Traitement par anticholinergiques. Médicaments anticholinergiques. Relaxants musculaires à action mixte

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Atropine(Atropini sulfamides).

effet pharmacologique: est un alcaloïde végétal présent dans la jusquiame, la belladone et certains types de drogue. Il bloque les récepteurs M-cholinergiques du système nerveux périphérique et a également un effet anticholinergique sur le système nerveux central. Réduit les effets de l'activation parasympathique, bloque les effets de l'excitation du nerf vague. A forte dose, il excite le système nerveux central, provoquant des troubles du comportement, des troubles de la perception (hallucinations) et l'apparition de délires. Prévient et élimine les broncho- et laryngospasmes lors de l'induction de l'anesthésie, de la bradycardie et de l'arrêt cardiaque réflexe, de l'hypersécrétion des glandes salivaires et bronchiques. Réduit la fonction motrice et sécrétoire du tractus gastro-intestinal, le tonus des organes musculaires lisses (vessie, utérus, voies biliaires). Provoque un relâchement du muscle qui contracte la pupille (mydriase), ce qui peut entraîner une augmentation de la pression intraoculaire. Il faut tenir compte du fait que l'effet mydriatique de l'atropine et la paralysie de l'accommodation qui en résulte persistent longtemps - jusqu'à 10 à 12 jours.

Les indications: utilisé en prémédication lors d'actes de diagnostic : bronchoscopie, fluoroscopie du tractus gastro-intestinal afin de réduire le tonus et la motilité de l'estomac et des intestins. Au bureau lors de l'examen du fond de l'œil et de la détermination de la véritable réfraction en cas de blessures oculaires pour créer un repos fonctionnel.

En dentisterie, il est utilisé pour réduire la salivation avant une intervention chirurgicale et orthopédique, en particulier chez les patients présentant une salivation accrue, par exemple atteinte de la maladie de Parkinson.

Méthodes d'application: prescrit par voie orale sous forme de comprimés et de solutions de 0,25 à 1 mg (0,00025 à 0,001 g) du médicament avant les repas. Par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse, une dose de 0,25 à 1 ml d'une solution à 0,1% est administrée. En ophtalmologie, des solutions à 0,5 et 1% sont utilisées, 1 à 2 gouttes 2 à 6 fois par jour. Les doses les plus élevées pour les adultes pour l'administration orale et parentérale sont : unique - 0,001 g, quotidiennement 0,003 g.

Effet secondaire: en cas de surdosage, une bouche sèche, une tachycardie, une excitation du système nerveux central, une hallucinose et une rétention urinaire surviennent.

Contre-indications: glaucome, tachycardie.

: élimine les effets des cholinomimétiques et des inhibiteurs de la cholinestérase. Renforce Effet secondaire neuroleptiques (voir Chlorprothixène).

Formulaire de décharge: Solution à 0,1% en ampoules de 1 ml ; comprimés de 0,0005 g (0,5 mg) ; Solutions buvables à 0,5-1 % et gouttes pour les yeux.

Conditions de stockage: Liste A.

Platifilline(Platyphyllini hydrotartras).

effet pharmacologique: est un M-anticholinergique du groupe atropine. Il a un effet anticholinergique périphérique, réduit la conduction des impulsions dans les ganglions autonomes. Il a un effet antispasmodique sur les muscles lisses des organes internes et des vaisseaux sanguins. Dilate la pupille et provoque une paralysie de l'accommodation, mais cet effet, contrairement à l'atropine, dure beaucoup moins et dure 5 à 6 heures.

Les autres effets sont similaires à ceux de l'atropine, bien que la platyphylline soit un peu moins active. Aux doses thérapeutiques, il a un effet sédatif.

Les indications: voir Atropine.

Mode d'application: pour les douleurs spastiques (coliques rénales, hépatiques et intestinales), ainsi que pour les spasmes des vaisseaux périphériques, 1 à 2 ml d'une solution à 0,2% sont injectés par voie sous-cutanée. Par voie orale avant les repas, il est prescrit en comprimés de 0,003 à 0,005 g ou sous forme de solution (10 à 15 gouttes d'une solution à 0,5%). S'utilise également sous forme de gouttes (solution à 1-2%) 1-2 gouttes pour dilater la pupille, suppositoires rectaux 0,01 g 2 fois par jour pour les douleurs spastiques.

Effet secondaire: tachycardie, dilatation des pupilles, augmentation de la pression intraoculaire, troubles de l'accommodation. En cas de surdosage, une stimulation du système nerveux central est possible.

Contre-indications: glaucome, maladies organiques du foie et des reins.

Interaction avec d'autres médicaments: réduit l'effet des cholinomimétiques et des anticholinestérases.

Formulaire de décharge: poudre, comprimés 0,005 g (5 mg) ; Solution à 0,2% en ampoules de 1 ml ; Solutions buvables à 0,5-1-2 % et gouttes pour les yeux ; suppositoires de 0,01 g.

Conditions de stockage: liste A.

