Квентиакс: инструкция по применению

Препарат «Квентиакс» относится к антипсихотическим средствам. Нейролептик действует на обширный перечень рецепторов головного мозга и отличается низким уровнем экстрапирамидных нарушений, что делает его атипичным антипсихотическим медикаментом.

Показания к применению

Квентиакс может использоваться как препарат монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Кветиапин показан в следующих случаях:

• Острый психоз
• Шизофрения
• Психозы в хронической форме
• Маникальные расстройства
• Депрессия, рекуррентное течение заболевания.

Состав и формы выпуска

Активным веществом антипсихотического средства является кветиапина фумарат в различных дозировках. Прочие компоненты относятся к вспомогательным, включая пигменты для окрашивания оболочки.

Таблетки «Квентиакс» отличаются по внешнему виду и цвету оболочки. При этом все они двояковыпуклые и на изломе белого цвета. Таблетки заключены в контурную фольгированную упаковку по 10 шт. В коробке 6 блистеров.

Описание препарата:

• 25 мг – коричневато-красная оболочка
• 100 мг – желтый цвет
• 150 мг – белая шероховатая оболочка
• 200 мг – белый цвет
• 300 мг – белый цвет оболочки, форма таблетки в этой дозировке овальная.

Лечебные свойства

Основными достоинствами «Квентиакса» являются эффективность и безопасность. Кветиапина фумарат оказывает действие на следующие группы рецепторов головного мозга:

• Серотониновые 5НТ2
• Дофаминовые
• Гистаминовые
• Альфа-адренорецеторы
• Мускариновые.

Именно такая комбинация обеспечивает устойчивое антипсихотическое действие, но при этом активный компонент не провоцирует гиперпролактинемию. Препарат быстро адсорбируется в желудке. Максимальные концентрации кветиапина в плазме наблюдаются через 6 часов. Действие на дофаминовые рецепторы длится в среднем в течение 12 часов.

Активное вещество расщепляется в печени, но 5% кветиапина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 7 до 12 часов. Метаболиты выводятся с каловыми массами и через мочевыделительную систему.

Квентиакс. Инструкция по применению

Средняя цена 1500 рублей.

Эффективные дозировки зависят от диагноза и возраста пациента, его реакции на проводимое лечение. Применение высоких доз препарата показано только в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

• Шизофрения, психотические состояния в острой фазе, депрессия – препарат вводят постепенно. В 1 сутки начальная дозировка составляет 50 мг, 2–3 сутки – 200 мг, 4 день и далее 300 мг. После получения устойчивого результата лечение корректируют. При шизофрении суточная максимально допустимая дозировка – 750 мг.
• Маниакальные состояния – показано постепенно наращивание дозы лекарственного средства. В 1 сутки – 100 мг, 2 день – 200 мг. Далее увеличивают по 100 мг. Затем в зависимости от состояния пациента лечение корректируют. Максимальная доза – 800 мг в сутки.
• Пожилые пациенты – терапию начинают с 25 мг с постепенным увеличением на 25–50 мг ежедневно до достижения устойчивого терапевтического эффекта.

Противопоказания и меры предосторожности

Противопоказания к приему антипсихотика делятся на абсолютные и относительные. Запрещено назначение «Квентиакса»:

• Индивидуальная непереносимость
• Лечение антимикотиками группы «Азолы», эритромицином и кларитромицином
• Детский возраст до 18 лет
• Нарушение усвоения лактозы, прочих сахаров
• Беременность
• Лактация.

К относительным противопоказаниям относятся заболевания сердечно-сосудистой системы, патологии печени, состояния с повышенным риском развития инсульта, судорожные припадки.

Препарат оказывает влияние на ЦНС, поэтому нежелательно управлять машиной и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Использование при беременности

Исследования на животных показали токсичность активного компонента на плод. Опыты с использованием добровольцев не выявили тератогенного влияния кветиапина на потомство человека. Но препарат разрешено использовать в гестационный период только при неэффективности прочих антипсихотиков.

У новорожденных присутствовал синдром отмены, нарушение респираторной функции, дрожание конечностей, сонливость. Поэтому показано наблюдение за состоянием ребенка после родов.

