Tehotenstvo je veľmi úzkostné a dôležité obdobie v živote každej ženy. Počas tohto obdobia môžu lieky poškodiť vyvíjajúce sa dieťa. Lekár nie vždy trpezlivo a jasne vysvetlí budúcej matke vhodnosť použitia tohto lieku, ktorý má navyše veľa pôsobivých vedľajších účinkov. A vznikajú pochybnosti - oplatí sa používať Ginipral počas tehotenstva?
Je to liek, ktorý inhibuje kontraktilnú aktivitu svalovej vrstvy maternice a tým predlžuje obdobie vnútromaternicového vývoja plodu. Jeho účinná látka (hexoprenalín sulfát) patrí do skupiny selektívnych β-2 sympatomimetík.
V súčasnosti je Ginipral jedným z najčastejšie používaných liekov na predĺženie tehotenstva. Jeho účinok bol dobre preštudovaný a celkom predvídateľný; opatrenia, ktoré lekári prijímajú v prípade nežiaducich reakcií tela nastávajúcej matky, boli vypracované.
V ideálnom prípade počas normálneho tehotenstva sú svaly maternice počas celého obdobia v uvoľnenom stave. V skutočnosti však moderné budúce mamičky často zažívajú stres, trpia chronickými ochoreniami a nevedú príliš zdravý životný štýl. V posledných mesiacoch tehotenstva sa zvýšený tonus objavuje u žien s veľkým plodom alebo nosiacich dvojčatá. Existuje mnoho dôvodov, prečo sa svaly maternice začnú aktívne sťahovať. Hypertonicita maternice môže spôsobiť predčasný pôrod, navyše sa vytvárajú nepriaznivé podmienky pre vývoj plodu - hypoxia, podvýživa, ktorá postihuje predovšetkým centrálny nervový systém a jeho hlavný orgán - mozog.
Na ochranu dieťaťa a jeho matky pred týmito nebezpečnými následkami zvýšenej aktivity svalov maternice sa používa vyššie uvedený liek.
ATX kód
G02CA Tokolytické lieky - sympatomimetiká
Aktívne zložky
Hexoprenalín
Farmakologická skupina
Beta-agonisty
farmakologický účinok
Beta-agonisty
Tokolytické lieky
Indikácie pre použitie ginipralu počas tehotenstva
- Krátkodobá urgentná liečba zahŕňajúca inhibíciu skorých pôrodných kontrakcií (obdobie tehotenstva dlhšie ako tri mesiace):
- za prevoz rodiacej ženy do nemocnice;
- potlačenie kontrakcií u rodiacej ženy počas pôrodu s akútnym prenatálnym nedostatkom kyslíka plodu, prolapsom pupočníkových slučiek a v niektorých ďalších situáciách komplikujúcich priebeh pôrodu;
- zabezpečenie nehybnosti a pokoja myometria pred lekárskymi zákrokmi (cisársky rez vykonávaný ručným otočením plodu na hlavičku).
- Masívna inhibícia skorého pôrodu s príznakmi zrelého krčka maternice (skrátený, vyhladený alebo mierne otvorený – do dvoch až troch centimetrov).
- Dlhodobá tokolytická terapia na zabránenie predčasného pôrodu pri dlhotrvajúcej alebo masívnej hypertonicite bez známok pripravenosti krčka maternice na pôrod, zabezpečujúca imobilitu a odpočinok myometria pred, počas procesu cervikálneho uzáveru (cerkláže) a po zákroku.
Farmakodynamika
Aktívna zložka lieku účinne uvoľňuje myometrium, ako aj svaly priedušiek a bronchiolov, čím zastavuje ich kŕče. Táto zložka potláča nielen spontánne, ale aj predčasné kontrakcie spôsobené oxytocínom, ktoré hrozia potratom. V podstate svaly maternice reagujú uvoľnením na účinok lieku, čo prispieva k plnému noseniu dieťaťa.
Počas pôrodu sa môže použiť ako prostriedok na koordináciu pôrodnej činnosti (zastavenie abnormálne silných a nepravidelných kontrakcií).
Okrem toho je liek schopný eliminovať bronchospazmus. Dlhodobá terapia vedie k normalizácii bronchiálnej sekrécie, normalizuje sa zloženie krvných plynov a parametre vonkajšieho dýchania. Okrem toho účinok účinnej látky na prácu srdcového svalu a krvný obeh matky a dieťaťa nebol prakticky identifikovaný.
Farmakokinetika
Distribúcia v tkanivách ľudského tela nebola dostatočne študovaná. Je známe, že vysoká koncentrácia účinnej látky je stanovená v tkanivách pečene, obličiek a kostrových svalov, menej významná - v mozgovom parenchýme a srdcovom svale počas intravenóznej infúzie.
Proces štiepenia je katalyzovaný katechol-O-metyltransferázou. V dôsledku toho sa tvoria dva metabolity - mono- a di-3-O-metyl-hexoprenalín.
Po podaní priamo do žily denne sa približne 44 % účinnej látky vylúči močovým traktom a len 5 % črevami. Potom sa do ôsmich dní zvyšná časť vylúči rovnakým spôsobom a v rovnakých pomeroch, ako aj žlčníkom (asi 10 %) vo forme zlúčenín O-metylovaných produktov štiepenia. V počiatočnom štádiu eliminácie sa účinná látka vo voľnej forme a jej metabolity nezistia v moči a po dvoch dňoch sa tam dá zistiť iba di-3-O-metylhexoprenalín. Vzhľadom na to, že črevá vylučujú menej hexoprenalín sulfátu, ako sa vylučuje cez žlčové cesty, možno predpokladať, že určitá časť podaného Ginipralu sa reabsorbuje.
Kontraindikácie
- Senzibilizácia na ktorúkoľvek zložku obsiahnutú v tejto liečivej látke.
- Toxická struma, zvýšená produkcia hormónu štítnej žľazy.
- Kardiovaskulárne patológie vrátane hypertenzie, arytmie, tachykardie, aortálnej stenózy a ďalších.
- Bronchiálna astma, senzibilizovaná na deriváty kyseliny sírovej.
- Očná a pľúcna hypertenzia.
- Diabetes mellitus závislý od inzulínu.
- Ťažká dysfunkcia pečene a obličiek.
- Nevhodnosť alebo nebezpečenstvo predĺženia tehotenstva.
- Syndróm fetálnej tiesne nesúvisiaci s hypertonicitou maternice.
- Prvé tri mesiace tehotenstva, štádium dojčenia.
- Stopy krvi vo vaginálnom výtoku tehotnej ženy.
Je nežiaduce vykonávať tokolytickú terapiu, ak je poškodená integrita membrán vajíčka alebo priemer otvoru krčka maternice presahuje dva až tri centimetre.
Pri predpisovaní tohto lieku by ste mali najskôr starostlivo zvážiť všetky pre a proti, aby ste posúdili prevahu prínosov z jeho užívania. Terapeutické opatrenia sa vykonávajú za podmienok schopnosti neustále monitorovať stav tehotnej ženy a jej nenarodeného dieťaťa:
- monitorovať fungovanie srdcového svalu (vrátane EKG, krvného tlaku, pulzu) a respiračných funkcií;
- rovnováha voda-soľ;
- hladiny glukózy a draslíka v sére, kyslosť krvi;
- pravidelnosť pohybu čriev.
Pacientom s hypokaliémiou je predpísaná substitučná liečba draslíkom.
Výskyt bolesti v oblasti srdca alebo zmeny na elektrokardiograme sú signálom na zastavenie tokolýzy.
Prítomnosť faktorov, ktoré zvyšujú pravdepodobnosť vzniku pľúcneho edému (viacpočetné tehotenstvo, preeklampsia, plétora, infekcia), naznačuje použitie tryskového podávania lieku namiesto kvapkania.
Droga tiež ovplyvňuje svaly arteriálnej steny a má vazodilatačné vlastnosti, takže pulz pacientky a jej nenarodeného dieťaťa sa zvyšuje a krvný tlak klesá.
Vedľajšie účinky ginipralu počas tehotenstva
Použitie tohto lieku najčastejšie spôsobuje sťažnosti na:
- bolesť hlavy, nepokoj, úzkosť, závraty až strata vedomia, chvenie prstov, zrýchlený tep;
- bolesť na hrudníku, ktorá zmizne po zastavení kvapkacích infúzií lieku;
- príznaky porúch trávenia - nevoľnosť, vracanie, zápcha;
- zvýšené potenie, sčervenanie kože;
- oligúria;
- opuch (najmä u žien trpiacich poruchou funkcie obličiek), veľmi zriedkavo - pľúcny edém.
