1 boca praška za pripremu rastvora za injekcije sadrži 0,6 g (1 milion IU) ili 3 g (5 miliona IU) benzilpenicilina u obliku natrijumove soli, u pakovanju od 1 i 50 kom.
farmakološki efekat
farmakološki efekat- baktericidno, antibakterijsko.Indikacije za lijek Benzilpenicilin
Teške generalizirane infekcije (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna infekcija), streptokokni endokarditis, kongenitalni sifilis, apscesi, infekcije respiratornog trakta (pneumonija), infekcije kože (erizipele), limfadenitis i limfangitis, osteomijelitis, tetanushrama.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na peniciline u anamnezi.
Nuspojave
Alergijske reakcije (akutne reakcije preosjetljivosti nastaju 1-30 minuta nakon uzimanja lijeka), oštećenje centralnog nervnog sistema (konvulzije) brzim ubrizgavanjem visokih doza.
Interakcija
Probenecid, smanjujući izlučivanje putem bubrega, povećava nivo u krvi.
Upute za upotrebu i doze
Doziranje varira ovisno o vrsti i težini infekcije; Približne preporučene doze: odrasli - 1,8-3,6 g (3-6 miliona IU) dnevno u 4 (6) podijeljenih doza. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 200 (300) mg/kg (0,33-0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 podeljenih doza. U tim slučajevima, liječenje počinje sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 ppm, koristeći 5% glukoze kao razrjeđivač). Djeca: 30-90 mg/kg (50.000-150.000 IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza. Ovo odgovara približno 240 mg 4 puta dnevno za djecu od 5 mjeseci do 2 godine; 300-600 mg 4 puta dnevno za djecu od 2 do 6 godina i 450-900 mg 4 puta dnevno za djecu od 7-12 godina. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 300 mg/kg (0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza. U tim slučajevima, liječenje počinje sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 minuta, uz korištenje 5% glukoze kao razrjeđivača). Benzilpenicilin se također može primijeniti intramuskularno. Razrjeđivanje benzilpenicilina za infuziju treba provesti neposredno prije upotrebe, jer se aktivnost antibiotika brzo smanjuje u otopinama za infuziju. Trajanje liječenja ovisi o indikacijama i kliničkoj slici. Preporučene doze za određene bolesti su: meningitis i/ili septikemija uzrokovana meningokokom - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza, kao spore injekcije ili infuzije najmanje 5 dana; meningitis i/ili septikemija uzrokovana pneumokokom - 240-300 mg/kg (0,4-0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza, kao spora IV injekcija ili infuzija tokom najmanje 10 dana; infekcije uzrokovane klostridijom - 9-12 g (15-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg/kg (0,3 miliona IU/kg) dnevno tokom 1 nedelje kao dodatak antitoksin terapiji; streptokokni endokarditis - 6-12 g (10-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg/kg (0,3 miliona IU) - za decu tokom 2-4 nedelje; kongenitalni sifilis - 30 mg/kg (50.000 IU/kg) dnevno IM ili IV u 2 doze tokom 2 nedelje.
Uslovi skladištenja leka Benzilpenicilin
Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 30 °C.Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja lijeka Benzilpenicilin
4 godine. 4 godine; pripremljeni rastvor za injekcije 24 sata (u frižideru 72 sata), za infuziju - 12 sati (u frižideru - 24 sata).Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Uputstvo za medicinsku upotrebu
Sinonimi nozoloških grupa
Kategorija MKB-10 | Sinonimi bolesti prema ICD-10 |
---|---|
A35 Drugi oblici tetanusa | hidrofobija (hidrofobija) |
Clostridia rane | |
Grčevi mišića zbog tetanusa | |
Tetanus | |
Lokalni tetanus | |
Tetanus | |
A41.9 Septicemija, nespecificirana | Bakterijska septikemija |
Teške bakterijske infekcije | |
Generalizirane infekcije | |
Generalizirane sistemske infekcije | |
Generalizirane infekcije | |
Sepsa rane | |
Septičko-toksične komplikacije | |
Septikopiemija | |
Septicemija | |
Septikemija/bakteremija | |
Septičke bolesti | |
Septička stanja | |
Septički šok | |
Septičko stanje | |
Toksično-infektivni šok | |
Septički šok | |
Endotoksinski šok | |
A46 Erysipelas | Erysipelas |
A53.9 Sifilis, nespecificiran | sifilis |
Tercijarni sifilis | |
A54 Gonokokna infekcija | Gonokokne infekcije |
Diseminirana gonokokna infekcija | |
Diseminirana gonorejska infekcija | |
B99 Druge zarazne bolesti | Infekcije (oportunističke) |
Infekcije uzrokovane imunodeficijencijom | |
Oportunističke infekcije | |
I33 Akutni i subakutni endokarditis | Postoperativni endokarditis |
Rani endokarditis | |
Endokarditis | |
Endokarditis akutni i subakutni | |
I88 Nespecifični limfadenitis | Limfadenitis |
Limfadenitis nespecifične etiologije | |
Površinski limfadenitis | |
J06 Akutne infekcije gornjih disajnih puteva višestruke i nespecificirane lokalizacije | Bakterijske infekcije gornjih disajnih puteva |
Bakterijske respiratorne infekcije | |
Bol zbog prehlade | |
Bol kod infektivnih i upalnih bolesti gornjih disajnih puteva | |
Virusna respiratorna bolest | |
Virusne infekcije respiratornog trakta | |
Upalna bolest gornjih disajnih puteva | |
Upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Upalne bolesti gornjih disajnih puteva sa teško odvajajućim sputumom | |
Upalne bolesti respiratornog trakta | |
Sekundarne infekcije gripom | |
Sekundarne infekcije uzrokovane prehladom | |
Stanja gripa | |
Poteškoće sa izlučivanjem sputuma kod akutnih i hroničnih respiratornih bolesti | |
Infekcije gornjih disajnih puteva | |
Infekcije gornjih disajnih puteva | |
Infekcije respiratornog trakta | |
Respiratorne i plućne infekcije | |
ORL infekcije | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih disajnih puteva i ORL organa | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih dišnih puteva kod odraslih i djece | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Infektivna upala respiratornog trakta | |
Infekcija respiratornog trakta | |
Katar gornjih disajnih puteva | |
Kataralna upala gornjih disajnih puteva | |
Kataralna bolest gornjih disajnih puteva | |
Kataralni fenomeni iz gornjih disajnih puteva | |
Kašalj kod bolesti gornjih disajnih puteva | |
Kašalj sa prehladom | |
Groznica zbog gripa | |
ARVI | |
akutne respiratorne infekcije | |
Akutna respiratorna infekcija sa simptomima rinitisa | |
Akutna respiratorna infekcija | |
Akutna infektivno-upalna bolest gornjih disajnih puteva | |
Akutna prehlada | |
Akutna respiratorna bolest | |
Akutna respiratorna bolest gripe prirode | |
Bol u grlu ili nosu | |
Hladno | |
Prehlade | |
Prehlade | |
Respiratorna infekcija | |
Respiratorne virusne infekcije | |
Respiratorne bolesti | |
Respiratorne infekcije | |
Ponavljajuće infekcije respiratornog trakta | |
Sezonske prehlade | |
Sezonske prehlade | |
Česte prehlade i virusna oboljenja | |
J85 Apsces pluća i medijastinuma | Apsces pluća |
Apsces pluća | |
Bakterijsko uništavanje pluća | |
L02 Apsces kože, čir i karbunkul | Apsces |
Apsces kože | |
Carbuncle | |
Karbunkul kože | |
Furuncle | |
Provri na koži | |
Furuncle vanjskog slušnog kanala | |
Furuncle ušne školjke | |
Furunkuloza | |
Kipi | |
Hronična rekurentna furunkuloza | |
M60.0 Infektivni miozitis | Apsces mišića |
Infekcije mekog tkiva | |
Infektivni miozitis | |
Piomiozitis | |
Specifični infektivni procesi u mekim tkivima | |
M65.0 Apsces ovojnice tetive | Infekcije mekog tkiva |
M65.1 Drugi infektivni tenosinovitis | Infekcije mekog tkiva |
Tenosinovitis infektivni | |
M71.0 Apsces burze | Infekcije mekog tkiva |
M71.1 Drugi infektivni burzitis | Bakterijski burzitis |
Infektivni burzitis | |
Infekcije mekog tkiva | |
N74.2 Upalne bolesti ženskih karličnih organa uzrokovane sifilisom (A51.4+, A52.7+) | sifilis |
N74.3 Gonokokne inflamatorne bolesti ženskih karličnih organa (A54.2+) | Gonorejne bolesti |
Gonoreja | |
Gonokokni uretritis | |
R09.1 Pleuritis | Kalcifikacija pleure |
Akutni pleuritis | |
R78.8.0* Bakterijemija | Bakterijemija |
Perzistentna bakteriemija |
Lijek ima baktericidno djelovanje (sposobno za ubijanje) protiv mnogih vrsta patogenih ili uvjetno patogenih bakterija (uzročnika zaraznih bolesti), odnosno antibiotik je izbora sa širokim spektrom djelovanja.
