Liečba anticholinergikami. Anticholinergné lieky. Svalové relaxanty so zmiešaným účinkom

7742 0

atropín(Atropini sulfas).

farmakologický účinok: je rastlinný alkaloid, ktorý sa nachádza v sliepke, belladonne a niektorých druhoch drog. Blokuje M-cholinergné receptory periférneho nervového systému a má aj anticholinergný účinok na centrálny nervový systém. Znižuje účinky aktivácie parasympatiku, blokuje účinky excitácie blúdivého nervu. Vo vysokých dávkach vzrušuje centrálny nervový systém, spôsobuje poruchy správania, poruchy vnímania (halucinácie), vznik bludov. Zabraňuje a odstraňuje broncho- a laryngospazmus počas úvodu do anestézie, bradykardiu a reflexnú zástavu srdca, hypersekréciu slinných a bronchiálnych žliaz. Znižuje motorickú a sekrečnú funkciu gastrointestinálneho traktu, tonus orgánov hladkého svalstva (močový mechúr, maternica, žlčové cesty). Spôsobuje relaxáciu svalu, ktorý sťahuje zrenicu (mydriáza), čo môže viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku. Je potrebné vziať do úvahy, že mydriatický účinok atropínu a z neho vyplývajúca paralýza akomodácie pretrvávajú dlhodobo - až 10-12 dní.

Indikácie: používa sa na premedikáciu pri diagnostických výkonoch: bronchoskopia, skiaskopia gastrointestinálneho traktu za účelom zníženia tonusu a motility žalúdka a čriev. V ordinácii pri vyšetrovaní očného pozadia a určovaní skutočnej refrakcie pri poraneniach oka na vytvorenie funkčného odpočinku.

V zubnom lekárstve sa používa na zníženie slinenia pred chirurgickými a ortopedickými výkonmi, najmä u pacientov so zvýšeným slinením, napríklad s Parkinsonovou chorobou.

Spôsoby aplikácie: predpisuje sa perorálne v tabletách a roztokoch 0,25-1 mg (0,00025-0,001 g) liečiva pred jedlom. Subkutánne, intramuskulárne, intravenózne sa podáva dávka 0,25-1 ml 0,1% roztoku. V oftalmológii sa používajú 0,5 a 1% roztoky, 1-2 kvapky 2-6 krát denne. Najvyššie dávky pre dospelých na perorálne a parenterálne podanie sú: jednorazovo - 0,001 g, denne 0,003 g.

Vedľajší účinok: v prípade predávkovania sa vyskytuje sucho v ústach, tachykardia, excitácia centrálneho nervového systému, halucinóza a retencia moču.

Kontraindikácie: glaukóm, tachykardia.

: eliminuje účinky cholinomimetík a inhibítorov cholínesterázy. Posilňuje Vedľajší účinok neuroleptiká (pozri Chlórprotixén).

Formulár na uvoľnenie: 0,1 % roztok v ampulkách s objemom 1 ml; tablety s hmotnosťou 0,0005 g (0,5 mg); 0,5-1% perorálne roztoky a očné kvapky.

Podmienky skladovania: Zoznam A.

Platifillin(Platyphyllini hydrotartras).

farmakologický účinok: je M-anticholinergikum zo skupiny atropínov. Má periférny anticholinergný účinok, znižuje vedenie vzruchov v autonómnych gangliách. Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo vnútorných orgánov a ciev. Rozširuje zrenicu a spôsobuje paralýzu akomodácie, ale tento účinok na rozdiel od atropínu trvá oveľa menej a trvá 5-6 hodín.

Zvyšné účinky sú podobné účinkom atropínu, hoci platyfylín je o niečo menej aktívny. V terapeutických dávkach má sedatívny účinok.

Indikácie: pozri Atropín.

Spôsob aplikácie: pri spastickej bolesti (renálna, hepatálna a črevná kolika), ako aj pri kŕčoch periférnych ciev sa podáva subkutánnou injekciou 1-2 ml 0,2% roztoku. Perorálne pred jedlom sa predpisuje v tabletách 0,003-0,005 g alebo vo forme roztoku (10-15 kvapiek 0,5% roztoku). Používa sa aj vo forme kvapiek (1-2% roztok) 1-2 kvapky na rozšírenie zrenice, rektálne čapíky 0,01g 2x denne pri spastickej bolesti.

Vedľajší účinok: tachykardia, rozšírenie zrenice, zvýšený vnútroočný tlak, zhoršená akomodácia. V prípade predávkovania je možná stimulácia centrálneho nervového systému.

Kontraindikácie: glaukóm, organické ochorenia pečene a obličiek.

Interakcia s inými liekmi: znižuje účinok cholinomimetík a anticholínesterázových liekov.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,005 g (5 mg); 0,2% roztok v ampulkách s objemom 1 ml; 0,5-1-2% perorálne roztoky a očné kvapky; čapíky 0,01 g.

Podmienky skladovania: zoznam A.

