Spiriva je inovativni antiholinergički i bronhodilatatorski lijek za liječenje kroničnih opstruktivnih plućnih bolesti, uključujući kronični bronhitis i emfizem.
U skladu sa Međunarodnim konsenzusom o HOBP, grupa stručnjaka je 1999. godine razvila Federalni program, uključujući standarde za dijagnozu i liječenje HOBP. Lijekovi prve linije za osnovnu terapiju su antiholinergici. Novi lijek u ovoj grupi, Spiriva (tiotropij bromid), čija je klinička efikasnost i sigurnost dokazana u multicentričnim, randomiziranim, dvostruko slijepim, placebom kontroliranim studijama.
Inovativni bronhodilatator - napredak u liječenju HOBP. U poređenju sa osnovnom terapijom, uključujući upotrebu kratkodjelujućih b2-agonista, derivata teofilin i inhalacionih kortikosteroida, sa salmeterolom i ipratropijumom, njegova upotreba u HOBP različitog stepena težine, kako su studije pokazale, značajno smanjuje ozbiljnost kratkoće daha i učestalost egzacerbacija. Ovo je efikasan lijek koji može značajno smanjiti kliničke simptome, povećati toleranciju na vježbe, usporiti napredovanje bolesti i nesumnjivo poboljšati kvalitetu života pacijenata.
latinski naziv: Spiriva / Spiriva
Sastav i oblik oslobađanja: kapsule 30 kom. u pakovanju sa ili bez inhalatora HandiHaler. 1 kapsula praha za inhalaciju sadrži 22,5 mcg tiotropijum bromida monohidrata, što odgovara 18 mcg tiotropijum bromida.
Farmakološki efekat: Spiriva je M-holinergik, bronhodilatator. Rezultat inhibicije M3 receptora u disajnim putevima je opuštanje glatkih mišića. Visok afinitet za receptore i spora disocijacija od M3 receptora određuju izražen i dugotrajan bronhodilatatorni efekat kada se primenjuje lokalno kod pacijenata sa hroničnom opstruktivnom bolešću pluća (KOPB). Bronhodilatacijski učinak Spirive je posljedica lokalnog, a ne sistemskog djelovanja, ovisi o dozi i traje najmanje 24 sata. Istraživanja su pokazala da lijek značajno povećava funkciju pluća (forsirani ekspiratorni volumen za 1 sekundu) i vitalni kapacitet za 30 minuta. nakon jedne doze tokom 24 sata postignuta je farmakodinamska ravnoteža tokom prve sedmice, a izraženo bronhodilatatorno djelovanje je uočeno 3. dana. Lijek povećava jutarnju i večernju vršnu brzinu izdisaja koju mjere pacijenti. Procjena efekta bronhodilatatora tokom jedne godine nije otkrila nikakvu manifestaciju tolerancije. Lijek smanjuje broj egzacerbacija HOBP, produžava period do prve egzacerbacije u odnosu na placebo, poboljšava kvalitetu života tokom cijelog perioda liječenja, smanjuje broj hospitalizacija povezanih s egzacerbacijom HOBP i povećava vrijeme do prve hospitalizacije.
Farmakokinetika: Kada se primjenjuje inhalacijom, apsolutna bioraspoloživost tiotropij bromida je 19,5%, što ukazuje da je dio lijeka koji dospijeva u pluća visoko bioraspoloživ. Na osnovu hemijske strukture jedinjenja (kvaternarno amonijum jedinjenje), tiotropijum bromid se slabo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Iz istog razloga, unos hrane ne utiče na apsorpciju tiotropijum bromida. Cmax nakon inhalacije praha u dozi od 18 mcg postiže se nakon 5 minuta i iznosi 17-19 pg/ml kod pacijenata sa HOBP, ravnotežna koncentracija u plazmi je 3-4 pg/ml. Vezivanje za proteine plazme je 72%, volumen distribucije je 32 l/kg. Ne prodire u BBB. Biotransformacija je neznatna, što potvrđuje činjenica da se nakon intravenske primjene lijeka mladim zdravim dobrovoljcima 74% nepromijenjenog tiotropija nalazi u urinu. Tiotropijum se neenzimski razlaže na alkohol N-metilskopin i ditienilglikolnu kiselinu, koji se ne vezuju za muskarinske receptore. Čak i pri ultravisokim dozama, tiotropijum ne inhibira citokrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A u mikrosomima ljudske jetre. Nakon inhalacije, terminalni T1/2 je 5-6 dana, izlučuje se bubrezima (14% doze), preostali dio (koji se ne apsorbira u crijevima) izlučuje se fecesom.
