Hatóanyag
Perindopril
Dózisforma
tabletták
Gyártó
KRKA, Szlovénia
Összetett
Hatóanyagok: perindopril-erbumin 8 mg;
Segédanyagok: kalcium-klorid-hexahidrát; laktóz-monohidrát; kroszpovidon; Ügyfélközpont; kolloid szilícium-dioxid; magnézium-sztearát
farmakológiai hatás
Perineva - szívvédő, értágító, vérnyomáscsökkentő.
Farmakodinamika
A perindopril – egy ACE-gátló vagy kinináz II – az oxopeptidázok közé tartozik. Az angiotenzin I-et érösszehúzó angiotenzin II-vé alakítja, és az értágító bradikinint inaktív hexapeptiddé roncsolja. Az ACE-aktivitás gátlása az angiotenzin II szintjének csökkenését, a plazma renin aktivitásának növekedését (elnyomja a renin felszabadulás negatív visszacsatolását) és az aldoszteron szekréció csökkenését eredményezi. Mivel az ACE a bradikinint is elpusztítja, az ACE elnyomása a keringő és szöveti kallikrein-kinin rendszer aktivitásának növekedéséhez is vezet, miközben a PG rendszer aktiválódik.
A perindopril terápiás hatást fejt ki aktív metabolitja - perindoprilát - miatt.
A perindopril mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást csökkenti fekvő és álló helyzetben. A perindopril csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor a perifériás véráramlás felgyorsul. A pulzusszám azonban nem növekszik. A vese véráramlása általában fokozódik, míg a glomeruláris filtrációs ráta nem változik. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 4-6 órával a perindopril egyszeri orális adagja után érhető el; a vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán keresztül fennáll, és 24 óra elteltével is a gyógyszer a maximális hatás 87-100%-át biztosítja. A vérnyomás csökkenése gyorsan kialakul. A vérnyomáscsökkentő hatás stabilizálódása 1 hónapos kezelés után figyelhető meg, és hosszú ideig fennáll. A terápia befejezését nem kíséri elvonási szindróma. A perindopril csökkenti a bal kamrai szívizom hipertrófiát. Hosszú távú alkalmazás esetén csökkenti az intersticiális fibrózis súlyosságát és normalizálja a miozin izoenzim profilját. Növeli a HDL-koncentrációt, hiperurikémiában szenvedő betegeknél csökkenti a húgysav koncentrációját.
A perindopril javítja a nagy artériák rugalmasságát, és megszünteti a kis artériák szerkezeti változásait.
A perindopril normalizálja a szívműködést, csökkenti az elő- és utóterhelést.
A perindopril-kezelés alatt CHF-ben szenvedő betegeknél a következőket figyelték meg:
Csökkent töltési nyomás a bal és a jobb kamrában;
Az OPSS csökkenése;
Megnövekedett perctérfogat és szívindex.
A perindopril kezdeti adagjának (2 mg) bevétele a NYHA besorolás szerinti I–II. CHF-ben szenvedő betegeknél nem járt statisztikailag szignifikáns vérnyomáscsökkenéssel a placebóhoz képest.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a perindopril gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és 1 órán belül eléri a maximális koncentrációt a vérplazmában. Biohasznosulása 65-70%, a felszívódott perindopril teljes mennyiségének 20%-a alakul át perindopriláttá (aktív metabolit). A perindopril vérplazmából származó T1/2 értéke 1 óra, a plazmában a perindoprilát Cmax értéke 3-4 óra múlva érhető el.
A gyógyszer étkezés közben történő bevétele a perindopril perindopriláttá történő átalakulásának csökkenésével jár, és ennek megfelelően csökken a gyógyszer biohasznosulása. A kötetlen perindoprilát megoszlási térfogata 0,2 l/kg. A plazmafehérjékhez való kötődése jelentéktelen. A perindoprilát ACE-hoz való kötődése kisebb, mint 30%, és a koncentrációjától függ.
A perindoprilát a vesén keresztül választódik ki. A kötetlen frakció T1/2-e körülbelül 3-5 óra. Nem halmozódik fel. Idős betegeknél, vese- és krónikus szívelégtelenségben (CHF) szenvedő betegeknél a perindoprilát eliminációja lelassul. A perindoprilátot hemodialízissel (sebesség - 70 ml/perc, 1,17 ml/s) és peritoneális dialízissel távolítják el.
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a perindopril hepatikus clearance-e megváltozik, de a képződő perindoprilát teljes mennyisége nem változik, és nincs szükség az adagolás módosítására.
Javallatok
- artériás magas vérnyomás;
- krónikus szívelégtelenség;
- a visszatérő stroke megelőzése (az indapamiddal végzett komplex terápia részeként) olyan betegeknél, akiknek anamnézisében cerebrovaszkuláris betegségek (stroke vagy átmeneti agyi ischaemiás roham) szerepelnek;
- stabil koszorúér-betegség: csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát olyan betegeknél, akik korábban szívinfarktuson és/vagy koszorúér-revaszkularizáción estek át.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. A terhesség első trimeszterében nem alkalmazható, ezért ha a terhesség beigazolódik, a Perineva alkalmazását a lehető legkorábban le kell állítani. A gyógyszer a terhesség II-III trimeszterében ellenjavallt, mivel a terhesség ezen időszakában történő alkalmazása magzattoxikus hatásokat (vesefunkció csökkenés, oligohidramnion, magzati koponyacsontok késleltetett csontosodása) és újszülöttkori toxikus hatásokat (veseelégtelenség, artériás hipotenzió, hyperkalaemia) okozhat. ). Ha ennek ellenére a gyógyszert a terhesség II-III trimeszterében alkalmazták, akkor a magzati koponya veséinek és csontjainak ultrahangját kell elvégezni.
A Perineva alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt, mivel nem állnak rendelkezésre adatok az anyatejbe való behatolás lehetőségéről. Ha a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása szükséges, a szoptatást le kell állítani.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység a perindoprilra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire, valamint más ACE-gátlókra;
- angioödéma anamnézisében (örökletes, idiopátiás vagy angioödéma ACE-gátlók szedése miatt);
- 18 éves korig (a hatásosság és a biztonságosság nem igazolt);
- örökletes galaktóz intolerancia, Lapp laktáz hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma.
Óvatosan: renovascularis hipertónia, kétoldali veseartéria szűkület, egyetlen vese artéria szűkülete - súlyos artériás hipotenzió és veseelégtelenség kialakulásának kockázata; CHF a dekompenzáció szakaszában, artériás hipotenzió; krónikus veseelégtelenség (Cl kreatinin -
Mellékhatások
A központi és perifériás idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés, paresztézia; néha - alvási vagy hangulati zavarok; nagyon ritkán - zavartság.
A látószerv oldaláról: gyakran - látáskárosodás.
A hallószervből: gyakran - fülzúgás.
A szív- és érrendszerből: gyakran - a vérnyomás kifejezett csökkenése; nagyon ritkán - szívritmuszavarok, angina pectoris, miokardiális infarktus vagy stroke, esetleg másodlagos, súlyos artériás hipotenzió miatt magas kockázatú betegeknél; vasculitis (gyakorisága ismeretlen).
A légzőrendszerből: gyakran - köhögés, légszomj; néha - bronchospasmus; nagyon ritkán - eozinofil tüdőgyulladás, rhinitis.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, hasi fájdalom, dysgeusia, dyspepsia, hasmenés, székrekedés; néha - a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; nagyon ritkán - citolitikus vagy kolesztatikus hepatitis (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
A bőr részéről: gyakran - bőrkiütés, viszketés; néha - az arc, a végtagok angioödémája, csalánkiütés; nagyon ritkán - erythema multiforme.
A mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgörcsök.
Az urogenitális rendszerből: néha - veseelégtelenség, impotencia; nagyon ritkán - akut veseelégtelenség.
Általános tünetek: gyakran - asthenia; néha - fokozott izzadás.
A vérképző szervekből és a nyirokrendszerből: nagyon ritkán - nagy dózisok hosszú távú alkalmazása esetén a hemoglobin és a hematokrit koncentrációjának csökkenése, thrombocytopenia, leukopenia / neutropenia, agranulocitózis, pancitopénia lehetséges; nagyon ritkán - hemolitikus anémia (a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz veleszületett hiányában szenvedő betegeknél).
Laboratóriumi mutatók: megnövekedett karbamidkoncentráció a vérszérumban és a plazma kreatininszintjében, valamint hiperkalémia, amely a gyógyszer abbahagyása után reverzibilis (különösen veseelégtelenségben, súlyos szívelégtelenségben és renovascularis hipertóniában szenvedő betegeknél); ritkán - a májenzimek és a bilirubin fokozott aktivitása a vérszérumban; hipoglikémia.
Kölcsönhatás
Diuretikumok. A vizelethajtót szedő betegeknél, különösen azoknál, akiknél túlzott a folyadék- és/vagy nátriumkiválasztás, túlzott hipotenzió léphet fel az ACE-gátló kezelés megkezdésekor. A túlzott artériás hipotenzió kialakulásának kockázata csökkenthető a vizelethajtó abbahagyásával, 0,9%-os nátrium-klorid oldat intravénás beadásával, valamint alacsonyabb dózisú ACE-gátló felírásával. A perindopril adagjának további emelése óvatosan történhet.
Kálium-megtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők, káliumtartalmú élelmiszerek és étrend-kiegészítők Általában az ACE-gátlókkal végzett kezelés során a vérszérum káliumkoncentrációja a normál határokon belül marad, de egyes betegeknél hyperkalaemia alakulhat ki. ACE-gátlók és kálium-megtakarító diuretikumok (pl. spironolakton, triamterén vagy amilorid), kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú élelmiszerek és étrend-kiegészítők együttes alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.
Ezért nem ajánlott a perindoprilt ezekkel a gyógyszerekkel kombinálni. Ezeket a kombinációkat csak hypokalaemia esetén szabad előírni, óvintézkedések betartásával és a vérszérum káliumion-koncentrációjának rendszeres ellenőrzésével.
Lítium. Lítium-készítmények és ACE-gátlók egyidejű alkalmazása esetén a lítium koncentrációjának reverzibilis növekedése a vérszérumban és lítium-toxicitás alakulhat ki. Az ACE-gátlók és a tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása tovább növelheti a lítium koncentrációját a vérszérumban, és növelheti a toxikus hatások kialakulásának kockázatát. A perindopril és a lítium egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Ha ilyen kombinációs terápia szükséges, azt a vérszérum lítiumkoncentrációjának rendszeres ellenőrzése mellett kell elvégezni.
NSAID-ok, beleértve acetilszalicilsav 3 g/nap vagy annál nagyobb adagokban. Az NSAID-kezelés csökkentheti az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Ezenkívül az NSAID-ok és az ACE-gátlók additív hatást fejtenek ki a vérszérum káliumion-koncentrációjának növelésében, ami a vesefunkció romlását idézheti elő. Ez a hatás általában visszafordítható. Ritka esetekben akut veseelégtelenség léphet fel, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már korábban vesekárosodása van, mint például idősek vagy kiszáradtak.
Egyéb vérnyomáscsökkentő szerek és értágítók. A perindopril más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a perindopril vérnyomáscsökkentő hatását. Nitroglicerin, egyéb nitrátok vagy értágítók egyidejű alkalmazása additív vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.
