फंगल संक्रमण के उपचार के लिए इट्राकोनाजोल का उपयोग। ओरुंगल (इट्राकोनाजोल) किन दवाओं में इट्राकोनाजोल होता है?

एंटिफंगल एजेंट इमिडाज़ोल और ट्राईज़ोल के व्युत्पन्न हैं।

रचना इट्राकोनाजोल

सक्रिय पदार्थ:

  • इट्राकोनाज़ोल (माइक्रोपेलेट्स में)।

निर्माताओं

बायोकॉम सीजेएससी (रूस)

औषधीय प्रभाव

व्यापक स्पेक्ट्रम ऐंटिफंगल।

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि इट्राकोनाजोल एर्गोस्टेरॉल के साइटोक्रोम P450-निर्भर संश्लेषण को रोकता है, जो फंगल कोशिका झिल्ली का एक आवश्यक घटक है।

डर्माटोफाइट्स (ट्राइकोफाइटन एसपीपी., माइक्रोस्पोरम एसपीपी., एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम), यीस्ट जैसी कवक कैंडिडा एसपीपी के खिलाफ सक्रिय। (सी. एल्बिकैंस, सी. ग्लबराटा, सी. क्रुसी सहित), मोल्ड्स (क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स, एस्परगिलस एसपीपी., हिस्टोप्लाज्मा एसपीपी., पैराकोकिडियोइड्स ब्रासिलिएन्सिस, स्पोरोथ्रिक्स शेन्की, फोन्सेसिया एसपीपी., क्लैडोस्पोरियम एसपीपी., ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस) और अन्य खुराक के रूप और प्रशासन की शर्तों के आधार पर, 40-100% की सीमा में उतार-चढ़ाव होता है।

कैप्सूल में जैव उपलब्धता सबसे अधिक तब होती है जब कैप्सूल भारी भोजन के तुरंत बाद लिया जाता है।

खाली पेट अवशोषण परिवर्तनशील होता है और इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता (सापेक्ष या पूर्ण एक्लोरहाइड्रिया) के स्तर पर निर्भर करता है।

एड्स के रोगियों के साथ-साथ गैस्ट्रिक स्राव को दबाने वाले (उदाहरण के लिए, एच2-एंटीहिस्टामाइन) प्राप्त करने वाले स्वयंसेवकों में जैवउपलब्धता में कमी देखी गई और कोला के साथ कैप्सूल लेने पर अवशोषण में वृद्धि हुई।

अधिकतम एकाग्रता 3-4 घंटों के बाद हासिल की जाती है, प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता (जब दिन में 1-2 बार 100-200 मिलीग्राम निर्धारित की जाती है) - 15 दिनों के भीतर और (अंतिम खुराक लेने के 3-4 घंटे बाद):

  • 0.4 एमसीजी/एमएल (दिन में एक बार 100 मिलीग्राम लेने पर,
  • 1.1 एमसीजी/एमएल या 2 एमसीजी/एमएल (दिन में 200 मिलीग्राम 1 या 2 बार)।

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 99.8% (इट्राकोनाज़ोल), 99.5% (हाइड्रॉक्सीइट्राकोनाज़ोल)।

वसामय और पसीने की ग्रंथियों के स्राव में निहित ऊतकों और अंगों (योनि सहित) में प्रवेश करता है।

फेफड़े, गुर्दे, यकृत, हड्डियों, पेट, प्लीहा, कंकाल की मांसपेशियों में जमा होता है (इन ऊतकों में इट्राकोनाजोल की एकाग्रता प्लाज्मा एकाग्रता से 2-3 गुना अधिक होती है।

केराटिन युक्त ऊतकों, विशेष रूप से त्वचा में सांद्रता, प्लाज्मा सांद्रता से 4 गुना अधिक होती है।

यह 1 सप्ताह के बाद नाखूनों के केराटिन में पाया जाता है। उपचार शुरू होने के बाद और 3 महीने के उपचार के बाद कम से कम 6 महीने तक, 4 सप्ताह के उपचार के बाद 2-4 सप्ताह तक त्वचा में बना रहता है।

बीबीबी से अच्छी तरह नहीं गुजरता.

बड़ी संख्या में मेटाबोलाइट्स के निर्माण के साथ यकृत में बायोट्रांसफॉर्म (मुख्य रूप से CYP3A4 की भागीदारी के साथ)। सक्रिय (हाइड्रॉक्सीट्राकोनाज़ोल)।

गुर्दे द्वारा उत्सर्जित (0.03% से कम अपरिवर्तित, लगभग 40% निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में) और मल के साथ (3-18% अपरिवर्तित)।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में जैव उपलब्धता थोड़ी कम हो जाती है।

लीवर सिरोसिस के रोगियों में आधा जीवन बढ़ जाता है।

इट्राकोनाजोल के दुष्प्रभाव

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:

  • अपच,
  • मतली, मतली
  • पेट दर्द,
  • एनोरेक्सिक,
  • उल्टी करना
  • ज़ापो,
  • यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि,
  • हेपेटाइटिस,
  • बहुत ही दुर्लभ मामलों में - यकृत को गंभीर विषाक्त क्षति,
  • सम्मिलित घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता का मामला।

तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों से:

  • सिरदर्द,
  • चक्कर आना,
  • परिधीय तंत्रिकाविकृति,
  • थकान,
  • उनींदापन.

हृदय प्रणाली और रक्त से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस):

  • धमनी का उच्च रक्तचाप।

इट्राकोनाजोल से जुड़ी पुरानी हृदय विफलता के मामले सामने आए हैं।

जननाशक प्रणाली से:

  • कष्टार्तव,
  • एडेमेटस सिंड्रोम,
  • एल्ब्यूमिनुरी,
  • पेशाब का गहरा रंग.

एलर्जी:

  • त्वचीय दांत,
  • पित्ती,
  • वाहिकाशोफ,
  • स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम.

अन्य:

  • गंजापन,
  • हाइपोकैलिमिया,
  • फेफड़ों की सूजन,
  • कामेच्छा में कमी,
  • नपुंसकता.

उपयोग के संकेत

त्वचा की मायकोसेस, मौखिक गुहा और आंखों की श्लेष्मा झिल्ली; डर्माटोफाइट्स, यीस्ट और मोल्ड कवक के कारण होने वाला ओनिकोमाइकोसिस; त्वचा और श्लेष्म झिल्ली को नुकसान के साथ कैंडिडिआसिस। वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस; पिटिरियासिस वर्सिकलर; प्रणालीगत मायकोसेस, सहित। एस्परगिलोसिस (एम्फोटेरिसिन बी के प्रति प्रतिरोध या खराब सहनशीलता के साथ), क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस सहित), हिस्टोप्लास्मोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस।

अंतर्विरोध इट्राकोनाजोल

अतिसंवेदनशीलता.

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

खाने के तुरंत बाद.

कैप्सूल पूरे निगल लिए जाते हैं।

खुराक डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।

जरूरत से ज्यादा

इलाज:

  • गस्ट्रिक लवाज,
  • सक्रिय कार्बन लेना,
  • रोगसूचक उपचार.

हेमोडायलिसिस के दौरान इसे हटाया नहीं जाता है।

कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।

इंटरैक्शन

टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, लवस्टैटिन, मिडाज़ोलम और ट्रायज़ोलम के मौखिक रूपों के साथ असंगत।

मौखिक एंटीकोआगुलंट्स (वॉर्फरिन सहित), साइक्लोस्पोरिन, डिगॉक्सिन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, विन्क्रिस्टाइन, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के प्रभाव को मजबूत और/या बढ़ाता है।

रिफैम्पिसिन और फ़िनाइटोइन इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता को कम करते हैं, साइटोक्रोम CYP3A4 (रिटोनवीर, इंडिनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन) के अवरोधक इसकी जैव उपलब्धता को बढ़ाते हैं।

एंटासिड इट्राकोनाजोल के अवशोषण को कम करते हैं (उनके प्रशासन को अलग करने वाला अंतराल कम से कम 2 घंटे होना चाहिए)।

विशेष निर्देश

कमज़ोर प्रतिरक्षा (एड्स, अंग प्रत्यारोपण के बाद की स्थिति, न्यूट्रोपेनिया) वाले रोगियों में, खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है (इट्राकोनाज़ोल की कम जैवउपलब्धता के कारण)।

क्रोनिक हृदय विफलता वाले रोगियों को दवा लिखते समय, लाभ-जोखिम अनुपात का एक व्यक्तिगत मूल्यांकन आवश्यक है, जिसमें संकेतों की गंभीरता, खुराक आहार, व्यक्तिगत जोखिम कारक (हृदय रोग की उपस्थिति, सहित) जैसे कारकों को ध्यान में रखा जाता है।

आईएचडी, वाल्व क्षति), क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग, गुर्दे की विफलता।

यदि कंजेस्टिव हृदय विफलता या न्यूरोपैथी के लक्षण या लक्षण दिखाई देते हैं, तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

उपचार के दौरान, यकृत समारोह की निगरानी करना आवश्यक है (विशेषकर दीर्घकालिक उपयोग के साथ)।

ऊंचे ट्रांसएमिनेज़ स्तर के साथ, यह निर्धारित किया जाता है यदि चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव यकृत क्षति के संभावित जोखिम से अधिक हो।

लीवर सिरोसिस और/या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और यदि आवश्यक हो तो खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं को उपचार के दौरान गर्भनिरोधक के पर्याप्त तरीकों का उपयोग करना चाहिए, जब तक कि उसके पूरा होने के बाद पहला मासिक धर्म शुरू न हो जाए।

जमा करने की अवस्था

किसी सूखी जगह पर, रोशनी से सुरक्षित, बच्चों की पहुंच से दूर, 25 C से अधिक तापमान पर नहीं।

