Отзывы к клоназепам. Препарат 'Клоназепам' – инструкция по применению, описание и отзывы

На данный момент отсутствует в продаже. Последняя зафиксированная цена* : 149 р.

Инструкция по применению

Клоназепам можно применять для детей грудного возраста. Он эффективен против судорог, эпилептических припадков и других проблем со здоровьем. Рассмотрим это лекарственное средство более подробно.

Состав, фармакокинетика и фармакодинамика

Активное вещество – клоназепам.

Выпускается в форме таблеток, дозировка которых может быть 0,5 или 2 мг. Первый вариант – это плоские светло-оранжевые таблетки с крестообразной чертой. Второй вариант (по 2 мг) – белые пилюли с крестообразной риской, двоякоплоские. Выпускаются по 30 штук.

Клоназепам относится к препаратам противосудорожной фармакологической группе и является производной бензодиазепина. Действие клоназепама проявляется в ослаблении тревожности, страха и эмоционального напряжения.

Фармакокинетика: противоэпилептическое, центральное, седативное и снотворное с высокой скоростью всасывания и длительным действием. Его максимальная концентрация уже в течение 60-120 минут достигается в крови, метаболизируется в печени и выводится почками в течение суток.

Показания к использованию

Назначается для детей и взрослых, часто используется в педиатрии для грудничков. Применяют при любых формах эпилепсии, сопровождающейся подёргиванием пучков мышц (судорожные приступы, называемые миоклонические). Часто препарат применятся в качестве снотворного и седативного средства, особенно у людей, имеющих органические повреждения мозга.

Основные показания к использованию клоназепама.

Противопоказания

Препарат этой группы фармакологии противопоказан при наличии индивидуальной непереносимости, нарушениях работы почек либо печени, все виды зависимостей (алкогольная, лекарственная, наркотическая), миастения, дыхательная недостаточность, кома, депрессивное состояние с возможными склонностями к суициду.

Беременность и лактация

Противопоказан.

Способ применения

При назначении Клоназепама в большой дозировке по 2 мг, взрослым рекомендуется начинать приём с половины таблетки в сутки.

  • грудничкам до годовалого возраста назначается до 1 мг;
  • детям до пятилетнего возраста назначают до 3 мг;
  • до двенадцати лет – до 6 мг.

Максимальная суточная дозировка для детей рассчитывается по весу, на каждый килограмм – 0,2 мг. В среднем это составляет 2 таблетки по 0,5 мг, предельно возможная дозировка – 8 шт.

Побочные действия

Нарушение зрения, депрессивное состояние, повышенное сердцебиение, нарушения работы почек и печени, угнетённое дыхание, аллергические реакции, анемия, временное нарушение памяти и другие.

Передозировка клоназепамом может проявляться несколькими симптомами, указанными выше, либо иными (одышка, смазанность речи, повышенная сонливость, дрожание…). При наличии какого-либо из симптомов после приёма лекарства следует отменить его и обратиться к врачу. В большинстве случаев потребуется сделать промывание желудка.

Внимание! Алкоголь нельзя принимать вместе клоназепамом. При его приёме следует полностью отказаться от спиртосодержащих напитков.

Прочее

Клоназепам является известным противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу бензодиазепинов. Назначают данное средство при лечении многих патологических состояний.

Применять медикамент можно даже детям с первых дней жизни, однако перед приемом стоит внимательно изучить инструкцию, так как данный препарат, как наркотик, имеет синдром отмены Клоназепама, а также большое количество противопоказаний и побочных действий.

Торговое название медикамента, а также международное непатентованное наименование (МНН) – Клоназепам.

С 2011 года препарат Клоназепам находится в списке жизненно важных медицинских препаратов РФ. Сегодня в него входит более 600 лекарственных средств. Еще в 2013 году препарат перемещен в «третий список» РЛС, продажа которых строго контролируется.

