Таблетки циннаризин описание. Циннаризин: инструкция по применению

Оставьте комментарий 6,950

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Препарат Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное (сердечное) кровообращение; улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации (повышению пластичности) и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии (недостаточному снабжению тканей кислородом или нарушению его усвоения).
Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое (снимающее спазмы) действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества. Потенцирует (усиливает) действие на сосуды мозга СО2 (окиси углерода). На системное артериальное давление, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца существенно не влияет.
Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (структур мозга, ответственных за координацию движений), подавляет нистагм (непроизвольные движения глазных яблок).

Показания к применению

Как цереброваскулярное (влияющее на сосуды мозга) средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом (резким сужением просвета) сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепномозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления (ослабление функции мозга), головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние.
Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера (болезни внутреннего уха).
Циннаризин применяют также для уменьшения спазмов периферических сосудов и улучшения кровообращения при облитерируюшем эндартериите (воспалении внутренней оболочки артерий конечностей с уменьшением их просвета), тромбангиите (воспалении стенки артерий с их закупоркой), болезни Рейно (сужении просвета сосудов конечностей), акроцианозе (посинении кончиков пальцев, губ, носа) и других нарушениях периферического кровообращения.

Способ применения

Принимают циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кровообращения - обычно по 25 мг (I таблетка) 3 раза день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 раза в день или по 2-3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев).
При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза вдень. При выраженной артериальной гипотензии (пониженном артериальном давлении) препарат назначают в уменьшенных дозах (0,025 г 2 раза в день).

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях
уменьшают дозу. У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы (нарушение координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Циннаризин усиливает действие седативных средств (средств, успокаивающе действующих на центральную нервную систему) и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении- водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук; капсулы по 75 мг циннаризина (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием 75 мг циннаризина.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Синонимы

Стугерон , Стутгерон , Цинниприн , Димитронал , Гламил , Лабирин , Маризан , Мидронал , Митронал .

Основные параметры

Название:	ЦИННАРИЗИН
Код АТХ:	N07CA02 -

Сосуды головного мозга составляют особую часть кровеносной системы организма. От функционирования этого отдела кровеносной системы зависит наш мозг. Если в данной части тела наблюдаются проблемы с кровообращением, то это может приводить к различным нарушениям двигательных функций тела, интеллекта, речи, памяти и внимания. Чтобы восстановить нормальное кровоснабжение у пациента, врачи нередко назначают Циннаризин – сосудорасширяющее средство, для которого характерна высокая активность именно в отношении сосудов мозга.

Описание

Циннаризин – препарат, использующийся уже несколько десятилетий. Разработан он был специалистами бельгийской компании Janssen. Однако он производился отечественной фармакологией еще в советские времена, поэтому распространено мнение, что это препарат отечественной разработки, хотя на самом деле это не так. Тем не менее, в нашей стране препарат пользуется, пожалуй, наибольшей популярностью.

В составе Циннаризина всегда содержится одноименное активное вещество. Циннаризин относится к классу препаратов – блокираторов медленных кальциевых каналов. Большинство препаратов данного класса обладает гипотензивным действием. Однако находящийся в составе медикамента циннаризин серьезно не влияет на уровень артериального давления. Тем не менее, благодаря своему биохимическому действию он способствует расслаблению гладкой мускулатуры стенок сосудов, снижению их тонуса. Достигается это благодаря тому, что препарат блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Также он делает ткани малочувствительными к веществам, способствующим сужению просвета сосудов, таким, как ангиотензин и вазопрессин. Кроме того, препарат обладает умеренной антигистаминной активностью, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, подавляет нистагм, снижает тонус симпатической нервной системы.

