टियोट्रोपियम ब्रोमाइड में निम्नलिखित गुण हैं। औषधीय संदर्भ पुस्तक जियोटार। अन्य दवाओं के साथ विसामोडिया

ब्रोंकोडायलेटर - एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक

सक्रिय पदार्थ

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

साँस लेने के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल कठोर जिलेटिन, आकार संख्या 3, हल्का हरा-नीला रंग, अपारदर्शी; कंपनी के प्रतीक और "TI 01" के साथ काली स्याही से मुद्रित; कैप्सूल की सामग्री सफेद पाउडर है।

	1 कैप्स.
टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट	22.5 एमसीजी,
जो टियोट्रोपियम की सामग्री से मेल खाता है	18 एमसीजी

सहायक पदार्थ: लैक्टोज मोनोहाइड्रेट, 200 एम - 5.2025 मिलीग्राम, माइक्रोनाइज्ड लैक्टोज मोनोहाइड्रेट - 0.2750 मिलीग्राम।

कैप्सूल संरचना (मिलीग्राम/कैप्सूल):मैक्रोगोल - 2.4000 मिलीग्राम, (ई132) - 0.0120 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 1.0240 मिलीग्राम, पीला आयरन ऑक्साइड (ई172) - 0.0120 मिलीग्राम, जिलेटिन - 44.5160 मिलीग्राम।

10 टुकड़े। - छाले (1) हैंडीहेलर® इनहेलर के साथ या उसके बिना पूर्ण - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - छाले (3) HandiHaler® इनहेलर के साथ या उसके बिना पूर्ण - कार्डबोर्ड पैक।
10 टुकड़े। - छाले (6) HandiHaler® इनहेलर के साथ या उसके बिना - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

लंबे समय तक काम करने वाला एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक।

इसमें एम 1 से एम 5 तक मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स के विभिन्न उपप्रकारों के लिए समान समानता है। श्वसन पथ में एम 3 रिसेप्टर्स के निषेध के परिणामस्वरूप, चिकनी मांसपेशियां आराम करती हैं। ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव खुराक पर निर्भर होता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। कार्रवाई की महत्वपूर्ण अवधि संभवतः आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड की तुलना में एम3 रिसेप्टर्स से बहुत धीमी गति से जारी होने के कारण होती है। जब इनहेलेशन द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, एन-क्वाटरनेरी संरचना के एक एंटीकोलिनर्जिक एजेंट के रूप में, एक स्थानीय चयनात्मक प्रभाव डालता है, जबकि चिकित्सीय खुराक में यह प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव का कारण नहीं बनता है। एम 2 रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन से टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की रिहाई एम 3 रिसेप्टर्स के कनेक्शन की तुलना में तेजी से होती है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और उनके साथ बंधन से धीमी गति से रिहाई सीओपीडी के रोगियों में एक तीव्र और लंबे समय तक चलने वाले ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव का निर्धारण करती है।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अंतःश्वसन के बाद ब्रोन्कोडायलेशन प्रणालीगत क्रिया के बजाय स्थानीय क्रिया का परिणाम है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों में, यह दिखाया गया कि 24 घंटे के लिए स्पाइरिवा की एक खुराक के 30 मिनट बाद फेफड़ों की कार्यक्षमता में उल्लेखनीय सुधार होता है (एफईवी 1 और एफवीसी में वृद्धि)। फार्माकोडायनामिक संतुलन पहले सप्ताह के भीतर हासिल किया गया था, और तीसरे दिन एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव देखा गया था। स्पिरिवा रोगियों द्वारा मापी गई सुबह और शाम की चरम श्वसन प्रवाह दरों में उल्लेखनीय रूप से वृद्धि करता है। स्पिरिवा के ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव का एक वर्ष में मूल्यांकन किया गया, जिससे सहनशीलता की कोई अभिव्यक्ति सामने नहीं आई।

स्पिरिवा उपचार अवधि के दौरान सांस की तकलीफ को काफी हद तक कम कर देता है। दो यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में, स्पाइरिवा को प्लेसीबो की तुलना में व्यायाम क्षमता में उल्लेखनीय सुधार दिखाया गया था।

जीवन की गुणवत्ता में उल्लेखनीय सुधार होता है, जो संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान देखा जाता है। स्पाइरिवा सीओपीडी के बढ़ने से जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या को काफी कम कर देता है और पहले अस्पताल में भर्ती होने का समय बढ़ा देता है।

स्पिरिवा को FEV 1 में वार्षिक गिरावट की दर में बदलाव किए बिना, 4 वर्षों तक उपयोग के बाद FEV 1 में निरंतर सुधार दिखाया गया है।

इलाज के दौरान मौत के खतरे में 16 फीसदी की कमी देखी गई.

सैल्मेटेरोल की तुलना में, स्पिरिवा ने पहले तीव्रता के समय को बढ़ा दिया (187 बनाम 145 दिन), तीव्रता के जोखिम में 17% की कमी के साथ (खतरा अनुपात, 0.83; 95% आत्मविश्वास अंतराल [सीआई], 0.77 से 0.90; पी)<0.001). Также прием препарата Спирива увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0.72; 95% ДИ от 0.61 до 0.85; Р<0.001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.64 против 0.72; отношение рисков 0.89; 95% ДИ от 0.83 до 0.96; Р=0.002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.09 против 0.13; отношение рисков 0.73; 95% ДИ от 0.66 до 0.82; Р<0.001).

फार्माकोकाइनेटिक्स

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है, जो पानी में बहुत कम घुलनशील है।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड में अंतःशिरा प्रशासन और शुष्क पाउडर साँस लेने के बाद चिकित्सीय सीमा के भीतर रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स होता है।

चूषण

जब इनहेलेशन द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैव उपलब्धता 19.5% होती है, जो फेफड़ों तक पहुंचने वाले दवा अंश की उच्च जैव उपलब्धता को इंगित करती है। साँस लेने के 5-7 मिनट बाद रक्त में सीमैक्स पहुँच जाता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड को घोल के रूप में मौखिक रूप से लेने पर, पूर्ण जैवउपलब्धता 2-3% थी।

वितरण

प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग - 72%। वीडी - 32 एल/किग्रा।

स्थिर अवस्था में, सीओपीडी वाले रोगियों में रक्त प्लाज्मा में सीमैक्स 12.9 पीजी/एमएल है और तेजी से घटता है। यह बहुविभागीय प्रकार के दवा वितरण को इंगित करता है। स्थिर अवस्था में, रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम का C मिनट 1.71 pg/ml है।

बीबीबी में प्रवेश नहीं करता.

उपापचय

बायोट्रांसफॉर्मेशन की डिग्री महत्वहीन है। इसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित पदार्थ मूत्र में पाया जाता है।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड गैर-एंजाइमिक रूप से अल्कोहल-एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में टूट जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है।

अध्ययनों से पता चला है कि दवा (<20% от дозы после в/в введения) метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450, путем окисления и последующей конъюгации с глутатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP2D6 и CYP3А4 (хинидина, и гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 включаются в метаболизм препарата.

निष्कासन

साँस लेने के बाद टी1/2 टियोट्रोपियम 27 से 45 घंटे तक भिन्न होता है। युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को अंतःशिरा में प्रशासित करने पर कुल निकासी 880 मिली/मिनट होती है। अंतःशिरा प्रशासन के बाद टियोट्रोपियम मुख्य रूप से गुर्दे (74%) द्वारा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। सूखे पाउडर को स्थिर अवस्था में अंदर लेने के बाद, गुर्दे का उत्सर्जन खुराक का प्रति दिन 7% होता है, शेष अवशोषित भाग आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम की वृक्क निकासी क्रिएटिनिन की निकासी से अधिक है, जो दवा के ट्यूबलर स्राव का संकेत देती है। सीओपीडी के रोगियों द्वारा दिन में एक बार दवा के लंबे समय तक प्रशासन के बाद, फार्माकोकाइनेटिक संतुलन 7वें दिन हासिल किया जाता है, और कोई संचय नहीं देखा जाता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बुजुर्ग रोगियों में, टियोट्रोपियम की गुर्दे की निकासी में कमी देखी गई है (65 वर्ष से कम आयु के सीओपीडी वाले रोगियों में 365 मिली/मिनट, 65 वर्ष से अधिक आयु के सीओपीडी वाले रोगियों में 271 मिली/मिनट)। इन परिवर्तनों के परिणामस्वरूप AUC 0-6 या C अधिकतम मान में तदनुरूप वृद्धि नहीं हुई।

सीओपीडी और हल्के गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50-80 मिली/मिनट) वाले रोगियों में, स्थिर अवस्था में दिन में एक बार टियोट्रोपियम लेने से एयूसी 0-6 में 1.8-30% की वृद्धि हुई। सीमैक्स मान सामान्य गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस>80 मिली/मिनट) वाले रोगियों के समान ही रहा। सीओपीडी और मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (सीके) वाले रोगियों में< 50 мл/мин) в/в введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0-4 ч увеличивалось на 82% а значение C max увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के फार्माकोकाइनेटिक्स पर इसका कोई महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है क्योंकि दवा मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होती है और औषधीय रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट्स का निर्माण एंजाइमों की भागीदारी से जुड़ा नहीं है।

संकेत

- सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में, जिसमें क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार तकलीफ के लिए रखरखाव चिकित्सा और तीव्रता को रोकने के लिए) शामिल है।

मतभेद

- गर्भावस्था की पहली तिमाही;

- 18 वर्ष तक के बच्चे और किशोर;

- या इसके डेरिवेटिव (आईप्रेट्रोपियम और ऑक्सीट्रोपियम सहित) के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

- दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी सेदवा का उपयोग कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया और मूत्राशय गर्दन की रुकावट के लिए किया जाना चाहिए।

मात्रा बनाने की विधि

हैंडीहेलर इनहेलर का उपयोग करके इनहेलेशन के रूप में एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल निर्धारित किया गया है।

दवा को निगलना नहीं चाहिए। स्पिरिवा का प्रयोग दिन में एक बार से अधिक नहीं करना चाहिए। स्पिरिवा कैप्सूल का उपयोग केवल हैंडीहेलर इनहेलर के साथ किया जाना चाहिए।

बुजुर्ग रोगीआपको अनुशंसित खुराक में दवा लेनी चाहिए।

पर गुर्दे की शिथिलतामरीज़ अनुशंसित खुराक में स्पिरिवा का उपयोग कर सकते हैं। हालाँकि, सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है मध्यम या गंभीर रोगीस्पाइरिवा दवा प्राप्त करना (जैसा कि मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित अन्य दवाओं के मामले में होता है)।

जिगर की विफलता वाले मरीज़अनुशंसित खुराक में दवा ले सकते हैं।

हैंडीहेलर इनहेलर का उपयोग कैसे करें

हैंडीहेलर इनहेलर विशेष रूप से स्पिरिवा के उपयोग के लिए डिज़ाइन किया गया है और इसका उद्देश्य अन्य दवाएं लेना नहीं है। मरीज़ उनके HandiHaler का उपयोग एक वर्ष तक कर सकता है।

