsulfazol). Pri dlhodobom užívaní sulfónamidy potláčajú saprofytickú mikroflóru, ktorá sa významne podieľa na syntéze vitamínu K2, ktorého nerovnováha môže viesť k hypoprotrombinémii. III. Lokálne prípravky (streptocid, etazol, sulfacyl sodný). Streptocid, etazol ako jemné prášky sa používajú na prášky, vo forme masti, sulfacyl sodný - na očné kvapky, ktoré dobre prenikajú do všetkých tkanív oka. Sulfónamidy sú súčasťou mnohých mastí. IV. Salazosulfónamidy - dusíkaté zlúčeniny sulfónamidov s kyselinou salicylovou (salazosulfapyridín, salazopyridazín, salazodimetoxín) majú antibakteriálne a protizápalové vlastnosti. V čreve sa rozpadajú za uvoľnenia aktívnych sulfónamidov a kyseliny 5-aminosalicylovej. Predpísané hlavne pacientom s nešpecifickou ulceróznou kolitídou, 0,5 - 1 g 4-krát denne. V. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom (Bactrim - Biseptol). Sulfónamidy, ktoré sa dobre vstrebávajú do krvi, sú schopné vytvárať komplexy s plazmatickým albumínom a čiastočne cirkulovať vo voľnom stave. Spojenie s proteínmi je nestabilné. Stupeň väzby sa zvyšuje so zvyšujúcou sa hydrofóbnosťou molekúl. Acetylované formy sú viac viazané na proteíny ako voľné zlúčeniny. S poklesom hladiny bielkovín v krvnej plazme výrazne stúpa obsah voľnej frakcie sulfónamidov. Z krvi sulfónamidy dobre prenikajú do rôznych tkanív a telesných tekutín. Najväčšiu priepustnosť má sulfapyridazín. Sulfónamidy sa vo významnom množstve nachádzajú v obličkách, pečeni, pľúcach, koži, v menšom množstve v tukovom tkanive a v kostiach sa nezistia. Koncentrácia sulfónamidu v pleurálnych, peritoneálnych, synoviálnych a iných tekutinách je 50 – 80 % koncentrácie v krvi. Proces zápalu výrazne uľahčuje prenikanie sulfónamidov cez hematoencefalickú bariéru do mozgového tkaniva. Pomerne ľahko prechádzajú cez placentu a sú detekované v slinách, pote, materskom mlieku a tkanivách plodu. Biotransformácia sulfónamidov je pre rôzne lieky odlišná. Sulfónamidy sú v tele čiastočne acetylované, oxidované, tvoria neaktívne glukagonidy alebo sa nemenia. Acetylácia v pečeni a závisí nielen od lieku, ale aj od acetylačnej schopnosti pečene. Etazol a urosulfán sú acetylované menej, sulfidín, streptocid, norsulfazol, sulfadimezín sú viac acetylované. Keď dôjde k acetylácii, aktivita liečiva sa stratí a jeho toxicita sa zvýši. Acetylované sulfónamidy majú nízku rozpustnosť a v kyslom prostredí môžu vytvárať kamene, ktoré sa môžu vyzrážať (kryštalúria), poraniť alebo dokonca upchať obličkové tubuly. Liečivá, ktoré sú mierne acetylované, sa z tela vylučujú v aktívnej forme a majú výraznú antimikrobiálnu aktivitu v močovom trakte (etazol, urosulfán). Pre sulfadimetoxín je charakteristická tvorba inaktívnych glukuronidov. Glukuronidy sú vysoko rozpustné a nezrážajú sa. Metabolity sulfónamidov nemajú antimikrobiálnu aktivitu. Vylučuje sa obličkami glomerulárnou filtráciou a čiastočne tubulárnou sekréciou. Lieky s dlhodobým a predĺženým účinkom sú v tele málo inaktivované a vo významných množstvách sa reabsorbujú v tubuloch, čo vysvetľuje trvanie ich účinku. Vedľajšie účinky užívania sulfátových liekov môžu byť rôzne a nebezpečné, ale pri správnej liečbe sú zriedkavé. Komplikácie sú spoločné pre celú skupinu: alergické reakcie, účinky na krv atď. Sú spôsobené predávkovaním liekmi alebo zvýšenou citlivosťou pacienta. Predávkovanie je častejšie u detí a starších ľudí, najmä po 10. až 14. dni liečby dlhodobo pôsobiacimi liekmi. Môžu sa vyvinúť príznaky intoxikácie (nevoľnosť, vracanie, závrat), poškodenie epitelu obličkových tubulov, tvorba kryštálov v nich (oligúria, bielkoviny, červené krvinky v moči) a hepatitída. Aby sa zabránilo tvorbe kryštálov v močovom trakte, treba predpísať značné množstvo zásaditého nápoja (až 3 litre) alebo hydrogénuhličitanu sodného, ​​zásadité minerálne vody. Predpisovanie sulfónamidových liekov vyžaduje opatrnosť v prípade ochorení obličiek a pečene. Komplikácie spojené so zvýšenou citlivosťou organizmu môžu mať alergickú povahu (vyrážka, dermatitída, exsudatívny erytém, sérová choroba, poškodenie ciev a niekedy anafylaktický šok). Pozorujú sa krvné lézie - hemolytická anémia, leukopénia, agranulocytóza, zriedkavo - aplastická anémia, tlmivý účinok na centrálny nervový systém. Indikácie pre použitie sulfónamidov - choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na ne. Sulfónamidy sa dobre vstrebávajú a používajú sa pri infekčných ochoreniach močového systému, žlčových ciest, ucha, hrdla, nosa, pľúc pacientom sa predpisuje trachóm, aktinomykóza, toxoplazmóza, malária, meningitída atď. terapeutický účinok sa prejaví v priebehu 1 - 3 dní: príznaky infekčnej toxikózy (horúčka, obehové a dýchacie problémy) vymiznú, celkový stav sa zlepší. Sulfónamidy sa zle vstrebávajú a používajú sa pri črevných infekciách (enteritída, kolitída, úplavica, brušný týfus atď.). Antibakteriálna aktivita sulfónamidových liekov je v porovnaní s antibiotikami oveľa slabšia. Vzhľadom na to a tiež vzhľadom na nárast počtu rezistentných kmeňov sa sulfónamidové lieky v poslednej dobe používajú menej. môžu byť predpísané spolu s antibiotikami. Aby sa zabránilo tvorbe kmeňov mikroorganizmov rezistentných na sulfónamidy, používajú sa kombinácie sulfónamidových liečiv s inými chemoterapeutikami. Napríklad kombinovaný liek bactrim (biseptol, trimoxazol) obsahuje 5 dielov sulfónamidového lieku sulfametoxazol a 1 diel trimetoprimu. Sulfametoxazol a trimetoprim majú bakteriostatický účinok každý samostatne. Súčasné použitie vo forme kombinovaného liečiva zvyšuje antimikrobiálny účinok a poskytuje vysoký baktericídny účinok aj proti mikroorganizmom odolným voči sulfónamidovým liečivám. Sulfametoxazol blokuje biosyntézu kyseliny dihydrofolovej v baktériách na úrovni PABA. Trimetoprim blokuje ďalšiu fázu metabolizmu – redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú inhibíciou reduktázy kyseliny dihydrofolovej. Trimetoprim je 5 000 až 10 000 krát príbuznejší s dihydrofelát reduktázou mikroorganizmov ako s funkčne podobnou reduktázou cicavcov. Trimetoprim má antimikrobiálne spektrum podobné ako iné sulfónamidy, ale je 20-100-krát aktívnejší. Bactrim potláča vývoj väčšiny (asi 95 %) kmeňov stafylokokov, pyogénnych a zelených streptokokov, rôznych druhov Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. Rezistencia na Bactrim sa vyvíja pomerne pomaly. Pri perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia v krvi stanoví po 1 - 3 hodinách a pretrváva 7 hodín. T1/2 trimetoprimu je 16 hodín, sulfametoxazol - 10 hodín. V prítomnosti sulfametoxazolu sa trimetoprim viaže v malých množstvách na plazmatické proteíny a rýchlo sa dostáva do tkanív, kde koncentrácia prevyšuje koncentráciu v krvnom sére. Sulfametoxazol sa viaže až na 65 % na plazmatický albumín. Sulfametoxazol a trimetoprim sa nachádzajú vo významných množstvách v žlči, spúte, materskom mlieku, plodovej vode, očných médiách, kostnej dreni a intracelulárne. V priebehu dňa sa 60 % trimetoprimu a 25 – 50 % sulfametoxazolu vylúči z tela močom, pričom viac ako 60 % sa vylúči v nezmenenej forme. Indikácie. Bactrim sa predpisuje na infekčné ochorenia urogenitálneho systému, žlčových ciest, ucha, hrdla, nosa, horných dýchacích ciest, pľúc, na prevenciu meningitídy v skupinách, kde sú nosiči meningokoka, na liečbu infekčných ochorení spôsobených Haemophilus influenzae , chrípka, pacienti s brucelózou, brušným týfusom, cholerou a pod. Terapeutické dávky pre dospelých - 1 g (2 tablety) 2x denne počas 9 - 14 dní a potom 0,5 g 2x denne pri dlhšej liečbe. Kontraindikácie. Sulfónamidy, najmä Bactrim, sú kontraindikované u tehotných žien kvôli možnosti narušenia vývoja plodu a u matiek, pretože sulfónamidy, ktoré prichádzajú s mliekom, môžu spôsobiť rozvoj methemoglobinémie u dieťaťa. Nemal by sa predpisovať deťom s hyperbilirubinémiou: existuje riziko bilirubínovej encefalopatie (najmä u detí v prvých 2 mesiacoch života), ako aj deťom s nedostatkom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch. Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Ide o dyspeptické príznaky u 3 – 4 % pacientov (nauzea, nechutenstvo, hnačka, vracanie), kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie (u 3 – 5 % pacientov). Niekedy sa pozorujú závažné kožné alergické reakcie (Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída atď.). Zriedkavo sa môže vyvinúť leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia a eozinofília. U tehotných žien a alkoholikov je možná megablastická reakcia kostnej drene (dá sa eliminovať kyselinou listovou). Táto reakcia sa vyskytuje ako reakcia z precitlivenosti a je zvyčajne kontraindikáciou použitia. Krížové alergické reakcie sú možné u jedincov senzibilizovaných na sulfónamidy. Boli opísané prípady reprodukčnej dysfunkcie u mužov. Niekedy sa rozvinie orálna kandidóza a dysbakterióza, najmä u vážne chorých a starších ľudí. Sulfónamidové lieky. Názov. Formy uvoľňovania, priemerné terapeutické dávky, spôsoby aplikácie.

Sulfadimezinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodný Sulfacylum-natrium Sulfadimetoxin Sulfadimethoxinum Sul lfap irndazin Sulfapyridazinum Ftalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120; 240; 960) Biseptol-480 a 0205 tbl.02.02 spojenec : 1. dávka - 2 g, potom užívajte 1 g 4 - 6 krát denne, pite zásaditú vodu. Deti - 0,1 g / kg - 1. dávka, potom 0,025 g / kg každé 4 - 6, alebo 4 - 8 hodín. Tablety v prášku 0,25 a 0,5 g perorálne 1 g 4-6 krát denne. Do rany - do 5 g lieku. Prášok v ampulkách s 5 ml 30% roztoku; vo fľašiach po 5 a 10 ml ZO% razchina; očné kvapky - kvapkacia trubica s 20% roztokom, 1,5 ml. Vnútri prášok 0,5-1 g 3 - 5x denne, pre deti 0,1 - 0,5 g 3-5x denne zvonka ZO% masť. Práškové tablety 0,2 a 0,5 g perorálne 1. deň - 1 - 2 g, potom 0,5 - 1 g denne. Deti: 1. deň - 25 mg/kg, potom 12,5 mg/kg. Práškové tablety 0,5 g perorálne 1. deň - 1 g, potom 0,5 g; ťažké infekcie - 1. deň - 1 g 2-krát denne, potom 1-0,5 g 1-krát denne Práškové tablety 0,5 g Perorálne 1. a 2. deň 6 g denne, 3. 1. a 4. deň - 4 g, 5. a 6. deň - 3 g tablety 20 ks. Perorálne 2 tablety 3x denne po jedle.