डर्माटोमाइकोसिस; फंगल केराटाइटिस; डर्माटोफाइट्स और/या यीस्ट और फफूंदी के कारण होने वाला ओनिकोमाइकोसिस; प्रणालीगत मायकोसेस: प्रणालीगत एस्परगिलोसिस और कैंडिडिआसिस, क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस सहित): इम्यूनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में क्रिप्टोकॉकोसिस वाले सभी रोगियों में, इट्राकोनाजोल कैप्सूल केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाना चाहिए जहां पहली पंक्ति की उपचार दवाएं लागू नहीं होती हैं। मामले या प्रभावी नहीं हैं. हिस्टोप्लाज्मोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, अन्य दुर्लभ प्रणालीगत या उष्णकटिबंधीय मायकोसेस; त्वचा या श्लेष्म झिल्ली को नुकसान के साथ कैंडिडोमाइकोसिस, जिसमें वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस भी शामिल है; पिटिरियासिस वर्सिकलर।

अंतर्विरोध इट्राकोनाजोल कैप्सूल 100 मिलीग्राम

इट्राकोनाजोल और दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता। इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल के साथ निम्नलिखित दवाओं का सहवर्ती उपयोग: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम सब्सट्रेट का एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाता है (एस्टेमिज़ोल, बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डोफेटिलाइड, लेवासेटाइलमेथाडोल, मिज़ोलैस्टाइन, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, सर्टिंडोल, टेरफेनडाइन); HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (लवस्टैटिन, सिमवास्टेटिन) द्वारा चयापचयित होते हैं; ट्रायज़ोलम और मिडाज़ोलम, निसोल्डिपाइन, एलेट्रिप्टन का एक साथ मौखिक प्रशासन; एर्गोट एल्कलॉइड तैयारी जैसे कि डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोमेट्रिन, एर्गोटामाइन और मिथाइलर्जोमेट्रिन; फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज/आइसोमाल्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण; 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे; गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि.

इट्राकोनाजोल कैप्सूल 100 मिलीग्राम के उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

दवा के इष्टतम अवशोषण के लिए, भोजन के तुरंत बाद इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेना आवश्यक है। कैप्सूल को पूरा निगल लेना चाहिए। वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस: 200 मिलीग्राम 1 या 3 दिनों के लिए दिन में 1 या 2 बार। पिट्रियासिस वर्सिकलर: 200 मिलीग्राम दिन में एक बार 7 दिनों के लिए। चिकनी त्वचा का डर्माटोमाइकोसिस: 7 दिनों के लिए दिन में एक बार 200 मिलीग्राम या 15 दिनों के लिए दिन में एक बार 100 मिलीग्राम। त्वचा के अत्यधिक केराटाइनाइज्ड क्षेत्रों, जैसे हाथ और पैर के घाव: 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार 7 दिनों के लिए या 100 मिलीग्राम दिन में 1 बार 30 दिनों के लिए। फंगल केराटाइटिस: 21 दिनों के लिए दिन में एक बार 200 मिलीग्राम। उपचार की अवधि को नैदानिक ​​​​तस्वीर में सुधार के आधार पर समायोजित किया जाना चाहिए। मौखिक कैंडिडिआसिस: 15 दिनों के लिए दिन में एक बार 100 मिलीग्राम। कुछ प्रतिरक्षाविहीन रोगियों, जैसे न्यूट्रोपेनिक रोगियों, एड्स वाले रोगियों, या अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं में इट्राकोनाज़ोल की मौखिक जैवउपलब्धता कम हो सकती है। इसलिए, खुराक को दोगुना करने की आवश्यकता हो सकती है। डर्माटोफाइट्स और/या यीस्ट और फफूंदी के कारण होने वाला ओनिकोमाइकोसिस। ओन्कोमाइकोसिस-पल्स थेरेपी: पल्स थेरेपी के एक कोर्स में एक सप्ताह के लिए दिन में दो बार इट्राकोनाजोल के 2 कैप्सूल (दिन में दो बार 200 मिलीग्राम) लेना शामिल है। हाथों की नाखून प्लेटों के फंगल संक्रमण के उपचार के लिए, दो पाठ्यक्रमों की सिफारिश की जाती है। पैरों की नाखून प्लेटों के फंगल संक्रमण के इलाज के लिए तीन पाठ्यक्रमों की सिफारिश की जाती है। जिन पाठ्यक्रमों के दौरान आपको दवा लेने की आवश्यकता नहीं है उनके बीच का अंतराल 3 सप्ताह है। उपचार की समाप्ति के बाद नैदानिक ​​परिणाम स्पष्ट हो जाएंगे, जैसे-जैसे नाखून वापस बढ़ेंगे। उंगलियों की नाखून प्लेटों को नुकसान के साथ या उसके बिना पैर की उंगलियों की नाखून प्लेटों को नुकसान: पहले सप्ताह के लिए दिन में दो बार 200 मिलीग्राम का पहला कोर्स; दूसरे, तीसरे, चौथे सप्ताह का ब्रेक; 5वां सप्ताह - दूसरा कोर्स; 6ठे, 7वें, 8वें सप्ताह का अवकाश; 9वां सप्ताह - तीसरा कोर्स। हाथों की नाखून प्लेटों को नुकसान: पहले सप्ताह के लिए दिन में दो बार 200 मिलीग्राम का पहला कोर्स; दूसरे, तीसरे, चौथे सप्ताह का ब्रेक; 5वां सप्ताह - दूसरा कोर्स। ओनिकोमाइकोसिस - निरंतर उपचार: हाथों की नाखून प्लेटों के घावों के साथ या बिना पैरों की नाखून प्लेटों के घाव - 3 महीने के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम। त्वचा और नाखून के ऊतकों से इट्राकोनाजोल का निष्कासन प्लाज्मा की तुलना में धीमा होता है। इस प्रकार, त्वचा संक्रमण के उपचार की समाप्ति के 2-4 सप्ताह बाद और नाखून संक्रमण के उपचार की समाप्ति के 6-9 महीने बाद इष्टतम नैदानिक ​​​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव प्राप्त होते हैं। प्रणालीगत मायकोसेस। एस्परगिलोसिस - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 2-5 महीने के लिए। आक्रामक या फैली हुई बीमारी के मामले में खुराक को प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। कैंडिडिआसिस: 100-200 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 3 सप्ताह से 7 महीने तक। आक्रामक या फैली हुई बीमारी के मामले में खुराक को प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम तक बढ़ाएं। क्रिप्टोकॉकोसिस (मेनिनजाइटिस को छोड़कर): 2 महीने से 1 वर्ष तक प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार। क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस: 200 मिलीग्राम 2 महीने से 1 वर्ष तक दिन में 2 बार। हिस्टोप्लाज्मोसिस: 200 मिलीग्राम दिन में एक बार से 200 मिलीग्राम दिन में दो बार 8 महीने तक। ब्लास्टोमाइकोसिस: 6 महीने के लिए दिन में एक बार 100 मिलीग्राम से लेकर दिन में दो बार 200 मिलीग्राम तक। स्पोरोट्रीकोसिस: 3 महीने के लिए दिन में एक बार 100 मिलीग्राम। पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस: 6 महीने के लिए दिन में एक बार 100 मिलीग्राम। एड्स के रोगियों में पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस के उपचार के लिए इस खुराक की प्रभावशीलता पर कोई डेटा नहीं है। क्रोमोमाइकोसिस: 6 महीने तक दिन में एक बार 100-200 मिलीग्राम। बाल चिकित्सा अभ्यास में खुराक नियम: चूंकि बच्चों में इट्राकोनाजोल के उपयोग पर अपर्याप्त डेटा है, इसलिए बच्चों को दवा केवल तभी लिखने की सिफारिश की जाती है जब संभावित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो। यह ज्ञात है कि प्रणालीगत फंगल संक्रमण के इलाज के लिए दवा 3 से 16 वर्ष की आयु के बच्चों को प्रति दिन 1 बार 100 मिलीग्राम की खुराक पर निर्धारित की गई थी, कोई दुष्प्रभाव नहीं देखा गया था।

ऐंटिफंगल दवा

सक्रिय पदार्थ

इट्राकोनाजोल (माइक्रोपेलेट्स में) (इट्राकोनाजोल)

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

1 पीसी। - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
1 पीसी। - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
1 पीसी। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
1 पीसी। - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
1 पीसी। - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
3 पीसीएस। - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
4 बातें. - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
4 बातें. - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
4 बातें. - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
4 बातें. - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
4 बातें. - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
5 टुकड़े। - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
6 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
6 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
6 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
6 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
6 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (1) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (2) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - कंटूर सेल पैकेजिंग (3) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (4) - कार्डबोर्ड पैक।
7 पीसी. - समोच्च सेल पैकेजिंग (5) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

एक सिंथेटिक ब्रॉड-स्पेक्ट्रम एंटीफंगल एजेंट। ट्राईज़ोल व्युत्पन्न। कवक की कोशिका झिल्ली में एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण को दबा देता है। डर्मागोफाइट्स (ट्राइकोफाइटन एसपीपी., माइक्रोस्पोरम एसपीपी., एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम), यीस्ट कवक कैंडिडा एसपीपी के खिलाफ सक्रिय। (कैंडिडा एल्बिकैंस, कैंडिडा पैराप्सिलोसिस सहित), मोल्ड्स (क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स, एस्परगिलस एसपीपी।, ट्राइकोस्पोरोन एसपीपी।, जियोट्रिकम एसपीपी।, पेनिसिलियम मार्नेफी, स्यूडेलेशेरिया बॉयडी, हिस्टोप्लाज्मा एसपीपी।, कोकिडियोइड्स इमिटिस, पैराकोकिडियोइड्स ब्रेज़िलिएन्सिस। स्पोरोथ्रिक्स शेंकी, सीए क्लैडोस पोरियम एसपीपी., ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटिडिस), स्टैलासेज़िया एसपीपी।

कुछ उपभेद प्रतिरोधी हो सकते हैं : कैंडिडा ग्लबराटा, कैंडिडा क्रुसी, कैंडिडा ट्रॉपिकलिस, एब्सिडिया एसपीपी., फ्यूसेरियम एसपीपी., म्यूकर एसपीपी., राइजोमुकोर एसपीपी., राइजोपस एसपीपी., सेडोस्पोरियम प्रोलिफेरन्स, स्कोपुलरियोप्सिस एसपीपी।

