Médicaments psychotropes ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central. Cours sur le thème du cours de pharmacologie - Médicaments psychotropes Assoc.

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Classification des médicaments psychotropes

Psycholeptiques

1. Neuroleptiques
2. Tranquillisants
3. Sédatif général
4. Agents régulateurs = Préparations de lithium

Psychanaleptiques

1. Psychostimulants
2. Tonique général = Adaptogènes
3. Antidépresseurs
4. Nootropiques

Psychodysleptiques

Substances psychotoxiques
(Mescaline, psilocybine, LSD)
Ils altèrent les fonctions mentales et n’ont aucune utilité médicale.
Avoir un potentiel narcotique élevé = « drogues »

Définitions

NEUROLEPTIQUE
Un groupe de médicaments ayant des effets antipsychotiques, sédatifs et végétotropes.
Les effets centraux prédominent sur les effets périphériques.
L'effet de l'activité psychotrope est déterminé par le rapport entre l'activité neuroleptique (sédative) et antipsychotique des médicaments.
La combinaison de ces deux effets permet l’usage de médicaments en pratique psychiatrique, en fonction des symptômes.

TRANQUILISANTS
Un groupe de médicaments qui éliminent sélectivement les phénomènes de tension émotionnelle, de peur et d'anxiété.

SÉDATIFS
Ils ont un effet calmant indifférencié en réduisant l'excitabilité du système nerveux central et sa réactivité à divers stimuli.

PRÉPARATIONS DE LITHIUM
Ils ont une capacité unique à prévenir l'apparition d'états maniaques et de dépression dans les psychoses maniaco-dépressives et schizophréniques.

PSYCHOSTIMULANTS
Groupe de médicaments. ayant un effet stimulant sur les fonctions cérébrales et activant l'activité mentale et physique du corps.
Les particularités de l'action pharmacologique des psychostimulants déterminent leur utilisation non seulement par les patients à des fins thérapeutiques, mais également par des personnes en bonne santé mentale pour des indications particulières.

TONISANT GÉNÉRAL (ADAPTOGÈNES)
Ils augmentent les performances mentales et physiques, ont un effet tonique général sur la régulation endocrinienne, les processus métaboliques et augmentent la résistance de l’organisme aux facteurs externes et aux infections. Préparations d'origine végétale et animale.

ANTIDÉPRESSEURS
Un groupe de médicaments qui éliminent la dépression mentale, améliorent l'humeur déprimée à la suite de la maladie et augmentent la vitalité (effet thymoleptique).
Des médicaments sont également prescrits pour les états dépressifs accompagnant les maladies psychosomatiques (maladie coronarienne, syndromes douloureux chroniques) et pour les réactions névrotiques.

NOOTROPIQUES
Ils activent une activité intégrative supérieure du cerveau, restaurent les fonctions mnésiques et mentales altérées (apprentissage, mémoire, activité de l'opérateur) et augmentent la résistance aux effets de facteurs défavorables d'origines diverses. Diversité dans la structure chimique et les mécanismes d'action.

Neuroleptiques (caractéristiques générales)

... les neuroleptiques sont des médicaments qui possèdent des propriétés antipsychotiques, c'est-à-dire la capacité d'éliminer les symptômes productifs de la psychose.

CLASSIFICATION DES NEUROLEPTIQUES

UN. Typique.

JE. Dérivés de phénothiazine
Dérivés aliphatiques : chlorhydrate de chlorpromazine (Aminazine, Largactil, Plegomazine), lévomépromazine (Tizercin, Nozinan).
Dérivés de la pipérazine : chlorhydrate de perphénazine (Étapérazine), chlorhydrate de trifluopérazine (Triftazine, Stelazine), chlorhydrate de fluphénazine (Ftorphénazine, Moditen), fluphénazine - décanoate (Moditen - Depot).
Dérivés de pipéridine : thioridazine (Sonapax), pipothiazine (Piportil).
II. Dérivés de butyrophénone: halopéridol (Haldol, Halofen, Trankodol), dropéridol.
III. Dérivés du thioxanthène: chlorprothixène (Truxal).

B. Atypique.

JE. Dérivés de dibenzodiazépine: clozapine (Azaleptin, Leponex), olanzapine (Zyprexa).
II. Dérivés du benzisoxazole: rispéridone (Rispolept).
III. Dérivés de diphénylbutylpipéridine: penfluridol (Semap), pimozide (Orap)

Les médicaments psychotropes sont évalués principalement selon trois caractéristiques principales.

LA PREMIÈRE DES PRINCIPALES PROPRIÉTÉS EST L'ACTION ANTIPSYCHOTIQUE, C'EST-À-DIRE LA CAPACITÉ DE SOULAGER LES SYNDROMES PSYCHOTIQUES COMPLEXES ET SÉVÈRES (délirants, hallucinatoires, etc.). Les effets antipsychotiques les plus puissants sont présentés par les dérivés de la pipérazine phénothiazine et les butyrophénones (à l'exception du métofénasate et du dropéridol, qui ont un faible effet antipsychotique). Cet effet est moins prononcé dans les dérivés de phénothiazine aliphatique (chlorpromazine, lévomépromazine, promazine, alimémazine), ainsi que dans le cloprothixène, la thioridazine et la péricyazine.

LA DEUXIÈME CARACTÉRISTIQUE IMPORTANTE DES NEUROLEPTIQUES EST LEUR CAPACITÉ À MODIFIER LA FONCTION DU SYSTÈME EXTRAPYRAMIDAL (provoquer et supprimer l'hyperkinésie et d'autres troubles extrapyramidaux). Tous les antipsychotiques ont cette propriété, à l'exception de la clozapine (un antipsychotique atypique), mais l'effet le plus prononcé sur la fonction du système extrapyramidal est exercé par les dérivés de la pipérazine phénothiazine (à l'exception du métofénasate) et de certaines butyrophénones - trifluopérazine, halopéridol, thiopropérazine, prochloropérazine, triflupéridol, et tiapride. Les dérivés aliphatiques de la phénothiazine - chlorpromazine, promazine, lévomépromazine - ont moins d'influence. Rarement, des modifications du fonctionnement du système extrapyramidal sont provoquées par le sulpiride, l'alimémazine, le métofénasate, la périciazine et le chlorprothixène.

LA TROISIÈME PROPRIÉTÉS PRINCIPALES CARACTÉRISANT CE GROUPE DE MÉDICAMENTS EST LA CAPACITÉ À INFLUENCER LA RÉGULATION HYPOTHALAMIQUE-PITITUTAIRE DU SYSTÈME ENDOCRINE. Dans ce cas, l'obésité, la rétention d'eau dans le corps, l'aménorrhée et d'autres changements peuvent se développer.

De plus, les propriétés des antipsychotiques importantes pour la pratique psychiatrique et neurologique sont:

1 . EFFET SÉDATIF ET HYPNOÏQUE, le plus prononcé dans les dérivés aliphatiques de la phénothiazine - chlorpromazine, lévomépromazine, promazine, prométhazine, plus doux dans l'alimémazine, ainsi que dans le cloprothixène, la péricyazine, la dixirazine, la clozapine, la pipothiazine.

2 . ACTION STIMULANTE, ACTIVANTE- dans les dérivés pipérazine de la phénothiazine et de certaines butyrophénones à petites doses - métofénasate, trifluopérazine, perphénazine, halopéridol, ainsi que thioridazine, sulpiride.

3 . COMPORTEMENT NORMALISANT pour les troubles psychotiques - avec la péricyazine, dans une moindre mesure - avec la thioridazine, la dixirazine.

4 .ACTION ANTI-DÉPRESSIVE dans une certaine mesure - avec la perphénazine, le métofénasate, le sulpiride, la lévomépromazine, l'alimémazine, la thioridazine, le chlorprothixène.

5 . ACTION TRANQUILISANTE ET ANTI-NÉVROTIQUE significativement exprimé lors de l'utilisation de petites doses de trifluopérazine, d'halopéridol, de clozapine, moins, mais assez fortement - avec la thioridazine, le métofénasate, l'alimémazine, le sulpiride.

6 . VÉGÉTOTROPIQUE, le métofénasate, l'alimémazine, la thioridazine et le sulpiride ont un effet normalisateur sur les dysfonctionnements autonomes à petites doses.

7 . ACTION HYPOTHERMIQUE– chlorpromazine, lévomépromazine, dropéridol, périciazine.

8 . ANALGÉSIQUE action - lévomépromazine.

9 .ANTIARHYTHMIQUE action – dropéridol, promazine, chlorpromazine.

10 . ANTI CHOC– dropéridol, chlorpromazine.

8. Chapitre 8. Pharmacologie clinique des médicaments psychotropes

ANTIÉMETITIF l'effet est plus prononcé dans la thiéthylpérazine, la trifluopérazine, l'halopéridol, le triflupéridol, la perphénazine, le sulpiride, la chlorpromazine, la périciazine et, dans une moindre mesure, la lévomépromazine, le dropéridol, le chlorprothixène, la promazine, le métofénasate, l'alimémazine, la thioridazine.

12 .ANTI-ICOT l'effet est plus important pour la chlorpromazine et la perphénazine.

13 . ANTI-TOUSS l'action est celle de l'alimémazine.

14 . ANTIHISTAMINE l'effet est celui de l'alimémazine, de la prométhazine, un peu plus faible - celui de la dlévomépromazine, de la chlorpromazine, du métofénazat, de la promazine, du chlorprothixène.

15 . ACTION CYTOPROTECTRICE le sulpiride a un effet sur la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum.

La principale indication de l'utilisation des antipsychotiques– nervosité avec troubles du comportement, y compris chez les enfants et les personnes âgées. Ils sont principalement utilisés pour les troubles anxieux accompagnés d’un syndrome dépressif léger. Dans 80 à 90 % des cas, les antipsychotiques sont utilisés en pratique psychiatrique pour la schizophrénie ou pour soulager l'agitation maniaque.

De plus, les indications d'utilisation des neuroleptiques sont: (1) psychoses aiguës et chroniques d'étiologies diverses (par exemple, psychose schizo-affective et schizophrénie, psychoses organiques et d'intoxication, y compris les états délirants, psychoses infantiles et séniles) ; (2) syndromes d'agitation psychomotrice (par exemple psychotique, maniaque, anxieux, psychopathique) ; (3) dans la schizophrénie, pour soulager et prévenir les exacerbations, corriger les troubles négatifs (déficits) et freiner le taux de progression ; (4) certains troubles obsessionnels compulsifs ; (5) le syndrome de Tourette et d'autres troubles du mouvement hyperkinétiques (par exemple, la chorée de Huntington, l'hémiballisme) ; (6) troubles du comportement et troubles du comportement liés à la psychopathie et aux syndromes de type psychopathe, y compris chez les enfants ; (7) certains troubles psychosomatiques et somatoformes (par exemple, syndromes douloureux, symptômes sénesto-hypocondriaques) ; (8) insomnie sévère ; (9) vomissements incontrôlables ; (10) prémédication avant anesthésie, neuroleptanalgésie (dropéridol).

Contre-indications à la prescription de non-roleptiques. Tous les médicaments de ce groupe ont des propriétés anticholinergiques modérément exprimées et sont donc contre-indiqués dans le glaucome, l'adénome de la prostate et d'autres affections dans lesquelles l'utilisation d'anticholinergiques est dangereuse. Et aussi : l'intolérance individuelle ; antécédents d'agranulocytose toxique ; porphyrie; parkinsonisme; phéochromocytome (pour les benzamides) ; antécédents de réactions allergiques aux antipsychotiques du même groupe chimique ; dysfonctionnement grave des reins et du foie; pour les ulcères gastroduodénaux de l'estomac et du duodénum (en particulier la chlorpromazine par voie orale) ; avec une tendance à la thromboembolie; maladies du système cardiovasculaire au stade de décompensation; états fébriles aigus; intoxication par des substances ayant un effet déprimant sur le système nerveux central; coma; grossesse et allaitement (notamment dérivés de phénothiazine).

Méthodes contrôle pour les patients recevant des antipsychotiques. En cas d'utilisation à court terme d'antipsychotiques, une surveillance de l'état neurologique est nécessaire (développement possible de troubles extrapyramidaux) ; pour les médicaments ayant un effet hypotenseur, une surveillance de la pression artérielle est nécessaire. En cas d'utilisation à long terme, vous devez vérifier la tension artérielle du patient en décubitus dorsal et en orthostase, un ECG, un test sanguin clinique, des tests de l'état fonctionnel du foie, du fond d'œil (développement d'une rétinite pigmentaire), surveiller la pigmentation de la peau et le poids corporel. , diurèse quotidienne, état neurologique (présence de troubles extrapyramidaux). Tous les examens doivent être réalisés avant le début du traitement puis 1 à 2 fois par mois, plus souvent s'il existe un risque particulier de complications. Lors de la prise de Leponex, une surveillance sanguine est requise une fois par semaine pendant les 18 premières semaines, puis une fois par mois. Si une infection se développe, le test sanguin doit être répété.

TRANQUILISANTS

Ce groupe comprend des médicaments de diverses structures qui ont la capacité d'éliminer l'état de peur, d'anxiété et ainsi de calmer le patient. Peut provoquer une dépendance et une dépendance.

L'action des tranquillisants s'adresse au cortex cérébral, aux formations sous-corticales (système limbique, hippocampe) et à l'hypothalamus.

Tranquillisants avoir un effet calmant sur le système nerveux central, renforcer l'effet des somnifères, des antipsychotiques et d'autres dépresseurs.

1. Dérivés du propanediol (méprotan, méprobamate) en plus de procurer un effet calmant, provoque un relâchement des muscles squelettiques dont le mécanisme est une inhibition modérée des interneurones de la moelle épinière et du thalamus, c'est pourquoi on les appelle myorelaxants centraux.

2. Dérivés des benzodiazépines inhiber le système limbique et la connexion entre le système limbique et le cortex. Ils interagissent avec les récepteurs des benzodiazépines, fonctionnellement liés aux récepteurs gamma-aminobutyriques et augmentent la sensibilité de ces récepteurs à l'effet inhibiteur de l'acide gamma-aminobutyrique. Provoque une relaxation musculaire et a un effet anticonvulsivant. L'effet relaxant des muscles centraux est associé à un effet inhibiteur sur les réflexes polysynaptiques de la colonne vertébrale. Peut être utilisé comme somnifère ( nitrazépam), pour soulager les symptômes de sevrage lors de l'arrêt de l'alcool et d'autres drogues.

3. Amizil bloque les récepteurs M-cholinergiques du système nerveux central et des organes périphériques. Dans le mécanisme de son effet calmant, l'inhibition de la transmission de l'excitation par l'acétylcholine dans le cortex cérébral est importante. De ce fait, le sentiment de peur diminue. Réduit l'anxiété, qui est associée à une diminution de l'excitation de l'hippocampe, excité par l'acétylcholine. Les effets antisérotonine et antihistaminique sont importants dans l'effet sédatif. Le blocage des récepteurs périphériques M-cholinergiques est également utilisé. Effets secondaires similaires à l'atropine.

4. L'apaisement peut être provoqué par diverses substances qui peuvent affaiblir les processus d'excitation excessive, améliorer les processus d'inhibition ou égaliser leur équilibre dans le cerveau ( oxylidine, trioxazine). Ils n'induisent pas le sommeil, c'est pourquoi on les appelle tranquillisants diurnes.

Les psychanaleptiques comprennent des médicaments qui rétablissent l'activité mentale d'un état de dépression. Ce groupe comprend les psychostimulants et les antidépresseurs.

PSYCHOSTIMULANTS

À psychostimulants inclure des substances de diverses structures qui réduisent la sensation de fatigue, de somnolence et augmentent les performances mentales.

Les psychostimulants sont divisés en 2 groupes : psychomoteur Et psychométabolique stimulants.

Le plus courant et légèrement efficace psychomoteur les stimulants comprennent le thé, le café, caféine.

LES MÉDICAMENTS PSYCHOTROPES ET LEUR CLASSIFICATION

Les phénylalcynéamines ont un effet stimulant distinct sur le cortex cérébral : phénamine, ses dérivés : sidnofène, sydnocarbe et etc.

À psychométabolique les stimulants comprennent des dérivés de l'acide gamma-aminobutyrique ( nootropil, piracétam).

De nombreuses autres substances ont un effet psychostimulant : pyridrol, méridil.

Un représentant typique des psychostimulants est phénamine. Phénamine réduit le besoin de sommeil, augmente les performances mentales et mentales, il est donc utilisé une fois pour effectuer des tâches urgentes.

Influencé fénamina Il y a une augmentation de la teneur en dopamine et en noradrénaline dans le système nerveux central et les organes périphériques en raison de leur libération accrue par les terminaisons des neurones adrénergiques et d'une diminution de leur rentrée dans ceux-ci.

Utilisation à long terme fénamina et les stimulants similaires ne sont pas autorisés, car ils ne font que mobiliser les capacités de réserve existantes de l’organisme.

Caféine inhibe l'enzyme phosphodiestérase, favorisant ainsi l'accumulation de c3'5'AMP, qui active l'adénylate cyclase et améliore les processus métaboliques. De plus, la caféine bloque les récepteurs de l’adénosine, empêchant ainsi le neurotransmetteur inhibiteur adénosine d’agir sur eux.

Il a un effet stimulant direct et un effet inhibiteur réflexe sur le cœur. Le plus souvent, cela conduit à une tachycardie. Augmente les besoins du cerveau en oxygène. Augmente l'hypotension artérielle en rétrécissant les vaisseaux sanguins de la cavité abdominale. Il dilate les vaisseaux sanguins restants, c'est pourquoi il est utilisé contre les migraines.

