उपयोग के लिए ट्रामाडोल मंदबुद्धि निर्देश। ट्रामाडोल रिटार्ड, विस्तारित-रिलीज़, फिल्म-लेपित गोलियाँ। मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें: उपयोग के लिए निर्देश

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विभिन्न उत्पत्ति के मध्यम और गंभीर दर्द सिंड्रोम (घातक ट्यूमर, तीव्र रोधगलन, तंत्रिकाशूल, आघात सहित)। दर्दनाक निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाएं करना।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा का रिलीज़ फॉर्म

विस्तारित-रिलीज़ फ़िल्म-लेपित गोलियाँ 100 मिलीग्राम; ब्लिस्टर 10, कार्डबोर्ड पैक 3;

मिश्रण
1 निरंतर-रिलीज़ टैबलेट में ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड 100 मिलीग्राम होता है; एक स्ट्रिप पैक में 10 पीसी, एक बॉक्स में 3 पैक।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा का फार्माकोडायनामिक्स

ओपिओइड एनाल्जेसिक, साइक्लोहेक्सानॉल व्युत्पन्न। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में म्यू-, डेल्टा- और कप्पा रिसेप्टर्स के गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट। यह (+) और (-) आइसोमर्स (प्रत्येक 50%) का रेसमेट है, जो एनाल्जेसिक प्रभाव में विभिन्न तरीकों से शामिल होता है। (+) आइसोमर एक शुद्ध ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट है, इसमें कम ट्रॉपिज़्म है और विभिन्न रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए स्पष्ट चयनात्मकता नहीं है। आइसोमर (-), नॉरपेनेफ्रिन के न्यूरोनल अवशोषण को रोकता है, अवरोही नॉरएड्रेनर्जिक प्रभावों को सक्रिय करता है। इसके कारण, रीढ़ की हड्डी के जिलेटिनस पदार्थ तक दर्द आवेगों का संचरण बाधित हो जाता है।
एक शामक प्रभाव पैदा करता है. चिकित्सीय खुराक में यह व्यावहारिक रूप से श्वास को बाधित नहीं करता है। कासरोधक प्रभाव होता है।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है (लगभग 90%)। मौखिक प्रशासन के 2 घंटे बाद प्लाज्मा में सीमैक्स हासिल किया जाता है। एकल खुराक के बाद जैवउपलब्धता 68% है और बार-बार उपयोग से बढ़ जाती है।
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 20%। ट्रामाडोल ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित होता है। मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद वीडी क्रमशः 306 एल और 203 एल है। प्लाज्मा में सक्रिय पदार्थ की सांद्रता के बराबर सांद्रता में प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करता है। 0.1% स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।
डीमिथाइलेशन और संयुग्मन द्वारा 11 मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है, जिनमें से केवल 1 सक्रिय है।
गुर्दे द्वारा उत्सर्जित - 90% और आंतों के माध्यम से - 10%।

गर्भावस्था के दौरान ट्रामाडोल रिटार्ड का उपयोग

गर्भावस्था के दौरान, भ्रूण में नशे की लत और नवजात अवधि में वापसी सिंड्रोम के जोखिम के कारण ट्रामाडोल के लंबे समय तक उपयोग से बचना चाहिए।
यदि स्तनपान (स्तनपान) के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ट्रामाडोल कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

ट्रामाडोल मंदता के उपयोग के लिए मतभेद

शराब और नशीली दवाओं का तीव्र नशा जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालता है, 1 वर्ष से कम उम्र के बच्चे, ट्रामाडोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा के दुष्प्रभाव

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, कमजोरी, उनींदापन, भ्रम; कुछ मामलों में - मस्तिष्क मूल के आक्षेप के हमले (उच्च खुराक में अंतःशिरा प्रशासन के साथ या न्यूरोलेप्टिक्स के एक साथ नुस्खे के साथ)।
हृदय प्रणाली से: टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पतन।
पाचन तंत्र से: शुष्क मुँह, मतली, उल्टी।
चयापचय: पसीना बढ़ जाना।
मस्कुलोस्केलेटल सिस्टम से: मिओसिस।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा के प्रशासन की विधि और खुराक

मौखिक रूप से, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ, आमतौर पर 12 घंटे के अंतराल के साथ दिन में 2 बार (सुबह और शाम) 100-200 मिलीग्राम। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा की अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

जब केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्त प्रभाव डालने वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इथेनॉल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।
जब MAO अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा होता है।
जब सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और दौरे की सीमा को कम करने वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।
जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वारफारिन और फेनप्रोकोमोन का थक्कारोधी प्रभाव बढ़ जाता है।
जब कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में ट्रामाडोल की एकाग्रता और इसका एनाल्जेसिक प्रभाव कम हो जाता है।
जब पैरॉक्सिटाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम और दौरे के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।
जब सेराट्रलाइन और फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।
एक साथ उपयोग से ओपिओइड एनाल्जेसिक के एनाल्जेसिक प्रभाव को कम करने की संभावना है। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है।
नालोक्सोन श्वसन को सक्रिय करता है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करता है।

ट्रामाडोल रिटार्ड लेते समय विशेष निर्देश

केंद्रीय दौरे, नशीली दवाओं की लत, भ्रम, बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह वाले रोगियों के साथ-साथ अन्य ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें।
ट्रामाडोल का उपयोग चिकित्सीय दृष्टि से उचित समय से अधिक समय तक नहीं किया जाना चाहिए। दीर्घकालिक उपचार के मामले में, दवा पर निर्भरता विकसित होने की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।
दवा वापसी सिंड्रोम के उपचार में इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
MAO अवरोधकों के साथ संयोजन से बचना चाहिए।
उपचार की अवधि के दौरान शराब पीने से बचें।
विस्तारित-रिलीज़ खुराक रूपों में ट्रामाडोल का उपयोग 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए।
वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव
ट्रामाडोल के उपयोग की अवधि के दौरान, उन गतिविधियों में संलग्न होने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिनमें अधिक ध्यान देने और साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की उच्च गति की आवश्यकता होती है।

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा के लिए भंडारण की स्थिति

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर.

