ROZTOK DIBAZOL 0,5% -100 ml NA INJEKCIU
Práca s receptom: kontrola správnosti receptu (tlačivo 107-U, pečiatka zdravotníckeho zariadenia, osobná pečiatka a podpis lekára. Doba platnosti receptu
uvedené: 2 mesiace);
kontrola zhody dávok s vekom pacienta (zoznam B). Dávky sa neprekračujú, skontrolujte pokyny na spôsob použitia: na intravenózne podanie. 5 ml 3-krát denne pri exacerbácii hypertenzie.
Písomná kontrola:
písomná kontrola pasovej kontroly
dátumčíslo predpisu
Prevzaté z: Aquae pro injectionibus q.s.
Solutionis Acidi hydrochlorici 0,1 mol/l - I ml
Aquae pro iniectionibus ad 100 ml
Vcelkom = 100 ml
Pripravené: Analýza č. (vo frakciách: pred a po sterilizácii)
Skontrolované: Podpis farmaceuta-analytika:
Režim sterilizácie: 120 °C - 8 minút
kontrola záznamov v „Knihu záznamov o výsledkoch kontroly jednotlivých etáp výroby roztokov pre injekcie a infúzie“.
Organoleptická kontrola
Bezfarebná, transparentná kvapalina, bez zápachu a bez viditeľných mechanických inklúzií. Neprítomnosť mechanických inklúzií sa kontroluje pred a po sterilizácii.
Fyzická kontrola
Je potrebné skontrolovať minimálne 5 fliaš danej sterilizačnej série.
Pred sterilizáciou V celkom = 100 ml dodatočná odchýlka = ±3 %
Kontroluje sa kvalita uzáveru.
Chemická kontrola
Vykonáva sa pred a po sterilizácii.
Pred sterilizáciou skontrolujte pH a úplnú chemickú kontrolu dibazolu a stabilizátora 0,1 mol/l roztoku HC1.
Po sterilizácii sa vykoná kontrola pH a úplná chemická kontrola dibazolu (na kontrolu po sterilizácii sa odoberie 1 fľaša roztoku z každej šarže).
m = 0,5 g navyše vypnuté ± 8 %
Prezentácia výsledkov analýzy:
Vyplňte „Denník evidencie výsledkov organoleptickej, fyzikálnej a chemickej kontroly lekárenských prípravkov, liekových foriem vyrobených podľa individuálnych receptúr (požiadavky zdravotníckych zariadení), koncentrátov, polotovarov, triturácií, etylalkoholu a obalov. “;
Uveďte číslo analýzy v zlomku a podpis lekárnika-analytika na PPC a zadnú stranu receptu.
Registrácia na dovolenku
Hlavné označenie: "Na injekciu." Výstražné štítky: „Sterilné“, „Uchovávajte mimo dosahu detí“. Na štítku je uvedený názov a umiestnenie lekárne, číslo predpisu, zloženie lieku v ruštine, spôsob podávania, priezvisko a iniciály pacienta, dátum, cena, dátum exspirácie.
LEKCIA 2
IMIDAZOLOVÉ DERIVÁTY. VNÚTRAFARMÁČNA KONTROLA OČNÝCH KVAPOK ROZTOK PILOCARPINE HYDROCHLORID 1% - 10 ml
Úlohy
Oprava a zlepšenie vedomostí na tému „Imidazolové deriváty“
Hlavná intrafarmaceutická kontrola očných kvapiek obsahujúcich toxickú látku.
Ovládajte chemickú kontrolu pilokarpín hydrochloridu.
Trvanie lekcie
2 akademické hodiny (90 minút)
Otázky pre samoštúdium.
Lekárenská kontrola očných kvapiek obsahujúcich toxickú látku predpísaných podľa individuálneho predpisu.
Chemická kontrola pilokarpín hydrochloridu. Ovplyvňuje izotonická látka (chlorid sodný) analýzu pilokarpín hydrochloridu?
Výpočty. Registrácia výsledkov kontroly.
Materiálna podpora
a) činidlá a rozpúšťadlá: zriedená kyselina sírová; kyselina dusičná; octová kyselina; roztok peroxidu vodíka; roztok dvojchrómanu draselného; roztok dusičnanu strieborného; alkohol; chloroform.
b) titrované roztoky a indikátory
05 mol/l roztok hydroxidu sodného;
0,1 mol/l roztok dusičnanu strieborného;
fenolftaleín;
brómfenolová modrá.
c) Riad, príbory, vybavenie: titračná inštalácia; mikrobyreta; očné kvapkadlá; skúmavky;
Odmerná pipeta 1 ml;
Fľaša na titráciu.
Všeobecné pokyny
Nariadením M3 Ruskej federácie č. 214 zo 16. júla 1997 podliehajú očné kvapky a masti obsahujúce omamné a toxické látky úplnej chemickej kontrole Nevyhnutne. Ostatné očné lieky podliehajú selektívnej chemickej kontrole, pri odbere vzoriek sa im však venuje osobitná pozornosť.
Očné kvapky by mali byť izotonické so slznou tekutinou, ale v niektorých prípadoch je povolené použitie hyper- alebo hypotonických roztokov. Výpočet izotonických koncentrácií sa vykonáva pomocou izotonických ekvivalentov liečivých látok v chloridu sodnom (pozri tabuľku).
