Моксифлоксацин МНН

Международное название: Моксифлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1 - циклопропил - 7{(S, S) - 2, 8 - диаза - бицикло нон - 8 - уе} - 6 - фтор - 8 - метокси - 1, 4 - дигидро - 4 - оксо - 3 - хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид

Фармакологическое действие:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

Фармакокинетика:

При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв.м) и печени.

Показания:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.C осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.

Режим дозирования:

Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные эффекты:

Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация, Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто - отек, воспаление, боль в месте введения; редко - флебит. Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ. Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.Передозировка. Лечение: назначение активированного угля - при передозировки таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.

Особые указания:

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Взаимодействие:

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната.

Catad_pgroup Антимикробные (разных групп)

Моксифлоксацин - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП-004545-161117

Торговое наименование препарата:

Моксифлоксацин

Международное непатентованное наименование:

моксифлоксацин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий

Состав:

1 мл содержит:
активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 1,75 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 1,60 мг);
вспомогательные вещества : натрия хлорид - 8,00 мг; 2М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,9-5,0; вода для инъекций до 1,0 мл. Теоретическая осмолярность: 282 мОсмоль/л

Описание:

прозрачная желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство - фторхинол.

Код АТХ:

J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифгорхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).
Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к с фторхинолонам.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $pp. , а также бактерий, резистентных к ß-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. , а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.
Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные	Умеренно-чувствительные	Резистентные
Грамположительные
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumonia (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК> 2 мгк/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол
Streptococcus pyogenes (группа А)*
Группа Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * и interrnedius *)
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus аureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*		Staphylococcus аureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)*
Коагулонегативные стафилококки (S.. cohnii, S. epidermic!is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans) , чувствительные к метициллину штаммы		Коагул оперативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermic/is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans) , резистентные к метициллину штаммы
	Enterосoccus faecalis * (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecium*
Грамотрицательные
Haemophilus influenzae
Haemophillus parainfluenzae *
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ß-лактамазы)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterо bader spp.(E.aerogenes,E.intermedins, E.sakazakii )
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Анаэробы
	Bacteroides spp. (B.fragi/is * B. Distasoni* В thetaiotaomicron *, B. ovatus * , B. uniform is *, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptos treptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*
Сhiamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/MHK 90 превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах)/МИК 90 находится в пределах 8-10 - это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК 90 >30-40.

*AUIC- площадь под ингибирующей кривой (соотношение (AUC)/MMK 90).

Фармакокинетика
Всасывание
После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 ч С max достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме моксифлоксацина внутрь. Экспозиция моксифлоксацина, определяемая по показателю AUG, незначительно превышает таковую при приеме моксифлоксацина внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91%. После многократных внутривенных инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч максимальная и минимальная стационарная концентрация варьируют в пределах от 4,1 мг/л до 5,9 мг/л и от 0,43 мг/л до 0,84 мг/л, соответственно. Средняя стабильная концентрация, равная 4,4 мг/л, достигается в конце инфузии.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в т. ч. в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также кишечником, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоеди нений (Ml) и глюкуронидов (М2).
Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 1 79-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина.
Баланс для исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26%- кишечником.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmax- Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в массе тела, чем полом и не являются клинически значимыми.
Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Почечная недостаточность
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени
Не было выявлено существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами нормальной функцией печени (применение у пациентов с циррозом печени см. также раздел «Особые указания»).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
• Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т. ч. внутрибрюшинные абсцессы.

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК> 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (нефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с друг ими лекарственными средствами»);
• нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение активности «печеночных» трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.

С осторожностью

При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).
В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

• Внебольничная пневмония: общая продложительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
• Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 7-21 день;
• Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 день.
Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени (класс Л и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м 2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.
Способ применения

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):
Часто:
Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы
Нечасто:
Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т. ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ- мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.
Препараты, удлиняющие интервал QТ.