Farmakológia: Syntetické antimikrobiálne látky rôznych chemických štruktúr.

Táto skupina zahŕňa rôzne chemické zlúčeniny syntetizované neskôr ako sulfónamidové lieky, ktoré sa od nich a antibiotík líšia štruktúrou, mechanizmom a spektrom antibakteriálneho účinku. Všetky majú vysokú antibakteriálnu aktivitu a prevažujúci účinok na patogény črevných infekcií a ochorení močových ciest, vrátane infekcií, ktoré sa ťažko liečia inými antimikrobiálnymi látkami. Lieky, ktoré sú uvedené v tejto časti, sú zastúpené nasledujúcimi chemickými skupinami: 1. Deriváty chinolónu prvej generácie, deriváty 8-hydroxychinolínu (nitroxolín, chlórchinaldón, chiniofón, intetrix). 2. Deriváty chinolónu druhej generácie, deriváty naftyridínu (kyseliny nalidixová, oxolínová, pipemidián). 3. Deriváty chinolónov III generácie, fluorochinolóny (ciprofloxacín, ofloxacín, norfloxacín, pefloxacín, lomefloxacín, sparfloxacín). 4. Deriváty chinoxalínu (chinoxidín, dioxidín). 5. Deriváty nitrofuránu (furacilín, furazolidón, furazolín, furadonín, furagon, rozpustný furagín). 6. Deriváty imidazolu (metronidazol). Chinolínové deriváty (8-hydroxychinolín a 4-chinolóny). Liečivá v tejto skupine sú zastúpené halogénovými zlúčeninami (nitroxolín, mexaza a mexaform, chiniofón) a nitroderiváty. Potláčajú životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov, vytvárajú komplexné zlúčeniny s kovovými iónmi, znižujú ich enzymatické procesy a funkčnú aktivitu. Kyselina pipemidia napríklad selektívne inhibuje syntézu bakteriálnej DNA a má široké spektrum antimikrobiálneho účinku, ktorý sa rozširuje na gramnegatívne baktérie, pôvodcov protozoálnych ochorení (dyzenterická améba, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Lieky z tejto skupiny sú účinné proti baktériám rezistentným na antibiotiká, pretože nemajú skríženú rezistenciu. Účinok liekov je určený rôznym stupňom absorpcie v tráviacom trakte: enteroseptol a intestopan sa zle vstrebávajú, čo prispieva k vytváraniu ich vysokej koncentrácie v črevách a používa sa pri infekčných črevných ochoreniach. Nitroxolín, pipemidián a oxolínové kyseliny sa dobre vstrebávajú a vylučujú v nezmenenej forme obličkami, čo poskytuje antibakteriálny účinok v močovom trakte. Chlorchinaldón má antibakteriálnu, antimykóznu a antiprotozoálnu aktivitu. Najväčšiu aktivitu vykazujú grampozitívne a niektoré gramnegatívne baktérie. Predpísané na črevné infekčné ochorenia (dyzentéria, salmonelóza, toxické infekcie z potravín, infekcie spôsobené stafylokokmi, proteusmi, enterobaktériami), ako aj dysbakterióza. Intetrix je chemickou štruktúrou blízky nitroxolínu a chlórchinaldónu a obsahuje povrchovo aktívnu látku. Má antimikrobiálne, antiamébne, antimykotické účinky. Predpísané v prípadoch akútnej hnačky infekčného pôvodu, dysbakteriózy, amebiázy. Quiniophone nie je široko používaný. Predpísané na amébovú dyzentériu. Pri predpisovaní liekov tejto skupiny perorálne je potrebné vziať do úvahy, že v prípade dlhodobého užívania, ako aj u ľudí so zvýšenou citlivosťou na ne, sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky: periférna neuritída, myelopatia, poškodenie zrakového nervu, poškodenie pečene funkcia, funkcia obličiek, alergické reakcie. Preto aj napriek ich výraznej antibakteriálnej aktivite je liečba nimi veľmi obmedzená. Na infekčné ochorenia čriev sa používajú Chlorquinaldol a Intestopan a na močové cesty - nitroxolín. Nitroxolín (5-NOK, uritrol -

1. Kryštalúria – mikrokryštály vypadávajú v obličkových tubuloch v dôsledku zlej rozpustnosti liečiv, najmä acetylovaných derivátov. Najčastejšími príčinami kryštalúrie sú norsulfazol a sulfadimezín. Sulfadimetoxín a urosulfán nespôsobujú kryštalúriu.