Stimulants psychomoteurs, Contrairement à psychométabolique, sont efficaces non seulement pour les maladies fonctionnelles, mais également pour les maladies organiques. Inefficaces pris une seule fois, ils doivent être utilisés pendant une longue période. Stimulants psychomoteurs après l'étape d'excitation, ils provoquent l'étape d'inhibition, et psychométabolique ne provoquent que l'étape d'excitation, puisqu'ils contribuent eux-mêmes à la synthèse des macroergs. Stimulants psychomoteurs, Contrairement à psychométabolique, n'affectent pas qualitativement l'évaluation des informations. Les stimulants psychomoteurs peuvent augmenter la tension artérielle et métabolique- réduire. Stimulants psychomoteurs peut provoquer des convulsions en cas de surdosage, et métabolique avoir un effet anticonvulsivant. Stimulants moteurs augmenter les besoins du cerveau en oxygène, et métabolique réduire la sensibilité du cerveau à l'hypoxie.

ANTIDÉPRESSEURS

Ce groupe de médicaments est utilisé pour traiter les états dépressifs, caractérisés par l'apathie, la tristesse, un retard mental et moteur.

Les antidépresseurs sont divisés en 2 groupes principaux : inhibiteurs de la monoamine oxydase (nialamide, transamine) Et (imizine, amitriptyline).

Inhibiteurs de la monoamine oxydase De nombreuses substances peuvent, à des degrés divers, bloquer l'enzyme monoamine oxydase, qui clive le groupe amino des catécholamines : la dopamine, la noradrénaline, ainsi que la tyramine, la sérotonine et d'autres monoamines. Lorsque la monoamine oxydase est inhibée, la destruction des monoamines ralentit, ce qui entraîne une augmentation de leur quantité et un effet physiologique plus actif sur les récepteurs des neurones et des cellules des organes internes.

Défaut inhibiteurs de la monoamine oxydase est qu’ils provoquent des effets secondaires associés à l’inhibition de la MAO hépatique, qui peuvent entraîner des lésions hépatiques.

Antidépresseurs, potentialiser l'effet des monoamines, stimulent les processus adrénergiques dans le cerveau en augmentant la libération de noradrénaline et en réduisant son retour vers les terminaisons nerveuses. Ils affectent également le métabolisme de la sérotonine.

Amitriptyline Et imizine potentialisent l'effet de la noradrénaline et de la sérotonine sur l'hypothalamus, augmentant ainsi les réactions comportementales et autonomes.

TONISANTS GÉNÉRAUX

Ce groupe comprend les préparations galéniques, novogaléniques et autres obtenues à partir de plantes et d'organes animaux, qui contiennent une somme de substances biologiquement actives ( Teinture d'Aralia, racine de ginseng, pantocrine).

Ils peuvent exciter modérément les centres autonomes de l'hypothalamus, en stimulant ainsi le lobe antérieur de l'hypophyse, augmentant ainsi la libération de ses hormones, qui stimulent une fonction accrue des glandes endocrines. Stimule la synthèse des macroergs. Stimule modérément les systèmes nerveux et cardiovasculaire et est utilisé contre la fatigue, l’hypotension et la neurasthénie.

ANALEPTIQUE

Les analeptiques sont des substances qui rétablissent les fonctions normales des centres déprimés du système nerveux central.

L'effet analeptique repose sur la stimulation des centres vitaux - respiratoires et vasomoteurs. Les analeptiques stimulent également les centres moteurs et restaurent la conscience déprimée.

Divisé en 3 groupes :

1. Action directe (bémégride, corazol)

2. Réflexe (lobéline, citton) Actions

3. Mixte(cordiamine, camphre) Actions.

Utilisé en cas d'intoxication par des substances qui dépriment le système nerveux central, pour la dépression du centre vasomoteur, l'affaiblissement de l'activité cardiaque, la respiration et l'asphyxie des nouveau-nés.

En cas d'intoxication grave, ils ne sont pas prescrits car ils augmentent la sensibilité du cerveau à l'hypoxie.

CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS PSYCHOTROPES

Ils peuvent être d'origine naturelle (potassium 40, éléments de la famille de l'uranium et du thorium, éléments cosmogéniques) ou artificielle (fragments de fission atomique, produits d'activation).

Types de rayonnement radioactif : particules alpha - l'émission de corpuscules, noyau d'un atome d'hélium avec 2 protons et 2 neutrons ; dangereux si des particules pénètrent dans le corps ; protection - une feuille de papier; particules bêta - électrons et positrons, émission. lors de la transformation spontanée des noyaux ; rayonnement gamma - le rayonnement à ondes courtes, apparu lors de la désintégration des particules ; Rayons X - rayonnement électromagnétique, produit lors d'un freinage électrique rapide
Le degré d'endurance de diverses organisations à l'action. ioniz.iz. appelé radiosensibilité. Sa mesure est la valeur de la dose régionale, provoquant la mort de 50% des organismes à une certaine date (DL50/30), mesurée en content(1R- unité de dose absorbée, égale à l'émission d'énergie de 100 erg, absorbée par masse de 1 g (1R = 0,01 J/kg) :
bactéries - 10 000/100 000 ; ciliés - 300 000/ 500 000 ; insectes - 30 000/50 000 ; souris et humains - 350/700 ; graines de plantes - 100 000 content.

Les médicaments psychotropes sont un groupe de substances médicinales qui affectent les processus mentaux, affectant principalement l'activité nerveuse supérieure. Les médicaments psychotropes sont classés selon leur effet clinique et divisés en trois groupes : 1) les médicaments neuroleptiques (voir), 2) les antidépresseurs (voir), 3) les médicaments psychotomimétiques (voir).

Les troubles mentaux accompagnés de délires, d'hallucinations, d'anxiété ou de peur intenses, ainsi que les états à prédominance d'excitation - catatoniques, maniaques, états de conscience altérée, etc. sont traités principalement avec des antipsychotiques. Les troubles mentaux se manifestant par une léthargie, principalement divers syndromes dépressifs, sont traités avec des antidépresseurs.

Un nombre important de troubles mentaux associant généralement des phénomènes d'excitation et d'inhibition, un traitement combiné aux antipsychotiques et aux antidépresseurs est plus souvent utilisé en pratique. Le rapport de dose est modifié en fonction de l’évolution de l’état mental du patient.

Il ne faut pas oublier que lors du traitement de malades mentaux avec des médicaments psychotropes, les posologies utilisées dépassent largement les doses quotidiennes les plus élevées de médicaments psychotropes indiquées dans la Pharmacopée.

Les médicaments psychotropes provoquent souvent des effets secondaires, parfois si graves qu'ils nécessitent l'arrêt du traitement et l'utilisation de médicaments pour éliminer les complications apparues.
Effets secondaires qui surviennent le plus souvent au cours des deux à quatre premières semaines suivant le début du traitement.
Troubles autonomes : bouche sèche ou augmentation de la salivation ; peau sèche ou, au contraire, transpiration accrue ; nausées, constipation, diarrhée ; diminution ou augmentation de la température corporelle; baisse de la tension artérielle; augmentation ou diminution de la fréquence cardiaque ; forte constriction ou dilatation des pupilles; troubles urinaires.

La plupart de ces troubles disparaissent d’eux-mêmes. Une diminution de la tension artérielle entraîne facilement une forte baisse de la tension artérielle lorsque l'on se relève d'une position allongée. Ainsi, pendant les premières semaines de traitement par des médicaments psychotropes, il convient d'éviter les changements brusques de position du corps et de maintenir le repos au lit pendant une heure. après avoir pris le médicament.

En cas de rétention urinaire prolongée, un cathétérisme de la vessie est réalisé et le traitement est temporairement annulé.

Les troubles endocriniens se manifestent par des irrégularités menstruelles et une lactorrhée chez la femme ; diminution de la puissance chez les hommes. Ces phénomènes ne nécessitent pas de traitement particulier. Des troubles rares de la fonction thyroïdienne ou des troubles sous la forme du syndrome d'Itsenko-Cushing (voir Maladie d'Itsenko-Cushing) nécessitent l'arrêt du traitement.

Troubles de la fonction hépatique. Se manifeste par des maux de tête, des nausées, des vomissements, des douleurs au foie. La teneur en bilirubine du sérum sanguin augmente. Il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement par médicaments psychotropes, car une atrophie aiguë du foie jaune peut se développer.

Leucopénie et agranulocytose. Se produit le plus souvent chez les femmes. Ils se développent progressivement. Une baisse du nombre de globules blancs en dessous de 3 500 avec disparition simultanée des granulocytes nécessite l'arrêt immédiat du traitement par psychotropes.
Effets secondaires qui apparaissent à différents moments après le début du traitement.
Les phénomènes allergiques se manifestent plus souvent sous forme de dermatite - eczéma, exanthème, érythème, urticaire. L'œdème de Quincke, la conjonctivite allergique et l'arthrite allergique sont moins courants. La dermatite allergique cutanée survient souvent avec une exposition supplémentaire à la lumière ultraviolette. Par conséquent, il n'est pas recommandé aux patients de s'exposer au soleil pendant le traitement par des médicaments psychotropes.

Les troubles neurologiques peuvent se manifester par un syndrome akinétique-rigide (voir Parkinsonisme) ou diverses hyperkinésies (voir) - tantôt isolées, tantôt généralisées, rappelant la chorée (voir). Les patients âgés souffrent souvent d'hyperkinésie buccale - mouvements de claquement et de succion des lèvres, contractions involontaires des muscles masticateurs. Il y a parfois une convulsion du regard. Pour prévenir le développement de troubles neurologiques, des médicaments antiparkinsoniens sont généralement prescrits en début de traitement par des médicaments psychotropes. La survenue de thromboses et de thromboembolies au cours d'un traitement par médicaments psychotropes nécessite l'arrêt immédiat du traitement.

Les crises convulsives qui surviennent malgré l'utilisation de médicaments anticonvulsivants nécessitent l'arrêt du traitement par médicaments psychotropes.

Les troubles mentaux. Ils surviennent le plus souvent sous forme d’akathisie, c’est-à-dire un état d’anxiété accompagné d’un besoin de mouvement et de troubles du sommeil nocturne.

La psychose se développe beaucoup moins fréquemment - états de stupéfaction, de dépression et de troubles hallucinatoires et hallucinatoires-délirants transitoires de diverses manifestations.

Contre-indications pour l'utilisation de médicaments psychotropes sont les maladies du foie, les maladies rénales, les ulcères gastriques et duodénaux, les formes graves d'hypertension et d'athérosclérose, les maladies allergiques, le diabète, les maladies du sang, les maladies organiques du système nerveux central.

Médicaments psychotropes (grec psyché - âme, propriétés mentales ; tropos - direction) - un groupe de substances médicinales qui influencent les processus mentaux en affectant principalement l'activité nerveuse supérieure.

Principes généraux de classification
Depuis 1950, après la synthèse du largactil (synonyme : chlorpromazine, chlorpromazine), les médicaments psychotropes trouvent rapidement leur application dans la pratique psychiatrique. Une nouvelle section de la pharmacologie est apparue - la psychopharmacologie (voir). À ce jour, il existe plus de 150 médicaments psychotropes, qui diffèrent par leur action et appartiennent aux groupes de composés chimiques les plus divers.

La classification des médicaments psychotropes repose actuellement sur l’effet clinique du médicament.

Les médicaments psychotropes sont divisés en trois grands groupes : 1) action calmante et sédative (synonyme : tranquillisants, neuroleptiques, neuroplégiques, psycholeptiques) ; 2) effets stimulants et stimulants (synonyme : antidépresseurs, analeptiques, psychotoniques) et 3) médicaments provoquant des troubles mentaux (synonyme : hallucinogènes, psychotomimétiques, substances psychodysleptiques). Cette division est relative, puisque de nombreux médicaments psychotropes ont des effets différents selon les caractéristiques de l'état psychopathologique, la posologie, la durée d'utilisation et d'autres raisons ; Il existe également des médicaments psychotropes à action mixte.

Les médicaments de chacun de ces groupes diffèrent par l'intensité de leur action (à doses équivalentes). Certains d'entre eux sont capables d'éliminer les hallucinations, les délires, les troubles catatoniques et ont un effet antipsychotique, d'autres n'ont qu'un effet calmant général. À cet égard, le groupe des neuroplégiques (neuroleptiques) est divisé en tranquillisants « majeurs » et « mineurs ». De la même manière, on peut parler de « gros » et de « petits » antidépresseurs.

Caractéristiques des médicaments individuels
Dans la pratique psychiatrique, on utilise souvent des doses plusieurs fois supérieures à celles indiquées dans la pharmacopée. Ils sont désignés dans cet article comme maximum.

Grands tranquillisants. Les tranquillisants « majeurs » les plus couramment utilisés (la liste est établie par ordre décroissant de force d'action au sein de chaque groupe chimique) comprennent les médicaments suivants (les synonymes sont indiqués entre parenthèses) :
Dérivés de phénothiazine
1. Mazeptyl (thiopropérazine, thiopropémazine, thiopérazine, sulfamidophénothiazine, Vactin, Vontil, céphalmine). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 60 mg ; maximum - 200 mg.
2. Liogène (fluphénazine, fluorophénazine, flumazine, prolixine, permitil, sévinol, moditène). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 10 mg ; maximum - 20 mg.
3. Triftazine (voir) (stélazine, trifluoropérazine, triflurométhylpérizan, terfluzine, escazine, escazinil, iatroneural). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 40 mg ; maximum - 100 mg.
4. Aminazine (voir) (chlorpromazine, largactil, plegomazine, mégafen, thorazine, hibernal, contamine, phenactil). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 600 mg ; maximum - 1000 mg.
5. Lévomépromazine (nozinan, méthoxylévomépromazine, méthotriméprazine, synogan, veractil, dedoran, neurocil, neuractil, néosine, nirvan, tizercine).

Classification des médicaments psychotropes

La dose quotidienne habituelle est de 25 à 400 mg ; maximum-800 mg.
6. Steméthyle (tementil, métazine, compazine, prochlorpérazine, prochlorpémazine, ni-podal, dicopal, noramin). La dose quotidienne habituelle est de 20 à 100 mg ; maximum, -200 mg.
7. Dartal (dartalan, thiopropazate). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 60 mg ; maximum - 100 mg.
8. Frénolone. La dose quotidienne habituelle est de 30 à 60 mg ; maximum autorisé - 100 mg.
9. Étapérazine (voir) (trilafon, perphénazine, décentan, chlorperphénazine, fentacine, chlorpiprozine). La dose quotidienne habituelle est de 10 à 120 mg ; maximum - 300 mg.
10. Melleril (mellaril, mallorol, thioridazine). La dose quotidienne habituelle est de 75 à 400 mg ; maximum, -1000 mg.

I. Mépazine (voir) (pekazin, pakatal, paktal, lacumin). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 350 mg ; maximum - 700 mg.
12. Propazine (voir) (promazine, sparine, verofen, talofen, alofen, liranol, neuroplezhil, protactil, prazin, sediston, centtractil). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 800 mg ; maximum - 2000 mg.
13. Diprazine (voir) (protazine, prométhazine, proazamine, atosyl, fargan, phenergan, procyt, promesinemid, tiergan, tanidil, vallergin, hiberna-lergigan). La dose quotidienne habituelle est de 150 à 200 mg ; maximum - 300 mg.

Alcaloïdes de Rauwolfia
1. Réserpine (voir) (raunatin, serpazil, serpin, sedaraupin, serpiloid, serfin, serpazole, sandryl, raunorin, raunova, raused, rausedin, reserpoid, reserpex, rivazin, roxinoid, quiescin, cristoserpine, escaserp). La dose quotidienne habituelle est de 0,25 à 15 mg ; maximum-50 mg.
2. Déserpidine (harmonie, canescine, raunormine, récanescine). La dose quotidienne habituelle est de 0,25 à 5 mg ; maximum - 10 mg.

Dérivés de butyrophénone
1. Tripéridol. La dose quotidienne habituelle est de 1,5 à 2 mg ; Max. - 6,5 mg.
2. Halopéridol (halopéridine, haldol, serenas). La dose quotidienne habituelle est de 3 à 10 mg ; maximum - 20 mg.
3. Haloanisone (sédalant). La dose quotidienne habituelle est de 75 à 130 mg ; maximum - 320 mg.

Dérivés du thioxanthène
Taractane (truxal, fruxal, chlorprothixène, prothixène, thioxanthène, tarazan). La dose quotidienne habituelle est de 50 à 500 mg ; max.-1000 mg.

Tranquillisants mineurs
Les tranquillisants mineurs les plus couramment utilisés (il s'agit en partie d'antidépresseurs mineurs) comprennent les médicaments suivants.

Dérivés des benzodiazépines
1. Librium (Elenium, chlordiazépoxyde, méthaminodiazépoxyde). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 30 mg ; maximum - 100 mg.
2. Valium (diazépam). La dose quotidienne habituelle est de 10 à 40 mg ; maximum-80 mg.

Dérivés de glycol et de glycérol
Méprotan (voir) (Andaxin, Meprobamate, Miltown, Equanil, Sedazil, Tranquilin, Urbil, Harmony). La dose quotidienne habituelle est de 200 à 400 mg ; Max. - 3000 mg.

