Liječenje antiholinergicima. Antiholinergički lijekovi. Mišićni relaksanti mješovitog djelovanja

7742 0

Atropin(Atropini sulfas).

farmakološki efekat: je biljni alkaloid koji se nalazi u kokošinji, beladoni i nekim vrstama droge. Blokira M-holinergičke receptore perifernog nervnog sistema i takođe ima antiholinergički efekat na centralni nervni sistem. Smanjuje efekte parasimpatičke aktivacije, blokira efekte ekscitacije vagusnog živca. U visokim dozama pobuđuje centralni nervni sistem, izazivajući poremećaje ponašanja, poremećaj percepcije (halucinacije) i pojavu deluzija. Sprečava i otklanja bronho- i laringospazam pri uvodnoj anesteziji, bradikardiju i refleksni zastoj srca, hipersekreciju pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda. Smanjuje motoričku i sekretornu funkciju gastrointestinalnog trakta, tonus glatkih mišićnih organa (mjehur, maternica, žučni kanali). Izaziva opuštanje mišića koji sužava zjenicu (midrijaza), što može dovesti do povećanja intraokularnog pritiska. Mora se uzeti u obzir da midrijatski učinak atropina i rezultirajuća paraliza akomodacije traju dugo - do 10-12 dana.

Indikacije: koristi se za premedikaciju prilikom dijagnostičkih procedura: bronhoskopija, fluoroskopija gastrointestinalnog trakta u cilju smanjenja tonusa i motiliteta želuca i crijeva. U ordinaciji prilikom pregleda očnog dna i utvrđivanja prave refrakcije u slučaju ozljeda oka stvoriti funkcionalni odmor.

U stomatologiji se koristi za smanjenje salivacije prije operacije i ortopedskih zahvata, posebno kod pacijenata s pojačanim lučenjem pljuvačke, na primjer, s Parkinsonovom bolešću.

Načini primjene: propisuje se oralno u tabletama i rastvorima od 0,25-1 mg (0,00025-0,001 g) leka pre jela. Subkutano, intramuskularno, intravenozno, primjenjuje se doza od 0,25-1 ml 0,1% otopine. U oftalmologiji se koriste 0,5 i 1% otopine, 1-2 kapi 2-6 puta dnevno. Najveće doze za odrasle za oralnu i parenteralnu primjenu su: pojedinačna - 0,001 g, dnevna 0,003 g.

Nuspojava: u slučaju predoziranja javljaju se suva usta, tahikardija, ekscitacija centralnog nervnog sistema, halucinoza i retencija urina.

Kontraindikacije: glaukom, tahikardija.

: eliminira efekte holinomimetika i inhibitora holinesteraze. Jača Nuspojava neuroleptici (vidjeti hlorprotiksen).

Obrazac za oslobađanje: 0,1% rastvor u ampulama od 1 ml; tablete od 0,0005 g (0,5 mg); 0,5-1% oralne otopine i kapi za oči.

Uslovi skladištenja: Lista A.

Platifillin(Platyphyllini hydrotartras).

farmakološki efekat: je M-antiholinergik iz grupe atropina. Ima periferni antiholinergički učinak, smanjuje provođenje impulsa u autonomnim ganglijama. Ima antispazmodični učinak na glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova. Širi zenicu i izaziva paralizu akomodacije, ali ovaj efekat, za razliku od atropina, traje mnogo kraće i traje 5-6 sati.

Preostali efekti su slični onima atropina, iako je platifilin nešto manje aktivan. U terapijskim dozama djeluje sedativno.

Indikacije: vidi Atropin.

Način primjene: kod spastičnih bolova (bubrežne, jetrene i crevne kolike), kao i kod grčeva perifernih sudova, ubrizgava se potkožno 1-2 ml 0,2% rastvora. Oralno prije jela, propisuje se u tabletama od 0,003-0,005 g ili u obliku otopine (10-15 kapi 0,5% otopine). Koristi se i u obliku kapi (1-2% rastvor) 1-2 kapi za proširenje zjenice, rektalne supozitorije 0,01 g 2 puta dnevno za spastične bolove.

Nuspojava: tahikardija, proširenje zenice, povišen intraokularni pritisak, poremećena akomodacija. U slučaju predoziranja moguća je stimulacija centralnog nervnog sistema.

Kontraindikacije: glaukom, organske bolesti jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima: smanjuje učinak holinomimetika i antiholinesteraze.

Obrazac za oslobađanje: prah, tablete 0,005 g (5 mg); 0,2% rastvor u ampulama od 1 ml; 0,5-1-2% oralne otopine i kapi za oči; supozitorije od 0,01 g.

Uslovi skladištenja: lista A.

Stomatološki vodič za lijekove
Uredio zasluženi naučnik Ruske Federacije, akademik Ruske akademije medicinskih nauka, profesor Yu

31. M-antiholinergici

Lijekovi ove grupe blokiraju prijenos ekscitacije u m-holinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivim na medijator acetilkolin, što rezultira efektima suprotnim djelovanju parasimpatičke inervacije i m-kolinomimetika.