उपचार की प्रभावशीलता का आकलन चिकित्सा बंद करने के 2-4 सप्ताह बाद (मायकोसेस के लिए), ओनिकोमाइकोसिस के लिए 6-9 महीने के बाद (नाखूनों में बदलाव के रूप में) किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) से पूरी तरह से अवशोषित। भोजन के तुरंत बाद इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने से जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। इसे खाली पेट घोल के रूप में लेने से सी अधिकतम तक पहुंचने की दर अधिक होती है और भोजन के बाद लेने की तुलना में संतुलन चरण एकाग्रता (सीएसएस) का उच्च मूल्य होता है (25%)।

कैप्सूल लेते समय सीमैक्स तक पहुंचने का समय लगभग 3-4 घंटे होता है जब दिन में एक बार 100 मिलीग्राम दवा 0.4 एमसीजी/एमएल होती है; 200 मिलीग्राम दिन में एक बार लेने पर - 1.1 एमसीजी/एमएल, 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार लेने पर - 2 एमसीजी/एमएल।

घोल लेते समय सीमैक्स तक पहुंचने का समय खाली पेट लेने पर लगभग 2 घंटे और भोजन के बाद 5 घंटे होता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ सीएसएस की शुरुआत का समय 1-2 सप्ताह है। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध - 99.8%।

ऊतकों और अंगों (योनि म्यूकोसा सहित) में अच्छी तरह से प्रवेश करता है, और वसामय और पसीने की ग्रंथियों के स्राव में निहित होता है। फेफड़े, गुर्दे, यकृत, हड्डियों, पेट, प्लीहा और कंकाल की मांसपेशियों में इट्राकोनाजोल की सांद्रता प्लाज्मा में इसकी सांद्रता से 2-3 गुना अधिक है; केराटिन युक्त ऊतकों में - 4 बार। उपचार के 4-सप्ताह के कोर्स की समाप्ति के बाद त्वचा में इट्राकोनाजोल की चिकित्सीय सांद्रता 2-4 सप्ताह तक बनी रहती है। नाखून केराटिन में चिकित्सीय सांद्रता उपचार शुरू होने के 1 सप्ताह बाद हासिल की जाती है और उपचार के 3 महीने के कोर्स के पूरा होने के बाद 6 महीने तक बनी रहती है। त्वचा की वसामय और पसीने की ग्रंथियों में कम सांद्रता पाई जाती है। हाइड्रोक्सीट्राकोनाजोल सहित सक्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है। यह आइसोन्ज़ाइम CYP3A4, CYP3A5 और CYP3A7 का अवरोधक है।

प्लाज्मा से उत्सर्जन दो चरणों में होता है: गुर्दे द्वारा 1 सप्ताह के भीतर (मेटाबोलाइट्स के रूप में 35%, 0.03% अपरिवर्तित) और आंतों के माध्यम से (3-18% अपरिवर्तित)। टी 1/2 - 1-1.5 दिन। डायलिसिस के दौरान इसे हटाया नहीं जाता है।

संकेत

वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस; डर्माटोमाइकोसिस, पिटिरियासिस वर्सीकोलर, ओरल म्यूकोसा का कैंडिडिआसिस, केराटोमन्कोसिस; डर्माटोफाइट्स या यीस्ट जैसी कवक के कारण होने वाला ओनिकोमाइकोसिस; प्रणालीगत मायकोसेस - प्रणालीगत एस्परगिलोसिस या कैंडिडिआसिस, प्रतिरक्षाविहीन व्यक्तियों में क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस सहित) और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की क्रिप्टोकॉकोसिस, प्रतिरक्षा स्थिति की परवाह किए बिना, यदि प्रथम-पंक्ति चिकित्सा अप्रभावी है; हिस्टोप्लाज्मोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, पैराकोसिडिओइडोसिस; अन्य दुर्लभ प्रणालीगत और उष्णकटिबंधीय मायकोसेस।

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, दीर्घकालिक विफलता, सहित। इतिहास (जीवन-घातक स्थितियों के उपचार को छोड़कर); CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम सबस्ट्रेट्स का एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाता है (एस्टेमिज़ोल, बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डोफेटिलाइड, लेवासेटाइलमेथाडोल, मिज़ोलैस्टाइन, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, सेर्टनिडोल, टेरफेनडाइन); HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (सिम्वेस्टैटिन) द्वारा चयापचयित होते हैं; ट्रायज़ोलम और मिडाज़ोलम, एर्गोट एल्कलॉइड्स (डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोमेट्रिन, एर्गोटामाइन, मिथाइलर्जोटामाइन), निसोल्डिपिन, इलेट्रिप्टन का एक साथ मौखिक प्रशासन; गर्भावस्था, स्तनपान अवधि.

सावधानी से।गुर्दे और यकृत की विफलता, परिधीय न्यूरोपैथी, जोखिम कारक: क्रोनिक हृदय विफलता (कोरोनरी हृदय रोग, हृदय वाल्व क्षति, फेफड़ों के गंभीर रोग, क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी रोग सहित, एडिमा सिंड्रोम के साथ स्थितियाँ), श्रवण हानि, ब्लॉकर्स का एक साथ उपयोग कैल्शियम चैनलों को धीमा कर देता है , बच्चे और बूढ़े।

मात्रा बनाने की विधि

अंदर। खाने के तुरंत बाद. कैप्सूल पूरे निगल लिए जाते हैं।

त्वचा और नाखून के ऊतकों से इट्राकोनाजोल दवा का निष्कासन प्लाज्मा की तुलना में धीमा होता है। इस प्रकार, त्वचा संक्रमण के उपचार की समाप्ति के 2-4 सप्ताह बाद और नाखून संक्रमण के उपचार की समाप्ति के 6-9 महीने बाद इष्टतम नैदानिक ​​​​और माइकोलॉजिकल प्रभाव प्राप्त होते हैं। उपचार की नैदानिक ​​तस्वीर के आधार पर उपचार की अवधि को समायोजित किया जा सकता है:

- वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस के लिए - 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार 1 दिन के लिए या 200 मिलीग्राम दिन में 1 बार 3 दिनों के लिए;

— डर्माटोमाइकोसिस के लिए - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 7 दिनों के लिए या 100 मिलीग्राम 1 बार प्रति दिन 15 दिनों के लिए;

- अत्यधिक केराटाइनाइज्ड त्वचा क्षेत्रों के घाव (पैरों और हाथों की डर्माटोफाइटिस) - 200 मिलीग्राम दिन में 2 बार 7 दिनों के लिए या 100 मिलीग्राम 1 बार 30 दिनों के लिए;

- पिट्रीएसिस वर्सिकोलर के लिए - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 7 दिनों के लिए;

- मौखिक म्यूकोसा के कैंडिडिआसिस के लिए - 15 दिनों के लिए प्रति दिन 100 मिलीग्राम 1 बार (कुछ मामलों में, प्रतिरक्षाविहीन व्यक्तियों में, इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता कम हो सकती है, जिसके लिए कभी-कभी खुराक को दोगुना करने की आवश्यकता होती है);

- केराटोमाइकोसिस के लिए - 21 दिनों के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार (उपचार की अवधि नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया पर निर्भर करती है);

- ओनिकोमाइकोसिस के लिए - 3 महीने के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार या प्रति कोर्स 1 सप्ताह के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम 2 बार;

- पैर के नाखूनों को नुकसान होने की स्थिति में (नाखूनों को नुकसान की उपस्थिति की परवाह किए बिना), 3 पाठ्यक्रमों को 3 सप्ताह के अंतराल के साथ प्रशासित किया जाता है। यदि नाखून केवल हाथों पर प्रभावित होते हैं, तो 3 सप्ताह के अंतराल के साथ 2 पाठ्यक्रम दिए जाते हैं;

- त्वचा और नाखूनों से इट्राकोनाजोल का निष्कासन धीमा है; डर्माटोमाइकोसिस के लिए इष्टतम नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया उपचार पूरा होने के 2-4 महीने बाद प्राप्त की जाती है, ओनिकोमाइकोसिस के लिए - 6-9 महीने;

— प्रणालीगत एस्परगिलोसिस के लिए - 2-5 महीने के लिए 200 मिलीग्राम/दिन; रोग की प्रगति और प्रसार के साथ, खुराक दिन में 2 बार 200 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है;

- प्रणालीगत कैंडिडिआसिस के लिए - 100-200 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 3 सप्ताह - 7 महीने के लिए, रोग की प्रगति और प्रसार के साथ, खुराक प्रति दिन 2 बार 200 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है;

- मेनिनजाइटिस के लक्षणों के बिना प्रणालीगत क्रिप्टोकॉकोसिस के लिए - 2-12 महीनों के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार। क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस के लिए - 2-12 महीनों के लिए दिन में 200 मिलीग्राम 2 बार;

- हिस्टोप्लाज्मोसिस का उपचार प्रति दिन 200 मिलीग्राम 1 बार से शुरू होता है, रखरखाव खुराक - 8 महीने के लिए प्रति दिन 200 मिलीग्राम 2 बार;

- ब्लास्टोमाइकोसिस के लिए - 100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार, रखरखाव खुराक - 200 मिलीग्राम प्रति दिन 2 बार 6 महीने के लिए;

— स्पोरोट्रीकोसिस के लिए - 100 मिलीग्राम प्रति दिन 1 बार 3 महीने के लिए;

— पैराकोसिडिओइडोसिस के लिए - 6 महीने के लिए प्रति दिन 100 मिलीग्राम 1 बार;

- क्रोमोमाइकोसिस के लिए - 6 महीने के लिए प्रति दिन 100-200 मिलीग्राम 1 बार;

- यदि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक है तो बच्चों को निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव

जठरांत्र संबंधी मार्ग से:अपच (मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, भूख न लगना), पेट दर्द।

हेपाटो-पित्त प्रणाली से:यकृत एंजाइमों में प्रतिवर्ती वृद्धि, हेपेटाइटिस; बहुत ही दुर्लभ मामलों में, इट्राकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, गंभीर विषाक्त यकृत क्षति विकसित हुई, जिसमें घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता के मामले भी शामिल थे।

तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी।

प्रतिरक्षा प्रणाली से:एनाफिलेक्टिक, एनाफिपेक्टॉइड और एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