Hipoglikémiás szerek. ACE-gátlók és hipoglikémiás szerek (inzulin vagy orális hipoglikémiás szerek) egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást, akár hipoglikémia kialakulásához is vezethet. Általában ez a jelenség a kombinált terápia első heteiben fordul elő veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Acetilszalicilsav, trombolitikus szerek, béta-blokkolók és nitrátok A perindopril kombinálható acetilszalicilsavval (mint thrombocyta-aggregáció gátló szer), trombolitikus szerekkel és béta-blokkolókkal és/vagy nitrátokkal.
Triciklikus antidepresszánsok, antipszichotikumok (neuroleptikumok), általános érzéstelenítésre szolgáló szerek (általános érzéstelenítők). Az ACE-gátlókkal való együttes alkalmazás fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.
Szimpatomimetikumok. Gyengítheti az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Az ilyen kombináció felírásakor az ACE-gátlók hatékonyságát rendszeresen értékelni kell.
Hogyan kell szedni, az adagolás menete és az adagolás
A gyógyszer adagját minden egyes beteg esetében egyedileg választják ki, a betegség súlyosságától és a kezelésre adott egyéni választól függően.
Artériás magas vérnyomás. A Perineva monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható.
Az ajánlott kezdő adag 4 mg naponta egyszer, reggel. Azoknál a betegeknél, akiknél a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kifejezett aktiválása (például renovascularis hipertónia, hypovolaemia és/vagy hyponatraemia, dekompenzált szívelégtelenség vagy súlyos artériás hipertónia) szenved, az ajánlott kezdő adag 2 mg/nap egy adagban. Ha a terápia egy hónapon belül hatástalan, az adag napi egyszeri 8 mg-ra emelhető, és ha az előző adagot jól tolerálták.
Az ACE-gátlók hozzáadása a diuretikumokat szedő betegeknél artériás hipotenzió kialakulását okozhatja. Ebben a tekintetben ajánlatos a terápiát körültekintően végezni, hagyja abba a diuretikumok szedését 2-3 nappal a Perineva-kezelés megkezdése előtt, vagy kezdje el a Perineva-kezelést napi 2 mg-os kezdő adaggal, egy adagban. Szükséges a vérnyomás, a vesefunkció és a vérszérum káliumion-koncentrációjának monitorozása. A jövőben a gyógyszer adagja növelhető, a vérnyomásszintek dinamikájától függően. Szükség esetén a vizelethajtó terápia folytatható.
Idős betegeknél az ajánlott kezdő napi adag 2 mg egy adagban. A jövőben az adag fokozatosan 4 mg-ra emelhető, és ha szükséges, legfeljebb napi 1 alkalommal 8 mg-ra, feltéve, hogy az alacsonyabb adagot jól tolerálják.
CHF. Az ajánlott kezdő adag 2 mg reggel, orvosi felügyelet mellett. 2 hét elteltével az adag napi 4 mg-ra emelhető egy adagban, vérnyomás ellenőrzése mellett. A tünetekkel járó szívelégtelenség kezelését általában kálium-megtakarító diuretikumokkal, béta-blokkolóval és/vagy digoxinnal kombinálják.
CHF-ben, veseelégtelenségben és elektrolitzavarra (hiponatrémiára) hajlamos betegeknél, valamint diuretikumokat és/vagy értágítókat egyidejűleg szedő betegeknél a gyógyszeres kezelést szigorú orvosi felügyelet mellett kezdik meg.
Azoknál a betegeknél, akiknél nagy a kockázata a klinikailag jelentős artériás hipotenzió kialakulásának (például nagy dózisú diuretikumok szedése esetén), lehetőség szerint a hypovolaemiát és az elektrolitzavarokat korrigálni kell a Perineva-kezelés megkezdése előtt. A terápia előtt és alatt ajánlott gondosan ellenőrizni a vérnyomást, a vesefunkció állapotát és a vérszérum káliumion-koncentrációját.
Az ismétlődő stroke megelőzése olyan betegeknél, akiknek anamnézisében cerebrovascularis betegség szerepel. A Perineva-kezelést 2 mg-mal kell kezdeni az első 2 hétben az indapamid bevétele előtt. A kezelést a stroke után bármikor (2 héttől több évig) el kell kezdeni.
Stabil ischaemiás szívbetegség. Stabil koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a Perineva ajánlott kezdő adagja 4 mg/nap. 2 hét elteltével az adagot napi 8 mg-ra emelik, feltéve, hogy a 4 mg/nap adagot jól tolerálják és a vesefunkciót monitorozzák. Idős betegek kezelését 2 mg-os adaggal kell kezdeni, amely egy hét elteltével napi 4 mg-ra emelhető. A jövőben, ha szükséges, újabb hét elteltével a vesefunkció kötelező előzetes ellenőrzése mellett napi 8 mg-ra emelheti az adagot. Idős betegeknél a gyógyszer adagja csak akkor emelhető, ha az előző, alacsonyabb adagot jól tolerálták.
Túladagolás
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk, víz-elektrolit egyensúlyhiány (hiperkalémia, hyponatraemia), veseelégtelenség, hiperventiláció, tachycardia, szívdobogásérzés, bradycardia, szédülés, szorongás, köhögés.
Kezelés: kifejezett vérnyomáscsökkenés esetén a beteget emelt lábbal vízszintes helyzetbe kell helyezni, és intézkedni a vértérfogat pótlásáról, lehetőség szerint intravénás angiotenzin II és/vagy intravénás katekolamin oldat beadása. Súlyos bradycardia kialakulása esetén, amely nem alkalmazható gyógyszeres terápiára (beleértve az atropint is), mesterséges pacemaker (pacemaker) felszerelése javasolt. Figyelemmel kell kísérni a létfontosságú jeleket, valamint a szérum kreatinin- és elektrolitkoncentrációit. A perindopril hemodialízissel eltávolítható a szisztémás keringésből. Kerülni kell a nagy átfolyású poliakrilnitril membránok használatát.
Különleges utasítások
Stabil ischaemiás szívbetegség. Ha a Perineva-kezelés első hónapjában instabil angina (nagy vagy kisebb) epizód alakul ki, fel kell mérni az ezzel a gyógyszerrel végzett kezelés előny/kockázat arányát.
Artériás hipotenzió. Az ACE-gátlók a vérnyomás éles csökkenését okozhatják. Szövődménymentes hipertóniában szenvedő betegeknél az első adag után ritkán jelentkezik tüneti hipotenzió. A túlzott vérnyomáscsökkenés kockázata megnövekszik azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a vértérfogat a vizelethajtó terápia során, szigorú sómentes diéta, hemodialízis mellett, valamint hasmenéses vagy hányásos, illetve súlyos renin-dependens magas vérnyomásban szenvedőknél. Súlyos artériás hipotenziót figyeltek meg súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mind egyidejű veseelégtelenség esetén, mind annak hiányában. A leggyakoribb artériás hipotenzió súlyosabb szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alakulhat ki, akik nagy dózisban kacsdiuretikumokat szednek, valamint hyponatraemia vagy veseelégtelenség hátterében. Ezeknél a betegeknél a terápia megkezdésekor és az adagtitrálás során szoros orvosi ellenőrzés javasolt. Ugyanez vonatkozik a szívkoszorúér-betegségben vagy agyi érbetegségben szenvedő betegekre, akiknél a túlzott vérnyomáscsökkenés szívinfarktushoz vagy agyi érrendszeri szövődményekhez vezethet.
Ha artériás hipotenzió alakul ki, a beteget felemelt lábakkal vízszintes helyzetbe kell helyezni, és szükség esetén intravénás nátrium-klorid oldatot kell beadni a vértérfogat növelése érdekében. Az átmeneti artériás hipotenzió nem ellenjavallat a további kezelésre. A vértérfogat és a vérnyomás helyreállítása után a kezelés folytatható a gyógyszer adagjának gondos megválasztásával.
Egyes szívelégtelenségben szenvedő és normál vagy alacsony vérnyomásban szenvedő betegeknél a Perineva-kezelés alatt további vérnyomáscsökkenés léphet fel. Ez a hatás várható, és általában nem ok a gyógyszer abbahagyására. Ha az artériás hipotenziót klinikai tünetek kísérik, szükség lehet a Perineva adagjának csökkentésére vagy a kezelés abbahagyására.
Aorta vagy mitrális billentyű szűkület/hipertrófiás kardiomiopátia. ACE-gátlók, beleértve és a perindoprilt óvatosan kell alkalmazni mitrális billentyű szűkületben és a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (aortabillentyű szűkület és hipertrófiás kardiomiopátia) szenvedő betegeknél.
Veseműködési zavar. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (Cl kreatinin
Tünetekkel járó szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az ACE-gátlókkal végzett kezelés kezdeti időszakában kialakuló artériás hipotenzió a vesefunkció romlásához vezethet. Az ilyen betegeknél esetenként akut veseelégtelenség eseteit jelentették, amelyek általában reverzibilisek voltak.
Egyes kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyedüli vese veseartéria-szűkületében (különösen veseelégtelenség esetén) a karbamid és a kreatinin szérumkoncentrációjának emelkedését figyelték meg az ACE-gátlókkal végzett kezelés során, ami a kezelés abbahagyása után reverzibilis volt. . Az ACE-gátlókkal végzett kezelés alatt renovascularis hipertóniában szenvedő betegeknél fokozott a súlyos artériás hipotenzió és a veseelégtelenség kialakulásának kockázata. Az ilyen betegek kezelését szoros orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni, a gyógyszer kis adagjaival és további megfelelő dózisválasztással. A Perineva-kezelés első heteiben a diuretikumok adását abba kell hagyni, és a vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell. Egyes artériás hipertóniában szenvedő betegeknél korábban nem diagnosztizált veseelégtelenség esetén, különösen diuretikumokkal egyidejűleg végzett kezelés esetén, a szérum karbamid- és kreatininkoncentrációja enyhén és átmenetileg emelkedett. Ebben az esetben javasolt a Perineva adagjának csökkentése és/vagy a diuretikum leállítása.
Hemodializált betegek. Számos tartós, életveszélyes anafilaxiás reakciót jelentettek olyan betegeknél, akik nagy átfolyású membránokat használó dializált és egyidejűleg ACE-gátlókat szedtek. Ha hemodialízis szükséges, más típusú membránt kell használni.
Veseátültetés. Nincs tapasztalat a perindopril alkalmazásával kapcsolatban nemrégiben vesetranszplantáción átesett betegeknél.
Túlérzékenység/angioödéma. Ritkán ACE-gátlót szedő betegeknél, pl. perindopril, az arc, a végtagok, az ajkak, a nyálkahártyák, a nyelv, a glottis és/vagy a gége angioödémája alakult ki. Ez az állapot a kezelés során bármikor kialakulhat. Ha angioödéma alakul ki, a kezelést azonnal le kell állítani, és a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani, amíg a tünetek teljesen eltűnnek. Az ajkak és az arc angioödémája általában nem igényel kezelést; Az antihisztaminok a tünetek súlyosságának csökkentésére használhatók. A nyelv, a glottis vagy a gége angioödémája végzetes lehet. Angioödéma kialakulása esetén azonnali szubkután epinefrint (adrenalint) kell beadni, és biztosítani kell a légutak átjárhatóságát. Az ACE-gátlók nagyobb valószínűséggel okoznak angioödémát fekete bőrű betegeknél.
Azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében angioödéma szerepel, nem ACE-gátlók szedésével összefüggésben, nagy lehet az angioödéma kialakulásának kockázata ACE-gátló szedése közben.
Anafilaktoid reakciók az LDL-aferézis során (LDL-aferézis). Azoknál a betegeknél, akiknek ACE-gátlókat írtak fel az LDL-aferézis során dextrán-szulfát felszívódásával, ritka esetekben anafilaxiás reakció alakulhat ki. Javasoljuk, hogy minden aferézis előtt ideiglenesen leállítsa az ACE-gátló szedését.
Anafilaxiás reakciók a deszenzitizáció során. Az ACE-gátlót deszenzitizáló kúra során (például hymenoptera méreg) kapó betegeknél nagyon ritka esetekben életveszélyes anafilaxiás reakciók alakulhatnak ki. Javasoljuk, hogy minden deszenzibilizációs eljárás előtt átmenetileg leállítsa az ACE-gátló szedését.
Májelégtelenség. Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során néha előfordulhat olyan szindróma kialakulása, amely kolesztatikus sárgasággal kezdődik, majd fulmináns májelhalásig terjed, néha halállal. A szindróma kialakulásának mechanizmusa nem tisztázott. Ha ACE-gátló szedése közben sárgaság vagy emelkedett májenzimek lépnek fel, az ACE-gátló szedését azonnal le kell állítani, és a beteget szorosan ellenőrizni kell. Szükséges továbbá a megfelelő vizsgálat elvégzése.
Neutropénia/agranulocitózis/thrombocytopenia/vérszegénység. ACE-gátlókkal kezelt betegeknél neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia és anaemia eseteiről számoltak be. Normál veseműködés mellett, egyéb szövődmények hiányában, neutropenia ritkán alakul ki. A Perineva-t nagy körültekintéssel kell alkalmazni szisztémás kötőszöveti betegségekben (például SLE, scleroderma) szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg immunszuppresszív terápiában, allopurinolban vagy prokainamidban részesülnek, valamint ezeknek a tényezőknek a kombinálásakor, különösen meglévő vesekárosodás esetén. Az ilyen betegeknél súlyos fertőzések alakulhatnak ki, amelyek nem reagálnak az intenzív antibiotikum-terápiára. A fenti tényezőkkel rendelkező betegek Perineva-kezelése során ajánlott rendszeresen ellenőrizni a leukociták számát a vérben, és figyelmeztetni kell a beteget, hogy értesíteni kell az orvost a fertőzés tüneteinek megjelenéséről.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz veleszületett hiányában szenvedő betegeknél izolált hemolitikus anaemia esetekről számoltak be.
Negroid faj. Fekete bőrű betegeknél nagyobb az angioödéma kialakulásának kockázata. Más ACE-gátlókhoz hasonlóan a perindopril kevésbé hatékonyan csökkenti a vérnyomást fekete bőrű betegeknél, valószínűleg az alacsony reninszintű állapotok gyakoribb előfordulása miatt az artériás hipertóniában szenvedő betegek körében.
Köhögés. Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során tartós, nem produktív köhögés alakulhat ki, amely a gyógyszer abbahagyása után megszűnik. Ezt figyelembe kell venni a köhögés differenciáldiagnózisánál.
Sebészet/általános érzéstelenítés. Azoknál a betegeknél, akiknek állapota nagy műtétet vagy hipotenziót okozó gyógyszerekkel történő érzéstelenítést igényel, az ACE-gátlók, beleértve a perindoprilt is, gátolhatják az angiotenzin II képződését kompenzáló reninfelszabadulás mellett. Egy nappal a műtét előtt az ACE-gátló kezelést abba kell hagyni. Ha az ACE-gátlót nem lehet megszüntetni, akkor a leírt mechanizmus szerint kialakuló artériás hipotenzió a vértérfogat növelésével korrigálható.
Hiperkalémia. ACE-gátlókkal, köztük perindopril-kezelés alatt egyes betegeknél a káliumionok koncentrációja a vérben megemelkedhet. A hyperkalaemia kockázata fokozott vese- és/vagy szívelégtelenségben, dekompenzált diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, valamint kálium-megtakarító diuretikumokat, kálium-kiegészítőket vagy más, hyperkalaemiát okozó gyógyszereket (pl. heparint) szedő betegeknél. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg kell felírni, javasolt a vérszérum káliumtartalmának rendszeres ellenőrzése.
Cukorbetegség. Orális hipoglikémiás szereket vagy inzulint szedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az ACE-gátló kezelés első néhány hónapjában gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.
Kálium-megtakarító vízhajtók, káliumtartalmú gyógyszerek, káliumtartalmú élelmiszerek és táplálék-kiegészítők. ACE-gátlókkal való egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Laktóz. A Perinev tabletták laktózt tartalmaznak. Ezért örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert.
Befolyásolja az autóvezetési képességet vagy a fizikai és mentális reakciók gyorsaságát igénylő munkavégzést. Figyelembe kell venni az artériás hipotenzió vagy szédülés kialakulásának lehetőségét, amely befolyásolhatja a vezetést és a műszaki berendezésekkel végzett munkát.
Kiadási űrlap
tabletták
. szerezd be a weboldalon. Vidd magaddal Perineva, tabletta 8 mg, 30 db.. Raktáron Perineva, tabletta 8 mg, 30 db.. Alacsony ár a Perineva, tabletta 8 mg, 30 db..
betegek, terápia, talán, vér, gyógyszer, Perinev, fejlődés, vesék, szérum, perindopril, fogadás, funkció, eszközök, szükséges, hipotenzió, oldal, ajánlott, ritkán -, kálium, perindopril, lehetséges, gyakran -, idő, szükségszerűség, gyógyszer, alkot, hiány, terhesség, hipotenzió, követ, koncentráció, hiány, hiány, esetleg pl.
A Perineva értágító, vérnyomáscsökkentő és kardioprotektív hatású gyógyszer; ACE-gátló (angiotenzin-konvertáló enzim).
Kiadási forma és összetétel
A Perineva tabletta formájában kapható:
- 2 mg-os tabletta: fehér vagy csaknem fehér, enyhén mindkét oldalán domború, kerek, metszett;
- 4 mg-os tabletta: fehér vagy csaknem fehér, enyhén domború, ovális, levágott, egyik oldalán bemetszéssel;
- 8 mg-os tabletta: fehér vagy csaknem fehér, enyhén mindkét oldalán domború, kerek, levágott tabletta, egyik oldalán bemetszéssel.
A különböző dózisú Perinev tabletták 10 db-os buborékcsomagolásban vannak csomagolva. (3, 6 vagy 9 buborékcsomagolás kartondobozban), 14 db. (1, 2, 4 vagy 7 buborékcsomagolás kartondobozban) vagy 30 db. (1, 2 vagy 3 buborékcsomagolás kartondobozban).
Összetétel 1 tablettánként:
- hatóanyag: perindopril-erbumin (félkész granulátum részeként) - 2 mg, 4 mg vagy 8 mg;
- félkész granulátum segédkomponensei: laktóz-monohidrát, kalcium-klorid-hexahidrát, kroszpovidon;
- A tabletták segédkomponensei: magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A perindopril az oxopeptidázok közé tartozik. Az angiotenzin II-t angiotenzin I-vé alakítja, és a bradikinint hexapeptiddé bontja. Az ACE-gátlás következtében csökken az angiotenzin II szintje, nő a plazma renin aktivitása és csökken az aldoszteron szekréció. Mivel az ACE a bradikinin pusztulását is elősegíti, ennek elnyomása a szöveti és a keringő kallikrein-kinin rendszer aktivitásának növekedéséhez vezet, aminek következtében a prosztaglandin rendszer aktiválódik.
A perindopril terápiás hatása az aktív metabolit - perindoprilát - miatt nyilvánul meg.
A gyógyszer csökkenti a vérnyomást (a diasztolés és a szisztolés egyaránt) álló és fekvő helyzetben a teljes perifériás érellenállás csökkentésével. A perifériás véráramlás felgyorsul, de a pulzus nem növekszik. Ezenkívül a vese véráramlása általában fokozódik, de ez nem befolyásolja a glomeruláris filtrációs sebességet.
A gyógyszer maximális vérnyomáscsökkentő hatása 4-6 órával az egyszeri adag bevétele után érhető el; a hatás 24 órán át tart. A vérnyomás csökkenése meglehetősen gyorsan kialakul. 1 hónapos kezelés után a vérnyomáscsökkentő hatás stabilizálódása figyelhető meg, amely hosszú ideig fennáll. A kezelés leállításakor elvonási szindróma nem lép fel.
A Perineva gyógyszer csökkenti a bal kamra szívizom hipertrófiáját. A gyógyszerrel végzett hosszú távú kezelés az intersticiális fibrózis súlyosságának csökkenéséhez és a miozin izoenzim profiljának normalizálásához vezet. A perindopril növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációját, hiperurikémiában szenvedő betegeknél pedig csökkenti a húgysav szintjét.
A gyógyszer kiküszöböli a kis artériák szerkezetének változásait és növeli a nagy artériák rugalmasságát; csökkenti az elő- és utóterhelést, ezáltal normalizálja a szívműködést.
Krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a Perineva-kezelés alatt a teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia csökken, a jobb és bal kamrában csökken a töltési nyomás, valamint nő a perctérfogat és a szívindex.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a perindopril gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből. 1 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. A gyógyszer biohasznosulása 65-70%. A felszívódott perindopril körülbelül 20%-a átalakul aktív metabolittá - perindopriláttá. A perindopril felezési ideje 1 óra, a perindoprilát maximális plazmakoncentrációja 3-4 óra elteltével érhető el.
Az étkezés lelassítja a gyógyszer metabolizmusát és csökkenti a biológiai hozzáférhetőségét. A perindoprilát részben kötődik a plazmafehérjékhez. Az aktív metabolit kevesebb mint 30%-a kötődik ACE-hoz.
A perindoprilát kiválasztását a vesék végzik. A nem kötött frakció felezési ideje 3-5 óra. A perindoprilát nem halmozódik fel a szervezetben. Idős betegeknél, krónikus szív- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a perindoprilát eliminációja lelassul. Az aktív metabolit peritoneális dialízissel és hemodialízissel távolítható el a szervezetből.
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Használati javallatok
- magas vérnyomás;
- stabil szívkoszorúér-betegség (a szívizom-revaszkularizáción és/vagy szívinfarktuson átesett betegek szív- és érrendszeri szövődményeinek kockázatának csökkentése érdekében);
- krónikus szívelégtelenség;
- komplex kezelés indapamiddal az ismétlődő stroke megelőzésére olyan betegeknél, akiknek anamnézisében cerebrovascularis betegség (tranziens agyi ischaemiás roham vagy stroke) szerepel.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- laktázhiány, galaktóz intolerancia, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
- angioödéma anamnézisében (idiopátiás, örökletes vagy ACE-gátlók használatából eredő);
- gyermekek és serdülők 18 éves korig;
- túlérzékenység a gyógyszer fő vagy kiegészítő összetevőivel vagy más ACE-gátlókkal szemben.
