Chemický názov norsulfazolu. Súkromné ​​reakcie autentickosti. III. V závislosti od aplikácie

). 2-(para-Aminobenzénsulfamido)tiazol. Synonymá: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazol, Sulphathiazolum, Thiazamid atď. Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo v alkohole, rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a roztokoch žieravín a uhličitých zásad. Norsulfazol je účinný proti infekciám spôsobeným hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafylokokom a E. coli. Liečivo sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela. Vylučuje sa predovšetkým močom, hlavne vo voľnej, neacetylovanej forme. Vnútorne sa používa pri zápale pľúc, meningitíde, stafylokokovej a streptokokovej sepse a iných infekčných ochoreniach. Pri pneumónii a meningitíde sa dospelým predpisuje prvá dávka 2 g, potom 1 g každých 4 až 6 hodín, kým sa telesná teplota nezníži; v budúcnosti užívajte 1 g každých 6 - 8 hodín Celkovo počas liečby pacient užíva 20 - 30 g lieku. Pri stafylokokových infekciách sa na prvú dávku predpisuje 3-4 g a potom 1 g 4-krát denne. Priebeh liečby trvá 3 - 6 dní. Pre pacientov s úplavicou sa liek predpisuje rovnakým spôsobom ako sulfadimezín (pozri). Pre deti sa norsulfazol predpisuje každých 4 - 6 - 8 hodín v nasledujúcich jednorazových dávkach: od 4 mesiacov do 2 rokov - 0,1 - 0,25 g, od 2 do 5 rokov - 0,3 - 0,4 g, od 6 do 12 rokov - 0,4 - 0,5 g Pri prvej dávke podajte dvojnásobnú dávku. Vyššie dávky pre dospelých perorálne: jednotlivo 2 g, denne 7 g Pri užívaní norsulfazolu sa odporúča udržiavať zvýšenú diurézu (zavedenie 2 - 3 l tekutín do tela denne: po každej dávke lieku vypiť 1 pohár). voda s pridaním 1/2 čajovej lyžičky hydrogénuhličitanu sodného alebo pohárom Borjomi). Liek je zvyčajne dobre tolerovaný, ale je možná nevoľnosť a v zriedkavých prípadoch zvracanie. V dôsledku nástupu účinnejších chemoterapeutických činidiel je použitie norsulfazolu relatívne obmedzené. Formy uvoľňovania: prášok; tablety 0,25 a 0,5 g v balení po 10 kusov. Skladovanie: Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe.

Slovník liekov. 2005 .

Pozrite sa, čo je „NORSULFAZOLE“ v iných slovníkoch:

Norsulfazol... Slovník pravopisu-príručka

Podstatné meno, počet synoným: 1 lekárstvo (1413) ASIS Slovník synonym. V.N. Trishin. 2013… Slovník synonym

NORSULFAZOLE- Norsulfazolum. Synonymá: azoseptol, sulfatiazol, tiazamid, cibazol. Vlastnosti. Biely alebo slabo žltkastý kryštalický prášok, slabo rozpustný vo vode a slabo rozpustný v alkohole. Formulár na uvoľnenie. Dostupné v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g. Domáce veterinárne lieky

NORSULFAZOLE- (Norsulfazolum; PC, zoznam B), antibakteriálne činidlo zo skupiny sulfónamidov. Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo rozpustný v alkohole, rozpustný v zriedenom... ... Veterinárny encyklopedický slovník

Liečivo zo skupiny sulfónamidových liečiv (Pozri Sulfónamidové liečivá). Používa sa v tabletách a práškoch pri liečbe infekčných ochorení (tonzilitída, zápal pľúc, úplavica atď.) ... Veľká sovietska encyklopédia

Norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazol, norsulfazolam, norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazol, norsulfazoly, norsulfazol, norsulfazoly (

V 1 tablete sulfatiazol 250 mg alebo 500 mg.

Formulár na uvoľnenie

Prášok, tablety.

farmakologický účinok

Antimikrobiálne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Liekopis definuje norsulfazol ako antibakteriálne činidlo . Je to syntetický derivát amidu kyseliny sulfanilovej - sulfónamid . Vzorec norsulfazolu je C9H9N3O2S2.

Mechanizmus účinku sa vysvetľuje podobnosťou v štruktúre s kyselina para-aminobenzoová , ktorý je nevyhnutný pre reprodukciu mikroorganizmov.

