Helyi érzéstelenítők (görögül. érzéstelenítés- fájdalom, érzés és egy- negáció előtagja) csökkentik az afferens idegrostok végződéseinek érzékenységét, és/vagy gátolják a gerjesztés vezetését idegrostok mentén. Ennek során elsősorban az érzőidegrostok mentén zavarják meg a gerjesztés vezetését, de gátolhatják az impulzusok vezetését is a motoros rostok mentén. A helyi érzéstelenítők elsősorban a fájdalomérzékenységet, majd a hőmérséklet- és egyéb érzékenységet szüntetik meg (utoljára a tapintási érzékenységet szüntetik meg). A helyi érzéstelenítőknek a fájdalomreceptorokra és a szenzoros idegrostokra gyakorolt ​​döntően gátló hatása miatt helyi érzéstelenítésre (helyi érzéstelenítés) alkalmazzák.

A helyi érzéstelenítők hatásmechanizmusa az érzékeny idegrostok sejtmembránjában a feszültségfüggő nátriumcsatornák blokkolásával kapcsolatos. A helyi érzéstelenítők (gyenge bázisok) nem ionizált formában behatolnak a sejtmembránon az axonba, és ott ionizálódnak. Az anyag ionizált molekulái kölcsönhatásba lépnek a membrán belső oldalán lévő nátriumcsatornák specifikus kötőhelyeivel, és a nátriumcsatornák blokkolásával megakadályozzák a Na + sejtbe jutását és a membrán depolarizálódását. Ennek eredményeként az akciós potenciálok generálása és az impulzusok terjedése az idegrost mentén megszakad. A helyi érzéstelenítők hatása reverzibilis (az anyag inaktiválása után teljesen helyreáll a szenzoros idegvégződések és az idegrostok működése).

Mivel a helyi érzéstelenítők gyenge bázisok, a membránon való áthatolásuk mértéke a közeg pH-jától függ (minél alacsonyabb a pH-érték, annál több az anyag ionizált formában, és nem hatol be az axonba). Ezért a helyi érzéstelenítők hatékonysága csökken savas környezetben (alacsony pH-értékű környezetben), különösen szöveti gyulladás esetén.

A legtöbb helyi érzéstelenítőnek van egy mögöttes aromás szerkezete (lipofil rész), amely éter- vagy amidkötéseken keresztül (köztes lánc) kapcsolódik egy aminocsoporthoz (hidrofil rész). A helyi érzéstelenítő hatás kifejtéséhez optimális arányra van szükség a molekula lipofil és hidrofil fragmensei között. A közbenső alifás lánc természete számít az anyag hatásának időtartama szempontjából. Mivel az észterkötések könnyebben hidrolizálódnak, az észterek (prokain) rövidebb hatástartamúak, mint az amidok (lidokain).

A helyi érzéstelenítők alkalmazási módjától függően a helyi érzéstelenítés következő fő típusait különböztetjük meg.

Felszínes(terminál) érzéstelenítés. A nyálkahártya felületére kerülve az anyag blokkolja a nyálkahártyában található érzékeny idegvégződéseket (terminálisokat), aminek következtében elveszti érzékenységét. A helyi érzéstelenítők sebbe vagy fekélyes felületére alkalmazva ugyanazt a hatást fejthetik ki. A terminális érzéstelenítéshez olyan anyagokat használnak, amelyek könnyen behatolnak a nyálkahártyák hámjába, és ezért elérik az érzékeny idegvégződéseket. A terminális érzéstelenítés során először a fájdalomérzékenység, majd a hideg-, meleg- és végül a tapintási érzékenység megszűnik.

A terminális érzéstelenítést a szemészeti gyakorlatban a kötőhártya és a szem szaruhártya érzéstelenítésére használják diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások során, fül-orr-gégészetben - orrüregben, garatban, gégeben végzett műtétek során, valamint légcső intubáció, bronchoszkópia, cisztoszkópia során, stb. Ezt az érzéstelenítési módszert az égési sérülések és a gyomorfekélyek fájdalmának megszüntetésére is használják.

A helyi érzéstelenítők részben felszívódnak a nyálkahártyáról, és reszorptív toxikus hatást fejtenek ki. Az anyagok vérbe történő felszívódásának csökkentése, és ennek következtében a reszorpciós hatások kockázatának csökkentése, valamint a helyi érzéstelenítő hatás meghosszabbítása érdekében érösszehúzó szereket (adrenalint) adnak a helyi érzéstelenítők oldataihoz.

Vezetési érzéstelenítés. Ha helyi érzéstelenítőt juttatunk az ideget körülvevő szövetbe, amely érzékeny idegrostokat tartalmaz, az érzékeny idegrostok mentén a gerjesztés vezetése blokkolódik. Az eredmény az érzékenység (elsősorban fájdalom) elvesztése az ezen idegrostok által beidegzett területen. Vegyes ideg hatására az impulzusok vezetése először a szenzoros, majd az ideg motoros rostjain keresztül blokkolódik. A motoros rostok átmérője nagyobb, így a helyi érzéstelenítők lassabban diffundálnak ezen idegek rostjaiba, így a motoros rostok ellenállóbbá válnak a helyi érzéstelenítők hatásaival szemben. A vezetési érzéstelenítést sebészeti beavatkozások során fájdalomcsillapításra használják, beleértve a fogorvosi gyakorlatot is.

Minél közelebb van a helyi érzéstelenítő injekció helye a központi idegrendszerhez, annál szélesebb az érzéstelenítés területe. Az érzéstelenítés maximális területe akkor érhető el, ha helyi érzéstelenítő anyagot alkalmaznak a gerincvelő gyökereihez. A vezetési érzéstelenítés változatai, amelyekben az anyag a gerincvelő elülső és hátsó gyökereire hat, epidurális(epidurális) érzéstelenítésÉs spinális érzéstelenítés.

Epidurálisan helyi érzéstelenítőt fecskendeznek be a gerincvelő dura materje feletti térbe. A spinális érzéstelenítést helyi érzéstelenítő oldatának befecskendezésével hajtják végre az agy-gerincvelői folyadékba az ágyéki gerincvelő szintjén. Ebben az esetben elzáródás lép fel az impulzusok vezetése során a lumbosacralis gerincvelőbe belépő szenzoros rostok mentén, ami az alsó végtagok és a test alsó részének (beleértve a belső szerveket is) érzéstelenítésének kialakulásához vezet. A spinális érzéstelenítést fájdalomcsillapításra használják sebészeti beavatkozások során (általában a kismedencei szerveken és az alsó végtagokon).

Infiltrációs érzéstelenítés- a helyi érzéstelenítés elterjedt módszere, amelyet a területen lévő szövetek rétegenkénti impregnálásával nyernek

műtétek helyi érzéstelenítő oldattal. Ebben az esetben az anyag mind az érzékeny idegvégződésekre, mind az érzékeny idegrostokra hat, amelyek az infiltrált szövetekben találhatók. Az infiltrációs érzéstelenítéshez alacsony koncentrációjú helyi érzéstelenítő (0,25-0,5%) oldatokat használnak nagy mennyiségben (200-500 ml), amelyeket nyomás alatt injektálnak a szövetekbe (bőr, bőr alatti szövet, izmok, belső szervek szövetei).

Az infiltrációs érzéstelenítést belső szervek műtéteihez és sok más típusú sebészeti beavatkozáshoz használják. Az érzéstelenítőket hipotóniás (0,6%) vagy izotóniás (0,9%) nátrium-klorid oldatban oldják fel.

Mivel a helyi érzéstelenítők a szövetekbe kerülve felszívódhatnak a vérbe és bejuthatnak a szisztémás keringésbe, alacsony toxikus anyagokat kell alkalmazni a vezetési és infiltrációs érzéstelenítés során. A reszorpciós hatás csökkentése és a helyi érzéstelenítők hatásának meghosszabbítása érdekében vazokonstriktor anyagokat (például adrenalint) adnak oldataikhoz.

Vezetési, spinális és infiltrációs érzéstelenítéshez csak steril helyi érzéstelenítő oldatokat használnak. Ezért csak olyan helyi érzéstelenítő anyagok alkalmasak az ilyen típusú érzéstelenítésre, amelyek vízben kellően oldódnak, és nem pusztulnak el a sterilizálás során. Az oldhatóság és stabilitás növelésére helyi érzéstelenítők sók (hidrokloridok) formájában állnak rendelkezésre.

Jelenleg az orvosi gyakorlatban számos helyi érzéstelenítő anyagot használnak, amelyek különböző hatásfokúak és eltérő hatástartamúak. A klinikai gyakorlatban való felhasználásuk alapján a helyi érzéstelenítőket a következőkre osztják:

1) csak felületes érzéstelenítésre használt szerek: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumekain (Pyromecaine);

2) elsősorban infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre használt szerek: prokain (Novocaine), trimekain, bupivakain (Mar-caine), mepivakain (isokain), articaine (Ultracaine);

3) minden típusú érzéstelenítéshez használt eszközök: lidokain (Xicaine).
A helyi érzéstelenítő anyagokat kémiai szerkezetük szerint oszthatjuk fel

két csoportra:

Észterek: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.

Helyettesített savamidok: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.

Az amidok nem hidrolizálódnak észterázok hatására a vérplazmában és a szövetekben, ezért az ebbe a csoportba tartozó anyagok hosszabb helyi érzéstelenítő hatásúak, mint az észterek.