Mnoge vrste su osjetljive na benzilpenicilin stafilokoki i streptokoki, uzročnici difterije, gonoreje, antraksa, meningokokne infekcije, sifilisa, aktinomikoze, uzročnici gasne gangrene i neke druge bakterijske infekcije.
Lijek ne djeluje na bakterije koje proizvode enzim penicilinazu, koji uništava penicilin.
Antibakterijski učinak benzilpenicilina postiže se zbog njegovog inhibitornog djelovanja na stvaranje vanjske membrane bakterijske stanice. Tako dolazi do uništenja bakterija koje se dijele (reproduciraju).
Zbog slabe apsorpcije u crijevima, lijek se koristi samo za parenteralnu primenu(zaobilazeći probavni trakt), odnosno za intramuskularne ili intravenske injekcije, rjeđe se benzilpenicilin ubrizgava u kičmeni kanal (endolumbalni), na ranu ili organ tokom operacije ili endoskopije.
Zanimljivo! Otkriće penicilinskih antibiotika bio je značajan napredak u liječenju zaraznih bolesti, što je podiglo nivo medicine na novu fazu. Prije pojave antibakterijskih lijekova, postojao je vrlo visok mortalitet od raznih infekcija, a često su se javljale i pandemije (masovna incidencija zaraznih bolesti među stanovništvom grada, države ili više država). Do sada, određivanje životnog standarda stanovništva uključuje stope mortaliteta od zaraznih patologija.
Penicilin je bio prvi antibiotik, koji je kasnije postao osnova za otkrivanje novih vrsta antimikrobnih sredstava i omogućio je spašavanje ogromnog broja ljudi dugi niz godina.
Efikasnost buđi bila je poznata još u 11. veku nove ere, u vreme Avicene. No, 1929. godine engleski mikrobiolog Alexander Fleming objavio je rezultate studije o tvari izoliranoj iz plijesni koja je bila aktivna protiv raznih bakterija. Ova supstanca je nazvana penicilin po rodu plijesni iz koje je izolirana (gljivice iz roda Penicillium).
Oblici oslobađanja benzilpenicilina, trgovački nazivi
Benzilpenicilin se proizvodi u obliku suhog praha - spoja benzilpenicilinskih soli (natrijum, kalij, novokain soli, benzatin). Suhi prašak je namijenjen za pripremu otopine za intramuskularne i intravenske injekcije.Izbor tipa benzilpenicilina određen je tokom zarazne bolesti. Dakle, natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina osiguravaju maksimalnu koncentraciju antibiotika u krvi u roku od pola sata, a novokain i benzatin soli benzilpenicilina se apsorbiraju sporo i dugo traju. U skladu s tim, natrijeve i kalijeve soli se koriste za akutne upalne procese koji zahtijevaju hitno djelovanje antibiotika. Benzilpenicilin benzatin i so novokaina koriste se u liječenju „sporih“, kroničnih bolesti koje zahtijevaju dugotrajnu primjenu antibiotika, te u prevenciji recidiva određenih infekcija.
Trgovačko ime | Doziranje suvog praha za pripremu rastvora za injekcije, u 1 bočici | Proizvođači | Područje primjene |
1 milion jedinica, 5 miliona jedinica | "Sintez", Rusija, "Biosinteza", Rusija, Kraspharma, Rusija, Sandoz, Austrija, "Avant", Ukrajina, Bayer, Njemačka "Kievmedpreparat", Ukrajina | Lečenje infekcija respiratornog sistema, nosa, uha, grla, genitourinarnog sistema, gnojnih infekcija očiju, kože i kostiju, nervnog sistema i drugih organa, kao i sepse, šarlaha, difterije, antraksa, sifilisa i drugih bolesti izazvanih bakterijama koje su osjetljive na benzilpenicilin. |
|
Novotsin (natrijumova so) | |||
Prokain penicilinG3 Mega (prokain benzilpenicilin) | |||
PenicilinGnatrijumove soli | |||
Benzilpenicilin natrijum so | 500 hiljada jedinica | Kraspharma, Rusija | |
Kalijumova so benzilpenicilina | |||
Benzilpenicilin novokain sol | |||
Novotsin (natrijumova so) | |||
Prokain penicilinG3 Mega (prokain benzilpenicilin) | |||
PenicilinGnatrijumove soli | |||
benzatin benzilpenicilin: Extensillin Retarpen "moldamin" | 2,4 miliona jedinica | Sandoz, Austrija IC "Antibiotics S.A.", Rumunija. | Lijek se preporučuje u liječenju sifilisa, upalnih bolesti povezanih sa streptokokom, preventivnom liječenju reumatskih bolesti i postoperativnih komplikacija. |
Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin) | 300 hiljada jedinica 600 hiljada jedinica 1,2 miliona jedinica | "Sintez", Rusija, "TM", Republika Bjelorusija, "Arterium", Ukrajina, "Kievmedpreparat", Ukrajina. | Koristi se za zarazne bolesti uzrokovane uzročnicima osjetljivim na benzilpenicilin: sifilis, difterija, erizipel, kronične infekcije uzrokovane stafilokokom i streptokokom itd. Najčešće se koristi za liječenje i prevenciju reumatskih bolesti. Benzatinska so je važna za dugotrajnu terapiju. |
Bicilin-3 (mješavine soli benzilpenicilina, benzatina, natrijuma i novokaina, po 200.000 jedinica) | 600.000 jedinica | Liječenje sifilisa, egzacerbacija reumatizma, erizipela, kroničnih infekcija gornjih dišnih puteva uzrokovanih streptokokom. Lijek je namijenjen za dugotrajnu upotrebu. | |
Bicilin-5 (mješavina benzilpenicilin benzatina u dozi od 1,2 miliona jedinica i novokainske soli benzilpenicilina 300 hiljada jedinica) | 1,5 miliona jedinica | Prevencija reumatizma, liječenje sifilisa, kronične streptokokne infekcije. Bicilin-5 se preporučuje ako je neophodna dugotrajna antibiotska terapija. |
Mehanizam terapijskog djelovanja benzilpenicilina
Benzilpenicilin se nakon parenteralne primjene (u obliku injekcija) brzo širi kroz sve organe i tkiva. Maksimalna koncentracija u krvi se jedinjenja natrijuma i kalija benzilpenicilina postižu nakon 20-30 minuta, a benzilpenicilin benzatin i njegove mješavine - nakon 12-24 sata.Poluvrijeme eliminacije benzilpenicilin natrijumove i kalijumove soli iz organizma je 40-60 minuta, a benzilpenicilin benzatina i njegovih mješavina u prosjeku 2 sedmice. Benzilpenicilin se uglavnom izlučuje putem bubrega, male količine se izlučuju i drugim biološkim tečnostima (slina, znoj, suze, žuč, majčino mleko).
Benzylpenicillin ne prodire samo u tkivo prostate i neupaljene moždane ovojnice , ali u prisustvu meningitisa, benzilpenicilin dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru, pa se može koristiti i u liječenju bakterijskih infekcija nervnog sistema.
Benzylpenicillin eksponati baktericidno dejstvo , odnosno pospješuje smrt bakterija osjetljivih na njega. Benzilpenicilin inhibira transpeptidaza (blokira proizvodnju enzima) uključenih u sintezu ćelijskog zida vanjske ljuske bakterije.
Ćelijski zid bakterija sastoji se od peptidoglikana (povezanih aminokiselina) i nalazi se u blizini citoplazmatske membrane bakterijske ćelije.