Купить препарат в Москве и других городах России тяжело. Клоназепам без рецепта не продается, и найти его можно не во всех аптеках. В московской области и других областях РФ лучше предварительно уточнять наличие в аптеках. После приобретения упаковку со средством необходимо держать подальше от детей в сухом месте при температуре до +25С.

Форма выпуска: таблетки для приёма внутрь и раствор в ампулах по 2 мл, предназначенный для внутривенных инъекций.

Таблетки Клоназепам производятся плоскоцилиндрической формы с фаской.

Без рецепта купить Клоназепам не получится.

В одной упаковке содержится 30 или 50 таблеток, цвет которых обусловливается количеством активного компонента:

  • 0,5 мг – светло-оранжевый;
  • 1 мг – светло-фиолетовый;
  • 2 мг – белый цвет.

Действующее вещество в составе данного медикамента: клоназепам. В состав таблетированного Клоназепама также входят: крахмал, желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат и красители. Клоназепам является противосудорожным лекарством, которое действует успокаивающе и имеет снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.

Инструкция по Клоназепаму говорит о том, что средство хорошо впитывается из системы пищеварения за короткое время. Биодоступность составляет более 90%.

Принцип действия основан на взаимодействии с ГАМК А рецепторами. Клоназепам усиливает чувствительность рецепторов к аминомасляной кислоте, за счет чего замедляется передача нервных импульсов, снижается возбудимость нейронов.

Препарат обладает анксиолитическим эффектом, выражающимся в притуплении волнения, нервного напряжения и страха. Улучшается ночной сон и увеличивается его продолжительность. Также Клоназепам снижает тонус двигательных нервов и мышц, снимает эпилептогенную напряженность коры головного мозга, не затрагивая источник возбуждения.

Когда принимается Клоназепам?

Инструкция по применению Клоназепама содержит следующие показания для лечения:

  1. Миоклоническая и акинетическая эпилепсия, фокальные и височные припадки у детей и взрослых.
  2. Страхи и синдромы, относящиеся к выражению пароксизмального страха. Приём Клоназепама не назначается пациентам, которым нет 18 лет.
  3. Психомоторное возбуждение, которое появляется во время неврозов и психических расстройств.
  4. Расстройство личности, маниакально-депрессивный психоз.
  5. Гипертонус мышц, сомнамбулизм, беспричинная паника и страх, .
  6. Острый абстинентный синдром.

Еще Клоназепам используется при эссенциальном треморе, однако только когда другие виды лечения не приносят результат. Он не обеспечивает полное исчезновение симптомов, а приносит только некоторое облегчение. При ВСД для купирования вегетативных пароксизмов лечащий врач также может выписать Клоназепам.

Противопоказания и ограничения

У Клоназепама, как и у всех лекарств, имеются противопоказания к использованию. Их обязательно необходимо принимать во внимание перед приёмом.

Противопоказаниями к применению Клоназепама являются:

  • дыхательная недостаточность;
  • угнетение дыхания;
  • острая интоксикация снотворным или наркотическими анальгетиками;
  • предрасположение к закрытоугольной глаукоме либо её острые приступы;
  • шоковое или коматозное состояние;
  • миастения;
  • острое алкогольное отравление, вследствие которого ослаблен иммунитет и нарушена работа жизненно важных органов и функций;
  • тяжелая депрессия;
  • беременность и период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к активному компоненту в составе медикамента.

Мнение эксперта

Александра Юрьевна

Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.

Показаниями к осторожному назначению Клоназепама являются: гиперкинез, мозжечковая и спинальная атаксия, хронический алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, психоз, бронхоспастический синдром, органическое поражение головного мозга, ночное апноэ.

При наличии таких заболеваний перед назначением препарата лечащий врач сопоставляет предполагаемую пользу от лечения и риск.

Правила приёма Клоназепама

В начале лечения Клоназепам принимается в малых дозах, потом дозировка понемногу увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.