2. Alergické reakcie v 5-10%, najčastejšie vo forme horúčky, červenej vyrážky (škvrny) na koži.

3. Inhibícia hematopoézy s rozvojom leukopénie, agranulocytózy, trombocytopénie.

4. Hemolytická anémia.

5. Fotosenzitivita.

6. Neuropsychické poruchy (únava, bolesť hlavy, parestézia, myalgia, neuritída, závraty, kŕče).

7. Dysbakterióza, hypovitaminóza B1, B2, PP, B6, B12, kyselina pantoténová.

8. Tvorba methemoglobínu, rozvoj hypoxie, acidóza, cyanóza, tvorba sulfohemoglobínu. Na prevenciu - redukčné činidlá a antioxidanty - vitamíny C a E, glukóza.

9. Možná inhibícia funkcie pohlavných žliaz a štítnej žľazy.

Kombinované sulfónamidy

Bactrim(biseptol, co-trimoxazol, septrin) obsahuje sulfametoxazol, trimetoprim.

Mechanizmus antibakteriálneho účinku je dvojitá blokáda syntézy kyseliny tetrahydrolistovej. To vedie k tomu, že Bactrim, na rozdiel od sulfónamidov, má baktericídny účinok, spektrum antimikrobiálneho účinku je širšie a má výrazný antibakteriálny účinok pri mnohých infekciách odolných voči iným liekom.

Liečivo sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dobre preniká do orgánov a tkanív. Účinné pri infekciách bronchopulmonálneho, tráviaceho, močového systému, meningitíde, chirurgických infekciách, na prevenciu hnisavých-septických komplikácií v chirurgii.

Liek sa predpisuje 2 tablety 2-krát denne po jedle (ráno

a večer).

Nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačka, alergické kožné reakcie: erytematózna vyrážka, žihľavka, svrbenie; inhibícia hematopoézy (leukopénia, megaloblastická anémia); niekedy dochádza k poruche funkcie pečene a obličiek.

Pri dlhodobom užívaní Bactrimu je potrebné sledovať zloženie periférnej krvi. Liek by sa nemal predpisovať deťom mladším ako 6 rokov.

nitrofurány

Lieky majú baktericídny účinok v dôsledku poškodenia bunkovej steny mikróbov, ireverzibilnej oxidácie NADH na NAD+, inhibície cyklu trikarboxylových kyselín a tvorby acetylCoA. Rezistencia na nitrofurány sa vyvíja pomaly.

Nitrofurány sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikróbom, ako aj niektorým veľkým vírusom, Trichomonas, Giardia. V niektorých prípadoch inhibujú rast mikroorganizmov odolných voči sulfónamidom a antibiotikám. Lieky znižujú produkciu bakteriálnych toxínov a pomáhajú zvyšovať odolnosť organizmu.

Furadonin- pôsobí na stafylokoky, streptokoky, Escherichia coli, patogény brušného týfusu, paratýfusu, úplavice, Proteus bacillus.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a aktívne absorbuje a vylučuje vo významných množstvách obličkami, kde sa vytvárajú baktericídne koncentrácie liečiva. Preto je liek účinný najmä pri infekciách močových ciest a používa sa aj ako prevencia infekcie pri urologických zákrokoch. Predpísané perorálne po jedle.

Furagin- má široké antimikrobiálne spektrum. Predpisuje sa pri infekciách obličiek a močových ciest, niekedy pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacích ciest. Užívajte vnútorne po jedle. Lokálne sa používa na umývanie a sprchovanie v chirurgii a gynekológii (roztok 1:13000). V oftalmológii - očné kvapky (roztok 1:13000). Môže sa použiť s roztokom dikaínu.

Vedľajšie účinky: v niektorých prípadoch môže spôsobiť stratu chuti do jedla, pálenie záhy, nevoľnosť a niekedy zvracanie; sú možné alergické reakcie.

Aby sa predišlo vedľajším účinkom pri užívaní derivátov nitrofuránu, odporúča sa piť veľa tekutín, antihistaminík a vitamínov (kyselina nikotínová, tiamínbromid). Na zníženie inhibície hematopoézy má dobrý účinok kyselina listová a askorbová.

Sulfanilamid a ďalšie liečivá diskutované v tejto časti sekcie patria medzi syntetické antimikrobiálne liečivá, ktoré majú najmä bakteriostatický účinok a používajú sa na liečbu mnohých infekčných ochorení.

• Sulfa lieky

Všetky sulfónamidové činidlá sú v zásade podobné v chemickej štruktúre a mechanizme antimikrobiálneho účinku.

Líšia sa od seba vo farmakokinetických parametroch: niektoré sa ľahko vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu, rýchlo sa hromadia v krvi, orgánoch a tkanivách; iné zostávajú v črevách dlhú dobu a vytvárajú v nich vysokú koncentráciu liečiv, dostatočnú na liečbu chorôb žalúdka a čriev; ďalšie sa hromadia vo významných množstvách v obličkách a močových cestách, vylučujú sa z tela v nezmenenej forme. Sulfónamidové činidlá majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Potláčajú životnú aktivitu veľkej skupiny kokov, dyzentérie a E. coli, patogénov antraxu, Vibrio cholerae, Brucella a iných patogénov.

Mechanizmus účinku sulfónamidových liečiv je založený na princípe antimetabolizmu, kedy je látka potrebná pre mikroorganizmus nahradená látkou, ktorá má podobnú chemickú štruktúru, ale opačný účinok. Táto akcia sa nazýva konkurenčný antagonizmus. V tomto prípade sa kompetitívny antagonizmus uskutočňuje na štruktúrnej podobnosti molekúl kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) a sulfónamidu (obr. 4).