Relatív (A Perinev tablettákat óvatosan használják):
- alacsony vérnyomás;
- krónikus szívelégtelenség a dekompenzáció szakaszában;
- két- vagy egyoldali (magányos vese esetén) veseartéria szűkület;
- renovascularis artériás hipertónia;
- krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 60 ml/perc);
- jelentős hyponatraemia vagy hypovolaemia;
- hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
- mitrális vagy aortabillentyű szűkület;
- cerebrovaszkuláris betegségek;
- veseátültetés utáni állapot;
- kötőszöveti betegségek (beleértve a szklerodermát és a szisztémás lupus erythematosust);
- műtét általános érzéstelenítéssel;
- hemodialízis nagy átfolyású poliakrilnitril membránokkal;
- deszenzitizáló terápia végrehajtása allergének alkalmazásával;
- alacsony sűrűségű lipoprotein használata az aferézis eljárás előtt;
- a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz enzim veleszületett hiánya;
- cukorbetegség;
- a hematopoiesis gátlása a csontvelőben immunszuppresszánsok, prokainamid vagy allopurinol alkalmazásakor;
- hiperkalémia;
- a néger fajhoz tartozik;
- idős kor.
Perineva, használati utasítás (módszer és adagolás)
A Perinev tablettákat szájon át, étkezés előtt, naponta egyszer, lehetőleg reggel veszik be.
Az adagot egyénileg választják ki, a betegség súlyosságától és a beteg kezelésre adott válaszától függően.
Magas vérnyomás esetén a gyógyszert monoterápiaként és komplex kezelésben is alkalmazzák más gyógyszerekkel egyidejűleg a vérnyomás csökkentésére. A kezdő adag Perineva 4 mg naponta egyszer (reggel). Krónikus szívelégtelenségben, dekompenzáció stádiumában, hyponatraemia és/vagy hypovolaemia, renovascularis hypertonia esetén az ajánlott adag a kezelés kezdetén naponta egyszer 2 mg. Ha a terápia nem elég hatékony, akkor 1 hónap elteltével a napi adag egyszer 8 mg-ra emelhető (feltéve, hogy a gyógyszer jól tolerálható).
A diuretikumokat szedő betegeknél a gyógyszert óvatosan írják fel. 2-3 nappal a Perineva-terápia megkezdése előtt a diuretikumok adását abba kell hagyni, vagy a gyógyszeres kezelést legalább napi egyszeri 2 mg-os adaggal kell elkezdeni. Ugyanakkor ellenőrizni kell a vesefunkciót, a vérnyomást és a szérum káliumion-koncentrációját. A jövőben lehetőség van a gyógyszer adagjának növelésére, és szükség esetén a diuretikus terápia folytatására.
Krónikus szívelégtelenség esetén a kezelés napi egyszeri 2 mg-os adaggal kezdődik. 2 hét elteltével az adag napi 4 mg-ra emelhető. A beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani, és a vérnyomást rendszeresen ellenőrizni kell.
Stabil szívkoszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a kezdő adag 4 mg Perineva naponta. Ha a gyógyszer jól tolerálható, 2 hét elteltével az adag napi 8 mg-ra emelhető.
A cerebrovaszkuláris betegségben szenvedő betegek ismétlődő stroke-jának megelőzése érdekében a Perineva-t az indapamid bevétele előtti első két hétben napi 2 mg-ot írnak fel. A terápia a stroke után bármikor elkezdhető.
Idős betegek számára a Perineva-t napi egyszeri 2 mg-os kezdeti adagban írják fel, majd az adagot 4 mg-ra emelik, és ha szükséges, és ha a gyógyszer jól tolerálható, napi 8 mg-ra.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagját a kreatinin-clearance függvényében határozzák meg:
- kreatinin-clearance több mint 60 ml percenként - 4 mg naponta egyszer;
- kreatinin-clearance 30-60 ml percenként - 2 mg naponta egyszer;
- kreatinin-clearance 15-30 ml percenként - 2 mg naponta minden második napon;
- kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml/perc (hemodializált betegek) - 2 mg a dialízis után.
Károsodott májműködésű betegeknél nincs szükség dózismódosításra.
Mellékhatások
- emésztőrendszer: gyakran - hasi fájdalom, dyspepsia, hányás, hányinger, ízérzékelési zavarok, székrekedés vagy hasmenés; néha - a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; nagyon ritkán - kolesztatikus vagy citolitikus hepatitis;
- légzőrendszer: gyakran - légszomj, köhögés; néha - bronchospasmus; nagyon ritkán - rhinitis, eozinofil tüdőgyulladás;
- szív- és érrendszer: gyakran - kifejezett vérnyomásesés; nagyon ritkán - angina pectoris, stroke vagy miokardiális infarktus (nagy kockázatú személyeknél), aritmiák; gyakorisága ismeretlen – vasculitis;
- központi és perifériás idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás, érzékenységi zavar; néha - hangulati vagy alvászavarok; nagyon ritkán - zavartság;
- érzékszervek: gyakran – fülzúgás, látásromlás;
- izom-csontrendszer: gyakran – izomgörcsök;
- húgyúti rendszer: néha – merevedési zavar, veseelégtelenség; nagyon ritkán - akut veseelégtelenség;
- nyirok- és hematopoietikus rendszer: nagyon ritkán (hosszú ideig nagy dózisban alkalmazva) - thrombocytopenia, agranulocytosis, csökkent hematokrit, pancitopénia, neutropenia/leukopenia, csökkent hemoglobinszint; nagyon ritkán - hemolitikus anémia;
- bőr; gyakran - viszketés, bőrkiütés; néha - csalánkiütés, a végtagok és az arc angioödémája; nagyon ritkán - exudatív erythema multiforme;
- laboratóriumi mutatók: hiperkalémia, megnövekedett kreatinin és karbamid koncentráció a vérben; ritkán - hipoglikémia, megnövekedett bilirubin és májenzim-aktivitás;
- egyéb reakciók: gyakran – aszténiás állapot; néha – fokozott izzadás.
Túladagolás
A Perineva túladagolása esetén a következő tünetek figyelhetők meg: köhögés, hiperventiláció, szívdobogásérzés, jelentős vérnyomáscsökkenés, tachycardia, bradycardia, víz- és elektrolit-egyensúlyzavar, veseelégtelenség, szívdobogás, szorongás, szédülés, sokk.
Súlyos vérnyomásesés esetén a beteget felemelt lábakkal vízszintes helyzetbe kell helyezni, majd intézkedéseket kell tenni a keringő vér mennyiségének pótlására (például katekolaminok oldatának intravénás beadása). és/vagy angiotenzin II). Súlyos, gyógyszeres kezeléssel nem korrigálható bradycardia esetén mesterséges pacemakert szerelnek fel. A szérum elektrolit- és kreatininszintjét, valamint a létfontosságú testfunkciókat rendszeresen ellenőrizni kell. A perindopril hemodialízissel eltávolítható a véráramból.
Különleges utasítások
A Perineva-kezelés során tartós, nem produktív köhögés alakulhat ki, amely a kezelés abbahagyása után megszűnik. Ezt a tényt figyelembe kell venni a köhögés diagnosztizálása során.
Általános érzéstelenítéssel műtéten átesett betegeknél a gyógyszer szedését egy nappal a közelgő műtét előtt abba kell hagyni.
Orális hipoglikémiás szereket vagy inzulint szedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a Perineva-kezelés első hónapjaiban ellenőrizni kell a vércukorszintet.
A gépjárművezetési képességre és az összetett mechanizmusokra gyakorolt hatás
A gyógyszeres kezelés során szédülés vagy túlzott vérnyomásesés alakulhat ki, ami befolyásolhatja a beteg gépjárművezetéshez és egyéb műszaki berendezések kezeléséhez szükséges képességeit.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Perineva terhesség alatt ellenjavallt. Ha terhesség következik be, a gyógyszer szedését azonnal fel kell függeszteni. A perindopril alkalmazása a terhesség második és harmadik trimeszterében magzattoxikus (oligohydramnion, károsodott veseműködés, a magzati koponya csontosodási folyamatának lassulása) és újszülöttkori toxikus (hiperkalémia, artériás hipotenzió, veseelégtelenség) hatások kialakulásához vezethet. .
Gyógyszerkölcsönhatások
Ha diuretikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, túlzott artériás hipotenzió alakulhat ki (a vizelethajtó abbahagyása, az izotóniás nátrium-klorid oldat intravénás beadása és a Perineva alacsonyabb dózisban történő alkalmazása javasolt).
Lítiummal való kombináció a szérum lítiumkoncentrációjának reverzibilis növekedését és a lítium toxicitását eredményezheti. A tiazid diuretikumok szedése fokozza ezt a hatást.
A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés csökkentheti a Perineva vérnyomáscsökkentő hatását. Ezenkívül az ACE-gátlók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők együttes alkalmazásakor additív hatás figyelhető meg a káliumionok szérumkoncentrációjának növelésében, ami a vesefunkció romlásához vezethet.
Az értágítók és más vérnyomáscsökkentő szerek fokozhatják a perindopril vérnyomáscsökkentő hatását.
A Perineva és a hipoglikémiás gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozhatja az ilyen gyógyszerek hipoglikémiás hatását, egészen a hipoglikémiáig.
A neuroleptikumok, az általános érzéstelenítők és a triciklikus antidepresszánsok fokozhatják a gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását, a szimpatomimetikumok pedig gyengíthetik.
A perindopril béta-blokkolóval, trombolitikus gyógyszerekkel és acetilszalicilsavval egyidejűleg alkalmazható.
Analógok
A Perineva analógjai: Arentopres, Coverex, Hypernik, Perindopril, Perindopril-SZ, Parnavel, Prestarium, Perinpress.
Tárolási feltételek
Gyermekek elől elzárva, legfeljebb 25 °C-on tárolandó.
A tabletták eltarthatósága 3 év.
UTASÍTÁS
a gyógyszer orvosi használatáról
Regisztrációs szám:
LSR-008961/09-061109
Kereskedelmi név: Perineva
Nemzetközi (nem védett) név: perindopril
Dózisforma:
tablettákÖsszetett
Összetétel 1 tablettánként:
Mikrokristályos cellulóz, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
Leírás
2 mg-os tabletták. Kerek, mindkét oldalán enyhén domború, fehér vagy csaknem fehér ferde tabletta.
4 mg-os tabletták. Ovális, mindkét oldalán enyhén domború, fehér vagy csaknem fehér tabletta, ferde metszetű, egyik oldalán bemetszéssel.
8 mg-os tabletták. Kerek, mindkét oldalán enyhén domború, fehér vagy csaknem fehér tabletta, egyik oldalán metszett bemetszéssel és bemetszéssel.