Príručka zubného lekára k liekom
Editoval ctený vedec Ruskej federácie, akademik Ruskej akadémie lekárskych vied, profesor Yu. D. Ignatov

31. M-anticholinergiká

Lieky v tejto skupine blokujú prenos excitácie v m-cholinergných receptoroch, čím sa stávajú necitlivými na mediátor acetylcholín, čo má za následok účinky opačné ako pôsobenie parasympatickej inervácie a m-cholinomimetík.

M-cholinergné blokátory (lieky zo skupiny atropínov) potláčajú sekréciu slinných, potných, prieduškových, žalúdočných a črevných žliaz. Sekrécia žalúdočnej šťavy klesá, ale mierne klesá tvorba kyseliny chlorovodíkovej, sekrécia žlče a pankreatických enzýmov. Rozširujú priedušky, znižujú tonus a peristaltiku čriev, uvoľňujú žlčové cesty, znižujú tonus a spôsobujú relaxáciu močovodov, najmä pri ich spazme. Pôsobenie m-anticholinergík na kardiovaskulárny systém spôsobuje tachykardiu, zvýšené srdcové kontrakcie, zvýšený srdcový výdaj, zlepšenie vodivosti a automatiky a mierne zvýšenie krvného tlaku. Pri zavedení do spojovkovej dutiny spôsobuje rozšírenie zrenice (mydriázu), zvýšený vnútroočný tlak, ochrnutie akomodácie a suchosť rohovky. Na základe chemickej štruktúry sa m-cholinergné blokátory delia na terciárne a kvartérne amóniové zlúčeniny. Kvartérne amíny (matacín, chlorosil, propantelín bromid, fubromegan, ipratropium bromid, troventol) slabo prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a vykazujú len periférny anticholinergný účinok.

Atropín sulfát (Atropini sulfas).

Má m-cholinolytickú aktivitu. Blokuje m-cholinoreaktívne systémy tela.

Aplikácia: peptický vred žalúdka a dvanástnika, kŕče ciev vo vnútorných orgánoch, bronchiálna astma, v oftalmológii - na rozšírenie zrenice.

Spôsob podávania: predpisuje sa perorálne v dávke 0,00025 - 0,001 g 2-3 krát denne, subkutánne v dávke 0,25 - 1 ml 0,1% roztoku, v oftalmológii - 1-2 kvapky 1% roztoku. V.R.D. – 0,001, V.S.D. – 0,003.

Vedľajšie účinky: sucho v ústach, tachykardia, rozmazané videnie, črevná atónia, ťažkosti s močením.

Kontraindikácie: glaukóm.

Uvoľňovacia forma: ampulky 1 ml 0,1 % roztoku č. 10, očné kvapky (1 % roztok) 5 ml, prášok. Zoznam A.

Metacín (Methacinum).

Syntetické m-anticholinergikum, účinnejšie ako atropín.

Aplikácia, vedľajšie účinky, kontraindikácie: rovnaké ako pri atropíne.

Spôsob podávania: predpisuje sa perorálne v dávke 0,002–0,004 g 2–3 krát denne, parenterálne v dávke 0,5–2 ml 0,1% roztoku.

Forma uvoľnenia: tablety 0,002 č. 10, ampulky 1 ml 0,1% roztoku č. 10. Kombinované prípravky obsahujúce m-anticholinergiká: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, bellalgin. Predpísať 1 tabletu 2-3 krát denne na črevné kŕče, zvýšenú kyslosť žalúdočnej šťavy a iné; čapíky (betiol a anusóla) sa používajú na hemoroidy a rektálne trhliny.

Z knihy Farmakológia: poznámky z prednášok autora

6. N-cholinergné liečivá Skupina liečiv, ktorá selektívne blokuje n-cholinergné receptory autonómnych ganglií, sinokarotickej zóny a drene nadobličiek, sa nazývajú blokátory ganglií a skupina blokujúca n-cholinergné receptory nervovosvalových synapsií tzv.

Z knihy Farmakológia autora Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. M-cholinergné lieky Lieky tejto skupiny blokujú prenos vzruchu v m-cholinergných receptoroch, čím sa stávajú necitlivými na mediátor acetylcholín, čo má za následok účinky opačné ako pôsobenie parasympatickej inervácie a

Z knihy autora

32. N-cholinergné liečivá Skupina liečiv, ktorá selektívne blokuje n-cholinergné receptory autonómnych ganglií, sinokarotickej zóny a drene nadobličiek sa nazývajú blokátory ganglií a skupina, ktorá blokuje n-cholinergné receptory neuromuskulárnych synapsií, sa nazýva -

Anticholinergné lieky(cholino [ receptory ]+ angličtina blokovať blokovať, meškať; synonymá: anticholinergné blokátory, anticholinergiká) - lieky eliminujúce účinky acetylcholínu a látok s cholinomimetickým účinkom v dôsledku blokády cholinergných receptorov. V závislosti od prevládajúceho účinku na m- alebo n-cholinergné receptory (pozri. Receptory ) H. s. delia na m-, n- a m+ n-anticholinergiká. Toto rozdelenie je podmienené (väčšina chemických látok je schopná blokovať oba typy receptorov) a odráža len výber preferenčných indikácií na použitie chemických látok.

