कोनवुलेक्स निलंबन। कॉन्वुलेक्स सिरप: उपयोग के लिए निर्देश। "कन्वुलेक्स" के दुष्प्रभाव, अवांछित प्रतिक्रियाएँ

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रिलीज़ फ़ॉर्म

बच्चों के लिए सिरप

मालिक/रजिस्ट्रार

गेरोट फार्माज़्युटिका, जीएमबीएच

रोगों का अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण (ICD-10)

F31 द्विध्रुवी भावात्मक विकार G40 मिर्गी R25.2 आक्षेप और ऐंठन

औषधीय समूह

निरोधी

औषधीय प्रभाव

मिरगीरोधी दवा. क्रिया का तंत्र GABA ट्रांसफ़रेज़ एंजाइम के निषेध और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में GABA की सामग्री में वृद्धि के कारण होता है। GABA प्री- और पोस्टसिनेप्टिक डिस्चार्ज में हस्तक्षेप करता है और इस तरह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दौरे की गतिविधि को फैलने से रोकता है। इसके अलावा, दवा की क्रिया के तंत्र में, GABA A रिसेप्टर्स पर वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव, साथ ही वोल्टेज पर निर्भर सोडियम चैनलों पर प्रभाव एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक अन्य परिकल्पना यह है कि वैल्प्रोइक एसिड पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर साइटों पर कार्य करता है, जीएबीए के निरोधात्मक प्रभाव की नकल करता है या उसे बढ़ाता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित सीधा प्रभाव पोटेशियम पारगम्यता में परिवर्तन से जुड़ा है।

रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

वैल्प्रोइक एसिड जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, मौखिक रूप से लेने पर जैवउपलब्धता लगभग 100% होती है। खाने से अवशोषण की दर कम नहीं होती है। प्लाज्मा में सीमैक्स 3-4 घंटों के बाद देखा जाता है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की चिकित्सीय सांद्रता 50-100 मिलीग्राम/लीटर है।

लंबे समय तक चलने वाले रूप को धीमी गति से अवशोषण, कम (25%), लेकिन 4 से 14 घंटों के बीच अधिक स्थिर प्लाज्मा सांद्रता की विशेषता है।

वितरण

सी एसएस उपचार के 2-4 दिनों में प्राप्त होता है, जो खुराकों के बीच के अंतराल पर निर्भर करता है।

रक्त प्लाज्मा में 50 मिलीग्राम/लीटर तक की सांद्रता पर, वैल्प्रोइक एसिड का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन 90-95% होता है, 50-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर - 80-85%।

मस्तिष्कमेरु द्रव में एकाग्रता मान सक्रिय पदार्थ के गैर-प्रोटीन-बाध्य अंश के मूल्य से संबंधित होते हैं। वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटल बाधा को भेदता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तन के दूध में सांद्रता मातृ रक्त प्लाज्मा में सांद्रता का 1-10% है।

उपापचय

वैल्प्रोइक एसिड को ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ ऑक्सीकरण और संयुग्मन द्वारा यकृत में चयापचय किया जाता है।

निष्कासन

वैल्प्रोइक एसिड (खुराक का 1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा थोड़ी मात्रा में - मल और साँस छोड़ने वाली हवा के साथ उत्सर्जित होते हैं। मोनोथेरेपी के साथ और स्वस्थ स्वयंसेवकों में T1/2 8-20 घंटे है।

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

यूरीमिया, हाइपोप्रोटीनेमिया और सिरोसिस के साथ, प्लाज्मा प्रोटीन के लिए वैल्प्रोइक एसिड का बंधन कम हो जाता है।

जब अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण T1/2 6-8 घंटे तक रह सकता है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों और बुजुर्गों में, टी1/2 में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है।

बुजुर्ग रोगियों में, सीरम एल्ब्यूमिन के साथ सक्रिय पदार्थ के बंधन में कमी के कारण, अनबाउंड दवा के प्लाज्मा स्तर में वृद्धि संभव है।

संकेत

किसी भी मूल की मिर्गी;

मिर्गी के दौरे (सामान्यीकृत और आंशिक सहित, साथ ही कार्बनिक मस्तिष्क रोगों की पृष्ठभूमि के खिलाफ);

मिर्गी से जुड़े व्यवहार संबंधी विकार;

बच्चों में ज्वर के दौरे;

द्विध्रुवी पाठ्यक्रम के साथ उन्मत्त-अवसादग्रस्तता सिंड्रोम जिसका इलाज लिथियम या अन्य दवाओं से नहीं किया जा सकता है।

मतभेद

गंभीर जिगर की शिथिलता;

गंभीर अग्नाशय संबंधी शिथिलता;

पोर्फिरीया;

रक्तस्रावी प्रवणता;

गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

मैं गर्भावस्था की तिमाही;

स्तनपान (स्तनपान);

वैल्प्रोइक एसिड के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ विशेष देखभालयदि यकृत और अग्न्याशय के रोगों, या अस्थि मज्जा घावों का इतिहास हो तो दवा निर्धारित की जानी चाहिए; बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ; जन्मजात एंजाइमोपैथी वाले रोगी; मानसिक रूप से मंद बच्चे; जैविक मस्तिष्क घावों के साथ; हाइपोप्रोटीनीमिया के साथ।

दुष्प्रभाव

साइड इफेक्ट का विकास मुख्य रूप से तब संभव होता है जब रक्त प्लाज्मा में दवा की सांद्रता 100 मिलीग्राम/किलोग्राम से अधिक हो या संयोजन चिकित्सा के दौरान हो।

पाचन तंत्र से:संभव मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, एनोरेक्सिया या बढ़ी हुई भूख, दस्त, हेपेटाइटिस; शायद ही कभी - कब्ज, अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम वाली गंभीर चोटों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह में)।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:संभावित कंपकंपी, डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने चमकते "धब्बे"; शायद ही कभी - व्यवहार, मनोदशा या मानसिक स्थिति में परिवर्तन (अवसाद, थकान महसूस करना, मतिभ्रम, आक्रामकता, अतिसक्रिय अवस्था, मनोविकृति, असामान्य आंदोलन, बेचैनी या चिड़चिड़ापन), गतिभंग, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, डिसरथ्रिया, स्तब्धता, बिगड़ा हुआ चेतना, कोमा।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:संभव एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन सामग्री में कमी, प्लेटलेट एकत्रीकरण और रक्त का थक्का जमना, रक्तस्राव के समय में वृद्धि, पेटीचियल रक्तस्राव, चोट, हेमटॉमस, रक्तस्राव के साथ।

चयापचय की ओर से:शरीर के वजन में कमी या बढ़ोतरी संभव है।

अंतःस्रावी तंत्र से:संभावित कष्टार्तव, द्वितीयक अमेनोरिया, बढ़ी हुई स्तन ग्रंथियाँ, गैलेक्टोरिया।

प्रयोगशाला मापदंडों से:हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरअमोनमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया, लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में मामूली वृद्धि, एलडीएच (खुराक पर निर्भर)।

एलर्जी:संभव त्वचा लाल चकत्ते, पित्ती, एंजियोएडेमा, प्रकाश संवेदनशीलता, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम।

अन्य:सूजन, बालों का झड़ना (आमतौर पर दवा बंद करने के बाद ठीक हो जाता है)।

दुष्प्रभाव मुख्य रूप से तब संभव होते हैं जब रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड का स्तर 100 मिलीग्राम/लीटर से ऊपर हो या संयोजन चिकित्सा के साथ हो।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:मतली, उल्टी, चक्कर आना, दस्त, श्वसन संबंधी शिथिलता, मांसपेशी हाइपोटोनिया, हाइपोरेफ्लेक्सिया, मिओसिस, कोमा।

इलाज:सक्रिय चारकोल, हेमोडायलिसिस के प्रशासन के बाद गैस्ट्रिक पानी से धोना (10-12 घंटे से अधिक नहीं)। जबरन मूत्राधिक्य, श्वसन और हृदय क्रिया को बनाए रखना।

विशेष निर्देश

अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, कोनवुलेक्स में स्थानांतरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना चाहिए, जिसके बाद अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को धीरे-धीरे बंद करना संभव है। जिन रोगियों का इलाज अन्य मिरगी-विरोधी दवाओं से नहीं किया गया है, उनमें चिकित्सीय रूप से प्रभावी खुराक चिकित्सा के 1 सप्ताह के बाद प्राप्त की जानी चाहिए।

संयुक्त निरोधी चिकित्सा का संचालन करते समय, यकृत से दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।

कॉन्वुलेक्स® प्राप्त करने वाले रोगियों में, सर्जरी से पहले, एक सामान्य रक्त परीक्षण (प्लेटलेट काउंट सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण और कोगुलोग्राम मापदंडों की आवश्यकता होती है।

यदि उपचार के दौरान लक्षण जटिल "तीव्र पेट" होता है, तो तीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए सर्जरी से पहले रक्त में एमाइलेज के स्तर को निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि उपचार के दौरान, मधुमेह मेलेटस (कीटो उत्पादों की सामग्री में वृद्धि के कारण) और थायरॉयड फ़ंक्शन के संकेतक के लिए मूत्र परीक्षण के परिणाम विकृत हो सकते हैं।

अपच संबंधी लक्षण विकसित होने के जोखिम को कम करने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स और आवरण एजेंट लेना संभव है।

यदि कोई तीव्र गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होता है तो रोगी को उपचार जारी रखने या बंद करने की सलाह के बारे में चिकित्सक से परामर्श करने की चेतावनी दी जानी चाहिए।

कॉन्वुलेक्स लेना अचानक बंद करने से दौरे में वृद्धि हो सकती है।

दवा के उपयोग की अवधि के दौरान, आपको शराब पीने से बचना चाहिए।

प्रयोगशाला मापदंडों का नियंत्रण

चिकित्सा शुरू करने से पहले और दवा के उपयोग की अवधि के दौरान, नियमित रूप से यकृत समारोह (यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि, बिलीरुबिन सामग्री), परिधीय रक्त चित्र, रक्त जमावट प्रणाली की स्थिति, एमाइलेज गतिविधि (हर 3 महीने में, विशेष रूप से) की निगरानी करना आवश्यक है। अन्य मिर्गीरोधी दवाओं के साथ संयुक्त)।

बाल चिकित्सा में प्रयोग करें

बच्चों में दवा का उपयोग करते समय, यकृत से दुष्प्रभाव विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

कॉन्वुलेक्स® लेने वाले मरीजों को संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने से बचना चाहिए, जिनमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं पर अधिक ध्यान और गति की आवश्यकता होती है।

गुर्दे की विफलता के लिए

लीवर की खराबी होने पर

गंभीर यकृत रोग में वर्जित। साथ विशेष देखभालयदि यकृत रोग का इतिहास है तो दवा निर्धारित की जानी चाहिए।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था की पहली तिमाही में कॉन्वुलेक्स ® का उपयोग वर्जित है।

यदि गर्भावस्था होती है, तो स्थिति बिगड़ने के जोखिम के कारण उपचार बंद नहीं किया जाना चाहिए। कॉन्वुलेक्स® का उपयोग सबसे कम प्रभावी खुराक में किया जाना चाहिए, अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन से बचें और नियमित रूप से प्लाज्मा वैल्प्रोइक एसिड स्तर की निगरानी करें।

यदि स्तनपान के दौरान कॉन्वुलेक्स का उपयोग करना आवश्यक है, तो स्तनपान रोकने का मुद्दा तय किया जाना चाहिए।

प्रसव उम्र की महिलाएंउपचार की अवधि के दौरान, गर्भनिरोधक के विश्वसनीय तरीकों का उपयोग किया जाना चाहिए।

में प्रायोगिक अध्ययनदवा का टेराटोजेनिक प्रभाव स्थापित किया गया है।

गर्भावस्था की पहली तिमाही में वैल्प्रोएट लेने वाली महिलाओं से पैदा हुए बच्चों में न्यूरल ट्यूब दोष की घटना 1-2% है। इस संबंध में, गर्भावस्था के दौरान फोलिक एसिड की खुराक का उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

फार्माकोडायनामिक इंटरेक्शन

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर और एंटीसाइकोटिक्स सहित) पर अवसादग्रस्त प्रभाव डालने वाली दवाओं के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग के साथ-साथ इथेनॉल के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद में वृद्धि हो सकती है।

हेपेटोटॉक्सिक एजेंट (इथेनॉल सहित) जिगर की क्षति के विकास की संभावना को बढ़ाते हैं।

दवाएं जो दौरे की सीमा को कम करती हैं (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, एंटीसाइकोटिक्स सहित) वैल्प्रोइक एसिड की प्रभावशीलता को कम करती हैं।