Антипсихотик способен проникать в грудное молоко. Поэтому кормление грудью при терапии «Квентиаксом» прекращают.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Квентиакс не вступает в лекарственное взаимодействие с прочими медикаментозными средствами. Но при этом усиливает действие этила, препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном лечении карбамазепином, соединениями барбитуровой кислоты концентрации кветиапина в крови снижаются. Антибиотики группы «Макролиды», антимикотики-азолы способствуют повышению концентрации кветиапина в крови. В обоих случаях требуется пересмотреть медикаментозную тактику.

При заборе проб на фоне терапии «Квентиаксом» возможны ложноположительные результаты исследования на содержание метадона и трициклических антидепрессантов.

Побочные эффекты и передозировка

Активное вещество «Квентиакса» оказывает влияние на все системы органов и обладает широким перечнем побочных эффектов. Чего следует опасаться:

• Обменные процессы – повышение аппетита и увеличение массы тела
• ЦНС – сонливость, вертиго, тревожность
• Сердце – аритмии, удлинение интервала QT. Это повышает риск развития инсульта и инфаркта, внезапной смерти
• ЖКТ – сухость в ротовой полости, тошнота, нарушение дефекации, рвотные позывы
• Репродуктивная система – повышение продукции пролактина, болезненная и длительная эрекция
• Прочие – боли в пояснице, отечность, мышечная слабость, ригидность мышечной ткани
• Эндокринная система – повышение уровня сахара при некомпенсированной форме диабета, нарушение продукции тиреоидных гормонов.

В медицинской литературе описаны случаи смертельного исхода при приеме более 13 г кветиапина. Но при этом встречались упоминания о приеме 30 г препарата, который окончился без последствия для пациента.

Симптоматика передозировки:

• Повышенная седация
• Аритмии
• Сонливость.

Специализированного антидота не существует. Пациент должен находиться под наблюдением медицинских работников. Показана симптоматическая терапия.

Аналоги медикаментозного средства

На полках аптек представлен широкий выбор аналогов «Квентиакса». Что предложит фармацевт:

Производства концерна «Актавис», Литовская Республика.

Стоимость препарата в Украине составляет 239 гривен в дозировке 100 мг №30. В Россию не поставляется.

Преимущества:

• Ценовой вопрос
• Абсолютный аналог
• Разнообразие дозировок.

Минусы:

• Невозможность приобрести в России.

Фармкомпания Эгис, Венгрия. Стоимость упаковки 100 мг №30 в Украине составляет 320 грн., в РФ – 1300 рублей.

Преимущества:

• Более бюджетная стоимость
• Ожидаемый результат
• Разнообразие дозировок.

Минусы:

• Ожидаемые побочки и противопоказания.

Прием «Квентиакса» должен проходить только по назначению врача. Замену препарата следует обсудить со специалистом. Самоназначение – неуместно.

ЛCP-005227/09-300609

Торговое (патентованное) название: Квентиакс

Международное (непатентованное) название: кветиапин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Состав на одну таблетку ЯДРО:
Активное вещество: Кветиапина гемифумарат (кветиапина фумарат) 28,78 мг, 115,13 мг, 172,69 мг, 230,26 мг, 345,39 мг, что соответствует 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг кветиапина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат
ОБОЛОЧКА ПЛЕНОЧНАЯ
Гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25мг:
краситель железа оксид желтый, Е172, краситель железа оксид красный, Е172
Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 100мг:
краситель железа оксид желтый, Е172

Описание
Таблетки 25 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые коричневато-красного цвета, с фаской.
Таблетки 100 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые светло-желтого цвета.
Таблетки 150 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета, с фаской.
Таблетки 200 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.
Таблетки 300 мг. Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX: N05AH04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и альфа-1 рецепторам, и меньшим сродством по отношению к альфа-2 рецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.
Фармакодинамические эффекты
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.
Клиническая эффективность
Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/сут) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.- Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.
Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.
Длительность воздействия кветиапина на рецепторы 5НТ2 - серотониновыми и D2 -дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 часов после приема препарата.

Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 83%.
Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.
Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием фермента CYP3A4 цитохрома Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/сут.
Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Период полувыведения (T ½) составляет приблизительно 7 часов.
Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Показания к применению

• Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
• Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата;
• Период грудного вскармливания;
• Дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: пациенты с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагнезиемия), пожилой возраст, печеночная недостаточность, эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, беременность.