त्वचा से:बहुत ही दुर्लभ मामलों में - एक्सयूडेटिव एरिथेमा मल्टीफॉर्म (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), त्वचा पर लाल चकत्ते, खुजली, पित्ती, वाहिकाशोफ, खालित्य, प्रकाश संवेदनशीलता।

अन्य:मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं, हाइपोकैलिमिया, एडिमा सिंड्रोम, क्रोनिक हृदय विफलता और फुफ्फुसीय एडिमा।

जरूरत से ज्यादा

कोई डेटा मौजूद नहीं। आकस्मिक ओवरडोज़ के मामले में, सहायक उपायों का उपयोग किया जाना चाहिए। पहले घंटे के दौरान, गैस्ट्रिक पानी से धोएं और यदि आवश्यक हो, तो निर्धारित करें। इट्राकोनाजोल हेमोडायलिसिस द्वारा समाप्त नहीं होता है। कोई विशिष्ट प्रतिविष नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

1. दवाएं जो इट्राकोनाजोल के अवशोषण को प्रभावित करती हैं। दवाएं जो गैस्ट्रिक अम्लता को कम करती हैं, इट्राकोनाजोल के अवशोषण को कम करती हैं, जो कैप्सूल के गोले की घुलनशीलता से जुड़ा होता है।

2. दवाएं जो इट्राकोनाज़ोल के चयापचय को प्रभावित करती हैं। इट्राकोनाज़ोल मुख्य रूप से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। रिफैम्पिसिन, रिफैब्यूटिन और फ़िनाइटोइन के साथ इट्राकोनाज़ोल की परस्पर क्रिया का अध्ययन किया गया, जो CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के शक्तिशाली प्रेरक हैं। अध्ययन में पाया गया कि इन मामलों में, इट्राकोनाजोल और पाइरोक्सनाइट्राकोनाजोल की उपलब्धता काफी कम हो जाती है, जिससे दवा की प्रभावशीलता में उल्लेखनीय कमी आती है। इन दवाओं के साथ इट्राकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जो माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के संभावित प्रेरक हैं, अनुशंसित नहीं है। फेनोबार्बिटल और आइसोनियाज़िड जैसे माइक्रोसोमल लिवर एंजाइमों के अन्य प्रेरकों के साथ इंटरेक्शन अध्ययन नहीं किए गए हैं, हालांकि, समान परिणाम की उम्मीद की जा सकती है।

शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक जैसे कि रटनवीर, इंडिनवीर, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन इट्राकोनाजोल की जैवउपलब्धता को बढ़ा सकते हैं।

3. अन्य दवाओं के चयापचय पर इट्राकोनाज़ोल का प्रभाव। इट्राकोनाजोल CYP3A4 द्वारा चयापचयित दवाओं के चयापचय को रोक सकता है। इसका परिणाम साइड इफेक्ट सहित उनकी कार्रवाई में वृद्धि या लम्बाई हो सकता है। सहवर्ती दवाएं लेना शुरू करने से पहले, आपको चिकित्सा उपयोग के निर्देशों में बताए गए इस दवा के चयापचय मार्गों के बारे में अपने डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। उपचार बंद करने के बाद, इट्राकोनाजोल प्लाज्मा सांद्रता
खुराक और अवधि के आधार पर धीरे-धीरे कम करें। सहवर्ती दवाओं पर इट्राकोनाज़ोल के प्रवासी प्रभाव पर चर्चा करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ऐसी दवाओं के उदाहरण हैं:

दवाएं जो इट्राकोनाजोल के साथ नहीं दी जानी चाहिए:

- टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, मिज़ोलैस्टाइन, सिसाप्राइड, डोफ़ेटिलाइड, क्विनिडाइन, पिमोज़ाइड, लेवासेटाइलमेथाडोल, सर्टिंडोल - इट्राकोनाज़ोल के साथ इन दवाओं के संयुक्त उपयोग से प्लाज्मा में इन पदार्थों की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है और क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का खतरा बढ़ सकता है। , दुर्लभ मामलों में, वेंट्रिकुलर एट्रियल फाइब्रिलेशन की घटना ( टॉर्सेड डेस पॉइंट्स );

- HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे सिमवास्टेटिन और लवस्टैटिन;

-मौखिक प्रशासन के लिए मिडाज़ोलम और ट्रायज़ोलम;

- एर्गोट एल्कलॉइड्स जैसे डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोमेट्रिन, एर्गोटामाइन और मिथाइलर्जोमेट्रिन;

- "धीमे" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक - CYP3A4 आइसोनिजाइम से जुड़े सामान्य चयापचय मार्ग से जुड़े संभावित फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के अलावा, "धीमे" कैल्शियम चैनलों के अवरोधकों में नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव हो सकता है, जो इट्राकोनाज़ोल के साथ एक साथ लेने पर बढ़ जाता है।

दवाएं, जब निर्धारित की जाती हैं, तो उनके प्लाज्मा सांद्रता, प्रभाव और दुष्प्रभावों की निगरानी करना आवश्यक होता है।इट्राकोनाजोल के साथ सह-प्रशासित होने पर, यदि आवश्यक हो तो इन दवाओं की खुराक कम की जानी चाहिए।

- अप्रत्यक्ष थक्कारोधी;

- एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, जैसे रटनवीर, इंडिनवीर, सैक्विनवीर;

- कुछ, जैसे रोज़ विंका एल्कलॉइड्स, बुसुल्फान, डोकेटेक्सेल, ट्राइमेट्रेक्सेट;

- CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए "धीमे" कैल्शियम चैनलों के अवरोधक, जैसे वेरापामिल और डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव;

- कुछ प्रतिरक्षादमनकारी दवाएं: साइक्लोस्पोरिन, टैक्रोलिमस, सिरोलिमस (जिन्हें रैपामाइसिन भी कहा जाता है);

- कुछ HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ किए जाते हैं, जैसे एटोरवास्टेटिन;

- कुछ ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स, जैसे बुडेसोनाइड, डेक्सामेथासोन और मिथाइलप्रेडनिसोलोन;

- अन्य दवाएं: डीएनजीओक्सिन, कार्बामाज़ेपाइन, बिसपिरोन अल्फेंटानिल, अल्प्राजोलम, ब्रोटशोलम, अंतःशिरा प्रशासन के लिए मिडाज़ोलम, रिफैबूटिन, ईबास्टीन, रीबॉक्सेटीन, सिलोस्टाज़ोल, डिसोलीरामंड, इलेट्रानप्टान, हेलोफैट्रिन, रिपैग्लिनाइड।

इट्राकोनाजोल और जिडोवुडिन और फ्लुवास्टेटिन के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं पाई गई। एथिनिल एस्ट्राडियोल और नोरेथिस्टरोन के चयापचय पर इट्राकोनाज़ोल का कोई प्रभाव नहीं पड़ा।

4. प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग पर प्रभाव।

इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि प्लाज्मा प्रोटीन से बंधे होने पर इट्राकोनाजोल और इमीप्रामाइन, प्रोप्रानोलोल, डायजेपाम, सिमेटिडाइन, इंडोमेथेसिन, टोलबुटामाइड और सल्फामेथेज़िन जैसी दवाओं के बीच कोई परस्पर क्रिया नहीं होती है।

विशेष निर्देश

- इट्राकोनाजोल लेने वाली गर्भधारण क्षमता वाली महिलाओं को उपचार के दौरान पहली माहवारी पूरी होने तक गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग करना चाहिए।

— इट्राकोनाजोल का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव पाया गया है। इट्राकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल एक ही समय में लेने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसका प्रभाव समान हो सकता है। इट्राकोनाज़ोल से जुड़े क्रोनिक हृदय विफलता के मामले सामने आए हैं। इट्राकोनाज़ोल का उपयोग क्रोनिक हृदय विफलता या इस बीमारी के इतिहास वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम से काफी अधिक न हो। व्यक्तिगत रूप से लाभ और जोखिम के संतुलन का आकलन करते समय, संकेतों की गंभीरता, खुराक आहार और पुरानी हृदय विफलता के लिए व्यक्तिगत जोखिम कारकों जैसे कारकों को ध्यान में रखा जाना चाहिए। जोखिम कारकों में हृदय रोग की उपस्थिति शामिल है, जैसे कोरोनरी हृदय रोग या वाल्व रोग; फेफड़ों की गंभीर बीमारियाँ जैसे प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग; गुर्दे की विफलता या एडिमा के साथ अन्य बीमारियाँ। ऐसे रोगियों को कंजेस्टिव हृदय विफलता के लक्षणों और लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। उपचार सावधानी से किया जाना चाहिए, और कंजेस्टिव हृदय विफलता के लक्षणों के लिए रोगी की निगरानी की जानी चाहिए। यदि वे प्रकट होते हैं, तो आपको इट्राकोनाज़ोल लेना बंद कर देना चाहिए।

- कम गैस्ट्रिक अम्लता के साथ: इस स्थिति में, कैप्सूल से इट्राकोनाजोल का अवशोषण ख़राब हो जाता है। एंटासिड (उदाहरण के लिए, एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) लेने वाले मरीजों को इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने के 2 घंटे से पहले उनका उपयोग करने की सलाह दी जाती है। एक्लोरहाइड्रिया वाले या हिस्टामाइन एच1 ब्लॉकर्स और प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग करने वाले मरीजों को कोला युक्त पेय के साथ इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने की सलाह दी जाती है।