Depresívne dihydropteroátsyntetáza , narúša syntézu kyselina tetrahydrolistová . V dôsledku toho je inhibovaná syntéza nukleových kyselín, čo inhibuje proliferáciu mikroorganizmov.

V súčasnosti niektoré kmene stafylokoky , streptokoky , meningokoky, pneumokoky A gonokoky získali rezistenciu na liek. Jeho činnosť zostáva vo vzťahu k nocardium , toxoplazma , malárie Plasmodium , chlamýdie A huby aktinomycetes . Nástup antibiotík znížil záujem o sulfónamidy.

Farmakokinetika

Norsulfazol je dobre vstrebateľný, krátkodobo pôsobiaci sulfónamid. Viaže sa na krvné bielkoviny o 55 %. Metabolizované v pečeni - 20 % tvoria acetylderiváty, ktoré sa vyzrážajú, keď je moč kyslý (kryštalúria). T1/2 je 3,5 hodiny, preto sa predpisuje každých 6 hodín.

Indikácie na použitie

Zápal pľúc choroby žlčových ciest, stafylokokové A streptokokovej sepsy .

Kontraindikácie

• zvýšená citlivosť;
• tehotenstvo;
• potlačenie funkcie kostnej drene.

Vedľajšie účinky

• alergické prejavy;
• leukopénia ;
• poruchy trávenia;
• zápal nervov ;
• kryštalúria ;
• útlm kostnej drene.

Návod na použitie Norsulfazolu (metóda a dávkovanie)

Použitie sulfónamidov sa v poslednej dobe znížilo, pretože majú nižšiu účinnosť ako antibiotiká. Navyše väčšina mikroorganizmov je voči nim odolná. Norsulfazol sa môže použiť len pri neznášanlivosti antibiotík.

o zápal pľúc užíva sa perorálne - ihneď 2 g, potom 1 g po 4-6 hodinách, keď stafylokokové infekcie- 3-4 g, potom 1 g 4-krát denne. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 2 g, denná dávka je 7 g kryštalúria Odporúča sa alkalické pitie.

Norsulfazol sodný alebo norsulfazol rozpustný je prášok, ktorý možno použiť orálne a tiež podávať intravenózne vo forme 5 % alebo 10 % roztoku (v roztoku glukózy). Koncentrované roztoky môžu spôsobiť flebitídu. Nie je predpísané subkutánne alebo intramuskulárne, pretože to môže spôsobiť. Používa sa ako instilácia pri infekčných ochoreniach očí.

Veterinárna medicína má vo svojom arzenáli Norsulfazol pre zvieratá: 0,5 g tablety, slabo rozpustné vo vode, balené v téglikoch po 1000 kusov alebo rozpustný prášok.

Predpísané kedy zápal pohrudnice , zápal pľúc , strepto- A stafylokoková sepsa , enteritída , mastitída , kolibacilóza , toxoplazmóza , salmonelóza , pasteurelóza , eimerióza . V kombinácii s ftalazol používa sa na prevenciu kokcidióza . Zvonka na hnisavé rany sa používa vo forme zásypov, mastí a emulzií.

Zvieratám sa liek podáva perorálne 2-3x denne v zmesi s krmivom počas 3-6 dní. Dávka liečiva je 0,025-0,05 g na kg hmotnosti. Počiatočná dávka je 2-krát vyššia. Zvieratá nie sú obmedzené v príjme vody. Na zvýšenie účinnosti liečby sa norsulfazol predpisuje v kombinácii s antibiotikami.

Predávkovanie

Prejavuje sa nevoľnosťou, vracaním, zvýšeným potením, bronchospazmom, kryštalúriou s príznakmi obličková kolika .

Liečba sa vykonáva: výplach žalúdka, pitie veľkého množstva tekutín, symptomatická liečba.

Interakcia

Aminoglykozidy zvýšiť antimikrobiálny účinok. Antacidá A znížiť absorpciu sulfónamidov. Hematotoxicita lieku sa zvyšuje, ak sa užíva súčasne s inými myelotoxické lieky . Použitie veľkých dávok je nežiaduce. Effect nepriame antikoagulanciá výrazne zvýšená v kombinácii so sulfónamidmi.