Predpísané perorálne na 0,05-0,1 G 2-4 krát denne. V prípade predávkovania sa môže objaviť pocit intoxikácie, závrat a bolesť hlavy.

Atropín sulfát- prášok; tablety 0,5 mg; 0,1% roztok v ampulkách a injekčných striekačkách po 1 ml; 1 % očná masť a očné filmy (po 1,6 mg atropín sulfát v každom). Dospelým sa predpisuje 0,25-0,5 perorálne mg 1-2 krát denne, subkutánne 0,25-1 ml 0,1 % roztok. Dávky pre deti závisia od veku (od 0,05 do 0,5 mg vnútri). Najvyššia denná dávka pre dospelých 3 mg.

Pri ťažkej otrave organofosforovými zlúčeninami sa atropín podáva intravenózne do 3 ml 0,1% roztok (spolu s použitím reaktivátory cholínesterázy ); infúzie sa opakujú každých 5-10 min kým sa neobjavia známky m-cholinergného účinku (zmiernenie bronchorey, rozšírenie zreníc atď.)

Homatropín hydrobromid- prášok (na prípravu vodných roztokov); 0,25 % roztok vo fľašiach po 5 ml(očné kvapky). Používa sa hlavne v oftalmologickej praxi. Pri nakvapkaní do oka dochádza k rýchlemu rozšíreniu zrenice a pokračuje až do 12.-20 h.

Ipratropium bromid(atrovent) a podobne Troventol sa používajú výlučne na zmiernenie a prevenciu bronchospazmu – viď. Bronchodilatátory .

Belladonna (belladonna) listy(ako súčasť hrudných prípravkov), tinktúra a extrakty (husté a suché) sa používajú najmä pri kŕčoch orgánov hladkého svalstva, vagotonickej bradykardii a iných prejavoch autonómnej dysfunkcie, menej často (vzhľadom na výskyt pirenzepínu) pri prekyslení a peptikách vredová choroba. Tinktúra z listov belladonny (1:10 v 40% etylalkohole) je predpísaná pre dospelých, 10 kvapiek na dávku (pre deti 1-5 kvapiek v závislosti od veku) 2-3 krát denne. Extrakty z Belladonny sa používajú najmä ako súčasť kombinovaných liekov s rôznym účelom v tabletách alebo dražé (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N atď.) alebo v čapíkoch (“Anuzol”, “Betiol”).

Metacin- 2 tablety mg a 0,

1% roztok v ampulkách po 1 ml(na podanie subkutánne, intramuskulárne, intravenózne). Bronchodilatačný účinok metacínu a účinok na slinné a prieduškové žľazy sú výraznejšie ako u atropínu a mydriatický účinok je menší. To vytvára preferenciu metacínu na zmiernenie bronchospazmu a pri predoperačnej sedácii (počas anestézie a operácie môžu zreničky monitorovať stav pacienta). Dospelým sa predpisuje 2-5 dávok perorálne pred jedlom. mg 2-3 krát denne; podávané parenterálne pri 0,5-2 ml 0,1 % roztok; najvyššia denná dávka perorálne 15 mg, parenterálne 6 mg.

pirenzepín(gastrozepín, gastrozepín) - tablety po 25 a 50 mg; ampulky po 10 mg suchá látka, rozpustená pred použitím s dodaným rozpúšťadlom. Blokovaním m 1 -cholínergných receptorov selektívne inhibuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej a pepsinogénu v žalúdku. Na peptické vredy a prekyslenie sa dospelým predpisuje 50 mg 2-krát denne počas 4-8 týždňov, intramuskulárne a intravenózne (pomaly) podávať 10 mg každých 8-12 h a pre Solingerov-Ellisonov syndróm - 20 mg.

Platyfylín hydrotartarát- prášok; tablety po 5 mg; 0,2% roztok v ampulkách po 1 ml na subkutánne podanie. Okrem toho má myotropický antispazmodický účinok. Predpísané pre dospelých perorálne pred jedlom, 2,5-5 mg, subkutánne 1-2 ml 0,2% roztok (na zmiernenie koliky), ako aj v čapíkoch (10 mg); v oftalmologickej praxi sa používajú 1%-2% roztoky (očné kvapky). Vyššie dávky: pre dospelých jednorazovo 10 mg, denná dávka 30 mg; dávky pre deti závisia od veku (0,2-3 mg vymenovanie).

Propantelín bromid(Pro-bantin) - tablety po 15 mg. Okrem toho má myotropický antispazmodický účinok. Predpísané 15.-30 mg 2-3 krát denne.

skopolamín hydrobromid- prášok; 0,05% roztok v ampulkách po 1 ml na subkutánne injekcie. Indikácie sú bežné pre m-anticholinergiká. Pre svoj centrálny anticholinergný účinok sa používa na liečbu a. Pri individuálnej vysokej citlivosti na drogu môže jeho použitie v normálnych dávkach spôsobiť amnéziu, duševnú agitáciu a halucinácie. Predpísané dospelým subkutánne pri 0.