ट्रामाडोल रिटार्ड का शेल्फ जीवन

ट्रामाडोल रिटार्ड दवा एटीएक्स वर्गीकरण से संबंधित है:

एन तंत्रिका तंत्र

N02 दर्दनाशक

N02A ओपिओइड

N02AX अन्य ओपियोइड

खुराक प्रपत्र:

लंबे समय तक काम करने वाली, फिल्म-लेपित गोलियाँ।

मिश्रण:

1 टैबलेट में शामिल हैं:

मुख्य:

सक्रिय पदार्थ:

ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड 0.1 ग्राम

सहायक पदार्थ:

हाइप्रोमेलोज 4,000 केपीसी, हाइप्रोमेलोज 100,000 केपीसी, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, निर्जल, मैग्नीशियम स्टीयरेट,

शंख:

हाइप्रोमेलोज 6 केपीएस, टैल्क, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।

विवरण: अंडाकार, उभयलिंगी, सफेद फिल्म-लेपित गोलियाँ। ब्रेक के समय, गोलियों की सतह सफेद, असमान होती है। फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:क्रिया के मिश्रित तंत्र के साथ एक एनाल्जेसिक। ATX:

N.02.A.X.02 ट्रामाडोल

फार्माकोडायनामिक्स:

यह दवा रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय की औषधि नियंत्रण के लिए स्थायी समिति की शक्तिशाली पदार्थों की सूची नंबर 1 से संबंधित है।

एक ओपिओइड सिंथेटिक एनाल्जेसिक जिसका केंद्रीय प्रभाव होता है और रीढ़ की हड्डी पर प्रभाव पड़ता है (के और सीए 2+ चैनलों के उद्घाटन को बढ़ावा देता है, झिल्ली के हाइपरपोलराइजेशन का कारण बनता है और दर्द आवेगों के संचालन को रोकता है), शामक दवाओं के प्रभाव को बढ़ाता है(जेआईसी)। मस्तिष्क और जठरांत्र संबंधी मार्ग में नोसिसेप्टिव सिस्टम के अभिवाही तंतुओं के प्री- और पोस्टसिनेप्टिक झिल्ली पर ओपिओइड रिसेप्टर्स (म्यू-, डेल्टा-, कप्पा-) को सक्रिय करता है। कैटेकोलामाइन के विनाश को धीमा करता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) में उनकी एकाग्रता को स्थिर करता है। यह दो एनैन्टीओमर्स - डेक्सट्रोरोटेटरी (+) और लेवोरोटेटरी (-) का एक रेसमिक मिश्रण है, जिनमें से प्रत्येक दूसरों से एक अलग रिसेप्टर संबंध प्रदर्शित करता है। μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स का एक चयनात्मक एगोनिस्ट है, और सेरोटोनिन के रिवर्स न्यूरोनल तेज को भी चुनिंदा रूप से रोकता है। नॉरपेनेफ्रिन के रिवर्स न्यूरोनल अवशोषण को रोकता है। मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल(एम 1 -मेटाबोलाइट) चुनिंदा रूप से μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है।

एनाल्जेसिक प्रभाव नोसिसेप्टिव की गतिविधि में कमी और शरीर के एंटीनोसिसेप्टिव सिस्टम में वृद्धि के कारण होता है।

चिकित्सीय खुराक में, यह हेमोडायनामिक्स और श्वसन को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है, फुफ्फुसीय धमनी में दबाव नहीं बदलता है, और कब्ज पैदा किए बिना आंतों की गतिशीलता को थोड़ा धीमा कर देता है। इसमें कुछ एंटीट्यूसिव और शामक प्रभाव होते हैं। श्वसन केंद्र को दबाता है, उल्टी केंद्र के ट्रिगर ज़ोन, ओकुलोमोटर तंत्रिका के केंद्रक को उत्तेजित करता है।

लंबे समय तक उपयोग से सहनशीलता विकसित हो सकती है। एनाल्जेसिक प्रभाव मौखिक प्रशासन के 15-30 मिनट बाद विकसित होता है और 6 घंटे तक रहता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद औसत जैवउपलब्धता लगभग 65-68% है। एक साथ भोजन के सेवन से अवशोषण की अवधि और पूर्णता पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। चिकित्सीय एकाग्रता दवा लेने के लगभग 2 घंटे बाद देखी जाती है, 4 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंचती है और 12 घंटे तक रहती है।

वितरण मात्रा - 306 लीटर। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध - 20%। अपरा और रक्त-मस्तिष्क बाधाओं को भेदता है।

लगभग 85% ट्रामाडोल का चयापचय यकृत में होता है। द्वाराएन- और ओ-डेमिथाइलेशन के बाद ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ संयुग्मन होता है। 11 मेटाबोलाइट्स की पहचान की गई, जिनमें मोनो-ओ-डेस्मेथिलट्रामाडोल शामिल है(एम1) औषधीय गतिविधि है. आइसोन्ज़ाइम दवा के चयापचय में भाग लेता हैसीवाईपी 2 डी 6.

90% ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं (25-35% अपरिवर्तित), 10%

- आंतें. ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स का आधा जीवन (टी 1/2) 6 है

7 बजे।

गुर्दे की विफलता के मामले में, टी1/2 लंबे समय तक रहता है; जब सीसी 30 मिली/मिनट या 0.5 मिली/सेकेंड से कम होता है, तो खुराक कम करने और दवा की खुराक के बीच समय अंतराल बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

ट्रामाडोल का चयापचय औरएम 1 गंभीर लीवर सिरोसिस वाले रोगियों में (लिवर सिरोसिस के साथ, ट्रामाडोल 13.3±4.9 घंटे और टी1/2 एम1-18.5±9.4 घंटे, गंभीर मामलों में -19.5 घंटे और 43.2 घंटे, क्रमशः) कम हो जाता है, जिसके कारण दवा की एकाग्रता रक्त प्लाज्मा में वृद्धि होती है और T1/2 बढ़ता है, इसलिए ऐसे रोगियों को खुराक में कमी और दवा की खुराक के बीच समय अंतराल में वृद्धि की आवश्यकता होती है। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में दवा की अधिकतम सांद्रता थोड़ी बढ़ जाती है और ट्रामाडोल का आधा जीवन लंबा (7.4 घंटे) हो जाता है। ऐसे में दवा की खुराक कम करना जरूरी है।

टैबलेट से सक्रिय पदार्थ के धीमी गति से निकलने से रक्त प्लाज्मा में इसकी धीमी, निरंतर प्रविष्टि और लंबे समय तक चलने वाली क्रिया होती है। इससे दिन में दो बार दवा लेना संभव हो जाता है। हेमोडायलिसिस द्वारा लगभग 7% दवा समाप्त हो जाती है।

संकेत: विभिन्न एटियलजि का मध्यम और गंभीर दर्द (पोस्टऑपरेटिव अवधि, आघात, कैंसर रोगियों में दर्द, निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाओं के दौरान)। मतभेद:

ट्रामाडोल, दवा के अन्य घटकों और अन्य ओपिओइड के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

श्वसन अवसाद या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) के गंभीर अवसाद (शराब, कृत्रिम निद्रावस्था और शामक, मादक दर्दनाशक दवाओं, अवसादरोधी, चिंताजनक दवाओं, एंटीसाइकोटिक्स, साइकोट्रोपिक दवाओं के साथ तीव्र नशा) के साथ स्थितियाँ।

गंभीर जिगर या गुर्दे की विफलता.

मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (एमएओ) का एक साथ उपयोग और उनके बंद होने के दो सप्ताह बाद तक।

बच्चों की उम्र 14 साल तक.

