La nature de l'action des sulfamides. Effets secondaires des sulfamides. Effets secondaires des sulfamides

Université médicale d'État de Karaganda

Département de Pharmacologie Générale

Sujet : Médicaments sulfamides.

Complété : Art. gr.2085 Savitskaïa T.

Vérifié par : Révérend Nikolaeva T.L.

Karaganda 2013

1. Introduction

2. médicaments sulfamides (pharmacodynamique, pharmacocinétique, contre-indications et indications d'utilisation, classification)

3. Médicaments sulfanilamides. Nom. Formes de libération, doses thérapeutiques moyennes, méthodes d'application.

4. Pharmacologie : Agents antimicrobiens synthétiques de diverses structures chimiques.

5. Dérivés de médicaments sulfamides.

6.Littérature utilisée.

Les médicaments sulfanilamides sont des agents chimiothérapeutiques synthétiques, dérivés de l'acide sulfanilique, qui peuvent supprimer de manière significative le développement de bactéries Gram-positives et Gram-négatives, de chlamydia, de certains protozoaires et de champignons pathogènes. Le premier sulfamide a été synthétisé en 1908 par P. gel, diplômé de la Faculté de pharmacie de l'Université de Vienne. Cependant, les propriétés médicinales du nouveau composé chimique n’ont pas été étudiées. En 1932, des chimistes allemands de la société Farbenindustri synthétisent de la peinture rouge dont les propriétés antimicrobiennes sont étudiées par G. Domagk. Il a montré que le colorant rouge avait un effet antimicrobien prononcé chez les souris infectées par le streptocoque hémolytique. Le Proptosil (le nom donné au colorant rouge) a empêché la mort de souris à qui on avait injecté une dose 1 000 fois supérieure de streptocoque hémolytique. Les études expérimentales devaient être confirmées par des observations cliniques. Un incident dramatique dans la famille de G. Domagka a accéléré ces observations. Sa fille a développé une forme sévère de septicémie de mauvais pronostic à l’époque. G. Domagk a été obligée de lui administrer du proptosil, bien que cette substance n'ait pas encore été utilisée pour le traitement. La fille a été sauvée d'une mort certaine. G. Domagk a accepté de tester Prontosil dans différentes cliniques en Allemagne. Le scientifique a reçu des retours positifs de partout. Le colorant commun s’est avéré être un agent antimicrobien efficace. Après avoir résumé les études expérimentales et cliniques, G. Domagk publie en 1935 un article « Contribution à la chimiothérapie des infections bactériennes » dans la revue « Deutsche medi-cinishe wochenschrifft ». Pour la découverte des propriétés médicinales du prontosil, G. Domagk reçut le prix Nobel en 1938. Cependant, Prontosil a été breveté par Farbenindustry, qui détenait les droits exclusifs sur le médicament et fixait des prix élevés pour celui-ci. Des chercheurs de l'Institut Pasteur de Paris ont montré que le principe efficace du prontosil, ou streptocide rouge, est sa fraction blanche, l'aminobenzènesulfamide, synthétisée en 1908 par P. gel. C'était du streptocide (streptocide blanc). Le streptocide blanc n’étant pas breveté, n’importe qui pouvait l’utiliser. La découverte des propriétés médicinales du streptocide et d'autres médicaments de ce groupe a marqué le début d'une nouvelle étape dans le traitement des patients atteints de maladies infectieuses - la thérapie aux sulfamides. Le produit de synthèse des sulfamides est l'acide sulfanilique, obtenu à partir du PABA. Les sulfamides ont une formule générale. À ce jour, plus de 15 000 dérivés de l'acide sulfanilique ont été synthétisés, dont une quarantaine ont été introduits dans la pratique médicale comme agents antibactériens. Sous l'influence de médicaments sulfamides, un effet bactériostatique est observé in vivo et in vitro uniquement contre les cellules bactériennes qui se reproduisent. L'activité antimicrobienne nécessite la présence d'un groupe amine libre NH2 en 4ème position. Le spectre d'action antimicrobienne des médicaments sulfamides est assez large : coques à Gram positif et à Gram négatif, Escherichia coli, shigella, Vibrio cholerae, clostridia, protozoaires (agents responsables du paludisme, pneumocystis, toxoplasme), chlamydia (agents responsables de l'ornithose) , agents pathogènes du charbon, de la diphtérie, de la peste, des champignons pathogènes (actinomycètes, coccidies), grands virus (agents pathogènes du trachome, granulome inguinal). Le mécanisme d'action chimiothérapeutique des médicaments sulfamides repose sur leur structure commune avec l'acide para-aminobenzoïque (PABA), grâce à laquelle ils, en concurrence avec lui, sont attirés par le métabolisme des bactéries. En rivalisant avec le PABA, les sulfamides empêchent son utilisation par les micro-organismes pour la synthèse de l'acide dihydrofolique. L'acide dihydrofolique, avec la participation de la réductase, est converti en acide tétrahydrofolique coenzyme métaboliquement actif, qui est impliqué dans la synthèse des bases pyrimidine dans l'ADN et l'ARN. La cellule microbienne a une certaine quantité de PABA accumulée, de sorte que l'effet des sulfamides est observé après une certaine période de latence, pendant laquelle se produisent 5,5 ± 0,5 générations. Ainsi, l’antagonisme compétitif entre les sulfamides et le PABA favorise largement le PABA. Par conséquent, pour une action antimicrobienne, il est nécessaire que la concentration de sulfamide dans le milieu dépasse la concentration de PABA de 2 000 à 5 000 fois. Ce n’est que dans ce cas que les cellules microbiennes absorberont le sulfamide au lieu du PABA. C'est pourquoi les sulfamides sont administrés à des doses assez importantes. Tout d'abord, 0,5 à 2 g du médicament sont prescrits pour créer une concentration suffisante dans l'organisme, puis systématiquement administrés à des doses garantissant une concentration bactériostatique. En conséquence, la synthèse des composés puriques et pyrimidines, des nucléotides et des acides nucléiques est perturbée, ce qui entraîne une inhibition du métabolisme des protéines microbiennes et perturbe le développement et la division de leurs cellules. L'utilisation de médicaments sulfamides à doses réduites contribue à la formation de souches de micro-organismes résistants à l'action des médicaments. L'effet antibactérien des médicaments sulfamides est réduit en présence de pus, de sang et de produits de décomposition des tissus corporels, qui contiennent des quantités suffisantes de PABA et d'acide folique. Les agents qui, en raison de leur biotransformation dans l'organisme, forment du PABA (par exemple la novocaïne), ainsi que les composés contenant des bases puriques et pyrimidiques, réduisent l'effet antibactérien des sulfamides. À l'inverse, les composés capables d'inhiber la réductase de l'acide dihydrofolique sont des synergistes des sulfamides, car ils perturbent l'étape suivante du métabolisme - la synthèse de l'acide tétrahydrofolique avec l'acide dihydrofolique. Un exemple est le triméthoprime, qui est utilisé pour créer des agents antimicrobiens efficaces. La sensibilité des micro-organismes aux sulfamides est due à leur capacité à synthétiser le PABA. Le streptocoque hémolytique est le plus sensible au streptocide. Les micro-organismes qui ne nécessitent pas de PABA (acide dihydrofolique assimilé) ne sont pas sensibles à l'action des sulfamides. Les staphylocoques, les entérocoques, les Proteus et l'agent causal de la tularémie sont moins sensibles aux sulfamides. Au cours des premières années d'utilisation généralisée, les médicaments sulfamides ont montré une grande efficacité contre les staphylocoques, les méningocoques, les gonocoques, etc. Aujourd'hui, la plupart des souches cliniques de ces micro-organismes sont devenues résistantes à l'action des médicaments sulfamides en raison de leur capacité à synthétiser le PABA ou en conséquence de mutation. La plupart des médicaments sulfamides sont préparés à partir de la molécule streptocide en introduisant des radicaux aliphatiques, aromatiques et hétérocycliques. La substitution de l'hydrogène à l'azote du groupe sulfamide permet d'obtenir des composés antimicrobiens avec des groupes aliphatiques (sulfacyle), des radicaux aromatiques (sulfadimézine, étazol, norsulfazole). Si l'on remplace l'hydrogène par l'azote du groupe amine en 4ème position, l'activité antibactérienne du composé diminue considérablement. Ceci s'explique par une diminution de l'affinité des sulfamides pour le PABA. Le phtalazole, par exemple, acquiert une activité antibactérienne après la restauration du groupe amino, qui se produit dans l'intestin. Le spectre d'action antibactérienne de divers médicaments sulfamides est quelque peu différent en raison de leur capacité à supprimer d'autres systèmes enzymatiques. Le norsulfazole possède un cycle thiazole, imite l'action de la thiamine et inhibe la synthèse de la cocarboxylase, impliquée dans la décarboxylation de l'acide pyruvique. Selon le norsulfazole, il agit sur les gonocoques, les staphylocoques, les bactéries intestinales, et plus faiblement sur les pneumo-, les méningo- et surtout les streptocoques. La sulfadimézine est active contre les coques et les bâtonnets Gram négatifs, moins active contre les gono- et les staphylocoques. L'étazol a un effet bactériostatique modéré sur la plupart des coques et est actif contre la flore intestinale. Le sulfanilamide est une poudre blanche, légèrement soluble dans l'eau, soluble dans les solutions aqueuses de bases. Le choix des médicaments sulfamides est déterminé par les propriétés de l'agent pathogène, le spectre d'action antimicrobienne ainsi que les caractéristiques pharmacocinétiques. Classification. En fonction des caractéristiques pharmacocinétiques (absorption dans le tractus gastro-intestinal et durée d'élimination de l'organisme), les médicaments sulfamides sont répartis dans les groupes suivants : I. Médicaments bien absorbés par le tube digestif et donc prescrits pour un traitement systémique. de maladies causées par des micro-organismes sensibles. La moitié de ces médicaments dans le sang est différente, ils peuvent donc être divisés en sous-groupes distincts. 1. Drogues

