स्पिरिवा क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति सहित क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के उपचार के लिए एक अभिनव एंटीकोलिनर्जिक और ब्रोन्कोडिलेटर दवा है।
सीओपीडी पर अंतर्राष्ट्रीय सहमति के अनुसार, विशेषज्ञों के एक समूह ने 1999 में एक संघीय कार्यक्रम विकसित किया, जिसमें सीओपीडी के निदान और उपचार के लिए मानक शामिल थे। बुनियादी चिकित्सा के लिए प्रथम-पंक्ति दवाएं एंटीकोलिनर्जिक्स हैं। इस समूह में एक नई दवा, स्पिरिवा (टियोट्रोपियम ब्रोमाइड), जिसकी नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में साबित हुई है।
एक अभिनव ब्रोन्कोडायलेटर - सीओपीडी के उपचार में एक सफलता। बुनियादी चिकित्सा की तुलना में, जिसमें लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट, डेरिवेटिव का उपयोग शामिल है थियोफाइलिइनऔर इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, सैल्मेटेरोल और आईप्रेट्रोपियम के साथ, गंभीरता की अलग-अलग डिग्री के सीओपीडी में इसका उपयोग, जैसा कि अध्ययनों से पता चला है, सांस की तकलीफ की गंभीरता और तीव्रता की आवृत्ति को काफी कम कर देता है। यह एक प्रभावी दवा है जो नैदानिक लक्षणों को काफी कम कर सकती है, व्यायाम सहनशीलता बढ़ा सकती है, रोग की प्रगति को धीमा कर सकती है और निस्संदेह रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकती है।
लैटिन नाम: स्पिरिवा / स्पिरिवा
रचना और रिलीज़ फॉर्म: कैप्सूल 30 पीसी। हैंडीहेलर इनहेलर के साथ या उसके बिना पूर्ण पैकेज में। इनहेलेशन के लिए पाउडर के 1 कैप्सूल में 22.5 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट होता है, जो 18 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड से मेल खाता है।
औषधीय प्रभाव: स्पिरिवा एक एम-कोलीनर्जिक, ब्रोंकोडाइलेटर है। वायुमार्ग में एम3 रिसेप्टर्स के अवरोध का परिणाम चिकनी मांसपेशियों में छूट है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और एम 3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) वाले रोगियों में शीर्ष पर लागू होने पर एक स्पष्ट और लंबे समय तक चलने वाले ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को निर्धारित करता है। स्पिरिवा का ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बजाय स्थानीय का परिणाम है, खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। अध्ययनों से पता चला है कि दवा फेफड़ों की कार्यक्षमता (1 सेकंड में मजबूर श्वसन मात्रा) और महत्वपूर्ण क्षमता 30 मिनट तक बढ़ा देती है। एक खुराक के बाद 24 घंटे से अधिक समय तक फार्माकोडायनामिक संतुलन हासिल किया गया, और तीसरे दिन एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव देखा गया। यह दवा रोगियों द्वारा मापी गई सुबह और शाम की चरम श्वसन प्रवाह दर को बढ़ाती है। एक वर्ष के दौरान ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के मूल्यांकन से सहनशीलता की कोई अभिव्यक्ति सामने नहीं आई। दवा सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या को कम करती है, प्लेसीबो की तुलना में पहले तीव्र होने तक की अवधि बढ़ाती है, पूरे उपचार अवधि के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती है, सीओपीडी के तीव्र होने के साथ जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या को कम करती है और पहले अस्पताल में भर्ती होने तक के समय को बढ़ाती है।