Guide des médicaments du dentiste
Edité par le scientifique émérite de la Fédération de Russie, académicien de l'Académie russe des sciences médicales, professeur Yu. D. Ignatov

31. M-anticholinergiques

Les médicaments de ce groupe bloquent la transmission de l'excitation dans les récepteurs m-cholinergiques, les rendant insensibles au médiateur acétylcholine, entraînant des effets opposés à l'action de l'innervation parasympathique et des m-cholinomimétiques.

Les bloqueurs M-cholinergiques (médicaments du groupe de l'atropine) suppriment la sécrétion des glandes salivaires, sudoripares, bronchiques, gastriques et intestinales. La sécrétion du suc gastrique diminue, mais la production d'acide chlorhydrique, la sécrétion d'enzymes biliaires et pancréatiques diminuent légèrement. Ils dilatent les bronches, diminuent le tonus et le péristaltisme des intestins, détendent les voies biliaires, diminuent le tonus et provoquent le relâchement des uretères, notamment lors de leurs spasmes. L'action des médicaments m-anticholinergiques sur le système cardiovasculaire provoque une tachycardie, une augmentation des contractions cardiaques, une augmentation du débit cardiaque, une conductivité et un automaticité améliorés et une légère augmentation de la pression artérielle. Lorsqu'il est introduit dans la cavité conjonctivale, il provoque une dilatation de la pupille (mydriase), une augmentation de la pression intraoculaire, une paralysie de l'accommodation et une cornée sèche. Sur la base de leur structure chimique, les bloqueurs m-cholinergiques sont divisés en composés d'ammonium tertiaire et quaternaire. Les amines quaternaires (matacine, chlorosil, bromure de propanthéline, fubromegan, bromure d'ipratropium, troventol) pénètrent mal dans la barrière hémato-encéphalique et ne présentent qu'un effet anticholinergique périphérique.

Sulfate d'atropine (Atropini sulfas).

A une activité m-cholinolytique. Bloque les systèmes m-cholinoréactifs du corps.

Application : ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum, ​​spasmes des vaisseaux sanguins des organes internes, asthme bronchique, en ophtalmologie - pour dilater la pupille.

Mode d'administration : prescrit par voie orale à raison de 0,00025-0,001 g 2 à 3 fois par jour, par voie sous-cutanée à raison de 0,25 à 1 ml d'une solution à 0,1 %, en ophtalmologie - 1 à 2 gouttes d'une solution à 1 %. VRD – 0,001, VSD – 0,003.

Effets secondaires : bouche sèche, tachycardie, vision floue, atonie intestinale, difficulté à uriner.

Contre-indications : glaucome.

Forme de libération : ampoules de 1 ml de solution à 0,1% n°10, collyre (solution à 1%) de 5 ml, poudre. Liste A.

Métacine (Methacinum).

M-anticholinergique synthétique, d'activité supérieure à l'atropine.

Application, effets secondaires, contre-indications : les mêmes que pour l'atropine.

Mode d'administration : prescrit par voie orale à raison de 0,002 à 0,004 g 2 à 3 fois par jour, par voie parentérale à raison de 0,5 à 2 ml de solution à 0,1 %.

Forme à libération : comprimés à 0,002 n° 10, ampoules de 1 ml de solution à 0,1 % n° 10. Préparations combinées contenant des m-anticholinergiques : bellataminal, bellaspon, belloïde, besalol, bellalgin. Prescrire 1 comprimé 2 à 3 fois par jour pour les spasmes intestinaux, l'augmentation de l'acidité du suc gastrique et autres ; les suppositoires (bétiol et anusole) sont utilisés pour les hémorroïdes et les fissures rectales.

Extrait du livre Pharmacologie : notes de cours auteur

6. Médicaments N-cholinergiques Un groupe de médicaments qui bloquent sélectivement les récepteurs n-cholinergiques des ganglions autonomes, de la zone sinocarotidienne et de la médullosurrénale sont appelés bloqueurs de ganglions, et un groupe qui bloque les récepteurs n-cholinergiques des synapses neuromusculaires est appelé

Extrait du livre Pharmacologie auteur Valéria Nikolaevna Malevannaya

31. Médicaments M-cholinergiques Les médicaments de ce groupe bloquent la transmission de l'excitation dans les récepteurs m-cholinergiques, les rendant insensibles au médiateur acétylcholine, entraînant des effets opposés à l'action de l'innervation parasympathique et

Extrait du livre de l'auteur

32. Médicaments N-cholinergiques Un groupe de médicaments qui bloquent sélectivement les récepteurs n-cholinergiques des ganglions autonomes, de la zone sinocarotidienne et de la médullosurrénale sont appelés bloqueurs de ganglions, et un groupe qui bloque les récepteurs n-cholinergiques des synapses neuromusculaires est appelé -

Médicaments anticholinergiques(cholino [ récepteurs ]+ anglais bloquer pour bloquer, retarder; synonymes : bloqueurs anticholinergiques, anticholinergiques) - médicaments qui éliminent les effets de l'acétylcholine et des substances ayant des effets cholinomimétiques dus au blocage des récepteurs cholinergiques. En fonction de l'effet prédominant sur les récepteurs m- ou n-cholinergiques (voir. Récepteurs ) H. s. divisé en m-, n- et m+ n-anticholinergiques. Cette division est conditionnelle (la plupart des agents chimiques sont capables de bloquer les deux types de récepteurs) et reflète uniquement le choix d'indications préférentielles pour l'utilisation d'agents chimiques.