action à court terme de T1/2 à 10 heures (étazol, norsulfazole, sulfadimézine). ils sont prescrits 4 à 6 fois par jour, dose quotidienne 4 à 6 g, dose quotidienne - 20 à 30 g. 2. Médicaments avec une durée d'action moyenne TU/i 10 à 24 heures (sulfazine, méthylsulfazine). on leur prescrit 1 à 3 g par jour 2 fois ; la dose de traitement est de 10 à 15 g. Les médicaments à action courte et moyenne sont principalement utilisés pour les processus infectieux aigus. 3. Médicaments à action prolongée avec T1/2 de plus de 24 heures (sulfapyridazine, sulfadiméthoxine, sulfamonodiméthok-son). Prescrire 1 à 2 g le premier jour, puis 0,5 à 1 g 1 fois par jour. 4. Médicaments Action accrue avec T, /2 60 - 120 heures (sulfalène). Le sulfalène est prescrit à la dose de 1 g le premier jour, puis de 2 g une fois par semaine ou de 0,2 g toutes les 30 minutes avant les repas, quotidiennement pour les maladies chroniques. II. Les médicaments qui ne sont pratiquement pas absorbés dans le tube digestif (phtalazine, phtalazole, sulgin) sont prescrits pour la colite et l'entérocolite uniquement par voie orale. Ces médicaments forment une concentration importante de la substance active dans les intestins (le phtalazole se décompose pour former du norsulfazole). En cas d'utilisation prolongée, les sulfamides suppriment la microflore saprophyte, qui joue un rôle important dans la synthèse de la vitamine K2, dont un déséquilibre peut conduire à une hypoprothrombinémie. III. Médicaments locaux (streptocide, étazol, sulfacyl sodium). Le streptocide, l'étazol sous forme de poudres fines sont utilisés pour les poudres, sous forme de liniment, le sulfacyl sodique - pour les collyres qui pénètrent bien dans tous les tissus de l'œil. Les sulfamides sont inclus dans de nombreuses pommades. IV. Salazosulfonamides - les composés azotés des sulfamides avec l'acide salicylique (salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodiméthoxine) ont des propriétés antibactériennes et anti-inflammatoires. Dans l'intestin, ils se désintègrent avec la libération de sulfamides actifs et d'acide 5-aminosalicylique. Prescrit principalement aux patients atteints de colite ulcéreuse non spécifique, 0,5 à 1 g 4 fois par jour. V. Préparations combinées de sulfamides avec du triméthoprime (Bactrim - Biseptol). Les sulfamides, bien absorbés dans le sang, sont capables de former des complexes avec l'albumine plasmatique et de circuler partiellement à l'état libre. La connexion avec les protéines est instable. Le degré de liaison augmente avec l’hydrophobie croissante des molécules. Les formes acétylées sont davantage liées aux protéines que aux composés libres. Lorsque le niveau de protéines dans le plasma sanguin diminue, la teneur en fraction libre de sulfamides augmente considérablement. À partir du sang, les sulfamides pénètrent bien dans divers tissus et fluides corporels. La sulfapyridazine a la plus grande perméabilité. Les sulfamides se trouvent en quantités importantes dans les reins, le foie, les poumons, la peau, en plus petites quantités dans le tissu adipeux et ne sont pas détectés dans les os. La concentration de sulfamide dans les liquides pleural, péritonéal, synovial et autres est de 50 à 80 % de celle du sang. Le processus d'inflammation facilite grandement la pénétration des sulfamides à travers la barrière hémato-encéphalique dans les tissus cérébraux. Ils traversent assez facilement la barrière placentaire et sont détectés dans la salive, la sueur, le lait maternel et les tissus fœtaux. La biotransformation des sulfamides est différente selon les médicaments. Les sulfamides présents dans le corps sont partiellement acétylés, oxydés, forment des glucagonides inactifs ou ne changent pas. L'acétylation dans le foie dépend non seulement du médicament, mais également de la capacité acétylante du foie. L'étazol et l'urosulfan sont moins acétylés, la sulfidine, le streptocide, le norsulfazole, la sulfadimézine sont plus acétylés. Lorsque l'acétylation se produit, l'activité du médicament est perdue et sa toxicité augmente. Les sulfamides acétylés ont une faible solubilité et, dans un environnement acide, peuvent former des calculs qui peuvent précipiter (cristallurie), blesser ou même bloquer les tubules rénaux. Les médicaments légèrement acétylés sont excrétés par l'organisme sous forme active et ont une activité antimicrobienne significative dans les voies urinaires (étazol, urosulfan). La formation de glucuronides inactifs est caractéristique de la sulfadiméthoxine. Les glucuronides sont très solubles et ne précipitent pas. Les métabolites des sulfamides n'ont pas d'activité antimicrobienne. Excrété par les reins par filtration glomérulaire et sécrétion partiellement tubulaire. Les médicaments à action prolongée et prolongée sont peu inactivés dans l'organisme et sont réabsorbés en quantité importante dans les tubules, ce qui explique la durée de leur action. Les effets secondaires liés à l’utilisation de sulfamides peuvent être variés et dangereux, mais avec un traitement approprié, ils sont rares. Les complications sont communes à l'ensemble du groupe : réactions allergiques, effets sur le sang, etc. Elles sont causées par une surdose de médicaments ou une sensibilité accrue du patient. Le surdosage est plus fréquent chez les enfants et les personnes âgées, en particulier après le 10e au 14e jour de traitement par des médicaments à action prolongée. Des signes d'intoxication (nausées, vomissements, vertiges), des lésions de l'épithélium des tubules rénaux, la formation de cristaux dans ceux-ci (oligurie, protéines, globules rouges dans les urines) et une hépatite peuvent se développer. Pour éviter la formation de cristaux dans les voies urinaires, il convient de prescrire une quantité importante de boisson alcaline (jusqu'à 3 litres) ou d'hydrogénocarbonate de sodium, eaux minérales alcalines. La prescription de médicaments sulfamides nécessite de la prudence en cas de maladies rénales et hépatiques. Les complications associées à une sensibilité accrue de l'organisme peuvent être de nature allergique (éruption cutanée, dermatite, érythème exsudatif, maladie sérique, lésions vasculaires et parfois choc anaphylactique). Des lésions sanguines sont observées - anémie hémolytique, leucopénie, agranulocytose, rarement - anémie aplasique, effet dépresseur sur le système nerveux central. Indications d'utilisation des sulfamides - les maladies provoquées par des micro-organismes qui y sont sensibles. Les sulfamides sont bien absorbés et sont utilisés pour les maladies infectieuses du système urinaire, des voies biliaires, des oreilles, de la gorge, du nez et des poumons ; on prescrit aux patients le trachome, l'actinomycose, la toxoplasmose, le paludisme, la méningite, etc. Si l'agent pathogène est sensible au médicament, l'effet thérapeutique se manifeste en 1 à 3 jours : les signes de toxicose infectieuse (fièvre, problèmes circulatoires et respiratoires) disparaissent, l'état général s'améliore. Les sulfamides sont mal absorbés et sont utilisés dans les infections intestinales (entérite, colite, dysenterie, fièvre typhoïde, etc.). L'activité antibactérienne des médicaments sulfamides est beaucoup plus faible que celle des antibiotiques. Compte tenu de cela, et compte tenu également de l’augmentation du nombre de souches résistantes, les médicaments sulfamides ont été moins utilisés récemment. ils peuvent être prescrits avec des antibiotiques. Pour prévenir la formation de souches de micro-organismes résistantes aux sulfamides, des combinaisons de médicaments sulfamides avec d'autres agents chimiothérapeutiques sont utilisées. Par exemple, l'association médicamenteuse bactrim (biseptol, trimoxazole) contient 5 parties du sulfamide sulfaméthoxazole et 1 partie de triméthoprime. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime ont chacun un effet bactériostatique séparément. L'utilisation simultanée sous forme d'association médicamenteuse améliore l'effet antimicrobien et fournit un effet bactéricide élevé, même contre les micro-organismes résistants aux sulfamides. Le sulfaméthoxazole bloque la biosynthèse de l'acide dihydrofolique chez les bactéries au niveau du PABA. Le triméthoprime bloque la phase suivante du métabolisme - la réduction de l'acide dihydrofolique en acide tétrahydrofolique en inhibant la réductase de l'acide dihydrofolique. Le triméthoprime est 5 000 à 10 000 fois plus lié à la dihydrofélate réductase des micro-organismes qu'à la réductase des mammifères fonctionnellement similaire. Le triméthoprime a un spectre antimicrobien similaire à celui des autres sulfamides, mais il est 20 à 100 fois plus actif. Bactrim supprime le développement de la plupart (environ 95 %) des souches de staphylocoques, de streptocoques pyogènes et verts, de divers types de Proteus, Escherichia coli, Salmonella, Shigella. La résistance au Bactrim se développe assez lentement. Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la concentration maximale dans le sang est déterminée après 1 à 3 heures et persiste pendant 7 heures. T1/2 du triméthoprime est de 16 heures, du sulfaméthoxazole - 10 heures. En présence de sulfaméthoxazole, le triméthoprime se lie en petites quantités aux protéines plasmatiques et pénètre rapidement dans les tissus, où la concentration dépasse la concentration dans le sérum sanguin. Le sulfaméthoxazole se lie jusqu'à 65 % à l'albumine plasmatique. Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime se trouvent en quantités importantes dans la bile, les crachats, le lait maternel, le liquide amniotique, les milieux oculaires, la moelle osseuse et au niveau intracellulaire. Au cours d'une journée, 60 % du triméthoprime et 25 à 50 % du sulfaméthoxazole sont excrétés du corps dans l'urine, et plus de 60 % sont excrétés sous forme inchangée. Les indications. Bactrim est prescrit pour les maladies infectieuses du système génito-urinaire, des voies biliaires, des oreilles, de la gorge, du nez, des voies respiratoires supérieures, des poumons, pour la prévention de la méningite dans les groupes où se trouvent des porteurs de méningocoques, pour le traitement des maladies infectieuses causées par Haemophilus influenzae. , grippe, patients atteints de brucellose, fièvre typhoïde , choléra, etc. Doses thérapeutiques pour adultes - 1 g (2 tables) deux fois par jour pendant 9 à 14 jours puis 0,5 g deux fois par jour en cas de traitement plus long. Contre-indications. Les sulfamides, en particulier Bactrim, sont contre-indiqués chez les femmes enceintes en raison de la possibilité d'un développement fœtal altéré, ainsi que chez les mères, car les sulfamides contenus dans le lait peuvent provoquer le développement d'une méthémoglobinémie chez l'enfant. Il ne doit pas être prescrit aux enfants atteints d'hyperbilirubinémie : il existe un risque d'encéphalopathie à bilirubine (surtout chez les enfants au cours des 2 premiers mois de la vie), ainsi qu'aux enfants présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase dans les érythrocytes. Les effets secondaires sont rares. Il s'agit de symptômes dyspeptiques chez 3 à 4 % des patients (nausées, anorexie, diarrhée, vomissements), d'éruptions cutanées, d'urticaire, de démangeaisons (chez 3 à 5 % des patients). Des réactions allergiques cutanées sévères sont parfois observées (syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, dermatite exfoliative, etc.). Dans de rares cas, une leucopénie, une agranulocytose, une thrombocytopénie et une éosinophilie peuvent se développer. Une réaction mégablastique de la moelle osseuse est possible chez les femmes enceintes et les alcooliques (elle peut être éliminée avec de l'acide folique). Cette réaction se présente sous la forme d’une réaction d’hypersensibilité et constitue généralement une contre-indication d’utilisation. Des réactions allergiques croisées sont possibles chez les individus sensibilisés aux sulfamides. Des cas de dysfonctionnement de la reproduction chez les hommes ont été décrits. Des candidoses buccales et des dysbactérioses se développent parfois, notamment chez les personnes gravement malades et âgées. Médicaments sulfamides. Nom. Formes de libération, doses thérapeutiques moyennes, méthodes d'application.