В первую очередь, сосудорасширяющий эффект касается сосудов кровеносной системы, снабжающей мозг кровью. Этот эффект препарата позволяет ему успешно бороться с нарушениями кровоснабжения головного мозга, но только в том случае, если они были связаны с недостаточной функциональностью системы кровообращения. Улучшение снабжения кровью тканей мозга в конечном итоге влияет на когнитивные, речевые и двигательные функции нервной системы, улучшает самочувствие больного.

Также препарат оказывает влияние на периферические сосуды в других частях тела, улучшает кровоснабжение периферических тканей, конечностей, миокарда. Кроме того, циннаризин улучшает физические свойства клеток, находящихся в составе крови, делая их более эластичными, снижает вязкость крови, увеличивает устойчивость мышц к недостатку кислорода. Также важно обратить внимание, что сосудорасширяющие свойства препарата проявляются в основном лишь в отношении мелких сосудов, на крупные сосуды средство почти не оказывает влияния. Оно не обладает тератогенным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь находящееся в составе медикамента активное вещество быстро поступает в системный кровоток. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови после приема составляет 1-3 ч. Циннаризин активно связывается с белками плазмы крови. Процент препарата, связанного с белками, составляет 91%.

Полностью метаболизируется в печени. Треть препарата выводится из организма почками, остальная часть – кишечником. Время полувывода составляет 4 ч.

Показания

Сфера применения препарата включает острые нарушения кровообращения головного мозга и периферических сосудов. Ситуации, в которых может использоваться средство:

период восстановления после острого нарушения мозгового кровообращения (ишемического инсульта),
период восстановления после геморрагического инсульта (кровоизлияния в ткани головного мозга),
восстановление после черепно-мозговых травм,
спазмы сосудов головного мозга,
энцефалопатии сосудистого генеза,
атеросклероз сосудов головного мозга (начальные стадии),
старческая сосудистая (снижение интеллекта),
профилактика мигрени,
болезнь Меньера,
ишемическая болезнь сердца (в рамках комплексной терапии),
климактерический синдром,
головокружения и головные боли сосудистой этиологии.

Обширная сфера применения препарата – профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения. В данный перечень входят следующие заболевания:

облитерирующий эндартериит;
облитерирующий тромбангиит;
болезнь Рейно;
диабетическая ангиопатия (нарушение кровообращения, вызванного сахарным диабетом);
тромбофлебит;
варикозные и трофические язвы;
предгангрегозные состояния при трофических процессах;
парестезии;
ночные спазмы и холод в конечностях, перемежающаяся хромота, неспецифический аорто-артериит;
синдром Лелиша;
акроцианоз.

Также Циннаризин может назначаться в составе комплексной терапии при:

нервных расстройствах,
ухудшениях настроения,
раздражительности,
стрессах,
быстрой психологической и умственной утомляемости,
снижении способности к запоминанию информации и концентрации внимания.

При ухудшении когнитивных функций мозга эффективно использование препарата совместно с ноотропными лекарствами, прежде всего с теми, которые имеют в своем составе пирацетам. Препарат можно применять и при аллергии, разумеется, в составе комплексной терапии. Причиной этого являются его антигистаминные свойства.

Иногда Циннаризин назначается людям, страдающим вегето-сосудистой дистонией, изменениями самочувствия и артериального давления в зависимости от метеорологических условий.

Также Циннаризин нередко применяется при болезни движения или так называемом укачивании. В данном случае он может применяться в качестве профилактического средства перед длительными поездками на автотранспорте, морском транспорте или перелетах на самолете.
Еще одна сфера применения препарата – лабиринтные расстройства, связанные с нарушением функционирования внутреннего уха. Симптоматика лабиринтных расстройств – головокружения, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота.

Следует отметить, что многие зарубежные специалисты сомневаются в эффективности препарата при нарушениях мозгового и периферического кровообращения. Согласно рекомендациям ВОЗ, Циннаризин следует применять лишь при вестибулярных нарушениях, болезни движения, головокружениях и для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать Циннаризин женщинам, кормящим ребенка грудью. Или же матерям при использовании препарата необходимо прекратить грудное вскармливание ребенка и перейти на искусственное. Также Циннаризин не назначают при низком артериальном давлении.

