GUANETIDÍN
GUANETIDÍN: návod na použitie a recenzie
Aktívna zložka lieku GUANETIDÍN
Indikácie
Stredné a ťažké formy arteriálnej hypertenzie (vrátane renálneho pôvodu, vrátane sekundárnej hypertenzie s pyelonefritídou, renálnej amyloidózy, stenózy renálnej artérie), primárny glaukóm s otvoreným uhlom.
farmakologický účinok
Sympatolytický, inhibuje prenos vzruchu z adrenergných neurónov. Selektívne sa hromadí v granulách sympatických postgangliových nervových zakončení a vytláča z nich norepinefrín. Časť uvoľneného norepinefrínu sa dostáva na postsynaptické α-adrenergné receptory a má krátkodobý presorický účinok, ale hlavná časť je inaktivovaná MAO. V dôsledku vyčerpania zásob norepinefrínu v adrenergných zakončeniach je prenos nervového vzruchu na ne oslabený alebo zastavený.
Guanetidín má krátkodobý gangliový blokujúci účinok a určitý stimulačný účinok na β2-adrenergné receptory. Nemá prakticky žiadny vplyv na hladinu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme a dreni nadobličiek.
Hypotenzívny účinok guanetidínu sa vyvíja v dvoch fázach. Spočiatku dochádza k prechodnej presorickej reakcii sprevádzanej tachykardiou a zvýšením srdcového výdaja, potom nastáva postupne sa rozvíjajúci pretrvávajúci pokles systolického a diastolického krvného tlaku, pokles srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Pokles krvného tlaku je spôsobený jednak znížením periférneho vaskulárneho odporu, jednak znížením minútového objemu krvi.
Pri dlhodobom používaní je možné znížiť závažnosť hypotenzného účinku v dôsledku postupného zvyšovania minútového objemu krvi. Schopnosť guanetidínu, podobne ako iných sympatolytík, spôsobiť zadržiavanie sodíka a vody v tele čiastočne znižuje ich hypotenznú aktivitu.
Počas liečby je možný pokles koronárneho, cerebrálneho a renálneho prietoku krvi, ako aj glomerulárnej filtrácie.
Inhibíciou adrenergnej inervácie gastrointestinálneho traktu guanetidín zvyšuje intestinálnu motilitu.
Guanetidín spôsobuje miózu a znižuje vnútroočný tlak zlepšením odtoku z prednej komory oka a znížením produkcie vnútroočnej tekutiny. Nemá vplyv na ubytovanie.
Terapeutický účinok sa vyvíja po jednorazovej dávke po 8 hodinách, po viacerých dávkach - po 1-3 týždňoch a pretrváva 1-3 týždne po prerušení liečby.
Farmakokinetika
Absorpcia po dlhodobom perorálnom podávaní je 3-30%. Biologická dostupnosť sa prudko mení v dôsledku rôznej závažnosti účinku „prvého prechodu“ pečeňou. Prakticky sa neviaže na plazmatické bielkoviny. Zle preniká do BBB. V malom množstve sa nachádza v materskom mlieku. Metabolizované v pečeni približne z 50 %. Metabolity nie sú farmakologicky aktívne. Vylučuje sa hlavne obličkami (25 – 50 % v nezmenenej forme).
V dôsledku dlhodobej fixácie v zakončeniach sympatických nervov sa T1/2 pohybuje od 96 do 190 hodín a môže sa zvýšiť takmer 2-krát v konečnom štádiu chronického zlyhania obličiek.
Dávkovanie
Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10-12,5 mg 1-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 50-75 mg / deň. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa zvolí individuálna udržiavacia dávka. Pre starších a senilných pacientov je počiatočná dávka 6,25 mg 1-krát denne s postupným zvyšovaním na 25-50 mg / deň.
Lokálne - 1-2 kvapky do dolného spojovkového vaku každého oka 1-2x denne.
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití perorálnych hypoglykemických látok a inzulínu sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok.
Pri súčasnom použití s perorálnymi kontraceptívami sa pozoruje zníženie antihypertenzného účinku guanetidínu.
Pri súčasnom použití s tricyklickými antidepresívami (vrátane amitriptylínu, imipramínu, desipramínu, nortriptylínu) sa antihypertenzný účinok guanetidínu znižuje v dôsledku jeho konkurencie s tricyklickými antidepresívami o mechanizmus neuronálneho vychytávania norepinefrínu.
Pri súčasnom použití haloperidolu sa môže znížiť antihypertenzný účinok guanetidínu.
Pri súčasnom použití sa znižuje antihypertenzný účinok nialamidu.
Pri súčasnom užívaní norepinefrínu a fenylefrínu sa posilňujú presorické účinky norepinefrínu a fenylefrínu.
Pri súčasnom použití s tiazidovými diuretikami a levodopou sa pozoruje zvýšenie antihypertenzného účinku guanetidínu.
Pri súčasnom použití s fenylbutazónom sa znižuje antihypertenzný účinok guanetidínu.
Pri súčasnom použití s chlórpromazínom je antihypertenzný účinok guanetidínu znížený alebo úplne inhibovaný, hoci u niektorých pacientov sa môže vyskytnúť hypotenzný účinok chlórpromazínu.
Pri súčasnom použití s efedrínom, pseudoefedrínom a fenylpropanolamínom je antihypertenzný účinok guanetidínu znížený alebo úplne inhibovaný. Je možné, že krvný tlak sa zvýši na vyššie hodnoty ako pred začatím liečby guanetidínom.