Kyselina para-aminobenzoová sa priamo podieľa na biotransformácii kyseliny listovej, ktorá sa po premene na kyselinu folínovú zúčastňuje syntézy nukleových kyselín (proteínu), ktorá je základom rastu, vývoja a reprodukcie mikroorganizmu. Nahradenie PABA sulfónamidom narúša syntézu proteínov, vedie k spomaleniu rastu a proliferácii patogénov. Ale na dosiahnutie takéhoto účinku musia byť koncentrácie sulfónamidových liečiv mnohonásobne vyššie ako koncentrácia PABA (druhý princíp chemoterapie). Preto liečba sulfónamidovými liekmi začína veľkými (šokovými) dávkami liekov, aby sa v organizme čo najrýchlejšie vytvorila vysoká koncentrácia konkurenčného lieku.

Podľa dĺžky účinku sa sulfónamidové lieky delia na krátkodobo, stredne, dlhodobo a mimoriadne dlhodobo pôsobiace lieky.

Krátkodobo pôsobiace sulfónamidy zahŕňajú Streptocide, Norsulfazole, Sulfadimezin, Etazol atď.

STREPTOCID (Streptocidum) je jedným z prvých sulfónamidových liekov používaných v lekárskej praxi. Používa sa na liečbu tonzilitídy, pyelitídy, cystitídy, kolitídy, erysipelu, infekcií rán atď.

Liečba streptocidom začína nárazovou dávkou 2 g a potom 0,5 – 1 g perorálne až 5-krát denne, pričom sa počet dávok ku koncu liečby postupne znižuje. Zvonka sa streptocid vstrekuje do rany vo forme sterilného prášku alebo sa používa jeho 5% maz a 10% masť.

Vedľajšie účinky môžu zahŕňať alergické reakcie, leukopéniu, agranulocytózu, tachykardiu atď. Streptocid je kontraindikovaný pri ochoreniach hematopoetického systému, poruchách funkcie obličiek, tyreotoxikóze a zvýšenej citlivosti organizmu na sulfónamidové lieky.

Streptocid sa vyrába v prášku, tabletách 0,3 a 0,5 g, vo forme 5% masti a 10% masti v baleniach 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela močom.

Norsulfazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, mozgovej meningitídy, streptokokovej a stafylokokovej sepsy, kvapavky a iných ochorení. Liečba začína nárazovou dávkou 2 g, potom sa užíva 1 g každých 4-6 hodín a potom po 6-8 hodinách. Celkovo si priebeh liečby vyžaduje 20 až 30 g liečiva.

Pri liečbe Norsulfazolom sa odporúča zvýšiť príjem tekutín na 2-3 litre denne, aby sa predišlo prípadnej kryštalúrii. Odporúča sa tiež po každej dávke lieku zapiť pohárom vody s prídavkom malého množstva jedlej sódy.

Medzi vedľajšie účinky pri používaní Norsulfazolu patria alergické reakcie, leukopénia, neuritída a črevné ťažkosti.

Liečivo sa vyrába v prášku, tabletách 0,25 a 0,5 g zoznam B.

ETAZOL (Aethazolum) má antibakteriálnu aktivitu, ktorá sa vzťahuje na všetky druhy kokov, Escherichia coli, záškrt a infekcie močových ciest. Etazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, erysipelu, bolesti hrdla, hnisavých infekcií močových ciest, infekcií rán a zápalu pobrušnice.

Liek sa predpisuje perorálne, 1 g 4-6 krát denne, v závislosti od povahy ochorenia. Etazol je málo toxický, nehromadí sa a takmer nespôsobuje kryštalúriu. Jeho vedľajšie účinky sú rovnaké ako u iných sulfónamidových liekov.

Liečivo sa vyrába v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Sodné soli vyššie uvedených liečiv sú vysoko rozpustné vo vode a častejšie sa používajú na injekcie v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie. Treba tiež poznamenať, že s príchodom účinnejších chemoterapeutických činidiel sa výrazne znížilo používanie sulfónamidových liekov.

Sulfanilamidové činidlá so stredným trvaním účinku predstavujú liečivo sulfazín a jeho strieborná soľ.

Sulfazinum sa od ostatných liekov líši dlhším pôsobením (až 8 hodín). Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre Norsulfazol.

Sulfazín sa predpisuje perorálne, prvá dávka je 2 g, potom v rámci

• 2 dni, 1 g každé 4 hodiny a potom 1 g každých 6-8 hodín.

Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a na prevenciu obličkových komplikácií sa odporúča alkalické pitie.

Sulfazín sa vyrába v prášku a tabletách s hmotnosťou 0,5 g.

Lieky s dlhodobým účinkom sú široko používané pri liečbe infekčných ochorení, používajú sa v menších dávkach v priebehu liečby, nespôsobujú takmer žiadnu kryštalúriu a predpisujú sa 1-2 krát denne po užití nasycovacej dávky.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) je dlhodobo pôsobiace liečivo, pomaly sa vstrebávajúce z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálnu koncentráciu dosahuje po 8-12 hodinách.

Antibakteriálny účinok lieku sa vzťahuje na všetky typy kokov, patogény dyzentérie, trachómu a niektorých prvokov. Používa sa na liečbu akútnych ochorení dýchacích ciest, zápalu pľúc, bronchitídy, sínusitídy, otitis, zápalových ochorení žlčových a močových ciest, infekcií rán a pod.

Liek sa predpisuje perorálne od 1 do 2 g v prvý deň a 0,5 - 1 g v nasledujúcich dňoch.

Pri použití sulfadimetoxínu sú možné kožné vyrážky, leukopénia a zriedkavo črevné ťažkosti. Liek je kontraindikovaný v prípade individuálnej neznášanlivosti.

Sulfadimetoxín sa vyrába v tabletách po 0,5 g v balení po 10 kusov.