वंशानुगत गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम।

सावधानी से:

बिगड़ा हुआ गुर्दे और यकृत समारोह, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट (टीबीआई), इंट्राक्रैनील उच्च रक्तचाप, दौरे सिंड्रोम, दवा निर्भरता, सहित। ओपिओइड, शराब पर निर्भरता, विभिन्न मूल की चेतना की गड़बड़ी।

गर्भावस्था और स्तनपान:गर्भावस्था के दौरान दवा के उपयोग की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है। ट्रामाडोल की उच्च खुराक भ्रूण और नवजात शिशु के लिए असुरक्षित हो सकती है। इसलिए, गर्भावस्था के दौरान इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। , बच्चे के जन्म से पहले या उसके दौरान निर्धारित, गर्भाशय की सिकुड़न को प्रभावित नहीं करता है। नवजात शिशुओं को धीमी गति से सांस लेने का अनुभव हो सकता है, जो चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं है। स्तन के दूध में बहुत कम मात्रा में उत्सर्जित होता है (अंतःशिरा प्रशासित खुराक का लगभग 0.1%)। इसलिए, स्तनपान के दौरान इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश:

अंदर, भोजन के समय की परवाह किए बिना, पर्याप्त मात्रा में तरल के साथ। दर्द सिंड्रोम की गंभीरता और रोगी की संवेदनशीलता के आधार पर, दवा की खुराक का चयन व्यक्तिगत रूप से किया जाता है। उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; उपचार की अवधि उचित होनी चाहिए। वयस्कों और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए ट्रामाडोल रिटार्ड को दिन में दो बार (सुबह और शाम) 100 मिलीग्राम की 1-2 गोलियां लेने की सलाह दी जाती है। दवा को बारह घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए, जब तक कि उपस्थित चिकित्सक द्वारा अन्यथा अनुशंसित न किया जाए। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम (4 गोलियाँ) है।

गुर्दे और/या यकृत विफलता वाले रोगियों में, खुराक को कम करने या दवा की खुराक के बीच समय अंतराल को बढ़ाने की सिफारिश की जाती है। 30 मिली/मिनट या 0.5 मिली/सेकंड से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (सीसी) वाले रोगियों में, उपचार की शुरुआत में खुराक के बीच समय अंतराल को दोगुना करने की सिफारिश की जाती है।

बुजुर्ग रोगियों (65 से 75 वर्ष की आयु) के लिए, सिफारिशें गुर्दे और यकृत विफलता के लिए समान हैं। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों के लिए, दैनिक खुराक को 300 मिलीग्राम तक कम करने की सिफारिश की जाती है।

दुष्प्रभाव:

केंद्रीय (सीएनएस) और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: बहुत बार (>1/10)

- चक्कर आना; अक्सर (> 1/100 से< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от >1/1000 से< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 से< 1/1000)

- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की विरोधाभासी उत्तेजना (घबराहट, उत्तेजना, चिंता, कंपकंपी, मांसपेशियों में ऐंठन), मतिभ्रम, उत्साह, भावनात्मक विकलांगता, नींद की गड़बड़ी, संज्ञानात्मक कार्य, अवसाद, भूलने की बीमारी, बिगड़ा हुआ मोटर समन्वय, केंद्रीय मूल के आक्षेप (एक साथ नुस्खे के साथ) एंटीसाइकोटिक्स), पेरेस्टेसिया, बिगड़ा हुआ एकाग्रता, चाल में गड़बड़ी, अस्टेनिया, कमजोरी, बढ़ी हुई थकान, सुस्ती, भ्रम।

पाचन तंत्र से: बहुत बार (>1/10) - मतली; अक्सर (> 1/100 से< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от >1/1000 से< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 से< 1/1000) - затруднение при глотании.

हृदय प्रणाली से: दुर्लभ (>1/10000 से)< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

एलर्जी: असामान्य (> 1/1000 से< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 से< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से: दुर्लभ (>1/10000 से)< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

जननाशक प्रणाली से: असामान्य (> 1/1000 से< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение менструального цикла, симптомы менопаузы; редко (от >1/10000 से< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

इंद्रियों से: बहुत दुर्लभ (>1/10000 से. तक)< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

श्वसन तंत्र से: बहुत दुर्लभ (>1/10000 से. तक)< 1/1000) - одышка. अन्य:अक्सर (> 1/100 से< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 से< 1/1000) - снижение веса.

लंबे समय तक उपयोग के साथ, दवा पर निर्भरता विकसित हो सकती है; अचानक वापसी के साथ, वापसी सिंड्रोम के विकास से इंकार नहीं किया जा सकता है।

ओवरडोज़:

लक्षण:बिगड़ा हुआ चेतना (कोमा सहित), मिओसिस, उल्टी, पतन, आक्षेप, रक्तचाप में कमी, क्षिप्रहृदयता, पुतली का संकुचन या फैलाव, श्वसन केंद्र का अवसाद, एपनिया।

इलाज:वायुमार्ग की धैर्यता सुनिश्चित करना, श्वास और हृदय प्रणाली की गतिविधि को बनाए रखना; ओपियेट जैसे प्रभावों को मॉर्फिन प्रतिपक्षी (), ऐंठन - बेंजोडायजेपाइन समूह () की दवाओं की मदद से रोका जा सकता है। हेमोडायलिसिस या हेमोफिल्ट्रेशन अप्रभावी हैं।

इंटरैक्शन:

ट्रामाडोल रिटार्ड का उपयोग एमएओ अवरोधकों के साथ और उनके बंद होने के 2 सप्ताह के भीतर एक साथ नहीं किया जाना चाहिए।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (शराब, नींद की गोलियाँ और शामक, मादक दर्दनाशक दवाओं, अवसादरोधी, चिंताजनक, न्यूरोलेप्टिक्स, साइकोट्रोपिक दवाओं) पर अवसादग्रस्त प्रभाव डालने वाली दवाओं के प्रभाव को मजबूत करता है।

माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के प्रेरक (बार्बिट्यूरेट्स सहित) ट्रामाडोल के चयापचय को बढ़ाते हैं, जिसके परिणामस्वरूप एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता और कार्रवाई की अवधि में कमी आती है। इस मामले में, ट्रामाडोल रिटार्ड का खुराक समायोजन आवश्यक है। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है। एंक्सिओलिटिक्स एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है। ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करते हुए, श्वास को सक्रिय करता है।

ट्रामाडोल और सेरोटोनर्जिक दवाएं (उदाहरण के लिए, अवसादरोधी) लेने पर सेरोटोनर्जिक सिंड्रोम (आंदोलन, बुखार, पसीना, गतिभंग, हाइपररिफ्लेक्सिया, मायोक्लोनस या दस्त) के पृथक मामलों का वर्णन किया गया है। चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, एमएओ इनहिबिटर, फ़राज़ोलिडोन और प्रोकार्बाज़िन के साथ सहवर्ती उपयोग से दौरे का खतरा बढ़ सकता है।

अंतर्राष्ट्रीय और रासायनिक नाम:ट्रामाडोल;

बुनियादी भौतिक और रासायनिक गुण:सफेद अंडाकार उभयलिंगी फिल्म-लेपित गोलियाँ;

मिश्रण: 1 टैबलेट में 100 मिलीग्राम ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड होता है;

सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, हाइपोमेलोज 4,000, हाइपोमेलोज 100,000, हाइपोमेलोज 6, पोविडोन, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट, टैल्क, मैक्रोगोल, टाइटेनियम डाइऑक्साइड।

रिलीज़ फ़ॉर्म

लंबे समय तक काम करने वाली गोलियाँ।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

दर्द निवारक। ट्रामाडोल। एटीसी कोड N02A X02.