Dérivés d'hydroxyzine
Atarax (vistarin, atarazoide, hydroxyzine, trans-Q). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 100 mg ; maximum -400 mg.

Dérivés de la bénactizine
1. Amizil (voir) (dimicil, benactizine, valladan, difemin, kafron, lucidil, nervaktil, nervakton, nutinal). La dose quotidienne habituelle est de 8 à 12 mg ; maximum-25 mg.
2. Frenkvel (azacyclonol, frenoton, ataraktan, psychosan, calmeran). La dose quotidienne habituelle est de 50 à 200 mg ; max, supplémentaire - 500 mg.

Les tranquillisants majeurs et mineurs constituent le groupe principal de médicaments psychotropes - les neuroplégiques.

Pour des caractéristiques pharmaco-cliniques plus détaillées des médicaments du groupe énuméré ci-dessus, voir Neuroplégiques.

Antidépresseurs. Les médicaments psychanaleptiques (antidépresseurs) les plus couramment utilisés sont les suivants.

Dérivés de l'amitriptyline
1. Tryptisol (sarotène, triptanol, elavil, laroxil, horizon). La dose quotidienne habituelle est de 75 à 200 mg ; maximum - 350 mg.
2. Nortriptyline (noritren, nortrilène, aventil). La dose quotidienne habituelle est de 100 à 150 mg ; maximum - 250 mg.

Dérivés iminobenzyliques
1. Imizin (voir) (imipramine, mélipramine, tofranil). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 300 mg ; maximum-400 mg.
2. Surmontil (triméprimine, trimépromine). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 300 mg ; maximum-400 mg.

Inhibiteurs de la monoamide oxydase (IMAO) (incompatibles avec les dérivés iminobenzyliques et phénothiazines ; si une association séquentielle est nécessaire, faire une pause entre les médicaments pendant au moins 2 semaines ; exclure le fromage, la crème, les extraits de viande, la bière, le vin sec de l'alimentation des patients !).
1. Iprazide (voir) (marsilide, marsalide, iproniazide). La dose quotidienne habituelle est de 25 à 150 mg ; maximum-200 mg.
2. Niamide (nialamide, niamidal, nurédal). La dose quotidienne habituelle est de 75 à 200 mg ; maximum - 400 mg.
3. Transamine (voir) (parnate, tranylcypromine). La dose quotidienne habituelle est de 5 à 30 mg ; maximum - 50 mg.
4. Félazine (phénelazine, nardil, nardelzine, cavodil, stinevral). La dose quotidienne habituelle est de 15 à 75 mg ; Max. - 150 mg.
5. Bénazide (isocarboxazide, marplan). La dose quotidienne habituelle est de 20 à 40 mg ; maximum - 80 mg.
6. Catron (phénizine, phéniprazine, catroniazide, cavodil). La dose quotidienne habituelle est de 3 à 12 mg ; maximum - 25 mg.
7. Indopan. La dose quotidienne habituelle est de 5 à 20 mg ; maximum - 30 mg.

Les antidépresseurs mineurs comprennent également les dérivés d'amphétamine désormais rarement utilisés (Dexedryl, Phenamine, Pervitin, Phenatine) et les dérivés de diphénylméthane (Pyridrol, Centedrine, Phenidate).

Les substances classées comme neuroleptiques, telles que le nosinan, le taractan et la frénolone, sont assez largement utilisées comme antidépresseurs.

Psychotomimétique. Les substances qui provoquent des troubles mentaux comprennent la mescaline, le diéthylamide de l'acide lysergique, la psilocybine et le sernyl. Ils ne sont pas utilisés en pratique clinique ; servir à la recherche psychopathologique expérimentale. Voir également Médicaments psychotomimétiques.

Les médicaments qui affectent sélectivement les fonctions mentales complexes d'une personne, régulant son état émotionnel, sa motivation, son comportement et son activité psychomotrice, sont classés comme médicaments psychotropes. Ces médicaments sont principalement utilisés pour le traitement et la prévention des troubles mentaux, ainsi que des maladies somatiques. Classification des médicaments psychotropes :

1) neuroleptiques ;

2) sédatifs anxiolytiques ;

3) les antidépresseurs ;

4) psychostimulants ;

5) psychodysleptiques.

D'un point de vue pratique, les médicaments sont répartis dans les groupes suivants :

1) neuroleptiques ;

2) tranquillisants ;

3) sédatifs ;

4) les antidépresseurs ;

5) psychostimulants.

Neuroleptiques (antipsychotiques).

Les neuroleptiques diffèrent des sédatifs par la présence d'une activité antipsychotique, la capacité de supprimer les délires, les hallucinations, l'automatisme et d'autres syndromes psychopathologiques et ont un effet thérapeutique chez les patients atteints de schizophrénie et d'autres maladies mentales. Ils n'ont pas d'effet hypnotique prononcé, mais ils favorisent l'endormissement ; améliorer l'effet des somnifères et autres sédatifs; potentialiser l'effet des médicaments, des analgésiques, des anesthésiques locaux et affaiblir les effets des psychostimulants. Ils se caractérisent par des effets antiémétiques, hypotenseurs, antihistaminiques et autres.

Dérivés de phénothiazine.

Aminazine(Aminazinum).

Il a un effet sédatif prononcé, ainsi qu'un antiémétique, un antihistaminique, un hypotenseur et renforce l'effet des somnifères et des analgésiques.

Application: les maladies mentales accompagnées d'agitation psychomotrice sont prises par voie orale après les repas à raison de 0,025 à 0,05 1 à 3 fois par jour. 1 à 5 ml d'une solution à 2,5 % sont injectés par voie intramusculaire. IV 2 à 3 ml (avec 20 ml de solution de glucose à 40 %) lentement avec agitation psychomotrice. Les doses pour les enfants sont individuelles.

Effets secondaires: hypotension, troubles extrapyramidaux, réactions allergiques, symptômes dyspeptiques, hépatite.

Contre-indications : maladies du foie et des reins, hypotension, décompensation cardiovasculaire, dysfonctionnement gastrique.

Formulaire de décharge: dragée 0,025 n°30 ; 0,05 chacun n° 30 ; comprimés de 0,01 n°50 pour les enfants ; Solution à 2,5 %, 1 ml. Liste B.

Tizercine(Tisercine).

Les indications. Agitation psychomotrice, psychose, schizophrénie, dépression et réactions névrotiques avec sentiments de peur, anxiété, insomnie. Prendre par voie orale 0,025 à 0,4 g par jour ; IM 2 à 4 ml de solution à 2,5 % ; si nécessaire – jusqu'à 0,5-0,75 g.

Effets secondaires: troubles extrapyramidaux, hypotension vasculaire, vertiges, constipation, bouche sèche, réactions allergiques.

Contre-indications : maladies du foie, du système hématopoïétique; hypotension, décompensation du système cardiovasculaire.

Formulaire de décharge: dragée 0,025 g n°50 ; ampoules de 1 ml de solution à 2,5% n°10. Liste B.

2. Médicaments antipsychotiques

Étapérazine(Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum).

Plus actif que l'aminazine dans son effet antiémétique et sa capacité à apaiser le hoquet.

Application: névroses accompagnées de peur, de tension, de vomissements et de hoquet incontrôlables, de vomissements pendant la grossesse, de démangeaisons cutanées en dermatologie.

Mode d'application : pris par voie orale sous forme de comprimés après les repas. Pour ceux qui prennent des doses - 0,004-0,01 1 à 2 fois par jour. En cas d'excitation, la dose quotidienne peut être de 30 à 40 mg. La durée du traitement est de 1 à 4 mois. Thérapie d'entretien 0,01 à 0,06 par jour.

le même que pour la chlorpromazine.

Formulaire de décharge: comprimés pelliculés, 0,004 chacun ; 0,006 et 0,01 n° 50, n° 100, n° 250. Liste B.

Moditène, fluorphénazine(Moditen, Phthorphénazinum).

Sa structure est similaire à celle de l'éthapyrazine et a un fort effet antipsychotique, combiné à un certain effet activateur. L'effet sédatif est modéré. En ce qui concerne son effet sur les délires et les hallucinations, elle est moins active que la triftazine.

Application: diverses formes de schizophrénie, états dépressifs-hypocondriaques. Petites doses pour les états névrotiques accompagnés de peur et de tension.

Mode d'application : pris par voie orale à partir de 0,001 à 0,002 g par jour et en augmentant progressivement la dose jusqu'à 10 à 30 mg par jour (en 3 à 4 doses à des intervalles de 6 à 8 heures). Traitement d'entretien – 1 à 5 mg par jour ; IM est administré à partir de 1,25 mg (0,5 ml de solution à 0,25 %) à 10 mg par jour.

Effets secondaires: réactions convulsives, troubles extrapyramidaux, phénomènes allergiques.

Contre-indications : maladies inflammatoires aiguës du foie, maladies du système cardiovasculaire avec décompensation sévère, maladies du sang aiguës, grossesse.

Formulaire de décharge: comprimés 1 ; 2,5 et 5 mg ; ampoules de 1 ml de solution à 0,25%. Liste B.

Moditène-dépôt, Fluorphénazine-décanoate(Décanoate de phthorphénazinum).

Neuroleptique puissant à effet prolongé, le médicament après une seule injection intramusculaire agit, selon la dose, pendant 1 à 2 semaines ou plus.

Application: tout comme le moditène, il convient aux patients qui ont des difficultés à prescrire des antipsychotiques sous la forme habituelle.

Conseil d'utilisation et posologie : prescrit par voie intramusculaire à raison de 12,5 à 25 mg, et parfois de 50 mg (0,5 à 2 ml de solution à 2,5 %) une fois toutes les 1 à 3 semaines.

Effets secondaires: parkinsonisme, akathisie, tremblements des doigts. Pour prévenir et soulager ces phénomènes, prenez du cyclodol ou d'autres médicaments antiparkinsoniens.

Contre-indications : Le même.

Formulaire de décharge: en ampoules de 1 ml de solution à 2,5% dans l'huile (25 mg dans 1 ampoule).

3. Stélazine. Halopéridol. Dropéridol. Dérivés du thioxanthène

Stélazine(Stélazine).

Médicament neuroleptique actif.

Application: la schizophrénie et d'autres maladies mentales qui s'accompagnent de délires et d'hallucinations.

Mode d'application : pris par voie orale à 0,005, suivi d'une augmentation de la dose d'une moyenne de 0,005 par jour (dose thérapeutique moyenne 0,03-0,05 g par jour) ; 1 à 2 ml de solution à 0,2% sont injectés par voie intramusculaire.

Effets secondaires: troubles extrapyramidaux, troubles autonomes, dans certains cas hépatite toxique, agranulocytose et réactions allergiques.

Contre-indications : maladies du foie et des reins, maladies cardiaques avec troubles de la conduction et au stade de décompensation, grossesse.

Formulaire de décharge: comprimés pelliculés, 0,005 et 0,01 g, n° 50 ; ampoules de 10 ml de solution n°10 à 0,2 % ; Solution à 0,5% n°12.

Halopéridol(Halopéridol).

Neuroleptique à effet antipsychotique prononcé.

Application: schizophrénie, états maniaques, hallucinatoires, délirants, psychoses aiguës et chroniques d'étiologies diverses, en thérapie complexe.

Mode d'application : prendre par voie orale 0,002 à 0,003 g par jour, 1 ml de solution à 0,5% est administré par voie intramusculaire et intraveineuse.

Effets secondaires: troubles extrapyramidaux. Somnolence.

Contre-indications : maladies du système nerveux central, dépression, troubles de la conduction cardiaque, maladies du foie et des reins.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,0015 et 0,005 g n°50 ; ampoules de 1 ml de solution n°5 à 0,5 % ; flacons de 10 ml de solution à 0,02%. Liste B.

Dropéridol(Dropéridol).

Cet antipsychotique a un effet rapide, puissant mais de courte durée.

Il a des effets antichoc et antiémétiques.

Abaisse la tension artérielle, a un effet antiarythmique et a une forte activité cataleptique.

Application: agitation psychomotrice, hallucinations, soulagement des crises hypertensives ; en anesthésiologie en association avec l'analgésique fentanyl en prémédication, pendant et après l'opération. Injecté par voie intraveineuse pendant 30 à 60 minutes pour la prémédication et la neuroleptanalgésie (avant la chirurgie) 2,05 à 10 mg (1 à 4 ml de solution à 0,25 %) ainsi que 0,05 à 0,1 mg (12 ml de solution à 0,005 %) de fentanyl ou 20 mg (solution à 1–2 %) de promedol. Parallèlement, 0,5 mg (0,5 ml de solution à 0,1 %) d'atropine est administré. Utiliser uniquement en milieu hospitalier.

Effets secondaires: Diminution possible de la pression artérielle et dépression respiratoire.

Contre-indications : athérosclérose sévère, troubles de la conduction du muscle cardiaque, maladies du système cardiovasculaire.

Formulaire de décharge: ampoules de 5 et 10 ml de solution à 0,25 % (12,5 ou 25 mg ; 2,5 mg pour 1 ml). Liste A.

Dérivés du thioxanthène.

Chlorprothixène(Chlorprothixène).

Il a des effets antipsychotiques, antidépresseurs et sédatifs.

Application: dépression avec symptômes d'anxiété, délire, troubles du sommeil, maladies somatiques avec troubles de type névrose, démangeaisons cutanées. Prendre par voie orale 0,025 à 0,05 g 3 à 4 fois par jour, si nécessaire - 0,6 g par jour avec une réduction progressive de la dose.

Effets secondaires: hypotension, bouche sèche, somnolence, tachycardie, vision floue, vertiges, démangeaisons.

Contre-indications : intoxication alcoolique et barbiturique, épilepsie, parkinsonisme, vieillesse, maladies cardiaques.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,015 et 0,05 g n° 50. Liste B.

4. Dérivés de la série benzamide. Tranquillisants

Dérivés de la série benzamide.

Prosulpine(Prosulpine).

Bloque les récepteurs de la dopamine dans le cerveau, provoquant un effet antipsychotique.

Il a un effet antidépresseur, antiémétique et désinhibiteur.

Application: psychose, dépression, troubles névrotiques, migraine.

Mode d'application : prendre par voie orale 200 à 600 mg par jour (en 2 à 3 doses divisées). M.S.D – 2 ans

Effets secondaires: vertiges, troubles du sommeil, agitation mentale, bouche sèche, constipation, vomissements, hypertension.

Contre-indications : phéochromocytome, hypertension artérielle, grossesse, épilepsie.

Formulaire de décharge: comprimés 200 mg n°30.

Léponex(Léponex).

Il a un effet antipsychotique et sédatif prononcé.

Application: schizophrénie.

Mode d'application : pris par voie orale en plusieurs doses; la dose moyenne est de 300 mg par jour, la dose maximale est de 600 mg par jour, l'entretien est de 150 à 300 mg par jour.

Effets secondaires: somnolence, sensation de fatigue, maux de tête, vertiges, tachycardie, hypotension, nausées, vomissements, constipation, troubles urinaires.

Contre-indications : agranulocytose, maladies graves du foie et des reins, états comateux, psychoses toxiques, maladies cardiaques.

Formulaire de décharge: comprimés de 25 et 100 mg n°50 ; ampoules de 2 ml (50 mg en solution injectable) n°50.

Tranquillisants (anxiolytiques)

Les tranquillisants (anticonvulsivants) sont des substances synthétiques qui réduisent les sentiments de peur, d'anxiété et de tension interne, mais activent en même temps les émotions positives.

Les principaux représentants sont les dérivés des benzodiazépines, agissant sur des récepteurs spécifiques localisés dans le système limbique et l'hypothalamus, utilisés dans le traitement des affections névrotiques et limites ; les troubles du sommeil; maladies du système cardiovasculaire.

Les substances qui n'ont pas de propriétés hypnotiques, relaxantes musculaires ou anticonvulsivantes et qui ne réduisent pas l'attention et les performances sont appelées tranquillisants diurnes.

Médicaments benzodiazépines.

Sibazon(Sibazon).

Synonymes : diazépam, seduxen ; a un effet tranquillisant prononcé; activité anticonvulsivant relativement forte, effet antiarythmique.

Application:états névrotiques et de type névrose ; normalisation du sommeil; en association avec d'autres anticonvulsivants pour le traitement de l'épilepsie ; syndrome de sevrage alcoolique; préparation préopératoire des patients; dermatoses prurigineuses; comme sédatif et hypnotique pour les patients souffrant d'ulcères gastroduodénaux.

Mode d'application : prescrit par voie orale en commençant par une dose de 0,0025 à 0,005 g 1 à 2 fois par jour. Une dose unique pour les adultes est de 0,005 à 0,015 g, pour les enfants de 0,002 à 0,005 g. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 0,025 g en 2-3 prises.

Effets secondaires: somnolence, nausées, vertiges, irrégularités menstruelles, diminution de la libido.

Contre-indications : maladies aiguës du foie et des reins, myasthénie grave, grossesse ; buvant de l'alcool.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,005 g n° 50, 0,001 et 0,002 n° 20. Liste B.

5. Tranquillisants

Xanax(Xanax).

La substance active est l'alprazolam. Réduit l'anxiété, l'anxiété, la peur, la tension. Il possède des propriétés antidépressives, relaxantes musculaires centrales et une activité hypnotique modérée.

Application:état de peur et d'anxiété; dépression névrotique et réactive; dépression qui s'est développée dans le contexte de maladies somatiques. Pour les états d'anxiété, prenez 250 mcg par voie orale 3 fois par jour.