Prescrit par voie orale à 0,05-0,1 g 2 à 4 fois par jour. En cas de surdosage, une sensation d'ivresse, des vertiges et des maux de tête peuvent survenir.

Sulfate d'atropine- poudre; comprimés 0,5 mg; Solution à 0,1% en ampoules et tubes seringues de 1 ml; 1 % de pommade oculaire et de films oculaires (1,6 chacun mg sulfate d'atropine dans chacun). Les adultes se voient prescrire 0,25 à 0,5 par voie orale mg 1 à 2 fois par jour, par voie sous-cutanée 0,25-1 ml Solution à 0,1%. Les doses pour les enfants dépendent de l'âge (de 0,05 à 0,5 mgà l'intérieur). Dose quotidienne la plus élevée pour les adultes 3 mg.

En cas d'intoxication grave aux composés organophosphorés, l'atropine est administrée par voie intraveineuse jusqu'à 3 ml Solution à 0,1% (avec l'utilisation réactivateurs de cholinestérase ); les perfusions sont répétées tous les 5 à 10 min jusqu'à l'apparition de signes d'action m-cholinergique (soulagement de la bronchorrhée, dilatation des pupilles, etc.)

Bromhydrate d'homatropine- poudre (pour préparer des solutions aqueuses) ; Solution à 0,25% en flacons de 5 ml(gouttes pour les yeux). Utilisé principalement en pratique ophtalmologique. Lorsqu'elle est instillée dans l'œil, la dilatation de la pupille se produit rapidement et se poursuit jusqu'à 12-20 h.

Bromure d'ipratropium(atrovent) et similaire Troventol sont utilisés exclusivement pour le soulagement et la prévention du bronchospasme - voir. Bronchodilatateurs .

Feuilles de belladone (belladone)(dans le cadre de préparations thoraciques), les teintures et les extraits (épais et secs) sont utilisés principalement pour les spasmes des organes musculaires lisses, la bradycardie vagotonique et d'autres manifestations de dysfonctionnement autonome, moins souvent (en raison de l'apparition de la pirenzépine) pour l'hyperacide e et peptique maladie ulcéreuse. La teinture de feuilles de belladone (1:10 dans de l'alcool éthylique à 40 %) est prescrite aux adultes, 10 gouttes par prise (pour les enfants, 1 à 5 gouttes selon l'âge) 2 à 3 fois par jour. Les extraits de belladone sont principalement utilisés dans le cadre d'associations médicamenteuses à objectifs différents en comprimés ou dragées (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N, etc.) ou en suppositoires (« Anuzol », « Betiol »).

Métacine- 2 comprimés mg et 0,

Solution à 1% en ampoules de 1 ml(pour administration par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse). L'effet bronchodilatateur de la métacine et l'effet sur les glandes salivaires et bronchiques sont plus prononcés que celui de l'atropine et l'effet mydriatique est moindre. Cela crée une préférence pour la métacine pour soulager les bronchospasmes et en sédation préopératoire (pendant l’anesthésie et la chirurgie, l’état du patient peut être surveillé par les pupilles). Les adultes se voient prescrire 2 à 5 doses par voie orale avant les repas. mg 2 à 3 fois par jour ; administré par voie parentérale à 0,5-2 ml Solution à 0,1 % ; dose quotidienne la plus élevée par voie orale 15 mg, par voie parentérale 6 mg.

Pirenzépine(gastrozépine, gastrozépine) - comprimés de 25 et 50 mg; ampoules de 10 mg substance sèche, dissoute avant utilisation avec le solvant fourni. En bloquant les récepteurs m 1 -cholinergiques, il inhibe sélectivement la sécrétion d'acide chlorhydrique et de pepsinogène dans l'estomac. Pour les ulcères gastroduodénaux et l'hyperacidité, les adultes se voient prescrire 50 mg 2 fois par jour pendant 4 à 8 semaines, par voie intramusculaire et intraveineuse (lentement), administrer 10 mg tous les 8-12 h, et pour le syndrome de Solinger-Ellison - 20 mg.

Hydrotartrate de platyphylline- poudre; comprimés de 5 mg; Solution à 0,2% en ampoules de 1 ml pour administration sous-cutanée. De plus, il a un effet antispasmodique myotrope. Prescrit aux adultes par voie orale avant les repas, 2,5-5 mg, par voie sous-cutanée 1-2 ml Solution à 0,2% (pour soulager les coliques), ainsi qu'en suppositoires (10 mg); dans la pratique ophtalmique, des solutions à 1 % à 2 % (gouttes pour les yeux) sont utilisées. Doses plus élevées : pour les adultes une fois 10 mg, indemnité journalière 30 mg; les doses pour les enfants dépendent de l'âge (0,2-3 mg rendez-vous).

Bromure de propanthéline(Pro-bantin) - comprimés 15 chacun mg. De plus, il a un effet antispasmodique myotrope. Prescrit 15-30 mg 2 à 3 fois par jour.