Tehotenstvo a laktácia
Adekvátne a prísne kontrolované klinické štúdie bezpečnosti guanetidínu počas gravidity a laktácie (dojčenie) sa neuskutočnili. Malé množstvo guanetidínu sa vylučuje do materského mlieka.
Vedľajšie účinky lieku
Z kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia, stresový kolaps (pokles krvného tlaku pri fyzickej aktivite), bradykardia, angína.
Z tráviaceho systému: sucho v ústach, hnačka, nevoľnosť, vracanie.
Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, slabosť, bolesť hlavy, zvýšená únava, mdloby.
Z pohybového aparátu: myalgia, svalové chvenie.
Z dýchacieho systému: upchatý nos, pľúcny edém.
Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, vypadávanie vlasov.
Zo strany orgánu zraku: Pri lokálnej aplikácii je možná hyperémia spojoviek, mióza, pocit pálenia, ptóza a povrchová bodkovaná keratitída (pri dlhodobom používaní koncentrovaných roztokov).
Iné: noktúria, periférny edém, reverzibilná porucha ejakulácie (pri zachovaní potencie).
Kontraindikácie
Nedávny infarkt myokardu, nestabilná angína pectoris, akútna cerebrovaskulárna príhoda, gravidita, laktácia, precitlivenosť na guanetidín.
Na lokálne použitie: akútny glaukóm, glaukóm s uzavretým uhlom, úzky uhol prednej komory oka.
špeciálne pokyny
Pre liek GUANETIDÍN:Používajte opatrne pri ateroskleróze koronárnych a cerebrálnych artérií, u pacientov s ochorením koronárnych artérií, s chronickým srdcovým zlyhaním, broncho-obštrukčným syndrómom, bronchiálnou astmou v anamnéze, s hnačkou, zlyhaním pečene, hypertermiou, diabetes mellitus, s feochromocytómom, predchádzajúce terapia inhibítormi MAO, u starších pacientov veku.
Ak plánujete podstúpiť operáciu, mali by ste prestať užívať guanetidín niekoľko dní pred operáciou.
Treba mať na pamäti, že zvýšenie telesnej teploty môže viesť k zvýšeniu antihypertenzívneho účinku guanetidínu, preto je pri ochoreniach sprevádzaných hypertermiou potrebné znížiť dávku guanetidínu.
Guanetidín sa nemá používať súčasne s tricyklickými antidepresívami, aminazínom a efedrínom. U pacientov užívajúcich inhibítory MAO je potrebné pred užitím guanetidínu urobiť prestávku 2 týždne.
Počas liečby guanetidínom by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholu, pretože. zvyšuje sa riziko vzniku ortostatickej hypotenzie.
Izobarin, Ismelin, Octadin, Oktatensin, Pressendin.
Zloženie a forma uvoľňovania
Guanetidín sulfát. Tablety (25 mg).
farmakologický účinok
Sympatolytická látka, ktorá inhibuje prenos vzruchu z adrenergných neurónov. Selektívne sa hromadí v granulách sympatických postgangliových nervových zakončení a vytláča z nich norepinefrín.
Časť uvoľneného norepinefrínu sa dostáva na postsynaptické alfa-adrenergné receptory a má krátkodobý presorický účinok, ale hlavná časť je inaktivovaná MAO. V dôsledku vyčerpania zásob norepinefrínu v adrenergných zakončeniach je prenos nervového vzruchu na ne oslabený alebo zastavený. Guanetidín má krátkodobý gangliový blokujúci účinok a určitý stimulačný účinok na beta2-adrenergné receptory.
Nemá prakticky žiadny vplyv na hladinu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme a dreni nadobličiek. Hypotenzívny účinok guanetidínu sa vyvíja v dvoch fázach. Spočiatku dochádza k prechodnej presorickej reakcii sprevádzanej tachykardiou a zvýšením srdcového výdaja, potom nastáva postupne sa rozvíjajúci pretrvávajúci pokles systolického a diastolického krvného tlaku, pokles srdcovej frekvencie a srdcového výdaja. Inhibíciou adrenergnej inervácie PS guanetidín zvyšuje intestinálnu motilitu. Liek spôsobuje miózu (zúženie zrenice) a znižuje VOT zlepšením odtoku z prednej komory oka a znížením tvorby vnútroočnej tekutiny. Nemá vplyv na ubytovanie.
Indikácie
Aplikácia
Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 10-12,5 mg 1-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje na 50-75 mg / deň. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa zvolí individuálna udržiavacia dávka. Pre starších a senilných pacientov je počiatočná dávka 6,25 mg 1-krát denne, potom postupne zvyšujte dávku na 25-50 mg / deň. Aplikujte 1-2 kvapky lokálne do dolného spojovkového vaku každého oka 1-2 krát denne.
Guanetidín sa má používať opatrne u pacientov s ischemickou chorobou srdca, mozgovou príhodou, nedávnym infarktom myokardu, sínusovou bradykardiou, cukrovkou, hnačkou, astmou, žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi a dysfunkciou pečene. Ak plánujete podstúpiť operáciu, mali by ste prestať užívať guanetidín niekoľko dní pred operáciou. Treba mať na pamäti, že zvýšenie telesnej teploty môže viesť k zvýšeniu hypotenzného účinku guanetidínu. Preto pri ochoreniach sprevádzaných hypertermiou je potrebné znížiť dávku guanetidínu.
Vedľajší účinok
Ortostatická hypotenzia, ortostatický kolaps, bradykardia, sucho v ústach, hnačka, nevoľnosť, vracanie, závraty, slabosť, únava, depresia, opuch nosovej sliznice, bolesť príušnej žľazy, edém, znížená ejakulácia, anémia, trombocytopénia, leukopénia, myalgia, svalové chvenie, parestézia, vypadávanie vlasov, problémy s močením, exacerbácia astmy a peptických vredov.
Pri lokálnej aplikácii je možná hyperémia spojoviek, mióza, pocit pálenia, ptóza a povrchová bodkovaná keratitída (pri dlhodobom používaní koncentrovaných roztokov).
Kontraindikácie
Feochromocytóm, arteriálna hypotenzia, závažná renálna dysfunkcia, srdcové zlyhanie (nespojené s hypertenziou).
Na lokálne použitie: akútny glaukóm, glaukóm s uzavretým uhlom, úzky uhol prednej komory oka.
Interakcia s inými liekmi
Guanetidín sa nemá užívať súčasne s tricyklickými antidepresívami alebo efedrínom. U pacientov užívajúcich inhibítory MAO je potrebné pred užitím guanetidínu urobiť prestávku 2 týždne.
Počas liečby guanetidínom sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože sa zvyšuje riziko ortostatickej hypotenzie. Pri súčasnom užívaní s perorálnymi kontraceptívami sa pozoruje zníženie hypotenzného účinku guanetidínu.
Pri súčasnom užívaní so srdcovými glykozidmi sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie. Pri súčasnom použití guanetidínu s perorálnymi hypoglykemickými látkami alebo inzulínom sa môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu. Pri súčasnom použití s tiazidovými diuretikami sa zvyšuje hypotenzný účinok guanetidínu. Pri súčasnom použití s tricyklickými antidepresívami a derivátmi fenotiazínu je antihypertenzný účinok guanetidínu znížený alebo chýba. Preto sa táto kombinácia neodporúča.
Octadine je syntetický liek, ktorý sa používa na liečbu najčastejšieho ochorenia kardiovaskulárneho systému – arteriálnej hypertenzie.
Zvyčajne sa liek predpisuje pacientom s ťažkými formami hypertenzie, takže o ňom existuje len málo recenzií.
Pred použitím lieku by ste sa mali oboznámiť s kontraindikáciami, vedľajšími účinkami a návodom na použitie. Tieto informácie sú uvedené v pokynoch k lieku.
farmakologický účinok
Je sympatolytikum a má hypotenzívny účinok. Môže sa hromadiť v granulách sympatických nervových zakončení, znižovať množstvo mediátora, ktorý sa dostáva k receptorom, a oslabovať alebo zastaviť prenos nervového vzruchu. Má krátkodobú blokádu ganglií, mierny beta2-adrenergný stimulačný a lokálny anestetický účinok.
Znižuje diastolický a systolický krvný tlak, predčí rezerpín v sile hypotenzívneho účinku, znižuje kontraktilitu myokardu, srdcovú frekvenciu a vodivosť a pôsobí kardiodepresívne. Na začiatku terapie sa môže rozvinúť vazokonstrikčná reakcia (masívne prúdenie norepinefrínu do nervových zakončení), ktorú časom vystrieda pretrvávajúca vazodilatácia.
Pri dlhodobom používaní môže v dôsledku postupného zvyšovania IOC závažnosť hypotenzného účinku klesať. Schopnosť sympatolytík spôsobiť zadržiavanie vody a sodíka v tele čiastočne znižuje ich hypotenznú aktivitu. Počas liečby je možný pokles glomerulárnej filtrácie, renálneho, koronárneho a cerebrálneho prietoku krvi.
Terapeutický účinok sa vyvíja 8 hodín po jednorazovej dávke, 1-3 týždne po opakovaných dávkach a pokračuje 1-3 týždne po vysadení lieku.
Indikácie na použitie
Používa sa ako antihypertenzívum (znižujúce krvný tlak). Má výrazný hypotenzívny účinok.
Pri správnom výbere dávok spôsobuje zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou v rôznych štádiách, vr. v ťažkých formách s pretrvávajúcim a vysokým vzostupom tlaku. Používa sa aj pri glaukóme (zvýšený vnútroočný tlak).
Spôsob aplikácie
Hypertenzia sa lieči užívaním perorálnych tabliet. Dávky sa vyberajú individuálne na základe znášanlivosti lieku, celkového stavu pacienta, štádia ochorenia atď.
Terapia začína nízkou dávkou 10-12,5 mg denne. Postupom času sa dávka postupne zvyšuje (zvyčajne o 10-12,5 mg týždenne).
Spravidla postačujú menšie dávky: v ťažkých prípadoch do 60 mg denne a v miernejších prípadoch od 10 do 30 mg. Dennú dávku užite ráno v jednej dávke. Keď je možné dosiahnuť terapeutický účinok, pristúpia k výberu udržiavacej dávky. Terapia sa vykonáva dlhodobo.
Odporúča sa začať liečbu Octadine v nemocnici. V ambulantných podmienkach sa liek používa opatrne, s neustálym lekárskym dohľadom. Sú možné individuálne výkyvy v citlivosti pacientov na Octadine. Pre senilných a starších ľudí sa lieky predpisujú v menších dávkach (od 6,25 mg denne s postupným zvyšovaním dávky na 25-50 mg).
Pacientom s primárnym glaukómom s otvoreným uhlom sa Octadine instiluje do spojovkového vaku, 1-2 kvapky päťpercentného roztoku raz alebo dvakrát denne.
Forma uvoľnenia, zloženie
Liečivo je dostupné vo forme tabliet alebo prášku. Aktívnou zložkou je oktadin.
Interakcia s inými liekmi
Oktadin je inkompatibilný s inhibítormi MAO (vrátane selegilínu, prokarbazínu, furazolidónu): pri súbežnom užívaní guanetidínu sa môže vyskytnúť stredne závažná až závažná hypertenzia v dôsledku uvoľňovania katecholamínov.
Etanol, metotrimeprazín, alfa-blokátory (labetalol, fentolamín, terazosín, doxazosín, tolazolín, fenoxybenzamín, prazosín), narkotické analgetiká, barbituráty, alkaloidy z rauwolfie, lieky s alfa-blokujúcim účinkom (vrátane dihydrofeneranthotoxínov ergotamín loxapín) a betablokátory zvyšujú riziko bradykardie a ortostatických hypotenzných účinkov.
T 
cyklické antidepresíva, haloperidol, maprotilín, chlórpromazín, trimeprazín, amfetamíny, anorexigénne lieky (okrem fenfluramínu), loxapín, metylfenidát, tioxantény znižujú hypotenzný účinok.
Anticholinergiká (atropín a pod.) znižujú inhibičný účinok na tvorbu žalúdočnej šťavy.
Doxepín užívaný v dávke do 150 mg/deň neovplyvňuje hypotenzný účinok.
NSAID (indometacín atď.) znižujú účinok v dôsledku zadržiavania tekutín a sodíka v tele a potlačenia syntézy Pg v obličkách.
Zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických látok a inzulínu (môže byť potrebná zmena dávkovacieho režimu).
Zvyšuje presorický účinok dobutamínu, fenylefrínu, adrenalínu, norepinefrínu, kokaínu, dopamínu a metoxamínu, čo môže viesť k rozvoju arytmií a arteriálnej hypertenzie.
Estrogény môžu spôsobiť zadržiavanie tekutín v tele a znížiť hypotenzný účinok lieku.
Minoxidil, fenfluramín a iné antihypertenzíva zosilňujú (vzájomne) účinok.
Sympatomimetiká (dobutamin, efedrín, metoxamín, norepinefrín, fenylpropanolamín, kokaín, dopamín, epinefrín, metaraminol, fenylefrín) znižujú účinok.
Vedľajšie účinky
Liečba Octadine môže spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie: celková slabosť, závraty, adynamia (znížený rozsah pohybu), vracanie, opuch nosovej sliznice, nevoľnosť, bolesť príušnej žľazy, zadržiavanie tkanivovej tekutiny, hnačka (v dôsledku zvýšenej črevnej motility ).
Možné sú zvýšené denné výkyvy krvného tlaku.
Hypotenzívny účinok lieku je často sprevádzaný výskytom ortostatickej hypotenzie (pokles krvného tlaku pri pohybe do vertikálnej polohy z horizontálnej polohy, v niektorých prípadoch dochádza k ortostatickému kolapsu (prudký pokles krvného tlaku pri pohybe); vertikálna poloha od horizontálnej).
Spravidla sa to deje v prvých týždňoch liečby. Aby sa predišlo kolapsu, pacient by mal zostať vo vodorovnej polohe 30 minút až 2 hodiny po užití lieku. Zmena polohy tela z horizontálnej na vertikálnu by sa mala robiť veľmi pomaly. Niektoré prípady vyžadujú zníženie dávky.
Predávkovanie
Charakterizované nadmerným poklesom krvného tlaku. Lieči sa výplachom žalúdka, predpísaním aktívneho uhlia, uložením osoby do vodorovnej polohy so zdvihnutými nohami, predpísaním vazokonstriktorov a antiarytmík a protišokovými opatreniami.
Pri hnačke sa predpisujú anticholinergné lieky, vykonáva sa symptomatická liečba a monitoruje sa rovnováha elektrolytov a objem tekutín.
Kontraindikácie
Akútne poruchy cerebrálnej cirkulácie, výrazná ateroskleróza, hypotenzia (nízky krvný tlak), infarkt myokardu, závažné zlyhanie obličiek.
Pri nádoroch nadobličiek (feochromocytóm) je Octadine kontraindikovaný, pretože Na začiatku svojho účinku môže liek spôsobiť zvýšenie krvného tlaku. Liek sa nemá predpisovať súčasne s efedrínom, aminazínom alebo tricyklickými antidepresívami.
Ľudia liečení inhibítormi MAO by si mali pred užitím Octadine urobiť 2-týždňovú prestávku. Pacienti podstupujúci operáciu by mali prestať užívať lieky niekoľko dní pred operáciou.
Pre pacientov s glaukómom s úzkym a uzavretým komorovým uhlom nie je liek predpísaný, pretože je spojený so zvýšením oftalmotonusu (tlak vyvíjaný na vonkajšiu škrupinu očnej gule jej obsahom). Pri akútnom glaukóme sa Octadine nepoužíva.
Počas tehotenstva
Nie je predpísané.
Podmienky, podmienky skladovania
Na uchovávanie Octadine je potrebné suché miesto, mimo dosahu detí a chránené pred svetlom. Za takýchto podmienok sa liek môže skladovať až päť rokov.
cena
V lekárňach Ruskej federácie Octadine nie je momentálne k dispozícii.
Na území Ukrajiny Droga tiež nie je na predaj.
Analógy
Na odporúčanie lekára je možné liek nahradiť nasledujúcimi liekmi: Guanetidín sulfát, Declidine, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ophthalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, Sanotenzín, oktatenzín.
1 tableta obsahuje 10 alebo 25 mg guanetidín sulfátu (-guanidín sulfát).
Farmakodynamika lieku:
Ismelín má selektívny inhibičný účinok na prenos vzruchu v koncových vetvách sympatickej časti autonómneho nervového systému, pričom neobmedzuje aktivitu jeho parasympatickej časti. Ismelín neovplyvňuje
CNS a nemá sedatívny účinok. Ismelín spôsobuje intenzívny, pretrvávajúci a dlhotrvajúci hypotenzívny účinok.
Farmakokinetika liečiva GUANETIDINMONOSULFATE:
pri perorálnom užívaní guanetidín sulfátu
35-50% dávky sa pomaly resorbuje z gastrointestinálneho traktu. Guanetidín sa aktívne metabolizuje v pečeni. U pacientov so zvýšeným krvným tlakom, ale bez renálnej patológie, bola najvyššia plazmatická koncentrácia nezmeneného guanetidínu (približne 24 ng/ml) pozorovaná 2-4 hodiny po jednorazovej perorálnej dávke 41 mg bázy guanetidínu. Po absorpcii sa guanetidín hromadí v tkanivách a najmä v tkanivách s dobre vyvinutou adrenergnou inerváciou. Účinná látka lieku nie je viazaná na sérové proteíny. V priebehu 3 dní sa 35 % jednorazovej dávky vylúči močom, približne 1/3 guanetidínu v nezmenenej forme a 2/3 vo forme inaktívnych metabolitov. V žlči sa našli len stopy guanetidínu. Opakované podávanie vedie k akumulácii liečiva v krvnej plazme. Po vysadení ismelínu je polčas nezmeneného guanetidínu približne 1,5 dňa.
U pacientov s vysokým krvným tlakom a zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu do 10-20 ml/min) sa guanetidín vylučuje močom oveľa pomalšie, v dôsledku čoho sa liek napriek intenzívnemu metabolizmu vo väčšej miere kumuluje.
Indikácie na použitie lieku:
stredné a extrémne štádiá esenciálnej, renálnej a malígnej hypertenzie, keď iné antihypertenzíva neposkytujú adekvátny terapeutický účinok.
Odporúča sa predpísať Ismelin ako doplnkovú liečbu v kombinácii s inými antihypertenzívami (napríklad diuretikami).
Dávkovanie lieku:
Dávka ismelínu by sa mala zvoliť individuálne a mala by sa dodržiavať najmenšia, ale stále dosť účinná dávka. Krvný tlak sa meria pacientovi v stoji aj po fyzickej aktivite. Denná dávka sa môže užiť v 1 dávke, najlepšie ráno.
V klinickej praxi sa odporúča dodržiavať nasledovný režim – na začiatku terapie postačuje 1 tableta 10 mg denne. Denná dávka sa zvyšuje o 10 mg v intervaloch približne 1 týždňa, kým sa nedosiahne požadované zníženie krvného tlaku (zvyčajná denná dávka je 30 – 75 mg). U hospitalizovaných pacientov pod neustálym lekárskym dohľadom môže byť počiatočná dávka vyššia a môže sa zvyšovať v kratších časových úsekoch.
Pri kombinovaní Ismelinu s inými antihypertenzívami, napríklad diuretikami, možno dávku Ismelinu znížiť.
Kontraindikácie:
feochromocytóm, ako aj predchádzajúca liečba inhibítormi MAO, pretože je možné uvoľňovanie veľkého množstva katecholamínov, ktoré za určitých okolností môžu spôsobiť dočasné, ale veľmi prudké zvýšenie
PEKLO. Inhibítory MAO sa majú vysadiť aspoň týždeň pred začatím liečby ismelínom.
Upozornenia:
pri koronárnej skleróze, cerebrálnej vaskulárnej skleróze a ťažkom zlyhaní obličiek je potrebné vyhnúť sa prudkému poklesu krvného tlaku. Liek sa má predpisovať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálnych vredov.
Alkohol zvyšuje hypotenzívny účinok ismelínu.
Pred operáciou by mal byť chirurg alebo anestéziológ vopred informovaný o tom, že pacient užíva ismelín, pretože môže byť potrebné vysadiť liek na niekoľko dní pred operáciou. Atropín môže byť predpísaný na premedikáciu počas núdzových operácií, aby sa zabránilo nadmernej bradykardii.
Tehotenstvo a dojčenie:
V prvom trimestri gravidity sa má Ismelin predpisovať len za prísnych indikácií. Účinná látka lieku ismelín preniká do materského mlieka, ale v minimálnych množstvách, ktoré sú pre dieťa bezpečné.
Vedľajší účinok:
poruchy držania tela po náhlom postavení alebo fyzickej námahe; bradykardia, hnačka, únava, závraty, upchatý nos, sklon k zadržiavaniu soli a vody. Niekedy ismelín potláča ejakuláciu, potencia je však zachovaná.
Interakcia s inými liekmi:
vymenovanie ismelínu na pozadí predchádzajúcej liečby inhibítormi MAO môže spôsobiť dočasné, ale veľmi prudké zvýšenie krvného tlaku. Pri súčasnom podávaní tricyklických antidepresív, amfetamínu a fenotiazínu sa môže znížiť hypotenzný účinok ismelínu.
Sympatomimetické účinky vazoaktívnych látok ako efedrín, norefedrín a fenylefrín, ktoré sú súčasťou očných a antitusických liekov, ako aj nosových prípravkov, sa môžu výraznejšie prejaviť u pacientov užívajúcich ismelín (zvýšený krvný tlak, srdcová arytmia).
Predávkovanie liekom:
príznaky - posturálna hypotenzia, kolaps, bradykardia, hnačka.
Liečba – ak sa objavia príznaky posturálnej hypotenzie, pacienta treba uložiť s vysoko zdvihnutými nohami a prijať opatrenia na zmiernenie hypovolémie. Pri nedostatočnom zvýšení krvného tlaku
napriek zvýšeniu objemu krvi je povolené starostlivé používanie vazoaktívnych látok. Pri hnačke je predpísaný anticholinergný liek (napríklad antrenil) a pri ťažkej bradykardii je predpísaný atropín.
Uvoľňovacia forma liečiva GUANETIDINMONOSULFATE:
40 bielych tabliet (10 mg každá) alebo 30 červených tabliet (25 mg každá) v balení.
| guanetidín |
||
| Chemická zlúčenina | ||
|---|---|---|
| IUPAC | 2-(2-azokan-l-yletyl)guanidín | |
| Hrubý vzorec | C10H22N4 | |
| Mol. hmotnosť |
198,309 g/mol | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Klasifikácia | ||
| Pharm. skupina | Sympatolytická | |
| ATX | ||
| Farmakokinetika | ||
| Polovičný život | 36 hodín | |
| Liekové formy | ||
| prášok; tablety 0,025 g (25 mg) | ||
| Obchodné názvy | ||
| Abapresín, Isobarín, Ismelín, Sanotenzín, Abapresín, Antipres, Azetidin, Deklidín, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Visutensin, atď. | ||
Octadine(Octadinum, b-(N-Azacyklooktyl)-etylguanidín sulfát) je liečivo zo sympatolytickej skupiny. Používa sa na liečbu arteriálnej hypertenzie.
všeobecné informácie
Sympatolytický účinok oktadinu je spôsobený tým, že sa selektívne hromadí v granulách sympatických nervových zakončení a vytláča z nich adrenergný transmiter, norepinefrín. Časť uvoľneného transmitera dosiahne postsynaptické a-adrenergné receptory a má krátkodobý presorický efekt, ale hlavná časť transmitera je zničená vplyvom axonálnej monoaminooxidázy. V dôsledku vyčerpania zásob norepinefrínu v adrenergných zakončeniach je prenos nervového vzruchu na ne oslabený alebo zastavený.
Porušenie prenosu nervového vzruchu je tiež spôsobené tým, že oktadin, ktorý sa hromadí v nervových zakončeniach, má na ne lokálny anestetický účinok. Octadine má dvojfázový účinok na kardiovaskulárny systém: najprv sa vyvinie prechodná presorická reakcia s tachykardiou a zvýšením srdcového výdaja, potom dôjde k progresívnemu poklesu systolického a diastolického krvného tlaku, zníži sa srdcová frekvencia, minútový objem a pulzný tlak, a potom (po 2-3 dňoch po perorálnom podaní) sa objaví pretrvávajúca hypotenzia. Počiatočná odozva tlaku môže trvať až niekoľko hodín. Pri dlhodobom používaní lieku sa hypotenzný účinok môže znížiť v dôsledku postupného zvyšovania srdcového výdaja.
Octadine sa používa ako antihypertenzívum. Liek má silný hypotenzívny účinok a pri správnom výbere dávky môže spôsobiť zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou v rôznych štádiách, vrátane ťažkých foriem s vysokým a pretrvávajúcim krvným tlakom.
Octadine je účinný, keď sa užíva perorálne. Pomaly sa vstrebáva. Hypotenzívny účinok pri hypertenzii sa vyvíja postupne; začína sa objavovať 2-3 dni po začatí užívania lieku, maximum dosahuje na 7.-8. deň liečby a po vysadení lieku pokračuje ešte 4-14 dní. Liek spôsobuje zníženie srdcovej frekvencie, zníženie venózneho tlaku a v niektorých prípadoch aj periférny odpor. Na začiatku liečby je možný pokles filtračnej funkcie obličiek a prietoku krvi obličkami, ale pri ďalšej liečbe a pretrvávajúcom poklese krvného tlaku sa tieto ukazovatele vyrovnávajú (N. A. Ratner et al.).
Na liečbu hypertenzie sa Octadine predpisuje perorálne vo forme tabliet. Dávky by sa mali vyberať individuálne v závislosti od štádia ochorenia, celkového stavu pacienta, znášanlivosti lieku atď. Začnite s malou dávkou – 0,01 – 0,0125 g (10 – 12,5 mg) 1-krát denne, potom dávku postupne zvyšovať (zvyčajne týždenne o 10-12,5 mg) na 0,05-0,075 g denne. Zvyčajne postačujú menšie dávky: v ťažkých prípadoch až 60 mg denne, v miernejších prípadoch - 10-30 mg. Denná dávka sa môže užiť v 1 dávke (ráno). Po dosiahnutí terapeutického účinku sa zvolí individuálna udržiavacia dávka. Liečba sa vykonáva dlhodobo.
Je lepšie začať liečbu Octadine v nemocnici. V ambulantných podmienkach by sa liek mal používať opatrne a pod neustálym lekárskym dohľadom. Je potrebné vziať do úvahy možnosť individuálnych výkyvov citlivosti pacientov na oktadín.
U starších a senilných pacientov sa liek predpisuje v menších dávkach, počnúc 6,25 mg (1/4 tablety) raz denne, potom sa dávka postupne zvyšuje o 6,25 mg na dennú dávku 25-50 mg.
Vedľajší účinok
Závraty, celková slabosť, adynamia, nevoľnosť, vracanie, opuch nosovej sliznice, bolesť príušnej žľazy, hnačka (v dôsledku zvýšenej motility čriev v dôsledku potlačenia vplyvu sympatickej inervácie), zadržiavanie tkanivového moku. Denné výkyvy krvného tlaku sa môžu zvýšiť. Hypotenzívny účinok lieku je často sprevádzaný rozvojom ortostatickej hypotenzie, v niektorých prípadoch je možný ortostatický kolaps (najmä v prvých týždňoch liečby). Aby sa zabránilo kolapsu, pacienti by mali byť 1,5-2 hodiny po užití lieku vo vodorovnej polohe a pomaly sa pohybovať z ležiacej polohy do stojacej polohy; v niektorých prípadoch je potrebné znížiť dávku.
Pred príchodom nových antihypertenzív (klonidín, b-blokátory atď.) bol oktadin jedným z hlavných liekov na liečbu hypertenzie. Ani teraz však nestratil na význame a používa sa najmä pri ťažkých formách arteriálnej hypertenzie. Droga má dlhodobý účinok. Nežiaduce účinky možno znížiť výberom správnej dávky. Hnačku možno zmierniť užívaním anticholinergných liekov. Octadine sa môže predpisovať spolu s inými antihypertenzívami (rezerpín, apresín, diuretiká); Súčasné použitie s diuretikami zvyšuje hypotenzívny účinok a zabraňuje zadržiavaniu tekutín v tkanivách. Pri použití v kombinácii s inými liekmi sa dávka Octadine znižuje.
Kontraindikácie
Ťažká ateroskleróza, akútne cerebrovaskulárne príhody, infarkt myokardu, hypotenzia, závažné zlyhanie obličiek. Octadine sa nemá predpisovať na feochromocytóm, pretože na začiatku účinku môže liek spôsobiť zvýšenie krvného tlaku. Octadine sa nemá predpisovať súčasne s tricyklickými antidepresívami: aminazín, efedrín. U pacientov užívajúcich inhibítory MAO je potrebné pred užitím Octadine urobiť prestávku 2 týždne. Pacienti podstupujúci operáciu by mali prestať užívať liek niekoľko dní pred operáciou.
V oftalmologickej praxi sa Octadine niekedy používa na instiláciu do spojovkového vaku (1-2 kvapky 5% roztoku 1-2 krát denne) pri primárnom glaukóme s otvoreným uhlom. Droga spôsobuje strednú miózu, uľahčuje odtok komorovej vody, znižuje jej tvorbu a znižuje vnútroočný tlak. Na rozdiel od cholinomimetických látok (pilokarpín atď.), oktadin neovplyvňuje akomodáciu; menej narúša zrakovú ostrosť a schopnosť pacientov vidieť pri slabom osvetlení. U pacientov s uzavretým a úzkym komorovým uhlom sa Octadine nepoužíva, pretože môže dôjsť k zvýšeniu oftalmotónu. Liek nie je indikovaný na akútny glaukóm.
Fyzikálne vlastnosti
Biely kryštalický prášok s horkou chuťou. Mierne rozpustný vo vode.
Formulár na uvoľnenie
Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,025 g (25 mg).
Napíšte recenziu na článok "Guanetidín"
Výňatok opisujúci guanetidín
A tento prešiel s vozíkom. Nasledovali veselí a zjavne opití vojaci."Ako môže, drahý, horieť pažbou priamo v zuboch..." radostne povedal jeden vojak vo vysoko natiahnutom plášti a široko mávol rukou.
- To je ono, sladká šunka je tamto. - odpovedal druhý so smiechom.
A prešli, takže Nesvitský nevedel, kto dostal do zubov a čo je to šunka.
"Tak sa ponáhľajú, že vypustil jeden studený, takže si myslíš, že všetkých zabijú." - povedal nahnevane a vyčítavo poddôstojník.
"Len čo preletí okolo mňa, strýko, tá delová guľa," povedal mladý vojak, sotva potláčajúci smiech, s veľkými ústami, "zamrzol som." Naozaj, preboha, bol som tak vystrašený, je to katastrofa! - povedal tento vojak, akoby sa chválil, že sa bojí. A tento prešiel. Za ním išiel kočiar, odlišný od všetkých, ktoré doteraz prešli. Bol to nemecký parný kotol, nabitý, zdalo sa, celým domom; Za panvou, ktorú niesol Nemec, bola priviazaná krásna pestrá krava s obrovským vemenom. Na perinkách sedela žena s bábätkom, starenka a mladá, fialovočervená, zdravá Nemka. Týmto vysťahovaným obyvateľom bol zrejme povolený vstup na základe špeciálneho povolenia. Pohľady všetkých vojakov sa obrátili k ženám, a kým vozík prechádzal krok za krokom, všetky komentáre vojakov sa týkali iba dvoch žien. Na ich tvárach bol takmer rovnaký úsmev chlipných myšlienok o tejto žene.
- Pozri, klobása je tiež odstránená!
„Predaj matku,“ povedal ďalší vojak, zdôrazňujúc poslednú slabiku, obrátil sa k Nemcovi, ktorý so sklopenými očami kráčal nahnevane a ustráchane širokými krokmi.
-Ako si upratoval! Dočerta!
"Keby si s nimi mohol stáť, Fedotov."
- Videl si to, brat!
- Kam ideš? - spýtal sa dôstojník pechoty, ktorý jedol jablko, tiež sa napoly usmieval a hľadel na krásne dievča.
Nemec zavrel oči a ukázal, že nerozumie.
„Ak chceš, vezmi si to pre seba,“ povedal dôstojník a podal dievčaťu jablko. Dievča sa usmialo a vzalo to. Nesvitský, ako všetci ostatní na moste, nespúšťal oči zo žien, kým neprešli. Keď prešli, opäť kráčali tí istí vojaci, s rovnakými rozhovormi a nakoniec sa všetci zastavili. Ako sa často stáva, pri východe z mosta kone v služobnom vozíku zaváhali a celý dav musel čakať.