M-holinergički blokatori (lijekovi iz grupe atropina) suzbijaju lučenje pljuvačnih, znojnih, bronhijalnih, želučanih i crijevnih žlijezda. Smanjuje se lučenje želučanog soka, ali se neznatno smanjuje proizvodnja hlorovodonične kiseline, lučenje žuči i enzima pankreasa. Proširuju bronhije, smanjuju tonus i peristaltiku crijeva, opuštaju žučne kanale, smanjuju tonus i uzrokuju opuštanje mokraćovoda, posebno za vrijeme njihovog spazma. Djelovanje m-antiholinergika na kardiovaskularni sistem uzrokuje tahikardiju, pojačane srčane kontrakcije, povećan minutni volumen, poboljšanu provodljivost i automatizam, te blagi porast krvnog tlaka. Kada se unese u konjuktivnu šupljinu, izaziva proširenje zenice (midrijazu), povišen očni pritisak, paralizu akomodacije i suhu rožnjaču. Na osnovu svoje hemijske strukture, m-holinergički blokatori se dijele na tercijarne i kvaternarne amonijeve spojeve. Kvaternarni amini (matacin, hlorosil, propantelin bromid, fubromegan, ipratropijum bromid, troventol) slabo prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i ispoljavaju samo periferni antiholinergički efekat.

Atropin sulfat (Atropini sulfas).

Ima m-holinolitičku aktivnost. Blokira m-holinoreaktivne sisteme organizma.

Primjena: peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, grčevi krvnih žila u unutrašnjim organima, bronhijalna astma, u oftalmologiji - za proširenje zjenice.

Način primjene: oralno po 0,00025-0,001 g 2-3 puta dnevno, subkutano po 0,25-1 ml 0,1% rastvora, u oftalmologiji - 1-2 kapi 1% rastvora. V.R.D. – 0.001, V.S.D. – 0.003.

Nuspojave: suva usta, tahikardija, zamagljen vid, atonija crijeva, otežano mokrenje.

Kontraindikacije: glaukom.

Oblik izdavanja: ampule od 1 ml 0,1% rastvora br. 10, kapi za oči (1% rastvor) od 5 ml, prah. Lista A.

Metacin (Methacinum).

Sintetički m-antiholinergik, superioran u djelovanju od atropina.

Primjena, nuspojave, kontraindikacije: isto kao i za atropin.

Način primjene: oralno po 0,002–0,004 g 2–3 puta dnevno, parenteralno po 0,5–2 ml 0,1% rastvora.

Oblik oslobađanja: tablete od 0,002 br. 10, ampule od 1 ml 0,1% rastvora br. 10. Kombinovani preparati koji sadrže m-antiholinergike: belataminal, bellaspon, belloid, besalol, belalgin. Propisati 1 tabletu 2-3 puta dnevno za crijevne grčeve, povećanu kiselost želučanog soka i drugo; čepići (betiol i anusol) se koriste za hemoroide i rektalne pukotine.

Iz knjige Farmakologija: zapisi s predavanja autor

6. N-holinergički lijekovi Grupa lijekova koja selektivno blokira n-holinergičke receptore autonomnih ganglija, sinokarotidne zone i moždine nadbubrežne žlijezde naziva se blokatori ganglija, a grupa koja blokira n-holinergičke receptore neuromuskularnih sinapsi tzv.

Iz knjige Farmakologija autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. M-holinergički lijekovi Lijekovi ove grupe blokiraju prijenos ekscitacije u m-holinergičkim receptorima, čineći ih neosjetljivim na medijator acetilholin, što rezultira efektima suprotnim djelovanju parasimpatičke inervacije i

Iz knjige autora

32. N-holinergički lijekovi Grupa lijekova koji selektivno blokiraju n-holinergičke receptore autonomnih ganglija, sinokarotidne zone i moždine nadbubrežne žlijezde nazivaju se ganglioblokatori, a grupa koja blokira n-holinergičke receptore neuromišićnih sinapsi naziva se -

Antiholinergički lijekovi(cholino [ receptori ]+ engleski blokirati blokirati, odgoditi; sinonimi: antiholinergički blokatori, antiholinergici) - lijekovi koji eliminiraju efekte acetilholina i tvari s holinomimetskim djelovanjem zbog blokade holinergičkih receptora. Ovisno o dominantnom dejstvu na m- ili n-holinergičke receptore (vidi. Receptori ) H. s. dijele se na m-, n- i m+ n-antiholinergike. Ova podjela je uslovna (većina hemijskih agenasa je sposobna da blokira oba tipa receptora) i odražava samo izbor preferencijalnih indikacija za upotrebu hemijskih agenasa.

Propisuje se oralno na 0,05-0,1 G 2-4 puta dnevno. U slučaju predoziranja može doći do osjećaja intoksikacije, vrtoglavice i glavobolje.

