Таблетки карбамазепин показания. Форма выпуска и состав. Карбамазепин инструкция по применению

Препарат обладает сложным влиянием на человеческий организм, поэтому перед его использованием необходимо посетить консультацию невролога и тщательно изучить инструкцию, которая весьма и весьма обширна. Несмотря на то, что производитель уверяет в хорошей переносимости препарата, есть данные о том, что он вызывает довольно большое количество побочных эффектов.

Отзывов о карбамазепине можно найти довольно много. Подавляющая часть отзывов исходит от наркоманов, которые делятся своим опытом использования этого препарата в качестве одурманивающего вещества. Отзывов о препарате с лечебной точки зрения меньше. Связано это с тем, что препарат уже достаточно давно используется, и за пятьдесят лет с момента его введения в медицинскую практику, синтезировано множество более эффективных препаратов с меньшим количеством побочных эффектов. Тем не менее, врачи иногда все еще назначают карбамазепин или его аналоги. Некоторые пациенты, принимающие препарат в связи с нарушениями психики или депрессией , говорят о его слабой эффективности по сравнению, например, с допамином. К тому же, употребление карбамазепина длительными курсами подразумевает постоянное наблюдение у врачей и сдачу анализов. Что тоже не всем нравится. Еще есть жалобы на то, что препарат, принимаемый на ночь, ухудшает качество сна. Об использовании данного средства при невралгии тройничного нерва отзывы отрицательные. За три недели лечения облегчения не наступает.

Если существуют действительная острая необходимость в употреблении этого препарата в первом триместре беременности (наиболее опасными являются от двадцатого до сорокового дня беременности ), нужно использовать препарат в самых малых количествах, дающих возможность купировать приступы. Также следует суточное количество разделить на три - четыре части и употреблять с равными промежутками.
В случаях, когда невозможно обойтись без противосудорожных средств во время беременности, желательно употреблять лишь один препарат, не сочетая его с иными, так как в противном случае негативное действие на плод увеличивается.

Женщина должна быть своевременно предупреждена о возможности формирования у плода пороков, в связи с чем необходимо проходить дополнительные обследования во время беременности. В специальной литературе есть данные о нарушениях формирования плода на фоне лечения матери карбамазепином в период беременности, в частности это расщепление позвоночника .

Карбамазепин увеличивает потребность организма в фолиевой кислоте, которой во время беременности организму нужно больше. Это также способствует появлению пороков и дефектов у плода. Поэтому в период планирования беременности и во время вынашивания следует увеличить количество принимаемой фолиевой кислоты.
Чтобы предупредить склонность к кровотечениям у новорожденных, беременной женщине следует принимать витамин К1 , начиная с тридцать пятой недели вынашивания.

Противопоказания:

• АV-блокада,
• миелодепрессия в анамнезе,
• порфирия в перемежающейся форме (в том числе в анамнезе ),
• употребление препаратов из группы ингибиторов моноаминоксидазы,
• индивидуальная непереносимость препарата.

Название :
Карбамазепин
МНН :
Carbamazepine
Код АТХ: N03AF01.

Аналоги: Финлепсин

Фармакотерапевтическая группа :

Противоэпилептическое средство.

Состав

В одной таблетке содержится

действующее вещество:

карбамазепин - 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмал, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Карбамазепин также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие Карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.

Фармакокинетика

Всасывается медленно из желудочно-кишечного тракта. Почти полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме наступает через 8-12 часов. Связывается с белками крови на 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Период полувыведения 30-40 часов, при длительном применении снижается до 10-20 часов. Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится в небольшом количестве с грудным молоком. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес.). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению

эпилепсии: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии;

невралгия тройничного нерва;

приступообразные боли неизвестной причины, возникающие с одной стороны корня языка, глотки и мягкого нёба (генуинная глоссофарингеальная невралгия);

боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете (боли при диабетической невропатии);

эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, как, например, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия), неприятные ощущения (пароксизмальные парестезии) и приступы боли;

предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме;

психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях). Вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада;
• Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином;
• Печеночная недостаточность;
• Острая возвратная порфирия.

Побочное действие

Карбамазепин является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, головокружение, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, диарея.

Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, лейкопения. Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, холестатический гепатит, отеки и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.

Беременность и кормление грудью

Имеются некоторые данные о тератогенном влиянии на плод. Применение препарата во время беременности требует особенно тщательного контроля.

Побочные явления, возникающие у ребенка при грудном вскармливании: летаргия (редко) и снижение аппетита.