कॉन्वुलेक्स ® अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स (फ़िनाइटोइन, लैमोट्रिगिन), एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीसाइकोटिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, बार्बिट्यूरेट्स, एमएओ इनहिबिटर, थाइमोलेप्टिक्स, इथेनॉल के प्रभाव (साइड इफेक्ट्स सहित) को बढ़ाता है। क्लोनाज़ेपम प्राप्त करने वाले रोगियों में वैल्प्रोएट का उपयोग करते समय, पृथक मामलों में अनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता में वृद्धि देखी गई।

फार्माकोकाइनेटिक इंटरेक्शन

बार्बिटुरेट्स या प्राइमिडोन के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में उनकी सांद्रता में वृद्धि देखी जाती है। वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव में लीवर एंजाइम के अवरोध और लैमोट्रीजीन के चयापचय में मंदी के कारण, इसका टी 1/2 वयस्कों में 70 घंटे और बच्चों में 45-55 घंटे तक बढ़ जाता है।

वैल्प्रोइक एसिड ज़िडोवुडिन की निकासी को 38% तक कम कर देता है, जबकि इसका T1/2 नहीं बदलता है।

जब सैलिसिलेट्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्लाज्मा प्रोटीन के साथ इसके विस्थापन के कारण वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव में वृद्धि देखी जाती है। कॉन्वुलेक्स ® एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है।

जब फ़ेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन, मेफ्लोक्वीन के साथ मिलाया जाता है, तो रक्त सीरम में वैल्प्रोइक एसिड की मात्रा कम हो जाती है (चयापचय का त्वरण)।

फेल्बामेट रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को 35-50% तक बढ़ा देता है (खुराक समायोजन आवश्यक है)।

वैल्प्रोइक एसिड यकृत एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है और मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है।

आवेदन का तरीका

25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चेनैदानिक प्रभाव प्राप्त होने तक (दौरे का गायब होना) धीरे-धीरे वृद्धि के साथ 300 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है, जबकि खुराक आमतौर पर 20-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन होती है।

मोनोथेरेपी के लिए प्रारंभिक खुराक 5-15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है, फिर खुराक धीरे-धीरे प्रति सप्ताह 5-10 मिलीग्राम/किलोग्राम तक बढ़ाई जाती है।

अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है (रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता की निगरानी में इसे 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक बढ़ाया जा सकता है)।

कॉन्वुलेक्स की औसत खुराक तालिका में प्रस्तुत की गई है।

गुर्दे की विफलता वाले मरीज़खुराक में कमी की आवश्यकता हो सकती है। खुराक रोगी की नैदानिक स्थिति की निगरानी करके निर्धारित की जाती है, क्योंकि रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता के मान पर्याप्त जानकारीपूर्ण नहीं हो सकते हैं।

दवा की दैनिक खुराक को 2-3 खुराक में विभाजित किया गया है। भोजन की परवाह किए बिना दवा ली जाती है।

सिरप को थोड़ी मात्रा में तरल के साथ लिया जाता है।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

सूची बी. को 15° से 25°C के तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित सूखी जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें स्पष्ट, रंगहीन या थोड़े पीले रंग के घोल के रूप में।

सहायक पदार्थ:सोडियम सैकरिनेट - 8.5 मिलीग्राम, संतरे का स्वाद - 2 मिलीग्राम, हाइड्रोक्लोरिक एसिड 37% - क्यू.एस. पीएच 9.0 तक, सोडियम हाइड्रॉक्साइड - क्यू.एस. पीएच 9.0 तक, शुद्ध पानी - 1 मिली तक।

100 मिली - डिस्पेंसिंग डिवाइस के साथ गहरे रंग की कांच की बोतलें (1) - कार्डबोर्ड पैक।

दवा का विवरण निर्माता द्वारा उपयोग और अनुमोदित के लिए आधिकारिक निर्देशों पर आधारित है।

औषधीय प्रभाव

मिरगीरोधी दवा. इसमें केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव भी होता है।

क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से GABA ट्रांसफ़रेज़ एंजाइम के निषेध के कारण केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में GABA सामग्री में वृद्धि के कारण होता है। GABA मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना और ऐंठन संबंधी तत्परता को कम करता है। इसके अलावा, दवा की क्रिया के तंत्र में, GABA A रिसेप्टर्स (GABAergic ट्रांसमिशन की सक्रियता) पर वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव, साथ ही वोल्टेज पर निर्भर सोडियम चैनलों पर प्रभाव एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक अन्य परिकल्पना के अनुसार, यह पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर साइटों पर कार्य करता है, जीएबीए के निरोधात्मक प्रभाव को अनुकरण या बढ़ाता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित प्रत्यक्ष प्रभाव पोटेशियम आयनों की चालकता में परिवर्तन से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

वैल्प्रोइक एसिड लगभग पूरी तरह से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है, मौखिक रूप से लेने पर जैवउपलब्धता 100% होती है। खाने से अवशोषण की दर कम नहीं होती है। विस्तारित-रिलीज़ गोलियां लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स 4 घंटे के बाद हासिल किया जाता है, मौखिक बूंदें लेने के बाद रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स 1-3 घंटे के बाद हासिल किया जाता है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की चिकित्सीय सांद्रता 50-150 मिलीग्राम/लीटर है।

वितरण

उपापचय

वैल्प्रोइक एसिड यकृत में ग्लुकुरोनाइडेशन और ऑक्सीकरण से गुजरता है।

निष्कासन

वैल्प्रोइक एसिड (खुराक का 1-3%) और इसके मेटाबोलाइट्स गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, थोड़ी मात्रा में - मल और साँस छोड़ने वाली हवा के साथ। मोनोथेरेपी और स्वस्थ स्वयंसेवकों में वैल्प्रोइक एसिड का टी1/2 8-20 घंटे है।

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

जब अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण T1/2 6-8 घंटे तक रह सकता है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और 18 महीने से कम उम्र के बच्चों में, टी1/2 में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है।

संकेत

- विभिन्न एटियलजि की मिर्गी (अज्ञातहेतुक, क्रिप्टोजेनिक और रोगसूचक);

- वयस्कों और बच्चों में सामान्यीकृत मिर्गी के दौरे (क्लोनिक, टॉनिक, टॉनिक-क्लोनिक, अनुपस्थिति दौरे, मायोक्लोनिक, एटोनिक);

- वयस्कों और बच्चों में आंशिक मिर्गी का दौरा (माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या उसके बिना);

- विशिष्ट सिंड्रोम (पश्चिम, लेनोक्स-गैस्टोट);

- मिर्गी के कारण होने वाले व्यवहार संबंधी विकार;

- बच्चों में ज्वर संबंधी आक्षेप, बचपन के टिक्स;

- द्विध्रुवी भावात्मक विकारों का उपचार और रोकथाम (मौखिक बूंदों के लिए);

- लिथियम या अन्य दवाओं (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए) के साथ उपचार के लिए प्रतिरोधी द्विध्रुवी भावात्मक विकारों का उपचार और रोकथाम।

खुराक आहार

विस्तारित-रिलीज़ गोलियाँ मौखिक रूप से, बिना चबाये, दिन में 1-2 बार, भोजन के दौरान या तुरंत बाद, थोड़ी मात्रा में पानी के साथ ली जाती हैं।

भोजन की परवाह किए बिना, थोड़े से पानी के साथ दिन में 2-3 बार ओरल ड्रॉप्स ली जाती हैं।

वयस्कों के लिएनैदानिक प्रभाव प्राप्त होने तक (दौरे का गायब होना) हर 3 दिन में क्रमिक वृद्धि के साथ 600 मिलीग्राम/दिन की प्रारंभिक खुराक निर्धारित की जाती है।

संयोजन चिकित्सा करते समय, खुराक 10-30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है, इसके बाद प्रति सप्ताह 5-10 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि होती है।

25 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चे 300 मिलीग्राम/दिन (5-15 मिलीग्राम/किग्रा/दिन) की प्रारंभिक खुराक पर निर्धारित, नैदानिक प्रभाव प्राप्त होने तक (दौरे का गायब होना) प्रति सप्ताह 5-10 मिलीग्राम/किग्रा की क्रमिक वृद्धि के साथ, आमतौर पर खुराक के साथ 1- 1.5 ग्राम/दिन (20-30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन)।

अधिकतम खुराक 30 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है (वैल्प्रोइक एसिड के त्वरित चयापचय वाले रोगियों में, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता की निगरानी के तहत अधिकतम खुराक 60 मिलीग्राम/किग्रा/दिन तक बढ़ाया जा सकता है)।

के लिए 7.5-25 किलोग्राम वजन वाले बच्चेमोनोथेरेपी के साथ, औसत खुराक 15-45 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है, अधिकतम 50 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है। संयोजन चिकित्सा के साथ - 30-100 मिलीग्राम/किग्रा/दिन। इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए 20 किलो से कम वजन वाले बच्चेविस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के रूप में दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है; उन्हें दवा के अन्य रूपों का उपयोग करना चाहिए।

मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों के रूप में कॉन्वुलेक्स की औसत खुराक

हालांकि वैल्प्रोइक एसिड के फार्माकोकाइनेटिक्स पृौढ अबस्थाइसकी अपनी विशेषताएं हो सकती हैं, इसका सीमित नैदानिक महत्व है, और खुराक नैदानिक प्रभाव से निर्धारित की जानी चाहिए। सीरम एल्ब्यूमिन से बंधन कम होने के कारण, प्लाज्मा में अनबाउंड दवा का अनुपात बढ़ जाता है। इससे दवा की छोटी खुराक के संभावित उपयोग के साथ, बुजुर्गों में दवा की खुराक का अधिक सावधानी से चयन करने की सलाह दी जाती है।

गुर्दे की विफलता वाले मरीज़दवा की खुराक कम करना आवश्यक हो सकता है। खुराक का चयन नैदानिक स्थिति की निगरानी के आधार पर किया जाना चाहिए, क्योंकि प्लाज्मा सांद्रता पर्याप्त जानकारीपूर्ण नहीं हो सकती है।

खराब असर

सामान्य तौर पर, कॉन्वुलेक्स® को मरीज़ अच्छी तरह से सहन कर लेते हैं। दुष्प्रभाव मुख्य रूप से तब संभव होते हैं जब प्लाज्मा में दवा की सांद्रता 100 मिलीग्राम/लीटर से ऊपर हो या संयोजन चिकित्सा के दौरान हो।

पाचन तंत्र से:मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, भूख में कमी या वृद्धि, दस्त, हेपेटाइटिस, कब्ज, अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम वाली गंभीर चोटों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह के लिए)।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:कंपकंपी, डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने तैरना, व्यवहार में बदलाव, मनोदशा या मानसिक स्थिति (अवसाद, थकान, मतिभ्रम, आक्रामकता, अति सक्रियता, मनोविकृति, असामान्य आंदोलन, बेचैनी या चिड़चिड़ापन), गतिभंग, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, एन्सेफैलोपैथी, डिसरथ्रिया, एन्यूरिसिस, स्तब्धता, बिगड़ा हुआ चेतना, कोमा।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन सामग्री और प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी, जिससे हाइपोकोएग्यूलेशन का विकास होता है (रक्तस्राव के समय में वृद्धि, पेटीचियल हेमोरेज, चोट, हेमेटोमा, रक्तस्राव के साथ)।

चयापचय की ओर से:शरीर के वजन में कमी या वृद्धि.