Начальная суточная доза назначается индивидуально и зависит от возраста пациента:

  • взрослые пациенты – не больше 1 мг.
  • больные пожилого возраста – необходимо принимать не больше 500 мкг;
  • дети до 5 лет – первоначально можно назначать до 250 мкг;
  • дети 5-12 лет – не больше 500 мкг.

Назначенную врачом суточную дозу нужно разделить на 3-4 приёма.

После нескольких недель лечения выписывают поддерживающие дозы:

  • взрослые пациенты – 4-8 мг/сутки, максимальная суточная доза при эпилепсии 20 мг;
  • пожилые больные и дети, которым нет 18 лет – не больше 6 мг/сутки.

При внутривенном введении Клоназепама, раствор вводится капельно или медленно струйно, при этом во избежание воспаления стенок вен и сосудов обязательно применяется специальный растворитель. Инъекционный раствор готовится непосредственно перед введением. Отмена Клоназепама должна происходить постепенно.

При назначении Клоназепама суточную дозу и длительность лечения подбирает только лечащий врач, и только когда определен точный диагноз и получены результаты всех необходимых анализов.

Инструкция по применению Клоназепама от Яндекс.Здоровье.

Случаи передозировки

При передозировке могут появиться сонливость, дезориентация, нечеткая речь, а в сложных ситуациях возможна даже кома.

Также передозировка Клоназепамом может вызвать:

  • спутанное сознание;
  • эмоциональное возбуждение;
  • атаксию;
  • снижение рефлексов;
  • пониженное кровяное давление;
  • слабость;
  • брадикардию;
  • проблемы с дыханием.

При появлении признаков передозировки нужно провести лечение симптомов. При случайном проглатывании Клоназепама с другими медикаментами, которые угнетают ЦНС, либо спиртным следует обязательно спровоцировать рвоту и промыть.

Побочные действия

Возможны такие побочные эффекты при приёме Клоназепама:

  • боль в груди и брадикардия;
  • атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение и головные боли;
  • вялость, депрессия, тремор и апатия;
  • отсутствие аппетита, тошнота, повышенное слюноотделение либо сухость во рту;
  • сбой в работе почек и печени, боли при мочеиспускании, недержание мочи;
  • бронхиальная гиперсекреция, угнетение дыхания;
  • бессонница, агрессия и нервное возбуждение, необоснованный страх и чувство тревоги;
  • выпадение волос, зуд, сыпь на коже;
  • потеря веса.

Принимая препарат, возможно появление медикаментозной зависимости, при резком уменьшении дозы или отмене – синдром отмены Клоназепама.

Дозировка основных противосудорожных препаратов.

Медикаментозная зависимость при долгом приёме и несоблюдении дозировок объясняют, почему Клоназепам без рецепта не отпускается. Если появились побочные действия, необходимо отменить приём и посетить врача.

На приёме доктор расскажет, как слезть с Клоназепама и чем заменить Клоназепам.

Аналоги Клоназепама: Ривотрил и Клонотрил. Основные синонимы Клоназепама: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Иктовирил.

Также аналогом Клоназепама можно назвать Феназепам. Препараты Клоназепам и Феназепам имеют схожие лекарственные свойства, отличаются они по анксиолитическому действию: феназепам намного сильнее клоназепама (продолжительность эффекта отличается в 5 раз).

Применять аналоги и заменители можно лишь после согласования с врачом. Приобретаются препараты только по рецепту.

Особые указания

Для предупреждения учащения эпилептических припадков необходимо постепенно совершать переход на другое противоэпилептическое средство. При переходе увеличивается опасность появления апатии и седации. Принимая Клоназепам нельзя употреблять алкоголь. При длительном приёме препарата следует регулярно сдавать кровь на анализы.

Использование Клоназепама при беременности развивает зависимость у плода, результатом лечения будет синдром отмены Клоназепама у ребенка.

Приём данного медикамента при кормлении грудью может развить психоневрологические отклонения и задержку физического развития ребенка. Лекарство Клоназепам негативно сказывается на выполнении сложных работ и управлении транспортом.