Výsledky vyšetrení v období tokolýzy ukázali hypotenziu, hypokaliémiu, stimuláciu lipolýzy a zvýšenie sérovej hladiny pečeňových transamináz.
V ojedinelých prípadoch vyvolali sírany obsiahnuté v lieku senzibilizačnú reakciu až rozvoj šoku (najmä u pacientov s bronchiálnou astmou).
Ak sa tokolýza Ginipralom vykonáva u žien s diabetes mellitus bezprostredne pred pôrodom, je potrebné sledovať prítomnosť príznakov nedostatku glukózy u novorodenca, ako aj okyslenie krvi v dôsledku prechodu kyslých metabolitov cez placentárnu bariéru.
Návod na použitie a dávkovanie
Nižšie uvedené dávkovanie je orientačné, pretože dávky Ginipralu počas tehotenstva sa vypočítavajú individuálne pre každú pacientku, pričom sa berie do úvahy súbor ukazovateľov jej zdravotného stavu a dôvod jeho predpisovania.
Krátkodobá tokolýza v prípadoch zabezpečenia pokojného stavu myometria pred otočením plodu na hlavičku, ako aj pred transportom rodiacej ženy s príznakmi počiatočného štádia predčasného pôrodu do nemocnice.
Liečivo sa vstrekne do žily prúdom a pomaly (po dobu piatich až desiatich minút) sa najskôr rozpustí jedna dvojmililitrová ampulka (10 μg hexoprenalín sulfátu) v 10 ml injekčného roztoku NaCl (0,9 %) alebo dextrózy (5 %). Ak je to potrebné, pacient pokračuje v podávaní infúzie lieku cez kvapkadlo rýchlosťou 0,3 µg/min.
Rovnaká schéma sa používa na krátkodobú prevenciu predčasného pôrodu v prípade silných kontrakcií svalov maternice a / alebo malého (do 2-3 cm) otvorenia maternicového hltana. Ako alternatíva sa Ginipral kvapkadlo používa počas tehotenstva (rýchlosť 0,3 µg/min) bez predchádzajúcej tryskovej injekcie.
Pre správne nastavenie infúzneho zariadenia vezmite do úvahy pomer: 1 ml sa rovná 20 kvapkám.
Aby sa zabezpečila rýchlosť podávania hexoprenalín sulfátu 0,3 µg/min, potrebný počet ampuliek sa zriedi v 500 ml roztoku NaCl (0,9 %) alebo dextrózy (5 %):
- pri riedení jednej ampulky na 5 ml (25 µg) sa má rýchlosť infúzie nastaviť na 120 kvapiek (6 ml) za minútu;
- pri riedení dvoch ampuliek po 5 ml (50 µg) sa má rýchlosť infúzie nastaviť na 60 kvapiek (3 ml) za minútu;
- pri riedení troch ampuliek po 5 ml (75 µg) sa má rýchlosť infúzie nastaviť na 40 kvapiek (2 ml) za minútu;
- pri riedení 4 ampuliek po 5 ml (100 µg) sa má rýchlosť infúzie nastaviť na 30 kvapiek (1,5 ml) za minútu.
Krátkodobá tokolýza u pacienta so stredne závažnými príznakmi sa vykonáva kontinuálnou kvapkacou infúziou 0,075 μg hexoprenalín sulfátu za minútu. Na zabezpečenie požadovanej rýchlosti infúzie sa do 500 ml roztoku NaCl (0,9 %) alebo dextrózy (5 %) pridá predpísaný počet ampuliek:
- pri riedení jednej ampulky s 5 ml (25 µg účinnej zložky v 500 ml akéhokoľvek špecifikovaného roztoku) sa rýchlosť infúzie nastaví na 30 kvapiek (1,5 ml) za minútu;
- pri riedení dvoch ampuliek po 5 ml (50 µg) sa rýchlosť infúzie nastaví na 15 kvapiek (0,75 ml) za minútu.
Trvanie kvapkovej tokolýzy sa určuje v závislosti od stupňa pravdepodobnosti predčasného pôrodu (sklon skracovať časový interval medzi kontrakciami, stupňa dozrievania krčka maternice) a prejavov jeho nežiaducich účinkov (hypotenzia, arytmia, tachykardia).
Ak sa kontrakcie neobnovia do dvoch dní, liečba môže pokračovať tabletovou formou lieku. Zapíjajú sa vodou v požadovanom množstve. Tableta (0,5 mg) sa užíva hodinu alebo dve pred koncom kvapkania. Najprv v intervaloch každé tri hodiny, potom sa zvýši na štyri až šesť hodín. Vezmite dva až štyri miligramy hexoprenalín sulfátu denne. Zrušenie sa vykonáva postupne, pričom sa dávka znižuje o polovicu tablety každé tri dni.
Počas tehotenstva môže lekár predpísať tablety Ginipral, ak existuje nevyjadrená hrozba potratu, hoci v tomto prípade sa častejšie vyberajú iné lieky.
Vedľajšie účinky sa riešia nasledovne:
- dve alebo tri tablety extraktu valeriány sú predpísané súčasne s kvapkadlom alebo tabletami;
- verapamil, ktorý spomaľuje pulz, predpisuje lekár.
Nepríjemné symptómy nemusia byť nevyhnutne úplne odstránené, najmä pri intravenóznych infúziách. Ak sú negatívne účinky výrazné a nemožno ich zastaviť pomocou týchto liekov, odporúča sa tento liek vysadiť a predpísať iný.
Liek je určený špeciálne pre tehotné ženy počas iných období, najmä počas laktácie, sa nepoužíva;
Dôsledky pre dieťa
Výsledky randomizácie nepreukázali žiadny významný vplyv liečby Ganipralom na perinatálnu mortalitu alebo morbiditu počas tohto obdobia. Dospelo sa k záveru, že prevencia predčasného pôrodu umožňuje využiť obdobie tehotenstva predĺžené v dôsledku užívania tohto lieku na vykonávanie činností, ktoré zlepšujú zdravie novorodencov. Predĺžená a častá tokolýza s Ginipralom však vedie k tomu, že novorodenci majú zvýšenú kyslosť krvi a príležitostne aj hypoglykémiu. Niekedy po infúzii sa srdcová frekvencia plodu zvýši (asi o 20 úderov za minútu).
, , ,
Predávkovanie
Antidotom sú neselektívne β-blokátory.
Prekročenie dávky sa prejavuje ťažkou tachykardiou, chvením prstov, bolesťou hlavy, hyperhidrózou, hypotenziou, dýchavičnosťou. Na zmiernenie príznakov predávkovania spravidla stačí znížiť dávku Ginipralu.
Interakcie s inými liekmi
Účinok tohto lieku:
- pri kombinácii s inými β-blokátormi výrazne klesá alebo sa úplne eliminuje;
- zvyšuje v kombinácii s liekmi obsahujúcimi deriváty metylxantínu (kofeín, aminofylín, teobromín);
- sa vzájomne zvyšuje v kombinácii s inými sympatomimetikami a narkotikom ftorotanom (môžu sa objaviť príznaky srdcovej dysfunkcie a príznaky predávkovania).
V kombinácii s glukokortikosteroidmi v pečeni sa akumulácia glykogénu znižuje.
Účinok hypoglykemických liekov (perorálnych) sa znižuje, ak sa užívajú súčasne s hexaprinolín sulfátom.
tricyklické antidepresíva, inhibítory MAO, námeľové alkaloidy, mineralokortikoidy, dihydrotachysterol, lieky a vitamín-minerálne komplexy, ktoré obsahujú vitamín D a vápnik.
Keďže roztok balený v ampulkách obsahuje kyselinu sírovú, je potrebné ich obsah miešať len s roztokmi odporúčanými v návode (NaCl (0,9 %) a glukóza (5 %)).
Na zníženie vedľajších účinkov Ginipralu na srdce sa predpisujú tablety Verapamilu, najmä na normalizáciu rytmu a srdcovej frekvencie. Váš lekár vám má povedať, ako užívať Ginipral a Verapamil počas tehotenstva. Tieto lieky sa dávkujú individuálne v závislosti od stavu nastávajúcej matky. Len treba počítať s tým, že tabletu Verapamilu sa odporúča prehltnúť počas jedla a o hodinu neskôr môžete užiť Ginipral. Ak hovoríme o infúznej tokolýze, potom sa vykonáva pod dohľadom odborníkov, ktorí urobia potrebné stretnutia.
