Aszparaginsav. Ornitin - használati utasítás, adagok, mellékhatások, ellenjavallatok, ár, hol lehet vásárolni - geotar gyógyászati ​​referencia Terhesség és szoptatás ideje alatt

Rp: Sol. Ornithini aszpartát 5,0-10 ml
D.t.d.N. 5 in amp.
S. A séma szerint.

farmakológiai hatás

Hipoammonémiás szer. Csökkenti a megemelkedett ammóniaszintet a szervezetben, különösen májbetegségek esetén. A hatás a Krebs-karbamidképzés ornitinciklusában való részvétellel kapcsolatos (karbamid képződése ammóniából). Elősegíti az inzulin és a növekedési hormon termelését. Javítja a fehérjeanyagcserét a parenterális táplálást igénylő betegségekben.
Az ornitin-aszpartát a szervezetben ornitin és aszpartát aminosavakká disszociál, amelyek a vékonybélben szívódnak fel a bélhámon keresztül történő aktív szállítással. A vizelettel ürül ki.

Alkalmazási mód

Felnőtteknek: Belül. Oldja fel 1-2 Hepa-Merz csomag tartalmát nagy mennyiségű folyadékban (főleg egy pohár vízben vagy gyümölcslében), és vegye be étkezés közben vagy után naponta legfeljebb 3 alkalommal.
IV. Az adag gyakran legfeljebb 4 ampulla (40 ml) naponta. Precoma vagy kóma esetén az állapot súlyosságától függően legfeljebb 8 ampullát (80 ml) kell beadni 24 óra alatt. Beadás előtt adjuk hozzá az ampulla tartalmát 500 ml oldathoz, de ne oldjunk fel 6 ampullánál többet 500 ml infúziós oldatban.
Az L-ornitin-L-aszpartát legmagasabb adagolási sebessége 5 g/óra (ami 1 ampulla tartalmának felel meg).
A Hepa-Merz-kezelés időtartamát az orvos határozza meg a beteg klinikai állapotától függően.

Javallatok

Látens vagy súlyos hepatikus encephalopathia tüneteivel járó kísérő betegségek és a máj károsodott méregtelenítő funkciója által okozott szövődmények (különösen a májcirrhosisban szenvedő) betegek kezelése
- különösen tudatzavarok (precoma, kóma).

Ellenjavallatok

Akut és krónikus májbetegségek, amelyeket hyperammonemia kísér. Hepaticus encephalopathia.
- Az agyalapi mirigy működésének dinamikus vizsgálatához.
- Fehérjehiányos betegek parenterális táplálására szolgáló gyógyszerek korrekciós adalékanyagaként.
- Súlyos veseműködési zavar (a szérum kreatinin tartalma több mint 3 mg/100 ml).
- Ha hányinger vagy hányás lép fel, az adagolás sebességét optimalizálni kell.
- Az ornitin adott adagolási formájának alkalmazásakor be kell tartani a konkrét javallatokat.
- A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás
- Az ornitin koncentrációzavarokat és a pszichomotoros reakciók sebességét okozhatja.

Mellékhatások

A gyomor-bél traktusból: ritkán (>1/10 000,<1/1000) — тошнота, рвота, боль в желудке, метеоризм, диарея.
- A mozgásszervi rendszerből: nagyon ritkán (<1/10 000) — боль в суставах.
- Ezek a mellékhatások gyakran rövid életűek, és nem szükségesek a gyógyszer abbahagyása. Ezek eltűnnek, ha a gyógyszer adagját vagy beadási sebességét csökkentik.
- Allergiás reakciók lehetségesek.

Kiadási űrlap

Gran. 3 g/5 g kiszerelés 5 g, 30., 50., 100. sz.
Ornitin-aszpartát 3 g/5 g.
Egyéb összetevők: vízmentes citromsav, nátrium-szacharin, nátrium-ciklamát, povidon 25, fruktóz, citrom aroma, narancs aroma, sárga-narancs színezék S (E110).

Konc. d/r-ra d/inf. 5 g erősítő. 10 ml, 10. sz
Ornitin-aszpartát 0,5 g/ml.
Egyéb összetevők: injekcióhoz való víz.

FIGYELEM!

Az Ön által megtekintett oldalon található információk csak tájékoztató jellegűek, és semmilyen módon nem támogatják az öngyógyítást. Az erőforrás célja, hogy az egészségügyi dolgozók további információkat kapjanak bizonyos gyógyszerekről, ezáltal növelve szakmai színvonalukat. A gyógyszer használata" Ornitin-aszpartát„Kötelezően megköveteli a szakemberrel való konzultációt, valamint az Ön által választott gyógyszer alkalmazási módjára és adagolására vonatkozó ajánlásait.