Bromhydrate de scopolamine- poudre; Solution à 0,05% en ampoules de 1 ml pour les injections sous-cutanées. Les indications sont courantes pour les m-anticholinergiques. En raison de son effet anticholinergique central, il est utilisé pour traiter a. En cas de sensibilité individuelle élevée au médicament, son utilisation à des doses normales peut provoquer une amnésie, une agitation mentale et des hallucinations. Prescrit aux adultes par voie sous-cutanée à 0.

5-1 ml Solution à 0,05 % ; pour dilater la pupille, utilisez une solution à 0,25 % (collyre) ou une pommade oculaire à 0,25 % (pour l'iritis, l'iridocyclite). Comprimés Aeron contenant de la scopolamine d'acide camphorique (0,1 mg) et hyoscyamine (0,4 chacun mg), utilisé comme antiémétique et sédatif pour la maladie de Ménière (1 comprimé 2 à 3 fois par jour), le mal de l'air et le mal de mer (1 à 2 comprimés par dose pendant 30 à 60 min avant le départ ou dès les premiers signes de maladie). La dose quotidienne la plus élevée pour les adultes est de 4 comprimés.

Spasmolitine- poudre. De plus, il a des effets antispasmodiques myotropes et anesthésiques locaux. Il est utilisé pour les spasmes des organes musculaires lisses, ainsi que pour les névralgies, ah, ah, parfois pour les migraines. Prescrit aux adultes par voie orale à raison de 0,05-0,1 g 2 à 4 fois par jour. En cas de surdosage, une sensation d'ivresse, des vertiges, des maux de tête et une diminution de la concentration peuvent survenir.

Chlorosyle- 2 comprimés mg. L'action est similaire à celle de la métacine. Lors du traitement des ulcères gastroduodénaux, 2 à 4 sont prescrits mg 2 à 3 fois par jour pendant 3 à 4 semaines.

Fubromégan- poudre, comprimés 0,03 chacun g. Il a des effets m- et n-cholinergiques (blocage ganglionnaire). Indiqué pour les crises cholinergiques, pour les ulcères gastroduodénaux de l'estomac et du duodénum, ​​notamment en cas d'association avec l'hypertension artérielle. Plus rarement, le médicament est utilisé pour x. Prescrit aux adultes par voie orale avant les repas, 30-90 mg(à partir du 30 mg) 2 à 3 fois par jour.

Les principaux médicaments anticholinergiques sont l'atropine, la métacine, la scopolamine, l'atropine, l'amizil, l'homatropine et le méthyldiazyl.

ATROPINE. Le médicament est une poudre blanche, hautement soluble dans l’eau. Ses solutions sont stables. Utilisez une ampoule de solution à 0,1%.

Le mécanisme d'action des médicaments anticholinergiques réside principalement dans la capacité à perturber la conduction de l'excitation dans les systèmes périphériques M-cholinergiques-réactifs. Son effet est moins prononcé sur les synapses cholinergiques du système nerveux central. L'effet des doses cliniques se manifeste par une augmentation de la fréquence cardiaque (réduisant l'effet vagal inhibiteur sur le cœur), une dilatation des bronches ou un soulagement des broncho- et laryngospasmes, des spasmes des intestins et d'autres organes internes et une diminution de la motilité intestinale ( diminution du tonus des muscles lisses). Supprime la sécrétion des glandes digestives, salivaires et sudoripares, dilate les pupilles et augmente légèrement la pression intraoculaire. L'effet central de l'atropine se manifeste par une certaine stimulation du centre respiratoire. En cas de surdosage, on note de l'agitation, de l'anxiété, du délire, de la désorientation, une dépression respiratoire et une tachycardie sévère.

Les médicaments anticholinergiques sont un élément important de la préparation médicamenteuse des patients : ils bloquent les réflexes vagaux sur le cœur, préviennent les broncho- et laryngospasmes, réduisent la sécrétion de salive et de l'arbre trachéobronchique. L'action dure 2 heures, donc en plus de la préparation médicamenteuse, l'atropine est utilisée pour affaiblir le réflexe vagal, soulager le bronchospasme et réduire la sécrétion. Avant d'utiliser la prozerine, il est également nécessaire d'administrer de l'atropine pour prévenir la bradycardie et l'augmentation de la salivation. L'atropine est administrée par voie sous-cutanée 40 minutes, par voie intramusculaire 20 minutes, par voie intraveineuse 2 minutes avant le début de l'intervention chirurgicale. L'atropine est administrée à raison de 0,3 à 1 mg.