A helyi érzéstelenítők (a görög érzéstelenítésből - fájdalom, érzés és egy - a tagadás előtagja) csökkentik az afferens idegrostok végződéseinek érzékenységét, és/vagy gátolják a gerjesztés vezetését az idegrostok mentén. Ennek során elsősorban az érzőidegrostok mentén zavarják meg a gerjesztés vezetését, de gátolhatják az impulzusok vezetését is a motoros rostok mentén. A helyi érzéstelenítők elsősorban a fájdalomérzékenységet, majd a hőmérséklet- és egyéb érzékenységet szüntetik meg (utoljára a tapintási érzékenységet szüntetik meg). A helyi érzéstelenítőknek a fájdalomreceptorokra és a szenzoros idegrostokra gyakorolt ​​döntően gátló hatása miatt helyi érzéstelenítésre (helyi érzéstelenítés) alkalmazzák.
A helyi érzéstelenítők hatásmechanizmusa az érzékeny idegrostok sejtmembránjában a feszültségfüggő nátriumcsatornák blokkolásával kapcsolatos. A helyi érzéstelenítők (gyenge bázisok) nem ionizált formában behatolnak a sejtmembránon az axonba, és ott ionizálódnak. Az anyag ionizált molekulái kölcsönhatásba lépnek a membrán belső oldalán lévő nátriumcsatornákon lévő specifikus kötőhelyekkel, és a nátriumcsatornák blokkolásával megakadályozzák a Na+ bejutását a sejtbe és a membrán depolarizálódását. Ennek eredményeként az akciós potenciálok generálása és az impulzusok terjedése az idegrost mentén megszakad. A helyi érzéstelenítők hatása reverzibilis (az anyag inaktiválása után teljesen helyreáll a szenzoros idegvégződések és az idegrostok működése).
Mivel a helyi érzéstelenítők gyenge bázisok, a membránon való áthatolásuk mértéke a környezet pH-jától függ (minél alacsonyabb a pH-érték, annál több az anyag ionizált formában, és nem hatol be az axonba). Ezért a helyi érzéstelenítők hatékonysága csökken savas környezetben (alacsony pH-értékű környezetben), különösen szöveti gyulladás esetén.
A legtöbb helyi érzéstelenítőnek van egy mögöttes aromás szerkezete (lipofil rész), amely észter- vagy amidkötéseken keresztül (köztes lánc) kapcsolódik egy aminocsoporthoz (hidrofil rész). A helyi érzéstelenítő hatás kifejtéséhez optimális arányra van szükség a molekula lipofil és hidrofil fragmensei között. A közbenső alifás lánc természete számít az anyag hatásának időtartama szempontjából. Mivel az észterkötések könnyebben hidrolizálódnak, az észterek (prokain) rövidebb hatástartamúak, mint az amidok (lidokain).
A helyi érzéstelenítők alkalmazási módjától függően a helyi érzéstelenítés következő fő típusait különböztetjük meg.
Felületes (terminális) érzéstelenítés. A nyálkahártya felületére kerülve az anyag blokkolja a nyálkahártyában található érzékeny idegvégződéseket (terminálisokat), aminek következtében elveszti érzékenységét. A helyi érzéstelenítők sebbe vagy fekélyes felületére alkalmazva ugyanazt a hatást fejthetik ki. A terminális érzéstelenítéshez olyan anyagokat használnak, amelyek könnyen behatolnak a nyálkahártyák hámjába, és ezért elérik az érzékeny idegvégződéseket. A terminális érzéstelenítés során először a fájdalomérzékenység, majd a hideg-, meleg- és végül a tapintási érzékenység megszűnik.
A terminális érzéstelenítést a szemészeti gyakorlatban a kötőhártya és a szem szaruhártya érzéstelenítésére használják diagnosztikai vagy sebészeti beavatkozások során, fül-orr-gégészetben - orrüregben, garatban, gégeben végzett műtétek során, valamint légcső intubáció, bronchoszkópia, cisztoszkópia során, stb. Ezt az érzéstelenítési módszert az égési sérülések és a gyomorfekélyek fájdalmának megszüntetésére is használják.
A helyi érzéstelenítők részben felszívódnak a nyálkahártyáról, és reszorptív toxikus hatást fejtenek ki. Az anyagok vérbe történő felszívódásának csökkentése, és ennek következtében a reszorpciós hatások kockázatának csökkentése, valamint a helyi érzéstelenítő hatás meghosszabbítása érdekében érösszehúzó szereket (adrenalint) adnak a helyi érzéstelenítők oldataihoz.
Vezetési érzéstelenítés. Ha helyi érzéstelenítőt juttatunk az ideget körülvevő szövetbe, amely érzékeny idegrostokat tartalmaz, az érzékeny idegrostok mentén a gerjesztés vezetése blokkolódik. Az eredmény az érzékenység (elsősorban fájdalom) elvesztése az ezen idegrostok által beidegzett területen. Vegyes ideg hatására az impulzusok vezetése először a szenzoros, majd az ideg motoros rostjain keresztül blokkolódik. A motoros rostok átmérője nagyobb, így a helyi érzéstelenítők lassabban diffundálnak be ezen idegek rostjaiba, így a motoros rostok ellenállóbbá válnak a helyi érzéstelenítők hatásaival szemben. A vezetési érzéstelenítést sebészeti beavatkozások során fájdalomcsillapításra használják, beleértve a fogorvosi gyakorlatot is.
Minél közelebb van a helyi érzéstelenítő injekció helye a központi idegrendszerhez, annál szélesebb az érzéstelenítés területe. Az érzéstelenítés maximális területe akkor érhető el, ha helyi érzéstelenítő anyagot alkalmaznak a gerincvelő gyökereihez. A vezetési érzéstelenítés fajtái, amelyekben az anyag a gerincvelő elülső és hátsó gyökereire hat, az epidurális (epidurális) érzéstelenítés és a spinális érzéstelenítés.
Epidurálisan helyi érzéstelenítőt fecskendeznek be a gerincvelő dura materje feletti térbe. A spinális érzéstelenítést helyi érzéstelenítő oldatának befecskendezésével hajtják végre az agy-gerincvelői folyadékba az ágyéki gerincvelő szintjén. Ebben az esetben elzáródás lép fel az impulzusok vezetése során a lumbosacralis gerincvelőbe belépő szenzoros rostok mentén, ami az alsó végtagok és a test alsó részének (beleértve a belső szerveket is) érzéstelenítésének kialakulásához vezet. A spinális érzéstelenítést fájdalomcsillapításra használják sebészeti beavatkozások során (általában a kismedencei szerveken és az alsó végtagokon).
Az infiltrációs érzéstelenítés a helyi érzéstelenítés elterjedt módja, amelyet a műtéti területen lévő szövetek helyi érzéstelenítő anyag oldatával történő rétegenkénti impregnálásával nyernek. Ebben az esetben az anyag mind az érzékeny idegvégződésekre, mind az érzékeny idegrostokra hat, amelyek az infiltrált szövetekben találhatók. Az infiltrációs érzéstelenítéshez alacsony koncentrációjú helyi érzéstelenítő (0,25-0,5%) oldatokat használnak nagy mennyiségben (200-500 ml), amelyeket nyomás alatt injektálnak a szövetekbe (bőr, bőr alatti szövet, izmok, belső szervek szövetei).
Az infiltrációs érzéstelenítést belső szervek műtéteihez és sok más típusú sebészeti beavatkozáshoz használják. Az érzéstelenítőket hipotóniás (0,6%) vagy izotóniás (0,9%) nátrium-klorid oldatban oldják fel.
Mivel a helyi érzéstelenítők a szövetekbe kerülve felszívódhatnak a vérbe és bejuthatnak a szisztémás keringésbe, alacsony toxikus anyagokat kell alkalmazni a vezetési és infiltrációs érzéstelenítés során. A reszorpciós hatás csökkentése és a helyi érzéstelenítők hatásának meghosszabbítása érdekében vazokonstriktor anyagokat (például adrenalint) adnak oldataikhoz.
Vezetési, spinális és infiltrációs érzéstelenítéshez csak steril helyi érzéstelenítő oldatokat használnak. Ezért csak olyan helyi érzéstelenítő anyagok alkalmasak az ilyen típusú érzéstelenítésre, amelyek vízben kellően oldódnak, és nem pusztulnak el a sterilizálás során. Az oldhatóság és stabilitás növelésére helyi érzéstelenítők sók (hidrokloridok) formájában állnak rendelkezésre.
Jelenleg az orvosi gyakorlatban számos helyi érzéstelenítő anyagot használnak, amelyek különböző hatásfokúak és eltérő hatástartamúak. A klinikai gyakorlatban való felhasználásuk alapján a helyi érzéstelenítőket a következőkre osztják:

1. csak felületes érzéstelenítésre használt szerek: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumekain (Pyromecaine);
2. elsősorban infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre használt szerek: prokain (Novocaine), trimekain, bupivakain (Marcaine), mepivakain (isocaine), articaine (Ultracaine);
3. minden típusú érzéstelenítéshez használt szerek: lidokain (Xicaine).

A helyi érzéstelenítő anyagokat kémiai szerkezetük szerint oszthatjuk fel
két csoportra:
Észterek: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.
Helyettesített savamidok: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.
Az amidok nem hidrolizálódnak észterázok hatására a vérplazmában és a szövetekben, ezért az ebbe a csoportba tartozó anyagok hosszabb helyi érzéstelenítő hatásúak, mint az észterek.
Csak felületi érzéstelenítésre használt szerek
Csak felületes érzéstelenítésre használnak olyan anyagokat, amelyek meglehetősen magas toxicitásúak, ezért nem használhatók más típusú érzéstelenítéshez (kokain, tetrakain), valamint olyan anyagokat, amelyek vízben rosszul oldódnak (benzokain).
A kokain a Dél-Amerikában őshonos Erythroxylon kokacserjéből származó alkaloid. Kémiai szerkezete szerint a benzoesav és a metilekgonin észtere. A gyógyszert növényi anyagokból, valamint félszintetikusan ekgoninból nyerik, és hidroklorid formájában használják. Kokain