अंतःस्रावी तंत्र से:कष्टार्तव, द्वितीयक अमेनोरिया, स्तन वृद्धि, गैलेक्टोरिया।

एलर्जी:त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, एंजियोएडेमा, प्रकाश संवेदनशीलता, घातक एक्सयूडेटिव इरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।

अन्य:परिधीय शोफ, बालों का झड़ना (आमतौर पर दवा बंद करने के बाद बहाल हो जाता है)।

मतभेद

- यकृत का काम करना बंद कर देना;

- तीव्र और जीर्ण हेपेटाइटिस;

- अग्न्याशय की शिथिलता;

- पोर्फिरीया;

- रक्तस्रावी प्रवणता;

- गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

- यूरिया चयापचय के विकार (पारिवारिक इतिहास सहित);

- मेफ़्लोक्वीन, सेंट जॉन पौधा, लैमोट्रीजीन के साथ संयोजन;

- स्तनपान अवधि;

- 7.5 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे (मौखिक बूंदों के लिए);

- 20 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए);

- 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए);

- वैल्प्रोइक एसिड और उसके लवण या दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानी:

- यकृत और अग्न्याशय के रोगों (पारिवारिक इतिहास सहित) पर इतिहास संबंधी डेटा के साथ;

- अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया) के दमन के साथ;

- गुर्दे की विफलता के मामले में;

- जन्मजात एंजाइमोपैथी के लिए;

- मस्तिष्क के जैविक रोगों के लिए;

- हाइपोप्रोटीनेमिया के साथ;

- गर्भावस्था के दौरान (विशेषकर पहली तिमाही);

- मानसिक मंदता वाले बच्चे;

- 7.5 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चे (ओरल ड्रॉप्स के लिए)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

उपचार के दौरान, गर्भावस्था की रक्षा की जानी चाहिए। में पशु प्रयोगवैल्प्रोइक एसिड का टेराटोजेनिक प्रभाव सामने आया। गर्भावस्था की पहली तिमाही में वैल्प्रोएट लेने वाली महिलाओं से पैदा हुए बच्चों में न्यूरल ट्यूब दोष की घटना 1-2% है। इस संबंध में, फोलिक एसिड की तैयारी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। गर्भावस्था की पहली तिमाही में कॉन्वुलेक्स से उपचार शुरू नहीं करना चाहिए। यदि गर्भवती महिला पहले से ही दवा ले रही है, तो दौरे बढ़ने के जोखिम के कारण उपचार बंद नहीं किया जाना चाहिए। दवा का उपयोग सबसे कम प्रभावी खुराक में किया जाना चाहिए, अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन से बचना चाहिए और यदि संभव हो, तो नियमित रूप से प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता की निगरानी करनी चाहिए।

विशेष निर्देश

वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी का उपयोग करते समय यकृत विफलता और अग्नाशयशोथ के गंभीर और घातक मामलों की रिपोर्ट के कारण, निम्नलिखित को ध्यान में रखा जाना चाहिए:

- उच्च जोखिम वाले समूह में गंभीर मिर्गी से पीड़ित 3 वर्ष से कम उम्र के शिशु और बच्चे शामिल हैं, जो अक्सर मस्तिष्क क्षति और जन्मजात चयापचय या अपक्षयी रोगों से जुड़े होते हैं;

- ज्यादातर मामलों में, उपचार के पहले 6 महीनों (आमतौर पर 2 से 12 सप्ताह के बीच) में यकृत की शिथिलता विकसित हुई, अधिक बार संयुक्त एंटीपीलेप्टिक उपचार के साथ;

- रोगी की उम्र और उपचार की अवधि की परवाह किए बिना अग्नाशयशोथ के मामले देखे गए, हालांकि रोगी की उम्र के साथ अग्नाशयशोथ विकसित होने का जोखिम कम हो गया;

— अग्नाशयशोथ में यकृत के कार्य की अपर्याप्तता से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है;

- प्रारंभिक निदान (पीले चरण से पहले) मुख्य रूप से नैदानिक अवलोकन पर आधारित होता है - एस्थेनिया, एनोरेक्सिया, अत्यधिक थकान, उनींदापन, कभी-कभी उल्टी और पेट दर्द के साथ शुरुआती लक्षणों की पहचान; इस मामले में, अपरिवर्तित एंटीपीलेप्टिक थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ मिर्गी के दौरे की पुनरावृत्ति हो सकती है।

ऐसे मामलों में, आपको तुरंत क्लिनिकल जांच और लिवर फंक्शन टेस्ट के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

उपचार के दौरान, विशेष रूप से पहले 6 महीनों में, समय-समय पर यकृत समारोह की जांच करना आवश्यक है - यकृत ट्रांसएमिनेस गतिविधि, प्रोथ्रोम्बिन, फाइब्रिनोजेन का स्तर, जमावट कारक, बिलीरुबिन एकाग्रता, साथ ही एमाइलेज गतिविधि (हर 3 महीने, विशेष रूप से जब अन्य के साथ संयुक्त) मिर्गीरोधी दवाएं) और परिधीय रक्त की तस्वीर, विशेष रूप से रक्त प्लेटलेट्स में।

अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में, वैल्प्रोइक एसिड का स्थानांतरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना चाहिए, जिसके बाद अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को धीरे-धीरे बंद करना संभव है। जिन रोगियों का इलाज अन्य मिर्गी-रोधी दवाओं से नहीं किया गया है, उनमें चिकित्सीय रूप से प्रभावी खुराक 1 सप्ताह के बाद प्राप्त की जानी चाहिए।

संयोजन निरोधात्मक चिकित्सा के दौरान, साथ ही बच्चों में, यकृत से दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है। इथेनॉल युक्त पेय की अनुमति नहीं है।

सर्जरी से पहले, एक सामान्य रक्त परीक्षण (प्लेटलेट काउंट सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण और कोगुलोग्राम मापदंडों की आवश्यकता होती है।

यदि उपचार के दौरान "तीव्र" पेट के लक्षण दिखाई देते हैं, तो सर्जरी से पहले, तीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए रक्त में एमाइलेज की गतिविधि निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।

उपचार के दौरान, किसी को मधुमेह मेलेटस (कीटोन निकायों की सामग्री में वृद्धि के कारण) और थायरॉयड फ़ंक्शन के संकेतकों में मूत्र परीक्षण के परिणामों की संभावित विकृति को ध्यान में रखना चाहिए।

यदि कोई तीव्र गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से उपचार जारी रखने या रोकने की सलाह पर चर्चा करनी चाहिए।

कॉन्वुलेक्स लेना अचानक बंद करने से मिर्गी के दौरों में वृद्धि हो सकती है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

जरूरत से ज्यादा

इलाज:सक्रिय चारकोल, हेमोडायलिसिस के प्रशासन के बाद गैस्ट्रिक पानी से धोना (10-12 घंटे से अधिक नहीं)। जबरन मूत्राधिक्य, शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों को बनाए रखना।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

गर्भनिरोधक संयोजन

मेफ़्लोक्वीन:वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय में वृद्धि और प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में कमी और दूसरी ओर, मेफ्लोक्वीन के ऐंठन प्रभाव के कारण मिर्गी के दौरे का खतरा।

सेंट जॉन का पौधा:रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता में कमी का जोखिम।

लैमोट्रीजीन:गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं (विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) का खतरा बढ़ गया। वैल्प्रोइक एसिड माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को रोकता है जो लैमोट्रीजीन के चयापचय को सुनिश्चित करता है, जो वयस्कों में इसके टी 1/2 को 70 घंटे तक और बच्चों में 45-55 घंटे तक धीमा कर देता है और प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है। यदि संयोजन आवश्यक है, तो सावधानीपूर्वक नैदानिक और प्रयोगशाला निगरानी की आवश्यकता है।

संयोजनों के लिए विशेष सावधानियों की आवश्यकता होती है

कार्बामाज़ेपाइन:वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन के सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता को बढ़ा देता है जिससे ओवरडोज़ के लक्षण दिखाई देते हैं। इसके अलावा, कार्बामाज़ेपिन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाता है और इसकी एकाग्रता को कम करता है। इन परिस्थितियों में डॉक्टर के ध्यान और प्लाज्मा में दवा की सांद्रता के निर्धारण और उनकी खुराक के संभावित संशोधन की आवश्यकता होती है।

फेनोबार्बिटल, प्राइमिडोन:वैल्प्रोइक एसिड फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन के प्लाज्मा सांद्रण को ओवरडोज के लक्षण तक बढ़ा देता है, खासकर बच्चों में। बदले में, फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाते हैं और इसकी एकाग्रता को कम करते हैं। संयुक्त उपचार के पहले 2 सप्ताह के दौरान नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, यदि बेहोशी के लक्षण दिखाई देते हैं, तो फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन की खुराक में तत्काल कमी की जाती है, और रक्त में एंटीकॉन्वेलेंट्स के स्तर का निर्धारण किया जाता है।

फ़िनाइटोइन:प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की सांद्रता में परिवर्तन संभव है; फ़िनाइटोइन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाता है और इसकी सांद्रता को कम करता है। नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, रक्त में एंटीकॉन्वेलेंट्स के स्तर का निर्धारण करना, यदि आवश्यक हो तो खुराक बदलना।

क्लोनाज़ेपम:अलग-अलग मामलों में क्लोनाज़ेपम में वैल्प्रोइक एसिड मिलाने से अनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता बढ़ सकती है।

एथोसक्सिमाइड:वैल्प्रोइक एसिड अपने चयापचय में परिवर्तन के कारण एथोसक्सिमाइड की सीरम सांद्रता को बढ़ा या घटा सकता है। नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, रक्त में एंटीकॉन्वेलेंट्स के स्तर का निर्धारण करना, यदि आवश्यक हो तो खुराक बदलना।

टोपिरामेट:हाइपरअमोनमिया और एन्सेफैलोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

फ़ेल्बामेट:ओवरडोज़ के जोखिम के साथ, प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता में 35-50% की वृद्धि। नैदानिक अवलोकन, रक्त में वैल्प्रोइक एसिड के स्तर का निर्धारण, और फेल्बामेट के साथ मिलाने पर और इसके बंद होने के बाद वैल्प्रोइक एसिड की खुराक में बदलाव की सिफारिश की जाती है।

न्यूरोलेप्टिक्स, एमएओ अवरोधक, अवसादरोधी, बेंजोडायजेपाइन:न्यूरोलेप्टिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ अवरोधक, जो ऐंठन की तैयारी की सीमा को कम करते हैं, दवा की प्रभावशीलता को कम करते हैं। बदले में, वैल्प्रोइक एसिड इन साइकोट्रोपिक दवाओं, साथ ही बेंजोडायजेपाइन के प्रभाव को प्रबल करता है।

सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन:वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को दबाएँ और इसकी प्लाज्मा सांद्रता बढ़ाएँ।

ज़िडोवुडिन:वैल्प्रोइक एसिड ज़िडोवुडिन की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाता है, जिससे विषाक्तता बढ़ जाती है।

कार्बापेनम, मोनोबैक्टम:मेरोपेनेम, पैनिपेनेम, साथ ही एज़्ट्रोनम और इमिपेनेम प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को कम करते हैं, जिससे एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव में कमी हो सकती है।

विचार करने योग्य संयोजन

एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल:प्लाज्मा प्रोटीन से इसके विस्थापन के कारण वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव बढ़ गया। वैल्प्रोइक एसिड एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव को बढ़ाता है।

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी:वैल्प्रोइक एसिड अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है; विटामिन के-निर्भर एंटीकोआगुलंट्स के साथ सह-प्रशासित होने पर प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

निमोडिपिन:वैल्प्रोइक एसिड द्वारा इसके चयापचय के दमन के कारण प्लाज्मा में इसकी सांद्रता में वृद्धि के कारण निमोडाइपिन का हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ गया।

मायलोटॉक्सिक दवाएं:अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के दमन का खतरा बढ़ गया।

इथेनॉल और हेपेटोटॉक्सिक दवाएं:जिगर की क्षति होने की संभावना बढ़ जाती है।

अन्य संयोजन

गर्भनिरोधक गोली:वैल्प्रोइक एसिड लीवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है और हार्मोनल मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर कसकर बंद पैकेजिंग में सूखी जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों को प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

रिलीज़ फ़ॉर्म

मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें

मालिक/रजिस्ट्रार

गेरोट फार्माज़्युटिका, जीएमबीएच

रोगों का अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण (ICD-10)

F31 द्विध्रुवी भावात्मक विकार G40 मिर्गी R25.2 आक्षेप और ऐंठन

औषधीय समूह

निरोधी

औषधीय प्रभाव

फार्माकोकाइनेटिक्स

चूषण

वितरण

उपापचय

वैल्प्रोइक एसिड यकृत में ग्लुकुरोनाइडेशन और ऑक्सीकरण से गुजरता है।

निष्कासन

विशेष नैदानिक स्थितियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

संकेत

विभिन्न एटियलजि की मिर्गी (अज्ञातहेतुक, क्रिप्टोजेनिक और रोगसूचक);

वयस्कों और बच्चों में सामान्यीकृत मिर्गी के दौरे (क्लोनिक, टॉनिक, टॉनिक-क्लोनिक, अनुपस्थिति दौरे, मायोक्लोनिक, एटोनिक);

वयस्कों और बच्चों में आंशिक मिर्गी के दौरे (माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या उसके बिना);

विशिष्ट सिंड्रोम (वेस्ट, लेनोक्स-गैस्टोट);

मिर्गी के कारण होने वाले व्यवहार संबंधी विकार;

बच्चों में ज्वर संबंधी आक्षेप, बचपन के टिक्स;

द्विध्रुवी भावात्मक विकारों का उपचार और रोकथाम (मौखिक बूंदों के लिए);

लिथियम या अन्य दवाओं (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए) के साथ उपचार के लिए प्रतिरोधी द्विध्रुवी भावात्मक विकारों का उपचार और रोकथाम।

मतभेद

यकृत का काम करना बंद कर देना;

तीव्र और जीर्ण हेपेटाइटिस;

अग्न्याशय की शिथिलता;

पोर्फिरीया;

रक्तस्रावी प्रवणता;

गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

यूरिया चयापचय के विकार (पारिवारिक इतिहास सहित);

मेफ़्लोक्वीन, सेंट जॉन पौधा, लैमोट्रीजीन के साथ संयोजन;

स्तनपान की अवधि;

7.5 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे (मौखिक बूंदों के लिए);

20 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चे (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए);

3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे (विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट के लिए);

वैल्प्रोइक एसिड और उसके लवण या दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

साथ सावधानी:

जिगर और अग्न्याशय के रोगों (पारिवारिक इतिहास सहित) पर इतिहास संबंधी डेटा के साथ;

जब अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस दबा दिया जाता है (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया);

गुर्दे की विफलता के मामले में;

जन्मजात एंजाइमोपैथी के लिए;

मस्तिष्क के जैविक रोगों के लिए;

हाइपोप्रोटीनेमिया के साथ;

गर्भावस्था के दौरान (विशेषकर पहली तिमाही);

मानसिक मंदता वाले बच्चे;

7.5 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चे (ओरल ड्रॉप्स के लिए)।

दुष्प्रभाव

चयापचय की ओर से:शरीर के वजन में कमी या वृद्धि.