Podmienky predaja

Vydáva sa na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Pri teplote nie vyššej ako 250 C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Analógy norsulfazolu

Analógy Sulfatiazol , Sulfatiazol sodný majú rovnakú formu uvoľňovania a aktívnu zložku.

norsulfazol

norsulfazol

Sulfacetamidum natrium

sulfacetamid sodný (sulfacyl sodný)

(Sulfacylum natrium)

2-para-Aminobenzénsulfanylacetamid sodný

Popis. Biely kryštalický prášok, bez zápachu, rozpustný vo vode, má nízku zásaditosť roztokov, prakticky nerozpustný v alkohole.

Stanovenie pravosti.

a) reakcia diazotácie a azo-kondenzácie s fenolmi (tvorba azofarbiva).

b) kondenzačná reakcia s aldehydmi (tvorba farebných Schiffových zásad).

1.2.Špecifické, zmydelnenie drogy pri zahriatí s kyselinou chlorovodíkovou (vôňa kyseliny octovej).

+ HCI → CH3COOH+ NaCI+

1.3. Reakcia spôsobená imidovou skupinou s roztokmi solí ťažkých kovov. Sulfacetamid sodný s roztokom síranu meďnatého tvorí modrasto-zelenkastú zrazeninu, ktorá sa pri státí nemení (na rozdiel od iných sulfónamidových liekov)

Kvantifikácia.

1. Použitie nitritometrickej metódy pre primárnu aromatickú aminoskupinu.

2. Použitie neutralizačnej metódy (acidimetria) ako soli silnej zásady a slabej kyseliny. Titrácia sa uskutočňuje v zmesi alkoholu a acetónu, aby sa zabránilo možnosti hydrolýzy. Indikátor - metyl pomaranč.

Titrant je štandardný roztok kyseliny chlorovodíkovej.

3.Bromatometrická metóda založená na schopnosti sulfónamidov halogenovať; Štandardným roztokom je bromičnan draselný, titrácia sa uskutočňuje v kyslom prostredí v prítomnosti bromidu draselného. Nadbytok brómu sa stanoví jodometricky;

Aplikácia. Používa sa vo forme 20-30% roztokov a mastí (30%) pri streptokokových, gonokokových, pneumokokových a kolibacilárnych infekciách.

Skladovanie. Liek sa má uchovávať v nádobe chránenej pred svetlom, na chladnom a tmavom mieste.

2-(para-aminobenzénsulfamido)tiazol

Popis. Biely alebo mierne žltkastý kryštalický prášok, nerozpustný vo vode, mierne rozpustný v mnohých organických rozpúšťadlách. Ako amfotérna látka sa rozpúšťa v roztokoch kyselín a zásad.

Reakcie autentickosti.

1.1.Pre primárnu aromatickú aminoskupinu:

a) reakcia diazotácie a azokondenzácie s fenolmi

b) kondenzačná reakcia s aldehydmi (tvorba Schiffovej zásady).

1.2. Reakcie spôsobené imidovou skupinou. S roztokom síranu meďnatého tvorí špinavú fialovú zrazeninu. Predtým sa norsulfazol premieňa na sodnú soľ rozpustením v 0,1 mol/l roztoku NaOH (odlišné od iných sulfónamidov).

1.3. Pyrolytická reakcia sa líši od iných sulfónamidov. Táto reakcia dokazuje sulfidovú síru v tiazolovom kruhu. Keď sa norsulfazol zahreje v suchej skúmavke, objaví sa hnedá tavenina a objaví sa zápach sírovodíka.

H 2 S možno určiť aj sčernením filtračného papiera navlhčeného roztokom octanu olovnatého - (PbS).

kvantifikácia

1. Nitrimetrická metóda.

2.Bromatometrická metóda spätnej titrácie.

3. Argentometrická metóda. Táto metóda sa môže použiť na kvantitatívne stanovenie liečiv, ktoré tvoria strieborné soli (chróman draselný ako indikátor). Na zníženie koncentrácie vodíkových iónov (rozpúšťanie sedimentu) sa reakcia uskutočňuje v prítomnosti bóraxu:

4. Neutralizačná metóda (alkalimetria) založená na schopnosti sulfónamidov vykazovať kyslé vlastnosti v dôsledku prítomnosti atómu vodíka v imidovej skupine; kyslé formy sulfónamidov sa titrujú v alkoholovom prostredí štandardným roztokom NaOH s tymolftaleínovým indikátorom.

Aplikácia. Používa sa pri infekciách spôsobených hemolytickým streptokokom, pneumokokom, gonokokom, stafylokokom a E. coli.