Mnohé očné kvapky sa stabilizujú. Na tieto účely sa používajú pufrovacie roztoky, antioxidanty, komplexóny a ďalšie látky v závislosti od vlastností zložiek očných kvapiek a pleťových vôd.
Očné kvapky sú sterilizované a testované na neprítomnosť mechanických inklúzií pred a po sterilizácii.
Rp: Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml
D.S. 2 kvapky 3x denne do oboch očí
(pilokarpín obsahuje imidazolový kruh a laktónový furánový kruh)
Výroba očných kvapiek rozpustením liečivých a pomocných látok. Ako príklad zvážte výrobu očných kvapiek pilokarpín hydrochloridu.
Príklad 20.
Rp. Solutionis Pilocarpini hydrochloridi 1% - 10 ml D.
S. 2 kvapky do pravého oka 2 krát denne.
farmaceutické vyšetrenie receptu. V prílohe Návodu na kontrolu kvality liekov vyrábaných v lekárňach je uvedené zloženie 1 % roztoku pilokarpín hydrochloridu, požiadavky na kvalitu, režim sterilizácie, podmienky a lehoty skladovania.
Zloženie lieku:
Pilokarpín hydrochlorid ................................................ 0 , 1
Chlorid sodný................................................ ...................... 0,068
Vyčistená voda................................................ ................ Až 10 ml
Komponenty písanky sú kompatibilné. Recept obsahuje látku zo zoznamu A. Dávky sa nekontrolujú, pretože očné kvapky sú liekovou formou na vonkajšie použitie. Dávka látky nie je regulovaná.
Vlastnosti liečivých a predpisovaných pomocných látok.
Pilocarpinum hydrochloridum. V súkromnom článku Štátneho fondu „Pilocarpini hydrochloridum“ sa uvádza, že táto látka sú bezfarebné kryštály alebo biely kryštalický prášok, bez zápachu, hygroskopický, veľmi ľahko rozpustný vo vode.
Chlorid sodný (Natrium chloridum). Biele kubické kryštály alebo biely kryštalický prášok, bez zápachu, slanej chuti, rozpustný v 3 dieloch vody. V lekárni môže byť vo forme 10% koncentrovaného roztoku.
Čistená voda (Aqua purificata). V súlade s nariadením Ministerstva zdravotníctva Ruska „O kontrole kvality liekov vyrábaných v lekárňach“ sa musí počas denného monitorovania kontrolovať neprítomnosť čistenej vody určenej na výrobu sterilných roztokov, okrem vyššie uvedených testov. redukčných látok, amónnych solí a oxidu uhličitého.
Na výrobu očných kvapiek je okrem vody na injekciu povolené použitie čerstvo získanej čistenej vody.
Prípravné činnosti. Všetky očné roztoky sa pripravujú za aseptických podmienok, t.j. v aseptickej jednotke. Tyčinky obsahujúce liečivé látky určené na výrobu sterilných liekových foriem musia mať varovný nápis „Pre sterilné liekové formy“.
Pre zabezpečenie technologického postupu je potrebné pripraviť: sterilné fľaše v neutrálnych sklenených fľašiach s objemom 5, 10, 20 ml a viac, fľaše značky AB-1 s objemom 150, 250 ml, sterilné sklenené lieviky, sklo filtre, dávkovač DZh-10, injekčná striekačka „Record“, filtračná tryska pre maloobjemovú mikrofiltráciu (sterilizácia filtráciou) FA-25, farmaceutické pipety, zariadenie UK-2, hliníkové uzávery a tesnenia, gumené zátky, zariadenie na krimpovanie uzáverov POK-1, sterilný pomocný materiál (lekárska vata, filtre skladaný papier, gázové obrúsky), sada jadrových membrán (NMM), sada koncentrovaných roztokov a pomocných látok, čistená alebo čerstvo získaná alebo sterilná voda na injekciu, parný sterilizátor .
Výpočty. V tomto prípade recept obsahuje chlorid sodný, aby sa roztok dostal na koncentráciu, ktorá je izotonická so slznou tekutinou, ale na vzdelávacie účely by sa mali vykonať príslušné výpočty.
Na zadnú stranu PPC zapíšte izotonický ekvivalent pilokarpíniumchloridu v chloride sodnom (0,22), ktorý sa nachádza v príslušnej tabuľke Štátneho liekopisu. Predpis obsahuje 0,1 g pilokarpíniumchloridu. Toto množstvo bude ekvivalentné 0,022 g chloridu sodného. Preto na získanie roztoku izotonickej koncentrácie je potrebné pridať chlorid sodný v množstve 0,068 (-0,07), t.j. 0,09 - 0,1 ■ 0,22 = 0,068 alebo 0,09 - 0,022 = 0,068 (0,07). Chlorid sodný sa môže pridať ako 10% roztok (0,7 ml, -14 kvapiek).
Drogová technológia. Pre realizáciu požiadavky sterility za aseptických podmienok sa 0,1 g pilokarpín hydrochloridu, ktorý sa získa podľa vydaného predpisu, rozpustí v sterilnom stojane v 5 ml čistenej vody. Pridajte 0,07 g chloridu sodného (je možné použiť 10% koncentrovaný roztok chloridu sodného). Príklad použitia koncentrovaných roztokov bude diskutovaný nižšie.
Očné roztoky sa filtrujú cez sterilný skladaný papierový filter s vankúšikom zo sterilnej vaty. Filter sa vopred premyje sterilnou čistenou vodou.