Analógy Ginipralu počas tehotenstva
Liečba hypertonicity maternice, ktorá môže viesť k predčasnému pôrodu, je veľmi individuálna. Lieky predpisuje a niekedy kombinuje iba lekár na základe údajov z vyšetrenia a sťažností ženy. O tom, ktorý liek predpísať, či Ginipral alebo Metacin počas tehotenstva, by preto mal rozhodnúť odborník. Ginipral je špecifický liek, ktorý pôsobí primárne na myometrium, a to dosť výrazne. Metacín má širšie spektrum účinku, používa sa pri kŕčoch akýchkoľvek vnútorných orgánov, častejšie pri chronickej gastritíde s vysokou kyslosťou a gastroduodenálnych vredoch, pretože znižuje produkciu žalúdočných sekrétov, ako aj slinných a prieduškových žliaz. Metacín tiež našiel široké využitie ako tokolytikum. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sa tiež prekrývajú, pretože obe spôsobujú podobné účinky. Preto sa lekár pri predpisovaní lieku bude riadiť anamnézou pacienta.
Kyselina magnéziumsírová alebo Magnesia je dobrou alternatívou k Ginipralu, hoci jej účinok na myometrium je miernejší. Magnesia sa predpisuje vtedy, keď hrozba predčasného pôrodu nie je taká významná. Síran horečnatý v tabletách (magnézium B6) je možné predpísať aj v prvom trimestri tehotenstva, keď hrozí potrat, keď je Ginipral zbytočný, pretože receptory, na ktoré pôsobí, uvoľňujúce myometrium, sa objavia koncom 3. mesiac tehotenstva. Magnesia, na rozdiel od predchádzajúcich liekov, je indikovaná na gestózu. Preto lekár vyberie Ginipral alebo Magnesiu na základe charakteristík konkrétneho prípadu. Niekedy sú tieto lieky predpísané v jednom liečebnom režime: jeden deň sa pacientovi podá kvapkadlo s Magnesiou a na druhý deň s Ginipralom. A hoci sa Magnesia v súčasnosti v porovnaní s modernejšími liekmi považuje za slabé tokolytikum, nedávna metaanalýza (2009) dospela k záveru, že užívanie tohto lieku pri hrozbe predčasného pôrodu vedie k zníženiu výskytu detskej mozgovej obrny a úmrtnosti. v novorodeneckom období. Aj pri na prvý pohľad nevinnej Magnesii je však potrebné postupovať opatrne. Jeho predávkovanie môže spôsobiť paralýzu dýchania. Protijed sú v tomto prípade prípravky vápnika.
Blokátor vápnikových kanálov Nifedipín alebo Corinfar, ako ukazuje prax, nie je z hľadiska účinnosti horší ako iné tokolytiká. Využíva sa jeho schopnosť uvoľniť hladké svalstvo vo všeobecnosti, vrátane maternice. V návode na použitie je však tento „srdcový“ liek počas tehotenstva kontraindikovaný. Používa sa pri hrozbe predčasného pôrodu, keď iné tokolytiká nepomáhajú alebo ich nastávajúca mamička neznesie. Praktické pozorovania naznačujú, že používanie nifedipínu pomáha znižovať novorodeneckú úmrtnosť. Samotný liek má relatívne malý počet vedľajších účinkov a tiež sa nevyskytujú príliš často a ich sila nie je veľká. Je pravda, že dlhodobé dôsledky používania nifedipínu v tokolytickej terapii ešte neboli riadne preskúmané. Lekári sa však o novú kvalitu lieku začali zaujímať a považujú ho za perspektívny.
Nifedipín sa začína užívať v prvej polovici tehotenstva, keď Ginipral ešte nie je účinný, a potom sa terapia Ginipralom často končí. Bezpečnosť nifedipínu pre nastávajúcu matku a jej nenarodené dieťa však ešte nebola dokázaná ako oficiálne tokolytikum. Pokyny neodporúčajú užívať tento liek počas tehotenstva. Okrem toho sa v rôznych štúdiách zistilo, že liek vykazuje teratogenitu, embryotoxicitu a fetotoxicitu. Preto by sa nemal považovať za bezpečný, najmä v prvej polovici tehotenstva. A štúdia vykonaná Americkým národným srdcovým inštitútom zistila, že perorálne užívanie nifedipínu ľuďmi so srdcovými chorobami (ktoré má liečiť) zvyšuje ich riziko mŕtvice, srdcového infarktu, a teda zvyšuje pravdepodobnosť úmrtnosti. Preto je voľba medzi tokolýznymi látkami, Ginipralom alebo Nifedipínom, jednoznačne na lekárovi. A žiadna amatérska aktivita v tomto prípade nie je vhodná.
Neexistujú žiadne úplne bezpečné lieky, len musíte mať dobrú predstavu o tom, aké dôsledky môže mať ich užívanie pre tehotnú pacientku. Pomocou všetkých týchto liekov sa podarilo oddialiť pôrod a zabrániť zlyhaniu tehotenstva. Mnohé ženy porodili zdravé bábätká a sú vďačné lekárom za ich zásah.
Iné lieky na liečbu gynekologických ochorení. Tokolytické lieky sú sympatomimetiká.
ATX kód G02CA
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Ginipral pozostáva z dvoch katecholamínových skupín, ktoré v ľudskom tele prechádzajú procesom metylácie prostredníctvom katecholamín-O-metyltransferázy. Zatiaľ čo účinok izoprenalínu sa zavedením jednej metylovej skupiny takmer úplne ruší, hexoprenalín sa stáva biologicky neaktívnym len vtedy, ak sú metylované obe jeho katecholamínové skupiny. Táto vlastnosť, ako aj vysoká schopnosť priľnavosti Ginipralu k povrchom, sú považované za dôvody jeho dlhodobého pôsobenia.
Po intravenóznom podaní sa 80 % nezmeneného hexoprenalínu a jeho monometylderivátu vylúči močom do 4 hodín. Vylučovanie dimetylderivátov a konjugovaných zlúčenín (glukuronid a sulfát) prebieha v menšom objeme a o niečo neskôr. Malá časť sa vylučuje žlčou vo forme komplexných metabolitov. Po perorálnom podaní sa časť dávky vylúči močom ako dimetylovaný metabolit.
Farmakodynamika
Ginipral je b2-adrenergný agonista, ktorý uvoľňuje svaly maternice. Znižuje frekvenciu a intenzitu kontrakcií maternice. Liečivo inhibuje spontánne a oxytocínom vyvolané pôrodné kontrakcie; Počas pôrodu normalizuje nadmerne silné alebo nepravidelné kontrakcie. Pod vplyvom Ginipralu sa vo väčšine prípadov zastavia predčasné kontrakcie, čo vám umožňuje udržať tehotenstvo až do normálneho termínu pôrodu. Vzhľadom na svoju b2-selektivitu má Ginipral mierny vplyv na srdcovú činnosť a prietok krvi u tehotnej ženy aj u plodu.
Indikácie na použitie
Krátkodobá inhibícia nekomplikovaného predčasného pôrodu:
Inhibícia pôrodných kontrakcií medzi 22. a 37. týždňom tehotenstva u pacientok bez lekárskych alebo pôrodníckych kontraindikácií tokolytickej liečby.
Pred otočením plodu z priečnej polohy
Núdzové opatrenia pre predčasný pôrod mimo nemocnice pred dodaním tehotnej ženy do nemocnice
Návod na použitie a dávkovanie
Nižšie uvedené dávky je potrebné považovať len za usmernenia, pretože tokolýza si vyžaduje individuálne prispôsobenie špecifickým potrebám pacienta
Akútna tokolýza
10 mcg Ginipralu, zriedeného v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy, sa podáva pomaly intravenózne počas 5-10 minút. Ak je to potrebné, pokračujte v podávaní intravenóznou infúziou rýchlosťou 0,3 mcg/min (pozri masívna tokolýza).
Ak kŕčovité bolesti pretrvávajú, rýchlosť infúzie sa musí zvyšovať o 0,05 mcg/min každých 10 minút, kým sa nedosiahne uspokojivá tokolýza, pričom srdcová frekvencia tehotnej ženy by nemala prekročiť 130/min.
Masívna tokolýza
Počiatočná dávka Ginipralu je 10 mcg, podáva sa pomaly intravenózne, po ktorej nasleduje intravenózna infúzia rýchlosťou 0,3 mcg/min. Liečivo sa môže podávať rýchlosťou 0,3 mcg/min bez predchádzajúcej intravenóznej injekcie.
Ak kŕčovité bolesti pretrvávajú, rýchlosť infúzie sa musí zdvojnásobiť každých 10 minút, kým sa nedosiahne uspokojivá tokolýza, pričom srdcová frekvencia tehotnej ženy by nemala prekročiť 120/min.
Pri podávaní pomocou štandardných infúznych systémov sa liek zriedi v 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy. Roztok sa podáva intravenózne, 20 kvapiek = 1 ml.
