Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы). Толперизон инструкция: цена, применение

Формула: C16H23NO, химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ н-холинолитики (миорелаксанты).
Фармакологическое действие: миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона до конца не выяснен. Толперизон обладает местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, замедляет проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, блокирует поли- и моносинаптические спинномозговые рефлексы. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Толперизон замедляет выделение медиаторов в синапсах, вероятно, вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические окончания. Толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы. Толперизон замедляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Толперизон за счет уменьшения спастичности селективно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов и снижает амплитуду и частоту потенциала действия. Толперизон снижает ригидность мышц и патологически повышенный мышечный тонус, облегчает произвольные активные движения, уменьшает болезненность. Толперизон усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы, обладает слабым адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами. По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, толперизон снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон хорошо переносится пожилыми пациентами, лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции пациентов.
Толперизон после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 - 60 минут. Биодоступность толперизона составляет примерно 20% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона приблизительно до 100% и максимальную плазменную концентрацию приблизительно на 45% при сравнении с приемом препарата натощак, при этом время достижения максимальной концентрации увеличивает приблизительно на 0,5 часа. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Неизвестна фармакологическая активность метаболитов толперизона. Период полувыведения составляет 1,5 - 2,5 часа. Толперизон выводится почками в виде метаболитов (более 99%), в течение суток в неизмененном виде почками выводится менее 0,1%.

Показания

Патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры вследствие органических поражение центральной нервной системы (включая рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия); патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов); спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей); восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций; в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз); в педиатрии - детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией.

Способ применения толперизона и дозы

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 - 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется.
Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.
Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность.
Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, грудное вскармливание, тяжелое нарушение функционального состояния почек или/и печени, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия толперизона

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к лицу, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, головокружение, тремор, эпилепсия, парестезии, синдром дефицита внимания, судороги, недомогание, спутанность сознания, летаргия, снижение остроты зрения, шум в ушах, вертиго.
Дыхательная система: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, абдоминальный дискомфорт, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в эпигастрии, запор, метеоризм, печеночная недостаточность.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах, боль в конечностях, мышечная слабость, дискомфорт в конечностях, остеопения.
Мочеполовая система: энурез, протеинурия.
Кожные покровы и аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактические реакции, эритема, крапивница, кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Прочие: анорексия, полидипсия, астения, недомогание, чувство усталости, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Взаимодействие толперизона с другими веществами

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов).
Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин.
Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься.
В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 - 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.
При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Комбинированные препараты
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.

Толперизон – это лекарственный препарат из группы миорелаксантов центрального действия. Действующее вещество этого средства – гидрохлорид толперизона. Существует две формы выпуска препарата:

• Таблетки по 50 мг действующего вещества в каждой
• Таблетки по 150 мг действующего вещества в каждой

Показания к применению Толперизона

Толперизон показан при следующих заболеваниях у пациента:

• Восстановление после оперативного вмешательства на позвоночнике
• Ушиб спины с мышечным спазмом

Противопоказания к применению Толперизона

Толперизон противопоказан к применению при следующих заболеваниях и состояниях у пациента:

• Аллергия на препарат и его составляющие
• Дети до 12 месяцев
• При беременности
• Период кормления ребенка грудью
• Миастения

Принцип действия Толперизона

Попав в системный кровоток, данное средство производит торможение повышенной возбудимости в спинном мозге путем угнетения определенных аминокислот и стабилизирует нервные окончания. Таким образом, происходит уменьшение мышечного тонуса до физиологического состояния, восстановление активных движений в позвоночнике и уменьшение болевого синдрома.

Способ применения Толперизона

Назначают препарат по 50 г 3 раза в день, через несколько дней увеличивают до 100 мг 3 раза в день, а через 7 дней после приема первой таблетки принимают по 150 мг 3 раза в сутки. Эффективность Толперизона будет выше, если его принимать во время или сразу после еды. Длительность курса лечения подбирается индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Детям от 1 года до 6 лет препарат назначают трижды в день из расчета по 5-10 мг на каждый кг веса в сутки. От 7 до 14 лет – трижды в сутки из расчета 2-4 мг на каждый кг веса в сутки. После 14 лет – взрослые дозировки.

Побочные действия Толперизона

К побочным эффектам Толперизона относятся следующие симптомы:

• Снижение цифр артериального давления
• Головная боль
• Сухость во рту
• Боль и слабость в мышцах
• Рвота
• Головокружение
• Сыпь и зуд на коже
• Тошнота
• Запор

При отмене препарата все симптомы проходят самостоятельно.

При передозировке Толперизоном возникают симптомы побочных эффектов. Также возможны приступы судорог и удушья, кома. При возникновении этих признаков необходимо срочно вызвать врача и отменить прием препарата.

Особые указания

При беременности и во время кормления грудью от препарата лучше отказаться, потому что его действие на плод не изучалось. Исключение составляет состояние матери, угрожающее ее жизни.