Sulfadimézinum Etazol Aethazolum Sulfacyl sodium Sulfacylum-natrium Sulfadimethoxine Sulfadimethoxinum Sul lfap irndazine Sulfapyridazinum Phthalazol Phthalazolum Biseptol-480 (120 ; 240 ; 960) Biseptol-480 (120 ; 240 ; 960) comprimés de 0,25 et 0,5 g Par voie orale : 1 ère dose - 2 g, puis prendre 1 g 4 à 6 fois par jour en buvant de l'eau alcaline. Enfants - 0,1 g/kg - 1ère dose, puis 0,025 g/kg toutes les 4 à 6 ou 4 à 8 heures. Comprimés de poudre de 0,25 et 0,5 g par voie orale 1 g 4 à 6 fois par jour. Dans la plaie - jusqu'à 5 g de médicament. Poudre en ampoules de 5 ml de solution à 30 % ; en flacons de 5 et 10 ml ZO% razchina ; gouttes pour les yeux - un tube compte-gouttes avec une solution à 20 %, 1,5 ml. Poudre intérieure 0,5 à 1 g 3 à 5 fois par jour, pour les enfants 0,1 à 0,5 g 3 à 5 fois par jour, pommade externe ZO%. Comprimés de poudre de 0,2 et 0,5 g par voie orale le 1er jour - 1 à 2 g, puis 0,5 à 1 g par jour. Enfants : 1er jour - 25 mg/kg, puis 12,5 mg/kg. Comprimés de poudre 0,5 g par voie orale 1er jour - 1 g, puis 0,5 g ; infections sévères - 1er jour - 1 g 2 fois par jour, puis 1 -0,5 g 1 fois par jour Comprimés de poudre 0,5 g Par voie orale 1er et 2ème jours 6 g par jour, 3 1er et 4ème jour - 4 g, 5ème et 6ème jour - 3 g. Comprimés 20 pièces. Par voie orale, 2 comprimés 3 fois par jour après les repas.