La dose d'entretien moyenne est de 500 mcg (4 mg par jour en doses fractionnées) ; pour la dépression – 500 mcg 3 fois par jour ; si nécessaire – jusqu'à 1 à 4 mg par jour. Arrêtez le médicament progressivement.

Effets secondaires: somnolence, étourdissements, rétention urinaire ou incontinence, modifications du poids corporel.

Formulaire de décharge: comprimés de 250 et 500 mcg, 1, 2, 3 mg n°30.

Trunxen(Tranzène).

La substance active est le clorazépate dipotassique. Il a un effet sédatif, anticonvulsivant et relaxant musculaire.

Application: identique au Xanax ; pour la prévention du délire chez les patients alcooliques.

Mode d'application : prescrit par voie orale 25 à 100 mg par jour.

Effets secondaires: somnolence, faiblesse musculaire, nausées, vomissements.

Contre-indications : insuffisance respiratoire, grossesse.

Formulaire de décharge: gélules de 5 et 10 mg n°30.

Phénazépam(Phénazépan).

Il a un effet hypnotique, tranquillisant, hypnotique et relaxant musculaire prononcé.

Application: pareil que Xanax.

Mode d'application : prendre par voie orale 0,0005-0,001 g à 0,002-0,005 g 2 à 3 fois par jour.

Effets secondaires: le même.

Contre-indications : myasthénie grave, insuffisance hépatique et rénale, grossesse, travail nécessitant des réactions rapides, intoxication alcoolique, somnifères.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,0005 et 0,001 n°50 ; ampoules de 1 ml de solution à 3% n°10.

Ce groupe comprend également le chlozépide ( Chlozépidum), ou Elenium, Nozepam ( Nozépam), leurs synonymes sont tazépam, oxazépam. Comme tranquillisant diurne - mezapam ( Mézapam), synonyme – rudotel. Son effet calmant est combiné à un certain effet activateur. En ambulatoire, les adultes se voient prescrire 0,005 le matin et à midi et 0,01 le soir. La dose maximale est de 0,06 à 0,07 g.

Contre-indications : le même que pour les autres médicaments de ce groupe.

6. Sédatifs (calmants)

Ce sont des substances naturelles et synthétiques qui éliminent l'excitabilité et l'irritabilité accrues. Le principal mécanisme d'action consiste à améliorer les processus d'inhibition ou à réduire les processus d'excitation, fournissant ainsi un effet régulateur sur les fonctions du système nerveux central. Ils renforcent l'effet des hypnotiques, analgésiques et autres sédatifs neurotropes, facilitent l'apparition du sommeil naturel et l'approfondissent. Utilisé pour traiter les névroses légères, la neurasthénie, le stade initial de l'hypertension, les névroses du système cardiovasculaire et les spasmes gastro-intestinaux. Les sédatifs comprennent les bromures et les médicaments dérivés de plantes.

Bromure de sodium(Bromure de sodium).

Il a la capacité de concentrer et d'améliorer les processus d'inhibition dans le cortex cérébral, de rétablir l'équilibre entre les processus d'excitation et d'inhibition.

Application: neurasthénie, hystérie, irritabilité accrue, insomnie, formes initiales d'hypertension, ainsi que épilepsie et chorée. Prescrit par voie orale avant les repas dans des solutions (potions). La dose pour les adultes est de 0,1 à 1 g 3 à 4 fois par jour, sous forme de solution à 3% - 1 à 2 cuillères à soupe. l. la nuit ou 2 à 3 fois par jour.

Effets secondaires: bromisme, exprimé sous la forme d'un écoulement nasal, d'une toux, d'une léthargie générale, d'une mémoire affaiblie, d'une éruption cutanée et d'une conjonctivite. Dans ce cas, il faut rincer une grande quantité de chlorure de sodium (10 à 20 g par jour) et d'eau (3 à 5 litres par jour), laver la peau fréquemment et vider les intestins régulièrement.

Formulaire de décharge: poudre à partir de laquelle des solutions et des mélanges sont préparés.

Bromcamphre(Bromcamphora).

Indications, application : le même que le bromure de sodium, mais améliore également l'activité cardiaque.

Formulaire de décharge: poudres et comprimés de 0,15 et 0,25.

Médicaments contenant des barbituriques

Belloïde(Belloïde).

Un médicament combiné qui a un effet sédatif et adrénolytique.

Application: troubles du système nerveux autonome, insomnie, irritabilité accrue. Prescrire 1 comprimé par voie orale 3 à 4 fois par jour.

Effets secondaires: nausées, vomissements, diarrhée, bouche sèche.

Formulaire de décharge: dragées en paquet de 50 pièces.

Ce groupe comprend également le médicament bellataminal ( Bellataminalum), qui est également utilisé pour la névrodermite et les névroses ménopausiques.

Contre-indications : grossesse, glaucome.

Le groupe des sédatifs comprend également sulfate de magnésium(Sulfates de magnésium), disponible sous forme de poudres et d'ampoules ; Solution à 25%, 5 et 10 ml. Lorsqu'il est administré par voie parentérale, il a un effet calmant sur le système nerveux central. Selon la dose, un effet sédatif, hypnotique ou narcotique est observé. Il a un effet cholérétique et, à fortes doses, un effet semblable à celui du curare.

Application: comme sédatif, laxatif, anticonvulsivant, antispasmodique, cholérétique, pour le traitement de l'hypertension au stade initial et pour le soulagement des crises hypertensives ; pour soulager la douleur pendant l'accouchement. En cas d'intoxication au sulfate de magnésium, utilisez du chlorure de calcium.

7. Sédatifs à base de plantes

Rhizome aux racines de valériane(Rhizome cum radicibus Valerianae).

Les préparations de valériane réduisent l'excitabilité du système nerveux central, renforcent l'effet des somnifères et ont un effet antispasmodique.

Application: augmentation de l'excitabilité nerveuse, insomnie, cardionévrose, spasmes gastro-intestinaux. Prescrire une infusion de 20 g de racine pour 200 ml d'eau, 1 cuillère à soupe. l. 3 à 4 fois par jour ; teinture à 70 % d'alcool en flacons de 20 à 30 gouttes 3 à 4 fois par jour ; extrait épais en comprimés de 0,02 à 0,04 par dose.

Formulaire de décharge: rhizome aux racines de valériane, 50 g par paquet ; en briquettes de 75 g ; teinture 30 ou 40 ml; extrait épais en comprimés de 0,02 n°10 et n°50.

Ce groupe comprend les préparations à base d'herbe d'agripaume ( Herba Léonuri), herbes de passiflore ( Herbe Passiflore) et les teintures de pivoine ( Teinture Paeoniae).

Applicable également remèdes à base de plantes à action combinée.

Novopassit(Novo-Passit).

Médicament combiné composé d'un complexe d'extraits de plantes médicinales et de guaifénésine.

Application: formes légères de neurasthénie, troubles du sommeil, maux de tête causés par un surmenage nerveux. Je prends 1 cuillère à café par voie orale. (5 ml) 3 fois par jour, jusqu'à 10 ml par jour.

Effets secondaires:étourdissements, léthargie, somnolence, nausées, vomissements, diarrhée, démangeaisons, constipation.

Contre-indications : myasthénie grave, hypersensibilité aux composants du médicament.

Formulaire de décharge: 100 ml de solution dans un flacon.

Le médicament appartient également à ce groupe phytosé 100 ml chacun.

Application: la même chose que Novopassit.

Corvalol(Corvalol) similaire au produit importé valocordine(Valocardinum), appartient au groupe des médicaments combinés. Valocordin contient également de l'huile de houblon, qui renforce l'effet. Les deux médicaments ont un léger effet hypnotique, une activité réflexe, vasodilatatrice et antispasmodique, mais Valocordin a un effet plus fort.

Application: névroses, états d'excitation, troubles fonctionnels du système cardiovasculaire. Prescrire 15 à 20 gouttes par voie orale, pour la tachycardie et les spasmes - jusqu'à 40 gouttes.

Effets secondaires: dans certains cas, une somnolence et de légers vertiges peuvent survenir ; ces phénomènes disparaissent lorsque la dose est réduite.

Formulaire de décharge: Corvalol 15 ml; Valocordin 20 et 50 ml.

Le médicament appartient au même groupe valocormid(Valocormidum). Un médicament combiné qui contient également du bromure de sodium.

Application: le même que Corvalol.

Effets secondaires et contre-indications : comme le bromure de sodium. Disponible en flacons de 30 ml.

8. Antidépresseurs

Ce sont des substances médicinales qui éliminent les symptômes de la dépression chez les patients neuropsychiques et somatiques. Dans la plupart des cas, les interactions médicamenteuses se produisent au niveau de la neurotransmission synaptique. De plus, certains antidépresseurs bloquent les voies métaboliques de destruction des neurotransmetteurs (norépinéphrine, sérotonine, dopamine), tandis que d'autres bloquent leur recapture par la membrane présynaptique. Les antidépresseurs sont divisés dans les groupes suivants : inhibiteurs de la monoamine oxydase, antidépresseurs tricycliques, tétracycliques, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, antidépresseurs combinés et transitoires et stabilisateurs de l'humeur.

Antidépresseurs tricycliques et tétracycliques.

Imizine(Imizinum).

Synonyme: Mélipramine. Le principal représentant de ce groupe. Inhibe l'absorption neuronale inverse des monoamines - neurotransmetteurs.

Application:états dépressifs d'étiologies diverses, énurésie neutrogène chez l'enfant. Prescrit par voie orale à partir de 0,075 à 0,1 g par jour (après les repas), en augmentant progressivement la dose jusqu'à 0,2 à 0,25 g par jour. La durée du traitement est de 4 à 6 semaines. 0,025 g 1 à 4 fois par jour – traitement d'entretien. En milieu hospitalier, en cas de dépression sévère, 2 ml d'une solution à 1,25 % sont administrés par voie intramusculaire, 1 à 3 fois par jour. V.R.D. par voie orale – 0,1, V.S.D. – 0,3 g, dose unique intramusculaire – 0,05, par jour – 0,2 g.

Effets secondaires: maux de tête, transpiration, vertiges, palpitations, bouche sèche, troubles de l'accommodation, rétention urinaire, délire, hallucinations.

Contre-indications : inhibiteurs de la monoamine oxydase, médicaments thyroïdiens, maladies aiguës du foie, des reins, des organes hématopoïétiques, glaucome, troubles cérébrovasculaires, maladies infectieuses, adénome de la prostate, atonie de la vessie. Une utilisation prudente est nécessaire en cas d'épilepsie au cours du premier trimestre de la grossesse.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,025 g et solution à 1,25% en ampoules de 2 ml. Liste B.

Amitriptyline(Amitriptyline).

Dans sa structure et son action, il est proche de l'imizine.

Application: la même chose que l'imizine.

Effets secondaires: la même chose, mais contrairement à l'imizine, elle ne provoque pas de délires ni d'hallucinations.

Formulaire de décharge: Comprimés à 25 mg n°50 ; solution injectable, 2 ml en ampoules n°10 (1 ml contient 10 mg de substance active).

Maprotiline(Maprotiline).

Synonyme: Ludiomil. Renforce l'effet vasopresseur de la noradrénaline, inhibe sélectivement l'absorption de la noradrénaline par les terminaisons nerveuses présynaptiques. Il a une activité tranquillisante et anticholinergique modérée.

Application: dépression d'étiologies diverses; prescrit par voie orale à 25 mg 3 fois par jour avec une augmentation progressive de la dose jusqu'à 100-200 mg par jour. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, la dose quotidienne est de 25 à 150 mg.

Effets secondaires: le même que pour l'imizine et l'amitriptyline.

Contre-indications : le même que l'imizine et l'amitritriptyline.

Formulaire de décharge: dragées de 10, 25, 50 mg n° 50, solution injectable en ampoules de 2 ml n° 10.

9. Autres médicaments du groupe des antidépresseurs

Inhibiteurs de la monoamine oxydase.

L'action se manifeste par un effet suppresseur sur la désamination des monoamines. Il existe des inhibiteurs d'action irréversible et réversible, ces derniers étant non sélectifs et sélectifs (type A).

Aurorix(Aurorix).

Antidépresseur, inhibiteur réversible de type A.

Application: syndromes dépressifs. Prendre 150 mg par voie orale 2 fois par jour après les repas, si nécessaire - jusqu'à 600 mg par jour.

Effets secondaires: vertiges, troubles du sommeil et autres caractéristiques des antidépresseurs.

Contre-indications : enfance, cas aigus de confusion.

Formulaire de décharge: comprimés de 150 et 300 mg, pelliculés, n° 30.

Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine.

Fluoxétine(Fluozétine).

Application: dépression d'origines diverses, pensées obsessionnelles. Prendre 1 gélule par voie orale (20 mg par jour le matin). M.S.D. – pas plus de 80 mg.

Effets secondaires et contre-indications : le même que les autres antidépresseurs.

Formulaire de décharge: gélules, comprimés de 20 mg n°14 et 28.

Antidépresseurs combinés et transitoires.

Amixide(Amixide).

Un médicament combiné d'amitriptyline et de chlordiazépoxyde.

Application: dépression d'origines diverses avec syndrome anxieux. Prescrire 1 comprimé par voie orale 2 à 3 fois par jour, si nécessaire - jusqu'à 6 comprimés par jour.

Effets secondaires: le même que les autres antidépresseurs.

Contre-indications : période aiguë d'infarctus du myocarde, utilisation simultanée d'inhibiteurs de la MAO.

Formulaire de décharge: comprimés dans le paquet n° 100.

Heptral(Heptral).

Antidépresseur et hépatoprotecteur.

Application:états dépressifs, maladies du foie, symptômes de sevrage.

Doses moyennes – 1 200 à 1 600 mg par jour ; Goutte à goutte IV ou IM 200 à 400 mg.

La durée du traitement est de 2 à 3 semaines.

Effets secondaires: inconfort dans la région épigastrique, troubles du sommeil.

Formulaire de décharge: comprimés n° 20. Substance sèche lyophilisée pour injection en flacon en association avec un solvant, 5 pièces par emballage.

10. Normotimique

Carbonate de lithium(Lithii carbonas).

Empêche le développement de la phase dépressive de la psychose. Mécanisme d'action : inhibe le transfert transmembranaire des ions sodium, qui assurent la stabilisation de la membrane des cellules nerveuses et augmentent son excitabilité ; accélère le métabolisme de la noradrénaline, réduit les niveaux de sérotonine, augmente la sensibilité des neurones cérébraux à la dopamine.

Application:états maniaques et hypomaniaques d'origines diverses, alcoolisme chronique. À des fins thérapeutiques, de 0,6 à 0,9 g par jour, en augmentant progressivement la dose, en ramenant la dose quotidienne à 1,5 à 2,1 g, parfois jusqu'à 2,4 g, en veillant à ce que la concentration de lithium dans le sang ne dépasse pas 1,6 µV. /l.

Après disparition des symptômes maniaques, la dose quotidienne est progressivement réduite.

Peut être pris simultanément avec des antipsychotiques et des antidépresseurs.

Il est nécessaire de contrôler l'équilibre eau-sel.

Effets secondaires: troubles dyspeptiques, prise de poids passagère possible, soif accrue.

Contre-indications : altération de la fonction rénale et du système cardiovasculaire, grossesse, régime sans sel.

Formulaire de décharge: comprimés 0,3 n°10.

Contemplon(Contemplon).

Application: psychose maniaco-dépressive, psychopathie, alcoolisme chronique, migraine. La dose orale moyenne est de 1 g par jour pour 1 prise.

Effets secondaires et contre-indications : comme un médicament au lithium.

Formulaire de décharge: comprimés retard 500 mg n°100.

LEÇON PRATIQUE N°1

II. Tâches cibles :

L'étudiant doit savoir :	Littérature:
1. Pharmacologie clinique des antipsychotiques : mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.697-720.
2. Pharmacologie clinique des anxiolytiques (tranquillisants) : mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.720-728.
3. Pharmacologie clinique des psychostimulants : mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, sélection des médicaments, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.750-756.
4. Pharmacologie clinique des nootropiques : mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.757-759.
5. Pharmacologie clinique des hypnotiques : mécanisme d'action et effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.771-778.