Funkcije membrane bakterijske ćelije:
- formira strukturni integritet mikroorganizma;
- štiti bakteriju od djelovanja imunoloških stanica tijela i raznih faktora;
- obezbeđuje prehranu ćelije i uklanjanje otpadnih produkata iz nje.
- definira podjelu na gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme: transpeptidaza se nalazi nužno u gram-pozitivnim bakterijama, a samo kod nekih gram-negativnih bakterija izgradnja ćelijskog zida mješovitog porijekla uz učešće transpeptidaze.
- je katalizator (stimulator) reakcije vezivanja aminokiselina peptidoglikana jedna na drugu.
Inhibicija transpeptidaze je relevantna uz rast mikroorganizama i njihovu reprodukciju , benzilpenicilin nema efekta na "uspavane" bakterije.
Neke bakterije prirodno ili u procesu razvoja rezistencije (otpornosti) na antibakterijske lijekove luče enzim penicilinaza , koji se veže za lijekove penicilina i blokira njihovo djelovanje. U ovom slučaju, benzilpenicilin neće djelovati. Da biste to učinili, možete koristiti penicilinske antibiotike, zaštićene klavulanska kiselina (na primjer, augmentin, amoksiklav).
Bakterije protiv kojih je aktivan benzilpenicilin
1. Gram-pozitivne bakterije:- Streptococcus spp. – streptokoke: pneumokoke (Streptococcus pneumoniae), piogene streptokoke (Streptococcus pyogenes).
- Staphylococcus spp. – stafilokoki koji ne sadrže penicilinazu.
- Corynebacterium diphtheriae - uzročnik difterije.
- Bacillus anthracis - uzročnik antraksa.
Clostridium spp - uzročnici gasne gangrene.
3. Gram-negativne bakterije:
- Neisseria meningitidis – meningokok;
- Neisseria gonorrhoeae - uzročnik gonoreje.
5. Spirochaetaceae – spirohete, uzročnici sifilisa, povratne groznice, freskanja, lajmske bolesti i tako dalje.
Za koje patologije je propisan?
Benzilpenicilin je propisan za etiološka terapija(liječenje usmjereno na ubijanje uzročnika bolesti) jednim lijekom ili u kombinaciji s drugim grupama antibakterijskih lijekova. Posljednjih decenija, zbog česte upotrebe penicilinskih lijekova, često se otkriva benzilpenicilin otpornost mikroorganizama, odnosno antibiotik prestaje djelovati na bakterije. Zbog toga se posljednjih godina prednost daje drugim, modernijim lijekovima. Za to vrijeme bakterije su izgubile svojstva otpornosti na peniciline. Stoga su mnogi patogeni ponovno postali osjetljivi na benzilpenicilin, te ga je moguće koristiti u liječenju mnogih infektivnih patologija. Ali za uspješno liječenje preporučuje se odabir antibiotika na osnovu podataka iz testa osjetljivosti patogena na antibiotike (tj. antibiogrami).Benzilpenicilin (naime benzatin) se najčešće i najefikasnije koristi u liječenju sifilisa i drugih patologija uzrokovanih spirohetama. Takođe benzilpenicilin benzatin i njegove mješavine (bicilin-3, -5) su klasici u liječenju i prevenciji reumatskih bolesti.
Patologija | Mehanizam djelovanja | Doziranje |
ORL infekcije:
| Benzilpenicilin djeluje na najčešće uzročnike ovih bolesti:
| Natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina:
Dnevna doza za bolesti umjerene težine je 50.000 – 100.000 jedinica na 1 kg tjelesne težine dnevno za 4-6 injekcija, au teškim slučajevima - do 200.000 - 300.000 jedinica/kg/dan. za 6 prijema. Moguća je intravenska kap ili intramuskularna primjena lijeka, kao i njihova izmjena. Za intrapleuralnu primjenu lijeka, 500.000 jedinica se razrijedi u 10 ml i daje se 1 ml. Za prevenciju šarlaha kod djece koja su bila u kontaktu sa bolesnim osobama, |
Respiratorne infekcije
|
||
Bakterijske bolesti genitourinarnog sistema:
|
||
Bakterijske bolesti oka:
| Za gnojne bolesti oka može se primijeniti benzilpenicilin subkonjunktivalni (injekcija u konjuktivu) ili intravitrealno (uvođenje lijeka pomoću posebne opreme u vitrealnu šupljinu očne jabučice). Ovu proceduru izvode samo u bolničkim uslovima specijalno obučeni oftalmolozi. | |
Sepsa(česta bakterijska infekcija s bakterijama koje ulaze u krv - bakteremija). Septički endokarditis– oštećenje srca tokom sepse, ovo je najopasnija komplikacija sepse, koja često uzrokuje smrt. | Lijek se primjenjuje pažljivo, postupno povećavajući dozu, kako bi se izbjegao infektivno-toksični šok (ITS). Dnevna doza benzilpenicilina (natrijumove ili kalijeve soli) za sepsu i septički endokarditis je od 18.000.000 do 24.000.000 jedinica u 6 sporih intravenskih kapi dok se opšte stanje ne poboljša, a zatim prelazi na intramuskularne injekcije. Prilikom liječenja djece, iz zdravstvenih razloga moguće je koristiti dozu lijeka do 500.000 jedinica/kg/dan u 4-6 primjena (intravenozno, polako). Trajanje terapije je od 2 sedmice do 2 mjeseca. |
|
Bolesti koje se seksualno prenose: gonoreja | Benzilpenicilin djeluje na gonokoke i Treponema pallidum (uzročnik sifilisa), inhibira transpeptidazu, narušavajući sintezu vanjske membrane mikroorganizama (liza bakterija) | Kada se prvi put zarazite gonorejom sprovesti šok kurs benzilpenicilin (natrijumove ili kalijeve soli): prva primjena lijeka je 600 hiljada jedinica, zatim 400 hiljada jedinica svaka 3-4 sata (bez pauza), ukupno se daje u prosjeku 3 miliona jedinica za cijeli kurs. Ponekad koriste uvođenje 600 hiljada jedinica benzilpenicilina sa 3 ml fiziološke otopine. otopine i 5 ml krvi pacijenta, smjesa se primjenjuje intramuskularno prije spavanja, a zatim se nakon 6-8 sati nastavlja šok režim lijeka. U slučaju ponovljenih slučajeva gonoreje ili njenog hroničnog toka benzilpenicilin (natrijumove ili kalijumove soli) 400 hiljada jedinica svaka 3-4 sata, ukupno do 6 miliona jedinica se mora primeniti po kursu. Benzilpenicilin benzatin preparati za akutnu gonoreju: 600.000 jedinica jednom dnevno, 6 intramuskularnih injekcija ili 1,2 miliona jedinica jednom svaki drugi dan, 3 injekcije. Za ponovljene i kronične oblike gonoreje: Po 600.000 jedinica, 10 injekcija intramuskularno jednom dnevno. |
sifilis . | Koristi se u liječenju sifilisa benzilpenicilin benzatin. At svježi proces sifilisa– Daju se 1-2 intramuskularne injekcije od 2,4 miliona jedinica sa razlikom od 7 dana. Za kasni sifilis - 2.400.000 jedinica jednom sedmično za 3 do 5 injekcija. Za kongenitalni sifilis kod djece: benzilpenicilin benzatin 1.200.000 jedinica intramuskularno (doza podijeljena na 2 stražnjice) jednom. |
|
Upalne bolesti kože i potkožnog masnog tkiva:
| Učinak lijeka na najčešće uzročnike bolesti kože i mekih tkiva:
| Bakterijske infekcije kože i mekih tkiva liječe se benzilpenicilinom u dnevnoj dozi od 10-12 miliona jedinica za odrasle i do 300 hiljada jedinica/kg za djecu u 6 intramuskularnih ili intravenskih infuzija. Tok tretmana je od 10 dana do 1 mjeseca. Također se koristi potkožne injekcije zahvaćena područja antibioticima. Da biste to učinili, koristite novokainsku sol benzilpenicilina, 1-2 milijuna jedinica se razrijedi u 10 ml vode za injekcije, 1 ml 0,25% otopine novokaina se dodaje u 1 ml otopine. Za gasnu gangrenu koristite natrijumove ili kalijumove soli benzilpenicilina u visokoj dozi od 10 miliona jedinica 4-6 puta dnevno najmanje 2 nedelje. Zatim se, u svrhu prevencije, daje jednokratno benzilpenicilin benzatin 2,4 miliona jedinica. Za erizipele natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina propisuju se u velikoj dozi - 1-2 miliona jedinica 6 puta dnevno, tijek liječenja je od 7 do 10 dana. Za prevenciju egzacerbacija erizipela koristiti injekcije od 2.400.000 jedinica benzilpenicilin benzatina jednom mjesečno nekoliko godina, ili sezonski u proljetno-jesenskim periodima 3 mjeseca. Za prevenciju infekcija rana i postoperativnih komplikacija također koristite benzilpenicilin benzatin 2,4 miliona jedinica za odrasle i 1,2 miliona jedinica za djecu jednom, ako je potrebno, ponovite injekciju ne prije nego nakon 1 sedmice. |
Gnojne bolesti kostiju:
|
||
Meningalne infekcije:
| Antibakterijski učinak na meningokoke, stafilokoke, streptokoke. Mehanizam djelovanja je isti. | Za gnojne bolesti centralnog nervnog sistema, benzilpenicilin se propisuje u dnevnoj dozi od 10-12 miliona jedinica za odrasle i do 300-500 hiljada jedinica/kg za decu za 6 davanja. Tok tretmana je od 14 dana do 1 mjeseca. Za meningitis, natrijumova so benzilpenicilina se takođe ubrizgava u kičmeni kanal ( endolumbalno) u dozi od 5-10 hiljada jedinica u 5-10 ml vode za injekcije za odrasle i 2.500 - 5.000 jedinica za decu stariju od 1 godine u 2,5-5 ml vode za injekcije. Postupak se ponavlja jednom dnevno nekoliko dana, a zatim se prelazi na standardni režim ubrizgavanja. U teškim slučajevima, nakon 2 sedmice liječenja, može se primijeniti injekcija bicilina-5. |
antraks | Baktericidno dejstvo protiv uzročnika antraksa - Bacillus anthracis. | Dnevna doza benzilpenicilina za liječenje antraksa je od 18 do 20 miliona jedinica za odrasle i 200-300 hiljada jedinica/kg za djecu, lijek se primjenjuje intravenozno ukapavanjem polako i intramuskularno svaka 3 sata. Tok tretmana je u prosjeku 10 dana. |
Bolesti uzrokovane spirohetama:
| Mehanizam djelovanja benzilpenicilina na spirohete je sličan. | Za povratnu groznicu, dnevna doza benzilpenicilin natrijumova so – 3 miliona jedinica za 6 intramuskularnih injekcija. Za skretanje odraslima se preporučuje 1,2 ili 2,4 miliona jedinica, deci 0,6-1,2 miliona jedinica benzatin benzilpenicilina 1-2 injekcije intramuskularno. Za lajmsku bolest Maksimalne doze benzilpenicilina (natrijumove ili kalijeve soli) preporučuju se u prisustvu komplikacija: za odrasle od 18 do 20 miliona jedinica, za decu 200-300.000 jedinica/kg dnevno, lek se primenjuje svaka 3-4 sata. Tok tretmana je od 2 sedmice. |
Liječenje i prevencija reumatskih bolesti | Sve reumatske bolesti (reumatizam, reumatoidni artritis, vaskulitis, sistemski eritematozni lupus i mnoge druge) karakteriše hronično oštećenje vezivnog tkiva. U patogenezi razvoja reumatizma glavnu ulogu ima cirkulacija velikog broja imunoloških kompleksa (antigen b-hemolitičkog streptokoka + antitijelo). Stoga je etiotropno liječenje reumatizma usmjereno na streptokokne bakterije: što je manje patogena, to je manje imunoloških kompleksa. S obzirom na rasprostranjenost procesa i njegov kronični tok, u liječenju reumatizma važna je visoka doza lijeka s dugim (produženim) djelovanjem, pa je preporučljivo koristiti benzilpenicilin benzatin (bicilin-1, -3, -5). i analozi). | U periodu egzacerbacije reumatizma koriste se natrijumove ili novokainske soli benzilpenicilina u dozi od 600.000 jedinica jednom dnevno, za decu 50-100.000 jedinica/kg jednom dnevno. Kurs ove šeme je 10 dana. Zatim počinju prevencija reumatizma bicilinom:
|
Kako koristiti lijek
Natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina
Načini primjene:- intramuskularno;
- mlazne ili kap po kap intravenske infuzije;
- subkutano;
- intrapleuralni;
- endolumbalno (u kičmeni kanal);
- subkonjunktivalni i intravitrealni (u konjunktivu i u vitrealnu šupljinu oka);
- u ušni kanal;
- u nosne prolaze;
- intraorganski (tokom hirurških zahvata).
Svi rastvori se moraju pripremiti neposredno pre primene u sterilnim uslovima.
- sterilna voda za injekcije (za sve metode primjene lijekova);
- fiziološka otopina natrijevog klorida 0,9% (za bilo koju metodu parenteralne primjene);
- novokain 2,5% i 5% (samo za intramuskularne injekcije);
- rastvor glukoze 5% (samo za intravenske kapi).
Benzilpenicilin benzatin i njegove mješavine
Lijek je namijenjen samo za intramuskularnu primjenu, a ubrizgava se duboko u vanjski gornji kvadrant glutealnog mišića. Nije dozvoljeno davanje leka ako krv uđe u špric tokom injekcije.Bicilin-3, bicilin-5 i razrjeđivanje lijeka novokainom nisu dopušteni u slučaju pozitivnog testa na novokain ili prisutnosti činjenica alergijskih i anafilaktičkih reakcija na njega.
Bicilin-3 se ne koristi u pedijatrijskoj praksi.
Benzatin benzilpenicilin se može koristiti dugo, godinama, na primjer, kod reume.
Rastvarači za pripremu rastvora za injekcije:
- sterilna voda za injekcije;
- rastvor natrijum hlorida 0,9%;
- rastvor novokaina 2,5% ili 5%.
Benzilpenicilin se ne može infundirati istovremeno sa hipertonskim rastvorima soli, natrijum bikarbonatom (soda), neohemodezom, reosorbilaktom i drugim rastvorima za infuziju.
Posebne upute za uzimanje benzilpenicilina
- Nije dopusteno davanje lijeka istovremeno s drugim lijekovima u istom špricu.
- Prije primjene lijeka potrebno je alergijski test na antibiotik(ako nema podataka o prethodnoj upotrebi i podnošljivosti lijeka), posebno kod osoba koje boluju od bronhijalne astme i drugih vrsta alergija. Također je potrebno oprezno koristiti lijek za osobe koje su imale alergijsku reakciju na cefalosporinske antibiotike (ceftriakson, ceftazidim, cefazolin itd.).
- Prilikom upotrebe novokainske soli lijeka ili razrjeđivanja s novokainom, potrebno je alergijski test i test na novokain. Novokain sol benzilpenicilina primjenjuje se samo intramuskularno!
- Ako nema terapeutskog efekta Tokom liječenja ovim lijekom, nakon 3 dana, potrebno je preispitati etiotropnu terapiju i odabrati lijek iz druge grupe antibiotika.
- Rano povlačenje lijeka ili primanje niskih doza ne samo da neće dati pozitivan terapijski rezultat, već može uzrokovati i razvoj rezistencije (otpornosti) patogena na antibiotik.
- U slučaju prijema antibiogrami sa otpornošću patogena na benzilpenicilin, hitno ga je potrebno zamijeniti lijekom na koji je očuvana osjetljivost.
- Upotreba benzilpenicilina tokom trudnoće i dojenja moguće je samo u slučajevima kada je rizik od nuspojava lijeka na majku i dijete manji nego zbog odbijanja upotrebe antibiotika ili iz zdravstvenih razloga.
- Za osobe starije od 60 godina i osobe koje pate od bolesti bubrega, doza antibiotika se smanjuje, jer ako je bubrežna filtracija poremećena, u krvi i tkivima se opaža visoka koncentracija aktivne tvari.
- Lijek ne utiče na budnost i reakciju vozite automobil ili obavljate važan posao koji zahtijeva povećanu koncentraciju.