MÉTACINE. Ce médicament anticholinergique bloque principalement les systèmes réactifs périphériques M-cholinergiques. L'effet central de la métacine est plus faible que celui de l'atropine. Les avantages par rapport à l'atropine sont que la métacine bloque beaucoup plus fortement la sécrétion de la salive et des glandes bronchiques, détend beaucoup plus les bronches, bloque les réflexes vagaux, mais provoque une tachycardie moins prononcée et n'a presque aucun effet sur les pupilles. Aucune tendance n'a été observée dans les modifications de la pression artérielle et de la respiration après l'administration de métacine. Après l'administration de métacine, les patients ne ressentent pratiquement aucune sensation désagréable, qui survient assez souvent après l'atropine (sensation de chaleur et rougeur du visage, légers vertiges, faiblesse). La métacine est administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse. Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, son effet commence généralement après 10 à 12 minutes, atteint son maximum après 45 à 60 minutes et se termine après environ 3 heures. Lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, l'effet de la métacine commence après 3 minutes, l'effet maximum se produit après 8 à 12 minutes ; l'action se termine après environ une demi-heure. L'utilisation est indiquée dans des cas similaires à ceux de l'atropine, et la métacine est plus pratique à utiliser, car les effets secondaires tels que pupilles dilatées, tachycardie et inconfort sont moins prononcés lors de l'administration de ce médicament anticholinergique.

MÉTHYLDIAZIL(IEM-275). Ce médicament anticholinergique a principalement un effet anticholinergique central. Provoque le calme, l'indifférence, de légers vertiges, une sensation de lourdeur dans les membres. Certains patients ont ressenti de la somnolence et ont même dormi après l'administration du médicament. Chez la plupart des patients, sous l'influence du méthyldiazyl, le pouls et la pression artérielle ne changent pas, et certains présentent une légère bradycardie, une diminution de la pression de 10 mm Hg. Art. Le méthyldiazyl ne réduit pas la sécrétion muqueuse. Il est administré par voie intraveineuse, sous-cutanée et intramusculaire. Les patients adultes physiquement forts sont généralement administrés par voie sous-cutanée ou intramusculaire à raison de 0,07 à 0,08 mg/kg. Chez les patients affaiblis et âgés, cette dose est réduite à 0,05 mg/kg. Généralement, lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée, l'effet du méthyldiazyl commence après 5 minutes, le maximum se produit après 15 minutes et l'effet se termine après 2 heures. En préparation médicinale, il peut être utilisé avec de l'atropine et des analgésiques comme sédatif.

SCOPOLAMINE. Synonyme : hyoscine. Selon la structure chimique, ce médicament anticholinergique est proche de l'atropine, c'est un ester de scopine et d'acide tropique. Il bloque les systèmes périphériques M-cholinergiques-réactifs, son effet anticholinergique central est plus prononcé que celui de l'atropine. Comme le principal médicament anticholinergique, la scopolamine affaiblit les réflexes vagaux et réduit considérablement la sécrétion des glandes sudoripares, salivaires, bronchiques et autres. Mais l'atropine a un effet plus faible sur l'activité cardiaque, les muscles lisses des bronches et des intestins. Provoque une certaine inhibition du cortex, qui se manifeste par un léger effet hypnotique, calmant et sédatif. De plus, cela provoque l’amnésie. Le centre respiratoire est plus fortement stimulé par l'atropine. La sensibilité des patients à la scopolamine est très variable. Un surdosage se manifeste par une tachycardie soudaine, une chute de la tension artérielle, une agitation et des hallucinations. La scopolamine est utilisée, comme l'atropine, en association avec des analgésiques hypnotiques. Lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée, le maximum survient après 15 minutes et dure 3 heures. Avec une administration intramusculaire ou intraveineuse, l'effet est observé plus rapidement. Il stimule la respiration, c'est pourquoi il est souvent prescrit avec de la morphine ou du promedol, qui dépriment la respiration.

Plusieurs mélanges de scopolamine avec des analgésiques et d'autres substances ont été proposés :

Mélange de Kirschner (scofedol), qui comprend 0,0005 g de scopolamine, 0,01 g d'eicodal, 0,025 g d'éphétonine dans 1 ml d'eau. Eikodal est un analgésique de type morphine et l'éphétonine est un antidote à la scopolamine ;

Le mélange de Zakharyin (scopolamine - caféine - morphine), qui comprend 0,0005 g de scopolamine, 0,2 g de caféine et 0,015 g de morphine dans 1 ml d'eau ;

un mélange de scopolamine et de promedol (escadol) : scopolamine 0,0005 g, promedol 0,01 g, éphédrine 0,025 g dans 1 ml d'eau. Habituellement 1 heure avant l'intervention chirurgicale, 1 ml du mélange est injecté par voie sous-cutanée, parfois 1 ml supplémentaire est injecté 20 minutes avant l'intervention chirurgicale ; En règle générale, tous les patients ressentent du calme et du sommeil. La tension artérielle après l'administration d'un tel mélange ne change pas ou augmente légèrement ; Parfois, la respiration devient un peu plus rapide. Habituellement, l'effet d'un tel mélange dure 3 heures ; après la chirurgie, les patients présentent une amnésie rétrograde, un sommeil secondaire et une absence de douleur.

AMISIL. Désigne les médicaments anticholinergiques qui agissent principalement sur les synapses centrales. Il a un effet antihistaminique et antispasmodique, bloque l'excitation du nerf vague et réduit la sécrétion des glandes. Améliore quelque peu l'effet des barbituriques, des analgésiques et des anesthésiques locaux et inhibe grandement le réflexe de toux. Comme l'atropine, ce médicament anticholinergique provoque une augmentation du rythme cardiaque, une bouche sèche et une dilatation des pupilles. Peut être utilisé comme prémédication à la veille d'une intervention chirurgicale en association avec l'aminazine, des barbituriques chez les patients excités et agités et pour soulager la toux avant l'intervention chirurgicale. Il est également prescrit pour améliorer le sommeil et le calme général.