magas helyi érzéstelenítő aktivitással rendelkezik. Azonban gyorsan felszívódik a nyálkahártyáról, és reszorpciós hatással rendelkezik. Az ebben az esetben fellépő mellék- és toxikus hatások korlátozzák a gyógyszer alkalmazását. A kokainoldatokat néha felületi érzéstelenítésre használják a szemészeti gyakorlatban (a kötőhártya üregébe csepegtetve). Az érzéstelenítés körülbelül 1 óráig tart. Az intraokuláris nyomás általában csökken, de néhány embernél hirtelen megnövekszik. Hosszú távú használat esetén a kokain a szaruhártya epitéliumának fekélyesedését okozhatja.
A vérbe jutva a kokain serkentő hatással van a központi idegrendszerre. Kezdetben eufóriát okoz, csökkenti a fáradtság- és éhségérzetet, pszichomotoros izgatottságot, szorongásos állapotot okoz. Serkenti a légző- és vazomotoros központokat, a hányásközpontot, görcsöket okozhat. Megfelelően nagy dózisokban a kokain a központi idegrendszer depresszióját és légzésleállást okoz (a légzőközpont depressziója miatt).
A kokain tachycardiát okoz, és összehúzza az ereket, ami megnövekedett vérnyomást eredményez. A kokainnak ez a hatása a vazomotoros centrum stimuláló hatásával és az adrenerg beidegzés gerjesztésének fokozódásával jár együtt.
Kokainmérgezés esetén intézkedéseket tesznek annak eltávolítására a nyálkahártyáról (izotóniás nátrium-klorid oldattal lemosva), a gyomorból (0,05-0,1% kálium-permanganát oldattal mosva, adszorbenseket és sós hashajtókat írnak elő). Amikor a gyógyszert szövetekbe fecskendezik, érszorítót helyeznek az injekció beadásának helyéhez közel, hogy csökkentsék a felszívódást. Az izgatottság enyhítésére a diazepamot intravénásan adják be. Szükség esetén mesterséges lélegeztetést kell alkalmazni.
Tekintettel arra, hogy a kokain eufória állapotot okoz (fokozott hangulat, fokozza a pozitív és megszünteti a kellemetlen érzelmeket), növeli a teljesítményt, enyhíti a fáradtság érzését, krónikus használatával (főleg kokainpor orron keresztül történő belélegzése, kokalevél rágása, esetenként intravénás beadás) kábítószer-függőség - kokainizmus alakul ki. Ebben az esetben a kokainfogyasztás hirtelen abbahagyása fáradtsági állapottal, kellemetlen érzésekkel és fájdalmas lelkiállapottal jár, amelyet lelki függőség kialakulásaként határoznak meg.
A tetrakain (dikain) a para-butil-amino-benzoesav 2-dimetil-amino-etil-észtere, amelyet hidroklorid formájában használnak. Könnyen oldódik vízben és alkoholban.
Hatékony helyi érzéstelenítő, amely lényegesen aktívabb a kokainnál (kb. 10-szer), a kokainnál is mérgezőbb (2-5-ször), ezért korlátozott a felhasználása; felületes érzéstelenítésre használják. Az A listához tartozik.
A tetrakaint a szemészeti gyakorlatban 0,1% -os oldat formájában használják az intraokuláris nyomás mérésére, 0,25-1% vagy 2% -os oldat formájában idegen testek eltávolításakor és műtéti beavatkozások során. 1-2 perc elteltével kifejezett érzéstelenítés alakul ki. A tetrakain a kokainnal ellentétben nem befolyásolja az intraokuláris nyomást és nem tágítja a pupillákat. A 2%-nál több tetrakaint tartalmazó oldatok károsíthatják a szaruhártya epitéliumát és jelentős mértékben kitágulhatnak a kötőhártya ereiben. Általában 0,5%-os oldat elegendő az érzéstelenítéshez a szemműtét során. Ha hosszú távú érzéstelenítésre van szükség, használjon tetrakainnal (0,75 mg) gyártott szemfóliát.
biológiailag oldódó polimer alapú. Az orr és a nasopharynx nyálkahártyájának érzéstelenítésére 1-2% tetrakain oldatokat használnak.
Mivel a tetrakain könnyen felszívódik a nyálkahártyán keresztül, felszívódó toxikus hatásokat válthat ki, amelyek a központi idegrendszer izgalmában, majd annak depressziójában nyilvánulnak meg. Súlyos mérgezés esetén a halál a légzőközpont bénulása miatt következik be. A tetrakain felszívódásának csökkentése érdekében oldataihoz adrenalint adnak, ami emellett a helyi érzéstelenítő hatás kiterjesztéséhez és erősítéséhez vezet.
A bumekain (Piromecaine) kémiai szerkezetében közel áll a trimekainhoz, és felületi érzéstelenítésre használják a fogászatban 0,5-2%-os oldatok és 5%-os kenőcs formájában.
A benzokain (anesztezin) a para-amino-benzoesav etil-észtere; fehér kristályos por, szagtalan, enyhén keserű ízű; zsibbadást okoz a nyelvben. Más helyi érzéstelenítőkkel ellentétben vízben gyengén, alkoholban és zsíros olajokban jól oldódik.
Vízben való alacsony oldhatósága miatt a gyógyszert felületi érzéstelenítésre használják kenőcsök, paszták, porok részeként csalánkiütésre, viszketéssel járó bőrbetegségekre, valamint sebek és fekélyes felületek érzéstelenítésére. A "Menovazin" és az "Amprovisol" kész gyógyszereket is használják. Az "Amprovisol" aeroszol érzéstelenítőt, mentolt, ergokalciferol (D2-vitamin) alkoholos oldatát, glicerint, propoliszt és etil-alkoholt tartalmaz. Helyi érzéstelenítésre használják napsütéses és 1. és 2. fokú égési sérülések esetén. A nyálkahártyák érzéstelenítésére 5-20% -os benzokain olajos oldatokat használnak.
Ezenkívül a benzokaint rektális kúpokban használják a végbél betegségei (repedések, viszketés, aranyér) kezelésére, és a kombinált kúpok ("Anestezol") része.

Szájon át, porokban, tablettákban és nyálkahártya-keverékekben alkalmazzák a nyálkahártya fájdalmának enyhítésére görcsök és gyomorfájdalom, a nyelőcső fokozott érzékenysége, hányás, tengeri betegség és légibetegség esetén. A Bellasthesin kombinációs tabletták tartalmazzák.


Bupivakain-hidroklorid

Túlnyomóan használt eszközök
infiltrációs és vezetési érzéstelenítéshez
A pro kain (Novocain) a para-aminobenzoesav p-dietil-amino-etil-észtere, hidroklorid formájában kapható, vízben (1:1) és alkoholban (1:8) jól oldódik. A szövetekbe juttatva a prokain kifejezett, 30-60 percig tartó érzéstelenítést okoz. Viszonylag alacsony toxicitású.
A prokaint infiltrációs és vezetési érzéstelenítésre használják. Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,25-0,5% -os oldatokat használnak; az A.V. módszer szerinti érzéstelenítéshez Vishnevsky (szoros kúszó infiltráció) - 0,125-0,25% -os oldatok; vezetési érzéstelenítéshez - 1-2% -os oldatok. Néha prokaint használnak spinális érzéstelenítésre (5% -os oldat). Mivel a prokain nem hatol át jól a nyálkahártyán, felületi érzéstelenítésre csak kellően magas koncentrációban - 10%-os oldat formájában - használható.
A szervezetben a prokaint viszonylag gyorsan hidrolizálják a plazma kolinészteráz és a szöveti észterázok, így para-amino-benzoesav és dietil-amino-etanol keletkezik. A para-amino-benzoesav kémiai szerkezetében közel áll a szulfonamidokhoz, és azok kompetitív antagonistája. Ezért a prokain és a szulfonamidok egyidejű alkalmazása esetén a szulfonamidok antimikrobiális hatása gyengül. A dietil-amino-etanol mérsékelten értágító tulajdonságokkal rendelkezik. Ez megkönnyítheti a prokain felszívódását a vérbe. A felszívódás megakadályozása érdekében a prokain oldatokhoz 0,1%-os adrenalint adnak. Ebben az esetben nemcsak a prokain reszorpciós hatásának lehetősége csökken, hanem helyi érzéstelenítő hatása fokozódik, meghosszabbodik.
A vérbe felszívódva a prokain túlnyomórészt az idegrendszert gátló hatást fejt ki: gátolja a zsigeri reflexeket és egyes poliszinaptikus gerincreflexeket, csökkenti az acetilkolin felszabadulását a preganglionális rostokból (blokkolja az autonóm ganglionokat) és a motoros rostok végződéseit (nagy dózisban). megzavarja a neuromuszkuláris átvitelt), csökkenti a simaizom görcsöket, vérnyomáscsökkentő és rövid távú antiaritmiás hatása van (csökkenti a kardiomiociták automatizmusát és ingerlékenységét, növeli a hatékony refrakter periódust).
A trimekain kémiai szerkezetében hasonló a lidokainhoz (szubsztituált amidokhoz tartozik), és hidroklorid formájában használják. A trimekain 2-3-szor aktívabb, mint a prokain, és tovább hat (2-4 óra). Ezenkívül mérgezőbb, mint a prokain. Főleg infiltrációs (0,125-0,5%-os oldatok) és vezetési (1-2%-os oldatok) érzéstelenítésre használják. A spinális érzéstelenítéshez magasabb koncentrációt használnak (5%-os oldat). Felületes érzéstelenítésnél gyengébb, mint sok helyi érzéstelenítő (csak 2-5%-os oldatok használata esetén hatásos).
Reszorptív hatásával a trimekain depresszív hatást fejt ki a központi idegrendszerre. Nyugtató és hipnotikus hatást okoz. Mérgezés esetén klónikus görcsök lehetségesek. A reszorpciós toxikus hatások csökkentése és a helyi érzéstelenítő hatás meghosszabbítása érdekében adrenalint adnak a trimekain oldatokhoz.
A bupivakain kémiai szerkezetében közel áll a lidokainhoz (szubsztituált amidokhoz tartozik), és hidroklorid formájában használják.

Ez az egyik legaktívabb és leghosszabb hatású helyi érzéstelenítő. Infiltrációs érzéstelenítésre (0,25%), vezetési (0,25-0,5%), epidurális (0,75%), spinális (0,25-0,5%) érzéstelenítésre használják; retrobulbáris blokád (0,75%). A szülészeti és nőgyógyászati ​​gyakorlatban csak 0,25-0,5%-os oldatok megengedettek. A gyógyszer kifejezett és hosszan tartó (3-10 óra vagy több) érzéstelenítést biztosít. Mérgezés esetén görcsök és a szívműködés depressziója (a szívmegállásig) lehetséges.
A mepivakain a bupivakain metil-analógja.
Használt (1-3%-os oldatok formájában). Gyorsan és viszonylag sokáig hat (kb. 3 óra).
Az artikain (ultrakain) a 4-metil-3-2-tiofén-karbonsav metil-észtere, amelyet hidroklorid formájában használnak.
Gyors és viszonylag hosszan tartó (1-3 óra) helyi érzéstelenítő hatása van infiltráció, vezetés és spinális érzéstelenítés során. A szülészeti gyakorlatban használt articaine (2%-os oldat) a választott gyógyszernek számít, mivel sokkal kisebb mértékben hatol át a placenta gáton, mint más helyi érzéstelenítők, és ennek következtében nincs káros hatással a magzatra. Az artikaint a fogorvosi gyakorlatban használják (érzéstelenítést okoz még a szájüreg gyulladásos betegségeinél is).
Az articain alkalmazásakor mellék- és toxikus hatások lehetségesek: fejfájás, homályos látás, diplopia, izomrángások; hányinger, hányás, ritka esetekben - tudatzavar (a teljes elvesztéséig). Allergiás reakciók is lehetségesek - bőrduzzanat és bőrpír az injekció beadásának helyén, angioödéma stb. A gyógyszer ellenjavallt magával az articainnal és a kész adagolási formákban lévő tartósítószerrel szembeni túlérzékenység esetén, súlyos szívritmuszavarok és szögelváltozások esetén. - zárt glaukóma. A gyógyszert nem szabad intravénásan beadni.
A reszorpciós toxikus hatások csökkentése és az artikain hatásának meghosszabbítása érdekében adrenalint adnak az érzéstelenítő oldatokhoz.
Minden típusú érzéstelenítéshez használt szerek
A lidokain (Xycaine) egy 2-dietilamino-2,6"-acetoxilid vagy a-dietilamino-2,6-dimetil-acetanilid monohidrát, amely hidroklorid formájában kapható, vízben jól oldódik, alkoholban oldódik.
A lidokain egy helyettesített amid, ezért lassabban metabolizálódik a szervezetben, és tovább hat, mint a prokain.
A lidokain hatékony helyi érzéstelenítő, minden típusú helyi érzéstelenítéshez használható: felületes, infiltrációs, vezetési érzéstelenítésben. A prokainhoz képest nagyobb helyi érzéstelenítő hatású (kb. 2,5-szeres). Ezenkívül a lidokain gyorsabban és kétszer hosszabb ideig hat, mint a prokain. A lidokain relatív toxicitása az oldat koncentrációjától függ. Alacsony koncentrációban (0,5%) nem különbözik szignifikánsan toxicitásban a prokaintól; a koncentráció növekedésével (1-2%) a toxicitás nő.
A lidokaint alkalmazzák: infiltrációs érzéstelenítésre sebészeti beavatkozások során; vezetési érzéstelenítéshez fogászatban, végtagsebészetben; idegfonatok blokkolására; epidurális és spinális érzéstelenítéshez a kismedencei szerveken és az alsó végtagokon végzett műtétek során; nyálkahártyák terminális érzéstelenítésére az urológiában, szemészetben, fogászatban, égési sérüléseknél, bronchoszkópiában stb.
Érzéstelenítéshez a lidokain oldatokat parenterálisan és helyileg alkalmazzák. Az oldat mennyisége és koncentrációja az érzéstelenítés típusától és a műtéti beavatkozás jellegétől függ.
A lidokainnal való mérgezés fejfájást, szédülést, álmosságot, szorongást, fülzúgást, a nyelv és a szájnyálkahártya zsibbadását, homályos látást, görcsös rángatózást, remegést, bradycardiát okozhat. Súlyos esetekben légzésdepresszió léphet fel.
A reszorpciós toxikus hatások csökkentése és a helyi érzéstelenítő hatás meghosszabbítása érdekében 0,1%-os adrenalint adjunk a lidokain oldathoz.
A lidokain prokain intolerancia esetén javasolt. Tekintettel arra, hogy a lidokain metabolizmusa nem termel para-amino-benzoesavat, nem csökkenti a szulfonamidok antimikrobiális hatását.
A helyi érzéstelenítő hatás mellett a lidokain kifejezett antiaritmiás tulajdonságokkal rendelkezik, és antiaritmiás gyógyszerként használják (lásd az „Antiarrhythmiás gyógyszerek” fejezetet).
A helyi érzéstelenítők kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Mestnoanes méretezés felszerelés	Kölcsönhatásban drog (gyógyszerek csoportja)	Eredmény kölcsönhatás
Prokain	Suxametonium	A szuxametónium által okozott neuromuszkuláris blokk megnyúlása, mivel mindkét gyógyszert ugyanaz az enzim - a vérplazma kolinészteráz - hidrolizálja
	Antikolinészteráz felszerelés	A prokain fokozott toxicitása a plazma kolinészteráz gátlása és a prokain hidrolízise miatt
	Szulfonamidok	A prokain csökkenti a szulfonamidok antimikrobiális hatását, mivel a prokain hidrolízise során para-amino-benzoesav képződik, amely a szulfonamidok kompetitív antagonistája.