Výpočet dávky 0,3 mcg/min zodpovedá:
Maximálna denná dávka je 430 mcg/deň (prekročenie dávky je možné len vo výnimočných prípadoch).
Pri podávaní pomocou štandardných infúznych systémov sa liek zriedi izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy. Roztok sa podáva intravenózne, 20 kvapiek = 1 ml, rýchlosť infúzie 0,075 mcg/min.
Výpočet dávky 0,075 mcg/min zodpovedá:
Ak sa kontrakcie neobnovia do 48 hodín, Ginipral sa môže podávať perorálne vo forme tabliet, jedna dávka 0,5 mg.
Bezprostredne pred použitím infúznej terapie sa pripraví roztok liečiva Ginipral v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy.
Počas obdobia tokolytickej liečby by objem tekutiny vstupujúcej do tela (vrátane perorálneho podávania) nemal presiahnuť 1500 ml za deň.
Vedľajšie účinky
Frekvencia vedľajších účinkov lieku sa hodnotí nasledovne: veľmi časté: (³ 1/10); časté: (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Poruchy endokrinného systému
Neznáme: Lipolýza
Metabolické poruchy
Časté: *Hypokaliémia
Menej časté: *Hyperglykémia (závažnejšia u pacientov s existujúcim diabetes mellitus)
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: Mimovoľné svalové kontrakcie
Neznáme: Bolesť hlavy, závrat, nervozita
Poruchy srdcového systému
Veľmi časté: *Tachykardia
Časté: *palpitácie, znížený diastolický krvný tlak
Zriedkavé: *Srdcové arytmie, napr. fibrilácia predsiení, ischémia myokardu
Neznáme: zvýšený srdcový výdaj, zvýšený systolický krvný tlak, mierne kolísanie srdcovej frekvencie plodu, angina pectoris
Poruchy cievneho systému
Časté: *Hypotenzia
Zriedkavé: *Rozšírenie periférnych ciev
Poruchy dýchacieho systému
Menej časté: *Pľúcny edém
Gastrointestinálne poruchy
Zriedkavé: Nevoľnosť
Neznáme: Zvracanie, potlačená črevná motilita, črevná atónia
Poruchy hepatobiliárneho systému
Neznáme: (prechodné) zvýšenie sérových transamináz
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: Nadmerné potenie
Neznáme: Sčervenanie kože
Poruchy močového vylučovacieho systému
Neznáme: Znížená diuréza (najmä v počiatočnej fáze liečby).
*Tieto reakcie boli hlásené v súvislosti s použitím krátkodobo pôsobiacich beta antagonistov na pôrodnícke indikácie a považujú sa za skupinové účinky
V dôsledku obsahu siričitanov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u pacientov s astmou, ktoré sa môžu prejaviť ako nevoľnosť, hnačka, dýchavičnosť, akútne astmatické záchvaty, poruchy vedomia alebo šok. Priebeh takýchto reakcií sa môže veľmi líšiť od človeka k človeku a môže dokonca viesť k život ohrozujúcim následkom.
Hlásenie možných nežiaducich reakcií. Hlásenie možných nežiaducich reakcií po registrácii lieku je veľmi dôležité. To umožní nepretržité sledovanie hodnotenia prínosu/rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie pomocou národného systému hlásenia
Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú zo zložiek lieku
Akýkoľvek stav do 22. týždňa gestačného veku
Koronárna choroba srdca alebo riziko ischemickej choroby srdca
1. a 2. trimester tehotenstva
Akýkoľvek stav matky alebo plodu, pri ktorom je predĺženie tehotenstva zdraviu nebezpečné
o závažná toxikóza, vnútromaternicová infekcia, krvácanie z maternice v dôsledku placenty previa, eklampsia alebo závažná preeklampsia, abrupcia placenty alebo kompresia pupočnej šnúry
Vnútromaternicová smrť plodu, preukázaná letálna vrodená alebo chromozomálna chyba nezlučiteľná so životom
Pacienti s bronchiálnou astmou spojenou s precitlivenosťou na siričitany
Poruchy srdcového rytmu, myokarditída, stenóza/nedostatočnosť mitrálnej chlopne, aortálna stenóza
Hypertyreóza
Ťažké ochorenia pečene a obličiek
Glaukóm s uzavretým uhlom
Ginipral je kontraindikovaný aj vtedy, keď beta-agonisty majú negatívny vplyv na pľúcnu hypertenziu a kardiovaskulárne ochorenia - pri hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii alebo pri akomkoľvek type obštrukcie výtokového traktu ľavej komory, napríklad pri aortálnej stenóze
Liekové interakcie
Nekompatibilita
Pyrsulfit sodný je vysoko aktívna zložka, preto sa neodporúča miešať Ginipral s inými roztokmi (s výnimkou izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy).
Halogénované anestetiká
V dôsledku dodatočného antihypertenzného účinku existuje zvýšené riziko krvácania z maternice. Pri interakcii s halogénovanými anestetikami existuje riziko poruchy komorového rytmu v dôsledku zvýšenej srdcovej reaktivity. Liečba Ginipralom sa má prerušiť 6 hodín pred plánovanou anestéziou halogénovanými anestetikami (halotanom)
kortikosteroidy
Pri súbežnom užívaní β-antagonistov a kortikosteroidov boli u žien hlásené prípady pľúcneho edému. Je známe, že kortikosteroidy zvyšujú hladinu glukózy v krvi a môžu znižovať hladiny draslíka v sére a súbežné použitie sa má vykonávať s opatrnosťou a dôkladným sledovaním pacienta kvôli zvýšenému riziku hyperglykémie a hypokaliémie
Antidiabetické lieky
Podávanie betablokátorov je spojené so zvýšením hladiny glukózy v krvi, čo môže viesť k oslabeniu antidiabetickej liečby; Preto môžu byť potrebné úpravy individuálnej antidiabetickej liečby.
Prostriedky ničiace draslík
Vzhľadom na účinok betablokátorov na depléciu draslíka sa má súbežné užívanie liekov na depléciu draslíka, ktoré zvyšujú riziko hypokaliémie, ako sú diuretiká, digoxíny, metylxantíny a kortikosteroidy, používať opatrne po starostlivom zhodnotení prínosov a rizík u pacientov so zvýšeným rizikom srdcových arytmií v dôsledku hypokaliémie
Iné interakcie
Neselektívne β-blokátory oslabujú účinok Ginipralu alebo ho neutralizujú. Zvýšenie zásob glykogénu v pečeni v dôsledku užívania glukokortikoidov znižuje hypoglykemický účinok Ginipralu.
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu Ginipralu so sympatomimetikami používanými na liečbu bronchiálnej astmy (Berotec, Salbutamol, Beclazone a iné) alebo sympatomimetikami na systémové použitie (efedrín, izoprenalín a iné), pretože to môže spôsobiť zvýšenú srdcovú aktivitu a viesť k predávkovaniu. Pri súčasnom použití sympatomimetík a halotanu sa môžu vyvinúť srdcové arytmie.
Ginipral sa nemá používať v kombinácii s námeľovými alkaloidmi.
Ginipral sa nemá používať spolu s liekmi obsahujúcimi vápnik a vitamín D alebo s dihydrotachysterolom a mineralokortikosteroidmi.
špeciálne pokyny
Rozhodnutie o začatí liečby Ginipralom sa má urobiť po starostlivom zvážení rizík a prínosov liečby.
Liečba sa má vykonávať na klinikách, ktoré sú primerane vybavené a umožňujú nepretržité sledovanie stavu matky a plodu. Tokolýza s použitím beta-adrenergných agonistov sa neodporúča pri ruptúre membrán a cervikálnej dilatácii viac ako 4 cm.
Pri používaní Ginipralu by ste mali sledovať krvný tlak a pulz matky, ako aj srdcový tep plodu. Pred liečbou a počas nej sa odporúča sledovanie EKG a srdcovej funkcie.
Liečba sa má prerušiť, ak sa objavia príznaky ischémie myokardu (napr. bolesť na hrudníku alebo zmeny na EKG). Ginipral sa nemá používať na tokolýzu u pacientov s už existujúcim srdcovým ochorením a rizikovými faktormi.
Pľúcny edém
U pacientov s rizikovými faktormi vrátane viacpočetných tehotenstiev, retencie tekutín, infekcií a preeklampsie môže byť zvýšené riziko vzniku pľúcneho edému. Podávanie injekčnou striekačkou, na rozdiel od infúzie, obmedzí riziko preťaženia tekutinami. Ak sa objavia príznaky retencie tekutín a príznaky pľúcneho edému, liek sa má vysadiť. Platí to najmä v prípade kombinovanej liečby kortikosteroidmi a prítomnosti sprievodných ochorení (ochorenia obličiek, gestóza). Obmedziť by ste mali aj príjem kuchynskej soli v jedle.