SULFAPIRIDAZÍN (Sulfapyridazinum) sa v čreve vstrebáva rýchlejšie ako sulfadimetoxín, no z tela sa vylučuje pomalšie, čo vysvetľuje jeho dlhotrvajúci účinok.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie sulfapyridazínu sú podobné ako u sulfadimetoxínu a iných sulfónamidových liekov. Opatrne sa používa pri ochoreniach krvotvorného systému, poruchách funkcie obličiek a dekompenzácii srdcovej činnosti.

Sulfapyridazín sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,5 g.

Vysoko rozpustná sodná soľ sulfapyridazínu (Sulfapyridazinumnatrium) sa často používa na lokálnu liečbu hnisavých infekcií, vo forme očných kvapiek pri trachóme a inhaláciách pri chronických hnisavých procesoch v prieduškách a pľúcach.

Liečivo sa vyrába v prášku na prípravu roztokov a vo forme očných filmov v balení po 30 kusov.

SULFAMONOMETHOXINE (Sulfamonomethoxinum) podľa indikácií a kontraindikácií na použitie je blízky dlhodobo pôsobiacim liekom. Je ľahko rozpustný vo vode, rýchlo sa vstrebáva, preniká hematoencefalickou bariérou a je relatívne málo toxický.

Prvý deň sa predpisuje perorálne v tabletách 1 g a ďalšie dni 0,5 g denne. Denná dávka sa podáva 1-krát denne.

Liečivo sa vyrába v tabletách po 0,5 g Sulfamonometoxin je súčasťou lieku Sulfatone.

Do skupiny ultradlho pôsobiacich liekov patrí sulfalén a jeho metylglukamínová soľ.

SULFALEN (Sulfalenum) je antibakteriálnym účinkom blízky sulfapyridazínu a iným dlhodobo pôsobiacim sulfónamidom, ale má ultradlhotrvajúci účinok, pretože sa veľmi pomaly vylučuje z tela obličkami (až 72 hodín).

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, ľahko preniká do tekutín a tkanív, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v pečeni atď. Na rozdiel od iných sulfónamidových liečiv sa takmer neviaže na bielkoviny a v krvi je vo voľnom stave, čo zabezpečuje jeho dlhodobý terapeutický účinok.

Sulfalén sa používa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému, žlčových a močových ciest, hnisavých infekciách rôznych lokalizácií (abscesy, mastitídy), osteomyelitíde, zápale ucha a pod.

Sulfalen sa predpisuje perorálne v tabletách: prvý deň 1 g lieku a ďalšie dni - 0,2 g denne 30 minút pred jedlom. Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia a je približne 7-10 dní.

Sulfalén je zvyčajne dobre tolerovaný, ale niekedy sa pri jeho užívaní objavia alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť hlavy a leukopénia.

Sulfalén sa vyrába v tabletách po 0,2 g v balení po 10 kusov.

Rozpustná sulfalénová soľ (Sulfalenum-megluminium) sa používa na parenterálne podávanie pri ťažkých formách hnisavých infekcií v chirurgii, terapii, urológii, zápale pľúc a meningitíde. Liečivo sa podáva do žily alebo intramuskulárne. Zoznam B.

Kombinované sulfónamidové lieky Sulfatone a Bactrim (Biseptol) našli široké uplatnenie v lekárskej praxi.

BACTRIM, synonymum: Biseptol, je širokospektrálne antibakteriálne liečivo. Obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim. Baktericídny účinok sa vysvetľuje dvojitým blokujúcim účinkom na metabolizmus baktérií, ktorý je spojený s porušením syntézy derivátov kyseliny listovej.

Bactrim sa používa pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacieho systému, močových ciest, gastrointestinálnych ochoreniach, ochoreniach kože a mäkkých tkanív.

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje, maximálnu koncentráciu v krvi dosiahne po 1-4 hodinách a pretrváva až 7-8 hodín. Bactrim sa predpisuje perorálne, 2 tablety ráno a večer po jedle. Priebeh liečby trvá od 5 do 14 dní v závislosti od povahy ochorenia. Liečbu je vhodné vykonávať pod kontrolou krvného obrazu.

Vedľajšie účinky pri užívaní Bactrimu zahŕňajú alergické reakcie, nefropatiu, niektoré zmeny v krvi, nevoľnosť, vracanie atď.

Bactrim (Biseptol) sa vyrába v tabletách po 480 mg pre dospelých a 120 mg pre deti. V pediatrickej praxi sa liek od 1,5 mesiaca používa vo forme suspenzie, ktorá sa vyrába v 100 ml fľašiach.

Sulfatonum obsahuje dve účinné zložky: sulfamonometoxín a trimetoprim a má podobný účinok ako Bactrim.

Indikácie na použitie lieku zahŕňajú infekcie dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, erysipel, sepsu, meningitídu, purulentnú chirurgickú infekciu atď.

Prvý deň sa sulfatón predpisuje perorálne, 2 g ráno a večer (nasycovacia dávka) a ďalšie dni 1 tableta 2-krát denne (udržiavacia dávka). Priebeh liečby je 7-10 dní.

Sulfatón sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,35 g.

Na lokálne použitie sa sulfónamidové činidlá používajú v zložení mastí Sunoref a Dermazin, komplexného prípravku Ingalipt a vo forme očných kvapiek sulfacyl sodný.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) je liek so širokým antimikrobiálnym účinkom, účinný pri kokových a kolibacilárnych infekciách, hnisavých očných léziách, konjunktivitíde, vredoch rohovky a pri liečbe infikovaných rán. Je vysoko rozpustný vo vode, čo umožňuje jeho použitie nielen vo forme očných kvapiek, ale aj na injekcie.