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स। ट्रामाडोल रिटार्ड केंद्रीय क्रिया वाला एक मजबूत एनाल्जेसिक है। एनाल्जेसिक प्रभाव दो तरीकों से किया जाता है: यह ओपिओइड रिसेप्टर्स से जुड़कर दर्द को रोकने के लिए केंद्रीय प्रणाली की कमजोर उत्तेजना उत्पन्न करता है, जिससे दर्द की अनुभूति कम हो जाती है, और यह संचरण के अवरोध को बढ़ाकर मोनोएमिनर्जिक प्रणाली पर भी कार्य करता है। रीढ़ की हड्डी में दर्द का आवेग। यह एनाल्जेसिक प्रभाव क्रिया के दोनों तंत्रों की सहक्रियात्मक गतिविधि का परिणाम है। ट्रामाडोल श्वसन अवसाद या हृदय गतिविधि में हानि का कारण नहीं बनता है। कार्रवाई तुरंत होती है और कई घंटों तक चलती है। सक्रिय पदार्थ की लंबे समय तक रिहाई के साथ गोलियों के रूप में ट्रामाडोल मंदता एक विशेष फार्मास्युटिकल रूप है जो रक्त में ट्रामाडोल की दीर्घकालिक हाइपोथेराप्यूटिक एकाग्रता प्रदान करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स। मौखिक प्रशासन के बाद, ट्रामाडोल रिटार्ड जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। चिकित्सीय सांद्रता लगभग 2 घंटे के बाद हासिल की जाती है, 4 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंचती है और 12 घंटे तक की अवधि तक रहती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 20% है। ट्रामोडोल नाल को पार करता है, और नाभि रक्त में इसकी सांद्रता मातृ रक्त में सांद्रता का 80% है।

ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स का 90% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और शेष मल में उत्सर्जित होता है। उन्मूलन आधा जीवन 5-6 घंटे है और ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स के लिए भी यही है।

उपयोग के संकेत

विभिन्न उत्पत्ति का गंभीर और मध्यम दर्द।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

रोगी के दर्द की गंभीरता के आधार पर खुराक निर्धारित की जाती है।

ट्रामाडोल रिटार्ड की 1 - 2 गोलियाँ दिन में दो बार। खुराक के बीच का अंतराल मूल रूप से 12 घंटे होना चाहिए, भोजन की परवाह किए बिना, थोड़ी मात्रा में तरल के साथ एक गोली सुबह और एक गोली शाम को लें। कैंसर के रोगियों में दर्द से राहत के मामलों और सर्जरी के बाद गंभीर दर्द वाले रोगियों को छोड़कर, 400 मिलीग्राम से अधिक ट्रामाडोल की दैनिक खुराक का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिनके लिए दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम तक बढ़ाई जा सकती है।

गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों के लिए, खुराक कम करने और खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश की जाती है। 30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों के लिए। उपचार की शुरुआत में खुराक के बीच अंतराल को दोगुना करने की सिफारिश की जाती है।

खराब असर

सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव जठरांत्र संबंधी मार्ग और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिक्रियाएं हैं। वे चिकित्सीय खुराक में ट्रामाडोल लेने वाले लगभग 5-30% रोगियों में होते हैं।

5% से अधिक रोगियों में होने वाले प्रतिकूल प्रभावों में चक्कर आना, मतली, कब्ज, सिरदर्द, उनींदापन, उल्टी, खुजली, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की उत्तेजना, शक्तिहीनता, पसीना, सांस की तकलीफ, शुष्क मुंह, दस्त शामिल हैं।

अन्य अवांछित प्रभाव जो 1% से अधिक रोगियों में होते हैं:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: चिंता, भ्रम, समन्वय की हानि, उत्साह, भावनात्मक अस्थिरता, नींद में खलल;

जठरांत्र संबंधी मार्ग: पेट में दर्द, भूख न लगना, पेट फूलना;

त्वचा: त्वचा पर चकत्ते;

जननांग प्रणाली: मूत्र प्रतिधारण, बार-बार पेशाब आना, रजोनिवृत्ति के लक्षण;

हृदय प्रणाली: वासोडिलेशन;

इंद्रिय अंग: दृश्य हानि.

अवांछनीय प्रभाव जो 1% से कम रोगियों में होते हैं और ट्रामाडोल के उपयोग से जुड़े हो सकते हैं:

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: आक्षेप, पेरेस्टेसिया, बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य, मतिभ्रम, कंपकंपी, भूलने की बीमारी, बिगड़ा हुआ एकाग्रता, बिगड़ा हुआ चाल;

त्वचा: पित्ती;

जननांग प्रणाली: डिसुरिया, मासिक धर्म संबंधी विकार;

हृदय प्रणाली: बेहोशी, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, धड़कन, उच्च रक्तचाप, हृदय पतन;

अन्य अवांछनीय प्रभाव: मांसपेशियों की टोन में वृद्धि, निगलने में कठिनाई, वजन कम होना।

मतभेद

ट्रामाडोल या दवा के अन्य अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता। 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ निर्धारित नहीं की जानी चाहिए। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवरोधकों (शराब, अवसादरोधी, मनोविकार नाशक, शामक, चिंताजनक, हिप्नोटिक्स) के साथ तीव्र नशा। MAO अवरोधकों के साथ उपचार.

जरूरत से ज्यादा

अनुशंसित खुराक से काफी अधिक खुराक में दवा का उपयोग करते समय, नशा के लक्षण दिखाई दे सकते हैं: बिगड़ा हुआ चेतना (कोमा सहित), सामान्यीकृत आक्षेप, हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, पुतलियों का संकुचन या फैलाव, श्वसन अवसाद। ट्रामाडोल के साथ गंभीर नशा के मामले में, जो चेतना की हानि और उथली श्वास के साथ होता है, नालोक्सोन को प्रशासित करने की सिफारिश की जाती है, और डायजेपाम के अतिरिक्त अंतःशिरा प्रशासन द्वारा ऐंठन को समाप्त किया जाना चाहिए।

आवेदन की विशेषताएं

ट्रामाडोल का उपयोग ओपिओइड के प्रति अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों के इलाज के लिए किया जा सकता है, लेकिन सावधानी के साथ। दुर्व्यवहार (शराब, नशीली दवाओं के दुरुपयोग और नशीली दवाओं की लत) के इतिहास वाले रोगियों में ट्रामाडोल का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

उपचार के दौरान, और उपचार के बाद कुछ समय तक, यह सिफारिश की जाती है कि मस्तिष्क दौरे वाले रोगियों की बारीकी से निगरानी की जाए।

ट्रामाडोल रिटार्ड का उपयोग ओपिओइड की लत के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में नहीं किया जाता है।

ट्रामाडोल के लंबे समय तक उपयोग से दवा पर निर्भरता विकसित होने की संभावना से पूरी तरह इंकार नहीं किया जा सकता है।

गुर्दे की विफलता (30 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले रोगियों के लिए, आधे जीवन को बढ़ाने के लिए, कम से कम उपचार की शुरुआत में खुराक के बीच अंतराल को दोगुना करने की सिफारिश की जाती है।