Krvný tlak a srdcová frekvencia
Podávanie beta-agonistov zvyčajne sprevádza zvýšenie srdcovej frekvencie matky rádovo o 20 až 50 úderov za minútu. Počas podávania lieku, počas znižovania dávky a vysadzovania je potrebné sledovať pulz matky.
Vo všeobecnosti platí, že srdcová frekvencia matky by nemala presiahnuť stabilnú frekvenciu 120 úderov za minútu. Krvný tlak sa môže počas podávania lieku znížiť; Účinok lieku je väčší na diastolický tlak ako na systolický tlak. Diastolický tlak klesá, zvyčajne v rozmedzí 10 až 20 mmHg. Vplyv na srdcovú frekvenciu plodu je menej výrazný, ale môže sa vyskytnúť zvýšenie až o 20 úderov za minútu.
Účinná látka
Hexoprenalín* (Hexoprenalinum)
ATX:
Farmakologické skupiny
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Zloženie a forma uvoľňovania
v blistrovom balení je 5 ampuliek z číreho skla s bodom zlomu; v kartónovom balení 1 alebo 5 balení.
Opis liekovej formy
Injekcia: transparentný bezfarebný roztok.
farmakologický účinok
farmakologický účinok- tokolytický .
Farmakodynamika
Uvoľňuje svalstvo maternice, znižuje frekvenciu a intenzitu kontrakcií, potláča spontánne a oxytocínom vyvolané pôrodné kontrakcie. Počas pôrodu normalizuje silu a pravidelnosť kontrakcií, potláča (vo väčšine prípadov) predčasné kontrakcie a pomáha predĺžiť tehotenstvo až do normálneho termínu pôrodu. Má malý vplyv na kardiovaskulárny systém tehotnej ženy a plodu.
Farmakokinetika
Ginipral ® pozostáva z 2 katecholamínových skupín, ktoré v ľudskom tele podliehajú metylácii prostredníctvom katecholamín-O-metyltransferázy. Hexoprenalín sa stáva biologicky neaktívnym iba vtedy, ak sú obe jeho katecholamínové skupiny metylované.
Štúdie s látkami značenými 3H uskutočnené na potkanoch ukázali, že pri použití hexoprenalínu počas prvých 4 hodín sa 80 % biologicky aktívnych látok vylúčilo močom v nezmenenej forme, t.j. vo forme voľného hexoprenalínu a monometylderivátu. Následne sa zvyšuje vylučovanie dimetylderivátu a konjugovaných zlúčenín (glukuronid a sulfát).
Indikácie lieku
Injekcia
Akútna tokolýza:
inhibícia pôrodných kontrakcií počas pôrodu s akútnou intrauterinnou asfyxiou;
imobilizácia maternice pred cisárskym rezom, pred otočením plodu z priečnej polohy, s prolapsom pupočníka, s komplikovaným pôrodom;
ako núdzové opatrenie v prípade predčasného pôrodu pred prevozom tehotnej ženy do nemocnice.
Masívna tokolýza
inhibícia predčasných pôrodných kontrakcií v prítomnosti vyhladeného krčka maternice a/alebo dilatácie maternice.
Dlhodobá tokolýza
prevencia predčasného pôrodu, keď kontrakcie zosilnejú alebo sa stanú častejšími pri absencii skrátenia krčka maternice alebo dilatácie maternicového hltana;
imobilizácia maternice pred, počas a po cervikálnej cerkláži.
Kontraindikácie
precitlivenosť (najmä u pacientov trpiacich bronchiálnou astmou a precitlivenosťou na siričitany);
tyreotoxikóza;
kardiovaskulárne ochorenia, najmä srdcové arytmie vyskytujúce sa s tachykardiou; myokarditída, ochorenie mitrálnej chlopne a aortálna stenóza;
arteriálna hypertenzia;
závažné ochorenia pečene a obličiek;
glaukóm s uzavretým uhlom;
predčasné odtrhnutie placenty, krvácanie z maternice, vnútromaternicové infekcie;
tehotenstvo (prvý trimester);
obdobie laktácie.
Užívanie počas tehotenstva a dojčenia
Kontraindikované v prvom trimestri tehotenstva. Počas liečby sa má dojčenie prerušiť.
Vedľajšie účinky
Bolesť hlavy, úzkosť, triaška, zvýšené potenie, tachykardia (nezávažná u tehotnej ženy, zriedkavo u plodu), opuch, závrat a v zriedkavých prípadoch nevoľnosť a vracanie.
U pacientov s bronchiálnou astmou a u pacientov s precitlivenosťou na siričitany môže užívanie Ginipralu ® spôsobiť alergické reakcie (ťažkosti s dýchaním, poruchy a strata vedomia, bronchospazmus, anafylaktický šok).
Je možný pokles krvného tlaku, najmä diastolického. V zriedkavých prípadoch - ventrikulárny extrasystol, bolesť v srdci (kardialgia). Tieto príznaky rýchlo vymiznú po vysadení lieku.
Glykogenolytický účinok sa prejavuje zvýšením hladiny cukru v krvi pri diabetes mellitus, tento účinok je výraznejší.
Diuréza, najmä na začiatku liečby, klesá.
Hypokaliémia, hypokalciémia - na začiatku terapie, ale počas ďalšej liečby sa obsah draslíka a vápnika normalizuje. Je možné dočasné zvýšenie sérových transamináz. Motilita čriev môže byť inhibovaná. V ojedinelých prípadoch dochádza k črevnej atónii, preto pri tokolytickej terapii je potrebné dbať na pravidelnosť stolice.
U novorodencov - hypoglykémia, acidóza, bronchospazmus, anafylaktický šok.
Interakcia
Účinok znižujú (čiastočne alebo úplne) neselektívne β-blokátory a zvyšujú metylxantíny (teofylín).
Celková anestézia (halotan) a agonisty (niektoré kardiovaskulárne a antiastmatické lieky) zvyšujú kardiovaskulárne vedľajšie účinky.
Znižuje hromadenie glykogénu v pečeni pod vplyvom glukokortikoidov.
Ginipral ® je inkompatibilný s námeľovým alkaloidom, inhibítormi MAO, tricyklickými antidepresívami, ako aj mineralokortikoidmi, dihydrotachysterolom a prípravkami obsahujúcimi vápnik a vitamín D.
Sulfit je vysoko aktívna zložka, preto by ste sa mali zdržať miešania Ginipralu ® s inými roztokmi ako izotonický roztok chloridu sodného a 5 % roztok glukózy.
Návod na použitie a dávkovanie
IV(tryska alebo infúzia).
Obsah ampulky sa musí podávať intravenózne pomaly (počas 5-10 minút) pomocou automatických dávkovacích infúznych púmp alebo pomocou bežných infúznych systémov – po zriedení izotonickým roztokom chloridu sodného na 10 ml.
Spôsob manipulácie s ampulkou je uvedený nižšie:
1. Držte ampulku farebnou značkou smerom nahor.
2. Pretrepte kvapalinu z hornej časti ampulky.
3. Odlomte koniec ampulky v mieste zlomu.
Dávkovanie
1. Akútna tokolýza. 10 mcg (1 amp. 2 ml). V budúcnosti, ak je to potrebné, liečba môže pokračovať pomocou infúzií.
2. Masívna tokolýza. Na začiatku liečba začína podaním 10 mcg (1 amp. 2 ml), po ktorom nasleduje infúzia Ginipralu ® rýchlosťou 0,3 mcg/min. Ako alternatívnu liečbu je možné použiť len infúzie Ginipralu ® rýchlosťou 0,3 mcg/min, bez predchádzajúceho bolusového podania lieku.
3. Dlhodobá tokolýza. Dlhodobá kvapkacia infúzia 0,075 mcg/min.
Ak sa kontrakcie neobnovia do 48 hodín, v liečbe možno pokračovať tabletami Ginipral ® 0,5 mg (pozri príslušný návod na použitie).
Uvedené dávkovanie je možné použiť len orientačne počas tokolýzy, treba ho individuálne upraviť.
Predávkovanie
Symptómy: výrazné zvýšenie srdcovej frekvencie matky, výskyt tremoru, ťažkej tachykardie, bolesti hlavy, zvýšené potenie, úzkosť, kardialgia, dýchavičnosť.
Liečba: užívanie antagonistov Ginipralu ® – neselektívnych β-blokátorov.
špeciálne pokyny
Počas užívania Ginipralu ® by ste mali sledovať pulz a krvný tlak matky, ako aj srdcový tep plodu.