Az előkészületekben benne van

A.05.B.A.06 Ornitin-oxoglurát

IV.E40-E46.E46 Fehérje-energia alultápláltság, nem meghatározott

XI.K70-K77.K72 Máshova nem sorolt ​​májelégtelenség

IV.E70-E90.E72.2 A karbamid ciklus zavarai

XI.K70-K77.K74 Májfibrózis és cirrhosis

XI.K70-K77.K76.9 Májbetegség, nem meghatározott

Előkészítés f gyógyszerészetileg összeférhetetlen(R az oldatok nem keverhetők egy fecskendőben)K-vitaminnal, benzatin-benzilpenicillinnel, diazepammal, meprobamáttal, fenobarbitállal, rifampicinnel, etionamiddal.

Farmakológiai csoport: Hipoammonémiás gyógyszerek;
Farmakológiai hatás: Hipoammonémiás gyógyszer. Csökkenti a megemelkedett ammóniaszintet a szervezetben, különösen májbetegségek esetén. A gyógyszer hatása az ornitin Krebs-karbamid ciklusban való részvételével kapcsolatos (karbamid képződése ammóniából). Elősegíti a szomatotrop hormon termelését. Javítja a fehérjeanyagcserét a parenterális táplálást igénylő betegségekben.
Az ornitin egy aminosav, amely fontos szerepet játszik a karbamid ciklusban. Az ornitin-karbamoiltranszferáz hiánya az ornitin kóros felhalmozódását okozhatja a szervezetben. Az ornitin egyike annak a három aminosavnak, amelyek részt vesznek az ornitin-ciklusban (a és azokkal együtt). Ezen aminosavak szedése csökkenti az ammóniaszintet, ami az előzetes adatok szerint növeli a teljesítményszintet.

Referencia

Az L-ornitin egy nem fehérje aminosav (nem vesz részt a fehérjetermelésben), amely részt vesz az ornitin ciklusban, és az ornitin sejtbe jutása a ciklus sebességkorlátozó lépése. Az ornitin egy karbamoil-foszfát néven ismert molekulához kötődik, amelynek kialakulásához ammóniára van szükség, majd L-citrullinná alakul, ami karbamid képződéséhez vezet. Ez az a konverziós szakasz, amely csökkenti az ammónia szintjét a vérben, és ezzel egyidejűleg növeli a karbamid szintjét. Feltételezhető, hogy az L-ornitin fontos szerepet játszik a szervezet azon állapotaiban, amelyeket túlzott ammóniaszint jellemez – elsősorban hepatikus encephalopathia (klinikai májbetegség) és hosszan tartó kardioedzés. Hepatikus encephalopathiában szenvedőknél csökkent a szérum ammónia szintje (a legtöbb vizsgálatban a gyógyszert infúzióban adták, bár hasonló hatást nagy adagokkal orálisan is elértek), míg csak két vizsgálatban értékelték a gyógyszer hatásait. szív- és érrendszeri gyakorlatok során. Abban a vizsgálatban, amely jobban megfelelt az ammónia-expozíció értékelésére (hosszú távú, illetve intenzív edzés), az ornitin csökkenti a fáradtságot. Ezenkívül csökkent fáradtságról számoltak be mind a hepatikus encephalopathiában szenvedők, mind a másnaposságban szenvedők (a túlzott ivás növeli a szérum ammóniaszintjét), ha alkoholfogyasztás előtt ornitint vettek be. A mai napig egyetlen tanulmány készült az ornitin és az arginin együttes hatásáról, amely a sovány szövettömeg és az erőkibocsátás növekedését mutatta ki súlyemelőknél, de ezt a vizsgálatot nagyon régen végezték, és azóta nem ismételték meg. gyakorlati jelentősége nem tisztázott. Végül, az ornitinnek a növekedési hormon termelését fokozó hatása hasonló az arginin hatásához. Azonban bár technikailag ez a hatás jelentkezik, nem tart sokáig, és a szervezet egy napon belül minden változást kompenzál, így a növekedési hormon ilyen hatása nem jelentős. Abból a tényből kiindulva, hogy a növekedési hormon fő jellemzői (a sovány szövet tömegének növelése és a zsírégetés) egy egész napon át hatnak, és nem azonnal, az ornitinnek egyszerűen nincs ideje jelentős hatást gyakorolni a szervezetre. Összefoglalva, az ornitinnek van némi potenciálja, mivel képes csökkenteni a vér ammóniakoncentrációját, ezáltal növeli az erőkifejtést hosszan tartó (45 perc vagy több) edzés során, részben annak a ténynek köszönhetően, hogy a gyógyszer a beadás után több órán keresztül a vérben marad. , még a fizikai megterhelés ellenére is. Egyéb elnevezések: L-ornitin Megjegyzések:

Ismeretes, hogy az arginin 10 g-os vagy nagyobb adagban hasmenést okozhat, és mivel az ornitin ugyanazokat a bélkórokozók transzportereit használja (amelyek a belekben felszívódva hasmenést okoznak), valószínű, hogy az ornitin csökkentheti az arginin adagját. hasmenés esetén szükséges.