जरूरत से ज्यादा

विशेष निर्देश

गंभीर मिर्गी से पीड़ित शिशुओं और 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में खतरा बढ़ जाता है, जो अक्सर मस्तिष्क क्षति और जन्मजात चयापचय या अपक्षयी रोगों से जुड़े होते हैं;

ज्यादातर मामलों में, उपचार के पहले 6 महीनों (आमतौर पर 2 से 12 सप्ताह के बीच) में यकृत की शिथिलता विकसित हुई, अधिक बार संयुक्त एंटीपीलेप्टिक उपचार के साथ;

रोगी की उम्र और उपचार की अवधि की परवाह किए बिना अग्नाशयशोथ के मामले देखे गए, हालांकि रोगी की उम्र के साथ अग्नाशयशोथ विकसित होने का जोखिम कम हो गया;

अग्नाशयशोथ में यकृत के कार्य की अपर्याप्तता से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है;

प्रारंभिक निदान (पीले चरण से पहले) मुख्य रूप से नैदानिक अवलोकन पर आधारित होता है - एस्थेनिया, एनोरेक्सिया, अत्यधिक थकान, उनींदापन, कभी-कभी उल्टी और पेट दर्द के साथ शुरुआती लक्षणों की पहचान; इस मामले में, अपरिवर्तित एंटीपीलेप्टिक थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ मिर्गी के दौरे की पुनरावृत्ति हो सकती है।

कॉन्वुलेक्स लेना अचानक बंद करने से मिर्गी के दौरों में वृद्धि हो सकती है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

गुर्दे की विफलता के लिए

लीवर की खराबी होने पर

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

गर्भनिरोधक संयोजन

संयोजनों के लिए विशेष सावधानियों की आवश्यकता होती है

टोपिरामेट:हाइपरअमोनमिया और एन्सेफैलोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है।

विचार करने योग्य संयोजन

मायलोटॉक्सिक दवाएं:अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के दमन का खतरा बढ़ गया।

इथेनॉल और हेपेटोटॉक्सिक दवाएं:जिगर की क्षति होने की संभावना बढ़ जाती है।

अन्य संयोजन

आवेदन का तरीका

मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों के रूप में कॉन्वुलेक्स की औसत खुराक

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर कसकर बंद पैकेजिंग में सूखी जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष। मौखिक प्रशासन के लिए बूंदों को 25 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर प्रकाश से सुरक्षित जगह पर संग्रहित किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 5 वर्ष.

दवाई लेने का तरीका

बच्चों के लिए सिरप

मिश्रण

100 ml सिरप में शामिल है

सक्रिय पदार्थ - सोडियम वैल्प्रोएट 5.00 ग्राम (वैल्प्रोइक एसिड 4.338 ग्राम और सोडियम हाइड्रॉक्साइड 1.204 ग्राम से प्राप्त),

सहायक पदार्थ: तरल माल्टिटॉल, मिथाइल 4-हाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, प्रोपाइल 4-हाइड्रॉक्सीबेन्जोएट, सोडियम सैकरीन, सोडियम साइक्लामेट, सोडियम क्लोराइड, रास्पबेरी फ्लेवर (9/372710), पीच फ्लेवर एडिटिव (9/030307), शुद्ध पानी।

विवरण

सिरप रंगहीन या थोड़ा पीलापन लिए हुए, आड़ू की गंध और मीठे आड़ू स्वाद के साथ होता है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

मिरगीरोधी औषधियाँ। फैटी एसिड डेरिवेटिव. वैल्प्रोइक एसिड।

एटीएक्स कोड N03AG01

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

सोडियम वैल्प्रोएट गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) से जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, मौखिक रूप से लेने पर जैवउपलब्धता 100% होती है। खाने से अवशोषण की दर कम नहीं होती है। प्लाज्मा में सांद्रता का अधिकतम स्तर 1-3 घंटों के बाद देखा जाता है, खुराक के अंतराल के आधार पर, उपचार के 2-4 दिनों में संतुलन सांद्रता प्राप्त की जाती है। रक्त प्लाज्मा में दवा की चिकित्सीय सांद्रता 40-100 मिलीग्राम/लीटर के बीच होती है। वैल्प्रोइक एसिड 50 मिलीग्राम/लीटर तक की प्लाज्मा सांद्रता पर 90-95% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंध जाता है और 50-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर 80-85% तक बंध जाता है; यूरीमिया, हाइपोप्रोटीनीमिया और सिरोसिस के साथ, प्रोटीन बंधन कम हो जाता है। मस्तिष्कमेरु द्रव में एकाग्रता का स्तर दवा के गैर-प्रोटीन-बाउंड अंश के आकार से संबंधित होता है। वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटल बाधा को भेदता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तन के दूध में सांद्रता मातृ रक्त प्लाज्मा में सांद्रता का 1-10% है। दवा यकृत में ग्लुकुरोनाइडेशन और ऑक्सीकरण से गुजरती है, मेटाबोलाइट्स और अपरिवर्तित वैल्प्रोइक एसिड (खुराक का 1-3%) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, थोड़ी मात्रा में मल और साँस छोड़ने वाली हवा में उत्सर्जित होते हैं। दवा के उन्मूलन की अवधि 10-15 घंटे है, बच्चों में 6-10 घंटे, जब अन्य दवाओं के साथ मिलाया जाता है, तो चयापचय एंजाइमों के शामिल होने के कारण आधा जीवन 6-8 घंटे हो सकता है, बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में और बुजुर्ग मरीज़ों को इसमें अधिक समय लग सकता है।

फार्माकोडायनामिक्स

कोनवुलेक्स एक मिर्गी-रोधी दवा है जिसमें केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव भी होता है। क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से GABA ट्रांसफ़रेज़ एंजाइम के निषेध और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) की सामग्री में वृद्धि के कारण होता है। GABA प्री- और पोस्टसिनेप्टिक डिस्चार्ज को रोकता है और इस तरह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में दौरे की गतिविधि को फैलने से रोकता है। इसके अलावा, दवा की क्रिया के तंत्र में, GABA A रिसेप्टर्स पर वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव, साथ ही वोल्टेज पर निर्भर Na चैनलों पर प्रभाव एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स की साइटों पर कार्य करता है, जीएबीए के निरोधात्मक प्रभाव को अनुकरण या बढ़ाता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित सीधा प्रभाव पोटेशियम चालन में परिवर्तन से जुड़ा हुआ है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है।

उपयोग के संकेत

प्राथमिक सामान्यीकृत, माध्यमिक सामान्यीकृत और आंशिक मिर्गी के दौरे

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

कोनवुलेक्स सिरप किसी विशेषज्ञ की देखरेख में ही निर्धारित और उपयोग किया जाना चाहिए। खुराक, उपचार की अवधि और दवा को बंद करना केवल एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित किया जाता है। उपयोग से पहले दवा के लाभों और जोखिमों को सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए। चरम प्लाज्मा सांद्रता को रोकने के लिए न्यूनतम प्रभावी खुराक में कॉन्वुलेक्स को मोनोथेरेपी के रूप में लिखना बेहतर है। सिरप के रूप में कॉन्वुलेक्स अपने सुखद स्वाद के कारण विशेष रूप से बच्चों में उपयोग के लिए है। सिरप में मिठास होती है और इससे क्षय रोग नहीं होता है। दवा भोजन के दौरान या बाद में दिन में 2-3 बार मौखिक रूप से ली जाती है।

मोनोथेरेपी।

बच्चों में, प्रारंभिक खुराक 10-20 मिलीग्राम/किग्रा प्रति दिन है, धीरे-धीरे 3-7 दिनों के अंतराल पर खुराक में 5-10 मिलीग्राम/किग्रा की वृद्धि होती है, जब तक कि प्रति दिन 20-30 मिलीग्राम/किग्रा की खुराक न हो जाए। पहुँच गया। यदि इस सीमा के भीतर पर्याप्त नियंत्रण हासिल नहीं किया जाता है, तो खुराक को प्रति दिन 35 मिलीग्राम/किग्रा तक बढ़ाया जा सकता है। चयनित मामलों में 40 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक खुराक की आवश्यकता हो सकती है। प्रतिदिन 40 मिलीग्राम/किग्रा से अधिक खुराक की आवश्यकता वाले बच्चों में, जैव रासायनिक और हेमेटोलॉजिकल मापदंडों की निगरानी की जानी चाहिए।

20 किलो से अधिक वजन वाले बच्चे। प्रारंभिक दैनिक खुराक 300 मिलीग्राम है, नैदानिक प्रभाव प्राप्त होने तक खुराक में धीरे-धीरे वृद्धि होती है (दौरे का गायब होना), जो आमतौर पर प्रति दिन 20-30 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन होता है।

औसत दैनिक खुराक:

संयुक्त उपचार:

यदि कॉन्वुलेक्स सिरप को अन्य मिर्गीरोधी दवाओं के साथ निर्धारित किया जाता है, तो पहले शुरू की गई दवा की खुराक धीरे-धीरे कम की जानी चाहिए। कॉन्वुलेक्स सिरप की खुराक धीरे-धीरे बढ़ाई जानी चाहिए, और दवा लेने के लगभग दो सप्ताह बाद मुख्य खुराक प्राप्त की जानी चाहिए। यदि कॉन्वुलेक्स सिरप का उपयोग एंटीकॉन्वल्सेंट के साथ संयोजन में किया जाता है जो लिवर एंजाइम गतिविधि को प्रेरित करता है, जैसे कि फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल या कार्बामाज़ेपिन, तो खुराक को 5 से 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन बढ़ाया जाना चाहिए।

एक ज्ञात लीवर एंजाइम इंड्यूसर को बंद करने के बाद, कॉन्वुलेक्स सिरप की कम खुराक पर दौरे पर नियंत्रण बनाए रखना संभव है। यदि बार्बिटुरेट्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, और विशेष रूप से यदि बेहोशी देखी जाती है (विशेषकर बच्चों में), तो बार्बिट्यूरेट्स की खुराक कम की जानी चाहिए।

खुराक कम करना या दवा बंद करना हमलों की समाप्ति के 2-3 साल से पहले संभव नहीं है। दवा को 1-2 वर्षों में धीरे-धीरे बंद किया जाना चाहिए।

खुराक उपकरण के उपयोग के लिए निर्देश.