कम हेपेटिक निकासी, बढ़ी हुई सीरम सांद्रता और लंबे समय तक उन्मूलन आधे जीवन के कारण हेपेटिक हानि वाले मरीजों के लिए, खुराक को कम करने या खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

ट्रामाडोल का उपयोग बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव (उदाहरण के लिए, दर्दनाक मस्तिष्क की चोट के साथ) या गंभीर फेफड़ों की बीमारी वाले रोगियों में किया जा सकता है, लेकिन सावधानी के साथ।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान दवा की सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है। उच्च खुराक का भ्रूण और नवजात शिशु पर हानिकारक प्रभाव पड़ सकता है। कुछ आपातकालीन मामलों में, दवा के उपयोग की अनुमति केवल करीबी चिकित्सकीय देखरेख में ही दी जाती है और यदि मां के लिए उपचार के अपेक्षित लाभ भ्रूण के लिए संभावित जोखिम को उचित ठहराते हैं।

स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग करते समय, यह ध्यान रखना आवश्यक है कि दवा का लगभग 0.1% स्तन के दूध में गुजरता है। ट्रामाडोलुरेटार्ड की एक खुराक के साथ, आमतौर पर स्तनपान रोकने की आवश्यकता नहीं होती है।

कार और अन्य यांत्रिक साधन चलाने की क्षमता पर प्रभाव

इस दवा का मनोशारीरिक गतिविधि पर शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है। इसलिए, उपचार के दौरान, रोगियों को वाहन चलाने या यांत्रिक उपकरण चलाने से प्रतिबंधित किया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

MAO अवरोधकों के साथ प्रयोग के लिए ट्रामाडोल की अनुशंसा नहीं की जाती है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (एनेस्थेटिक्स, एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, सेडेटिव्स, एंक्सियोलाइटिक्स, हिप्नोटिक्स) पर काम करने वाली दवाओं के साथ या मादक पेय पदार्थों के साथ ट्रामाडोल के एक साथ उपयोग से, सहक्रियात्मक प्रभाव संभव है, जो शामक प्रभाव में वृद्धि या वृद्धि के रूप में प्रकट होता है। एनाल्जेसिक प्रभाव. जब कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ट्रामाडोल का चयापचय बढ़ जाता है, जिसके लिए ट्रामाडोल की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता होती है। ट्रामाडोल और विशिष्ट सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधकों, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और एंटीसाइकोटिक्स के सहवर्ती प्रशासन से दौरे का खतरा बढ़ सकता है।

बचत के नियम एवं शर्तें

25°C से अधिक न होने वाले तापमान पर भण्डारित करें। बच्चों की पहुंच से दूर रखें। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

टैब. लम्बा करना. क्रियाएँ, आवरण फिल्म-लेपित, 100 मिलीग्राम: 30 पीसी।रजि. नंबर: पी नंबर 011326/01

नैदानिक और औषधीय समूह:

कार्रवाई के मिश्रित तंत्र के साथ ओपिओइड एनाल्जेसिक। लंबे समय तक असर करने वाली दवा

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

10 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।

दवा के सक्रिय घटकों का विवरण " ट्रामाडोल»

औषधीय प्रभाव

एक शामक प्रभाव पैदा करता है. चिकित्सीय खुराक में यह व्यावहारिक रूप से श्वास को बाधित नहीं करता है। कासरोधक प्रभाव होता है।

संकेत

खुराक आहार

14 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के लिए, मौखिक रूप से लेने पर एक खुराक 50 मिलीग्राम, मलाशय में - 100 मिलीग्राम, धीरे-धीरे अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से - 50-100 मिलीग्राम होती है। यदि पैरेंट्रल प्रशासन की प्रभावशीलता अपर्याप्त है, तो 20-30 मिनट के बाद 50 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन संभव है।

1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, खुराक 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है।

उपचार की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

अधिकतम खुराक:वयस्क और 14 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे, प्रशासन के मार्ग की परवाह किए बिना - 400 मिलीग्राम/दिन।

खराब असर

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:चक्कर आना, कमजोरी, उनींदापन, भ्रम; कुछ मामलों में - मस्तिष्क मूल के आक्षेप के हमले (उच्च खुराक में अंतःशिरा प्रशासन के साथ या न्यूरोलेप्टिक्स के एक साथ नुस्खे के साथ)।

हृदय प्रणाली से:टैचीकार्डिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पतन।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, मतली, उल्टी।

चयापचय की ओर से:पसीना बढ़ना.

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मिओसिस

मतभेद

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान, भ्रूण में नशे की लत और नवजात अवधि में वापसी सिंड्रोम के जोखिम के कारण ट्रामाडोल के लंबे समय तक उपयोग से बचना चाहिए।

यदि स्तनपान (स्तनपान) के दौरान इसका उपयोग करना आवश्यक है, तो यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि ट्रामाडोल कम मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है।

लीवर की खराबी के लिए उपयोग करें

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

गुर्दे की हानि के लिए उपयोग करें

खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों में सावधानी के साथ प्रयोग करें।

बच्चों के लिए आवेदन

1 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में गर्भनिरोधक। 1 से 14 वर्ष की आयु के बच्चों के लिए, खुराक 1-2 मिलीग्राम/किग्रा की दर से निर्धारित की जाती है।

विशेष निर्देश

ट्रामाडोल का उपयोग चिकित्सीय दृष्टि से उचित समय से अधिक समय तक नहीं किया जाना चाहिए। दीर्घकालिक उपचार के मामले में, दवा पर निर्भरता विकसित होने की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।

MAO अवरोधकों के साथ संयोजन से बचना चाहिए।

उपचार की अवधि के दौरान शराब पीने से बचें।

विस्तारित-रिलीज़ खुराक रूपों में ट्रामाडोल का उपयोग 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में नहीं किया जाना चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्त प्रभाव डालने वाली दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो इथेनॉल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवसादग्रस्त प्रभाव को बढ़ा सकता है।

जब MAO अवरोधकों के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम विकसित होने का खतरा होता है।

जब सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और दौरे की सीमा को कम करने वाली अन्य दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो दौरे पड़ने का खतरा बढ़ जाता है।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो वारफारिन और फेनप्रोकोमोन का थक्कारोधी प्रभाव बढ़ जाता है।

जब कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में ट्रामाडोल की एकाग्रता और इसका एनाल्जेसिक प्रभाव कम हो जाता है।

जब पैरॉक्सिटाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम और दौरे के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।

जब सेराट्रलाइन और फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो सेरोटोनिन सिंड्रोम के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।

एक साथ उपयोग से ओपिओइड एनाल्जेसिक के एनाल्जेसिक प्रभाव को कम करने की संभावना है। ओपिओइड एनाल्जेसिक या बार्बिट्यूरेट्स का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है।

नालोक्सोन श्वसन को सक्रिय करता है, ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करता है।