Az ornitin nagy, 10-20 g-os dózisban önmagában hasmenést okozhat, de kisebb valószínűséggel, mint az argininnek való kitettség esetén.

Fajta:

Aminosavas étrend-kiegészítők

Jól párosítható:

Anionos sók, például alfa-ketoglutarát

A következő helyzetekben működik a legjobban:

Fáradtság és stressz (krónikus)

Hepa-Merz: használati utasítás

Az ornitint (hidroklorid formájában) naponta 2-6 g-ra kell bevenni. Szinte minden vizsgálatot ezen a standard adagon belül végeznek, bár a szérumszintek csak bizonyos mértékig függenek a dózistól, a 10 g feletti adagok bélrendszeri zavarokat okozhatnak. A legtöbb tanulmány ornitin-hidrokloridot (Ornithine HCl) használ, amely hatékonynak bizonyult. Az ornitin-hidroklorid 78 tömeg% ornitint tartalmaz, ezért 2-6 g dózis esetén az L-ornitin-L-aszpartát ekvivalens dózisa (50%) 3,12-9,36 g, és egyenértékű L-adag. -ornitin α-ketoglutarát (47%) 3,3-10g lesz. Elméletileg ez a két fajta hatékonyabb, de hiányoznak a megfelelő összehasonlító adatok.

Eredet és jelentés

Eredet

Az L-ornitin egyike annak a három aminosavnak, amelyek részt vesznek az ornitin ciklusban, és hasonló egy másikhoz, az L-citrullinhoz, de nem az L-argininhez. Az L-ornitin egy nem fehérje aminosav, amely nem vesz részt az enzimek és fehérjeszerkezetek kialakításában, továbbá nem rendelkezik saját genetikai kóddal, és nem hordoz semmilyen tápértéket. A táplálékkal bevitt L-arginin egy feltételesen esszenciális aminosav, amely az L-ornitint és az L-citrullint keringeti a vérben (a glutamát és a glutamin is szerepet játszhat) annak érdekében, hogy a keringésben lévő L-ornitin koncentrációjának szükséges szintjét 50 μmol/ml-en tartsa. . L-ornitin közvetlenül is előállítható L-argininből az argináz enzim segítségével (ami karbamid képződést eredményez). Az L-ornitin egy nem fehérje aminosav, amely más aminosavakból képződik, amelyek közül a leghíresebbek az ornitin ciklusban is részt vesznek - L-arginin és L-citrullin

Anyagcsere

Az ornitin nem vesz részt a nitrogén-monoxid-ciklusban, hanem egy köztes termék a karbamid felszabadulását követően, amely ammóniával (karbamoil-foszfáton keresztül) egyesül, és ezt követően citrullint képez. Az ornitin ciklus 5 enzimből és három aminosavból (arginin, ornitin és citrullin), valamint egy köztes termékből áll, amely szabályozza a karbamid és az ammónia koncentrációját a szervezetben. Ezt a ciklust néha úgy gondolják, hogy nitrogén-oxid képződik (mivel megakadályozza az ammónia mérgező szintjének növekedését, egy kevés nitrogéntartalmú vegyületet), és az ornitin részvétele korlátozza ennek a reakciónak a sebességét. Az L-arginint az argináz enzim L-ornitinné alakítja (ami karbamid felszabadulását eredményezi), majd az ornitin (karbamoil-foszfát kofaktorként) elősegíti az L-citrullin termelődését az ornitin-karbamoil-transzferáz enzim által. Ebben az értelemben az arginintől a citrullinig (ornitin keresztül) vezető anyagcsereút a karbamidszint növekedését és ezzel párhuzamosan az ammóniaszint csökkenését okozza, ami segíti a karbamoil-foszfát-szintázt karbamoil-foszfát előállításában, és ennek az enzimnek a hiánya magas ammóniaszinthez vezet a szervezetben. a vér, amely valószínűleg az ornitinciklus legnagyobb genetikai hiányossága. Ha szükséges, az arginin közvetlenül L-citrullinná alakítható az ammóniakoncentráció növelésével az arginin-deimináz enzim segítségével. A ciklus a citrullinnal kezdődik, majd reakcióba lép az L-aszpartáttal (melynek izomerje a D-aszparaginsav), és az arginino-szukcinát szintetáz enzim segítségével arginin-szukcinát keletkezik. Ennek eredményeként az arginino-szukcinát-liáz enzim az arginin-szukcinátot szabad argininné és fumaráttá bontja. Az arginin ezután újra belép az ornitin ciklusba. A furmarát energia közbenső termékként egyszerűen beléphet a Krebs-ciklusba. Az ornitin körforgása magában foglalja az ornitint, a citrullint és az arginint, amelyek egymást helyettesíthetik az ammónia koncentrációjának szabályozásában a vérben Az ornitin, az ornitinciklus három aminosavának egyike (az L-arginin és az L-citrullin mellett). kiindulási molekula a poliaminok - putreszcin, spermidin és spermin - képzéséhez. Az ornitin a poliamin vegyületek képződésének prekurzora. Az L-ornitin átalakulhat l-glutamil-c-szemialdehidként ismert metabolittá, amelyet a P5C dehidrogenáz tovább alakíthat glutamát neurotranszmitterré. Ez a potenciálisan reverzibilis folyamat közbenső termékként pirrolin-5-karbroxilátot használ. Az ornitinciklus aminosavai részben a neurológiához is kapcsolódnak, mivel az ornitin glutamáttá alakulhat (ami viszont GABA-vá alakulhat, ami nagyon fontos a neurológiában).