1. प्लंजर को सिरिंज में तब तक डुबोएं जब तक वह रुक न जाए, फिर सिरिंज को कांच की बोतल में रखें।

2. पिस्टन को तब तक ऊपर उठाएं जब तक कि पिस्टन पर निशान निर्धारित खुराक (एमएल और एमजी में ग्रेजुएशन) के अनुरूप न हो जाए। यदि आवश्यक हो, तो कुल निर्धारित मात्रा तक पहुंचने तक प्रक्रिया को दोहराएं।

3. प्लंजर का उपयोग करके नीचे दबाएं, मापी गई खुराक सीधे बच्चे के मुंह या चम्मच में डालें। सुनिश्चित करें कि निर्धारित खुराक प्राप्त हो गई है।

4. प्रत्येक उपयोग के बाद, बोतल को बंद करें और सिरिंज को पानी से अच्छी तरह से धो लें। सिरिंज और बोतल दोनों को एक कार्डबोर्ड बॉक्स में रखें।

दुष्प्रभाव

कॉन्वुलेक्स को मरीज़ अच्छी तरह से सहन कर लेते हैं। दुष्प्रभाव मुख्य रूप से तब संभव होते हैं जब प्लाज्मा में दवा का स्तर 100 मिलीग्राम/लीटर से ऊपर हो या संयोजन चिकित्सा के दौरान हो।

अक्सर (³1/100 से<1/10 случаев)

मतली, उल्टी, एनोरेक्सिया या भूख में वृद्धि, दस्त, गैस्ट्राल्जिया, हेपेटाइटिस

कंपकंपी, पेरेस्टेसिया, गतिभंग, चक्कर आना

डिप्लोपिया, आंखों के सामने चमकते धब्बे

एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन सामग्री में कमी, प्लेटलेट एकत्रीकरण और रक्त का थक्का जमना, रक्तस्राव के समय में वृद्धि के साथ, पेटीचियल रक्तस्राव, चोट लगना, हेमटॉमस, रक्तस्राव, एग्रानुलोसाइटोसिस, लिम्फोसाइटोसिस

शरीर के वजन का घटना या बढ़ना

हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरअमोनमिया, हाइपरग्लाइसिनमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया, लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में मामूली वृद्धि, एलडीएच (खुराक पर निर्भर)

कष्टार्तव, द्वितीयक अमेनोरिया, स्तन वृद्धि, गैलेक्टोरिया

परिधीय शोफ, बालों का झड़ना (आमतौर पर दवा बंद करने के बाद ठीक हो जाता है)

श्रवण हानि, पेरेस्टेसिया

शायद ही कभी (³1/10,000 से<1/1,000 случаев)

मतली, उल्टी, दस्त, कब्ज, लार में वृद्धि

व्यवहार, मनोदशा या मानसिक स्थिति में परिवर्तन (अवसाद, थकान महसूस करना, मतिभ्रम, आक्रामकता, अतिसक्रियता, मनोविकृति, असामान्य उत्तेजना, बेचैनी या चिड़चिड़ापन), उनींदापन, सिरदर्द, एन्सेफैलोपैथी, डिसरथ्रिया, स्तब्धता, बिगड़ा हुआ चेतना, कानों में घंटी बजना, सुनने की क्षमता में कमी

ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया, लिम्फोसाइटोसिस, एरिथ्रोसाइट हाइपोप्लासिया, एग्रानुलोसाइटोसिस

जिगर की शिथिलता

प्रणालीगत एक प्रकार का वृक्ष

सुस्ती, भ्रम

सिरदर्द, निस्टागमस

त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, एंजियोएडेमा, प्रकाश संवेदनशीलता

पॉलीसिस्टिक ओवरी सिंड्रोम, डिसमेनोरिया, एमेनोरिया

भूख में वृद्धि

बहुत मुश्किल से ही (<1/10,000 случаев)

एलर्जी

एन्सेफैलोपैथी, कोमा

अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम वाले गंभीर घावों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह में)

विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, एरिथेमा मल्टीफॉर्म

प्रतिवर्ती फैंकोनी सिंड्रोम

पार्किंसंस सिंड्रोम

अस्थि मज्जा अप्लासिया, फ़ाइब्रिनोजेन स्तर में कमी

हाइपोनेट्रेमिया

गुर्दे की शिथिलता

गाइनेकोमेस्टिया, अतिरोमता

टेस्टोस्टेरोन का स्तर बढ़ाएँ

आनुवांशिक असामान्यता

आवृत्ति अज्ञात

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, लंबे समय तक रक्तस्राव

एंजियोएडेमा, वास्कुलिटिस, इओसिनोफिलिया के साथ ड्रग एक्सेंथेमा, प्रकाश संवेदनशीलता

बच्चों में एन्यूरिसिस

हाइपरअमोनमिया, उल्टी, गतिभंग, बिगड़ा हुआ चेतना के साथ

अवसाद, अतिसक्रियता, व्यवहार में परिवर्तन

मतभेद

वैल्प्रोएट या किसी भी सहायक पदार्थ के प्रति अतिसंवेदनशीलता

यकृत और/या अग्न्याशय की गंभीर शिथिलता

हेपेटिक पोरफाइरिया

तीव्र और जीर्ण हेपेटाइटिस

रोगी का गंभीर हेपेटाइटिस का व्यक्तिगत या पारिवारिक इतिहास, जिसमें दवा के उपयोग से जुड़े मामले भी शामिल हैं

थ्रोम्बोसाइटोपेनिया

रक्तस्रावी प्रवणता

कार्बापेनेम्स के साथ संयोजन

सेंट जॉन पौधा के साथ संयोजन

मेफ़्लोक्वीन के साथ संयोजन

3 महीने तक के बच्चे

गर्भावस्था और स्तनपान

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब वैल्प्रोइक एसिड का उपयोग उन दवाओं के साथ किया जाता है जो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (एमएओ) इनहिबिटर, बेंजोडायजेपाइन और एंटीसाइकोटिक्स) को दबाती हैं, तो केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का अवसाद बढ़ सकता है। यदि आवश्यक हो तो चिकित्सा निगरानी बंद करने और खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

डायजेपाम या लोरासेपम के साथ कोनवुलेक्स सिरप के एक साथ उपयोग से, प्लाज्मा में बाद वाले की निकासी कम हो सकती है।

इथेनॉल और अन्य हेपेटोटॉक्सिक दवाओं से लीवर खराब होने की संभावना बढ़ जाती है। सोडियम वैल्प्रोएट शराब के प्रभाव को बढ़ाता है। ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ इनहिबिटर, एंटीसाइकोटिक्स और अन्य दवाएं जो दौरे की गतिविधि की सीमा को कम करती हैं, वैल्प्रोइक एसिड की प्रभावशीलता को कम करती हैं।

एंजाइम-उत्प्रेरण प्रभाव वाली अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं (फ़िनाइटोइन, फ़ेनोबार्बिटल, प्राइमिडोन, कार्बामाज़ेपाइन) रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोएट की एकाग्रता को कम करती हैं। संयोजन चिकित्सा करते समय, खुराक को रक्त में दवा के स्तर के अनुसार समायोजित किया जाना चाहिए। विशेष रूप से संयोजन उपचार की शुरुआत में, सावधानीपूर्वक चिकित्सा निगरानी और खुराक समायोजन की सिफारिश की जाती है।

कोनवुलेक्स के साथ एंटीडिप्रेसेंट्स, न्यूरोलेप्टिक्स, ट्रैंक्विलाइज़र, बार्बिट्यूरेट्स, एमएओ इनहिबिटर, थाइमोलेप्टिक्स, इथेनॉल के एक साथ उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। पृथक मामलों में क्लोनाज़ेपम में वैल्प्रोएट मिलाने से अनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता बढ़ सकती है।

वैल्प्रोएट लैमोट्रीजीन के चयापचय को कम कर सकता है और इसका औसत आधा जीवन बढ़ा सकता है। खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है (लैमोट्रीजीन की कम खुराक)। लैमोट्रीजीन और वैल्प्रोएट के सहवर्ती उपयोग से (गंभीर) त्वचा प्रतिक्रियाओं का खतरा बढ़ सकता है, खासकर बच्चों में)।

वैल्प्रोएट ज़िडोवुडिन की प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है, जिससे ज़िडोवुडिन की विषाक्तता बढ़ जाएगी।

बार्बिटुरेट्स या प्राइमिडोन के साथ वैल्प्रोइक एसिड के एक साथ उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता में वृद्धि देखी जाती है। लैमोट्रीजीन के आधे जीवन (T1/2) को बढ़ाता है (यकृत एंजाइमों को रोकता है, लैमोट्रीजीन के चयापचय में मंदी का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप इसका T1/2 45-55 घंटे तक बढ़ जाता है - बच्चों में)। ज़िडोवुडिन की निकासी को 38% कम कर देता है, जबकि इसका टी1/2 नहीं बदलता है।

जब सैलिसिलेट्स के साथ मिलाया जाता है, तो वैल्प्रोइक एसिड के प्रभाव में वृद्धि देखी जाती है (प्लाज्मा प्रोटीन से विस्थापन)। कोनवुलेक्स एंटीप्लेटलेट एजेंटों (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) और अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है। थक्कारोधी चिकित्सा के दौरान प्रोथ्रोम्बिन समय की निगरानी की जानी चाहिए।

वैल्प्रोएट और टोपिरोमेट के सहवर्ती उपयोग से एन्सेफैलोपैथी और/या हाइपरअमोनमिया की सूचना मिली है। इन रोगियों पर कड़ी निगरानी रखी जानी चाहिए।

फेल्बामेट प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को 35-50% तक बढ़ा देता है (खुराक समायोजन आवश्यक है)।

सिमेटिडाइन या एरिथ्रोमाइसिन के संयुक्त उपयोग से, रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोएट की सांद्रता बढ़ सकती है (यकृत में इसके चयापचय में कमी के कारण)।

कोलेस्टारामिन वैल्प्रोइक एसिड के अवशोषण को कम कर सकता है।

जब रिफैम्पिसिन के साथ लिया जाता है, तो रिफैम्पिसिन के प्रभाव में वैल्प्रोएट के यकृत चयापचय में वृद्धि के कारण दौरे का खतरा बढ़ जाता है। नैदानिक और प्रयोगशाला निगरानी की सिफारिश की जाती है, और रिफैम्पिसिन के साथ उपचार के दौरान और इसके बंद होने के बाद एंटीकॉन्वेलसेंट दवा की खुराक का समायोजन संभव है।

फ्लुओक्सेटीन वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को बढ़ा और घटा दोनों तरह से प्रभावित कर सकता है।

विशेष निर्देश

इसकी उच्च टेराटोजेनिक क्षमता और गर्भाशय में वैल्प्रोएट के संपर्क में आने वाले बच्चों में विकार विकसित होने के जोखिम के कारण, वैकल्पिक उपचार अप्रभावी या असहिष्णु होने पर कॉन्वुलेक्स का उपयोग लड़कियों, किशोर लड़कियों, बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं और गर्भवती महिलाओं में किया जाना चाहिए। युवावस्था के दौरान, प्रसव उम्र की महिलाओं में, गर्भावस्था की योजना बनाते समय और गर्भावस्था के दौरान दवा निर्धारित करते समय, लाभ और जोखिमों को सावधानीपूर्वक तौला जाना चाहिए। बच्चे पैदा करने की क्षमता वाले मरीजों को उपचार के दौरान प्रभावी गर्भनिरोधक का उपयोग करना चाहिए और गर्भावस्था के दौरान कॉन्वुलेक्स के उपयोग से जुड़े जोखिमों के बारे में सलाह दी जानी चाहिए।

निम्नलिखित श्रेणियों के रोगियों को कॉन्वुलेक्स निर्धारित करते समय विशेष सावधानी की आवश्यकता होती है:

यकृत और अग्न्याशय के रोगों के साथ-साथ अस्थि मज्जा क्षति पर इतिहास संबंधी डेटा के साथ

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ

जन्मजात एंजाइमोपैथी के साथ

मानसिक रूप से विक्षिप्त बच्चे

जैविक मस्तिष्क क्षति के साथ

हाइपोप्रोटीनेमिया के लिए

दवा से उपचार के दौरान शराब के सेवन की अनुमति नहीं है। कुछ संकेतों के लिए एंटीपीलेप्टिक एजेंट प्राप्त करने वाले रोगियों में आत्महत्या के विचार और व्यवहार की सूचना मिली है। वह तंत्र जिसके द्वारा यह जोखिम होता है अज्ञात रहता है, और उपलब्ध डेटा वैल्प्रोइक एसिड के उपयोग के कारण बढ़े हुए जोखिम की संभावना को बाहर नहीं करता है।

इसलिए, आत्मघाती विचार और व्यवहार के संकेतों के लिए रोगियों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए, और उचित उपचार शुरू करने पर विचार किया जाना चाहिए। मरीजों (और देखभाल करने वालों) को आत्मघाती विचार या व्यवहार होने पर तत्काल चिकित्सा सहायता लेने की सलाह दी जानी चाहिए।

लीवर विकारों के लिए

उपचार शुरू करने से पहले और उपचार के पहले छह महीनों के दौरान समय-समय पर, विशेष रूप से जोखिम वाले रोगियों और यकृत रोग के इतिहास वाले रोगियों में, यकृत समारोह मापदंडों की लगातार निगरानी की जानी चाहिए। ऐसे रोगियों को नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में रहना चाहिए।