इनहेलर में शामिल हैं: डस्ट कैप, माउथपीस, बेस, पियर्सिंग बटन, सेंट्रल चैंबर।

हैंडीहेलर इनहेलर का उपयोग करना:

1. पियर्सिंग बटन को पूरा दबाकर और फिर छोड़ कर डस्ट कैप खोलें।

2. डस्ट कैप को ऊपर उठाकर पूरी तरह से खोलें; फिर माउथपीस को ऊपर उठाकर खोलें।

3. उपयोग से तुरंत पहले, स्पिरिवा कैप्सूल को छाले से हटा दें और इसे केंद्रीय कक्ष में रखें (इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि कैप्सूल कक्ष में किस तरफ रखा गया है)।

4. माउथपीस को तब तक कसकर बंद करें जब तक कि वह क्लिक न कर दे, डस्ट कैप को खुला छोड़ दें।

5. हैंडीहेलर को माउथपीस ऊपर की ओर करके पकड़कर, पियर्सिंग बटन को एक बार पूरा दबाएं और फिर छोड़ दें; यह एक छिद्र बनाता है जिसके माध्यम से साँस लेने के दौरान दवा कैप्सूल से बाहर निकलती है।

6. पूरी तरह से सांस छोड़ें; कभी भी मुखपत्र में साँस न छोड़ें।

7. हैंडीहेलर को अपने मुंह में लें और अपने होठों को माउथपीस के चारों ओर कसकर दबाएं; अपना सिर सीधा रखते हुए, आपको धीरे-धीरे और गहरी सांस लेनी चाहिए, लेकिन साथ ही कैप्सूल के कंपन को सुनने या महसूस करने के लिए पर्याप्त बल के साथ; जब तक आपके फेफड़े पूरी तरह भर न जाएं तब तक सांस लें; फिर जब तक संभव हो अपनी सांस रोकें और हैंडीहेलर को अपने मुंह से हटा दें; शांति से सांस लेना जारी रखें; कैप्सूल को पूरी तरह खाली करने के लिए प्रक्रिया 6 और 7 दोहराएं।

हैंडीहेलर इनहेलर की सफाई

हैंडीहेलर को महीने में एक बार साफ करना चाहिए। ऐसा करने के लिए, माउथपीस और डस्ट कैप खोलें, फिर पियर्सिंग बटन को उठाकर डिवाइस का आधार खोलें। इनहेलर को गर्म पानी से तब तक अच्छी तरह धोएं जब तक पाउडर पूरी तरह से निकल न जाए। हैंडीहेलर को कागज़ के तौलिये से पोंछना चाहिए और माउथपीस, बेस और डस्ट कैप को खुला रखना चाहिए, 24 घंटे के लिए हवा में सूखने के लिए छोड़ देना चाहिए। एक बार इस तरह से साफ करने के बाद, डिवाइस बाद के उपयोग के लिए तैयार है। यदि आवश्यक हो, तो माउथपीस की बाहरी सतह को गीले कपड़े से साफ किया जा सकता है, लेकिन गीले कपड़े से नहीं।

छाला खोलना

छिद्रित रेखा के साथ ब्लिस्टर पट्टी को अलग करें। उपयोग से तुरंत पहले ब्लिस्टर स्ट्रिप खोलें ताकि एक कैप्सूल पूरी तरह से दिखाई दे। कैप्सूल में थोड़ी मात्रा में पाउडर होता है, इसलिए यह पूरी तरह नहीं भर पाता है।

यदि कैप्सूल गलती से खुल जाता है और हवा के संपर्क में आ जाता है, तो इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। न तो उपकरण में और न ही छाले में, कैप्सूल को उच्च तापमान या सूर्य के प्रकाश के संपर्क में लाया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

चयापचय की ओर से:निर्जलीकरण*.

पाचन तंत्र से:अक्सर (≥1% और<10%) – сухость во рту обычно легкой степени выраженности; нечасто (≥0.1% и <1%) , запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (≥0.01% и <0.1%) – кандидоз ротоглотки, гингивит, глоссит; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.

श्वसन तंत्र से:असामान्य (≥0.1% और<1%) - дисфония, кашель, фарингиты; редко (≥0.01% и <0.1%) – пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

हृदय प्रणाली से:असामान्य (≥0.1% और<1%) - мерцательная аритмия; редко (≥0.01% и <0.1%) – тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

मूत्र प्रणाली से:असामान्य (≥0.1% और<1%) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко (≥0.01% и <0.1%) - инфекции мочевыводящих путей.

एलर्जी:असामान्य (≥0.1% और<1%) - сыпь; редко (≥0.01% и <0.1%) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек*.

त्वचा से:त्वचा संक्रमण और त्वचा अल्सर, शुष्क त्वचा*।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:जोड़ों की सूजन*.

तंत्रिका तंत्र से:असामान्य (≥0.1% और<1%) - головокружение; редко - (≥0.01% и <0.1%) - бессонница.

दृष्टि के अंग की ओर से:असामान्य (≥0.1% और<1%) - нечеткое зрение; редко - (≥0.01% и <0.1%) - повышение внутриглазного давления, глаукома.

* नैदानिक ​​​​अध्ययनों के संयुक्त डेटाबेस में इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की पहचान नहीं की गई; दवा के व्यापक उपयोग के साथ इन प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की केवल अलग-अलग रिपोर्टें हैं, लेकिन स्पिरिवा दवा के एम-एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के साथ संबंध साबित नहीं हुआ है; इन दुर्लभ घटनाओं की आवृत्ति का अनुमान लगाना कठिन है।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:उच्च खुराक का उपयोग करते समय, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव की अभिव्यक्तियाँ संभव हैं - शुष्क मुँह, आवास संबंधी गड़बड़ी, हृदय गति में वृद्धि।

स्वस्थ स्वयंसेवकों में 282 एमसीजी तक की एकल खुराक लेने के बाद, कोई प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं पाया गया। 141 एमसीजी की एकल दैनिक खुराक बार-बार देने के बाद, स्वस्थ स्वयंसेवकों में शुष्क मुँह के साथ द्विपक्षीय नेत्रश्लेष्मलाशोथ देखा गया, जो निरंतर उपचार के साथ गायब हो गया। 4 सप्ताह से अधिक समय तक अधिकतम 36 एमसीजी दवा प्राप्त करने वाले सीओपीडी रोगियों में बहु-खुराक टियोट्रोपियम के प्रभावों की जांच करने वाले एक अध्ययन में, शुष्क मुँह ही एकमात्र प्रतिकूल प्रभाव था।

दवा की कम जैवउपलब्धता के कारण कैप्सूल के आकस्मिक अंतर्ग्रहण से जुड़े तीव्र नशा की संभावना नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

आमतौर पर सीओपीडी के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ स्पिरिवा को निर्धारित करना संभव है: सिम्पैथोमिमेटिक्स, मिथाइलक्सैन्थिन डेरिवेटिव, मौखिक और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स। लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2 एगोनिस्ट, इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और उनके संयोजन के साथ संयुक्त उपयोग टियोट्रोपियम के प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है।

एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग पर सीमित जानकारी दो नैदानिक ​​​​अध्ययनों से मिलती है: सीओपीडी (64 लोग) और स्वस्थ स्वयंसेवकों (20 लोग) के रोगियों में स्पाइरिवा दवा के निरंतर उपयोग के साथ आईप्राट्रोपियम ब्रोमाइड की एक खुराक से प्रतिकूल प्रभाव में कमी नहीं आई। प्रतिक्रियाएं, महत्वपूर्ण मापदंडों में परिवर्तन और ईसीजी। हालाँकि, एंटीकोलिनर्जिक दवाओं और स्पिरिवा के दीर्घकालिक संयुक्त उपयोग का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है।

विशेष निर्देश

स्पाइरिवा तीव्र ब्रोंकोस्पज़म हमलों से राहत के लिए अभिप्रेत नहीं है।

स्पिरिवा पाउडर को अंदर लेने के बाद तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।

स्पिरिवा (साथ ही अन्य साँस ली गई दवाओं) के साँस लेने की प्रक्रिया ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकती है।

स्पिरिवा निर्धारित करते समय गुर्दे की कमी (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤50 मिली/मिनट) वाले मरीजों की सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए।

मरीजों को इनहेलर के उपयोग के नियमों से परिचित कराया जाना चाहिए। पाउडर को अपनी आंखों में न जाने दें। आंखों में दर्द या बेचैनी, धुंधली दृष्टि, आंखों की लालिमा के साथ दृश्य प्रभामंडल, कंजंक्टिवल कंजेशन और कॉर्नियल एडिमा कोण-बंद मोतियाबिंद के तीव्र हमले का संकेत दे सकते हैं। यदि इन लक्षणों का कोई भी संयोजन विकसित होता है, तो रोगी को तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए। केवल उन दवाओं का उपयोग जो मियोसिस का कारण बनते हैं, इस मामले में प्रभावी उपचार नहीं है।

एक कैप्सूल में 5.5 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाने और मशीनरी संचालित करने की क्षमता पर दवा के प्रभाव का अध्ययन करने के लिए कोई अध्ययन नहीं किया गया है। दवा का उपयोग करते समय चक्कर आना और धुंधली दृष्टि के मामले उपर्युक्त क्षमता पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकते हैं।

गर्भावस्था और स्तनपान

मानव गर्भावस्था में टियोट्रोपियम के उपयोग पर डेटा सीमित हैं। पशु अध्ययन गर्भावस्था, भ्रूण/भ्रूण विकास, प्रसव या प्रसवोत्तर विकास पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल प्रभाव का कोई संकेत नहीं देते हैं।

एहतियात के तौर पर, गर्भावस्था के दौरान स्पिरिवा के उपयोग से बचना बेहतर है।

स्तनपान कराने वाली महिलाओं में टियोट्रोपियम के उपयोग पर कोई नैदानिक ​​डेटा नहीं है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि टियोट्रोपियम की थोड़ी मात्रा स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है।

स्पिरिवा का उपयोग गर्भवती या स्तनपान कराने वाली महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए जब तक कि अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे के लिए संभावित जोखिम से अधिक न हो।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर 25°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए; स्थिर नहीं रहो। शेल्फ जीवन - 2 वर्ष.