फार्माकोकाइनेटिक्स: जब इनहेलेशन द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% होती है, जो दर्शाता है कि फेफड़ों तक पहुंचने वाली दवा का अंश अत्यधिक जैवउपलब्ध है। यौगिक (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) की रासायनिक संरचना के आधार पर, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 18 एमसीजी की खुराक पर पाउडर के साँस लेने के बाद सीमैक्स 5 मिनट के बाद हासिल किया जाता है और सीओपीडी वाले रोगियों में 17-19 पीजी/एमएल है, प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता 3-4 पीजी/एमएल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 72% है, वितरण की मात्रा 32 लीटर/किग्रा है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता. बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है, जिसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम मूत्र में पाया जाता है। टियोट्रोपियम गैर-एंजाइमिक रूप से अल्कोहल एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में टूट जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। अति-उच्च खुराक पर भी, टियोट्रोपियम मानव यकृत माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 या 3A को रोकता नहीं है। साँस लेने के बाद, टर्मिनल टी1/2 5-6 दिनों तक गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (खुराक का 14%), शेष भाग (आंत में अवशोषित नहीं) मल में उत्सर्जित होता है।
संकेत: क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ और तीव्रता को रोकने के लिए) सहित सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में।
उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश: हैंडीहेलर या रेस्पिमैट डिवाइस का उपयोग करके साँस लेना, 1 कैप्स। प्रति दिन एक ही समय पर. स्पिरिवा कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए। बुजुर्ग लोग और खराब गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगी अनुशंसित खुराक में स्पिरिवा का उपयोग कर सकते हैं।
मतभेद: अतिसंवेदनशीलता (एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव, उदाहरण के लिए, आईप्राट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम सहित), गर्भावस्था की पहली तिमाही, 18 वर्ष से कम उम्र।
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें: गर्भावस्था की पहली तिमाही में गर्भनिरोधक। गर्भावस्था और स्तनपान की अन्य अवधियों के दौरान - केवल तभी जब अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे के लिए किसी भी संभावित खतरे से अधिक हो।
दुष्प्रभाव: जठरांत्र संबंधी मार्ग से: शुष्क मुँह (आमतौर पर हल्का, निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाता है), कब्ज। श्वसन तंत्र से: खांसी, स्थानीय जलन, ब्रोंकोस्पज़म का संभावित विकास, साथ ही अन्य साँस लेना एजेंट लेने पर। अन्य: टैचीकार्डिया, पेशाब करने में कठिनाई या रुकावट (पूर्वगामी कारकों वाले पुरुषों में), एंजियोएडेमा, धुंधली दृष्टि, तीव्र ग्लूकोमा (एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव से जुड़ा हुआ)।
सावधानियां एवं विशेष निर्देश: मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी, जो मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित अन्य दवाओं के साथ संयोजन में दवा प्राप्त कर रहे हैं, आवश्यक है। नैरो-एंगल ग्लूकोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय गर्दन की रुकावट वाले रोगियों को सावधानी के साथ दवा लिखनी चाहिए। तीव्र ब्रोंकोस्पज़म हमलों (अर्थात, आपातकालीन मामलों में) के लिए प्रारंभिक उपचार के रूप में दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। साँस लेने के बाद, तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं। पाउडर को अपनी आंखों में न जाने दें। दवा का उपयोग केवल हैंडीहेलर डिवाइस के साथ किया जाना चाहिए।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव: अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ स्पिरिवा के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।
अनुमानित कीमतदवा की (लागत) - 85-90 अमेरिकी डॉलर
एंटीकोलिनर्जिक, ब्रोन्कोडायलेटर .