Atropin sulfat- prah; tablete 0,5 mg; 0,1% rastvor u ampulama i tubama za špric od 1 ml; 1% mast za oči i folije za oči (po 1,6 mg atropin sulfat u svakom). Odraslima se propisuje 0,25-0,5 oralno mg 1-2 puta dnevno, subkutano 0,25-1 ml 0,1% rastvor. Doze za djecu zavise od dobi (od 0,05 do 0,5 mg unutra). Najveća dnevna doza za odrasle 3 mg.

U slučaju teškog trovanja organofosfornim jedinjenjima, atropin se daje intravenozno do 3 ml 0,1% rastvor (uz upotrebu reaktivatori holinesteraze ); infuzije se ponavljaju svakih 5-10 min dok se ne pojave znaci m-holinergičkog djelovanja (ublažavanje bronhoreje, proširenje zjenica, itd.)

Homatropin hidrobromid- prah (za pripremu vodenih rastvora); 0,25% rastvor u bocama od 5 ml(kapi za oči). Koristi se uglavnom u oftalmološkoj praksi. Kada se ukapa u oko, brzo dolazi do proširenja zenica i nastavlja se do 12-20 h.

Ipratropijum bromid(atrovent) i sl Troventol koriste se isključivo za ublažavanje i prevenciju bronhospazma - vidi. Bronhodilatatori .

Belladonna (belladonna) listovi(u sastavu preparata za grudi), tinktura i ekstrakti (gusti i suvi) koriste se uglavnom za grčeve glatkih mišića, vagotonsku bradikardiju i druge manifestacije autonomne disfunkcije, rjeđe (zbog pojave pirenzepina) za hiperacid e i peptiku ulkusna bolest. Odraslim se propisuje tinktura od listova beladone (1:10 u 40% etil alkoholu) po 10 kapi po dozi (za djecu 1-5 kapi u zavisnosti od starosti) 2-3 puta dnevno. Ekstrakti beladone koriste se uglavnom kao sastavni deo kombinovanih lekova različite namene u tabletama ili dražejima (Bellaspon, Bellataminal, Belloid, Bepasal, Besalol, Teofedrin-N itd.) ili u supozitorijama („Anuzol“, „Betiol“).

Metacin- 2 tablete mg i 0,

1% rastvor u ampulama od 1 ml(za primjenu subkutano, intramuskularno, intravenozno). Bronhodilatacijski učinak metacina i djelovanje na pljuvačne i bronhijalne žlijezde su izraženiji od atropina, a midrijatički učinak je manji. Ovo stvara preferenciju za metacin za ublažavanje bronhospazma i u preoperativnoj sedaciji (tokom anestezije i operacije, stanje pacijenta mogu pratiti zenice). Odraslima se propisuje 2-5 doza oralno prije jela. mg 2-3 puta dnevno; primijenjen parenteralno na 0,5-2 ml 0,1% rastvor; najveća dnevna doza oralno 15 mg, parenteralno 6 mg.

Pirenzepin(gastrozepin, gastrozepin) - tablete od 25 i 50 mg; ampule od 10 mg suva supstanca, rastvorena pre upotrebe sa isporučenim rastvaračem. Blokirajući m1-holinergičke receptore, selektivno inhibira lučenje hlorovodonične kiseline i pepsinogena u želucu. Za peptičke čireve i hiperacidnost, odraslima se propisuje 50 mg 2 puta dnevno tokom 4-8 nedelja, intramuskularno i intravenozno (polako) davati 10 mg svakih 8-12 h, a za Solinger-Ellisonov sindrom - 20 mg.

Platifilin hidrotartarat- prah; tablete od 5 mg; 0,2% rastvor u ampulama od 1 ml za supkutanu primenu. Osim toga, ima miotropno antispazmodičko djelovanje. Propisuje se za odrasle peroralno prije jela, 2,5-5 mg, subkutano 1-2 ml 0,2% rastvor (za ublažavanje grčeva), kao i u supozitorijama (10 mg); u oftalmološkoj praksi koriste se 1%-2% rastvori (kapi za oči). Veće doze: za odrasle jednokratno 10 mg, dnevnica 30 mg; doze za djecu zavise od dobi (0,2-3 mg zakazivanje).

Propantelin bromid(Pro-bantin) - tablete po 15 mg. Osim toga, ima miotropno antispazmodičko djelovanje. Propisano 15-30 mg 2-3 puta dnevno.

Skopolamin hidrobromid- prah; 0,05% rastvor u ampulama od 1 ml za potkožne injekcije. Indikacije su uobičajene za m-antiholinergike. Zbog svog centralnog antiholinergičkog dejstva, koristi se za lečenje a. Uz individualnu visoku osjetljivost na lijek, njegova upotreba u normalnim dozama može uzrokovati amneziju, mentalnu agitaciju i halucinacije. Propisuje se odraslima subkutano na 0.