Прием алкоголя не влияет на действие Толперизона.

Детям в возрасте старше 1 года препарат назначается под строгим наблюдением врача и соблюдением точных дозировок.

«Толперизон» - лекарственный препарат, производимый в таблетках, драже или ампулах, оказывающий миорелаксируещее действие. Применяется врачами при лечении у пациентов спинномозгового и церебрального паралича, а также экстрапирамидных расстройств и болезней костно-мышечной системы, сопровождаемой спазмами.

Таблетки «Толперизон». Показания к применению

Состоит препарат из активного вещества - толперизона гидрохлорида. Дополнительные: лимонная кислота, кросповидон, лактоза, стеариновая кислота. В инструкции к препарату указано, что он является лекарственным средством, относящимся к миорелаксантам, имеющим центральное действие. Это означает, что принимать лекарственный препарат «Толперизон» самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом, запрещено. Его применение возможно только в стационарных условиях. Если пренебрегать этим важным правилом, то прием препарата «Толперизон» может вызывать множество негативных побочных реакций.

Заболевания, при которых назначается «Толперизон»

• Энцефаломиелите.
• Рассеяном склерозе.
• Инсульте головного мозга.
• Миелопатии.
• Спондилезе.
• Артрозе крупных суставов.
• При восстановительном лечении после перенесенных ортопедических операций.
• Облитерирующем атеросклерозе.
• При акроцианозе.

Препарат хорошо всасывается из тонкого кишечника, и благодаря этому его действие происходит быстро.

Как действует

«Толперизон» - лекарственное средство группы миеролаксантов. Способ, которым он воздействует на организм больного, до конца не изучен, но известно, что действие его активного компонента эффективно расслабляет мышцы тела и повышает их тонус. Благодаря этому болевые ощущения быстро исчезают. Препарат влияет на усиление периферического кровотока. Лекарственное средство кроме общего воздействия на организм еще оказывает дополнительное адреноблокирующее и спазмолитическое действие.

Как принимать препарат

Таблетки «Толперизон» принимаются после еды, их не разжевывают. В инструкции к препарату говорится, что начальная дозировка употребления для взрослых - 1 таблетка (50 мг) три раза в день.

После того как пациент начал принимать препарат, в течение нескольких дней будет ясно, нет ли у больного аллергической реакции на лекарство. После этого дозу приема средства увеличивают до трех таблеток три раза в день (150 мг).

Длительность лечения лекарственным препаратом «Толперизон» зависит от состояния больного, и сроки лечения установит врач. Принимать лекарство можно курсами, длительностью от 3 до 4 недель, делая перерыв на 2 - 3 месяца, а можно и не делать перерыв, а принимать длительно. Но это решит врач. Самостоятельное лечение может привести к передозировке препаратом и вызвать побочные действия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Данных о том, с какими лекарственными средствами запрещен прием «Толперизона», нет. Это лекарство хорошо сочетается с любым снотворным и седативным препаратом. Они никак не влияют друг на друга. Но психотропные препараты могут усиливать воздействие «Толперизона», поэтому при совместном приеме с такими лекарственными средствами дозу приема последнего стоит уменьшать. Если принимать препарат одновременно с этанолом, то на его действии это никак не отразится.

Побочные действия

Бывают ли побочные действия после применения препарата «Толперизон»? Отзывы пациентов говорят о том, что у некоторых людей, принимавших данное лекарственное средство, проявляются некоторые побочные эффекты. Да, на самом деле это лекарство, как и большинство других, вызывает побочные действия, но это бывает довольно редко.

Чаще всего при приеме препарата бывает слабость в мышцах. Нужно помнить, что лекарство «Толперизон» относится к группе миорелаксантов, при приеме которых мышцы расслабляются. Если человек, принимающий данный препарат, имеет высокую чувствительность к его компонентам или дозировка была подобрана неправильно, мышцы тела могут очень сильно расслабиться.

Кроме слабости в мышцах, прием препарата может вызывать головную боль, тошноту или рвоту, понижать давление. При появлении подобных симптомов нужно сразу же обратиться к лечащему врачу, он подкорректирует дозировку, после чего такие явления прекратятся.

Бывают очень редкие случаи, когда после приема препарата появляется аллергическая реакция в виде ангионевротического отека или крапивницы.

«Толперизон». Аналоги и цена

«Толперизон» продается под торговой маркой «Мидокалм». Но он имеет еще несколько аналогичных препаратов, таких как:

• «Мидокалм - Рихтер».
• «Тизанидин».
• «Толперизон - OBL».
• «Тизалуд».
• «Толизор».
• «Баклосан».
• «Сирдалуд» .

В любой аптеке можно приобрести препарат «Толперизон». Аналоги в виде таблеток, ампул или драже также доступны для покупки.