श्वसन पथ में एम3 रिसेप्टर्स के निषेध के परिणामस्वरूप, ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियां आराम करती हैं। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और एम3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण सीओपीडी के रोगियों में शीर्ष पर लागू होने पर एक स्पष्ट और लंबे समय तक चलने वाले ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को निर्धारित करता है। जब साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% होती है। इसकी रासायनिक संरचना (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) के कारण, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 18 एमसीजी की खुराक पर पाउडर को अंदर लेने के बाद रक्त सीरम में अधिकतम सांद्रता 5 मिनट के बाद हासिल की जाती है और सीओपीडी वाले रोगियों में 17-19 पीजी/एमएल है, रक्त प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता 3-4 पीजी/एमएल है . प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 72% है, वितरण की मात्रा 32 लीटर/किग्रा है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता. बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है, जिसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम मूत्र में पाया जाता है। टियोट्रोपियम गैर-एंजाइमिक रूप से अल्कोहल एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में टूट जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। अति-उच्च खुराक पर भी, टियोट्रोपियम मानव यकृत माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 या 3A को रोकता नहीं है। साँस लेने के बाद, अंतिम आधा जीवन 5-6 दिनों का होता है, गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (खुराक का 14%), बाकी, आंत में अवशोषित नहीं होकर, मल में उत्सर्जित होता है। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बजाय स्थानीय का परिणाम है, खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। टियोट्रोपियम के उपयोग से 24 घंटे के लिए एक साँस लेने के 30 मिनट बाद फुफ्फुसीय कार्य में काफी सुधार होता है पहले सप्ताह, और एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव तीसरे दिन देखा गया। एक वर्ष के दौरान ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के मूल्यांकन से सहनशीलता की कोई अभिव्यक्ति सामने नहीं आई। सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या को कम करता है, प्लेसीबो की तुलना में पहली बार तीव्र होने तक की अवधि को बढ़ाता है, पूरे उपचार अवधि के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार करता है, सीओपीडी के तीव्र होने के साथ जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या को कम करता है और पहले अस्पताल में भर्ती होने तक के समय को बढ़ाता है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड दवा के उपयोग के लिए संकेत
क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ और तीव्रता को रोकने के लिए) सहित सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड दवा का उपयोग
एक विशेष इनहेलर का उपयोग करके साँस लेना, एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल। कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए। बुजुर्ग लोग, खराब गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगी अनुशंसित खुराक में दवा का उपयोग कर सकते हैं।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के उपयोग के लिए मतभेद
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, साथ ही एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, आईप्रेट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम) के प्रति अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था की पहली तिमाही, 18 वर्ष से कम आयु।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड दवा के दुष्प्रभाव
जठरांत्र संबंधी मार्ग से -शुष्क मुँह (आमतौर पर हल्का, निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाता है), कब्ज। श्वसन तंत्र से:खांसी, स्थानीय जलन, ब्रोंकोस्पज़म का संभावित विकास, साथ ही अन्य साँस लेना एजेंट लेते समय। अन्य:टैकीकार्डिया, पेशाब करने में कठिनाई या प्रतिधारण (प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले पुरुषों में), एंजियोएडेमा, धुंधली दृष्टि, तीव्र ग्लूकोमा (एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव से जुड़ा हुआ)।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के उपयोग के लिए विशेष निर्देश
मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित अन्य दवाओं के साथ संयोजन में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड प्राप्त करने वाले मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। नैरो-एंगल ग्लूकोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय गर्दन की रुकावट वाले रोगियों को सावधानी के साथ दवा लिखनी चाहिए। ब्रोंकोस्पज़म हमलों से राहत के लिए आपातकालीन उपचार के साधन के रूप में इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। पाउडर को अपनी आंखों में न जाने दें। गर्भावस्था की पहली तिमाही में इसका उपयोग वर्जित है। गर्भावस्था की अन्य अवधियों के दौरान और स्तनपान के दौरान - केवल तभी जब अपेक्षित लाभ भ्रूण या शिशु के लिए किसी भी संभावित जोखिम से अधिक हो।
ड्रग इंटरेक्शन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
फार्मेसियों की सूची जहां आप टियोट्रोपियम ब्रोमाइड खरीद सकते हैं:
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड("स्पिरिवा", "टियोट्रोपियम-नेटिव") एक लंबे समय तक काम करने वाला एम-एंटीकोलिनर्जिक है जिसका उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के इलाज के लिए किया जाता है।
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।
औषधीय प्रभाव
मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (पहली तिमाही), 18 वर्ष से कम आयु। सावधानी से। कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, मूत्राशय गर्दन में रुकावट।
खुराक आहार
एक विशेष उपकरण का उपयोग करके साँस लेना, एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल। गुर्दे/यकृत विफलता वाले बुजुर्ग रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।
दुष्प्रभाव
पाचन तंत्र से: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन (आमतौर पर उपचार के दौरान गायब हो जाता है), कब्ज। श्वसन तंत्र से: . उपचार: रोगसूचक.