Pharmacologie : Agents antimicrobiens synthétiques de diverses structures chimiques.

Ce groupe comprend divers composés chimiques synthétisés plus tard que les médicaments sulfamides, qui en diffèrent ainsi que les antibiotiques par leur structure, leur mécanisme et leur spectre d'action antibactérienne. Tous ont une activité antibactérienne élevée et un effet prédominant sur les agents pathogènes des infections intestinales et des maladies des voies urinaires, y compris les infections difficiles à traiter avec d'autres agents antimicrobiens. Les médicaments présentés dans cette section sont représentés par les groupes chimiques suivants : 1. Dérivés de quinolone de première génération, dérivés de 8-hydroxyquinoléine (nitroxoline, chlorquinaldone, quiniophone, intetrix). 2. Dérivés de quinolone de deuxième génération, dérivés de naphthyridine (acides nalidixique, oxolinique, pipémidique). 3. Dérivés de quinolones de troisième génération, fluoroquinolones (ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine, péfloxacine, loméfloxacine, sparfloxacine). 4. Dérivés de quinoxaline (quinoxidine, dioxidine). 5. Dérivés du nitrofurane (furaciline, furazolidone, furazolin, furadonin, furagon, furagin soluble). 6. Dérivés de l'imidazole (métronidazole). Dérivés de quinoléine (8-hydroxyquinoléine et 4-quinolones). Les médicaments de ce groupe sont représentés par des composés halogènes (nitroxoline, mexaza et mexaform, quiniophone) et des dérivés nitro. Ils suppriment l'activité vitale des micro-organismes, formant des composés complexes avec des ions métalliques, réduisant ainsi leurs processus enzymatiques et leur activité fonctionnelle. L'acide pipemidia, par exemple, inhibe sélectivement la synthèse de l'ADN bactérien et possède un large spectre d'action antimicrobienne, qui s'étend aux bactéries à Gram négatif, agents responsables des maladies à protozoaires (amibe dysentérique, Giardia, Trichomonas, Balantidia). Les médicaments de ce groupe sont efficaces contre les bactéries résistantes aux antibiotiques en raison de leur manque de résistance croisée. L'effet des médicaments est déterminé par les différents degrés d'absorption dans le tube digestif : l'entéroseptol et l'intestopan sont mal absorbés, ce qui contribue à la création de leur concentration élevée dans les intestins et est utilisé pour les maladies intestinales infectieuses. Les acides nitroxoline, pimidien et oxolinique sont bien absorbés et excrétés sous forme inchangée par les reins, ce qui procure un effet antibactérien dans les voies urinaires. La chlorquinaldone a une activité antibactérienne, antimycose et antiprotozoaire. La plus grande activité est manifestée par les bactéries Gram-positives et certaines bactéries Gram-négatives. Prescrit pour les maladies infectieuses intestinales (dysenterie, salmonellose, infections toxiques d'origine alimentaire, infections à staphylocoques, proteus, entérobactéries), ainsi que pour la dysbactériose. Intetrix a une structure chimique proche de la nitroxoline et de la chloroquinaldone et contient un tensioactif. Il a des effets antimicrobiens, antiamibiens et antimycosiques. Prescrit en cas de diarrhée aiguë d'origine infectieuse, de dysbactériose, d'amibiase. Le quiniophone n’est pas largement utilisé. Prescrit pour la dysenterie amibienne. Lors de la prescription de médicaments de ce groupe par voie orale, il convient de garder à l'esprit qu'en cas d'utilisation prolongée, ainsi que chez les personnes présentant une sensibilité accrue à ceux-ci, des effets secondaires peuvent survenir : névrite périphérique, myélopathie, lésions du nerf optique, insuffisance hépatique. fonction, fonction rénale, réactions allergiques. Par conséquent, malgré leur activité antibactérienne importante, leur traitement est très limité. Pour les maladies infectieuses des intestins, le chlorquinaldol et l'intestopan sont utilisés, et pour les voies urinaires, la nitroxoline. Nitroxoline (5-NOK, uritrol -

1. Cristallurie - des microcristaux tombent dans les tubules rénaux en raison de la mauvaise solubilité des médicaments, en particulier des dérivés acétylés. Les causes les plus fréquentes de cristallurie sont le norsulfazole et la sulfadimézine. La sulfadiméthoxine et l'urosulfan ne provoquent pas de cristallurie.

2. Réactions allergiques dans 5 à 10 %, le plus souvent sous forme de fièvre, d'éruptions cutanées rouges (taches) sur la peau.

3. Inhibition de l'hématopoïèse avec développement de leucopénie, d'agranulocytose, de thrombocytopénie.

4. Anémie hémolytique.

5. Photosensibilité.

6. Troubles neuropsychiques (fatigue, maux de tête, paresthésies, myalgie, névrite, vertiges, convulsions).

7. Dysbactériose, hypovitaminose B1, B2, PP, B6, B12, acide pantothénique.

8. Formation de méthémoglobine, développement d'hypoxie, acidose, cyanose, formation de sulfohémoglobine. En prévention - agents réducteurs et antioxydants - vitamines C et E, glucose.