एक बार खुलने के बाद, छाले का उपयोग 9 दिनों के भीतर किया जाना चाहिए।

स्पिरिवा रेस्पिमैट: उपयोग और समीक्षा के लिए निर्देश

लैटिन नाम:स्पिरिवा रेस्पिमेट

एटीएक्स कोड: R03BB04

सक्रिय पदार्थ:टियोट्रोपियम ब्रोमाइड

निर्माता: बोहरिंगर इंगेलहेम फार्मा, जीएमबीएच एंड कंपनी केजी (जर्मनी)

विवरण और फोटो अपडेट किया जा रहा है: 22.11.2018

स्पिरिवा रेस्पिमैट एक ब्रोंकोडाइलेटर, एक एम-कोलीनर्जिक रिसेप्टर अवरोधक है।

रिलीज फॉर्म और रचना

स्पिरिवा रेस्पिमैट का खुराक रूप इनहेलेशन के लिए एक समाधान है: एक रंगहीन, पारदर्शी या लगभग पारदर्शी तरल (एक समाधान के साथ एक कारतूस, क्षमता 4.5 मिलीलीटर, एक एल्यूमीनियम सिलेंडर में रखा जाता है; एक कार्डबोर्ड बॉक्स में 1 सिलेंडर होता है जिसमें एक कारतूस होता है) रेस्पिमैट इनहेलर)।

1 खुराक की संरचना:

• सक्रिय पदार्थ: टियोट्रोपियम - 2.5 एमसीजी (टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट के बराबर - 3.1235 एमसीजी);
• सहायक घटक: बेंज़ालकोनियम क्लोराइड, डिसोडियम एडिटेट, हाइड्रोक्लोरिक एसिड 1M।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला एंटीमस्करिनिक एजेंट है। इसमें M1-M5 मस्कैरेनिक रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए समान समानता है। एम3 रिसेप्टर्स के निषेध के परिणामस्वरूप, चिकनी मांसपेशियां शिथिल हो जाती हैं। ब्रोंकोडाईलेटिंग प्रभाव कम से कम एक दिन तक रहता है और खुराक पर निर्भर करता है। दवा के लंबे समय तक प्रभाव को स्पष्ट रूप से एम3 रिसेप्टर्स से पदार्थ के बहुत धीमी गति से पृथक्करण द्वारा समझाया गया है, आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड की तुलना में, इसकी अर्ध-पृथक्करण अवधि बहुत लंबी है। जब इनहेलेशन द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एम-एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के प्रणालीगत दुष्प्रभाव पैदा किए बिना ब्रांकाई पर एक चयनात्मक प्रभाव डालता है। एम3 रिसेप्टर्स की तुलना में, एम2 रिसेप्टर्स तेजी से अलग हो जाते हैं।

साँस लेना के प्रभाव को मुख्य रूप से दवा के प्रणालीगत प्रभाव के बजाय स्थानीय प्रभाव द्वारा समझाया गया है। नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने समाधान के पहले उपयोग के बाद 30 मिनट के भीतर फेफड़ों के कार्य में महत्वपूर्ण सुधार (प्लेसीबो की तुलना में) दिखाया है, जो पूरे दिन स्थिर स्थिति में बना रहता है।

7 दिनों के भीतर, फार्माकोडायनामिक संतुलन विकसित हो जाता है। लत के कोई लक्षण नहीं हैं; दवा का प्रभाव इसके उपयोग के 48 सप्ताह तक रहता है।

स्पिरिवा रेस्पिमैट थेरेपी से सुबह और शाम की चरम श्वसन प्रवाह दर में काफी सुधार होता है।

यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित क्रॉसओवर क्लिनिकल परीक्षणों के डेटा ने स्पिरिवा (18 एमसीजी) के प्रभाव की तुलना में 4 सप्ताह के उपयोग के बाद स्पिरिवा रेस्पिमैट (5 एमसीजी) का अधिक ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव दिखाया।

1 वर्ष से अधिक के दीर्घकालिक अध्ययनों में, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के रोगियों में सांस की तकलीफ में उल्लेखनीय कमी, जीवन की गुणवत्ता में सुधार, गतिविधि में वृद्धि और रोग के मनोसामाजिक प्रभाव में कमी देखी गई। अध्ययन के अंत तक, दवा ने प्लेसीबो की तुलना में समग्र स्वास्थ्य में सुधार किया, सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या कम कर दी और पहली तीव्रता तक की अवधि बढ़ा दी।

स्पिरिवा रेस्पिमेट अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को कम करके सीओपीडी के बढ़ने के जोखिम को कम करता है।

व्यक्तिगत अध्ययनों के पूर्वव्यापी विश्लेषण में प्लेसबो की तुलना में कार्डियक अतालता वाले रोगियों में मौतों की संख्या में सांख्यिकीय रूप से गैर-महत्वपूर्ण वृद्धि पाई गई। इन आंकड़ों की पुष्टि नहीं की गई है और इन्हें हृदय रोग से समझाया जा सकता है।

अध्ययनों से पता चला है कि जब स्पिरिवा रेस्पिमैट को ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में चिकित्सा में जोड़ा गया था, जिनके लक्षणों में इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और लंबे समय तक काम करने वाले β2-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट के उपचार से राहत नहीं मिली थी, तो प्लेसबो की तुलना में फेफड़ों की कार्यक्षमता में सुधार हुआ, और गंभीर तीव्रता और अवधियों की संख्या में सुधार हुआ। रोग के लक्षणों में उल्लेखनीय कमी आई, जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ। दवा का प्रभाव इसके उपयोग के पूरे वर्ष बिना किसी लत के लक्षण के बना रहा।

फार्माकोकाइनेटिक्स

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की साँस की खुराक का लगभग 40% फेफड़ों में जमा हो जाता है, बाकी जठरांत्र संबंधी मार्ग (जीआईटी) में प्रवेश करता है। लगभग 33% खुराक प्रणालीगत परिसंचरण में प्रवेश करती है। खाने से दवा के अवशोषण पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता तक पहुँचने का समय 5-7 मिनट है। गतिशील संतुलन के चरण में, सीओपीडी वाले रोगियों में टियोट्रोपियम की उच्चतम प्लाज्मा सांद्रता 10.5 पीजी/एमएल है और तेजी से घटती है, जिसे इसके वितरण के बहुविभागीय प्रकार द्वारा समझाया गया है। गतिशील संतुलन के चरण में: रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम की बेसल सांद्रता 1.6 पीजी/एमएल है; ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में टियोट्रोपियम की चरम प्लाज्मा सांद्रता 5.15 पीजी/एमएल थी, इस तक पहुंचने का समय 5 मिनट था। प्लाज्मा प्रोटीन के साथ संबंध - 72%। वितरण की मात्रा - 32 लीटर/किग्रा. टियोट्रोपियम ब्रोमाइड रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करता है।

दवा का बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है। सीओपीडी के रोगियों में अंतिम आधा जीवन 27-45 घंटे है। ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में - 34 घंटे।

दवा के अंतःश्वसन उपयोग के बाद, इसका मुख्य भाग आंतों द्वारा उत्सर्जित होता है, और एक छोटा हिस्सा (सीओपीडी के रोगियों में 18.6%, ब्रोन्कियल अस्थमा के रोगियों में 11.9%) - गुर्दे द्वारा। सीओपीडी के रोगियों में दैनिक साँस लेने के साथ फार्माकोकाइनेटिक संतुलन 7वें दिन हासिल किया जाता है।

सीओपीडी वाले बुजुर्ग मरीजों में टियोट्रोपियम की गुर्दे की निकासी कम हो जाती है। ब्रोन्कियल अस्थमा में, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का प्रभाव रोगियों की उम्र पर निर्भर नहीं करता है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण अंतर नहीं होता है।

सीओपीडी और हल्के गुर्दे की हानि वाले रोगियों में, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों की तुलना में AUC0-6.ss में 1.8-30% और Cmax.ss में मामूली वृद्धि हुई थी। ब्रोन्कियल अस्थमा और हल्के गुर्दे की हानि में, स्वस्थ लोगों की तुलना में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के सेवन से दवा का अधिक जोखिम नहीं हुआ।

उपयोग के संकेत

• सीओपीडी, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस, वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ);
• ब्रोन्कियल अस्थमा की अभिव्यक्तियों को कम करने के लिए (अतिरिक्त रखरखाव चिकित्सा के रूप में) कम से कम इनहेल्ड ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस) के साथ उपचार के दौरान रोग के लगातार लक्षणों के साथ ब्रोन्कियल अस्थमा।

मतभेद

निरपेक्ष:

• 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और किशोर (उपयोग की प्रभावशीलता और सुरक्षा पर कोई जानकारी नहीं है);
• दवा के घटकों के साथ-साथ एट्रोपिन और इसके डेरिवेटिव (आईप्रेट्रोपियम ब्रोमाइड, ऑक्सीट्रोपियम ब्रोमाइड, आदि) के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि।

निर्देशों के अनुसार, स्पिरिवा रेस्पिमैट 2.5 एमसीजी/खुराक का उपयोग प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, कोण-बंद मोतियाबिंद और मूत्राशय गर्दन की रुकावट में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

स्पिरिवा रेस्पिमैट के उपयोग के निर्देश: विधि और खुराक

स्पिरिवा रेस्पिमैट इनहेलर एक ही समय पर दिन में एक बार उपयोग के लिए है। प्रत्येक दैनिक उपयोग के लिए, 2 साँसें लेनी चाहिए। इनहेलेशन खुराक की संख्या 60 है, जो उपयोग की शर्तों के अधीन, 30 चिकित्सीय खुराक से मेल खाती है।

ब्रोन्कियल अस्थमा के लिए, दवा का प्रभाव इसके उपयोग के कुछ दिनों के बाद होता है।

यदि इनहेलर का उपयोग 7 दिनों से अधिक समय से नहीं किया गया है, तो इसे पहली बार उपयोग करने से पहले, आपको इसे हवा में इंगित करना चाहिए और खुराक बटन दबाना चाहिए।

हर 7 दिन में कम से कम एक बार माउथपीस को उसके धातु वाले हिस्से सहित एक नम कपड़े से साफ करने की सलाह दी जाती है।

खुराक संकेतक लगभग दिखाता है कि कितनी खुराकें बची हैं; जब यह पैमाने के लाल क्षेत्र तक पहुंच जाती है, तो इसका मतलब यह होगा कि शेष दवा लगभग 7 दिनों तक चलेगी, बशर्ते कि इसका उपयोग निर्देशों के अनुसार किया जाए। जब खुराक संकेतक पैमाने के अंत तक पहुंच जाएगा, तो इनहेलर लॉक हो जाएगा। इसका मतलब है कि दवा ख़त्म हो गई है.