Farmakoterápiás csoport:
angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátló
ATX kód: S09AA04
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A perindopril egy ACE-gátló vagy kinináz II, amely az oxopeptidázok közé tartozik. Az angiotenzin I-t érösszehúzó angiotenzin II-vé alakítja, és az értágító bradikinint inaktív hektapeptiddé roncsolja. Az ACE-aktivitás gátlása az angiotenzin II szintjének csökkenéséhez és a plazma renin aktivitásának növekedéséhez (elnyomja a renin felszabadulás negatív visszacsatolását) és az aldoszteron szekréció csökkenéséhez vezet. Mivel az ACE a bradikinint is elpusztítja, az ACE elnyomása a keringő és szöveti kallikrein-kinin rendszer aktivitásának növekedéséhez is vezet, miközben a prosztaglandin rendszer aktiválódik.
A perindopril terápiás hatást fejt ki aktív metabolitjának, a perindoprilátnak köszönhetően.
A perindopril mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomást (BP) csökkenti fekvő és álló helyzetben. A perindopril csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát (TPVR), ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ugyanakkor a perifériás véráramlás felgyorsul. A pulzusszám (HR) azonban nem növekszik. A vese véráramlása általában fokozódik, míg a glomeruláris filtrációs ráta nem változik. A maximális vérnyomáscsökkentő hatás 4-6 órával a perindopril egyszeri orális adagja után érhető el; a vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán keresztül fennáll, és 24 óra elteltével is a gyógyszer a maximális hatás 87-100%-át biztosítja. A vérnyomás csökkenése gyorsan kialakul. A vérnyomáscsökkentő hatás stabilizálódása 1 hónapos kezelés után figyelhető meg, és hosszú ideig fennáll. A terápia befejezését nem kíséri elvonási szindróma. A perindopril csökkenti a bal kamrai szívizom hipertrófiát. Hosszú távú alkalmazás esetén csökkenti az intersticiális fibrózis súlyosságát és normalizálja a miozin izoenzim profilját. Növeli a nagy sűrűségű lipoproteinek (HDL) koncentrációját; hiperurikémiában szenvedő betegeknél csökkenti a húgysav koncentrációját.
A perindopril javítja a nagy artériák rugalmasságát, és megszünteti a kis artériák szerkezeti változásait.
A perindopril normalizálja a szívműködést, csökkenti az elő- és utóterhelést.
Krónikus szívelégtelenségben (CHF) szenvedő betegeknél a perindopril-kezelés alatt a következőket figyelték meg:
A NYHA besorolás szerinti CHF I-II funkcionális osztályba tartozó betegeknél a perindopril 2 mg-os kezdő adagjának bevétele nem járt statisztikailag szignifikáns vérnyomáscsökkenéssel a placebóhoz képest. Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a perindopril gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, és 1 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt. A biohasznosulás 65-70%.
A felszívódott perindopril teljes mennyiségének 20%-a perindopriláttá (aktív metabolittá) alakul. A perindopril felezési ideje (T1/2) a vérplazmából 1 óra. A perindoprilát maximális plazmakoncentrációja 3-4 óra elteltével érhető el.
A gyógyszer étkezés közben történő bevétele a perindopril perindopriláttá történő átalakulásának csökkenésével jár, és ennek megfelelően csökken a gyógyszer biohasznosulása. A kötetlen perindoprilát megoszlási térfogata 0,2 l/kg. A plazmafehérjékkel való kapcsolat elhanyagolható, a perindoprilát és az ACE kapcsolata kisebb, mint 30%, de a koncentrációjától függ.
A perindoprilát a vesén keresztül választódik ki. A kötetlen frakció T1/2-e körülbelül 3-5 óra. Nem halmozódik fel. Idős betegeknél, vese- és krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a perindoprilát eliminációja lelassul. A perindoprilátot hemodialízissel (sebesség 70 ml/perc, 1,17 ml/sec.) és peritoneális dialízissel távolítják el.
Májcirrhosisban szenvedő betegeknél a perindopril hepatikus clearance-e megváltozik, de a képződő perindoprilát teljes mennyisége nem változik, és nincs szükség az adagolás módosítására. Használati javallatok
Terhesség alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. A terhesség első trimeszterében nem alkalmazható, ezért ha a terhesség beigazolódik, a Perineva alkalmazását a lehető legkorábban le kell állítani. A gyógyszer a terhesség II-III trimeszterében ellenjavallt, mivel a terhesség II-III trimeszterében történő alkalmazása magzattoxikus hatásokat (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, a magzati koponyacsontok késleltetett csontosodása) és újszülöttkori toxikus hatásokat (veseelégtelenség, artériás) okozhat. hipotenzió, hyperkalaemia). Ha ennek ellenére a gyógyszert a terhesség II-III trimeszterében alkalmazták, akkor a magzati koponya veséinek és csontjainak ultrahangvizsgálatát kell végezni.
A Perineva alkalmazása szoptatás alatt nem javasolt, mivel nem állnak rendelkezésre adatok az anyatejbe való behatolás lehetőségéről. Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, hagyja abba a szoptatást. Használati utasítás és adagolás
Belül ajánlott bevenni naponta egyszer, étkezés előtt, lehetőleg reggel. A gyógyszer adagját minden egyes beteg esetében egyedileg választják ki, a betegség súlyosságától és a kezelésre adott egyéni választól függően.
Artériás magas vérnyomás
A Perineva monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazható.
Az ajánlott kezdő adag 4 mg naponta egyszer, reggel. Mert a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kifejezett aktiválódása esetén(például renovascularis hypertonia, hypovolaemia és/vagy hyponatraemia, dekompenzált szívelégtelenség vagy súlyos artériás hipertónia esetén) az ajánlott kezdő adag napi 2 mg, egy adagban. Ha a terápia egy hónapon belül hatástalan, az adag napi 1 alkalommal 8 mg-ra emelhető, és ha az előző adagot jól tolerálták.
ACE-gátlók hozzáadása vizelethajtót szedő betegek, artériás hipotenzió kialakulását okozhatja. Ebben a tekintetben ajánlatos óvatosan végezni a terápiát, hagyja abba a diuretikumok szedését 2-3 nappal a Perineva-kezelés megkezdése előtt, vagy kezdje el a Perineva-kezelést napi 2 mg-os kezdő adaggal, egy adagban. Monitorozás szükséges: a vérnyomás, a veseműködés és a káliumionok koncentrációja a vérszérumban. A jövőben a gyógyszer adagja növelhető, a vérnyomásszintek dinamikájától függően. Szükség esetén a vizelethajtó terápia folytatható.
Idős betegeknél Az ajánlott kezdő napi adag 2 mg, egy adagban. A jövőben az adag fokozatosan emelhető 4 mg-ra, és szükség esetén legfeljebb napi egyszeri 8 mg-ra, feltéve, hogy az alacsonyabb adagot jól tolerálják.
Krónikus szívelégtelenség Az ajánlott kezdő adag 2 mg reggel, orvosi felügyelet mellett. 2 hét elteltével az adag napi 4 mg-ra emelhető egy adagban, vérnyomás ellenőrzése mellett. A tünetekkel járó szívelégtelenség kezelését általában kálium-megtakarító diuretikumokkal, béta-blokkolóval és/vagy digoxinnal kombinálják.
U szívelégtelenségben szenvedő, veseelégtelenségben szenvedő és elektrolitzavarra (hiponatrémiára) hajlamos betegek, valamint diuretikumokat és/vagy értágítókat egyidejűleg szedő betegeknél, A gyógyszeres kezelés szigorú orvosi felügyelet mellett kezdődik.
Olyan betegeknél, akiknél nagy a kockázata a klinikailag jelentős hipotenzió kialakulásának (például nagy dózisú diuretikumok szedése esetén) Ha lehetséges, a hypovolaemiát és az elektrolit zavarokat meg kell szüntetni a Perineva-kezelés megkezdése előtt. A terápia előtt és alatt ajánlott gondosan ellenőrizni a vérnyomást, a vesefunkció állapotát és a vérszérum káliumion-koncentrációját.
Az ismétlődő stroke megelőzése olyan betegeknél, akiknek anamnézisében cerebrovascularis betegség szerepel
A Perineva-kezelést 2 mg-mal kell kezdeni az első 2 hétben az indapamid bevétele előtt. A kezelést a stroke után bármikor (2 héttől több évig) el kell kezdeni.
Stabil koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél a Perineva ajánlott kezdő adagja napi 4 mg. 2 hét elteltével az adagot napi 8 mg-ra emelik, feltéve, hogy a napi 4 mg-os adagot jól tolerálják és a vesefunkciót monitorozzák. Az idős betegek kezelését 2 mg-os adaggal kell kezdeni, amely egy hét elteltével napi 4 mg-ra emelhető. A jövőben, ha szükséges, újabb hét elteltével napi 8 mg-ra emelheti a dózist a vesefunkció kötelező előzetes ellenőrzése mellett. Idős betegeknél a gyógyszer adagja csak akkor emelhető, ha az előző, alacsonyabb adagot jól tolerálták. Veseelégtelenség esetén: vesebetegségben szenvedő betegeknél a Perineva adagját a veseelégtelenség mértékétől függően határozzák meg. A beteg állapotának ellenőrzése általában magában foglalja a vérszérum káliumion- és kreatininkoncentrációjának rendszeres meghatározását.
Ajánlott adagok:
*- A perindoprilát dialízis clearance-e 70 ml/perc. A Perineva-t dialízis után kell bevenni. Májbetegségek esetén: nincs szükség dózismódosításra.
Mellékhatásnagyon gyakran: >1/10,
gyakran: >1/100,<1/10,
néha: >1/1000,<1/100,
ritka: >1/10000,<1/1000,
nagyon ritkán:<1/10000, включая отдельные сообщения.
A központi és perifériás idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés, paresztézia; néha - alvási vagy hangulati zavarok; nagyon ritkán - zavartság.
A látószerv oldaláról: gyakran - látássérülés.
A hallószerv részéről: gyakran - fülzúgás.
A szív- és érrendszerből: gyakran - a vérnyomás kifejezett csökkenése; nagyon ritkán - szívritmuszavarok, angina pectoris, miokardiális infarktus vagy stroke, esetleg másodlagos, súlyos artériás hipotenzió miatt magas kockázatú betegeknél; vasculitis (gyakorisága ismeretlen).
A légzőrendszerből: gyakran - köhögés, légszomj; néha - bronchospasmus; nagyon ritkán - eozinofil tüdőgyulladás, rhinitis.
Az emésztőrendszerből: gyakran - hányinger, hányás, hasi fájdalom, dysgeusia, dyspepsia, hasmenés, székrekedés; néha - a szájnyálkahártya szárazsága; ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás; nagyon ritkán - citolitikus vagy kolesztatikus hepatitis (lásd a „Különleges utasítások” című részt).
A bőrből: gyakran - bőrkiütés, viszketés; néha - az arc, a végtagok angioödémája, csalánkiütés; nagyon ritkán - erythema multiforme.
A mozgásszervi rendszerből: gyakran - izomgörcsök.
Az urogenitális rendszerből: néha - veseelégtelenség, impotencia; nagyon ritkán - akut veseelégtelenség.
Általános szabálysértések: gyakran - asthenia; néha - fokozott izzadás.
A vérképző szervekből és a nyirokrendszerből: nagyon ritkán - nagy dózisok hosszú távú alkalmazása esetén a hemoglobin és a hematokrit koncentrációjának csökkenése, thrombocytopenia, leukopenia/neutropenia, agranulocitózis, pancitopénia lehetséges; nagyon ritkán - hemolitikus anémia (a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz veleszületett hiányában szenvedő betegeknél).