1. Préciser un médicament apparenté aux antipsychotiques :

a) aminazine

b) nialamide

c) diazépam

d) amitriptyline

2. Quels sont les effets typiques des dérivés de la phénothiazine ?

a) antipsychotique

b) sédatif

c) antiémétique

d) tous les effets ci-dessus

3. Spécifiez un antidépresseur :

a) chlorprothixène

b) carbonate de lithium

c) amitriptyline

d) chlozépide

4. Précisez le tranquillisant :

a) aminazine c) sibazon

b) halopérédol d) amitriptyline

5. À quoi est associé l’effet psychotrope du nootropil ?

a) blocage des récepteurs cholinergiques du néostriatum

b) stimulation des récepteurs de la dopamine dans la substance noire

c) stimulation des récepteurs adrénergiques du noyau caudé

d) influence sur les processus énergétiques dans les neurones du cerveau

6. Précisez les effets caractéristiques du piracétam :

a) augmente les performances mentales et physiques avec une seule utilisation

b) en cas d'activité cérébrale altérée, il améliore la mémoire, le processus d'apprentissage et augmente l'activité mentale

c) améliore les fonctions intégratives supérieures du cerveau, principalement chez les personnes en bonne santé

d) affaiblit les symptômes productifs dans les psychoses endogènes

7. Quel est le principal mécanisme d’action des antipsychotiques ?

a) blocage des récepteurs GABA du système limbique

b) activation des récepteurs adrénergiques des lobes frontaux

c) blocage des récepteurs dopaminergiques du système limbique

d) activation des récepteurs sérotoninergiques du tronc cérébral

8. Quels sont les effets secondaires possibles lors de l’utilisation d’antipsychotiques ?

a) augmentation de l'excrétion de liquide

b) aménorrhée

c) agitation psychomotrice

d) hypertension persistante

9. Quel est le mécanisme d’action du diazépam ?

a) blocage de la monoamine oxydase, conduisant à l'accumulation de noradrénaline, de dopamine et de sérotanine dans les structures cérébrales

b) interaction avec les récepteurs des benzodiazépines, provoquant l'activation du système GABAergique

c) interférence avec le métabolisme du GABA

d) blocage des récepteurs dopaminergiques de la formation réticulaire

10. Quel est le principal mécanisme d’action des antidépresseurs tricycliques ?

a) stimulation de la sécrétion de noradrénaline par les terminaisons nerveuses présynaptiques

b) blocage de la « recapture » des monoamines par les terminaisons nerveuses présynaptiques

c) blocage des récepteurs adrénergiques alpha et bêta centraux et périphériques

d) stimulation des récepteurs M-cholinergiques centraux et périphériques

Rédiger:

1. Un remède pour le soulagement de l’agitation psychomotrice aiguë

2. Médicament psychotrope à activité antiémétique

3. Antidépresseur aux propriétés sédatives prononcées

4. Un antidépresseur aux propriétés sédatives et psychostimulantes

5. Un remède qui élimine les sentiments de peur, d’anxiété et de stress émotionnel

6. Tranquillisant « de jour »

7. Sédatif

LEÇON PRATIQUE N°2

SUJET : Pharmacologie clinique des stéroïdes (GCS) et des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

I. Questions pour tester les connaissances de base :

1. Classification des AINS.

2. Principaux médiateurs de l'inflammation.

3. Mécanisme d'action des AINS.

4. Le système hypophyso-surrénalien et le mécanisme d'action des glucocorticoïdes (GCS)

5. L’influence du GCS sur le métabolisme des protéines, des graisses, des glucides, de l’eau et des électrolytes.

II. Tâches cibles :

L'étudiant doit savoir :	Littérature:
1. Pharmacologie clinique des anti-inflammatoires non stéroïdiens (pharmacocinétique, pharmacodynamique, application, effets indésirables, interactions médicamenteuses).	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.534-548.
2. Pharmacologie clinique des glucocorticoïdes (pharmacocinétique, pharmacodynamique, utilisation, effets indésirables, interactions médicamenteuses).	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.681-689.
3. Types de corticothérapie.
4.Principes de la corticothérapie à long terme.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.687.
5.Thérapie pulsée : règles de conduite, indications et contre-indications	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.688.
6. Méthodologie de sélection des groupes et d'un anti-inflammatoire spécifique, en tenant compte de la pharmacocinétique, de la pharmacodynamique, des interactions, des effets indésirables des médicaments et du système de formulaire pour les maladies inflammatoires.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.566-568.

III. Tâches pour le travail indépendant :

1. Les comprimés de glucocorticoïdes sont pris selon le schéma suivant :

a) 2/3 dose le matin + 1/3 après le déjeuner, b) 1/3 dose le matin + 2/3 après le déjeuner) 3 fois par jour à doses égales, d) selon l'un des schémas ci-dessus

2. Les glucocorticostéroïdes inhalés comprennent tous sauf :

a) budésonide

b) cromoglycate de sodium

c) béclométhasone

d) flunisolide

■

3. Le principal mécanisme d'action des anti-inflammatoires non stéroïdiens est le suivant :

a) antiprostaglandine, b) antibactérien, c) antihistaminique, d) inhibition de la réaction antigène-anticorps

4. Les principaux effets secondaires de tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens sont :

a) gastrotoxique

b) hépatotoxique

c) néphrotoxique

d) cardiotoxique

5. Le mécanisme d'action des glucocorticostéroïdes dans l'asthme bronchique s'exprime comme suit, à l'exception de :

a) réduire la production d'anticorps, b) bloquer les substances biologiquement actives, c) effet bronchodilatateur prononcé, d) réduire l'enflure et la congestion

6. L'effet minéralocorticoïde est le plus prononcé dans :

a) prednisolone

b) polcortolone

c) dexaméthasone

d) triamsinolone

7. Des manifestations cutanées sévères sont le plus souvent observées lorsqu'elles sont prescrites :

a) indométacine

b) l'aspirine

c) diclofénac

d) piroxicam

8. La néphrotoxicité est plus prononcée lorsqu'elle est prescrite :

a) le naproxène,

b) le piroxicam

c) ibuprofène

d) aspirine

9. Les dérivés de l'acide propionique comprennent tous, sauf :

a) l'ibuprofène

b) naproxène

c) phénylbutazone

10.Choisis la bonne réponse.

Glucocorticoïdes :

a) n'ont pratiquement aucun effet sur le métabolisme des glucides

b) améliorer l'effet de l'insuline administrée

c) améliorer l'effet des médicaments antidiabétiques oraux

d) sont des hormones contre-insulaires

Tâches situationnelles :

1) Le patient M., 15 ans, a développé un gonflement des articulations de la main et une raideur matinale pendant 2-3 heures. Un examen objectif a révélé une défiguration des articulations interphalangiennes des doigts due à des phénomènes exsudatifs. À propos. un. sang – le facteur rhumatoïde est positif ; CRP - +++, ESR - 41 mm/h. Prescrire des médicaments pour le traitement. Justifier votre choix.

2) Patient L., 9 ans. Il suit un traitement de suivi ambulatoire avec un diagnostic d'arthrite allergique infectieuse. Il y a un mois, elle est sortie de l'hôpital avec une amélioration. Actuellement, il se plaint de douleurs abdominales causées par l'alimentation. Antécédents médicinaux : pendant la période de traitement, elle a pris de l'indométacine, de l'ortofen, maintenant elle prend 1 comprimé de piroxicam. 2 fois par jour. Les articulations ne me dérangent pas. Tactiques de thérapie ultérieure. Justifiez votre réponse.

Rédigez les ordonnances :

1. Anti-inflammatoire à activité analgésique prononcée pour un enfant de 8 ans

2. Anti-inflammatoire pour le traitement de l'arthrite réactive chez un enfant de 10 ans

3. Anti-inflammatoire pour les maladies systémiques du tissu conjonctif chez un enfant de 12 ans

4. Anti-inflammatoire du groupe des inhibiteurs sélectifs de la COX pour un enfant de 7 ans

5. Antipyrétique pour un enfant de 5 ans

LEÇON PRATIQUE N°3.

LEÇON PRATIQUE N°4.

LEÇON PRATIQUE N°5.

LEÇON PRATIQUE N°6

Rédigez les ordonnances :

1. Glycoside cardiaque pour l'insuffisance cardiaque aiguë

2. Remède contre l'arythmie supraventriculaire

3. Un médicament du groupe des nitrates pour soulager une crise d'angine de poitrine

4. Agent réflexe pour soulager les crises d'angine

5. Remède contre le bloc auriculo-ventriculaire

6. Un remède pour stopper une crise de tachycardie paroxystique

7. Préparation de potassium pour intoxication aux glycosides cardiaques

LEÇON PARKTIQUE N°7

I. Questions pour tester les connaissances de base

1. Classification des médicaments antibactériens

2. Mécanisme d’action antimicrobienne des antibiotiques β-lactamines

3. Mécanisme d'action antimicrobienne des aminoglycosides

4. Mécanisme d'action antimicrobienne des macrolides

5. Mécanisme d'action antimicrobienne des nitrofuranes

6. Médicaments antiviraux

7. Médicaments antituberculeux

II. Tâches cibles :

L'étudiant doit savoir :	Littérature:
1. Principes de base de la thérapie antimicrobienne.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.573.
2. Classification des agents antibactériens.	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.576.
3. Pharmacologie clinique des pénicillines : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.577-584.
4. Pharmacologie clinique des céphalosporines : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.585-590.
5. Pharmacologie clinique des monobactames et carbapénèmes : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.590.
6. Pharmacologie clinique des aminosides : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.591-600.
7. Pharmacologie clinique des macrolides : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.608-612.
8. Pharmacologie clinique des tétracyclines : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.607-608.
9. Pharmacologie clinique des quinolones et des fluoroquinolones : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.601-606.
10. Pharmacologie clinique des lincosamides, glycopeptides, chloramphénicol, rifampicine : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.612-620.
11. Pharmacologie clinique des dérivés du nitrofurane, de la 8-hydroxyquinoléine, de la quinoxaline, des oxazolidones : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1.Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.625-629.

III. Travaux d'autoformation

1. Le principal effet secondaire des tétracyclines est :

a) dysfonctionnement hépatique

b) agranulocytose

c) colite pseudomembraneuse

d) syndrome convulsif

2. Pour la pneumonie lobaire primitive causée par un pneumocoque, l'antibiotique de première intention sera :

a) chloramphénicol

b) érythromycine

c) pénicilline

d) imipénème

3. Parmi les antibiotiques répertoriés du groupe des aminosides, les suivants sont utilisés pour traiter une infection spécifique (tuberculose, peste, tularémie) :

a) néomycine

b) streptomycine

c) kanamycine

d) gentamicine

4. Lequel des antibiotiques suivants n'a pas d'effet bactéricide :

a) pénicilline

b) chloramphénicol

c) rifampicine

d) vancomycine

5. Parmi les antibiotiques répertoriés pour le traitement de l'ostéomyélite, le médicament de choix sera :

a) la lincomycine

b) polymyxine B

c) fusidine sodique

d) pénicilline

6. Lequel des antibiotiques suivants a le moins d’effet néphrotoxique :

a) gentamicine

b) néomycine

c) érythromycine

d) streptomycine

7. Pour le traitement des infections chez la femme enceinte, la prescription la plus rationnelle serait :

a) streptomycine

b) tétracycline

c) pénicilline

d) gentamicine

8. Parmi les antibiotiques suivants, le groupe des aminosides comprend :

a) érythromycine

b) azithromycine

c) kanamycine

d) clindamipine

9. Lors de la prise simultanée de phénobarbital et de doxycycline, le patient doit s'attendre à :

a) développement de la dépression

b) diminution de l'effet antibactérien de la doxycycline

c) renforcer l'effet antibactérien de la doxycycline

d) troubles du rythme cardiaque sous forme de tachycardie supraventriculaire

10. Précisez le médicament antibactérien qui a la plus grande activité antianaérobie :

a) ampicilline

b) gentamicine

c) tétracycline

d) métronidazole

■ :

Tâches situationnelles :

1) Le patient L., 17 ans, est hospitalisé pour une pneumonie bactérienne aiguë localisée dans le lobe moyen du poumon droit. Il est tombé gravement malade il y a 2 jours : des frissons sont apparus, la température corporelle est passée à 39,9. Le lendemain, une toux sèche est apparue et une lourdeur au côté droit de la poitrine. La température est restée entre 38 et 39,3º. Dans le service, dès le premier jour d'admission, la pénicilline était prescrite à la dose de 500 000 unités par voie intramusculaire toutes les 6 heures. Au 3ème jour de traitement, la fièvre persistait à 38-39º, une toux avec crachats mucopurulents et une faiblesse sévère. La culture des crachats a révélé la présence d'un staphylocoque légèrement sensible à la pénicilline.

Etes-vous d'accord avec cette nomination ? Que faut-il faire dans une telle situation ? Justifiez votre réponse.

2) Le patient S., 14 ans, a soudainement eu une fièvre de 40 ºC, de graves maux de tête et des vomissements. Objectivement, une rigidité du cou et des signes positifs de Kernig et Brudzinski ont été détectés. La liqueur est trouble, protéine 5‰, pléocytose, bactériologiquement – méningocoque. Quels médicaments antibactériens et à quelles doses prescrire ? Quels antibiotiques ne sont pas appropriés pour traiter la méningite ?

Rédigez les ordonnances :

1. Médicament antibactérien pour le traitement de la pneumonie aiguë chez un enfant de 5 ans

2. Médicament antibactérien pour le traitement de l'amygdalopharyngite chez un enfant de 10 ans

3. Médicament antibactérien pour le traitement de la méningite chez un enfant de 12 ans

4. Médicament antibactérien pour le traitement de la pyélonéphrite chez un enfant de 8 ans

5. Médicament antibactérien pour le traitement de la tuberculose chez un enfant de 7 ans

6. Un remède pour le traitement de la giardiase chez un enfant de 6 ans

7. Un remède pour le traitement de l'infection herpétique chez un enfant de 11 ans

8. Un médicament anthelminthique contre la téniahrynchiase chez un enfant de 9 ans

9. Un remède pour le traitement de l'ascaridiase chez un enfant de 10 ans.

LEÇON PRATIQUE N°8

Sujet: Pharmacologie clinique des médicaments antimicrobiens. Pharmacologie clinique des médicaments utilisés en endocrinologie.

I. Questions pour tester les connaissances de base

1. Classification des médicaments antifongiques

2. Le mécanisme d'action antimicrobienne des antibiotiques antifongiques.

3. Le mécanisme de l'action antimicrobienne des azoles.

4. Classification des agents antiviraux.

5. Mécanisme d'action et propriétés pharmacologiques des principaux groupes de médicaments antiviraux.

6. Pharmacologie clinique des médicaments hypoglycémiants.

7. Pharmacologie clinique des médicaments affectant les fonctions de la glande thyroïde.

8. Traitement des situations d'urgence en endocrinologie.

II. Tâches cibles :

L'étudiant doit savoir :	Littérature:
1. Pharmacologie clinique des médicaments antiviraux : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.636-643.
2. Pharmacologie clinique des nitroimidazoles : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.624-625.
3. Pharmacologie clinique des médicaments antifongiques : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.629-636
4. Pharmacologie clinique des médicaments hypoglycémiants : mécanisme d'action, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.662-677.
5. Pharmacologie clinique des médicaments utilisés pour les maladies de la glande thyroïde : mécanisme d'action, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.677-681.

L'étudiant doit être capable de :	Littérature:
1. Réaliser une analyse de la pharmacothérapie d'un patient recevant des médicaments antiviraux ou antifongiques selon les critères suivants : conformité du traitement au diagnostic, prise en compte des interactions médicamenteuses, prise en compte des effets indésirables	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.624-643.
2. Réaliser une analyse de la pharmacothérapie d'un patient recevant des médicaments antiviraux ou antifongiques selon les critères suivants : conformité du traitement au diagnostic, prise en compte des interactions médicamenteuses, prise en compte des effets indésirables	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.662-681.
3.Rédiger des ordonnances pour les médicaments des groupes étudiés	1. Dzhioev F.K., Basieva T.S., Gonobobleva T.N. et autres. Recette générale // Manuel, cachet UMO-693 du 24.10.2007 - Vladikavkaz - 2006.

III. Travaux d'autoformation

1. Médicament de choix pour le traitement empirique du phlegmon des espaces cellulaires du cou :

a) métronidazole ;

b) la gentamicine ;

c) pénicilline ;

d) amoxicilline/clavulanate ;

e) cotrimoxazole.

2. Quelle conclusion est correcte concernant le traitement de l'actinomycose :

a) le médicament de choix est la pénicilline ;

b) le médicament de choix est le fluconazole ;

c) la durée du traitement est de 2 mois ;

d) la thérapie alternative est la gentamicine ;

d) si vous êtes allergique aux pénicillines, des macrolides sont prescrits.

3. Pour prévenir l'endocardite en cabinet dentaire, utilisez :

a) ciprofloxacine ;

b) l'érythromycine ;

c) l'oxacilline ;

d) métronidazole ;

e) amoxicilline.

4. Lesquels des médicaments suivants sont antiherpétiques :

a) l'acyclovir ;

b) le zanamivir ;

c) le famciclovir ;

d) lamivudine ;

d) valacyclovir.

5. Les azoles comprennent :

a) la natamycine ;

b) la terbinafine ;

c) fluconazole ;

d) la nystatine ;

e) capsofongine.

6. Les médicaments suivants sont utilisés comme médicament systémique :

a) griséofulvine ;

b) le clotrimazole ;

c) fluconazole ;

d) le miconazole ;

d) la nystatine.

7. Les produits suivants ne sont pas utilisés pour le traitement local de la candidose buccale :

a) la nystatine ;

b) amphotéricine B;

c) natamycine;

d) clotrimazole ;

e) capsofongine.

Rédiger:

1. Un remède pour la prévention de la grippe.

2. Un remède pour le traitement de la candidose buccale.

3. Un remède pour le traitement des mycoses systémiques.

4. Un remède pour le traitement de l'herpès labial récurrent.

5. Un remède pour le traitement des infections anaérobies.

LEÇON PRATIQUE N°8

Sujet: Pharmacologie clinique des médicaments affectant l'hémostase et l'hématopoïèse.