ANESTETIKUMOK(anesztetikumok), mesterséges érzéstelenítéshez használt gyógyszerek - fájdalom és más típusú érzékenység csillapítása. Az aneszteziológiában az A. s. helyi és általános érzéstelenítésre (anesztézia). A legkorábbiak az általános érzéstelenítés inhalációs módszerei voltak, amelyeket a 19. század közepén kezdtek alkalmazni - éter, kloroform, dinitrogén-oxid (nevetőgáz). 1868 óta a dinitrogén-oxiddal végzett érzéstelenítést az oxigénellátással kombinálták. Ezeket az inhalációs érzéstelenítőket ser. 1950-es évek 1951-ben Nagy-Britanniában szintetizálták a fluotánt (halotán, ftorotán), amelyet 1956-ban kezdtek inhalációs érzéstelenítésre használni. A következő években új inhalációs érzéstelenítőket szintetizáltak és vezettek be a klinikai gyakorlatba - metoxiflurán (pentrán), enflurán, izoflurán, szevoflurán, dezflurán, xenon.

Az inhalált A. o. aktivitásának kvantitatív értékeléséhez. a MAC indikátort használják - az érzéstelenítő minimális koncentrációját a pulmonalis alveolusokban, amelynél a betegek 50% -ánál nincs motoros válasz egy szokásos fájdalmas ingerre (bőrmetszés).

Belégzés A. s. elsősorban az érzéstelenítés fenntartására használják; érzéstelenítés indukálására csak gyermekeknél alkalmazzák. A modern aneszteziológiában két gáznemű inhalációs szert használnak. (nitrogén-oxid és xenon) és öt folyékony [halotán (fluorotán), izoflurán (forán), enflurán (etrán), szevoflurán (sevorán), dezflurán]. A ciklopropánt, a triklór-etilént (trilén), a metoxifluránt (pentránt) és az étert a legtöbb országban nem használják (az Orosz Föderáció kis kórházaiban még mindig használják az étert érzéstelenítésre). A modern aneszteziológiában az általános inhalációs érzéstelenítés különféle módszereinek részesedése az összes érzéstelenítés 75%-át teszi ki.

A nem inhalációs általános érzéstelenítés eszközeit rövid távú sebészeti beavatkozások és diagnosztikai eljárások (endoszkópos vizsgálatok), valamint mesterséges lélegeztetés, érzéstelenítés előidézése és az általános érzéstelenítés fenntartása során alkalmazzák. Némelyiküket alap érzéstelenítésre használják más A. s. Az A. s. fő képviselői. nem inhalációs általános érzéstelenítéshez - propofol, diprivan, recofol, nátrium-tiopentál, hexenal, ketamin, etomidát (hipnomidát, radenarcon).

A. s. helyi érzéstelenítéshez a fájdalom és más típusú érzékenység kikapcsolására szolgálnak különféle sebészeti beavatkozások, fájdalmas diagnosztikai eljárások során, valamint szívritmuszavarok kezelésére. A helyi érzéstelenítők a receptorok reverzibilis blokkolását és az idegrostok mentén történő gerjesztést okozzák, ha szövetekbe vagy behatárolt anatómiai terekbe kerülnek, bőrön és nyálkahártyán alkalmazzák. A membránban lévő nátriumcsatornák specifikus receptoraival kölcsönhatásba lépve blokkolják az utóbbiakat, ami csökkenti a membrán nátriumionok permeabilitását, és megakadályozza az akciós potenciál kialakulását és a gerjesztés vezetését. A helyi érzéstelenítőket különféle érzéstelenítéseknél, vagosympaticus és perinephric blokádoknál, gyomor- és nyombélfekély, valamint aranyér fájdalomcsillapításánál alkalmazzák. A helyi érzéstelenítők fő képviselői a novokain, prokain, tetrakain (szemészeti és fül-orr-gégészeti gyakorlatban felületi érzéstelenítésre használják; a sebészetben csak spinális érzéstelenítésre), dicaine, lidokain, leokain, xilokain, emla, markain, anekain, trimekain, bumekain (használt) csak felületi érzéstelenítésre vagy kenőcsként a fogászatban), piromekain, artikain, ultrakain, citokartin, ropivakain.

A helyi érzéstelenítőknek különféle mellékhatásai lehetnek (például a novokain és az anesztezin különféle allergiás reakciókat, a trimekain égő érzést okoz az injekció beadásának helyén, a dikain irritálja a nyálkahártyát). Túladagolás esetén akut mérgezés léphet fel (a bőr sápadtsága, hányinger, hányás, szédülés, általános gyengeség, görcsök). Súlyos esetekben a központi idegrendszer izgalmát annak depressziója váltja fel, légzési zavarok, vérnyomásesés lép fel.

ANESZTEZIN (Anaestesinum)

Szinonimák: Benzocaine, Anestalgin, Anestetsin, Anestin, Egoform, Norcaine, Parathesin, Retocaine, Toponalgin.

Farmakológiai hatás.

Használati javallatok. Nyálkahártyák érzéstelenítésére, görcsök és gyomorfájdalom, a nyelőcső fokozott érzékenysége esetén, seb és fekélyes bőrfelület fájdalomcsillapítására; csalánkiütésre és viszketéssel járó bőrbetegségekre. Néha elsődleges hányással, terhes nők hányásával.

Az alkalmazás módja és adagolása. Szájon át gyomorfájdalomra, a nyelőcső fokozott érzékenységére, napi 3-4 alkalommal 0,3 g; külsőleg 5-10%-os kenőcs és por formájában csalánkiütésre és viszketéssel járó bőrbetegségekre, fekélyes és sebfelületek érzéstelenítésére; 5-20%-os olajos oldat formájában nyálkahártyák érzéstelenítésére.

Ellenjavallatok. Egyéni túlérzékenység.

Kiadási űrlap. Por; 0,3 g-os tabletták 10 darabos csomagolásban; 0,1 g anesztezint és dermatolt és 0,3 g magnézium-oxidot tartalmazó tabletták, 50 darabos kiszerelésben.

Tárolási feltételek. B lista. Hűvös, száraz helyen.

AEROSOL "AMPROVISOL" (Aerosolum "Amprovisolum")

Anesztezint, mentolt, ergokalciferol oldatot (alkoholban D2-vitamint, glicerint, propoliszt és etil-alkoholt) tartalmaz.

Használati javallatok. Helyi érzéstelenítésre, gyulladáscsökkentő és hűsítő szer szoláris és termikus (forró folyadékkal, gőzzel, lánggal stb. égési sérülések) I és II fokú égési sérüléseknél.

Az alkalmazás módja és adagolása. A ballon fejének 1-5 másodpercig tartó megnyomásával aeroszolsugarat viszünk fel az érintett felületre, 20-30 cm távolságból, az égés mértékétől és a gyógyszer tolerálhatóságától függően a bőrt egy ill többször.

Ellenjavallatok. A gyógyszer ellenjavallt széles körben elterjedt másodfokú égési sérülések és bőrkopások esetén. Kerülje el, hogy az aeroszol a szemébe kerüljön.

Kiadási űrlap. 50 g polimerbevonatú üveg aeroszolos palackokban vagy 80 vagy 170 g alumínium aeroszolos palackokban szórószeleppel, fejjel és biztonsági kupakkal.

Tárolási feltételek. Száraz helyen, +35 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, tűztől és fűtőberendezésektől távol; védje a közvetlen napfénytől.

BELLASTHESIN (Bellasthesinum)

Használati javallatok. Gastralgia (gyomorfájdalom), gyomor- és bélgörcsök.

Az alkalmazás módja és adagolása. 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint az érzéstelenítő és a belladonna készítmények esetében. .

Kiadási űrlap. 0,3 g anesztezint és 0,015 g belladonna kivonatot tartalmazó tabletták.

Tárolási feltételek. B lista. Száraz helyen, fénytől védve.

Az anestezin az Almagel-A, heparin kenőcs, fastin kenőcs, cink-naftalán kenőcs érzéstelenítővel, menovazin, nátrium-usinát, olazol, bellalgin tabletta, pavetesin tabletta, anesztezol kúp készítményekben is szerepel.

Bupivakain-hidroklorid

Szinonimák: Marcaine, Carbostezin, Duracaine, Narcaine, Sensorcaine, Svedocaine.

Farmakológiai hatás. Ez az egyik legaktívabb és leghosszabb hatású helyi érzéstelenítő.

Használati javallatok. Helyi érzéstelenítésre használják.

