Fájdalomcsillapító tulajdonságok. Fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. Az opioid kábító fájdalomcsillapítók csoportjának legjobb fájdalomcsillapítói

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa több összetevőből áll, amelyek mindegyike önálló jelentőséggel bír.

Egyes PG-k (E2 λ és F2 λ) növelhetik a fájdalomreceptorok érzékenységét a fizikai és kémiai stimulánsokkal szemben, például a bradikinin hatására, ami viszont elősegíti a PG-k felszabadulását a szövetekből. Így az algogén hatás kölcsönösen erősödik. Az NSAID-ok a PG-E2 és PG-F2λ szintézisének blokkolásával, közvetlen antibradikinin hatással kombinálva megakadályozzák az algogén hatás megnyilvánulását.

Bár az NSAID-ok nem hatnak a fájdalomreceptorokra, a váladékozás blokkolásával és a lizoszóma membránok stabilizálásával közvetve csökkentik a kémiai ingerekre érzékeny receptorok számát. Bizonyos jelentőséget tulajdonítanak ennek a gyógyszercsoportnak a fájdalomérzékenységi központokra gyakorolt ​​hatásának (a PG-E2, F2 λ lokális blokkolása a központi idegrendszerben), ami a fájdalomimpulzusok kéregbe való vezetésének gátlásához vezet. A diklofenak és az indometacin fájdalomcsillapító hatása a gyulladt szövetekre nézve nem rosszabb, mint a kábító fájdalomcsillapítók, ezzel ellentétben az NSAID-ok nem befolyásolják a központi idegrendszer azon képességét, hogy összefoglalja a küszöb alatti irritációkat.

Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása nagyobb mértékben enyhe és közepes intenzitású fájdalomban nyilvánul meg, amely az izmokban, ízületekben, inakban, idegtörzsekben, valamint fej- vagy fogfájásban jelentkezik. A traumával, műtéttel vagy daganattal összefüggő súlyos zsigeri fájdalmak esetén a legtöbb NSAID hatástalan, és fájdalomcsillapító hatásuk gyengébb, mint a narkotikus fájdalomcsillapítók. Számos ellenőrzött vizsgálat kimutatta, hogy a diklofenak, keterolak, ketoprofen és metamizol meglehetősen magas fájdalomcsillapító hatást fejt ki kólikára és posztoperatív fájdalomra. Az NSAID-ok hatékonysága az urolithiasisban szenvedő betegeknél előforduló vesekólikában nagyrészt az alábbiaknak köszönhető: a PG-E2 termelés gátlása a vesékben, a vese véráramlásának és vizeletképződésének csökkenése. Ez a vesemedence és az ureterek nyomásának csökkenéséhez vezet az elzáródás helye felett, és hosszú távú fájdalomcsillapító hatást biztosít.

Az új hipotézis szerint az NSAID-ok terápiás hatása részben azzal magyarázható, hogy serkentik a fájdalomcsillapító hatású, a gyulladás súlyosságát csökkentő endogén szabályozó peptidek (például endorfin) termelődését.

Az NSAID-ok előnye a kábító fájdalomcsillapítókkal szemben, hogy nem nyomják le a légzőközpontot, nem okoznak eufóriát és gyógyszerfüggőséget, kólikánál pedig az is fontos, hogy ne legyen görcsoldó hatásuk.

A szelektív fájdalomcsillapító hatás összehasonlítása a prosztaglandin szintézis gátlásának mértékével összefüggésben azt mutatta, hogy egyes erős fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkező NSAID-k gyengén gátolják a prosztaglandin szintézist, és fordítva, más NSAID-ok, amelyek aktívan gátolhatják a prosztaglandin szintézist, gyenge fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkeznek. Így disszociáció van az NSAID-ok fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása között. Ezt a jelenséget az a tény magyarázza, hogy egyes NSAID-ok fájdalomcsillapító hatása nemcsak a központi és perifériás prosztaglandinok elnyomásával jár együtt, hanem más neuroaktív anyagok szintézisére és aktivitására gyakorolt ​​hatásával is, amelyek kulcsszerepet játszanak az idegrendszer észlelésében. fájdalomstimuláció a központi idegrendszerben.

Legjobban tanult központi fájdalomcsillapító hatás ketoprofén, aminek oka:

A vér-agy gáton (BBB) ​​való gyors áthatolás képessége a kivételes zsíroldékonyságnak köszönhetően;

Az a képesség, hogy központi hatást fejtsen ki a gerincvelő hátsó oszlopainak szintjén azáltal, hogy gátolja a hátsó oszlopok neuronjainak depolarizációját;

Az NMDA receptorok szelektív blokkolásának képessége az ioncsatornák depolarizációjának gátlásával, ezáltal közvetlen és gyors hatást gyakorolva a fájdalom átvitelére. Ez a mechanizmus a ketoprofen azon képességének köszönhető, hogy serkenti a triptofán-2,3-dioxigenáz májenzim aktivitását, amely közvetlenül befolyásolja a kinurénsav képződését, amely a központi idegrendszer NMDA-receptorainak antagonistája;

A heterotrimer G-protein befolyásolásának képessége, megváltoztatva annak konfigurációját a hatászónákban való kompetitív helyettesítés révén. A posztszinaptikus neuronális membránban található G fehérje különféle receptorokhoz kötődik, például neurokininekhez (NK1, NK2, NK3) és glutamát receptorokhoz, megkönnyítve az afferens fájdalomjelek átjutását a membránon;

Bizonyos neurotranszmitterek, például a szerotonin szintjének szabályozására való képesség (a G-proteinre és a szerotonin prekurzorára, az 5-hidroxi-triptaminra gyakorolt ​​hatás révén) csökkenti a P anyag termelését.

Az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásuk súlyossága szerint történő rangsorolására már régóta kísérletek történtek, azonban mivel sok gyógyszer hatása dózisfüggő, és a hatásosságuk lehetséges értékelésére egységes standard vonatkozik. különböző klinikai állapotokban még nem létezik, ez a kérdés továbbra is rendkívül nehéz. A probléma megoldásának egyik lehetséges módja, ha összefoglaljuk a különböző, egymással közvetett módon összefüggő publikációkat az egyes gyógyszerekről. A vizsgálat eredményeként a klinikán leggyakrabban használt NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzője származott: ketorolac 30 mg > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASA 650 mg= paracetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproxen 250 mg = etodolac 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenaminsav 500 mg) > nabumeton 1000 mg.

A bemutatott adatok alapján megállapítható, hogy a propionsav-származékok (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen) nagyobb fájdalomcsillapító hatásúak. A legerősebb fájdalomcsillapító hatást a ketorolac fejti ki (30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva 12 mg morfinnak felel meg).

A fájdalom szindróma komoly probléma, és szó szerint kiüti az embert a mindennapi életből. Ilyen betegséggel a teljesítmény csökken, nehéz a tanulás és a mindennapi tevékenységek elvégzése. A probléma megoldásában speciális gyógyszerek – fájdalomcsillapítók – segíthetnek. Ebben a cikkben elmondjuk, milyen jellemzőkkel rendelkeznek, mérlegeljük hatásmechanizmusukat, és adunk néhány tippet arra vonatkozóan, hogyan lehet gyorsan megbirkózni a fájdalommal.

A fájdalomcsillapítók hatása

A fájdalomcsillapítókat fájdalomcsillapítóknak nevezik. Szelektíven hatnak a test bizonyos szöveteire. Tevékenységük során általában nem csak a fájdalmat szüntetik meg, hanem lázcsillapítóként is működnek. De meg kell érteni, hogy ez a fajta gyógyszer nem szünteti meg a fájdalom szindróma okát, hanem csak enyhíti a páciens érzéseit.

Fontos azonban megérteni, hogy mi segítheti a szervezetet bármilyen sérülés következményeinek leküzdésében. Gyulladás vagy betegség. Nézzük meg az alábbiakban a különböző fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusát.

A fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatása az agyra és a károsodás helyére gyakorolt ​​hatásmechanizmusban különbözik. A legerősebb gyógyszerek azok, amelyek az idegrendszer opioid receptoraira hatnak, és elnyomják a fájdalmat az agyba irányuló impulzusátvitel szintjén. Ezeket az anyagokat kábítószerként sorolják be. Csak az orvos által előírt módon szedhetők. Vásárlásukhoz speciális receptre van szükség, mivel az ilyen típusú fájdalomcsillapítók gyakran függőséget okozhatnak. A fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa Ez a típus meglehetősen egyszerű. A véren keresztül bejutnak az agyba, blokkolva a fájdalomérzetet.

Más típusú fájdalomcsillapítókat széles körben alkalmaznak - az úgynevezett egyszerű fájdalomcsillapítókat, amelyeket gyakran a fájdalomcsillapítók fejfájásra. Ezek a gyógyszerek vény nélkül kaphatók a betegek számára. Közvetlenül az idegrendszer károsodásának forrására hatnak. Így a gyógyszerek megszüntetik a fájdalmat az eredet helyén. Ezenkívül ezek a gyógyszerek nem okoznak függőséget, ellentétben a fent leírt opiátokkal.

Ma már elég sok van belőlük. Gyakran használt fájdalomcsillapítók közé tartozik gyógyszerek alapú paracetamol. A paracetamolt a WHO referenciafájdalomcsillapítóként ismeri el a hatékonyság/biztonság arány tekintetében, és szerepel az alapvető gyógyszerek listáján*. Az egyik népszerű paracetamol alapú gyógyszer a Next®. Ez a gyógyszer ibuprofént is tartalmaz. A Next® gyógyszert példaként használva megvizsgáljuk ezeknek az anyagoknak az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásmechanizmusát.

A paracetamol egy egyszerű, nem kábító hatású fájdalomcsillapító, leggyakrabban lázcsillapításra és mint fejfájás fájdalomcsillapító. Bevéve hatással van az emberi idegrendszer fájdalom- és hőszabályozási központjaira. Megkülönböztető jellemzője a gyomor-bél traktus és a vesék mellékhatásainak alacsony kockázata. Ezenkívül a gyors felszívódás miatt a paracetamol bevétele után a fájdalom enyhülése 15-30 percen belül érezhető**.

Második komponens fejfájás fájdalomcsillapító Next® - ibuprofen. Ez egy nem szteroid gyulladáscsökkentő, i.e. a károsodás helyén fejti ki hatását, elnyomja a gyulladást és blokkolja a fájdalmat annak előfordulásának helyén. A paracetamollal történő kombináció komplex hatást biztosít a fájdalom szindróma kialakulásának központi és perifériás mechanizmusaira.

A gyulladásos folyamatokkal nem összefüggő fájdalom esetén az állapot enyhítésére gyakran elegendő egy gyógyszert bevenni a hatóanyaggal - paracetamollal. Ha a fájdalom gyulladással járó károsodással jár, az ibuprofén hatóanyagú gyógyszer megfelelőbb. Tekintettel arra, hogy a Next® mindkét összetevőt tartalmazza, ez a gyógyszer univerzálisabbnak tekinthető.

Tehát mikor kell szednie a Next®-et?

Minden esetre különböző gyógyszerek vannak. Sokoldalúságának köszönhetően a Next® különféle helyzetekben használható. Például ebben az esetben:

• hát- és hátfájás;
• különböző eredetű fejfájások, pl. migrén esetén;
• menstruációs fájdalom;
• izomfájdalmak stb.

Fontos betartani az adagolást. Azonban nem szabad fájdalomcsillapítót bevenni, ha kellemetlen érzés jelentkezik a hasi területen. Ne feledje, hogy a gyomorhurut, a dysbacteriosis vagy a fekélyek tüneteinek enyhítésére értelmetlen gyógyszert használni - nem lesz jótékony hatású, sőt káros is lehet. Először is pontosan meg kell határoznia a fájdalom szindróma okát. Csak ezt követően kezdhetjük meg a probléma megoldását.

5 szabály a fájdalomcsillapítók szedésére

A gyógyszer pontosabb használatához számos szabályt készítettünk.

• Nem szedhet fájdalomcsillapítót az utasításokban megadott maximális megengedett adagnál nagyobb adagban. Az ilyen tevékenységek negatív következményekkel járhatnak. A mellékhatások kockázata közvetlenül függ a gyógyszer dózisától.
• Ha a fájdalom szindróma meglehetősen intenzív, akkor jobb, ha azonnal beveszi egy gyógyszer maximális egyszeri (nem napi!) adagját, mint több gyógyszert egyidejűleg minimális adagban.
• A fájdalomcsillapítókat mindig egy pohár vízzel vegye be.
• Ha fájdalomcsillapítót szed, kerülje az alkoholfogyasztást. A gyógyszer és az alkohol kombinációja negatív következményekkel járhat.
• Válassza ki a fájdalomcsillapító szedésének megfelelő formáját. A gyógyszerszedés legáltalánosabb módja a szájon át történő bevétel, de bizonyos esetekben más módszerek is alkalmazhatók, ezért érdemes ezt megbeszélni orvosával.

E szabályok betartása csökkenti a mellékhatások kockázatát a fájdalomcsillapítók szedése során. Bár az ibuprofen és a paracetamol alapú gyógyszerek kedvező biztonsági profillal rendelkeznek, és vény nélkül kaphatók, jobb, ha minimalizáljuk a lehetséges kockázatokat.

Kezdetben célszerű beérni egy minimális adag gyógyszerrel. Így kiválaszthatja a legmegfelelőbb adagolást, mert... ez nemcsak a fájdalom típusától és súlyosságától függ, hanem a szervezet egyéni érzékenységétől is.

Fájdalom gyógyszer

Ha van rá igény fájdalomcsillapító fejfájásra, derékfájás és számos más fájdalom szindróma esetén kipróbálhatja a Next®-et.

A Next® egy gyors és kifejezett terápiás hatású gyógyszer***. Ennek a fájdalomcsillapítónak a használata nem igényel orvosi felírást. A fájdalom számos mechanizmusára kifejtett összetett hatásának köszönhetően a Next® a fájdalom legkülönbözőbb típusaiban segíthet.

* SHIFMAN E. M., ERSHOV A. L. ÁLTALÁNOS újraélesztés, 2007, III; 1. Az alapvető gyógyszerek felnőtteknek szánt WHO modelllistája, 18. kiadás, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Az acetaminofen fájdalomcsillapítás kezdete: orális és intravénás utak összehasonlítása harmadik moláris műtét után. Br J Anaesth. 2005. május;94(5):642-8.
Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen ST. és munkatársai Az acetaminofen fájdalomcsillapító hatásának kezdete: a posztoperatív fájdalomcsillapítás orális és injekciós beadásának összehasonlítása. British Journal of Analgesia. 2005. május, 94(5):642-8.

***A gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó utasítások szerint

Az egyik nélkülözhetetlen gyógymód a fájdalomcsillapító, mert a fájdalom hirtelen jelentkezhet, és különféle rendellenességeket jelezhet szervezetünkben.

Fejfájás, fogfájás, hátfájás, különböző betegségek tüneti fájdalmai – mindehhez azonnali reagálás szükséges, ami azt jelenti, hogy kéznél kell lennie a megfelelő hatékony gyógymódnak.

A legfontosabb dolog a cikkben

Sok fájdalomcsillapítót vény nélkül árusítanak, és vásárlásukkor fontos figyelembe venni a hatáselvüket, a legmegfelelőbb adagolási formát, az indikációkat, ellenjavallatokat és egyéb tényezőket.

A fájdalomcsillapítók olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik a különböző lokalizációjú fájdalomszindrómákat, és az opioidok, a nem opioidok vagy a kombinált gyógyszerek csoportjába tartoznak.

Ideális esetben egy egészséges ember nem tapasztalhat fájdalmat, így annak előfordulását nem lehet figyelmen kívül hagyni, de nem is érdemes fájdalomcsillapítókkal fékezhetetlenül elfojtani.

Fontos emlékezni egy dologra: a fájdalomcsillapító, bármilyen modern és biztonságos is, nem képes megszabadulni a fájdalom szindróma okától, csak átmenetileg szünteti meg a kellemetlenséget.

Ha a fájdalom hirtelen jelentkezik, állandó, és nem teszi lehetővé a mindennapi tevékenységek szabad bekapcsolódását, akkor csak az orvos által előírt módon és a diagnózis felállítását célzó részletes vizsgálat után forduljon orvoshoz és vegyen be fájdalomcsillapítót.

A fájdalomcsillapítók összetételüktől és adagolási formájuktól függően mind helyi fájdalomcsillapító hatást, mind pedig szisztémás hatást fejthetnek ki a központi idegrendszerre és az agyra.

Manapság a fájdalomcsillapítókat számos csoport képviseli, amelyek mindegyike arra szolgál, hogy enyhítse az embert egy bizonyos típusú fájdalom szindrómától. Hogyan lehet megérteni a fájdalomcsillapító termékek sokféleségét? Hogyan válasszuk ki a legbiztonságosabbakat? Próbáljunk meg válaszolni ezekre a kérdésekre.

A fájdalomcsillapítók osztályozása és típusai

Arra a kérdésre, hogy melyik eszköz segít a leghatékonyabban a fájdalomcsillapításban, és melyiket kell szedni egy adott típusú fájdalom esetén, csak orvos adhatja meg a választ, a tünetek és.

De ma minden fájdalomcsillapítót két nagy farmakológiai csoportra osztanak:

• kábító;
• nem kábító.

A kábító hatású fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa a központi idegrendszer gátlásán alapul. Ezeknek a gyógyszereknek a hatóanyagai megváltoztathatják a fájdalom természetét az emberi agyra gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ennek eredményeként nemcsak a fájdalom enyhül, hanem az eufória érzése is fellép.

A kábító fájdalomcsillapítók azonban bizonyos veszélyt hordoznak magukban - kábítószer-függőséget okoznak, ezért csak receptre vásárolhatók és csak orvos felügyelete mellett szedhetők.

Az ilyen gyógyszereket szívinfarktus, súlyos égési sérülések és törések, rák és más súlyos állapotok esetén alkalmazzák. Ebbe a csoportba tartoznak a morfin, kodein, fentanil alapú gyógyszerek, valamint olyan modern gyógyszerek, mint a Nurofen Plus és a Sedalgin Neo.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók nem hatnak a központi idegrendszerre, ezért nem rendelkeznek a kábítószerekben rejlő hátrányokkal. Nem képeznek függőséget a betegben, nem okoznak álmosságot vagy egyéb mellékhatásokat a használat során.

A fájdalomcsillapító hatás mellett azonban gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal is rendelkeznek, mivel elnyomják a gyulladásos választ gátló szerek - prosztaglandinok - termelését. nagyon hatékony, ezért számos betegség átfogó kezelési rendjében szerepel.

A hatás és az összetétel elvétől függően az összes nem kábító fájdalomcsillapítót több alcsoportra osztják:

• egyszerű vagy hagyományos - pirozolonok és származékaikon alapuló készítmények (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin stb.);
• kombinált - több aktív komponenst tartalmaz, amelyek fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek; általában ez a paracetamol és valamilyen szintetikus anyag kombinációja, amely nemcsak fájdalomcsillapító, hanem lázcsillapító és görcsoldó hatást is biztosít (Pentalgin, Ibuklin, Vicks Active Symptomax, Caffetin, Trigan stb.);
• migrénes rohamok kezelésére szolgáló gyógyszerek - a migrén általában nem enyhíthető hagyományos fájdalomcsillapítókkal, ezért ebben az esetben olyan gyógyszereket használnak, amelyek görcsoldó és értágító tulajdonságokkal is rendelkeznek (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax stb.);
• nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) – hatékonyan enyhítik a fájdalmat, a lázat és a gyulladást; fejfájás, fogfájás, ízületi és gerincbetegségek, osteochondrosis, arthrosis, reuma és egyéb gyulladással és fájdalommal járó patológiák esetén (Nurofen, Ibuprofen, Nalgesin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen stb.);
• COX-2 gátlók (coxibok) - az NSAID-ok csoportjába tartoznak, de a gyógyszerek külön alcsoportjába tartoznak, amelyek védik a gyomornyálkahártyát, és nem gyakorolnak negatív hatást a gyomor-bél traktusra; gyomorhurut és fekélyek, valamint ízületi betegségek fájdalmának enyhítésére használják (Parecoxib, Etoricoxib, Celecoxib, Omeprazole);
• görcsoldók - fájdalomcsillapítók, amelyek ellazítják a simaizmokat és tágítják az ereket, ami fájdalomcsillapítást biztosít (Drotaverine-hidroklorid, No-shpa, Nomigren).

Mint látható, a fájdalomcsillapító gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és a speciális oktatás nélküli személy számára nehéz lehet megérteni.

A leggyakoribb fájdalomcsillapítók: mellékhatások és veszélyes kölcsönhatások

Sok éven át a fájdalomcsillapítók közül négy gyógyszer vezet a vezető helyen - az analgin, a paracetamol, az ibuprofen és az acetilszalicilsav, ismertebb nevén aszpirin.

Annak ellenére, hogy mindegyik különbözik lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásukban, egyformán csillapítják a fájdalmat.

Az a tény, hogy a fenti gyógyszerek mindegyike bárki számára elérhető orvosi rendelvény nélkül, hamis illúziót kelt a biztonságáról.

Az Analgin, a paracetamol, az ibuprofen és az aszpirin lenyűgöző listát tartalmaz az ellenjavallatokról és a mellékhatásokról, ezért nagyon óvatosan kell szedni őket.

Kölcsönhatásba léphetnek más farmakológiai csoportok gyógyszereivel is, fokozva a nemkívánatos hatásokat vagy veszélyes gyógyszerkombinációkat hozhatnak létre. Még a tea és a savanyú gyümölcslé is megváltoztathatja ezeknek a termékeknek a tulajdonságait.