स्पिरिवा रेस्पिमैट इनहेलर के पहले उपयोग की तैयारी:

1. लॉकिंग बटन दबाकर और दूसरे हाथ से पारदर्शी आस्तीन को मजबूती से खींचकर पारदर्शी आस्तीन निकालें (टोपी बंद रखें)।
2. इनहेलर में संकीर्ण सिरे वाला कार्ट्रिज डालें, इनहेलर के निचले हिस्से को एक सख्त सतह पर रखें और इसे तब तक मजबूती से दबाएं जब तक कि यह क्लिक न कर दे, इसका मतलब यह होगा कि कार्ट्रिज अपनी जगह पर है।
3. पारदर्शी आस्तीन को तब तक रखें जब तक वह क्लिक न कर दे।
4. टोपी को बंद रखते हुए, पारदर्शी आस्तीन को लेबल पर बताई गई दिशा में आधा-आधा मोड़ें जब तक कि वह क्लिक न कर दे।
5. ढक्कन को पूरा खोल दें.
6. इनहेलर को नीचे की ओर करके, खुराक बटन दबाएं, फिर ढक्कन बंद कर दें।

चरण 4-6 को तब तक दोहराएँ जब तक एरोसोल का एक बादल दिखाई न दे, फिर उन्हें 3 बार और दोहराएँ (चरण 4-6 दोनों को तब किया जाना चाहिए जब पहली बार इनहेलर का उपयोग किया जाए और जब इसका उपयोग 3 सप्ताह से अधिक समय से नहीं किया गया हो)।

स्पिरिवा रेस्पिमैट इनहेलर का दैनिक उपयोग:

1. पारदर्शी आस्तीन को लेबल पर इंगित दिशा में तब तक घुमाएं जब तक कि वह टोपी बंद होने पर क्लिक न कर दे।
2. ढक्कन को पूरा खोल दें.
3. धीरे-धीरे, पूरी तरह से सांस छोड़ें, हवा के प्रवेश को अवरुद्ध किए बिना अपने होठों को माउथपीस के चारों ओर लपेटें, गहरी सांस लेते समय खुराक बटन दबाएं, 10 सेकंड या जब तक संभव हो तब तक अपनी सांस को रोककर रखें। दूसरी खुराक के लिए इन चरणों को दोहराएं।

दुष्प्रभाव

• चयापचय और पोषण: निर्जलीकरण;
• तंत्रिका तंत्र: चक्कर आना, अनिद्रा;
• दृष्टि का अंग: बढ़ा हुआ अंतर्गर्भाशयी दबाव, मोतियाबिंद, धुंधली दृष्टि;
• हृदय प्रणाली: आलिंद फिब्रिलेशन, टैचीकार्डिया (सुप्रावेंट्रिकुलर सहित), धड़कन;
• श्वसन अंग, छाती और मीडियास्टिनम: खांसी, ग्रसनीशोथ, डिस्फ़ोनिया, साइनसाइटिस;
• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: ग्रसनी म्यूकोसा का सूखापन (मामूली, क्षणिक), मौखिक कैंडिडिआसिस, कब्ज, डिस्पैगिया, गैस्ट्रोएसोफेगल रिफ्लक्स, मसूड़े की सूजन, ग्लोसिटिस, स्टामाटाइटिस, आंतों में रुकावट (लकवा सहित);
• त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक: शुष्क त्वचा, त्वचा संक्रमण और त्वचा अल्सर;
• मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक: संयुक्त सूजन;
• गुर्दे और मूत्र प्रणाली: डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण, मूत्र पथ में संक्रमण;
• एलर्जी प्रतिक्रियाएं: दाने, खुजली, पित्ती, एंजियोएडेमा, तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं।

जरूरत से ज्यादा

जब स्पिरिवा रेस्पिमैट का उपयोग स्वस्थ लोगों में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की 40 एमसीजी तक की खुराक में किया गया, तो नाक के म्यूकोसा और ऑरोफरीनक्स की सूखापन को छोड़कर, कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव दिखाई नहीं दिया। 7वें दिन से लार में कमी होने लगी। 10 एमसीजी/दिन की खुराक पर दवा के लंबे समय तक उपयोग के साथ, कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटना नहीं देखी गई।

विशेष निर्देश

स्पिरिवा रेस्पिमैट का उपयोग एक रखरखाव दवा के रूप में किया जाता है; इसका उपयोग ब्रोंकोस्पज़म के तीव्र हमलों के साथ-साथ तीव्र लक्षणों को खत्म करने के लिए चिकित्सा की शुरुआत में नहीं किया जाता है। जब कोई हमला विकसित होता है, तो तेजी से काम करने वाले β2-एगोनिस्ट का उपयोग किया जाता है।

स्पाइरिवा रेस्पिमैट के उपयोग के कारण सूजन-रोधी दवाओं, जैसे कि इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ उपचार बंद नहीं किया जाना चाहिए, भले ही लक्षणों से राहत मिल जाए, क्योंकि इसका उपयोग पहली पंक्ति की दवा के रूप में नहीं किया जाना चाहिए।

दवा के साँस लेने से ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है।

आंखों के साथ एरोसोल या घोल के संपर्क से बचें। यदि आपको आंखों में दर्द और असुविधा, आंखों की लाली, धुंधली दृष्टि, कंजंक्टिवा और कॉर्निया की सूजन के साथ संयोजन में दृश्य प्रभामंडल विकसित होता है, तो आपको तीव्र कोण-बंद मोतियाबिंद के विकास के जोखिम के कारण तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

स्पिरिवा रेस्पिमैट का प्रयोग दिन में एक बार से अधिक नहीं करना चाहिए।

वाहनों और जटिल तंत्रों को चलाने की क्षमता पर प्रभाव

चक्कर आना और धुंधली दृष्टि जैसे दुष्प्रभावों के विकास के जोखिम के कारण, वाहन चलाते समय और अन्य जटिल तंत्रों को चलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए जिनके लिए तेजी से साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था, भ्रूण के विकास और प्रसव पर दवा के प्रभाव पर डेटा सीमित हैं। सुरक्षा कारणों से, गर्भावस्था के दौरान स्पिरिवा रेस्पिमैट का उपयोग करने से बचना बेहतर है; इसका उपयोग केवल तभी किया जाता है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

स्तनपान के दौरान दवा के जारी होने के बारे में कोई जानकारी नहीं है, इसलिए यदि इसका उपयोग आवश्यक हो तो स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

बचपन में प्रयोग करें

18 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में स्पिरिवा रेस्पिमैट की सुरक्षा और प्रभावशीलता का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए दवा का उपयोग बाल चिकित्सा अभ्यास में नहीं किया जाता है।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

स्पिरिवा रेस्पिमैट का उपयोग करते समय हल्के से मध्यम गुर्दे की हानि (50 मिली/मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले मरीजों को चिकित्सकीय देखरेख में होना चाहिए।

लीवर की खराबी होने पर

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले मरीजों को सामान्य खुराक में दवा का उपयोग करने की अनुमति है।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

बुजुर्ग रोगियों को स्पिरिवा रेस्पिमैट की खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

लंबे समय तक काम करने वाले बीटा 2-एगोनिस्ट के साथ सीओपीडी (रोगसूचक ब्रोन्कोडायलेटर्स, मिथाइलक्सैन्थिन, मौखिक और साँस के उपयोग के लिए स्टेरॉयड, एंटीहिस्टामाइन, म्यूकोलाईटिक्स, ल्यूकोट्रिएन संशोधक, क्रोमोन, एंटी-आईजीई ड्रग्स) के उपचार के लिए स्पिरिवा रेस्पिमेट को अन्य दवाओं के साथ उपयोग करने की अनुमति है। , साँस द्वारा ली जाने वाली कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स और उनके संयोजन।

एनालॉग

स्पिरिवा रेस्पिमैट के एनालॉग्स टियोट्रोपियम-नेटिव, एट्रोवेंट, इप्रावेंट, ट्रुवेन, ट्रोवेंटोल, इप्राट्रोपियम, सिबरी ब्रीज़हेलर आदि हैं।

भंडारण के नियम एवं शर्तें

25 डिग्री सेल्सियस से अधिक न होने वाले तापमान पर स्टोर करें। बच्चों से दूर रखें। स्थिर नहीं रहो।

शेल्फ जीवन - 3 वर्ष, पहले उपयोग के बाद - 3 महीने।

मिश्रण

1 कैप्सूल में शामिल हैं:

सक्रिय घटक: 22.5 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट, 18 एमसीजी टियोट्रोपियम के बराबर।

सहायक पदार्थ:लैक्टोज मोनोहाइड्रेट 200 एम; लैक्टोज मोनोहाइड्रेट माइक्रोनाइज्ड।

कैप्सूल संरचना:जिलेटिन, पॉलीइथाइलीन ग्लाइकोल, इंडिगो कारमाइन (ई 132), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171), पीला आयरन ऑक्साइड (ई 172)।

विवरण

हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, आकार 3, हल्का हरा-नीला, अपारदर्शी, काली स्याही में कंपनी का प्रतीक और TI 01 अंकित। कैप्सूल की सामग्री सफेद पाउडर है।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

अवरोधक वायुमार्ग रोगों के उपचार के लिए अन्य इनहेलेशन एजेंट। एंटीकोलिनर्जिक्स। एटीएक्स कोड: R03BB04।

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

कार्रवाई की प्रणाली

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक विशिष्ट लंबे समय तक काम करने वाला मस्कैरेनिक रिसेप्टर विरोधी है। ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों में मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से जुड़कर, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पैरासिम्पेथेटिक तंत्रिका अंत से जारी एसिटाइलकोलाइन के कोलीनर्जिक (ब्रोंकोकन्स्ट्रिक्टर) प्रभाव को रोकता है। इसमें M1-M5 मस्कैरेनिक रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए समान समानता है। श्वसन पथ में, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड प्रतिस्पर्धात्मक रूप से और विपरीत रूप से ब्रोन्कियल चिकनी मांसपेशियों के एम 3 रिसेप्टर्स से बांधता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों की टोन और ब्रोन्कोडायलेशन में कमी आती है। प्रभाव खुराक पर निर्भर है और 24 घंटे से अधिक समय तक रहता है। कार्रवाई की अवधि एम 3 रिसेप्टर के लिए बंधन के बहुत धीमी गति से पृथक्करण के कारण होने की संभावना है, जो आईप्रेट्रोपियम की तुलना में काफी लंबे आधे जीवन में परिलक्षित होता है। एन-क्वाटरनरी एंटीकोलिनर्जिक अवरोधक होने के नाते, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड, जब साँस द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो ब्रोंची पर एक स्थानीय चयनात्मक प्रभाव पड़ता है, जो प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव की घटना के बिना एक स्वीकार्य चिकित्सीय खुराक सीमा का प्रदर्शन करता है।

फार्माकोडायनामिक प्रभाव

ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बिना मुख्य रूप से स्थानीय होता है। एक इन विट्रो अध्ययन ने एम3 रिसेप्टर्स के कनेक्शन की तुलना में एम2 रिसेप्टर्स के कनेक्शन से टियोट्रोपियम की अधिक तेजी से रिहाई की स्थापना की, जो एमजी उपप्रकार की तुलना में एम3 रिसेप्टर उपप्रकार के संबंध में दवा के फार्माकोकाइनेटिक रूप से निर्धारित चयनात्मक प्रभाव की ओर जाता है। उच्च गतिविधि, रिसेप्टर से बहुत धीमी गति से रिहाई और साँस द्वारा प्रशासित होने पर स्थानीय चयनात्मक कार्रवाई सीओपीडी के रोगियों में टियोट्रोपियम के नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण दीर्घकालिक ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव की ओर ले जाती है।

हृदय की इलेक्ट्रोफिजियोलॉजी

53 स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल करते हुए क्यूटी अंतराल पर दवा के प्रभाव के विशेष रूप से किए गए अध्ययनों में, स्पिरिवा को 12 दिनों के लिए 18 एमसीजी और 54 एमसीजी (यानी, चिकित्सीय खुराक से तीन गुना) की खुराक में लिया गया, जिससे क्यूटी में कोई महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं हुई। ईसीजी पर अंतराल.