Indikacije: Kao terapija održavanja kod pacijenata s KOPB-om, uključujući kronični bronhitis i emfizem (s upornim nedostatkom daha i za sprječavanje egzacerbacija).
Upute za upotrebu i doziranje: Inhalacija pomoću HandiHaler ili Respimat uređaja, 1 kap. dnevno u isto vreme. Spiriva kapsule se ne smiju progutati. Starije osobe i pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre mogu koristiti Spirivu u preporučenim dozama.
Kontraindikacije: Preosjetljivost (uključujući atropin ili njegove derivate, na primjer, ipratropij ili oksitropij), prvo tromjesečje trudnoće, dob ispod 18 godina.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja: Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. U drugim periodima trudnoće i dojenja - samo ako očekivana korist nadmašuje svaki mogući rizik za fetus ili bebu.
Nuspojave: Iz gastrointestinalnog trakta: suva usta (obično blaga, često nestaje uz nastavak liječenja), zatvor. Iz respiratornog sistema: kašalj, lokalna iritacija, moguć razvoj bronhospazma, kao i kod uzimanja drugih sredstava za inhalaciju. Drugi: tahikardija, otežano ili zadržavanje mokrenja (kod muškaraca sa predisponirajućim faktorima), angioedem, zamagljen vid, akutni glaukom (povezan sa antiholinergičkim efektima).
Mjere opreza i posebne upute: Neophodno je pažljivo praćenje pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem bubrega koji uzimaju lek u kombinaciji sa drugim lekovima koji se izlučuju uglavnom putem bubrega. Propisivati s oprezom pacijentima s glaukomom uskog ugla, hiperplazijom prostate ili opstrukcijom vrata mokraćne bešike. Lijek se ne smije koristiti kao početni tretman za akutne napade bronhospazma (tj. u hitnim slučajevima). Nakon udisanja mogu se razviti trenutne reakcije preosjetljivosti. Ne dozvolite da vam prah uđe u oči. Lijek se smije koristiti samo sa HandiHaler uređajem.
Interakcije lijekova: Ne preporučuje se istovremena primjena Spirive s drugim antiholinergičkim lijekovima.
Približno Cijena(cijena) lijeka - 85-90 američkih dolara
Antiholinergik, bronhodilatator .
Kao rezultat inhibicije M3 receptora u respiratornom traktu, glatki mišići bronha se opuštaju. Visok afinitet za receptore i spora disocijacija od M3 receptora određuju izražen i dugotrajan bronhodilatatorni efekat kada se primenjuje lokalno kod pacijenata sa HOBP. Kada se daje inhalacijom, apsolutna bioraspoloživost tiotropijum bromida je 19,5%. Zbog svoje hemijske strukture (kvaternarno amonijum jedinjenje), tiotropijum bromid se slabo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Iz istog razloga, unos hrane ne utiče na apsorpciju tiotropijum bromida. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu nakon inhalacije praha u dozi od 18 mcg postiže se nakon 5 minuta i iznosi 17-19 pg/ml kod pacijenata sa KOPB, ravnotežna koncentracija u krvnoj plazmi je 3-4 pg/ml . Vezivanje za proteine plazme je 72%, volumen distribucije je 32 l/kg. Ne prodire u BBB. Biotransformacija je neznatna, što potvrđuje činjenica da se nakon intravenske primjene lijeka mladim zdravim dobrovoljcima 74% nepromijenjenog tiotropija nalazi u urinu. Tiotropijum se neenzimski razlaže na alkohol N-metilskopin i ditienilglikolnu kiselinu, koji se ne vezuju za muskarinske receptore. Čak i pri ultravisokim dozama, tiotropijum ne inhibira citokrom P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ili 3A u mikrosomima ljudske jetre. Nakon udisanja, terminalni poluvijek je 5-6 dana, izlučuje se bubrezima (14% doze), ostatak, koji se ne apsorbira u crijevima, izlučuje se izmetom. Bronhodilatatorski efekat je posledica lokalnog, a ne sistemskog dejstva, zavisi od doze i traje najmanje 24 sata. Primena tiotropija značajno poboljšava plućnu funkciju 30 minuta nakon jedne inhalacije tokom 24 sata prve nedelje, a izražen bronhodilatator efekat je primećen 3. dana. Procjena efekta bronhodilatatora u toku jedne godine nije otkrila nikakvu manifestaciju tolerancije. Smanjuje broj egzacerbacija HOBP, produžava period do prvog pogoršanja u odnosu na placebo, poboljšava kvalitet života tokom celog perioda lečenja, smanjuje broj hospitalizacija povezanih sa pogoršanjem HOBP i produžava vreme do prve hospitalizacije.