Asztal 1. A leggyakoribb fájdalomcsillapítók mellékhatásai

Szervek és rendszerek; típusú reakciók	Mellékhatások
	Ibuprofen	Acetilszalicilsav	Paracetamol	Metamizol-nátrium
Gasztrointesztinális traktus	Hányinger, hányás, gyomorégés, hasmenés, székrekedés, puffadás, hasi fájdalom, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai	Hányinger, gyomorégés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, megnövekedett májtranszamináz-szint, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai, Reye-szindróma	Hányinger, hasmenés, epigasztrikus fájdalom, megnövekedett máj transzaminázszint
CNS	Fejfájás, szédülés, álmatlanság, érzelmi labilitás, depresszió	Szédülés, csökkent hallásélesség, fülzúgás	Szédülés, pszichomotoros izgatottság, tájékozódási zavar időben és térben (nagy adagok bevétele esetén)
Allergiás reakciók		Bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, Quincke-ödéma, rhinitis, az orrnyálkahártya duzzanata, bronchospasmus, anafilaxia		Bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma
Szív és erek	Szívelégtelenség, tachycardia, csökkent vagy emelkedett vérnyomás			Alacsonyabb vérnyomás
Vese	Cisztitisz, hematuria, veseműködési zavar, nefrotikus szindróma (ödéma)			Oliguria, anuria, proteinuria, intersticiális nephritis, sötétsárga vagy piros vizeletszín +
Vér	Anémia, thrombocytopenia, agranulocytosis, neutropenia	Vérzési zavarok	Alvadási zavarok, vérszegénység, thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, methemoglobinémia	Agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia
Egyéb	Légszomj, hörgőgörcs		Hipoglikémia, egészen hipoglikémiás kómáig	Bronchospasmus

2. táblázat. A fájdalomcsillapítók kölcsönhatása más csoportok gyógyszereivel

Kábítószer	Ibuprofen	Acetilszalicilsav	Paracetamol	Metamizol-nátrium
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek		↓ Vérnyomáscsökkentő hatás
Aminoglikozidok és cefalosporinok	Nefrotoxicitás kialakulásának kockázata
Antihisztaminok		Nemkívánatos reakciók kockázata		A metamizol hatása
Szájon át szedhető fogamzásgátló	↓ Fogamzásgátló hatás
Orális hipoglikémiás szerek	Hipoglikémiás hatás
Altatók és nyugtatók		Letargia		A metamizol fájdalomcsillapító hatása
Furoszemid	A furoszemid vizelethajtó hatása

A gyógyszerek, alkohol és egyéb italok együttes szedésének kockázatai

Fájdalomcsillapítók kenőcsök formájában külső használatra

A modern ember sokféle tevékenységet végez nap mint nap, amelyek többsége fájdalmat okozhat a test különböző részein. A külső használatra szánt érzéstelenítő kenőcsök csökkentik.

Léteznek izom- és ízületi fájdalmak kezelésére szolgáló kenőcsök, még olyan kenőcsök is, amelyek érzéstelenítőt tartalmaznak, hogy csökkentsék az érzékenységet a tetoválás vagy a szőrtelenítés során. Néhányukat a nők terhesség alatt is használhatják. Ez a termék könnyen megvásárolható bármely város bármely gyógyszertárában.

Működési elve

A kenőcsök külső használatra való használatának sajátossága, hogy közvetlenül a fájó helyre alkalmazzák.

A külső használatra szánt érzéstelenítő kenőcsök speciális összetevőket tartalmaznak, amelyek 2 kategóriába sorolhatók:

• az impulzusok átvitelének blokkolása a receptorból az agyba;
• a fájdalomérzet blokkolása az előfordulás helyén a fájdalom- és gyulladásgátlók - prosztaglandinok - szintézisének elnyomásával.

A fájdalomcsillapító kenőcsök speciális komponenseket tartalmaznak, amelyek behatolnak az epidermisz mély rétegeibe - a fájdalom epicentrumába. Leggyakrabban az ilyen gyógyszereket ízületi sérülésekre használják. Lehűtik a sérült területet, de nem csökkentik a testhőmérsékletet.

Csak enyhe hűvösségérzet van, amit a készítményben lévő mentol vagy menta kivonat biztosít. Fájdalomcsillapító, véralvadásgátló, speciális olaj vagy speciális alkohol adalékok is hűsíthetnek.

Mindegyik fájdalomcsillapító kenőcsnek saját kereskedelmi neve van, de az emberek gyakran össze vannak zavarodva, nem értik, melyik kenőcs a fájdalomcsillapító kenőcs. Ezért nem kívánatos az ilyen kenőcsök használata szakemberrel való konzultáció és receptje nélkül.

Az orvos tájékoztatja Önt a gyógyszer tulajdonságairól, az alkalmazás módjáról, a rétegről, a különböző sérülések és patológiák használatának feltételeiről.

Ezenkívül minden kenőcsnek, mint minden gyógyszernek, számos ellenjavallata van. Ide tartoznak a vese- és májműködési zavarok, a szembetegségek, az összetevők egyéni intoleranciája, a terhesség és a szoptatás.

A fájdalomcsillapító kenőcsök neuralgia esetén nagyon hatékonyak. Komplex terápia részeként írják fel őket, és enyhíthetik a pácienst a kellemetlen tünetektől, és jótékony hatással vannak általános állapotára.

A helyi érzéstelenítők gél vagy kenőcs formájában történő alkalmazásának hatásai:

• a véráramlás felgyorsítása a sérült területen;
• az anyagcsere normalizálása;
• az izomfeszültség enyhítése;
• a szalagok erősítése, rugalmasságuk helyreállítása;
• az érintett terület felmelegítése;
• fájdalom és kényelmetlenség csökkentése.

Bármilyen fájdalomcsillapító kenőcs felgyorsítja a gyógyulást. Egyes kenőcsöket figyelemelterelésre használnak – olyan komponenst tartalmaznak, mint a kapszaicin vagy a pirospaprika kivonat, amelyek égő érzést okoznak, ami miatt az ember átmenetileg megfeledkezik a fájdalomról.

Megértheti, hogy a gyógyszer elkezdte hatását a melegség érzésének megjelenésével a sérült területen.

Gyógyszerek

Ma a legnépszerűbbek külső használatra:

1. A Ketonal Gel egy ketoprofén alapú gél formájában lévő gyógyszer, amelyet sérülésekre és ficamokra, radiculitisre, reumás ízületi gyulladásra, myalgiára és a mozgásszervi rendszer egyéb betegségeire írnak fel; Javasoljuk, hogy legfeljebb 14 napos kúrát használjon;
2. Viprosal - vipera méreg és illóolajok összetételén alapuló kenőcs; közvetlenül az alkalmazás után specifikus bizsergő érzés érezhető, majd a fájdalom alábbhagy;
3. A Finalgon egy népszerű termék, amely a nonivamid szintetikus komponensen alapul, amely ugyanolyan tulajdonságokkal rendelkezik, mint a kapszaicin és a nikotinsav-észter; felmelegíti a fájó helyet, enyhíti a fájdalmat, serkenti a vérkeringést; gyakran használják neuralgiára; napi 3-szor ajánlott, legfeljebb 10 napig;
4. Apizartron - méhméreg, metil-szalicilát, allil-izotiocianát alapú kenőcs zúzódásokra; helyileg befolyásolja a fájdalmat és teljesen enyhíti azt; normalizálja a sejtanyagcserét, felgyorsítja a véráramlást, segíti a zúzódásos terület oxigénnel való telítését, és melegítő hatású;
5. Myoton - az egyik leghatékonyabb fájdalomcsillapító kenőcs; enyhíti az izomfeszültséget, serkenti a véráramlást, melegít, hatékonyan enyhíti a fájdalmat;
6. A Voltaren Emulgel egy diklofenakon alapuló kenőcs, amely számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik; Használata az orvos által előírt módon és legfeljebb 2 hétig javasolt;
7. A Fastum Gel egy másik, ketoprofén alapuló termék; ízületi fájdalomcsillapító kenőcsként használják; Legfeljebb 2 hétig tartó kúra javasolt;
8. A Deep Relief Gel egy ibuprofén és levomentol alapú gyógyszer; hatékonyan csökkenti a fájdalmat és a duzzanatot, enyhíti a gyulladást; legalább 10 napos kúra javasolt;
9. A Dolgit egy kenőcs, amelynek hatóanyaga az ibuprofén; jól enyhíti a fájdalmat és a duzzanatot, lehetővé teszi az ízületek mobilitásának növelését, segít csökkenteni az alvás utáni reggeli ízületi merevség valószínűségét; A kezelés időtartama hosszú - legalább 1 hónap.
10. Az Emla az egyik legdrágább fájdalomcsillapító lidokain alapú kenőcs formájában, amelyet leggyakrabban a szőrtelenítés során alkalmazott fájdalom csökkentésére használnak; A felhordás sajátossága, hogy nem kell bedörzsölni a terméket - elég vékony rétegben felvinni.

A lidokain a tetoválás felhelyezése és eltávolítása utáni fájdalomcsillapító kenőcs fő hatóanyaga is.

Gyógynövényes kenőcsök

Az emberek manapság nagyobb előnyben részesítik a természetes növényi komponenseken alapuló külsőleges készítményeket – ezek kevesebb allergiás reakciót váltanak ki, és egy nagyságrenddel olcsóbbak, mint a szintetikus hatóanyag alapú készítmények.

Különféle kígyó- és méhméreg alapú kenőcsök, gyógynövények (menta, vörösáfonya, zsálya, fenyő, hárs, kamilla, rozmaring stb.) kivonatán alapulnak. A fájdalomcsillapító kenőcsök e családjának legnépszerűbb képviselője a „Collagen Ultra” nevű gyógyszer, amelyet minden beteg félelem nélkül használhat.

Ellenjavallatok

Mint minden gyógyszer, a külső használatra szánt érzéstelenítő kenőcsnek számos ellenjavallata van. Szinte minden fent említett jogorvoslat csak a betegek egy kis csoportja számára készült.

Mindenekelőtt szoptató nőknek, bőrbetegségekben szenvedőknek valók, amelyek a géllel vagy kenőccsel való érintkezéstől csak súlyosbodhatnak. NE felejtsük el az egyéni intoleranciát.

A kenőcs felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a beteg vese, máj, szív, erek, gyomor és belek egészségesek. Az egyik vagy másik érzéstelenítő kenőcs alkalmazásának szigorú ellenjavallata a cukorbetegség jelenléte a betegben.

Az ilyen gyógyszerek 14 év alatti és 65 év felettiek számára ellenjavallt. A bronchiális asztmában szenvedőknek rendkívül óvatosan írják fel őket, mivel számos növényi összetevő fulladásos rohamot válthat ki. Természetesen érdemes megjegyezni, hogy bármilyen külső gyógyszer használata előtt szakemberrel kell konzultálnia.

Fájdalomcsillapítók tabletta formájában

A nem kezelt fájdalom nemcsak az ember fizikai egészségére, hanem mentális állapotára is nagy stresszt jelent.

Szerencsére a modern orvostudomány megtanulta megbirkózni vele - az orvosok ma több tucat fájdalomcsillapítóval rendelkeznek, amelyek között leggyakrabban tablettákat használnak.

Fejfájásra

A stressz, a túlterheltség, az alváshiány vagy a vírusfertőzések okozta úgynevezett tenziós fejfájás kezelésére egyszerű és olcsó fájdalomcsillapítókat használnak. A migrénes rohamok esetén erősebb gyógyszereket írnak fel - leggyakrabban a triptánok csoportjából.

Néhány egyszerű gyógyszer a fejfájásra:

1. Az Analgin (Tempalgin, Baralgin) egy olcsó fájdalomcsillapító a metamizol-nátriumon alapuló, nem kábító fájdalomcsillapítók csoportjából; bebizonyosodott, hogy a gyógyszer ritka esetekben képes olyan állapotot okozni, mint például agranulocitózis, és allergiás tulajdonságokkal is rendelkezik, ezért ma modernebb és biztonságosabb analógokkal próbálják helyettesíteni; ellenjavallt vérbetegségek, terhesség, vese- és májelégtelenség esetén;
2. A Citramon paracetamol, acetilszalicilsav és koffein alapú kombinált gyógyszer; kitágítja az ereket, enyhíti a görcsöket, gyulladáscsökkentő hatású; ismeretlen eredetű fájdalmakra használják, ellenjavallt véralvadási, máj- és veseműködési zavarok, köszvény, gyomorhurut és gyomorfekély esetén;
3. A szumatriptán migrénes rohamokra felírt gyógyszer; Szedése orvosi felügyelet mellett történik, mivel számos ellenjavallata és mellékhatása van a szív- és érrendszerre, az idegrendszerre, az emésztőrendszerre és a légzőrendszerre.

A Pentalgin, Solpadeine fejfájás enyhítésére is szolgál. A görcs okozta fájdalom esetén a No-shpa és a Spazgan segít. Spazmalgon, Buscopan, amelyeket szintén gyakran használnak fájdalomcsillapítóként a menstruáció alatt nőknél.

A fejfájással járó gyulladásos folyamatok esetén aszpirint és ibuprofent kell szednie. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diclofenac.

Fogfájásra

A fogfájás sok testi és lelki szenvedést okoz az embernek, ezért a lehető leghamarabb meg kell szüntetni. A fogfájás fájdalomcsillapítói megszüntetik a kellemetlen tünetet, de nem helyettesíthetik a fogászati ​​kezelést, ezért jobb, ha nem késlekedünk az orvoshoz fordulással.

A fogfájásra leggyakrabban használt gyógyszerek a következők:

1. A Nise (Nimesil) egy nimesulidon alapuló erős nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer; pulpitis, parodontitis és a fogak és a szájüreg egyéb gyulladásos betegségei esetén javallott; ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély, vese- és májbetegségek, terhesség és szoptatás esetén;
2. A Ketorol (Ketorolac, Ketanov) egy erős fájdalomcsillapító, amely hatékonyan enyhíti a fogfájást és más típusú fájdalmakat; előnyei - hosszan tartó hatás (akár 8 óra); mérgező, sok ellenjavallata van, ezért az öngyógyítás rendkívül nem kívánatos;
3. A Nurofen az NSAID-csoportba tartozó gyógyszer, amely nemcsak a fogászati, hanem a fejfájást, az ízületi és egyéb fájdalmakat is hatékonyan enyhíti; A gyógyszert rövid kúrában kell bevenni, szigorúan betartva az adagolást, és tájékoztatni kell az orvost a közérzetben a használat során bekövetkezett változásokról.

A fogfájás enyhítésére Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin és más hasonló gyógyszereket is használhat.

Ízületi és izomfájdalmakra

Az ízületi fájdalom sérülések, gyulladásos folyamatok és degeneratív elváltozások következtében jelentkezhet. Ezért ajánlatos érzéstelenítőt választani, figyelembe véve a kellemetlen tünet jellegét és okát.

Az arthrosis és az ízületi gyulladás esetében általában az NSAID-csoportba tartozó gyógyszerekre esik, amelyek ibuprofén, diklofenakon és indometacinon alapulnak.

Súlyos esetekben ízületi fájdalmakra kábító fájdalomcsillapítók - Tramadol, Tramal, Promedol stb. - írhatók fel.

Az ízületi és izomfájdalmakra az orvosok által leggyakrabban felírt gyógyszerek a következők:

1. A Texamen egy erős fájdalomcsillapító a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek csoportjából; gyorsan enyhíti a gyulladást és megszünteti a fájdalom forrását, mint a család minden gyógyszere, sok ellenjavallata és mellékhatása van, amelyeket nem lehet figyelmen kívül hagyni a felírás során;
2. Diclofenac - ennek az olcsó gyógyszernek a tabletta formái ajánlottak izom- és ízületi fájdalmak esetén; enyhíti a gyulladást, csökkenti a duzzanatot, javítja az ízületek mozgékonyságát; Más gyógyszerekkel összehasonlítva nincs sok ellenjavallata - ezek közé tartozik a gyermekkori, vérbetegségek, gyomorfekély, károsodott vese- és májfunkció, terhesség és szoptatás.

Az ízületek és az izmok fájdalmának enyhítésére a kezelőorvos előírhat egy adagot (Meloxicam, Piroxicam), amelyek hatékonyak és viszonylag kis számú mellékhatással rendelkeznek.

Az ortopédiai és traumatológiai gyakorlatban széles körben használják a nimesulid és a celekoxib gyógyszereket, valamint a hosszan tartó hatású erős tablettákat (Ketorol, Ketanov), amelyek enyhítik a fájdalmat és a gyulladást. Nehéz esetekben kábító fájdalomcsillapítókat használnak.

Hátfájásra

A hátfájás gyakori kísérője az olyan betegségeknek, mint az osteochondrosis, spondylosis, arthrosis, ízületi gyulladás, isiász, isiász és mások. Leggyakrabban a nem szteroid gyulladáscsökkentők és a nem kábító fájdalomcsillapítók csoportjába tartozó gyógyszereket írnak fel a hátfájásra. Erős fájdalom esetén a gyógyszercsoportból származó fájdalomcsillapítók használhatók.

Népszerű gyógymódok a hátfájás enyhítésére:

• A naproxen egy naftil-propionsav alapú NSAID, amely rendkívül hatékonyan csillapítja a fájdalmat, duzzanatot és lázat; neuralgia, izomfájdalom és a mozgásszervi rendszer egyéb patológiáira javallt; általában a gyógyszer jól tolerálható, sokkal kevesebb mellékhatása van a különböző szervekből és rendszerekből, mint a csoport más gyógyszerei;
• Az indometacin egy jól ismert tabletta, amely fájdalomcsillapító, ödéma-, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással bír; ízületi és izomgyulladásra, gerincbetegségekre javallt; Óvatosan kell szedni, mivel kiterjedt ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal rendelkezik.

Aranyérre

Az aranyér olyan visszér, amely csomópontokat képez a végbél körül. Ennek a betegségnek a kialakulásával a fájdalom elkerülhetetlen, és ha kezdetben csak a WC látogatásakor figyelhető meg, akkor egy idő után az ember állandó kísérője lesz. Az aranyér fájdalomcsillapítóit csak proktológus írja fel.

A leggyakoribb tabletták erre az állapotra:

• A Detralex diozminon és flavonoidokon alapuló venotonikus gyógyszer, amely a beadás után egy órán belül enyhíti a fájdalmat; növeli a vénák tónusát, csökkenti az erek permeabilitását, megakadályozza a vérzést; jól tolerálható, szinte nincs ellenjavallata (csak a szoptatás időszaka és a ritka egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben);
• A Phlebodia egy francia gyártmányú venotonik, amely hatékonyan enyhíti a fájdalmat és a duzzanatot, serkenti a vér- és nyirokkeringést, megszünteti a torlódást; az aranyér egyik leghatékonyabb gyógymódja, amely nemcsak a fájdalom ellen küzd, hanem annak előfordulásának oka is; a hatás legalább 5 órán át tart.

A fájdalom enyhítésére az Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan és más, az orvos által felírt gyógyszereket is beveheti.

A legerősebb fájdalomcsillapítók tabletta formájában

A legerősebb fájdalomcsillapítók közé tartoznak az opioid alapú fájdalomcsillapítók - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morphine, Codeine. A fentanil része egy olyan modern fájdalomcsillapítónak, mint a bőr érzéstelenítő tapasz, amelyet gyakran rosszindulatú daganatos betegeknek írnak fel.

Hatékonyan enyhítik a fájdalmat és eufória érzetet keltenek, de ez az előny nem fedi le az olyan hátrányt, mint a gyógyszerfüggőség kialakulása. A gyógyszereket nem írják fel gyermekeknek (kivéve a rák miatti kezelhetetlen fájdalom szindróma eseteit), valamint terhes nőknek és szoptató anyáknak.

Mindenesetre kábító fájdalomcsillapítókat nem használnak, hacsak nem feltétlenül szükséges, és nem lehet megvásárolni őket a gyógyszertárban orvosi felírás nélkül.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők közül a leghatékonyabbak a Ketonal, Meloxam, Solpadeine, Nalgesin, Spazgan, Nalgesin, Sedalgin, Celebrex.

Mielőtt bármilyen gyógyszert szedne a fájdalom enyhítésére, konzultálnia kell egy szakemberrel - ő képes lesz meghatározni az okot, és megfelelő kezelést ír elő, hogy a lehető leghamarabb elfelejtse a kellemetlenséget.

Fájdalomcsillapítók injekció formájában

Amint fentebb említettük, a fájdalomnak különböző okai vannak - sérülés, görcs, krónikus betegség súlyosbodása vagy egyéb okok következtében jelentkezik. Egyes esetekben a fájdalom olyan erős lehet, hogy fájdalomsokkot okoz, ami alapvetően veszélyes állapot.

Aztán a fájdalomcsillapító injekciók menthetik meg az ember életét. Milyen gyógyszereket használnak rájuk?

Általában injekciós fájdalomcsillapítókat írnak elő a posztoperatív időszakban, súlyos sérülésekkel és égési sérülésekkel. Manapság nagyon sok fájdalomcsillapítót alkalmaznak injekciókban, amelyek csökkenthetik az emberi szenvedést.

Érdemes megjegyezni, hogy az ilyen termékeknek különböző neveik vannak, és különböző helyzetekre szánják őket. Fájdalomcsillapító injekciókat gyakran írnak fel hátfájás, fogászati ​​fájdalom, menstruációs fájdalom vagy sérülés vagy krónikus betegség okozta fájdalom esetén.

Fogfájásra

A fogorvosok csak egy bizonyos területen használnak olyan gyógyszereket, amelyek blokkolják az idegimpulzusok átvitelét a fogfájás enyhítésére. Legtöbbjük lidokain, articain és mepivokain alapú termék.

Ezek tartalmazzák:

1. mepivasztezin;
2. Septodont;
3. ultrakain;
4. Septonest;
5. Ubestesin.

Aranyérre

Ha a gyulladt aranyér fájdalma elviselhetetlen, a betegnek novokain blokádot írnak fel - érzéstelenítő injekciót a végbélnyílás melletti szövetbe. Anális repedések esetén injekciózható gyógyszereket, például Baralgint vagy Spazmolgont írnak fel.