Oblik benzilpenicilina | Odrasli | Djeca | ||
Minimalna dnevna doza | Maksimalna dnevna doza | Minimalna dnevna doza | Maksimalna dnevna doza | |
Soli benzilpenicilina natrijuma i kalija | 1 milion jedinica u 4-6 doza. | 60 miliona jedinica u 6-8 doza. | 50 hiljada jedinica po 1 kg tjelesne težine u 4-6 doza. | 300 hiljada jedinica na 1 kg telesne težine, iz zdravstvenih razloga moguće je koristiti 500 hiljada jedinica/kg u 6-8 doza. |
Benzilpenicilin benzatin | 300 hiljada jedinica 1 put svaka 3-4 dana. | 2,4 miliona jednom sedmično. | 600 hiljada jednokratno (za novorođenčad). | 1,2 miliona jedinica jednom sedmično. |
Bicilin-3 | 600 hiljada jedinica jednom sedmično. | 1,8 miliona 2 puta sedmično. | Kontraindicirano | Kontraindicirano |
Bicilin-5 | 1,2 miliona jedinica jednom u 3 sedmice. | 2,4 miliona jednom mjesečno. | Djeca do 8 godina - 600 hiljada jedinica jednom u 3 sedmice, od 8 do 12 godina - 1,2 miliona jedinica jednom mjesečno. |
*Za intramuskularnu, mlaznu ili intravensku primjenu doze benzilpenicilina se ne razlikuju. Ali razlikuju se ovisno o vrsti spoja lijeka (natrijumova so, benzatin i tako dalje).
Interakcija s drugim lijekovima
Benzilpenicilin se ne preporučuje za primjenu s lijekovima koji utiču na izlučivanje putem bubrega. Probenecid (lijek za liječenje gihta) povećava nivo benzilpenicilina u krvi, i diuretici (diuretici - furosemid, Lasix i drugi), naprotiv, smanjuju koncentraciju lijeka u krvi.Takođe se ne preporučuje upotreba benzilpenicilina istovremeno sa antibakterijski lijekovi koji usporavaju rast bakterija i sprječavaju njihovu reprodukciju(imaju bakteriostatski mehanizam djelovanja), budući da benzilpenicilin djeluje specifično na rastuće i umnožavajuće patogene. Takvi lijekovi uključuju tetraciklin, doksiciklin i neke druge.
Moguće nuspojave
Nus-efekat | Zašto i kada nastaje? | Kako se manifestuje? | Kako se eliminišu? | |
Trenutne alergijske reakcije: Koprivnjača | Alergijske reakcije na primjenu svih antibakterijskih lijekova javljaju se prilično često, na sreću, rijetko. Obično se teške alergije javljaju nakon što se lijekovi ponovno unesu u tijelo. Nakon inicijalnog kontakta imunog sistema sa alergenom dolazi do masovnog stvaranja imunoglobulina E, koji su odgovorni za neposrednu vrstu alergije preosetljivosti. Pri višekratnom kontaktu s alergenom, u ljudskom tijelu počinje da se stvara veliki broj imunoloških spojeva (imunoglobulin E + alergen), koji mogu štetno djelovati na vlastita tkiva. Rezultat je upala, praćena jakim otokom, oštećenjem kože i sluzokože, a rjeđe oštećenjem unutrašnjih organa. Ko iskusi alergijsku reakciju na lijekove?
| Pojava crvenih plikova na koži koji izgledaju kao reakcija na koprivu, osip se prvo pojavljuje na području gdje je lijek primijenjen, a zatim se može proširiti po cijelom tijelu. Nakon što se alergija ublaži, osip brzo nestaje, a koža ostaje nepromijenjena. U općem testu krvi uočeno je značajno povećanje nivoa eozinofila (više od 6%) | U slučaju bilo kakve alergijske reakcije na primjenu benzilpenicilina, njegovu primjenu treba odmah prekinuti i prekinuti. Moguća je reakcija i na druge predstavnike penicilinskih antibiotika, kao i na cefalosporine (ceftriakson, cefazolin, cefepim i dr.). U slučaju alergijske reakcije umjerene težine, primjenjuju se antihistaminici (suprastin, difenhidramin, tavegil i drugi), preporučljivo je da se daju parenteralno. Za teške reakcije koriste se velike doze prednizolona ili drugih glukokortikosteroida. Zatim se propisuje infuzijska terapija (davanje otopina kapanjem) diureticima (furosemid i tako dalje) kako bi se lijek brzo uklonio iz tijela. Zatajenje disanja je indikacija za intubaciju (u slučaju edema larinksa - traheotomija) i/ili povezivanje na ventilator (vještačka ventilacija pluća). Kada se razvije anafilaktički šok, osim prednizolona, daje se i adrenalin. Nakon prekida akutnog perioda anafilaksije, preporučuje se davanje 1 milion jedinica penicilinaze, koja deluje kao antidot za penicilinske lekove. Pacijent i/ili njegova rodbina moraju biti obaviješteni o njegovoj netoleranciji na ovaj lijek, ta činjenica se upisuje u bolničku dokumentaciju kako bi se spriječile slične reakcije u budućnosti. |
|
Quinckeov edem(ili angioedem) | Tokom primjene lijeka dolazi do akutnog lokalnog oticanja pojedinih dijelova lica, kao i sluzokože jezika, larinksa, dušnika, bronha i jednjaka. Otok je praćen osjećajem peckanja i nelagode u ovim područjima. Opasne komplikacije uključuju oticanje larinksa ili pluća, što može dovesti do gušenja pacijenta. |
|||
Anafilaktički šok | Najteža nuspojava koja se može javiti, zahtijeva hitnu primjenu lijekova za reanimaciju. Glavne manifestacije šoka su nagli pad krvnog tlaka (manje od 60/40 mm Hg), otežano disanje, sve do njegovog prestanka, mogući su aritmije i zastoj srca, gubitak svijesti, koma i konvulzivni sindrom. | |||
Napad bronhijalne astme | Naglo se javlja nedostatak daha, bučno disanje s produženim izdisajem, moguća pojava cijanoze lica i panično stanje pacijenta. | |||
Sindrom reakcije slične serumu: | Patogeneza razvoja reakcija sličnih serumu je reakcija preosjetljivosti odgođenog tipa. Zasnovan je na stvaranju imunoloških kompleksa antigen+antitijelo (imunoglobulini klase M i G) i postepenom povećanju njihovog broja. Ovi kompleksi se talože na zidovima krvnih žila, zglobnim površinama, glomerulima i drugim organima, gdje se javlja druga imunološka reakcija (reakcija fiksacije komplementa) i dolazi do oštećenja tkiva i organa, što rezultira pojavom reakcija sličnih serumu. | Reakcije slične serumu mogu se javiti nakon tjedan dana liječenja benzilpenicilinom. Simptomi reakcija sličnih serumu:
| Potrebno je zamijeniti benzilpenicilin u antibiotik druge grupe. Preporučuje se i terapija detoksikacije. | |
Oštećenja kardiovaskularnog sistema: hiperkalemija | Hiperkalijemija se može razviti kada se koristi benzilpenicilin kalijum soli. U prisustvu srčanih oboljenja, poremećenog bubrežnog izlučivanja lijeka ili primjene velikih doza lijeka može doći do povećanja razine kalija u krvi, što dovodi do poremećaja u radu miokarda. |
| Ako se jave simptomi hiperkalijemije, potrebno je zamijeniti kalijevu sol natrijumom ili novokainom. Terapeutska korekcija lijeka provodi se preparatima kalcijuma (kalcijum hlorid). |
|
alergijski miokarditis | Alergija (odgođena preosjetljivost) također doprinosi razvoju ovog stanja. Imunološki kompleksi napadaju miokard, izazivajući u njemu upalni proces i narušavajući njegovu funkciju. |
| Trenutni prekid uzimanja lijeka. Zatim se propisuju glukokortikosteroidi (prednizolon), antihistaminici (tavegil, suprastin i drugi), suplementi kalcija, vitamini P, C. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza ili hemosorpcija. |
|
Oštećenje bubrega | Benzilpenicilin može uzrokovati intersticijski nefritis. Patogeneza razvoja ove bolesti je i manifestacija alergija (preosjetljivost odgođenog tipa). U tom slučaju imuni kompleksi se talože u lumenu bubrežnih tubula, uništavajući njihove membrane, i ovdje se javljaju sljedeće imunološke reakcije (reakcija fiksacije komplementa koja uključuje imunoglobuline klase M i G). Oštećene strukture bubrega zamjenjuju se vezivnim tkivom, čime se smanjuje funkcionalnost organa. | Rijetko, benzilpenicilin može inhibirati klice koštane srži i matične stanice (prekursorske stanice) granulocita (vrsta bijelih krvnih stanica). To dovodi do razvoja leukopenija i agranulocitoza. |
| Ovo stanje je veoma ozbiljno i može biti fatalno. Kada se otkriju prve manifestacije ove nuspojave, potrebno je hitno zamijeniti lijek, sprječavajući pogoršanje stanja koštane srži. U nekim slučajevima se koriste lijekovi koji stimuliraju stvaranje leukocita (pentoksil, natrijeva nukleinska kiselina, leukogen). urtikarija) i disbioza. |
Benzilpenicilin - lijekovi (natrijeva sol, kalijeva sol, novokainska sol, benzatin benzilpenicilin, itd.), djelovanje, upute za upotrebu (kako razrijediti, doziranje, metode primjene), analozi, recenzije, cijena
Hvala ti
Stranica pruža referentne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Konsultacija sa specijalistom je obavezna!