I. Questions pour tester les connaissances de base

1. Physiopathologie des troubles de l'hémostase.

2. Anticoagulants : classification, mécanisme d'action, application.

3. Agents antiplaquettaires : classification, mécanisme d'action, application.

4. Fibrinolytiques : classification, mécanisme d'action, application.

5. Médicaments antihémorragiques : classification, mécanisme d'action, application.

II. Tâches cibles :

L'étudiant doit savoir :	Littérature:
1. Pharmacologie clinique des anticoagulants : mécanisme d'action, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.645-654.
2. Pharmacologie clinique des agents antiplaquettaires : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.664-673.
3. Pharmacologie clinique des fibrinolytiques : mécanisme et spectre d'action antimicrobienne, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.657-661
4. Pharmacologie clinique des médicaments antihémorragiques : mécanisme d'action, effets pharmacodynamiques, pharmacocinétique, indications, contre-indications, effets secondaires, choix du médicament, interactions médicamenteuses.	1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. Manuel - 3e éd. – M. : GEOTAR-Média. 2006.- P.654-657, 461-464, 473-475.

III. Travaux d'autoformation:

1. Pour prévenir la thrombose veineuse en chirurgie, les éléments suivants sont utilisés :

a) acide acétylsalicylique ;

b) néodicoumarine ;

c) héparine de bas poids moléculaire ;

d) le dipyridamole ;

d) vikasol.

2. Lors de la prescription d'héparine, les éléments suivants peuvent être observés :

a) hypoglycémie ;

b) stomatite aphteuse ;

c) hypertension ;

d) thrombocytopénie ;

d) psychose.

3. Les éléments suivants sont utilisés comme agent antiplaquettaire :

a) l'ibuprofène ;

b) warfarine ;

c) énoxaparine ;

d) acide acétylsalicylique ;

d) vikasol.

4. Lors de l'utilisation d'héparines de bas poids moléculaire, il est nécessaire :

a) surveiller l'APTT ;

b) contrôler le temps de coagulation ;

c) refuser le contrôle en laboratoire ;

d) contrôler l'INR ;

e) contrôler les PV.

5. L'utilisation de streptokinase peut s'accompagner de :

a) hypokaliémie ;

b) hémorragie systémique ;

c) lésions ulcéreuses de la muqueuse gastro-intestinale ;

d) neutropénie ;

d) les psychoses.

6. L'effet anticoagulant de la warfarine est renforcé par l'interaction avec :

a) la rifampicine ;

b) du paracétamol ;

c) vitamine B6 ;

d) carbamazépine ;

e) métronidazole.

7. Pour arrêter le saignement après une extraction dentaire, utilisez :

a) vikasol;

b) vitamine C ;

c) chlorure de calcium ;

d) sulfate de protamine ;

e) acide aminocaproïque.

Rédiger:

1. Moyens pour dissoudre les caillots de sang frais.

2. Anticoagulant pour la prévention des complications thromboemboliques lors d'une intervention chirurgicale.

3. Agent antiplaquettaire pour le traitement systématique de l'angine de poitrine.

4. Remède en cas de surdosage d'anticoagulants indirects.

1. Kukes V.G. Pharmacologie clinique. - M. : GEOTAR-Media, 2008- 944 p.

1. Pharmacologie clinique selon Goodman et Gilman / Ed. A.G. Gilman. Par. de l'anglais sous la rédaction générale doctorat N.N. Alipova. - M., "Pratique", 2006. - 1850 p.

2. Pharmacologie clinique. E. Begg. – M. : Binom, 2010.

3. Pharmacologie clinique. Leadership national. Edité par Yu.B. Belousova, V.G. Kukesa, V.K. Lepakhina, V.I. Petrova-M : « GEOTAR-Media », 2009-965p.

4. Bolieva L.Z. Médicaments antiallergiques // Manuel. Grit UMO-693 du 24 octobre 2007. - Vladikavkaz - 2007. - 148 p.

5. Pharmacologie clinique dans la pratique d'un médecin généraliste : Manuel. allocation / V.I.Petrov, N.V. Rogova, Yu.V. Ponomareva, O.V. Magnitskaïa, A.V. Krasilnikova, A.A. Karamysheva / Éd. Académicien de l'Académie russe des sciences médicales, Dr méd. Sciences, Professeur V.I. Petrova. – Volgograd : Maison d'édition VolSMU, 2007. – 472 p.

6. Manuel d'Oxford de pharmacologie clinique et de pharmacothérapie : D.G. Graham-Smith, JC Aronson ; voie de l'anglais - M. : Médecine, 2000. – 744 p.

8. Guide pratique de la chimiothérapie anti-infectieuse / éd. L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousova, S.N. Kozlova. – Smolensk, MAKMAH, 2007. – 464 p.

9. Directives fédérales pour l'utilisation des médicaments (système de formulaire). Numéro XI-XII. – M. : « Écho », 2010-2011.

10. Fondements de la pharmacologie clinique et de la pharmacothérapie rationnelle : les mains. pour les médecins en exercice / Yu.B. Beloussov, M.V. Leonova, D. Yu. Beloussov, A.I. Vialkov et autres ; Sous général éd. Yu.B. Belousova, M.V. Léonova. – M. : Bionique, 2002. – 368 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : Série de manuels destinés aux médecins praticiens ; Vol. 1).

11. Pharmacothérapie antimicrobienne rationnelle : manuel. pour les médecins en exercice / V.P. Yakovlev, S.V. Yakovlev et autres ; Sous général éd. V.P. Yakovleva, S.V. Yakovleva. – M. : Litterra, 2003. – 1008 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : manuel en série destiné aux médecins praticiens ; Vol. 2).

12. Pharmacothérapie rationnelle des maladies rhumatismales : main. pour les médecins en exercice / V.A. Nasonova, E.L. Nasonov, R.T. Alekperov, L.I. Alekseeva et autres ; Sous général éd. VIRGINIE. Nasonova, E.L. Nasonova. – M. : Litterra, 2003. – 507 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : manuel en série destiné aux médecins praticiens ; Vol. 3).

13. Pharmacothérapie rationnelle des maladies du système digestif : manuel. pour les médecins en exercice / V.T. Ivashkin, T.L. Lapina et autres ; Sous général éd. VERMONT. Ivachkina. – M. : Litterra, 2003. – 1046 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : manuel en série destiné aux médecins praticiens ; Vol. 4).

14. Pharmacothérapie rationnelle des maladies respiratoires : manuel. pour les médecins en exercice / A.G. Chuchalin, S.N. Avdeev, V.V. Arkhipov, S.L. Babak et coll.; Sous général éd. A.G. Chuchalina. – M. : Litterra, 2004. – 874 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : manuel en série destiné aux médecins praticiens ; Vol. 5).

15. Pharmacothérapie rationnelle des maladies cardiovasculaires : manuel. pour les médecins en exercice / E.I. Chazov, Yu.N. Belenkov, E.O. Borisova, E.E. Gogin et coll.; Sous général éd. E.I. Chazova, Yu.N. Belenkova. – M. : Litterra, 2004. – 972 p. – (Pharmacothérapie rationnelle : Manuel de série pour les médecins praticiens ; T. 6).

16. Pharmacocinétique clinique. Pratique de dosage des médicaments : spécial. Numéro de la série « Pharmacothérapie rationnelle » / Yu.B. Belousov, K.G. Gourevitch. – M. : Litterra, 2005. – 288 p.

17. Métabolisme des médicaments : aspects cliniques et pharmacologiques / V.G. Kukes. – M. : Maison d'édition « Reapharm », 2004. – 144 p.

LEÇON PRATIQUE N°1

SUJET : Pharmacologie clinique des médicaments psychotropes.

I. Questions pour tester les connaissances de base

1. Classification des médicaments psychotropes.

2. Localisation et fonctions de la dopamine, des récepteurs de la sérotonine, des récepteurs α-adrénergiques, des récepteurs m-cholinergiques, des récepteurs de l'histamine H1.

3. Le mécanisme d'action des neuroleptiques.

4. Le mécanisme d'action des antidépresseurs.

5. Mécanisme d'action des tranquillisants.

II. Tâches cibles :

19 ..

Médicaments psychotropes(pharmacologie)

Les substances psychotropes sont des substances qui ont un effet sur le système nerveux central et surtout sur l’activité mentale d’une personne. Chez les personnes en bonne santé, les processus d’excitation et d’inhibition dans le cerveau sont en équilibre. Émotions, surcharge nerveuse, stress, etc. peut conduire à l'émergence de névroses, se manifestant par de l'anxiété, des états hystériques, des troubles du comportement, etc. Les maladies mentales (schizophrénie, manie, etc.) se caractérisent par des troubles mentaux plus graves - délires, hallucinations, troubles de la mémoire, de la pensée, changements de personnalité. Les maladies mentales peuvent survenir soit avec une forte prédominance des processus d'excitation (agitation motrice, délire, hallucinations), soit avec une suppression excessive de ces processus (dépression, humeur mélancolique, troubles de la pensée).

La découverte et la mise en pratique de médicaments psychotropes actifs (années 50) constituent l'une des réalisations les plus importantes de la médecine. Les médicaments de ce profil sont utilisés non seulement en psychiatrie, en neurologie, mais également dans d'autres branches de la médecine - thérapie, anesthésiologie, oncologie, etc.

Médicaments psychotropes ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central

Neuroleptiques

Dérivés de phénothiazine

Chlorpromazine

Trifluopérazine

Perphénazine

Thiopropérazine

Dérivés

butyrophénone

Dropéridol

Halopéridol

Dérivés

thioxanthène

Chlorprothixène

Zuclopenthixol

Flupenthixol

"Atypique"

neuroleptiques

Clozapine

Thioridazine

Sulpiride

Les neuroleptiques (du grec neurone - nerf, leptos - doux, mince) sont des médicaments de différentes structures chimiques, dont le trait caractéristique est antipsychotique action. Elle se manifeste par l'élimination des délires, des hallucinations, de l'agitation psychomotrice, de la tension émotionnelle, de l'agitation motrice, etc., qui sont les principaux symptômes de la schizophrénie et de la psychose. Dans le même temps, les antipsychotiques peuvent éliminer les sentiments de peur et d’anxiété ( effet tranquillisant); excitabilité accrue, irritabilité ( effet sédatif).

Les neuroleptiques sont des antagonistes des récepteurs de la dopamine et inhibent leur activité dans le cerveau (système mésolimbique), responsable de l'effet antipsychotique. Une particularité est la combinaison de l'action antipsychotique avec la capacité d'influencer la sphère émotionnelle. De plus, ils sont capables de bloquer les récepteurs adrénergiques, les récepteurs de la sérotonine et les récepteurs M-cholinergiques du système nerveux central.

Ces médicaments ont également d'autres effets pharmacologiques à des degrés divers : antiémétique (en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques dans la zone de déclenchement), hypothermique (en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques dans l'hypothalamus), hypotenseur (en raison du blocage des récepteurs α-adrénergiques centraux) , potentialisation de l'action des hypnotiques, des analgésiques, des médicaments pour l'anesthésie et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central.

Les indications d'utilisation des antipsychotiques sont assez larges. Outre la schizophrénie (la maladie est associée à une activité accrue du système dopaminergique) et les psychoses, ils sont utilisés pour les vomissements persistants, le hoquet, les crises hypertensives, pour la neuroleptanalgésie, la prémédication avant intervention chirurgicale, le traitement complexe de l'ulcère gastrique, etc.

Les neuroleptiques, en bloquant les récepteurs de la dopamine, contribuent à l'apparition de troubles extrapyramidaux (parkinsonisme, dyskinésie), peuvent altérer la fonction hépatique, provoquer des modifications du bilan sanguin, une bouche sèche, une constipation, une dépression, une inhibition du système nerveux central, une hypotension, un collapsus, une gynécomastie et aménorrhée, détérioration de l'acuité visuelle, tachycardie.

Les médicaments de ce groupe sont contre-indiqués en cas de lésions du foie, des reins, des organes hématopoïétiques, des maladies cardiaques organiques, du système nerveux central et de l'hypotension.

Dérivés de phénothiazine

Chlorpromazine(aminazine) est la première phénothiazine à être introduite dans la pratique clinique. Synthétisé en 1950. La première expérience de son utilisation réussie dans le traitement des patients psychiatriques a été acquise en 1951-1952 en France.

Il a un fort effet sédatif, ainsi que tous les autres effets caractéristiques des neuroleptiques. A un fort effet antiémétique. Ses injections sont douloureuses en raison de son effet irritant. Actuellement rarement utilisé pour la schizophrénie, l'agitation psychomotrice, en association avec des analgésiques pour les douleurs persistantes, pour la prémédication et l'intensification de l'anesthésie, etc.

Provoque de nombreux effets indésirables : anémie, agranulocytose, ictère, parkinsonisme, chute de tension, symptômes dyspeptiques.

Trifluopérazine(triftazine, trazine) se caractérise par un effet antipsychotique plus fort et un effet sédatif moins prononcé.

Perphénazine(étapérazine) est un médicament antipsychotique actif. Il est nettement plus actif que l'aminazine en termes d'action antiémétique et antipsychotique, et potentialise moins l'effet des hypnotiques, des narcotiques et d'autres substances qui dépriment le système nerveux central. Elle est légèrement mieux tolérée que la chlorpromazine.

Thiopropérazine(mazeptil) a un fort effet antipsychotique et antiémétique, qui est combiné à un effet stimulant se manifestant par une hyperactivité motrice.

Dérivés de butyrophénone

Halopéridol(Galoper, Senorm) est un antipsychotique efficace. Il a un effet sédatif, potentialise l'effet des somnifères, des analgésiques et des narcotiques. A un fort effet antiémétique.

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Ce sont des moyens qui peuvent influencer les fonctions mentales d’une personne (mémoire, comportement, émotions, etc.), et sont donc utilisés pour les troubles mentaux, les troubles névrotiques et de type névrotique, les états de tension interne, la peur, l’anxiété, l’agitation.

CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS PSYCHOTROPES

1) Sédatifs.

2) Tranquillisants.

3) Neuroleptiques.

4) Antimaniaque.

5) Antidépresseurs.

Commençons notre analyse de ce groupe de médicaments contenant des sédatifs.

Sédatifs- Ce sont des sédatifs. Les médicaments sédatifs (calmants) comprennent :

1) petites doses de barbituriques,

2) les sels de brome et de magnésium,

3) préparations d'origine végétale (valériane, agripaume, passiflore, etc.).

Tous, tout en provoquant un effet sédatif modéré, ont un effet médicinal et dépressif non sélectif sur le cortex cérébral. En d’autres termes, les sédatifs renforcent les processus inhibiteurs dans les neurones du cortex cérébral.

Parmi les sels de brome, les plus couramment utilisés sont le BROMURE DE SODIUM et le BROMURE DE POTASSIUM. Les préparations de valériane sont largement utilisées sous forme d'infusions, de teintures et d'extraits.

Les préparations à base d'herbes d'agripaume sont également des sédatifs. Utilisez des infusions et des teintures d'agripaume. Préparation de passiflore - novopassit. Infusions de houblon commun, mélange Quater (valériane, bromures, menthol, etc.), ions magnésium (sulfate de magnésium).

Indications d'utilisation : les sédatifs sont utilisés pour la neurasthénie, l'hystérie, les formes légères de névroses, l'irritabilité accrue et l'insomnie associée.

Le deuxième groupe de médicaments issus des psychotropes est le groupe TRANQUILISANTS. Les tranquillisants sont des sédatifs modernes ayant un effet sélectif sur la sphère émotionnelle d'une personne. Le terme tranquillisant vient du latin tranquillium – calme, paix. L'effet psychotrope des tranquillisants est principalement associé à leur effet sur le système libidique du cerveau. Les tranquillisants réduisent notamment l’activité spontanée des neurones de l’hippocampe. En même temps, ils ont un effet déprimant sur l'hypothalamus et activent la formation réticulaire du tronc cérébral. En agissant de cette manière, les tranquillisants sont capables de réduire l'état de tension interne, d'anxiété, de peur, de peur.

Sur cette base, ce groupe de médicaments est également appelé ANXIOLYTIQUES. Le fait est que le terme latin anxius- ou anglais « anxieux » est traduit par « anxieux, plein de peur, de peur », et le grec lyse signifie dissolution.

Par conséquent, dans la littérature, le terme anxiolytiques est utilisé comme synonyme du concept de tranquillisants, c'est-à-dire de médicaments capables de réduire l'état de tension interne.

Étant donné que ces médicaments sont principalement utilisés pour traiter les patients atteints de névroses, ils portent un troisième nom principal, à savoir les médicaments antinévrotiques.

Ainsi, nous avons trois termes équivalents : tranquillisants, anxiolytiques, antinévrotiques, que nous pouvons utiliser comme synonymes. On peut également trouver des synonymes dans la littérature : tranquillisants mineurs, psychosédatifs, ataractiques.

Parmi les tranquillisants utilisés dans la pratique médicale, les plus largement utilisés sont les dérivés des benzodiazépines, car ils ont un large éventail d'effets thérapeutiques et sont relativement sûrs.

SIBAZON (Sibazonum; dans un tableau de 0,005; dans une solution amp. à 0,5% de 2 ml); synonymes - diazépam, seduxen, relanium, valium. Médicaments du même groupe : chlozépide (Elenium), phénazépam, nozépam, mezapam (Rudotel).

Le mécanisme d'action des tranquillisants benzodiazépines : dans l'organisme, sur le territoire des zones ci-dessus du système nerveux central, les benzodiazépines interagissent avec les récepteurs dits des benzodiazépines, qui sont étroitement liés aux récepteurs GABA (GABA - acide gamma-aminobutyrique - neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central, inhibiteur ; glycine - également neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central ; l'acide L-glutamique est un neurotransmetteur excitateur). Lorsque les récepteurs des benzodiazépines sont stimulés, les récepteurs GABA sont activés. Par conséquent, l'interaction des benzodiazépines avec les récepteurs du même nom se manifeste sous la forme d'un effet mimétique du GABA.