Меры предосторожности

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Взаимодействие с другими препаратами

Карбамазепин стимулирует метаболизм циклоспорина, этосуксимида, фелодипина и варфарина, что приводит к сокращению времени действия этих препаратов. Даназол, декстропропоксифен, эритромицин, изониазид и верапамил ингибируют метаболизм карбамазепина, вследствие чего могут возникнуть неожиданно сильное действие или побочные эффекты карбамазепина. У некоторых больных дилтиазем снижает метаболизм карбамазепина, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови. Барбитураты ускоряют элиминацию карбамазепина. Цисплатин и доксорубицин уменьшают всасывание карбамазепина и снижают его содержание в плазме.

Передозировка

Симптомы:

дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, затуманивание зрения, нистагм, атаксия, судороги, миоклонус, угнетение дыхания, отек легких, тахикардия, остановка сердца, сопровождающаяся потерейсознания, снижение моторики толстой кишки, гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз.

Лечение:

промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Следует предвидеть повторное усиление симптоматически передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Упаковка

По 30 или 50 таблеток в пластмассовые пеналы или в банки полимерные для упаковки лекарственных средств.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Пенал, банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель:

ООО "Фармленд"

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии.

При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).

Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены").

Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно.

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль.

Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста – возможность развития дезориентации или возбуждения.

К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена).

Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры.

В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови.

Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя.

Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко.

Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может ока

Карбамазепин – это противосудорожный лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, нормотимическим и антидепрессивным свойствами. Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Карбамазепина

В соответствии с инструкцией к Карбамазепину, активным действующим компонентом лекарства является карбамазепин. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают картофельный крахмал, стеариновая кислота, аэросил.

Карбамазепин обладает выраженным нейротропным и психотропным воздействием на организм.

При применении Карбамазепина вещества, входящие в состав препарата, оказывают противоэпилептическое действие, обусловленное их активностью по отношению к причинам парциальных судорожных приступов простого и сложного типа с или без вторичной генерализации. Препарат действенен при тонико-клонических судорогах.

Медикамент способствует стабилизации мембран активных нервных клеток, притупляет возникновение повторных разрядов нейронов, уменьшает синаптическое распространение импульсов, отвечающих за возбуждение. Противосудорожное действие Карбамазепина обусловлено предупреждением повторных разрядов (за счет блокады натриевых каналов), а также нормализацией нейрональных мембран и уменьшением высвобождения глутамата.

В инструкции к Карбамазепину отмечено, что лекарство способствует предупреждению приступов невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое свойство препарата обусловлено угнетением обмена норадреналина и дофамина в головном мозге.

При применении Карбамазепина внутрь лекарство полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается в течение 24 часов. Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень всасывания препарата. Таблетки Карбамазепин обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется лекарственное вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма при однократном применении составляет 72 часа, при повторном – до 48 часов. Выводится Карбамазепин посредством почек.

В отзывах о Карбамазепине не отмечается изменений метаболизма у людей пожилого возраста.

Показания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат назначается пациентам, у которых наблюдаются:

• Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
• Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
• Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
• Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.

• Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
• Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
• Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
• Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.

В отзывах о Карбамазепине есть сообщения, в которых отмечается высокая эффективность препарата при лечении и профилактике мигрени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Карбамазепин предназначены для перорального применения во время приема пищи.

Для лечения эпилепсии взрослым назначают препарат в начальной дозе 1 таблетка 1-2 раза в день. Людям пожилого возраста рекомендовано принимать по ½ таблетки 1-2 раза в день. Впоследствии дозу следует постепенно увеличивать до приема 2 таблеток кратностью 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза Карбамазепина не должна превышать 6 таблеток.

Суточная дозировка Карбамазепина для детей до 1 года составляет 0,5-1 таблетку в день, 1-5 лет – 1-2 таблетки, 5-10 лет – 2-3 таблетки, 10-15 лет – 3-5 таблеток. Суточную дозу следует разделить на 2 приема.

Для терапии невралгий и болевых синдромов различного генезиса суточная доза – 1-2 таблетки Карбамазепин, разделенные на 2-3 приема. Через 2-3 дня после начала приема лекарства дозу можно увеличить до 2-3 таблеток. Длительность терапии – 7-10 дней. После того, как будет отмечено улучшение состояния пациента, дозу следует постепенно уменьшить до минимально эффективной. Поддерживающую дозировку рекомендуется принимать продолжительное время.

При синдроме абстиненции, по инструкции, Карбамазепин назначают принимать по 1 таблетке 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых трех дней рекомендуется повышенная доза препарата – по 2 таблетки 3 раза в день.

Для терапии полидипсии и полиурии при несахарном диабете следует принимать лекарство по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Побочные действия Карбамазепина

В соответствии с отзывами о Карбамазепине, при приеме лекарства могут возникать побочные эффекты со стороны организма. Индивидуально могут наблюдаться сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, головные боли, рвота, головокружения, атаксия, сонливость, нарушения аккомодации.