Benzylpenicillin je antibiotik ove grupe penicilini, namenjen za injekcije. Lijek se koristi za liječenje raznih infekcija uzrokovanih bakterijama osjetljivim na njegovo djelovanje, kao što su, na primjer, upala pluća, bronhitis i druge teške zarazne bolesti ORL organa i respiratornog trakta, meningitis, sifilis, endokarditis, gnojne infekcije itd.Sorte, nazivi, sastav, oblici oslobađanja i opće karakteristike
Benzilpenicilin je jedan od najstarijih antibiotici penicilinske grupe i, uprkos dugom periodu upotrebe, ima širok spektar delovanja, ubijajući veliki broj vrsta patogenih bakterija. Na primjer, benzilpenicilin je efikasan protiv uzročnika antraksa, sifilisa, meningokoka, gasne gangrene, kao i mnogih stafilokoka i streptokoka.Budući da se benzilpenicilin praktički ne apsorbira u probavnom traktu, primjenjuje se isključivo injekcijom. Najčešće se otopine lijekova daju intramuskularno ili intravenozno. Međutim, pored toga, moguće je davati benzilpenicilin u kičmeni kanal (kod meningitisa), pod kožu ili direktno u područje rane.
Benzilpenicilin je antibiotik koji sadrži istoimenu aktivnu supstancu. Međutim, u lijekovima benzilpenicilin nije sadržan u svom čistom obliku, već u obliku soli. Soli benzilpenicilina su stabilne i mogu se skladištiti, za razliku od čiste aktivne supstance koja se brzo raspada. U tijelu se benzilpenicilin oslobađa iz soli i štetno djeluje na bakterije.
Ovisno o obliku čija se sol benzilpenicilina nalazi u određenom lijeku, razlikuju se vrste benzilpenicilina. U principu, sve vrste benzilpenicilina su iste po svom spektru djelovanja, ali se razlikuju po trajanju djelovanja i načinu primjene. Stoga se za različite bolesti preporučuje odabir vrste lijeka koja optimalno odgovara zahtjevima terapije.
Trenutno su dostupne sljedeće vrste benzilpenicilina:
- Benzilpenicilin natrijum so (trgovački nazivi lekova - “Benzilpenicilin natrijum so”, “Novocin”, Penicilin G);
- Kalijumova so benzilpenicilina (trgovački naziv leka je „Benzilpenicilin kalijumova so“);
- benzilpenicilin novokain sol (trgovački naziv lijeka je “benzilpenicilin novokain sol”);
- Benzylpenicillin procaine sol (trgovački naziv lijeka je “Procaine Penicillin”);
- benzatin benzilpenicilin (trgovački nazivi lijekova - “Retarpen”, Extensillin, Bicillin-1, Benzathine benzylpenicilin, Moldamine);
- Bicilin-5 (mješavina benzatina i prokainske soli benzilpenicilina).
Sve vrste benzilpenicilina dostupne su u jednom doznom obliku - prahu za pripremu otopine za injekcije. Prah se stavlja u staklene boce, zatvorene gumenim čepovima, odozgo prekrivene gustom aluminijskom folijom. Bočice u koje se pakuje antibiotski prah obično se nazivaju "penicilin".
Benzilpenicilin - lijekovi
Trenutno su na farmaceutskom tržištu zemalja ZND dostupni sljedeći lijekovi, koji kao aktivnu komponentu sadrže soli benzilpenicilina:- benzilpenicilin kalijum sol;
- benzilpenicilin natrijeva sol;
- benzilpenicilin novokain sol;
- benzatinbenzilpenicilin;
- Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin);
- Bicilin-3 (mješavina benzatina, natrijeva i prokainskih soli benzilpenicilina);
- Bicilin-5 (mješavina benzatina i prokainske soli benzilpenicilina);
- moldamin (benzatin benzilpenicilin);
- Novocin (benzilpenicilin natrijumova so);
- Penicilin G (benzilpenicilin natrijum so);
- Prokain penicilin (benzilpenicilin prokain sol);
- Retarpen (benzatin benzilpenicilin);
- Ekstenzilin (benzatin benzilpenicilin).
Akcija
Benzilpenicilin štetno djeluje na širok spektar bakterija koje su uzročnici infektivnih i upalnih bolesti različitih organa i sistema. Benzilpenicilin remeti proces sinteze staničnog zida bakterija, što rezultira njihovom smrću. Međutim, učinak na sintezu komponenti stanične stijenke dovodi do činjenice da lijek uništava samo bakterije koje su u procesu razmnožavanja. I stoga, kako bi se u potpunosti uništio cijeli bazen mikroba koji su ušli u tijelo, lijekovi penicilina moraju se koristiti najmanje 5 dana kako bi sve bakterije ušle u fazu razmnožavanja.Benzilpenicilin prodire u sve organe i tkiva, pa se stoga može koristiti za liječenje zaraznih bolesti različitih lokalizacija ako su uzrokovane bakterijama osjetljivim na njegovo djelovanje.
Sve vrste benzilpenicilina imaju štetan učinak na sljedeće vrste patogenih mikroorganizama:
- gonokoki (Neisseria gonorrheae);
- Meningokoke (Neisseria meningitidis);
- Stafilokoki koji ne proizvode penicilinazu;
- Streptokoke grupa A, B, C, G, L i M;
- Enterokoki;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirillim minus;
- Spirochaetaceae (uzročnici sifilisa, freske, lajmske borelioze itd.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Indikacije za upotrebu
Natrijum, kalijum, novokain i prokainske soli benzilpenicilina
Natrijeve, kalijeve, novokainske i prokainske soli benzilpenicilina indicirane su za primjenu u liječenju sljedećih infektivnih i upalnih bolesti različitih organa i sistema:- Infektivne bolesti respiratornog sistema (pneumonija, pleuritis, empiem pleure, bronhitis, itd.);
- Infektivne bolesti ORL organa (tonzilitis, šarlah, upala srednjeg uha, sinusitis, laringitis, sinusitis itd.);
- Infekcije genitourinarnog trakta (gonoreja, sifilis, cistitis, uretritis, adneksitis, salpingitis);
- Gnojne infekcije oka, sluzokože, kože i kostiju (na primjer, blenoreja, blefaritis, dakriocistitis, medijastinitis, osteomijelitis, celulitis, erizipel, infekcija rana, plinska gangrena itd.);
- Purulentni meningitis ili apsces mozga;
- Sepsa ili septikemija;
- Liječenje bolesti uzrokovanih spirohetama, kao što su sifilis, sramevina, pinta, antraks itd.;
- Liječenje groznice uzrokovane ugrizima štakora;
- Liječenje infekcija uzrokovanih klostridijom, listerijom i pasterelom;
- Prevencija i liječenje difterije;
- Prevencija i liječenje komplikacija streptokoknih infekcija, kao što su reumatizam, endokarditis i glomerulonefritis.
Preparati koji sadrže benzilpenicilin benzatin
Preparati koji sadrže benzilpenicilin benzatin indicirani su za primjenu u liječenju sljedećih zaraznih bolesti različitih organa i sistema:- Dugotrajna prevencija relapsa reumatizma;
- sifilis;
- Yaws;
- Infekcije uzrokovane streptokokom grupe B, kao što su tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipel;
- Prevencija postoperativnih infekcija.