नैदानिक ​​प्रभावकारिता और सुरक्षा

नैदानिक ​​​​अनुसंधान कार्यक्रम में 2663 रोगियों (जिनमें से 1308 रोगियों को टियोट्रोपियम प्राप्त हुआ) को शामिल करते हुए चार एक-वर्षीय, दो 6-महीने, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड अध्ययन शामिल थे। 1-वर्षीय कार्यक्रम में दो प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन और दो सक्रिय-नियंत्रित अध्ययन (आईप्रेट्रोपियम) शामिल थे। छह महीने के दोनों अध्ययनों को सैल्मेटेरोल और प्लेसिबो से नियंत्रित किया गया था। सभी अध्ययनों में फेफड़ों के कार्य पर दवा के प्रभाव और सांस की तकलीफ, तीव्रता और स्वास्थ्य संबंधी जीवन की गुणवत्ता के परिणामों का अध्ययन शामिल था।

फेफड़े का कार्य

एक बार दैनिक टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ने पहली खुराक के 30 मिनट के भीतर फेफड़ों के कार्य (एक सेकंड में मजबूर श्वसन मात्रा (एफईवी 1) और मजबूर महत्वपूर्ण क्षमता (एफवीसी)) में महत्वपूर्ण सुधार प्रदान किया, जिसका प्रभाव 24 घंटे तक रहा। प्रशासन के तीसरे दिन से अधिकतम ब्रोन्कोडायलेशन के साथ फार्माकोडायनामिक संतुलन एक सप्ताह के भीतर हासिल किया गया था। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ने अधिकतम श्वसन प्रवाह (पीईएफ) में उल्लेखनीय रूप से वृद्धि की, जिसे प्रतिदिन सुबह और शाम मापा जाता है और रोगी द्वारा दर्ज किया जाता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव सहनशीलता के लक्षण के बिना पूरे अध्ययन अवधि (1 वर्ष) में बना रहा। सीओपीडी वाले 105 रोगियों में एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण से पता चला कि प्लेसबो की तुलना में 24 घंटे के खुराक अंतराल पर ब्रोन्कोडायलेशन बनाए रखा गया था, भले ही दवा सुबह या शाम को दी गई हो।

क्लिनिकल अध्ययन (12 महीने तक चलने वाला)

सांस की तकलीफ, व्यायाम असहिष्णुता

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ने सांस की तकलीफ को काफी हद तक कम कर दिया (जैसा कि क्षणिक सांस की तकलीफ सूचकांक का उपयोग करके मूल्यांकन किया गया है)। संपूर्ण उपचार अवधि के दौरान सुधार कायम रहा।

व्यायाम के दौरान सांस की तकलीफ की गंभीरता पर दवा के प्रभाव की जांच दो यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययनों में की गई, जिसमें मध्यम से गंभीर सीओपीडी वाले 433 मरीज़ शामिल थे। इन अध्ययनों ने प्लेसबो की तुलना में स्पिरिवा के साथ छह सप्ताह के उपचार के दौरान लक्षण-सीमित सहनशक्ति प्रशिक्षण समय में अधिकतम कार्य क्षमता के 75% में 19.7% (अध्ययन ए) और 28.3% (अध्ययन बी) में उल्लेखनीय वृद्धि देखी।

स्वास्थ्य से संबंधित जीवन की गुणवत्ता

492 रोगियों के यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसिबो-नियंत्रित, 9-महीने के नैदानिक ​​​​परीक्षण में, SPIRIVA ने सेंट जॉर्ज रेस्पिरेटरी प्रश्नावली (SGRQ) द्वारा मूल्यांकन के अनुसार जीवन की वैश्विक स्वास्थ्य-संबंधी गुणवत्ता में सुधार किया। SPIRIVA लेने वाले रोगियों की संख्या, जिन्होंने कुल SGRQ स्कोर (यानी> 4 यूनिट) में महत्वपूर्ण सुधार हासिल किया, प्लेसीबो समूह की तुलना में 10.9% अधिक थी (SPIRIVA समूह में 59.1% बनाम प्लेसीबो समूह में 48.2%)। पी=0.029)). समूहों के बीच औसत अंतर 4.19 इकाई (p=0.001; आत्मविश्वास अंतराल: 1.69-6.68) था। एसजीआरक्यू डोमेन में सुधार थे: लक्षण डोमेन के लिए 8.19 इकाइयाँ, गतिविधि डोमेन के लिए 3.91 इकाइयाँ, और दैनिक गतिविधियों डोमेन पर प्रभाव के लिए 3.61 इकाइयाँ। इन सभी क्षेत्रों में सुधार सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थे।

सीओपीडी का बढ़ना

मध्यम से बहुत गंभीर सीओपीडी वाले 1829 रोगियों के एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन में, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ने सीओपीडी के गंभीर रोगियों की संख्या को सांख्यिकीय रूप से काफी कम कर दिया (32.2% से 27.8%) और इसके परिणामस्वरूप सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आई। तीव्रता बढ़ने की संख्या में 19% (1.05 से 0.85 मामले/रोगी/जोखिम का वर्ष)। सीओपीडी के बढ़ने के कारण अस्पताल में भर्ती होना टियोट्रोपियम ब्रोमाइड समूह के 7.0% रोगियों और प्लेसीबो समूह के 9.5% रोगियों का था (पी = 0.056)। सीओपीडी के लिए अस्पताल में भर्ती मरीजों की संख्या 30% कम थी (0.25 से 0.18 मामले/रोगी/जोखिम का वर्ष)।

1 वर्ष के एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, डबल-डमी, समानांतर-समूह अध्ययन में 7376 रोगियों में मध्यम से गंभीर तीव्रता की घटनाओं पर SPIRIVA 18 एमसीजी दिन में एक बार और साल्मेटेरोल मीटर्ड-डोज़ एयरोसोल 50 एमसीजी दिन में दो बार उपचार के प्रभाव का आकलन किया गया। सीओपीडी और पिछले वर्ष के दौरान तीव्रता की उपस्थिति के साथ।

सैल्मेटेरोल की तुलना में, स्पिरिवा ने पहले तीव्रता के समय को बढ़ा दिया (145 दिनों की तुलना में 187 दिन) और तीव्रता विकसित होने के जोखिम में 17% की कमी (खतरा अनुपात 0.83; 95% आत्मविश्वास अंतराल (सीआई) 0.77-0.90, पी) दीर्घकालिक नैदानिक ​​अध्ययन (1 वर्ष से अधिक, 4 वर्ष तक)

5993 यादृच्छिक रोगियों (3006 प्लेसबो रोगियों और 2987 SPIRIVA रोगियों) को शामिल करते हुए 4-वर्षीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षण ने प्लेसबो की तुलना में SPIRIVA के साथ FEV1 में सुधार दिखाया, जिसे 4 वर्षों से बनाए रखा गया था। ≥ 45 महीने के बाद उपचार पूरा करने वाले रोगियों की संख्या प्लेसीबो समूह (63.8% बनाम 55.4%, पी) की तुलना में स्पिरिवा समूह में अधिक थी।

सक्रिय-नियंत्रित टियोट्रोपियम अध्ययन

SPIRIVA की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना HandiHaler इनहेलर और SPIRIVA की RESPIMAT इनहेलर के साथ तुलना करने के लिए 3 साल तक के फॉलो-अप के साथ एक दीर्घकालिक, बड़े पैमाने पर, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, सक्रिय-नियंत्रित अध्ययन आयोजित किया गया था। 5694 मरीजों का इलाज स्पिरिवा हैंडीहेलर से किया गया; 5711 मरीजों का इलाज स्पिरिवा रेस्पिमैट से किया गया)। प्राथमिक समापन बिंदु सीओपीडी के पहले तीव्र होने का समय, सर्व-कारण मृत्यु दर का समय और, एक विकल्प (906 मरीज़) में, एफईवी1 (पूर्व-खुराक) के माध्यम से थे।

अध्ययन के दौरान पहली सीओपीडी तीव्रता का समय स्पिरिवा हैंडीहेलर और स्पिरिवा रेस्पिमैट समूहों (खतरा अनुपात (स्पिरिवा हैंडिहेलर/स्पिरिवा रेस्पिमैट) 1.02; 95% सीआई 0.97-1.08) के बीच संख्यात्मक रूप से तुलनीय था। सीओपीडी के पहले तीव्र होने के दिनों की औसत संख्या स्पिरिवा हैंडीहेलर के लिए 719 दिन और स्पिरिवा रेस्पिमैट के लिए 756 दिन थी।

SPIRIVA HandiHaler का ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव 120 सप्ताह से अधिक समय तक रहा और SPIRIVA RESPIMAT के समान था। न्यूनतम FEV में औसत अंतर! SPIRIVA के लिए, SPIRIVA की तुलना में HandiHaler 0.010 L (95% CI -0.018-0.038 L) था।

SPIRIVA RESPIMAT और SPIRIVA HandiHaler के बीच TIOSPIR पोस्ट-मार्केटिंग तुलनात्मक अध्ययन ने अध्ययन समूहों (खतरा अनुपात (SPIRIVA HandiHaler / SPIRIVA RESPIMAT) 1.04 के साथ 95% CI 0.91-1,19) के बीच निगरानी किए गए महत्वपूर्ण संकेतों सहित सभी कारणों से मृत्यु दर की समान दरों का प्रदर्शन किया। ).

फार्माकोकाइनेटिक्स

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक गैर-चिरल चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक है, जो पानी में खराब घुलनशील है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग साँस लेने के लिए सूखे पाउडर के रूप में किया जाता है। आमतौर पर, प्रशासन के अंतःश्वसन मार्ग के साथ, प्रशासित खुराक का अधिकांश भाग जठरांत्र संबंधी मार्ग में जमा हो जाता है और, कुछ हद तक, फेफड़ों तक पहुंच जाता है। नीचे वर्णित कई फार्माकोकाइनेटिक डेटा उपचार के लिए अनुशंसित खुराक से अधिक खुराक का उपयोग करके प्राप्त किए गए थे।

अवशोषण

युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों में पाउडर के साँस लेने के बाद, 19.5% की पूर्ण जैव उपलब्धता फेफड़ों तक पहुँचने वाली दवा के अनुपात की उच्च जैव उपलब्धता को इंगित करती है। मौखिक प्रशासन के लिए टियोट्रोपियम ब्रोमाइड समाधान की पूर्ण जैवउपलब्धता 2-3% है।

रक्त प्लाज्मा में टियोट्रोपियम की अधिकतम सांद्रता साँस लेने के 5-7 मिनट बाद देखी जाती है। स्थिर अवस्था में, सीओपीडी वाले रोगियों में टियोट्रोपियम का चरम प्लाज्मा स्तर 12.9 पीजी/एमएल था, जिसमें मल्टीकम्पार्टमेंट मॉडल के अनुरूप तेजी से गिरावट आई थी। स्थिर अवस्था अवशिष्ट प्लाज्मा सांद्रता 1.71 pg/ml थी।

हैंडीहेलर इनहेलर के माध्यम से टियोट्रोपियम के अंतःश्वसन के बाद प्रणालीगत एक्सपोज़र रेस्पिमैट इनहेलर के माध्यम से साँस लेने के बाद के एक्सपोज़र के समान था।