Pacienti s precitlivenosťou na sympatomimetiká by mali používať Ginipral ® v malých dávkach predpísaných individuálne, pod stálym lekárskym dohľadom.
Ak dôjde k výraznému zvýšeniu srdcovej frekvencie matky (viac ako 130 úderov/min) a/alebo výraznému zníženiu krvného tlaku, dávka sa má znížiť; ak sa objavia ťažkosti s dýchaním, bolesť v srdci a ak sa objavia príznaky srdcového zlyhania, užívanie Ginipralu ® sa má okamžite ukončiť.
Tehotné ženy s cukrovkou by mali sledovať metabolizmus uhľohydrátov, pretože užívanie Ginipralu ® (najmä v počiatočnom štádiu liečby) môže spôsobiť zvýšenie hladiny cukru v krvi. Ak dôjde k pôrodu bezprostredne po liečbe liekom, je potrebné vziať do úvahy možnosť hypoglykémie a acidózy u novorodencov v dôsledku transplacentárneho prenikania kyslých metabolických produktov (kyseliny mliečnej a ketónovej).
V niektorých prípadoch môže súčasné použitie GCS počas infúzie Ginipralu ® spôsobiť pľúcny edém. Preto je počas infúznej liečby nevyhnutné neustále starostlivé klinické sledovanie pacientov. Toto je obzvlášť dôležité pri kombinovanej liečbe GCS u pacientov so sprievodnými ochoreniami, ktoré prispievajú k zadržiavaniu tekutín (ochorenie obličiek).
Je potrebné prísne obmedziť príjem tekutín.
Riziko možného rozvoja pľúcneho edému vyžaduje maximálne obmedzenie objemu infúzie, ako aj použitie roztokov, ktoré neobsahujú elektrolyty na riedenie lieku.
Mali by ste obmedziť príjem soli z jedla.
Pred začatím tokolytickej liečby je potrebné užívať doplnky draslíka, pretože s hypokaliémiou sa zvyšuje účinok sympatomimetík na myokard.
Súčasné užívanie určitých omamných látok (halotanu) a sympatomimetík môže viesť k srdcovým arytmiám. Užívanie Ginipralu ® sa musí prerušiť pred použitím halotanu na anestéziu.
Pri dlhodobej tokolytickej liečbe je potrebné sledovať stav fetoplacentárneho komplexu a zabezpečiť, aby nedošlo k odtrhnutiu placenty. Klinické príznaky predčasnej abrupcie placenty možno zmierniť tokolytickou liečbou. Pri pretrhnutí membrán a pri rozšírení krčka maternice o viac ako 2-3 cm je účinnosť tokolytickej liečby nízka.
Počas tokolytickej liečby je potrebné sledovať pohyby čriev.
Počas tokolytickej liečby beta-agonistami sa môžu príznaky sprievodnej dystrofickej myotónie zosilniť. V takýchto prípadoch sa odporúča použitie difenylhydantoínových prípravkov.
Káva a čaj môžu zvýšiť vedľajšie účinky Ginipralu ® .
Podmienky výdaja z lekární
Na predpis.
Podmienky skladovania lieku
Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote 18-25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
INN: Hexoprenalín
Výrobca: Takeda Austria GmbH
Anatomicko-terapeuticko-chemická klasifikácia: Tokolytické lieky - sympatomimetiká
Registračné číslo v Kazašskej republike:č. RK-LS-5 č
Obdobie registrácie: 29.09.2017 - 29.09.2022
KNF (liek zahrnutý v kazašskom národnom receptúre liekov)
Inštrukcie
Obchodné meno
Ginipral
Medzinárodný nechránený názov
Hexoprenalín
Lieková forma
Roztok na intravenózne podanie 10 mcg/2 ml
Copúšťať
1 ampulka obsahuje:
účinná látka - hexoprenalín sulfát 10 mcg,
Pomocné látky: pyrosiričitan sodný, disodná soľ dihydrát EDTA, chlorid sodný, 2 M kyselina sírová, voda na injekciu.
Popis
Transparentný bezfarebný roztok.
Farmakoterapeutická skupina
Iné lieky na liečbu gynekologických ochorení. Tokolytické lieky sú sympatomimetiká.
ATX kód G02CA
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Ginipral pozostáva z dvoch katecholamínových skupín, ktoré v ľudskom tele prechádzajú procesom metylácie prostredníctvom katecholamín-O-metyltransferázy. Zatiaľ čo účinok izoprenalínu sa zavedením jednej metylovej skupiny takmer úplne ruší, hexoprenalín sa stáva biologicky neaktívnym len vtedy, ak sú metylované obe jeho katecholamínové skupiny. Táto vlastnosť, ako aj vysoká schopnosť Ginipralu priľnúť k povrchom, sú považované za dôvody jeho dlhodobého pôsobenia.
Po intravenóznom podaní sa 80 % nezmeneného hexoprenalínu a jeho monometylderivátu vylúči močom do 4 hodín. Vylučovanie dimetylderivátov a konjugovaných zlúčenín (glukuronid a sulfát) prebieha v menšom objeme a o niečo neskôr. Malá časť sa vylučuje žlčou vo forme komplexných metabolitov. Po perorálnom podaní sa časť dávky vylúči močom ako dimetylovaný metabolit.
Farmakodynamika
Ginipral je β2 adrenergný agonista, ktorý uvoľňuje svaly maternice. Znižuje frekvenciu a intenzitu kontrakcií maternice. Liečivo inhibuje spontánne a oxytocínom vyvolané pôrodné kontrakcie; Počas pôrodu normalizuje nadmerne silné alebo nepravidelné kontrakcie. Pod vplyvom Ginipralu sa vo väčšine prípadov zastavia predčasné kontrakcie, čo umožňuje udržať tehotenstvo až do normálneho termínu pôrodu. Vďaka svojej 2-selektivite má Ginipral mierny vplyv na srdcovú činnosť a prietok krvi u tehotnej ženy aj u plodu.
Indikácie na použitie
Krátkodobá inhibícia nekomplikovaného predčasného pôrodu:
inhibícia pôrodných kontrakcií medzi 22. a 37. týždňom tehotenstva u pacientok bez lekárskych alebo pôrodníckych kontraindikácií tokolytickej liečby.
pred otočením plodu z priečnej polohy
núdzové opatrenia pre predčasný pôrod mimo nemocnice pred dodaním tehotnej ženy do nemocnice
Návod na použitie a dávkovanie
Nižšie uvedené dávky je potrebné považovať len za usmernenia, pretože tokolýza si vyžaduje individuálne prispôsobenie špecifickým potrebám pacienta
Akútna tokolýza
10 mcg Ginipralu, zriedeného v 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy, podávaných pomaly intravenózne počas 5-10 minút. Ak je to potrebné, pokračujte v podávaní intravenóznou infúziou rýchlosťou 0,3 mcg/min (pozri masívna tokolýza).
Ak kŕčovité bolesti pretrvávajú, rýchlosť infúzie sa musí zvyšovať o 0,05 mcg/min každých 10 minút, kým sa nedosiahne uspokojivá tokolýza, pričom srdcová frekvencia tehotnej ženy by nemala prekročiť 130/min.
Masívna tokolýza
Počiatočná dávka Ginipralu je 10 mcg, podáva sa pomaly intravenózne, po ktorej nasleduje intravenózna infúzia rýchlosťou 0,3 mcg/min. Liečivo sa môže podávať rýchlosťou 0,3 mcg/min bez predchádzajúcej intravenóznej injekcie.
Ak kŕčovité bolesti pretrvávajú, rýchlosť infúzie sa musí zdvojnásobiť každých 10 minút, kým sa nedosiahne uspokojivá tokolýza, pričom srdcová frekvencia tehotnej ženy by nemala prekročiť 120/min.
Pri podávaní pomocou štandardných infúznych systémov sa liek zriedi v 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy. Roztok sa podáva intravenózne, 20 kvapiek = 1 ml.
Výpočet dávky 0,3 mcg/min zodpovedá:
Maximálna denná dávka je 430 mcg/deň (prekročenie dávky je možné len vo výnimočných prípadoch).
Pri podávaní pomocou štandardných infúznych systémov sa liek zriedi izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy. Roztok sa podáva intravenózne, 20 kvapiek = 1 ml, rýchlosť infúzie 0,075 mcg/min.
Výpočet dávky 0,075 mcg/min zodpovedá:
Ak sa kontrakcie neobnovia do 48 hodín, Ginipral sa môže podávať perorálne vo forme tabliet, jedna dávka 0,5 mg.