HOMATROPINE. En termes de propriétés chimiques et pharmacodynamiques, ce médicament anticholinergique est similaire à l'atropine, mais est beaucoup moins actif. Dans la plupart des cas, il est utilisé en ophtalmologie.

L'article a été préparé et édité par : chirurgien

– la prise de médicaments anticholinergiques (cyclodol, diphenhydramine, atropine, solutan) pour atteindre un état d'euphorie. Elle est généralement de nature épisodique ou périodique, souvent observée dans les cas de polytoxicomanie et de polytoxicomanie. La mono-utilisation régulière est moins courante. Les médicaments provoquent des troubles délirants de la conscience avec délire, hallucinations visuelles, agitation psychomotrice et désorientation dans la réalité environnante. Il est possible de développer une dépendance mentale et physique. En cas d'abus prolongé d'anticholinergiques, les fonctions du cœur et des poumons sont altérées et des lésions organiques du système nerveux central se développent.

informations générales

Abus de médicaments anticholinergiques - utilisation régulière, périodique ou épisodique de médicaments anticholinergiques pour atteindre un état d'euphorie. Elle survient principalement chez les adolescents et les jeunes adultes. Les drogues sont généralement consommées à des fins récréatives (dans le cadre d'une activité sociale spécifique). L'abus de médicaments anticholinergiques est souvent associé à d'autres toxicomanies et abus de substances. Le développement d'une dépendance est possible même en cas d'utilisation irrégulière de médicaments anticholinergiques.

La première place en termes de prévalence est occupée par l'utilisation du cyclodol. Cette substance psychoactive est souvent prise en association avec d'autres stupéfiants et toxiques : tranquillisants, diphenhydramine, alcool, barbituriques, haschich. L’utilisation d’antihistaminiques et de drogues comme forme distincte d’abus est rare de nos jours. Les médicaments contenant de l'atropine et les antihistaminiques sont généralement associés à des boissons alcoolisées. La diphenhydramine est utilisée pour prolonger l’euphorie liée à la dépendance à l’opium. Le traitement de l'abus de médicaments anticholinergiques est effectué par des spécialistes du domaine de la toxicomanie.

Anticholinergiques

Les médicaments anticholinergiques constituent un grand groupe de drogues synthétiques et de préparations à base de plantes qui ont la capacité de bloquer les récepteurs de l'acétylcholine. Ce groupe comprend certains médicaments pour le traitement du parkinsonisme (trihexyphénidyle), des antihistaminiques (diphenhydramine, prométhazine) et des alcaloïdes tropanes (hyoscyamine, scopolamine et atropine), que l'on trouve dans le datura, la scopolia, la mandragore, la jusquiame, la belladone et d'autres plantes.

Les anticholinergiques « s’attachent » aux récepteurs de l’acétylcholine et les empêchent d’interagir avec l’acétylcholine. En conséquence, les fonctions du système nerveux parasympathique sont largement bloquées et les effets sympathiques prédominent. Différents médicaments du groupe des anticholinergiques agissent sur différents types de récepteurs. Lors de la prise de médicaments contenant de l'atropine, les récepteurs périphériques sont bloqués, lors de l'utilisation d'antihistaminiques - les récepteurs centraux, lors de la prise de médicaments antiparkinsoniens - les récepteurs centraux et périphériques.

L'abus d'anticholinergiques est dû à la capacité des médicaments à provoquer des troubles mentaux lorsque la dose thérapeutique est dépassée. Avec l'utilisation simultanée de 3 à 4 doses thérapeutiques, de graves troubles de la conscience sont généralement absents, une élévation de l'humeur et des hallucinations visuelles et auditives fragmentaires sont notées. Avec une nouvelle augmentation de la dose, un syndrome délirant se développe, comprenant un délire, des hallucinations visuelles et auditives étendues, une désorientation dans le monde extérieur et une agitation psychomotrice. L'orientation personnelle est préservée.

Le médicament anticholinergique le plus couramment utilisé comme stupéfiant est le cyclodol. L'abus de diphenhydramine, de plantes contenant de l'atropine (datura, jusquiame) et de taren (aprofène) est moins courant - un médicament utilisé pour stimuler le travail, éliminer les spasmes de la cholécystite, de la colite spastique, des coliques hépatiques et néphrétiques, des ulcères gastroduodénaux et de certaines maladies vasculaires.

Abus de drogue, de diphenhydramine et de taren

Le datura est une plante sauvage dont les graines contiennent de la scopolamine, de l'atropine et d'autres alcaloïdes. Pour atteindre l'euphorie, les graines sont consommées par voie orale. Lors de la prise de 10 à 15 graines, une relaxation musculaire, une sensation de chaleur, des vertiges et une amélioration de l'humeur se produisent. Parfois l’ivresse ressemble à l’euphorie du haschichisme. Des symptômes dyspeptiques, une augmentation de la fréquence cardiaque, du bruit et une sensation de plénitude ou de pincement dans la tête peuvent être observés. L'intoxication persiste pendant plusieurs heures, puis cède la place à des maux de tête, une faiblesse et une faiblesse. Des troubles légèrement exprimés de la coordination des mouvements sont souvent observés.