वितरण

टियोट्रोपियम प्लाज्मा प्रोटीन से 72% तक बंधता है, वितरण की मात्रा 32 लीटर/किग्रा है। फेफड़ों में स्थानीय सांद्रता अज्ञात है, लेकिन प्रशासन का मार्ग फेफड़ों में दवा की काफी अधिक सांद्रता का सुझाव देता है। चूहों पर किए गए अध्ययन से पता चला है कि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड न्यूनतम मात्रा में भी रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं करता है।

बायोट्रांसफॉर्मेशन

बायोट्रांसफॉर्मेशन की डिग्री महत्वहीन है। इसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, मूत्र में 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पाया जाता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक एस्टर है जो गैर-एंजाइमिक रूप से अल्कोहल (एन-मिथाइलस्कोपिन) और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में विघटित हो जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। मानव लीवर माइक्रोसोम और मानव हेपेटोसाइट सेल संस्कृतियों के इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि दवा का कुछ हिस्सा (

निष्कासन

सीओपीडी के रोगियों में टियोट्रोपियम का प्रभावी आधा जीवन 27-45 घंटे है। युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद कुल निकासी 880 मिली/मिनट थी। अंतःशिरा रूप से प्रशासित टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (74%) उत्सर्जित होता है। सीओपीडी के रोगियों में सूखे पाउडर को अंदर लेने के बाद, स्थिर अवस्था में गुर्दे का उत्सर्जन 24 घंटों में 7% (1.3 एमसीजी) अपरिवर्तित रहता है, शेष अवशोषित भाग आंत के माध्यम से उत्सर्जित होता है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की वृक्क निकासी क्रिएटिनिन की निकासी से अधिक है, जो मूत्र में दवा के उत्सर्जन की पुष्टि करती है। सीओपीडी के रोगियों में प्रतिदिन एक बार नियमित रूप से ली जाने वाली टियोट्रोपियम के उपयोग से, फार्माकोकाइनेटिक स्थिर अवस्था 7वें दिन हासिल की गई, इसके बाद संचय का कोई सबूत नहीं मिला।

फार्माकोकाइनेटिक्स की रैखिकता/गैररैखिकता

टियोट्रोपियम खुराक के स्वरूप की परवाह किए बिना चिकित्सीय खुराक पर रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स प्रदर्शित करता है।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग रोगी

मुख्य रूप से गुर्दे के उत्सर्जन वाली सभी दवाओं की तरह, रोगी की बढ़ती उम्र टियोट्रोपियम की गुर्दे की निकासी में कमी (पुराने सीओपीडी रोगियों में 365 मिली/मिनट से) के साथ जुड़ी हुई थी।

गुर्दे की शिथिलता

जब सीओपीडी और हल्के गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 50-80 मिली/मिनट) वाले रोगियों में प्रतिदिन एक बार इनहेल्ड टियोट्रोपियम प्रशासित करके स्थिर स्थिति प्राप्त की गई, तो AUC0-6.ss (1.8-30% अधिक) में मामूली वृद्धि देखी गई और सामान्य गुर्दे समारोह (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 80 मिली/मिनट) वाले रोगियों की तुलना में सीमैक्स, एसएस के समान मूल्य।

सीओपीडी और मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (सीके) वाले रोगियों में

जिगर की शिथिलता

हेपेटिक हानि से टियोट्रोपियम के फार्माकोकाइनेटिक्स पर महत्वपूर्ण प्रभाव पड़ने की उम्मीद नहीं है। टियोट्रोपियम मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (स्वस्थ युवा स्वयंसेवकों में 74%) और इसे सरल गैर-एंजाइमी एस्टर दरार द्वारा औषधीय रूप से निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में चयापचय किया जाता है।

फार्माकोकाइनेटिक/फार्माकोडायनामिक संबंध

फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स के बीच कोई सीधा संबंध नहीं है।

उपयोग के संकेत

क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के रोगियों में लक्षणों से राहत के लिए स्पिरिवा को रखरखाव ब्रोन्कोडायलेटर थेरेपी के रूप में दर्शाया गया है।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

यह दवा केवल अंतःश्वसन उपयोग के लिए है।

SPIRIVA कैप्सूल केवल साँस लेने के लिए हैं, मौखिक प्रशासन के लिए नहीं।

स्पिरिवा कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए।

स्पिरिवा कैप्सूल का उपयोग केवल हैंडीहेलर इनहेलर के साथ किया जाना चाहिए।

विशेष रोगी समूह

बुजुर्ग मरीज़ अनुशंसित खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ले सकते हैं।

खराब गुर्दे समारोह वाले मरीज़ अनुशंसित खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग कर सकते हैं। मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤ 50 मिली/मिनट) वाले रोगियों में दवा के उपयोग के बारे में जानकारी के लिए, "फार्माकोकाइनेटिक्स" और "सावधानियां" अनुभाग देखें।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले मरीज़ अनुशंसित खुराक पर टियोट्रोपियम ब्रोमाइड ले सकते हैं (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

बच्चे

सीओपीडी

"उपयोग के लिए संकेत" अनुभाग में सूचीबद्ध संकेतों के लिए 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में स्पिरिवा के उपयोग का कोई अनुभव नहीं है।

पुटीय तंतुशोथ

बच्चों और किशोरों में स्पिरिवा 18 एमसीजी की सुरक्षा और प्रभावशीलता स्थापित नहीं की गई है। कोई डेटा मौजूद नहीं।

हैंडीहेलर इनहेलर के उपयोग के लिए निर्देश

दवा का सही ढंग से उपयोग करने के लिए, स्वास्थ्य देखभाल पेशेवर को रोगी को यह दिखाना होगा कि इनहेलर का उपयोग कैसे करें।

याद रखें कि स्पिरिवा का उपयोग करते समय, आपको अपने डॉक्टर के सभी निर्देशों का सावधानीपूर्वक पालन करना चाहिए।

HandiHaler इनहेलर विशेष रूप से SPIRIVA के लिए डिज़ाइन किया गया है। इसका उपयोग अन्य दवाओं के लिए नहीं किया जाना चाहिए। आप अपने HandiHaler का उपयोग एक वर्ष तक कर सकते हैं।

हैंडीहेलर इनहेलर में शामिल हैं:

धूल टोपी; मुखपत्र; आधार; भेदी बटन; केन्द्रीय कक्ष. पियर्सिंग बटन को पूरा दबाकर डस्ट कैप खोलें, फिर उसे छोड़ दें। डस्ट कैप को मोड़कर पूरी तरह से खोलें। फिर माउथपीस को ऊपर उठाकर खोलें। SPIRIVA कैप्सूल को छाले से निकालें (उपयोग करने से तुरंत पहले) और इसे केंद्रीय कक्ष (5) में रखें जैसा कि चित्र में दिखाया गया है। इससे कोई फर्क नहीं पड़ता कि चैम्बर में कैप्सूल किस तरफ रखा गया है। जब तक आपको एक क्लिक सुनाई न दे, माउथपीस को कसकर बंद कर दें। डस्ट कैप को खुला छोड़ दें। हैंडीहेलर को माउथपीस से पकड़कर, पियर्सिंग बटन को एक बार तब तक दबाएं जब तक कि वह बंद न हो जाए, और फिर छोड़ दें। यह एक छिद्र बनाता है जिसके माध्यम से साँस लेने के दौरान दवा कैप्सूल से बाहर निकलती है। पूरी तरह सांस छोड़ें.

सावधानी: कभी भी मुंह से सांस न छोड़ें।

हैंडीहेलर को अपने मुंह में रखें और अपने होठों को माउथपीस के चारों ओर कसकर दबाएं। अपने सिर को सीधा रखते हुए, धीरे-धीरे और गहरी सांस लें, लेकिन साथ ही कैप्सूल के कंपन को सुनने या महसूस करने के लिए पर्याप्त बल के साथ। जब तक आपके फेफड़े पूरी तरह भर न जाएं तब तक सांस लें; फिर अपनी सांस तब तक रोककर रखें जब तक आपको असुविधा महसूस न हो, साथ ही अपने मुंह से हैंडीहेलर को हटा दें। शांति से सांस लेते रहें. प्रक्रिया 6 और 7 को तब तक दोहराएँ जब तक कैप्सूल पूरी तरह खाली न हो जाए। मुखपत्र फिर से खोलें. इस्तेमाल किए गए कैप्सूल को फेंक दें। माउथपीस और डस्ट कैप को बंद कर दें।

सफाईहांडीहेलेरा

अपने हैंडीहेलर को महीने में एक बार साफ करें। माउथपीस और डस्ट कैप खोलें। फिर इनहेलर का आधार खोलने के लिए लांसिंग बटन को ऊपर उठाएं। इनहेलर को गर्म पानी से तब तक अच्छी तरह धोएं जब तक पाउडर पूरी तरह से निकल न जाए। हैंडीहेलर को कागज़ के तौलिये से पोंछें और माउथपीस, बेस और डस्ट कैप को खोलकर 24 घंटे तक हवा में सुखाएं। निर्देशों के अनुसार डिवाइस को साफ करने के बाद, यह अगले उपयोग के लिए तैयार हो जाएगा। यदि आवश्यक हो, तो माउथपीस की बाहरी सतह को गीले कपड़े से पोंछें, लेकिन गीले कपड़े से नहीं।

छाला खोलना

छिद्रित रेखा के साथ ब्लिस्टर पट्टी को अलग करें।

बी. उपयोग से तुरंत पहले, ब्लिस्टर स्ट्रिप खोलें ताकि एक कैप्सूल पूरी तरह से दिखाई दे।

यदि कैप्सूल गलती से खुल जाता है और हवा के संपर्क में आ जाता है, तो उसे फेंक देना चाहिए।

कैप्सूल निकालें.

SPIRIVA कैप्सूल में थोड़ी मात्रा में पाउडर होता है, इसलिए कैप्सूल पूरी तरह नहीं भरता है।

खराब असर

निम्नलिखित में से कई दुष्प्रभावों को SPIRIVA के एंटीकोलिनर्जिक गुणों के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

निम्नलिखित प्रतिकूल प्रभावों के लिए रिपोर्ट की गई आवृत्तियाँ चार सप्ताह की उपचार अवधि के साथ 28 पूलित प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में टियोट्रोपियम समूह (9647 रोगियों) में देखे गए प्रतिकूल प्रभावों (यानी, टियोट्रोपियम-संबंधी घटनाओं) की समग्र घटनाओं पर आधारित हैं। चार साल तक अधिक.

आवृत्ति को इस प्रकार परिभाषित किया गया है: बहुत बार (≥ 1/10), अक्सर (≥ 1/100 से

चयापचय की ओर से:अज्ञात - निर्जलीकरण.

तंत्रिका तंत्र से:असामान्य - चक्कर आना, सिरदर्द, स्वाद में गड़बड़ी; शायद ही कभी - अनिद्रा.