5-1 ml 0,05% rastvor; za proširenje zjenice koristite 0,25% rastvor (kapi za oči) ili 0,25% mast za oči (za iritis, iridociklitis). Aeron tablete koje sadrže skopolamin kamforne kiseline (0,1 mg) i hiocijamin (po 0,4 mg), koristi se kao antiemetik i sedativ za Meniereovu bolest (1 tableta 2-3 puta dnevno), vazdušnu i morsku bolest (1-2 tablete po dozi za 30-60 min prije polaska ili kod prvih znakova bolesti). Najveća dnevna doza za odrasle je 4 tablete.

Spasmolitin- prah. Osim toga, ima miotropni antispazmodični i lokalni anestetički učinak. Koristi se kod grčeva glatkih mišića, kao i kod neuralgije, ah, ah, ponekad i kod migrene. Propisuje se za odrasle peroralno u 0,05-0,1 G 2-4 puta dnevno. U slučaju predoziranja može doći do osjećaja intoksikacije, vrtoglavice, glavobolje i smanjenja koncentracije.

Chlorosyl- 2 tablete mg. Djelovanje je slično metacinu. Kod liječenja peptičkih ulkusa propisana su 2-4 mg 2-3 puta dnevno tokom 3-4 nedelje.

Fubromegan- prah, tablete po 0,03 G. Ima i m- i n-holinergičke (ganglijske blokade) efekte. Indiciran za holinergičke krize, za peptički ulkus želuca i dvanaestopalačnog creva, posebno u slučajevima njegove kombinacije sa arterijskom hipertenzijom. Manje često, lijek se koristi za x. Propisuje se za odrasle peroralno prije jela, 30-90 mg(počinje od 30 mg) 2-3 puta dnevno.

Glavni antiholinergički lijekovi su atropin, metacin, skopolamin, atropin, amizil, homatropin, metildiazil.

ATROPINE. Lijek je bijeli prah, dobro rastvorljiv u vodi. Njegova rješenja su stabilna. Koristite ampulu od 0,1% rastvora.

Mehanizam djelovanja antiholinergičkih lijekova leži uglavnom u sposobnosti da poremete provođenje ekscitacije u perifernim M-holinergično-reaktivnim sistemima. Ima manje izražen efekat na holinergičke sinapse centralnog nervnog sistema. Učinak kliničkih doza očituje se u povećanom otkucaju srca (smanjenje inhibicionog vagalnog djelovanja na srce), proširenju bronha ili ublažavanju bronho- i laringospazma, spazmu crijeva i drugih unutrašnjih organa, te smanjenju crijevne pokretljivosti ( smanjen tonus glatkih mišića). Suzbija lučenje probavnih, pljuvačnih i znojnih žlijezda, širi zjenice i blago povećava intraokularni tlak. Centralno dejstvo atropina se manifestuje u izvesnoj stimulaciji respiratornog centra. U slučaju predoziranja primećuju se agitacija, anksioznost, delirijum, dezorijentacija, depresija disanja i teška tahikardija.

Antiholinergici su važna komponenta u pripremi lijeka bolesnika prije: blokiraju vagusne reflekse na srcu, sprječavaju bronho- i laringospazam, smanjuju lučenje pljuvačke i traheobronhijalno stablo. Djelovanje traje 2 sata, stoga se, osim pripreme lijeka, atropin koristi za slabljenje vagalnog refleksa, ublažavanje bronhospazma i smanjenje sekrecije. Prije upotrebe prozerina potrebno je primijeniti i atropin kako bi se spriječila bradikardija i pojačano lučenje pljuvačke. Atropin se daje supkutano 40 minuta, intramuskularno 20 minuta, intravenozno 2 minute prije početka operacije. Atropin se daje u dozi od 0,3-1 mg.

METACIN. Ovaj antiholinergički lijek uglavnom blokira periferne M-holinergičke reaktivne sisteme. Centralni efekat metacina je slabiji od atropina. Prednosti u odnosu na atropin su u tome što metacin mnogo jače blokira lučenje pljuvačke i bronhijalnih žlijezda, mnogo jače opušta bronhije, blokira vagusne reflekse, ali izaziva manje izraženu tahikardiju i gotovo da ne djeluje na zjenice. Nije uočen obrazac u promjenama krvnog tlaka i disanja nakon primjene metacina. Nakon primjene metacina, pacijenti gotovo da ne osjećaju nelagodu, koja se vrlo često javlja nakon atropina (osjećaj vrućine i crvenila lica, lagana vrtoglavica, slabost). Metacin se primjenjuje supkutano, intramuskularno, intravenozno. Kada se primjenjuje intramuskularno, njegov učinak obično počinje nakon 10-12 minuta, dostiže svoj maksimum nakon 45-60 minuta i završava nakon oko 3 sata. Kada se primjenjuje intravenozno, djelovanje metacina počinje nakon 3 minute, maksimalni učinak se javlja za 8-12 minuta; akcija se završava nakon otprilike pola sata. Upotreba je indikovana u slučajevima sličnim atropinu, a metacin je pogodniji za upotrebu, jer su nuspojave kao što su proširene zjenice, tahikardija i nelagoda manje izražene kada se ovaj antiholinergički lijek primjenjuje.