- बहुत ही दुर्लभ मामलों में, इट्राकोनाज़ोल के उपयोग से गंभीर विषाक्त यकृत क्षति विकसित हुई है, जिसमें घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता के मामले भी शामिल हैं। ज्यादातर मामलों में, यह उन रोगियों में देखा गया, जिन्हें पहले से ही लीवर की बीमारी थी, अन्य गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में, जो प्रणालीगत संकेतों के लिए इट्राकोनाजोल थेरेपी प्राप्त कर रहे थे, साथ ही हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में भी देखा गया था। कुछ रोगियों में जिगर की क्षति के लिए कोई स्पष्ट जोखिम कारक नहीं थे। ऐसे कई मामले उपचार के पहले महीने में और कुछ उपचार के पहले सप्ताह में सामने आए। इस संबंध में, इट्राकोनाज़ोल थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में नियमित रूप से यकृत समारोह की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। एनोरेक्सिन, मतली, उल्टी, कमजोरी, पेट में दर्द और गहरे रंग का मूत्र जैसे हेपेटाइटिस के संकेत देने वाले लक्षण होने पर मरीजों को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करने की सलाह दी जानी चाहिए। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो आपको तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए और लीवर फंक्शन टेस्ट कराना चाहिए। बढ़े हुए लीवर एंजाइम या सक्रिय लीवर रोग, या अन्य दवाएं लेते समय लीवर विषाक्तता के इतिहास वाले मरीजों को इट्राकोनाजोल के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ लीवर की क्षति के जोखिम को उचित न ठहराए। इन मामलों में, उपचार के दौरान "यकृत" एंजाइमों की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है।

- लीवर की शिथिलता: इट्राकोनाजोल का चयापचय मुख्य रूप से लीवर में होता है। चूंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, इट्राकोनाजोल का कुल आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, इसलिए इट्राकोनाजोल के प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी करने और यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

- गुर्दे की हानि: चूंकि गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में इट्राकोनाजोल का कुल आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, इसलिए इट्राकोनाजोल के प्लाज्मा एकाग्रता की निगरानी करने और यदि आवश्यक हो तो दवा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

- इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड मरीज़: कुछ इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज़्ड मरीज़ों, जैसे कि न्यूट्रोपेनिक मरीज़, एड्स वाले मरीज़, या अंग प्रत्यारोपण से गुजरने वाले लोगों में इट्राकोनाज़ल की मौखिक जैवउपलब्धता कम हो सकती है।

- जीवन-घातक प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले मरीज़: फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के कारण, रोगियों में जीवन-घातक प्रणालीगत मायकोसेस के उपचार की शुरुआत के लिए इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल की सिफारिश नहीं की जाती है।

- एड्स के मरीज।

- उपस्थित चिकित्सक को एड्स से पीड़ित रोगियों में रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता का मूल्यांकन करना चाहिए, जिनका पहले प्रणालीगत फंगल संक्रमण, जैसे कि स्पोरोट्रीकोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस, या क्रिप्टोकॉकोसिस (मेनिन्जियल और नॉनमेनिन्जियल दोनों) के लिए इलाज किया गया है, और जिन्हें पुनरावृत्ति का खतरा है।

- बाल चिकित्सा अभ्यास में इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल के उपयोग पर नैदानिक ​​​​डेटा सीमित हैं। इट्राकोनाजोल कैप्सूल बच्चों को तब तक नहीं दिया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक न हो जाए।

- परिधीय न्यूरोपैथी होने पर उपचार बंद कर देना चाहिए, जो इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने से जुड़ा हो सकता है।

- इट्राकोनाजोल और अन्य एजोल एंटीफंगल के प्रति क्रॉस-अतिसंवेदनशीलता का कोई सबूत नहीं है।

कार चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव।यदि आपको लीवर की समस्या है तो इट्राकोनाजोल से चक्कर आ सकते हैं और अन्य दुष्प्रभाव हो सकते हैं जो वाहन चलाने या संवेदनशील उपकरण संचालित करने की क्षमता को प्रभावित कर सकते हैं

सावधानी के साथ: जिगर की विफलता.

यदि यकृत समारोह ख़राब हो जाता है, तो इट्राकोनाज़ोल का कुल आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, इसलिए प्लाज्मा में इट्राकोनाज़ोल की एकाग्रता की निगरानी करने और यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, इट्राकोनाज़ोल के उपयोग से गंभीर विषाक्त यकृत क्षति विकसित हुई है, जिसमें घातक परिणाम के साथ तीव्र यकृत विफलता के मामले भी शामिल हैं। ज्यादातर मामलों में, यह उन रोगियों में देखा गया, जिन्हें पहले से ही लीवर की बीमारी थी, अन्य गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में, जो प्रणालीगत संकेतों के लिए इट्राकोनाजोल थेरेपी प्राप्त कर रहे थे, साथ ही हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली अन्य दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में भी देखा गया था। कुछ रोगियों में जिगर की क्षति के लिए कोई स्पष्ट जोखिम कारक नहीं थे। ऐसे कई मामले उपचार के पहले महीने में और कुछ उपचार के पहले सप्ताह में सामने आए। इस संबंध में, इट्राकोनाज़ोल थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में नियमित रूप से यकृत समारोह की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। एनोरेक्सिन, मतली, उल्टी, कमजोरी, पेट में दर्द और गहरे रंग का मूत्र जैसे हेपेटाइटिस के संकेत देने वाले लक्षण होने पर मरीजों को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करने की सलाह दी जानी चाहिए। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो आपको तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए और लीवर फंक्शन टेस्ट कराना चाहिए। बढ़े हुए लीवर एंजाइम या सक्रिय लीवर रोग, या अन्य दवाएं लेते समय लीवर विषाक्तता के इतिहास वाले मरीजों को इट्राकोनाज़ोल के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ लीवर क्षति के जोखिम को उचित न ठहराए। इन मामलों में, उपचार के दौरान "यकृत" एंजाइमों की एकाग्रता की निगरानी करना आवश्यक है।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

सावधानी के साथ: बुढ़ापा.

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

किसी सूखी जगह पर, प्रकाश से सुरक्षित, 25°C से अधिक तापमान पर नहीं। बच्चों की पहुंच से दूर रखें।

तारीख से पहले सबसे अच्छा। 3 वर्ष। पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

खुराक प्रपत्र:  कैप्सूलमिश्रण:

एक कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय पदार्थ: इट्राकोनाजोल छर्रों 464 मिलीग्राम जिसमें इट्राकोनाजोल 100 मिलीग्राम शामिल है;

छर्रों में शामिल सहायक पदार्थ:चीनी छर्रों 207.44 मिलीग्राम, हाइपोमेलोज 130.11 मिलीग्राम, पोलोक्सामर 188 (लुट्रोल) 25.94 मिलीग्राम, माइक्रोनाइज्ड पोलोक्सामेर 188 (लुट्रोल) 0.51 मिलीग्राम;

कैप्सूल रचना:पानी (13-16%), सूर्यास्त पीली डाई (1%), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (1%), जिलेटिन (100% तक)।

विवरण:

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल नंबर 0 नारंगी रंग के होते हैं, जिनमें हल्के पीले से लेकर पीले-बेज रंग तक गोलाकार माइक्रोग्रेन्यूल (गोले) होते हैं।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:ऐंटिफंगल एजेंट ATX:  

जे.02.ए.सी.02 इट्राकोनाजोल

फार्माकोडायनामिक्स:

इट्राकोनाज़ोल, एक ट्राईज़ोल व्युत्पन्न, डर्माटोफाइट्स के कारण होने वाले संक्रमण के खिलाफ सक्रिय है। (ट्राइकोफाइटन एसपीपी., माइक्रोस्पोरम एसपीपी., एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम), खमीर जैसी कवक और खमीर ( कैंडिडा एसपीपी., जिसमें सी. एल्बिकैंस, सी. ग्लबराटा और सी. क्रुसी, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स, पिटिरोस्पोरम एसपीपी., ट्राइकोस्पोरोन एसपीपी., जियोट्रिचम एसपीपी शामिल हैं।); एस्परगिलस एसपीपी., हिस्टोप्लाज्मा एसपीपी., पैराकोकिडियोइड्स ब्रासिलिएन्सिस, स्पोरोथ्रिक्स शेंकी, फोन्सेकिया एसपीपी., क्लैडोस्पोरियम एसपीपी., ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटिडिस, स्यूडेलेशेरिया बॉयडी, पेनिसिलियम मार्नेफ़ेई, साथ ही अन्य यीस्ट और फफूंद।

इट्राकोनाजोल एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण को बाधित करता है, जो कवक की कोशिका झिल्ली का एक महत्वपूर्ण घटक है, जो दवा के एंटिफंगल प्रभाव को निर्धारित करता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

भोजन के तुरंत बाद इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने से जैव उपलब्धता बढ़ जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 3-4 घंटों के भीतर हासिल की जाती है। प्लाज्मा से निष्कासन द्विचरणीय है और अंतिम आधा जीवन 24-36 घंटों का होता है। लंबे समय तक उपयोग के साथ, संतुलन एकाग्रता 1-2 सप्ताह के भीतर हासिल की जाती है। दवा लेने के 3-4 घंटे बाद प्लाज्मा में इट्राकोनाजोल की संतुलन सांद्रता 0.4 एमसीजी/एमएल (दिन में एक बार लेने पर 100 मिलीग्राम), 1.1 एमसीजी/एमएल (दिन में एक बार लेने पर 200 मिलीग्राम) और 2. 0 एमसीजी/एमएल है। (दिन में दो बार लेने पर 200 मिलीग्राम)। 99.8% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा हुआ है। रक्त में इट्राकोनाजोल की सांद्रता प्लाज्मा में सांद्रता का 60% है।

केराटिन ऊतकों में, विशेष रूप से त्वचा में, दवा का संचय प्लाज्मा में संचय से लगभग 4 गुना अधिक होता है, और इसके उन्मूलन की दर एपिडर्मिस के पुनर्जनन पर निर्भर करती है।

प्लाज्मा सांद्रता के विपरीत, जो चिकित्सा की समाप्ति के 7 दिनों के बाद पता नहीं चल पाता है, चिकित्सीय त्वचा सांद्रता उपचार के 4-सप्ताह के पाठ्यक्रम की समाप्ति के बाद 2-4 सप्ताह तक बनी रहती है। उपचार शुरू होने के एक सप्ताह बाद ही नाखून केराटिन में इसका पता चल जाता है और उपचार के 3 महीने के कोर्स के पूरा होने के बाद कम से कम 6 महीने तक बना रहता है। सीबम में और कुछ हद तक आसन में भी निर्धारित होता है। यह उन ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होता है जो फंगल संक्रमण के प्रति संवेदनशील होते हैं। फेफड़े, गुर्दे, यकृत, हड्डियों, पेट, प्लीहा और मांसपेशियों में सांद्रता संबंधित प्लाज्मा सांद्रता से दो से तीन गुना अधिक थी। प्रति दिन 200 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार के 3-दिवसीय पाठ्यक्रम की समाप्ति के बाद योनि के ऊतकों में चिकित्सीय सांद्रता अगले 2 दिनों तक बनी रहती है, और 200 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार के एक दिवसीय पाठ्यक्रम की समाप्ति के 3 दिन बाद तक बनी रहती है। दिन में दो बार।