चिकित्सा उपयोग के लिए निर्देश

दवा

ट्रामाडोल मंदबुद्धि

व्यापरिक नाम

ट्रामाडोल मंदबुद्धि

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम

ट्रामाडोल

दवाई लेने का तरीका

विस्तारित-रिलीज़ फ़िल्म-लेपित गोलियाँ, 100 मिलीग्राम

मिश्रण

एक गोली में शामिल है

सक्रिय पदार्थ- ट्रामाडोल हाइड्रोक्लोराइड 0.1 ग्राम

excipients: हाइपोमेलोज 4,000 सीपीएस, हाइपोमेलोज 100,000 सीपीएस, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, पोविडोन, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट,

शैल रचना:हाइपोमेलोज़ 6 सीपीएस, टैल्क, मैक्रोगोल 6000, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171)

विवरण

गोलियाँ अंडाकार, फिल्म-लेपित, सफेद, उभयलिंगी होती हैं। ब्रेक के समय, गोलियों की सतह सफेद असमान होती है

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

दर्द निवारक। ओपियोइड्स। ओपियोइड अलग हैं। ट्रामाडोल

एटीएक्स कोड N02AX02

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, ट्रामाडोल तेजी से और लगभग पूरी तरह से शरीर में अवशोषित हो जाता है
जठरांत्र पथ। औसत मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 68% है। भोजन के सेवन का अवशोषण की दर और सीमा पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। 100 एनजी/एल (न्यूनतम प्रभावी एनाल्जेसिक सांद्रता) की सीरम सांद्रता प्रशासन के लगभग 0.7 घंटे बाद हासिल की जाती है और 9 घंटे तक बनी रहती है।

विस्तारित-रिलीज़ गोलियों के प्रशासन के बाद चिकित्सीय सांद्रता लगभग 2 घंटे में हासिल की जाती है, 4 घंटे में चरम पर होती है और 12 घंटे तक बनी रहती है।

वितरण
मौखिक और अंतःशिरा प्रशासन के बाद वितरण की मात्रा क्रमशः 306 और 203 लीटर है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 20% है। ट्रामाडोल नाल को पार करता है और गर्भनाल रक्त में इसकी सांद्रता मातृ रक्त में सांद्रता का 80% है।

उपापचय
ट्रामाडोल का लगभग 85% चयापचय होता है। ट्रामाडोल को एन- और ओ-डेमिथाइलेशन द्वारा चयापचय किया जाता है। ओ-डेमिथाइलेटेड मेटाबोलाइट (एम1) के अपवाद के साथ, सभी मेटाबोलाइट्स औषधीय रूप से निष्क्रिय हैं।

निष्कासन

ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स का 90% गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जित होता है, बाकी मल में उत्सर्जित होता है। आधा जीवन 5-6 घंटे है और ट्रामाडोल और इसके मेटाबोलाइट्स दोनों के लिए समान है।

बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, उत्सर्जन की मात्रा और दर कम हो जाती है; इसलिए, 0.5 मिली/सेकेंड से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस वाले रोगियों में, खुराक कम करने और खुराक के बीच अंतराल बढ़ाने की सिफारिश की जाती है।

गंभीर लिवर सिरोसिस वाले रोगियों में ट्रामाडोल और एम1 का चयापचय कम हो जाता है, और इसलिए खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, ट्रामाडोल की चरम प्लाज्मा सांद्रता थोड़ी बढ़ जाती है और आधा जीवन लंबा हो जाता है, इसलिए खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है।

फार्माकोडायनामिक्स

ट्रामाडोल का एनाल्जेसिक प्रभाव दो तरह से होता है: यह μ-ओपियोइड रिसेप्टर्स से जुड़कर दर्द को रोकने के लिए केंद्रीय प्रणाली की कमजोर उत्तेजना उत्पन्न करता है, जिससे दर्द की अनुभूति कम हो जाती है, और यह संचरण के अवरोध को बढ़ाकर मोनोएमिनर्जिक प्रणाली पर भी कार्य करता है। रीढ़ की हड्डी में दर्द के आवेग। यह एनाल्जेसिक प्रभाव क्रिया के दोनों तंत्रों की सहक्रियात्मक गतिविधि का परिणाम है। एनाल्जेसिक प्रभाव की तीव्रता पेथिडीन और कोडीन के बराबर है और मॉर्फिन की तुलना में दस गुना कम है।

चिकित्सीय खुराक में ट्रामाडोल का हृदय प्रणाली पर वस्तुतः कोई प्रभाव नहीं पड़ता है (इसका अवसादक प्रभाव नहीं होता है और फुफ्फुसीय धमनी में दबाव नहीं बढ़ता है), चिकनी मांसपेशियों में ऐंठन नहीं होती है, हिस्टामाइन का स्राव नहीं होता है, इसलिए, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी होती हैं . साँस लेने पर प्रभाव न्यूनतम होते हैं और केवल उच्च मात्रा में ही हो सकते हैं। निर्भरता और लत का विकास भी बहुत दुर्लभ है।

उपयोग के संकेत

विभिन्न एटियलजि के मध्यम और गंभीर दर्द सिंड्रोम:

चोटों के लिए

घातक ट्यूमर के लिए

दर्दनाक निदान या चिकित्सीय प्रक्रियाओं के दौरान

ऑपरेशन के बाद का दर्द

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाना चाहिए और दर्द सिंड्रोम की गंभीरता के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए।

12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्क और किशोर

1 - 2 गोलियाँ 100 मिलीग्राम ट्रामाडोल रिटार्ड दिन में दो बार। खुराक के बीच का अंतराल 12 घंटे है, आमतौर पर सुबह और शाम को, भोजन की परवाह किए बिना और बहुत सारे तरल पदार्थ के साथ।

के मरीज वृक्कीय विफलता/बीमारों के लिए हेमोडायलिसिस और रोगियों पर यकृत का काम करना बंद कर देना

गुर्दे की कमी और/या यकृत की कमी वाले रोगियों में, ट्रामाडोल का उन्मूलन धीमा हो जाता है। ऐसे रोगियों में, रोगी की भलाई के अनुसार दवा की खुराक के बीच के अंतराल को व्यक्तिगत रूप से चुनना आवश्यक है।

बुजुर्ग रोगी

75 वर्ष से कम उम्र के बुजुर्ग रोगियों में, यकृत या गुर्दे की विफलता की नैदानिक अभिव्यक्तियों के बिना, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। 75 वर्ष से अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में, दवा का उन्मूलन धीमा हो सकता है। ऐसे मामलों में, रोगी की भलाई के अनुसार दवा की खुराक के बीच अंतराल को बढ़ाना आवश्यक है।

बच्चे

ट्रामाडोल रिटार्ड, एक्सटेंडेड-रिलीज़, फिल्म-लेपित टैबलेट 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए अनुमोदित नहीं हैं।

दुष्प्रभाव

बहुत सामान्य (>1/10)

चक्कर आना
जी मिचलाना

अक्सर (>1/100 -<1/10)

सिरदर्द
ब्रेन फ़ॉग
शुष्क मुँह, उल्टी, कब्ज
पसीना आना
अत्यधिक थकान

असामान्य (>1/1000 -<1/100)

धड़कन, क्षिप्रहृदयता, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, हृदय

संवहनी अपर्याप्तता

उल्टी, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन (उदाहरण के लिए, महसूस करना)।