Az ornitin farmakológiája

Abszorpció

Az ornitin ugyanúgy mozog a szervezetben, mint az L-arginin (és az L-cisztein), de nem úgy, mint az L-citrullin. Az ornitin ugyanúgy felszívódik, mint az arginin. Bár az ornitin orális felszívódási vizsgálatából nyert adatok nem olyan részletesek, mint egy hasonló arginin-vizsgálatban, bizonyíték van arra, hogy egységes aminosav-szekvenciák jellemzik őket (jó biohasznosulás alacsony, 2-6 g-os orális dózisok mellett, és a dózisok szisztematikus csökkentésével és emelésével a felszívódás egyre kevésbé hatékony).

Vérszérum

40-170 mg/ttkg ornitin szájon át bevéve (70 kg testsúlyú embernél 3-12 g) 45 percen belül képes növelni az ornitin szintjét a vérszérumban (bár nem ismert, hogy pontosan mennyi ), amely változatlan marad a következő 90 percben. Egy tanulmány megállapította, hogy 100 mg/kg gyógyszer egy órán belül megközelítőleg 50 µmol/ml-ről 300 µmol/ml-re emelte a szérum ornitin szintjét, ami hasonló volt egy fárasztó 15 perces edzéshez, amelyet 15 perc pihenő követett. Egy másik vizsgálatban az alanyok reggel 3 g ornitint, majd 2 órával később újabb adagot kaptak, és azt találták, hogy a vérplazma ornitinszintje 340 perc elteltével is 65,8%-kal magasabb volt, mint a placebo-hatás, bár ez a mutató már elkezdődött. csökkenés (240 perc elteltével az ornitin szintje 314%-kal volt magasabb). Az ornitin meglehetősen jól felszívódik, és csúcshatásai az orális beadás után 45 perccel (vagy valamivel korábban) jelentkeznek, és 4 órán keresztül ezen a szinten maradnak (a csökkenés valahol 4 és 6 óra között kezdődik). Megjegyezték, hogy 2000 mg ornitin bevétele nem növeli a citrullin és az arginin szintjét a vérszérumban - sem önmagában, sem hidrokloriddal kölcsönhatásba lépve, és csak az ornetin-α-ketoglutarát (egy speciális étrendi vegyület) összetételében lévő ornitin képes. növeli az arginin szintjét a vérplazmában. Az ornitin (100 mg/kg hidrokloriddal kombinálva) fárasztó edzés előtti bevétele megnövelte a vérplazma glutamát szintjét, mind pihenés közben, mind maga az edzés után (bár nem sokkal - kb. 50 μmol/ml-ig, ill. 9%). Egy tanulmány három elágazó láncú aminosav aktivitásának átmeneti, 4,4-9%-os növekedését figyelte meg négy óra kimerítő edzés után, amely előtt az alanyok 6 g ornitint vettek be (két 3 g-os adag két órával később). A fárasztó edzés után a glutamátszint enyhe emelkedése figyelhető meg, és az ornitin kis adagjainak gyakorlatilag nincs hatása a vér arginin vagy citrullin szintjére.

Ornitin a testépítésben

A gyógyszer hatásmechanizmusa

Az ammónia felhalmozódása a vázizomzatban izomfáradtságot válthat ki az izomösszehúzódás fehérje által kiváltott gátlása miatt. Edzés közben az ammónia hajlamos felhalmozódni a vérszérumban és az agyban, az agyban történő felhalmozódás pedig fáradtságérzetet okoz. Megállapítást nyert, hogy 100 mg/kg L-ornitin bevétele után az ammóniaszint megemelkedhet egy körülbelül 15 perces, fárasztó edzés után, míg nyugalomban nem figyeltek meg ilyen hatást. Hosszabb edzésekkel (2 óra 80%-os VO2max mellett) a szérum ammóniaszint emelkedése csökkenni kezd. A vázizomzat képes önállóan növelni az ammóniaszintet (alaninon és glutaminon keresztül), és maga az ammónia a májba érve karbamiddá alakulhat. Úgy tűnik azonban, hogy a 100 mg/kg ornitin-kiegészítés nem befolyásolja a karbamidszintet körülbelül 15 percig tartó, megerőltető edzés során. Két óra edzés és ornitin (napi 2 g és edzés napján 6 g) alatt azonban a karbamidszint emelkedett a placebóhoz képest, ami valószínűleg a vizsgálat előtt beadott gyógyszer mennyiségének csökkenése miatt következett be. placebo csoportban a gyógyszertartalom 8,9%-kal csökkent, a tesztcsoportban - nem változott). Bár az ornitin bevétele pozitív hatással van az ornitinciklusra, az ornitin szinte nincs hatással a szérum karbamidkoncentrációjára.