5-1 ml 0,05 % roztok; na rozšírenie zrenice použite 0,25 % roztok (očné kvapky) alebo 0,25 % očnú masť (pri iritíde, iridocyklitíde). Tablety Aeron obsahujúce kyselinu gáforovú, skopolamín (0,1 mg) a hyoscyamín (každý 0,4 mg), používa sa ako antiemetikum a sedatívum pri Meniérovej chorobe (1 tableta 2-3x denne), vzduchovej nevoľnosti a morskej chorobe (1-2 tablety na dávku pre 30-60 min pred odchodom alebo pri prvom príznaku choroby). Najvyššia denná dávka pre dospelých sú 4 tablety.

Spazmolitín- prášok. Okrem toho má myotropické antispazmodické a lokálne anestetické účinky. Používa sa pri kŕčoch orgánov hladkého svalstva, ako aj pri neuralgii, ach, ach, niekedy pri migrénach. Predpísané pre dospelých perorálne v rozmedzí 0,05-0,1 G 2-4 krát denne. V prípade predávkovania sa môže objaviť pocit intoxikácie, závrat, bolesť hlavy a znížená koncentrácia.

Chlorosyl- 2 tablety mg. Účinok je podobný metacínu. Pri liečbe peptických vredov sú predpísané 2-4 mg 2-3 krát denne po dobu 3-4 týždňov.

Fubromegan- prášok, tablety po 0,03 G. Má m- aj n-cholinergné (gangliové blokujúce) účinky. Je indikovaný pri cholinergných krízach, pri peptických vredoch žalúdka a dvanástnika, najmä v prípadoch jeho kombinácie s arteriálnou hypertenziou. Menej často sa liek používa na x. Predpísané dospelým perorálne pred jedlom, 30-90 mg(začína od 30 mg) 2-3 krát denne.

Hlavné anticholinergiká sú atropín, metacín, skopolamín, atropín, amizil, homatropín, metyldiazyl.

ATROPINE. Droga je biely prášok, dobre rozpustný vo vode. Jeho riešenia sú stabilné. Použite ampulku s 0,1% roztokom.

Mechanizmus účinku anticholinergík spočíva najmä v schopnosti narušiť vedenie vzruchu v periférnych M-cholinergno-reaktívnych systémoch. Má menej výrazný účinok na cholinergné synapsie centrálneho nervového systému. Účinok klinických dávok sa prejavuje zvýšenou srdcovou frekvenciou (zníženie inhibičného vagového účinku na srdce), rozšírením priedušiek alebo zmiernením broncho- a laryngospazmu, spazmom čriev a iných vnútorných orgánov a znížením intestinálnej motility ( znížený tonus hladkého svalstva). Tlmí sekréciu tráviacich, slinných a potných žliaz, rozširuje zrenice a mierne zvyšuje vnútroočný tlak. Centrálny účinok atropínu sa prejavuje v určitej stimulácii dýchacieho centra. V prípade predávkovania sú zaznamenané nepokoj, úzkosť, delírium, dezorientácia, útlm dýchania a ťažká tachykardia.

Anticholinergiká sú dôležitou súčasťou liekovej prípravy pacientov predtým: blokujú vagové reflexy na srdci, zabraňujú broncho- a laryngospazmu, znižujú sekréciu slín a tracheobronchiálneho stromu. Účinok trvá 2 hodiny, preto sa okrem prípravy lieku používa atropín na oslabenie vagového reflexu, zmiernenie bronchospazmu a zníženie sekrécie. Pred užitím prozerínu je potrebné podať aj atropín, aby sa zabránilo bradykardii a zvýšenému slineniu. Atropín sa podáva subkutánne 40 minút, intramuskulárne 20 minút, intravenózne 2 minúty pred začiatkom operácie. Atropín sa podáva v dávke 0,3-1 mg.

METACIN. Tento anticholinergný liek blokuje hlavne periférne M-cholinergné reaktívne systémy. Centrálny účinok metacínu je slabší ako atropín. Výhody oproti atropínu spočívajú v tom, že metacín oveľa silnejšie blokuje sekréciu slín a prieduškových žliaz, oveľa silnejšie uvoľňuje priedušky, blokuje vagové reflexy, ale spôsobuje menej výraznú tachykardiu a nemá takmer žiadny vplyv na zreničky. Po podaní metacínu sa nepozoroval žiadny vzorec zmien krvného tlaku a dýchania. Po podaní metacínu pacienti nepociťujú takmer žiadne nepríjemné pocity, ktoré sa po atropíne vyskytujú pomerne často (pocit tepla a sčervenania tváre, mierne závraty, slabosť). Metacín sa podáva subkutánne, intramuskulárne, intravenózne. Pri intramuskulárnom podaní jeho účinok zvyčajne začína po 10-12 minútach, maximum dosahuje po 45-60 minútach a končí asi po 3 hodinách. Pri intravenóznom podaní začína účinok metacínu po 3 minútach, maximálny účinok nastáva po 8-12 minútach; akcia končí asi po pol hodine. Použitie je indikované v prípadoch podobných atropínu a metacín je vhodnejší na použitie, pretože vedľajšie účinky, ako sú rozšírené zrenice, tachykardia a nepohodlie, sú pri podávaní tohto anticholinergného lieku menej výrazné.