"Ketorol": jelzések és cselekvés

A "Ketorol" a ketorolakon alapuló NSAID-csoportból származó gyógyszer, amely hatékonyan enyhíti a fájdalmat és csökkenti a testhőmérsékletet. Gátolja a gyulladásos modulátorok - prosztaglandinok - szintézisét, valamint a ciklooxigenáz enzim aktivitását, ezáltal gyulladásgátló hatást ér el. A fájdalomcsillapító hatás körülbelül fél órával a gyógyszer beadása után következik be.

A "Ketorol" gyógyszer használatának jelzései:

• fájdalom a hátban, az ízületekben és az izmokban;
• a gerinc bármely részének osteochondrosisa;
• radiculitis;
• neuralgia;
• ízületi és szalagsérülések;
• törések;
• ficamok, ficamok és zúzódások;
• fogfájás, foghúzás;
• fejfájás;
• időszakos fájdalom nőknél;
• posztoperatív időszak;
• égési sérülések;
• rosszindulatú daganatok.

"Ketonal": indikációk és ellenjavallatok

A "Ketonal" injekcióhoz való gyógyszer hatóanyaga a ketoprofen. Ez az összetevő gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást biztosít.

A gyógyszer használatának jelzései:

• végtagsérülések;
• posztoperatív időszak;
• menstruációs fájdalom és fájdalom az algodismenorrhoea során;
• ízületi gyulladás;
• bursitis;
• köszvény;
• hendenit

A "Ketonal" hatékonysága ellenére sok ellenjavallatot tartalmaz, amelyeket figyelembe kell venni.

Ezek tartalmazzák:

• nem fekélyes dyspepsia;
• bronchiális asztma;
• vese- és májelégtelenség;
• vérzés a kórtörténetben;
• gyermekek életkora (14 éves korig);
• szülés és szoptatás;
• egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

"Diclofenac": indikációk és ellenjavallatok

A "Diclofenac" az NSAID-csoportba tartozó gyógyszer, a fenil-ecetsav származéka. Ez a gyógyszer tökéletesen enyhíti a fájdalmat, duzzanatot, gyulladást, és lázcsillapító hatással is rendelkezik.

A következőkre használják:

• a mozgásszervi rendszer sérülései;
• neuralgia;
• bursitis;
• radiculitis;
• ínhüvelygyulladás;
• Ne hazudj;
• arthrosis és spondyloarthrosis;
• lumbágó;
• rheumatoid arthritis;
• reuma;
• Bekhterev-betegség;
• primer dysmenorrhoea;
• posztoperatív időszak.

A "Diclofenac" gyógyszer injekcióinak ellenjavallatai a következők:

1. akut rhinitis;
2. bronchiális asztma;
3. csalánkiütés;
4. belső vérzés;
5. károsodott vese- és májfunkció;
6. gyomor- és nyombélfekély;
7. terhesség harmadik trimesztere;
8. előadási időszak;
9. gyermekek életkora (legfeljebb 7 év);
10. egyéni intolerancia.

Szülés közben alkalmazott injekciós fájdalomcsillapítók

A szülés során a fájdalomcsillapítók felírását nagy felelősséggel kell megközelíteni, és fájdalomcsillapítót csak feltétlenül szükséges esetben szabad adni. Ebben az esetben a fájdalom olyan erős lehet, hogy megzavarja a méhnyak normál tágulását, és általában negatívan befolyásolja a szülést.

Ezért fontos olyan gyógyszert választani, amely nemcsak enyhíti a nő szenvedését, hanem nem károsítja a magzatot. Általában olyan gyógyszerek injekcióit használják, mint a Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidin.

Nagyon hatásos gyógymódokról van szó, melyek hatása néhány percen belül jelentkezik, koncentrációjuk pedig alacsony, így az anya és a gyermek egészsége nem károsodik. A bevezetésre akkor kerül sor, ha a méhnyak legalább 5 cm-rel kitágult, és csak a várandós anya beleegyezésével.

A szülési fájdalom csökkentése érdekében görcsoldó injekciók alkalmazhatók. Közülük a leghíresebb a „Papaverine” és a „Drotaverine-hidroklorid” („No-shpa”).

Egyéb fájdalomcsillapítók injekció formájában

A legerősebb fájdalomcsillapítókat a rák végső stádiumában használják, amikor a fájdalom elviselhetetlenné válik. Általában ebben az esetben a morfin-hidroklorid vényköteles kábítószert írják fel.

A hasnyálmirigy-gyulladásra, amelynek egyik tünete az erős fájdalom is, az Odeston, Dicetel és Mebeverine gyógyszereket írják fel.

Ezek a gyógyszerek szelektíven csökkentik és elnyomják a fájdalomérzékenységet anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák az egyéb típusú érzékenységeket és nem zavarnák a tudatot (analgézia - fájdalomérzékenység elvesztése; tagadás, algos - fájdalom). Az orvosok sokáig próbálták megszabadítani a beteget a fájdalomtól. Hippokratész Kr.e. 400 e. írta: "...a fájdalom eltávolítása isteni munka." A megfelelő gyógyszerek farmakodinámiája alapján a modern fájdalomcsillapítókat két nagy csoportra osztják:

I-kábító fájdalomcsillapítók vagy morfiumcsoport. Ezt az alapcsoportot a következő pontok (feltételek) jellemzik:

1) erős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként használják őket;

2) ezek a szerek kábítószer-függőséget, azaz függőséget, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​speciális hatásukkal összefüggő kábítószer-függőséget, valamint fájdalmas állapot (elvonás) kialakulását okozhatják a kialakult szenvedélybetegeknél;

3) túladagolás esetén a betegben mély alvás alakul ki, amely altatásba, kómába, végül a légzőközpont tevékenységének megszűnésével végződik. Ezért kapták a nevüket - kábító fájdalomcsillapítók.

A gyógyszerek második csoportja a nem kábító fájdalomcsillapítók, amelyek klasszikus képviselői: aszpirin vagy acetilszalicilsav. Sokféle gyógyszer létezik itt, de mindegyik nem okoz függőséget, mert eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek.

Nézzük a gyógyszerek első csoportját, nevezetesen a morfin csoportba tartozó gyógyszereket vagy a kábító fájdalomcsillapítókat.

A kábító fájdalomcsillapítóknak kifejezett gátló hatása van a központi idegrendszerre. A központi idegrendszert válogatás nélkül lenyomó gyógyszerekkel ellentétben fájdalomcsillapító, mérsékelten hipnotikus, köhögéscsillapító hatásként nyilvánul meg, amely lenyomja a légzőközpontokat. Ezenkívül a legtöbb kábító fájdalomcsillapító gyógyszer (lelki és fizikai) függőséget okoz.

Ennek a gyógyszercsoportnak a legjelentősebb képviselője, amelyről ez a csoport a nevét kapta, a MORPHINE.

Morphini hydrochloridum (0,01-es táblázat; amp. 1% - 1 ml). Az alkaloid morfiumot ópiumból (görögül - opos - lé) izolálják, amely az altatómák (Papaver somniferum) éretlen hüvelyének fagyasztott, szárított leve. A mák hazája Kis-Ázsia, Kína, India, Egyiptom. A morfium az ókori görög álomistenről, Morpheusról kapta a nevét, aki a legenda szerint az alvás istenének, Hypnosnak a fia.

Az ópium 10-11% morfint tartalmaz, ami közel a fele a benne lévő összes alkaloidnak (20 alkaloid). Az orvostudományban régóta használják (5000 évvel ezelőtt fájdalomcsillapító, hasmenés elleni szerként). Annak ellenére, hogy a morfiumot a vegyészek 1952-ben szintetizálták, még mindig ópiumból nyerik, ami olcsóbb és könnyebb.

A kémiai szerkezet szerint minden farmakológiailag aktív ópium-alkaloid vagy a FENANTRÉN-származékokhoz vagy az ISOQUINOLINE-származékokhoz tartozik. A fenantrén alkaloidok közé tartozik: morfin, kodein, thebain stb. A fenantrén alkaloidokra jellemző a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás (fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító, altató stb.).

Az izokinolin származékok közvetlen görcsoldó hatást fejtenek ki a simaizmokra. Jellemző izokinolin származék a papaverin, amely a központi idegrendszerre nincs hatással, de a simaizmokra hat, különösen görcsös állapotban. A papaverin ebben az esetben görcsoldóként hat.

A MORFIN FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGAI

1. A morfium hatása a központi idegrendszerre

1) A morfin elsősorban fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatású, és a fájdalomcsillapító hatás olyan dózisokban fejti ki, amelyek nem változtatják meg jelentősen a központi idegrendszer működését.

A morfium okozta fájdalomcsillapítást nem kíséri elmosódott beszéd, mozgáskoordináció zavara, a tapintásérzékelés, rezgésérzékenység és a hallás sem gyengül. A morfium esetében a fájdalomcsillapító hatás a fő hatás. A modern orvoslásban az egyik legerősebb fájdalomcsillapító. A hatás az injekció beadása után néhány perccel kezdődik. A morfiumot leggyakrabban intramuszkulárisan vagy szubkután adják be, de intravénásan is beadható. Az akció 4-6 óráig tart.

Mint tudják, a fájdalom két összetevőből áll:

a) fájdalomérzékelés, a személy fájdalomérzékenységi küszöbétől függően;

b) mentális, érzelmi reakció a fájdalomra.

Ebben a tekintetben fontos, hogy a morfium élesen gátolja a fájdalom mindkét összetevőjét. Először is növeli a fájdalomérzékenységi küszöböt, így csökkenti a fájdalom érzékelését. A morfium fájdalomcsillapító hatását jó közérzet (eufória) kíséri.

Másodszor, a morfium megváltoztatja a fájdalomra adott érzelmi reakciót. Terápiás adagokban nem is szünteti meg teljesen a fájdalomérzetet, de a betegek valami idegennek érzékelik.

Hogyan és milyen módon éri el ezeket a hatásokat a morfium?

A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa.

1975-ben Hughes és Kosterlitz specifikus „ópiát” receptorokat fedezett fel az emberek és állatok idegrendszerében, amelyekkel a kábító fájdalomcsillapítók kölcsönhatásba lépnek.

Jelenleg 5 típusú opiát receptor létezik: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Ezekkel az opiátreceptorokkal általában kölcsönhatásba lépnek a különféle endogén (magában a szervezetben termelődő) peptidek, amelyek nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. Az endogén peptidek nagyon nagy affinitással (affinitással) rendelkeznek ezekhez az opiátreceptorokhoz. Ez utóbbiak, mint ismertté vált, a központi idegrendszer különböző részein és a perifériás szövetekben helyezkednek el és működnek. Tekintettel arra, hogy az endogén peptidek nagy affinitásúak, az irodalomban az opiátreceptorokkal kapcsolatban LIGANDOK-nak is nevezik őket, azaz (a latin - ligo - I bind szóból) közvetlenül kötődnek a receptorokhoz.

Számos endogén ligand létezik, ezek mind különböző mennyiségű aminosavakat tartalmazó oligopeptidek, és összefoglaló néven „ENDORPHINOK” (vagyis endogén morfinok). Az öt aminosavat tartalmazó peptideket enkefalinoknak (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin) nevezik. Jelenleg ez egy 10-15 anyag egész osztálya, amelyek molekulái 5-31 aminosavat tartalmaznak.

Az enkefalin Hughes, Kosterlitz szerint „a fejben lévő anyag”.

Az enkefalinok farmakológiai hatásai:

Az agyalapi mirigy hormonjainak felszabadulása;

Memória változás;

A légzés szabályozása;

Az immunválasz modulálása;

Érzéstelenítés;

Katatonszerű állapot;

Görcsrohamok;

A testhőmérséklet szabályozása;

Étvágyszabályozás;

Reprodukciós funkciók;

Szexuális viselkedés;

Reakciók a stresszre;

Csökkent vérnyomás.

AZ ENDOGÉN OPIÁTOK FŐ BIOLÓGIAI HATÁSAI

Az endorfinok fő hatása, szerepe és biológiai funkciója a „fájdalom-neurotranszmitterek” felszabadulásának gátlása az afferens nem myelinizált C-rostok központi végződéseiből (köztük a noradrenalin, acetilkolin, dopamin).

Mint ismeretes, ezek a fájdalomközvetítők elsősorban a P-anyag (aminosavak peptidje), a kolecisztokinin, a szomatosztatin, a bradikinin, a szerotonin, a hisztamin, a prosztaglandin lehet. A fájdalomimpulzusok a C- és A-rostok (A-delta rostok) mentén haladnak, és bejutnak a gerincvelő hátsó szarvaiba.

Fájdalom jelentkezésekor az enkephalinerg neuronok speciális rendszere, az úgynevezett antinociceptív (antipain) rendszer normál esetben stimulálódik, neuropeptidek szabadulnak fel, amelyek gátló hatást fejtenek ki a fájdalomrendszer (nociceptív) neuronjaira. Az endogén peptidek opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásának végeredménye a fájdalomérzékenységi küszöb növekedése.

Az endogén peptidek nagyon aktívak, több százszor aktívabbak, mint a morfin. Jelenleg tiszta formában izolálják, de nagyon kis mennyiségben, nagyon drágák, és eddig főleg kísérletekben használják őket. De a gyakorlatban már vannak eredmények. Például a hazai DALARGIN peptidet szintetizálták. Az első eredmények megérkeztek, és már a klinikán.

Az antinoceceptív rendszer (antipain enkephalinerg) elégtelensége esetén, és ez túlzottan kifejezett vagy elhúzódó károsító hatásokkal történik, a fájdalmat fájdalomcsillapítókkal - fájdalomcsillapítókkal kell csillapítani. Kiderült, hogy mind az endogén peptidek, mind az exogén gyógyszerek hatásának helye ugyanaz a struktúra, nevezetesen a nociceptív (fájdalom) rendszer opiát receptorai. Ebből a szempontból a morfin és analógjai opiátreceptor agonisták. Az egyes endo- és exogén morfiumok különböző opiátreceptorokon hatnak.

A morfium elsősorban a mu-receptorokra, az enkefalinok a delta-receptorokra stb. hat (fájdalomcsillapításért, légzésdepresszióért, a kardiovaszkuláris események gyakoriságának csökkentéséért, mozdulatlanságért „felelős”).

Így a kábító fájdalomcsillapítók, különösen a morfium, amelyek az endogén opiát peptidek szerepét töltik be, mivel lényegében az endogén ligandumok (endorfinok és enkefalinok) hatásának utánzói, fokozzák az antinociceptív rendszer aktivitását és fokozzák annak fájdalomcsillapító hatását.

Ebben az antinociceptív rendszerben az endorfinokon kívül a szerotonin és a glicin is működik, amelyek a morfin szinergetikusai. A túlnyomórészt mu-receptorokra ható morfium és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek túlnyomórészt elnyomják a sajgó, zsémbes fájdalmat, amely a gerincvelőből a thalamus nem specifikus magjaihoz vezető nociceptív impulzusok összegzésével kapcsolatos, megzavarva a felső frontálisra terjedését. , az agykéreg parietális gyriusa (azaz a fájdalom érzékelése), valamint annak egyéb részeire, különösen a hipotalamuszra, az amygdala komplexumra, amelyben a fájdalomra autonóm, hormonális és érzelmi reakciók alakulnak ki.

Ennek a fájdalomnak az elfojtásával a gyógyszerek gátolják az erre adott érzelmi reakciót, aminek következtében a kábító fájdalomcsillapítók megakadályozzák a szív- és érrendszer működési zavarait, a félelem és a fájdalommal járó szenvedést. Az erős fájdalomcsillapítók (fentanil) elnyomhatják a gerjesztés vezetését egy adott nociceptív útvonalon.

Az enkefalin (ópiát) receptorok stimulálásával az agy más struktúráiban az endorfinok és a kábító fájdalomcsillapítók befolyásolják az alvást, az ébrenlétet, az érzelmeket, a szexuális viselkedést, a görcsös és epilepsziás reakciókat, valamint az autonóm funkciókat. Kiderült, hogy szinte az összes ismert neurotranszmitter rendszer részt vesz az endorfinok és a morfinszerű gyógyszerek hatásának megvalósításában.

Ebből adódik a morfium és gyógyszereinek számos egyéb farmakológiai hatása. Tehát a morfium második hatása nyugtató és hipnotikus hatás. A morfium nyugtató hatása nagyon világosan kifejeződik. Morpheus az alvás istenének fia. A morfium nyugtató hatása az álmosság, a tudat némi elsötétülése és a logikus gondolkodás károsodása. A betegek könnyen felébreszthetők a morfium által kiváltott alvásból. A morfin altatókkal vagy más nyugtatókkal kombinálva kifejezettebbé teszi a központi idegrendszer depresszióját.

A harmadik hatás a morfium hangulatra gyakorolt ​​hatása. A hatás itt kettős. Egyes betegek, és gyakrabban egészséges egyének egyetlen morfiuminjekció után diszfóriát, szorongást, negatív érzelmeket, élvezetmentességet és csökkent hangulatot tapasztalnak. Ez általában olyan egészséges egyéneknél fordul elő, akiknél nincs javallat a morfium használatára.

A morfium ismételt beadásakor, különösen, ha a morfium használatára utaló jelek vannak, általában az eufória jelensége alakul ki: hangulatfokozás következik be, a boldogság, a könnyedség, a pozitív érzelmek és a kellemesség érzése az egész testben. Az álmosság hátterében a fizikai aktivitás csökkenése, a koncentrációs nehézségek, a minket körülvevő világ iránti közömbösség érzése keletkezik.

Az ember gondolatai és ítéletei elveszítik logikai konzisztenciájukat, a képzelet fantasztikussá válik, élénk, színes képek, víziók keletkeznek (álomvilág, „magas”). A művészet, a tudomány és a kreativitás iránti képesség elveszett.

E pszichotróp hatások előfordulása annak a ténynek köszönhető, hogy a morfin, hasonlóan ebbe a csoportba tartozó többi fájdalomcsillapítóhoz, közvetlenül kölcsönhatásba lép az agykéregben, a hipotalamuszban, a hippocampusban és az amygdala komplexben lokalizált opiát receptorokkal.

Az a vágy, hogy újra átélje ezt az állapotot, az oka annak, hogy az ember mentálisan függ a drogtól. Így a kábítószer-függőség kialakulásáért az eufória a felelős. Eufória már egy injekció után is előfordulhat.

A morfin negyedik farmakológiai hatása a hipotalamuszra gyakorolt ​​hatásával függ össze. A morfium gátolja a hőszabályozási központot, ami a morfiummérgezés során a testhőmérséklet éles csökkenéséhez vezethet. Emellett a morfin hipotalamuszra gyakorolt ​​hatása azzal is összefügg, hogy mint minden narkotikus fájdalomcsillapító, serkenti az antidiuretikus hormon felszabadulását, ami vizeletretencióhoz vezet. Emellett serkenti a prolaktin és a szomatotropin felszabadulását, de késlelteti a luteinizáló hormon felszabadulását. A morfium hatására az étvágy csökken.

5. hatás - a morfium, mint minden más gyógyszer ebben a csoportban, kifejezett hatással van a medulla oblongata központjaira. Ez a cselekvés kétértelmű, mivel számos központot gerjeszt, és számosat lenyom.

A légzőközpont depressziója legkönnyebben gyermekeknél fordul elő. A légzőközpont gátlása a szén-dioxiddal szembeni érzékenységének csökkenésével jár.

A morfium gátolja a köhögési reflex központi komponenseit, és kifejezett köhögéscsillapító hatással rendelkezik.

A kábító fájdalomcsillapítók, mint a morfium, stimulálhatják a negyedik kamra fundusának kemoreceptor trigger zónájának idegsejtjeit, hányingert és hányást okozva. A morfium nagy dózisban magát a hányásközpontot is lenyomja, így a morfium ismételt beadása nem okoz hányást. Ebben a tekintetben haszontalan a hánytató morfiummérgezés esetén.

A 6. hatás a morfium és gyógyszereinek az erekre gyakorolt ​​hatása. A terápiás dózisok csekély hatással vannak a vérnyomásra, és a mérgező dózisok hipotenziót okozhatnak. A morfium azonban a perifériás erek, különösen a hajszálerek tágulását okozza, részben közvetlen hatással, részben pedig hisztamin felszabadulásával. Így bőrpírt, emelkedett hőmérsékletet, duzzanatot, viszketést és izzadást okozhat.

A MORFIN HATÁSA A GYÖSZTŐ-INTESTINÁLIS SZERVRE ÉS MÁS SIMAIZOM SZERVRE

A kábító fájdalomcsillapítók (morfin) gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatása főként a központban lévő neuronok aktivitásának növekedésével magyarázható. vagus, és kisebb mértékben a gyomor-bél traktus falának idegelemeire gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ebben a tekintetben a morfin erős görcsöt okoz a bél simaizmában, az imocecalis és az anális záróizomban, és egyúttal csökkenti a motoros aktivitást, csökkentve a perisztaltikát (gasztrointesztinális traktus). A morfin görcsoldó hatása legkifejezettebb a nyombélben és a vastagbélben. Csökken a nyál, a gyomornedv sósav szekréciója és a bélnyálkahártya szekréciós aktivitása. A széklet áthaladása lelassul, a víz felszívódása növekszik, ami székrekedéshez vezet (morfinos székrekedés - mind a 3 izomcsoport fokozott tónusa). A morfium és analógjai növelik az epehólyag tónusát és elősegítik az Oddi sphincter görcsének kialakulását. Ezért, bár a fájdalomcsillapító hatás enyhíti a beteg állapotát epekólikával, maga a kóros folyamat lefolyása súlyosbodik.

A MORFIN HATÁSA MÁS SIMAIZOMFORMÁKRA

A morfium növeli a méh, a húgyhólyag és az ureter tónusát, amihez „sietve vizelet” társul. Ezzel egyidejűleg a zsigeri záróizom összehúzódik, ami ha a hólyagból érkező késztetésre nem reagál megfelelően, vizeletretencióhoz vezet.

A morfium növeli a hörgők és a hörgőcsövek tónusát.