Emberi próbák

Egy olyan vizsgálatot végeztek, amelyben 1 g és 2 g adag L-ornitint és ugyanannyi L-arginint (legfeljebb 2 g és 4 g) használtak, és megállapították, hogy egy 5 hét alatt az erősítő edzést végző felnőtt férfiak sovány tömeget és testtömeget gyarapodtak. erőnövekedést mutatott. A tanulmány az izomtömeg növekedését mutatta ki, de az adatok túlságosan korlátozottak voltak ahhoz, hogy következtetéseket vonjunk le. Ezenkívül a gyógyszert argininnel együttműködve tesztelték. A 100 mg/kg L-ornitin-hidroklorid bevételét követő kerékpár-ergométeres teszt nem mutatott ki szignifikáns hatást az ornitinnek a fizikai teljesítőképességre (kimerültségig eltelt idő, pulzusszám, oxigénfogyasztás) a teszt során, amely körülbelül 15 percig tartott. Egy hosszabb, kétórás kísérletben (80%-os VO2max mellett), amelyet napi 2 g ornitin bevétele után végeztek 6 napon keresztül, és 6 g ornitint a kezdés előtt, az ornitin 52%-kal hatékonyabbnak bizonyult a fáradtság elnyomásában, mint a placebo. Hasonló mutatókat kaptunk egy 10 másodperces sprint során (a rajtnál azonos mutatók mellett az ornitin ismét hatékonyabbnak bizonyult, mint a placebó), de sem az ornitin, sem a placebo nem volt hatással az átlagsebességre. Úgy tűnik, hogy az ornitin csak hosszan tartó edzés során akadályozza meg a fáradtságot, ami nagyjából egybeesik az ammónia által kiváltott szövődmények kialakulásával. A fentiek ellenére túl kevés tanulmány készült ahhoz, hogy konkrét következtetéseket lehessen levonni.

Hatás a testre

Kölcsönhatás szervrendszerekkel

Máj

A hepatikus encephalopathia olyan májbetegség (a cirrhosisban szenvedők 84%-át érinti), amely a vérben és az agyban lévő magas ammóniaszint miatt negatívan befolyásolja a kognitív működést. Bizonyos értelemben ezt az állapotot ammónia toxicitásnak nevezhetjük. A hepatikus encephalopathia kezelése általában a vér ammóniakoncentrációjának csökkentésén alapul. Az L-ornitin intravénás infúziója csökkentheti a keringő ammónia koncentrációját klinikai körülmények között, míg a szájon át adott L-ornitin-L-aszpartát naponta háromszor 6 g-ot (összesen 18 g) 14 napon keresztül hatékonyan csökkenti a vér ammóniaszintjét, függetlenül az adagolt ételtől. Az erről a témáról szóló vélemények (amelyek közül az egyik 4 kísérletet és egy metaanalízist vizsgált) meglehetősen ígéretesek, de a tanulmányok mérete korlátozza őket, és érdemük az encephalopathia megfigyelésére korlátozódhat, nem pedig a leküzdésére. A hepatikus encephalopathia olyan májbetegség, amelyet az ammónia magas koncentrációja jellemez a vérben és az agyban, ami kognitív mellékhatásokat okoz. Az ornitin-kiegészítés csökkentheti a vér ammóniakoncentrációját a cirrhosishoz társuló encephalopathiában szenvedő betegeknél, de a specifikus orális adagokra vonatkozó adatok korlátozottak (a legtöbb vizsgálatot intravénásan végezték klinikai körülmények között).