Не все показания к применению Клоназепама содержатся в инструкции. Иногда лечащий врач преследует другие терапевтические цели, назначая данное лекарство.

Переход с Алпразолама на Клоназепам

Невзирая на одинаковую результативность Алпразолама и Клоназепама при лечении панических расстройств, когда у пациента появляется страх и беспокойств между приёмами Алпразолама, а также возникают сложности снижения дозировки и отмены приёма препарата, полезно совершить переход с Алпразолама на Клоназепам.

Переход с Алпразолама на Клоназепам поможет решить данные проблемы, так как Клоназепам достаточно действенный, и может заменить Алпразолам. Главное отличие этих двух лекарственных средств – период полувыведения. Алпразолам полувыводится за 1-2 дня, а у клоназепама период полувыведения более длительный – 2-4 дня.

Минимальное время, требуемое для устанавливания неизменной концентрации Клоназепама в крови, составляет 1 неделю.

Заключение

Клоназепам – противосудорожный медикамент, имеющий ряд противопоказаний и побочных действий. Его необходимо осторожно использовать детям и пожилым людям. Клоназепам без рецепта не продается, необходимость приёма определяет специалист.

Только правильно рассчитанная дозировка и регулярный приём могут привести к достижению максимального положительного результата. Клоназепам, как наркотик, при продолжительном использовании либо приёме больших доз способен вызвать зависимость.

А резкая отмена или снижение дозировки могут спровоцировать синдром отмены Клоназепама. При появлении таких ситуаций нужно посетить врача и подобрать аналоги.

Фармакологический препарат Клоназепам является известным противоэпилептическое средство, которое относится к классу бензодиазепинов. Лекарство широко применяется для терапии многих патологических состояний, которые вызваны нарушением функционирования центральной нервной системы. Медикамент следует с осторожностью назначать детям, пожилым людям. Необходимость применения этого лекарства определяет только специалист.

Инструкция по применению Клоназепама

Лекарство Клоназепам – это препарат из фармакологической группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженный противосудорожный эффект, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное воздействие. Активный компонент этого средства уменьшает возбудимость подкорковых структур полушарий головного мозга (лимбической системы, гипоталамуса), угнетает постсинаптические спинальные рефлексы.

Состав и форма выпуска

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат активно подавляет эпилептиформную активность, вследствие чего используется для лекарственной терапии эпилепсии и эпилептических синдромов. Кроме того, его применяют как самостоятельное или вспомогательный компонент для лечения синдрома Леннокса-Гасто и миоклонических припадков. Лекарство назначают при абсансах в случае неэффективности противосудорожных медикаментов группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для терапии фокальных и тонико-клонических припадков.

При применении медикамента пациентами, у которых наблюдаются припадки различных видов, следует учитывать, что возможно увеличение частоты или ускорение развития системных тонико-клонических эпилептических припадков, поэтому может потребоваться дополнительное назначение противосудорожных медикаментов. Лекарственный препарат при мигрени, хроническом мозговом синдроме улучшает передачу сигналов в нейронах.

После приема внутрь, лекарство быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность активного компонента составляет около 90%. Максимальная концентрация в крови после однократного приема внутрь достигается спустя 2-3 часа (иногда до 8 часов). Связывание с белками плазмы крови составляет около 80%. Терапевтическая концентрация компонентов препарата в плазме составляет 0,03-0,06 мкг/мл. Лекарство проходит через гемато-энцефалический барьер, плаценту и проникает в грудное молоко.

Средство равномерно распределяется в тканях организма, метаболизируется в тканях печени с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. Период полувыведения составляет от 18 до 50 часов в зависимости от скорости обменных процессов и наличия хронических заболеваний выделительной системы. Препарат из организма выводится преимущественно почками, в незначительном количестве с фекалиями и желчью.