С осторожностью назначают Циннаризин при болезни Паркинсона. Лечение пожилых пациентов (старше 65 лет), страдающих экстрапирамидными расстройствами или имеющих их в анамнезе, должно осуществляться лишь под контролем врача.

Противопоказанием является повышенная чувствительность к основному и вспомогательному веществам, находящимся в составе таблеток. Это – один из немногих минусов препарата. В частности, не рекомендуется принимать циннаризин людям с непереносимостью лактозы.

Применение препарата при беременности

Согласно инструкции, производитель не рекомендует применение препарата при беременности. Таким образом, беременность входит в число противопоказаний. Циннаризин не протестирован на женщинах, находящихся в состоянии беременности, поэтому его применение в данном случае может быть небезопасным. Следовательно, если у женщины, ожидающей ребенка, возникает потребность в использовании средств для лечения цереброваскулярных и вестибулярных нарушений, ей необходимо при помощи врача подыскать замену препарату. Разумеется, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, то врач может назначить данное средство.

Можно ли лечить Циннаризином маленьких детей?

Как указано в описании препарата, им можно лечить пациентов, начиная с 12 лет и применять средство у детей младшего возраста нельзя. Однако на практике педиатры нередко назначают Циннаризин при острых или хронических расстройствах нервной системы в младшей возрастной группе, иногда даже грудным и новорожденным детям, страдающим от гипоксии мозга в результате родовых травм, недоношенности, гидроцефалии. В данном случае терапию нельзя откладывать, и любое средство, которое поможет справиться с данной проблемой, будет как нельзя кстати. Ведь нервная ткань малыша должна активно развиваться с первых дней жизни, а малейшее отклонение от нормы может вылиться в проблемы с нервными и психическими функциями организма в более взрослом возрасте. Поэтому многие детские неврологи назначают Циннаризин грудничкам в дозировке 1/6 или 1/4 таблетки в день, советуя растворять их в молоке или воде.

Тем не менее, следует отметить, что многие специалисты считают лечение Циннаризином в таком возрасте недопустимым, и устанавливают нижний предел возраста, при котором возможен прием средства, на отметке в 5 лет. Разумеется, Циннаризин – это привычное для многих врачей еще с советских времен средство, имеющее положительную репутацию и кажущееся совершенно безопасным. Но необходимо также иметь в виду, что Циннаризин не имеет детских лекарственных форм, таких как суспензия, раствор или сироп или же раствор для парентерального введения, а таблетки не предназначены для их приема маленькими детьми. Также таблетки нелегко разделить на мелкие части таким образом, чтобы дозировка соответствовала возрасту ребенка. Правда, средство имеет нейтральный вкус, поэтому дать ребенку растертую в порошок таблетку не составляет труда. Однако само по себе размельчение таблетки нельзя признать оптимальным способом приема, ведь при этом разрушается оболочка таблетки и, как следствие, нарушается естественный процесс всасывания активного вещества. А это может повлечь за собой не только недостаточное поступление его в кровь и снижение терапевтического эффекта, но и негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт. Поэтому при возможности все же следует подобрать альтернативу Циннаризину для терапии грудных детей.

Применение у детей школьного возраста

Однако и при применении средства у детей старшего дошкольного и школьного возраста следует учитывать множество факторов. Необходимо иметь в виду, что Циннаризин не является ноотропным лекарством, он не влияет на концентрацию нейромедиторов, биохимические процессы и обмен веществ в головном мозге. Не следует думать, что Циннаризин обладает чудодейственными возможностями и сможет сделать нормального ребенка гениальным. И применять средство просто так, чтобы ребенок лучше учился в школе и приносил бы одни пятерки, не стоит, это может лишь навредить его здоровью. Для применения средства должны быть серьезные основания – это подтвержденные при помощи диагностических методов нарушения патологии нервной системы, возникшие вследствие недостаточного кровообращения.