लिवर फ़ंक्शन परीक्षणों में प्रोथ्रोम्बिन समय, एमिनोफ़ेरेज़ और/या बिलीरुबिन स्तर, और/या फ़ाइब्रिनोजेन ब्रेकडाउन उत्पाद शामिल हैं। पहले चरण में, अमीनोफ़ेरेज़ स्तर में वृद्धि हो सकती है; यह आमतौर पर एक अस्थायी घटना है जो खुराक में कमी पर प्रतिक्रिया करती है।

असामान्य जैव रासायनिक परीक्षण वाले मरीजों को बार-बार नैदानिक मूल्यांकन से गुजरना चाहिए और सामान्य होने तक यकृत समारोह (प्रोथ्रोम्बिन समय सहित) की निगरानी की जानी चाहिए। हालाँकि, अत्यधिक लंबे समय तक प्रोथ्रोम्बिन समय, खासकर यदि यह अन्य प्रासंगिक परीक्षणों के असामान्य मूल्यों से जुड़ा हो, तो उपचार बंद करने की आवश्यकता होती है।

सोडियम वैल्प्रोएट से उपचारित रोगियों में यकृत की शिथिलता, जिसमें यकृत की विफलता के कारण मृत्यु भी शामिल है, की सूचना मिली है। जोखिम में सबसे अधिक मरीज़ बच्चे होते हैं, विशेष रूप से 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चे, और विरासत में मिले चयापचय या अपक्षयी विकार, कार्बनिक मस्तिष्क रोग, या मानसिक मंदता से जुड़े गंभीर दौरे वाले मरीज़। इनमें से अधिकांश घटनाएं चिकित्सा के पहले छह महीनों के दौरान हुईं, मुख्य रूप से 2 से 12 सप्ताह में, और आमतौर पर मल्टीड्रग एंटीकॉन्वेलसेंट थेरेपी शामिल थी। रोगियों के इस समूह के लिए, मोनोथेरेपी को प्राथमिकता दी जाती है।

लीवर की विफलता के प्रारंभिक चरण में, प्रयोगशाला परीक्षणों की तुलना में नैदानिक लक्षण निदान को सही करने में अधिक सहायक हो सकते हैं। गंभीर या घातक जिगर की बीमारी असामान्य लक्षणों से पहले हो सकती है, आमतौर पर अचानक शुरू होती है, जैसे दौरे पर नियंत्रण की हानि, बेचैनी, कमजोरी, सुस्ती, सूजन, भूख न लगना, उल्टी, पेट में दर्द, उनींदापन और पीलिया। वे दवा को तत्काल बंद करने के संकेत दर्शाते हैं। मरीजों को निर्देश दिया जाना चाहिए कि वे उचित मूल्यांकन के लिए ऐसे किसी भी लक्षण की तुरंत अपने स्वास्थ्य सेवा प्रदाता को रिपोर्ट करें। यद्यपि यह स्थापित करना मुश्किल है कि कौन से परीक्षण सटीक भविष्यवाणियां प्रदान कर सकते हैं, प्रोथ्रोम्बिन समय जैसे प्रोटीन संश्लेषण को मापने वाले परीक्षण अभी भी सबसे अधिक प्रासंगिक माने जाते हैं।

हेपेटिक डिसफंक्शन वाले रोगियों में, सैलिसिलिक एसिड नमक का सहवर्ती उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए क्योंकि यह समान चयापचय पथ को साझा कर सकता है और जिससे हेपेटिक विफलता का खतरा बढ़ सकता है।

रुधिर संबंधी विकारों के लिए

सर्जरी से पहले, एक सामान्य रक्त परीक्षण (प्लेटलेट काउंट सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण और कोगुलोग्राम मापदंडों की आवश्यकता होती है। अस्थि मज्जा की भागीदारी के इतिहास वाले मरीजों की भी बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

अग्न्याशय संबंधी विकारों के लिए

बहुत ही दुर्लभ मामलों में, गंभीर अग्नाशयशोथ की सूचना मिली है, जो घातक हो सकता है। मृत्यु का जोखिम छोटे बच्चों में सबसे आम है और बढ़ती उम्र के साथ कम हो जाता है। संयोजन निरोधात्मक चिकित्सा के दौरान गंभीर दौरे या तंत्रिका संबंधी विकार गंभीर अग्नाशयशोथ के लिए जोखिम कारक हो सकते हैं। यदि अग्नाशयशोथ के साथ गुर्दे की विफलता होती है, तो मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि यदि उनमें अग्नाशयशोथ के लक्षण (जैसे, पेट दर्द, मतली, उल्टी) विकसित हों तो उन्हें तुरंत अपने चिकित्सक से संपर्क करना चाहिए। ऐसे रोगियों को संपूर्ण चिकित्सा मूल्यांकन (सीरम एमाइलेज स्तर के माप सहित) से गुजरना चाहिए; यदि अग्नाशयशोथ का निदान किया जाता है, तो सोडियम वैल्प्रोएट बंद कर देना चाहिए। अग्नाशयशोथ के इतिहास वाले मरीजों को नज़दीकी नैदानिक पर्यवेक्षण में रखा जाना चाहिए।

मधुमेह के लिए

उपचार के दौरान, किसी को मधुमेह मेलेटस (कीटो उत्पादों की सामग्री में वृद्धि के कारण) और थायरॉयड फ़ंक्शन के संकेतकों में मूत्र परीक्षण के परिणामों की संभावित विकृति को ध्यान में रखना चाहिए। बच्चों के लिए कॉन्वुलेक्स 50 मिलीग्राम/एमएल सिरप में कृत्रिम मिठास होती है और इसलिए मधुमेह के रोगियों द्वारा इसका उपयोग किया जा सकता है। हालाँकि, प्रति मिलीलीटर सिरप में 0.05 बीयू (आहार इकाइयाँ) की कार्बोहाइड्रेट सामग्री को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

भार बढ़ना

वैल्प्रोएट अक्सर वजन बढ़ने का कारण बनता है, जो ध्यान देने योग्य और प्रगतिशील हो सकता है। उपचार की शुरुआत में मरीजों को इस जोखिम के बारे में सलाह दी जानी चाहिए, साथ ही वजन बढ़ने को कम करने के लिए उचित उपाय भी बताए जाने चाहिए।

हाइपरअमोनमिया

यदि यूरिया चक्र की एंजाइमैटिक कमी का संदेह है, तो उपचार शुरू करने से पहले चयापचय अध्ययन किया जाना चाहिए, क्योंकि वैल्प्रोएट के साथ हाइपरअमोनमिया का खतरा होता है।

अपच संबंधी विकारों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स और आवरण एजेंट लेना संभव है।

कॉन्वुलेक्स लेना अचानक बंद करने से मिर्गी के दौरों में वृद्धि हो सकती है।

थायराइड हार्मोन: उनके प्लाज्मा सांद्रता के आधार पर, वैल्प्रोएट प्लाज्मा प्रोटीन से थायराइड हार्मोन को विस्थापित कर सकता है और उनके चयापचय को बढ़ा सकता है, जिससे हाइपोथायरायडिज्म का गलत निदान हो सकता है।

ज्ञात या संदिग्ध माइटोकॉन्ड्रियल रोग वाले रोगियों में, कॉन्वुलेक्स माइटोकॉन्ड्रियल डीएनए या परमाणु पीओएलजी जीन में उत्परिवर्तन के कारण अंतर्निहित माइटोकॉन्ड्रियल रोग के नैदानिक लक्षणों को प्रेरित या बढ़ा सकता है।

इस दवा को लेने वाली गर्भवती महिलाओं में वैल्प्रोएट के कारण होने वाली विकृतियों का जोखिम सामान्य आबादी में पाए जाने वाले जोखिम की तुलना में 3 से 4 गुना अधिक है, जो कि 3% है। सबसे आम तौर पर देखी जाने वाली विकृतियाँ न्यूरल ट्यूब क्लोजर दोष (लगभग 2-3%), चेहरे की डिस्मॉर्फिया, चेहरे की दरारें, क्रानियोस्टेनोसिस, हृदय संबंधी दोष, गुर्दे और मूत्र पथ की विकृतियां और अंग विकृति हैं।

प्रति दिन 1000 मिलीग्राम से अधिक खुराक और अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन भ्रूण में विकृतियों के गठन के लिए महत्वपूर्ण जोखिम कारक हैं।

वर्तमान महामारी विज्ञान के आंकड़े सोडियम वैल्प्रोएट के संपर्क में आने वाले बच्चों के समग्र आईक्यू में कमी का संकेत नहीं देते हैं।

हालाँकि, ऐसे बच्चों में मौखिक क्षमताओं में कुछ कमी और/या भाषण चिकित्सक या अतिरिक्त कक्षाओं के अधिक बार उपयोग का वर्णन किया गया है। इसके अलावा, गर्भाशय में सोडियम वैल्प्रोएट के संपर्क में आने वाले बच्चों में ऑटिज्म और संबंधित विकारों के कई मामले सामने आए हैं। इन परिणामों की पुष्टि या खंडन करने के लिए अतिरिक्त अध्ययन की आवश्यकता है।

गर्भावस्था की योजना बनाते समय

यदि गर्भावस्था की योजना बनाई गई है, तो आपको निश्चित रूप से अन्य दवाओं के उपयोग पर निर्णय लेना चाहिए।

यदि सोडियम वैल्प्रोएट का उपयोग अपरिहार्य है (अर्थात कोई अन्य विकल्प नहीं है), तो न्यूनतम प्रभावी दैनिक खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। निरंतर-रिलीज़ खुराक रूपों का उपयोग किया जाना चाहिए या, यदि यह संभव नहीं है, तो दैनिक खुराक को कई खुराकों में विभाजित किया जाना चाहिए। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की अधिकतम सांद्रता में चोटियों से बचने के लिए यह आवश्यक है।

गर्भावस्था से पहले फोलिक एसिड के लाभकारी प्रभावों को देखते हुए, गर्भधारण से 1 महीने पहले और उसके 2 महीने बाद तक 5 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर अतिरिक्त फोलिक एसिड अनुपूरण का सुझाव दिया जा सकता है। जन्म दोषों की जांच सभी के लिए समान होनी चाहिए, भले ही गर्भवती महिला फोलिक एसिड ले रही हो या नहीं।

गर्भावस्था के दौरान

यदि दूसरी दवा चुनना बिल्कुल असंभव है और सोडियम वैल्प्रोएट के साथ उपचार जारी रखना होगा, तो न्यूनतम प्रभावी खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। जब भी संभव हो 1000 मिलीग्राम/दिन से अधिक खुराक से बचना चाहिए। फोलिक एसिड के सेवन के बावजूद, सभी गर्भवती महिलाओं के लिए भ्रूण की असामान्यताओं की जांच आवश्यक है।

प्रसव से पहले, एक जमावट परीक्षण किया जाना चाहिए, विशेष रूप से प्लेटलेट काउंट, फाइब्रिनोजेन स्तर और रक्त के थक्के बनने का समय (सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, एपीटीटी)।

नवजात शिशुओं

कॉन्वुलेक्स नवजात शिशुओं में रक्तस्रावी सिंड्रोम के विकास का कारण बन सकता है, जो विटामिन K की कमी से जुड़ा नहीं है।

मातृ हेमोस्टेसिस के सामान्य संकेतक नवजात शिशु में विकृति विज्ञान की संभावना को बाहर नहीं करते हैं। इसलिए, नवजात शिशु के प्लेटलेट काउंट, फाइब्रिनोजेन स्तर और सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी) निर्धारित किया जाना चाहिए। जीवन के पहले सप्ताह में नवजात शिशुओं में भी हाइपोग्लाइसीमिया की सूचना मिली है।

दुद्ध निकालना

वैल्प्रोएट थोड़ी मात्रा में स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है (मां के रक्त प्लाज्मा में दवा के स्तर का 1-10%)। हालाँकि, छोटे बच्चों में मौखिक क्षमताओं में कमी के आंकड़ों के कारण, रोगियों को स्तनपान न कराने की सलाह दी जानी चाहिए।

वाहन या संभावित खतरनाक तंत्र चलाने की क्षमता पर दवा के प्रभाव की विशेषताएं

नुस्खे पर

उत्पादक

"जी.एल. फार्मा जीएमबीएच., ऑस्ट्रिया, ए-1160, वियना, अर्नेटगासे 3

कैटैड_पीग्रुप एंटीपीलेप्टिक्स

इंजेक्शन के लिए कॉन्वुलेक्स - उपयोग के लिए आधिकारिक निर्देश

निर्देश
दवा के चिकित्सीय उपयोग पर

पंजीकरण संख्या:

दवा का व्यापार नाम:

कोनवुलेक्स ®

अंतर्राष्ट्रीय गैर-मालिकाना नाम (INN):

वैल्प्रोइक एसिड

दवाई लेने का तरीका:

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान.