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).
Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• Антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);
• Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
• Нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
• Трициклические антидепрессанты;
• Антимикробные препараты (спарфлоксадин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• Антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• Другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Изменение значения MHO . У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг MHO и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина Сmах дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.
Активированный уголь

При внутривенном введении моксифлоксацина с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энтерогепатической рециркуляции.
Молочные продукты и прием пиши

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.
Несовместимость

Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся:

• 10% раствор натрия хлорида;
• 20% раствор натрия хлорида;
• 4,2% раствор натрия гидрокарбоната;
• 8,4% раствор натрия гидрокарбоната.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.
При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT; электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушении ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Препарат следует применять с осторожностью

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
• у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск удлинения интервала QT).

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапий. Преггараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.
Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus , резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp ., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.
У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости. Симптомы смогут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми.
Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»). Моксифлоксацин необходимо немедленно отменить.
Реакции со стороны психики могут возникнут даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae .
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид. Суточная доза натрия хлорида в моксифлоксацине составляет 34 ммоль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 1,6 мг/мл.
100 мл, 200 мл или 250 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.
На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной, или писчей, или самоклеящуюся.
Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
35 бутылок по 100 мл, 24, 28 бутылок по 200 мл и 250 мл соответственно помещают в ящики из картона гофрированного с приложением инструкций по применению в количестве, соответствующих количеству бутылок (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

МАО «Биохимик», Россия

Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия,
101000, г. Москва, Архангельский переулок, д. 1, стр. 1

Юридический адрес:
Россия, Республика Мордовия,
430030, г. Саранск, ул. Васенко, 1 5А.

Адрес места производства:
Россия, Республика Мордовия,
430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направление претензий и рекламаций):
ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия,
129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1.

Препараты, содержащие Моксифлоксацин (Moxifloxacin - коды АТХ (ATC) J01MA14, S01AX22):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Авелокс (Avelox)	раствор для инфузий 1,6мг/мл 250мл в полимерных пакетах	1	Германия, Байер	845- (средняя 1790↘) -2678	161↗
Авелокс (Avelox)	таблетки 400мг	5	Германия, Байер	727- (средняя 811) -878	513↗
Вигамокс (Vigamox)	капли глазные 0,5% 5мл	1	США, Алкон	129- (средняя 235↗) -301	554↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Моксин (Moxin)	раствор для инъекций 1,6мг в 1мл 250мл во флаконе	1	Индия, Белко	2408	41↘
Плевилокс (Plevilox)	таблетки 400мг	5	Индия, Плетхико для Фармасинтез	719- (средняя 817↗) - 844	32↗

Авелокс (оригинальный Моксифлоксацин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь ее незначительным увеличением. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь и внутривенной инфузии составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin составляют 3.2 мг/л и 0.6 мг/л, соответственно.

При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь.

При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cssmax и Cssmin варьируют в пределах от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л и от 0.43 мг/л до 0.84 мг/л, соответственно. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение

T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь и после в/в введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин.

Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата.

Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Не установлено возрастных и половых различий в фармакокинетике моксифлоксацина. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 1="" 73="" 2="" p="">

Не было существенных различий в концентрации моксифлоксацина у пациентов с нарушениями функции печени (классы А, В, С по шкале Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата АВЕЛОКС®

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при МИК >2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь и внутривенно капельно по 400 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Авелоксом при приеме внутрь и внутривенном введении определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при обострении хронического бронхита - 5-10 дней; при внебольничной пневмонии общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) - 7-14 дней сначала в/в, затем внутрь, или 10 дней внутрь; при остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при осложненных инфекциях кожи и подкожных тканей общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненных интраабдоминальных инфекциях общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза - 14 дней.

Продолжительность лечения Авелоксом может достигать 21 дня.

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин/1.73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов различных этнических групп изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Раствор для инфузий следует вводить в/в в течение 60 мин. Препарат можно вводить как в разбавленном, так и в неразбавленном виде с использованием Т-образного переходника). Раствор Авелокса совместим со следующими растворами: вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0.9%, раствор натрия хлорида 1М, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 10%, раствор декстрозы 40%, раствор ксилита 20%, раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Следует использовать только прозрачный раствор.