विशेष निर्देश
ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। दवा के साँस लेने से ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों के उपचार के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। मरीजों को इनहेलर के उपयोग के नियमों से परिचित होना चाहिए। आंखों के साथ पाउडर के संपर्क से बचें. दिन में एक बार से अधिक बार प्रयोग नहीं करना चाहिए।
इंटरैक्शन
अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से बचें। सीओपीडी के इलाज के लिए आमतौर पर उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ संयोजन में टियोट्रोपियम का उपयोग करना संभव है: सिम्पैथोमिमेटिक्स, मिथाइलक्सैन्थिन, मौखिक और साँस ग्लूकोकार्टोइकोड्स।
सक्रिय पदार्थों की क्रिया के विभिन्न तंत्र और फेफड़ों में लक्ष्य रिसेप्टर्स के विभिन्न स्थानीयकरण के परिणामस्वरूप, ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्रभावी है, दवा पूरक ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करती है। ओलोडाटेरोल/टियोट्रोपियम का उपयोग करते समय, एक अधिक महत्वपूर्ण ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव प्राप्त किया गया था, और सुबह और शाम के घंटों में चरम श्वसन मात्रा प्रवाह दर में वृद्धि हुई थी। संयोजन के परिणामस्वरूप सीओपीडी के बढ़ने का जोखिम कम हो गया और प्लेसबो की तुलना में व्यायाम क्षमता में सुधार हुआ, और मोनोथेरेपी की तुलना में श्वसन क्षमता में काफी सुधार हुआ।
OTIVACTO अवलोकन अध्ययन के अंत में, 7,443 रोगियों में से 83.3% रोगियों की प्रदर्शन स्थिति अच्छी से उत्कृष्ट थी, जबकि परीक्षण की शुरुआत में केवल 31.9% रोगियों की स्थिति थी। परिणाम पेरिस में यूरोपियन रेस्पिरेटरी सोसाइटी (ईआरएस) की 2018 अंतर्राष्ट्रीय कांग्रेस में प्रस्तुत किए गए।
औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड लंबे समय तक चलने वाले प्रभाव वाला एक विशिष्ट एंटीकोलिनर्जिक एजेंट है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के एम1-एम5 उपप्रकारों के लिए आकर्षण रखता है। श्वसन पथ में एम3 उपप्रकार के रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से और प्रतिवर्ती रूप से अवरुद्ध करके, यह ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। इन विट्रो और विवो अध्ययनों में, ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव खुराक पर निर्भर था और 24 घंटे से अधिक समय तक रहता था, प्रभाव की यह अवधि एम 3 रिसेप्टर्स से दवा की बहुत धीमी गति से जारी होने के कारण होती है, जो लंबे आधे जीवन को निर्धारित करती है। आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड से अधिक है। एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक होने के कारण, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का मुख्य रूप से स्थानीय प्रभाव होता है जब इसे साँस के साथ लिया जाता है; इसके प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव कमजोर रूप से व्यक्त होते हैं। इन विट्रो में एम2 रिसेप्टर्स से जुड़ने से पृथक्करण एम3 रिसेप्टर्स से जुड़ने से तेज होता है। एम3 एक अधिक स्वीकार्य (गतिज रूप से नियंत्रित) रिसेप्टर उपप्रकार है। दवा की उच्च प्रभावकारिता और रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण को सीओपीडी वाले रोगियों में काफी अधिक स्पष्ट और लंबे समय तक ब्रोन्कोडायलेशन के साथ चिकित्सकीय रूप से सहसंबद्ध किया गया है। टियोट्रोपियम के साँस लेने के बाद ब्रोन्कोडायलेशन मुख्य रूप से प्रणालीगत के बजाय वायुमार्ग पर एक स्थानीय प्रभाव होता है। दिन में एक बार स्पिरिवा के उपयोग के साथ साँस लेने के 30 मिनट के भीतर फेफड़ों की कार्यक्षमता में उल्लेखनीय वृद्धि (पहले दूसरे में मजबूर श्वसन मात्रा में वृद्धि और मजबूर महत्वपूर्ण क्षमता) हुई, प्रभाव की अवधि 24 घंटे थी उपचार शुरू होने के एक सप्ताह के भीतर ही लक्ष्य