Показания к применению­

Применяют фармакологический препарат Клоназепам у детей и взрослых при легких и тяжелых формах эпилепсии в сочетании с миоклоническими приступами (сокращениями отдельных пучков мышц), при психомоторных кризах, депрессиях, повышенном мышечном тонусе, психозах, болезни Паркинсона, тревожности, галлюцинациях. Кроме того, лекарственное средство применяется в качестве снотворного препарата, особенно у пациентов с морфологическими органическими поражениями головного мозга.

Способ применения и дозировка

Длительность терапии, способ применения, дозировку должен назначить врач в зависимости от состояния пациента, возраста, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний, наличия необходимости применения других лекарств. Необходимо учитывать наличие предрасположенности больного к аллергическим реакциям. Лечение препаратом начинают в наименьшей дозировке, постепенно увеличивая ее до получения оптимального терапевтического эффекта. Вне зависимости от количества лекарства, суточную дозу необходимо делить на три приема.

При приступах эпилепсии

В период обострений приступов эпилепсии фармакологический препарат необходимо принимать следующим образом:

  1. Детям до 16 лет. Начальная дозировка – по 0,01-0,03 мг на 1 кг массы тела в сутки 3 приема. Количество препарата следует увеличивать на 0,25-0,5 мг 1 раз в 3 дня. Дозу повышают либо до достижения клинического улучшения, либо до развития нежелательных побочных эффектов. Максимальное количество препарата для детей в сутки – 2 мг.
  2. Взрослым и подросткам от 16 лет. Начальная дозировка не должна превышать 1,5 мг/сут. Количество лекарства можно увеличивать на 0,5 мг в 3 дня до достижения оптимальной дозы препарата.

Клоназепам при синдроме пароксизмального страха

Средняя суточная дозировка фармакологического препарата при синдроме пароксизмального страха для взрослых составляет 1 мг в 3 приема. Курс лечения составляет 3-4 месяца. Максимально допустимое количество лекарства в сутки не должно превышать 4 мг. Эффективность и безопасность использования препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет с синдромом пароксизмального страха не установлены.

При бессоннице и сомнамбулизме

Режим дозирования препарата при бессоннице, сомнамбулизме (снохождении) предполагает индивидуальный подход к каждому пациенту. Рекомендуемая схема применения препарата: в первую неделю терапии по 1-1,5 мг лекарственного препарата в сутки, затем, при необходимости, увеличение до 2 мг/день. Длительность лечения составляет не более двух трех недель.

Особые указания

С осторожностью препарат назначают пациентам с атаксией, тяжелыми органическими поражениями печени, тяжелой острой дыхательной недостаточностью, в особенности с эпизодами ночных апноэ. Использование лекарственного средства для лечения пожилых пациентов необходимо проводить под наблюдением специалистов в стационаре. При длительном бесконтрольном применении наблюдается частое развитие лекарственной зависимости.

При резком прекращении терапии после длительного лечения наблюдается развитие гиперестезии, синдрома абстиненции, нарушений памяти, апатии, панических атак. В период применения лекарственных средств наблюдается значительное замедление скорости психомоторных реакций, поэтому лицам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты реакций.

При беременности

Использование этого средства на всем сроке беременности допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения превышает потенциальный риск развития патологий у ребенка. У женщин, которые принимают Клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна тогда, когда при отсутствии лекарственной терапии эпилептические припадки редкие, слабые. Имеются данные о том, что использование противосудорожных лекарств во время гестации, повышает риск возникновения врожденных патологий у новорожденных.

Клоназепам и алкоголь

Вследствие того, что спиртосодержащие напитки, как и Клоназепам оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную системы, одновременное их употребление может спровоцировать развитие опасных для человека состояний: от потери сознания, судорог и коллапса, до глубокой комы и летального исхода. Сочетание алкоголя и противосудорожных лекарственных препаратов недопустимо.