MORFIN HASZNÁLATI JAVALLAT

1) Akut fájdalom, amely fájdalmas sokk kialakulását fenyegeti. Példák: súlyos trauma (csőcsonttörések, égési sérülések), a posztoperatív időszak enyhítése. Ebben az esetben a morfiumot fájdalomcsillapítóként és sokkellenes szerként használják. Ugyanebből a célból a morfiumot szívinfarktus, tüdőembólia, akut szívburokgyulladás és spontán pneumothorax esetén alkalmazzák. A hirtelen fellépő fájdalom enyhítésére intravénásan adják be a morfiumot, ami gyorsan csökkenti a sokk kockázatát.

Ezenkívül a morfiumot fájdalomcsillapítóként alkalmazzák például bél-, vese-, máj-, stb. kólikára. Azonban világosan emlékezni kell arra, hogy ebben az esetben a morfiumot a görcsoldó atropinnal együtt adják be, és csak akkor, ha az orvos feltétlenül biztos a helyes diagnózisban.

2) Krónikus fájdalom reménytelenül haldokló betegeknél humánus céllal (példa: hospice - kórházak reménytelen daganatos betegek számára; időpontok órában). Valójában a krónikus fájdalom a morfium használatának ellenjavallata. Csak a reménytelen, haldokló daganathordozóknál kötelező a morfium beadása.

3) Premedikációs eszközként altatás alatt, altatás előtt, vagyis az aneszteziológiában.

4) Köhögéscsillapítóként a beteg életét veszélyeztető köhögés esetén. Erre az indikációra morfiumot írnak fel például nagyobb műtétek és mellkasi sérülések esetén.

5) Akut bal kamrai elégtelenségben, azaz szív-asztmában. Ebben az esetben a hatás a központi idegrendszer ingerlékenységének csökkenésének és a kóros légszomjnak köszönhető. A perifériás erek tágulását okozza, melynek eredményeként a vér a pulmonalis artériás rendszerből a kitágult perifériás erekbe kerül újra. Ez a véráramlás csökkenésével és a pulmonalis artériában és a központi vénás nyomás csökkenésével jár. Ez csökkenti a szív munkáját.

6) Akut tüdőödéma esetén.

A MORFIN MELLÉKHATÁSAI

A morfium farmakológiai hatásainak kiterjedtsége számos mellékhatást is meghatároz. Ezek mindenekelőtt dysphoria, székrekedés, szájszárazság, ködös gondolkodás, szédülés, hányinger és hányás, légzésdepresszió, fejfájás, fáradtság, paresztézia, bradycardia. Néha az intolerancia remegés és delírium, valamint allergiás reakciók formájában jelentkezik.

ELLENJAVALLATOK A MORFIN HASZNÁLATÁRA

Nincsenek abszolút ellenjavallatok, de van egy egész csoport relatív ellenjavallat:

1) kora gyermekkor (legfeljebb 3 év) - a légzésdepresszió kockázata;

2) terhes nőknél (különösen a terhesség végén, szülés közben);

3) különféle típusú légzési elégtelenség esetén (emfizéma, bronchiális asztma, kyphoscoliosis, elhízás);

4) súlyos fejsérülések esetén (megnövekedett koponyaűri nyomás; ilyenkor a morfium, tovább növelve a koponyaűri nyomást, hányást okoz; a hányás viszont növeli a koponyaűri nyomást, és így ördögi kör alakul ki).

Hazánkban egy nagyon erős, hosszú távú hatású fájdalomcsillapítót hoztak létre morfin alapú - MORPHYLONG. Ez egy új gyógyszer, amely morfin-hidrokloridot és szűken frakcionált polivinil-pirrolidont tartalmaz. Ennek eredményeként a Morphilong hosszabb hatástartamot (22-24 órás fájdalomcsillapító hatást) és nagyobb hatást ér el. A mellékhatások kevésbé kifejezettek. Ez az előnye a morfiumhoz képest (az időtartam 4-6-szor hosszabb, mint a morfium hatása). Hosszan tartó fájdalomcsillapítóként használják:

1) a posztoperatív időszakban;

2) kifejezett fájdalom szindrómával.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml-ben - 1% és 2% oldat). Az Omnopon egy új galenikus ópiumkészítmény, 5 ópium-alkaloid keveréke formájában. 48-50% morfint és 32-35% egyéb fenantrén és izokinolin sorozatú alkaloidokat (papaverint) tartalmaz. Ebben a tekintetben az omnopon kevésbé görcsös hatással rendelkezik. Elvileg az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiuméhoz. Az omnopon azonban továbbra is atropinnal együtt használatos. A használati javallatok szinte azonosak.

A morfiumon és az omnoponon kívül számos szintetikus és félszintetikus kábítószert használnak az orvosi gyakorlatban. Ezeket a gyógyszereket 2 célra hozták létre:

1) megszabadulni a mákültetvényektől;

2) hogy a betegekben ne alakuljon ki függőség. Ez a cél azonban nem járt sikerrel, mivel minden kábító fájdalomcsillapítónak közös a hatásmechanizmusa (az opiátreceptorokon keresztül).

Jelentős érdeklődésre tarthat számot a PROMEDOL, amely egy piperidinből származó szintetikus gyógyszer.

Promedolum (tábla - 0,025; amp. 1 ml - 1% és 2% oldat). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb a morfiumnál. A hatás időtartama 3-4 óra. Ritkábban okoz hányingert és hányást, és kisebb mértékben nyomja le a légzőközpontot. A morfiumtól eltérően a promedol csökkenti az ureterek és a hörgők tónusát, ellazítja a méhnyakot és enyhén fokozza a méhfal összehúzódásait. Ebben a tekintetben a promedol előnyös a kólika kezelésére. Emellett szülés közben is használható (javallatok szerint, mivel a morfiumnál kisebb mértékben gátolja a magzati légzést, és ellazítja a méhnyakot is).

1978-ban megjelent egy szintetikus fájdalomcsillapító - MORADOL, amely kémiai szerkezetében a fenantrén származéka. Hasonló szintetikus drog a TRAMAL. A MORADOL (butorfanol-tartarát) intramuszkuláris és intravénás beadással nagyfokú fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és a fájdalomcsillapítás gyorsabban jelentkezik, mint a morfin beadásakor (30-60 perc elteltével, morfium 60 perc múlva). Az akció 3-4 óráig tart. Ugyanakkor szignifikánsan kevesebb mellékhatása van, és ami a legfontosabb, nagyon alacsony a fizikai függőség kialakulásának kockázata még hosszan tartó használat esetén is, mivel a moradol ritkán okoz eufóriát (elsősorban más delta opiát receptorokra hat). Ezen kívül még nagy dózisban is korlátozott légzésdepressziós hatása van. Alkalmazása: a morfiumhoz hasonló indikációkra, de tartós alkalmazási igény esetén. Terápiás adagokban nem nyomja le a légzőközpontot, biztonságos az anya és a magzat számára.

A piperidin-fenantrén származékok másik szintetikus képviselője a FENTANYL. A fentanil nagyon erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, meghaladja a morfium aktivitását (100-400-szor). A fentanil megkülönböztető jellemzője az általa okozott fájdalomcsillapítás rövid időtartama (20-30 perc). A hatás 1-3 percen belül kialakul. Ezért a fentanilt neuroleptanalgéziára alkalmazzák az antipszichotikus droperidollal (talomonal) együtt.

Ezt a fajta fájdalomcsillapítást akkor alkalmazzák, ha a betegnek eszméleténél kell lennie, például szívinfarktus alatt. Maga az érzéstelenítés formája nagyon kényelmes, mivel a páciens nem reagál a fájdalmas stimulációra (fájdalomcsillapító hatás), és teljesen közömbös mindenre, ami történik (neuroleptikus hatás, amely szuperszedatív és erős nyugtató hatásból áll).

A CODEINE ópium alkaloid (a 0,015-ös táblázatban Codeinum) kiemelkedik. Fájdalomcsillapítóként sokkal gyengébb, mint a morfium. Gyengébb affinitása az opiát receptorokhoz. A kodein köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a morfiumé, de a gyakorláshoz teljesen elegendő.

A kodein előnyei:

1) a morfiumtól eltérően szájon át szedve jól felszívódik;

2) a kodein kevésbé gátolja a légzést;

3) kevesebb álmosságot okoz;

4) kevésbé görcsölő aktivitással rendelkezik;

5) lassabban alakul ki a kodeinfüggőség.

A KODEIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI:

1) száraz, nyers, terméketlen köhögéssel;

2) a rákos betegek krónikus fájdalmai elleni küzdelem második szakasza (WHO), egy három szakaszból álló rendszer szerint. Kodein (50-150 mg 5 óránként) plusz egy nem kábító fájdalomcsillapító, plusz segédanyagok (glükokortikoidok, antidepresszánsok, görcsoldók, pszichotróp szerek stb.).

AKUT MÉRGEZÉS MORFINNAL ÉS MORFINSZERŰ GYÓGYSZEREKKEL

Akut morfiummérgezés fordulhat elő a gyógyszer túladagolásakor, valamint nagy dózisok véletlen lenyelésekor szenvedélybetegeknél. Ezenkívül a morfium öngyilkossági célokra is használható. Felnőttek számára a halálos adag 250 mg.

Akut morfiummérgezésben a klinikai kép jellemző. A beteg állapota nagyon súlyos. Először az alvás alakul ki, amely az érzéstelenítés, majd a kóma szakaszába kerül, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A klinikai kép elsősorban légzésdepresszióból és lassulásból áll. A bőr sápadt, hideg, cianotikus. Csökken a testhőmérséklet és a vizelés, a mérgezés végén pedig a vérnyomás. Bradycardia alakul ki, a pupilla éles szűkülete (pontos pupillaméret), a végén a pupilla kitágul a hipoxia miatt. A halál légzésdepresszió vagy sokk, tüdőödéma és másodlagos fertőzés következtében következik be.

Az akut morfiummérgezéses betegek KEZELÉSE ugyanazokon az elveken alapul, mint az akut mérgezés barbiturátokkal történő kezelése. A segítségnyújtási intézkedések specifikus és nem specifikus.

KÜLÖNLEGES SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK specifikus morfin antagonisták adásához kapcsolódnak. A legjobb antagonista a NALOXONE (Narcan). Hazánkban gyakorlatilag nincs naloxon, ezért gyakrabban használnak részleges antagonistát, a NALORPHINE-t.

A naloxon és a nalorfin megszünteti a morfin és gyógyszerei opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatását, és helyreállítja a központi idegrendszer normális működését.

A nalorfin, a morfin részleges antagonistája, tiszta formájában (monomedicina) úgy hat, mint a morfium (fájdalomcsillapító hatású, de gyengébb, elnyomja a légzést, bradycardiát okoz, összehúzza a pupillákat). A beadott morfin hátterében azonban a nalorfin antagonistájaként nyilvánul meg. A nalorfint általában 3-5 mg-os adagban alkalmazzák intravénásan, szükség esetén 30 perc után megismételve. a morfiummal megmérgezett embernél gyorsan elvonási szindróma alakulhat ki.

A NEM SPECIFIKUS SEGÍTŐ INTÉZKEDÉSEK a fel nem szívódott méreg eltávolításához kapcsolódnak. Ezenkívül a gyomormosást még a morfin parenterális adagolása esetén is el kell végezni, mivel az részben felszabadul a gasztrointesztinális nyálkahártyából a bél lumenébe. A beteget fel kell melegíteni, ha görcsök jelentkeznek, görcsoldó szereket kell alkalmazni.

Mélylégzésdepresszió esetén mesterséges lélegeztetést végzünk.

A KRÓNIKUS MORFINMÉRGEZÉS általában az attól való függőség kialakulásával jár. A függőség és a kábítószer-függőség kialakulása természetesen együtt jár a kábító fájdalomcsillapítók ismételt beadásával. Vannak testi és lelki függőség.

A kábító fájdalomcsillapítóktól való megállapított FIZIKAI FÜGGŐSÉG megnyilvánulása az elvonási vagy absztinencia szindróma előfordulása, amikor a morfin ismételt alkalmazását leállítják. Az elvonási szindróma számos jellegzetes tünetből áll: az utolsó morfium injekció beadása után 6-10-12 órával a morfiumhasználó orrfolyást, könnyezést, szörnyű ásítást, hidegrázást, libabőröst, hiperventillációt, hipertermiát, izomfájdalmat, hányást tapasztal, hasmenés, tachycardia, gyengeség, izzadás, alvászavarok, hallucinációk, szorongás, nyugtalanság, agresszivitás a drog fizikai aktivitáshoz és szellemi leépüléshez vezet.

Az elvonás kialakulásának mechanizmusa összefügg azzal a ténnyel, hogy a kábító fájdalomcsillapítók, amelyek a visszacsatolási elv szerint aktiválják az opiátreceptorokat (mint az endokrinológiában), gátolják az endogén opiát peptidek felszabadulását, esetleg szintézisét, fokozatosan helyettesítve azok aktivitását. A fájdalomcsillapítók kivonása következtében mind a korábban alkalmazott fájdalomcsillapító, mind az endogén peptid hiánya lép fel. Elvonási szindróma alakul ki.

A lelki függőség a fizikai függőség előtt alakul ki. A lelki függőség kialakulásának alapja az eufória, a nyugtatás és a külső környezet zavaró hatásaival szembeni közömbös hozzáállás. Ezenkívül a morfium ismételt beadása nagyon kellemes érzéseket okoz a hasüregben a morfiumfüggő számára, szokatlan meleg érzést okoz az epigasztrikus régióban és az alsó hasban, ami az intenzív orgazmus során tapasztaltakra emlékeztet.

A mentális és fizikai függőség mellett a kábítószer-függőségnek van egy harmadik jele - a tolerancia, a stabilitás, a függőség kialakulása. Ebben a tekintetben a kábítószer-függő folyamatosan kénytelen növelni a fájdalomcsillapító adagját.

A morfiumfüggőség kezelése alapvetően nem különbözik az alkohol- vagy barbiturátfüggőség kezelésétől. A kábítószer-függők kezelését speciális intézményekben végzik, de az eredmények még nem biztatóak (néhány százalék). Gyakori a deprivációs szindróma (absztinencia) kialakulása és a függőség visszaesése.

Nincs egyetlen speciális gyógymód sem. Általános erősítő vitaminokat használnak. A kábítószer-függőséget könnyebb megelőzni, mint kezelni. A kábítószer-függőség kialakulásának veszélye a fő oka e gyógyszerek orvosi felhasználásának korlátozásának. A gyógyszertárakból csak külön receptre adják ki a gyógyszereket az „A” lista szerint tárolják.

A NEM NARKOTIKUS FÁJDALOMGYÓGYÍTÓK olyan fájdalomcsillapítók és fájdalomcsillapítók, amelyeknek nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre, és nem okoznak kábítószer-függőséget vagy érzéstelenítést. Más szóval, ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal, nincs nyugtató és hipnotikus hatásuk; eufória, függőség és drogfüggőség nem lép fel használatukkal.

Jelenleg a kábítószerek nagy csoportját szintetizálták, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus, nem kábító fájdalomcsillapítók

2) új, korszerűbb és gyulladáscsökkentő gyógyszerek – az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők – NSAID-ok.

A régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítókat kémiai szerkezetük szerint 3 fő csoportra osztják:

1) szalicilsav származékai (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok:

a) Acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

Egyéb gyógyszerek ebben a csoportban: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon-származékok:

a) amidopirin (Amidopyrinum, a táblázatban 0,25) - egyetlen gyógyszerként megszűnt, kombinált termékekben használják;

b) analgin (Analginum, a táblázatban 0,5; amp. 1; 2 ml - 25% és 50% oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban 0,15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tablettákban);

b) paracetamol (Paracetamolum, a 0., 2. táblázatban).

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítóknak 3 fő farmakológiai hatása van.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos fájdalomfajtákban nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi fájdalmakban, valamint fej- és fogfájásban.

Sérülésekkel, hasi műtéti beavatkozásokkal és rosszindulatú daganatokkal járó súlyos fájdalmak esetén gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg.

3) Gyulladáscsökkentő, e csoport különböző vegyületeiben különböző mértékben kifejezett hatás.

Kezdjük a szalicilátokkal. Ennek a csoportnak a fő gyógyszere az acetilszalicilsav vagy ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a 0, 1 táblázatokban - gyermekek; 0, 25; 0, 5) (AA).

A szalicilátok régóta ismertek, több mint 130 évesek, ezek voltak az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással bírnak, amelyet fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúnak tartanak. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben hajtották végre. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátok, köztük az AA (aszpirin), 3 fő gyógyszerészeti hatást fejtenek ki.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás valamivel kevésbé kifejezett, különösen zsigeri fájdalom esetén, mint a morfium esetében. Az AA sav hatékony gyógyszernek bizonyult a következő típusú fájdalmak esetén: fejfájás; fogfájás; izom- és idegszövetből származó fájdalom (myalgia, neuralgia), ízületi fájdalom (arthralgia), valamint a medencéből származó fájdalom.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen kifejezett gyulladás esetén.

2) Az AA második hatása lázcsillapító (lázcsillapító). Ez a hatás csökkenti a lázas, de nem normális testhőmérsékletet. Jellemzően a szalicilátokat lázcsillapító gyógyszerként jelölik, 38,5-39 fokos hőmérséklettől kezdve, vagyis olyan hőmérsékleten, amely megzavarja a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen a gyermekekre vonatkozik.

Alacsonyabb testhőmérsékleten a szalicilátok lázcsillapítóként nem javasoltak, mivel a láz a szervezet fertőzésekkel szembeni védekező reakciójának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok, tehát az AA harmadik hatása gyulladáscsökkentő. A gyulladáscsökkentő hatás a kötőszöveti gyulladás jelenlétében nyilvánul meg, azaz különböző disszeminált szisztémás szöveti betegségekben vagy kollagenózisokban (reuma, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása azután kezdődik, hogy a szövetekben állandó szalicilátszintet érünk el, és ez 1-2 nap múlva következik be. A páciens fájdalomválaszának intenzitása csökken, az exudatív jelenségek csökkennek, ami klinikailag a duzzanat és duzzanat csökkenésében nyilvánul meg. Általában a hatás a gyógyszer alkalmazásának időtartama alatt fennmarad. A fájdalomcsillapító hatás kiváltó eleme a gyulladás exudatív és proliferatív fázisának szalicilátok általi korlátozásával (gátlásával) összefüggő gyulladásos jelenségek csökkentése, vagyis a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása is fokozza fájdalomcsillapító hatásukat.

Azt kell mondani, hogy a szalicilátok esetében mindhárom felsorolt ​​farmakológiai hatás megközelítőleg azonos súlyosságú.

A felsorolt ​​hatások mellett a szalicilátok jellemzője a vérlemezkék aggregációját gátló hatás is, és hosszú távú használat esetén a szalicilátok deszenzibilizáló hatásúak is.

A SZALICILÁTOK HATÁSMECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályokba tartozó prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) kapcsolatos. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket svéd tudósok fedezték fel 1930-ban. A prosztaglandinok általában nyomokban jelen vannak a szövetekben, de még kisebb expozíciók (toxikus anyagok, egyes hormonok) esetén is meredeken megnő a koncentrációjuk a szövetekben. A prosztaglandinok alapvetően ciklikus zsírsavak, amelyek láncában 20 szénatomosak. A szabad zsírsavakból, elsősorban az arachidonsavból származnak, amelyek táplálékkal kerülnek a szervezetbe. Linolsavból és linolénsavból is keletkeznek, miután arachidonsavvá alakulnak. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidek részét képezik. A foszfolipidekből a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására felszabadulnak, majd a prosztaglandinok bioszintézisének szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandin szintézis aktiválásában.

A prosztaglandinok sejtes, helyi hormonok.

A prosztaglandin (PG) bioszintézis első lépése az arachidonsav oxidációja, amelyet a mikroszomális membránokhoz kapcsolódó PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex végez. Megjelenik a PGG-2 körkörös szerkezete, amely a peroxidáz hatására PGH-2-vé alakul. A keletkező termékekből - ciklikus endoperoxidokból - PG izomeráz hatására "klasszikus" prosztaglandinok képződnek - PGD-2 és PGE-2 (az indexben szereplő kettő két kettős kötés jelenlétét jelenti a láncban; a betűk a a ciklopentángyűrű oldalgyökeinek típusa és helyzete).

A PG reduktáz hatására PGF-2 képződik.

Olyan enzimeket fedeztek fel, amelyek katalizálják más PG-k szintézisét; speciális biológiai tulajdonságokkal rendelkező: PG-I-izomeráz, -oxocikláz, amely katalizálja a prosztaciklin képződését (PG I-2) és PG-tromboxán-A-izomeráz, amely katalizálja a tromboxán A-2 (TxA-2) szintézisét.

A prosztaglandin-szintézis szalicilátok hatására történő csökkentése és gátlása elsősorban a PG-szintézis enzimek, nevezetesen a ciklooxigenázok (COX) gátlásával függ össze. Ez utóbbi a gyulladást elősegítő prosztaglandinok (különösen a PGE-2) arachidonsavból történő szintézisének csökkenéséhez vezet, amelyek fokozzák a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradikinin - aktivitását. A prosztaglandinokról ismert, hogy hiperalgéziát okoznak, vagyis növelik a fájdalomreceptorok érzékenységét a kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a szalicilátok a prosztaglandinok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) szintézisének gátlásával megakadályozzák a hiperalgézia kialakulását. A fájdalmas ingerekre való érzékenység küszöbe nő. A fájdalomcsillapító hatás legkifejezettebb a gyulladás során. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más „gyulladásos mediátorok” felszabadulnak, és kölcsönhatásba lépnek a gyulladás helyén. A prosztaglandinok a gyulladás és a hiperémia helyén az arteriolák tágulását, a PGF-2 és a TxA-2 - venulák szűkülését - pangást okoznak, mindkét prosztaglandin növeli az érfal permeabilitását, elősegítve a folyadék és a fehérvérelemek kiürülését, és fokozza a vérkeringést. egyéb gyulladásos mediátorok hatása az érfalra. A TxA-2 elősegíti a thrombocyta vérrögök képződését, az endoperoxidok szabad gyökös reakciókat indítanak el, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg hozzájárul a gyulladás valamennyi fázisának megvalósításához: elváltozás, váladékozás, proliferáció.