बड़ी संख्या में मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए इट्राकोनाज़ोल को यकृत द्वारा चयापचय किया जाता है। इन मेटाबोलाइट्स में से एक हाइड्रॉक्सी-इट्राकोनाज़ोल है, जिसमें इट्राकोनाज़ोल की तुलना में एंटीफंगल गतिविधि होती है। कृत्रिम परिवेशीय. सूक्ष्मजीवविज्ञानी तरीकों द्वारा निर्धारित दवा की एंटिफंगल सांद्रता एचपीएलसी द्वारा मापी गई सांद्रता से लगभग 3 गुना अधिक थी।

मल में उत्सर्जन खुराक के 3 से 18% तक होता है। गुर्दे का उत्सर्जन खुराक के 0.03% से कम है। खुराक का लगभग 35% 1 सप्ताह के भीतर मूत्र में मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है।

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों मेंथोड़ा बढ़ा हुआ, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

चूंकि इट्राकोनाजोल का कुल आधा जीवन और इसकी प्लाज्मा सांद्रता सिरोसिस के रोगियों मेंथोड़ा बढ़ा हुआ, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

संकेत:

डर्माटोमाइकोसिस;

फंगल केराटाइटिस;

डर्माटोफाइट्स और/या यीस्ट और फफूंदी के कारण होने वाला ओनिकोमाइकोसिस;

प्रणालीगत मायकोसेस:

  • प्रणालीगत एस्परगिलोसिस और कैंडिडिआसिस,
  • क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस सहित): इम्युनोडेफिशिएंसी वाले रोगियों में और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के क्रिप्टोकॉकोसिस वाले सभी रोगियों में, केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाना चाहिए जहां पहली पंक्ति की दवाएं इस मामले में लागू नहीं होती हैं या अप्रभावी होती हैं,
  • हिस्टोप्लाज्मोसिस,
  • स्पोरोट्रीकोसिस,
  • पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस,
  • ब्लास्टोमाइकोसिस,
  • अन्य दुर्लभप्रणालीगत या उष्णकटिबंधीय मायकोसेस;

त्वचा या श्लेष्म झिल्ली को नुकसान के साथ कैंडिडिआसिस, जिसमें वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस भी शामिल है;

- पिटिरियासिस वर्सिकलर।

मतभेद:

इट्राकोनाज़ोल और दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

इट्राकोनाजोल कैप्सूल के साथ निम्नलिखित दवाओं का सहवर्ती उपयोग:

  • CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के सब्सट्रेट जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाते हैं (बीप्रिडिल, सिसाप्राइड, डोफेटिलाइड, लेवासेटाइलमेथाडोल, मिज़ोलैस्टाइन, पिमोज़ाइड, टेरफेनडाइन);
  • HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (,) द्वारा चयापचयित होते हैं;
  • ट्रायज़ोलम और मिडाज़ोलम, निसोल्डिपाइन, एलेट्रिप्टन का एक साथ मौखिक प्रशासन;
  • एर्गोट एल्कलॉइड तैयारी जैसे कि डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोटामाइन और;

फ्रुक्टोज असहिष्णुता, सुक्रेज/आइसोमाल्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज कुअवशोषण;

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे;

गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि.

सावधानी से:

लीवर सिरोसिस, लीवर विफलता, क्रोनिक रीनल फेलियर, परिधीय न्यूरोपैथी, क्रोनिक हृदय विफलता (कोरोनरी हृदय रोग, हृदय वाल्व क्षति, सीओपीडी सहित फेफड़ों के गंभीर रोग, एडिमा सिंड्रोम के साथ स्थितियाँ), अन्य एज़ोल्स के प्रति अतिसंवेदनशीलता, श्रवण हानि, एक साथ के लिए बच्चों और बुजुर्गों में "धीमी" कैल्शियम चैनल अवरोधकों का उपयोग।

गर्भावस्था और स्तनपान:

गर्भावस्था दवा के उपयोग के लिए एक पूर्ण निषेध है।

इंटरैक्शन:

1. दवाएं जो इट्राकोनाजोल के अवशोषण को प्रभावित करती हैं।

गैस्ट्रिक अम्लता को कम करने वाली दवाएं इट्राकोनाजोल के अवशोषण को कम करती हैं, जो कैप्सूल के गोले की घुलनशीलता से जुड़ा होता है।

2. दवाएं जो इट्राकोनाज़ोल के चयापचय को प्रभावित करती हैं।

मुख्य रूप से CYP 3A 4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा विखंडित होता है। रिफैम्पिसिन, रिफैबुटिन और फ़िनाइटोइन के साथ इट्राकोनाज़ोल की परस्पर क्रिया, जो CYP 3A 4 आइसोन्ज़ाइम के शक्तिशाली प्रेरक हैं, का अध्ययन किया गया कि इन मामलों में इट्राकोनाज़ोल और हाइड्रॉक्सी-इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता है काफी कम हो जाता है, जिससे दवा की प्रभावशीलता में उल्लेखनीय कमी आती है। इन दवाओं के साथ इट्राकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जो माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के संभावित प्रेरक हैं, अनुशंसित नहीं है। माइक्रोसोमल लीवर एंजाइमों के अन्य प्रेरकों, जैसे, और, के साथ इंटरेक्शन अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, लेकिन समान परिणामों की उम्मीद की जा सकती है।

CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के शक्तिशाली अवरोधक, जैसे, और, इट्राकोनाज़ोल की जैवउपलब्धता को बढ़ा सकते हैं।

3. अन्य दवाओं के चयापचय पर इट्राकोनाज़ोल का प्रभाव.

इट्राकोनाज़ोल CYP 3A 4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा विखंडित दवाओं के चयापचय को बाधित कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप दुष्प्रभाव सहित कार्रवाई में वृद्धि या लंबे समय तक प्रभाव पड़ सकता है। एक साथ अन्य दवाओं का उपयोग करते समय, चिकित्सा उपयोग के निर्देशों में बताए गए इस दवा के चयापचय मार्गों के बारे में अपने डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है। उपचार बंद करने के बाद, उपचार की खुराक और अवधि के आधार पर इट्राकोनाजोल प्लाज्मा सांद्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है। सहवर्ती दवाओं पर इट्राकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभाव पर चर्चा करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।

ऐसी दवाओं के उदाहरण हैं:

ऐसी दवाएं जिन्हें इट्राकोनाज़ोल के साथ नहीं दिया जाना चाहिए:

  • टेरफेनडाइन, मिज़ोलैस्टाइन, सिसाप्राइड, डोफ़ेटिलाइड, पिमोज़ाइड, लेवोमेथाडोन, - इट्राकोनाज़ोल के साथ इन दवाओं के संयुक्त उपयोग से प्लाज्मा में इन पदार्थों की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है और क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने का खतरा बढ़ सकता है और, दुर्लभ मामलों में, वेंट्रिकुलर अलिंद फिब्रिलेशन की घटना ( टोरसाडे डेस पॉइंट);
  • HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधक CYP3A4 एंजाइम द्वारा विखंडित होते हैं, जैसे और;
  • मौखिक प्रशासन और ट्रायज़ोलम के लिए;
  • एर्गोट एल्कलॉइड्स जैसे कि डायहाइड्रोएर्गोटामाइन, एर्गोटामाइन और;
  • CYP3A4 एंजाइम से जुड़े सामान्य चयापचय मार्ग से जुड़े संभावित फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन के अलावा, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव हो सकता है, जो इट्राकोनाज़ोल के साथ सहवर्ती रूप से लेने पर बढ़ जाता है।

दवाएं, जब निर्धारित की जाती हैं, तो उनके प्लाज्मा सांद्रता, प्रभाव और दुष्प्रभावों की निगरानी करना आवश्यक होता है

इट्राकोनाज़ोल के साथ एक साथ प्रशासन के मामले में, यदि आवश्यक हो तो इन दवाओं की खुराक कम की जानी चाहिए:

  • अप्रत्यक्ष थक्कारोधी;
  • एचआईवी प्रोटीज अवरोधक, जैसे, हैं नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव. इट्राकोनाजोल और धीमी कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स लेते समय सावधानी बरतनी चाहिए, जिनका एक ही समय में समान प्रभाव हो सकता है। इट्राकोनाज़ोल के साथ संयोजन में हृदय विफलता के मामले सामने आए हैं। क्रोनिक हृदय विफलता वाले या इस बीमारी के इतिहास वाले रोगियों को इसे नहीं लेना चाहिए, जब तक कि संभावित लाभ संभावित जोखिम से काफी अधिक न हो।

    व्यक्तिगत रूप से लाभ और जोखिम के संतुलन का आकलन करते समय, संकेत की गंभीरता, खुराक आहार और कंजेस्टिव हृदय विफलता के लिए व्यक्तिगत जोखिम कारकों जैसे कारकों को ध्यान में रखा जाना चाहिए। जोखिम कारकों में हृदय रोग की उपस्थिति शामिल है, जैसे कोरोनरी धमनी रोग या वाल्व रोग; फेफड़ों की गंभीर बीमारियाँ जैसे प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग; गुर्दे की विफलता या एडिमा के साथ अन्य बीमारियाँ। ऐसे रोगियों को कंजेस्टिव हृदय विफलता के लक्षणों और लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। उपचार सावधानी से किया जाना चाहिए, और कंजेस्टिव हृदय विफलता के लक्षणों के लिए रोगी की निगरानी की जानी चाहिए। यदि वे प्रकट होते हैं, तो आपको इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल लेना बंद कर देना चाहिए।