Лекарственное взаимодействие

При одновременной лекарственной терапии с препаратами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, нейролептиками, лекарствами, содержащими этанол возможно усиление побочных эффектов (светобоязни, судорог, дисменореи, нервных возбуждений и др.). Кроме того, Клоназепам значительно усиливает эффекты миорелаксантов, вследствие чего может развиться атония кишечника, диарея, неконтролируемое мочеиспускание.

При одновременном использовании с Карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов, наркотическими анальгетиками, барбитуратами, возможно ускорение процессов метаболизма и в результате этого уменьшение концентрации Клоназепама в плазме крови и периода его полувыведения. Сочетание лекарства с кофеином возможно снижение седативного действия Клоназепама, развитие нейротоксичности и симптомов амнезии, гипертонуса гладких мышц.

При терапии с Примидоном и системными анестетиками, увеличивается их концентрация в плазме крови и развитие симптомов передозировки: органические поражения мозжечковых нейронов, вялость, снижение либидо, повышенное потоотделение. Кроме того, возможно возникновение токсических реакций, побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (обмороки, спутанность сознания, нарушение двигательных функций).

Побочные действия Клоназепама

При длительном применении лекарственного препарата возможны расстройства координации движений, раздражительность, депрессивные состояния (состояние подавленности), повышенная утомляемость, тошнота, чувство усталости, сонливость, головокружение, дискоординация, атаксия, слабость. Для снижения выраженности побочных явлений необходимо индивидуально подобрать оптимальную суточную и разовую дозировки, при необходимости постепенно их увеличивая.

Передозировка

При значительном превышении терапевтической дозировки происходит угнетение центральной нервной системы разной степени выраженности: сонливость, спутанность сознания, торможение рефлексов, кома, эйфория. Лечение заключается в индукции рвоты, назначение адсорбентов в большом количестве (например, активированного угля) , промывание желудка при помощи зонда, симптоматическая терапия, мониторинг дыхания, пульса, давления, форсированный диурез и, при необходимости, проведение искусственной вентиляции легких.

Противопоказания

Использовать лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

  • острая недостаточность печени, почек;
  • нарушения ритма сердца;
  • тяжелая обструктивная болезнь легких;
  • закрытоугольная глаукома;
  • миастения;
  • механическая желтуха;
  • период беременности;
  • детский возраст до 6 лет;
  • алкоголизм.

Условия продажи и хранения

Таблетки Клоназепам необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из аптек строго по рецепту лечащего врача. Срок хранения препарата составляет 2 года.

Аналоги

Если использование этого противосудорожного средства исключено вследствие наличия у больного прямых противопоказаний, назначают следующие аналоги медикамента:

  1. Ривотрил. Данное лекарство является полным аналогом Клоназепама. Ривотрил оказывает сильный противосудорожный эффект, обладая анксиолитическим, снотворным и седативным действием. Назначается при тяжелых депрессиях, беспокойствах, атаксии, дизартрии.
  2. Нитразепам. Медикамент для внутривенного введения, относится к антидепрессантам и противоэпилептическим лекарственным средствам. Применяют при острых эпилептических судорогах, для лечения панических атак и клинических депрессий.
Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество : клоназепам 0,5 мг; 2 мг

вспомогательные вещества : повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилк рахмал натрия, крахмал прежелатинизированный, краситель солнечный закат желтый Е 11 0 /входит в состав только "таблетки 0,5 мг", кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание:

Таблетки 0,5 мг:

Табетки 2 мг :

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета, с риской, делящей таблетку на 4 части, с одной стороны и логотипом фирмы "Ремедика Лтд" с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Противосудорожный препарат АТХ:  
  • Клоназепам
  • Фармакодинамика:

    Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

    Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

    Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

    Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

    Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

    Показано, что у человека быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

    Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

    Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

    Фармакокинетика:

    После приема внутрь всасывается из желудочно-кишечного тракта на 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после приема. Связь с белками плазмы - 5%. Проникает через гематоэнцефал ический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. подвергается метаболизму в печени до практически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 20-6 0 часов. Выводится в виде метаболитов с мочой (50-70%) и через желудочно- кишечный тракт (10-30%). Около 0,5% от принятой дозы, выводится почками в неизменённом виде.