Kölcsönhatás hormonokkal

Egy növekedési hormon

Megállapították, hogy az ornitin beadása után megnő a vérben keringő növekedési hormon koncentrációja, ami a hipotalamusztól függ. Napi 2200 mg ornitin, valamint 3000 mg arginin és 12 mg B12 bevétele három héten keresztül 35,7%-kal növelheti a növekedési hormon plazmakoncentrációját (közvetlenül edzés után mérve), és bár a koncentráció egy óra elteltével csökkenni kezdett, továbbra is magasabb maradt. mint a placebo csoportban lévők. Egy kísérletet 12 testépítőn végeztek, amelyben nagy dózisban, 40, 100 vagy 170 mg/kg ornitin-hidrokloridot adtak nekik, és megállapították, hogy csak a legmagasabb dózist (170 mg/kg vagy 70 kg súlyú személyenként 12 g) kapták. 90 perccel a gyógyszer beadása után 318%-kal magasabb volt a kiindulási szintnél, míg további 45 perccel már nem történt jelentős változás. Ennek ellenére a tanulmány szerzői úgy vélik, hogy ez nem különösebben szignifikáns, mivel a növekedés 2,2+/-1,4 ng/ml-ről 9,2+/-3,0 ng/ml-re történt, míg a növekedési hormon szintjének normál napi ingadozása nulla és 16 ng között változik. /ml. Az ornitin beadása a növekedési hormon szintjének éles ugrását okozhatja. Az arginin és a növekedési hormon közötti kölcsönhatás miatt (nevezetesen az a tény, hogy a tüske nem tart egész nap), az ornitin csak egy része a teljes folyamatnak. Ezeknek az eredményeknek nincs gyakorlati jelentősége.

Tesztoszteron

Az ornitin és az arginin egyidejű alkalmazása nem befolyásolta szignifikánsan a tesztoszteron koncentrációját a vérben azoknál az embereknél, akik 2200 mg ornitin és 3000 mg arginin 3 héten keresztül történő beadásával rezisztens gyakorlaton estek át. Nincs bizonyíték arra, hogy az ornitin pozitív hatással lenne a tesztoszteronszintre.

Kortizol

Különböző bizonyítékok állnak rendelkezésre az intravénás ornitin kortizolszintre gyakorolt ​​hatásaira – stimulálhatja az adrenokortikotrop hormont, majd magát a kortizolt, egy másik tanulmány pedig azt találta, hogy az alkoholfogyasztás előtt beadott 400 g ornitin csökkentette a vér kortizolszintjét másnap reggel (bár ez valószínűbb volt a felgyorsult alkohol-anyagcsere következménye). Ezenkívül a kombinált L-ornitin és L-arginin (2200 mg, illetve 3000 mg) 3 hetes erősségi vizsgálata során nem volt jelentős hatás a kortizolszintre. Az ornitin a helyzettől függően eltérő hatással van a kortizolszintre. Az injekciók növelik (bizonyos mértékben növelik a növekedési hormon szintjét, és a kapott eredmények gyakorlati jelentősége még nem tisztázott), ugyanakkor az ornitin csökkenti a kortizol szintjét, amely az alkohol hatására emelkedett. mámor. Az erősítő edzés előtt a gyógyszernek nem volt hatása.

Tápanyag kölcsönhatások

Ornitin és alfa-ketoglutarát

Néha az ornitint az L-ornitin-α-ketoglutarát vegyület részeként vezetik be, amely két molekulát tartalmaz 1:2 sztöchiometrikus arányban. Ezek a molekulák (ornitin és α-ketoglutarát) metabolikusan rokonok, mivel az ornitin α-ketoglutaráttá alakítható át glutamát szemialdehiddé, glutamil-foszfáttá, glutamáttá és végső soron α-ketoglutaráttá. Ez a metabolikus átalakulás ellentétes irányban is működik, és úgy gondolják, hogy az α-ketoglutarát ornitinnel együtt történő alkalmazása csökkenti az α-ketoglutaráttá alakuló ornitin mennyiségét, ehelyett elősegíti más aminosavak képződését. Ezt egy olyan vizsgálat is megerősítette, amelyben először csak ornitint (6,4 g ornitin-hidrokloridot) adtak be, majd α-ketoglutarátot (3,6 ezer kalciumsó részeként), végül ezek kombinációját (10 g minden gyógyszerből), majd az utóbbi lehetőséget. hozzájárult az arginin és a prolin szintjének növekedéséhez (azonban mindhárom szakaszban emelkedett a glutamát szintje). Az ornitin α-ketoglutaráttal együtt történő beadása elnyomhatja az ornitin α-ketoglutaráttá történő átalakulását (ami alapértelmezés szerint megtörténik), és közvetve stimulálja más aminosavak, például az arginin képződését. Az α-ketoglutarát az aminosav-anyagcsere közbenső termékeként is képes kölcsönhatásba lépni az ammóniával (redukálószer hatására), és ennek eredményeként glutamint képez, amely az ammóniát puffereli, függetlenül az ornitin ciklustól. . Kezdetben azt feltételezték, hogy a redukáló anyag NADH vagy formiát (az ornitin ciklus terméke). Az α-ketoglutarát a glutamin anyagcsere közbenső terméke lehet, amely pufferelő tulajdonságokat kölcsönözhet az ammóniának a glutamin csökkentésével, függetlenül az ornitin ciklus lefolyásától.

Ornitin és arginin

A májsejtek ornitinnel való ellátása korlátozza az ornitin szintézisét és az ammónia méregtelenítését, az L-arginin (218% 0,36 mmol) és a D-arginin izomer (204% 1 mmol) bevezetése pedig serkentheti az ornitin felszívódását. Az arginin és/vagy citrullin (amely arginint biztosít) kiegészítése nemcsak az ornitin felszívódásának sebességét növeli, hanem csökkentheti a vér ammóniaszintjét is. A fentiek ellenére az ilyen akciók nem hatékonyak, és az arginin és az ornitin közötti, az ammónia méregtelenítését célzó szinergizmust jelenleg nem vizsgálták megfelelően.