मिश्रण:

समाधान के 5 मिलीलीटर (1 ampoule) में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ - सोडियम वैल्प्रोएट 500.0 मिलीग्राम (वैल्प्रोइक एसिड 433.9 मिलीग्राम के बराबर); सहायक पदार्थ: सोडियम हाइड्रॉक्साइड 117.0 मिलीग्राम, सोडियम हाइड्रोजन फॉस्फेट डोडेकाहाइड्रेट 71.8 मिलीग्राम, इंजेक्शन के लिए पानी 5.0 मिली तक।

विवरण. पारदर्शी रंगहीन या लगभग रंगहीन तरल।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:

मिरगीरोधी दवा.

एटीएक्स कोड: N03AG01

औषधीय प्रभाव

CONVULEX® एक मिर्गीरोधी दवा है जिसमें केंद्रीय मांसपेशियों को आराम देने वाला और शामक प्रभाव भी होता है। क्रिया का तंत्र मुख्य रूप से GABA ट्रांसफ़रेज़ एंजाइम के निषेध के कारण केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) में गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (GABA) की सामग्री में वृद्धि के कारण होता है। GABA मस्तिष्क के मोटर क्षेत्रों की उत्तेजना और ऐंठन संबंधी तत्परता को कम करता है। इसके अलावा, दवा की क्रिया के तंत्र में, GABA A रिसेप्टर्स (GABAergic ट्रांसमिशन की सक्रियता) पर वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव, साथ ही वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों पर प्रभाव एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। एक अन्य परिकल्पना के अनुसार, यह पोस्टसिनेप्टिक रिसेप्टर्स की साइटों पर कार्य करता है, जीएबीए के निरोधात्मक प्रभाव को अनुकरण या बढ़ाता है। झिल्ली गतिविधि पर एक संभावित सीधा प्रभाव पोटेशियम चालन में परिवर्तन से जुड़ा हुआ है। रोगियों की मानसिक स्थिति और मनोदशा में सुधार करता है, इसमें एंटीरैडमिक गतिविधि होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
अंतःशिरा प्रशासन के बाद स्थिर-अवस्था सांद्रता कुछ मिनटों के भीतर हासिल की जाती है और धीमी गति से जलसेक द्वारा बनाए रखा जा सकता है। रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की चिकित्सीय सांद्रता 50-150 मिलीग्राम/लीटर के बीच होती है। वैल्प्रोइक एसिड रक्त प्लाज्मा में 50 मिलीग्राम/लीटर तक की सांद्रता पर 90-95% और यूरीमिया, हाइपोप्रोटीनेमिया और सिरोसिस के साथ 50-100 मिलीग्राम/लीटर की सांद्रता पर 80-85% तक प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है; प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध कम हो जाता है।
मस्तिष्कमेरु द्रव में सांद्रता वैल्प्रोइक एसिड के अंश के मूल्य से संबंधित होती है जो प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा नहीं होता है, जो सीरम मूल्य का लगभग 10% होता है। वैल्प्रोइक एसिड प्लेसेंटल और रक्त-मस्तिष्क बाधाओं में प्रवेश करता है और स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तन के दूध में सांद्रता मातृ रक्त प्लाज्मा में सांद्रता का 1-10% है। वैल्प्रोइक एसिड यकृत में ग्लुकुरोनाइडेशन और ऑक्सीकरण से गुजरता है, मेटाबोलाइट्स और अपरिवर्तित वैल्प्रोइक एसिड (खुराक का 1-3%) गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होते हैं, थोड़ी मात्रा में मल और साँस छोड़ने वाली हवा में उत्सर्जित होते हैं। वैल्प्रोइक एसिड का आधा जीवन (T1/2) स्वस्थ स्वयंसेवकों में और मोनोथेरेपी में 8 से 20 घंटे तक होता है, जब वैल्प्रोइक एसिड के चयापचय में शामिल माइक्रोसोमल यकृत एंजाइमों के प्रेरकों के साथ जोड़ा जाता है, तो T1/2 6-8 घंटे हो सकता है , बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और 18 महीने से कम उम्र के बच्चों में यह काफी लंबा हो सकता है।

उपयोग के संकेत

स्थिति एपिलेप्टिकस।
विभिन्न एटियलजि की मिर्गी - अज्ञातहेतुक, क्रिप्टोजेनिक और रोगसूचक।
वयस्कों और बच्चों में सामान्यीकृत मिर्गी के दौरे: क्लोनिक, टॉनिक, टॉनिक-क्लोनिक, अनुपस्थिति, मायोक्लोनिक, एटोनिक।
वयस्कों और बच्चों में आंशिक मिर्गी के दौरे: माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या उसके बिना।
विशिष्ट सिंड्रोम (वेस्ट, लेनोक्स-गैस्टोट)।
बच्चों में ज्वर के दौरे।
द्विध्रुवी भावात्मक विकारों का उपचार और रोकथाम।

मतभेद

वैल्प्रोइक एसिड और उसके लवण या दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता
यकृत का काम करना बंद कर देना
तीव्र और जीर्ण हेपेटाइटिस
अग्न्याशय की शिथिलता
आनुवांशिक असामान्यता
रक्तस्रावी प्रवणता
गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया
मेफ़्लोक्वीन, सेंट जॉन पौधा, लैमोट्रीजीन के साथ संयोजन।
यूरिया चयापचय के विकार (पारिवारिक इतिहास सहित)
स्तनपान की अवधि

सावधानी से:

बच्चों में जब कई मिर्गीरोधी दवाओं से इलाज किया जाता है;
कई सहवर्ती रोगों और गंभीर प्रकार के दौरे वाले बच्चों और किशोरों में;
बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के साथ;
जिगर और अग्न्याशय के रोगों पर इतिहास संबंधी डेटा वाले रोगियों में;
अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के दमन के साथ; ल्यूकोपेनिया, एनीमिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
जन्मजात एंजाइमोपैथी के लिए;
जैविक मस्तिष्क घावों के साथ;
हाइपोप्रोटीनीमिया के साथ;
बच्चों की उम्र (3 वर्ष तक);
गर्भावस्था (विशेषकर पहली तिमाही)

गर्भावस्था के दौरान उपयोग करें

उपचार के दौरान, गर्भावस्था की रक्षा की जानी चाहिए। जानवरों पर प्रयोगों से वैल्प्रोइक एसिड के टेराटोजेनिक प्रभाव का पता चला। गर्भावस्था की पहली तिमाही में वैल्प्रोएट लेने वाली महिलाओं से पैदा हुए बच्चों में न्यूरल ट्यूब दोष की घटना 1-2% है। इस संबंध में, फोलिक एसिड की तैयारी का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। CONVULEX® से उपचार गर्भावस्था की पहली तिमाही में शुरू नहीं किया जाना चाहिए। यदि गर्भवती महिला पहले से ही दवा ले रही है, तो दौरे बढ़ने के जोखिम के कारण उपचार बंद नहीं किया जाना चाहिए। दवा का उपयोग सबसे कम प्रभावी खुराक में किया जाना चाहिए, अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन से बचना चाहिए और यदि संभव हो, तो नियमित रूप से प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की एकाग्रता की निगरानी करनी चाहिए।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

इंजेक्शन के लिए CONVULEX® समाधान का उपयोग अंतःशिरा (IV) प्रशासन के लिए किया जाता है। धीमे अंतःशिरा प्रशासन के साथ, अनुशंसित दैनिक खुराक शरीर के वजन के प्रति किलो 5-10 मिलीग्राम वैल्प्रोइक एसिड है। अंतःशिरा जलसेक के लिए, अनुशंसित खुराक प्रति घंटे शरीर के वजन के प्रति किलो 0.5-1 मिलीग्राम वैल्प्रोइक एसिड है।
मौखिक प्रशासन से अंतःशिरा प्रशासन पर स्विच करते समय, खुराक में बदलाव नहीं होता है; अंतिम मौखिक प्रशासन के 12 घंटे बाद पहले अंतःशिरा प्रशासन की सिफारिश की जाती है। जैसे ही रोगी की स्थिति इसकी अनुमति देती है, इंजेक्शन समाधान को मौखिक रूप से दवा लेकर बदल दिया जाना चाहिए। अंतिम इंजेक्शन के 12 घंटे बाद पहले मौखिक प्रशासन की भी सिफारिश की जाती है।
यदि उच्च प्लाज्मा सांद्रता को शीघ्रता से प्राप्त करना और बनाए रखना आवश्यक है, तो निम्नलिखित दृष्टिकोण की सिफारिश की जाती है: 5 मिनट में 15 मिलीग्राम/किलोग्राम का अंतःशिरा प्रशासन, 30 मिनट के बाद, निरंतर निगरानी के साथ 1 मिलीग्राम/किलो/घंटा की दर से जलसेक शुरू करें। लगभग 75 µg/ml की प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त होने तक सांद्रता।
दवा की अधिकतम दैनिक खुराक 2500 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।
औसत दैनिक खुराक वयस्कों और बुजुर्ग रोगियों में 20 मिलीग्राम/किलोग्राम, किशोरों में 25 मिलीग्राम/किलोग्राम, बच्चों में 30 मिलीग्राम/किलोग्राम है।
आइसोटोनिक सोडियम क्लोराइड समाधान, 5% डेक्सट्रोज़ समाधान, और रिंगर के समाधान का उपयोग कॉन्वुलेक्स® के जलसेक समाधान के रूप में किया जा सकता है।
जलसेक के लिए तैयार घोल का उपयोग 24 घंटों के भीतर किया जा सकता है; घोल की अप्रयुक्त मात्रा नष्ट हो जाती है। यदि अन्य दवाओं का भी अंतःशिरा रूप से उपयोग किया जाता है, तो कॉन्वुलेक्स® को एक अलग जलसेक प्रणाली के माध्यम से प्रशासित किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

सामान्य तौर पर, CONVULEX® रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। दुष्प्रभाव मुख्य रूप से तब संभव होते हैं जब प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता 100 मिलीग्राम/लीटर से ऊपर हो या संयोजन चिकित्सा के साथ हो।
जठरांत्र पथ: मतली, उल्टी, गैस्ट्राल्जिया, भूख में कमी या वृद्धि, दस्त, हेपेटाइटिस, कब्ज, अग्नाशयशोथ, घातक परिणाम वाली गंभीर चोटों तक (उपचार के पहले 6 महीनों में, अधिक बार 2-12 सप्ताह के लिए)।
केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: कंपकंपी, व्यवहार में परिवर्तन, मनोदशा या मानसिक स्थिति (अवसाद, थकान महसूस करना, मतिभ्रम, आक्रामकता, अति सक्रियता, मनोविकृति, असामान्य आंदोलन, बेचैनी या चिड़चिड़ापन), गतिभंग, चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, एन्सेफैलोपैथी, डिसरथ्रिया, एन्यूरिसिस, स्तब्धता, अशांति चेतना, कोमा.
इंद्रियों से: डिप्लोपिया, निस्टागमस, आंखों के सामने चमकते "धब्बे"।
हेमटोपोइएटिक अंगों और हेमोस्टेसिस प्रणाली से: एनीमिया, ल्यूकोपेनिया; थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, फाइब्रिनोजेन सामग्री और प्लेटलेट एकत्रीकरण में कमी, जिससे हाइपोकोएग्यूलेशन का विकास होता है (रक्तस्राव के समय में वृद्धि, पेटीचियल हेमोरेज, चोट, हेमेटोमा, रक्तस्राव के साथ)।
चयापचय की ओर से: शरीर के वजन में कमी या वृद्धि।
एलर्जी: त्वचा पर लाल चकत्ते, पित्ती, एंजियोएडेमा, प्रकाश संवेदनशीलता, घातक एक्सयूडेटिव इरिथेमा (स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम)।
प्रयोगशाला संकेतक: हाइपरक्रिएटिनिनमिया, हाइपरअमोनमिया, हाइपरबिलिरुबिनमिया, हाइपरग्लाइसिनमिया, लीवर ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में मामूली वृद्धि, लैक्टेट डिहाइड्रोजनेज (खुराक पर निर्भर)।
अंतःस्रावी तंत्र से: कष्टार्तव, द्वितीयक अमेनोरिया, स्तन वृद्धि, गैलेक्टोरिया।
अन्य:परिधीय शोफ, बालों का झड़ना (आमतौर पर दवा बंद करने के बाद बहाल हो जाता है)।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: मतली, उल्टी, चक्कर आना, दस्त, श्वसन संबंधी शिथिलता, मांसपेशी हाइपोटोनिया, हाइपोरेफ्लेक्सिया, मिओसिस, कोमा। उपचार: हेमोडायलिसिस, जबरन डायरिया, श्वसन और हृदय प्रणाली का रखरखाव।