После разведения совместимыми растворителями раствор Авелокса остается стабильным в течение 24 ч при комнатной температуре. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении раствор может преципитировать, однако при комнатной температуре преципитат обычно растворяется. Раствор следует хранить в производственной упаковке.

Если раствор для инфузий назначают совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [в/в введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только в/в), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе "часто" встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Инфекции: грибковые инфекции.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени и увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и изменение МНО.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, нарушения сна, парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).

Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - гипотензия, гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsade de pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение уровня билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны кожных покровов: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов myasthenia gravis.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовашими нарушениями функции почек).

Со стороны организма в целом: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.

Реакции, связанные с введением препарата: часто - реакции в месте инъекции/инфузии; нечасто - флебит/тромбофлебит в месте инфузии.

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Противопоказания к применению препарата АВЕЛОКС®

• наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;
• в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);
• в связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в 5 раз выше ВГН;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Применение препарата АВЕЛОКС® при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) изменений режима дозирования не требуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 1="" 73="" 2="" p="">

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе ЭКГ, полученных при проведении клинических исследований, корригированный интервал QT составил 6 мсек+/- 26 мсек, 1.4% по сравнению с исходным. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. Однако у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим моксифлоксацин нельзя назначать пациентам с установленным удлинением интервала QT, пациентам с некорректированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические препараты класса I A (хинидин, прокаинамид) и класса III (амиодарон, соталол, ибутилид).

Из-за риска развития аддитивного действия на интервал QT моксифлоксацин нельзя назначать одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), пациентам с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда, а также тем пациентам с циррозом печени, у которых нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT, особенно женщинам и пожилым пациентам (т.к. эти категории пациентов более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT).

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myasthenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении Авелокса в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

Лечение: в случае передозировки в соответствии с клинической ситуацией проводят симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом.

В случае передозировки при приеме таблеток применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Лекарственное взаимодействие

Не требуется коррекция дозы при совместном применении препарата Авелокс® с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, с теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Совместное применение внутрь Авелокса и антацидов, поливитаминов и минералов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, сукральфат, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь Авелокса.

При сочетанном применении Авелокса с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом соотношение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

При в/в введении с одновременным пероральным премом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете ЖКТ в процессе энтерогепатической циркуляции.

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Несовместимость

Инфузионный раствор моксифлоксацина нельзя вводить одновременно со следующими препаратами: раствор натрия хлорида 10%, раствор натрия хлорида 20%, раствор натрия гидрокарбоната 4.2%, раствор натрия гидрокарбоната 8.4%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Раствор для инфузий следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.

(англ. Moxifloxacin ) - антибактериальное средство, широкого спектра действия, фторхинолон. Относится к группе фторхинолонов 4-го поколения. Из-за высокой активности в отношении грамположительных, «атипичных» и анаэробных микроорганизмов представителей этой группы иногда называют или «респираторными», или «антианаэробными» фторхинолонами.

Моксифлоксацин - химическое вещество

Химическое наименование моксифлоксацина: 1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирролопиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида). Моксифлоксацин отличается от других фторхинолонов наличием в структуре молекулы метоксигруппы в положении 8 и бициклоамина в положении 7. Эмпирическая формула: C 21 H 24 FN 3 O 4 . Моксифлоксацин - жёлтое или желтоватое кристаллическое вещество.

Моксифлоксацин - лекарственный препарат

Моксифлоксацин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю моксифлоксацин относится к группе «Хинолоны/фторхинолоны». По АТХ моксифлоксацин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », подгруппу «J01MA Фторхинолоны» и имеет код J01MA14.

Моксифлоксацин, кроме того, торговое наименование ряда лекарственных препаратов.