Uputstvo za upotrebu
Pravila za odabir benzilpenicilinske soli
Novokain, prokain, kalijeve i natrijeve soli benzilpenicilina su optimalne za liječenje akutnih infekcija bilo koje lokacije. Stoga, u prisustvu akutnog infektivno-upalnog procesa, treba odabrati bilo koju specificiranu sol benzilpenicilina. Međutim, treba imati na umu da novokain i prokain imaju snažno alergeno djelovanje, tako da ljudi skloni alergijskim reakcijama trebaju izbjegavati upotrebu novokaina i prokainskih soli benzilpenicilina.Benzilpenicilin benzatin je optimalan za liječenje kroničnih infekcija i prevenciju različitih infektivnih komplikacija. Stoga preparate koji sadrže ovu sol treba koristiti za dugotrajnu terapiju raznih kroničnih bolesti.
Kod upotrebe benzilpenicilina u visokim dozama (iznad 20.000.000 jedinica dnevno) duže od pet dana potrebno je pratiti koncentraciju elektrolita u krvi (kalijum, kalcijum, natrijum, klor), funkciju jetre (AST, ALT, alkalna fosfataza, bilirubin i dr.) i krvnu sliku (kompletna krvna slika sa leukocitnom formulom).
Ljudi koji koriste benzilpenicilin mogu imati lažno pozitivan test urina na šećer.
Kod osoba koje boluju od dijabetesa, apsorpcija antibiotika u krv iz mišića je sporija, pa djelovanje lijeka kod njih počinje sporije.
Budući da upotreba benzilpenicilina može dovesti do razvoja gljivične infekcije, preporučuje se profilaktički uzimanje tokom liječenja antibioticima
Benzilpenicilin: upute za upotrebu i recenzije
latinski naziv: Benzylpenicillin
ATX kod: J01CE01
Aktivna supstanca: benzilpenicilin
Proizvođač: JSC "Biosintez", JSC "Biokhimik", JSC "Kraspharma" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukrajina), Mapichem (Švajcarska)
Ažuriranje opisa i fotografije: 13.08.2019
Benzilpenicilin je antibakterijski lijek iz grupe penicilina.
Oblik i sastav izdanja
Benzilpenicilin se proizvodi u obliku praha za pripremu otopine za injekcije (u bočicama od 10 ml).
1 boca sadrži benzilpenicilin natrijum, 500 hiljada IU i 1 milion IU.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Benzilpenicilin je antibiotik koji pripada grupi biosintetskih penicilina. Aktivan je protiv gram-pozitivnih mikroorganizama (Streptococcus spp., uključujući Streptococcus pneumoniae, sojeve Staphylococcus spp. koji ne proizvode penicilinazu), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, anthrax bacillie. spp., gram-negativne koke (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Sojevi stafilokoka koji proizvode penicilinazu otporni su na djelovanje benzilpenicilina, jer ovaj enzim potiče uništavanje molekula benzilpenicilina.
Lijek ne pokazuje farmakološku aktivnost protiv većine protozoa, gram-negativnih bakterija, virusa, rikecija (Rickettsia spp.).
Farmakokinetika
Kada se primjenjuje parenteralno, benzilpenicilin se dobro apsorbira, nema kumulativno djelovanje i brzo se izlučuje iz organizma putem bubrega.
Pri intramuskularnoj primjeni, maksimalni sadržaj tvari u krvi se bilježi nakon 30-60 minuta, a nakon 3-4 sata u krvi se otkrivaju samo tragovi benzilpenicilina.
Raspon koncentracija i trajanje cirkulacije benzilpenicilina u krvi određuju se veličinom primijenjene doze. Lijek dobro prodire u tjelesne tekućine i tkiva: normalno je prisutan u cerebrospinalnoj tekućini u klinički beznačajnim količinama. Upala meningealnih membrana dovodi do povećanja koncentracije benzilpenicilina u cerebrospinalnoj tekućini.
Indikacije za upotrebu
- Teške generalizirane infekcije (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna infekcija);
- Infekcije respiratornog trakta (pneumonija) i kože (erizipela);
- Kongenitalni sifilis;
- Streptokokni endokarditis;
- Tetanus;
- Apscesi;
- Limfadenitis i limfangitis;
- Antraks;
- Osteomijelitis;
- Gasna gangrena.
Kontraindikacije
Prema uputama, Benzilpenicilin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na peniciline.
Lijek se propisuje s oprezom dojiljama i trudnicama.
Uputstvo za upotrebu Benzilpenicilina: način i doziranje
Doziranje benzilpenicilina određuje se prema vrsti i težini infekcije.
- Odrasli: 1800-3600 mg (3-6 miliona IU) dnevno, podijeljeno u 4-6 doza. Za teške infekcije (septikemija, meningitis), doza se izračunava na osnovu težine - do 200-300 mg/kg (330-500 hiljada IU/kg) dnevno. U tom slučaju, terapiju treba započeti sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom, koristeći 5% glukoze kao razblaživač;
- Djeca: po stopi od 30-90 mg/kg (50-150 hiljada IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza. Za teške infekcije, doza se može povećati na 300 mg/kg (500 hiljada IU/kg).
Benzilpenicilin se također može koristiti intramuskularno, razrjeđivanjem lijeka neposredno prije upotrebe, jer se njegova aktivnost u otopinama za infuziju brzo smanjuje. Trajanje terapije određuje se prema indikacijama i kliničkoj slici.
- Septikemija i meningitis uzrokovan meningokokom: najmanje 5 dana kao spora intravenska injekcija ili infuzija od 180-240 mg/kg (300-400 hiljada IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza;
- Septikemija i meningitis uzrokovani pneumokokom: najmanje 10 dana kao spora intravenska injekcija ili infuzija od 240-300 mg/kg (400-500 hiljada IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza;
- Infekcije uzrokovane klostridijom: 7 dana kao dodatak antitoksinskoj terapiji, 9.000-12.000 mg (15-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg/kg (300 hiljada IU/kg) za djecu;
- Streptokokni endokarditis: 14-28 dana, 6.000-12.000 mg (10-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg/kg (300 hiljada IU/kg) za decu;
- Kongenitalni sifilis: u 2 doze tokom 14 dana, intramuskularno ili intravenozno, 30 mg/kg (50 hiljada IU/kg) dnevno.
Nuspojave
Kod upotrebe benzilpenicilina mogu se javiti alergijske reakcije koje se manifestuju kao:
- Intersticijski nefritis, osip na sluznicama, angioedem, urtikarija, hipertermija, kožni osip, artralgija, eozinofilija, bronhospazam (često);
- Anafilaktički šok (rijetko).
Na početku terapije (posebno kongenitalnog sifilisa), benzilpenicilin može izazvati groznicu, zimicu, pogoršanje bolesti, pojačano znojenje i Jarisch-Herxheimerove reakcije.
Od lokalnih reakcija, najvjerovatniji razvoj je bol i tvrdoća na mjestu intramuskularne injekcije.
Kod dugotrajne primjene benzilpenicilina može doći do disbakterioze i razvoja superinfekcije.
Predoziranje
Na predoziranje benzilpenicilinom može se posumnjati na osnovu simptoma kao što su napadi i oštećenje svijesti. U tom slučaju odmah prekinuti primjenu lijeka i propisati simptomatsku terapiju.
specialne instrukcije
U slučajevima kada se 2-3 dana (maksimalno 5 dana) nakon početka primjene benzilpenicilina ne primijeti učinak, potrebno je prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju.
Zbog postojećeg rizika od razvoja gljivičnih infekcija tokom terapije lijekovima, po potrebi ljekar propisuje antifungalne lijekove.
Da biste izbjegli pojavu rezistentnih sojeva patogena, trebate izbjegavati korištenje nedovoljnih doza lijeka ili prerano prestanak liječenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima
Za oštećenu funkciju bubrega
Kod pacijenata s bubrežnom disfunkcijom lijek se primjenjuje s oprezom.
Interakcije lijekova
Probenecid inhibira tubularnu sekreciju benzilpenicilina, čime se povećava nivo potonjeg u krvnoj plazmi i produžava poluživot.
U kombinaciji s antibioticima koji imaju bakteriostatski učinak (tetraciklin, makrolidi, linkozamidi, hloramfenikol), smanjuje se baktericidno djelovanje benzilpenicilina.