Az alkalmazás módja és adagolása. Helyi infiltrációs érzéstelenítésre (fájdalomcsillapítás a műtéti terület szövetének helyi érzéstelenítő oldattal történő áztatásával) - 0,25% -os oldat, perifériás ideg blokád - 0,25-0,5%, epidurális (helyi érzéstelenítő bejuttatása az epidurális térbe) alkalmazzák. a gerinccsatorna a gerincvelői idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) - 0,75% és a caudalis (érzéstelenítő anyag bevezetése a keresztcsonti csatorna terébe a keresztcsonti csatornán áthaladó idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) érzéstelenítés - 0,25-0,5%, retrobulbáris blokád (helyi érzéstelenítés bevezetése a szem ciliáris sarkában) - 0,75%. A szülészeti és nőgyógyászati ​​gyakorlatban csak 0,25-0,5%-os oldat megengedett, de 0,75% nem. 0,75%-os oldat használatakor óvatosan kell eljárni.

Mellékhatás. Helyes használat esetén a gyógyszer erős és hosszan tartó érzéstelenítést biztosít. A dózisok túllépése esetén görcsrohamok és a szívműködés depressziója (a szívmegállásig) lehetséges.

Kiadási űrlap. Ampullákban és fiolákban a fenti koncentrációkban, valamint adrenalin-hidroklorid (1:200000) hozzáadásával.

Tárolási feltételek.

DICAINE (Dicainum)

Szinonimák: Tetrakain-hidroklorid, Ametokain, Anetain, Decikain, Felikain, Foncaine, Interkain, Medikain, Pantokain, Rexokain.

Farmakológiai hatás. Erős helyi érzéstelenítő. Jelentősen aktívabb, mint a novokain és a kokain, de mérgezőbb. Jól felszívódik a nyálkahártyán keresztül.

Használati javallatok. A Dicaint csak felületes érzéstelenítésre (fájdalomcsillapításra) alkalmazzák.

Az alkalmazás módja és adagolása. A szemészeti gyakorlatban 0,1% -os oldat formájában használják az intraokuláris nyomás mérésére (egy csepp kétszer 1-2 perces időközzel). Az érzéstelenítés általában 1-2 percen belül kialakul. Idegentestek eltávolításakor és sebészeti beavatkozásoknál 2-3 csepp 0,25-0,5-1%-os vagy 2%-os oldatot használjon. 1-2 perc elteltével kifejezett érzéstelenítés alakul ki. Figyelembe kell venni, hogy a 2%-nál több dikaint tartalmazó oldatok károsíthatják a szaruhártya (a szem átlátszó rétege) hámrétegét (külső réteg), és jelentős mértékben tágulhatnak a kötőhártya (a szem külső rétege) ereiben. ). Általában a szemműtét alatti érzéstelenítéshez 0,5%-os oldat elegendő. Az érzéstelenítő hatás meghosszabbítása és fokozása érdekében adjunk hozzá 0,1% adrenalint (3-5 csepp 10 ml dikainra).

Keratitis (a szaruhártya gyulladása / a szem átlátszó membránja /) esetén a Dicaine nem alkalmazható.

A szemészeti gyakorlatban, ha hosszú távú érzéstelenítésre van szükség, dikainos szemfilmeket használnak. Minden film 0,00075 g (0,75 mg) dikaint tartalmaz.

A Dicaint a fül-orr-gégészeti gyakorlatban felületi érzéstelenítésre is alkalmazzák bizonyos sebészeti beavatkozások során (a maxilláris sinus punkciója, polip eltávolítás, konchotómia / alsó vagy középső turbina eltávolítása /, középfül műtét). A dikainnak a légutak nyálkahártyáján keresztül történő gyors felszívódása miatt alkalmazásakor nagy körültekintéssel kell eljárni, és gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát. A 10 év alatti gyermekeket nem érzéstelenítik Dicaine-nel. Idősebb gyermekeknél

legfeljebb 1-2 ml 0,5-1%-os oldatot használjon, felnőtteknél legfeljebb 3 ml 1%-os oldatot (néha 0,25-0,5%-os oldat is elegendő), és csak akkor, ha feltétlenül szükséges - 2 vagy 3%-os oldatot. %-os oldat. A dikain oldatához (vazokonstriktorok használatára vonatkozó ellenjavallatok hiányában) adjon 1 csepp 0,1% adrenalin-hidroklorid oldatot 1-2 ml dikainhoz. A felső légutak érzéstelenítésére felnőtteknek szánt dikain legnagyobb adagja 0,09 g egyszer (3 ml 3%-os oldat).

Mellékhatás. A gyógyszer nagyon mérgező, használatakor óvatosság szükséges.

Ellenjavallatok. 10 éves korig, a betegek általános súlyos állapota. A Dicaine-nal végzett munka során a szerszámok és fecskendők nem tartalmazhatnak lúgmaradványokat. A dikain lúg jelenlétében kicsapódik.

Kiadási űrlap. Szemészeti por és filmek dikainnal, 30 db adagolódobozban.

Tárolási feltételek. A. lista. Jól zárható edényben.

KOKAIN-HIDROKLORID (Cocainihydrochloridum)

Szinonimák: A kokain sósav.

Farmakológiai hatás. Helyi érzéstelenítő.

Használati javallatok. A száj, az orr és a gége nyálkahártyájának felületes helyi érzéstelenítésére; a fog pulpájának (lágyszövetének), a szaruhártya (a szem átlátszó membránja) és a szem kötőhártyájának (külső membrán) érzéstelenítésére.

Az alkalmazás módja és adagolása. A nyálkahártya és a szem szaruhártya felületes helyi érzéstelenítésére 1-3% -os oldatokat, a szájüreg, az orr és a gége nyálkahártyájára - 2-5% -os oldatokat használnak.

Mellékhatás. Az intraokuláris nyomás lehetséges emelkedése, a glaukóma akut rohama (éles szemnyomás-emelkedés). Óvatosság szükséges a bronchoszkópia során (a hörgők vizsgálata optikai eszközökkel).

Kiadási űrlap. Por.

Tárolási feltételek. A lista (a morfiumra és más kábítószerekre megállapított szabályok szerint). Fénytől védett helyen, jól záródó narancssárga üvegedényekben.

LIDOKAIN (Udocain)

Szinonimák: Xylocaine, Xycaine, Lidestine, Acetoxyline, Alocaine, Anestacon, Anestecaine, Astracain, Docaine, Dulsicaine, Fastocaine, Leostesin, Lidocard, Lidocaton, Lignocaine, Maricaine, Nulicaine, Octocaine, Remikain, Xyloracaine, Xylocainey, Xycainey, Xycaine , Xylotox stb.

Farmakológiai hatás. Aktív helyi érzéstelenítő; kifejezett antiaritmiás hatása van.

Használati javallatok. Infiltráció (fájdalomcsillapítás a műtéti terület szövetének helyi érzéstelenítő oldattal való átitatásával) és vezetés (fájdalomcsillapítás az érzéstelenítő anyagnak a műtéti területet beidegző idegtörzs területére vagy fájdalmas területre való expozíciójával) érzéstelenítés.

Szívritmuszavarok (szívritmuszavarok) megelőzésére és megszüntetésére.

Az alkalmazás módja és adagolása. Lidokain aeroszol alkalmazásakor a gyógyszer dózisa a kezelendő felület méretétől és természetétől függően széles határok között változhat. Felnőtteknél az érzéstelenítés eléréséhez általában egyetlen adag 1-3 nyomás a palack szelepén. A nőgyógyászati ​​gyakorlatban néha szükséges

10-20 vagy több nyomás a szelepen. Maximum 40 kattintás engedélyezett. A fogorvosi rendelőben, fül-orr-gégészetben (fül-orr-gége betegségeinek kezelése) és bőrgyógyászatban (bőrbetegségek kezelése) 2 év feletti gyermekeknek 1-2 alkalommal kell megnyomni a palackszelepet. A lidokain aeroszol formában történő alkalmazása (alkalmazása) után a szájüreg, a gége, a garat vagy a hörgők nyálkahártyájára helyi érzéstelenítést biztosítunk 15-20 percig.

Az infiltrációs érzéstelenítéshez 0,125%, 0,25% és 0,5% oldatokat használnak; a perifériás idegek érzéstelenítésére - 1% és 2% oldatok; epidurális érzéstelenítéshez (helyi érzéstelenítő bevitele a gerinccsatorna epidurális terébe a gerincvelői idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) - 1-2% -os oldatok; spinális érzéstelenítéshez (helyi érzéstelenítő bevitele a gerincvelő szubarachnoidális terébe a gerincvelői idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) - 2% -os oldatok.

Az oldat mennyisége és a lidokain teljes dózisa az érzéstelenítés típusától és a műtéti beavatkozás jellegétől függ. A koncentráció növekedésével a lidokain teljes dózisa csökken.

0,125%-os oldat használata esetén az oldat maximális mennyisége 1600 ml, a lidokain teljes dózisa 2000 mg (2 g); 0,25% -os oldat használata esetén - 800 ml és 2000 mg (2 g); 0,5% -os oldat - teljes mennyiség 80 ml és teljes adag 400 mg; 1% és 2% oldatok - a teljes mennyiség 40, illetve 20 ml, a teljes dózis pedig 400 mg (0,4 g).

A nyálkahártya kenésére (légcső intubáció / speciális cső légcsőbe történő behelyezése /, bronchoesophagoscopia / hörgők vagy nyelőcső vizsgálata /, polipok eltávolítása, arcüreg szúrása stb.) során 1%-2%-os oldatokat használjon. , ritkábban -5%-os oldat 20 ml-nél nem nagyobb térfogatban.

A lidokain oldatok kompatibilisek az adrenalinnal; adjunk hozzá extempore (használat előtt) 1%-os adrenalin-hidroklorid oldatot, 1 cseppet 10 ml lidokain oldathoz, de legfeljebb 5 cseppet a teljes oldatmennyiséghez.

Mellékhatás. Fejfájás, szédülés, alvászavarok, szorongás. Túl gyors intravénás beadás esetén és túlérzékeny betegeknél görcsök, remegés (végtagok remegése), paresztézia (a végtagok zsibbadása), tájékozódási zavar, eufória (oktalanul felkapott hangulat), fülzúgás és lassú beszéd lehetséges. Nagy dózisú lidokain alkalmazása esetén bradycardia (ritka pulzus), a vezetés lassulása (a szív vezetési rendszerén keresztüli gerjesztés megzavarása) és artériás hipotenzió (vérnyomás-csökkentő) lehetséges. Allergiás reakciók.

Ellenjavallatok. Súlyos bradycardia, súlyos artériás hipotenzió (alacsony vérnyomás), kardiogén sokk, a krónikus szívelégtelenség súlyos formái, a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység. Súlyos máj- és veseelégtelenség esetén óvatosan írjon fel.

Kiadási űrlap. Oldatos injekció 0,5%, 1%, 2%, 5% és 10% (1 ml - 0,005 g, 0,01 g, 0,02 g, 0,05 g és 0,1 g) ampullákban és fiolákban; adagolt aeroszol külső használatra (1 adag -0,01 g); adagolt aeroszol helyi használatra (1 adag - 4,8 mg). 2 ml 2%-os oldatot tartalmazó ampullákban.

Tárolási feltételek. B lista. Fénytől védett helyen.

A lidokain az Ambene, Aurobin, prednizolonnal készült fülcseppek, Otipax, Proctoglivenol készítményekben is szerepel.