У больных пожилого возраста отмечаются возбуждение и спутанность сознания.

В редких случаях отмечается гипонатриемия, которая возникает вследствие антидиуретического воздействия Карбамазепина.

Могут также возникать аллергические реакции, сопровождающиеся кожными высыпаниями и дерматитом, а также агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения, апластическая анемия, нарушения сердечной проводимости, протеинурия, отеки, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, гинекомастия, лимфаденопатия.

Противопоказания к применению Карбамазепина

Лекарственный препарат не назначается людям, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам.

Противопоказаниями являются:

• атриовентрикулярная блокада;
• глаукома;
• гематологические заболевания;
• простатит;
• нарушения функций печени, сердечной деятельности, почек и обмена натрия;
• заболевания костного мозга.

Передозировка

В отзывах о Карбамазепине сообщается, что в случае передозировки лекарством могут возникать повышенное возбуждение, тремор, судороги, помутнения сознания, изменения артериального давления, кома.

Дополнительная информация

Терапию Карбамазепином следует начинать с малых доз, постепенно доводя их до необходимого терапевтического уровня.

В инструкции к Карбамазепину указано, что хранить лекарство необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.

Из аптек отпускается по рецепту.

На странице представлена инструкция по применению Карбамазепина . Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 200 мг), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Карбамазепина, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (эпилепсия, невралгия, психоз, аффективные расстройства). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей. Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Карбамазепином может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г в сутки).

Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг в сутки, постепенно повышая на 20-60 мг через день.

У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг в сутки, дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сутки (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).

При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг в сутки, постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг в сутки), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг в сутки, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг в сутки в несколько приемов.

При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.

Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг в сутки в 3-4 приема.

При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).

Состав

Карбамазепин + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Карбамазепин - противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К, модулирует потенциалзависимые Са-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.

Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания

• эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами);
• идиопатическая невралгия тройничного нерва;
• невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе;
• идиопатическая языкоглоточная невралгия;
• алкогольный абстинентный синдром;
• лечение аффективных расстройств;
• полидипсия и полиурия при несахарном диабете;
• болевой синдром при диабетической полинейропатии;
• профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).

Противопоказания

• гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата;
• острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены;
• нарушение костномозгового кроветворения;
• атриовентрикулярная блокада;
• беременность;
• период лактации.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

• головокружение;
• атаксия;
• сонливость;
• общая слабость;
• головная боль;
• тики;
• нистагм;
• глазодвигательные нарушения;
• периферический неврит;
• парестезии;
• мышечная слабость и парез;
• галлюцинации;
• депрессия;
• потеря аппетита;
• беспокойство;
• агрессивное поведение;
• возбуждение;
• дезориентация;
• активация психоза;
• крапивница;
• эксфолиативный дерматит;
• эритродермия;
• волчаночноподобный синдром;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• фоточувствительность;
• мультиформная и узловатая эритема;
• асептический менингит с миоклонусом;
• анафилактическая реакция;
• ангионевротический отек;
• реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией;
• лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, агранулоцитоз, апластическая анемия;
• тошнота, рвота;
• сухость во рту;
• диарея или запор;
• боль в животе;
• глоссит;
• стоматит;
• панкреатит;
• нарушения внутрисердечной проводимости;
• снижение или повышение артериального давления;
• брадикардия;
• аритмии;
• атриовентрикулярная блокада с обмороками;
• коллапс;
• усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности;
• обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии);
• тромбофлебит;
• тромбоэмболический синдром;
• отеки;
• увеличение массы тела;
• повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией);
• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
• интерстициальный нефрит;
• почечная недостаточность;
• нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия);
• учащенное мочеиспускание;
• задержка мочи;
• расстройства половой функции/импотенция;
• артралгия;
• нарушения вкусовых ощущений;
• помутнение хрусталика;
• конъюнктивит;
• изменения восприятия высоты звука;
• нарушения пигментации кожи;
• пурпура;
• акне;
• потливость;
• алопеция.

Лекарственное взаимодействие

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола (алкоголя). Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Аналоги лекарственного препарата Карбамазепин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Актинервал;
• Апо Карбамазепин;
• Загретол;
• Зептол;
• Карбалепсин ретард;
• Карбамазепин Никомед;
• Карбамазепин Акри;
• Карбамазепин Ферейн;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Мазепин;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Тегретол;
• Тегретол ЦР;
• Финлепсин;
• Финлепсин ретард;
• Эпиал.

Применение у детей

Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.

Карбамазепин, как и все другие противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.

Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).