A gyulladásos mediátorok kóros folyamat kialakulásában való részvételének elnyomása nem kábító fájdalomcsillapítókkal, különösen szalicilátokkal, az arachidonsav hasznosításához vezet a lipoxigenáz útvonalon keresztül, és megnövekszik a leukotriének (LTD-4, LTS-4) képződése. , beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, amely érszűkületet okoz és korlátozza a váladékozást. A prosztaglandinok szintézisének szalicilátok általi gátlása magyarázza a fájdalomcsillapító képességüket, csökkenti a gyulladásos reakciót, valamint a lázas testhőmérsékletet. A szalicilátok lázcsillapító hatása a láz egyik megnyilvánulása a szervezet védekező reakciója a fertőzésre a PgE-2 koncentrációjának növekedése az agyfolyadékban, ami a hőtermelés növekedésében és a szalicilátok csökkenésében nyilvánul meg, gátolva a PGE-2 képződését , helyreállítja a hőszabályozási központ neuronjainak normál aktivitását Ennek hatására a hőátadás a bőr felszínéről nagy mennyiségű izzadtság elpárologtatásával megnövekszik A szalicilátok hipotermikus hatása csak ha láz hátterében használják őket Normotermia esetén gyakorlatilag nem változtatják meg a testhőmérsékletet.

A szalicilátok és az acetilszalicilsav (aszpirin) ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom (ízületi fájdalom) esetén. Az acetilszalicilsavat jellemzően sajgó és krónikus fájdalmak tüneti kezelésére használják. A gyógyszer sokféle fájdalom esetén hatásos (sekély, közepes intenzitású posztoperatív és szülés utáni fájdalmakra, valamint lágyrész sérülések okozta fájdalmakra, felületes vénák thrombophlebitisére, fejfájásra, dysmenorrhoea, algomenorrhoea esetén).

2) Lázcsillapítóként, például reumás eredetű, fertőző-gyulladásos eredetű lázra. A szalicilátok felírása a testhőmérséklet csökkentésére csak nagyon magas hőmérsékleten tanácsos, ami hátrányosan befolyásolja a beteg állapotát (39 fok vagy több); azaz lázas lázzal.

3) Gyulladáscsökkentő szerként gyulladásos folyamatokban, különösen ízületi gyulladásban és izomgyulladásban szenvedő betegek kezelésére elsősorban az acetilszalicilsavat használják. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Reumaellenes szerként kollagenózis (reuma, rheumatoid arthritis, SLE stb.), azaz szisztémás diffúz kötőszöveti betegségek esetén. Ebben az esetben az összes hatást felhasználják, beleértve a deszenzitizáló hatást is.

Nagy dózisban alkalmazva a szalicilátok 24-48 órán keresztül drámaian csökkentik a gyulladás jeleit. Csökken a fájdalom, duzzanat, mozdulatlanság, megnövekedett helyi hőmérséklet és az ízület vörössége.

5) Aggregációgátló szerként a lamellás fibrin trombusok képződésének megelőzésére. Erre a célra az aszpirint kis adagokban, körülbelül 150-300 mg/nap adagban alkalmazzák. A gyógyszer ilyen dózisainak napi bevitele hatékonynak bizonyult az intravaszkuláris koaguláció megelőzésében és kezelésében, valamint a szívinfarktus megelőzésében.

6) Kis dózisú ASA (600-900 mg) – profilaktikus használat esetén megelőzi az ételintolerancia tüneteit. Ezenkívül az AA hatásos hasmenés, valamint sugárbetegség esetén is.

MELLÉKHATÁSOK

1) Az ASA alkalmazása során a leggyakoribb szövődmény a gyomornyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomásának következménye), eróziók kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a szövődménynek kettős természete: az AA egy sav, ami azt jelenti, hogy irritálja a nyálkahártyát; a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában, a prosztaciklin a második hozzájáruló tényező.

A betegeknél a szalicilátok dyspepsiát, hányingert, hányást okoznak, hosszan tartó használat esetén fekélyes hatást fejthetnek ki.

2) A szalicilátok szedésének gyakori szövődményei a vérzések (vérzések és vérzések), amelyek a vérlemezke-aggregáció gátlásának és a K-vitamin szalicilátok általi antagonizmusának a következményei, ami szükséges a protrombin, a proconvertin, a IX-es és X-es véralvadási faktorok aktiválásához. , valamint az érfalak normál szerkezetének fenntartásához. Ezért a szalicilátok használatakor nemcsak a véralvadás zavara meg, hanem az erek törékenysége is megnő. Ennek a szövődménynek a megelőzésére vagy kiküszöbölésére K-vitamin-készítményeket használnak leggyakrabban vikasol, de jobb, ha a fitomenadiont, a K-vitamin analógját írják fel, amely gyorsabban, hatékonyabban és kevésbé toxikusan szívódik fel.

3) Az AA nagy dózisban agyi tüneteket okoz, ami fülzúgásban, fülzúgásban, halláscsökkenésben, szorongásban, súlyosabb esetekben hallucinációkban, eszméletvesztésben, görcsökben és légzési elégtelenségben nyilvánul meg.

4) Hörgő asztmában vagy obstruktív hörghurutban szenvedőknél a szalicilátok fokozhatják a hörgőgörcsrohamok számát (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének elnyomásának és a túlnyomórészt leukotriének képződésének a következménye, beleértve a lassan reagáló anafilaxiás anyagot is. közös prekurzor - arachidonsav).

5) Egyes betegeknél hipoglikémiás állapotok léphetnek fel, ami a PGE-2 szintézisének elnyomásának következménye, és ezáltal megszűnik annak gátló hatása az inzulin felszabadulására a hasnyálmirigy szigetszövetének béta sejtjeiből.

6) Ha terhesség végén AA-t alkalmaznak, a szülés 3-10 nappal késhet. Azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja a terhesség végén a javallatok szerint szalicilátot (SA) szedett, súlyos vaszkuláris tüdőbetegségek alakulhatnak ki. Ezenkívül a terhesség alatt szedett szalicilátok (AA) megzavarhatják a normál organogenezis lefolyását, különösen ductus botalus kialakulásához vezethetnek (a normál organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1:500), de a szalicilátokra allergiás reakciók fordulnak elő. Az intolerancia bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, angioödéma, thrombocytopeniás purpura formájában nyilvánulhat meg.

A szalicilsav számos anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), és megtalálható egyes szappanokban, illatokban és italokban (különösen a nyírfa nedvében).

A szalicilátok közül az AA mellett NÁTRIUMSZALICILÁT is használatos - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, amely csak 60%-a az aszpirinnek; Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán használják. Főleg szisztémás diffúz szöveti betegségek, kollagenózis (RA, reuma) esetén alkalmazzák. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók második csoportját a pirazolonszármazékok alkotják. Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik az AMIDOPYRINE, a BUTADIONE és az ANALGIN.

AMIDOPIRIN (PYRAMIDON) (Amidopyrinum por; 0, 25 táblázat). Pyros - tűz. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító.

A gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik a bélből, és szinte teljesen metabolizálódik a szervezetben. Magas toxicitása, különösen a hematopoiesisre gyakorolt ​​kifejezett gátló hatása miatt azonban az amidopirint gyakorlatilag nem használják a klinikán; független gyógymódként nem használható, és csak egyes kombinált gyógyszerekben szerepel.

ANALGIN (Analginum; por; 0,5-ös táblázatokban; 1 és 2 ml-es amperekben - 25% és 50% oldat). Az Analgin kémiailag és farmakológiailag hasonló az amidopirinhez. Az Analgin vízben jól oldódik, ezért parenterálisan is beadható. Csakúgy, mint az amidopirin, ennek a gyógyszernek is erősebb a fájdalomcsillapító hatása, mint a lázcsillapító és különösen a gyulladáscsökkentő hatása.

Az Analgint rövid távú fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás elérésére használják neuralgia, myositis, fejfájás és fogfájás esetén. Ebben az esetben általában tabletta formát használnak. Kifejezettebb esetekben, amikor szükség van a hatás gyors kifejtésére, az analgin injekciót alkalmazzák. Ebben az esetben az Analgint csak lázcsillapítóként írják fel, amikor a gyógyszert Az elsősegélynyújtás intramuszkulárisan beadva Nem szabad megfeledkezni arról, hogy 1 ml-t vagy többet nem lehet beadni, mivel ebben az esetben a hőmérséklet leeshet. dimedet adunk az analgin oldathoz.

tekercs. Az analgin-kezelés összefügg a szövődmények (elsősorban a vérből eredő) kockázatával, ezért fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként történő alkalmazása nem indokolt, ha a szalicilátok vagy más szerek ugyanolyan hatásosak.

BARALGIN (Baralginum) - Németországban fejlesztették ki. Az analginhoz nagyon közel álló gyógyszer. Tabletta formában Bulgáriából származik SPAZMOLGON néven. A Baralgin analginból áll, amelyhez további 2 szintetikus anyagot adnak (amelyek közül az egyik papaverin-szerű, a második gyenge ganglionblokkoló hatású). Ebből egyértelmű, hogy a baralgin elsősorban vese-, máj- és bélkólikára javallt. Agyi érgörcsök, fejfájás és migrén esetén is használják. Tabletták és injekciók formájában is készülnek.

Jelenleg az analgint tartalmazó kombinált gyógyszerek egész sora (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan stb.) lép be az orosz gyógyszerpiacra.

BUTADIONE (Butadionum; a táblázatban 0, 15). Úgy gondolják, hogy a butadion fájdalomcsillapító hatása megközelítőleg megegyezik az analginnal, és gyulladáscsökkentő hatása is lényegesen magasabb nála. Ezért gyulladáscsökkentő szerként használják. Ezen indikáció szerint a butadiont reumás és nem reumás eredetű extraartikuláris szövetek (bursitis, ínhüvelygyulladás, ízületi gyulladás) elváltozásaira írják fel. Spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis kezelésére javallt.

A butadion, valamint más pirazolon-származékok maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2 óra elteltével érhető el. A gyógyszer aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (98%). A butadionnal végzett hosszú távú kezelés a máj mikroszomális enzimek stimulálásához vezet. Emiatt a butadiont néha kis adagokban (0,005 g/ttkg/nap) alkalmazzák hiperbilirubinémiában szenvedő gyermekeknél. A butadion csökkenti az urát reabszorpcióját a terminális tubulusokban, ami elősegíti ezeknek a sóknak a kiválasztódását a szervezetből. Ebben a tekintetben köszvényre használják.

A gyógyszer mérgező, ezért a mellékhatások:

1) mint minden pirazolon-származék, a hosszú távú használat étvágytalanságot, epigasztriumi nehézséget, gyomorégést, hányingert, hányást, hasmenést és gyomorfekély kialakulását okozhat. Hepatitist okozhat, ezért csak 5-7 napig írják fel;

2) mint minden pirazolon gyógyszer, a butadion is gátolja a vérképzést (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia) az agranuloditiszig;

3) butadionos kezelés esetén duzzanat alakulhat ki, mivel a nátriumionokat visszatartja a szervezetben, így a vizet (csökkenti a natriuresist); ez pangásos szívelégtelenséghez vagy akár tüdőödémához vezethet.

A REOPYRIN (Rheopyrinum) egy olyan gyógyszer, amely amidopirin és butadion kombinációja, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Csak ízületi gyulladás, reumás elváltozások, lumbágó, adnexitis, parametritis, neuralgia esetén gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák. Ezenkívül köszvényre írják fel, elősegítve az urát sók eltávolítását a szervezetből. Kapható tabletta és injekciós adagolási formában is (Rihter Gedeon).

A közelmúltban új fájdalomcsillapítók csoportját szintetizálták, amelyeket nem szteroid gyulladáscsökkentőknek - NSAID-oknak neveznek.

ANILIN-SZÁRMAZÉKOK (vagy pontosabban para-aminofenol).

Itt két gyógyszert kell megemlíteni: a fenacetint és a paracetamolt.

A paracetamolt mint aktív fájdalomcsillapító és lázcsillapító anyagot von Mehring fedezte fel 1893-ban. 1995-ben azt javasolták, hogy a paracetamol a fenacetin metabolitja, 1948-ban pedig Brody és Axelrod bemutatta a paracetamol szerepét a fenacetin fő metabolitjaként. Napjainkban a paracetamol, mint lázcsillapító és fájdalomcsillapító szer, széles körben elterjedt a betegek orvosi gyógyszeres ellátásának szakaszában. E tekintetben a paracetamol az OTC-piac (OTC - jver the counter) egyik jellegzetes gyógyszere, vagyis az orvosi rendelvény nélkül árusított gyógyszerek. Az egyik első gyógyszergyár, amely hivatalosan is bemutatja az OTC gyógyszereket, és különösen a paracetamolt (különböző adagolási formákban a Panadol), a Sterling Health cég. Annak ellenére, hogy a paracetamolt jelenleg számos gyógyszergyár gyártja különböző néven (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Franciaország; Miralgan, Jugoszlávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franciaország stb.), bizonyos feltételek fennállnak. tiszta termék előállításához szükséges. Ellenkező esetben a gyógyszer fenacetint és 4-p-aminofenolt tartalmaz. Ezek a mérgező összetevők nem tették lehetővé, hogy a paracetamol hosszú ideig elfoglalja az őt megillető helyet az orvosok gyógyászati ​​​​arzenáljában. A nyugati cégek, különösen a Sterling Health cég paracetamolt (Panadol) állítanak elő GMP-körülmények között, és nagy tisztaságú hatóanyagot tartalmaznak.

A PARACETAMOL HATÁSMECHANIZMUSA.

Megállapítást nyert, hogy a paracetamol a prosztaglandinok bioszintézisének gyenge inhibitora, és a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatása - a fájdalom és a hőmérsékleti reakció közvetítői - nagyobb mértékben jelentkezik a központi idegrendszerben, mint a periférián. Ez magyarázza a paracetamol kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását, valamint nagyon gyenge gyulladáscsökkentő hatását. A paracetamol gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, könnyen áthatol a vér-agy gáton, és szinte egyenletesen oszlik el az agyban. A gyógyszer 20-30 perc elteltével gyors lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és 4 órán át folytatja a hatását. A gyógyszer teljes eliminációjának időtartama átlagosan 4,5 óra.

A gyógyszer elsősorban a vesén keresztül választódik ki (98%), a beadott dózis nagy része a májban biotranszformálódik. Tekintettel arra, hogy a paracetamol gyakorlatilag nincs hatással a gyomornyálkahártyára, azaz nem okoz fekélyes hatást. Ez magyarázza a hörgőgörcs hiányát is a paracetamol alkalmazása során, még a bronchiális asztmában szenvedőknél is. A gyógyszer az aszpirinnel ellentétben nem befolyásolja a hematopoietikus rendszert és a véralvadási rendszert.

Ezek az előnyök, valamint a paracetamol terápiás hatásainak széles skálája lehetővé tették, hogy elfoglalja méltó helyét a többi nem kábító fájdalomcsillapító között. A paracetamolt tartalmazó készítményeket a következő indikációkra használják:

1) Különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, neuralgia, izomfájdalom, sérülések, égési sérülések).

2) Lázas láz fertőző és gyulladásos betegségekben. Legjobb lázcsillapítóként használni a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban.

Néha az anilinszármazékokat (például a fenacetint) egy tablettában kombinálják más nem kábító fájdalomcsillapítókkal, így kombinált szereket kapnak. Leggyakrabban a fenacetint AA-val és kodeinnel kombinálják. A következő kombinált gyógyszerek ismertek: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, szolpadein.

A mellékhatások ritkán fordulnak elő, és inkább a fenacetin, mint a paracetamol beadásának köszönhető. A paracetamollal kapcsolatos súlyos mellékhatásokról ritkán számolnak be, és általában vagy a gyógyszer túladagolásával (több mint 4,0 naponta), vagy hosszan tartó használattal (több mint 4 nap) társulnak. Csak néhány esetben írtak le thrombocytopeniát és hemolitikus anémiát a gyógyszer szedésével összefüggésben. A leggyakrabban jelentett methemoglobinémia kialakulása fenacetin alkalmazásával, valamint a hepatotoxikus hatás.

A modern, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók rendszerint elsősorban kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, ezért leggyakrabban NSAID-nek nevezik őket.

Ezek különféle csoportok kémiai vegyületei, főleg különféle savak sói:

a) ecetsavszármazékok: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) propionsav származékai: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, szurgam stb.;

c) antranilsav-származékok: flufenaminsav, mefenánsav, voltaren;

d) nikotinsav-származékok: nifluminsav, klonixin;

e) oxikámok (enolsavak): piroxikám, izoxikám, szudoxikám.

Az indometacin (Indometacinum; kapszulák és drazsék 0,025; kúpok - 0,05) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav (indol) származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ez az egyik legerősebb NSAID, és a standard NSAID. Az NSAID-ok a szalicilátokkal ellentétben a prosztaglandin-szintetáz (COX) reverzibilis gátlását okozzák.

Gyulladáscsökkentő hatását a gyulladások exudatív formái, reuma, disszeminált (szisztémás) kötőszöveti betegségek (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) esetén alkalmazzák. A gyógyszer a leghatékonyabb a gyulladásos folyamatra, amelyet a gerinc ízületeinek degeneratív elváltozásai, deformáló osteoarthritis és pszoriázisos arthropathia kísér. Krónikus glomerulonephritis kezelésére használják. Nagyon hatékony a köszvény akut rohamaiban, a fájdalomcsillapító hatása 2 órán át tart.

Koraszülötteknél (1-2 alkalommal) a működő ductus arteriosus lezárására használják.

Mérgező, ezért az esetek 25-50%-ában kifejezett mellékhatások lépnek fel (agyi: fejfájás, szédülés, fülzúgás, zavartság, homályos látás, depresszió; gyomor-bél traktusból: fekélyek, hányinger, hányás, dyspepsia bőrkiütések: nátriumion-visszatartás; 14 év alatti gyermekek nem ajánlottak.

A következő NSAID-t - IBUPROFEN (Ibuprofenum; a 0., 2. táblázatban) - 1976-ban szintetizálták Angliában. Az ibuprofen a fenil-propionsav származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve közel áll a szalicilátokhoz és még aktívabb. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A betegek jobban tolerálják, mint az AA-t. Szájon át történő bevétel esetén a mellékhatások gyakorisága alacsonyabb. Ugyanakkor a gyomor-bélrendszert is irritálja (a fekélyesedésig). Ezenkívül, ha Ön allergiás a penicillinre, a betegek a brufenre (ibuprofénre) is érzékenyek lesznek, különösen az SLE-s betegek.

92-99%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Lassan behatol az ízületi üregbe, de ott marad az ízületi szövetben, nagyobb koncentrációt hozva létre benne, mint a vérplazmában, és kivonás után lassan eltűnik onnan. Gyorsan kiürül a szervezetből (T 1/2 = 2-2,5 óra), ezért a gyógyszer gyakori beadása szükséges (napi 3-4 alkalommal - az első adag étkezés előtt, a többi pedig étkezés után, hogy meghosszabbítsa az időtartamot). hatás).

Javallott: RA, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és reuma kezelésére. A betegség kezdeti szakaszában fejti ki a legnagyobb hatást. Ezenkívül az ibuprofént erős lázcsillapítóként használják.

A brufenhez közel álló gyógyszer a NAPROXEN (naprosyn; 0,25 táblázat) - a naftil-propionsav származéka. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, maximális koncentrációja a vérben 2 óra elteltével érhető el. 97-98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Jól behatol a szövetekbe és az ízületi folyadékba. Jó fájdalomcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása megközelítőleg megegyezik a butadionéval (még erősebb is). Lázcsillapító hatása erősebb, mint az aszpirin és a butadion. Hosszan tartó hatású, ezért csak napi 2 alkalommal írják fel. A betegek jól tolerálják.

Alkalmazza:

1) lázcsillapítóként; ebből a szempontból hatékonyabb, mint az aszpirin;

2) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként RA, krónikus reumás betegségek és myositis kezelésére.

A mellékhatások ritkák, és dyspeptikus tünetek (gyomorégés, hasi fájdalom), fejfájás, izzadás és allergiás reakciók formájában jelentkeznek.

A következő modern NSAID a SURGAM vagy tioprofénsav (0., 1. és 0., 3. táblázat) - a propionsav származéka. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. Megfigyelték a gyógyszer lázcsillapító hatását is. A jelzések és a mellékhatások ugyanazok.

A DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) a fenil-ecetsav származéka. Ez az egyik legaktívabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatása megközelítőleg megegyezik az indometacinnal. Ezenkívül kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását tekintve aktívabb, mint az aszpirin, a butadion és az ibuprofén.

Szájon át bevéve jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből, a maximális koncentráció a vérben 2-4 óra múlva következik be. Intenzíven preszisztémás eliminációnak van kitéve, és a bevitt dózisnak csak 60%-a jut be a keringési rendszerbe. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Gyorsan behatol az ízületi folyadékba.

Alacsony toxicitású, de terápiás hatása jelentős. Jól tolerálható, néha csak dyspeptikus és allergiás reakciókat okoz.

Bármilyen lokalizációjú és etiológiájú gyulladásra javallt, de főként reuma, RA és egyéb kötőszöveti betegségek (spondylitis ankylopoetica) esetén alkalmazzák.

A PIROXICAM (isoxicam, sudoxicam) egy új nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különbözik a többi NSAID-tól, az oxicam származéka.

Kielégítően felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 2-3 óra múlva következik be. Szájon át szedve jól felszívódik, felezési ideje körülbelül 38-45 óra (ez rövid távú, hosszú távú használat esetén pedig akár 70 óra), így naponta egyszer használható.

MELLÉKHATÁSOK: dyspepsia, esetenként vérzések.

A piroxikám gátolja az interleukin-1 képződését, amely serkenti az ízületi sejtek szaporodását és semleges proteolitikus enzimek (kollagenáz, elasztáz) és prosztaglandin E termelődését. Az IL-1 aktiválja a T-limfociták, fibroblasztok és ízületi sejtek proliferációját.