Laboratóriumi mutatók: megnövekedett karbamidkoncentráció a vérszérumban és a plazma kreatininszintjében, valamint a gyógyszer abbahagyása után reverzibilis hiperkalémia (különösen veseelégtelenségben, súlyos szívelégtelenségben és renovascularis hipertóniában szenvedő betegeknél); ritkán - a májenzimek és a bilirubin fokozott aktivitása a vérszérumban; hipoglikémia. Túladagolás
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés, sokk, víz-elektrolit egyensúlyhiány (hiperkalémia, hyponatraemia), veseelégtelenség, hiperventiláció, tachycardia, szívdobogásérzés, bradycardia, szédülés, szorongás, köhögés.
Kezelés: kifejezett vérnyomáscsökkenés esetén a beteget emelt lábakkal vízszintes helyzetbe kell helyezni, és intézkedni kell a keringő vértérfogat (CBV) pótlásáról, lehetőség szerint intravénás angiotenzin II és/vagy intravénás katekolamin oldat beadása. Súlyos bradycardia kialakulása esetén, amely nem alkalmazható gyógyszeres terápiára (beleértve az atropint is), mesterséges pacemaker (pacemaker) felszerelése javasolt. Figyelemmel kell kísérni a létfontosságú jeleket, valamint a szérum kreatinin- és elektrolitkoncentrációit. A perindopril hemodialízissel eltávolítható a szisztémás keringésből. Kerülni kell a nagy átfolyású poliakrilnitril membránok használatát. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Diuretikumok
A vizelethajtót szedő betegeknél, különösen azoknál, akiknél túlzott a folyadék- és/vagy nátriumkiválasztás, túlzott hipotenzió léphet fel az ACE-gátló kezelés megkezdésekor. A túlzott artériás hipotenzió kialakulásának kockázata csökkenthető a vizelethajtó abbahagyásával, 0,9%-os nátrium-klorid oldat intravénás beadásával, valamint alacsonyabb dózisú ACE-gátló felírásával. A perindopril adagjának további emelése óvatosan történhet.
Kálium-megtakarító diuretikumok, kálium-kiegészítők, káliumtartalmú élelmiszerek és táplálék-kiegészítők
Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során a szérum káliumkoncentrációja általában a normál határokon belül marad, de egyes betegeknél hyperkalaemia alakulhat ki. ACE-gátlók és kálium-megtakarító diuretikumok (pl. spironolakton, triamterén vagy amilorid), kálium-kiegészítők vagy káliumtartalmú élelmiszerek és étrend-kiegészítők együttes alkalmazása hyperkalaemiát okozhat.
Ezért nem ajánlott a perindoprilt ezekkel a gyógyszerekkel kombinálni. Ezeket a kombinációkat csak hypokalaemia esetén szabad előírni, óvintézkedések betartásával és a vérszérum káliumion-koncentrációjának rendszeres ellenőrzésével.
Lítium
Lítium-készítmények és ACE-gátlók egyidejű alkalmazása esetén a szérum lítiumkoncentrációjának reverzibilis emelkedése és lítium-toxicitás alakulhat ki. Az ACE-gátlók és a tiazid diuretikumok egyidejű alkalmazása tovább növelheti a lítium koncentrációját a vérszérumban, és növelheti a toxikus hatások kialakulásának kockázatát. A perindopril és a lítium egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Ha ilyen kombinációs terápia szükséges, azt a vérszérum lítiumkoncentrációjának rendszeres ellenőrzése mellett kell elvégezni.
Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok), beleértve az acetilszalicilsavat 3 g/nap vagy annál nagyobb adagokban
Az NSAID-kezelés csökkentheti az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Ezenkívül az NSAID-ok és az ACE-gátlók additív hatást fejtenek ki a vérszérum káliumion-koncentrációjának növelésében, ami a vesefunkció romlását idézheti elő. Ez a hatás általában visszafordítható. Ritka esetekben akut veseelégtelenség léphet fel, különösen azoknál a betegeknél, akiknek már korábban vesekárosodása van, mint például idősek vagy kiszáradtak.
Egyéb vérnyomáscsökkentők és értágítók
A perindopril más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása fokozhatja a perindopril vérnyomáscsökkentő hatását. Nitroglicerin, egyéb nitrátok vagy értágítók egyidejű alkalmazása additív vérnyomáscsökkentő hatásokhoz vezethet.
Hipoglikémiás szerek
ACE-gátlók és hipoglikémiás szerek (inzulin vagy orális hipoglikémiás szerek) egyidejű alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást, akár hipoglikémia kialakulásához is vezethet. Általában ez a jelenség a kombinált terápia első heteiben fordul elő veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Acetilszalicilsav, trombolitikus szerek, béta-blokkolók és nitrátok
A perindopril kombinálható acetilszalicilsavval (mint thrombocyta-aggregációt gátló szer), trombolitikus szerekkel és béta-blokkolókkal és/vagy nitrátokkal.
Triciklikus antidepresszánsok/antipszichotikumok (neuroleptikumok)/általános érzéstelenítők (általános érzéstelenítők)
Az ACE-gátlókkal való együttes alkalmazás fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást.
Szimpatomimetikumok
A szimpatomimetikumok csökkenthetik az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását. Az ilyen kombináció felírásakor az ACE-gátlók hatékonyságát rendszeresen értékelni kell. Különleges utasítások
Stabil szívkoszorúér-betegség (CHD)
Ha a Perineva-kezelés első hónapjában instabil angina (jelentős vagy nem) epizód alakul ki, fel kell mérni az ezzel a gyógyszerrel végzett kezelés előny/kockázat arányát.
Artériás hipotenzió
Az ACE-gátlók a vérnyomás éles csökkenését okozhatják. Szövődménymentes hipertóniában szenvedő betegeknél az első adag után ritkán jelentkezik tüneti hipotenzió. A túlzott vérnyomáscsökkenés kockázata megnövekszik azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a vértérfogat diuretikus kezelés alatt, szigorú sómentes diéta, hemodialízis alatt, valamint hasmenéses vagy hányásos betegeknél, illetve súlyos renin-dependens magas vérnyomásban szenvedőknél. . Súlyos artériás hipotenziót figyeltek meg súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, mind egyidejű veseelégtelenség esetén, mind annak hiányában. A leggyakoribb artériás hipotenzió súlyosabb szívelégtelenségben szenvedő betegeknél alakulhat ki, akik nagy dózisban kacsdiuretikumokat szednek, valamint hyponatraemia vagy veseelégtelenség hátterében. Ezeknél a betegeknél a terápia megkezdésekor és az adagtitrálás során szoros orvosi ellenőrzés javasolt. Ugyanez vonatkozik a szívkoszorúér-betegségben vagy agyi érbetegségben szenvedő betegekre, akiknél a túlzott vérnyomáscsökkenés szívinfarktushoz vagy agyi érrendszeri szövődményekhez vezethet.
Ha artériás hipotenzió alakul ki, a beteget felemelt lábakkal vízszintes helyzetbe kell helyezni, és szükség esetén nátrium-klorid oldatot kell intravénásan beadni a vértérfogat növelésére. Az átmeneti artériás hipotenzió nem ellenjavallat a további kezelésre. A vértérfogat és a vérnyomás helyreállítása után a kezelés folytatható a gyógyszer adagjának gondos megválasztásával.
Egyes szívelégtelenségben szenvedő és normál vagy alacsony vérnyomásban szenvedő betegeknél a Perineva-kezelés alatt további vérnyomáscsökkenés léphet fel. Ez a hatás várható, és általában nem ok a gyógyszer abbahagyására. Ha az artériás hipotenziót klinikai tünetek kísérik, szükség lehet a Perineva adagjának csökkentésére vagy a kezelés abbahagyására.
Aorta vagy mitrális billentyű szűkület/hipertrófiás kardiomiopátia
ACE-gátlók, beleértve és a perindoprilt óvatosan kell alkalmazni mitrális billentyű szűkületben és a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásában (aortabillentyű szűkület és hipertrófiás kardiomiopátia) szenvedő betegeknél.
Veseműködési zavar
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 60 ml/perc) a Perineva kezdő adagját a klinikai clearance-nek megfelelően kell módosítani (lásd "Az alkalmazás módja és adagolása" című részt), majd a terápiás választól függően. Az ilyen betegeknél a vérszérum káliumion- és kreatininkoncentrációjának rendszeres ellenőrzése szükséges.
Tünetekkel járó szívelégtelenségben szenvedő betegeknél az ACE-gátlókkal végzett kezelés kezdeti időszakában kialakuló artériás hipotenzió a vesefunkció romlásához vezethet. Az ilyen betegeknél esetenként akut veseelégtelenség eseteit jelentették, amelyek általában reverzibilisek voltak.
Egyes kétoldali veseartéria-szűkületben vagy egyedüli vese veseartéria-szűkületében (különösen veseelégtelenség esetén) a karbamid és a kreatinin szérumkoncentrációjának emelkedését figyelték meg az ACE-gátlókkal végzett kezelés során, ami a kezelés abbahagyása után reverzibilis volt. . Az ACE-gátlókkal végzett kezelés alatt renovascularis hipertóniában szenvedő betegeknél fokozott a súlyos artériás hipotenzió és a veseelégtelenség kialakulásának kockázata. Az ilyen betegek kezelését szoros orvosi felügyelet mellett kell elkezdeni, a gyógyszer kis adagjaival és további megfelelő dózisválasztással. A Perineva-kezelés első heteiben a diuretikumok adását abba kell hagyni, és a vesefunkciót rendszeresen ellenőrizni kell. Egyes artériás hipertóniában szenvedő betegeknél korábban fel nem fedezett veseelégtelenség fennállása esetén, különösen az egyidejű diuretikus kezelés mellett, a szérum karbamid- és kreatininkoncentrációja enyhén és átmenetileg emelkedett. Ebben az esetben javasolt a Perineva adagjának csökkentése és/vagy a diuretikum leállítása.
Hemodializált betegek
Számos tartós, életveszélyes anafilaxiás reakciót jelentettek olyan betegeknél, akik nagy átfolyású membránokat használó dializált és egyidejűleg ACE-gátlókat szedtek. Ha hemodialízis szükséges, más típusú membránt kell használni.
Vesetranszplantáció
Nincs tapasztalat a perindopril alkalmazásával kapcsolatban nemrégiben vesetranszplantáción átesett betegeknél.
Túlérzékenység/angioödéma
Ritkán ACE-gátlót szedő betegeknél, pl. perindopril, az arc, a végtagok, az ajkak, a nyálkahártyák, a nyelv, a glottis és/vagy a gége angioödémája alakult ki. Ez az állapot a kezelés során bármikor kialakulhat. Ha angioödéma alakul ki, a kezelést azonnal le kell állítani, és a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani, amíg a tünetek teljesen eltűnnek. Az ajkak és az arc angioödémája általában nem igényel kezelést; Az antihisztaminok a tünetek súlyosságának csökkentésére használhatók. A nyelv, a glottis vagy a gége angioödémája végzetes lehet. Angioödéma kialakulása esetén azonnali szubkután epinefrint (adrenalint) kell beadni, és biztosítani kell a légutak átjárhatóságát. Az ACE-gátlók nagyobb valószínűséggel okoznak angioödémát fekete bőrű betegeknél.