9. Inhibition possible de la fonction des gonades et de la glande thyroïde.

Sulfamides combinés

Bactrim(biseptol, cotrimoxazole, septrine) contient du sulfaméthoxazole et du triméthoprime.

Le mécanisme d'action antibactérienne est un double blocage de la synthèse de l'acide tétrahydrofolique. Cela conduit au fait que Bactrim, contrairement aux sulfamides, a un effet bactéricide, le spectre d'action antimicrobienne est plus large et a un effet antibactérien prononcé dans de nombreuses infections résistantes à d'autres médicaments.

Le médicament est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et pénètre bien dans les organes et les tissus. Efficace pour les infections des systèmes bronchopulmonaire, digestif, urinaire, les méningites, les infections chirurgicales, pour la prévention des complications purulentes-septiques en chirurgie.

Le médicament est prescrit 2 comprimés 2 fois par jour après les repas (le matin

et dans la soirée).

Effets secondaires : nausées, vomissements, anorexie, diarrhée, réactions allergiques cutanées : éruption érythémateuse, urticaire, démangeaisons ; inhibition de l'hématopoïèse (leucopénie, anémie mégaloblastique) ; il y a parfois un dysfonctionnement du foie et des reins.

En cas d'utilisation à long terme de Bactrim, il est nécessaire de surveiller la composition du sang périphérique. Le médicament ne doit pas être prescrit aux enfants de moins de 6 ans.

Nitrofuranes

Les médicaments ont un effet bactéricide en raison de dommages à la paroi cellulaire microbienne, de l'oxydation irréversible du NADH en NAD+, de l'inhibition du cycle de l'acide tricarboxylique et de la formation d'acétylCoA. La résistance aux nitrofuranes se développe lentement.

Les nitrofuranes sont efficaces contre les microbes à Gram positif et négatif, ainsi que contre certains gros virus, Trichomonas, Giardia. Dans certains cas, ils inhibent la croissance de micro-organismes résistants aux sulfamides et aux antibiotiques. Les médicaments réduisent la production de toxines bactériennes et contribuent à augmenter la résistance du corps.

Furadonine- agit sur les staphylocoques, les streptocoques, Escherichia coli, les agents pathogènes de la fièvre typhoïde, de la fièvre paratyphoïde, de la dysenterie, du bacille de Proteus.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est rapidement et activement absorbé et excrété en quantités importantes par les reins, où des concentrations bactéricides du médicament sont créées. Par conséquent, le médicament est particulièrement efficace pour les infections des voies urinaires et est également utilisé pour prévenir les infections lors d’interventions urologiques. Prescrit par voie orale après les repas.

Furagine- possède un large spectre antimicrobien. Prescrit pour les infections des reins et des voies urinaires, parfois pour les maladies infectieuses et inflammatoires des voies respiratoires. Utiliser en interne après les repas. Utilisé localement pour le lavage et les douches vaginales en chirurgie et en gynécologie (solution 1:13000). En ophtalmologie - collyre (solution 1:13000). Peut être utilisé avec une solution médicamenteuse.

Effets secondaires : dans certains cas, ils peuvent provoquer une perte d'appétit, des brûlures d'estomac, des nausées et parfois des vomissements ; Des réactions allergiques sont possibles.

Pour éviter les effets secondaires lors de la prise de dérivés du nitrofurane, il est recommandé de boire beaucoup de liquides, d'antihistaminiques et de vitamines (acide nicotinique, bromure de thiamine). Pour réduire l'inhibition de l'hématopoïèse, les acides folique et ascorbique ont un bon effet.

Le sulfanilamide et d'autres médicaments évoqués dans cette partie de la section font partie des médicaments antimicrobiens synthétiques qui ont un effet principalement bactériostatique et sont utilisés pour traiter de nombreuses maladies infectieuses.

• Médicaments sulfatés

Tous les agents sulfamides sont fondamentalement similaires les uns aux autres en termes de structure chimique et de mécanisme d'action antimicrobienne.

Ils diffèrent les uns des autres par leurs paramètres pharmacocinétiques : certains sont facilement absorbés par le tractus gastro-intestinal, s'accumulent rapidement dans le sang, les organes et les tissus ; d'autres restent longtemps dans les intestins et y créent une forte concentration de médicaments, suffisante pour traiter les maladies de l'estomac et des intestins ; d'autres encore s'accumulent en quantités importantes dans les reins et les voies urinaires, excrétés sous forme inchangée par l'organisme. Les agents sulfamides ont un effet bactériostatique sur les micro-organismes. Ils suppriment l'activité vitale d'un grand groupe de coques, de dysenterie et d'E. coli, d'agents pathogènes du charbon, de Vibrio cholerae, de Brucella et d'autres agents pathogènes.

Le mécanisme d'action des médicaments sulfamides est basé sur le principe de l'antimétabolisme, lorsqu'une substance nécessaire à un micro-organisme est remplacée par une substance de structure chimique similaire, mais d'action opposée. Cette action est appelée antagonisme compétitif. Dans ce cas, un antagonisme compétitif s'effectue sur la similitude structurelle des molécules d'acide para-aminobenzoïque (PABA) et de sulfamide (Fig. 4).

L'acide para-aminobenzoïque est directement impliqué dans la biotransformation de l'acide folique qui, transformé en acide folinique, participe à la synthèse des acides nucléiques (protéines), qui sont à la base de la croissance, du développement et de la reproduction du micro-organisme. Le remplacement du PABA par du sulfamide perturbe la synthèse des protéines, entraîne un retard de croissance et une prolifération d'agents pathogènes. Mais pour obtenir un tel effet, les concentrations de sulfamides doivent être plusieurs fois supérieures à la concentration de PABA (le deuxième principe de la chimiothérapie). C'est pourquoi le traitement avec des sulfamides commence par de fortes doses (de choc) de médicaments afin de créer le plus rapidement possible une concentration élevée d'un médicament compétitif dans le corps.

En fonction de leur durée d'action, les sulfamides sont divisés en médicaments à action courte, moyenne, longue et extra-longue.

Les sulfamides à courte durée d'action comprennent le streptocide, le norsulfazole, le sulfadimézine, l'étazol, etc.

STREPTOCID (Streptocidum) est l'un des premiers médicaments sulfamides utilisés dans la pratique médicale. Il est utilisé pour traiter l'amygdalite, la pyélite, la cystite, la colite, l'érysipèle, les infections des plaies, etc.

Le traitement par streptocide commence par une dose de charge de 2 g, puis de 0,5 à 1 g par voie orale jusqu'à 5 fois par jour, en réduisant progressivement le nombre de doses vers la fin du traitement. En externe, le streptocide est injecté dans la plaie sous forme de poudre stérile ou son liniment à 5 % et sa pommade à 10 % sont utilisés.

Les effets secondaires peuvent inclure des réactions allergiques, une leucopénie, une agranulocytose, une tachycardie, etc. Le streptocide est contre-indiqué dans les maladies du système hématopoïétique, l'insuffisance rénale, la thyréotoxicose et la sensibilité accrue du corps aux sulfamides.