Lors de la consommation de fortes doses de Datura, une psychose de type délire peut se développer. Des comportements « loufoques », une agitation motrice et des troubles des schémas corporels sont observés, accompagnés de rougeurs du visage, de fièvre, de tachycardie, de fluctuations de la tension artérielle et de pupilles dilatées. La durée de la psychose peut aller jusqu'à 1 jour. Au cours des prochains jours, l’anxiété, les peurs non motivées, l’agitation et les troubles du sommeil peuvent persister.

L’abus isolé de l’anticholinergique diphenhydramine est rare. Habituellement, le médicament est pris simultanément avec de l'alcool pour augmenter et modifier d'une manière ou d'une autre l'intoxication. L'abus combiné d'un médicament anticholinergique et d'un médicament opiacé (le plus souvent de l'héroïne) est possible - dans ce cas, la diphenhydramine est utilisée pour prolonger l'euphorie médicamenteuse. En cas de surdosage du médicament, une psychose se développe, se manifestant par des hallucinations, des idées délirantes, une agitation psychomotrice et des troubles de la conscience.

L'utilisation illégale du taren est due à sa capacité à provoquer des hallucinations. Le médicament est pris à des doses plusieurs fois supérieures aux doses thérapeutiques. Lorsqu'il est consommé, un trouble délirant de la conscience se produit en combinaison avec de vives hallucinations auditives, visuelles et tactiles. Après s’être remis d’un état d’ivresse, les patients conservent des souvenirs fragmentaires de leurs propres expériences. Il n'y a pas de dépendance mentale ou physique lors de la prise de taren ; il n'y a pas de dépendance.

Cyclodol et développement de l'addiction

Cyclodol (Parcan, Parkopan, Romaparkin, Artan) est un médicament antiparkinsonien inclus dans la liste des médicaments vitaux. Utilisé pour éliminer les effets secondaires des médicaments du groupe des antipsychotiques. Chez les patients souffrant de parkinsonisme, le cyclodol réduit les tremblements des membres, l'hypersalivation et la transpiration. Elle a un effet sur la bradykinésie et la rigidité. Dans les environnements antisociaux des adolescents, cela est considéré comme un moyen peu coûteux d’atteindre une euphorie inhabituelle.

Les patients souffrant de dépendance au cyclodol prennent des comprimés de cyclodol. Pour atteindre un état d'euphorie au stade initial, 2 à 4 comprimés suffisent généralement ; des effets narcotiques surviennent parfois lors de l'utilisation d'une dose thérapeutique. Les adolescents aux comportements addictifs qui pratiquent la prise de diverses substances psychoactives afin d'obtenir des sensations inhabituelles sont à risque d'abus d'anticholinergiques. L'usage collectif, épisodique ou périodique, prévaut, la majorité des adolescents choisissant délibérément le cyclodol pour obtenir des effets hallucinogènes.

Plus rarement, la raison pour laquelle on le prend au début est le besoin de « suivre le rythme des autres ». Dans certains cas, un usage unique systématique est observé. Lorsqu’il est utilisé seul, une dépendance grave est plus susceptible de se développer que lorsqu’il est utilisé en groupe. L'abus du médicament anticholinergique cyclodol est souvent retrouvé dans la toxicomanie et la polytoxicomanie. Le médicament est pris comme moyen d'éliminer les symptômes de sevrage en l'absence du médicament habituel ou est utilisé pour renforcer les effets du médicament principal.

Les adolescents qui n’ont aucune expérience de la consommation d’autres substances psychoactives commencent généralement par 4 à 6 comprimés. Les patients plus « expérimentés », déterminés à ressentir des effets hallucinatoires, prennent immédiatement 8 à 10 comprimés. Après la première utilisation, des sensations désagréables sont possibles : peur, anxiété et nausées. Si l'abus d'anticholinergiques persiste, ces sensations disparaissent après plusieurs prises. Les adolescents se rassemblent généralement en groupe et prennent Cyclodol 1 à 2 fois par semaine. Après 1,5 à 2 mois, des effets post-médicament surviennent, l'euphorie est remplacée par la dépression et la tension interne. Cela indique le développement d'une dépendance mentale.

Lorsqu’un anticholinergique est abusé, la tolérance augmente progressivement. Après un certain temps, les hallucinations disparaissent lors de la prise de 8 à 10 comprimés et les patients augmentent progressivement la dose jusqu'à 20 à 30 comprimés. La dépendance physique survient 1 à 1,5 ans après le début de l'utilisation. Un syndrome de sevrage se développe, accompagné de tensions internes, d'anxiété et d'un sentiment de détresse mentale. Dans le contexte d'une baisse progressive de l'humeur, des symptômes végétatifs et somatiques apparaissent : tremblements de tout le corps, raideur des mouvements, augmentation prononcée du tonus musculaire, contractions musculaires. La faiblesse, l'irritabilité et la dysphorie progressive, associées à un besoin pathologique de cyclodol, poussent les patients à abuser davantage du médicament anticholinergique.