Indikacije za upotrebu lijeka Tiotropium bromid
Kao terapija održavanja kod pacijenata s KOPB-om, uključujući kronični opstruktivni bronhitis i emfizem (s upornim nedostatkom daha i za sprječavanje egzacerbacija).
Upotreba lijeka Tiotropium bromid
Inhalacija pomoću specijalnog inhalatora, 1 kapsula dnevno u isto vrijeme. Kapsule se ne smiju progutati. Starije osobe, pacijenti sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre mogu koristiti lijek u preporučenim dozama.
Kontraindikacije za upotrebu tiotropijum bromida
Preosjetljivost na tiotropij bromid, kao i na atropin ili njegove derivate (na primjer, ipratropij ili oksitropij), prvo tromjesečje trudnoće, mlađa od 18 godina.
Nuspojave lijeka Tiotropium bromid
Iz gastrointestinalnog trakta - suva usta (obično blaga, često nestaje uz nastavak liječenja), zatvor. Iz respiratornog sistema: kašalj, lokalna iritacija, mogući razvoj bronhospazma, kao i kod uzimanja drugih inhalacijskih sredstava. ostalo: tahikardija, otežano ili zadržavanje mokrenja (kod muškaraca sa hiperplazijom prostate), angioedem, zamagljen vid, akutni glaukom (povezan sa antiholinergičkim efektima).
Posebna uputstva za upotrebu tiotropijum bromida
Neophodno je pažljivo praćenje pacijenata sa umerenim ili teškim oštećenjem bubrega koji primaju tiotropijum bromid u kombinaciji sa drugim lekovima koji se primarno izlučuju putem bubrega. Propisivati s oprezom pacijentima s glaukomom uskog ugla, hiperplazijom prostate ili opstrukcijom vrata mokraćne bešike. Ne treba ga koristiti kao sredstvo za hitno liječenje za ublažavanje napada bronhospazma. Ne dozvolite da vam prah uđe u oči. Upotreba je kontraindicirana u prvom tromjesečju trudnoće. U drugim periodima trudnoće i tokom dojenja - samo ako očekivana korist nadmašuje svaki mogući rizik za fetus ili novorođenče.
Interakcije sa lekovima Tiotropijum bromid
Spisak apoteka u kojima možete kupiti tiotropijum bromid:
Tiotropijum bromid(“Spiriva”, “TIOTROPIUM-NATIV”) je M-antiholinergik dugog djelovanja koji se koristi za liječenje kronične opstruktivne bolesti pluća.
Tiotropijum bromid je uvršten na listu vitalnih i esencijalnih lekova.
farmakološki efekat
Kontraindikacije
Preosjetljivost, trudnoća (prvi trimestar), starost ispod 18 godina. Sa oprezom. Glaukom zatvorenog ugla, hiperplazija prostate, opstrukcija vrata mokraćne bešike.
Režim doziranja
Inhalacija pomoću posebnog uređaja, 1 kapsula dnevno u isto vrijeme. Starijim pacijentima sa zatajenjem bubrega/jetre nije potrebno prilagođavanje doze.