Po prefiltrovaní roztoku sa zvyšný objem rozpúšťadla nechá prejsť cez rovnaký filter. Môžu sa použiť sklenené filtre s veľkosťou pórov 10-16 mikrónov. Pri filtrácii cez sklo a iné jemne porézne filtračné materiály (napríklad jadrové membrány) je potrebné vytvoriť pretlak alebo vákuum.
Ak sú v roztoku mechanické inklúzie, filtrácia sa opakuje.
Po vytvorení očných kvapiek naplňte prednú stranu PPK:
Dátum_____ . PPK 20. "A".
Roztok do 100 ml sa sterilizuje 8 minút pri 120 + 2 °C. Znova sa skontroluje neprítomnosť mechanických inklúzií, ak chýbajú, roztok sa pripraví na uvoľnenie. V lekárňach sa často nepripravuje podľa individuálnych predpisov, ale vo forme lekárenského prípravku a uvoľňuje sa po predložení predpisu.
Koncentrované roztoky. Niektoré liečivé látky v očných kvapkách sú obsiahnuté v nízkych koncentráciách (0,01; 0,02; 0,1 % atď.). V kombinácii s malým objemom roztoku predpísaným v recepte to spôsobuje ťažkosti pri ich vážení a rozpúšťaní (najmä stredne, málo a veľmi zle rozpustné lieky).
V takýchto prípadoch je vhodné použiť sterilné alebo asepticky pripravené koncentrované roztoky liečivých látok (jednozložkové aj kombinované).
Nomenklatúra koncentrovaných oftalmických roztokov schválených na použitie bola schválená ruským ministerstvom zdravotníctva a je uvedená v pokynoch na výrobu sterilných roztokov v lekárňach. Tento zoznam obsahuje predpisy obsahujúce kompatibilné liečivé látky, ktoré vydržia metódy tepelnej sterilizácie, majú analytické metódy chemickej kontroly a stanovené dátumy spotreby (tabuľka 13.3).
Na nasledujúcom príklade budeme analyzovať technológiu výroby očného koncentrovaného roztoku:
Príklad 21.
Solutionis Acidi nikotinici 0,1 % s Riboflavinom 0,02 % - 50 ml
V súkromnom článku Štátny fond uvádza, že „Riboflavinum“ (vitamín B2) je žltooranžový kryštalický prášok so slabým špecifickým zápachom, horkastou chuťou, nestály na svetle, veľmi málo rozpustný vo vode (1:5000).
Acidum nikotinicum je biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne kyslej chuti, ťažko rozpustný vo vode, rozpustný v horúcej vode.
Koncentrované roztoky liečivých látok používané pri výrobe očných roztokov
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Poznámka: Otvorené fľaštičky sterilných očných koncentrátov sa majú použiť do 24 hodín. Sterilné koncentrované roztoky sa používajú na prípravu očných roztokov, ktoré nepodliehajú sterilizácii. Čas použiteľnosti očných kvapiek zo sterilných koncentrátov podľa neštandardných receptúr je 2 dni. Koncentrované roztoky pripravené za aseptických podmienok a nesterilizované by sa mali použiť do 24 hodín. Koncentrované roztoky pripravené za aseptických podmienok (nesterilné) (aby sa zabránilo opakovanej sterilizácii, ktorá môže viesť k rozkladu liečivých látok) sa používajú na výrobu očných kvapiek podľa štandardných predpisov so stanoveným sterilizačným režimom.
* Sterilizovateľný objem - až 100 ml.
Hmotnosť riboflavínu (na objem 50 ml) 0,01 g.
0,02 - 100 ml x - 50 ml
Hmotnosť kyseliny nikotínovej (na objem 50 ml) 0,05 g.
Výpočty sa zapisujú do účtovnej knihy laboratórnych a baliacich prác.
Technológia výroby. Za aseptických podmienok sa zahrievaním rozpustí 0,01 g riboflavínu. Po úplnom rozpustení riboflavínu sa 0,05 g kyseliny nikotínovej rozpustí v 50 ml horúceho roztoku riboflavínu. Roztok sa prefiltruje cez skladaný papierový, sklenený alebo iný filter, premyje sa 0,02 % roztokom riboflavínu. Skontrolujte, či nie sú prítomné mechanické inklúzie.
Koncentrované roztoky sa podrobia kvalitatívnej a kvantitatívnej kontrole. Výsledky kontroly sa zaznamenávajú do denníka na zaznamenávanie výsledkov organoleptických, fyzikálnych a chemických kontrol.
Fľaša s roztokom sa utesní gumovou zátkou a kovovým uzáverom na zrolovanie a sterilizuje sa 30 minút pri 100 °C.
Výroba očných kvapiek pomocou koncentrovaných roztokov. Príprava koncentrovaných roztokov v lekárni umožňuje urýchliť výrobu očných kvapiek.
Použitie koncentrovaných roztokov vyrobených s čistenou vodou.
Príklad 22.
Rp.: Solutionis Riboflavini 0,01% - 10 ml Acidi ascorbinici 0,05
Misce. Áno. Signa. 2 kvapky 3x denne do oboch očí.
Všetky fázy profesionálnej činnosti zodpovedajú fázam opísaným vyššie. Pozrime sa na výpočty podrobnejšie. Vypočítajte hmotnosť chloridu sodného na izotonizáciu roztoku pomocou vzorca:
MNaci = 0,009-10-0,05-0,18 = 0,09-0,009 = 0,081.