    Показания:

    Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки").

    Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

    Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

    Эпилептический статус (в/в введение).

    Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

    Противопоказания: Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму. С осторожностью:

    С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

    С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

    Беременность и лактация:

    Препарат не следует применять у беременных, если только потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода (аритмия, гипотермия, снижение артериального давления, угнетение дыхания).

    Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать мышечную слабость у новорожденных. Способ применения и дозы:

    Внутрь. Доза и длительность терапии определяется врачом. Лечение необходимо начинать с низких доз, увеличивая их постепенно до получения оптимального терапевтического эффекта.

    Взрослые: начальная доза не более 1, 5 м г/сутки разделённая на три приёма.

    Дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг через каждые 3 дня. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого больного, приёма). Максимальная суточная доза составляет 20 мг -1,5 мг/сутки за2-3 приема. Поддерживающая суточная доза составляет - 3-6 мг. Максимальная суточная доза для детей составляет 0,2 мг/кг массы тела/сутки.

    Дети с3до10 лет: 0,01-0,03 мг/кг/сутк и за 2-3 приема.

    Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется снижение дозы. Начальная доза не должна превышать 0,5 мг/сутки. Пац иентам с нару шением фу нкции почек может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

    Побочные эффекты:

    Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

    Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

    Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

    Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

    Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

    Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

    Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение Ц НС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

    Прочие: привыкание, лекарственная зависимость (как физическая, так и психическая - риск развития зависимости повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения; предрасположенность наблюдается особенно у пациентов с алкоголизмом или другими видами зависимостей в анамнезе); снижение АД; редко - снижение массы тела, тахикардия, преходящая алопеция, изменения пигментации.

    При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром " отмены" (тремор, повышенное потоотделение, ажитация, раздражительность, нервозность, нарушения сна, выраженная тревожность, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, депрессия, тошнота, рвота, тахикардия, судороги и эпилептические припадки, которые могут быть проявлением основного заболевания; в тяжелых случаях может развиться дереализация, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, гиперестезия, галлюцинации). Проявления синдрома "отмены" обычно наблюдаются при резком прекращении лечения. Поэтому при необходимости прекращения лечения, дозу препарата необходимо уменьшать постепенно под контролем врача. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости и ослабления действия препарата в результате развития толерантности.

    Передозировка:

    Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, дизартрия, атаксия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

    Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепин ам может провоцировать эпилептические припадки.

    Взаимодействие:

    Взаимное усиление эффектов антипсихотических Л С (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, др. противоэпилептических и снотворных Л С, общих анестетиков, наркотических анальгетиков, препаратов снижающих артериальное давление крови центрального действия, миорелаксантов и этанола. Употребление алкоголя во время лечения клоназепамом, кроме провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение или состояние патологического опьянения.

    Патологическое опьянение не зависит от вида и количества выпитого алкоголя.

    Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

    Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина при совместном применении.

    При одновременном применении с вальпроевой кислотой может привести к развитию эпилептического статуса малых припадков.

    Ингибиторы микросомального окисления, удлиняя Т1/ 2, повышают риск развития токсических эффектов.

    Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, или ) ускоряют метаболизм клоназепама, не влияя на его связывание с белками ( не индуцирует ферменты, участвующие в его метаболизме), уменьшают эффективность препарата.

    Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

    Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

    На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

    При одновременном применении фенитоина или примидона повышение концентрации этих ЛС в сыворотке крови. удлиняет действие.

    Миелотоксически е ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

    Курение табака может привести к ослаблению действия клоназепама.

    Особые указания:

    Во время длительной терапии клоназепамом рекомендованы периодический лабораторный контроль показателей крови и функциональных печёночных проб. Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять спиртные напитки.

    Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

    Таблетки 0,5 мг, 2 мг.