इंटरैक्शन

वर्जित संयोजन:
mefloquine- वैल्प्रोइक एसिड के बढ़े हुए चयापचय और प्लाज्मा में इसकी सांद्रता में कमी के कारण मिर्गी के दौरे का खतरा और दूसरी ओर, मेफ्लोक्वीन के निरोधी प्रभाव;
सेंट जॉन का पौधा- रक्त प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता में कमी का जोखिम।

अनुशंसित संयोजन नहीं:
लामोत्रिगिने- गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाओं (विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस) का खतरा बढ़ जाता है। वैल्प्रोइक एसिड माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम को रोकता है जो लैमोट्रीजीन के चयापचय को सुनिश्चित करता है, जो वयस्कों में इसके टी 1/2 को 70 घंटे और बच्चों में 45-55 घंटे तक धीमा कर देता है और रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता को बढ़ाता है। यदि संयोजन आवश्यक है, तो सावधानीपूर्वक नैदानिक और प्रयोगशाला निगरानी की आवश्यकता है।

विशेष सावधानियों की आवश्यकता वाले संयोजन:
कार्बमेज़पाइन- वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा में कार्बामाज़ेपिन के सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता को बढ़ा देता है जिससे ओवरडोज़ के लक्षण दिखाई देते हैं। इसके अलावा, कार्बामाज़ेपिन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाता है और इसकी एकाग्रता को कम करता है। इन परिस्थितियों में डॉक्टर के ध्यान और प्लाज्मा में दवा की सांद्रता के निर्धारण और उनकी खुराक के संभावित संशोधन की आवश्यकता होती है;
फेनोबार्बिटल, प्राइमिडोन- वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा में फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन की सांद्रता को बढ़ाता है, जिससे बच्चों में ओवरडोज के लक्षण दिखाई देते हैं। बदले में, फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाते हैं और इसकी एकाग्रता को कम करते हैं। संयोजन उपचार के पहले 2 हफ्तों के दौरान बेहोश करने की क्रिया के लक्षण दिखाई देने पर फेनोबार्बिटल या प्राइमिडोन की खुराक में तत्काल कमी और रक्त में एंटीपीलेप्टिक दवाओं के स्तर का निर्धारण करने के साथ नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है।
फ़िनाइटोइन- प्लाज्मा में फ़िनाइटोइन की सांद्रता में परिवर्तन संभव है; फ़िनाइटोइन वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को बढ़ाता है और इसकी सांद्रता को कम करता है। नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, रक्त में एंटीपीलेप्टिक दवाओं के स्तर का निर्धारण करना, यदि आवश्यक हो तो खुराक बदलना;
क्लोनाज़ेपम- पृथक मामलों में क्लोनाज़ेपम में वैल्प्रोइक एसिड मिलाने से अनुपस्थिति की स्थिति की गंभीरता बढ़ सकती है;
एथोसक्सिमाइड- वैल्प्रोइक एसिड अपने चयापचय में परिवर्तन के कारण रक्त सीरम में एथोसक्सिमाइड की सांद्रता को बढ़ा या घटा सकता है। नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, रक्त में एंटीपीलेप्टिक दवाओं के स्तर का निर्धारण करना, यदि आवश्यक हो तो खुराक बदलना;
टोपिरामेट- हाइपरअमोनमिया और एन्सेफैलोपैथी विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है;
फ़ेलबामेट- ओवरडोज़ के जोखिम के साथ, प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता में 35-50% की वृद्धि। नैदानिक अवलोकन की सिफारिश की जाती है, रक्त में वैल्प्रोइक एसिड के स्तर का निर्धारण, फेल्बामेट के साथ मिलाने पर और इसके बंद होने के बाद वैल्प्रोइक एसिड की खुराक को बदलना;
न्यूरोलेप्टिक्स, मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOIs), एंटीडिप्रेसेंट्स, बेंजोडायजेपाइन- न्यूरोलेप्टिक्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, एमएओ अवरोधक, जो ऐंठन की तैयारी की सीमा को कम करते हैं, दवा की प्रभावशीलता को कम करते हैं। बदले में, वैल्प्रोइक एसिड इन साइकोट्रोपिक दवाओं, साथ ही बेंजोडायजेपाइन के प्रभाव को प्रबल करता है;
सिमेटिडाइन, एरिथ्रोमाइसिन- वैल्प्रोइक एसिड के यकृत चयापचय को दबाएं और प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि करें;
zidovudine- वैल्प्रोइक एसिड प्लाज्मा में जिडोवुडिन की सांद्रता को बढ़ाता है, जिससे विषाक्तता बढ़ जाती है;
कार्बापेनम, मोनोबैक्टम- मेरोपेनेम, पैनीपेनेम, साथ ही एज़ोनम और इमिपेनेम प्लाज्मा में वैल्प्रोइक एसिड की सांद्रता को कम करते हैं, जिससे एंटीकॉन्वेलसेंट प्रभाव में कमी हो सकती है।

विचार करने योग्य संयोजन:
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल- प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध से विस्थापन के कारण वैल्प्रोइक एसिड का प्रभाव बढ़ गया। वैल्प्रोइक एसिड एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के प्रभाव को बढ़ाता है;
अप्रत्यक्ष थक्कारोधी- वैल्प्रोइक एसिड अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को बढ़ाता है; विटामिन के-निर्भर एंटीकोआगुलंट्स के साथ संयुक्त होने पर प्रोथ्रोम्बिन इंडेक्स की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है;
निमोडाइपिन- वैल्प्रोइक एसिड द्वारा इसके चयापचय के दमन के कारण प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि के कारण निमोडाइपिन का हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ गया;
मायलोटॉक्सिक दवाएं- अस्थि मज्जा हेमटोपोइजिस के दमन का खतरा बढ़ गया;
इथेनॉल और हेपेटोटॉक्सिक दवाएं- लीवर खराब होने की संभावना बढ़ जाती है।

अन्य संयोजन:
गर्भनिरोधक गोली- वैल्प्रोइक एसिड लीवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित नहीं करता है और हार्मोनल मौखिक गर्भ निरोधकों की प्रभावशीलता को कम नहीं करता है।

विशेष निर्देश

वैल्प्रोइक एसिड की तैयारी का उपयोग करते समय यकृत विफलता और अग्नाशयशोथ के गंभीर और घातक मामलों की रिपोर्ट के कारण, निम्नलिखित को ध्यान में रखा जाना चाहिए:
गंभीर मिर्गी से पीड़ित शिशुओं और 3 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में खतरा बढ़ जाता है, जो अक्सर मस्तिष्क क्षति और जन्मजात चयापचय या अपक्षयी रोगों से जुड़े होते हैं;
ज्यादातर मामलों में, उपचार के पहले 6 महीनों (आमतौर पर 2 से 12 सप्ताह के बीच) में यकृत की शिथिलता विकसित हुई, अधिक बार संयुक्त एंटीपीलेप्टिक उपचार के साथ;
रोगी की उम्र और उपचार की अवधि की परवाह किए बिना अग्नाशयशोथ के मामले देखे गए, हालांकि रोगी की उम्र के साथ अग्नाशयशोथ विकसित होने का जोखिम कम हो गया;
अग्नाशयशोथ के साथ यकृत समारोह की अपर्याप्तता से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है;
प्रारंभिक निदान (हिस्टेरिकल चरण से पहले) मुख्य रूप से नैदानिक अवलोकन पर आधारित होता है - एस्थेनिया, एनोरेक्सिया, अत्यधिक थकान, उनींदापन, कभी-कभी उल्टी और पेट दर्द के साथ शुरुआती लक्षणों की पहचान; इस मामले में, अपरिवर्तित एंटीपीलेप्टिक थेरेपी की पृष्ठभूमि के खिलाफ मिर्गी के दौरे की पुनरावृत्ति हो सकती है।
ऐसे मामलों में, आपको तुरंत क्लिनिकल जांच और लिवर फंक्शन टेस्ट के लिए डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।
उपचार के दौरान, विशेष रूप से पहले 6 महीनों में, समय-समय पर यकृत समारोह की जांच करना आवश्यक है - यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि, प्रोथ्रोम्बिन, फाइब्रिनोजेन का स्तर, जमावट कारक, बिलीरुबिन एकाग्रता, और एमाइलेज गतिविधि (हर 3 महीने, विशेष रूप से जब के साथ संयुक्त) अन्य मिर्गीरोधी दवाएं) और परिधीय रक्त की तस्वीर, विशेष रूप से, रक्त प्लेटलेट्स।
अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए, वैल्प्रोइक एसिड का स्थानांतरण धीरे-धीरे किया जाना चाहिए, 2 सप्ताह के बाद नैदानिक रूप से प्रभावी खुराक तक पहुंचना चाहिए, जिसके बाद अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं को धीरे-धीरे बंद करना संभव है। जिन रोगियों का इलाज अन्य मिर्गी-रोधी दवाओं से नहीं किया गया है, उनमें चिकित्सीय रूप से प्रभावी खुराक 1 सप्ताह के बाद प्राप्त की जानी चाहिए।
संयोजन निरोधात्मक चिकित्सा के दौरान, साथ ही बच्चों में, यकृत से दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।
इथेनॉल युक्त पेय की अनुमति नहीं है।
सर्जरी से पहले, एक सामान्य रक्त परीक्षण (प्लेटलेट काउंट सहित), रक्तस्राव के समय का निर्धारण और कोगुलोग्राम मापदंडों की आवश्यकता होती है।
यदि उपचार के दौरान "तीव्र" पेट के लक्षण दिखाई देते हैं, तो सर्जरी से पहले, तीव्र अग्नाशयशोथ को बाहर करने के लिए रक्त में एमाइलेज की गतिविधि निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है।
उपचार के दौरान, किसी को मधुमेह मेलेटस (कीटोन निकायों की सामग्री में वृद्धि के कारण) और थायरॉयड फ़ंक्शन के संकेतकों में मूत्र परीक्षण के परिणामों की संभावित विकृति को ध्यान में रखना चाहिए। यदि कोई तीव्र गंभीर दुष्प्रभाव विकसित होता है, तो आपको तुरंत अपने डॉक्टर से उपचार जारी रखने या रोकने की सलाह पर चर्चा करनी चाहिए।
अपच संबंधी विकारों के विकास के जोखिम को कम करने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स और आवरण एजेंट लेना संभव है।
CONVULEX® लेना अचानक बंद करने से मिर्गी के दौरों में वृद्धि हो सकती है।
उपचार की अवधि के दौरान, वाहन चलाते समय और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों में शामिल होने पर सावधानी बरतनी चाहिए, जिसमें साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता और गति में वृद्धि की आवश्यकता होती है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

अंतःशिरा प्रशासन के लिए समाधान 100 मिलीग्राम/मिली. एक रंगहीन कांच की शीशी (प्रकार I) में दवा का 5 मिलीलीटर जिसमें लाल विराम बिंदु और शीर्ष पर एक नारंगी अंगूठी होती है; एक पारदर्शी प्लास्टिक कंटेनर में 5 ampoules; अगुआ; कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देशों के साथ 1 पैलेट।

जमा करने की अवस्था

प्रकाश से सुरक्षित स्थान पर 25°C से अधिक तापमान पर नहीं।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें!

तारीख से पहले सबसे अच्छा

5 साल।
पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

नुस्खे पर.

विपणन प्राधिकरण धारक:

एलएलसी "वैलेंट", 115162, मॉस्को, सेंट। शाबोलोव्का, 31, बिल्डिंग 5, रूस

तैयार खुराक प्रपत्र, पैकर, लेबलर के निर्माता:
“जी.एल. फार्मा जीएमबीएच, अर्नेटगासे 3, ए-1160 वियना, ऑस्ट्रिया

पैकर, लेबलर (वैकल्पिक):
“जी.एल. फार्मा जीएमबीएच, गैंस्टररगासे 9-13, 1160 वियना, ऑस्ट्रिया

रिलीज़ गुणवत्ता नियंत्रण:
गेरोट फार्मास्यूटिकल्स जीएमबीएच, अर्नेटगासे 3, ए-1160 वियना, ऑस्ट्रिया

उपभोक्ता शिकायतें VALEANT LLC को भेजी जानी चाहिए:
115162, मॉस्को, सेंट। शाबोलोव्का, 31, बिल्डिंग 5, रूस