    -गैस्ट्रिक जूस की कम अम्लता के साथ: इस स्थिति में, कैप्सूल से इट्राकोनाज़ोल का अवशोषण ख़राब हो जाता है। एंटासिड (उदाहरण के लिए, एल्यूमीनियम हाइड्रॉक्साइड) लेने वाले रोगियों के लिए, यह अनुशंसा की जाती है कि उनका उपयोग इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल लेने के 2 घंटे से पहले नहीं किया जाए। एक्लोरहाइड्रिया वाले या एच2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स और प्रोटॉन पंप अवरोधकों का उपयोग करने वाले मरीजों को कोला के साथ इट्राकोनाजोल कैप्सूल लेने की सलाह दी जाती है।

    बहुत ही दुर्लभ मामलों में, इट्राकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, गंभीर विषाक्त जिगर की क्षति, जिसमें घातक परिणाम वाले तीव्र यकृत विफलता के मामले भी शामिल हैं। ज्यादातर मामलों में, यह उन रोगियों में देखा गया, जिन्हें पहले से ही लीवर की बीमारी थी, अन्य गंभीर बीमारियों वाले रोगियों में, जो प्रणालीगत संकेतों के लिए इट्राकोनाजोल थेरेपी प्राप्त कर रहे थे, साथ ही उन रोगियों में भी, जो हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव वाली अन्य दवाएं प्राप्त कर रहे थे। कुछ रोगियों में जिगर की क्षति के लिए कोई स्पष्ट जोखिम कारक नहीं थे। ऐसे कई मामले उपचार के पहले महीने में और कुछ उपचार के पहले सप्ताह में सामने आए। इस संबंध में, इट्राकोनाज़ोल थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों में नियमित रूप से यकृत समारोह की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, कमजोरी, पेट में दर्द और गहरे रंग का मूत्र जैसे हेपेटाइटिस के संकेत देने वाले लक्षण होने पर मरीजों को तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करने की सलाह दी जानी चाहिए। यदि ऐसे लक्षण होते हैं, तो आपको तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए और लीवर फंक्शन टेस्ट कराना चाहिए। बढ़े हुए लीवर एंजाइम या सक्रिय लीवर रोग, या अन्य दवाएं लेते समय लीवर विषाक्तता के इतिहास वाले मरीजों को इट्राकोनाज़ोल के साथ इलाज नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ लीवर क्षति के जोखिम को उचित न ठहराए। इन मामलों में, उपचार के दौरान लीवर एंजाइम की गतिविधि की निगरानी करना आवश्यक है।

    - लीवर की खराबी:मुख्य रूप से यकृत में चयापचय होता है। चूंकि बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, इट्राकोनाजोल का कुल आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, इसलिए इट्राकोनाजोल के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने और यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

    -गुर्दे की शिथिलता:चूंकि गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में इट्राकोनाजोल का कुल आधा जीवन थोड़ा बढ़ जाता है, इसलिए इट्राकोनाजोल के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने और यदि आवश्यक हो तो दवा की खुराक को समायोजित करने की सिफारिश की जाती है।

    -इम्युनोडेफिशिएंसी वाले मरीज़: कुछ प्रतिरक्षाविहीन रोगियों, जैसे कि न्यूट्रोपेनिक रोगी, एड्स से पीड़ित रोगी, या अंग प्रत्यारोपण से गुजरने वाले रोगियों में इट्राकोनाज़ोल की मौखिक जैवउपलब्धता कम हो सकती है।

    - जीवन-घातक प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले मरीज़: इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं के कारण, रोगियों में जीवन-घातक प्रणालीगत मायकोसेस के उपचार की शुरुआत के लिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

    -एड्स रोगी:उपस्थित चिकित्सक को एड्स से पीड़ित उन रोगियों में रखरखाव चिकित्सा की आवश्यकता का मूल्यांकन करना चाहिए, जिन्होंने पहले प्रणालीगत फंगल संक्रमण, उदाहरण के लिए, स्पोरोट्रीकोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, हिस्टोप्लास्मोसिस या क्रिप्टोकॉकोसिस (मेनिन्जियल और गैर-मेनिन्जियल दोनों) के लिए उपचार प्राप्त किया है, और जिन्हें पुनरावृत्ति का खतरा है। ,

    यदि उपचार बंद कर देना चाहिए परिधीय तंत्रिकाविकृति, जो इट्राकोनाज़ोल कैप्सूल लेने से जुड़ा हो सकता है।

    कोई डेटा नहीं क्रॉस अतिसंवेदनशीलता के बारे मेंइट्राकोनाजोल और अन्य एजोल एंटीफंगल के लिए।

वाहन चलाने की क्षमता पर असर. बुध और फर.:

इट्राकोनाजोल केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और संवेदी अंगों पर दुष्प्रभाव का कारण बनता है, जैसे चक्कर आना, दृश्य गड़बड़ी, धुंधलापन और डिप्लोपिया सहित, जो वाहन चलाने और मशीनों को संचालित करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है।

रिलीज फॉर्म/खुराक:

कैप्सूल, 100 मि.ग्रा.

पैकेट:

पॉलीविनाइल क्लोराइड फिल्म और मुद्रित वार्निश एल्यूमीनियम पन्नी से बने ब्लिस्टर पैक में 5, 6 या 7 कैप्सूल।

उपयोग के निर्देशों के साथ 1, 2 या 3 ब्लिस्टर पैक एक कार्डबोर्ड पैक में रखे जाते हैं।

जमा करने की अवस्था:

नमी और प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर, 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर नहीं।

बच्चों की पहुंच से दूर रखें। रूस

सूचना अद्यतन दिनांक:   28.11.2017 सचित्र निर्देश

एक ट्राईज़ोल व्युत्पन्न, एक सिंथेटिक एंटिफंगल एजेंट, जो रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय है। इट्राकोनाजोल की क्रिया का तंत्र एर्गोस्टेरॉल के संश्लेषण के निषेध से जुड़ा है, जो कवक की कोशिका झिल्ली का एक महत्वपूर्ण घटक है। निम्नलिखित इट्राकोनाज़ोल के प्रति संवेदनशील हैं: ट्राइकोफाइटन एसपीपी., एपिडर्मोफाइटन फ्लोकोसम, माइक्रोस्पोरम एसपीपी, कैंडिडा एसपीपी।(शामिल सी. एल्बिकैंस), क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स, एस्परगिलस एसपीपी, हिस्टोप्लाज्मा एसपीपी., पैराकोकिडियोइड्स ब्रासिलिएन्सिस, स्पोरोथ्रिक्स शेन्की, फोन्सेकिया एसपीपी., क्लैडोस्पोरियम एसपीपी., ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटिडिसऔर कुछ अन्य सूक्ष्मजीव।
इट्राकोनाजोल के उपयोग से प्राप्त नैदानिक ​​प्रभाव त्वचा के मायकोसेस के मामलों में उपचार बंद करने के 2-4 सप्ताह बाद और ओनिकोमाइकोसिस (नाखूनों में परिवर्तन) के मामले में उपचार बंद करने के 6-9 महीने बाद पूरी तरह से प्रकट होता है।
भोजन के तुरंत बाद लेने पर इट्राकोनाज़ोल की अधिकतम जैवउपलब्धता देखी जाती है। एकल खुराक के बाद, रक्त प्लाज्मा में इट्राकोनाजोल की अधिकतम सांद्रता 3-4 घंटों के बाद हासिल की जाती है, लंबे समय तक उपयोग के साथ, रक्त प्लाज्मा में इट्राकोनाजोल की एक स्थिर एकाग्रता 1-2 सप्ताह के बाद हासिल की जाती है। 99.8% सक्रिय पदार्थ रक्त प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता है। इट्राकोनाजोल शरीर के विभिन्न ऊतकों में वितरित होता है, और फेफड़े, गुर्दे, यकृत, हड्डियों, पेट, प्लीहा, कंकाल की मांसपेशियों में एकाग्रता रक्त प्लाज्मा में इट्राकोनाजोल की एकाग्रता से 2-3 गुना अधिक है। केराटिन युक्त ऊतकों में इट्राकोनाजोल की सांद्रता, विशेष रूप से त्वचा में, रक्त प्लाज्मा में सांद्रता से 4 गुना अधिक है। उपचार के 4-सप्ताह के कोर्स की समाप्ति के बाद त्वचा में इट्राकोनाजोल की चिकित्सीय सांद्रता 2-4 सप्ताह तक बनी रहती है। नाखून केराटिन में इट्राकोनाजोल की चिकित्सीय सांद्रता उपचार शुरू होने के 1 सप्ताह बाद हासिल की जाती है और उपचार के 3 महीने के कोर्स के पूरा होने के बाद कम से कम 6 महीने तक बनी रहती है। इट्राकोनाज़ोल त्वचा की वसामय और पसीने वाली (कुछ हद तक) ग्रंथियों में भी प्रवेश करता है।
इट्राकोनाज़ोल को बड़ी संख्या में डेरिवेटिव बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है, जिनमें से एक, हाइड्रॉक्सीट्राकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल के बराबर एंटीफंगल प्रभाव रखता है कृत्रिम परिवेशीय.
गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में, साथ ही इम्यूनोसप्रेशन वाले कुछ रोगियों में (उदाहरण के लिए, एड्स, न्यूट्रोपेनिया, अंग प्रत्यारोपण के बाद), इट्राकोनाज़ोल की जैव उपलब्धता कम हो सकती है।

इट्राकोनाजोल दवा के उपयोग के लिए संकेत

इट्राकोनाजोल के प्रति संवेदनशील रोगजनकों के कारण होने वाले मायकोसेस, जिनमें वुल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस, क्रोनिक आवर्तक फंगल वुल्वोवैजिनाइटिस, त्वचा के मायकोसेस, मौखिक गुहा, आंखें, डर्माटोफाइट्स और/या यीस्ट कवक के कारण होने वाले ओनिकोमाइकोसिस शामिल हैं; प्रणालीगत मायकोसेस, जिसमें प्रणालीगत एस्परगिलोसिस, कैंडिडिआसिस, क्रिप्टोकॉकोसिस (क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस सहित), हिस्टोप्लाज्मोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, पैराकोसिडिओइडोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस और अन्य प्रणालीगत और सामयिक मायकोसेस शामिल हैं।