Dostupné v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Najvyššia jednotlivá dávka je 2 g, najvyššia denná dávka je 7 g.

Skladovanie. V dobre uzavretej nádobe (prášok), tablety, ako je uvedené na štítku.

Medicína, 1966. - 761 s.
Stiahnuť ▼(priamy odkaz) : farmacevticheskayahimiya1966.djvu Predchádzajúci 1 .. 127 > .. >> Ďalší
Norsulfazol možno podľa GF1X stanoviť aj alkalicky: asi 0,1 – 0,2 g liečiva (presne odvážené) sa rozpustí v 10 – 20 ml dnmetylformamidu, bezprostredne pred titráciou sa neutralizuje tymolovou modrou a titruje sa 0,1 N. roztok hydroxidu sodného v zmesi metylalkoholu a benzénu, kým sa nedosiahne farba (nndi-tor-tnmolovyn modrá). 1 "l 0,1 n. roztoku hydroxidu sodného (1 milión ml 0,1 VI roztoku dusitanu sodného) zodpovedá 0,02553 g norsulfazolu, čo musí byť najmenej 99 % v prípravku.
Skladujte opatrne (zoznam B), v dobre uzavretých nádobách na suchom mieste. Najvyššia jednotlivá dávka je 2 g, denná dávka je 7 g.
Norsulfazol je účinný proti infekciám spôsobeným hemolytickým streptokokom, gonokokom, stafylokokom a E. coli. Liečivo sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela.
Pri zápale pľúc a meningitíde sa dospelým predpisuje prvá dávka 2 g, potom 1 g každých 4-6 hodín, kým teplota neklesne; v budúcnosti sa používa 1 g každých 6-8 hodín Celkom 20-30 g liečiva na liečebný cyklus.
Pri stafylokokových infekciách je prvá dávka predpísaná 3-4 g, potom 1,5 g každé 4 hodiny; na kvapavku - 1 g 5-krát denne, potom 1 g 4-krát denne. Priebeh liečby je 3-6 dní. Pre deti sa liek predpisuje každých 4 6-8 hodín v nasledujúcich dávkach: od 4 mesiacov do 2 rokov, ale 0,1-0,25 g\
276
od 2 do 5 rokov, 0,3-0,6 g; od 6 do 12 rokov 0,5-0,75 g Pri prvom rpiii sa podáva dvojnásobná dávka.
Dostupné v práškoch a tabletách po 0,25 a 0,5 g.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
NORSULFAZOL ROZPUSTNÝ
2 (p? A LSH N O E N ZOLS ULFAM IDO) -TI A 30 L SODIUM, HEXAHYDRA1 NHS
Získava sa čistením norsulfazolu sodného (vzniknutého počas syntéznej reakcie norsulfazolu) varením s aktívnym uhlím (a hydrosiričitanom) alebo reakciou norsulfazolu s žieravým uhlím s následnou rekryštalizáciou (z vody).
Norsulfazol rozpustný - lamelárne, lesklé, bezfarebné kryštály s mierne žltkastým odtieňom, bez zápachu, ľahko rozpustné. vo vode a alkohole. Poskytne reakcie opísané pre iné sulfónamidy! a tiež pre sodík (bezfarebný plameň horáka zožltne) Stanovenie čistoty liečiva a kvantitatívna analýza produktu sú podobné ako pri iných sulfónamidových liečivách Produkt sa suší 30 minút pri 40° a potom pri 100-). 105 e do konštantnej hmotnosti, strata hmotnosti by nemala presiahnuť 28 " PHTHALAZOLUM. PHHALYLSULFATHIAZOLUM PH. 1.
FTHALAZOL. 2-l-(o CLRBOXYBENZAMIDO) BENZÉNSULFAMIDO-TIAZOL
NHCO^"y
Získava sa zahrievaním norsulfazolu s anhydridom kyseliny ftalovej vo vriacom absolútnom alkohole, po čom nasleduje kryštalizácia alkoholu a sušenie pri pH 50-70“.
s_ 6H.O
CjHjO.NjSoNa ? 6N.0
M.v. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
m.
N11CO
N.H.
ZION
I S-|
Spolu s hlavnou reakciou dochádza k niekoľkým vedľajším reakciám, a to: a) čiastočné zmydelnenie ftalazolu vplyvom vody uvoľnenej pri reakcii s tvorbou kyseliny ftalovej a norsulfazolu:
NHCO^NH,
/"1 SShn (L~. coon
U P +Hl0~lJ ?- "coon
SO.NH 11 SO.NH-.,/
6) tvorba mono- a dietylesteru kyseliny ftalovej v dôsledku kyseliny ftalovej a etylalkoholu (médium):
: "^|SOOS, N
y/ !("())()(" a + 2H.O", COOH x
S.Ig.PN /
h^COOH\^COOQ.H,
\ , ALE
r čoskoro
c) vznik d2-(p-ftalamnobenzénsulfamelldo)-tiazolu reakciou dvoch mólov norsulfazolu s 1 mólom kyseliny ftalovej:
S-1
N", /V -----; ja
Čoskoro som iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH^-\N
d) tvorba ľahko hydrolyzovateľného amínu, ku ktorej dochádza v dôsledku uvoľnenia vody z dvoch atómov vodíka aminoskupiny norsulfazolu a bezvodého kyslíka (alebo hydroxylov) kyseliny ftalovej:
N.H.
O
II
S-II // | 1 so=nh4n/
+
vs/
ja
/°-
m CO N<
?V<»
S
ja
SO.NH
X"N
Keď je acylvanín norsulfazolu tvorený kyselinou ftalovou, prevládajúcou reakciou je tvorba ftalylnorsulfazolu. M. X. Gluzman a I. B. Levntskaya (1953) vyvinuli spôsob výroby ftalazolu acylovaným norsulfazolom s anhydridom kyseliny ftalovej spekaním zmesi zložiek na 130-145 e.
Reakčný produkt sa rozpustí v roztoku hydroxidu sodného a po vyčírení oxidom uhličitým a hydrosiričitanom sa z roztoku vyzráža 50 % neoctovou kyselinou žiadne vedľajšie produkty (mono- a dietyl
278
estery kyseliny ftalovej) sa zrýchľuje výrobný proces a zvyšuje sa výťažnosť
ftalazol je biely, slabo žltkastý alebo ružový prášok, nerozpustný vo vode, zriedených kyselinách, éteri a chloroforme; ľahko rozpustný vo vodných roztokoch žieravých alkálií a uhličitanu sodného, ​​slabo rozpustný v alkohole, najlepšie v acetóne Pri zahrievaní s rezorcinolom v prítomnosti koncentrovanej kyseliny sírovej (do 160°) sa objavuje zelená fluorescencia; s diazotráciou a následnou azokopuláciou štetcovým roztokom P-naftolu sa objaví čerešňovočervené sfarbenie. V oboch prípadoch dochádza k predbežnému rozkladu ftalazolu na kyselinu ftalovú a norsulfazol;