Bezprostredne pred použitím infúznej terapie sa pripravuje roztok liečiva Ginipral v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy.
Počas obdobia tokolytickej liečby by objem tekutiny vstupujúcej do tela (vrátane perorálneho podávania) nemal presiahnuť 1500 ml za deň.
Vedľajšie účinky
Frekvencia vedľajších účinkov lieku sa hodnotí takto: veľmi časté: ( 1/10); časté: ( 1/100, 1/10); menej časté: ( 1/1000, 1/100); zriedkavé: ( 1/10 000, 1/1 000); veľmi zriedkavé: ( 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov sa nedá odhadnúť)
Poruchy endokrinného systému
Neznáme: Lipolýza
Metabolické poruchy
Časté: *Hypokaliémia
Menej časté: *Hyperglykémia (závažnejšia u pacientov s existujúcim diabetes mellitus)
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: Mimovoľné svalové kontrakcie
Neznáme: Bolesť hlavy, závrat, nervozita
Poruchy srdcového systému
Veľmi časté: *Tachykardia
Časté: *palpitácie, znížený diastolický krvný tlak
Zriedkavé: *Srdcové arytmie, napr. fibrilácia predsiení, ischémia myokardu
Neznáme: zvýšený srdcový výdaj, zvýšený systolický krvný tlak, mierne kolísanie srdcovej frekvencie plodu, angina pectoris
Poruchy cievneho systému
Časté: *Hypotenzia
Zriedkavé: *Rozšírenie periférnych ciev
Poruchy dýchacieho systému
Menej časté: *Pľúcny edém
Gastrointestinálne poruchy
Zriedkavé: Nevoľnosť
Neznáme: Zvracanie, potlačená črevná motilita, črevná atónia
Poruchy hepatobiliárneho systému
Neznáme: (prechodné) zvýšenie sérových transamináz
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: Nadmerné potenie
Neznáme: Sčervenanie kože
Poruchy močového vylučovacieho systému
Neznáme: Znížená diuréza (najmä v počiatočnej fáze liečby).
*Tieto reakcie boli hlásené v súvislosti s použitím krátkodobo pôsobiacich beta antagonistov na pôrodnícke indikácie a považujú sa za skupinové účinky
V dôsledku obsahu siričitanov sa môžu vyskytnúť alergické reakcie, najmä u pacientov s astmou, ktoré sa môžu prejaviť ako nevoľnosť, hnačka, dýchavičnosť, akútne astmatické záchvaty, poruchy vedomia alebo šok. Priebeh takýchto reakcií sa môže veľmi líšiť od človeka k človeku a môže dokonca viesť k život ohrozujúcim následkom.
Hlásenie možných nežiaducich reakcií. Hlásenie možných nežiaducich reakcií po registrácii lieku je veľmi dôležité. To umožní nepretržité sledovanie hodnotenia prínosu/rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie pomocou národného systému hlásenia
Kontraindikácie
závažná toxikóza, vnútromaternicová infekcia, krvácanie z maternice v dôsledku placenty previa, eklampsia alebo závažná preeklampsia, abrupcia placenty alebo kompresia pupočnej šnúry
precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú zo zložiek lieku
akýkoľvek stav počas gestačného obdobia do 22 týždňov
ischemická choroba srdca alebo riziko ischemickej choroby srdca
1. a 2. trimester tehotenstva
akýkoľvek stav matky alebo plodu, pri ktorom je predĺženie tehotenstva nebezpečné pre zdravie
intrauterinná smrť plodu, preukázaná letálna vrodená alebo chromozomálna chyba nezlučiteľná so životom
pacientov s bronchiálnou astmou spojenou s precitlivenosťou na siričitany
poruchy srdcového rytmu, myokarditída, stenóza/insuficiencia mitrálnej chlopne, aortálna stenóza
hypertyreóza
ťažké ochorenia pečene a obličiek
glaukóm s uzavretým uhlom
Ginipral je tiež kontraindikovaný, keď - adrenergné agonisty majú negatívny vplyv na pľúcnu hypertenziu a kardiovaskulárne ochorenia - s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou alebo akýmkoľvek typom obštrukcie výtokového traktu ľavej komory, napríklad aortálna stenóza
Liekové interakcie
Nekompatibilita
Pyrsulfit sodný je vysoko aktívna zložka, preto sa neodporúča miešať Ginipral s inými roztokmi (s výnimkou izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy).
Halogénované anestetiká
V dôsledku dodatočného antihypertenzného účinku existuje zvýšené riziko krvácania z maternice. Pri interakcii s halogénovanými anestetikami existuje riziko poruchy komorového rytmu v dôsledku zvýšenej srdcovej reaktivity. Liečba Ginipralom sa má prerušiť 6 hodín pred plánovanou anestéziou halogénovanými anestetikami (halotanom)
kortikosteroidy
Pri súbežnom užívaní β-antagonistov a kortikosteroidov boli u žien hlásené prípady pľúcneho edému. Je známe, že kortikosteroidy zvyšujú hladinu glukózy v krvi a môžu znižovať hladiny draslíka v sére a súbežné použitie sa má vykonávať s opatrnosťou a dôkladným sledovaním pacienta kvôli zvýšenému riziku hyperglykémie a hypokaliémie
Antidiabetické lieky
Podávanie betablokátorov je spojené so zvýšením hladiny glukózy v krvi, čo môže viesť k oslabeniu antidiabetickej liečby; Preto môžu byť potrebné úpravy individuálnej antidiabetickej liečby.
Prostriedky ničiace draslík
Vzhľadom na deplečný účinok β-blokátorov na draslík sa má súbežné užívanie liekov na depléciu draslíka, ktoré zvyšujú riziko hypokaliémie, ako sú diuretiká, digoxíny, metylxantíny a kortikosteroidy, používať opatrne po starostlivom zhodnotení prínosu a rizika u pacientov so zvýšeným rizikom srdcových arytmií v dôsledku hypokaliémie
Iné interakcie
Neselektívne β-blokátory oslabujú účinok Ginipralu alebo ho neutralizujú. Zvýšenie zásob glykogénu v pečeni v dôsledku užívania glukokortikoidov znižuje hypoglykemický účinok Ginipralu
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému užívaniu Ginipralu so sympatomimetikami používanými na liečbu bronchiálnej astmy (Berotec, Salbutamol, Beclazone a iné) alebo sympatomimetikami na systémové použitie (efedrín, izoprenalín a iné), pretože to môže spôsobiť zvýšenú srdcovú aktivitu a viesť k predávkovaniu. Pri súčasnom použití sympatomimetík a halotanu sa môžu vyvinúť srdcové arytmie.
Ginipral sa nemá používať v kombinácii s námeľovými alkaloidmi.
Ginipral sa nemá používať spolu s prípravkami obsahujúcimi vápnik a vitamín D alebo s dihydrotachysterolom a mineralokortikosteroidmi
špeciálne pokyny
Rozhodnutie o začatí liečby Ginipralom sa má urobiť po starostlivom zvážení rizík a prínosov liečby.
Liečba sa má vykonávať na klinikách, ktoré sú primerane vybavené a umožňujú nepretržité sledovanie stavu matky a plodu. Tokolýza s použitím β-adrenergných agonistov sa neodporúča pri ruptúre amniového vaku a pri rozšírení krčka maternice o viac ako 4 cm.
Pri používaní Ginipralu by ste mali sledovať krvný tlak a pulz matky, ako aj srdcový tep plodu. Pred liečbou a počas nej sa odporúča sledovanie EKG a srdcovej funkcie.
Liečba sa má prerušiť, ak sa objavia príznaky ischémie myokardu (napr. bolesť na hrudníku alebo zmeny na EKG). Ginipral sa nemá používať na tokolýzu u pacientov s už existujúcim srdcovým ochorením a rizikovými faktormi.
Pľúcny edém
U pacientov s rizikovými faktormi vrátane viacpočetných tehotenstiev, retencie tekutín, infekcií a preeklampsie môže byť zvýšené riziko vzniku pľúcneho edému. Podávanie injekčnou striekačkou, na rozdiel od infúzie, obmedzí riziko preťaženia tekutinami. Ak sa objavia príznaky retencie tekutín a príznaky pľúcneho edému, liek sa má vysadiť. Platí to najmä v prípade kombinovanej liečby kortikosteroidmi a prítomnosti sprievodných ochorení (ochorenia obličiek, gestóza). Obmedziť by ste mali aj príjem kuchynskej soli v jedle.
Krvný tlak a srdcová frekvencia
Podávanie beta-agonistov zvyčajne sprevádza zvýšenie srdcovej frekvencie matky rádovo o 20 až 50 úderov za minútu. Počas podávania lieku, počas znižovania dávky a vysadzovania je potrebné sledovať pulz matky.