Цена препарата зависит от вида и дозировки. Упаковка в количестве 30 таблеток, имеющих по 50 мг активного вещества, стоит в пределах 180 - 200 рублей. Дешевле буду стоить таблетки, имеющие 150 мг активного вещества, их средняя цена - 140 - 160 за одну упаковку c количеством 30 штук. Стоимость ампул с раствором для инъекций составляет 300 - 360 рублей за упаковку, в которой находится 5 ампул препарата «Толперизон». Аналоги имеют приблизительно такую же стоимость.

Противопоказания

Есть случаи, при каких противопоказано принимать препарат «Толперизон». Инструкция по применению запрещает прием лекарства в таких случаях: людям, не достигшим 18-летнего возраста, матерям при кормлении грудного ребенка, на протяжении всего периода беременности, при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в состав препарата. Нельзя принимать «Толперизон» людям с непереносимостью лактозы, она содержится в препарате.

При лечении препаратом «Толперизон» пациенты должны быть очень внимательными и осторожными, управляя транспортным средством или работая там, где требуется предельная внимательность. Хранить данное лекарство необходимо так, как рекомендует производитель: место, где хранится препарат, должно быть защищено от попадания прямых солнечных лучей, а также сухим, не доступным для детей. Наилучшая температура, при которой следует хранить это лекарство, составляет 25 градусов. Препарат отпускается по рецепту.

Пациентам, принимающим миорелаксирующие средства: «Мидокалм», «Сирдалуд» или «Толперизон», нужно быть внимательным по отношению к симптомам гиперчувствительности. При возникновении симптомов нужно сразу же прекратить принимать препарат и незамедлительно обратиться к врачу.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толперизон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Толперизон

Миорелаксант центрального действия.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами α-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонкой кишке. C max в плазме достигается через 0,5-1 ч. Ввиду выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает плазменную C max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения C max примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Практически полностью (более 99%) выводится почками в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T 1/2 — 2,5 ч.

Применение вещества Толперизон

Лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечнополосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит); лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, мышечных контрактур, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов); восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций; симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом; в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), а также заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия); болезнь Литтля (детский мозговой паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, миастения gravis , грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенное действие толперизона. Ввиду отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия вещества Толперизон

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационный период количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ , характеризуется как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи, частота неизвестна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности*, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Со стороны психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, эпилепсия, парестезия, судороги, недомогание, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, тахипноэ.

Со стороны ЖКТ : нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, гипергидроз, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в мышцах, мышечная слабость, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства: нечасто — астения, чувство усталости, недомогание; редко — ощущение опьянения, ощущение тепла, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные показатели: редко — гипербилирубинемия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови ЛС , которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6 , CYP2C8 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP1А 2, CYP3A4 ) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и (или) других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень слабый, поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими алкоголь. Не влияет на действие алкоголя на ЦНС . При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Эффект толперизона усиливают средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психотропные средства, клонидин.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС .

Передозировка

Данные о передозировке толперизона немногочисленны. При исследовании острой пероральной токсичности в экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Симптомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД .

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Толперизон не имеет специфического антидота.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Толперизон

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности. Аллергические реакции проявляются от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов гиперчувствительности. Если возникли симптомы, следует немедленно прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу.

Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Почечная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Печеночная недостаточность. Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Русское название

Латинское название веществ Лидокаин + Толперизон

Фармакологическая группа веществ Лидокаин + Толперизон

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Миорелаксант центрального действия. Обладает мембраностабилизирующим, местноанестезирующим эффектами. Тормозит проведение импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Вероятно, вторично тормозит выделение медиаторов путем торможения поступления Ca 2+ в синапсы. В стволе мозга устраняет облегчение проведения возбуждения по ретикулоспинальному пути. Усиливает периферический кровоток независимо от влияния ЦНС . В развитии этого эффекта играет роль слабый спазмолитический и альфа-адреноблокируюший эффекты толперизона.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из ЖКТ . TC max — 0,5-1 ч. Биодоступность — 20%. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Выделяется почками в виде метаболитов (более чем в 99%). Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. T 1/2 после внутривенного введения — 1,5 ч.

Показания. Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов). Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций. В составе комбинированной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к лидокаину), миастения, беременность, период лактации, детский возраст.

Дозирование. В/м , медленно, взрослым — 100 мг (в расчете на толперизон) 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Мышечная слабость, головная боль, снижение АД , тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе (при уменьшении дозы побочные явления обычно проходят).

В редких случаях — аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме 300-600 мг препарата у больных детского возраста в отдельных случаях наблюдали раздражительность. В экспериментах на животных большие дозы вызывали атаксию, тонические и клонические судороги, одышку и паралич дыхания.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие. Возможно применение в комбинации с седативными, снотворными ЛС и препаратами, содержащими этанол (не оказывает дополнительного седативного эффекта).

Не усиливает депримирующее влияние этанола на ЦНС .

Особые указания. Во время беременности и лактации препарат может применяться (особенно в I триместре беременности) лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает повышенный риск для плода.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.