Беременность и период лактации
Безопасность и эффективность кветиапина у беременных не установлены. Поэтому во время беременности кветиапин можно применять только, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Степень экскреции кветиапина с молоком матери не установлена. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного кормления во время приема кветиапина.

Способ применения и дозы
Внутрь, 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению: Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день -200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с четвертого дня суточная доза рекомендована: 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/сут до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.
Лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве: Кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.
Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - по 100 мг; 2-й день 200мг; 3-й день -300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг в сутки и к 6-ому дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/сут до 800 мг/сут. Как правило, эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза по данному показанию - 800 мг.
Пожилой возраст:
Т.к. плазменный клиренс кветиапина у лиц пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Почечная и печеночная недостаточность: У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до нечасто от > 1/1000 до редко от >1/10000 до очень редко от Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
Нарушения метаболизма и питания: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто -тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; очень редко: поздняя дискинезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны органов дыхания: ринит, фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия; редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - приапизм (болезненная эрекция).
Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения, нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето - сосудистые нарушения, увеличение концентрации креатинфосфокиназы).
Лабораторные показатели: часто - повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или AЛT); нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы: общий Т4 и свободный Т4 (в первые 4 недели), а так же - общего ТЗ и реверсивного ТЗ (только при приеме высоких доз кветиапина).

Передозировка
Данные о передозировке кветиапина ограничены. Описаны случаи приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г. У большинства пациентов побочные эффекты не отмечались, в случаях же их развития побочные эффекты проходили самостоятельно. Зарегистрирован случай летального исхода при приеме 13,6 грамм кветиапина. Крайне редко сообщалось о случаях передозировки кветиапином, приводивших к удлинению интервала QT, коме или смерти. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться.
Симптомы: чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое; мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, адекватная оксигенация и вентиляция легких. Специфических антидотов нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития.
Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота).
Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапина цитохромом Р450, является CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении как цимитидина (ингибитор Р450) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и системном применении ингибиторов CYP3A4 (противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), т.к. плазменные концентрации кветиапина могут повышаться. Поэтому следует применять более низкие дозы кветиапина. Особое внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном введении с антипсихотическими средствами - рисперидоном или галоперидоном. Однако, одновременный прием кветиапина с тиоридазином приводил к повышению клиренса кветиапина.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), и этанол повышают риск развития побочных эффектов.

Особые указания
При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции («синдром отмены») - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях. обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.
При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста. При застойной сердечной недостаточности, при гипокалиемии и гипомагнезиемии.
Учитывая, что кветиапин влияет на центральную нервную систему, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.
При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина.
Судорожные припадки
В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня креатинфосфокиназы. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: в период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.
По 10 таблеток в блистере (контурной ячейковой упаковке). 3, 6 или 9 блистеров (контурных ячейковых упаковок) вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек По рецепту.

Производитель:

или
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50
в сотрудничестве с КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, СловенияПроизведено: Индоко Ремедиз Лтд., Л-14, Верна Промышленный район, Верна, Гоа, Индия
По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул. 2-я Звенигородская, д.13, стр. 41.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 227.61 мг, - 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 60 мг, магния стеарат - 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 15 мг, титана диоксид (E171) - 6 мг, макрогол 4000 - 3 мг.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 - и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т 4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с , эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с возможно повышение клиренса кветиапина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, ).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

КРКА-РУС, ООО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (9) - пачки картонные 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 10 - блистеры (6) - пачки картонные. 10 - блистеры (9) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и?1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к?2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения. Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%. Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин. Метаболизм Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/ Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Выведение Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Особые условия

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота, редко бессонница. Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем, отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. При назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, необходимо соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста, при застойной сердечной недостаточности, гипокалиемии и гипомагнезиемии. Учитывая, что кветиапин влияет на ЦНС, препарат должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС. Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя. При появлении симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу или прекратить использование кветиапина. В контролируемых клинических исследованиях не было установлено различий по частоте возникновения судорог между кветиапином и плацебо. Однако, так же как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе. Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с проводимым антипсихотическим лечением. Клинические проявления синдрома включают: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. При развитии этого синдрома кветиапин должен быть отменен и проведено соответствующее лечение. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения кветиапином рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172). кветиапина фумарат 345.39 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000. кветиапина фумарат230.26 мг что соответствует содержанию кветиапина200 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000

Квентиакс показания к применению

• - лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению - лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Квентиакс противопоказания