METILDIAZIL(IEM-275). Ovaj antiholinergički lijek ima uglavnom centralno antiholinergično djelovanje. Izaziva smirenost, ravnodušnost, blagu vrtoglavicu, osjećaj težine u udovima. Neki pacijenti su osjetili pospanost, pa čak i san nakon primjene lijeka. Kod većine pacijenata, pod utjecajem metildiazila, puls i krvni tlak se ne mijenjaju, a kod nekih dolazi do blage bradikardije, smanjenja tlaka za 10 mm Hg. Art. Metildiazil ne smanjuje sekreciju sluzokože. Primjenjuje se intravenozno, supkutano i intramuskularno. Odraslim fizički jakim pacijentima se obično daje supkutano ili intramuskularno u dozi od 0,07-0,08 mg/kg. Kod oslabljenih i starijih pacijenata ova doza se smanjuje na 0,05 mg/kg. Obično, kada se daje potkožno, učinak metildiazila počinje nakon 5 minuta, maksimum se javlja nakon 15 minuta, a učinak završava nakon 2 sata. U medicinskim preparatima može se koristiti sa atropinom i analgeticima kao sedativ.

SCOPOLAMINE. Sinonim: hyoscine. Po hemijskoj strukturi ovaj antiholinergički lek je blizak atropinu; Blokira periferne M-holinergično-reaktivne sisteme, njegovo centralno antiholinergičko dejstvo je izraženije od atropina. Kao i glavni antiholinergik, skopolamin slabi vagusne reflekse i značajno smanjuje lučenje znojnih, pljuvačnih, bronhijalnih i drugih žlijezda. Ali atropin slabije djeluje na srčanu aktivnost, glatke mišiće bronha i crijeva. Izaziva određenu inhibiciju korteksa, što se manifestira blagim hipnotičkim, umirujućim i sedativnim djelovanjem. Osim toga, uzrokuje amneziju. Atropin jače stimuliše respiratorni centar. Osetljivost pacijenata na skopolamin je veoma varijabilna. Predoziranje se manifestuje iznenadnom tahikardijom, padom krvnog pritiska, agitacijom i halucinacijama. Skopolamin se koristi, kao i atropin, u kombinaciji sa hipnotičkim analgeticima. Kada se primjenjuje subkutano, maksimum se javlja nakon 15 minuta i traje 3 sata. Uz intramuskularnu ili intravensku primjenu, učinak se opaža brže. Stimuliše disanje, pa se često propisuje sa morfijumom ili promedolom, koji depresiraju disanje.

Predloženo je nekoliko mješavina skopolamina s analgeticima i drugim supstancama:

Kirschnerova mješavina (skofedol), koja uključuje 0,0005 g skopolamina, 0,01 g eikodala, 0,025 g efetonina u 1 ml vode. Eikodal je analgetik morfijumskog tipa, a efetonin je antidot skopolamina;

Zakharyinova mješavina (skopolamin - kofein - morfij), koja uključuje 0,0005 g skopolamina, 0,2 g kofeina i 0,015 g morfija u 1 ml vode;

mješavina skopolamina i promedola (eskadol): skopolamin 0,0005 g, promedol 0,01 g, efedrin 0,025 g u 1 ml vode. Obično 1 sat prije operacije, 1 ml smjese se ubrizgava supkutano, ponekad se ubrizgava još 1 ml 20 minuta prije operacije; Po pravilu, svi pacijenti doživljavaju smirenost i san. Krvni pritisak nakon primjene takve mješavine se ne mijenja ili se blago povećava; Ponekad disanje postaje malo brže. Tipično, učinak takve mješavine traje 3 sata nakon operacije, pacijenti imaju retrogradnu amneziju, sekundarni san i odsustvo bola.

AMISIL. Odnosi se na antiholinergičke lijekove koji djeluju uglavnom na centralne sinapse. Ima antihistaminsko, antispazmodičko djelovanje, blokira ekscitaciju vagusnog živca i smanjuje lučenje žlijezda. Donekle pojačava djelovanje barbiturata, analgetika i lokalnih anestetika, te uvelike inhibira refleks kašlja. Poput atropina, ovaj antiholinergički lijek uzrokuje ubrzan rad srca, suha usta i širi zjenice. Može se koristiti kao premedikacija uoči operacije zajedno sa aminazinom, barbituratima kod uzbuđenih, nemirnih pacijenata i za ublažavanje kašlja prije operacije. Takođe se propisuje za poboljšanje sna i opšte smirenje.

HOMATROPINE. U pogledu hemijskih i farmakodinamičkih svojstava, ovaj antiholinergički lek je sličan atropinu, ali je mnogo manje aktivan. U većini slučajeva koristi se u oftalmologiji.