हासिल कर लिया गया। जब दैनिक उपयोग किया जाता है, तो स्पिरिवा सुबह और शाम अधिकतम श्वसन प्रवाह को काफी बढ़ा देता है। उपचार के दौरान फेफड़ों की कार्यक्षमता में सुधार लंबे समय तक रहता है; दवा के प्रति सहनशीलता विकसित होने का कोई संकेत नहीं देखा गया। प्लेसीबो की तुलना में ब्रोन्कोडायलेशन 24 घंटे के खुराक अंतराल तक रहता है। दवा देने के तरीके (सुबह या शाम) को ध्यान में नहीं रखा गया। दीर्घकालिक अध्ययन (एक वर्ष के दौरान) में, यह पाया गया कि स्पिरिवा दवा सांस की तकलीफ को काफी हद तक कम कर देती है; संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान सुधार कायम रहा; सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या को महत्वपूर्ण रूप से कम कर देता है और पहली तीव्रता की घटना को रोक देता है; जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय सुधार होता है; संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान सुधार देखा गया; सीओपीडी की तीव्रता के साथ अस्पताल में भर्ती मरीजों की संख्या में काफी कमी आती है, जबकि पहले अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता बाद में होती है। 2 अध्ययनों में, यह पाया गया कि स्पिरिवा दवा लेने के परिणामस्वरूप, रोग के लक्षणों द्वारा सीमित शारीरिक गतिविधि के प्रति सहनशीलता में क्रमशः 19.7 और 28.3% की वृद्धि हुई। 12 दिनों के लिए स्पिरिवा के 18 और 54 एमसीजी (दिन में 3 बार, 18 एमसीजी) के उपयोग के एक अध्ययन में, ईसीजी संकेतकों के अनुसार क्यूटी अंतराल में कोई वृद्धि नहीं हुई। फार्माकोकाइनेटिक्स। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है जो पानी में खराब घुलनशील है, इसलिए इसका उपयोग पाउडर के रूप में साँस लेने के लिए किया जाता है। एक नियम के रूप में, साँस लेने के दौरान ली गई अधिकांश खुराक ग्रसनी की दीवारों पर जमा हो जाती है और फिर निगल ली जाती है, जबकि एक छोटा हिस्सा ब्रांकाई की दीवारों पर जमा हो जाता है। स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में सूखे पाउडर को अंदर लेने के बाद, पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% थी, जो फेफड़ों तक पहुंचने वाले अंश की उच्च जैवउपलब्धता का संकेत है। सक्रिय पदार्थ (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) की रासायनिक संरचना को ध्यान में रखते हुए, यह माना जाता है कि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पाचन तंत्र में केवल थोड़ी सीमा तक ही अवशोषित होता है। इसी कारण से, एक साथ भोजन का सेवन इसके अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। मौखिक समाधान के रूप में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैव उपलब्धता 2-3% है। रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की अधिकतम सांद्रता साँस लेने के 5 मिनट बाद देखी जाती है। 72% दवा रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधती है। वितरण की मात्रा - 32 लीटर/किग्रा. स्थिर अवस्था में, सीओपीडी वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का अधिकतम स्तर 17-19 पीजी/एमएल था जब 18 एमसीजी की खुराक पर साँस लेने के 5 मिनट बाद निर्धारित किया गया और फिर चरणबद्ध तरीके से तेजी से कम हो गया। फेफड़ों में स्थानीय सांद्रता ज्ञात नहीं है, लेकिन, प्रशासन के मार्ग के आधार पर, फेफड़ों में उच्च सांद्रता स्वीकार्य है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड बीबीबी में महत्वपूर्ण सीमा तक प्रवेश नहीं करता है। बायोट्रांसफॉर्मेशन की डिग्री महत्वहीन है। टियोट्रोपियम एस्टर अल्कोहलिक एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड बनाने के लिए गैर-एंजाइमिक रूप से टूट जाता है, जिनका मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के लिए कोई संबंध नहीं है। टियोट्रोपियम, चिकित्सीय स्तर से ऊपर की सांद्रता पर भी, साइटोक्रोम