Показания к применению моксифлоксацина

Моксифлоксацин рекомендован для лечения заболеваний, вызванных чувствительными к нему бактериями:

• инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей: острого синусита, обострения хронического бронхита, внебольничной пневмонии
• перитонита
• инфекция мочевыводящих путей
• сальпингит и оофорит
• воспалительные болезни матки
• инфекций кожи и мягких тканей
• бактериальный конъюнктивит

Способ применения моксифлоксацина и дозы

Моксифлоксацин применяется внутривенно (раствор для инфузий), внутрь (таблетки и капсулы), местно (капли глазные)

Внутрь: 1 раз в сутки по 400 мг, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды. Длительность терапии при:

• обострении хронического бронхита - 5 дней
• остром синусите - 7 дней
• инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней
• внебольничной пневмонии - 10 дней

Внутривенно: в виде инфузии длительностью не менее часа, вводимая доза раствора для инфузий должна содержать 400 мг моксифлоксацина.

В случаях появления каких-либо воспалительных процессов в организме, врачи обычно назначают применение антибиотиков в виде таблеток или уколов. Если же проблемы с глазами (конъюнктивит, кератит, дакриоцистит и т. д.), то подобные средства применяются в виде капель.

Популярностью в этой сфере пользуется "Моксифлоксацин" и его аналоги.

"Моксифлоксацин": форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трёх формах:

1. Глазные капли ("Моксифлоксацин"). В состав входят гидрохлорид моксифлоксацина, а также хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, борная кислота, вода.
2. Раствор для инъекций ("Моксифлоксацин"). Предназначен он для внутривенного введения и может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с другими растворами (ксилита, глюкозы, натрия хлорида и т. д.).
3. Таблетки ("Моксифлоксацин-Фармекс"). Пилюли, покрытые оболочкой. "Моксифлоксацин" (таблетки) назначается при наличии воспалительных процессов, в том числе во время пневмонии, бронхита и т. д.

Антибиотик отличается отличной всасываемостью во все ткани организма и показывает высокую эффективность действия.

Выводится основная часть препарата вместе с калом, только небольшая его часть проходит через почки. Поэтому он разрешён для лечения больных с патологиями почек, так как не понадобится индивидуальная коррекция дозировки.

Показания к применению "Моксифлоксацина", цена на препарат

"Моксифлоксацин" (капли) применяются в следующих ситуациях:

• для профилактики и лечения заболеваний глаз: ячмень, конъюнктивит, мейбомит, кератит, блефарит, язва роговицы и т. д;
• для лечения инфекционных патологий глаз, которые возникли в результате хирургического вмешательства или полученных травм;
• перед проведением операций и во время послеоперационного периода в офтальмологии.

Инъекции и таблетки "Моксифлоксацин" используются для лечения:

• инфекционных заболеваний дыхательных путей;
• воспалительных заболеваний органов малого таза;
• инфекционных заболеваний кожи;
• бактериальных инфекций, которые были вызваны бактериями, чувствительными к применению препарата.

Многие пациенты интересуются тем, какая стоимость препарата "Моксифлоксацин". Цена находится в пределах 759-850 рублей и зависит от аптеки и региона проживания.

Противопоказания и побочные эффекты

Какие существуют противопоказания к применению и побочные эффекты у препарата говорит следующее.

Противопоказания

Запрещено применение препарата для лечения детей, младше 18 лет.

Кроме этого, "Моксифлоксацин" не используется во время беременности, в период лактации, а также при наличии индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Побочные действия

Препарат отличается отличной переносимостью и минимальными побочными эффектами, которые встречаются очень редко. В офтальмологии они могут проявляться в виде аллергических реакций, дискомфорта и жжения во время вращения глазами, потери остроты зрения, раздражённости глаз, слезотечения, кератита, диплопии.

Применение таблеток и инъекций способно спровоцировать появление нарушений в деятельности ЖКТ, а также может стать причиной головокружений, бессонницы, судорог, повышения давления, болей в грудной клетке, болей в спине, вагинита, зуда, крапивницы и т.д.