पेट में भारीपन, पेट फूलना), दस्त

त्वचा की खुजली, दाने, पित्ती

शायद ही कभी (> 1/10,000 -< 1/1000)

मतिभ्रम, भ्रम
नींद में खलल, बुरे सपने
उत्साह, कभी-कभी डिस्फोरिया
गतिविधि में परिवर्तन (आमतौर पर कमी, कभी-कभी वृद्धि)
संज्ञानात्मक और संवेदी धारणा में परिवर्तन (उदाहरण के लिए, निर्णय लेने, अवधारणात्मक गड़बड़ी)
मादक पदार्थों की लत
भूख में परिवर्तन
पेरेस्टेसिया, कंपकंपी
श्वसन अवसाद
मस्तिष्क मूल के आक्षेप (लगभग सभी मामलों में देखे गए,

जब एंटीसाइकोटिक्स एक ही समय में निर्धारित किए गए थे)

अनैच्छिक मांसपेशी संकुचन, आंदोलनों के समन्वय की कमी
बेहोशी, मंदनाड़ी, धमनी उच्च रक्तचाप
मिर्गी के दौरे
दृश्य तीक्ष्णता में कमी
श्वास कष्ट
मांसपेशियों में कमजोरी
मूत्र संबंधी विकार (पेशाब करने में कठिनाई, डिसुरिया और मूत्र प्रतिधारण)
एलर्जी प्रतिक्रियाएं (डिस्पेनिया, ब्रोंकोस्पस्म, घरघराहट, एंजियोएडेमा), एनाफिलेक्सिस

बहुत मुश्किल से ही (< 1/10 000)

यकृत एंजाइमों की बढ़ी हुई गतिविधि

पृथक मामलों में

तरल पदार्थ निगलने में कठिनाई

यदि अनुशंसित खुराक काफी अधिक हो जाती है या केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के सहवर्ती उपयोग से श्वसन अवसाद हो सकता है

(अनुभाग "ड्रग इंटरेक्शन" देखें)।

मिर्गी के दौरे मुख्य रूप से ट्रामाडोल की उच्च खुराक के उपयोग के बाद या दवाओं के एक साथ उपयोग के साथ होते हैं जो दौरे की सीमा को कम करते हैं (अनुभाग "ड्रग इंटरेक्शन" देखें)।

ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित रोगियों में स्थिति और खराब हो सकती है। हालाँकि, ट्रामाडोल के उपयोग के साथ कोई कारणात्मक संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

वापसी के संभावित लक्षण ओपियेट्स के लक्षणों के समान हैं। इन लक्षणों में शामिल हैं: उत्तेजना, चिंता, घबराहट, नींद की गड़बड़ी, हाइपरकिनेसिया, कंपकंपी और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल लक्षण। ट्रामाडोल वापसी के दौरान बहुत कम होने वाले अन्य लक्षणों में शामिल हैं: घबराहट के दौरे, गंभीर चिंता, मतिभ्रम, पेरेस्टेसिया, टिनिटस।

मतभेद

ट्रामाडोल और/या दवा के अवयवों के प्रति अतिसंवेदनशीलता

और अन्य ओपिओइड एनाल्जेसिक

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादों के साथ तीव्र नशा

(शराब, अवसादरोधी, मनोविकार नाशक, शामक,

ट्रैंक्विलाइज़र, नींद की गोलियाँ)

गंभीर गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 10 मिली/मिनट से कम)
गंभीर जिगर की विफलता
MAO अवरोधकों का एक साथ उपयोग (और 14 दिनों के भीतर)।

उनके रद्द होने के बाद)

मिर्गी से पीड़ित मरीज़, जिनका इलाज पर्याप्त रूप से नहीं हो पाता है

नियंत्रित किया जाए

दवा वापसी सिंड्रोम
बचपन और किशोरावस्था 12 वर्ष तक

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

ट्रामाडोल का एक साथ उपयोग करते समय ऐसी दवाएं जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर निराशाजनक प्रभाव डालती हैं, और इथेनॉल के साथ, यह संभव है कि उनके कार्यों में परस्पर वृद्धि हो सकती है।

आवेदन कार्बामाज़ेपाइन, बार्बिट्यूरेट्स और माइक्रोसोमल एंजाइमों के अन्य प्रेरकइससे ट्रामाडोल का एनाल्जेसिक प्रभाव कमजोर हो सकता है।

ट्रामाडोल का लंबे समय तक उपयोग क्रॉस-टॉलरेंस के विकास को उत्तेजित करता है अन्य ओपिओइड एनाल्जेसिक के लिए.

एंक्सिओलिटिक्स ट्रामाडोल के एनाल्जेसिक प्रभाव की गंभीरता को बढ़ाता है, बार्बिटुरेट्स के साथ मिलाने पर एनेस्थीसिया की अवधि बढ़ जाती है। नालोक्सोन ओपिओइड एनाल्जेसिक के उपयोग के बाद एनाल्जेसिया को समाप्त करते हुए, श्वास को सक्रिय करता है।

अवरोधकों के साथ एक साथ ट्रामाडोल का उपयोग करते समय एमएओ, फ़राज़ोलिडोन, प्रोकार्बाज़िन, एंटीसाइकोटिक्सदौरे विकसित होने का जोखिम है (दौरे की तैयारी के लिए कम सीमा)।

क्विनिडाइनट्रामाडोल के प्लाज्मा सांद्रण को बढ़ाता है और CYP2D6 आइसोनिजाइम के प्रतिस्पर्धी निषेध के कारण मेटाबोलाइट मोनो-ओ-डेस्मिथाइलट्रामाडोल की सामग्री को कम करता है।

जब संयुक्त या प्रारंभिक सिमेटिडाइन (एंजाइम अवरोधक) का उपयोगचिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण अंतःक्रियाएँ असंभावित हैं।
संयोजन ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट/प्रतिपक्षी(उदाहरण के लिए, ब्यूप्रेनोफिन, नालबुफिन, पेंटाज़ोसाइन)और ट्रामाडोल की अनुशंसा नहीं की जाती है क्योंकि इन स्थितियों में शुद्ध एगोनिस्ट का एनाल्जेसिक प्रभाव कम हो जाता है।

संयोजन में ट्रामाडोल के उपयोग से जुड़े सेरोटोनिन सिंड्रोम का संभावित विकास अन्य सेरोटोनर्जिक पदार्थों के साथ, जैसे चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक।सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षणों में भ्रम, डिस्फोरिया, हाइपरथर्मिया, डायफोरेसिस, एटैक्सिया, हाइपररिफ्लेक्सिया, मायोक्लोनस और डायरिया शामिल हैं। सेरोटोनर्जिक दवाओं को बंद करने से लक्षणों में तेजी से राहत मिलती है।

ट्रामाडोल के एक साथ उपयोग के साथ चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई), ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स और अन्य दवाएं जो दौरे की सीमा को कम करती हैं (उदाहरण के लिए, बुप्रोपियन, मर्टाज़ापाइन, टेट्राहाइड्रोकैनाबिनोल),दौरे का खतरा बढ़ जाता है।