Članak je pripremio i uredio: hirurg

– uzimanje antiholinergičkih lijekova (ciklodol, difenhidramin, atropin, solutan) za postizanje stanja euforije. Obično je epizodne ili periodične prirode, često se opaža kod ovisnosti o više droga i politoksikomanije. Redovna mono upotreba je rjeđa. Lijekovi izazivaju delirične poremećaje svijesti sa delirijumom, vizualnim halucinacijama, psihomotornom agitacijom i dezorijentacijom u okolnoj stvarnosti. Moguće je razviti psihičku i fizičku ovisnost. Dugotrajnom upotrebom antiholinergika narušavaju se funkcije srca i pluća, a razvija se organsko oštećenje centralnog nervnog sistema.

Opće informacije

Zloupotreba antiholinergika - redovna, periodična ili epizodična upotreba antiholinergika za postizanje stanja euforije. Javlja se uglavnom među tinejdžerima i mladim odraslim osobama. Droga se obično uzima u rekreativne svrhe (u procesu neke specifične društvene aktivnosti). Zloupotreba antiholinergičkih lijekova često se kombinira s drugim ovisnostima o drogama i supstancama. Razvoj ovisnosti je moguć čak i uz neredovnu primjenu antiholinergičkih lijekova.

Prvo mjesto po prevalenciji zauzima upotreba ciklodola. Ova psihoaktivna supstanca se često uzima zajedno sa drugim narkotičkim i toksičnim drogama: trankvilizatorima, difenhidraminom, alkoholom, barbituratima, hašišem. Upotreba antihistaminika i droge kao zasebnog oblika zlostavljanja je rijetka u današnje vrijeme. Lijekovi koji sadrže atropin i antihistaminici obično se kombiniraju s alkoholnim pićima. Difenhidramin se koristi kao sredstvo za produženje euforije kod ovisnosti o opijumu. Liječenje zloupotrebe antiholinergičkih lijekova provode stručnjaci iz oblasti ovisnosti.

Antiholinergici

Antiholinergici su velika grupa sintetičkih lijekova i biljnih preparata koji imaju sposobnost blokiranja acetilkolinskih receptora. U ovu grupu spadaju neki lijekovi za liječenje parkinsonizma (triheksifenidil), antihistaminici (difenhidramin, prometazin) i tropan alkaloide (hiosciamin, skopolamin i atropin), koji se nalaze u daturi, skopoliji, mandragori, kokošinji, beladoni i drugim biljkama.

Antiholinergici se "vežu" za acetilkolinske receptore i sprečavaju njihovu interakciju sa acetilkolinom. Kao rezultat toga, funkcije parasimpatičkog nervnog sistema su u velikoj meri blokirane, a preovlađuju efekti simpatikusa. Različiti lijekovi iz grupe antiholinergika djeluju na različite tipove receptora. Prilikom uzimanja lijekova koji sadrže atropin, periferni receptori su blokirani, kada se koriste antihistaminici - centralni receptori, kada se uzimaju antiparkinsonici - i centralni i periferni receptori.

Zloupotreba antiholinergika je posljedica sposobnosti lijekova da izazovu psihičke poremećaje kada se prekorači terapijska doza. Uz istovremenu primjenu 3-4 terapijske doze, teški poremećaji svijesti obično izostaju, bilježe se povišenje raspoloženja, fragmentarne vizualne i slušne halucinacije. Daljnjim povećanjem doze razvija se delirizni sindrom, uključujući delirij, opsežne vidne i slušne halucinacije, dezorijentaciju u vanjskom svijetu i psihomotornu agitaciju. Očuvana je samoorijentacija.

Najčešći antiholinergički lijek koji se koristi kao narkotik je ciklodol. Manje uobičajena je zloupotreba difenhidramina, biljaka koje sadrže atropin (datura, henbane) i tarena (aprofena) - lijeka koji se koristi za stimulaciju porođaja, otklanjanje grčeva kod kolecistitisa, spastičnog kolitisa, jetrenih i bubrežnih kolika, peptičkih ulkusa i nekih vaskularnih bolesti.

Zloupotreba droge, difenhidramina i tarena

Datura je samonikla biljka čije sjemenke sadrže skopolamin, atropin i druge alkaloide. Za postizanje euforije sjemenke se konzumiraju oralno. Prilikom uzimanja 10-15 sjemenki dolazi do opuštanja mišića, osjećaja topline, vrtoglavice i podizanja raspoloženja. Ponekad opijenost liči na euforiju hašišizma. Mogu se primijetiti dispeptični simptomi, ubrzan rad srca, buka i osjećaj punoće ili stezanja u glavi. Opijanje traje nekoliko sati, a zatim prelazi u glavobolju, slabost i slabost. Često se uočavaju blago izraženi poremećaji u koordinaciji pokreta.

Prilikom konzumiranja velikih doza Dature može se razviti psihoza tipa delirijuma. Primjećuju se “glupavo” ponašanje, motorna agitacija i poremećaji tjelesnog dijagrama, praćeni crvenilom lica, groznicom, tahikardijom, fluktuacijama krvnog tlaka i proširenim zjenicama. Trajanje psihoze je do 1 dan. U narednih nekoliko dana, anksioznost, nemotivisani strahovi, nervoza i poremećaji sna mogu potrajati.