A vérplazmában 99%-ban fehérjékhez kötődik. Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél jól behatol az ízületi folyadékba. A 10-20 mg-os dózisok (1 vagy 2 tabletta) fájdalomcsillapító (30 perccel a beadás után) és lázcsillapító hatást, nagyobb dózisok (20-40 mg) gyulladáscsökkentő hatást (1 hét folyamatos használat végére) okoznak. Az aszpirinnel ellentétben kevésbé irritálja a gyomor-bélrendszert.

A gyógyszert RA, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis és köszvény súlyosbodása esetén alkalmazzák.

A szalicilátok kivételével a fenti szerek mindegyike kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mint más szerek.

Jól elnyomják az exudatív gyulladást és a kísérő fájdalom szindrómát, és lényegesen kevésbé hatnak az alteratív és proliferatív fázisra.

Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, mint az aszpirint és a szalicilátokat, az indometacint, a butadiont. Ezért kezdték ezeket a gyógyszereket elsősorban gyulladáscsökkentőként használni. Ezért kapták az NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) nevet. Azonban ezeken az új NSAID-okon kívül a nem szteroid PVS nagyrészt régi gyógyszereket – nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat – is tartalmaz.

Minden új NSAID kevésbé mérgező, mint a szalicilátok és az indometacin.

Az NSAID-ok nemcsak hogy nem gátolják a porc- és csontszövet pusztító folyamatait, de bizonyos esetekben akár ki is válthatják azokat. Megzavarják a porcsejtek azon képességét, hogy proteázgátlókat (kollagenáz, elasztáz) szintetizáljanak, és ezáltal fokozzák a porcok és a csontok károsodását. A prosztaglandinok szintézisének gátlásával az NSAID-ok gátolják a glikoproteinek, a glikozaminoglikánok, a kollagén és más, a porc regenerációjához szükséges fehérjék szintézisét. Szerencsére csak néhány betegnél figyelhető meg az állapotromlás, a gyulladás korlátozása megakadályozhatja a kóros folyamat továbbfejlődését.

Ezek a gyógyszerek szelektíven csökkentik és elnyomják a fájdalomérzékenységet anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák az egyéb típusú érzékenységeket és nem zavarnák a tudatot (analgézia - fájdalomérzékenység elvesztése; tagadás, algos - fájdalom). Az orvosok sokáig próbálták megszabadítani a beteget a fájdalomtól. Hippokratész Kr.e. 400 e. írta: "...a fájdalom eltávolítása isteni munka." A megfelelő gyógyszerek farmakodinámiája alapján a modern fájdalomcsillapítókat két nagy csoportra osztják:

I-kábító fájdalomcsillapítók vagy morfiumcsoport. Ezt az alapcsoportot a következő pontok (feltételek) jellemzik:

1) erős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként használják őket;

2) ezek a szerek kábítószer-függőséget, azaz függőséget, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​speciális hatásukkal összefüggő kábítószer-függőséget, valamint fájdalmas állapot (elvonás) kialakulását okozhatják a kialakult szenvedélybetegeknél;

3) túladagolás esetén a betegben mély alvás alakul ki, amely altatásba, kómába, végül a légzőközpont tevékenységének megszűnésével végződik. Ezért kapták a nevüket - kábító fájdalomcsillapítók.

A gyógyszerek második csoportja a nem kábító fájdalomcsillapítók, amelyek klasszikus képviselői: aszpirin vagy acetilszalicilsav. Sokféle gyógyszer létezik itt, de mindegyik nem okoz függőséget, mert eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek.

Nézzük a gyógyszerek első csoportját, nevezetesen a morfin csoportba tartozó gyógyszereket vagy a kábító fájdalomcsillapítókat.

A kábító fájdalomcsillapítóknak kifejezett gátló hatása van a központi idegrendszerre. A központi idegrendszert válogatás nélkül lenyomó gyógyszerekkel ellentétben fájdalomcsillapító, mérsékelten hipnotikus, köhögéscsillapító hatásként nyilvánul meg, amely lenyomja a légzőközpontokat. Ezenkívül a legtöbb kábító fájdalomcsillapító gyógyszer (lelki és fizikai) függőséget okoz.

Ennek a gyógyszercsoportnak a legjelentősebb képviselője, amelyről ez a csoport a nevét kapta, a MORPHINE.

Morphini hydrochloridum (0,01-es táblázat; amp. 1% - 1 ml). Az alkaloid morfiumot ópiumból (görögül - opos - lé) izolálják, amely az altatómák (Papaver somniferum) éretlen hüvelyének fagyasztott, szárított leve. A mák hazája Kis-Ázsia, Kína, India, Egyiptom. A morfium az ókori görög álomistenről, Morpheusról kapta a nevét, aki a legenda szerint az alvás istenének, Hypnosnak a fia.

Az ópium 10-11% morfint tartalmaz, ami közel a fele a benne lévő összes alkaloidnak (20 alkaloid). Az orvostudományban régóta használják (5000 évvel ezelőtt fájdalomcsillapító, hasmenés elleni szerként). Annak ellenére, hogy a morfiumot a vegyészek 1952-ben szintetizálták, még mindig ópiumból nyerik, ami olcsóbb és könnyebb.

A kémiai szerkezet szerint minden farmakológiailag aktív ópium-alkaloid vagy a FENANTRÉN-származékokhoz vagy az ISOQUINOLINE-származékokhoz tartozik. A fenantrén alkaloidok közé tartozik: morfin, kodein, thebain stb. A fenantrén alkaloidokra jellemző a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás (fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító, altató stb.).

Az izokinolin származékok közvetlen görcsoldó hatást fejtenek ki a simaizmokra. Jellemző izokinolin származék a papaverin, amely a központi idegrendszerre nincs hatással, de a simaizmokra hat, különösen görcsös állapotban. A papaverin ebben az esetben görcsoldóként hat.

A MORFIN FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGAI

1. A morfium hatása a központi idegrendszerre

1) A morfin elsősorban fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatású, és a fájdalomcsillapító hatás olyan dózisokban fejti ki, amelyek nem változtatják meg jelentősen a központi idegrendszer működését.

A morfium okozta fájdalomcsillapítást nem kíséri elmosódott beszéd, mozgáskoordináció zavara, a tapintásérzékelés, rezgésérzékenység és a hallás sem gyengül. A morfium esetében a fájdalomcsillapító hatás a fő hatás. A modern orvoslásban az egyik legerősebb fájdalomcsillapító. A hatás az injekció beadása után néhány perccel kezdődik. A morfiumot leggyakrabban intramuszkulárisan vagy szubkután adják be, de intravénásan is beadható. Az akció 4-6 óráig tart.

Mint tudják, a fájdalom két összetevőből áll:

a) fájdalomérzékelés, a személy fájdalomérzékenységi küszöbétől függően;

b) mentális, érzelmi reakció a fájdalomra.

Ebben a tekintetben fontos, hogy a morfium élesen gátolja a fájdalom mindkét összetevőjét. Először is növeli a fájdalomérzékenységi küszöböt, így csökkenti a fájdalom érzékelését. A morfium fájdalomcsillapító hatását jó közérzet (eufória) kíséri.

Másodszor, a morfium megváltoztatja a fájdalomra adott érzelmi reakciót. Terápiás adagokban nem is szünteti meg teljesen a fájdalomérzetet, de a betegek valami idegennek érzékelik.

Hogyan és milyen módon éri el ezeket a hatásokat a morfium?

A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa.

1975-ben Hughes és Kosterlitz specifikus „ópiát” receptorokat fedezett fel az emberek és állatok idegrendszerében, amelyekkel a kábító fájdalomcsillapítók kölcsönhatásba lépnek.

Jelenleg 5 típusú opiát receptor létezik: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Ezekkel az opiátreceptorokkal általában kölcsönhatásba lépnek a különféle endogén (magában a szervezetben termelődő) peptidek, amelyek nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. Az endogén peptidek nagyon nagy affinitással (affinitással) rendelkeznek ezekhez az opiátreceptorokhoz. Ez utóbbiak, mint ismertté vált, a központi idegrendszer különböző részein és a perifériás szövetekben helyezkednek el és működnek. Tekintettel arra, hogy az endogén peptidek nagy affinitásúak, az irodalomban az opiátreceptorokkal kapcsolatban LIGANDOK-nak is nevezik őket, azaz (a latin - ligo - I bind szóból) közvetlenül kötődnek a receptorokhoz.

Számos endogén ligand létezik, ezek mind különböző mennyiségű aminosavakat tartalmazó oligopeptidek, és összefoglaló néven „ENDORPHINOK” (vagyis endogén morfinok). Az öt aminosavat tartalmazó peptideket enkefalinoknak (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin) nevezik. Jelenleg ez egy 10-15 anyag egész osztálya, amelyek molekulái 5-31 aminosavat tartalmaznak.

Az enkefalin Hughes, Kosterlitz szerint „a fejben lévő anyag”.

Az enkefalinok farmakológiai hatásai:

Az agyalapi mirigy hormonjainak felszabadulása;

Memória változás;

A légzés szabályozása;

Az immunválasz modulálása;

Érzéstelenítés;

Katatonszerű állapot;

Görcsrohamok;

A testhőmérséklet szabályozása;

Étvágyszabályozás;

Reprodukciós funkciók;

Szexuális viselkedés;

Reakciók a stresszre;

Csökkent vérnyomás.

AZ ENDOGÉN OPIÁTOK FŐ BIOLÓGIAI HATÁSAI

Az endorfinok fő hatása, szerepe és biológiai funkciója a „fájdalom-neurotranszmitterek” felszabadulásának gátlása az afferens nem myelinizált C-rostok központi végződéseiből (köztük a noradrenalin, acetilkolin, dopamin).

Mint ismeretes, ezek a fájdalomközvetítők elsősorban a P-anyag (aminosavak peptidje), a kolecisztokinin, a szomatosztatin, a bradikinin, a szerotonin, a hisztamin, a prosztaglandin lehet. A fájdalomimpulzusok a C- és A-rostok (A-delta rostok) mentén haladnak, és bejutnak a gerincvelő hátsó szarvaiba.

Fájdalom jelentkezésekor az enkephalinerg neuronok speciális rendszere, az úgynevezett antinociceptív (antipain) rendszer normál esetben stimulálódik, neuropeptidek szabadulnak fel, amelyek gátló hatást fejtenek ki a fájdalomrendszer (nociceptív) neuronjaira. Az endogén peptidek opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásának végeredménye a fájdalomérzékenységi küszöb növekedése.

Az endogén peptidek nagyon aktívak, több százszor aktívabbak, mint a morfin. Jelenleg tiszta formában izolálják, de nagyon kis mennyiségben, nagyon drágák, és eddig főleg kísérletekben használják őket. De a gyakorlatban már vannak eredmények. Például a hazai DALARGIN peptidet szintetizálták. Az első eredmények megérkeztek, és már a klinikán.

Az antinoceceptív rendszer (antipain enkephalinerg) elégtelensége esetén, és ez túlzottan kifejezett vagy elhúzódó károsító hatásokkal történik, a fájdalmat fájdalomcsillapítókkal - fájdalomcsillapítókkal kell csillapítani. Kiderült, hogy mind az endogén peptidek, mind az exogén gyógyszerek hatásának helye ugyanaz a struktúra, nevezetesen a nociceptív (fájdalom) rendszer opiát receptorai. Ebből a szempontból a morfin és analógjai opiátreceptor agonisták. Az egyes endo- és exogén morfiumok különböző opiátreceptorokon hatnak.

A morfium elsősorban a mu-receptorokra, az enkefalinok a delta-receptorokra stb. hat (fájdalomcsillapításért, légzésdepresszióért, a kardiovaszkuláris események gyakoriságának csökkentéséért, mozdulatlanságért „felelős”).

Így a kábító fájdalomcsillapítók, különösen a morfium, amelyek az endogén opiát peptidek szerepét töltik be, mivel lényegében az endogén ligandumok (endorfinok és enkefalinok) hatásának utánzói, fokozzák az antinociceptív rendszer aktivitását és fokozzák annak fájdalomcsillapító hatását.

Ebben az antinociceptív rendszerben az endorfinokon kívül a szerotonin és a glicin is működik, amelyek a morfin szinergetikusai. A túlnyomórészt mu-receptorokra ható morfium és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek túlnyomórészt elnyomják a sajgó, zsémbes fájdalmat, amely a gerincvelőből a thalamus nem specifikus magjaihoz vezető nociceptív impulzusok összegzésével kapcsolatos, megzavarva a felső frontálisra terjedését. , az agykéreg parietális gyriusa (azaz a fájdalom érzékelése), valamint annak egyéb részeire, különösen a hipotalamuszra, az amygdala komplexumra, amelyben a fájdalomra autonóm, hormonális és érzelmi reakciók alakulnak ki.

Ennek a fájdalomnak az elfojtásával a gyógyszerek gátolják az erre adott érzelmi reakciót, aminek következtében a kábító fájdalomcsillapítók megakadályozzák a szív- és érrendszer működési zavarait, a félelem és a fájdalommal járó szenvedést. Az erős fájdalomcsillapítók (fentanil) elnyomhatják a gerjesztés vezetését egy adott nociceptív útvonalon.

Az enkefalin (ópiát) receptorok stimulálásával az agy más struktúráiban az endorfinok és a kábító fájdalomcsillapítók befolyásolják az alvást, az ébrenlétet, az érzelmeket, a szexuális viselkedést, a görcsös és epilepsziás reakciókat, valamint az autonóm funkciókat. Kiderült, hogy szinte az összes ismert neurotranszmitter rendszer részt vesz az endorfinok és a morfinszerű gyógyszerek hatásának megvalósításában.

Ebből adódik a morfium és gyógyszereinek számos egyéb farmakológiai hatása. Tehát a morfium második hatása nyugtató és hipnotikus hatás. A morfium nyugtató hatása nagyon világosan kifejeződik. Morpheus az alvás istenének fia. A morfium nyugtató hatása az álmosság, a tudat némi elsötétülése és a logikus gondolkodás károsodása. A betegek könnyen felébreszthetők a morfium által kiváltott alvásból. A morfin altatókkal vagy más nyugtatókkal kombinálva kifejezettebbé teszi a központi idegrendszer depresszióját.

A harmadik hatás a morfium hangulatra gyakorolt ​​hatása. A hatás itt kettős. Egyes betegek, és gyakrabban egészséges egyének egyetlen morfiuminjekció után diszfóriát, szorongást, negatív érzelmeket, élvezetmentességet és csökkent hangulatot tapasztalnak. Ez általában olyan egészséges egyéneknél fordul elő, akiknél nincs javallat a morfium használatára.

A morfium ismételt beadásakor, különösen, ha a morfium használatára utaló jelek vannak, általában az eufória jelensége alakul ki: hangulatfokozás következik be, a boldogság, a könnyedség, a pozitív érzelmek és a kellemesség érzése az egész testben. Az álmosság hátterében a fizikai aktivitás csökkenése, a koncentrációs nehézségek, a minket körülvevő világ iránti közömbösség érzése keletkezik.

Az ember gondolatai és ítéletei elveszítik logikai konzisztenciájukat, a képzelet fantasztikussá válik, élénk, színes képek, víziók keletkeznek (álomvilág, „magas”). A művészet, a tudomány és a kreativitás iránti képesség elveszett.

E pszichotróp hatások előfordulása annak a ténynek köszönhető, hogy a morfin, hasonlóan ebbe a csoportba tartozó többi fájdalomcsillapítóhoz, közvetlenül kölcsönhatásba lép az agykéregben, a hipotalamuszban, a hippocampusban és az amygdala komplexben lokalizált opiát receptorokkal.

Az a vágy, hogy újra átélje ezt az állapotot, az oka annak, hogy az ember mentálisan függ a drogtól. Így a kábítószer-függőség kialakulásáért az eufória a felelős. Eufória már egy injekció után is előfordulhat.

A morfin negyedik farmakológiai hatása a hipotalamuszra gyakorolt ​​hatásával függ össze. A morfium gátolja a hőszabályozási központot, ami a morfiummérgezés során a testhőmérséklet éles csökkenéséhez vezethet. Emellett a morfin hipotalamuszra gyakorolt ​​hatása azzal is összefügg, hogy mint minden narkotikus fájdalomcsillapító, serkenti az antidiuretikus hormon felszabadulását, ami vizeletretencióhoz vezet. Emellett serkenti a prolaktin és a szomatotropin felszabadulását, de késlelteti a luteinizáló hormon felszabadulását. A morfium hatására az étvágy csökken.

5. hatás - a morfium, mint minden más gyógyszer ebben a csoportban, kifejezett hatással van a medulla oblongata központjaira. Ez a cselekvés kétértelmű, mivel számos központot gerjeszt, és számosat lenyom.

A légzőközpont depressziója legkönnyebben gyermekeknél fordul elő. A légzőközpont gátlása a szén-dioxiddal szembeni érzékenységének csökkenésével jár.

A morfium gátolja a köhögési reflex központi komponenseit, és kifejezett köhögéscsillapító hatással rendelkezik.

A kábító fájdalomcsillapítók, mint a morfium, stimulálhatják a negyedik kamra fundusának kemoreceptor trigger zónájának idegsejtjeit, hányingert és hányást okozva. A morfium nagy dózisban magát a hányásközpontot is lenyomja, így a morfium ismételt beadása nem okoz hányást. Ebben a tekintetben haszontalan a hánytató morfiummérgezés esetén.

A 6. hatás a morfium és gyógyszereinek az erekre gyakorolt ​​hatása. A terápiás dózisok csekély hatással vannak a vérnyomásra, és a mérgező dózisok hipotenziót okozhatnak. A morfium azonban a perifériás erek, különösen a hajszálerek tágulását okozza, részben közvetlen hatással, részben pedig hisztamin felszabadulásával. Így bőrpírt, emelkedett hőmérsékletet, duzzanatot, viszketést és izzadást okozhat.

A MORFIN HATÁSA A GYÖSZTŐ-INTESTINÁLIS SZERVRE ÉS MÁS SIMAIZOM SZERVRE

A kábító fájdalomcsillapítók (morfin) gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatása főként a központban lévő neuronok aktivitásának növekedésével magyarázható. vagus, és kisebb mértékben a gyomor-bél traktus falának idegelemeire gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ebben a tekintetben a morfin erős görcsöt okoz a bél simaizmában, az imocecalis és az anális záróizomban, és egyúttal csökkenti a motoros aktivitást, csökkentve a perisztaltikát (gasztrointesztinális traktus). A morfin görcsoldó hatása legkifejezettebb a nyombélben és a vastagbélben. Csökken a nyál, a gyomornedv sósav szekréciója és a bélnyálkahártya szekréciós aktivitása. A széklet áthaladása lelassul, a víz felszívódása növekszik, ami székrekedéshez vezet (morfinos székrekedés - mind a 3 izomcsoport fokozott tónusa). A morfium és analógjai növelik az epehólyag tónusát és elősegítik az Oddi sphincter görcsének kialakulását. Ezért, bár a fájdalomcsillapító hatás enyhíti a beteg állapotát epekólikával, maga a kóros folyamat lefolyása súlyosbodik.

A MORFIN HATÁSA MÁS SIMAIZOMFORMÁKRA

A morfium növeli a méh, a húgyhólyag és az ureter tónusát, amihez „sietve vizelet” társul. Ezzel egyidejűleg a zsigeri záróizom összehúzódik, ami ha a hólyagból érkező késztetésre nem reagál megfelelően, vizeletretencióhoz vezet.

A morfium növeli a hörgők és a hörgőcsövek tónusát.

MORFIN HASZNÁLATI JAVALLAT

1) Akut fájdalom, amely fájdalmas sokk kialakulását fenyegeti. Példák: súlyos trauma (csőcsonttörések, égési sérülések), a posztoperatív időszak enyhítése. Ebben az esetben a morfiumot fájdalomcsillapítóként és sokkellenes szerként használják. Ugyanebből a célból a morfiumot szívinfarktus, tüdőembólia, akut szívburokgyulladás és spontán pneumothorax esetén alkalmazzák. A hirtelen fellépő fájdalom enyhítésére intravénásan adják be a morfiumot, ami gyorsan csökkenti a sokk kockázatát.

Ezenkívül a morfiumot fájdalomcsillapítóként alkalmazzák például bél-, vese-, máj-, stb. kólikára. Azonban világosan emlékezni kell arra, hogy ebben az esetben a morfiumot a görcsoldó atropinnal együtt adják be, és csak akkor, ha az orvos feltétlenül biztos a helyes diagnózisban.

2) Krónikus fájdalom reménytelenül haldokló betegeknél humánus céllal (példa: hospice - kórházak reménytelen daganatos betegek számára; időpontok órában). Valójában a krónikus fájdalom a morfium használatának ellenjavallata. Csak a reménytelen, haldokló daganathordozóknál kötelező a morfium beadása.

3) Premedikációs eszközként altatás alatt, altatás előtt, vagyis az aneszteziológiában.

4) Köhögéscsillapítóként a beteg életét veszélyeztető köhögés esetén. Erre az indikációra morfiumot írnak fel például nagyobb műtétek és mellkasi sérülések esetén.

5) Akut bal kamrai elégtelenségben, azaz szív-asztmában. Ebben az esetben a hatás a központi idegrendszer ingerlékenységének csökkenésének és a kóros légszomjnak köszönhető. A perifériás erek tágulását okozza, melynek eredményeként a vér a pulmonalis artériás rendszerből a kitágult perifériás erekbe kerül újra. Ez a véráramlás csökkenésével és a pulmonalis artériában és a központi vénás nyomás csökkenésével jár. Ez csökkenti a szív munkáját.

6) Akut tüdőödéma esetén.

A MORFIN MELLÉKHATÁSAI

A morfium farmakológiai hatásainak kiterjedtsége számos mellékhatást is meghatároz. Ezek mindenekelőtt dysphoria, székrekedés, szájszárazság, ködös gondolkodás, szédülés, hányinger és hányás, légzésdepresszió, fejfájás, fáradtság, paresztézia, bradycardia. Néha az intolerancia remegés és delírium, valamint allergiás reakciók formájában jelentkezik.