Le streptocide est produit sous forme de poudre, comprimés de 0,3 et 0,5 g, sous forme de liniment à 5 % et de pommade à 10 % en paquets de 25 à 30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) est actif contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives, est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal et est rapidement excrété par l'urine.

Le norsulfazole est utilisé pour traiter la pneumonie, la méningite cérébrale, la septicémie streptococcique et staphylococcique, la gonorrhée et d'autres maladies. Le traitement commence par une dose de charge de 2 g, puis 1 g est pris toutes les 4 à 6 heures, puis après 6 à 8 heures. Au total, un traitement nécessite de 20 à 30 g de médicament.

Lors du traitement par Norsulfazole, il est recommandé d'augmenter l'apport hydrique à 2-3 litres par jour afin de prévenir une éventuelle cristallurie. Il est également recommandé de le boire avec un verre d'eau additionné d'une petite quantité de bicarbonate de soude après chaque dose du médicament.

Les effets secondaires lors de l'utilisation du Norsulfazole comprennent des réactions allergiques, une leucopénie, une névrite et des troubles intestinaux.

Le médicament est produit sous forme de poudre, de comprimés de 0,25 et 0,5 g.

ETAZOL (Aethazolum) a une activité antibactérienne qui s'applique à tous les types de coques, Escherichia coli, diphtérie et infections des voies urinaires. Etazol est utilisé pour traiter la pneumonie, l'érysipèle, les maux de gorge, les infections purulentes des voies urinaires, les infections des plaies et la péritonite.

Le médicament est prescrit par voie orale, 1 g 4 à 6 fois par jour, selon la nature de la maladie. L'étazol est peu toxique, ne s'accumule pas et ne provoque presque pas de cristallurie. Ses effets secondaires sont les mêmes que ceux des autres médicaments sulfamides.

Le médicament est produit sous forme de poudre et de comprimés de 0,25 et 0,5 g.

Les sels de sodium des médicaments ci-dessus sont très solubles dans l'eau et sont plus souvent utilisés par injection dans les cas où l'administration orale n'est pas possible. Il convient également de noter qu'avec l'avènement d'agents chimiothérapeutiques plus efficaces, l'utilisation de médicaments sulfamides a considérablement diminué.

Les agents sulfanilamides à durée d'action moyenne sont représentés par le médicament sulfazine et son sel d'argent.

Le sulfazinum diffère des autres médicaments par son action plus longue (jusqu'à 8 heures). Les indications d'utilisation sont les mêmes que pour le Norsulfazole.

La sulfazine est prescrite par voie orale, la première dose est de 2 g, puis dans les délais

• 2 jours, 1 g toutes les 4 heures puis 1 g toutes les 6 à 8 heures.

Il provoque rarement des effets secondaires et une consommation alcaline est recommandée pour prévenir les complications rénales.

La sulfazine est produite sous forme de poudre et de comprimés de 0,5 g.

Les médicaments à action prolongée sont largement utilisés dans le traitement des maladies infectieuses, utilisés à des doses plus faibles par traitement, ne provoquant presque aucune cristallurie et prescrits 1 à 2 fois par jour après la prise d'une dose de charge.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) est un médicament à action prolongée, lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal, atteignant sa concentration maximale après 8 à 12 heures.

L'effet antibactérien du médicament s'applique à tous les types de coques, aux agents pathogènes de la dysenterie, du trachome et de certains protozoaires. Il est utilisé pour traiter les maladies respiratoires aiguës, les pneumonies, les bronchites, les sinusites, les otites, les maladies inflammatoires des voies biliaires et urinaires, les infections des plaies, etc.

Le médicament est prescrit par voie orale à partir de 1 à 2 g le premier jour et de 0,5 à 1 g les jours suivants.

Lors de l'utilisation de sulfadiméthoxine, des éruptions cutanées, une leucopénie et rarement des troubles intestinaux sont possibles. Le médicament est contre-indiqué en cas d'intolérance individuelle.

La sulfadiméthoxine est produite en comprimés de 0,5 g dans un emballage de 10 pièces.

La SULFAPIRIDAZINE (Sulfapyridazinum) est absorbée dans l'intestin plus rapidement que la sulfadiméthoxine, mais est excrétée plus lentement par l'organisme, ce qui explique son effet à long terme.

Les indications et contre-indications de l'utilisation de la sulfapyridazine sont similaires à celles de la sulfadiméthoxine et d'autres médicaments sulfamides. Il est utilisé avec prudence pour les maladies du système hématopoïétique, l'insuffisance rénale et la décompensation de l'activité cardiaque.

La sulfapyridazine est produite en comprimés de 0,5 g Liste B.

Le sel de sodium hautement soluble de la sulfapyridazine (Sulfapyridazinumnatrium) est souvent utilisé pour le traitement local des infections purulentes, sous forme de collyres pour le trachome et d'inhalations pour les processus purulents chroniques dans les bronches et les poumons.

Le médicament est produit sous forme de poudre pour la préparation de solutions et sous forme de films oculaires dans un emballage de 30 pièces.

SULFAMONOMETHOXINE (Sulfamonométhoxinum) selon les indications et contre-indications d'utilisation est proche des médicaments à action prolongée. Il est facilement soluble dans l’eau, rapidement absorbé, pénètre la barrière hémato-encéphalique et est relativement peu toxique.

Il est prescrit par voie orale sous forme de comprimés le premier jour, à raison de 1 g, et les jours suivants, à raison de 0,5 g par jour. La dose quotidienne est administrée 1 fois par jour.

Le médicament est produit en comprimés de 0,5 g. La sulfamonométhoxine fait partie du médicament Sulfatone.

Le groupe des médicaments à action ultra-longue comprend le sulfalène et son sel de méthylglucamine.

SULFALEN (Sulfalenum) en action antibactérienne est proche de la sulfapyridazine et d'autres sulfamides à action prolongée, mais a un effet ultra-durable, car il est excrété très lentement de l'organisme par les reins (jusqu'à 72 heures).

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé, pénètre facilement dans les liquides et les tissus, se retrouve en concentrations élevées dans le foie, etc. Contrairement à d'autres médicaments sulfamides, il ne se lie presque pas aux protéines et se trouve dans le sang à l'état libre, ce qui garantit son effet thérapeutique à long terme.

Le sulfalène est utilisé pour les maladies infectieuses de l'appareil respiratoire, des voies biliaires et urinaires, les infections purulentes de localisations diverses (abcès, mammite), l'ostéomyélite, l'otite, etc.

Sulfalen est prescrit par voie orale sous forme de comprimés : le premier jour, 1 g du médicament et les jours suivants - 0,2 g par jour 30 minutes avant les repas. La durée du traitement dépend de la nature de la maladie et est d'environ 7 à 10 jours.

Le sulfalène est généralement bien toléré, mais parfois des réactions allergiques, des nausées, des maux de tête et une leucopénie se développent lors de son utilisation.

Le sulfalène est produit en comprimés de 0,2 g dans un emballage de 10 pièces.

Le sel de sulfalène soluble (Sulfalenum-megluminum) est utilisé pour l'administration parentérale dans les formes graves d'infections purulentes en chirurgie, thérapie, urologie, pneumonie et méningite. Le médicament est administré dans une veine ou par voie intramusculaire. Liste B.