दृष्टि के अंग की ओर से:कभी-कभार - धुंधली दृष्टि; शायद ही कभी - मोतियाबिंद, बढ़ा हुआ अंतःस्रावी दबाव।

दिल की तरफ से:कभी-कभार - आलिंद फिब्रिलेशन; शायद ही कभी - सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, टैचीकार्डिया, धड़कन।

श्वसन तंत्र से:कभी-कभार - ग्रसनीशोथ, डिस्फ़ोनिया, खांसी; शायद ही कभी - ब्रोंकोस्पज़म, नाक से खून आना, लैरींगाइटिस, साइनसाइटिस।

सह जठरांत्र संबंधी मार्ग के किनारे:अक्सर - शुष्क मुँह; असामान्य - गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स, कब्ज, मौखिक कैंडिडिआसिस; शायद ही कभी - आंतों में रुकावट, जिसमें लकवाग्रस्त इलियस, मसूड़े की सूजन, ग्लोसिटिस, निगलने में कठिनाई, स्टामाटाइटिस, मतली शामिल है; अज्ञात - क्षरण।

त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतकों के लिए:असामान्य - दाने; शायद ही कभी - पित्ती, खुजली, अतिसंवेदनशीलता, तत्काल प्रतिक्रिया सहित, एंजियोएडेमा; अज्ञात - एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया, त्वचा संक्रमण और अल्सर, शुष्क त्वचा।

मस्कुलोस्केलेटल और संयोजी ऊतक पक्ष से:अज्ञात - जोड़ों की सूजन.

गुर्दे और मूत्र पथ से:असामान्य - डिसुरिया, मूत्र प्रतिधारण; शायद ही कभी - मूत्र पथ का संक्रमण।

नियंत्रित नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, सबसे आम प्रतिकूल प्रभाव दवा के एंटीकोलिनर्जिक गुणों से संबंधित थे और लगभग 4% रोगियों में शुष्क मुँह थे। 28 नैदानिक ​​अध्ययनों में, शुष्क मुँह के कारण टियोट्रोपियम (0.2%) प्राप्त करने वाले 9647 रोगियों में से 18 में उपचार बंद कर दिया गया।

दवा के एंटीकोलिनर्जिक गुणों से जुड़े गंभीर प्रतिकूल प्रभावों में शामिल हैं: ग्लूकोमा, कब्ज, लकवाग्रस्त इलियस सहित आंतों में रुकावट और मूत्र प्रतिधारण।

बढ़ती उम्र के साथ एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव की घटना बढ़ सकती है।

साँस द्वारा ली जाने वाली दवाएँ ब्रोंकोस्पज़म का कारण बन सकती हैं।

टियोट्रोपियम का उपयोग हाल ही में रोधगलन वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए (

मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस ≤ 50 मिली/मिनट) वाले रोगियों में दवा के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि के कारण, इस समूह के रोगियों में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग केवल उन मामलों में किया जा सकता है जहां अपेक्षित लाभ संभावित जोखिम से अधिक हो। गंभीर गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में दवा के दीर्घकालिक उपयोग पर कोई डेटा नहीं है।

मरीजों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि वे पाउडर को आंखों के संपर्क में न आने दें। मरीजों को सलाह दी जानी चाहिए कि इसके परिणामस्वरूप कोण-बंद मोतियाबिंद, आंखों में दर्द या बेचैनी, अस्थायी धुंधली दृष्टि, दृश्य प्रभामंडल या रंगीन छवियों के साथ-साथ नेत्रश्लेष्मला हाइपरमिया और कॉर्नियल एडिमा के कारण आंखों की लालिमा हो सकती है या बिगड़ सकती है। यदि उपरोक्त लक्षणों में से कोई भी लक्षण होता है, तो रोगी को टियोट्रोपियम ब्रोमाइड लेना बंद कर देना चाहिए और तुरंत डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के उपयोग से देखा जाने वाला शुष्क मुंह लंबे समय तक रहने पर दंत क्षय का कारण बन सकता है।

SPIRIVA कैप्सूल का उपयोग प्रतिदिन एक बार से अधिक नहीं किया जाना चाहिए।

स्पिरिवा कैप्सूल में 5.5 मिलीग्राम लैक्टोज मोनोहाइड्रेट होता है। यह मात्रा आमतौर पर लैक्टोज असहिष्णुता वाले रोगियों में समस्या पैदा नहीं करती है। गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले मरीजों को यह दवा लेने की सलाह नहीं दी जाती है। एक्सीसिएंट लैक्टोज मोनोहाइड्रेट में थोड़ी मात्रा में दूध प्रोटीन हो सकता है, जिससे एलर्जी हो सकती है।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था

गर्भावस्था में टियोट्रोपियम के उपयोग पर डेटा बहुत सीमित है। चिकित्सीय खुराक का उपयोग करते समय पशु अध्ययनों से प्रजनन प्रणाली पर प्रत्यक्ष या अप्रत्यक्ष प्रतिकूल प्रभाव का पता नहीं चला है। एहतियात के तौर पर, गर्भावस्था के दौरान स्पिरिवा के उपयोग से बचना बेहतर है।

स्तनपान की अवधि

यह ज्ञात नहीं है कि टियोट्रोपियम ब्रोमाइड महिलाओं में स्तन के दूध में गुजरता है या नहीं। हालांकि कृंतकों पर किए गए अध्ययनों से पता चला है कि स्तन के दूध में केवल थोड़ी मात्रा में टियोट्रोपियम ब्रोमाइड उत्सर्जित होता है, स्तनपान के दौरान स्पिरिवा के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। टियोट्रोपियम ब्रोमाइड एक लंबे समय तक काम करने वाला एजेंट है। स्तनपान जारी रखने/बंद करने या SPIRIVA थेरेपी जारी रखने/बंद करने का निर्णय बच्चे के लिए स्तनपान के लाभों और महिला के लिए SPIRIVA थेरेपी के लाभों का आकलन करने के बाद किया जाना चाहिए।

उपजाऊपन

प्रजनन क्षमता पर टियोट्रोपियम के प्रभाव पर कोई नैदानिक ​​डेटा नहीं है। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों ने प्रजनन क्षमता पर दवा के नकारात्मक प्रभाव का प्रदर्शन नहीं किया है।

कार चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

वाहन चलाने और मशीनरी संचालित करने की क्षमता पर टियोट्रोपियम के प्रभाव पर अध्ययन नहीं किया गया है। हालाँकि, दवा लेते समय चक्कर आना, धुंधली दृष्टि या सिरदर्द आपकी गाड़ी चलाने और मशीनों को संचालित करने की क्षमता को प्रभावित कर सकता है।

जरूरत से ज्यादा

जब टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का उपयोग उच्च खुराक में किया जाता है, तो एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव की अभिव्यक्ति संभव है।

हालाँकि, प्रणालीगत एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव तब रिपोर्ट नहीं किए गए जब स्वस्थ स्वयंसेवकों को टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की 340 एमसीजी तक की एक खुराक साँस द्वारा दी गई। इसके अतिरिक्त, स्वस्थ स्वयंसेवकों में 170 एमसीजी तक टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की खुराक लेने के 7 दिनों के बाद, शुष्क मुँह के अलावा कोई दुष्प्रभाव नहीं देखा गया। चार सप्ताह तक 43 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की अधिकतम दैनिक खुराक का उपयोग करने वाले सीओपीडी वाले रोगियों में बहु-खुराक अध्ययन में, कोई महत्वपूर्ण प्रतिकूल प्रभाव नहीं देखा गया।

मौखिक रूप से प्रशासित होने पर कम जैवउपलब्धता के कारण टियोट्रोपियम ब्रोमाइड कैप्सूल के आकस्मिक अंतर्ग्रहण के कारण तीव्र नशा के विकास की संभावना नहीं है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

हालांकि विशिष्ट दवा अंतःक्रिया अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, इनहेलेशन के लिए टियोट्रोपियम ब्रोमाइड पाउडर का उपयोग दवा अंतःक्रिया के नैदानिक ​​​​प्रमाण के बिना अन्य दवाओं के साथ संयोजन में किया गया है। इन दवाओं में ब्रोन्कोडायलेटर्स (सिम्पेथोमिमेटिक्स), मिथाइलक्सैन्थिन और मौखिक और साँस के स्टेरॉयड शामिल हैं, जिनका व्यापक रूप से सीओपीडी के उपचार में उपयोग किया जाता है।

टियोट्रोपियम एक्सपोज़र पर लंबे समय तक काम करने वाले बीटा-एड्रीनर्जिक एगोनिस्ट या इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का कोई प्रभाव नहीं था।

पैकेज पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें। एक बार खुलने पर, 9 दिनों के भीतर ब्लिस्टर का उपयोग करें।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन से.

उत्पादक

बोहरिंगर इंगेलहेम फार्मा जीएमबीएच एंड कंपनी केजी, जर्मनी।

बेलारूस में एजेंसी

मिन्स्क, सेंट। वी. खोरुज़े, 22-1402।

दूरभाष: (+375 17) 283 16 33, फैक्स: (+375 17) 283 16 40।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड:स्पिरिवा (बोहरिंगर इंगेलहेम, जर्मनी), टियोट्रोपियम ब्रोमाइड।

स्पिरिवा क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति सहित क्रोनिक प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोगों के उपचार के लिए एक अभिनव एंटीकोलिनर्जिक और ब्रोन्कोडिलेटर दवा है।

सीओपीडी पर अंतर्राष्ट्रीय सहमति के अनुसार, विशेषज्ञों के एक समूह ने 1999 में एक संघीय कार्यक्रम विकसित किया, जिसमें सीओपीडी के निदान और उपचार के लिए मानक शामिल थे। बुनियादी चिकित्सा के लिए प्रथम-पंक्ति दवाएं एंटीकोलिनर्जिक्स हैं। इस समूह में एक नई दवा, स्पिरिवा (टियोट्रोपियम ब्रोमाइड), जिसकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और सुरक्षा बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययनों में साबित हुई है।

एक अभिनव ब्रोन्कोडायलेटर - सीओपीडी के उपचार में एक सफलता। बुनियादी चिकित्सा की तुलना में, जिसमें लघु-अभिनय बी2-एगोनिस्ट, डेरिवेटिव का उपयोग शामिल है थियोफाइलिइन और इनहेल्ड कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स, सैल्मेटेरोल और आईप्रेट्रोपियम के साथ, गंभीरता की अलग-अलग डिग्री के सीओपीडी में इसका उपयोग, जैसा कि अध्ययनों से पता चला है, सांस की तकलीफ की गंभीरता और तीव्रता की आवृत्ति को काफी कम कर देता है। यह एक प्रभावी दवा है जो नैदानिक ​​लक्षणों को काफी कम कर सकती है, व्यायाम सहनशीलता बढ़ा सकती है, रोग की प्रगति को धीमा कर सकती है और निस्संदेह रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार कर सकती है।

लैटिन नाम:
स्पिरिवा / स्पिरिवा

रचना और रिलीज़ फॉर्म:
कैप्सूल 30 पीसी। हैंडीहेलर इनहेलर के साथ या उसके बिना पूर्ण पैकेज में।
इनहेलेशन के लिए पाउडर के 1 कैप्सूल में 22.5 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड मोनोहाइड्रेट होता है, जो 18 एमसीजी टियोट्रोपियम ब्रोमाइड से मेल खाता है।