Форма выпуска

Циннаризин выпускается лишь в форме таблеток. Прочих лекарственных форм, таких, как капсулы, сироп, капли или ампулы с раствором для парентерального введения, не существует. В составе каждой таблетки содержится 25 мг Циннаризина. Таблетки имеют белый цвет и двояковыпуклую форму.

Также в составе таблеток можно встретить несколько вспомогательных веществ:

аэросил-200,
микрокристаллическая целлюлоза,
лактозы моногидрат,
поливинилпирролидон,
крахмал пшеничный,
стеарат магния.

Однако следует учитывать, что лекарство с названием Циннаризин выпускается различными фармацевтическими компаниями (болгарской и несколькими российскими предприятиями). Поэтому у каждого варианта средства список находящихся в их составе вспомогательных компонентов может несколько отличаться. Следовательно, перед использованием надо тщательно смотреть инструкцию по применению.

Таблетки следует хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре +25°С. Срок годности – 5 лет. Циннаризин отпускается в аптеках по рецепту.

Аналоги

На рынке существует несколько структурных аналогов, как отечественного, так и импортного производства:

Стугерон,
Вертизин,
Цинедил,
Циннарон,
Циннасан.

В составе этих медикаментов также содержится Циннаризин в качестве действующего вещества. Однако, естественно, цена, да и качество у разных производителей неодинаковы.

Также очень популярны медикаменты, в составе которых можно встретить ноотропный препарат Пирацетам и Циннаризин в различных дозировках:

Фезам,
Комбитропил,
Ноокам,
Омарон,
Пирацезин.

В данных медикаментах Циннаризин и Пирацетам взаимно усиливают терапевтический эффект друг друга, благодаря чему сфера применения этих лекарств превосходит сферу применения Циннаризина и Пирацетама по отдельности.

Также существуют и другие медикаменты со сходными показаниями. К данной категории можно отнести:

ноотропные медикаменты,
медикаменты для лечения цереброваскулярной недостаточности,
средства от укачивания,
медикаменты для лечения вестибулярных нарушений,
медикаменты от головокружения.

Однако далеко не во всех случаях они могут заменить Циннаризин. Не стоит самостоятельно пытаться заменить Циннаризин, если его назначил врач, ведь противопоказания, побочные действия и применение у различных по составу средств, хотя, вроде бы и принадлежащих к одной и той же категории, могут значительно отличаться. Особенно осторожно необходимо подходить к подбору медикаментов для лечения детей.

Отзывы

Большинство отзывов о медикаменте составляют положительные. Многие пациенты или их близкие отмечают заметный эффект при нарушениях мозгового и периферийного кровообращения, проблемах с вестибулярным аппаратом, увеличение интеллектуальной работоспособности. Также привлекательным для многих качеством Циннаризина является его невысокая цена. Однако некоторые отмечают в качестве минусов и побочные эффекты от приема – сонливость, гипотонию, боли в желудке, аллергические реакции, а при длительном применении – увеличение массы тела.

Инструкция

Дозировка Циннаризина зависит от заболевания. При недостаточности мозгового кровообращения и при профилактике мигрени дозировка составляет 1-2 таблетки (25-50 мг) три раза в день.

При нарушениях периферического кровообращения дозировка составляет 2-3 таблетки (50-75 мг) 3 раза в день.

При лабиринтных расстройствах (нарушениях вестибулярного аппарата) дозировка составляет одну таблетку (25 мг) три раза в день.

Максимальная суточная дозировка – 225 мг (9 таблеток).

Для детей 6-12 лет дозировку следует уменьшить в два раза. То есть, если при соответствующем заболевании показана одна таблетка, то необходимо принимать половинку таблетки, если две – то одну таблетку. А количество приемов остается прежним – три раза в день. Максимальная суточная дозировка для детей 6-12 лет составляет 4-5 таблеток (100-125 мг).