METHYLDIAZIL(IEM-275). Toto anticholinergikum má hlavne centrálny anticholinergný účinok. Spôsobuje pokoj, ľahostajnosť, mierne závraty, pocit ťažkosti v končatinách. Niektorí pacienti po podaní lieku pociťovali ospalosť a dokonca spánok. U väčšiny pacientov sa pod vplyvom metyldiazylu pulz ani krvný tlak nemení, u niektorých dochádza k miernej bradykardii, poklesu tlaku o 10 mm Hg. čl. Metyldiazyl neznižuje sekréciu sliznice. Podáva sa intravenózne, subkutánne a intramuskulárne. Dospelým fyzicky silným pacientom sa zvyčajne podáva subkutánne alebo intramuskulárne 0,07-0,08 mg/kg. U oslabených a starších pacientov sa táto dávka zníži na 0,05 mg/kg. Pri subkutánnom podaní zvyčajne začína účinok metyldiazylu po 5 minútach, maximum nastáva po 15 minútach a účinok končí po 2 hodinách. V liečivom prípravku sa môže použiť s atropínom a analgetikami ako sedatívum.

SCOPOLAMINE. Synonymum: hyoscín. Podľa chemickej štruktúry je toto anticholinergikum blízke atropínu, je to ester skopínu a kyseliny tropovej. Blokuje periférne M-cholinergne-reaktívne systémy, jeho centrálny anticholinergný účinok je výraznejší ako u atropínu. Ako hlavné anticholinergikum, skopolamín oslabuje vagové reflexy a výrazne znižuje sekréciu potu, slinných, prieduškových a iných žliaz. Ale atropín má slabší účinok na srdcovú činnosť, hladké svaly priedušiek a črevá. Spôsobuje určitú inhibíciu kôry, ktorá sa prejavuje miernym hypnotickým, upokojujúcim a sedatívnym účinkom. Okrem toho spôsobuje amnéziu. Dýchacie centrum je silnejšie stimulované atropínom. Citlivosť pacientov na skopolamín je veľmi variabilná. Predávkovanie sa prejavuje náhlou tachykardiou, poklesom krvného tlaku, nepokojom a halucináciami. Skopolamín sa používa podobne ako atropín v kombinácii s hypnotickými analgetikami. Pri subkutánnom podaní nastáva maximum po 15 minútach a trvá 3 hodiny. Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní sa účinok pozoruje rýchlejšie. Stimuluje dýchanie, preto sa často predpisuje s morfínom alebo promedolom, ktoré tlmia dýchanie.

Bolo navrhnutých niekoľko zmesí skopolamínu s analgetikami a inými látkami:

Kirschnerova zmes (scofedol), ktorá obsahuje 0,0005 g skopolamínu, 0,01 g eikodalu, 0,025 g efetonínu v 1 ml vody. Eikodal je analgetikum morfínového typu a efetonín je skopolamínové antidotum;

Zakharyinova zmes (skopolamín - kofeín - morfín), ktorá obsahuje 0,0005 g skopolamínu, 0,2 g kofeínu a 0,015 g morfínu v 1 ml vody;

zmes skopolamínu a promedolu (escadol): skopolamín 0,0005 g, promedol 0,01 g, efedrín 0,025 g v 1 ml vody. Zvyčajne 1 hodinu pred operáciou sa 1 ml zmesi vstrekne subkutánne, niekedy sa injikuje ďalší 1 ml 20 minút pred operáciou; Všetci pacienti spravidla pociťujú pokoj a spánok. Krvný tlak po podaní takejto zmesi sa nemení alebo sa mierne zvyšuje; Niekedy sa dýchanie trochu zrýchli. Účinok takejto zmesi zvyčajne trvá 3 hodiny, po operácii majú pacienti retrográdnu amnéziu, sekundárny spánok a absenciu bolesti.

AMISIL. Vzťahuje sa na anticholinergné lieky, ktoré pôsobia hlavne na centrálne synapsie. Pôsobí antihistaminikovo, spazmolyticky, blokuje excitáciu blúdivého nervu, znižuje sekréciu žliaz. Mierne zvyšuje účinok barbiturátov, analgetík a lokálnych anestetík a výrazne tlmí reflex kašľa. Podobne ako atropín, aj tento anticholinergný liek spôsobuje zrýchlený tep, sucho v ústach a rozširuje zrenice. Môže sa použiť ako premedikácia v predvečer operácie spolu s aminazínom, barbiturátmi u vzrušených, nepokojných pacientov a na zmiernenie kašľa pred operáciou. Predpisuje sa aj na zlepšenie spánku a celkového pokoja.

HOMATROPÍN. Z hľadiska chemických a farmakodynamických vlastností je toto anticholinergikum podobné atropínu, ale je oveľa menej aktívne. Vo väčšine prípadov sa používa v oftalmológii.