Azoknál a betegeknél, akiknek a kórelőzményében angioödéma szerepel, nem ACE-gátlók szedésével összefüggésben, nagy lehet az angioödéma kialakulásának kockázata ACE-gátló szedése közben.
Anafilaktoid reakciók alacsony sűrűségű lipoprotein aferézis (LDL-aferézis) során
Azoknál a betegeknél, akiknek ACE-gátlót írtak fel a kis sűrűségű lipoprotein (LDL) aferézis során dextrán-szulfát felszívódással, ritka esetekben anafilaxiás reakció alakulhat ki. Javasoljuk, hogy minden aferézis előtt ideiglenesen leállítsa az ACE-gátló szedését.
Anafilaxiás reakciók a deszenzitizáció során
Azoknál a betegeknél, akik a deszenzitizáció során ACE-gátlót kapnak (például Hymenoptera méreg (Hymenoptera méreg)), nagyon ritka esetekben életveszélyes anafilaxiás reakciók alakulhatnak ki. Javasoljuk, hogy minden deszenzibilizációs eljárás előtt átmenetileg leállítsa az ACE-gátló szedését.
Májelégtelenség
Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során néha előfordulhat olyan szindróma kialakulása, amely kolesztatikus sárgasággal kezdődik, majd fulmináns májelhalásig terjed, néha halállal. A szindróma kialakulásának mechanizmusa nem tisztázott. Ha ACE-gátló szedése közben sárgaság lép fel vagy a májenzim-aktivitás megnövekszik, az ACE-gátló szedését azonnal le kell állítani, és a beteget szorosan ellenőrizni kell. Szükséges továbbá a megfelelő vizsgálat elvégzése.
Peitropenia/agranulocytosis/thrombocytopenia/vérszegénység
ACE-gátlókkal kezelt betegeknél neutropenia/agranulocytosis, thrombocytopenia és anaemia eseteiről számoltak be. Normál veseműködés mellett, egyéb szövődmények hiányában, neutropenia ritkán alakul ki. A Perineva-t nagy körültekintéssel kell alkalmazni szisztémás kötőszöveti betegségekben (például SLE, scleroderma) szenvedő betegeknél, akik egyidejűleg immunszuppresszív terápiát, allopurinolt vagy prokainamidot kapnak, valamint ezeknek a tényezőknek a kombinálásakor, különösen meglévő vesekárosodás esetén. Az ilyen betegeknél súlyos fertőzések alakulhatnak ki, amelyek nem reagálnak az intenzív antibiotikum-terápiára. A fenti tényezőkkel rendelkező betegek Perineva-kezelése során ajánlott rendszeresen ellenőrizni a leukociták számát a vérben, és figyelmeztetni kell a beteget, hogy értesíteni kell az orvost a fertőzés tüneteinek megjelenéséről.
A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz veleszületett hiányában szenvedő betegeknél izolált hemolitikus anaemia esetekről számoltak be.
Negroid faj
Fekete bőrű betegeknél nagyobb az angioödéma kialakulásának kockázata. Más ACE-gátlókhoz hasonlóan a perindopril kevésbé hatékonyan csökkenti a vérnyomást fekete bőrű betegeknél, valószínűleg az alacsony reninszintű állapotok gyakoribb előfordulása miatt az artériás hipertóniában szenvedő betegek körében.
Köhögés
Az ACE-gátlókkal végzett kezelés során tartós, nem produktív köhögés alakulhat ki, amely a gyógyszer abbahagyása után megszűnik. Ezt figyelembe kell venni a köhögés differenciáldiagnózisánál.
Sebészet/általános érzéstelenítés
Azoknál a betegeknél, akiknek állapota nagy műtétet vagy hipotenziót okozó gyógyszerekkel történő érzéstelenítést igényel, az ACE-gátlók, beleértve a perindoprilt is, gátolhatják az angiotenzin II képződését kompenzáló reninfelszabadulás mellett. Egy nappal a műtét előtt az ACE-gátló kezelést abba kell hagyni. Ha az ACE-gátlót nem lehet lemondani, akkor a leírt mechanizmus szerint kialakuló artériás hipotenzió a vértérfogat növelésével korrigálható.
Hiperkalémia
ACE-gátlókkal, köztük perindopril-kezelés alatt egyes betegeknél a káliumionok koncentrációja a vérben megemelkedhet. A hyperkalaemia kockázata fokozott vese- és/vagy szívelégtelenségben, dekompenzált diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, valamint kálium-megtakarító diuretikumokat, kálium-kiegészítőket vagy egyéb, hiperkalémiát okozó gyógyszereket (pl. heparint) szedő betegeknél. Ha ezeket a gyógyszereket egyidejűleg kell felírni, javasolt a vérszérum káliumtartalmának rendszeres ellenőrzése.
Cukorbetegség
Orális hipoglikémiás szereket vagy inzulint szedő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az ACE-gátló kezelés első néhány hónapjában gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet.
Lítium
A lítium és a perindopril egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Kálium-megtakarító vízhajtók, káliumtartalmú gyógyszerek, káliumtartalmú élelmiszerek és táplálék-kiegészítők
ACE-gátlókkal való egyidejű alkalmazása nem javasolt.
Laktóz
A Perinev tabletták laktózt tartalmaznak. Ezért örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetik ezt a gyógyszert. A járművezetési képességre és egyéb mechanikai eszközökre gyakorolt hatás:
figyelembe kell venni az artériás hipotenzió vagy szédülés kialakulásának lehetőségét, amely befolyásolhatja a vezetést és a műszaki eszközökkel végzett munkát. Kiadási űrlap
2 mg-os, 4 mg-os és 8 mg-os tabletták. 10, 14 vagy 30 tabletta buborékcsomagolásban. Egyenként 10 tablettát tartalmazó 3, 6 vagy 9 buborékcsomagolás vagy 1, 2, 4, 7 buborékcsomagolás 14 tablettával vagy 1, 2, 3 buborékcsomagolás 30 tablettával a használati utasítással együtt kartondobozba kerül. Tárolási feltételek
B lista.
30 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó. Gyermekek elől elzárva tartandó. Legjobb megadás dátuma
2 év.
Ne használja a gyógyszert a lejárati idő után. A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.
Gyártó:
LLC "KRKA-RUS", 143500, Oroszország, Moszkvai régió, Istra, st. Moszkovskaja, 50 éves. együttműködve a KRKA-val, d.d., Novo Mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Szlovénia Kérdéseivel forduljon az Orosz Föderációban működő Képviselethez:
123022, Moszkva, 2. Zvenigorodskaya u. 13., 41. épület.
A Perineva gyógyszer a következő összetevőket tartalmazza:
- perindopril-erbumin;
- laktóz-monohidrát, hexahidrát, kroszpovidon;
- kolloid szilícium-dioxid, MCC, magnézium-sztearát.
Kiadási űrlap
A gyógyszer kerek fehér, mindkét oldalán domború tabletta formájában kapható, egyik oldalán bemetszéssel, 8, 4 vagy 2 mg-os. A buborékcsomagolás 10, 14 vagy 30 tablettát tartalmaz.
farmakológiai hatás
A Perineva vérnyomáscsökkentő, értágító és kardioprotektív hatással rendelkezik.
Farmakodinamika és farmakokinetika
A perindopril terápiás hatása miatt perindoprilát (aktív metabolit). Csökkenti a szisztolés és diasztolés nyomást, a perifériás érellenállást, aminek következtében csökken a vérnyomás. Ugyanakkor a perifériás véráramlás felgyorsul, de a pulzus nem növekszik.
A maximális hatás átlagosan 4-6 óra elteltével jelentkezik, és egész nap tart.
Elég gyorsan lemegy. A nyomás stabilizálódása körülbelül egy hónapos kezelés után figyelhető meg. A kezelés abbahagyása után elvonási szindróma nem alakul ki.
Növeli az artériák rugalmasságát, segít megszüntetni szerkezeti elváltozásaikat. Normalizálja a szívizom munkáját, csökkenti előtöltés És utóterhelés .
Maximális koncentráció perindopril a vérben a bevétel után egy órán belül megfigyelhető. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Biohasznosulás - 65-70%.
A gyógyszerrel való egyidejű étkezés csökkenti a perindopril átalakulását perindoprilát , ami ennek megfelelően csökkenti a biohasznosulását. A vesén keresztül választódik ki, nem halmozódik fel.
Használati javallatok
Mire jó a Perinev tabletta? A Perineva gyógyszert a következő esetekben írják fel:
- a kiújulás megelőzése (komplex terápia együtt);
- krónikus szívelégtelenség ;
- artériás magas vérnyomás ;
Ellenjavallatok
A gyógyszert nem szabad bevenni, ha:
- érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjére;
- glükóz/galaktóz malabszorpciós szindróma ;
- 18 év alatti életkor;
- laktáz hiány ;
- angioödéma anamnézisében (angioneurotikus, idiopátiás vagy örökletes ödéma az ACE-gátlók szedése következtében);
- galaktóz intolerancia .
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák, ha:
- kétoldali veseartéria szűkület ;
- renovascularis hipertónia ;
- egyetlen vese artériájának szűkülete ;
- a dekompenzált szívelégtelenség szakaszai ;
- hyponatraemia, hypovolaemia ;
- hiperkalémia ;
- agyi érrendszeri betegségek ;
- hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia ;
- veseátültetés után;
- kötőszöveti betegségek ;
- Általános érzéstelenítés;
- idős korban.
Mellékhatások
A Perineva szedése következtében a következő mellékhatások léphetnek fel:
- , ;
- zaj a fülben;
- látás károsodás;
- jelentős vérnyomáscsökkenés, vasculitis ;
- , hörgőgörcs, köhögés, eozinofil tüdőgyulladás ;
- hasi fájdalom, hányinger, dysgeusia, , , , , száraz száj, kolesztatikus vagy citolitikus hepatitis ;
- , a végtagok, arc duzzanata, kiütés, ;
- izomgörcsök;
- , ;
- fokozott izzadás, asthenia ;
- a hemoglobin és a hematokrit csökkenése, neutropenia , leukopenia , thrombocytopenia , pancitopénia , (hosszú időn át, nagy dózisban alkalmazva nyilvánul meg), hemolitikus anémia (ritkán glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél fordul elő);
- megnövekedett karbamid és kreatinin koncentráció, hiperkalémia (reverzibilis a gyógyszer abbahagyása után), hipoglikémia , a májenzimek fokozott aktivitása.
A Perineva használati utasítása (módszer és adagolás)
A gyógyszert 1 alkalommal kell bevenni, reggel, szájon át, étkezés előtt.
A tablettákra vonatkozó utasítások megjegyzik, hogy az adagot minden egyes beteg számára egyénileg választják ki, a betegség súlyosságától és a terápiára adott választól függően.
Nál nél artériás magas vérnyomás A Perineva gyógyszer monoterápiában és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg is alkalmazható. A kezdő napi adag nem haladhatja meg a 4 mg-ot. Ha a terápia egy hónapon belül nem hoz eredményt, az adag 8 mg-ra emelhető (ha az előző adagot normálisan tolerálták).