इट्राकोनाज़ोल दवा का उपयोग

खाने के तुरंत बाद अंदर.
वल्वोवाजाइनल कैंडिडिआसिस के लिए, इसे 0.2 ग्राम की खुराक पर दिन में 2 बार 1 दिन के लिए या 0.2 ग्राम की खुराक पर दिन में 1 बार 3 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है।
क्रोनिक आवर्तक फंगल वुल्वोवैजिनाइटिस के लिए - 6-7 दिनों के लिए दिन में 2 बार 0.1 ग्राम, और फिर 3-6 मासिक धर्म चक्रों के लिए, चक्र के पहले दिन 0.1 ग्राम।
पिट्रियासिस वर्सिकोलर के लिए - 0.2 ग्राम दिन में एक बार 7 दिनों के लिए।
डर्माटोमाइकोसिस के लिए - 0.1 ग्राम प्रति दिन 1 बार 15 दिनों के लिए। हाथों और पैरों की त्वचा जैसे अत्यधिक केराटाइनाइज्ड क्षेत्रों को नुकसान होने की स्थिति में, 15 दिनों के लिए उसी खुराक पर उपचार का एक अतिरिक्त कोर्स किया जाता है।
मौखिक कैंडिडिआसिस के लिए - 15 दिनों के लिए दिन में एक बार 0.1 ग्राम।
फंगल केराटाइटिस के लिए - 21 दिनों के लिए दिन में एक बार 0.2 ग्राम।
ओनिकोमाइकोसिस के लिए - 3 महीने के लिए प्रति दिन 0.2 ग्राम या पल्स थेरेपी पद्धति का उपयोग करके उपचार के पाठ्यक्रम को दोहराएं, 1 सप्ताह के लिए दिन में 2 बार 0.2 ग्राम की खुराक पर इट्राकोनाजोल निर्धारित करें, इसके बाद एक ब्रेक: पैर के नाखूनों को नुकसान के लिए (भले ही निर्भर हो) इस बात पर कि नाखून प्रभावित हैं या नहीं) उपचार के 3 कोर्स किए जाते हैं (इट्राकोनाजोल लेने का 1 सप्ताह, फिर 3 सप्ताह की छुट्टी)। यदि नाखून केवल हाथों पर प्रभावित होते हैं, तो उपचार के 2 पाठ्यक्रम किए जाते हैं (इट्राकोनाजोल लेने का 1 सप्ताह, 3 सप्ताह की छूट)।
प्रणालीगत एस्परगिलोसिस के लिए, इट्राकोनाजोल 2-5 महीनों के लिए दिन में एक बार 0.2 ग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है; यदि आवश्यक हो, तो इट्राकोनाज़ोल की खुराक दिन में 2 बार 0.2 ग्राम तक बढ़ा दी जाती है।
प्रणालीगत कैंडिडिआसिस के लिए - 3 सप्ताह - 7 महीने के लिए दिन में एक बार 0.1-0.2 ग्राम, यदि आवश्यक हो, तो खुराक को दिन में 2 बार 0.2 ग्राम तक बढ़ाया जाता है।
प्रणालीगत क्रिप्टोकॉकोसिस के लिए (मेनिनजाइटिस के लक्षण के बिना) - दिन में एक बार 0.2 ग्राम; रखरखाव चिकित्सा के लिए, इट्राकोनाज़ोल को 2 महीने से 1 वर्ष के लिए दिन में एक बार 0.2 ग्राम की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस के लिए - 0.2 ग्राम दिन में 2 बार।
हिस्टोप्लाज्मोसिस के लिए - 0.2 ग्राम से दिन में एक बार से 0.2 ग्राम तक दिन में 2 बार 8 महीने तक।
स्पोरोट्रीकोसिस के लिए - 3 महीने के लिए दिन में एक बार 0.1 ग्राम।
पैराकोसिडिओइडोसिस (पैराकोसिडिओइडोमाइकोसिस) के लिए - 6 महीने के लिए दिन में एक बार 0.1 ग्राम की खुराक पर।
क्रोमोमाइकोसिस के लिए - 6 महीने तक दिन में एक बार 0.1-0.2 ग्राम।
ब्लास्टोमाइकोसिस के लिए - 0.1 ग्राम प्रति दिन 1 बार से 0.2 ग्राम प्रति दिन 2 बार 6 महीने तक।
कमजोर प्रतिरक्षा वाले कुछ रोगियों में (उदाहरण के लिए, एड्स के साथ, अंग प्रत्यारोपण के बाद या न्यूट्रोपेनिया के साथ), इट्राकोनाजोल की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है।
योनि के फंगल और मिश्रित संक्रमण के लिए - इंट्रावैजिनली (योनि सपोसिटरीज़), सोने से पहले प्रति दिन 1 बार गहराई से, उपचार का कोर्स - 3 दिन।

इट्राकोनाजोल दवा के उपयोग में मतभेद

इट्राकोनाज़ोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

इट्राकोनाजोल दवा के दुष्प्रभाव

अपच, मतली, पेट में दर्द, कब्ज, रक्त सीरम में ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में क्षणिक वृद्धि, कुछ मामलों में दीर्घकालिक उपचार के साथ - हेपेटाइटिस (इट्राकोनाजोल लेने के साथ कोई स्पष्ट कारण और प्रभाव संबंध स्थापित नहीं किया गया है); सिरदर्द, चक्कर आना, परिधीय न्यूरोपैथी; एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा की खुजली, पित्ती, एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम); कष्टार्तव; कुछ मामलों में, दीर्घकालिक उपचार के साथ, खालित्य, हाइपोकैलिमिया और एडिमा संभव है।

इट्राकोनाजोल दवा के उपयोग के लिए विशेष निर्देश

गर्भावस्था के दौरान, इट्राकोनाजोल केवल प्रणालीगत मायकोसेस के लिए निर्धारित किया जाता है, जब चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव भ्रूण पर अवांछनीय प्रभाव के जोखिम से अधिक हो जाता है। प्रसव क्षमता वाली महिलाओं को इट्राकोनाजोल से उपचार के दौरान प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। स्तनपान के दौरान, इट्राकोनाज़ोल केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां उपचार का अपेक्षित प्रभाव बच्चे पर संभावित नकारात्मक प्रभावों के जोखिम से अधिक होता है।
रक्त में ट्रांसएमिनेस के ऊंचे स्तर वाले रोगियों के लिए, इट्राकोनाज़ोल केवल उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव हेपेटोटॉक्सिसिटी के संभावित जोखिम से अधिक होता है; यदि एएलएटी और एएसटी संकेतकों का मान मानक की ऊपरी सीमा से 2 गुना से अधिक नहीं है तो इसका उपयोग अनुमत है। लिवर सिरोसिस और/या खराब गुर्दे समारोह के मामले में, इट्राकोनाजोल का उपयोग रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता के नियंत्रण में किया जाता है और यदि आवश्यक हो, तो खुराक को समायोजित किया जाता है।
1 महीने से अधिक समय तक चिकित्सा के दौरान यकृत की कार्यात्मक स्थिति की निगरानी करना आवश्यक है, साथ ही यदि इट्राकोनाजोल लेने वाले रोगी को एनोरेक्सिया, मतली, उल्टी, बढ़ी हुई थकान, पेट में दर्द या गहरे रंग का मूत्र विकसित होता है। यदि लीवर की शिथिलता का पता चलता है, तो इट्राकोनाज़ोल बंद कर दिया जाता है। इट्राकोनाज़ोल लेने के कारण होने वाली परिधीय न्यूरोपैथी के मामले में, इसे भी बंद कर देना चाहिए।
बाल चिकित्सा अभ्यास में व्यापक उपयोग के लिए इट्राकोनाजोल की सिफारिश करने के लिए नैदानिक ​​​​डेटा अभी तक पर्याप्त नहीं है। बच्चों के लिए दवा केवल उन मामलों में निर्धारित की जाती है जहां चिकित्सा का अपेक्षित प्रभाव साइड इफेक्ट के संभावित जोखिम से अधिक होता है।

ड्रग इंटरेक्शन इट्राकोनाज़ोल

इट्राकोनाजोल के साथ उपचार के दौरान, टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड, मिडाज़ोलम और ट्रायज़ोलम का मौखिक प्रशासन वर्जित है। अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स, साइक्लोस्पोरिन ए, डिगॉक्सिन, डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, साथ ही क्विनिडाइन और विन्क्रिस्टिन को एक साथ निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, जिसका चयापचय साइटोक्रोम 3 जैसे एंजाइमों की भागीदारी के साथ किया जाता है, क्योंकि यह है इन दवाओं के प्रभाव को बढ़ाना और/या कार्रवाई की अवधि को बढ़ाना संभव है।
लीवर एंजाइम सिस्टम (रिफैम्पिसिन, फ़िनाइटोइन, आदि) को प्रेरित करने वाली दवाओं का सहवर्ती उपयोग इट्राकोनाज़ोल की जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है।
कम गैस्ट्रिक अम्लता वाले रोगियों (उदाहरण के लिए, एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर्स लेना) को कोला के साथ इट्राकोनाजोल लेने की सलाह दी जाती है। इट्राकोनाजोल लेने के 2 घंटे से पहले एंटासिड नहीं लेना चाहिए।
ज़िडोवुडिन, एथिनिल एस्ट्राडियोल या नोरेथिस्टरोन के साथ इट्राकोनाज़ोल लेने पर, कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं देखी गई।

इट्राकोनाजोल दवा की अधिक मात्रा, लक्षण और उपचार

आज तक, इट्राकोनाज़ोल की अधिक मात्रा के मामलों की कोई रिपोर्ट नहीं है। इट्राकोनाजोल के लिए कोई विशिष्ट प्रतिरक्षी नहीं है। हेमोडायलिसिस द्वारा सक्रिय पदार्थ को हटाया नहीं जाता है। उपचार रोगसूचक है.

उन फार्मेसियों की सूची जहां आप इट्राकोनाज़ोल खरीद सकते हैं:

  • सेंट पीटर्सबर्ग