P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 और 3A को रोकता नहीं है। अंतिम उन्मूलन आधा जीवन साँस लेने के बाद 5वें-6वें दिन होता है। पाउडर के रूप में साँस लेने के बाद, खुराक का 14% मूत्र में उत्सर्जित होता है, बाकी आंत में अवशोषित नहीं होता है और मल में उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की वृक्क निकासी क्रिएटिनिन की निकासी से अधिक है, जो मूत्र उत्सर्जन का संकेत देती है। सीओपीडी के रोगियों में निरंतर दैनिक साँस लेने के बाद, बाद में संचय के बिना 2-3 सप्ताह के भीतर एक स्थिर स्थिति प्राप्त हो जाती है। सूखे पाउडर के अंतःश्वसन के बाद टियोट्रोपियम ने चिकित्सीय रेंज में रैखिक फार्माकोकाइनेटिक गुणों का प्रदर्शन किया। बुजुर्गों में फार्माकोकाइनेटिक्स सभी दवाओं की तरह जो मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होती हैं, बुजुर्गों में टियोट्रोपियम गुर्दे की कार्यक्षमता में कमी के कारण गुर्दे की निकासी में कमी के साथ जुड़ा हुआ है (58 वर्ष से अधिक उम्र के सीओपीडी वाले रोगियों में 326 एमएल/मिनट बनाम 163 एमएल/मिनट) 70 वर्ष से अधिक आयु के सीओपीडी रोगियों में)। साँस लेने के बाद मूत्र में टियोट्रोपियम का उत्सर्जन 14% (स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में) से घटकर 7% (सीओपीडी वाले बुजुर्ग रोगियों में) हो जाता है, लेकिन सीओपीडी वाले बुजुर्ग रोगियों में प्लाज्मा एकाग्रता में महत्वपूर्ण बदलाव नहीं होता है और अंतर-व्यक्तिगत से अधिक नहीं होता है। अंतर-वैयक्तिक सीमाएँ। व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता (शुष्क पाउडर साँस लेने के बाद एयूसी में 43% की वृद्धि)। बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में दवा की एकाग्रता बढ़ जाती है, और गुर्दे की निकासी कम हो जाती है। हल्के गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50-80 मिली/मिनट) के साथ, रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की सांद्रता थोड़ी बढ़ जाती है (IV जलसेक के बाद AUC मान में 39% की वृद्धि)। बिगड़ा हुआ जिगर समारोह वाले रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स जिगर की विफलता का दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है। टियोट्रोपियम ज्यादातर गुर्दे के निष्कासन (स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में 74% तक) और एस्टर के सरल गैर-एंजाइमी दरार से ऐसे उत्पादों में उत्सर्जित होता है जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधे नहीं होते हैं।
संकेत
सीओपीडी (क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति) के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा; सीओपीडी के कारण सांस की तकलीफ का रखरखाव उपचार और रोग के बढ़ने की रोकथाम।
आवेदन
स्पिरिवा की अनुशंसित खुराक हैंडीहेलर इनहेलेशन डिवाइस का उपयोग करके प्रति दिन 1 इनहेलेशन (1 कैप्सूल की सामग्री) है, जो दिन के एक ही समय में किया जाता है। स्पिरिवा कैप्सूल मौखिक प्रशासन के लिए नहीं हैं। बुजुर्ग लोगों या गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में दवा की कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है, हालांकि, मध्यम या गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों को दवा के साथ उपचार के दौरान चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए। बच्चों में स्पिरिवा के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है। हैंडीहेलर डिवाइस विशेष रूप से स्पिरिवा इनहेलेशन के लिए डिज़ाइन किया गया है और इसका उपयोग अन्य दवाओं के साथ नहीं किया जाना चाहिए। HandiHaler का उपयोग 1 वर्ष तक किया जा सकता है। उपकरण को उपयोग के लिए तैयार करने के लिए, डस्ट कैप को ऊपर उठाकर खोलें, फिर माउथपीस खोलें। उपयोग से तुरंत पहले स्पिरिवा कैप्सूल को ब्लिस्टर पैक से निकालें और इसे डिवाइस