Izolovana zloupotreba antiholinergičkog lijeka difenhidramina je rijetka. Obično se lijek uzima istovremeno s alkoholom kako bi se pojačala i nekako izmijenila intoksikacija. Moguća je kombinirana zloupotreba antikolinergičkog lijeka i opijata (najčešće heroina) - u ovom slučaju se difenhidramin koristi za produženje euforije zbog droge. U slučaju predoziranja lijekom razvija se psihoza, koja se manifestira halucinacijama, sumanutim idejama, psihomotornom agitacijom i poremećajima svijesti.

Ilegalna upotreba tarena je zbog njegove sposobnosti da izazove halucinacije. Lijek se uzima u dozama nekoliko puta većim od terapijskih. Kada se konzumira, javlja se delirizni poremećaj svijesti u kombinaciji sa živim slušnim, vizualnim i taktilnim halucinacijama. Nakon oporavka od stanja intoksikacije, pacijenti zadržavaju fragmentarna sjećanja na vlastita iskustva. Ne postoji mentalna ili fizička zavisnost kada se ne javlja zavisnost.

Ciklodol i razvoj ovisnosti

Cyclodol (Parcan, Parkopan, Romaparkin, Artan) je antiparkinsonik koji se nalazi na listi vitalnih lijekova. Koristi se za otklanjanje nuspojava lijekova iz grupe antipsihotika. Kod pacijenata koji boluju od parkinsonizma, ciklodol smanjuje drhtanje udova, hipersalivaciju i znojenje. Utječe na bradikineziju i rigidnost. U antisocijalnim tinejdžerskim sredinama smatra se da je jeftino sredstvo za postizanje neobične euforije.

Pacijenti koji pate od ovisnosti o ciklodolu uzimaju ciklodol tablete. Da bi se postiglo stanje euforije u početnoj fazi, obično su dovoljne 2-4 tablete, ponekad se javljaju narkotični efekti kada se koristi terapijska doza. Adolescenti sa zavisničkim ponašanjem koji praktikuju uzimanje različitih psihoaktivnih supstanci kako bi dobili neobične senzacije su u opasnosti od zloupotrebe antiholinergika. Prevladava grupna epizodična ili periodična upotreba, pri čemu većina adolescenata namjerno bira ciklodol kako bi postigli halucinogene efekte.

Rjeđe, razlog za uzimanje u početnim fazama je potreba da se “drži korak s drugima”. U nekim slučajevima se primjećuje sistematska jednokratna upotreba. Kada se koristi sam, veća je vjerovatnoća da će se razviti teška ovisnost nego kada se koristi u grupama. Zloupotreba antiholinergičkog lijeka ciklodol često se nalazi u zlouporabi drugih supstanci i ovisnosti o više droga. Lijek se uzima kao sredstvo za uklanjanje simptoma ustezanja u nedostatku uobičajenog lijeka ili se koristi za pojačavanje djelovanja glavnog lijeka.

Tinejdžeri koji nemaju iskustva sa upotrebom drugih psihoaktivnih supstanci obično počinju sa 4-6 tableta. „Iskusniji“ pacijenti, odlučni da dobiju halucinatorne efekte, odmah uzimaju 8-10 tableta. Već nakon prve upotrebe moguće su neugodne senzacije: strah, tjeskoba i mučnina. Ako se zloupotreba antiholinergika nastavi, ovi osjećaji nestaju nakon nekoliko doza. Tinejdžeri se obično okupljaju u grupi i uzimaju Cyclodol 1-2 puta sedmično. Nakon 1,5-2 mjeseca javljaju se efekti nakon uzimanja lijeka, euforiju zamjenjuje depresija i unutrašnja napetost. To ukazuje na razvoj mentalne zavisnosti.

Kada se zloupotrijebi antiholinergik, tolerancija se postepeno povećava. Nakon nekog vremena halucinacije nestaju nakon uzimanja 8-10 tableta, a pacijenti postupno povećavaju dozu na 20-30 tableta. Fizička ovisnost se javlja 1-1,5 godina nakon početka upotrebe. Razvija se sindrom ustezanja, praćen unutrašnjom napetošću, anksioznošću i osjećajem mentalnog stresa. U pozadini progresivnog pada raspoloženja javljaju se vegetativni i somatski simptomi: drhtanje cijelog tijela, ukočenost pokreta, izraženo povećanje mišićnog tonusa, trzanje mišića. Slabost, razdražljivost i progresivna disforija, u kombinaciji s patološkom željom za ciklodolom, tjeraju pacijente na daljnju zloupotrebu antiholinergičkog lijeka.