Článok pripravil a upravil: chirurg

– užívanie anticholinergík (cyklodol, difenhydramín, atropín, solutan) na dosiahnutie stavu eufórie. Zvyčajne má epizodický alebo periodický charakter, často sa pozoruje pri závislosti od viacerých drog a polytoxikománii. Pravidelné mono používanie je menej bežné. Drogy spôsobujú delirické poruchy vedomia s delíriom, zrakové halucinácie, psychomotorickú agitáciu a dezorientáciu v okolitej realite. Je možné vyvinúť psychickú a fyzickú závislosť. Pri dlhodobom zneužívaní anticholinergík dochádza k poruche funkcie srdca a pľúc, vzniká organické poškodenie centrálneho nervového systému.

Všeobecné informácie

Zneužívanie anticholinergík – pravidelné, periodické alebo epizodické užívanie anticholinergík na dosiahnutie stavu eufórie. Vyskytuje sa najmä medzi tínedžermi a mladými dospelými. Drogy sa zvyčajne užívajú na rekreačné účely (v procese nejakej špecifickej sociálnej aktivity). Zneužívanie anticholinergných liekov sa často kombinuje s inými drogovými závislosťami a zneužívaním návykových látok. Rozvoj závislosti je možný aj pri nepravidelnom užívaní anticholinergík.

Prvé miesto v prevalencii je obsadené použitím cyklodolu. Táto psychoaktívna látka sa často užíva spolu s inými omamnými a toxickými drogami: trankvilizéry, difenhydramín, alkohol, barbituráty, hašiš. Používanie antihistaminík a liekov ako samostatnej formy zneužívania je v súčasnosti zriedkavé. Lieky obsahujúce atropín a antihistaminiká sa zvyčajne kombinujú s alkoholickými nápojmi. Difenhydramín sa používa ako prostriedok na predĺženie eufórie pri závislosti od ópia. Liečbu zneužívania anticholinergík vykonávajú špecialisti v oblasti závislostí.

Anticholinergiká

Anticholinergiká predstavujú veľkú skupinu syntetických liečiv a rastlinných prípravkov, ktoré majú schopnosť blokovať acetylcholínové receptory. Do tejto skupiny patria niektoré lieky na liečbu parkinsonizmu (trihexyfenidyl), antihistaminiká (difenhydramín, prometazín) a tropánové alkaloidy (hyoscyamín, skopolamín a atropín), ktoré sa nachádzajú v durmanu, scopolia, mandragore, kurníku, belladonne a iných rastlinách.

Anticholinergiká sa „naviažu“ na acetylcholínové receptory a bránia im v interakcii s acetylcholínom. V dôsledku toho sú funkcie parasympatického nervového systému do značnej miery blokované a prevládajú sympatické účinky. Rôzne lieky zo skupiny anticholinergík pôsobia na rôzne typy receptorov. Pri užívaní liekov s obsahom atropínu sú blokované periférne receptory, pri užívaní antihistaminík - centrálne receptory, pri užívaní antiparkinsoník - centrálne aj periférne receptory.

Zneužívanie anticholinergík je spôsobené schopnosťou liekov spôsobiť duševné poruchy pri prekročení terapeutickej dávky. Pri súčasnom použití 3-4 terapeutických dávok zvyčajne chýbajú závažné poruchy vedomia, zaznamenáva sa zvýšená nálada, fragmentárne vizuálne a sluchové halucinácie. Pri ďalšom zvyšovaní dávky vzniká delíriový syndróm, ktorý zahŕňa delírium, rozsiahle zrakové a sluchové halucinácie, dezorientáciu vo vonkajšom svete a psychomotorickú agitáciu. Sebaorientácia je zachovaná.

Najbežnejším anticholinergným liekom používaným ako narkotikum je cyklodol. Menej časté je zneužívanie difenhydramínu, rastlín obsahujúcich atropín (datura, henbane) a tarénu (aprofén) - lieku používaného na stimuláciu pôrodu, odstránenie kŕčov pri cholecystitíde, spastickej kolitíde, hepatálnej a obličkovej kolike, peptických vredoch a niektorých cievnych ochoreniach.

Zneužívanie drog, difenhydramínu a tarenu

Datura je divoká rastlina, ktorej semená obsahujú skopolamín, atropín a ďalšie alkaloidy. Na dosiahnutie eufórie sa semená konzumujú perorálne. Pri užívaní 10-15 semien nastáva svalová relaxácia, pocit tepla, závraty a pozdvihnutie nálady. Niekedy intoxikácia pripomína eufóriu z hašišizmu. Môžu byť pozorované dyspeptické príznaky, zvýšená srdcová frekvencia, hluk a pocit plnosti alebo zvierania v hlave. Intoxikácia trvá niekoľko hodín a potom ustúpi bolesti hlavy, slabosti a slabosti. Často sa pozorujú mierne vyjadrené poruchy koordinácie pohybov.