Symptômes de la dépendance au cyclodol

En cas d'intoxication avec abus du cyclodol anticholinergique, on distingue 4 phases. La première phase (euphorique) commence une demi-heure après la consommation et s'accompagne d'une augmentation de l'humeur, de l'optimisme et d'une tendance à tout voir en rose. Toutes les expériences négatives deviennent insignifiantes. Les patients sont actifs, sociables, distraits et incohérents, ils discutent avec les autres membres du groupe, rient, dansent et chantent.

Après encore une demi-heure, la phase de conscience rétrécie commence. Les patients se « replient sur eux-mêmes », cessent de communiquer et se plongent dans leurs propres expériences. Déréalisation possible, dépersonnalisation, perturbations du schéma corporel (des parties du corps semblent étrangères) et de la perception des objets environnants (les objets changent de forme, les relations entre les objets sont perturbées). La réflexion est lente, les patients ont du mal à contacter les autres, à suivre les pensées de quelqu'un d'autre et à répondre aux questions, mais si nécessaire (par exemple, lorsqu'ils contactent leurs parents ou la police), ils peuvent se concentrer pendant une courte période et revenir à la réalité.

Après 2-3 heures, la phase de conscience rétrécie se termine ou passe à la phase d'hallucinations. Les patients cessent de naviguer dans le temps et dans l’espace. L’environnement leur semble déformé et inhabituel. Tout d'abord, des hallucinations fragmentaires apparaissent : des sons individuels, des bourdonnements ou des clics, des cercles ou des points devant les yeux. Après un certain temps, des hallucinations détaillées ressemblant à des scènes et au contenu fantastique apparaissent. Les hallucinations peuvent être à la fois positives et terribles, mais les patients ne ressentent pas de peur, même en voyant des scènes de cruauté ou des membres sectionnés.

En cas d'abus d'un médicament anticholinergique, l'humeur des patients change en fonction du contenu des hallucinations. Une fois l’intoxication terminée, les patients comparent souvent les images qu’ils voient avec des dessins animés. Des hallucinations négatives surviennent souvent lors de l'utilisation du cyclodol. Il semble aux patients que certains objets (par exemple, une cigarette à la main) apparaissent et disparaissent. Un examen externe des patients révèle une tachycardie, une augmentation de la pression artérielle, une détérioration de la coordination des mouvements et des pupilles dilatées. Les yeux sont troubles, la peau et les muqueuses sont sèches et pâles.

L'abus de médicaments anticholinergiques peut s'accompagner du développement d'états psychotiques aigus. En cas de surdosage, une psychose aiguë est possible, accompagnée de troubles de la conscience. Au stade initial, des hallucinations visuelles fragmentaires apparaissent : petits animaux, objets, insectes. Ensuite, les hallucinations deviennent détaillées, scéniques et menaçantes. Des troubles délirants s’y ajoutent. Les troubles délirants de la conscience sont complétés par une agitation psychomotrice.

Dès les premiers stades de l'abus d'anticholinergiques, l'activité du système nerveux central est perturbée. Avec une utilisation régulière de cyclodol pendant six mois ou plus, les patients présentent un ralentissement de la pensée, une détérioration des fonctions cognitives, des difficultés de concentration et des troubles de la mémoire. Des troubles autonomes et neurologiques caractéristiques sont observés : le tonus musculaire est augmenté, des contractions musculaires individuelles et des tremblements des doigts sont notés. Le visage devient pâle, sur fond de pâleur générale, un « motif » en forme de papillon est bien visible sur les joues.

Si un médicament anticholinergique est abusé pendant 1 à 1,5 ans ou plus, un syndrome de sevrage se développe. Les premiers symptômes de sevrage deviennent visibles un jour après la dernière dose de cyclodol. Les patients ressentent de l'insatisfaction et des tensions internes. Le sentiment de mal-être général augmente et le niveau d’anxiété augmente. Dans le contexte d'une détérioration progressive de l'humeur, une faiblesse et une apathie apparaissent. La capacité de travail diminue. Le tonus musculaire augmente, les mouvements deviennent contraints, le visage prend un aspect de masque et des tremblements du torse et des membres sont notés. Les patients souffrant d'abus d'anticholinergiques se plaignent de maux de dos. Les symptômes de sevrage persistent pendant 1 à 2 semaines puis cèdent la place à une asthénie sévère.

Traitement et pronostic de la dépendance au cyclodol

Le pronostic de l'abus de médicaments anticholinergiques dépend du niveau de motivation du patient, de la gravité et de la durée de la maladie. Avec un traitement complet et approprié dès les premiers stades de la maladie, de nombreux patients parviennent enfin à se débarrasser de leur dépendance. Les cas d’abus constants et prolongés, accompagnés de lésions organiques du système nerveux central, de troubles de la pensée et d’une diminution des critiques à l’égard de son état, sont de pronostic défavorable. Dans les cas graves, l'issue peut être une démence organique, des troubles des systèmes respiratoire et cardiovasculaire.