Koncentrácia liečivých látok predpísaná v recepte je taká, že prakticky neovplyvňuje hodnotu osmotického tlaku, preto by sa mal roztok pripraviť pomocou izotonického (0,9%) roztoku chloridu sodného.
Metóda výpočtu objemov koncentrovaných roztokov a čistenej vody je podobná výpočtom vykonávaným pri výrobe zmesí pomocou systému byrety.
Objemy koncentrovaných roztokov a čistenej vody:
Riboflavín................................. (0,001 5000) 5 ml
Kyselina askorbová................ (0,05 -20) 1,0 ml
Chlorid sodný......................... (0,081 -10) 0,8 ml
Čistená voda.................. (10 - 5 - 1 - 0,8) 3,2 ml
Po výrobe vyplňte prednú stranu PPK z pamäte:
Dátum ____ . PPK 22.
Aquae purificatae...................... 3,2 ml
Solutionis Riboflavini 0,02%...... 5 ml
Solutionis Acidi ascorbinici 5 %.. 1 ml
Solutionis Natrii chloridi 10%..... 0,8 ml
V= 10 ml Podpisy:
Sterilizačný režim očných kvapiek vyrobených podľa tohto receptu nie je v regulačných dokumentoch špecifikovaný, preto sa používajú sterilné koncentrované roztoky, ktoré sa merajú za aseptických podmienok farmaceutickými pipetami do sterilnej fľaštičky na dávkovanie.
Použitie koncentrovaných roztokov vyrobených s 0,02% roztokom riboflavínu.
Príklad 23.
Rp.: Solutionis Riboflavini 0,02 % - 10 ml Acidi ascorbinici 0,03 Acidi borici 0,2
Misce. D.S. 2 kvapky 4-krát denne do oboch očí.
Recept je dostupný v prílohe Návodu na kontrolu kvality liekov vyrábaných v lekárňach. Režim sterilizácie: 120 °C, 8 min. Počas výroby by sa mali používať koncentrované aseptické roztoky.
Výpočty. Izotonický ekvivalent kyseliny boritej k chloridu sodnému je 0,53; 0,53-0,2 = 0,106 (1,06 %), t.j. roztok je mierne hypertonický, takže chlorid sodný sa v tomto prípade nepridáva. Vzhľadom na limity izotonických koncentrácií (0,9+ 0,2)% možno roztok považovať za izotonický. Pri použití koncentrovaných roztokov vyrobených s čistenou vodou sa získa objem očných kvapiek a koncentrácia liečivých látok, ktoré nezodpovedajú predpisu, čo je neprijateľné.
Roztok riboflavínu 0,02 % - 10 ml (= 0,002 5000)
Roztok kyseliny askorbovej 5 % - 0,6 ml (= 0,03 ■ 20)
Roztok kyseliny boritej 4% - 5 ml (= 0,2 - 25)
Vypočítaný objem 15,6 ml - oveľa viac
uvedené v predpise.
vyplňte prednú stranu PPK spamäti:
Dátum _____ . PPK 23.
Solutionis Riboflavini 0,02 %................................. ......... 3.5 ml
Solutionis Acidi ascorbinici 2% s riboflavínom 0,02% .... 1,5 ml Solutionis Acidi borici 4% s riboflavínom 0,02%....... ................... ...................................................................... ....................... 5 ml
Koncentrované roztoky sa odmerajú do fľaše na dávkovanie, uzavrú sa, skontrolujú sa na neprítomnosť mechanických inklúzií, pripravia sa na sterilizáciu, sterilizujú sa a pripravia sa na dávkovanie.
Očné mlieka, roztoky na výplach očnej sliznice, roztoky na umývanie a uchovávanie kontaktných šošoviek a iné očné roztoky sa pripravujú rovnakým spôsobom ako očné kvapky, pri dodržaní požiadaviek na sterilitu, stabilitu, neprítomnosť suspendovaných častíc viditeľných voľným okom, izotonicita a v prípade potreby predĺžený účinok. Na pleťové vody a výplachy sa najčastejšie používajú roztoky: kyselina boritá, hydrogénuhličitan sodný, furatsilín, laktát etakridínu; v extrémnych prípadoch (napríklad pri poškodení očí kvapôčkovými toxickými látkami) možno použiť 2% roztok gramicidínu. predpísané.
Balenie, uzáver. Fľaša je utesnená gumovou zátkou a zrolovaná hliníkovým uzáverom. V prípade potreby (v súlade s ND) sa pripravia na sterilizáciu pripevnením špeciálnej visačky alebo previazaním vlhkým pergamenom s uvedením názvu, koncentrácie roztoku, priezviska a dátumu výroby.
Sterilizácia. Roztoky sa vydávajú z lekárne asepticky pripravené alebo sterilizované metódou uvedenou v regulačných dokumentoch. Po sterilizácii sa roztoky opäť skontrolujú na mechanické inklúzie.
Registrácia na uvoľnenie z lekárne. Fľaša s roztokom sa zapečatí (ak je na recepte prítomná látka zo zoznamu A) bez odstránenia pergamenovej pásky, ktorá sa používa na utesnenie fľaše na sterilizáciu. Ak roztok nebol sterilizovaný, viečko fľaše (hliníkové viečko) sa previaže vlhkým pergamenom a závit sa na vrchu pripevní voskovou pečaťou.