При синдроме укачивания перед предстоящей поездкой (или полетом на самолете), примерно за полчаса до ее начала, в качестве профилактики следует принять одну таблетку (25 мг). При необходимости каждые 6 ч в течение поездки можно принимать по таблетке.

Циннаризин рекомендуется принимать после еды, хотя это и не строгая рекомендация, поскольку всасывание активного вещества не зависит от пищи. Однако таблетки могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка, и для минимализации подобных побочных эффектов рекомендуется принимать их при наполненном желудке. Таблетки следует глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Если не брать в расчет применение для профилактики синдрома укачивания, Циннаризин необходимо принимать длительными курсами, продолжительность которых составляет от 2-3 недель до нескольких месяцев. Между курсами рекомендуется делать перерыв в месяц.

Длительный курс лечения следует начинать с половинной дозы, которую через неделю можно увеличить до полной. Подобной схемы лучше всего придерживаться в том случае, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность к средству.

Побочные эффекты

У препарата не так уж много побочных явлений. Его отличает высокая степень безопасности. Тем не менее, при его приеме могут наблюдаться некоторые побочные явления, связанные с ЦНС, ЖКТ или аллергические реакции.

Реакции, связанные с ЦНС:

сонливость;
повышенная утомляемость;
эктрапирамидные расстройства (тремор, тики, гипокинезия, повышение тонуса поперечно-полосатой скелетной мускулатуры, хорея);
депрессия;
раздражительность;
головная боль, преимущественно в области затылка;
синдром Паркинсона;
снижение двигательной активности (гипокинезия).

Синдром Паркинсона и экстрапирамидные расстройства обычно могут появиться лишь при длительном приеме лекарства.

Реакции, связанные с пищеварительным трактом:

сухость или неприятный привкус во рту,
боли в эпигастральной области,
диспепсия,
холестатическая желтуха (застой желчи в полых структурах гепатобилиарной системы),
и вздутие живота,
отрыжка.

Не исключены кожные реакции при приеме лекарства – сыпь, крапивница. Редко встречаются плоский красный лишай и красная волчанка. Также некоторые пациенты отмечают в качестве побочной реакции повышенное потоотделение (гипергидроз). Возможно и возникновение системных аллергических реакций, таких, как отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы наиболее частым побочным явлением следует считать снижение артериального давления.

Также при длительном приеме лекарства может наблюдаться увеличение веса.

При возникновении побочных явлений необходимо сообщить об этом врачу. В некоторых случаях побочные явления проходят после корректировки дозы, в других же случаях требуется полная отмена медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Препарат усиливает эффект антидепрессантов, снотворных, ноотропных, седативных, сосудосуживающих и гипотензивных медикаментов различных типов. У других же медикаментов, например, у лекарств для повышения давления, он снижает эффективность. Не стоит принимать одновременно с Циннаризином Фенилпропаноламин. При одновременном применении с Циннаризином он снижает его активность. В целом же большого количества негативных лекарственных взаимодействий медикамента с другими не было зафиксировано.

Способность Циннаризина и Пирацетама усиливать действие друг друга является причиной того, что данная комбинация используется во многих лекарствах.

Взаимодействие с алкоголем

Также препарат усиливает угнетающее воздействие на центральную нервную систему этилового спирта. Алкоголь и Циннаризин являются плохо сочетающимися субстанциями. Поэтому при приеме, особенно в начале курса лечения, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Особые указания

Поскольку препарат обладает антигистаминной активностью, он может влиять на результат кожных аллергических проб. Таким образом, препарат необходимо отменить как минимум за 4 дня до проведения проб.

В период лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие концентрации внимания, поскольку одним из побочных явлений является сонливость. Особенно данное явление характерно для начального периода лечения.