• - период грудного вскармливания; - дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - повышенная чувствительность к кветиапину или другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, при врожденном увеличении интервала QT на ЭКГ или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, беременности, пациентам пожилого возраста

Квентиакс дозировка

• 100 мг 200 мг 300 мг

Квентиакс побочные действия

• Со стороны кроветворной системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения. Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - поздняя дискинезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны половой системы: редко - приапизм. Со стороны эндокринной системы: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета. Лабораторные показатели: нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия;

Лекарственное взаимодействие

Кветиапин не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона и лития. Одновременное назначение кветиапина с препаратами, потенциально ингибирующими печеночные ферменты, такие как карбамазепин или фенитоин, а так же с барбитуратами, рифампицином, возможно снижение плазменных концентраций кветиапина, что может потребовать увеличения дозы Квентиакса, в зависимости от клинического эффекта. Это так же необходимо учитывать при отмене фенитоина или карбамазепина, или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, неиндуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроевая кислота). Основной фермент, отвечающий за метаболизм кветиапин, является изофермент CYP3A4. Фармакокинетика кветиапина не изменяется при одновременном применении циметидина (ингибитор Р450), флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) или антидепрессанта имипрамина (ингибитор CYP2D6).

Передозировка

чрезмерная седация, сонливость, тахикардия, снижение артериального давления.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Содержится информация о препарате «Квентиакс» в РЛС. Инструкция по применению этого средства довольно простая, но соблюдать ее важно, поэтому она и опубликована в одном из старейших справочников лекарственных средств (он издается с 1993!). Доктора, выписывая препарат, обращают внимание пациентов: результативность терапии напрямую определяется соблюдением требований инструкции по применению. Препарат «Квентиакс», как отмечают пользовавшиеся им, при приеме адекватных доз провоцирует относительно мало негативных эффектов, преимущественно наблюдаются только слабые отрицательные реакции организма. Попробуем разобраться, как использовать медикамент правильно.

Это важно!

На просторах всемирной паутины можно найти немало информации об инструкции по применению «Квентиакса». Действительно, данные полезны, позволяют получить общее представление о медикаменте, но не являются базой для назначения себе средства самостоятельно. Только доктор может выписать такой препарат, а в аптеке его продают лишь при наличии рецепта.

Перед использованием необходимо внимательно изучить инструкцию по применению средства «Квентиакс». Есть вероятность, что производитель внесет в нее некоторые корректировки. Самые актуальные и точные данные всегда вложены в упаковку медикамента и требуют детального ознакомления.

Общая информация

Первое, что можно узнать из инструкции по применению «Квентиакса», - это активный компонент, благодаря которому средство показывает свой положительный результат. Оно носит наименование кветиапин. Лекарство принадлежит к группе нейролептиков и в продаже представлено таблетками. Основное вещество присутствует в одной таблетке в концентрации от 25 до 300 мг. Точное количество указано на картонной упаковке, в которой хранятся блистеры с препаратом.

Кроме «Квентиакса», в продаже есть еще два наименования медикаментов, основанных на том же активном соединении:

• «Кетилепт».
• «Сероквель».

Для аналогов «Квентиакса» инструкция по применению, в целом, сходна с описываемым веществом: это тоже таблетки, которые нужно пить в строгом соответствии с рекомендованной доктором схемой. Отличия наблюдаются в эффективности приема и особенностях негативной реакции организма. Заменять «Квентиакс» на аналогичные медикаменты без рекомендации врача не стоит даже с целью экономии. Если нет возможности приобрести выписанное средство, нужно записаться на повторный прием к доктору и выяснить, на что можно его заменить.

Медикамент: что это и зачем?

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс» основан на кветиапине. Это антипсихотический препарат из класса атипичных. В медицинской практике широко распространено его применение при различных формах шизофрении, в том числе остром течении, хронической разновидности заболевания. Можно прибегать к «Квентиаксу» при биполярном расстройстве и ряде иных патологий, довольно часто встречающихся в практике психиатров.

Прием нейролептика оказывает влияние на нейротрансмиттерные мозговые рецепторы. Как указано в инструкции по применению, «Квентиаксу» характерно сродство рецепторам дофамина, серотонина, гистамина, а также адренергическим. Отмечается, что препарат оказывает сильное воздействие на рецепторы 5-НТ2, особенно в сравнении с ингибированием рецепторов дофамина D1, D2. Отмечается, что «Квентиакс» не имеет ярко выраженного эффекта применительно к рецепторам ГАМК, бензодиазепина, холинергическим мускариновым.