Fľaštička je vybavená hlavným ružovým štítkom „Očné kvapky“, na ktorom je uvedené číslo lekárne, dátum výroby, priezvisko a iniciály pacienta, spôsob použitia, číslo testu > dátum spotreby a výstražný štítok „Kontakt
opatrne“. Recept obsahujúci látky, ktoré podliehajú kvantitatívnej registrácii, zostáva v lekárni, okrem prípadov, keď má recept špeciálne označenie „Na dlhodobé užívanie“, napríklad recept s obsahom pilokarpíniumchloridu (na liečbu glaukómu).
Pilokarpín hydrochlorid: návod na použitie a recenzie
latinský názov: Pilokarpín hydrochlorid
ATX kód: S01EB01
Účinná látka: pilokarpín
Výrobca: RUP Belmedpreparaty (Bieloruská republika)
Aktualizácia popisu a fotografie: 26.11.2018
Pilokarpín hydrochlorid je oftalmologické činidlo s miotickými a antiglaukómovými účinkami; m-cholinomimetikum.
Forma a zloženie uvoľnenia
Liečivo sa vyrába vo forme očných kvapiek: bezfarebný priehľadný roztok (1 ml v skúmavke s kvapkadlom, 10 skúmaviek s kvapkadlom v kartónovej škatuľke a návod na použitie hydrochloridu pilokarpínu).
1 ml roztoku (1 tuba s kvapkadlom) obsahuje:
- účinná látka: pilokarpín hydrochlorid – 10 mg;
- ďalšie zložky: kyselina boritá, voda na injekciu.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Pilokarpín hydrochlorid je m-cholinergný stimulant, derivát metylimidazolu s miotickými a antiglaukómovými vlastnosťami. Látka vedie k mióze - kontrakcii kruhového svalu a k spazmu akomodácie - kontrakcii ciliárneho (ciliárneho) svalu. Pod vplyvom lieku sa v dôsledku stiahnutia bazálnej časti dúhovky zväčšuje uhol prednej očnej komory, zvyšuje sa priepustnosť trabekulárneho aparátu (trabekula je natiahnutá a zabezpečuje otvorenie blokovaných oblastí dúhovky). Schlemmov kanál), zlepšuje sa odtok komorovej vody z prednej komory oka, čo pomáha znižovať vnútroočný tlak.
Na pozadí primárneho glaukómu s otvoreným uhlom sa po instilácii roztoku zníži vnútroočný tlak o 25–26%. Nástup účinku lieku sa pozoruje po 30–40 minútach, maximálny účinok sa dosiahne po 1,5–2 hodinách a trvá 4–8 hodín.
Farmakokinetika
Liečivo dobre preniká do rohovky, prakticky sa neabsorbuje v spojivkovom vaku a nevykazuje resorpčný účinok. Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky vo vnútroočnej tekutine je 30 minút. Liečivo sa zadržiava v tkanivách oka, a preto sa jeho polčas zvyšuje a môže dosiahnuť 1,5–2,5 hodiny. Látka sa vylučuje nezmenená s vnútroočnou tekutinou. Pri podaní do spojovkového vaku sa nedostane do systémového obehu.
Indikácie na použitie
- akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom;
- chronický glaukóm s otvoreným uhlom;
- sekundárny glaukóm (atrofia zrakového nervu, akútna obštrukcia retinálnej artérie, trombóza centrálnej retinálnej vény, retinálna pigmentová degenerácia);
- absces rohovky;
- mydriáza (na účely diagnostiky príčin vývoja).
Pilokarpíniumchlorid je tiež indikovaný na použitie, ak je potrebné zúžiť zrenicu po instilácii mydriatika.
Kontraindikácie
Absolútne:
- iridocyklické krízy, iridocyklitída, iritída, predná uveitída a iné očné lézie, proti ktorým je mióza nežiaduca;
- stavy po oftalmologických operáciách;
- odlúčenie sietnice v anamnéze;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- bronchiálna astma počas exacerbácie;
- tehotenstvo a dojčenie;
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Relatívna (používajte očné kvapky pilokarpíniumchloridu s mimoriadnou opatrnosťou):
- vysoký stupeň krátkozrakosti u mladých pacientov;
- poškodenie spojovky a rohovky;
- arteriálna hypertenzia, srdcové choroby;
- bronchiálna astma;
- peptický vred žalúdka a dvanástnika;
- ťažkosti s močením;
- Parkinsonova choroba.
Pilokarpín hydrochlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Pilokarpíniumchlorid je určený na kvapkanie do spojovkového vaku.
- primárny glaukóm: kvapnite 1–2 kvapky do každého oka 2–4 krát denne; trvanie liečby a dennú dávku stanovuje ošetrujúci lekár individuálne, berúc do úvahy úroveň vnútroočného tlaku; v prípade potreby je povolené kombinované použitie s β-blokátormi;
- akútny záchvat glaukómu so zatvoreným uhlom: podávajte 1 kvapku na 1 hodinu každých 15 minút, 2-3 hodiny - každých 30 minút, 4-6 hodín - každých 60 minút, potom 3-6-krát denne, kým záchvat neustane.