NOVOCAIN (Novocainum)

Szinonimák: Prokain-hidroklorid, Etokain, Allokain, Ambokain, Aminokain, Anesztokain, Atoxicaine, Cerokain, Hemokain, Citokain, Etokain, Neokain, Pankain, Parakain, Planokain, Szintokain, Genokain, Herokain, Isokain, Yenakaine, Marekain, Kakain, Polokain , Protocain, Sevikain, Sincain, Topocain stb.

Farmakológiai hatás. Helyi érzéstelenítő.

Használati javallatok. Infiltráció (fájdalomcsillapítás a műtéti tér szövetének helyi érzéstelenítő oldattal való átitatásával), vezetés (fájdalomcsillapítás az érzéstelenítő anyagnak a műtéti területet beidegző vagy fájdalmas területet beidegző idegtörzs területére való kitettséggel), epidurális ( helyi érzéstelenítő bejuttatása a gerinccsatorna epidurális terébe a gerincvelői idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) és a gerincvelő (helyi érzéstelenítő bevitele a gerincvelő szubarachnoidális terébe az általa beidegzett területek érzéstelenítése céljából). a gerincvelői idegek) érzéstelenítés, vagosympaticus blokád (helyi érzéstelenítő oldat bevezetése a nyakcsigolyák anterolaterális felületére) és paranephric (helyi érzéstelenítő bevitele a perirenális szövetbe a belső szervek /belek, vese stb.) érzéstelenítése céljából. /) blokád; az általános érzéstelenítéshez használt alapvető kábítószerek hatásának fokozására (erősítésére); gyomorfekély, nyombélfekély, végbélrepedések, aranyér (a végbél vénáinak kidudorodása és gyulladása) stb. okozta fájdalom csillapítására (csillapítására).

Az alkalmazás módja és adagolása. Infiltrációs érzéstelenítésnél a legnagyobb adag a műtét elején legfeljebb 500 ml 0,25%-os oldat vagy 150 ml 0,5%-os oldat, majd óránként legfeljebb 1000 ml 0,25%-os oldat vagy 400 ml 0,5%-os oldat minden órára. Vezetési érzéstelenítéshez 1-2% -os oldatokat használnak, epidurálishoz (helyi érzéstelenítő bejuttatása a gerinccsatorna epidurális terébe a gerincvelői idegek által beidegzett területek érzéstelenítésére) - 20-25 ml 2% -os oldatot, gerincvelőhöz érzéstelenítés - 2-3 ml 5% -os oldat, perinephric blokád esetén - 50-80 ml 0,5% -os oldat, vagosympaticus blokád esetén - 30-100 ml 0,25% -os oldat, helyi érzéstelenítő és görcsoldó (görcsoldó) szerként, a gyógyszert 0,1 g-os kúpokban használják.

Mellékhatás. Szédülés, gyengeség, hipotenzió (alacsony vérnyomás), allergia.

Ellenjavallatok. Egyéni intolerancia.

Kiadási űrlap. Por; 0,25% és 0,5% oldatok 1 ampullában; 2; 5; 10 és 20 ml-es és 1%-os és 2%-os oldatok, 1; 2; 5 és 10 ml; 0,25% és 0,5% steril novokain oldatok 200 és 400 ml-es palackokban; 5% és 10% kenőcs; 0,1 g novokaint tartalmazó kúpok.

Tárolási feltételek. Lista B. Por - jól zárható sötét edényben, ampullák és gyertyák - hűvös helyen, fénytől védve.

A novokain a menovazin, a novocindol, a synthomycin (1%) liniment és a novokain, a solutan és az efatin kombinációja is szerepel.

NUPERKAINÁLIS

Farmakológiai hatás. A Nuperkanal gyors és tartós helyi érzéstelenítést okoz.

Használati javallatok. Aranyér (a végbél vénáinak kidudorodása és gyulladása), anális repedések, rovarcsípés, időskori viszketés, női külső viszketés

nemi szervek, korai magömlés (spermaváladék).

Az alkalmazás módja és adagolása. A gyógyszert a fájdalmas bőrterületre alkalmazzák, és enyhén dörzsölik.

Kiadási űrlap. Kenőcs 1% 20 és 30 g-os kiszerelésben.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

Pyromecainum

Szinonimák: Bumekain-hidroklorid.

Farmakológiai hatás. A piromekain érzéstelenítő tulajdonságokkal rendelkezik. Gyors kezdetű, mély és hosszan tartó érzéstelenítést okoz.

Az érzéstelenítő tulajdonságok mellett a piromekain antiaritmiás hatással rendelkezik különböző eredetű (eredetű) szívritmuszavarok esetén. Az antiaritmiás hatás szempontjából a piromekain közel áll a lidokainhoz.

A piromekain nyugtató (nyugtató), fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású.

Használati javallatok. A piromekaint érzéstelenítőként írják fel felületi érzéstelenítésre terápiás és diagnosztikai eljárások során a fogászatban, szemészetben, fül-orr-gégészetben, sebészetben, bronchológiában, gasztroenterológiában és urológiában.

A fogászatban a piromekaint a szájnyálkahártya és a periodontális szövet (fogszövet) akut és krónikus gyulladásos betegségeire írják fel: aphtos stomatitis, multiform exudatív erythema stb.

A piromekaint antiaritmiás szerként is használják.

Az alkalmazás módja és adagolása. A piromekaint helyileg 0,5%, 1% és 2% oldatok és 5% kenőcs formájában vagy intravénásan alkalmazzák 1% -os oldat formájában 5% glükóz oldatban.

A szemészetben a felületi érzéstelenítéshez 1-2 csepp 0,5% -os oldatot használnak, fül-orr-gégészetben - 1% - 2% -os 1-5 ml-es oldatokat (egyes esetekben 0,1% adrenalin-hidroklorid oldat hozzáadásával, 1 csepp minden 2,0-3,0 ml piromekain oldat); endoszkópos diagnosztikai vizsgálatokhoz (testüregek és csatornák vizsgálati módszerei világítókészülékkel felszerelt optikai műszerekkel) és terápiás eljárásokhoz - 2% -os oldat 2-5 ml; bronchográfiával (a hörgők röntgenvizsgálata) 10-15 ml; különálló bronchiális intubációval (cső behelyezése a hörgők lumenébe) 14-35 ml (átlagosan 20 ml). A fogászatban a piromekaint 1% és 2% oldatok (egyenként 1-5 ml) és 5% piromekain kenőcs formájában használják - egyenként 0,1-1 g (a kezelés mennyiségétől függően). A piromekain kenőcsöt spatulával, gézzel vagy pamut törlővel kell felvinni a szájnyálkahártya érzéstelenítésének helyére. A patológiás periodontális zsebek küretálása (gennyes zsebek tisztítása) során kenőcsöt fecskendeznek be egy tompa kanüllel ellátott fecskendővel. 2-5 perc elteltével a kenőcs eltávolítása nélkül megkezdheti a manipulációt. A szájüreg gyulladásos betegségeinek kezelésekor a kenőcsöt naponta 1-3 alkalommal használják. A kezelés időtartama a betegség formájától függ, és 3-10 nap.

Mellékhatás. A piromekain alkalmazásakor a bőr és a nyálkahártyák sápadtsága, általános gyengeség, hányinger, hányás, fejfájás, szédülés, ájulás és vérnyomásesés lehetséges. Ha hipotenzió (alacsony vérnyomás) alakul ki, efedrin vagy más érszűkítő szerek alkalmazása javasolt.

Ha a piromekaint nagy dózisban helyileg alkalmazzák, sápadtság, hányinger, fejfájás és szédülés léphet fel.

Ellenjavallatok. A piromekain intravénás beadása ellenjavallt károsodott máj- és vesefunkció esetén.

Kiadási űrlap. A piromekain 0,5%, 1% és 2% oldat formájában kapható 10 ml-es ampullákban; 1% -os 5% -os glükózoldat (intravénás injekcióhoz) 10 ml-es ampullákban; 5%-os piromekain kenőcs 30 g-os fém tubusban.

Tárolási feltételek. B lista. Fénytől védett helyen.

TRIMECAIN (Trimecainum)

Szinonimák: Mezokain, Trimekain-hidroklorid, Mesdikain, Mezidikain.

Farmakológiai hatás. Helyi érzéstelenítő; erősebben és hosszabb ideig hat, mint a novokain.

Használati javallatok. Vezetés (fájdalomcsillapítás érzéstelenítővel az idegtörzsnek a műtéti területet beidegző területére vagy a fájdalmas területre) vagy infiltráció (fájdalomcsillapítás a szövet átitatásával

sebészeti terület helyi érzéstelenítő oldattal) érzéstelenítés.

Az alkalmazás módja és adagolása. Infiltrációs érzéstelenítéshez legfeljebb 800 ml 0,25% -os oldatot adnak be; legfeljebb 400 ml 0,5% -os oldat vagy legfeljebb 100 ml 1% -os oldat; vezetési érzéstelenítéshez - legfeljebb 100 ml 1% -os vagy legfeljebb 20 ml 2% -os oldat.

Mellékhatás. Az arc sápadtsága, fejfájás, hányinger.

Ellenjavallatok. Fokozott egyéni érzékenység a gyógyszerrel szemben. Súlyos máj- és vesebetegségek.

Kiadási űrlap. Por.

Tárolási feltételek. B lista. Jól záródó üvegedényekben.

A trimekaint a dioxikol, a Levosin kenőcs és a tsimizol készítmények is tartalmazzák.

Különböző csoportok gyógyszerei

BOROMENTOL (Boromentholum)

Farmakológiai hatás. Fertőtlenítő (fertőtlenítő) és fájdalomcsillapító.

Használati javallatok. Fájdalomcsillapítóként és fertőtlenítőként használják a bőr kenésére viszketés, neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom), valamint orrnyálkahártya kenésére rhinitis (orrnyálkahártya-gyulladás) esetén.

Az alkalmazás módja és adagolása. Vigyen fel vékony réteget.

Nem azonosítottak mellékhatásokat vagy ellenjavallatokat.

Kiadási űrlap. Fémcsövekben 5 g kenőcs a következő összetételt tartalmazza: mentol - 0,5 rész, bórsav - 5 rész, vazelin - 94,5 rész.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

DIMEXIDUM

Szinonimák: Dimetil-szulfoxid, Demasorb, Dromizol, Giadur, DMSO, Brosorb, Damul, Deltan, Demavet. Dermasorb, Dolicur, Dolocur, Durasorb, Mastan, Somipront, Sinteksan.

Farmakológiai hatás. Kifejezett helyi érzéstelenítő hatása van, valamint gyulladáscsökkentő és antimikrobiális, megváltoztatja az antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroflóra érzékenységét.