Ornitin és L-aszpartát

Az L-aszpartátot (nem tévesztendő össze a D-aszparaginsavval) általában az L-ornitin-L-aszpartár ornitinjével együtt használják hepatikus encephalopathia kezelésére. Ez a megközelítés hatásosnak számított, mivel a hepatikus encephalopathia kezeléséhez ammónia méregtelenítésre van szükség, és az ornitin és az aszpartát egyaránt részt vesz az ornitin körforgásában (az ornitin citrullinná alakul át az ammónia megkötésére karbamoil-foszfát előállításával, majd a citrullint argininné alakítja L-aszpartát, mint kofaktor).

Ornitin és alkohol

Az ornitin azon képessége miatt, hogy serkenti az ornitin ciklust és felgyorsítja az ammónia eltávolítását a szervezetből, valamint mivel az alkoholfogyasztás drámaian megnöveli az ammóniaszintet (a metabolikus útvonalaik közötti kölcsönhatásra is bizonyíték van), úgy gondolják, hogy az ornitin segíthet csökkenteni az ammóniaszintet. a másnaposság és a részegség hatásai. 400 mg L-ornitin beadása fél órával az alkoholfogyasztás előtt (0,4 g/kg 90 perccel lefekvés előtt) csökkentette a másnap reggel megtett intézkedések számát (az önbevallott ingerlékenység, ellenségesség, zavar, alvás időtartama és fáradtság mértéke alapján). csökkentette a kortizolszintet az úgynevezett "kipirítós" embereknél (általában az ázsiaiak, akikből hiányzik az alkohol-anyagcseréért felelős aldehid-dehidrogenáz gén; az "öblítők" sokkal érzékenyebbek az alkoholra, mint mások), de a gyógyszer nem volt hatással az etanol metabolizmusára és a maga a mérgezés állapota. Ugyanez a tanulmány egy korábbi tanulmányra vonatkozik (amely nem található meg az interneten), amelyben 800 mg ornitin-L-aszpartát csak a kipirulásokra volt képes, míg a többinek nem volt hatása. Az adatok korlátozottak, de úgy tűnik, hogy a gyógyszer enyhítheti az alkoholra érzékeny emberek másnaposságát. Az előzetes eredmények azt sugallják, hogy nem lesz hatással a nem öblítőkre, így ennek az információnak a gyakorlati jelentősége az ivók számára nem ismert.

Esztétikai orvoslás

Bőr

Feltételezik, hogy az L-ornitin-α-ketoglutarát (kizárólag) használható égési terápiában, mivel mind az arginin, mind a glutamin (valamint a prolin) előfutára, de gyakran nem emlékeznek rá. Mindkét említett aminosav hasznos lehet enterális kiegészítőként klinikai körülmények között (arginin és glutamin). Számos tanulmányt végeztek L-ornitin-α-ketoglutarát intravénás adagolásával, hogy felgyorsítsák az égési sérülésekből való felépülést. Úgy tűnik, hogy az L-ornitin-α-ketoglutarát felgyorsítja az égési sérülések gyógyulását klinikai körülmények között, de az L-ornitin-α-ketoglutarát elsődleges terápiaként való alkalmazhatóságát nem állapították meg (a klinikai vizsgálatok nem feltétlenül támogatják a valós használatot).

Biztonság és toxikológia

Általános információ

Az ornitint ugyanazok a bélrendszeri kórokozó-vektorok terjesztik, mint az L-arginint, és ennek következtében a nagy dózisú ornitin hasmenést okozhat. Mivel ez a transzporterek teljes telítődése mellett következik be, a biztonságos adagolás felső határa (4-6 g ritkán okoz mellékhatásokat) ugyanaz az arginin, ornitin és más aminosavak esetében, amelyeket ugyanaz a transzporter (L-cisztein) oszt el. ). A hasmenés akkor kezdődik, amikor az aminosavak beindítják a nitrogén-monoxid termelődését a gyomor-bél traktusban, ami serkenti a víz bélből történő felszívódását, és ozmotikus hasmenéshez vezet. Más vizsgálatokban 20 g ornitint adtak be intravénásan és nasogasztrikusan, és ez hasmenést is eredményezett. Az ornitin magas orális dózisa is hasmenést okozhat, de a hasmenést okozó ornitin aktív dózisa sokkal magasabb, mint az arginin (míg a citrullinnak egyáltalán nincsenek gyomor-bélrendszeri mellékhatásai).