Toutes les benzodiazépines qui éliminent les sentiments de stress émotionnel ont des propriétés similaires, mais diffèrent par leur pharmacocinétique. Le diazépam ou la sibazone sont utilisés plus souvent que les autres médicaments.

EFFETS PHARMACOLOGIQUES DES TRANQUILISANTS

(en prenant l'exemple de Sibazon)

1) L'essentiel est leur effet tranquillisant ou anxiolytique, qui se manifeste par la capacité de réduire l'état de tension interne, d'anxiété et de légère peur. Ils réduisent l’agressivité et induisent un état de calme. Dans le même temps, ils éliminent à la fois les réactions situationnelles (liées à un événement, à une action spécifique) et non situationnelles. De plus, ils ont un effet sédatif prononcé.

2) L’effet suivant est leur effet myorelaxant, bien que l’effet myorelaxant des tranquillisants soit faible. Cet effet est réalisé principalement grâce à l'action centrale, mais ils provoquent également une inhibition des réflexes polysynaptiques spinaux.

3) En augmentant le seuil de la réaction convulsive, les tranquillisants ont une activité anticonvulsive. On pense que l’activité anticonvulsive et myorelaxante des tranquillisants est associée à l’action GABAergique.

4) Tous les tranquillisants benzodiazépines ont un léger effet hypnotique, et le tranquillisant benzodiazépine NITRAZEPAM a un effet hypnotique si puissant qu'il appartient à juste titre au groupe des hypnotiques sur cette base.

5) Effet potentialisateur (renforce l'effet des dépresseurs du système nerveux central et des analgésiques). Les benzodiazépines abaissent la tension artérielle, réduisent la fréquence respiratoire et stimulent l'appétit.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION:

1) comme moyen de traitement des patients atteints de névroses primaires (médicaments anti-névrotiques) ;

2) pour les névroses dues à des maladies somatiques (infarctus du myocarde, ulcère gastroduodénal) ;

3) pour la prémédication en anesthésiologie, ainsi qu'en période postopératoire ; en dentisterie;

4) avec des spasmes locaux des muscles squelettiques (« tique ») ;

5) injections de sibazon (i.v., i.m.) ; pour les convulsions comme anticonvulsivant d'origines diverses et pour l'état de mal épileptique, l'hypertonie musculaire ;

6) comme somnifère léger pour certaines formes d’insomnie ;

7) avec syndrome de sevrage alcoolique chez les personnes souffrant d'alcoolisme chronique.

EFFETS SECONDAIRES

1) Les benzodiazépines provoquent une somnolence pendant la journée, une léthargie, une adynamie, une légère léthargie, une diminution de l'attention et une distraction. Ils ne peuvent donc pas être prescrits aux conducteurs, opérateurs, pilotes ou étudiants de transport. Il est préférable de prendre les tranquillisants le soir (au moins 2/3 de la dose quotidienne la nuit et 1/3 de la dose pendant la journée).

2) Les tranquillisants benzodiazépines peuvent provoquer une faiblesse musculaire et une ataxie.

3) Une tolérance et une dépendance physique peuvent se développer.

4) Un syndrome de sevrage peut se développer, caractérisé par de l'insomnie, de l'agitation et de la dépression.

5) Les médicaments peuvent provoquer des allergies, une photosensibilité, des étourdissements, des maux de tête, des troubles de la fonction sexuelle, du cycle menstruel et de l'accommodation.

6) Les tranquillisants ont une capacité cumulative.

L'habitude et le développement de la dépendance sont à l'origine de l'abus de tranquillisants. C’est leur plus grand inconvénient et leur plus grand malheur.

Compte tenu des effets indésirables ci-dessus, on a maintenant créé ce que l'on appelle des « tranquillisants diurnes » qui ont un effet relaxant musculaire et un effet dépresseur général beaucoup moins prononcés. Il s'agit notamment de MESAPAM (Rudothel, Allemagne). Ils ont un effet tranquillisant plus faible, mais surtout, ils provoquent moins d'effets secondaires. Ils ont un effet sédatif, anticonvulsivant et relaxant musculaire. Utilisé pour traiter les patients souffrant de névroses et d'alcoolisme. Ils sont donc considérés comme des tranquillisants « diurnes », qui perturbent moins les performances pendant la journée (Tableau 0, 01).

Un autre médicament - PHENAZEPAM (comprimés de 2,5 mg, 0,0005, 0,001) - un médicament très puissant, comme anxiolytique, comme tranquillisant, il est supérieur aux autres médicaments. En termes de durée d'action, il se classe au premier rang parmi les benzodiazépines ci-dessus ; en termes d'action, il est même proche des antipsychotiques. Pour le phénazépam, il a été démontré que sa diminution du plasma sanguin de 50 % se produit après 24 à 72 heures (1 à 3 jours). Il est prescrit pour les névroses très sévères, ce qui le rapproche des antipsychotiques.

Indiqué pour les états de type névrose, psychopathique et psychopathique, accompagnés d'anxiété, de peur et de labilité émotionnelle. Indiqué pour l'obsession, les phobies, les syndromes hypocondriaques. Utilisé pour soulager le sevrage alcoolique.

Le dérivé du propanediol MEPROBAMATE ou MEPROTANE possède des propriétés similaires aux benzodiazépines. Inférieur au tranquillisant phénazépam. Il a un effet sédatif, relaxant musculaire et anticonvulsivant. Renforce l'effet inhibiteur de l'anesthésie, des somnifères, de l'alcool éthylique, des analgésiques narcotiques. Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Inhibe le sommeil rapide, provoque de graves séquelles, est toxique, déprime le centre respiratoire et altère la coordination. Affecte le sang, provoque des allergies.

Le troisième groupe de médicaments psychotropes est NEUROLEPTIQUE ou MÉDICAMENTS ANTIPSYCHOTIQUES (neurone - nerf, leptos - doux, mince - grec). Synonymes : tranquillisants majeurs, neuroplégiques. Ce sont des médicaments destinés au traitement des patients souffrant de psychose.

La PSYCHOSE est un état caractérisé par une distorsion de la réalité (c'est-à-dire des délires, des hallucinations, de l'agressivité, de l'hostilité, des troubles affectifs). En général, cela correspond au concept de symptômes productifs.

Les psychoses peuvent être ORGANIQUES ou ENDOGÈNES (schizophrénie, psychose maniaco-dépressive) et RÉACTIVES, c'est-à-dire qu'il ne s'agit pas de maladies indépendantes, mais d'un état survenu en réponse à un choc. Par exemple, lors du tremblement de terre en Arménie – psychose de masse. Au cœur des psychoses, une forte augmentation du tonus sympathique du système nerveux central, c'est-à-dire un excès de catécholamines (noradrénaline, dopamine ou dopamine), est d'une grande importance.

La découverte et la mise en pratique au milieu du siècle de médicaments psychotropes actifs du groupe des neuroleptiques constituent l'une des réalisations les plus importantes de la médecine. Cela a fondamentalement changé la stratégie et les tactiques de traitement de nombreuses maladies mentales. Avant l’avènement de ces médicaments, le traitement des patients souffrant de psychose était très limité (choc électrique ou coma insulinique). De plus, les antipsychotiques sont actuellement utilisés non seulement en psychiatrie, mais également dans les domaines frontaliers de la médecine - neurologie, thérapie, anesthésiologie, chirurgie. L'introduction de ces fonds a contribué au développement de la recherche fondamentale dans le domaine de la psychopharmacologie, de la physiologie, de la biochimie et de la physiopathologie afin de comprendre les mécanismes de diverses manifestations des troubles mentaux.

Le MÉCANISME de l’action antipsychotique des neuroleptiques n’est pas bien compris. On pense que l'effet antipsychotique des neuroleptiques est dû à l'inhibition des récepteurs dopaminergiques (récepteurs D) du système limbique (hippocampe, gyrus lombaire, hypothalamus).

L'effet bloquant sur les récepteurs de la dopamine se manifeste par un antagonisme avec la dopamine et les dopaminomimétiques (apomorphine, phénamine) à la fois dans les réactions comportementales et au niveau des neurones individuels.

En utilisant des préparations de membranes neuronales, il a été constaté que les antipsychotiques inhibent la liaison de la dopamine à ses récepteurs.

En plus de bloquer les récepteurs sensibles à la dopamine et à la noradrénaline, les antipsychotiques réduisent la perméabilité des membranes présynaptiques, perturbant la libération de ces amines biogènes et leur captation neuronale inverse (récepteurs D-2). Pour certains neuroleptiques (dérivés de la phénothiazine), leur effet bloquant sur les récepteurs de la sérotonine et les récepteurs M-cholinergiques du cerveau peut être important dans le développement d'effets psychotropes. Ainsi, le principal mécanisme d'action des neuroleptiques est considéré comme le blocage des récepteurs D.

Selon leur structure chimique, les antipsychotiques appartiennent aux groupes suivants :

1) dérivés de phénothiazine - aminazine, étapérazine, triftazine, fluorophénazine, thiopropérazine ou nazeptil, etc.

2) dérivés de butyrophénone - halopéridol, dropéridol ;

3) dérivés de dibenzodiazépine - clozapine (Leponex) ;

4) dérivés du thioxanthène - chlorprothixène (truxal) ;

5) dérivés d'indole - carbidine ;

6) alcaloïdes de rauwolfia - réserpine.

Les dérivés de la phénothiazine sont les médicaments les plus utilisés dans le traitement des psychoses majeures.

Le représentant le plus typique des dérivés de la phénothiazine est l'AMINAZINE ou largactil (nom international : chlorpromazine). Aminazinum (pastilles de 0,025 ; 0,05 ; 0,1 ; ampères de 1, 2, 5 et 10 ml - solution à 25%).

L'Aminazine fut le premier médicament de ce groupe, synthétisé en 1950. En 1952, elle fut introduite dans la pratique clinique (Delay et Deniker), ce qui marqua le début de la psychopharmacologie moderne. Les phénothiazines ont une structure à trois cycles dans laquelle 2 cycles benzéniques sont reliés par des atomes de soufre et d'azote.

Étant donné que les autres neuroleptiques du groupe des phénothiazines ne diffèrent de l'aminazine que par la force d'action et certaines caractéristiques de l'effet psychotrope, l'aminazine doit être discutée en détail.

PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L'AMINAZINE

1) Effet prononcé sur le système nerveux central. Il s'agit tout d'abord d'un effet neuroleptique, qui peut être caractérisé comme un effet sédatif profond (supersédatif) ou un effet tranquillisant extrêmement prononcé. À cet égard, il est clair pourquoi ce groupe de médicaments était auparavant appelé « tranquillisants majeurs ».

Chez les patients présentant une psychose et une agitation sévères, l'aminosine provoque une diminution de l'activité psychomotrice, une diminution des réflexes moteurs-défensifs, du calme émotionnel, une diminution de l'initiative et de l'éveil, sans avoir d'effet hypnotique (syndrome neuroleptique). Le patient est assis en silence, il est indifférent à l'environnement et aux événements qui se déroulent autour de lui, réagissant peu aux stimuli externes. Maturité émotionnelle. La conscience est préservée pendant cette période.

Cet effet se développe rapidement, par exemple lors d'une administration parentérale (IV, IM) après 5 à 10 minutes et dure 6 heures. Cela s'explique par le blocage des récepteurs adrénergiques et des récepteurs dopaminergiques dans le cerveau.

2) L'effet antipsychotique se traduit par une diminution des symptômes productifs et un impact sur la sphère émotionnelle du patient : une diminution des délires, des hallucinations et une diminution des symptômes productifs. L'effet antipsychotique n'apparaît pas immédiatement, mais progressivement, sur plusieurs jours, principalement 1 à 2 à 3 semaines après une utilisation quotidienne. On pense que cet effet est dû au blocage des récepteurs D-2 (dopamine présynaptique).

3) L'aminazine, comme tous les dérivés de la phénothiazine, a un effet antiémétique distinct associé au blocage des chimiorécepteurs de la zone trigger située au bas du ventricule IY. Mais il n'est pas efficace contre les vomissements provoqués par une irritation de l'appareil vestibulaire ou du tractus gastro-intestinal. Il inverse l'effet de l'apomorphine (un stimulant des récepteurs de la dopamine) sur la zone de déclenchement de la moelle allongée.

4) L'aminazine inhibe le centre de thermorégulation. Dans ce cas, l'effet final dépend de la température ambiante. Le plus souvent, en raison de l'augmentation du transfert de chaleur, une légère hypothermie est observée.

5) La chlorpromazine présente une diminution de l'activité motrice (effet relaxant musculaire). À des doses suffisamment élevées, un état de catalepsie se développe, lorsque le corps et les membres restent longtemps dans la position qui leur a été donnée. Cette condition est causée par l’inhibition des effets facilitateurs descendants de la formation réticulaire sur les réflexes spinaux.

6) L'une des manifestations de l'influence de l'aminazine sur le système nerveux central est sa capacité à potentialiser l'effet des analgésiques, des anesthésiques et des somnifères. Cet effet est en partie dû à l'inhibition des processus de biotransformation de ces médicaments par la chlorpromazine.

7) À fortes doses, la chlorpromazine a un effet hypnotique (sommeil léger et superficiel).

L'aminazine, comme toutes les phénothiazines, affecte également l'innervation périphérique.

1) Tout d'abord, l'aminazine a des propriétés alpha-bloquantes prononcées, ce qui lui permet d'éliminer certains des effets de l'adrénaline et de la noradrénaline. Dans le contexte de l'aminazine, la réaction pressive à l'adrénaline diminue fortement ou une « perversion » de l'effet de l'adrénaline se produit et la pression artérielle chute.

2) De plus, l'aminazine possède certaines propriétés M-anticholinergiques (c'est-à-dire semblables à l'atropine). Cela se manifeste par une légère diminution de la sécrétion des glandes salivaires, bronchiques et digestives.

L'aminazine affecte non seulement l'innervation efférente, mais également afférente. En agissant localement, il a une activité anesthésique locale prononcée. De plus, il a une activité antihistaminique distincte (bloque les récepteurs de l'histamine H-1), ce qui entraîne une diminution de la perméabilité vasculaire, et est également un antispasmodique à action myotrope.

L'aminazine a un effet caractéristique sur le système cardiovasculaire. Tout d’abord, cela se manifeste par une diminution de la pression artérielle (tant systolique que diastolique), principalement due à l’effet bloquant alpha-adrénergique. Des effets cardiodépressifs et antiarythmiques ont été notés.

L'aminazine, en plus de ses effets sur le système nerveux et les organes exécutifs énumérés ci-dessus, a des effets pharmacologiques prononcés sur le métabolisme.

Tout d’abord, cela affecte le système endocrinien. Chez la femme, cela provoque une aménorrhée et une lactation. Réduit la libido chez les hommes (bloquant les récepteurs D de l'hypothalamus et de l'hypophyse). L'aminazine bloque la libération de l'hormone de croissance.

L'aminazine est administrée par voie entérale et parentérale. Avec une seule administration, la durée d'action est de 6 heures.

INDICATIONS POUR L'UTILISATION

1) Utilisé comme ambulance en cas de psychose aiguë. Pour cette indication, il est administré par voie parentérale. L'aminazine et ses analogues sont les plus efficaces dans le traitement de l'agitation, de l'anxiété, de la tension et d'autres symptômes psychotiques productifs (hallucinations, agressivité, délires).

2) Auparavant utilisé dans le traitement des patients souffrant de psychoses chroniques. Actuellement, il existe des moyens plus modernes, en l'absence desquels il peut être utilisé.

3) Comme antiémétique en cas de vomissements d'origine centrale (lors d'une irradiation, par exemple lors de vomissements de femmes enceintes). Également pour le hoquet persistant, lors d'un traitement avec des médicaments antitumoraux.

4) En raison de son effet alpha-bloquant adrénergique, il est utilisé pour soulager une crise hypertensive. En neurologie : dans des conditions d'augmentation du tonus musculaire (après un accident vasculaire cérébral), parfois en état de mal épileptique.

5) Dans le traitement de la toxicomanie par rapport aux analgésiques narcotiques et à l'alcool éthylique.

6) Lors du traitement de patients souffrant d'états maniaques.

7) Lors d'opérations sur le cœur et le cerveau (effet hypothermique), avec prémédication, le même effet est utilisé pour éliminer l'hyperthermie chez les enfants.

EFFETS SECONDAIRES

1) Tout d'abord, il convient de noter qu'avec une utilisation prolongée de chlorpromazine, les patients développent une léthargie profonde. Cet effet peut être tellement prononcé qu’à mesure qu’il grandit, le patient finit par se transformer en une personne émotionnellement « stupide ». L'aminazine peut modifier les réactions comportementales, accompagnées de somnolence et d'altérations des fonctions psychomotrices. La léthargie et l'apathie se développent.

2) Près de 10 à 14 % des patients recevant de l'aminazine développent des troubles extrapyramidaux, des symptômes extrapyramidaux du parkinsonisme : tremblements (paralysie tremblante), rigidité musculaire. Le développement de ces symptômes est dû à un déficit en dopamine dans les noyaux noirs du cerveau, qui survient sous l'influence d'un neuroleptique.

3) Les effets indésirables fréquents de la chlorpromazine sont la congestion nasale, la bouche sèche et les palpitations. En raison de leur effet anticholinergique, les phénothiazines (aminazine, etc.) provoquent des perceptions visuelles floues, une tachycardie, une constipation et une suppression de l'éjaculation.