Pred prvým použitím produktu odstráňte ochranný uzáver z kvapkacej trubice a odrežte membránu hrdla tela bez poškodenia závitovej časti. Pred instiláciou si musíte umyť ruky. Keď hodíte hlavu dozadu, musíte potiahnuť spodné viečko nadol a pozrieť sa hore. Držte hadičku kvapkadla hrdlom nadol a jemne zatlačte na jej telo, mali by ste vstreknúť 1 kvapku do priestoru medzi očným viečkom a očnou guľou a potom, zatvorením oka, ju utrite suchým vatovým tampónom.
Aby sa zvýšila účinnosť pilokarpíniumchloridu, znížila sa jeho absorpcia a znížilo sa riziko systémových vedľajších účinkov bez otvorenia očí, odporúča sa zavrieť očný kanál na 1-2 minúty, pričom prstom zatlačíte na oblasť vnútorný kútik oka. Nedotýkajte sa špičkou tuby kvapkadla očných viečok, mihalníc ani iných povrchov. Po ukončení procedúry musíte tubu pevne uzavrieť a umyť si ruky.
Vedľajšie účinky
- lokálne účinky: krátkodobá bolesť oka, začervenanie, zvýšené slzenie, svrbenie v oblasti očí, mióza, prekrvenie spojoviek, akomodačný kŕč spôsobený pretrvávajúcou miózou (v noci), bolesť v paraorbitálnych oblastiach a spánkoch, znížená zraková ostrosť, fotofóbia, edém a erózia rohovky, povrchová keratitída, spazmus ciliárnych svalov, dermatitída kože očných viečok a alergická konjunktivitída; zriedkavo - odlúčenie sietnice;
- systémové účinky (vyskytujúce sa extrémne zriedkavo): vracanie, hnačka, nevoľnosť, hypersalivácia, závraty, bolesť hlavy, cievne poruchy, arteriálna hypotenzia, bradykardia, zvýšený krvný tlak (BP), zvýšené potenie, rinorea, bronchospazmus, pľúcny edém.
Dlhodobá liečba môže vyvolať rozvoj porúch, ako je folikulárna konjunktivitída, keratopatia, kontaktná dermatitída očných viečok, katarakta, zmeny spojivkového tkaniva a reverzibilné zakalenie šošovky.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania liekom môžu zahŕňať: zvýšené potenie, zvýšenú črevnú motilitu, nevoľnosť, znížený krvný tlak, poruchy srdcového rytmu (vrátane bradykardie), ako aj iné prejavy systémového účinku pilokarpínu.
špeciálne pokyny
Počas terapie je potrebné pravidelne monitorovať vnútroočný tlak.
Vzhľadom na to, že použitie očných kvapiek pilokarpíniumchloridu môže v zriedkavých prípadoch viesť k odchlípeniu sietnice, pred začiatkom kurzu je potrebné vyšetrenie očného pozadia, najmä ak sú v sietnici v anamnéze patologické zmeny.
U pacientov s včasnou kataraktou môže miotický účinok spôsobiť dočasné zhoršenie zraku (pocit krátkozrakosti), čo si nevyžaduje prerušenie liečby pilokarpíniumchloridom.
Na samom začiatku liečby u mladých pacientov sa zvyšuje riziko kŕčov akomodácie, čo môže viesť k zníženiu zrakovej ostrosti.
Intenzívne pigmentovaná dúhovka je odolnejšia voči vplyvu miotík, v dôsledku toho sa na dosiahnutie požadovaného účinku zvyšuje koncentrácia roztoku alebo frekvencia jeho podávania, čím sa zvyšuje riziko predávkovania.
Neodporúča sa zvyšovať hladinu účinnej látky pilokarpíniumchlorid a zvyšovať frekvenciu instilácií (6 alebo viackrát), pretože to nezvyšuje hypotenzívny účinok lieku a môže vyvolať systémové vedľajšie účinky. Odporúča sa nahradiť pilokarpín inými nemiotickými liekmi na 1–3 mesiace počas roka.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Mióza môže viesť k poruchám adaptácie na tmu. Po podaní kvapiek pacientom, ktorí riadia vozidlá alebo vykonávajú iné potenciálne nebezpečné druhy práce v tme alebo pri slabom osvetlení, je potrebné postupovať opatrne.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
V štúdiách na zvieratách sa zistilo, že pilokarpín má teratogénny účinok. Pilokarpíniumchlorid je počas tehotenstva kontraindikovaný. Ak je potrebné použiť liek počas laktácie, dojčenie sa má zastaviť.
Použitie v detstve
Neexistujú žiadne údaje potvrdzujúce účinnosť a bezpečnosť pilokarpíniumchloridu u detí a dospievajúcich. Použitie očného lieku u pacientov mladších ako 18 rokov sa neodporúča.
Liekové interakcie
- m-anticholinergiká (vrátane atropínu): prejavuje sa antagonizmus voči týmto liečivám;
- adrenomimetiká: je zaznamenaný antagonizmus účinku (na priemer zrenice);
- fenylefrín a timolol: zvyšuje sa riziko zníženia vnútroočného tlaku (znižuje sa tvorba vnútroočnej tekutiny);
- inhibítory karboanhydrázy, beta-blokátory, sympatomimetiká: kombinácia s týmito liekmi je povolená;
- klozapín, chlórprotixén, deriváty fenotiazínu, tricyklické antidepresíva: m-cholinomimetická aktivita pilokarpín hydrochloridu je oslabená;
- inhibítory cholínesterázy: zvyšuje sa m-cholinomimetická aktivita;
- halotan: riziko bradykardie a zníženého krvného tlaku sa zvyšuje počas celkovej anestézie pri použití tohto lieku.