ट्रामाडोल का उपयोग करते समय विशेष सावधानी बरतनी चाहिए कूमारिन्स (उदाहरण के लिए , वारफारिन) रक्तस्राव और चोट के विकास के साथ प्रोथ्रोम्बिन समय में कमी के जोखिम के कारण।

अन्य अवरोधकसीवाईपी3 ए4 , उदाहरण के लिए , केटोकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन, ट्रामाडोल (एन-डेमिथाइलेशन) और सक्रिय ओ-डेस्मिथाइलट्रामाडोल के चयापचय को बाधित कर सकता है।

सीमित संख्या में अध्ययनों से पता चला है कि एंटीमेटिक 5-HT3 प्रतिपक्षी ओन्डेनसेट्रॉन के ऑपरेशन से पहले या बाद में उपयोग से ऑपरेशन के बाद दर्द के लिए ट्रामाडोल की आवश्यकता बढ़ जाती है।

विशेष निर्देश

ट्रामाडोल का उपयोग अत्यधिक सावधानी के साथ किया जाना चाहिए

किडनी और लीवर की बीमारियों के लिए

दर्दनाक मस्तिष्क की चोट वाले रोगियों में

बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव के साथ

मिर्गी के रोगियों में

ओपिओइड निर्भरता वाले रोगियों में

अज्ञात मूल के पेट दर्द के लिए ("तीव्र पेट")

अज्ञात मूल के भ्रम के लिए

श्वसन केंद्र या श्वसन क्रिया के विकारों के लिए

सदमे की स्थिति में

ट्रामाडोल की लत लगने की संभावना कम होती है। लंबे समय तक उपयोग से लत, मानसिक और शारीरिक निर्भरता विकसित हो सकती है। नशीली दवाओं के दुरुपयोग की प्रवृत्ति वाले या दवाओं पर निर्भर रोगियों में, ट्रामाडोल के साथ उपचार केवल सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत थोड़े समय के लिए किया जाना चाहिए।

इसके अलावा, ट्रामाडोल अन्य दवाएं लेने वाले रोगियों में दौरे के जोखिम को बढ़ा सकता है, जिससे दौरे की सीमा कम हो जाती है। मिर्गी या दौरे की संभावना वाले रोगियों में ट्रामाडोल के साथ उपचार पर केवल तभी विचार किया जाना चाहिए जब बाध्यकारी परिस्थितियां हों। मस्तिष्क दौरे वाले मरीजों की उपचार के दौरान और उसके बाद कुछ समय तक बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। ट्रामाडोल ओपिओइड निर्भरता के लिए प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में उपयुक्त नहीं है और मॉर्फिन वापसी के लक्षणों को दबाता नहीं है। ट्रामाडोल के लंबे समय तक उपयोग से, दवा पर निर्भरता और अन्य ओपिओइड दवाओं के प्रति क्रॉस-सहिष्णुता के विकास को पूरी तरह से बाहर नहीं किया जा सकता है। इसलिए, केवल डॉक्टर को ही निर्णय लेना चाहिए कि उपचार जारी रखना है या बंद करना है। मरीजों को डॉक्टर द्वारा निर्धारित उपचार की खुराक और अवधि का पालन करने और दूसरों के साथ दवा साझा न करने की चेतावनी दी जानी चाहिए। क्रोनिक दर्द सिंड्रोम का दीर्घकालिक उपचार केवल सख्त संकेतों के अनुसार ही किया जाना चाहिए। ट्रामाडोल के किसी भी खुराक रूप का उपयोग करते समय शराब के सेवन से बचना चाहिए।

गर्भावस्था

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं में दवा के उपयोग पर पर्याप्त नैदानिक डेटा नहीं है। ट्रामाडोल प्लेसेंटल बाधा को भेदता है। ट्रामाडोल की बहुत अधिक खुराक आंतरिक अंगों के विकास, हड्डियों के विकास और नवजात मृत्यु दर को प्रभावित करती है। दवा का कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नोट नहीं किया गया। ट्रामाडोल प्रसव के दौरान गर्भाशय की सिकुड़न को प्रभावित नहीं करता है।

गर्भावस्था के दौरान ट्रामाडोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

दवा का प्रिस्क्रिप्शन केवल स्वास्थ्य कारणों से संभव है; ट्रामाडोल का उपयोग केवल एक खुराक तक ही सीमित होना चाहिए।

दुद्ध निकालना

स्तनपान के दौरान ट्रामाडोल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

स्तनपान के दौरान, ट्रामाडोल का नुस्खा केवल स्वास्थ्य कारणों से ही संभव है; उपयोग केवल एक खुराक तक ही सीमित होना चाहिए।

ट्रामाडोल के एक बार उपयोग के बाद, आमतौर पर स्तनपान रोकने की कोई आवश्यकता नहीं होती है। इस संबंध में, ट्रामाडोल के एक बार उपयोग के बाद, स्तन के दूध के पहले भाग को व्यक्त करना आवश्यक है और दूध पिलाने के लिए व्यक्त दूध का उपयोग नहीं करना चाहिए।

जब मां को दवा दी जाती है, तो नवजात शिशुओं को श्वसन दर में बदलाव का खतरा होता है, जो आमतौर पर चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण नहीं होता है।

वाहन या संभावित खतरनाक तंत्र चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं

उपचार की अवधि के दौरान, कार चलाना या संभावित खतरनाक तंत्र के साथ काम करना निषिद्ध है।

जरूरत से ज्यादा

ट्रामाडोल ओवरडोज़ के लक्षण उन लक्षणों के समान हैं जो अन्य केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एनाल्जेसिक (ओपिओइड) के साथ हो सकते हैं।

लक्षण:पुतलियों का सिकुड़ना या फैलना, उल्टी, पतन, रक्तचाप में गिरावट, धड़कन, चेतना का अवसाद (कोमा तक), मिर्गी का दौरा, सांस लेने में कठिनाई, यहां तक कि रुकना (एपनिया)।

इलाज:

बुनियादी सामान्य उपाय

निदान (श्वसन, रक्त परिसंचरण, चेतना), श्वास और रक्त परिसंचरण के महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव/बहाली, गैस्ट्रिक पानी से धोना।

विशेष उपाय

आक्षेप:रोगी को संबंधित चोटों से बचाना, इंजेक्शन के रूप में डायजेपाम या अन्य बेंजोडायजेपाइन का अंतःशिरा प्रशासन।

हाइपोटेंशन:रोगी के शरीर की क्षैतिज स्थिति, यदि आवश्यक हो, इलेक्ट्रोलाइट समाधान, वैसोप्रेसर्स का इंट्रावास्कुलर जलसेक।

तीव्रगाहिता संबंधी सदमा:किसी आपातकालीन चिकित्सक से संपर्क करें; रोगी को क्षैतिज स्थिति में रखें, शरीर के निचले हिस्से को ऊपर उठाएं, और इलेक्ट्रोलाइट समाधान का गहन जलसेक शुरू करें।

दिल की धड़कन रुकना:तत्काल कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन, आपातकालीन चिकित्सक से संपर्क करें।

सांस रोकना:तत्काल कार्डियोपल्मोनरी पुनर्जीवन, एक आपातकालीन चिकित्सक से संपर्क करें, श्वसन अवसाद के लिए मारक नालोक्सोन है।