Mielőtt elkezdené szedni ezt a gyógyszert, legalább 3 napig abba kell hagynia a diuretikumok szedését, mivel ezeknek a gyógyszereknek a kombinált alkalmazása artériás hipotenzióhoz vezethet.
Nál nél krónikus szívelégtelenség A gyógyszert csak orvosi felügyelet mellett szabad bevenni a minimális adaggal (2 mg). Az adag 4 mg-ra emelhető legkorábban egy hét múlva.
Mint megelőző visszatérő stroke esetén a gyógyszer kezdeti adagja 2 mg. A gyógyszer szedését már két héttel a stroke elszenvedése után elkezdheti szedni.
Nál nél vesebetegségek a gyógyszer adagját egyénileg írják fel, a diagnózis és a károsodás mértéke alapján. Folyamatosan ellenőrizni kell a beteg állapotát, és különösen a vér kreatinin- és káliumion-szintjét.
Módosítsa az adagot, amikor májbetegségek nincs szükség.
Túladagolás
Túladagolás esetén a beteg a következő tüneteket tapasztalhatja: sokk, veseelégtelenség , bradycardia , éles vérnyomáscsökkenés, hyponatraemia , szédülés, köhögés, hiperkalémia , szorongás, hiperventilláció , szívverés.
A vérnyomás éles csökkenésével a betegnek fekve kell lennie, kissé fel kell emelnie a lábát, és intézkedéseket kell tennie a vérmennyiség feltöltésére. Bradycardia esetén, amely nem alkalmas terápiára (különösen, antropin ), telepítenie kell pacemaker (mesterséges pacemaker). A perindopril hemodialízissel eltávolítható a véráramból.
Kölcsönhatás
A Perineva egyidejű alkalmazása a diuretikumok artériás hipotenzióhoz vezethet. Csökkentheti előfordulásának kockázatát, ha abbahagyja a diuretikumok szedését, vagy alacsonyabb dózisban szedi a gyógyszert. Óvatosan kell előírni a Perineva adagjának további emelését.
Perindopril kombinációja , Termékek És adalékanyagok , és kálium készítmények hyperkalaemia kialakulásához vezethet. Kizárólag hypokalemia esetén kell őket felírni, rendkívüli óvatossággal, az ionszint ellenőrzése mellett.
Perindopril együtt lítium készítmények lítium toxicitást és emelkedett lítiumszintet okozhat a vérben, ezért egyidejű felírásuk nem javasolt. Ha ilyen kombinációra van szükség, ellenőrizni kell a lítium koncentrációját a vérben.
A Perineva és a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenése következhet be NSAID-ok . Ezenkívül az ilyen terápia a vesék romlásához vezethet. Egyes esetekben ez akut veseelégtelenséghez vezethet.
A perindopril vérnyomáscsökkentő hatását fokozhatja más vérnyomáscsökkentő, ill. értágítók .
Hipoglikémiás gyógyszerek (beleértve, inzulin ) és a Perineva együttes alkalmazása fokozott hipoglikémiás hatást okozhat, akár vércukorszintig is.
Szimpatomimetikumok befolyásolják a perindopril terápiás hatását, felírásakor ellenőrizni kell a Perineva hatékonyságát.
Fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást antidepresszánsok , neuroleptikumok És általános érzéstelenítők .
A Perineva kombinációja nitrátok , acetilszalicilsav , bétablokkolók És trombolitikus szerek .
Eladási feltételek
Receptre.
Tárolási feltételek
Sötét helyen, 25 ° C hőmérsékleten.
Legjobb megadás dátuma
Különleges utasítások
A perindopril egyidejű bevétele nem javasolt lítium készítmények , kálium-megtakarító diuretikumok És káliumot tartalmazó gyógyszerek , Termékek És adalékanyagok .
Nál nél diabetes mellitus A Perineva szedésének első 3 hónapjában a betegeknek ellenőrizniük kell vércukorszintjüket.
Vezetéskor figyelembe kell vennie a mellékhatások kockázatát, mint például a szédülés és a vérnyomás éles csökkenése.
Perineva analógjai
A 4-es szintű ATX kód egyezik:A következő gyógyszerek a gyógyszer analógjainak tekinthetők: rentopres , hipernikus , coverex , perinpress , .
A gyógyszer vérnyomáscsökkentő, vizelethajtó és értágító hatású.
Kifejezetten dózisfüggő vérnyomáscsökkentő hatása van, függetlenül a beteg életkorától és testhelyzetétől, és nem kíséri reflex tachycardia. Nem befolyásolja a lipid anyagcserét (összkoleszterin, LDL, VLDL, HDL, trigliceridek és szénhidrátok), beleértve. diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. Csökkenti a diuretikus monoterápia által okozott hypokalemia kockázatát.
Co. Perineva kitágítja a vénákat, csökkentve a szív terhelését (előterhelést és utóterhelést egyaránt). Használata egyformán hatásos bármilyen súlyosságú – enyhe, közepes vagy súlyos – artériás hipertónia esetén.
A vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán keresztül tart A vérnyomás stabil csökkenése 1 hónapon belül érhető el, a pulzusszám növekedése nélkül. A kezelés abbahagyása nem vezet elvonási szindróma kialakulásához.
Használati javallatok
Milyen betegségek esetén alkalmazható a Ko Perineva? Az utasítások szerint a gyógyszert a következő esetekben írják fel:
- esszenciális hipertónia kezelésére.
A Co Perinev használati utasítása, adagolás
Szájon át felírva 1 alkalommal/nap, lehetőleg reggel, reggeli előtt, megfelelő mennyiségű folyadékkal.
Ha lehetséges, a gyógyszert a perindopril és az indapamid dózisának külön kiválasztásával kell kezdeni. Ha klinikailag szükséges, a monoterápia után azonnal előírható kombinált terápia a gyógyszerrel.
Az utasítások szerint a kezdeti adag 1 tabletta Co Perinev 0,625 mg + 2 mg \ naponta 1 alkalommal. Ha 30 napos napi használat után nem sikerül megfelelő vérnyomásszabályozást elérni, a gyógyszer adagját 1,25 mg + 4 mg-ra kell emelni. A maximális napi adag 1 Co Perineva 2,5 mg + 8 mg tabletta.
Idős betegek számára a Co-Perineva-t a vesefunkció és a vérnyomás ellenőrzése után írják fel, napi 0,625 mg + 2 mg kezdő adagban.
Közepesen súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 30-60 ml/perc) szenvedő betegek maximális napi adagja 1 Co Perineva 1,25 mg + 4 mg tabletta.
Azoknál a betegeknél, akiknél a CC ≥ 60 ml/perc, nincs szükség dózismódosításra. A gyógyszer alkalmazásának ideje alatt rendszeresen ellenőrizni kell a kreatinin és a szérum kálium tartalmát a vérben.
Mellékhatások
Az utasítások figyelmeztetnek a következő mellékhatások kialakulásának lehetőségére a Co Perinev felírásakor:
- A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, heves fejfájás, álmatlanság, szédülés, parasthesia, ájulás, az érzelmi háttér instabilitása.
- Érzékszervi zavarok: csökkent koncentráció, fülzúgás.
- A vérképző rendszerből: thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia, anaemia, agranulocytosis.
- Emésztőrendszeri betegségek: gyomorfájdalom, székrekedés, étvágytalanság, puffadás, hányinger, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás súlyosbodása, sárgaság.
- Allergiás reakciók: angioödéma, bőrviszketés, kiütések, csalánkiütés, ekcéma.
- A szívből és az erekből: csökkent vérnyomás, aritmia, bradycardia, tachycardia, angina pectoris, szívinfarktus.
- Egyéb: száraz köhögés, nátha, izomgörcsök, vádliizmok görcsök, légszomj, csökkent libidó, fokozott izzadás, a laboratóriumi paraméterek változása (húgysav, kálium, májenzimek, kreatinin koncentrációja).
Az orvosok szerint súlyos mellékhatások ritkán alakulnak ki a betegeknél. Gyakrabban rövid életűek, enyhék vagy közepesen súlyosak, és a gyógyszer abbahagyása vagy az adag módosítása után eltűnnek.
Ellenjavallatok
A Co Perineva felírása ellenjavallt a következő esetekben:
- Egyéni intolerancia a gyógyszerkészítmény egyes elemeire, allergiás reakciók;
- Örökletes vagy következményes angioödéma előfordulása;
- Akut veseelégtelenség;
- A laktóz elutasítása a szervezetből;
- Különböző súlyosságú májelégtelenség;
- Különös elővigyázatossággal kell eljárni, ha szívelégtelenség és dialízis alatt szedi a gyógyszert.
Súlyos betegségek, törések, műtétek, kémiai és egyéb kezelések után a gyógyszert csak orvossal folytatott konzultációt követően szabad bevenni!
Kölcsönhatás
A gyógyszert nem szabad ACE-gátlókkal és lítium-készítményekkel kombinálni, mivel a vér lítiumszintje megemelkedhet. Ha együttadásra van szükség, a lítiumszintet ellenőrizni kell.
Nagyon óvatosan szedje, mert fokozhatja a vérnyomáscsökkentő hatást. A vérnyomást és a veseműködést ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell az adagot.
A neuroleptikumok és a triciklikus antidepresszánsok fokozzák a hipotenzió hatását és növelik az ortosztatikus hipotenzió valószínűségét.
A tetrakozaktitol és a GCS segít csökkenteni a vérnyomáscsökkentő hatást.
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel egyidejűleg történő bevétel esetén a vérnyomáscsökkentő hatás erősebb megnyilvánulása lehetséges.
Túladagolás
A túladagolás tünetei: hányás, hányinger, izomgörcsök, álmosság, szédülés, zavartság, csökkent víz- és elektrolit egyensúly, oliguria, jelentős vérnyomáscsökkenés.
A kifejezett vérnyomáscsökkenésben szenvedő betegeket fekvő helyzetbe kell helyezni, és fel kell emelni a lábukat, majd a keringő vér térfogatának növelésére irányuló intézkedéseket (0,9% -os nátrium-klorid-oldat intravénás beadása) írnak elő. A perindoprilát dialízissel eltávolítható a szervezetből.
Co Perineva analógjai, ár a gyógyszertárakban
Szükség esetén a Co Perinev helyettesíthető a hatóanyag analógjával - ezek a következő gyógyszerek:
- Ko Parnavel,
- Co-prenessa,
- Perindid,
- Perindapam,
- Perindopril-Indapamid.
Az analógok kiválasztásakor fontos megérteni, hogy a használati utasítás, az ár és az áttekintések nem vonatkoznak a hasonló hatású gyógyszerekre. Fontos, hogy forduljon orvoshoz, és ne változtassa meg a gyógyszert.
Lásd még az áttekintést, az előnyöket és hátrányokat.
Orosz patikai ára: Co-Perinev tabletta 1,25 mg+4 mg 30 db. – 431-502 rubel, tabletta 0,625 mg + 2 mg 30 db. – 280-297 rubel, 437 gyógyszertár szerint.
A gyógyszert gyermekektől elzárva, 30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten kell tárolni. Felhasználhatósági idő - 2 év. Eladó orvosi rendelvényre.