Пациенты со склонностью к гипотонии должны контролировать уровень своего артериального давления в течение всего курса терапии. Также раз в 1-2 недели всем пациентам рекомендуется контролировать состояние почек и печени, сдавая анализы крови. Должны определяться следующие параметры:

аЛаТ,
аСаТ,
щелочная фосфатаза,
концентрация мочевины,
креатинин,
лейкоцитарная формула.

Передозировка

Передозировка возникает при приеме медикамента в дозе, превышающей максимальную разовую (75 мг), либо суточную (225 мг). Для детей данные показатели необходимо разделить на два. При передозировке могут наблюдаться различные негативные явления:

рвота,
сонливость,
низкое артериальное давление.

Возможно наступление комы и даже летальный исход. Специфического антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов, например, активированного угля, Полисорба, Энтеросгеля. Также проводится симптоматическая терапия.

Международное наименование. Cinnarizine

Состав и форма выпуска. 1-(Дифенилметил)-4-(3-фенил-2-пропенил)пиперазин. 1 таблетка содержит: Активное вещество: циннаризин - 0,025 г. Вспомогательные вещества: лактоза, пшеничный крахмал, повидон, тальк, аэрозоль, стеарат магния. Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета. Упаковка по 50 или 250 штук.

Фармакологическое действие. Сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение. Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Циннаризин способствует восстановлению кровообращения головного мозга.

Состав и действие препарата

Основное вещество препарата - это циннаризин, блокатор кальциевых каналов. Для понимания механизма действия медикамента рассмотрим влияние ионов кальция на организм и определим причину, почему при гипоксии показано снижать их концентрацию в крови.

О макроэлементе кальции нужно знать следующее:

В клетках он активирует биохимические процессы, которые проходят с использованием кислорода.
Если концентрация элемента повышена - эти превращения происходят быстрее. Ткани, в том числе мозг, требуют больше кислорода, чем ребёнок получает при дыхании.
Перенос ионов кальция в клетки осуществляется через сложные каналы. Блокируя эти пути, препарат замедляет кислородозатратные реакции. Поступающего кислорода становится достаточно, и мозг перестаёт страдать от гипоксии.

Основная роль всех антагонистов кальция - уменьшение его поступления внутрь клеток. Под воздействием Циннаризина происходит ряд изменений:

снижается тонус сосудистых стенок, сосуды расширяются;
улучшается ток крови по мелким артериям, которые снабжают ею головной мозг;
кровь разжижается, повышается эластичность мембран эритроцитов;
головной мозг получает достаточное количество кислорода и питательных веществ, устраняются признаки гипоксии.

В составе лекарства также присутствуют дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, поливинилпирролидон и магния стеарат.

Лишь опытный врач определит необходимую дозировку и длительность курса лечения.

Показания к применению

Циннаризин разрешён в педиатрии, в том числе для пациентов до года. Он способен устранить симптомы многих заболеваний, которые связаны с гипоксией головного мозга. Основными показаниями к применению этих таблеток для грудных детей являются:

, которое грозит развитием гидроцефалии (скопления жидкости в полостях мозга);
или ;
травмы головы;
задержка формирования рефлексов.

Если вы заметили нарушения в развитии ребёнка, обратитесь к врачу. Поводом для консультации у специалиста должны стать любые отклонения от нормы: слишком и плач, нервозность, беспокойный сон, закатывание глаз и другие симптомы.

В срочном порядке подлежат госпитализации и лечению пациенты, у которых визуально заметны изменения формы черепа, выпячивание или слишком медленное его зарастание.

Для детей старшего возраста и для взрослых Циннаризин назначают при следующих заболеваниях:

морской болезни;

Профилактика укачивания при болезни путешественников - показание к применению лекарства.

мигренях;
хронической цереброваскулярной недостаточности (проявляется шумом в ушах, головокружениями, тошнотой, ухудшением концентрации и );
других патологиях мозгового кровообращения (в том числе в период реабилитации после черепно-мозговых травм);
задержке речевого развития;
нарушениях вестибулярного аппарата (тошноте и рвоте, нистагме - неконтролируемом движении глазных яблок).