Analógy
Analógy pilokarpín hydrochloridu sú: pilokarpín, pilokarpín-fereín, pilokarpín-DIA, pilokarpín-dlhý, pilokarpín s metylcelulózou, oftan pilokarpín, pilokarpínový bufus.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote 8–15 °C.
Čas použiteľnosti - 3 roky. Po otvorení tuby s kvapkadlom možno liek používať 7 dní, ak sa uchováva pri teplote 8–15 °C.
INŠTRUKCIE
o liečebnom použití lieku
Evidenčné číslo:
Obchodné meno:
pilokarpín
INN alebo názov skupiny:
Pilokarpín (Pilocarpinum)
Chemický názov: (3S-cis)-3-Etyldihydro-4-[(1-metyl-1H-imidazol-5-yl)metyl]-2(3H)-furanón (ako hydrochlorid)
Dávkovacia forma:
očné kvapky
Zloženie na 1 ml:
Účinná látka:
Pilokarpín hydrochlorid - 10 mg
Pomocné látky:
kyselina boritá - 12,5 mg
hydroxid sodný 1 M na pH 3,5-5,0
voda na injekciu do 1 ml
Popis: Priehľadná bezfarebná kvapalina
Farmakoterapeutická skupina:
antiglaukóm – m-cholinomimetikum
ATX kód:
Farmakologické vlastnosti
M-cholinomimetikum, má miotické a antiglaukómové účinky. Zvyšuje sekréciu tráviacich, prieduškových a potných žliaz, tonus hladkého svalstva priedušiek, čriev, žlčníka a močového mechúra a maternice.
Farmakodynamika
Spôsobuje kontrakciu ciliárneho svalu (kŕč akomodácie) a svalu, ktorý sťahuje zrenicu (mióza). Kontrakcia svalu, ktorý zužuje zrenicu (mióza), vedie k posunutiu bazálnej časti dúhovky z uhla prednej komory oka, čo prispieva k otvoreniu Schlemmovho kanála a priestorov fontány pri glaukóme s uzavretým uhlom. Kontrakcia ciliárneho svalu (kŕč akomodácie) vedie k otvoreniu Schlemmovho kanála a trabekulárnych trhlín pri glaukóme s otvoreným uhlom. Vďaka týmto procesom sa odtok komorovej vody z prednej komory oka zvyšuje s ďalším poklesom vnútroočného tlaku. Hypotenzívny účinok pilokarpínu nastupuje do 10-30 minút. Trvanie hypotenzného účinku pri jednorazovej instilácii roztoku pilokarpínu sa individuálne mení a je v priemere 4-6 hodín. Vnútroočný tlak klesá o 4-8 mmHg. (17-20% počiatočnej úrovne).
Pri primárnom glaukóme s otvoreným uhlom spôsobí instilácia 1% roztoku pokles vnútroočného tlaku o 25-26%. Nástup účinku je po 30-40 minútach, maximum dosahuje po 1,5-2 hodinách a trvá 4-14 hodín.
Farmakokinetika
Pilokarpín dobre preniká cez rohovku a dobre sa vstrebáva cez spojovku. V spojovkovom vaku sa prakticky neabsorbuje. Pri lokálnej aplikácii dosahuje jeho koncentrácia v komorovej vode oka maximum (Tcmax) 30 minút po aplikácii. Zadržiava sa v tkanivách oka, čím sa zvyšuje jeho polčas rozpadu z tkanív oka (T1/2), čo je 1,5-2,5 hodiny.
Pilokarpín sa nemetabolizuje v tkanivách oka a vylučuje sa nezmenený vnútroočnou tekutinou. Pilokarpín sa premieňa na neaktívnu formu hydrolýzou v krvnom sére a pečeni. Plazmatický polčas je približne 30 minút.
Indikácie na použitie
- akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom;
- sekundárny glaukóm (cievny, posttraumatický (popáleniny));
- primárny glaukóm s otvoreným uhlom (v kombinácii s betablokátormi alebo inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak);
- potreba zúženia žiaka po inštalácii mydriatík.
Kontraindikácie
Iritída, iridocyklitída a iné stavy, pri ktorých sa zúženie zrenice neodporúča (napríklad po operácii oka, pokiaľ nie je nutné zrenicu zúžiť bezprostredne po operácii, aby sa zabránilo vzniku synechií), precitlivenosť na pilokarpín, deti do 18 rokov veku, odlúpenie sietnice (vrátane anamnézy), ako aj stavy predisponujúce k odlúpeniu sietnice.
Opatrne
U mladých pacientov s vysokou krátkozrakosťou.
Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Pilokarpín je možné použiť na liečbu tehotných a dojčiacich matiek podľa predpisu ošetrujúceho lekára, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod a dieťa.
Návod na použitie a dávkovanie
Nakvapkajte 1-2 kvapky do spojovkového vaku. Počet inštalácií sa môže líšiť v závislosti od indikácií a individuálnej citlivosti pacienta.
Akútny záchvat uzavretého glaukómu: počas prvej hodiny sa roztok pilokarpínu instiluje každých 15 minút, 2 – 3 hodiny – každých 30 minút, 4 – 6 hodín – každých 60 minút a potom 3 – 6-krát denne, kým záchvat neustane .