Lijek pojačava djelotvornost indirektnih antikoagulansa smanjenjem protrombinskog indeksa i inhibicijom crijevne mikroflore i čini primjenu etinil estradiola manje učinkovitom (rizik od probojnog krvarenja), lijekova u kojima je krajnji produkt metabolizma para-aminobenzojeva kiselina i oralnih kontraceptiva .
Nesteroidni protuupalni lijekovi, diuretici, fenilbutazon, blokatori tubularne sekrecije, alopurinol suzbijaju tubularnu sekreciju, čime se povećava koncentracija benzilpenicilina kada se koriste zajedno.
Kombinacija lijeka s alopurinolom povećava rizik od alergijskih reakcija (osip na koži). Kombinacija benzilpenicilina i baktericidnih antibiotika (uključujući aminoglikozide, cefalosporine, rifampicin, vankomicin) ima sinergistički učinak.
Analogi
Prema mehanizmu djelovanja, analozi benzilpenicilina su: benzatinbenzilpenicilin, benzicilin-1 (-3, -5), bicilin-1 (-3, -5), moldamin, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, fenoksimetilpenicilin.
Uslovi skladištenja
Rok trajanja – 4 godine na temperaturi do 30 °C. Rok trajanja rastvora za injekcije pripremljenog od praha je 24 sata (u frižideru – 72 sata), rastvora za infuziju – 12 sati (u frižideru – 24 sata).
Matični broj: P N003271/02-060810
Trgovački naziv lijeka: benzilpenicilin
Međunarodno nezaštićeno ime (INN): benzilpenicilin
Oblik doziranja: prašak za pripremu otopine za intramuskularnu i supkutanu primjenu.
Compound:
Benzilpenicilin natrijum u smislu aktivne supstance - 500.000 jedinica, 1.000.000 jedinica
Opis: bijeli prah sa slabim karakterističnim mirisom.
Farmakoterapijska grupa: biosintetski antibiotik penicilin
ATX kod J01CE01
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Baktericidni antibiotik iz grupe biosintetskih „prirodnih“ penicilina. Suzbija sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: Staphylococcus spp. (ne stvaraju penicilinazu), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kao i porodice iz klase Spirochaetes, uključujući Treponema spp. Nije efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija, Rickettsia spp., protozoa. Sojevi mikroorganizama koji formiraju penicilinazu otporni su na djelovanje lijeka.
Farmakokinetika
Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TCmax) intramuskularnom primjenom je 20-30 minuta. Komunikacija sa proteinima plazme - 60%. Prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, osim u cerebrospinalnu tečnost, tkiva oka i prostate tokom upale meningealnih membrana, prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Izlučuje se nepromijenjen bubrezima. Poluvrijeme (T½) je 30-60 minuta, u slučaju zatajenja bubrega - 4-10 sati ili više.
Indikacije za upotrebu
Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim patogenima:
- respiratornih organa: pneumonija stečena u zajednici, empiem pleure, bronhitis;
- ORL organi;
- genitourinarni sistem: pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, cervicitis;
- bilijarnog trakta: holangitis, holecistitis;
- kože i mekih tkiva: erizipel, impetigo, sekundarne inficirane dermatoze, infekcija rane;
- očne bolesti: gonoblenoreja, čir rožnjače;
- sepsa, septički endokarditis (akutni i subakutni),
- peritonitis;
- gonoreja, sifilis;
- meningitis;
- osteomijelitis;
- difterija; šarlah; aktinomikoza; antraks.
Preosjetljivost, uključujući i druge peniciline, cefalosporine.
Pažljivo
Alergijske bolesti (bronhijalna astma, peludna groznica), zatajenje bubrega.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Primjena tokom trudnoće je moguća ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno koristiti lijek tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Upute za upotrebu i doze
Intramuskularno, subkutano.
Intramuskularno za umjerene infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, urinarnog i žučnog trakta, infekcije mekih tkiva itd.
- 2,5-5 miliona jedinica za 4 administracije dnevno.
Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 jedinica/kg, stariju od 1 godine - 50.000 jedinica/kg; po potrebi - 200.000-300.000 jedinica/kg; prema “vitalnim” indikacijama - povećanje na 500.000 jedinica/kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno.
Subkutano za injekcije infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 jedinica u 1 ml 0,25-0,5% rastvora prokaina.
Za očne bolesti: kapi za oči u koncentraciji od 20.000-100.000 jedinica u 1 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili destilovane vode, 1-2 kapi 6-8 puta dnevno.
Trajanje liječenja lijekom, ovisno o obliku i težini bolesti, je 7-10 dana.
Način pripreme rastvora
Otopina lijeka za intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije primjene dodavanjem 1-3 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijum hlorida, ili 0,5% rastvora prokaina u sadržaj bočice.
Kada se benzilpenicilin razrijedi u otopini prokaina, može se primijetiti zamućenje otopine zbog stvaranja kristala benzilpenicilina prokaina, što nije prepreka za intramuskularnu i potkožnu primjenu lijeka. Otopine se koriste odmah nakon pripreme, izbjegavajući dodavanje drugih lijekova u njih.
Otopinu za lokalnu upotrebu u oftalmologiji treba pripremiti ex tempore: razrijediti sadržaj bočice u 0,9% otopini natrijum hlorida ili destilovanoj vodi - 500.000 jedinica u 5-25 ml, 1.000.000 jedinica u 10-50 ml, respektivno.
Nuspojava
Alergijske reakcije: hipertermija, urtikarija, kožni osip, osip na mukoznim membranama, artralgija, eozinofilija, angioedem, intersticijski nefritis, bronhospazam; rijetko - anafilaktički šok. Na početku liječenja (posebno kod liječenja kongenitalnog sifilisa), rijetko - groznica, zimica, pojačano znojenje, pogoršanje bolesti, Jarisch-Herxheimerova reakcija.
Iz kardiovaskularnog sistema: smanjena ejekciona frakcija miokarda, aritmije, srčani zastoj, hronična srčana insuficijencija (pošto se hipernatremija može javiti kada se daju velike doze).
Lokalne reakcije: bol i tvrdoća na mjestu intramuskularne injekcije
Ostalo: kod dugotrajne upotrebe, disbakterioza, razvoj superinfekcije.
Predoziranje
Simptomi: konvulzije, oštećenje svijesti.
Tretman: obustava lijeka, simptomatska terapija.
Interakcija s drugim lijekovima
Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, vankomicin, rifampicin aminoglikozide) imaju sinergistički učinak; bakteriostatski (uključujući makrolide, hloramfenikol, linkozamide, tetracikline) - antagonistički Povećava efikasnost indirektnih antikoagulansa (supresijom crevne mikroflore smanjuje protrombinski indeks); smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva lijekova, tijekom čijeg metabolizma nastaje para-aminobenzojeva kiselina - rizik od razvoja "probojnog" krvarenja.
Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, fenilbutazon, nesteroidni protuupalni lijekovi, smanjujući tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju benzilpenicilina.
Alopurinol povećava rizik od alergijskih reakcija (osip na koži).
specialne instrukcije
Ako se nakon 2-3 dana (maksimalno 5 dana) nakon početka primjene lijeka ne primijeti učinak, treba prijeći na primjenu drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju. Zbog mogućnosti razvoja gljivičnih infekcija, preporučljivo je prepisivanje vitamina B grupe tokom dugotrajnog liječenja benzilpenicilinom, a po potrebi i antifungalnih lijekova. Mora se uzeti u obzir da upotreba nedovoljnih doza lijeka ili prerano prestanak liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.
Nema informacija o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima. Međutim, s obzirom na moguće kardiovaskularne nuspojave, treba biti oprezan kada se bavite ovom vrstom aktivnosti.
Obrazac za oslobađanje
Prašak za pripremu rastvora za intramuskularnu i subkutanu primenu od 500.000 jedinica, 1.000.000 jedinica u bocama od 10 ml.
1 boca zajedno sa uputstvom za upotrebu nalazi se u pakovanju.
10 boca zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljeno je u kartonsku kutiju.
Za bolnicu: 50 boca i 5 uputstava za upotrebu stavljeno je u kartonsku kutiju.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na tamnom mestu na temperaturi do 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Najbolje do datuma
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.
Proizvođač prihvata reklamacije kupaca
OJSC Kraspharma
Rusija 660042 Krasnojarsk, ul. 60 let Oktyabrya, br.