Принимайте лекарство только по назначению невролога. Некоторые болезни можно вылечить в домашних условиях, посещая врача лишь для контроля эффективности терапии, другие требуют госпитализации.

Производители, формы выпуска и цены

Циннаризин выпускают в следующих формах:

таблетки;
капсулы;
раствор.

В педиатрии используют только первую из них. Таблетки упаковываются в пластиковые блистеры по 50 штук. В каждой из них содержится 25 мг действующего вещества. Они крупные (7 мм в диаметре), поэтому их легко разделять на несколько частей и точно соблюдать дозировку.

Производители могут быть разными, от этого будет зависеть и цена препарата.

Такие формы выпуска средства, как капсулы (по 20 или 60 штук в упаковке) или раствор (во флаконах) содержат активный компонент в более высокой концентрации (75 мг). По этой причине для лечения детей они, как правило, не используются.

Дозировка и приём

Лекарство принимают внутрь после приёма пищи. В инструкции указаны дозы для взрослых, они зависят от симптоматики. В среднем в день назначают 75–150 мг препарата (3–6 таблеток), не более 225 мг в сутки. Пациентам старше 5 лет дают половину взрослой нормы.

Лекарство принимают после еды.

Но Циннаризин используют и для лечения грудничков. В инструкции по этому поводу ничего не сказано, поэтому руководствуйтесь предписаниями лечащего врача. В большинстве случаев курс терапии проходит по следующей схеме:

Дозировка для грудного ребёнка составляет 1/4 либо 1/6 таблетки дважды в день.
Измельчите таблетку в порошок и разделите его на нужное количество частей.
Растворите разовую дозу лекарства в воде и дайте ребёнку во время либо после кормления.
Лечение проходит под наблюдением врача. Он определит длительность курса и прекратит его при необходимости (в случае выздоровления либо появления побочных эффектов).

В каждой упаковке препарата находится инструкция с рекомендуемыми дозировками (). Однако, данные в ней указаны для врачей, а не для пациентов, поэтому давайте Циннаризин ребёнку в том количестве, которое прописал ваш невролог.

Противопоказания и побочные эффекты

У некоторых больных во время приёма лекарства могут проявляться побочные эффекты. Самые распространённые среди них:

сонливость, угнетённое состояние;
бессонница, нервозность;
расстройства работы желудка и кишечника;
тремор (дрожание) пальцев или конечностей, потеря равновесия, повышенный тонус мышц;
аллергические реакции в виде кожной сыпи;

Аллергия - возможный побочный эффект.

пониженное артериальное давление.

При появлении любого из этих симптомов проконсультируйтесь с лечащим врачом. Он оценит риски для здоровья ребёнка и примет решение либо о завершении курса, либо о замене Циннаризина одним из аналогов. Самостоятельно не прекращайте приём препарата и, наоборот, не давайте его здоровому ребёнку для подпитки мозга.

Взаимодействие с другими препаратами

Средство вступает в химические реакции с другими лекарствами, что может повлиять на эффект от лечения и даже усугубить болезнь. Неврологи учитывают следующие нюансы:

Под воздействием Циннаризина происходит расширение кровеносных сосудов, поэтому его не назначают совместно с медикаментами, которые их сужают.
Допускается одновременное применение антагонистов кальция с ноотропными веществами (стимулирующими кровоснабжение головного мозга).
Препарат усиливает действие сосудорасширяющих средств.

Отзывы о препарате

Отзывы о лекарстве позволят ознакомиться с независимым родителей пациентов, а также мнением врачей, которые назначают Циннаризин детям.