Как это работает?

Как видно из инструкции по применению «Квентиакса» (фото препарата представлены в материале), в настоящий момент нет абсолютно точной и достоверной информации, объясняющей особенности влияния активного компонента на человеческий организм. Медицинская практика показывает, что экстрапирамидные (наблюдаются довольно редко), антипсихотические результаты применения обусловлены комбинированным антагонистическим воздействием на мозговые рецепторы. Впрочем, стоит признать: «Квентиакс» - не единственный препарат на современном фармакологическом рынке, механизм действия которого не имеет четкого основания, его еще только предстоит изучить.

А вот результативность, как видно из отзывов, инструкции по применению «Квентиакса», сомнений не вызывает. Это подтверждено и специфическими тестами, проведенными с целью выявления антипсихотической эффективности, и многочисленными откликами. Как отмечают пациенты, которым доктор рекомендовал пройти курс лечения этим препаратом, «Квентиакс» провоцирует довольно слабые побочные эффекты, которые обычно проходят в первое же время после начала терапии. В этом плане средство предпочтительнее многих других нейролептиков, имеющих сходную эффективность для человеческого организма. В то же время нельзя отрицать, что некоторым «Квентиакс» не подходит.

Проверено и доказано

Один из ключевых тестов, использованный для подтверждения эффективности приема «Квентиакса», называется исследованием условного избегания. Методика показала результативность средства при терапевтическом курсе. В ходе специализированных клинических испытаний также удалось выявить, что активный компонент медикамента в равной степени справляется и с отрицательными, и с положительными проявлениями шизофренических расстройств. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Квентиакс» (и это подтверждено в официальном порядке) сравним по своему действию с медикаментами на галоперидоле, хлорпромазине, в то же время не показывает свойственных этим составам отрицательных побочных явлений.

В то же время известно, что препарат может спровоцировать сонливость. По отзывам врачей, инструкция по применению «Квентиакса» содержит адекватное объяснение этого факта. Препарат оказывает воздействие на рецепторы гистамина, что и приводит к подобному влиянию на человека. Учитывать этот факт необходимо при прохождении курса людьми, вынужденными работать с машинами, станками, иной техникой и задачами, требующими повышенной скорости реакции. Это касается управления транспортными средствами.

Дополнительные методики исследования

В рамках разработки препарата проводились определённые исследования на животных. Основной задачей было выявление экстрапирамидной симптоматики. Полученная информация была учтена и включена в инструкцию по применению «Квентиакса». Отзывы о препарате содержат мнение, что перечисленные в документе возможные реакции действительно наблюдаются, но очень редко, а у большинства больных такого ответа организма не возникает.

Эксперименты с участием животных показали, что применение дозировки, позволяющей добиться блокирования ряда рецепторов дофамина, может сопровождаться каталепсией только в очень слабой форме. Известно, что активное вещество отличается избирательностью действия, особенно применительно к мезолимбической системе. Подтверждение этого вывода - избирательное уменьшение частоты разрядности А10-нейронов в сравнение с А9. При исследовании эффективности лекарственного средства на обезьянах установили, что вероятность возникновения дистонии минимальна.

Исследования и эффекты

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс СР» не приводит к росту концентрации пролактина. Клинические исследования, в рамках которых пациенты многократно использовали фиксированную дозировку препарата, показали, что количество пролактина совпадает с наблюдаемым у контрольной группы плацебо и тех, кто использовал вещество в дозировке из диапазона допустимой концентрации.

Дополнительно проводились три исследования, предполагавших сравнение эффективности средства на фоне групп плацебо. Информация о результатах также зафиксирована в инструкции по применению «Квентиакс СР». Использовались самые разные дозировки, от минимальной до 750 мг в сутки. Результаты показали: экстрапирамидная симптоматика с равной частотой наблюдается у всех групп пациентов. Испытания не показали зависимости частоты экстрапирамидных симптомов при компоновке «Квентиакса» и холинергиков. Также в ходе исследований было выявлено, что наилучший эффект средство показывает при ежедневном использовании дважды в сутки. Влияние на рецепторы длится до 12 часов при нормальном функционировании внутренних систем.