Все побочные эффекты проявляются в основном при передозировке "Моксифлоксацином". В этом случае нужно незамедлительно отменить приём препарата и обратиться в поликлинику для назначения местного лечения, исходя из симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

До начала использования средств на основе моксифлоксацина, важно предупредить врача о возможном приёме других лекарственных препаратов. Он не сочетается со средствами, в составе которых есть алюминий, цинк, сукральфаты и катионы металлов. В таких ситуациях важно чётко придерживаться интервалов применения: "Моксифлоксацин" можно принимать за 4 часа до момента приёма средств с вышеописанными компонентами, либо спустя минимум 8 часов после их приёма.

Тем, кто принимает лекарство в форме капель для глаз, необходимо придерживаться некоторых мер предосторожности:

• не желательно находиться на открытом солнце;
• не стоит заниматься работой, которая требует концентрации внимания;
• не использовать средство для лечения детей и со всей осторожностью применять его пожилым людям.

Способ применения препарата "Моксифлоксацин"

Глазные капли необходимо закапывать в каждый глаз по 1 капле 3 раза в день. Лечение может длиться до 5 дней.

После вскрытия флакона, препарат разрешено хранить не более 30 дней при температуре до 30 градусов.

Как видим, если необходимо подобрать эффективные капли для лечения "глазных" заболеваний, одним из лучших вариантов станет "Моксифлоксацин". Цена на препарат тоже способствует этому, так как она значительно ниже, в сравнении с другими средствами со схожим действием.

Приём таблеток и введение инъекций проводятся не чаще одного раза в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Чем от оригинального препарата отличаются аналоги? "Моксифлоксацин" обладает более широким спектром действия за счёт большего количества активного вещества в составе.

Рассмотрим в качестве примеров наиболее известные препараты, которые являются заменителями "Моксифлоксацина": "Левофлоксацин", "Авелокс", "Вигамокс", "Моксифур".

"Левофлоксацин"

Первым аналоговым препаратом, который мы рассмотрим, будет "Левофлоксацин 500". Цена на средство находится в пределах 134 рублей.

"Левофлоксацин" может выпускаться в форме таблеток, раствора для инфузий или глазных капель. Разница состоит только в спектре применения препаратов.

Капли назначаются для лечения инфекций переднего глаза, которые были вызваны чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Таблетки и раствор могут быть назначены для лечения:

• острого синусита;
• обострения хронического бронхита;
• пневмонии;
• пиелонефрита;
• бактериального простатита;
• лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
• инфекций мочевыводящих путей.

Применение капель "Левофлоксацин" противопоказано детям до 12-месячного возраста, а также беременным, мамам в период лактации и людям с индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к составляющим препарата. Раствор и таблетки имеют такие же ограничения, с разницей в том, что разрешены они только с 18-летнего возраста.

Лечение каплями проводится по следующей схеме:

• первые два дня закапывать препарат каждые 2 часа (всего 8 раз за день);
• с третьего по седьмой день закапывать средство каждые 4 часа (всего 4 раза в день).

Общее время продолжительности терапии может быть от 5 до 7 дней.

Побочные эффекты во время применения капель встречаются не очень часто и могут проявляться в виде покраснения глаз, жжения, понижения остроты зрения, появления слизи или аллергических реакций, головных болей, контактного дерматита.

Таблетки и раствор для инфузий обладают теми же побочными эффектами, что и "Моксифлоксацин", поэтому не будем повторяться.

Главные плюсы капель "Левофлоксацин 500": цена на препарат, высокая эффективность, минимум противопоказаний к применению и побочных эффектов.

"Авелокс"

Страна-производитель препарата "Авелокс" - Германия (фирма Bayer). Выпускается средство в виде таблеток либо раствора для инфузий.

Основное активное вещество препарата - моксифлоксацин, поэтому назначается он при:

• наличии бактериальных инфекций, которые были спровоцированы чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами;
• инфекционных заболеваниях дыхательных путей, в том числе пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите;
• инфекциях мягких тканей и кожи;
• воспалительных заболеваниях органов малого таза.