Vo všeobecnosti platí, že srdcová frekvencia matky by nemala presiahnuť stabilnú frekvenciu 120 úderov za minútu. Krvný tlak sa môže počas podávania lieku znížiť; Účinok lieku je väčší na diastolický tlak ako na systolický tlak. Diastolický tlak klesá, zvyčajne v rozmedzí 10 až 20 mmHg. Vplyv na srdcovú frekvenciu plodu je menej výrazný, ale môže sa vyskytnúť zvýšenie až o 20 úderov za minútu.
Diabetes
Podávanie beta-agonistov je spojené so zvýšením hladín glukózy v krvi. Preto sa má u pacientov s cukrovkou sledovať hladina cukru a laktátu v krvi.
Ďalšie preventívne opatrenia.
Pri tokolytickej liečbe s použitím ß-adrenergných agonistov sa môžu zvýšiť príznaky sprievodnej dystrofickej myotónie.
U niektorých pacientov s precitlivenosťou na sympatomimetiká možno Ginipral® použiť len v minimálnych dávkach zvolených individuálne a pod obzvlášť starostlivým lekárskym dohľadom.
V zriedkavých prípadoch môže pyrosiričitan sodný, ktorý je súčasťou Ginipralu, spôsobiť závažnú alergickú reakciu a bronchospazmus.
Pri liečbe Ginipralom sa pozoruje zníženie intestinálnej motility (v zriedkavých prípadoch intestinálna atónia), preto je počas tokolytickej liečby potrebné pravidelné sledovanie črevných funkcií.
Tehotenstvo a laktácia
Ak dôjde k pôrodu bezprostredne po liečbe Ginipralom, je potrebné vziať do úvahy možnosť hypoglykémie a acidózy u novorodencov v dôsledku transplacentárneho vstupu kyslých metabolických produktov (kyseliny mliečnej a ketónovej).
Liek nie je určený na použitie počas laktácie.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy
Neuplatňuje sa, pretože ženy, ktoré potrebujú tokolytickú liečbu, sú v nemocničnom prostredí alebo pod dohľadom lekára v núdzovej starostlivosti.
Predávkovanie
Symptómy: výrazné zvýšenie srdcovej frekvencie matky, tras, bolesť hlavy, zvýšené potenie.
Liečba: zníženie dávky lieku na odstránenie závažných prejavov predávkovania liekom je potrebné použiť antagonisty Ginipralu - neselektívne β-adrenolytické lieky, ktoré úplne neutralizujú účinok Ginipralu.
Formulár na uvoľnenie a balenie
Sklenené ampulky s obsahom 2 ml liečiva s bodom zlomu a dvoma označovacími krúžkami. 5 ampuliek je umiestnených v blistrovom balení.
1 obrysový balík spolu s návodom na použitie v štátnom a ruskom jazyku sú umiestnené v kartónovom obale.
Ginipral je liek používaný na liečbu ochorení urogenitálnych orgánov.
Forma a zloženie uvoľnenia
Ginipral sa vyrába vo forme bikonvexných bielych okrúhlych tabliet v blistroch po 10 ks. Jedna tableta obsahuje 500 mcg hexoprenalín sulfátu a pomocné látky - magnéziumstearát, hydrát laktózy, kopovidón, kukuričný škrob, glycerolpalmitátstearát, dihydrát edetátu disodného a mastenec.
Ginipral sa vyrába aj vo forme bezfarebného priehľadného roztoku v ampulkách s objemom 2 ml. Každý z nich obsahuje 10 mcg hexoprenalín sulfátu a pomocné látky, ako sú:
- dihydrát edetátu disodného;
- pyrosiričitan sodný;
- kyselina sírová 2N;
- Chlorid sodný;
- Voda na injekcie.
Indikácie na použitie
Roztok Ginipralu sa podľa návodu používa na akútnu, masívnu a dlhodobú tokolýzu.
Liek vo forme tabliet sa predpisuje v prípadoch hroziaceho predčasného pôrodu.
Kontraindikácie
Použitie Ginipralu je kontraindikované v prípade myokarditídy, tyreotoxikózy, arteriálnej hypertenzie, glaukómu s uzavretým uhlom, tachyarytmie, vnútromaternicových infekcií, predčasnej abrupcie placenty, ako aj v prípadoch precitlivenosti na zložky, ktoré tvoria liek.
Liek je kontraindikovaný aj pri ischemickej chorobe srdca, pri chorobe mitrálnej chlopne, pri stenóze aorty, pri krvácaní z maternice, pri závažných ochoreniach pečene a obličiek.
Ginipral sa nepredpisuje v prvom trimestri tehotenstva ani počas dojčenia.
Návod na použitie a dávkovanie
Liečivo vo forme roztoku sa podáva intravenózne pomaly počas 5-10 minút pomocou bežných infúznych systémov alebo automatických dávkovacích infúznych púmp. Pred použitím sa produkt zriedi v izotonickom roztoku chloridu sodného na 10 ml. Dávka Ginipralu pri akútnej a masívnej tokolýze je 1 ampulka.
Ak sa kontrakcie neobnovia do 2 dní, liečba pokračuje tabletami Ginipralu, ktoré sa užívajú perorálne s malým množstvom vody. V prípadoch hroziaceho predčasného pôrodu pacienti užívajú 1 tabletu 1-2 hodiny pred ukončením infúzie Ginipralu.
Vedľajšie účinky
Pokyny pre Ginipral naznačujú, že liek môže spôsobiť vedľajšie účinky niektorých systémov tela, a to:
- Črevná obštrukcia, nevoľnosť, vracanie a dočasné zvýšenie hladín transamináz (tráviaci systém);
- Závraty, mierny chvenie prstov, bolesť hlavy a úzkosť (centrálny a periférny nervový systém);
- Tachykardia matky, porucha rytmu a kardialgia (kardiovaskulárny systém).
Ginipral môže na začiatku liečby spôsobiť oligúriu, zvýšené potenie, edém, zvýšenú hladinu glukózy v plazme, hypokalciémiu a hypokaliémiu, ako aj alergické reakcie – bronchospazmus, anafylaktický šok, ťažkosti s dýchaním a poruchy vedomia až kómu.
U novorodencov liek spôsobuje acidózu a hypoglykémiu.
Príznaky predávkovania Ginipralom sú bolesti hlavy, ťažká tachykardia u matky, zvýšené potenie, arytmia, dýchavičnosť, úzkosť, triaška prstov, znížený krvný tlak a kardialgia. V takýchto prípadoch sa vyžaduje predpisovanie neselektívnych betablokátorov.
špeciálne pokyny
Počas medikamentóznej terapie je dôležité starostlivo sledovať funkcie kardiovaskulárneho systému matky a plodu. Pred liečbou a počas nej sa odporúča zaznamenať EKG. Dávka Ginipralu sa má znížiť, ak sa u matky výrazne zníži krvný tlak alebo sa výrazne zvýši srdcová frekvencia.
Ak je potrebné použiť Ginipral u pacientov s precitlivenosťou na sympatomimetiká, dávka lieku by mala byť minimálna a mala by sa zvoliť individuálne a liečba by sa mala vykonávať pod dohľadom lekára.
Lieková terapia sa má okamžite ukončiť, ak pacient pociťuje bolesť v srdci, ťažkosti s dýchaním alebo príznaky srdcového zlyhania.
U matiek s diabetes mellitus je na začiatku liečby potrebné sledovať metabolizmus uhľohydrátov, pretože užívanie Ginipralu vo väčšine prípadov spôsobuje zvýšenie glukózy v krvnej plazme.
V prípadoch, keď po liečbe liekom dôjde k pôrodu, treba vziať do úvahy, že u novorodenca sa môže vyskytnúť acidóza a hypoglykémia spojená s transplacentárnym prienikom ketónov a kyselín mliečnych.
Treba mať na pamäti, že počas užívania Ginipralu môže dôjsť k zníženiu diurézy, a preto sa odporúča venovať osobitnú pozornosť objaveniu sa príznakov naznačujúcich zadržiavanie tekutín v tele.
Analógy
Pre liek neexistujú žiadne synonymá. Analógom Ginipralu je liek Partusisten.
Podmienky skladovania
Ginipral sa má podľa návodu skladovať na dobre vetranom, suchom mieste, mimo dosahu detí a chránený pred svetlom, pri teplote medzi 18-25 °C.
Liek sa vydáva z lekární podľa lekárskeho predpisu. Čas použiteľnosti roztoku je tri roky, tablety - päť rokov. Po dátume exspirácie sa musí Ginipral zlikvidovať.