Что происходит в организме?

Инструкция по применению препарата «Квентиакс» (200 мг или любой другой дозировки) содержит упоминание о повышенной всасываемости активного компонента при пероральном использовании. Не наблюдается зависимости биологической доступности от приемов пищи. В плазменной составляющей крови наибольшей концентрации активный компонент достигает уже через полчаса после поступления медикамента в пищу.

До 83% активного вещества, как гласит инструкция по применению «Квентиакса» (200 мг и иной дозировки) быстро образует прочную связь с плазменными белками. Метаболизм преимущественно происходит в печени, биологическая трансформация обусловлена окислительными реакциями, сульфооксилением. В ходе исследований определили, что главный метаболический фермент - CYP3A4. Производимые при метаболизме соединения не имеют фармакологического влияния на человеческий организм.

Период полувыведения - семь часов. До пяти процентов покидают организм в неизменной форме. 73% продуктов метаболической реакции выводятся мочевой системой, 21% - с калом.

Фармакокинетика

По отзывам, аналоги «Квентиакса» (инструкция по применению может несколько отличаться) имеют сходный эффект, если основаны на том же активном компоненте, а вот препараты из группы нейролептиков, в качестве основного соединения включающие иные вещества, отличаются (зачастую) более тяжёлыми побочными реакциями. Обусловлено это во многом фармакокинетическим отличиями. Для «Квентиакса», как показали исследования, характерен линейный процесс, если средство применяется в терапевтической дозе. Не наблюдается специфических реакций, зависящих от половой принадлежности либо расовой.

В среднем, клиренс активного компонента наблюдается ниже на треть, а иногда и вдвое при терапии пожилых людей. Это требует корректировки программы лечения, если пациент старше 65 лет. Клиренс плазмы снижается на четверть при тяжелой почечной недостаточности, печеночных нарушениях, в том числе циррозе, спровоцированном пристрастием к алкогольным напиткам. В то же время известны случаи, когда клиренс у людей с такими нарушениями здоровья остается на уровне, свойственном человеку со здоровыми почками, печенью.

Когда применять?

• шизофрения;
• депрессивные, маниакальные патологии, обусловленные биполярным расстройством первого, второго класса;
• психотические органические нарушения.

Как пользоваться?

Наилучший эффект наблюдается при разделении суточной дозы на два приема с равными временными промежутками между ними. Использование средства не зависит от поступления в пищеварительную систему пищи. Для взрослых в начале терапевтического курса (4 дня) рекомендовано применять «Квентиакс» по следующей схеме: 50 мг, 100 мг, 200 мг, 300 мг. Пятый день и прочий курс - титруемая дозировка в границах 300-450 мг.

Как показывает практика, иногда устойчивого клинического эффекта удается добиться уже 150 мг ежедневно, но у некоторых больных выраженное действие дает лишь постоянное использование 750 мг.

При терапии пожилых людей лекарство разрешено только при условии контролируемого, осторожного применения и регулярной проверки жизненно важных показателей организма. Начальная дозировка составляет 25 мг, ежедневная прибавка варьируется от 25 до 50. Необходимо повышать количество «Квентиакса» ежедневно, пока не удастся добиться выраженного результата. Специалисты отмечают, что в большинстве случаев эффективная доза существенно меньше, нежели для молодых пациентов. Для детей, подростков «Квентиакс» применять не рекомендовано, так как не проводилось официальных исследований, позволяющих установить побочные эффекты, безопасность использования медикамента. Нет точных данных об эффективности препарата при терапии несовершеннолетних.

Если терапевтический курс назначен пациенту с нарушение функциональности печени, почек, стартовая доза - 25 мг. Ежедневно ее повышают на 25-50 мг, пока не будет наблюдаться стойкий положительный эффект программы. Обычно больному дополнительно назначают регулярные исследования организма с целью предупреждения тяжелых нарушений, связанных с передозировкой на фоне неспособности внутренних органов переработать поступивший медикамент.

Негативные эффекты: чего ожидать?

По отзывам кардиологов, инструкция по применению «Квентиакса» хотя и содержит указание на негативное влияние на работу сердечной системы, многие пациенты не уделяют этому должного внимания. Производитель обращает внимание, что указанные в инструкции побочные эффекты - это состояния, выявленные в сравнении принимавших препарат контрольных групп и контролируемых плацебо. Лечение обеих категорий сопровождалось рядом негативных реакций организма, поэтому в официальный перечень вошли только те, для которых частота была выше в сравнении с группой плацебо.