Как видим, "Авелокс", цена которого находится в пределах 758 рублей, отличается широким спектром бактерицидного действия.

Принимать препарат необходимо 1 раз в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Разжёвывать таблетки нельзя, их нужно просто запить достаточным количеством обычной воды (не менее половины стакана).

Длительность лечения будет зависеть от самого заболевания. К примеру, при обострении хронического бронхита терапия будет длиться 5 дней, при негоспитальной пневмонии - 10 дней, остром синусите или неосложнённых инфекциях кожи - 7 дней, воспалительных заболеваниях таза - 14 дней и так далее.

"Авелокс" может применяться и как самостоятельное средство, и в комбинации с другими лекарствами для повышения эффективности терапии.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, а вероятность проявления побочных эффектов сводится к минимуму. Если же они случаются, то выражены, в основном, в виде нарушений функциональности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса.

Еще реже встречаются следующие побочные эффекты:

• учащение сердцебиения, боль в грудной клетке, повышение артериального давления;
• нарушения сна, чувство беспричинной тревоги, депрессия, слабость, головокружение;
• боли в спине, суставах, мышцах, сухожилиях;
• аллергические реакции (крапивница, зуд, сыпь);
• снижение остроты зрения.

Крайне редко, принимая аналоги "Моксифлоксацина" в виде таблеток (в данном случае - "Авелокса"), можно спровоцировать появление: одышки, судорожных приступов, нарушений координации. бронхоспазмов и т. д.

Применение "Авелокса" противопоказано:

• при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата;
• детям, возрастом до 18 лет;
• во время беременности и лактации;
• больным эпилепсией.

Хранить таблетки и раствор "Авелокс" нужно при температуре ниже 25 градусов по Цельсию.

"Вигамокс"

Абсолютно любой лекарственный препарат имеет аналоги. "Моксифлоксацин" в этом плане не стал исключением. О его заменителях в форме раствора и таблеток мы поговорили, поэтому сейчас рассмотрим аналог в виде глазных капель - "Вигамокс".

Используется препарат для лечения конъюнктивита, кератита, язвы роговицы, мейбомиита, блефарита, дакриоцистита и ячменя. Кроме этого, средство можно применять в целях профилактики и для лечения бактериального воспаления глаз, которое возникает в результате хирургического вмешательства или полученных травм.

Как правильно использовать капли "Вигамокс"? Инструкция по применению говорит, что средство нужно закапывать три раза в сутки по 1 капле. Лечение необходимо проводить до момента полного выздоровления.

Противопоказано применение препарата при наличии повышенной чувствительности к его компонентам и во время грудного вскармливания. Для детей, пожилых людей и беременных женщин применение капель "Вигамокс" разрешено только по назначению врача и с корректировкой максимальной суточной дозы средства.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, но могут наблюдаться некоторые побочные эффекты после применения:

• аллергические реакции;
• жжение или покалывание;
• дискомфорт;
• боязнь света;
• кератит;
• затуманивание зрения;
• слезотечения или сухость глаз.

Реже могут проявляться головные боли, сосудистые отёки (в том числе отёки гортани, глотки, лица), дыхательная недостаточность.

Капли могут вызывать временное ухудшение зрения, поэтому стоит отказаться от управления транспортными средствами до его полного восстановления.

Цена на препарат находится в пределах 350 рублей за флакон.

"Моксифур"

Ещё одни капли глаз на основе моксифлоксацина - "Моксифур". Цена на средство примерно такая же, как и в предыдущем варианте и может меняться, в зависимости от аптеки и региона проживания.

Капли "Моксифур" абсолютно аналогичны "Вигамоксу": показания к назначению, противопоказания, способ применения и возможные побочные эффекты у обоих препаратов одинаковы за счёт идентичного состава и способа действия.

Поэтому не будем повторять одно и то же и перейдём к отзывам пациентов о средствах на основе моксифлоксацина.