Nuspojave
Sa strane probavnog sistema: suvoća oralne sluzokože (obično nestaje tokom tretmana), zatvor. Iz respiratornog sistema: . Liječenje: simptomatsko.
specialne instrukcije
Lijek se ne smije koristiti za ublažavanje bronhospazma. Udisanje lijeka može dovesti do bronhospazma. Tokom liječenja pacijenata sa hroničnom bubrežnom insuficijencijom potrebno je pažljivo praćenje. Pacijenti treba da budu upoznati sa pravilima upotrebe inhalatora. Izbegavati kontakt praha sa očima. Ne treba koristiti češće od 1 puta dnevno.
Interakcija
Izbjegavajte kombiniranu upotrebu s drugim antiholinergičkim lijekovima. Moguće je koristiti tiotropij u kombinaciji s drugim lijekovima koji se obično koriste za liječenje HOBP: simpatomimetici, metilksantini, oralni i inhalacijski glukokortikoidi.
Kombinacija olodaterola i tiotropijum bromida je efikasna kao rezultat različitog mehanizma delovanja aktivnih supstanci i različite lokalizacije ciljnih receptora u plućima, lek obezbeđuje komplementarnu bronhodilataciju. Primenom olodaterola/tiotropijuma postignut je značajniji bronhodilatatorni efekat, a vršna ekspiratorna volumetrijska brzina protoka se povećala u jutarnjim i večernjim satima. Kombinacija je rezultirala smanjenim rizikom od egzacerbacija HOBP i poboljšanim kapacitetom vježbanja u usporedbi s placebom, te značajno poboljšanim kapacitetom udisaja u usporedbi s monoterapijom.
Na kraju OTIVACTO opservacijske studije, 83,3% od 7,443 pacijenata imalo je status dobrog do odličnog učinka, u poređenju sa samo 31,9% pacijenata na početku ispitivanja. Rezultati su predstavljeni na Međunarodnom kongresu Evropskog respiratornog društva (ERS) u Parizu 2018.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika. Tiotropijum bromid je specifičan antiholinergički agens sa dugotrajnim dejstvom, koji ima afinitet za M1-M5 podtipove muskarinskih receptora. Kompetitivnim i reverzibilnim blokiranjem receptora M3 podtipa u respiratornom traktu, dovodi do opuštanja glatkih mišića bronhija. U in vitro i in vivo studijama, bronhodilatatorni efekat bio je ovisan o dozi i trajao je više od 24 sata. nadmašuje ipratropijum bromid. Budući da je kvaternarno jedinjenje amonijuma, tiotropijum bromid ima pretežno lokalni efekat kada se primenjuje inhalacijom, njegovi sistemski antiholinergični efekti su slabo izraženi. Disocijacija od vezivanja za M2 receptore je brža nego od vezivanja za M3 receptore in vitro. M3 je prihvatljiviji (kinetički kontrolisan) podtip receptora. Visoka efikasnost lijeka i spora disocijacija od receptora klinički su povezani sa značajno izraženijom i produženom bronhodilatacijom kod pacijenata sa HOBP. Bronhodilatacija nakon inhalacije tiotropijuma je prvenstveno lokalni efekat na disajne puteve, a ne sistemski. Primjena Spirive jednom dnevno bila je praćena značajnim povećanjem plućne funkcije (povećanje volumena forsiranog izdisaja u prvoj sekundi i forsiranog vitalnog kapaciteta) u roku od 30 minuta nakon udisanja, trajanje efekta je bilo 24 sata je postignut u roku od 1 sedmice od početka liječenja. Kada se koristi svakodnevno, Spiriva značajno povećava jutarnji i večernji maksimalni protok izdisaja. Poboljšanje plućne funkcije tokom liječenja traje duže vrijeme, nisu zabilježeni znakovi razvoja tolerancije na lijek Bronhodilatacija traje tokom 24-satnog intervala doziranja u poređenju sa placebom. Način primjene lijeka (ujutro ili uveče) nije uzet u obzir. U dugotrajnim studijama (u toku jedne godine) utvrđeno je da lijek Spiriva značajno smanjuje otežano disanje; poboljšanje je održano tokom čitavog perioda lečenja; značajno smanjuje broj egzacerbacija HOBP i zaustavlja pojavu prvog pogoršanja; značajno poboljšava kvalitet života; poboljšanje je zabilježeno tokom cijelog perioda liječenja; značajno smanjuje broj hospitalizovanih pacijenata sa egzacerbacijom HOBP, dok je prva hospitalizacija potrebna kasnije. U 2 studije