    Упаковка: По 10 таблеток в блистер (П ВХ/Ал) . По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения:

    Препарат относится к списку сильнодействующих веществ ПККН.

    В су хом, заш ищенно м от срета месте, пли темпера туре не в ыше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности: 5 лет. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012884/01-2001 Дата регистрации: 25.06.2008 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Ремедика Лтд
    Кипр Производитель:   Представительство:   ТРБ Кемедика Интернешнл С.А. Аргентина Дата обновления информации:   29.01.2018 Иллюстрированные инструкции

    Брутто-формула

    C 15 H 10 ClN 3 O 3

    Фармакологическая группа вещества Клоназепам

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Код CAS

    1622-61-3

    Характеристика вещества Клоназепам

    Производное бензодиазепина. Светло-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, плохо растворим в спирте и хлороформе, лучше — в ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное
    .

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМК А -рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal ), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч. рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей). Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м 2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. C max после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1-2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4-8 ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02-0,08 мкг/мл. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч. CYP3A ) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T 1/2 — 18-50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Применение вещества Клоназепам

    Абсансы (как правило, не является препаратом выбора вследствие побочных явлений и возможности привыкания); атипичные абсансы, атонические и миоклонические припадки (исходная или дополнительная терапия); повышенный мышечный тонус, нарушения сна, панические расстройства; эпилептический статус (парентеральное введение).

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

    Ограничения к применению

    Открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), хроническая дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм, лекарственная зависимость, в т.ч в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, беременность.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Клоназепам

    Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания; спутанность сознания, депрессия, амнезия, галлюцинации, истерия, инсомния, психоз, суицидальные попытки, парадоксальные реакции (острое возбуждение, раздражительность, нервозность, агрессивное поведение, тревога, нарушения сна, ночные кошмары и др.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

    Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

    Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

    Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

    Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

    Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

    Взаимодействие

    Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

    Передозировка

    Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

    Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

    Пути введения

    Внутрь, в/в.

    Меры предосторожности вещества Клоназепам

    Начало применения или резкая отмена клоназепама у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического состояния.

    В ряде исследований показано, что примерно у 30% пациентов, получавших противосудорожную терапию в течение трех месяцев, наблюдалось снижение противосудорожной активности ЛС, в некоторых случаях корректировка дозы позволяла эту активность восстановить.

    Риск возникновения лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. При необходимости прекращения лечения клоназепамом отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. При этом необходимо одновременное назначение другого противоэпилептического средства.

    При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены, характеризующийся психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями, бессонницей, в тяжелых случаях — психическими нарушениями.

    При лечении и консультировании женщин с эпилепсией, желающих родить ребенка, должно быть учтено следующее: не следует прекращать терапию антиконвульсантами, если ЛС применяется для предотвращения судорог, т.к. имеется высокая вероятность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией и риском для жизни. В отдельных случаях, когда тяжесть и частота эпилептических припадков такова, что позволяет предположить, что отмена терапии не приведет к серьезной угрозе для жизни, можно отменить лечение до и во время беременности. Следует учитывать, что даже средне-выраженные судороги могут наносить вред эмбриону/плоду.

    При продолжительном применении клоназепама в педиатрической практике следует оценивать риск и пользу из-за возможности побочного неблагоприятного действия на физическое и психическое развитие ребенка, в т.ч. отсроченного (может не проявляться в течение нескольких лет).

    С осторожностью применять у хирургических и стационарных больных, т.к. клоназепам может подавлять кашлевой рефлекс.

    В период лечения клоназепамом недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять одновременно с ЛС, вызывающими угнетение ЦНС. При одновременном приеме средств, угнетающих ЦНС, или алкоголя вероятность тяжелых побочных реакций возрастает.

    При возникновении парадоксальных реакций клоназепам следует отменить.

    При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

    Во время лечения клоназепамом и в течение 3 дней после его окончания не следует управлять транспортными средствами, а также выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций.