Pri systematickom používaní glukokortikoidov je to možné. Glukokortikosteroidné lieky. Indikácie a kontraindikácie

Pre správne, koordinované fungovanie každého orgánu a systému tela je potrebné udržiavať normálnu hladinu hormónov. Nadobličky sú párové endokrinné žľazy. Je to súčasť endokrinného regulačného systému, ktorý riadi všetky procesy prebiehajúce v ľudskom tele. Hlavnou funkciou nadobličiek je produkcia hormónov nazývaných kortikosteroidy. Podporujú imunitnú silu, chránia organizmus pred škodlivými vonkajšími faktormi, potláčajú zápaly, regulujú metabolizmus a ďalšie dôležité fyziologické procesy. V závislosti od vykonávaných funkcií sa rozlišujú glukokortikosteroidné hormóny (glukokortikoidy) a mineralokortikoidy. Úlohu glukokortikosteroidov prvýkrát objavil v roku 1948 reumatológ F. Hench. Všimol si, že u ženy trpiacej reumatoidnou artritídou sa závažnosť kĺbového syndrómu počas tehotenstva výrazne znížila. To viedlo k vytvoreniu analógov glukokortikosteroidov produkovaných kôrou nadobličiek a ich širokému použitiu v klinickej medicíne.

Čo sú to glukokortikosteroidy?

Čo sú to glukokortikosteroidy? - Všetky lieky zahrnuté do skupiny - steroidy, majú určitú biologickú aktivitu. Delia sa na látky prírodného (kortizón, hydrokortizón) a syntetického pôvodu (syntetizované analógy prírodných hormónov, deriváty, vrátane fluórovaných, najaktívnejšieho prírodného hormónu hydrokortizónu). Umelo vytvorené látky sú silnejšie, používajú sa v menších dávkach a neovplyvňujú metabolizmus minerálov. Ich užívanie nepredstavuje vysoké riziko vedľajších účinkov. Klinicky najvýznamnejšie klasifikácia glukokortikosteroidov– podľa trvania terapeutického účinku. Podľa týchto parametrov sa lieky rozlišujú:

• Krátkodobo pôsobiace – s biologickým polčasom 8-12 hodín. Ide o základné prostriedky na liečbu kožných patológií, zápalových a alergických prejavov, zvyčajne používané zvonka, v tomto prípade majú najmenší vplyv na rovnováhu voda-soľ. Tablety a injekcie sa používajú predovšetkým ako hormonálna substitučná liečba, keď je znížená alebo zastavená ich prirodzená produkcia.

• S priemernou dobou účinku - s polčasom rozpadu 18-36 hodín. Najpoužívanejšia skupina liekov v klinickej praxi. Sila účinku je 5-krát väčšia ako u krátkodobo pôsobiacich glukokortikosteroidov, nižšia ako pri mineralokortikoidnej aktivite a je menej pravdepodobné, že spôsobí nepriaznivé účinky na organizmus.

• Dlhodobo pôsobiace - lieky s aktívnou zložkou, ktorých koncentrácia v plazme sa po 36-54 hodinách zníži na polovicu.Protizápalový účinok takýchto liekov je 6-7x silnejší ako prednizolón, neovplyvňujú procesy metabolizmus minerálov. Pri ich užívaní sa často vyskytujú rôzne nežiaduce reakcie. Neodporúča sa na dlhodobé užívanie.

Ako fungujú glukokortikosteroidy?

Rozsiahle a mnohostranné účinky glukokortikosteroidov sú spôsobené schopnosťou molekuly účinnej látky prenikať membránou do bunky a pôsobiť na genetický aparát na úrovni transkripcie a spracovania ribonukleovej kyseliny. Väzbou na cytoplazmatické receptory umiestnené vo vnútri cieľových buniek vytvárajú aktívny komplex, ktorý preniká do bunkového jadra a ovplyvňuje syntézu aktivátorových proteínov, ktoré sú prirodzenými regulátormi génov. Interakciou s jadrovými faktormi glukokortikosteroidy menia imunitnú odpoveď, priamo a nepriamo znižujú tvorbu látok, ktoré prispievajú k rozvoju zápalu – prostaglandíny, vysoko aktívne lipidové zápalové mediátory leukotriény, membránové fosfolipidové mediátory PAF (faktor agregácie krvných doštičiek). Úplný mechanizmus vplyvu ešte nebol úplne preskúmaný.

Trvá pol hodiny až niekoľko hodín, kým sa vyvinú genómové účinky. Pri vyšších dávkach sa realizujú negenomické alebo receptorom sprostredkované účinky. Účinok glukokortikosteroidov v tomto prípade sa objaví do 1-2 minút po aplikácii. Schopnosť rýchlo, v priebehu niekoľkých sekúnd, ovplyvniť membrány cieľových buniek, zmeniť ich fyzikálno-chemické vlastnosti a znížiť proces uvoľňovania alergických a zápalových mediátorov, vám umožňuje okamžite zmierniť stav pacienta a zachrániť mu život. Hlavné účinky užívania glukokortikosteroidov sú nasledovné:

• protizápalový účinok – inhibuje zápalové javy akejkoľvek povahy a štádia vývoja, znižuje priepustnosť bunkovej membrány pre zápalové mediátory a migráciu imunitných buniek do miesta zápalu;

• protišokové, protistresové - zvyšujú krvný tlak, stimulujú tvorbu veľkého počtu krviniek, čo umožňuje bojovať proti šokovému stavu a rýchlo doplniť stratu krvi;

• imunoregulačný účinok - v nízkych dávkach mierne zvyšujú imunitu, vo vysokých koncentráciách mnohonásobne potláčajú funkcie imunitného systému, čo predurčuje použitie glukokortikosteroidov v transplantológii na transplantácie tkanív a orgánov - kostná dreň, obličky, rádioterapia, chemoterapia malígnych nádorov novotvary počas liečby autoimunitných ochorení;

• ovplyvňujú metabolizmus – spomaľujú vylučovanie sodíka, vody, chlóru z tela, zvyšujú vyplavovanie draslíka a vápnika z kostí, potláčajú jeho vstrebávanie. Zvyšujú hladinu glukózy, zhoršujú spracovanie cukru, narúšajú metabolizmus bielkovín a lipidov, prerozdeľujú podkožné tukové tkanivo – zväčšujú jeho objem na tvári, krku, hrudníku a zmenšujú ho na končatinách. Podporovať svalovú atrofiu, výskyt strií na koži, oneskorené zjazvenie rán, krvácanie a rozvoj osteoporózy;

• antialergický účinok – potláča klinické prejavy alergií;

• úľava od bolesti – znižuje intenzitu bolesti, zlepšuje funkčnosť kĺbov;

• antipyretický, protiedematózny účinok - odstránenie horúčky, zníženie alebo úplné odstránenie opuchov vr. sliznice;

• adaptogénne - zvyšujú odolnosť tela voči škodlivým účinkom fyzikálnych, chemických, biologických faktorov;

• uľahčiť prácu srdca a krvných ciev - znížiť priepustnosť kapilár, tón, posilniť steny krvných ciev, normalizovať kontraktilnú funkciu srdcového svalu;

• ovplyvňujú endokrinný systém - znižujú produkciu pohlavných hormónov, potláčajú spojenie medzi rôznymi časťami mozgu a nadobličiek, interagujú s inými hormónmi, znižujú citlivosť tkanív na ne;

• hemodynamický, hematologický účinok - výrazne mení krvný obraz, spôsobuje nedostatok lymfocytov, leukocytov, stimuluje tvorbu krvných doštičiek a červených krviniek.

Indikácie na použitie

Široké spektrum farmakologického účinku robí z glukokortikosteroidov takmer univerzálne lieky. Okrem ich nezávislých liečivých vlastností majú schopnosť zvýšiť účinok iných liekov. To umožňuje ich použitie pri liečbe závažných ochorení chrbtice a kĺbov, ktoré sa nedajú liečiť nesteroidnými protizápalovými liekmi a vyžadujú si komplexnú terapiu. Preto je liečba glukokortikosteroidmi indikovaná pre nasledujúce patológie:

• zápal jednotlivých kĺbov, malých a veľkých, sprevádzaný silným opuchom, silnou bolesťou, rýchlou akumuláciou zápalovej tekutiny uvoľnenej z krvných ciev v tkanivách a dutine kĺbu, ktorá je plná rýchlej deštrukcie kĺbovej chrupavky;

• poškodenie spojivového tkaniva kĺbov, šliach a iných orgánov spôsobené autoimunitnými alebo reumatickými ochoreniami - systémový lupus erythematosus, sklerodermia, Sjogrenov syndróm, Stillov syndróm, polymyalgia rheumatica, dermatomyozitída, vaskulitída;

• neinfekčné kĺbové zmeny - artróza deformans, reumatoidná artritída;

• zápalové procesy v synovii, kĺbovom puzdre, mieche a membránach;

• poranenia chrbtice, pooperačné obdobie;

• poškodenie osového skeletu, periférnych kĺbov pri ankylozujúcej spondylitíde.

Okrem reumatológie liečba glukokortikosteroidmi predpisované v mnohých iných oblastiach klinickej medicíny. Indikácie na použitie sú:

• respiračné zlyhanie - intersticiálna pneumónia, bronchiálna astma, status astmaticus, CHOCHP;

• exsudatívna enteropatia, celiakia, zápalové ochorenia tráviaceho traktu - Crohnova choroba, ulcerózna kolitída;

• dysfunkcia obličiek, vírusová, chronická hepatitída, cirhóza pečene, glomerulárna nefritída, adrenálna insuficiencia;

• kožné ochorenia - dermatitída, šupinatý lišajník, ekzém, ochorenia neurogénno-alergického typu;

• patologické stavy nervového systému, optická neuritída, neinfekčný zápal rohovky, spojovky, dúhovky, ciliárneho telieska očnej buľvy, skleritída oka, uveitída;

• akútny a chronický zápal ucha, sliznice nosa, ekzém vonkajšieho ucha;

• hematologické patológie, tyreotoxikóza štítnej žľazy, odmietnutie transplantátu, poškodenie myokardu;

• alergické reakcie, onkologické procesy, traumatický šok.

Pravidlá prijímania

Dávkovanie a režim závisia od spôsobu podávania. Neodporúča sa rozdeliť dennú dávku na 3 dávky, vhodnejšie je užívať GC ráno alebo ráno a večer. Pre každú chorobu je predpísaná špecifická forma lieku. Je ich niekoľko:

• Glukokortikosteroidné tablety sa používajú na systémové ochorenia a chronické patológie. Toto je hlavná metóda aplikácie. V závislosti od stupňa aktivity ochorenia je predpísaná jednorazová dávka alebo priebeh liečby, ktorý netrvá dlhšie ako mesiac. Denná dávka sa určuje na základe hmotnosti pacienta a zvyčajne je 1 mg/kg. Tablety sa rýchlo a takmer úplne vstrebávajú. Mali by sa užívať oddelene od jedla, pretože spomaľuje vstrebávanie.

• Injekčné formy liekov sú najúčinnejším spôsobom podávania a majú maximálnu dobu účinku. Dostupné vo forme éterov, roztokov na intraartikulárne, intramuskulárne injekcie a na intravenóznu infúziu. Nezačnú pôsobiť okamžite - účinok sa vyvíja po niekoľkých hodinách a pre suspenzie, ktoré sú zle rozpustné vo vode po 1-2 dňoch, maximálne 4-8. Účinok trvá až 1 mesiac. Vo vode rozpustné glukokortikosteroidy pôsobia rýchlo, ale krátkodobo. Cvičia sa v núdzových situáciách, v prípadoch šoku, ťažkých foriem alergií - podávajú sa intravenózne alebo intramuskulárne. Najčastejšie sa používajú intraartikulárne injekcie, pretože... pôsobiť lokálne bez výrazného ovplyvňovania iných systémov. Injekcia sa podáva raz, potom sa do týždňa určí odpoveď tela na hormón a ak je prognóza priaznivá, injekcia sa zopakuje.

• Pri ochoreniach dýchacích ciest sú predpísané inhalačné lieky. Hormóny sa dostávajú do postihnutého orgánu pomocou rozprašovača, nevstrebávajú sa do krvi a nepôsobia systémovo. Účinok je pomalý – dostavuje sa po 7 dňoch, maximum dosahuje po 6 týždňoch.

• Lokálne – používa sa na liečbu kožných alergií, dermatitídy, podkožných zápalov. Aplikuje sa na pokožku priamo v postihnutej oblasti - lokálne prípravky, dostupné vo forme mastí, pleťových vôd, gélov, krémov. Systémová absorpcia účinnej látky pri tomto spôsobe podania je 5 %. Pleťové vody sú vhodné na aplikáciu na pokožku hlavy, masti sú mastné - vyberajú sa pre suchú pokožku, krémy sa rýchlo vstrebávajú a odporúčajú sa na plienkovú vyrážku. Treba mať na pamäti, že silnejšie glukokortikosteroidy používané v dermatológii majú menej nežiaducich reakcií ako slabšie lieky.

Na dosiahnutie väčšieho terapeutického účinku v prípade ťažkých, progresívnych zápalových procesov, akútnych relapsov sa injekcie do kĺbu kombinujú so skráteným priebehom tabliet.

Na rýchle zmiernenie bolestivých symptómov počas exacerbácie sa používa aj pulzná terapia - rýchla infúzia veľkých dávok lieku počas 0,5-1 hodiny. Systémové ochorenia si často vyžadujú dlhodobú, viacročnú terapiu.

Kontraindikácie na použitie

Pri jednorazovej dávke je stanovené jediné obmedzenie - individuálna intolerancia liekov tejto série. Dlhodobé užívanie nie je povolené pre každého. Ak je potrebné použiť tieto silné lieky, mali by sa vylúčiť nasledujúce stavy:

• cukrovka, ťažká obezita, neuroendokrinná porucha;

• infekčná otrava krvi, poruchy zrážanlivosti, časté krvácanie z nosa;

• tuberkulóza, imunodeficiencia, syfilis, hnisavé infekcie, mykózy;

• progresívna osteoporóza kostí, infekčná artritída, zlomeniny, operácie kĺbov;

• duševné poruchy, hypertenzia, tromboembolizmus;

• gastrointestinálne ochorenia, závažné zlyhanie obličiek, erozívne a ulcerózne lézie;

• zvýšený vnútroočný tlak, ochorenia rohovky;

• obdobie nosenia dieťaťa, dojčenie, 8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní.

Vedľajšie účinky

Zmeny v hormonálnej rovnováhe vedú k mnohým nežiaducim následkom. Prejavujú sa v rôznej miere a formách, preto liek predpisuje len kvalifikovaný lekár a vo výnimočných prípadoch. Glukokortikosteroidy môžu spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• neuromuskulárne ochorenia, osteoporóza, zlomeniny, nekróza kostí;

• stenčenie kože, plešatosť, oneskorené zjazvenie, akné;

• duševné poruchy, depresia, nespavosť;

• chrapot, problémy so zrakom, šedý zákal, posunutie očnej gule;

• ateroskleróza, vysoký krvný tlak, srdcové zlyhanie;

• nedostatočnosť nadobličiek, narušenie endokrinného systému, metabolizmus, vysoká hladina glukózy;

• dysfunkcia tráviaceho systému, reprodukčného systému, krvácanie, drozd;

• zvýšený opuch, bolesť žalúdka, kašeľ, dyspepsia.

Bežne predpisované lieky

Zo skupiny krátkodobo pôsobiacich liekov sa často predpisujú:

• masť s glukokortikosteroidmi Hydrokortizón 1%, 10g – 28 rubľov, očná masť 0,5%, 5g – 56, Rusko; Laticort 0,1%, 15g – 147 rubľov, Poľsko; Lokoid 0,1%, 30g – 290 rub., Taliansko;

• injekčná suspenzia Hydrokortizón-Richter, 5 ml fľaša – 230 rubľov, Maďarsko;

• emulzia Lokoid Crelo 0,1%, 30g – 315 rub., Taliansko;

• tablety Kortef 0,01, 100 ks. - 415 rubľov, Kanada; Kortizón 0,025, 80 ks. – 900, Rusko;

• lyofilizovaný prášok na IV, IM Solu-Cortef 0,1, 100 mg – 94 rubľov, Belgicko.

Najpopulárnejšími sú zástupcovia skupiny glukokortikosteroidov so strednodobým účinkom:

• tablety Medrol 0,032, 20 ks. – 660 rub., Taliansko; Metypred 0,004, 30 ks. – 204, Fínsko; Prednizolón 0,05 100 ks. – 70, Rusko; Kenalog 0,004, 50 ks. – 374, Slovinsko; Polcortolon 0,004, 50 ks. – 393, Poľsko;

• lyofilizát na IV, IM Solu-Medrol 1,0, 15,6 ml – 473 rubľov, Belgicko;

• roztok na intravenózne, intramuskulárne injekcie Prednizolón Bufus 0,03, 10 ampuliek – 162 rubľov, Rusko; Medopred 0,03, 10 ampuliek – 153, Cyprus; Prednizol 3%, 3 amp. – 33, India;

• Maxidex očné kvapky 0,1 %, 5 ml – 310, Belgicko; Oftan-Dexametazón 0,001, 5 ml – 220, Fínsko; Dexametazón 0,1 %, 10 ml – 120, Rumunsko;

• injekčný roztok Dexametazón 0,004, 10 amp. – 76, Rusko; 25 amp. – 160, India; Dexametazónová liekovka 0,004, 25 amp. – 116, Čína.

Bezpečnostné opatrenia, liekové interakcie

Glukokortikosteroidy sú silnou terapiou, pacientom, ktorí ich potrebujú, sa odporúča ústavná liečba. To zahŕňa neustále lekárske sledovanie, schopnosť rýchlo vykonať všetky potrebné testy (laboratórne, ultrazvukové, EKG), pozorovanie reakcie tela odborníkom a v prípade potreby úpravu liečebného režimu. Je dôležité zvážiť prítomnosť abstinenčného syndrómu, ktorý si vyžaduje postupné znižovanie dávky, aby sa predišlo Addisonovej kríze. súčasné užívanie s inými liekmi. Počas liečby glukokortikosteroidmi je potrebné dodržiavať určité bezpečnostné opatrenia:

• Užívajte minimálnu dávku, neprekračujte dennú dávku a frekvenciu podávania predpísanú lekárom.

• Aby ste sa vyhli závislosti, vyhýbajte sa zbytočne dlhotrvajúcej liečbe GC.

• Pred intraartikulárnym podaním je potrebné odstrániť exsudát nahromadený v kĺbovej dutine a zabrániť vstupu lieku do kĺbovej dutiny a svalového tkaniva.

• Intraartikulárne a intravenózne injekcie vykonáva odborník za obzvlášť sterilných podmienok, treba dodržať limit - maximálne 3-4 injekcie do jedného kĺbu počas roka.

• Neužívajte ho spolu s iným liekom bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Dodržiavanie týchto jednoduchých pravidiel vám umožní vyrovnať sa s ťažkým zápalom, chronickou patológiou, alergiami a progresívnym ochorením kĺbov bez rizika vážnych vedľajších účinkov. Samoliečba a nesprávne zvolené dávkovanie môže mať za následok rôzne komplikácie – hormonálnu nerovnováhu, cukrovku či osteoporózu.

Ďakujem

Stránka poskytuje referenčné informácie len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb sa musí vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa konzultácia s odborníkom!

Všeobecné informácie

Glukokortikoidy sa nazývajú steroidné hormóny vylučované kôrou nadobličiek, ako aj ich umelé analógy používané v medicíne.
Prvé vzorky týchto liekov pochádzajú zo 40. rokov dvadsiateho storočia a prvými používanými hormónmi boli hydrokortizón a kortizón.

Celkovo bolo doteraz študovaných päť hormónov tejto skupiny ( prezentované mierou vplyvu na procesy v tele v zostupnom poradí):

• Hydrokortizón
• kortizón
• kortikosterón
• 11-deoxykortizol
• 11-dehydrokortikosterón.

Funkciu tvorby hormónov reguluje mozog, presnejšie hypofýza. Maximálna hladina týchto hormónov sa u človeka produkuje v 30. roku života a následne postupne klesá.

Klasifikácia liekov

Všetky lieky v tejto skupine sú rozdelené do:

• prirodzené ( hydrokortizón a kortizón),
• syntetický.

Syntetické sa zase delia na:

• halogénované ( beklometazón, dexametazón, flutikazón),
• nehalogénované ( prednizolón, budezonid, klobetasol).

Väčšina syntetických liekov je silnejšia, preto sa používajú menšie dávky. Najsľubnejšie sú fluórované glukokortikoidy, ktoré pôsobia efektívne, pričom prakticky nenarúšajú rovnováhu voda-soľ a vyvolávajú menej vedľajších účinkov.

Podľa trvania expozície možno všetky lieky rozdeliť na:

• krátke pôsobenie ( kortizón, hydrokortizón),
• strednodobá akcia ( prednizolón, metylprednizolón),
• dlhodobo pôsobiace ( dexametazón, betametazón, triamcinolón).

Akcia

Vedci ešte úplne nezistili mechanizmus účinku týchto hormónov na telo. Hormón, ktorý vstupuje do bunky cez bunkovú membránu, pôsobí na receptory citlivé na steroidné látky, posiela sa spolu s receptorom do bunkového jadra a podieľa sa na produkcii špeciálnych proteínových zložiek zapojených do zápalového procesu.

Hormóny ovplyvňujú nasledujúce procesy prebiehajúce v tele:

• Metabolizmus uhľohydrátov. Spracovanie cukru v tele sa zhoršuje, niekedy užívanie liekov spôsobuje diabetes mellitus.
• Metabolizmus bielkovín. Produkcia bielkovín v kostiach, svaloch a koži je potlačená. Preto pacient užívajúci tieto lieky schudne, má strie na koži, krváca, jazvu si zle poreže a poškriabe a svaly atrofujú. Často sa vyvíja osteoporóza.
• Metabolizmus lipidov. Pribúda množstvo podkožného tuku v oblasti tváre, krku, hrudníka a zmenšuje sa objem na rukách a nohách.
• Metabolizmus vápnika. Hormóny tejto triedy potláčajú vstrebávanie vápnika v črevách a urýchľujú jeho vyplavovanie z kostí. Preto existuje možnosť vzniku nedostatku vápnika.
• Práca srdca a krvných ciev. Pod vplyvom týchto hormónov sa zhoršuje priechodnosť malých ciev. Hormóny tonizujú krvné cievy a kontraktilitu srdcového svalu.
• Zápalový proces. Akékoľvek zápalové prejavy sú potlačené, pretože glukokortikoidy znižujú priepustnosť bunkových membrán pre niektoré látky podieľajúce sa na zápalovom procese. Okrem toho sú steny krvných ciev posilnené, čo inhibuje pohyb imunitných buniek v lézi.
• Regulácia imunity. Tieto hormóny potláčajú lokálnu imunitnú odpoveď, a preto sa používajú pri transplantácii tkaniva. Potláčajú aktivitu niektorých imunitných buniek ( lymfocyty a „protizápalové“ cytokíny), ktorý sa podieľa na vzniku chorôb, ako je meningitída a reumatizmus.
• Tvorba krvi. Pod vplyvom týchto hormónov súčasne klesá produkcia lymfocytov, eozinofilov a monocytov a zvyšuje sa produkcia erytrocytov a krvných doštičiek. Dokonca aj jedna dávka lieku na deň zmení krvný obraz. Ak bola liečba dlhodobá, obnovenie normálneho obrazu trvá 7 až 30 dní.
• Práca žliaz s vnútornou sekréciou. Spojenie medzi hypotalamom, hypofýzou a nadobličkami je potlačené. Táto porucha sa stáva viditeľnou pri dlhých cykloch liekov. Znižuje sa aj produkcia pohlavných hormónov, čo vedie k rozvoju osteoporózy.

Indikácie

• Adrenálna insuficiencia akéhokoľvek pôvodu,
• Šoková terapia,
• Reuma,
• akútna lymfoblastická a myeloblastická leukémia,
• Infekčná mononukleóza,
• astmatický stav,
• Alergie komplikované kolagenózou, dermatózami, astmou,
• zápaly rôznych lokalizácií,
• Hemolytická anémia,
• Akútna pankreatitída,
• Vírusová hepatitída,
• Transplantácia orgánov a tkanív,
• Autoimunitné ochorenia.

Dávkovací režim predpisuje ošetrujúci lekár. Treba mať na pamäti, že vo väčšine prípadov lieky výrazne zmierňujú stav pacienta, ale žiadnym spôsobom neovplyvňujú príčinu ochorenia.

Kontraindikácie

Absolútne:

• Plesňové ochorenia
• Vírusové infekcie,
• Individuálna neznášanlivosť.

príbuzný:

• Ťažká osteoporóza,
• cukrovka,
• Vysoký stupeň srdcového zlyhania
• Vysoký krvný tlak
• Žalúdočný alebo črevný vred
• Mentálne poruchy.

V prípadoch, keď ide o dlhodobú liečbu, sa berú do úvahy relatívne kontraindikácie.
Ak hovoríme o urgentnej záchrane života pacienta, lieky sa používajú v každom prípade.

Viac informácií o základných liekoch

kortizón
Používa sa na substitučnú liečbu u pacientov s insuficienciou nadobličiek. Vyrába sa v tabletách. Používa sa iba vtedy, keď pečeň funguje normálne. Ovplyvňuje výmenu vody a solí.

Hydrokortizón
Predpísané pre nedostatočnosť nadobličiek. Neodporúča sa pri opuchoch, srdcovej dysfunkcii, hypertenzii, pretože prispieva k zadržiavaniu sodíka v tele a vylučovaniu draslíka. Vyrába sa vo forme kvapaliny na injekciu, suspenzie.

Prednizolón
Pomerne často predpisovaný liek. Vyrába sa vo forme tabliet, kvapaliny a suspenzie na injekciu, prášku v ampulkách.

metylprednizolón
Silnejší ako prednizolón, spôsobuje menej vedľajších účinkov a je drahší. Určené pre pacientov trpiacich obezitou, žalúdočnými vredmi a duševnými chorobami. Dostupné vo forme tabliet, suspenzií, suchých látok vo fľašiach.

dexametazón
Toto je jedna z najsilnejších drog v tejto skupine. Keďže liek má veľa vedľajších účinkov, nepoužíva sa v dlhých kurzoch. Predpísané, okrem iného, ​​na zmiernenie stavu pacienta počas chemoterapie, ako aj na prevenciu problémov s dýchaním u predčasne narodených detí. Dostupné vo forme tabliet a kvapaliny na injekciu v ampulkách.

Betametazón
Má podobnú silu ako dexametazón a má menej vedľajších účinkov. Najčastejšie sa používa vo forme kvapaliny na injekciu, vrátane intraartikulárnej a periartikulárnej. Trvanie účinku takýchto injekcií môže dosiahnuť mesiac kvôli špeciálnemu chemickému zloženiu lieku.
Vyrába sa vo forme tabliet, kvapaliny v ampulkách, suspenzií.

Inhalačné lieky

beklometazón– droga sa používa pri liečbe bronchiálnej astmy, zmierňuje zápaly a tlmí alergie. Pri použití ako inhalácia sa prakticky neabsorbuje do krvi a nepôsobí systémovo.

Kontraindikácie:

• akútny bronchospazmus,
• intolerancia,
• astmatický stav,
• bakteriálna bronchitída.

Liek môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky vrátane bronchospazmu a bolesti hrdla.

budezonid– hlavná terapia pri bronchiálnej astme, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc.
Kontraindikácie: individuálna intolerancia. Tekutinu na inhaláciu je zakázané používať pri liečbe detí do 16 rokov, suspenziu pri liečbe detí do 3 mesiacov a prášok do 6 rokov.

tehotenstvo, dojčenie, plesňové, vírusové a bakteriálne ochorenia dýchacieho systému, tuberkulóza.

Liek môže vyvolať záchvat kašľa, vysušenie ústnej sliznice, bolesti podobné migréne, stomatitídu, nevoľnosť a hyperaktivitu.
Liek by nemal prísť do kontaktu s očami.

flutikazón- liek sa predpisuje pri bronchiálnej astme a chronickej obštrukčnej chorobe pľúc ako hlavná liečba.
Kontraindikácie:

• neastmatická bronchitída,
• intolerancia,
• akútny bronchospazmus,
• astmatický stav.

Relatívne kontraindikácie:

• osteoporóza,
• bežné infekcie,
• laktácia,
• tehotenstva.

Liečivo sa používa iba vo forme inhalácie. Môže vyvolať kandidózu ústnej sliznice, zmeny v zafarbení hlasu a bronchospazmus. Ak sa používa dlhší čas vo veľkých množstvách, spôsobuje systémové vedľajšie účinky. Aby ste predišli kandidóze ústnej dutiny, po vdýchnutí si vypláchnite ústa.
Tento liek sa nepoužíva na zmiernenie astmatických záchvatov.

Prípravky na systémové použitie

Lieky boli vytvorené na systémové použitie prednizón, kortizón.
Existuje pomerne veľa liekov, ktoré sa používajú lokálne aj systémovo. Tie obsahujú: betametazón, dexametazón, triamcinolón, fludrokortizón, mazipredón, metylprednizolón, prednizolón.
Takéto lieky sa používajú ako vo forme tabliet na perorálne použitie, tak aj vo forme injekcií.

Masti, krémy, pleťové vody

Glukokortikoidy na vonkajšie použitie sú dostupné vo forme mastí, gélov, krémov a pleťových vôd. Predpísané pre určité dermatologické ochorenia neinfekčnej povahy.

Indikácie:

• kontaktná dermatitída,
• seboroická dermatitída,
• lichen planus,
• erytrodermia,
• diskoidný lupus erythematosus.

Tieto prostriedky zmierňujú zápal, svrbenie, alergické reakcie, začervenanie a opuch tkanív.

Ako si vybrať správnu dávkovú formu lieku?
Masti Začínajú pôsobiť pomalšie a ich konzistencia je mastnejšia. Sú predpísané pre suchú pokožku náchylnú na odlupovanie a mokvajúce procesy.

Krémy môže spôsobiť podráždenie alebo vysušenie, ak sú na koži rany. Sú predpísané pre intertriginózne javy. Táto forma nezanecháva mastné škvrny a rýchlo sa vstrebáva.

Pleťové vody indikovaný pre vlhké podmienky, veľmi vhodný na ošetrenie pokožky hlavy.

Všetky glukokortikosteroidy používané v dermatológii sú rozdelené do štyroch skupín podľa sily ich účinku:

• Veľmi silný: chalcinonid, klobetasol propionát.
• Výkonný: budezonid, dexametazón, flumetazón, triaminolón.
• Stredná pevnosť: prednizolón.
• slabé: hydrokortizón.

Treba mať na pamäti, že stredne silné a slabé lieky majú menej výrazný účinok a počet vedľajších účinkov je vyšší ako u silnejších liekov.

Vedľajšie účinky

Glukokortikoidné lieky naozaj veľmi rýchlo uľavia od mnohých nežiaducich príznakov chorôb. Spôsobujú však pomerne veľa vedľajších účinkov. Preto sú predpísané iba v prípadoch, keď nikto iný nemôže pomôcť.
Obzvlášť veľa vedľajších účinkov sa pozoruje pri systémovom používaní týchto liekov. Na používanie týchto liekov bolo vyvinutých niekoľko nových metód, ktoré mierne znižujú pravdepodobnosť nežiaducich účinkov. Liečba týmito liekmi si však v každom prípade vyžaduje neustále sledovanie celkového zdravotného stavu pacienta.

Pri používaní steroidných hormonálnych liekov sa pravdepodobne vyvinú nasledujúce vedľajšie účinky:

• Zo strany pohybového aparátu: osteoporóza, kompresia

Človek často v sebe nájde optimálne riešenie akéhokoľvek problému. Kde napríklad telo berie silu bojovať s chorobami?

Ako ukázal vedecký výskum uskutočnený v polovici dvadsiateho storočia, glukokortikoidné hormóny zohrávajú v tejto veci dôležitú úlohu.

Produkujú ich nadobličky pre takmer všetky bunky ľudského tela a práve tieto hormóny pomáhajú bojovať proti rôznym zápalovým procesom.

Syntetizované analógy hormónu sa teraz úspešne používajú v medicíne.

Glukokortikosteroidy (GCS) - čo je to v medicíne

Glukokortikoidy a glukokortikosteroidy sú to isté, synonymické slová, ktoré označujú hormóny produkované kôrou nadobličiek, prírodné aj syntetické, niekedy sa pre stručnosť používa skratka GCS.

Spolu s mineralokortikoidmi tvoria GCS veľkú skupinu kortikosteroidov, ale práve GCS sú žiadané najmä ako lieky. O aké lieky ide - kortikosteroidy si môžete prečítať.

Poskytujú lekárovi veľké možnosti na liečbu závažných ochorení, „hasia“ ohniská zápalu, môžu zosilniť účinok iných liečiv, zmierniť opuchy a tlmiť pocit bolesti.

Umelým zvýšením množstva GCS v tele pacienta lekári riešia problémy, ktoré sa predtým zdali nemožné.

Dosiahla to aj lekárska veda GKS dnes možno použiť „cielene“- pôsobiť výlučne na problémovú oblasť, bez rušenia iných zdravých.

V dôsledku takejto lokálnej aplikácie sa znižuje riziko vedľajších účinkov.

Rozsah aplikácie glukokortikoidných liekov je pomerne široký. Používajú sa tieto nástroje:

Okrem toho sa GCS používa pri liečbe zranení ( majú účinný protišokový účinok), a tiež na obnovenie telesných funkcií po zložitých operáciách, ožarovaní a chemoterapii.

Režim užívania GCS zohľadňuje možný abstinenčný syndróm glukokortikoidov, to znamená riziko zhoršenia pohody pacienta po ukončení užívania týchto liekov.

Pacient môže dokonca vyvinúť takzvaný nedostatok glukokortikoidov.

Aby sa to nestalo, Liečba glukokortikoidmi zvyčajne prebieha hladko, starostlivo znížiť dávku liekov na konci liečebného cyklu.

Všetky najdôležitejšie systémové procesy prebiehajú pod vplyvom GCS na bunkovej, vrátane genetickej úrovni.

Znamená to, že S liečivými liekmi tohto druhu môžu pracovať iba špecialisti, samoliečba je prísne zakázaná, pretože môže spôsobiť rôzne druhy komplikácií.

Mechanizmus účinku glukokortikoidov na telo ešte nebol úplne študovaný. GCS, ako sa vedcom podarilo zistiť, sa tvoria podľa „príkazu“ hypofýzy: uvoľňuje do krvi látku nazývanú „kortikotropín“, ktorá už vysiela svoj vlastný signál – o tom, koľko GCS by mal uvoľniť nadobličky.

Jedným z ich hlavných produktov je aktívny glukokortikoid nazývaný kortizol, nazývaný aj „stresový hormón“.

Takéto hormóny sa vyrábajú z rôznych dôvodov, ich analýza pomáha lekárom identifikovať poruchy endokrinného systému, závažné patológie a vybrať lieky (vrátane kortikosteroidov) a liečebné metódy, ktoré budú v každej konkrétnej situácii najúčinnejšie.

Glukokortikoidy ovplyvňujú telo v niekoľkých smeroch naraz. Jedným z najdôležitejších je ich protizápalový účinok.

GCS sú schopné znížiť aktivitu enzýmov, ktoré ničia telesné tkanivo, čím izolujú postihnuté oblasti od zdravých.

GCS ovplyvňuje bunkové membrány, robí ich drsnejšími, a preto komplikuje metabolizmus; v dôsledku toho sa infekciám nedáva možnosť rozšíriť sa po celom tele, čo ho stavia do „tuhého rámca“.

Medzi ďalšie spôsoby, ako GCS ovplyvňuje ľudské telo:

• imunoregulačné účinky– za rôznych okolností sa imunita mierne zvyšuje alebo naopak potlačuje (túto vlastnosť GCS využívajú lekári pri transplantáciách tkanív od darcov);
• antialergické;
• protišokové – účinné napríklad pri anafylaktickom šoku, kedy by liek mal poskytnúť bleskové výsledky na záchranu pacienta.

GCS môže ovplyvniť tvorbu inzulínu (to pomáha pacientom s hypoglykémiou), urýchliť tvorbu látky ako je erytropoetín v tele (s jeho účasťou v krvi sa zvyšuje obsah hemoglobínu), môže zvýšiť krvný tlak, ovplyvniť metabolizmus bielkovín .

Pri predpisovaní liekov musia lekári brať do úvahy mnohé nuansy, vrátane takzvaného resorpčného účinku, keď liek po absorpcii vstupuje do celkového krvného obehu a odtiaľ do tkanív. Mnoho typov GCS umožňuje použitie liekov viac lokálne.

bohužiaľ, nie všetky „aktivity“ glukokortikoidov sú pre človeka 100% prospešné.

Nadbytok kortikosteroidov v dôsledku dlhodobého užívania lieku vedie napríklad k zmenám vnútornej biochémie – vyplavuje sa vápnik, krehnú kosti, vzniká osteoporóza.

Glukokortikoidy sa rozlišujú podľa toho, ako dlho pôsobia v tele.

Krátkodobo pôsobiace lieky zostávajú v krvi pacienta od dvoch hodín do pol dňa (príklady - hydrokortizón, cyklezonid, mometazón). Môžete si prečítať pokyny na použitie hydrokortizónu.

Stredne pôsobiaci GCS– až jeden a pol dňa (Prednizolón, Metylprednizolón), dlhodobo pôsobiace – 36-52 hodín (Dexametazón, Beklometazón).

Existuje klasifikácia podľa spôsobu podávania lieku:

Fluórované glukokortikoidy majú obzvlášť silný účinok na telo pacienta. Tieto fondy majú tiež svoju vlastnú klasifikáciu.

V závislosti od množstva fluóru, ktoré obsahujú, sú monofluórované, di- a trifluórované.

Rozmanitosť liekov pomocou GCS dáva lekárom možnosť vybrať si liek požadovanej formy (tablety, krém, gél, masť, inhalátor, náplasť, nosové kvapky) a vhodný „obsah“, aby sa dosiahli presne tie farmakologické účinky, ktoré sú nevyhnutné a v žiadnom prípade nezhoršujte stav pacienta tým, že by v tele vyvolali vedľajšie účinky.

Farmakológia je doménou špecialistov, len lekár rozumie všetkým zložitostiam toho, aký vplyv môže mať konkrétny liek na organizmus, kedy a podľa akej schémy sa užíva.

Ako príklad uvádzame názvy glukokortikoidných liekov:

Liečebné metódy

Boli vyvinuté rôzne typy liečebných metód pomocou GCS:

• náhrada - používa sa, ak nadobličky nedokážu nezávisle produkovať množstvo hormónov, ktoré telo potrebuje;
• supresívne – pre deti s vrodenými abnormalitami vo fungovaní kôry nadobličiek;
• farmakodynamické(zahŕňa intenzívnu, limitujúcu a dlhodobú liečbu) - v antialergickej a protizápalovej terapii.

V každom prípade sú predpísané určité dávky užívaného lieku a frekvencia ich užívania.

Striedavá terapia teda zahŕňa užívanie glukokortikoidov raz za dva dni, pulzná terapia znamená promptné podanie aspoň 1 g lieku na urgentnú pomoc pacientovi.

Ako nebezpečné sú glukokortikoidy pre telo? Menia jeho hormonálnu rovnováhu a niekedy spôsobujú tie najneočakávanejšie reakcie., najmä ak z nejakého dôvodu dôjde k predávkovaniu liekom.

K ochoreniam vyvolaným GCS patrí napríklad hyperfunkcia kôry nadobličiek.

Faktom je, že použitie lieku, ktorý pomáha nadobličkám vykonávať ich zamýšľané funkcie, im dáva príležitosť „uvoľniť sa“. Ak náhle prestanete užívať liek, nadobličky sa už nemôžu naplno venovať práci.

Aké ďalšie problémy môžu čakať po užití GCS?? toto:

Ak si nebezpečenstvo všimnete včas, takmer všetky vzniknuté problémy sa dajú bezpečne vyriešiť. Hlavnou vecou nie je zhoršiť ich samoliečbou, ale konať výlučne v súlade s odporúčaniami lekára.

Kontraindikácie

Štandardy liečby glukokortikoidmi naznačujú iba jednu absolútnu kontraindikáciu pre použitie GCS raz - ide o individuálnu neznášanlivosť lieku pacientom.

Ak je potrebná dlhodobá liečba, zoznam kontraindikácií sa rozširuje.

Ide o choroby a stavy, ako sú:

• tehotenstvo;
• cukrovka;
• ochorenia gastrointestinálneho traktu, obličiek, pečene;
• tuberkulóza;
• syfilis;
• mentálne poruchy.

Pediatrická liečba glukokortikoidmi poskytuje len vo veľmi ojedinelých prípadoch.

Hydrokortizón (Hydrokortizón, Cortef, Laticort, Oxycort).

Dexametazón (Ambene, Dex-Gentamicin, Maxidex, Maxitrol, Polidexa, Tobradex).

Metylprednizolón (Advantan, Metypred, Solu-Medrol).

Mometazón furoát (Momat, Nasonex, Elokom).

Prednizolón (Aurobin, Dermosolone, Prednizolón).

Triamcinolón acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).

Flutikazón propionát (Flixonase, Flixotide).

Flukortolón (Ultraproct).

• Mechanizmus akcie

  Glukokortikosteroidy prenikajú do bunkovej cytoplazmy difúziou a interagujú s intracelulárnymi steroidnými receptormi.

  Neaktívne receptory glukokortikosteroidov sú hetero-oligomérne komplexy, ktoré okrem samotného receptora zahŕňajú proteíny tepelného šoku, rôzne typy RNA a iné štruktúry.

  C-koniec steroidných receptorov je spojený s veľkým proteínovým komplexom, ktorý zahŕňa dve podjednotky proteínu hsp90. Po interakcii glukokortikosteroidu s receptorom sa hsp90 odštiepi a výsledný komplex hormón-receptor sa presunie do jadra, kde pôsobí na určité úseky DNA.

  Komplexy hormón-receptor tiež interagujú s rôznymi transkripčnými faktormi alebo jadrovými faktormi. Nukleárne faktory (napr. proteín aktivovaného transkripčného faktora) sú prirodzené regulátory niekoľkých génov zapojených do imunitnej odpovede a zápalu, vrátane génov pre cytokíny, ich receptory, adhézne molekuly a proteíny.

  Stimuláciou steroidných receptorov indukujú glukokortikosteroidy syntézu špeciálnej triedy proteínov - lipokortínov, vrátane lipomodulínu, ktorý inhibuje aktivitu fosfolipázy A2.

  Hlavné účinky glukokortikosteroidov.
  

  Glukokortikosteroidy pre svoj mnohostranný vplyv na metabolizmus sprostredkúvajú adaptáciu organizmu na stresory z vonkajšieho prostredia.

  Glukokortikosteroidy majú protizápalové, desenzibilizačné, imunosupresívne, protišokové a antitoxické účinky.

  Protizápalový účinok glukokortikosteroidov je spôsobený stabilizáciou bunkových membrán, potlačením aktivity fosfolipázy A2 a hyaluronidázy, inhibíciou uvoľňovania kyseliny arachidónovej z fosfolipidov bunkových membrán (so znížením hladín jej metabolických produktov). - prostaglandíny, tromboxán, leukotriény), ako aj inhibíciu procesov degranulácie žírnych buniek (s uvoľňovaním histamínu, serotonínu, bradykinínu), syntézu faktora aktivujúceho krvné doštičky a proliferáciu spojivového tkaniva.

  Imunosupresívna aktivita glukokortikosteroidov je celkovým výsledkom supresie rôznych štádií imunogenézy: migrácia kmeňových buniek a B-lymfocytov, interakcia T- a B-lymfocytov.

  Protišokový a antitoxický účinok glukokortikosteroidov sa vysvetľuje najmä zvýšením krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia koncentrácie katecholamínov cirkulujúcich v krvi, obnovením citlivosti adrenoreceptorov na ne, ako aj vazokonstrikciou), znížením vaskulárneho permeabilita a aktivácia pečeňových enzýmov zapojených do biotransformácie endo- a xenobiotík.

  Glukokortikosteroidy aktivujú pečeňovú glukoneogenézu a zvyšujú katabolizmus proteínov, čím stimulujú uvoľňovanie aminokyselín - substrátov glukoneogenézy z periférnych tkanív. Tieto procesy vedú k rozvoju hyperglykémie.

  Glukokortikosteroidy zvyšujú lipolytický účinok katecholamínov a rastového hormónu a tiež znižujú spotrebu a využitie glukózy tukovým tkanivom. Nadmerné množstvo glukokortikosteroidov vedie k stimulácii lipolýzy v niektorých častiach tela (končatiny) a lipogenéze v iných (tvár a trup), ako aj k zvýšeniu hladiny voľných mastných kyselín v plazme.

  Glukokortikosteroidy majú anabolický účinok na metabolizmus bielkovín v pečeni a katabolický účinok na metabolizmus bielkovín vo svaloch, tukovom a lymfoidnom tkanive, koži a kostiach. Inhibujú rast a delenie fibroblastov a tvorbu kolagénu.

  V systéme hypotalamus-hypofýza-nadobličky glukokortikosteroidy potláčajú tvorbu hormónu uvoľňujúceho kortikotropín a adrenokortikotropného hormónu.

  Biologické účinky glukokortikosteroidov pretrvávajú dlhodobo.

  
  Autor: trvanie akcie Zlatý klinec:
  • Krátkodobo pôsobiace glukokortikosteroidy (hydrokortizón).
  • Stredne pôsobiace glukokortikosteroidy (metylprednizolón, prednizolón).
  • Dlhodobo pôsobiace glukokortikosteroidy (betametazón, dexametazón, triamcinolón acetonid).

• Farmakokinetika Autor: spôsob podávania rozlišovať:
  • Perorálne glukokortikosteroidy.
  • Inhalačné glukokortikosteroidy.
  • Intranazálne glukokortikosteroidy.
  Perorálne glukokortikosteroidy.
  

  Pri perorálnom podaní sa glukokortikosteroidy dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a aktívne sa viažu na plazmatické proteíny (albumín, transkortín).

  Maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa dosiahne asi po 1,5 hodine.Glukokortikosteroidy podliehajú biotransformácii v pečeni, čiastočne v obličkách a v iných tkanivách, hlavne konjugáciou s glukuronidom alebo sulfátom.

  Asi 70 % konjugovaných glukokortikosteroidov sa vylučuje močom, 20 % stolicou a zvyšok cez kožu a iné biologické tekutiny.

  Polčas rozpadu perorálnych glukokortikosteroidov je v priemere 2-4 hodiny.

  
  Niektoré farmakokinetické parametre glukokortikosteroidov

  Droga	Plazmatický polčas rozpadu, h	Polčas rozpadu tkaniva, h
  Hydrokortizón	0,5-1,5	8-12
  kortizón	0,7-2	8-12
  Prednizolón	2-4	18-36
  metylprednizolón	2-4	18-36
  Fludrokortizón	3,5	18-36
  dexametazón	5	36-54

  
  Inhalačné glukokortikosteroidy.
  

  V súčasnosti sa v klinickej praxi používajú beklometazóndipropionát, budezonid, mometazónfuroát, flunisolid, flutikazónpropionát a triamcinolónacetonid.

  
  Farmakokinetické parametre inhalačných glukokortikosteroidov

  Drogy	Biologická dostupnosť, %	Efekt prvého prechodu pečeňou, %	Polčas rozpadu z krvnej plazmy, h	Distribučný objem, l/kg	Lokálna protizápalová aktivita, jednotky
  Beklometazóndipropionát	25	70	0,5	-	0,64
  budezonid	26-38	90	1,7-3,4 (2,8)	4,3	1
  Triamcinolón acetonid	22	80-90	1,4-2 (1,5)	1,2	0,27
  Flutikazón propionát	16-30	99	3,1	3,7	1
  Flunisolid	30-40		1,6	1,8	0,34

  
  Intranazálne glukokortikosteroidy.
  

  V súčasnosti sa v klinickej praxi na intranazálne použitie používajú beklometazóndipropionát, budezonid, mometazónfuroát, triamcinolónacetonid, flunisolid a flutikazónpropionát.

  Po intranazálnom podaní glukokortikosteroidov sa časť dávky, ktorá sa usadí v hltane, prehltne a vstrebe v čreve, časť sa dostane do krvi zo sliznice dýchacích ciest.

  Glukokortikosteroidy vstupujúce do gastrointestinálneho traktu po intranazálnom podaní sa absorbujú o 1 – 8 % a počas prvého prechodu pečeňou sa takmer úplne biotransformujú na neaktívne metabolity.

  Tá časť glukokortikosteroidov, ktorá sa absorbuje zo sliznice dýchacieho traktu, sa hydrolyzuje na neúčinné látky.

  Biologická dostupnosť glukokortikosteroidov po intranazálnom podaní

  Droga	Biologická dostupnosť pri absorpcii z gastrointestinálneho traktu, %	Biologická dostupnosť pri absorpcii zo sliznice dýchacích ciest, %
  Beklometazóndipropionát	20-25	44
  budezonid	11	34
  Triamcinolón acetonid	10,6-23	Žiadne dáta
  Mometazón furoát
  Flunisolid	21	40-50
  Flutikazón propionát		0,5-2

• Miesto v terapii Indikácie na použitie perorálnych glukokortikosteroidov.
  • Substitučná liečba primárnej adrenálnej insuficiencie.
  • Substitučná liečba sekundárnej chronickej adrenálnej insuficiencie.
  • Akútna nedostatočnosť nadobličiek.
  • Vrodená dysfunkcia kôry nadobličiek.
  • Subakútna tyroiditída.
  • Bronchiálna astma.
  • Chronická obštrukčná choroba pľúc (v akútnej fáze).
  • Ťažký zápal pľúc.
  • Syndróm akútneho respiračného zlyhania.
  • Intersticiálne ochorenia pľúc.
  • Nešpecifická ulcerózna kolitída.
  • Crohnova choroba.
  Indikácie pre použitie intranazálnych glukokortikoidov.
  • Sezónna (intermitentná) alergická rinitída.
  • Celoročná (pretrvávajúca) alergická rinitída.
  • Nosová polypóza.
  • Nealergická rinitída s eozinofíliou.
  • Idiopatická (vazomotorická) rinitída.

  Inhalačné glukokortikosteroidy používa sa na liečbu bronchiálnej astmy, chronickej obštrukčnej choroby pľúc.

• Kontraindikácie Glukokortikosteroidy sa predpisujú opatrne v nasledujúcich klinických situáciách:
  • Itsenko-Cushingova choroba.
  • Diabetes.
  • Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika.
  • Tromboembolizmus.
  • Arteriálna hypertenzia.
  • Ťažké zlyhanie obličiek.
  • Duševné choroby s produktívnymi príznakmi.
  • Systémové mykózy.
  • Herpetická infekcia.
  • Tuberkulóza (aktívna forma).
  • syfilis.
  • Obdobie očkovania.
  • Hnisavé infekcie.
  • Vírusové alebo plesňové ochorenia očí.
  • Choroby rohovky kombinované s defektmi epitelu.
  • Glaukóm.
  • Obdobie laktácie.
  Intranazálne podávanie glukokortikoidov je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:
  • Precitlivenosť.
  • Hemoragická diatéza.
  • Anamnéza opakovaného krvácania z nosa.

• Vedľajšie účinky Systémové vedľajšie účinky glukokortikosteroidov:
  • Zo strany centrálneho nervového systému:
    • Zvýšená nervová excitabilita.
    • Nespavosť.
    • Eufória.
    • Depresia.
    • Psychózy.
  • Z kardiovaskulárneho systému:
    • Dystrofia myokardu.
    • Zvýšený krvný tlak.
    • Hlboká žilová trombóza.
    • Tromboembolizmus.
  • Z tráviaceho systému:
    • Steroidné vredy žalúdka a čriev.
    • Krvácanie z gastrointestinálneho traktu.
    • Pankreatitída.
    • Mastná degenerácia pečene.
  • Zo zmyslov:
    • Zadná subkapsulárna katarakta.
    • Glaukóm.
  • Z endokrinného systému:
    • Depresia funkcie a atrofia kôry nadobličiek.
    • Diabetes.
    • Obezita.
    • Cushingov syndróm.
  • Z kože:
    • Rednutie pokožky.
    • Striae.
    • alopécia.
  • Z pohybového aparátu:
    • Osteoporóza.
    • Zlomeniny a aseptická nekróza kostí.
    • Spomalenie rastu u detí.
    • Myopatia.
    • Ubúdanie svalov.
  • Z reprodukčného systému:
    • Menštruačné nepravidelnosti.
    • Sexuálne dysfunkcie.
    • Oneskorený sexuálny vývoj.
    • Hirsutizmus.
  • Z laboratórnych parametrov:
    • Hypokaliémia.
    • Hyperglykémia.
    • Hyperlipidémia.
    • Hypercholesterolémia.
    • Neutrofilná leukocytóza.
  • Ostatné:
    • Zadržiavanie sodíka a vody.
    • Edém.
    • Exacerbácia chronických infekčných a zápalových procesov.
  Lokálne vedľajšie účinky.
  Inhalačné glukokortikosteroidy:
  • Kandidóza ústnej dutiny a hltanu.
  • Dysfónia.
  • Kašeľ.
  Intranazálne glukokortikosteroidy:
  • Svrbenie nosa.
  • Kýchanie.
  • Suchosť a pálenie nosovej sliznice a hltana.
  • Krvácanie z nosa.
  • Perforácia nosovej priehradky.

• Preventívne opatrenia

  U pacientov s hypotyreózou, cirhózou pečene, hypoalbuminémiou, ako aj u starších a senilných pacientov môže byť účinok glukokortikosteroidov zvýšený.

  Pri predpisovaní glukokortikosteroidov počas tehotenstva je potrebné vziať do úvahy očakávaný terapeutický účinok pre matku a riziko negatívnych účinkov na plod, pretože užívanie týchto liekov môže viesť k narušeniu rastu plodu, niektorým vývojovým chybám (rázštep podnebia), atrofii kôry nadobličiek u plodu (v treťom trimestri tehotenstva).

  U detí a dospelých užívajúcich glukokortikosteroidy môžu byť infekčné ochorenia, ako sú osýpky a ovčie kiahne, závažné.

  Živé vakcíny sú kontraindikované u pacientov užívajúcich imunosupresívne dávky glukokortikosteroidov.

  Osteoporóza sa vyvinie u 30 – 50 % pacientov, ktorí dlhodobo užívajú systémové glukokortikosteroidy (perorálne alebo injekčné liekové formy). Spravidla je postihnutá chrbtica, panvové kosti, rebrá, ruky a nohy.

  Steroidné vredy počas liečby glukokortikosteroidmi môžu byť mierne alebo asymptomatické, prejavujúce sa krvácaním a perforáciou. Pacienti, ktorí dlhodobo užívajú perorálne glukokortikosteroidy, by preto mali pravidelne podstupovať fibroezofagogastroduodenoskopiu a testovanie na skrytú krv v stolici.

  Pri rôznych zápalových alebo autoimunitných ochoreniach (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus a ochorenia čriev) sa môžu vyskytnúť prípady rezistencie na steroidy.

Glukokortikoidy- Ide o typ hormónu produkovaného ako výsledok práce kôry nadobličiek. Jedným z hormónov je kortizón, ktorý sa počas práce pečene premieňa na iný hormón - hydrokortizón (kortizol). Kortizol je najznámejší a najdôležitejší hormón pre ľudské telo. Lieky na báze týchto hormónov sa používajú od 40. rokov minulého storočia.

Druhy syntetických hormónov

Dnes okrem prírodných glukokortikoidov existuje množstvo liekov na báze syntetických hormónov, ktoré sa delia na dva typy:

• fluórované (dexametazón, betametazón atď.);
• nefluórované (prednizón, prednizolón).

Vyznačujú sa vyššou účinnosťou pri konzumácii menšej dávky. Okrem toho majú fluórované glukokortikoidy najnižšiu mieru vedľajších účinkov.

Použitie glukokortikoidných liekov

Prípravky obsahujúce glukokortikoidy sa používajú pri pomerne veľkom počte závažných ochorení, pretože majú rôzne účinky na organizmus.

Časté ukazovatele na predpisovanie liekov v tejto skupine sú:

• reumatoidná artritída;
• leukémie;
• mononukleóza;
• kožné ochorenia (dermatitída, ekzém);
• anémia;
• zápal pľúc;
• alergické ochorenia;
• pankreatitída;
• hepatitída.

Mechanizmus účinku nie je úplne objasnený, ale účinok glukokortikoidov môže byť protizápalový, imunoregulačný, antialergický a protišokový. Lieky sú dostupné v rôznych formách:

• spreje;
• pilulky;
• pleťové vody;
• masti;
• kvapaliny na injekcie a inhalácie.

Zoznam glukokortikoidných liekov

Zoznam takýchto fondov je pomerne rozsiahly. Najznámejšie a najúčinnejšie sú:

• Kortizón – zapojený do substitučnej liečby;
• Prednizolón je 4-krát účinnejší ako hydrokortizón;
• Prednison – neodporúča sa pri problémoch s pečeňou;
• Metylprednizolón - vhodný na liečbu pacientov s obezitou, duševnými poruchami, vredmi;
• Triamcinolón - má dlhší účinok ako prednizolón, s výraznými vedľajšími účinkami na svaly a pokožku;
• Dexametazón je účinný liek na krátkodobé použitie;
• Betametazón je liek, ktorý je svojou účinnosťou najbližšie k dexametozónu.

Vedľajšie účinky glukokortikoidov

Glukokortikoidy, ktoré majú množstvo pozitívnych liečivých vlastností, majú nemenej pôsobivé vedľajšie účinky. Preto sa často predpisujú v krátkych kurzoch alebo sa používajú v obzvlášť ťažkých prípadoch. Lieky zo skupiny glukokortikoidov môžu spôsobiť nasledujúce nežiaduce reakcie.