je utvrđeno da se kao rezultat uzimanja lijeka Spiriva značajno povećala tolerancija na fizičku aktivnost ograničenu simptomima bolesti - za 19,7 odnosno 28,3%. U studiji upotrebe 18 i 54 mcg (3 puta dnevno, 18 mcg) Spirive tokom 12 dana, nije bilo produženja QT intervala prema EKG indikatorima. Farmakokinetika. Tiotropijum bromid je kvaternarno amonijumsko jedinjenje koje je slabo rastvorljivo u vodi, pa se koristi za inhalaciju u obliku praha. U pravilu, veći dio doze koja se udahne tokom inhalacije taloži se na zidove ždrijela i zatim proguta, dok se manji dio odlaže na zidove bronha. Nakon inhalacije suhog praha kod zdravih mladih dobrovoljaca, apsolutna bioraspoloživost iznosila je 19,5%, što je znak visoke bioraspoloživosti frakcije koja dospijeva u pluća. Uzimajući u obzir hemijsku strukturu aktivne supstance (kvaternarno amonijum jedinjenje), pretpostavlja se da se tiotropijum bromid samo u maloj meri apsorbuje u digestivnom traktu. Iz istog razloga, istovremeni unos hrane ne utiče na njenu apsorpciju. Apsolutna bioraspoloživost tiotropijum bromida u obliku oralne otopine je 2-3%. Maksimalna koncentracija tiotropij bromida u krvnoj plazmi se opaža 5 minuta nakon udisanja. 72% lijeka se veže za proteine krvne plazme. Zapremina distribucije - 32 l/kg. U stanju dinamičke ravnoteže, maksimalni nivo tiotropijum bromida u krvnoj plazmi kod pacijenata sa KOPB-om bio je 17-19 pg/ml kada je određen 5 minuta nakon inhalacije u dozi od 18 mcg, a zatim se brzo smanjivao na postepen način. Lokalna koncentracija u plućima nije poznata, ali na osnovu načina primjene, visoke koncentracije u plućima su prihvatljive. Tiotropijum bromid ne prodire u BBB u značajnoj meri. Stepen biotransformacije je beznačajan. Tiotropijum estar se neenzimski razlaže da bi se formirao alkoholni N-metilskopin i ditienilglikolna kiselina, koji nemaju afiniteta za muskarinske receptore. Tiotropijum, čak i u koncentracijama iznad terapijskih nivoa, ne inhibira citokrom P450 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A. Konačno poluvrijeme eliminacije nastupa 5-6 dana nakon inhalacije. Nakon inhalacije u obliku praha, 14% doze se izlučuje urinom, ostatak se ne apsorbira u crijevima i izlučuje se fecesom. Bubrežni klirens tiotropijum bromida je veći od klirensa kreatinina, što ukazuje na izlučivanje urina. Nakon kontinuirane dnevne inhalacije kod pacijenata sa HOBP, stanje ravnoteže se postiže u roku od 2-3 nedelje bez naknadne kumulacije. Tiotropij je pokazao linearna farmakokinetička svojstva u terapijskom rasponu nakon inhalacije suhog praha. Farmakokinetika u starijih osoba Kao i kod svih lijekova koji se primarno izlučuju urinom, tiotropij je kod starijih osoba povezan sa smanjenim bubrežnim klirensom zbog smanjene bubrežne funkcije (326 mL/min kod pacijenata sa HOBP starijim od 58 godina u odnosu na 163 ml/min kod pacijenata sa HOBP starijim od 70 godina). Izlučivanje tiotropijuma u urinu nakon inhalacije smanjuje se sa 14% (kod zdravih mladih dobrovoljaca) na 7% (kod starijih pacijenata sa KOPB), ali se koncentracija u plazmi ne mijenja značajno kod starijih pacijenata s KOPB i ne prelazi interindividualne i interindividualne granice individualne varijabilnosti (43% povećanje AUC nakon inhalacije suvog praha). Farmakokinetika kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi se povećava, a bubrežni klirens se smanjuje. Kod blagog zatajenja bubrega (klirens kreatinina 50-80 ml/min), koncentracija tiotropij bromida u krvnoj plazmi blago raste (povećanje AUC vrijednosti nakon IV infuzije za 39%). Farmakokinetika kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre Zatajenje jetre nema značajan utjecaj na farmakokinetiku lijeka. Tiotropijum se uglavnom izlučuje bubrežnom eliminacijom (do 74% kod zdravih mladih dobrovoljaca) i jednostavnim neenzimskim cijepanjem estera do proizvoda koji se ne vezuju za muskarinske receptore.