Najrozšírenejšie použitie roztoku sulfacylu sodného je v oftalmológii, kde sa používa v 20 a 30 % koncentrácii alebo vo forme 10, 20 a 30 % očnej masti. Na prevenciu blenorrhea by si novorodenci mali vkvapkať do očí 2 kvapky 30% roztoku ihneď po narodení a 2 kvapky po 2 hodinách. Pri hnisavých očných léziách sa roztok sulfacylu sodného instiluje 2 kvapky až 6-krát denne. Orálne, pri ochoreniach dýchacieho systému a urogenitálneho systému sa liek predpisuje v dávke 0,5-1 g na dávku 3-5 krát denne. V závažných prípadoch sa 30% roztok lieku vstrekuje do žily.

Vyrábajú sulfacyl sodný v prášku, vo forme 20 a 30 % roztokov v kvapkacích tubách po 1,5 ml v balení po 2 kusy, 30 % roztok vo fľaštičkách po 5 ml a 30 % roztok v ampulkách po 5 ml v balíček 10 vecí. Zoznam B.

Na liečbu infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu sa používajú sulfónamidové lieky, ktoré sa z nich zle absorbujú, čím sa vytvára vysoká antimikrobiálna koncentrácia, čo vedie k smrti patogénov. Patria sem Sulgin, ftalazol, ftazín atď.

SULGIN (Sulginum), synonymum: sulfaguanidín, je krátkodobo pôsobiace liečivo po perorálnom podaní sa jeho hlavné množstvo zadržiava v črevách, kde sa prejavuje jeho účinok.

Sulgin sa používa u dospelých a detí na všetky typy bakteriálnej úplavice, kolitídy, enterokolitídy a na prípravu pacientov na operáciu tenkého a hrubého čreva. Pri akútnych črevných infekciách sa liek používa podľa nasledujúcej schémy: prvý deň 1-2 g 6-krát denne, druhý a tretí - 5-krát, štvrtý - 4-krát a piaty deň 3. krát za deň. Priebeh liečby je 5-7 dní a po krátkej prestávke sa môže v prípade potreby zopakovať.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom z obličiek počas liečby, odporúča sa udržiavať zvýšenú diurézu užívaním

• 3 litre tekutín denne a na prevenciu nedostatku vitamínov sa odporúča užívať vitamíny skupiny B.

Sulgin sa vyrába v prášku a tabletách po 0,5 g v balení po 10 kusov.

Obsah

Sulfónamidy, známe ľuďom, sa už dlho osvedčili, pretože sa objavili ešte pred históriou objavu penicilínu. Dnes tieto lieky čiastočne stratili svoj význam vo farmakológii, pretože majú nižšiu účinnosť ako moderné lieky. Sú však nepostrádateľné pri liečbe určitých patológií.

Čo sú sulfátové lieky

Sulfanilamid (sulfónamidy) zahŕňa syntetické antimikrobiálne lieky, ktoré sú derivátmi kyseliny sulfanilovej (aminobenzénsulfamid). Sulfanilamid sodný potláča vitálnu aktivitu kokov a bacilov, ovplyvňuje nokardiu, maláriu, plazmódiu, proteus, chlamýdie, toxoplazmu a má bakteriostatický účinok. Sulfónamidové lieky sú lieky predpísané na liečbu chorôb spôsobených patogénmi, ktoré sú odolné voči antibiotikám.

Klasifikácia sulfónamidových liekov

Pokiaľ ide o ich aktivitu, sulfónamidové lieky sú horšie ako antibiotiká (nezamieňať so sulfonanilidmi). Tieto lieky majú vysokú toxicitu, takže majú obmedzený rozsah indikácií. Klasifikácia sulfónamidových liekov je rozdelená do 4 skupín v závislosti od farmakokinetiky a vlastností:

1. Sulfónamidy sa rýchlo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú na systémovú liečbu infekcií, ktoré sú spôsobené citlivými mikroorganizmami: Etazol, Sulfadimetoxín, Sulfametizol, Sulfadimidín (Sulfadimezín), Sulfkarbamid.
2. Sulfónamidy, neúplne alebo pomaly absorbované. Vytvárajú vysokú koncentráciu v hrubom a tenkom čreve: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazol sodný
3. Lokálne sulfónamidy. Dobre osvedčené v očnej terapii: Sulfacyl sodný (Albucid, Sulfacetamid), Strieborný sulfadiazín (Dermazin), Mafenidacetátová masť 10%, Streptocidová masť 10%.
4. Salazosulfónamidy. Táto klasifikácia sulfónamidových zlúčenín s kyselinou salicylovou: Sulfasalazín, Salazometoxín.

Mechanizmus účinku sulfónamidových liekov

Výber lieku na liečbu pacienta závisí od vlastností patogénu, pretože mechanizmus účinku sulfónamidov spočíva v blokovaní citlivých mikroorganizmov v bunkách syntézy kyseliny listovej. Z tohto dôvodu sú niektoré lieky, napríklad Novocaine alebo Metionomixin, s nimi nekompatibilné, pretože oslabujú ich účinok. Kľúčovým princípom účinku sulfónamidov je narušenie metabolizmu mikroorganizmov, potlačenie ich rozmnožovania a rastu.

Indikácie pre použitie sulfónamidov

V závislosti od štruktúry majú sulfidové lieky spoločný vzorec, ale odlišnú farmakokinetiku. Existujú dávkové formy na intravenózne podanie: sulfacetamid sodný, Streptocid. Niektoré lieky sa podávajú intramuskulárne: Sulfalen, Sulfadoxín. Kombinované lieky sa používajú oboma spôsobmi. Pre deti sa sulfónamidy používajú lokálne alebo v tabletách: Co-trimoxazol-Rivopharm, Cotripharm. Indikácie pre použitie sulfónamidov:

• folikulitída, akné vulgaris, erysipel;
• impetigo;
• popáleniny 1. a 2. stupňa;
• pyodermia, karbunky, vriedky;
• purulentno-zápalové procesy na koži;
• infikované rany rôzneho pôvodu;
• zápal mandlí;
• bronchitídu;
• očné choroby.