Szerep a karbamid ciklusban

Az L-ornitin az egyik terméke az argináz enzim karbamid termelésben való hatásának. Ezért az ornitin a karbamid-ciklus központi része, lehetővé téve a felesleges nitrogénszint hasznosítását. Az ornitin ennek a reakciónak a katalizátora. Először az ammóniát karbamoil-foszfáttá (foszfát-CONH2) alakítják. Az ornitint a delta (terminális) nitrogénen karbamoil-foszfát karbamidszármazékká alakítja. Az aszpartátból egy másik nitrogént adnak hozzá, denitrogén-sztearil-fumarátot hozva létre, és a kapott (guanidinvegyület) hidrolízisen megy keresztül, így ornitin keletkezik, és karbamid képződik. A karbamid nitrogénje ammóniából és aszpartátból származik, míg az ornitinben lévő nitrogén érintetlen marad.

Az ornitin laktamizálása

Elérhetőség:

A Hepa-Merz (ornitin) gyógyszert hiperammonémiával járó akut és krónikus májbetegségek kezelésére használják; valamint hepatikus encephalopathia (látens vagy súlyos). A gyógyszer OTC eszközként használható.

Bruttó képlet

Az ornitin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

Az ornitin anyag jellemzői

Színtelen kristályok. Könnyen oldódik vízben, alkoholban, kevéssé oldódik éterben.

Gyógyszertan

Hipoammonémiás hatása van. Ammóniumcsoportokat használ a karbamid szintézisében (ornitin ciklus). Csökkenti az ammónia koncentrációját a vérplazmában, segít normalizálni a szervezet sav-bázis egyensúlyát, valamint az inzulin és növekedési hormon termelődését. Javítja a fehérjeanyagcserét a parenterális táplálást igénylő betegségekben.

Az ornitin szájon át történő bevételekor az aszpartát alkotórészeire (ornitinre és aszpartátra) disszociál, amelyek a vékonybélben a bélhámon keresztül történő aktív transzport útján szívódnak fel.

A karbamid cikluson keresztül a vizelettel ürül.

Az ornitin anyag alkalmazása

Hyperammonemia, hepatitis, májcirrhosis, hepatikus encephalopathia (látens és súlyos), beleértve. a tudatzavar (precoma vagy kóma) komplex terápiájának részeként; fehérjehiányos betegek parenterális táplálására szolgáló készítmények korrekciós adalékanyagaként.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, súlyos veseelégtelenség (kreatinin koncentráció több mint 3 mg/100 ml).

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt csak orvos szigorú felügyelete mellett lehetséges. A szoptatást le kell állítani a kezelés alatt.

Az ornitin anyag mellékhatásai

Bőrallergiás reakciók, hányinger, hányás.

Kölcsönhatás

Gyógyszerészetileg összeférhetetlen penicillinnel, K-vitaminnal, rifampicinnel, meprobamáttal, diazepammal, fenobarbitállal, etionamiddal.

Az ügyintézés módjai

Belül, intravénásan, intramuszkulárisan.

Óvintézkedések az ornitin anyaggal kapcsolatban

Óvatosan használja járművezetők és olyan személyek számára, akiknek munkája gyors mentális és fizikai reakciókat igényel, és fokozott koncentrációval jár.

Ha hányinger vagy hányás lép fel, csökkenteni kell a gyógyszer adagolási sebességét.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Bruttó képlet

Az arginin-aszpartát anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

Az arginin-aszpartát anyag jellemzői

Aminosav, étrend-kiegészítő. Fehér kristályos, vízoldható por, szagtalan.

Gyógyszertan

Növeli az állóképességet. Aktiválja a sejtanyagcserét, a karbamid anyagcserét, elősegíti az ammónia semlegesítését és eltávolítását, serkenti a növekedési hormon felszabadulását az agyalapi mirigyből. Szabályozza a vércukorszintet és csökkenti az izomterhelés okozta tejsavas acidózist, átviszi az anyagcserét az aerob pályára. Nootróp és anti-amnéziás aktivitást mutat, megakadályozza a stresszes változásokat a mediátor aminosavak metabolizmusában, növeli számos fehérje foszforilációját a központi idegrendszerben. Az aszpartát komponens normalizálja az idegrendszeri szabályozási folyamatokat.

Az arginin és az aszpartát gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, átjut a hisztohematikus gáton, és eloszlik minden szervben és szövetben. Részben az anyagcsere folyamatokban hasznosul, a fennmaradó részt a vesék választják ki (főleg).

Az arginin-aszpartát anyag alkalmazása

Túlterheltség, fehérjehiányhoz társuló általános fizikai és szellemi fáradtság, aszténiás állapotok a gyógyulási folyamat során, beleértve. fertőző betegségek és műtétek, metabolikus alkalózis, I. és II. típusú hiperammonémia, citrullinémia, argininoborostyánkősav aciduria és N-acetilglutamát szintetáz hiány.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, súlyos máj- vagy veseelégtelenség, 3 év alatti gyermekek (oldathoz), 12 éves korig (tablettákhoz).