Simptomi ovisnosti o ciklodolu

Kod intoksikacije sa zloupotrebom antiholinergičkog ciklodola razlikuju se 4 faze. Prva faza (euforija) počinje pola sata nakon konzumiranja i praćena je porastom raspoloženja, optimizmom i sklonošću da se sve vidi u ružičastim tonovima. Sva negativna iskustva postaju beznačajna. Pacijenti su aktivni, društveni, rasejani i nedosljedni, ćaskaju sa ostalim članovima grupe, smiju se, plešu i pjevaju.

Nakon još pola sata počinje faza sužene svijesti. Pacijenti se „povlače u sebe“, prestaju da komuniciraju i postaju uronjeni u vlastita iskustva. Moguća derealizacija, depersonalizacija, poremećaji u tjelesnom dijagramu (dijelovi tijela djeluju strano) i percepcija okolnih objekata (predmeti mijenjaju oblik, poremećeni su odnosi između objekata). Razmišljanje je sporo, pacijentima je teško kontaktirati druge, pratiti tuđe misli i odgovarati na pitanja, ali ako je potrebno (na primjer, prilikom kontaktiranja roditelja ili policije), mogu se nakratko koncentrirati i vratiti u stvarnost.

Nakon 2-3 sata faza sužene svijesti ili se završava ili prelazi u fazu halucinacija. Pacijenti prestaju da se snalaze u vremenu i mjestu. Okruženje im izgleda iskrivljeno i neobično. Prvo se pojavljuju fragmentarne halucinacije: pojedinačni zvukovi, zvonjenje ili škljocanje, krugovi ili tačke pred očima. Nakon nekog vremena javljaju se detaljne halucinacije fantastičnog sadržaja. Halucinacije mogu biti i pozitivne i strašne, ali pacijenti ne osjećaju strah, čak ni kada vide prizore okrutnosti ili odsječenih udova.

Kod zlouporabe antiholinergičkog lijeka raspoloženje pacijenata se mijenja ovisno o sadržaju halucinacija. Nakon prestanka intoksikacije, pacijenti često upoređuju slike koje vide sa crtanim filmovima. Negativne halucinacije se često javljaju prilikom upotrebe ciklodola. Pacijentima se čini da se neki predmeti (na primjer, cigareta u ruci) pojavljuju i nestaju. Eksternim pregledom pacijenata otkriva se tahikardija, povišen krvni pritisak, pogoršanje koordinacije pokreta i proširene zjenice. Oči su mutne, koža i sluzokože suve i blede.

Zloupotreba antiholinergičkih lijekova može biti praćena razvojem akutnih psihotičnih stanja. U slučaju predoziranja moguća je akutna psihoza praćena poremećajima svijesti. U početnoj fazi pojavljuju se fragmentarne vizualne halucinacije: male životinje, predmeti, insekti. Tada halucinacije postaju detaljne, prizorne i prijeteće. Dodani su i poremećaji zablude. Delirni poremećaji svijesti dopunjeni su psihomotornom agitacijom.

Već u početnim fazama zloupotrebe antiholinergika, aktivnost centralnog nervnog sistema je poremećena. Redovnom primjenom ciklodola u trajanju od šest mjeseci ili duže, pacijenti doživljavaju usporeno razmišljanje, pogoršanje kognitivnih funkcija, poteškoće s koncentracijom i oštećenje pamćenja. Uočavaju se karakteristični autonomni i neurološki poremećaji: povećan je tonus mišića, primjećuju se trzaji pojedinih mišića i drhtanje prstiju. Lice postaje blijedo na pozadini općeg bljedila, na obrazima se jasno vidi "šara" u obliku leptira.

Ako se antiholinergički lijek zloupotrebljava 1-1,5 godina ili više, razvija se sindrom ustezanja. Prvi simptomi ustezanja postaju vidljivi dan nakon posljednje doze ciklodola. Pacijenti osjećaju nezadovoljstvo i unutrašnju napetost. Povećava se osjećaj općeg lošeg stanja i povećava se nivo anksioznosti. U pozadini progresivnog pogoršanja raspoloženja, javlja se slabost i apatija. Radni kapacitet se smanjuje. Mišićni tonus se povećava, pokreti postaju sputani, lice poprima izgled maske, a primjećuje se drhtanje trupa i udova. Pacijenti koji pate od zloupotrebe antiholinergika žale se na bolove u leđima. Simptomi ustezanja traju 1-2 sedmice, a zatim prelaze u tešku asteniji.

Liječenje i prognoza ovisnosti o ciklodolu

Prognoza za zloupotrebu antiholinergika zavisi od nivoa motivacije pacijenta, težine i trajanja bolesti. Pravilnim sveobuhvatnim liječenjem u početnim stadijumima bolesti, mnogi pacijenti uspijevaju se konačno riješiti ovisnosti. Prognostički nepovoljni su slučajevi stalnog, dugotrajnog zlostavljanja, praćenog organskim oštećenjem centralnog nervnog sistema, poremećajima mišljenja i smanjenom kritičnošću prema svom stanju. U teškim slučajevima ishod može biti organska demencija, poremećaji respiratornog i kardiovaskularnog sistema.