Les sulfamides combinés Sulfatone et Bactrim (Biseptol) ont été largement utilisés dans la pratique médicale.

BACTRIM, synonyme : Biseptol, est un médicament antibactérien à large spectre. Il contient du sulfaméthoxazole et du triméthoprime. L'effet bactéricide s'explique par un double effet bloquant sur le métabolisme bactérien, associé à une violation de la synthèse des dérivés de l'acide folique.

Bactrim est utilisé pour les maladies infectieuses et inflammatoires du système respiratoire, des voies urinaires, les maladies gastro-intestinales, les maladies de la peau et des tissus mous.

Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est rapidement absorbé, atteint sa concentration maximale dans le sang après 1 à 4 heures et persiste jusqu'à 7 à 8 heures. Bactrim est prescrit par voie orale, 2 comprimés matin et soir après les repas. La durée du traitement dure de 5 à 14 jours selon la nature de la maladie. Il est conseillé d'effectuer un traitement sous le contrôle de la prise de sang.

Les effets secondaires lors de la prise de Bactrim comprennent des réactions allergiques, une néphropathie, certaines modifications du sang, des nausées, des vomissements, etc.

Bactrim (Biseptol) est produit en comprimés de 480 mg pour les adultes et de 120 mg pour les enfants. En pratique pédiatrique, à partir de 1,5 mois, le médicament est utilisé sous forme de suspension, produite en flacons de 100 ml.

Le sulfatonum contient deux ingrédients actifs : la sulfamonométhoxine et le triméthoprime, et son action est similaire à celle du Bactrim.

Les indications d'utilisation du médicament comprennent les infections des voies respiratoires, des voies urinaires et biliaires, l'érysipèle, la septicémie, la méningite, l'infection chirurgicale purulente, etc.

La sulfatone est prescrite par voie orale le premier jour, 2 g matin et soir (dose de charge), et les jours suivants, 1 comprimé 2 fois par jour (dose d'entretien). La durée du traitement est de 7 à 10 jours.

La sulfatone est produite en comprimés de 0,35 g.

Pour une utilisation topique, les agents sulfamides entrent dans la composition des pommades Sunoref et Dermazin, de la préparation complexe Ingalipt et sous forme de collyre sulfacyl sodique.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) est un médicament à large action antimicrobienne, efficace contre les infections cocciques et colibacillaires, les lésions oculaires purulentes, la conjonctivite, les ulcères cornéens et dans le traitement des plaies infectées. Il est très soluble dans l’eau, ce qui lui permet d’être utilisé non seulement sous forme de collyre, mais également sous forme d’injections.

L'utilisation la plus répandue de la solution de sulfacyle de sodium se trouve en ophtalmologie, où elle est utilisée à des concentrations de 20 et 30 % ou sous forme de pommade oculaire à 10, 20 et 30 %. Pour prévenir la blénorrhée, les nouveau-nés doivent instiller 2 gouttes d'une solution à 30 % dans les yeux immédiatement après la naissance et 2 gouttes après 2 heures. Pour les lésions oculaires purulentes, une solution de sulfacyle de sodium est instillée 2 gouttes jusqu'à 6 fois par jour. Par voie orale, pour les maladies du système respiratoire et du système génito-urinaire, le médicament est prescrit à la dose de 0,5 à 1 g par dose 3 à 5 fois par jour. Dans les cas graves, une solution à 30 % du médicament est injectée dans une veine.

Ils produisent du sulfacyl de sodium en poudre, sous forme de solutions à 20 et 30 % en tubes compte-gouttes de 1,5 ml en emballage de 2 pièces, une solution à 30 % en flacons de 5 ml et une solution à 30 % en ampoules de 5 ml en paquet de 10 choses. Liste B.

Pour traiter les maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal, on utilise des sulfamides, qui sont mal absorbés, créant une concentration antimicrobienne élevée, entraînant la mort des agents pathogènes. Ceux-ci incluent Sulgin, phtalazole, phtalazine, etc.

SULGIN (Sulginum), synonyme : sulfaguanidine, est un médicament à action brève ; après administration orale, la majeure partie de celui-ci est retenue dans les intestins, où son effet se manifeste.

Sulgin est utilisé chez les adultes et les enfants pour tous les types de dysenterie bactérienne, de colite, d'entérocolite et pour préparer les patients à une intervention chirurgicale sur l'intestin grêle et le gros intestin. Pour les infections intestinales aiguës, le médicament est utilisé selon le schéma suivant : le premier jour, 1 à 2 g 6 fois par jour, le deuxième et le troisième - 5 fois, le quatrième - 4 fois et le cinquième jour 3. fois par jour. La durée du traitement est de 5 à 7 jours et après une courte pause, elle peut être répétée si nécessaire.

Pour éviter les effets secondaires au niveau des reins pendant le traitement, il est recommandé de maintenir une diurèse accrue en prenant

• 3 litres de liquide par jour, et pour prévenir les carences en vitamines, il est recommandé d'utiliser des vitamines B.

Sulgin est produit sous forme de poudre et de comprimés de 0,5 g dans un emballage de 10 pièces.

Contenu

Les sulfamides, familiers à l'homme, ont fait leurs preuves depuis longtemps, puisqu'ils sont apparus avant même l'histoire de la découverte de la pénicilline. Aujourd'hui, ces médicaments ont partiellement perdu leur importance en pharmacologie, car leur efficacité est inférieure à celle des médicaments modernes. Ils sont pourtant indispensables dans le traitement de certaines pathologies.

Que sont les sulfamides

Le sulfanilamide (sulfamides) comprend des médicaments antimicrobiens synthétiques qui sont des dérivés de l'acide sulfanilique (aminobenzènesulfamide). Le sulfanilamide de sodium supprime l'activité vitale des coques et des bacilles, affecte la nocardie, le paludisme, les plasmodies, le protée, la chlamydia, le toxoplasme et a un effet bactériostatique. Les sulfamides sont des médicaments prescrits pour traiter les maladies causées par des agents pathogènes résistants aux antibiotiques.

Classification des médicaments sulfamides

En termes d'activité, les sulfamides sont inférieurs aux antibiotiques (à ne pas confondre avec les sulfonanilides). Ces médicaments ont une toxicité élevée et ont donc un éventail limité d'indications. La classification des médicaments sulfamides est divisée en 4 groupes, en fonction de la pharmacocinétique et des propriétés :

1. Les sulfamides sont rapidement absorbés par le tractus gastro-intestinal. Ils sont prescrits pour le traitement systémique des infections causées par des micro-organismes sensibles : Etazol, Sulfadiméthoxine, Sulfaméthizole, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfcarbamide.
2. Sulfonamides, incomplètement ou lentement absorbés. Ils créent une concentration élevée dans le gros et le petit intestin : Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Étazole sodique
3. Sulfonamides topiques. Bien éprouvé en thérapie oculaire : Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), pommade à l'acétate de mafénide 10 %, pommade streptocide 10 %.
4. Salazosulfamides. Cette classification des composés sulfamides avec l'acide salicylique : Sulfasalazine, Salazométhoxine.