Ирина Локтева, врач-педиатр высшей категории, назначает средство детям при различных патологиях:

«Существуют болезни, с лечением которых лучше не затягивать и не ждать, пока симптомы пройдут сами по себе. Многим детям диагностируют повышенное внутричерепное давление, и это более опасная патология, чем кажется на первый взгляд. Если не обратить не неё внимание вовремя и не начать приём препаратов, ткани головного мозга не получают кислород в достаточном количестве и не могут нормально развиваться. Циннаризин отлично зарекомендовал себя при лечении детей с подобными диагнозами. Среди родителей моих пациентов с жалобами на побочные эффекты ни один не обращался».

Анна, мама 7-летнего Олега, давала таблетки сыну после травмы:

«Ребёнок у меня активный, и так получилось, что однажды он упал и ударился головой. Внешне ничего не было заметно, но он стал жаловаться на головные боли. Пошли к врачу, и тот сказал, что визуально травма может быть и не видна, а изменения происходят внутри черепа. После осмотра сыну назначили Циннаризин - делить таблетку на 4 части и давать по 2 раза в день. Лечение прошло хорошо, голова у сына больше не болит».

Медикамент поможет при головной боли после травмы.

Елена делится опытом о применении таблеток для новорождённой дочери:

«Сразу после рождения нам поставили диагноз „гипоксия головного мозга“. Ребёнок плохо спал, много кричал, был весь напряжён. Невролог порекомендовал давать таблетки Циннаризин, когда дочери было 3 месяца, до этого мы ничем не лечились. Конечно, трудно было заставить её проглотить лекарство, но я начала замечать хорошие изменения. Она стала более спокойной, расслабленной, прошло напряжение в мышцах, улучшился сон. Но мы не только пили препарат, но ещё делали специальную гимнастику».

Доктор Комаровский против бездумного назначения Циннаризина детям, особенно грудничкам:

«В инструкции по применению не зря указаны возрастные ограничения (принимать можно детям с 12 лет). Если есть показания, риски от которых превышают риски от побочных эффектов - тогда его приём, конечно, оправдан. Мигрени, головокружения, морская болезнь - это те нарушения, при которых без Циннаризина нельзя обойтись. В остальных случаях я бы не рекомендовал этот препарат, особенно для здоровых детей якобы в целях подпитки головного мозга».

Аналоги

В аптеках можно найти препараты с аналогичным Циннаризину действием. Основные аналоги и их характеристики описаны в таблице.

Аналог	Действующее вещество	Форма выпуска, особенности	Цена, руб.
	Винпоцетин	Таблетки, раствор для инфузий. В таблетках назначают детям с рождения.	50 таб. - 225 10 ампул 5 мл - 310 10 ампул 2 мл - 225
	Винпоцетин	Таблетки. Противопоказан пациентам младше 18 лет.	30 таб. - 110
	Пирацетам	Таблетки, раствор для инъекций. Не применяется в педиатрии.	60 таб. - 30 10 ампул 5 мл - 50
	Никотиноил гамма-аминомасляная кислота	Таблетки, инъекции. Противопоказан детям младше 3 лет.	30 таб. 50 мг- 95 30 таб. 20 мг - 105 10 ампул 2 мл - 145
	Мексидол (этилметил-гидроксипиридина сукцинат)	Таблетки, уколы. Не используется для детей.	30 таб. - 250 50 таб. - 400 5 ампул 5 мл - 495

Один из аналогов Циннаризина - Мексидол.

При замене Циннаризина другим средством обязательно проконсультируйтесь с врачом. Многие лекарства, хоть и оказывают схожий эффект, имеют противопоказания к применению в детском возрасте.

Итоги и выводы

Циннаризин - это таблетки, которые назначают для улучшения снабжения тканей кислородом. Их используют для лечения детей с момента рождения, а также пациентов старшего возраста с различными диагнозами:

гипоксия головного мозга;
морская болезнь;
недостаточное церебральное кровообращение;
последствия травм головы.

Если соблюдать дозировку и выполнять все предписания врача, улучшения заметны уже через 7–10 дней. Не используйте препарат при появлении побочных эффектов, а также без наличия показаний в целях профилактики.

Елизавета Кобелева