ELLENJAVALLATOK A MORFIN HASZNÁLATÁRA

Nincsenek abszolút ellenjavallatok, de van egy egész csoport relatív ellenjavallat:

1) kora gyermekkor (legfeljebb 3 év) - a légzésdepresszió kockázata;

2) terhes nőknél (különösen a terhesség végén, szülés közben);

3) különféle típusú légzési elégtelenség esetén (emfizéma, bronchiális asztma, kyphoscoliosis, elhízás);

4) súlyos fejsérülések esetén (megnövekedett koponyaűri nyomás; ilyenkor a morfium, tovább növelve a koponyaűri nyomást, hányást okoz; a hányás viszont növeli a koponyaűri nyomást, és így ördögi kör alakul ki).

Hazánkban egy nagyon erős, hosszú távú hatású fájdalomcsillapítót hoztak létre morfin alapú - MORPHYLONG. Ez egy új gyógyszer, amely morfin-hidrokloridot és szűken frakcionált polivinil-pirrolidont tartalmaz. Ennek eredményeként a Morphilong hosszabb hatástartamot (22-24 órás fájdalomcsillapító hatást) és nagyobb hatást ér el. A mellékhatások kevésbé kifejezettek. Ez az előnye a morfiumhoz képest (az időtartam 4-6-szor hosszabb, mint a morfium hatása). Hosszan tartó fájdalomcsillapítóként használják:

1) a posztoperatív időszakban;

2) kifejezett fájdalom szindrómával.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml-ben - 1% és 2% oldat). Az Omnopon egy új galenikus ópiumkészítmény, 5 ópium-alkaloid keveréke formájában. 48-50% morfint és 32-35% egyéb fenantrén és izokinolin sorozatú alkaloidokat (papaverint) tartalmaz. Ebben a tekintetben az omnopon kevésbé görcsös hatással rendelkezik. Elvileg az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiuméhoz. Az omnopon azonban továbbra is atropinnal együtt használatos. A használati javallatok szinte azonosak.

A morfiumon és az omnoponon kívül számos szintetikus és félszintetikus kábítószert használnak az orvosi gyakorlatban. Ezeket a gyógyszereket 2 célra hozták létre:

1) megszabadulni a mákültetvényektől;

2) hogy a betegekben ne alakuljon ki függőség. Ez a cél azonban nem járt sikerrel, mivel minden kábító fájdalomcsillapítónak közös a hatásmechanizmusa (az opiátreceptorokon keresztül).

Jelentős érdeklődésre tarthat számot a PROMEDOL, amely egy piperidinből származó szintetikus gyógyszer.

Promedolum (tábla - 0,025; amp. 1 ml - 1% és 2% oldat). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb a morfiumnál. A hatás időtartama 3-4 óra. Ritkábban okoz hányingert és hányást, és kisebb mértékben nyomja le a légzőközpontot. A morfiumtól eltérően a promedol csökkenti az ureterek és a hörgők tónusát, ellazítja a méhnyakot és enyhén fokozza a méhfal összehúzódásait. Ebben a tekintetben a promedol előnyös a kólika kezelésére. Emellett szülés közben is használható (javallatok szerint, mivel a morfiumnál kisebb mértékben gátolja a magzati légzést, és ellazítja a méhnyakot is).

1978-ban megjelent egy szintetikus fájdalomcsillapító - MORADOL, amely kémiai szerkezetében a fenantrén származéka. Hasonló szintetikus drog a TRAMAL. A MORADOL (butorfanol-tartarát) intramuszkuláris és intravénás beadással nagyfokú fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és a fájdalomcsillapítás gyorsabban jelentkezik, mint a morfin beadásakor (30-60 perc elteltével, morfium 60 perc múlva). Az akció 3-4 óráig tart. Ugyanakkor szignifikánsan kevesebb mellékhatása van, és ami a legfontosabb, nagyon alacsony a fizikai függőség kialakulásának kockázata még hosszan tartó használat esetén is, mivel a moradol ritkán okoz eufóriát (elsősorban más delta opiát receptorokra hat). Ezen kívül még nagy dózisban is korlátozott légzésdepressziós hatása van. Alkalmazása: a morfiumhoz hasonló indikációkra, de tartós alkalmazási igény esetén. Terápiás adagokban nem nyomja le a légzőközpontot, biztonságos az anya és a magzat számára.

A piperidin-fenantrén származékok másik szintetikus képviselője a FENTANYL. A fentanil nagyon erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, meghaladja a morfium aktivitását (100-400-szor). A fentanil megkülönböztető jellemzője az általa okozott fájdalomcsillapítás rövid időtartama (20-30 perc). A hatás 1-3 percen belül kialakul. Ezért a fentanilt neuroleptanalgéziára alkalmazzák az antipszichotikus droperidollal (talomonal) együtt.

Ezt a fajta fájdalomcsillapítást akkor alkalmazzák, ha a betegnek eszméleténél kell lennie, például szívinfarktus alatt. Maga az érzéstelenítés formája nagyon kényelmes, mivel a páciens nem reagál a fájdalmas stimulációra (fájdalomcsillapító hatás), és teljesen közömbös mindenre, ami történik (neuroleptikus hatás, amely szuperszedatív és erős nyugtató hatásból áll).

A CODEINE ópium alkaloid (a 0,015-ös táblázatban Codeinum) kiemelkedik. Fájdalomcsillapítóként sokkal gyengébb, mint a morfium. Gyengébb affinitása az opiát receptorokhoz. A kodein köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a morfiumé, de a gyakorláshoz teljesen elegendő.

A kodein előnyei:

1) a morfiumtól eltérően szájon át szedve jól felszívódik;

2) a kodein kevésbé gátolja a légzést;

3) kevesebb álmosságot okoz;

4) kevésbé görcsölő aktivitással rendelkezik;

5) lassabban alakul ki a kodeinfüggőség.

A KODEIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI:

1) száraz, nyers, terméketlen köhögéssel;

2) a rákos betegek krónikus fájdalmai elleni küzdelem második szakasza (WHO), egy három szakaszból álló rendszer szerint. Kodein (50-150 mg 5 óránként) plusz egy nem kábító fájdalomcsillapító, plusz segédanyagok (glükokortikoidok, antidepresszánsok, görcsoldók, pszichotróp szerek stb.).

AKUT MÉRGEZÉS MORFINNAL ÉS MORFINSZERŰ GYÓGYSZEREKKEL

Akut morfiummérgezés fordulhat elő a gyógyszer túladagolásakor, valamint nagy dózisok véletlen lenyelésekor szenvedélybetegeknél. Ezenkívül a morfium öngyilkossági célokra is használható. Felnőttek számára a halálos adag 250 mg.

Akut morfiummérgezésben a klinikai kép jellemző. A beteg állapota nagyon súlyos. Először az alvás alakul ki, amely az érzéstelenítés, majd a kóma szakaszába kerül, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A klinikai kép elsősorban légzésdepresszióból és lassulásból áll. A bőr sápadt, hideg, cianotikus. Csökken a testhőmérséklet és a vizelés, a mérgezés végén pedig a vérnyomás. Bradycardia alakul ki, a pupilla éles szűkülete (pontos pupillaméret), a végén a pupilla kitágul a hipoxia miatt. A halál légzésdepresszió vagy sokk, tüdőödéma és másodlagos fertőzés következtében következik be.

Az akut morfiummérgezéses betegek KEZELÉSE ugyanazokon az elveken alapul, mint az akut mérgezés barbiturátokkal történő kezelése. A segítségnyújtási intézkedések specifikus és nem specifikus.

KÜLÖNLEGES SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK specifikus morfin antagonisták adásához kapcsolódnak. A legjobb antagonista a NALOXONE (Narcan). Hazánkban gyakorlatilag nincs naloxon, ezért gyakrabban használnak részleges antagonistát, a NALORPHINE-t.

A naloxon és a nalorfin megszünteti a morfin és gyógyszerei opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatását, és helyreállítja a központi idegrendszer normális működését.

A nalorfin, a morfin részleges antagonistája, tiszta formájában (monomedicina) úgy hat, mint a morfium (fájdalomcsillapító hatású, de gyengébb, elnyomja a légzést, bradycardiát okoz, összehúzza a pupillákat). A beadott morfin hátterében azonban a nalorfin antagonistájaként nyilvánul meg. A nalorfint általában 3-5 mg-os adagban alkalmazzák intravénásan, szükség esetén 30 perc után megismételve. a morfiummal megmérgezett embernél gyorsan elvonási szindróma alakulhat ki.

A NEM SPECIFIKUS SEGÍTŐ INTÉZKEDÉSEK a fel nem szívódott méreg eltávolításához kapcsolódnak. Ezenkívül a gyomormosást még a morfin parenterális adagolása esetén is el kell végezni, mivel az részben felszabadul a gasztrointesztinális nyálkahártyából a bél lumenébe. A beteget fel kell melegíteni, ha görcsök jelentkeznek, görcsoldó szereket kell alkalmazni.

Mélylégzésdepresszió esetén mesterséges lélegeztetést végzünk.

A KRÓNIKUS MORFINMÉRGEZÉS általában az attól való függőség kialakulásával jár. A függőség és a kábítószer-függőség kialakulása természetesen együtt jár a kábító fájdalomcsillapítók ismételt beadásával. Vannak testi és lelki függőség.

A kábító fájdalomcsillapítóktól való megállapított FIZIKAI FÜGGŐSÉG megnyilvánulása az elvonási vagy absztinencia szindróma előfordulása, amikor a morfin ismételt alkalmazását leállítják. Az elvonási szindróma számos jellegzetes tünetből áll: az utolsó morfium injekció beadása után 6-10-12 órával a morfiumhasználó orrfolyást, könnyezést, szörnyű ásítást, hidegrázást, libabőröst, hiperventillációt, hipertermiát, izomfájdalmat, hányást tapasztal, hasmenés, tachycardia, gyengeség, izzadás, alvászavarok, hallucinációk, szorongás, nyugtalanság, agresszivitás a drog fizikai aktivitáshoz és szellemi leépüléshez vezet.

Az elvonás kialakulásának mechanizmusa összefügg azzal a ténnyel, hogy a kábító fájdalomcsillapítók, amelyek a visszacsatolási elv szerint aktiválják az opiátreceptorokat (mint az endokrinológiában), gátolják az endogén opiát peptidek felszabadulását, esetleg szintézisét, fokozatosan helyettesítve azok aktivitását. A fájdalomcsillapítók kivonása következtében mind a korábban alkalmazott fájdalomcsillapító, mind az endogén peptid hiánya lép fel. Elvonási szindróma alakul ki.

A lelki függőség a fizikai függőség előtt alakul ki. A lelki függőség kialakulásának alapja az eufória, a nyugtatás és a külső környezet zavaró hatásaival szembeni közömbös hozzáállás. Ezenkívül a morfium ismételt beadása nagyon kellemes érzéseket okoz a hasüregben a morfiumfüggő számára, szokatlan meleg érzést okoz az epigasztrikus régióban és az alsó hasban, ami az intenzív orgazmus során tapasztaltakra emlékeztet.

A mentális és fizikai függőség mellett a kábítószer-függőségnek van egy harmadik jele - a tolerancia, a stabilitás, a függőség kialakulása. Ebben a tekintetben a kábítószer-függő folyamatosan kénytelen növelni a fájdalomcsillapító adagját.

A morfiumfüggőség kezelése alapvetően nem különbözik az alkohol- vagy barbiturátfüggőség kezelésétől. A kábítószer-függők kezelését speciális intézményekben végzik, de az eredmények még nem biztatóak (néhány százalék). Gyakori a deprivációs szindróma (absztinencia) kialakulása és a függőség visszaesése.

Nincs egyetlen speciális gyógymód sem. Általános erősítő vitaminokat használnak. A kábítószer-függőséget könnyebb megelőzni, mint kezelni. A kábítószer-függőség kialakulásának veszélye a fő oka e gyógyszerek orvosi felhasználásának korlátozásának. A gyógyszertárakból csak külön receptre adják ki a gyógyszereket az „A” lista szerint tárolják.

A NEM NARKOTIKUS FÁJDALOMGYÓGYÍTÓK olyan fájdalomcsillapítók és fájdalomcsillapítók, amelyeknek nincs jelentős hatása a központi idegrendszerre, és nem okoznak kábítószer-függőséget vagy érzéstelenítést. Más szóval, ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal, nincs nyugtató és hipnotikus hatásuk; eufória, függőség és drogfüggőség nem lép fel használatukkal.

Jelenleg a kábítószerek nagy csoportját szintetizálták, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus, nem kábító fájdalomcsillapítók

2) új, korszerűbb és gyulladáscsökkentő gyógyszerek – az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők – NSAID-ok.

A régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítókat kémiai szerkezetük szerint 3 fő csoportra osztják:

1) szalicilsav származékai (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok:

a) Acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

Egyéb gyógyszerek ebben a csoportban: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon-származékok:

a) amidopirin (Amidopyrinum, a táblázatban 0,25) - egyetlen gyógyszerként megszűnt, kombinált termékekben használják;

b) analgin (Analginum, a táblázatban 0,5; amp. 1; 2 ml - 25% és 50% oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban 0,15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tablettákban);

b) paracetamol (Paracetamolum, a 0., 2. táblázatban).

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítóknak 3 fő farmakológiai hatása van.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos fájdalomfajtákban nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi fájdalmakban, valamint fej- és fogfájásban.

Sérülésekkel, hasi műtéti beavatkozásokkal és rosszindulatú daganatokkal járó súlyos fájdalmak esetén gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg.

3) Gyulladáscsökkentő, e csoport különböző vegyületeiben különböző mértékben kifejezett hatás.

Kezdjük a szalicilátokkal. Ennek a csoportnak a fő gyógyszere az acetilszalicilsav vagy ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a 0, 1 táblázatokban - gyermekek; 0, 25; 0, 5) (AA).

A szalicilátok régóta ismertek, több mint 130 évesek, ezek voltak az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással bírnak, amelyet fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúnak tartanak. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben hajtották végre. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátok, köztük az AA (aszpirin), 3 fő gyógyszerészeti hatást fejtenek ki.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás valamivel kevésbé kifejezett, különösen zsigeri fájdalom esetén, mint a morfium esetében. Az AA sav hatékony gyógyszernek bizonyult a következő típusú fájdalmak esetén: fejfájás; fogfájás; izom- és idegszövetből származó fájdalom (myalgia, neuralgia), ízületi fájdalom (arthralgia), valamint a medencéből származó fájdalom.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen kifejezett gyulladás esetén.

2) Az AA második hatása lázcsillapító (lázcsillapító). Ez a hatás csökkenti a lázas, de nem normális testhőmérsékletet. Jellemzően a szalicilátokat lázcsillapító gyógyszerként jelölik, 38,5-39 fokos hőmérséklettől kezdve, vagyis olyan hőmérsékleten, amely megzavarja a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen a gyermekekre vonatkozik.

Alacsonyabb testhőmérsékleten a szalicilátok lázcsillapítóként nem javasoltak, mivel a láz a szervezet fertőzésekkel szembeni védekező reakciójának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok, tehát az AA harmadik hatása gyulladáscsökkentő. A gyulladáscsökkentő hatás a kötőszöveti gyulladás jelenlétében nyilvánul meg, azaz különböző disszeminált szisztémás szöveti betegségekben vagy kollagenózisokban (reuma, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása azután kezdődik, hogy a szövetekben állandó szalicilátszintet érünk el, és ez 1-2 nap múlva következik be. A páciens fájdalomválaszának intenzitása csökken, az exudatív jelenségek csökkennek, ami klinikailag a duzzanat és duzzanat csökkenésében nyilvánul meg. Általában a hatás a gyógyszer alkalmazásának időtartama alatt fennmarad. A fájdalomcsillapító hatás kiváltó eleme a gyulladás exudatív és proliferatív fázisának szalicilátok általi korlátozásával (gátlásával) összefüggő gyulladásos jelenségek csökkentése, vagyis a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása is fokozza fájdalomcsillapító hatásukat.

Azt kell mondani, hogy a szalicilátok esetében mindhárom felsorolt ​​farmakológiai hatás megközelítőleg azonos súlyosságú.

A felsorolt ​​hatások mellett a szalicilátok jellemzője a vérlemezkék aggregációját gátló hatás is, és hosszú távú használat esetén a szalicilátok deszenzibilizáló hatásúak is.

A SZALICILÁTOK HATÁSMECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályokba tartozó prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) kapcsolatos. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket svéd tudósok fedezték fel 1930-ban. A prosztaglandinok általában nyomokban jelen vannak a szövetekben, de még kisebb expozíciók (toxikus anyagok, egyes hormonok) esetén is meredeken megnő a koncentrációjuk a szövetekben. A prosztaglandinok alapvetően ciklikus zsírsavak, amelyek láncában 20 szénatomosak. A szabad zsírsavakból, elsősorban az arachidonsavból származnak, amelyek táplálékkal kerülnek a szervezetbe. Linolsavból és linolénsavból is keletkeznek, miután arachidonsavvá alakulnak. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidek részét képezik. A foszfolipidekből a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására felszabadulnak, majd a prosztaglandinok bioszintézisének szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandin szintézis aktiválásában.

A prosztaglandinok sejtes, helyi hormonok.

A prosztaglandin (PG) bioszintézis első lépése az arachidonsav oxidációja, amelyet a mikroszomális membránokhoz kapcsolódó PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex végez. Megjelenik a PGG-2 körkörös szerkezete, amely a peroxidáz hatására PGH-2-vé alakul. A keletkező termékekből - ciklikus endoperoxidokból - PG izomeráz hatására "klasszikus" prosztaglandinok képződnek - PGD-2 és PGE-2 (az indexben szereplő kettő két kettős kötés jelenlétét jelenti a láncban; a betűk a a ciklopentángyűrű oldalgyökeinek típusa és helyzete).

A PG reduktáz hatására PGF-2 képződik.

Olyan enzimeket fedeztek fel, amelyek katalizálják más PG-k szintézisét; speciális biológiai tulajdonságokkal rendelkező: PG-I-izomeráz, -oxocikláz, amely katalizálja a prosztaciklin képződését (PG I-2) és PG-tromboxán-A-izomeráz, amely katalizálja a tromboxán A-2 (TxA-2) szintézisét.

A prosztaglandin-szintézis szalicilátok hatására történő csökkentése és gátlása elsősorban a PG-szintézis enzimek, nevezetesen a ciklooxigenázok (COX) gátlásával függ össze. Ez utóbbi a gyulladást elősegítő prosztaglandinok (különösen a PGE-2) arachidonsavból történő szintézisének csökkenéséhez vezet, amelyek fokozzák a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradikinin - aktivitását. A prosztaglandinokról ismert, hogy hiperalgéziát okoznak, vagyis növelik a fájdalomreceptorok érzékenységét a kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a szalicilátok a prosztaglandinok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) szintézisének gátlásával megakadályozzák a hiperalgézia kialakulását. A fájdalmas ingerekre való érzékenység küszöbe nő. A fájdalomcsillapító hatás legkifejezettebb a gyulladás során. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más „gyulladásos mediátorok” felszabadulnak, és kölcsönhatásba lépnek a gyulladás helyén. A prosztaglandinok a gyulladás és a hiperémia helyén az arteriolák tágulását, a PGF-2 és a TxA-2 - venulák szűkülését - pangást okoznak, mindkét prosztaglandin növeli az érfal permeabilitását, elősegítve a folyadék és a fehérvérelemek kiürülését, és fokozza a vérkeringést. egyéb gyulladásos mediátorok hatása az érfalra. A TxA-2 elősegíti a thrombocyta vérrögök képződését, az endoperoxidok szabad gyökös reakciókat indítanak el, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg hozzájárul a gyulladás valamennyi fázisának megvalósításához: elváltozás, váladékozás, proliferáció.

A gyulladásos mediátorok kóros folyamat kialakulásában való részvételének elnyomása nem kábító fájdalomcsillapítókkal, különösen szalicilátokkal, az arachidonsav hasznosításához vezet a lipoxigenáz útvonalon keresztül, és megnövekszik a leukotriének (LTD-4, LTS-4) képződése. , beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, amely érszűkületet okoz és korlátozza a váladékozást. A prosztaglandinok szintézisének szalicilátok általi gátlása magyarázza a fájdalomcsillapító képességüket, csökkenti a gyulladásos reakciót, valamint a lázas testhőmérsékletet. A szalicilátok lázcsillapító hatása a láz egyik megnyilvánulása a szervezet védekező reakciója a fertőzésre a PgE-2 koncentrációjának növekedése az agyfolyadékban, ami a hőtermelés növekedésében és a szalicilátok csökkenésében nyilvánul meg, gátolva a PGE-2 képződését , helyreállítja a hőszabályozási központ neuronjainak normál aktivitását Ennek hatására a hőátadás a bőr felszínéről nagy mennyiségű izzadtság elpárologtatásával megnövekszik A szalicilátok hipotermikus hatása csak ha láz hátterében használják őket Normotermia esetén gyakorlatilag nem változtatják meg a testhőmérsékletet.

A szalicilátok és az acetilszalicilsav (aszpirin) ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom (ízületi fájdalom) esetén. Az acetilszalicilsavat jellemzően sajgó és krónikus fájdalmak tüneti kezelésére használják. A gyógyszer sokféle fájdalom esetén hatásos (sekély, közepes intenzitású posztoperatív és szülés utáni fájdalmakra, valamint lágyrész sérülések okozta fájdalmakra, felületes vénák thrombophlebitisére, fejfájásra, dysmenorrhoea, algomenorrhoea esetén).

2) Lázcsillapítóként, például reumás eredetű, fertőző-gyulladásos eredetű lázra. A szalicilátok felírása a testhőmérséklet csökkentésére csak nagyon magas hőmérsékleten tanácsos, ami hátrányosan befolyásolja a beteg állapotát (39 fok vagy több); azaz lázas lázzal.