Pri konzumácii veľkých dávok Datura sa môže vyvinúť psychóza typu delíria. Pozoruje sa „blbé“ správanie, motorická agitácia a poruchy telesného diagramu sprevádzané sčervenaním tváre, horúčkou, tachykardiou, kolísaním krvného tlaku a rozšírenými zreničkami. Trvanie psychózy je až 1 deň. Počas niekoľkých nasledujúcich dní môže pretrvávať úzkosť, nemotivovaný strach, nervozita a poruchy spánku.

Izolované zneužívanie anticholinergného liečiva difenhydramínu je zriedkavé. Zvyčajne sa liek užíva súčasne s alkoholom, aby sa zvýšila a nejako upravila intoxikácia. Možné je kombinované zneužívanie anticholinergika a opiátovej drogy (najčastejšie heroínu) – v tomto prípade sa na predĺženie drogovej eufórie používa difenhydramín. Pri predávkovaní drogou vzniká psychóza, ktorá sa prejavuje halucináciami, bludnými predstavami, psychomotorickým nepokojom a poruchami vedomia.

Nezákonné používanie tarenu je spôsobené jeho schopnosťou spôsobiť halucinácie. Liečivo sa užíva v dávkach niekoľkonásobne vyšších ako sú terapeutické dávky. Pri konzumácii dochádza k delirickej poruche vedomia v kombinácii so živými sluchovými, zrakovými a hmatovými halucináciami. Po prebratí sa zo stavu opitosti si pacienti uchovávajú útržkovité spomienky na vlastné zážitky. Pri užívaní tarenu nevzniká žiadna psychická ani fyzická závislosť, nevzniká závislosť.

Cykloodol a rozvoj závislosti

Cykloodol (Parcan, Parkopan, Romaparkin, Artan) je antiparkinsoniká zaradené do zoznamu životne dôležitých liekov. Používa sa na odstránenie vedľajších účinkov liekov zo skupiny antipsychotík. U pacientov s parkinsonizmom cyklodol znižuje chvenie končatín, hypersaliváciu a potenie. Má vplyv na bradykinézu a rigiditu. V antisociálnom prostredí tínedžerov sa považuje za lacný prostriedok na dosiahnutie nezvyčajnej eufórie.

Pacienti trpiaci závislosťou od cyklodolu užívajú cyklodolové tablety. Na dosiahnutie stavu eufórie v počiatočnom štádiu zvyčajne stačia 2-4 tablety, niekedy sa pri použití terapeutickej dávky vyskytujú narkotické účinky. Adolescenti s návykovým správaním, ktorí praktizujú užívanie rôznych psychoaktívnych látok s cieľom získať nezvyčajné pocity, sú vystavení riziku zneužívania anticholinergík. Prevláda skupinové epizodické alebo periodické užívanie, pričom väčšina dospievajúcich volí cyklodol cielene, aby získali halucinogénne účinky.

Menej často je dôvodom užívania v počiatočných fázach potreba „držať krok s ostatnými“. V niektorých prípadoch sa pozoruje systematické jednorazové použitie. Pri samostatnom použití je väčšia pravdepodobnosť vzniku závažnej závislosti ako pri použití v skupinách. Zneužívanie anticholinergného liečiva cyklodolu sa často vyskytuje pri zneužívaní iných látok a závislosti od viacerých drog. Droga sa berie ako prostriedok na odstránenie abstinenčných príznakov v neprítomnosti obvyklého lieku alebo sa používa na zvýšenie účinkov hlavného lieku.

Tínedžeri, ktorí nemajú skúsenosti s užívaním iných psychoaktívnych látok, zvyčajne začínajú so 4-6 tabletami. „Skúsenejší“ pacienti, odhodlaní dostať halucinácie, okamžite užívajú 8-10 tabliet. Po prvom použití sú možné nepríjemné pocity: strach, úzkosť a nevoľnosť. Ak zneužívanie anticholinergík pokračuje, tieto pocity vymiznú po niekoľkých dávkach. Tínedžeri sa zvyčajne zhromažďujú v skupine a užívajú Cyclodol 1-2 krát týždenne. Po 1,5-2 mesiacoch sa dostavia post-drogové účinky, eufóriu vystrieda depresia a vnútorné napätie. To naznačuje vývoj duševnej závislosti.

Pri zneužívaní anticholinergika sa tolerancia postupne zvyšuje. Po určitom čase halucinácie zmiznú pri užívaní 8-10 tabliet a pacienti postupne zvyšujú dávku na 20-30 tabliet. Fyzická závislosť nastáva 1-1,5 roka od začiatku užívania. Vzniká abstinenčný syndróm sprevádzaný vnútorným napätím, úzkosťou a pocitom psychickej tiesne. Na pozadí progresívneho poklesu nálady vznikajú vegetatívne a somatické symptómy: chvenie celého tela, stuhnutosť pohybov, výrazné zvýšenie svalového tonusu, svalové zášklby. Slabosť, podráždenosť a progresívna dysfória v kombinácii s patologickou túžbou po cyklodole nútia pacientov k ďalšiemu zneužívaniu anticholinergika.