Отмечено, что наиболее часто пациенты жаловались на головную боль - с этим столкнулась почти пятая часть контрольной группы. У некоторых развивались лихорадочные, астенические состояния, абдоминальный болевой синдром. До 2% пациентов столкнулись с резким увеличением массы тела, поясничными болями, болезненными ощущениями в грудной клетке. Известно, что медикамент повышает сонливость, может способствовать развитию чувства тревожности, провоцирует головокружения. Есть вероятность нарушения стула, роста активности трансаминаз печени - показатели приходят в норму при продолжении терапевтического курса. До полутора процентов больных столкнулись с лейкопенией, нейтропенией. Крайне мал, но есть риск развития эозинофилии.

Как видно из отзывов кардиологов, инструкции по применению, «Квентиакс» может спровоцировать гипотензию, нарушение ритма сердцебиения и гипертензию. Есть вероятность болевого синдрома в ушах, инфицирования мочевых путей, ринита, миалгии. У некоторых пациентов наблюдались сыпь и сухость кожных покровов.

Когда нельзя?

Как видно из инструкции по применению, «Квентиакс» не разрешен, если пациенту свойственна повышенная чувствительность к какому-либо веществу, присутствующему в составе медикамента. Нельзя применять лекарство, если больной проходит курс средств, содержащих ингибиторы цитохрома. К числу подобных соединений принадлежат лекарства на:

• эритромицине;
• нефазодоне;
• кларитромицине.

Ограничения накладывает использование противогрибковых препаратов на азоле и ингибиторов ВИЧ-протеазы.

Специальный случай: беременность и кормление

Не проводилось специфических исследований, позволяющих определить степень опасности применения «Квентиакса» в период вынашивания ребёнка и кормления грудью. В настоящее время практикуется следующий подход: при необходимости использования нейролептиков с эффектом, сходным «Квентиаксу», врач анализирует возможные риски для женщины и плода, сравнивает с положительными эффектами в случае терапевтического курса, знакомит больную со всеми возможными негативными итогами приема лекарства и только при ее согласии и очевидном доминировании положительных аспектов рекомендует принимать этот препарат.

Неизвестно, выделяется ли активный компонент «Квентиакса» в женское грудное молоко, в каком количестве это происходит. При необходимости пройти терапевтический курс рекомендовано перейти на искусственное вскармливание, избегая грудного. Проводились экспериментальные исследования, в ходе которых не удалось установить вероятности возникновения мутаций, а также тератогенного, кластогенного влияния активного вещества.

Особенные эксперименты

Дополнительные исследования организовывались с целью выявления влияния средства на половую активность. Эксперименты имели место только на животных. Как показали результаты, понижается сексуальная активность, увеличивается продолжительность времени между течками, а также снижается вероятность беременности. У некоторых подопытных особей наблюдалась ложная беременность. Информация, полученная в ходе таких исследований, неприменима к человеку напрямую, поскольку гормональный контроль репродуктивного цикла имеет важные отличия, тем не менее, официально полученная информация должна учитываться, а производитель обязан ознакомить с ней каждого принимающего медикамент. Сведения о проведённых испытаниях можно найти в инструкции по применению «Квентиакса».

Сердечные болезни и нейролептики

Если препарат рекомендован для применения пациенту, страдающему сердечными заболеваниями или патологиями сосудистой системы, необходимо очень аккуратно использовать медикамент, регулярно проверять показатели работоспособности жизненно важных органов. Это справедливо и для иных состояний, заболеваний, при которых повышается риск развития гипотензии. Известно, что «Квентиакс» может спровоцировать это нарушение в ортостатической форме. Наиболее высока опасность для начала терапевтического курса, пока идет подбор оптимальной дозировки. Побочная реакция чаще встречается при терапии пожилых людей, нежели пациентов молодого и среднего возраста.

Необходимо очень аккуратно применять «Квентиакс» при одновременном использовании препаратов, увеличивающих интервал QT. Особенно характерно это для пожилых пациентов. Если наблюдаются функциональные нарушения печени, это также накладывает определенные ограничения на возможность терапии с использованием «Квентиакса».