3) Gyulladáscsökkentő szerként gyulladásos folyamatokban, különösen ízületi gyulladásban és izomgyulladásban szenvedő betegek kezelésére elsősorban az acetilszalicilsavat használják. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Reumaellenes szerként kollagenózis (reuma, rheumatoid arthritis, SLE stb.), azaz szisztémás diffúz kötőszöveti betegségek esetén. Ebben az esetben az összes hatást felhasználják, beleértve a deszenzitizáló hatást is.

Nagy dózisban alkalmazva a szalicilátok 24-48 órán keresztül drámaian csökkentik a gyulladás jeleit. Csökken a fájdalom, duzzanat, mozdulatlanság, megnövekedett helyi hőmérséklet és az ízület vörössége.

5) Aggregációgátló szerként a lamellás fibrin trombusok képződésének megelőzésére. Erre a célra az aszpirint kis adagokban, körülbelül 150-300 mg/nap adagban alkalmazzák. A gyógyszer ilyen dózisainak napi bevitele hatékonynak bizonyult az intravaszkuláris koaguláció megelőzésében és kezelésében, valamint a szívinfarktus megelőzésében.

6) Kis dózisú ASA (600-900 mg) – profilaktikus használat esetén megelőzi az ételintolerancia tüneteit. Ezenkívül az AA hatásos hasmenés, valamint sugárbetegség esetén is.

MELLÉKHATÁSOK

1) Az ASA alkalmazása során a leggyakoribb szövődmény a gyomornyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomásának következménye), eróziók kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a szövődménynek kettős természete: az AA egy sav, ami azt jelenti, hogy irritálja a nyálkahártyát; a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában, a prosztaciklin a második hozzájáruló tényező.

A betegeknél a szalicilátok dyspepsiát, hányingert, hányást okoznak, hosszan tartó használat esetén fekélyes hatást fejthetnek ki.

2) A szalicilátok szedésének gyakori szövődményei a vérzések (vérzések és vérzések), amelyek a vérlemezke-aggregáció gátlásának és a K-vitamin szalicilátok általi antagonizmusának a következményei, ami szükséges a protrombin, a proconvertin, a IX-es és X-es véralvadási faktorok aktiválásához. , valamint az érfalak normál szerkezetének fenntartásához. Ezért a szalicilátok használatakor nemcsak a véralvadás zavara meg, hanem az erek törékenysége is megnő. Ennek a szövődménynek a megelőzésére vagy kiküszöbölésére K-vitamin-készítményeket használnak leggyakrabban vikasol, de jobb, ha a fitomenadiont, a K-vitamin analógját írják fel, amely gyorsabban, hatékonyabban és kevésbé toxikusan szívódik fel.

3) Az AA nagy dózisban agyi tüneteket okoz, ami fülzúgásban, fülzúgásban, halláscsökkenésben, szorongásban, súlyosabb esetekben hallucinációkban, eszméletvesztésben, görcsökben és légzési elégtelenségben nyilvánul meg.

4) Hörgő asztmában vagy obstruktív hörghurutban szenvedőknél a szalicilátok fokozhatják a hörgőgörcsrohamok számát (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének elnyomásának és a túlnyomórészt leukotriének képződésének a következménye, beleértve a lassan reagáló anafilaxiás anyagot is. közös prekurzor - arachidonsav).

5) Egyes betegeknél hipoglikémiás állapotok léphetnek fel, ami a PGE-2 szintézisének elnyomásának következménye, és ezáltal megszűnik annak gátló hatása az inzulin felszabadulására a hasnyálmirigy szigetszövetének béta sejtjeiből.

6) Ha terhesség végén AA-t alkalmaznak, a szülés 3-10 nappal késhet. Azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja a terhesség végén a javallatok szerint szalicilátot (SA) szedett, súlyos vaszkuláris tüdőbetegségek alakulhatnak ki. Ezenkívül a terhesség alatt szedett szalicilátok (AA) megzavarhatják a normál organogenezis lefolyását, különösen ductus botalus kialakulásához vezethetnek (a normál organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1:500), de a szalicilátokra allergiás reakciók fordulnak elő. Az intolerancia bőrkiütések, csalánkiütés, viszketés, angioödéma, thrombocytopeniás purpura formájában nyilvánulhat meg.

A szalicilsav számos anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), és megtalálható egyes szappanokban, illatokban és italokban (különösen a nyírfa nedvében).

A szalicilátok közül az AA mellett NÁTRIUMSZALICILÁT is használatos - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, amely csak 60%-a az aszpirinnek; Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán használják. Főleg szisztémás diffúz szöveti betegségek, kollagenózis (RA, reuma) esetén alkalmazzák. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók második csoportját a pirazolonszármazékok alkotják. Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik az AMIDOPYRINE, a BUTADIONE és az ANALGIN.

AMIDOPIRIN (PYRAMIDON) (Amidopyrinum por; 0, 25 táblázat). Pyros - tűz. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító.

A gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik a bélből, és szinte teljesen metabolizálódik a szervezetben. Magas toxicitása, különösen a hematopoiesisre gyakorolt ​​kifejezett gátló hatása miatt azonban az amidopirint gyakorlatilag nem használják a klinikán; független gyógymódként nem használható, és csak egyes kombinált gyógyszerekben szerepel.

ANALGIN (Analginum; por; 0,5-ös táblázatokban; 1 és 2 ml-es amperekben - 25% és 50% oldat). Az Analgin kémiailag és farmakológiailag hasonló az amidopirinhez. Az Analgin vízben jól oldódik, ezért parenterálisan is beadható. Csakúgy, mint az amidopirin, ennek a gyógyszernek is erősebb a fájdalomcsillapító hatása, mint a lázcsillapító és különösen a gyulladáscsökkentő hatása.

Az Analgint rövid távú fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás elérésére használják neuralgia, myositis, fejfájás és fogfájás esetén. Ebben az esetben általában tabletta formát használnak. Kifejezettebb esetekben, amikor szükség van a hatás gyors kifejtésére, az analgin injekciót alkalmazzák. Ebben az esetben az Analgint csak lázcsillapítóként írják fel, amikor a gyógyszert Az elsősegélynyújtás intramuszkulárisan beadva Nem szabad megfeledkezni arról, hogy 1 ml-t vagy többet nem lehet beadni, mivel ebben az esetben a hőmérséklet leeshet. dimedet adunk az analgin oldathoz.

tekercs. Az analgin-kezelés összefügg a szövődmények (elsősorban a vérből eredő) kockázatával, ezért fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként történő alkalmazása nem indokolt, ha a szalicilátok vagy más szerek ugyanolyan hatásosak.

BARALGIN (Baralginum) - Németországban fejlesztették ki. Az analginhoz nagyon közel álló gyógyszer. Tabletta formában Bulgáriából származik SPAZMOLGON néven. A Baralgin analginból áll, amelyhez további 2 szintetikus anyagot adnak (amelyek közül az egyik papaverin-szerű, a második gyenge ganglionblokkoló hatású). Ebből egyértelmű, hogy a baralgin elsősorban vese-, máj- és bélkólikára javallt. Agyi érgörcsök, fejfájás és migrén esetén is használják. Tabletták és injekciók formájában is készülnek.

Jelenleg az analgint tartalmazó kombinált gyógyszerek egész sora (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan stb.) lép be az orosz gyógyszerpiacra.

BUTADIONE (Butadionum; a táblázatban 0, 15). Úgy gondolják, hogy a butadion fájdalomcsillapító hatása megközelítőleg megegyezik az analginnal, és gyulladáscsökkentő hatása is lényegesen magasabb nála. Ezért gyulladáscsökkentő szerként használják. Ezen indikáció szerint a butadiont reumás és nem reumás eredetű extraartikuláris szövetek (bursitis, ínhüvelygyulladás, ízületi gyulladás) elváltozásaira írják fel. Spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis kezelésére javallt.

A butadion, valamint más pirazolon-származékok maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2 óra elteltével érhető el. A gyógyszer aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (98%). A butadionnal végzett hosszú távú kezelés a máj mikroszomális enzimek stimulálásához vezet. Emiatt a butadiont néha kis adagokban (0,005 g/ttkg/nap) alkalmazzák hiperbilirubinémiában szenvedő gyermekeknél. A butadion csökkenti az urát reabszorpcióját a terminális tubulusokban, ami elősegíti ezeknek a sóknak a kiválasztódását a szervezetből. Ebben a tekintetben köszvényre használják.

A gyógyszer mérgező, ezért a mellékhatások:

1) mint minden pirazolon-származék, a hosszú távú használat étvágytalanságot, epigasztriumi nehézséget, gyomorégést, hányingert, hányást, hasmenést és gyomorfekély kialakulását okozhat. Hepatitist okozhat, ezért csak 5-7 napig írják fel;

2) mint minden pirazolon gyógyszer, a butadion is gátolja a vérképzést (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia) az agranuloditiszig;

3) butadionos kezelés esetén duzzanat alakulhat ki, mivel a nátriumionokat visszatartja a szervezetben, így a vizet (csökkenti a natriuresist); ez pangásos szívelégtelenséghez vagy akár tüdőödémához vezethet.

A REOPYRIN (Rheopyrinum) egy olyan gyógyszer, amely amidopirin és butadion kombinációja, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Csak ízületi gyulladás, reumás elváltozások, lumbágó, adnexitis, parametritis, neuralgia esetén gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák. Ezenkívül köszvényre írják fel, elősegítve az urát sók eltávolítását a szervezetből. Kapható tabletta és injekciós adagolási formában is (Rihter Gedeon).

A közelmúltban új fájdalomcsillapítók csoportját szintetizálták, amelyeket nem szteroid gyulladáscsökkentőknek - NSAID-oknak neveznek.

ANILIN-SZÁRMAZÉKOK (vagy pontosabban para-aminofenol).

Itt két gyógyszert kell megemlíteni: a fenacetint és a paracetamolt.

A paracetamolt mint aktív fájdalomcsillapító és lázcsillapító anyagot von Mehring fedezte fel 1893-ban. 1995-ben azt javasolták, hogy a paracetamol a fenacetin metabolitja, 1948-ban pedig Brody és Axelrod bemutatta a paracetamol szerepét a fenacetin fő metabolitjaként. Napjainkban a paracetamol, mint lázcsillapító és fájdalomcsillapító szer, széles körben elterjedt a betegek orvosi gyógyszeres ellátásának szakaszában. E tekintetben a paracetamol az OTC-piac (OTC - jver the counter) egyik jellegzetes gyógyszere, vagyis az orvosi rendelvény nélkül árusított gyógyszerek. Az egyik első gyógyszergyár, amely hivatalosan is bemutatja az OTC gyógyszereket, és különösen a paracetamolt (különböző adagolási formákban a Panadol), a Sterling Health cég. Annak ellenére, hogy a paracetamolt jelenleg számos gyógyszergyár gyártja különböző néven (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Franciaország; Miralgan, Jugoszlávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franciaország stb.), bizonyos feltételek fennállnak. tiszta termék előállításához szükséges. Ellenkező esetben a gyógyszer fenacetint és 4-p-aminofenolt tartalmaz. Ezek a mérgező összetevők nem tették lehetővé, hogy a paracetamol hosszú ideig elfoglalja az őt megillető helyet az orvosok gyógyászati ​​​​arzenáljában. A nyugati cégek, különösen a Sterling Health cég paracetamolt (Panadol) állítanak elő GMP-körülmények között, és nagy tisztaságú hatóanyagot tartalmaznak.

A PARACETAMOL HATÁSMECHANIZMUSA.

Megállapítást nyert, hogy a paracetamol a prosztaglandinok bioszintézisének gyenge inhibitora, és a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatása - a fájdalom és a hőmérsékleti reakció közvetítői - nagyobb mértékben jelentkezik a központi idegrendszerben, mint a periférián. Ez magyarázza a paracetamol kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását, valamint nagyon gyenge gyulladáscsökkentő hatását. A paracetamol gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, könnyen áthatol a vér-agy gáton, és szinte egyenletesen oszlik el az agyban. A gyógyszer 20-30 perc elteltével gyors lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és 4 órán át folytatja a hatását. A gyógyszer teljes eliminációjának időtartama átlagosan 4,5 óra.

A gyógyszer elsősorban a vesén keresztül választódik ki (98%), a beadott dózis nagy része a májban biotranszformálódik. Tekintettel arra, hogy a paracetamol gyakorlatilag nincs hatással a gyomornyálkahártyára, azaz nem okoz fekélyes hatást. Ez magyarázza a hörgőgörcs hiányát is a paracetamol alkalmazása során, még a bronchiális asztmában szenvedőknél is. A gyógyszer az aszpirinnel ellentétben nem befolyásolja a hematopoietikus rendszert és a véralvadási rendszert.

Ezek az előnyök, valamint a paracetamol terápiás hatásainak széles skálája lehetővé tették, hogy elfoglalja méltó helyét a többi nem kábító fájdalomcsillapító között. A paracetamolt tartalmazó készítményeket a következő indikációkra használják:

1) Különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, neuralgia, izomfájdalom, sérülések, égési sérülések).

2) Lázas láz fertőző és gyulladásos betegségekben. Legjobb lázcsillapítóként használni a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban.

Néha az anilinszármazékokat (például a fenacetint) egy tablettában kombinálják más nem kábító fájdalomcsillapítókkal, így kombinált szereket kapnak. Leggyakrabban a fenacetint AA-val és kodeinnel kombinálják. A következő kombinált gyógyszerek ismertek: asfen, sedalgin, citramon, pirkofen, panadein, szolpadein.

A mellékhatások ritkán fordulnak elő, és inkább a fenacetin, mint a paracetamol beadásának köszönhető. A paracetamollal kapcsolatos súlyos mellékhatásokról ritkán számolnak be, és általában vagy a gyógyszer túladagolásával (több mint 4,0 naponta), vagy hosszan tartó használattal (több mint 4 nap) társulnak. Csak néhány esetben írtak le thrombocytopeniát és hemolitikus anémiát a gyógyszer szedésével összefüggésben. A leggyakrabban jelentett methemoglobinémia kialakulása fenacetin alkalmazásával, valamint a hepatotoxikus hatás.

A modern, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók rendszerint elsősorban kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, ezért leggyakrabban NSAID-nek nevezik őket.

Ezek különféle csoportok kémiai vegyületei, főleg különféle savak sói:

a) ecetsavszármazékok: indometacin, sulindac, ibufenac, sofenac, pranoprofen;

b) propionsav származékai: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, szurgam stb.;

c) antranilsav-származékok: flufenaminsav, mefenánsav, voltaren;

d) nikotinsav-származékok: nifluminsav, klonixin;

e) oxikámok (enolsavak): piroxikám, izoxikám, szudoxikám.

Az indometacin (Indometacinum; kapszulák és drazsék 0,025; kúpok - 0,05) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav (indol) származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ez az egyik legerősebb NSAID, és a standard NSAID. Az NSAID-ok a szalicilátokkal ellentétben a prosztaglandin-szintetáz (COX) reverzibilis gátlását okozzák.

Gyulladáscsökkentő hatását a gyulladások exudatív formái, reuma, disszeminált (szisztémás) kötőszöveti betegségek (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) esetén alkalmazzák. A gyógyszer a leghatékonyabb a gyulladásos folyamatra, amelyet a gerinc ízületeinek degeneratív elváltozásai, deformáló osteoarthritis és pszoriázisos arthropathia kísér. Krónikus glomerulonephritis kezelésére használják. Nagyon hatékony a köszvény akut rohamaiban, a fájdalomcsillapító hatása 2 órán át tart.

Koraszülötteknél (1-2 alkalommal) a működő ductus arteriosus lezárására használják.

Mérgező, ezért az esetek 25-50%-ában kifejezett mellékhatások lépnek fel (agyi: fejfájás, szédülés, fülzúgás, zavartság, homályos látás, depresszió; gyomor-bél traktusból: fekélyek, hányinger, hányás, dyspepsia bőrkiütések: nátriumion-visszatartás; 14 év alatti gyermekek nem ajánlottak.

A következő NSAID-t - IBUPROFEN (Ibuprofenum; a 0., 2. táblázatban) - 1976-ban szintetizálták Angliában. Az ibuprofen a fenil-propionsav származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve közel áll a szalicilátokhoz és még aktívabb. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A betegek jobban tolerálják, mint az AA-t. Szájon át történő bevétel esetén a mellékhatások gyakorisága alacsonyabb. Ugyanakkor a gyomor-bélrendszert is irritálja (a fekélyesedésig). Ezenkívül, ha Ön allergiás a penicillinre, a betegek a brufenre (ibuprofénre) is érzékenyek lesznek, különösen az SLE-s betegek.

92-99%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Lassan behatol az ízületi üregbe, de ott marad az ízületi szövetben, nagyobb koncentrációt hozva létre benne, mint a vérplazmában, és kivonás után lassan eltűnik onnan. Gyorsan kiürül a szervezetből (T 1/2 = 2-2,5 óra), ezért a gyógyszer gyakori beadása szükséges (napi 3-4 alkalommal - az első adag étkezés előtt, a többi pedig étkezés után, hogy meghosszabbítsa az időtartamot). hatás).

Javallott: RA, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica és reuma kezelésére. A betegség kezdeti szakaszában fejti ki a legnagyobb hatást. Ezenkívül az ibuprofént erős lázcsillapítóként használják.

A brufenhez közel álló gyógyszer a NAPROXEN (naprosyn; 0,25 táblázat) - a naftil-propionsav származéka. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, maximális koncentrációja a vérben 2 óra elteltével érhető el. 97-98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Jól behatol a szövetekbe és az ízületi folyadékba. Jó fájdalomcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása megközelítőleg megegyezik a butadionéval (még erősebb is). Lázcsillapító hatása erősebb, mint az aszpirin és a butadion. Hosszan tartó hatású, ezért csak napi 2 alkalommal írják fel. A betegek jól tolerálják.

Alkalmazza:

1) lázcsillapítóként; ebből a szempontból hatékonyabb, mint az aszpirin;

2) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként RA, krónikus reumás betegségek és myositis kezelésére.

A mellékhatások ritkák, és dyspeptikus tünetek (gyomorégés, hasi fájdalom), fejfájás, izzadás és allergiás reakciók formájában jelentkeznek.

A következő modern NSAID a SURGAM vagy tioprofénsav (0., 1. és 0., 3. táblázat) - a propionsav származéka. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. Megfigyelték a gyógyszer lázcsillapító hatását is. A jelzések és a mellékhatások ugyanazok.

A DICLOFENAC-SODIUM (voltaren, ortofen) a fenil-ecetsav származéka. Ez az egyik legaktívabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatása megközelítőleg megegyezik az indometacinnal. Ezenkívül kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatását tekintve aktívabb, mint az aszpirin, a butadion és az ibuprofén.

Szájon át bevéve jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből, a maximális koncentráció a vérben 2-4 óra múlva következik be. Intenzíven preszisztémás eliminációnak van kitéve, és a bevitt dózisnak csak 60%-a jut be a keringési rendszerbe. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Gyorsan behatol az ízületi folyadékba.

Alacsony toxicitású, de terápiás hatása jelentős. Jól tolerálható, néha csak dyspeptikus és allergiás reakciókat okoz.

Bármilyen lokalizációjú és etiológiájú gyulladásra javallt, de főként reuma, RA és egyéb kötőszöveti betegségek (spondylitis ankylopoetica) esetén alkalmazzák.

A PIROXICAM (isoxicam, sudoxicam) egy új nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különbözik a többi NSAID-tól, az oxicam származéka.

Kielégítően felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 2-3 óra múlva következik be. Szájon át szedve jól felszívódik, felezési ideje körülbelül 38-45 óra (ez rövid távú, hosszú távú használat esetén pedig akár 70 óra), így naponta egyszer használható.

MELLÉKHATÁSOK: dyspepsia, esetenként vérzések.

A piroxikám gátolja az interleukin-1 képződését, amely serkenti az ízületi sejtek szaporodását és semleges proteolitikus enzimek (kollagenáz, elasztáz) és prosztaglandin E termelődését. Az IL-1 aktiválja a T-limfociták, fibroblasztok és ízületi sejtek proliferációját.

A vérplazmában 99%-ban fehérjékhez kötődik. Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél jól behatol az ízületi folyadékba. A 10-20 mg-os dózisok (1 vagy 2 tabletta) fájdalomcsillapító (30 perccel a beadás után) és lázcsillapító hatást, nagyobb dózisok (20-40 mg) gyulladáscsökkentő hatást (1 hét folyamatos használat végére) okoznak. Az aszpirinnel ellentétben kevésbé irritálja a gyomor-bélrendszert.

A gyógyszert RA, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis és köszvény súlyosbodása esetén alkalmazzák.

A szalicilátok kivételével a fenti szerek mindegyike kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mint más szerek.

Jól elnyomják az exudatív gyulladást és a kísérő fájdalom szindrómát, és lényegesen kevésbé hatnak az alteratív és proliferatív fázisra.

Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, mint az aszpirint és a szalicilátokat, az indometacint, a butadiont. Ezért kezdték ezeket a gyógyszereket elsősorban gyulladáscsökkentőként használni. Ezért kapták az NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők) nevet. Azonban ezeken az új NSAID-okon kívül a nem szteroid PVS nagyrészt régi gyógyszereket – nem kábító hatású fájdalomcsillapítókat – is tartalmaz.

Minden új NSAID kevésbé mérgező, mint a szalicilátok és az indometacin.

Az NSAID-ok nemcsak hogy nem gátolják a porc- és csontszövet pusztító folyamatait, de bizonyos esetekben akár ki is válthatják azokat. Megzavarják a porcsejtek azon képességét, hogy proteázgátlókat (kollagenáz, elasztáz) szintetizáljanak, és ezáltal fokozzák a porcok és a csontok károsodását. A prosztaglandinok szintézisének gátlásával az NSAID-ok gátolják a glikoproteinek, a glikozaminoglikánok, a kollagén és más, a porc regenerációjához szükséges fehérjék szintézisét. Szerencsére csak néhány betegnél figyelhető meg az állapotromlás, a gyulladás korlátozása megakadályozhatja a kóros folyamat továbbfejlődését.