Príznaky závislosti na cyklodole

Pri intoxikácii so zneužívaním anticholinergného cyklodolu sa rozlišujú 4 fázy. Prvá fáza (euforická) začína pol hodiny po konzumácii a je sprevádzaná zvýšením nálady, optimizmu a tendenciou vidieť všetko v ružových tónoch. Všetky negatívne skúsenosti sa stávajú bezvýznamnými. Pacienti sú aktívni, spoločenskí, duchom neprítomní a nedôslední, rozprávajú sa s ostatnými členmi skupiny, smejú sa, tancujú a spievajú.

Po ďalšej polhodine nastupuje fáza zúženého vedomia. Pacienti sa „stiahnu do seba“, prestanú komunikovať a ponoria sa do svojich vlastných skúseností. Možná derealizácia, depersonalizácia, poruchy telesného diagramu (časti tela sa zdajú cudzie) a vnímanie okolitých predmetov (objekty menia tvar, narúšajú sa vzťahy medzi objektmi). Myslenie je pomalé, pre pacientov je ťažké kontaktovať iných, sledovať myšlienky niekoho iného a odpovedať na otázky, ale ak je to potrebné (napríklad pri kontaktovaní rodičov alebo polície), dokážu sa na krátky čas sústrediť a vrátiť sa do reality.

Po 2-3 hodinách fáza zúženého vedomia buď končí, alebo prechádza do fázy halucinácií. Pacienti prestávajú navigovať v čase a mieste. Prostredie sa im zdá skreslené a nezvyčajné. Najprv sa objavia fragmentárne halucinácie: jednotlivé zvuky, zvonenie alebo kliknutie, kruhy alebo bodky pred očami. Po určitom čase sa objavia detailné scénické halucinácie fantastického obsahu. Halucinácie môžu byť pozitívne aj hrozné, ale pacienti nepociťujú strach, dokonca ani vidia kruté scény alebo odrezané končatiny.

Pri zneužívaní anticholinergného lieku sa nálada pacientov mení v závislosti od obsahu halucinácií. Po skončení intoxikácie pacienti často porovnávajú obrázky, ktoré vidia, s karikatúrami. Pri použití cyklodolu sa často vyskytujú negatívne halucinácie. Pacientom sa zdá, že niektoré predmety (napríklad cigareta v ruke) sa objavujú a miznú. Externé vyšetrenie pacientov odhalí tachykardiu, zvýšený krvný tlak, zhoršenie koordinácie pohybov a rozšírené zrenice. Oči sú zakalené, pokožka a sliznice sú suché a bledé.

Zneužívanie anticholinergík môže byť sprevádzané rozvojom akútnych psychotických stavov. V prípade predávkovania je možná akútna psychóza sprevádzaná poruchami vedomia. V počiatočnom štádiu sa objavujú fragmentárne vizuálne halucinácie: malé zvieratá, predmety, hmyz. Potom sa halucinácie stanú detailnými, scénickými a hrozivými. Pridávajú sa poruchy s bludmi. Bláznivé poruchy vedomia dopĺňa psychomotorická agitácia.

Už v počiatočných štádiách zneužívania anticholinergík je narušená činnosť centrálneho nervového systému. Pri pravidelnom užívaní cyklodolu po dobu šiestich a viac mesiacov pacienti pociťujú spomalené myslenie, zhoršenie kognitívnych funkcií, ťažkosti s koncentráciou a poruchy pamäti. Pozorujú sa charakteristické autonómne a neurologické poruchy: zvyšuje sa svalový tonus, zaznamenávajú sa zášklby jednotlivých svalov a chvenie prstov. Tvár zbledne, na pozadí všeobecnej bledosti je na lícach jasne viditeľný „vzor“ vo forme motýľa.

Ak sa anticholinergikum zneužíva 1-1,5 roka alebo dlhšie, vzniká abstinenčný syndróm. Prvé abstinenčné príznaky sa prejavia deň po poslednej dávke cyklodolu. Pacienti pociťujú nespokojnosť a vnútorné napätie. Zvyšuje sa pocit celkovej nevoľnosti a zvyšuje sa úroveň úzkosti. Na pozadí progresívneho zhoršovania nálady vzniká slabosť a apatia. Pracovná kapacita klesá. Svalový tonus sa zvyšuje, pohyby sú obmedzené, tvár nadobúda maskovitý vzhľad a je zaznamenané chvenie trupu a končatín. Pacienti trpiaci zneužívaním anticholinergík sa sťažujú na bolesti chrbta. Abstinenčné príznaky pretrvávajú 1-2 týždne a potom ustúpia ťažkej asténii.

Liečba a prognóza závislosti na cyklodole

Prognóza zneužívania anticholinergík závisí od úrovne motivácie pacienta, závažnosti a trvania ochorenia. Pri správnej komplexnej liečbe v počiatočných štádiách ochorenia sa mnohým pacientom podarí konečne zbaviť závislosti. Prognosticky nepriaznivé sú prípady neustáleho, dlhotrvajúceho zneužívania sprevádzaného organickým poškodením centrálneho nervového systému, poruchami myslenia a zníženou kritikou vlastného stavu. V závažných prípadoch môže byť výsledkom organická demencia, poruchy dýchacieho a kardiovaskulárneho systému.