Mécanisme d'action des médicaments sulfamides

Le choix du médicament pour traiter un patient dépend des propriétés de l'agent pathogène, car le mécanisme d'action des sulfamides consiste à bloquer les micro-organismes sensibles dans les cellules de la synthèse de l'acide folique. Pour cette raison, certains médicaments, par exemple la novocaïne ou la méthionomixine, sont incompatibles avec eux, car ils affaiblissent leur effet. Le principe clé d'action des sulfamides est la perturbation du métabolisme des micro-organismes, la suppression de leur reproduction et de leur croissance.

Indications d'utilisation des sulfamides

Selon leur structure, les médicaments sulfurés ont une formule commune, mais une pharmacocinétique différente. Il existe des formes posologiques pour l'administration intraveineuse : sulfacétamide de sodium, streptocide. Certains médicaments sont administrés par voie intramusculaire : Sulfalen, Sulfadoxine. Les médicaments combinés sont utilisés dans les deux sens. Pour les enfants, les sulfamides sont utilisés par voie topique ou en comprimés : Co-trimoxazole-Rivopharm, Cotripharm. Indications d'utilisation des sulfamides :

• folliculite, acné vulgaire, érysipèle ;
• impétigo;
• Brûlures du 1er et 2e degré ;
• pyodermite, anthrax, furoncles;
• processus purulents-inflammatoires sur la peau;
• plaies infectées d'origines diverses;
• amygdalite;
• bronchite;
• maladies oculaires.

Liste des sulfamides

Selon la période de circulation, les antibiotiques sulfamides sont divisés en : exposition courte, moyenne, longue et extra longue. Il est impossible de lister tous les médicaments, c'est pourquoi ce tableau présente les sulfamides à action prolongée utilisés pour traiter de nombreuses bactéries :

Médicament sulfamide combiné

Le temps ne s’arrête pas et de nombreuses souches de microbes ont muté et adapté. Les médecins ont trouvé une nouvelle façon de lutter contre les bactéries : ils ont créé un médicament sulfamide combiné, qui associe des antibiotiques au triméthoprime. Liste de ces sulfopréparations :

Sulfamédicaments pour enfants

Ces médicaments étant des médicaments à large spectre, ils sont également utilisés en pédiatrie. Les préparations de sulfamide pour enfants sont produites sous forme de comprimés, de granulés, de pommades et de solutions injectables. Liste des médicaments :

Mode d'emploi des sulfamides

Des agents antibactériens sont prescrits à la fois en interne et localement. Les instructions d'utilisation des sulfamides indiquent que les enfants utiliseront le médicament : jusqu'à un an, 0,05 g, de 2 à 5 ans - 0,3 g, de 6 à 12 ans - 0,6 g pour la dose totale. Les adultes prennent 0,6 à 1,2 g 5 à 6 fois par jour. La durée du traitement dépend de la gravité de la pathologie et est prescrite par un médecin. Selon l'annotation, le cours ne dure pas plus de 7 jours. Tout médicament sulfamide doit être pris avec un liquide alcalin et des aliments contenant du soufre pour maintenir la réaction urinaire et empêcher la cristallisation.

Effets secondaires des médicaments sulfamides

En cas d'utilisation prolongée ou incontrôlée, des effets secondaires des sulfamides peuvent survenir. Ce sont des réactions allergiques, des nausées, des vertiges, des maux de tête, des vomissements. Lorsqu'ils sont absorbés par voie systémique, les sulfamides peuvent traverser la barrière placentaire et se retrouver ensuite dans le sang du fœtus, provoquant des effets toxiques. Pour cette raison, la sécurité des médicaments pendant la grossesse est discutable. Le médecin doit tenir compte de cet effet chimiothérapeutique lorsqu'il les prescrit aux femmes enceintes et pendant l'allaitement. Les contre-indications à l'utilisation des sulfamides sont :

• hypersensibilité au composant principal;
• anémie;
• porphyrie;
• insuffisance hépatique ou rénale ;
• pathologies du système hématopoïétique ;
• azotémie.

Nom international : Sulfadiazine

Forme posologique :

Effet pharmacologique :

Les indications:

Kelfizine

Nom international : Sulfalène

Forme posologique : solution pour administration intraveineuse et intramusculaire, comprimés

Effet pharmacologique : Agent bactériostatique antimicrobien, sulfamide à action ultra prolongée. Le mécanisme d'action est dû à l'antagonisme compétitif...

Les indications: Infections causées par des micro-organismes sensibles : pneumonie, bronchite, gonorrhée, sepsis, toxoplasmose, sinusite, otite moyenne, maladies inflammatoires...

Acétate de mafénide

Nom international : Mafénide

Forme posologique : pommade à usage externe

Effet pharmacologique : L'acétate de mafénide est un sulfamide, un médicament antimicrobien à large spectre, actif in vitro contre les Gram positifs et les Gram négatifs...

Les indications: Brûlures infectées, plaies purulentes, escarres, ulcères trophiques.

Norsulfazole

Nom international : Sulfathiazole

Forme posologique : pilules

Effet pharmacologique :

Les indications: Infections causées par des micro-organismes sensibles : maladies des voies respiratoires et biliaires.

Salazodiméthoxine

Forme posologique : pilules

Effet pharmacologique : Agent antibactérien, a un effet anti-inflammatoire. Se décompose dans les intestins, formant de l'acide 5-aminosalicylique et de la sulfadiméthoxine, ...

Les indications: Colite ulcéreuse non spécifique, maladie de Crohn ; polyarthrite rhumatoïde (thérapie de base).

Silverderm

Nom international : Sulfadiazine

Forme posologique : aérosol à usage externe, crème à usage externe, pommade à usage externe

Effet pharmacologique : Médicament sulfanilamide à usage topique. Il possède un large spectre d'action antibactérienne, qui inclut presque tous les micro-organismes...

Les indications: Plaies et brûlures superficielles infectées avec faible exsudation, escarres, ulcères trophiques et persistants non cicatrisants (y compris plaies de moignon), écorchures, greffes de peau.

Silverdine

Nom international : Sulfadiazine

Forme posologique : aérosol à usage externe, crème à usage externe, pommade à usage externe

Effet pharmacologique : Médicament sulfanilamide à usage topique. Il possède un large spectre d'action antibactérienne, qui inclut presque tous les micro-organismes...

Les indications: Plaies et brûlures superficielles infectées avec faible exsudation, escarres, ulcères trophiques et persistants non cicatrisants (y compris plaies de moignon), écorchures, greffes de peau.

Streptocide

Nom international :

Forme posologique :

Effet pharmacologique : Agent bactériostatique antimicrobien, sulfanilamide. Le mécanisme d'action est dû à un antagonisme compétitif avec le PABA, à l'inhibition de la dihydroptéroate synthétase, ...

Les indications:

Streptocide soluble

Nom international : Sulfanilamide

Forme posologique : liniment, pommade à usage externe, poudre à usage externe, comprimés

Effet pharmacologique : Agent bactériostatique antimicrobien, sulfanilamide. Le mécanisme d'action est dû à un antagonisme compétitif avec le PABA, à l'inhibition de la dihydroptéroate synthétase, ...

Les indications: Traitement local : amygdalite, plaies infectées d'étiologies diverses, brûlures (degré I-II), folliculite, furoncle, anthrax, acné vulgaire, impétigo, autres processus purulents-inflammatoires de la peau, érysipèle.