झिल्ली के केंद्र में रखें (इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि कैप्सूल चैम्बर में किस तरफ रखा गया है)। फिर माउथपीस को कसकर बंद कर दें (जब तक कि वह क्लिक न कर दे), डस्ट कैप को खुला छोड़ दें। साँस लेने के दौरान, हैंडीहेलर को माउथपीस के साथ ऊपर की ओर रखा जाता है, बटन को एक बार पूरा दबाया जाता है और छोड़ दिया जाता है, जिसके बाद होठों को माउथपीस के चारों ओर कसकर लपेटा जाता है और साँस ली जाती है। उपकरण में हवा न छोड़ें। फिर आपको कैप्सूल को पूरी तरह से खाली करने के लिए डिवाइस से दोबारा सांस लेनी चाहिए, फिर माउथपीस को फिर से खोलें और इस्तेमाल किए गए कैप्सूल को हटा दें। माउथपीस और डस्ट कैप को बंद कर दें। बचे हुए पाउडर को हटाने के लिए हैंडीहेलर डिवाइस को महीने में एक बार गर्म पानी से धोना चाहिए, फिर बचे हुए पानी को कागज़ के तौलिये से पोंछकर अच्छी तरह से सुखाना चाहिए और 24 घंटे के लिए हवा में सुखाना चाहिए, जिससे डस्ट कैप, माउथपीस और बेस खुला रह जाए। यदि आवश्यक हो, तो माउथपीस को नम कपड़े से साफ किया जा सकता है, लेकिन गीला नहीं।
मतभेद
दवा, एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव (उदाहरण के लिए, आईप्राट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम ब्रोमाइड) या दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।
दुष्प्रभाव
इनमें से कई दुष्प्रभावों को स्पिरिवा के एंटीकोलिनर्जिक गुणों के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। नीचे दी गई घटना दर 4 सप्ताह से 1 वर्ष तक की उपचार अवधि के साथ 19 प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों में टियोट्रोपियम के साथ इलाज किए गए 5437 रोगियों में रिपोर्ट की गई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटनाओं पर आधारित है। केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से (≥0.1%, लेकिन ≤1%): चक्कर आना। दृष्टि के अंग से (≥0.01%, लेकिन ≤0.1%): धुंधली दृष्टि, बढ़ा हुआ इंट्राओकुलर दबाव; आंख का रोग*। कार्डियोवास्कुलर सिस्टम से (≥0.01%, लेकिन ≤0.1%): टैचीकार्डिया, धड़कन; सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, अलिंद फ़िब्रिलेशन*। श्वसन, वक्ष और मीडियास्टिनल विकार (≥0.1%, लेकिन ≤1%): डिस्फ़ोनिया, और, किसी भी अन्य साँस लेना एजेंटों के उपयोग के साथ, ब्रोंकोस्पज़म, खांसी, स्वरयंत्र जलन; (≥0.01% और ≤0.1%): नाक से खून आना। जठरांत्र संबंधी मार्ग से (≥1%, लेकिन ≤10%): शुष्क मुंह, आमतौर पर हल्का, निरंतर उपचार के साथ अक्सर दूर हो जाता है; (0.1% लेकिन ≤1%): मौखिक कैंडिडिआसिस; (≥0.01% लेकिन ≤0.1%): कब्ज, गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग; लकवाग्रस्त इलियस, डिस्पैगिया सहित आंतों में रुकावट। प्रतिरक्षा प्रणाली, त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों से (≥0.01%, लेकिन ≤0.1%): त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, खुजली और अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं (तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं सहित)। जननांग प्रणाली से (≥0.01%, लेकिन ≤0.1%): मूत्र संबंधी गड़बड़ी और मूत्र प्रतिधारण (आमतौर पर पूर्वनिर्धारित पुरुषों में), मूत्र पथ संक्रमण।
विशेष निर्देश
गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान. गर्भावस्था के दौरान स्पाइरिवा के उपयोग की सुरक्षा के संबंध में कोई नैदानिक डेटा नहीं है, हालांकि, प्रयोगात्मक अध्ययनों से गर्भावस्था के दौरान और भ्रूण/भ्रूण के विकास, प्रसव और प्रसवोत्तर विकास पर कोई प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रभाव सामने नहीं आया है। स्तनपान के दौरान स्पिरिवा की सुरक्षा के संबंध में कोई नैदानिक डेटा नहीं है, लेकिन यह प्रयोगात्मक रूप से स्थापित किया गया है कि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में