Sekundárny glaukóm (cievny, posttraumatický (popáleniny)): 1-2 kvapky 2-4x denne;
Primárny otvorený glaukóm: 1-2 kvapky 2-4 krát denne v kombinácii s β-blokátormi alebo inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak;
Na zúženie zrenice po inštalácii mydriatík: 1-2 kvapky jedenkrát.
Vedľajší účinok
Bolesť hlavy (v časovej a periorbitálnej oblasti), krátkodobá bolesť v oblasti očí; krátkozrakosť; znížené videnie, najmä za súmraku, v dôsledku vývoja pretrvávajúcej miózy a spazmu akomodácie; slzenie, rinorea, povrchová keratitída; alergické reakcie.
Pri dlhodobom používaní je možný rozvoj folikulárnej konjunktivitídy, kontaktnej dermatitídy očných viečok a reverzibilného zakalenia šošovky.
Systémové vedľajšie účinky sú zriedkavé. Pilokarpín ako m-cholinergné mimetikum môže spôsobiť bronchospazmus, spomalenie srdcovej frekvencie, zvýšenie slinenia a rinoreu.
Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší alebo ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte to svojmu lekárovi.
Predávkovanie
V prípade predávkovania je možné zvýšené slinenie, potenie, bradykardia, rozvoj bronchospazmu a zníženie krvného tlaku.
Pri perorálnom užívaní je možná otrava prejavujúca sa výrazným zvýšením m-cholinomimetických účinkov vr. s rozvojom ťažkého srdcového zlyhania a bronchokonstrikcie.
Liečba: výplach žalúdka; monitorovanie srdcovej frekvencie (HR), krvného tlaku (BP), respiračných funkcií; podávanie atropínu (0,5-1,0 mg subkutánne alebo intravenózne), epinefrínu (0,3-1,0 mg subkutánne alebo intravenózne).
Interakcia s inými liekmi
Antagonisty pilokarpínu sú atropín a iné m-anticholinergné látky.
Pri súčasnom použití s adrenomimetikami možno pozorovať antagonizmus účinku (na priemer zrenice).
Timolol a fenylefrín zosilňujú pokles vnútroočného tlaku, čím znižujú tvorbu vnútroočnej tekutiny.
Je možné použiť pilokarpín v kombinácii so sympatomimetikami, β-blokátormi a inhibítormi karboanhydrázy.
M-cholinomimetickú aktivitu pilokarpínu znižujú tricyklické antidepresíva, deriváty fenotiazínu, chlórprotixén, klozapín; posilnená inhibítormi cholínesterázy.
Pri použití halotanu (u pacientov užívajúcich pilokarpínové očné kvapky) je možné vyvinúť bradykardiu a pokles krvného tlaku počas celkovej anestézie.
špeciálne pokyny
Liečba sa musí vykonávať s pravidelným monitorovaním vnútroočného tlaku.
Na zníženie sania sa odporúča stlačiť očný kanál na 1-2 minúty po inštalácii, pričom prstom zatlačte na vnútorný kútik oka.
V dôsledku rozvoja perzistujúcej miózy, ako aj myopického efektu spojeného so zmenami akomodácie je možný pokles zrakovej ostrosti, preto sa užívanie lieku neodporúča vodičom vozidiel za šera a v noci, je potrebná opatrnosť cvičiť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a pozornosť.rýchlosť psychomotorických reakcií.
Použitie pilokarpínu sa neodporúča pri nosení mäkkých kontaktných šošoviek.
Formulár na uvoľnenie.
Očné kvapky 1%.
1,5 ml, 2 ml alebo 5 ml v polymérovej skúmavke s kvapkadlom. 1, 2, 4, 5 alebo 10 kvapkacích skúmaviek s návodom na použitie lieku je umiestnených v kartónovom obale.
Text návodu na použitie tuby kvapkadla je vytlačený na obale.
5 ml alebo 10 ml v polymérovej fľaštičke s kvapkadlom. 1 alebo 2 fľaštičky s kvapkadlom s návodom na použitie lieku sú umiestnené v kartónovom obale.
Text návodu na použitie fľaštičky s kvapkadlom je vytlačený na obale.
5 ml v sklenených fľašiach.
1 fľaša kompletná so sterilným uzáverom kvapkadla a návodom na použitie lieku je umiestnená v kartónovom obale.
5 fliaš v blistrovom balení.
1 blistrové balenie s 5 sterilnými kvapkadlami a návodom na použitie lieku je umiestnené v balení.
Podmienky skladovania
Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote najviac 15 °C pre liek v tubách a fľaštičkách na kvapkanie, na mieste chránenom pred svetlom pri teplote maximálne 25 °C pre liek v sklenených fľaštičkách. Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky pre liek v injekčných liekovkách; 2 roky na liek v skúmavkách a fľaštičkách s kvapkadlom.
Po otvorení tuby s kvapkadlom, fľaštičky s kvapkadlom a fľaštičky – 1 mesiac.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
Podmienky na dovolenku
Vydáva sa na lekársky predpis.
Držiteľ rozhodnutia o registrácii/organizácia prijímajúca sťažnosti
109052 Moskva, ul. Novochochlovskaja, 25.
Výrobca:
Federálny štátny jednotný podnik "Moskovský endokrinný závod",
109052, Moskva, ul. Novochochlovskaja, 25, budova 1, budova 2