औषधीय प्रभाव:
स्पिरिवा एक एम-कोलिनर्जिक, ब्रोन्कोडायलेटर है। वायुमार्ग में एम3 रिसेप्टर्स के अवरोध का परिणाम चिकनी मांसपेशियों में छूट है। रिसेप्टर्स के लिए उच्च आत्मीयता और एम 3 रिसेप्टर्स से धीमी गति से पृथक्करण क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) वाले रोगियों में शीर्ष पर लागू होने पर एक स्पष्ट और लंबे समय तक चलने वाले ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव को निर्धारित करता है।
स्पिरिवा का ब्रोन्कोडायलेटिंग प्रभाव प्रणालीगत कार्रवाई के बजाय स्थानीय का परिणाम है, खुराक पर निर्भर करता है और कम से कम 24 घंटे तक रहता है। अध्ययनों से पता चला है कि दवा फेफड़ों की कार्यक्षमता (1 सेकंड में मजबूर श्वसन मात्रा) और महत्वपूर्ण क्षमता 30 मिनट तक बढ़ा देती है। एक खुराक के बाद 24 घंटे से अधिक समय तक फार्माकोडायनामिक संतुलन हासिल किया गया, और तीसरे दिन एक स्पष्ट ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव देखा गया। यह दवा रोगियों द्वारा मापी गई सुबह और शाम की चरम श्वसन प्रवाह दर को बढ़ाती है। एक वर्ष के दौरान ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव के मूल्यांकन से सहनशीलता की कोई अभिव्यक्ति सामने नहीं आई। यह दवा सीओपीडी के तीव्र होने की संख्या को कम करती है, प्लेसिबो की तुलना में पहले तीव्र होने तक की अवधि को बढ़ाती है, पूरे उपचार अवधि के दौरान जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती है, सीओपीडी के तीव्र होने के साथ जुड़े अस्पताल में भर्ती होने की संख्या को कम करती है और पहले अस्पताल में भर्ती होने तक के समय को बढ़ाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स:
जब इनहेलेशन द्वारा प्रशासित किया जाता है, तो टियोट्रोपियम ब्रोमाइड की पूर्ण जैवउपलब्धता 19.5% होती है, जो दर्शाता है कि फेफड़ों तक पहुंचने वाली दवा का अंश अत्यधिक जैवउपलब्ध है। यौगिक (चतुर्धातुक अमोनियम यौगिक) की रासायनिक संरचना के आधार पर, टियोट्रोपियम ब्रोमाइड जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब रूप से अवशोषित होता है। इसी कारण से, भोजन का सेवन टियोट्रोपियम ब्रोमाइड के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 18 एमसीजी की खुराक पर पाउडर के साँस लेने के बाद सीमैक्स 5 मिनट के बाद हासिल किया जाता है और सीओपीडी वाले रोगियों में 17-19 पीजी/एमएल है, प्लाज्मा में संतुलन एकाग्रता 3-4 पीजी/एमएल है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 72% है, वितरण की मात्रा 32 लीटर/किग्रा है। बीबीबी में प्रवेश नहीं करता.
बायोट्रांसफॉर्मेशन नगण्य है, जिसकी पुष्टि इस तथ्य से होती है कि युवा स्वस्थ स्वयंसेवकों को दवा के अंतःशिरा प्रशासन के बाद, 74% अपरिवर्तित टियोट्रोपियम मूत्र में पाया जाता है। टियोट्रोपियम गैर-एंजाइमिक रूप से अल्कोहल एन-मिथाइलस्कोपिन और डाइथिएनिलग्लाइकोलिक एसिड में टूट जाता है, जो मस्कैरेनिक रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। अति-उच्च खुराक पर भी, टियोट्रोपियम मानव यकृत माइक्रोसोम में साइटोक्रोम P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 या 3A को रोकता नहीं है।
साँस लेने के बाद, टर्मिनल टी1/2 5-6 दिनों तक गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है (खुराक का 14%), शेष भाग (आंत में अवशोषित नहीं) मल में उत्सर्जित होता है।

संकेत:
क्रोनिक ब्रोंकाइटिस और वातस्फीति (सांस की लगातार कमी के साथ और तीव्रता को रोकने के लिए) सहित सीओपीडी के रोगियों में रखरखाव चिकित्सा के रूप में।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश:
हैंडीहेलर या रेस्पिमैट डिवाइस का उपयोग करके साँस लेना, 1 कैप्स। प्रति दिन एक ही समय पर. स्पिरिवा कैप्सूल को निगलना नहीं चाहिए।
बुजुर्ग लोग और खराब गुर्दे या यकृत समारोह वाले रोगी अनुशंसित खुराक में स्पिरिवा का उपयोग कर सकते हैं।

मतभेद:
अतिसंवेदनशीलता (एट्रोपिन या इसके डेरिवेटिव, उदाहरण के लिए, आईप्राट्रोपियम या ऑक्सीट्रोपियम सहित), गर्भावस्था की पहली तिमाही, 18 वर्ष से कम उम्र।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें:
गर्भावस्था की पहली तिमाही में गर्भनिरोधक। गर्भावस्था और स्तनपान की अन्य अवधियों के दौरान - केवल तभी जब अपेक्षित लाभ भ्रूण या बच्चे के लिए किसी भी संभावित खतरे से अधिक हो।

दुष्प्रभाव:
जठरांत्र संबंधी मार्ग से: शुष्क मुँह (आमतौर पर हल्का, निरंतर उपचार के साथ गायब हो जाता है), कब्ज।
श्वसन तंत्र से: खांसी, स्थानीय जलन, ब्रोंकोस्पज़म का संभावित विकास, साथ ही अन्य साँस लेना एजेंट लेने पर।
अन्य: टैचीकार्डिया, पेशाब करने में कठिनाई या रुकावट (पूर्वगामी कारकों वाले पुरुषों में), एंजियोएडेमा, धुंधली दृष्टि, तीव्र ग्लूकोमा (एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव से जुड़ा हुआ)।

सावधानियां एवं विशेष निर्देश:
मध्यम या गंभीर गुर्दे की हानि वाले रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी, ​​जो मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित अन्य दवाओं के साथ संयोजन में दवा प्राप्त कर रहे हैं, आवश्यक है।
नैरो-एंगल ग्लूकोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया या मूत्राशय गर्दन की रुकावट वाले रोगियों को सावधानी के साथ दवा लिखनी चाहिए।
तीव्र ब्रोंकोस्पज़म हमलों (अर्थात, आपातकालीन मामलों में) के लिए प्रारंभिक उपचार के रूप में दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।
साँस लेने के बाद, तत्काल अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं विकसित हो सकती हैं।
पाउडर को अपनी आंखों में न जाने दें।
दवा का उपयोग केवल हैंडीहेलर डिवाइस के साथ किया जाना चाहिए।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव:
अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ स्पिरिवा के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

अनुमानित कीमतदवा की (लागत) - 85-90 अमेरिकी डॉलर

विकिपीडिया से सामग्री - निःशुल्क विश्वकोश

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड
रासायनिक यौगिक
आईयूपीएसी	(1α,2β,4β,7β)- 7-[(हाइड्रॉक्सीडी-2-थिएनाइलैसिटाइल)ऑक्सी]-9,9-डाइमिथाइल- 3-ऑक्सा-9-एज़ोनियाट्राइसाइक्लोनोनेन
स्थूल सूत्र	C₁₉H₂₂NO₄S₂
दाढ़ जन	472.42 ग्राम/मोल
कैस	186691-13-4
पबकेम
ड्रगबैंक	डीबी01409
वर्गीकरण
एटीएक्स	R03BB04
फार्माकोकाइनेटिक्स
जैव उपलब्ध	19.5% (साँस लेना)
प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग	85-90%
उपापचय	जिगर 25% (CYP2D6, CYP3A4)
हाफ लाइफ	5-6 घंटे
मलत्याग	गुर्दे
खुराक के स्वरूप
साँस लेने के लिए पाउडर के साथ कैप्सूल
अन्य नामों
स्पिरिवा ®

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड("स्पिरिवा", "टियोट्रोपियम-नेटिव") एक लंबे समय तक काम करने वाला एम-एंटीकोलिनर्जिक है जिसका उपयोग क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के इलाज के लिए किया जाता है।

टियोट्रोपियम ब्रोमाइड महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।

औषधीय प्रभाव

मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (पहली तिमाही), 18 वर्ष से कम आयु। सावधानी से। कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, मूत्राशय गर्दन में रुकावट।

खुराक आहार

एक विशेष उपकरण का उपयोग करके साँस लेना, एक ही समय में प्रति दिन 1 कैप्सूल। गुर्दे/यकृत विफलता वाले बुजुर्ग रोगियों को खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

दुष्प्रभाव

पाचन तंत्र से: मौखिक श्लेष्मा का सूखापन (आमतौर पर उपचार के दौरान गायब हो जाता है), कब्ज। श्वसन तंत्र से: . उपचार: रोगसूचक.

विशेष निर्देश

ब्रोंकोस्पज़म से राहत के लिए दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। दवा के साँस लेने से ब्रोंकोस्पज़म हो सकता है। क्रोनिक रीनल फेल्योर वाले रोगियों के उपचार के दौरान सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है। मरीजों को इनहेलर के उपयोग के नियमों से परिचित होना चाहिए। आंखों के साथ पाउडर के संपर्क से बचें. दिन में एक बार से अधिक बार प्रयोग नहीं करना चाहिए।

इंटरैक्शन

अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ संयुक्त उपयोग से बचें। सीओपीडी के इलाज के लिए आमतौर पर उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं के साथ संयोजन में टियोट्रोपियम का उपयोग करना संभव है: सिम्पैथोमिमेटिक्स, मिथाइलक्सैन्थिन, मौखिक और साँस ग्लूकोकार्टोइकोड्स।

सक्रिय पदार्थों की क्रिया के विभिन्न तंत्र और फेफड़ों में लक्ष्य रिसेप्टर्स के विभिन्न स्थानीयकरण के परिणामस्वरूप, ओलोडाटेरोल और टियोट्रोपियम ब्रोमाइड का संयोजन प्रभावी है, दवा पूरक ब्रोन्कोडायलेशन प्रदान करती है। ओलोडाटेरोल/टियोट्रोपियम का उपयोग करते समय, एक अधिक महत्वपूर्ण ब्रोन्कोडायलेटर प्रभाव प्राप्त किया गया था, और सुबह और शाम के घंटों में चरम श्वसन मात्रा प्रवाह दर में वृद्धि हुई थी। संयोजन के परिणामस्वरूप सीओपीडी के बढ़ने का जोखिम कम हो गया और प्लेसबो की तुलना में व्यायाम क्षमता में सुधार हुआ, और मोनोथेरेपी की तुलना में श्वसन क्षमता में काफी सुधार हुआ।

OTIVACTO अवलोकन अध्ययन के अंत में, 7,443 रोगियों में से 83.3% रोगियों की प्रदर्शन स्थिति अच्छी से उत्कृष्ट थी, जबकि परीक्षण की शुरुआत में केवल 31.9% रोगियों की स्थिति थी। परिणाम पेरिस में यूरोपियन रेस्पिरेटरी सोसाइटी (ईआरएस) की 2018 अंतर्राष्ट्रीय कांग्रेस में प्रस्तुत किए गए।