4) Des crises hypotoniques peuvent se développer, notamment chez les personnes âgées. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, la mort peut même survenir.

5) Chez 0,5% des patients, des troubles sanguins se développent : agranulocytose, thrombocytopénie, anémie aplasique. Un certain nombre de patients (jusqu'à 2 %) souffrent d'ictère cholestatique, de divers troubles hormonaux (gynécomastie, lactation, irrégularités menstruelles), d'aggravation du diabète et d'impuissance.

6) Les phénothiazines peuvent provoquer une augmentation ou une diminution de la température corporelle.

7) Dans la pratique psychiatrique, on peut rencontrer le développement d'une tolérance, notamment aux effets sédatifs et antihypertenseurs. L'effet antipsychotique demeure.

Comme déjà mentionné, l'aminazine appartient aux dérivés de la phénothiazine. C'était le premier médicament de cette série. Par la suite, toute une série de composés de cette classe et série ont été synthétisés (métrazine, étaparazine, triftazyl, thiopropérazine ou mazeptyl, fluorophénazine, etc.). En général, ils sont similaires à l'aminazine et n'en diffèrent que par la gravité de leurs propriétés individuelles, une moindre toxicité et moins d'effets secondaires. Par conséquent, la chlorpromazine est progressivement remplacée de la pratique clinique par les médicaments mentionnés ci-dessus.

Au cours des 10 dernières années, le médicament THIORIDAZINE (sonapax) a été largement utilisé. En activité antipsychotique, il est inférieur à l'aminazine. Le médicament combine un effet antipsychotique avec un effet calmant sans léthargie, léthargie ou indifférence émotionnelle sévère. Provoque très rarement des troubles extrapyramidaux. Indiqué : pour les troubles mentaux et émotionnels, les sentiments de peur, de tension, d'excitation.

Les dérivés de la butyrophénone présentent un grand intérêt en tant que médicaments antipsychotiques. Parmi cette série de composés, l’HALOPERIDOL (halofène) est principalement utilisé pour traiter les patients souffrant de maladies mentales.

Halopéridolum (tableaux de 0,0015, 0,005 ; flacons de 10 ml 0,2 % - interne ; amp. - 1 ml - solution à 0,5 %). Son action est relativement rapide. Lorsque le médicament est administré par voie orale, la concentration maximale dans le sang se produit dans les 2 à 6 heures et reste à un niveau élevé pendant 3 jours.

Il a un effet sédatif et un effet moins prononcés sur le système nerveux autonome (les effets de blocage alpha-adrénergique, de type atropine et ganglionnaire sont moindres). Dans le même temps, son activité antipsychotique est plus forte que l'aminazine et présente donc un intérêt chez les patients présentant une très forte agitation et manie.

L'incidence des réactions extrapyramidales avec ce médicament est très élevée et ne présente donc pas d'avantages significatifs par rapport aux phénothiazines dans le traitement de la schizophrénie. Utilisé dans le traitement des patients atteints de maladies mentales aiguës présentant des symptômes d'hallucinations, de délires, d'agressivité ; avec des vomissements intraitables de toute origine ou avec une résistance à d'autres neuroleptiques, ainsi qu'avec des somnifères, des analgésiques en prémédication.

DROPERIDOL appartient également à ce groupe de médicaments.

Droperidolum (ampères 5 et 10 ml d'une solution à 0,25 %, Hongrie). Il diffère de l'halopéridol par son effet réalisable à court terme (10 à 20 minutes). Il a des effets antichoc et antiémétiques. Réduit la tension artérielle et a un effet antiarythmique. Le dropéridol est principalement utilisé en anesthésiologie pour la neuroleptanalgésie. En combinaison avec l'analgésique synthétique fentanyl, il fait partie du médicament talamonal, qui présente un effet neuroleptique et analgésique rapide, entraînant une relaxation musculaire et une somnolence. Utilisé en psychiatrie pour soulager les états réactifs. En anesthésiologie : prémédication pendant et après une intervention chirurgicale. Avec anesthésie endotrachéale. Contre-indications : parkinsonisme, hypotension, lors de la prescription d'antihypertenseurs.

Actuellement, de nouveaux antipsychotiques ont été créés qui ne provoquent pratiquement pas de troubles extrapyramidaux. À cet égard, l'un des médicaments les plus récents, la CLOZAPINE (ou Leponex), présente un intérêt. Il a un fort effet antipsychotique avec une composante sédative en l'absence de symptômes de parkinsonisme. Lors de l'utilisation du médicament, il n'y a pas d'inhibition générale aussi forte qu'avec la chlorpromazine. Un effet sédatif qui se développe en début de traitement, et qui disparaît ensuite. La clozapine est un dérivé de la dibenzodiazépine. A une activité antipsychotique élevée. Utilisé en psychiatrie pour le traitement des patients atteints de psychose maniaco-dépressive et de schizophrénie, ainsi que pour la psychopathie.

On pense que la clozapine et les antipsychotiques classiques (phénothiazines et butyrophénones) interagissent avec différents types de récepteurs D. De plus, la clozapine a une activité bloquante prononcée contre les récepteurs M-cholinergiques du cerveau.

La clozapine est bien tolérée, mais il est nécessaire de surveiller le sang car il existe un risque de développement d'agranulocytose et le développement d'une tachycardie et d'un collapsus est possible. Il doit être prescrit avec prudence aux conducteurs, pilotes et autres catégories de personnes.

SULPIRIDE (eglonil) est un antipsychotique modéré. Il a un effet antiémétique et antisérotoninergique modéré, aucun effet sédatif, aucune activité anticonvulsivant, un effet antidépresseur et un certain effet stimulant. Utilisé en psychiatrie (léthargie, léthargie, anergie), en thérapie pour le traitement des ulcères gastroduodénaux, des migraines, des vertiges.

Le quatrième groupe de médicaments psychotropes, que nous examinerons très brièvement, sont MÉDICAMENTS ANTIMANIQUES.

La MANIE est un état d'excitation douloureusement accru, généralement accompagné d'une augmentation de l'humeur, d'un désir de parler, etc.

Du grec – manie – folie.

La manie est généralement observée comme l'une des phases du syndrome maniaco-dépressif (SMD).

Lors du traitement de patients souffrant de manie, ils utilisent :

1) neuroleptiques ;

2) sels de lithium.

Les neuroleptiques sont efficaces non seulement dans la manie, mais aussi en général dans les états agités (anxiété extrême, agitation) d'origines diverses. Leur effet se manifeste par une dépression générale, le développement de l'apathie et de la somnolence.

Les sels de lithium agissent plus spécifiquement. Ils ont un effet pharmacothérapeutique uniquement pendant la manie, sans provoquer d'inhibition générale.

Les sels de lithium sont utilisés pour traiter et prévenir la manie.

Le mécanisme d'action des sels de lithium n'a pas été suffisamment étudié. On pense qu'ils réduisent la libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses en augmentant la désamination oxydative intracellulaire et en une recapture neuronale plus active du transmetteur. De plus, on pense que le lithium semble déplacer le sodium des cellules et, comme on le sait, le sodium assure la dépolarisation, c'est-à-dire l'excitation des cellules (neurones).

Lorsque les sels de lithium sont administrés par voie entérale, ils sont bien absorbés par l’intestin grêle. Le lithium est excrété par les reins par filtration. Le taux d’élimination du lithium peut être légèrement augmenté en augmentant la teneur en chlorure de sodium de l’alimentation. Lorsque l'introduction de sel de table est réduite ou son excrétion excessive, le lithium est retenu dans l'organisme et cela conduit à une intoxication (régime sans sel, utilisation de diurétiques).

Différents sels de lithium sont utilisés : carbonate, chlorure, iodite, acétate, nitrate. Le carbonate de lithium est le plus couramment utilisé.

Lithii carbonatus (tableaux en coquilles de 0, 3). Le carbonate de lithium est utilisé dans le traitement des maladies mentales depuis 1949 (Cade). Le carbonate de lithium est administré uniquement par voie entérale.

Comme indiqué ci-dessus, l'une des indications les plus importantes pour l'utilisation des sels de lithium est le traitement des patients souffrant de manie. Les sels de lithium diffèrent des neuroleptiques :

1) développement plus lent de l'effet (après 2-3 semaines), ce qui impose l'utilisation d'antipsychotiques en début de traitement dans les états maniaques sévères ;

2) la différence entre l'action des sels de lithium et des neuroleptiques est qu'ils ont un effet plus sélectif sur la manie et n'ont pas d'effet sédatif (ne provoquent ni léthargie ni apathie chez les patients).

L'efficacité des sels de lithium pour la prévention de la manie, ainsi que de la dépression dans le MDP, est d'une grande importance.

EFFETS INDÉSIRABLES

Il faut tenir compte de la faible marge thérapeutique des sels de lithium. Cela conduit au fait que la toxicité de ces médicaments est proportionnelle à leur contenu dans le sérum. À cet égard, lors de leur utilisation, une surveillance régulière de leurs taux sanguins est nécessaire (pas plus de 1,6 à 2 meq/l).

Une toxicité modérée se manifeste par des diarrhées, des troubles dyspeptiques, une somnolence, une faiblesse musculaire, des tremblements, une ataxie, une polyurie, une soif. Le carbonate de lithium peut provoquer des réactions allergiques et une vision floue. Un goitre non toxique, une hypothyroïdie et des modifications de l'ECG peuvent se développer.

Les sels de lithium sont contre-indiqués en cas d'insuffisance rénale excrétrice, de maladies de la glande thyroïde ; le médicament doit être utilisé avec prudence en cas d'ulcères gastroduodénaux, de cholécystite.

Le cinquième groupe de médicaments psychotropes - ANTIDÉPRESSEURS. Beaucoup d'entre eux. Utilisé pour une humeur pathologiquement basse. Les antidépresseurs à effet sédatif sont également appelés THYMOLEPTIQUES (du grec - thymos - âme, esprit ; leptos - doux, subtil), et à effet stimulant - THYMOLEPTIQUES (grec - ereto - irriter).

La correction réussie de la dépression à l'aide de médicaments est l'une des réalisations les plus importantes de la psychopharmacologie de ces dernières années.

CLASSIFICATION DES ANTIDÉPRESSEURS

En bref, il peut être représenté par deux grands groupes de médicaments les plus souvent utilisés en clinique.

1) Médicaments qui potentialisent l'effet des monoamines (monoamines - tyrazine, sérotonine). Dans ce groupe, nous analyserons deux médicaments : l'imizine, l'amitriptyline.

2) Inhibiteurs de la monoamine oxydase - nialamide (nurédal). Naï

Les médicaments du premier groupe sont devenus plus répandus, généralement désignés, en raison de leur structure, comme ANTIDÉPRESSEURS TRICYCLIQUES.

IMIZIN (Imizinum ; dans un tableau de 0,025 ; dans une solution amp. 1,25 % de 2 ml) est un représentant typique des médicaments de ce groupe et est utilisé très souvent.

Autres médicaments : désipramine (Norpramin), trimipramine, amitriptyline, nortriptyline (Sensivan), protriptyline (Vivaktil), nitroxazépine, etc.

L'Imizin a des propriétés antidépressives prononcées, combinées à un faible effet sédatif. Mais parfois, l’imizine peut aussi avoir un effet psychostimulant (euphorie, excitation, insomnie).

Le MÉCANISME par lequel les antidépresseurs tricycliques agissent chez l’homme est inconnu. Il n'y a que des hypothèses. L’un d’eux associe l’effet antidépresseur de l’imizine à sa capacité à inhiber la recapture neuronale de la noradrénaline. Cela conduit à une accumulation importante de ce médiateur au niveau des récepteurs, ce qui renforce les effets adrénergiques. L'imisine n'a aucun effet sur l'activité de la monoamine oxydase (MAO). De plus, l'imizine peut activer les récepteurs sérotoninergiques, ce qui est dû à une violation de son absorption neuronale et extraneuronale. Le renforcement de l'effet inhibiteur de la sérotonine sur le système limbique (complexe amygdale) peut être l'un des mécanismes importants de l'effet antidépresseur de l'imizine.

De plus, l’effet central M-anticholinergique des antidépresseurs tricycliques joue également un rôle important.

EFFETS PHARMACOLOGIQUES

1) Les antidépresseurs tricycliques ont un effet prononcé sur le comportement. Imizin a un effet antidépresseur. Améliore l'humeur, élimine la mélancolie, l'anxiété non motivée, les pensées suicidaires, augmente l'activité et le désir d'activité. De plus, il a un effet sédatif.

2) Outre les effets centraux, l'imizine a un effet périphérique M-anticholinergique (de type atropine), de type papavérine (antispasmodique myotrope) et un effet antihistaminique distinct.

Lors de l'utilisation de l'imizine pour la dépression, l'effet thérapeutique se produit après 2-3 semaines et lors de l'utilisation de l'amitroptyline, il est légèrement plus rapide. Excrété par les reins, lié à 90 % aux protéines plasmatiques.

EFFETS INDÉSIRABLES

Le plus souvent, les effets secondaires sont associés à : 1) des propriétés de type atropine (bouche sèche, troubles de l'accommodation, tachycardie, constipation, retard de diurèse). Il peut y avoir des phénomènes : 2) hypotension orthostatique, collapsus. En cas de surdosage - tachycardie, arythmies. Il peut également y avoir des effets indésirables au niveau psychique : soit une sédation excessive, soit une agitation, des hallucinations, des insomnies.

Il peut y avoir des maux de tête, des réactions allergiques, des tremblements, une jaunisse, une leucopénie.

LE MÉDICAMENT EST CONTRE-INDIQUÉ dans le glaucome et l'adénome de la prostate. Ne peut pas être utilisé avec des inhibiteurs de la MAO.

AMITRIPTYLINE (Amitriptylinum; dans un tableau de 0,025; dans une solution amp. 1% de 2 ml) - en pharmacodynamique et pharmacocinétique similaire à l'imizine.

Outre une activité antidépressive élevée, l'amitriptyline possède des propriétés psychosédatives prononcées. Il n'a aucun effet stimulant. Il est supérieur à l'imizine dans ses effets M-anticholinergiques et pro-antihistaminiques.

L'amitriptyline est l'antidépresseur le plus actif. Son effet thérapeutique se révèle au bout de 10 à 14 jours.

Effets secondaires : constipation, tremblements, rigidité musculaire, bouche sèche.

Le deuxième groupe de médicaments est celui des INHIBITEURS - IMAO (IMAO - nialamide). Actuellement, ils sont assez rarement utilisés en raison de leur hépatotoxicité élevée. Par conséquent, lors du choix, la préférence est donnée aux antidépresseurs tricycliques. Mais parfois, les IMAO sont également utiles.

Le MÉCANISME D'ACTION des IMAO est dû au fait que ces médicaments inhibent le processus de désamination oxydative de la noradrénaline et de la sérotonine, ce qui conduit à l'accumulation de cette dernière dans le tissu cérébral en quantités importantes. La plupart des médicaments de ce groupe bloquent la MAO de manière irréversible. Par conséquent, pour restaurer la MAO, il faut la synthétiser à nouveau, ce qui nécessite un certain temps (jusqu'à 2 semaines).

Bien que l'effet maximal de l'inhibition de la MAO se produise plusieurs heures après l'absorption des inhibiteurs de la MAO, l'effet antidépresseur ne se développe qu'après 7 à 14 jours. Il est possible que l'effet des inhibiteurs de la MAO sur le métabolisme de l'acide aminobutyrique joue un certain rôle.

EFFETS PHARMACOLOGIQUES

Outre leur activité antidépressive, les inhibiteurs de la MAO se caractérisent par des propriétés psychostimulantes prononcées (euphorie, excitation, insomnie).

Les inhibiteurs de la MAO ont une activité hypotensive, associée à l'inhibition de la libération de noradrénaline par les terminaisons présynaptiques des fibres adrénergiques. Réduit la douleur lors de l'angine de poitrine (blocage des maillons centraux des voies réflexes du cœur).

Ils sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal et éliminés par les reins.

EFFETS SECONDAIRES

Les médicaments sont relativement toxiques. Cela se manifeste principalement par un effet hépatotoxique (hépatite sévère). De plus, ils excitent le système nerveux central (insomnie, euphorie, convulsions).

Les antidépresseurs ont été largement utilisés dans le traitement des patients présentant la phase dépressive de la psychose maniaco-dépressive, ainsi que la dépression névrotique et réactive. Utilisé en pédopsychiatrie pour corriger le comportement des enfants en cas de sous-développement mental, ainsi que pour traiter l'énurésie.

Il existe une possibilité de développer un collapsus orthostatique. Ils doivent être utilisés avec précaution en association avec d'autres médicaments neurotropes (analgésiques narcotiques, agonistes adrénergiques indirects, antidépresseurs tricycliques).

Il est nécessaire d’exclure de l’alimentation du patient les aliments contenant de la tyrazine (fromage).

Un grand nombre de dérivés de l'hydrazine ont été synthétisés comme inhibiteurs de la MAO. Mais à l’heure actuelle, seuls quelques-uns sont utilisés, notamment le NIALAMIDE. C'est l'un des antidépresseurs les moins efficaces (effet après 12-14 jours). Mais il est peu toxique, ce qui constitue son avantage. Parmi les IMAO non hydrazine - TRANSAMIN (fort inhibiteur de la MAO - effet après 7 à 9 jours). Ces médicaments sont contre-indiqués en cas de maladies du foie et des reins, d'accidents vasculaires cérébraux et d'agitation mentale.