Használati javallatok. Zúzódások, ficamok, gyulladásos ödéma, égési sérülések, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás), radikulitisz stb. esetén; bőrplasztikai sebészetben (bőrhomograftok megőrzésére /mástól vett szövet átültetésére szánt/), erysipela, ekcéma, trofikus fekélyek (lassan gyógyuló bőrhibák), pustuláris bőrbetegségek stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Külsőleg vizes oldatok (30-50-90%) borogatás és tampon formájában bőrbetegségekre; bőrplasztikai sebészetben 20-30%-os oldatos kötszer a teljes posztoperatív időszakban a graft (átültetett szövet) stabil beültetéséig; graftok tárolására (szövetátültetésre vett) - 5% -os oldat.

Mellékhatás. Enyhe égő érzés, apró bőrkiütések és viszketés lehetséges.

Ellenjavallatok. Terhesség, parenchymás szervek (belső szervek /máj, vese, lép stb./) súlyos károsodása, angina pectoris, kómás (eszméletlen) állapotok, szívinfarktus, súlyos érelmeszesedés, stroke.

Kiadási űrlap. 100 ml-es palackokban.

Tárolási feltételek. Jól zárható edényben.

M.J. MAGIC BALSAM (M. J. Magicbalsam)

Farmakológiai hatás. Kombinált készítmény külső használatra. Helyi irritáló, melegítő és fájdalomcsillapító hatása van.

Használati javallatok. Fejfájás, sinusitis (az orrmelléküregek gyulladása), neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom), myositis (izomgyulladás), arthralgia (ízületi fájdalom), lumbágó (erős paroxizmális fájdalom az ágyéki régióban), hurutos (gyulladásos) állapotok.

Az alkalmazás módja és adagolása. Alkalmazza helyileg. Vigyen fel 1-2 g kenőcsöt a megfelelő bőrfelületre.

Mellékhatás. Csalánkiütés, hányinger.

Ellenjavallatok. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység. Kisgyermekeknél ne használja az orr területén (esetleges összeomlás/éles vérnyomásesés/).

Kiadási űrlap. Paprikaolaj 1,8%, metil-szalicilát 2%, mentol 2%, terpénolaj 6%, kámforolaj 0,5%, fenyőolaj 0,85%, eukaliptuszolaj 1%, 20 és 35 g-os palackokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

MENOVAZIN (Menovasinum)

Farmakológiai hatás. Helyi érzéstelenítő (helyi érzéstelenítő) szer.

Használati javallatok. Külsőleg helyi érzéstelenítőként írják fel neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom), izomfájdalom (izomfájdalom), ízületi fájdalom (ízületi fájdalom), viszketés elleni szerként (bőrbetegségek) esetén.

Az alkalmazás módja és adagolása. A fájdalmas bőrterületeket naponta 2-3 alkalommal dörzsöljük menovazinnal.

Mellékhatás. Hosszan tartó használat esetén szédülés, általános gyengeség és vérnyomáscsökkenés lehetséges.

Ellenjavallatok. A gyógyszer ellenjavallt novokainnal szembeni túlérzékenység esetén.

Kiadási űrlap. 40 ml-es üvegben. 2,5 g mentolt, 1 g novokaint, 1 g anesztezint, 70%-os etil-alkoholt tartalmaz 100 ml-ig.

Tárolási feltételek. B lista. Hűvös helyen.

METILSZALICILÁT (Methyliisalicylas)

Farmakológiai hatás. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van.

Használati javallatok. Külsőleg fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő szerként használják

perse (tiszta formában) és kloroformmal, terpentinolajjal, zsíros olajokkal keverve ízületi és izomreuma, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás), exudatív mellhártyagyulladás (a tüdő membránjának gyulladása, amelyet fehérje felhalmozódása kísér) - kis erekből kilépő gazdag folyadék).

Az alkalmazás módja és adagolása.

Mellékhatás.

Ellenjavallatok.

Kiadási űrlap. Folyadék 100 ml-es palackokban.

Tárolási feltételek. Jól zárható tartályban, fénytől védve.

BEN-GAY

Farmakológiai hatás. Kombinált készítmény helyi használatra. Fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) és melegítő hatása van.

Használati javallatok. Mialgia (izomfájdalom) ízületi betegségek, sérülések, lumbágó (paroxizmális intenzív fájdalom az ágyéki régióban) miatt. Bemelegítő masszázs sportolás közben.

Az alkalmazás módja és adagolása. A szükséges mennyiségű kenőcsöt felvisszük a fájdalmas területre, és óvatosan bedörzsöljük. Az eljárást naponta 3-4 alkalommal megismételjük. Nem javasolt a ben-gay használata termikus eljárásokkal együtt.

Mellékhatás. Hiperémia (vörösség), viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma (allergiás ödéma).

Ellenjavallatok. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység. Ne alkalmazza sérült vagy irritált bőrre.

Kiadási űrlap. Ben-gay érzéstelenítő dörzsölés (1 ml -0,1 g mentol és 0,15 g metil-szalicilát). Ben-gay dörzsölés ízületi gyulladásra (1 ml - 0,08 g mentol és 0,3 g metil-szalicilát). Ben-gay dörzsölés sportokhoz és gyakorlatokhoz (1 ml - 0,03 g mentol). Krém tubusban. Kenőcs tubusokban. Gél tubusokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

KAMPOCIN (Camphocinum)

Használati javallatok. Reuma, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás) kezelésére használják.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be linimenettel a fájdalmas területet.

Kiadási űrlap. 80 ml-es narancssárga üvegpalackokban a liniment a következő összetételű: metil-szalicilát - 10 g, kámfor - 15 g, szalicilsav - 3 g, ricinusolaj - 5 g, tisztított terpentinolaj - 10 g, paprika tinktúra - 100 g-ig g.

Tárolási feltételek. Fénytől védett helyen.

CAPSIN (Capsinum)

Használati javallatok. Radiculitis, ideggyulladás (ideggyulladás), izomgyulladás (izomgyulladás), ízületi gyulladás (ízületi gyulladás) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és az ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicipát esetében.

Kiadási űrlap. Liniment, amely 1 rész metil-szalicilátot, fehérített olajat és 2 rész paprika tinktúrát tartalmaz, 50 vagy 100 ml-es palackokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

METHYLSALICYLATE LINIMMENT KOMPLEX (Linimentum methyl" salicylatiscompositum)

Használati javallatok.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. 33,3 g metil-szalicilátot és kloroformot tartalmazó liniment, 33,4 g fehérített (vagy bódító) olaj (100 g-onként) 50 g-os palackokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

Linimentum "Naphthalginum"

Használati javallatok. Fájdalomcsillapítóként és gyulladáscsökkentőként reuma, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. Metil-szalicilátot, analgint és naftalán olajat tartalmazó liniment 2,5 részenként, sperma bálnaolaj zsíralkoholok keveréke 3 rész, emulgeálószer 13 rész, víz 100 részig, 100 g-os palackokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

Linimentum /Balsamum/ "Sanitas")

Használati javallatok. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő szerként reuma, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. Liniment összetétele: metil-szalicilát - 24 g, eukaliptuszolaj - 1,2 g, tisztított terpentinolaj - 3,2 g, kámfor - 5 g, sertészsír és vazelin - egyenként 33,3 g.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

"BOUM-BENGE" kenőcs (Ungventum "Boum-Benge")

Használati javallatok. Felnőtteknek és gyermekeknek fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő szerként a felső légúti gyulladásos betegségek tracheitisszel (légcsőgyulladás) esetén, mint bőrirritáló és figyelemelterelő, valamint reuma és ízületi gyulladás (ízületi gyulladás) esetén felírva. .

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket. 5 év alatti gyermekek mustártapasz helyett használják.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. A kenőcs összetétele: mentol - 3,9 g (vagy borsmentaolaj - 7,8 g), metil-szalicilát - 20,2 g, orvosi vazelin - 68,9 g, orvosi paraffin - 7 g (100 g-onként), alumínium tubusban (egyenként 25-50 g) vagy üvegedényekben (egyenként 25-60 g).

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

RENERVOLE (Renervol)

Használati javallatok. Dörzsölésre használják reumás fájdalmak, neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom), lumbágó (paroxizmális erős ágyéki fájdalom) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. 100 g metil-szalicilátot 0,5 g, kámfort 3,5 g, etilén-kloridot 75 g, kakukkfűolajat 0,5 g, izobornil-acetátot 1 g, 90 g-os csövekben tartalmazó kenőcs.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

SALIMENTUM

Használati javallatok. Fájdalom- és gyulladáscsökkentőként bedörzsölőként ízületi és izomreuma, ízületi gyulladás (ízületi gyulladás), radiculitis, neuralgia (ideg mentén terjedő fájdalom) stb.

Az alkalmazás módja és adagolása. Dörzsölje be a gyulladásos területeket.

A mellékhatások és ellenjavallatok ugyanazok, mint a metil-szalicilát esetében.

Kiadási űrlap. 20 g metil-szalicilátot és kloroformot tartalmazó liniment, 60 g fehérített (vagy bódító) olaj (100 g-onként), 50 g-os palackokban.

Tárolási feltételek. Hűvös helyen.

A metil-szalicilátot az apizartron és az M.J. mágikus balzsam is tartalmazza.

MIOSPRAY

Farmakológiai hatás. Kombinált készítmény külső használatra. Helyi értágító és melegítő hatása van (a benzil-nikotinátnak köszönhetően), javítja a szövetek vérellátását az alkalmazás helyén. A mentol helyi fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatású, párolgása miatt hűti a sebfelszínt.

Használati javallatok. M nalgi (izomfájdalom), myositis (izomgyulladás), izomgörcsök, sportsérülések, zúzódások.

Az alkalmazás módja és adagolása. A gyógyszert 10-15 cm távolságból alkalmazzuk a bőrre, amíg vastag, nedves réteg képződik. Ezután a kezelt felületet addig masszírozzuk, amíg a bőr enyhén hiperémiás (piros) nem lesz. A gyógyszer naponta többször is használható.

Legyen óvatos, amikor a gyógyszert szem, orr, száj, fül, nemi szervek, végbélnyílás (anus) közelében használja, és kerülje a nyálkahártyákkal való érintkezést.

Mellékhatás. Allergiás reakciók enyhe viszketés, hiperémia formájában. Ezek a jelenségek általában enyhék, és nem igénylik a gyógyszer abbahagyását.

Ellenjavallatok. Ne használja az érintett vagy sérült bőrfelületeken, ne permetezze a nyálkahártyára.

Kiadási űrlap. Aeroszol külső használatra 150 g-os spray-ben. 0,18 g benzil-nikotinátot és nikotinamidot és 0,16 g mentolt tartalmaz.

Tárolási feltételek. Tartsa távol tűztől és magas hőmérsékletű forrásoktól.

Bevezetés

A legtöbb fogászati ​​beavatkozást változó intenzitású fájdalom kíséri, és csak a megfelelő fájdalomcsillapítás egyrészt csökkenti a páciens feszültségét, félelmét és megakadályozza, hogy negatív attitűd alakuljon ki a fogorvosi rendelő látogatásával kapcsolatban, másrészt védi orvos idegrendszerét, jobb és biztonságosabb kezelést biztosítva. Ma is a helyi érzéstelenítés a legkényelmesebb és legbiztonságosabb módja a fájdalom ambuláns kezelésének (Matthew S. Retal, 1997).