गुजरती है। मां को अपेक्षित लाभ और भ्रूण या बच्चे को संभावित खतरे का सावधानीपूर्वक मूल्यांकन किए बिना गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इस तथ्य के आधार पर कि बच्चों के उपचार में स्पिरिवा के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है, दवा को केवल वयस्कों में उपयोग के लिए अनुशंसित किया जाता है। स्पिरिवा एक ब्रोंकोडाइलेटर है जिसे रखरखाव चिकित्सा के लिए दिन में एक बार निर्धारित किया जाता है और इसका उपयोग तीव्र ब्रोंकोस्पज़म हमलों से राहत देने के लिए नहीं किया जाता है। अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं की तरह, स्पाइरिवा का उपयोग कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय गर्दन की रुकावट वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। साँस द्वारा ली जाने वाली दवाएँ विरोधाभासी (साँस लेना-प्रेरित) ब्रोंकोस्पज़म के विकास का कारण बन सकती हैं। मरीजों को स्पिरिवा कैप्सूल के सही उपयोग के बारे में निर्देश दिया जाना चाहिए। पाउडर को अपनी आंखों में न जाने दें, इससे एंगल-क्लोजर ग्लूकोमा का हमला हो सकता है। कोण-बंद मोतियाबिंद के लक्षणों में आंखों में दर्द या परेशानी, धुंधली दृष्टि, वस्तुओं के चारों ओर प्रभामंडल की उपस्थिति या आंखों के सामने रंगीन धब्बे का संयोजन, कंजंक्टिवल या कॉर्नियल हाइपरमिया शामिल हो सकते हैं। नेत्र रोग विशेषज्ञ से परामर्श आवश्यक है क्योंकि मियोटिक आई ड्रॉप का उपयोग प्रभावी नहीं हो सकता है। स्पिरिवा का प्रयोग दिन में एक बार से अधिक नहीं करना चाहिए। स्पिरिवा कैप्सूल का उपयोग केवल हैंडीहेलर डिवाइस के साथ किया जाना चाहिए। दवा में प्रति कैप्सूल 5.5 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। वाहन चलाने और यांत्रिक उपकरणों को संचालित करने की क्षमता पर प्रभाव। कोई शोध नहीं किया गया. चक्कर आना या धुंधली दृष्टि आपके वाहन चलाने या यांत्रिक उपकरणों का उपयोग करने की क्षमता को प्रभावित कर सकती है।
इंटरैक्शन
हालांकि औपचारिक दवा अंतःक्रिया अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग साइड इफेक्ट विकसित किए बिना अन्य दवाओं (सहानुभूतिपूर्ण ब्रोन्कोडायलेटर्स, मिथाइलक्सैन्थिन, सीओपीडी के उपचार में उपयोग किए जाने वाले मौखिक और इनहेल्ड स्टेरॉयड) के साथ सहवर्ती रूप से किया गया है। स्पिरिवा के साथ संयोजन में अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग पर अपर्याप्त जानकारी: सीओपीडी वाले रोगियों और स्वस्थ स्वयंसेवकों में स्पिरिवा के दीर्घकालिक उपयोग के दौरान आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड की एक एकल खुराक प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संख्या में वृद्धि, परिवर्तन से जुड़ी नहीं थी। महत्वपूर्ण संकेत या ईसीजी परिणाम। एंटीकोलिनर्जिक्स युक्त अन्य औषधीय उत्पादों के साथ संयोजन में स्पिरिवा के उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।
जरूरत से ज्यादा
स्पिरिवा की उच्च खुराक एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव पैदा कर सकती है, हालांकि एक अध्ययन में स्वस्थ स्वयंसेवकों को 282 एमसीजी तक की एकल खुराक देने पर कोई प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव नहीं देखा गया। प्रति दिन 141 एमसीजी टियोट्रोपियम लेने के बाद द्विपक्षीय नेत्रश्लेष्मलाशोथ और शुष्क मुँह का उल्लेख किया गया, निरंतर उपचार के साथ नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लक्षण गायब हो गए; जब सीओपीडी के रोगियों को 4 सप्ताह तक 36 एमसीजी की दैनिक खुराक पर दवा बार-बार दी गई, तो केवल शुष्क मुंह की भावना नोट की गई।
जमा करने की अवस्था
25°C तक के तापमान पर. कैप्सूल को गर्म न होने दें, जमने न दें या सीधे सूर्य की रोशनी के संपर्क में न आने दें। एक बार खोलने के बाद, छाले की सामग्री का उपयोग 9 दिनों के भीतर किया जाना चाहिए।