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Sulfatiazol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Sulfatiazol

Krátkodobo pôsobiace sulfanilamidové liečivo.

Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, kryštalický prášok bez zápachu. Veľmi málo rozpustný vo vode, málo v alkohole, rozpustný v zriedených minerálnych kyselinách a roztokoch žieravín a uhličitých zásad.

Farmakológia

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku je spojený s antagonizmom PABA, s ktorým existuje chemická podobnosť. Sulfatiazol je zachytený mikrobiálnou bunkou, zabraňuje inkorporácii PABA do kyseliny dihydrofolovej a navyše kompetitívne inhibuje bakteriálny enzým dihydropteroátsyntetázu (enzým zodpovedný za inkorporáciu PABA do kyseliny dihydrofolovej), v dôsledku čoho dochádza k syntéze kyseliny dihydrofolovej. kyselina sa naruší a z nej sa vytvorí metabolicky aktívna kyselina tetrahydrolistová, potrebná na tvorbu purínov a pyrimidínov, zastaví sa rast a vývoj mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).

Aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom (vrátane streptokokov, pneumokokov, meningokokov, gonokokov), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Pri perorálnom podaní sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Reverzibilne sa viaže na krvný albumín (55 %), rozpustnosť v lipidoch je 15,6 %. Metabolizuje sa v pečeni konjugáciou s kyselinou octovou, obsah v krvi v acetylovanej forme je 20 %. T1/2 - 3,5 hodiny Vylučuje sa z tela hlavne močom, hlavne vo voľnej neacetylovanej forme, 20% - vo forme acetylderivátov, ktoré sú pri kyslom pH moču nerozpustné a zrazeniny (možnosť vzniku. kryštalúria).