- A čím sa stanú? Neexistuje žiadny poriadok! - povedali vojaci. -Kam ideš? Sakra! Nie je potrebné čakať. Ešte horšie je, že podpáli most. "Pozrite, dôstojník bol tiež zamknutý," povedali zastavené davy z rôznych strán, pozerali sa na seba a stále sa tlačili dopredu k východu.
Pri pohľade pod mostom na vody Ensu Nesvitský zrazu začul zvuk, ktorý bol pre neho stále nový, rýchlo sa približujúci... niečo veľké a niečo padajúce do vody.
- Pozri, kam to ide! – povedal prísne vojak stojaci blízko a obzrel sa za zvukom.
"Nabáda ich, aby rýchlo prešli," povedal ďalší nepokojne.
Dav sa opäť pohol. Nesvitský si uvedomil, že to je jadro.
- Hej, kozák, daj mi koňa! - povedal. - No ty! drž sa ďalej! ustúpiť stranou! spôsobom!
S veľkou námahou sa dostal ku koňovi. Stále kričal a pohol sa vpred. Vojaci sa stisli, aby mu ustúpili, no opäť naňho tlačili tak, že mu rozdrvili nohu a tí najbližší za to nemohli, lebo ich tlačili ešte viac.
-Nesvitský! Nesvitský! "Vy, madam!" ozval sa zozadu chrapľavý hlas.
Nesvitskij sa obzrel a uvidel, pätnásť krokov od neho, oddelený od neho živou masou pohybujúcej sa pechoty, červenej, čiernej, strapatej, s čiapkou na zátylku a statočným plášťom prehodeným cez plece, Vasku Denisova.
„Povedz im, čo majú dať diablom,“ kričal. Denisov, očividne v návale zápalu, žiaril a hýbal očami čiernymi ako uhoľ so zapálenými bielkami a mával vytiahnutou šabľou, ktorú držal holou ručičkou červenou ako tvár.
- Eh! Vasya! – radostne odpovedal Nesvitský. - O čom to rozprávaš?
"Eskadg "onu pg", nemôžeš ísť," zakričal Vaska Denisov, nahnevane otvoril svoje biele zuby, popohnal svojho krásneho čierneho, krvavého beduína, ktorý žmurkal ušami od bajonetov, do ktorých narazil, odfrkol a vystriekal penu z náustku. okolo neho, zvoniac, bil kopytami o dosky mosta a zdalo sa, že je pripravený preskočiť zábradlie mosta, ak mu jazdec dovolí. - Čo to je? ako chrobáky presne ako chrobáky! Pg "och... daj psa" ogu!... Zostaň tam! ty si voz, chog"t! Zabijem ťa šabľou! - zakričal, v skutočnosti vytiahol šabľu a začal ňou mávať.
Vojaci s vystrašenými tvárami sa k sebe tlačili a Denisov sa pridal k Nesvitskému.
- Prečo dnes nie si opitý? – povedal Nesvitskij Denisovovi, keď k nemu prišiel.
"A nenechajú ťa opiť!" odpovedala Vaska Denisov: "Celý deň ťahali pluk sem a tam."
- Aký si dnes dandy! – povedal Nesvitskij a pozrel sa na svoj nový plášť a sedlovú podložku.
Denisov sa usmial, vytiahol z tašky vreckovku, ktorá voňala parfumom, a strčil ju Nesvitskému do nosa.
- Nemôžem, idem do práce! Vystúpila som, umyla si zuby a dala si voňavku.
Dôstojná postava Nesvitského v sprievode kozáka a odhodlanie Denisova, mávajúceho šabľou a zúfalého výkriku, mali taký účinok, že sa pretlačili na druhú stranu mosta a zastavili pechotu. Nesvitsky našiel pri východe plukovníka, ktorému potreboval odovzdať rozkaz, a po splnení jeho pokynov sa vrátil.
Po uvoľnení cesty sa Denisov zastavil pri vchode na most. Ležérne zadržiaval žrebca, ktorý sa rútil k svojim a kopal, a pozrel sa na letku, ktorá sa k nemu blížila.
Po doskách mosta bolo počuť priehľadné zvuky kopýt, ako keby cválalo niekoľko koní, a eskadra s dôstojníkmi vpredu, štyrmi v rade, sa natiahla pozdĺž mosta a začala sa vynárať na druhej strane.
Zastavení vojaci pechoty, ktorí sa tlačili v rozdupanom blate pri moste, hľadeli na čistých, elegantných husárov, ktorí okolo nich pochodovali striedmo, s tým zvláštnym nepriateľským pocitom odcudzenia a výsmechu, s ktorým sa rôzne zložky armády bežne stretávajú.
- Inteligentní chlapci! Keby to bolo len na Podnovinskoye!
- Načo sú dobré? Jazdia len pre parádu! - povedal ďalší.
- Pešiaci, neprášte! - žartoval husár, pod ktorým kôň, hrajúci sa, špliechal blato na pešiaka.
„Keby som ťa bol previezol na dva pochody s tvojím batohom, šnúrky by boli opotrebované,“ povedal pešiak a rukávom si utrel špinu z tváre; - inak to nie je človek, ale sedí vták!
„Keby som ťa mohol posadiť na koňa, Zikin, keby si bol obratný,“ žartoval desiatnik o útlom vojakovi, zohnutom od váhy batohu.
„Vezmi si palicu medzi nohy a budeš mať koňa,“ odpovedal husár.