Az elmúlt években jelentősen megnőtt a helyi érzéstelenítő gyógyszerek köre az orosz gyógyszerpiacon, ami megkönnyíti a fájdalomcsillapítás eszközeinek és módszereinek megválasztását a tervezett beavatkozás helyétől, mennyiségétől és fájdalmától, a beteg életkorától és a fájdalom jelenlététől függően. kísérő patológia, és egyben növeli az orvos felelősségét a kezelés hatékonyságáért és biztonságosságáért. Ez azt jelzi, hogy folyamatosan bővíteni kell a fogorvosok ismereteit a helyi érzéstelenítő szerek farmakokinetikájával és farmakodinamikájával, valamint az alkalmazásuk okozta szövődmények megelőzésével és kezelésével kapcsolatos intézkedésekkel kapcsolatban.

Kutatásban részt vevő hazai tudósok - A.A. Vishnevsky, A.F. Bizyaev, külföldi - C. R. Bennett, T. Jastak, J. A. Yagiela, D. Donaldson, S. F. Malamed.

Munkánk során tankönyvekből és nyílt internetes forrásokból származó információkat használtunk fel a helyi érzéstelenítés és a fogászat aneszteziológia témakörében.

Helyi érzéstelenítők

A helyi érzéstelenítők fogalma

A helyi érzéstelenítők olyan anyagok, amelyek perifériás idegszövetre alkalmazva képesek csökkenteni vagy teljesen elnyomni a szenzoros idegvégződések ingerlékenységét, és gátolják az impulzusok vezetését az idegrostok mentén. A helyi érzéstelenítés megjelenése Niemann 1860-as felfedezéséhez, V.K. 1880-as leírásához kapcsolódik. Anrep és 1884-ben Kohler bevezette az orvosi gyakorlatba az első kábítószert ebből a csoportból - a kokaint. A magas toxicitás azonban késleltette a fájdalomcsillapítás új módszerének elterjedését. Csak a novokain megjelenésével, amelyet 1905-ben Einhorn szintetizált, kezdődött a helyi érzéstelenítés széles körű alkalmazásának időszaka a klinikán. Az új gyógyszerek keresése tovább folytatódott, és 1943-ban Löfgren megszintetizálta a lidokaint, amelyet még mindig e gyógyszercsoport referencia gyógyszerének tekintenek.

A modern helyi érzéstelenítők a következő csoportokra oszthatók:

I. Természetes vegyület - benzoilekgonin-észter: kokain.

II. Szintetikus nitrogénvegyületek

1. Észtervegyületek (PABA-származékok):

a) vízben könnyen oldódik: novokain (prokain), dikain (tetrakain);

b) vízben gyengén oldódik: anesztezin (benzokain), ortokain.

2. Amidvegyületek: lidokain (Xycaine), trimekain, etidokain (Duranest), prilokain (Citanest), articaine (Ultracaine), piromekain (Bumecaine), markain (bupivakain).

A szegfűszegolaj, a fenol, az aminazin és a difenhidramin bizonyos helyi érzéstelenítő hatásúak, de helyi érzéstelenítőként nem használják őket.

A helyi érzéstelenítőkkel szemben számos követelmény van. Ez nagy szelektivitás és elegendő hatástartam, széles szélessége. Nem szabad irritálniuk a szövetet. Kívánatos, hogy ezek a szerek összehúzzák az ereket, vagy legalábbis ne tágítsák azokat. Ki kell bírniuk a sterilizálást.

Minden helyi érzéstelenítő három részből áll: egy hidrofil aminocsoportból, egy közbenső alifás láncból, amely észterekhez vagy amidokhoz hasonlóan épül fel, és egy lipofil aromás csoportból.

Minden helyi érzéstelenítő bázis, amely rosszul oldódik vízben. Ezért sók (kloridok) formájában használják, amelyek vízben oldódnak, de nem rendelkeznek helyi érzéstelenítő hatással. Ez utóbbi a só disszociációja és a bázis felszabadulása után jelenik meg. Ez a disszociáció egészséges szövetekben fordul elő, amelyek lúgos reakciót mutatnak (pH 7,4). A gyulladás helyén, ahol acidózis figyelhető meg, a helyi érzéstelenítők elvesztik hatékonyságukat.

1. táblázat A helyi érzéstelenítők osztályozása kémiai szerkezet szerint

Így az aromás gyűrű, a köztes lánc és az aminocsoport meghatározó szerepet játszik a helyi érzéstelenítők fizikai-kémiai tulajdonságainak, így farmakokinetikájának megnyilvánulásában. Ugyanakkor a gyógyszer koncentrációja a receptoron függ a farmakokinetikától (felszívódás, plazma- és szövetfehérjékhez való kötődés, metabolizmus és kiválasztódás), pl. helyi érzéstelenítő aktivitás, valamint a vérben való felszívódásának képessége és szisztémás hatásuk, beleértve a toxikus hatást is. Ezért a helyi érzéstelenítők kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy kémiai szerkezetük és fizikai-kémiai tulajdonságaik közvetlenül összefüggenek a gyógyszerek és metabolitjaik terápiás aktivitásával és toxicitásával.

A klasszikus elképzelések szerint N.E. Vvedensky szerint a helyi érzéstelenítők befolyásolják a szenzoros idegvégződések és vezetők funkcionális állapotát, megváltoztatva vezetőképességüket és ingerlékenységüket. A szenzoros információ fő vezetői az A és C csoportba tartozó perifériás idegrostok. Vegyes idegtörzsekben a helyi érzéstelenítők hatására a legérzékenyebbek a vékony, myelinizálatlan C csoportba tartozó rostok, majd a vékony myelinizált rostok (A csoport), amelyek izgalomba kerülnek, amikor erős irritációt alkalmaznak, és súlyos fájdalomérzetet okoznak. A vastag, myelinizált rostok (A csoport), amelyek gyenge tapintási ingerekkel gerjeszthetők, kevésbé érzékenyek a helyi érzéstelenítők hatására, amelyek csak a Ranvier csomópontjaiban érinthetik őket. Mivel a teljes érzéstelenítést úgy érik el, hogy blokkolják a gerjesztés vezetését az összes érzékszervi rost mentén, néha a szövetre nehezedő nyomás érzése nem enyhül teljesen, és a betegek, különösen az érzelmileg labilisak, fájdalmasnak érzik. Az impulzusok vezetése a motoros idegek mentén a szokásos dózisú helyi érzéstelenítők nem blokkolják teljesen.

Mivel gyenge bázisok, a helyi érzéstelenítők vízben rosszul oldódnak. Az oldhatóság javítása érdekében sók formájában használják, leggyakrabban oldatban stabil hidrokloridok formájában. Ebben az esetben a helyi érzéstelenítők kereskedelmi forgalomban kapható oldatainak pH-ja 3,2-től (érszűkítőket tartalmazó oldatok) 6,5-ig (vazokonstriktorok nélkül) változik. A lipofilitástól függ a gyógyszerek lipoproteineken alapuló, idegvégződések és rostok membránján keresztül történő szállítása. Ezért ahhoz, hogy a szövetekben a helyi érzéstelenítő hatás érvényesüljön, a só hidrolízisének meg kell történnie egy olyan érzéstelenítő bázis képződésével, amely jól oldódik lipidekben, és áthatol az idegrost membránján (Ritchie J. N., Greengard P., 1961; Ritchie J. N., Greengard P., 1966; Narahashi T., Frazier D. T., Yamada V. 1970 stb.).

Mivel a főbb helyi érzéstelenítők disszociációs állandója (pH) a kereskedelmi forgalomban lévő készítményekben 7,5 és 9,0 között van, a gyógyszer kevesebb mint 3%-a van oldatban nem ionizált szabad bázisként. Az oldatban lévő érzéstelenítő bázis tartalmának növelése érdekében növelheti az oldat pH-ját például bikarbonát hozzáadásával, hogy az oldat pH-ját közelebb hozza az érzéstelenítő pH-jához. Ilyen körülmények között nő az érzéstelenítő bázis százalékos aránya az oldatban, ami felgyorsítja és növeli a receptorba való behatolást, csökkenti a látens időszakot és növeli az idegblokád intenzitását. A pH növelése azonban csökkenti az oldat stabilitását, csapadékot okozhat, és felhasználásra alkalmatlanná teheti.

Mivel vízben nagyon jól oldódnak, a helyi érzéstelenítő szerek sói kényelmesek injekciózáshoz és könnyen diffundálnak a sejtközi tér vizes környezetében. Az alacsony koncentrációban és nagy mennyiségben beadott helyi érzéstelenítő sók ezt a tulajdonságát az infiltrációs érzéstelenítés során alkalmazzák, amikor az idegrostok végződésein kell hatni. Azonban az ilyen oldat diffúziója az idegrost membránján nem elegendő ahhoz, hogy blokkolja azt. Ezért a vezetési érzéstelenítéshez inkább nagyobb koncentrációjú oldatokat használnak, de az injektált gyógyszerből kisebb mennyiséget használnak. A fogorvosi gyakorlatban nem használnak nagy mennyiségű érzéstelenítőt, ami lehetővé teszi a helyi érzéstelenítők 1-4% -os oldatának használatát vezetési és infiltrációs érzéstelenítés során.

A helyi érzéstelenítő só hidrolízisének meg kell történnie a szövetekben az injekció beadásának helyén. Ha minden más tényező azonos, minél gyorsabban és erősebben hat az érzéstelenítő, annál nagyobb az érzéstelenítő bázis koncentrációja az idegrost membránjának külső oldalán, és ez a koncentráció a gyógyszer pH-jától és a szövetek pH-jától függ.

A legtöbb helyi érzéstelenítő disszociációs állandója (pH) 7,6-7,8, így a hidrolízis jól megy végbe az ép szövetek enyhén lúgos környezetben (az extracelluláris folyadék élettani pH-értéke 7,4). A helyi érzéstelenítő diffúziója az idegrost membránba gyorsan megtörténik, de csak addig, amíg koncentrációja az idegen kívül magasabb, mint a membrán belsejében. Minél alacsonyabb a helyi érzéstelenítők pH-ja, minél közelebb van a közeg pH-jához, annál több érzéstelenítő bázis van a membrán külső oldalán, és annál gyorsabb a diffúziója. Ezért a viszonylag alacsony disszociációs állandójú helyi érzéstelenítők (lidokain, mepivakain, articain) gyorsan (2-5 percen belül), a magasabb pH-jú gyógyszerek (bupivakain és különösen a 8,9-es pH-jú novokain) lassabban, ill. 8-18 perces látens periódusuk van. A hatás kialakulásának sebességét a helyi érzéstelenítők dózisa és koncentrációja is befolyásolja a szövetekben. Így az articain és a lidokain pH-ja megegyezik, de az articaint 4%-os, a lidokaint pedig 2%-os oldatként használják, így az articain gyorsabban hat.

A fogászatban alkalmazott helyi érzéstelenítési módszerek teljes osztályozását a Melléklet tartalmazza.