Zoznam sulfátových liekov

Podľa doby obehu sa sulfónamidové antibiotiká delia na: krátku, strednú, dlhú a extra dlhú expozíciu. Nie je možné vymenovať všetky lieky, preto táto tabuľka uvádza dlhodobo pôsobiace sulfónamidy používané na liečbu mnohých baktérií:

Kombinované sulfónamidové liečivo

Čas sa nezastaví a mnohé kmene mikróbov zmutovali a prispôsobili sa. Lekári našli nový spôsob boja proti baktériám – vytvorili kombinovaný sulfónamidový liek, ktorý kombinuje antibiotiká s trimetoprimom. Zoznam takýchto sulfopreparácií:

Sulfónamidové lieky pre deti

Keďže tieto lieky sú širokospektrálne lieky, používajú sa aj v pediatrii. Sulfónamidové prípravky pre deti sa vyrábajú v tabletách, granulách, mastiach a injekčných roztokoch. Zoznam liekov:

Návod na použitie sulfónamidov

Antibakteriálne látky sú predpísané interne aj lokálne. Pokyny na použitie sulfónamidov uvádzajú, že deti budú užívať liek: do roka, 0,05 g, od 2 do 5 rokov - 0,3 g, od 6 do 12 rokov - 0,6 g na celú dávku. Dospelí užívajú 0,6 -1,2 g 5-6 krát denne Dĺžka liečby závisí od závažnosti patológie a predpisuje ju lekár. Podľa anotácie kurz netrvá dlhšie ako 7 dní. Akýkoľvek sulfónamidový liek sa má užívať s alkalickou tekutinou a konzumovať potraviny, ktoré obsahujú síru, aby sa udržala reakcia moču a zabránilo sa kryštalizácii.

Vedľajšie účinky sulfónamidových liekov

Pri dlhodobom alebo nekontrolovanom používaní sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky sulfónamidov. Ide o alergické reakcie, nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, vracanie. Pri systémovom vstrebávaní môžu sulfodrogy prechádzať placentou a potom sa nachádzať v krvi plodu, čo spôsobuje toxické účinky. Z tohto dôvodu je bezpečnosť liekov počas tehotenstva otázna. Lekár by mal brať do úvahy tento chemoterapeutický účinok pri ich predpisovaní tehotným ženám a počas laktácie. Kontraindikácie použitia sulfónamidov sú:

• precitlivenosť na hlavnú zložku;
• anémia;
• porfýria;
• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• patológie hematopoetického systému;
• azotémia.

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávková forma:

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Kelfizin

Medzinárodný názov: Sulfalén

Dávková forma: roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, ultradlhodobo pôsobiaci sulfónamid. Mechanizmus účinku je spôsobený konkurenčným antagonizmom...

Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: zápal pľúc, bronchitída, kvapavka, sepsa, toxoplazmóza, sinusitída, zápal stredného ucha, zápalové ochorenia...

Mafenidacetát

Medzinárodný názov: Mafenide

Dávková forma: masť na vonkajšie použitie

Farmakologický účinok: Mafenidacetát je sulfónamid, širokospektrálne antimikrobiálne liečivo, aktívne in vitro proti grampozitívnym a gramnegatívnym...

Indikácie: Infikované popáleniny, hnisavé rany, preležaniny, trofické vredy.

norsulfazol

Medzinárodný názov: Sulfatiazol

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok:

Indikácie: Infekcie spôsobené citlivými mikroorganizmami: ochorenia dýchacích ciest a žlčových ciest.

salazodimetoxín

Dávková forma: tabletky

Farmakologický účinok: Antibakteriálne činidlo, má protizápalový účinok. Rozkladá sa v črevách, pričom vzniká kyselina 5-aminosalicylová a sulfadimetoxín, ...

Indikácie: nešpecifická ulcerózna kolitída, Crohnova choroba; reumatoidná artritída (základná liečba).

Silvederm

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávková forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie

Farmakologický účinok: Sulfanilamidový liek na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy...

Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.

Silverdine

Medzinárodný názov: Sulfadiazín

Dávková forma: aerosól na vonkajšie použitie, krém na vonkajšie použitie, masť na vonkajšie použitie

Farmakologický účinok: Sulfanilamidový liek na lokálne použitie. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov, ktoré zahŕňa takmer všetky mikroorganizmy...

Indikácie: Infikované povrchové rany a popáleniny so slabou exsudáciou, preležaniny, trofické a dlhodobo sa nehojace vredy (vrátane rán na pahýľoch), odreniny, kožné štepy.

streptocid

Medzinárodný názov:

Dávková forma:

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfanilamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...

Indikácie:

Streptocid rozpustný

Medzinárodný názov: Sulfanilamid

Dávková forma: liniment, masť na vonkajšie použitie, prášok na vonkajšie použitie, tablety

Farmakologický účinok: Antimikrobiálne bakteriostatické činidlo, sulfanilamid. Mechanizmus účinku je spôsobený kompetitívnym antagonizmom s PABA, inhibíciou dihydropteroátsyntetázy, ...

Indikácie: Lokálna liečba: tonzilitída, infikované rany rôznej etiológie, popáleniny (I-II stupeň), folikulitída, furuncle, carbucle, acne vulgaris, impetigo, iné purulentno-zápalové procesy kože, erysipel.