Indikacije
terapija održavanja kod pacijenata sa KOPB (hronični bronhitis i emfizem); liječenje kratkog daha zbog KOPB-a i prevencija egzacerbacija bolesti.
Aplikacija
Preporučena doza Spirive je 1 inhalacija (sadržaj 1 kapsule) dnevno pomoću uređaja za inhalaciju HandyHaler, koja se izvodi u isto doba dana. Spiriva kapsule nisu namijenjene za oralnu primjenu. Nije potrebno prilagođavanje doze lijeka kod starijih osoba ili pacijenata sa zatajenjem bubrega, međutim, pacijenti sa umjerenim ili teškim zatajenjem bubrega trebaju biti pod medicinskim nadzorom tijekom liječenja lijekom. Nema iskustva sa primjenom Spirive kod djece. HandyHaler uređaj je dizajniran posebno za inhalaciju Spiriva i ne smije se koristiti s drugim lijekovima. HandiHaler se može koristiti 1 godinu. Da biste pripremili uređaj za upotrebu, otvorite poklopac za prašinu tako što ćete ga podići, a zatim otvoriti usnik. Izvadite Spiriva kapsulu iz blister pakovanja neposredno prije upotrebe i stavite je u središte membrane uređaja (nije bitno s koje strane je kapsula smještena u komori). Zatim čvrsto zatvorite usnik (sve dok ne klikne), ostavljajući poklopac za prašinu otvoren. Prilikom udisanja HandiHaler se drži podignutim usnikom, dugme se jednom pritisne do kraja i otpusti, nakon čega se usne čvrsto omotaju oko usnika i udahnu. Nemojte izdisati vazduh u uređaj. Zatim trebate ponovo udahnuti iz uređaja kako biste potpuno ispraznili kapsulu, zatim ponovo otvoriti nastavak za usta i izvaditi korištenu kapsulu. Zatvorite nastavak za usta i poklopac za prašinu. HandyHaler uređaj treba oprati jednom mjesečno toplom vodom kako bi se uklonio ostatak praha, a zatim ga temeljito osušiti papirnim ubrusom i sušiti na zraku 24 sata, ostavljajući poklopac za prašinu, nastavak za usta i bazu otvorenim. Po potrebi, usnik se može očistiti vlažnom, ali ne mokrom krpom.
Kontraindikacije
preosjetljivost na lijek, atropin ili njegove derivate (na primjer, ipratropij ili oksitropij bromid) ili druge komponente lijeka.
Nuspojave
mnoge od ovih nuspojava mogu se pripisati antiholinergičkim svojstvima Spirive. Stope incidencije date u nastavku su zasnovane na incidenci neželjenih reakcija prijavljenih kod 5437 pacijenata liječenih tiotropijumom u 19 placebom kontroliranih kliničkih studija s periodima liječenja u rasponu od 4 sedmice do 1 godine. Iz centralnog nervnog sistema (≥0,1%, ali ≤1%): vrtoglavica. Iz organa vida (≥0,01%, ali ≤0,1%): zamagljen vid, povećan intraokularni pritisak; glaukom*. Iz kardiovaskularnog sistema (≥0,01%, ali ≤0,1%): tahikardija, palpitacije; supraventrikularna tahikardija, atrijalna fibrilacija*. Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji (≥0,1%, ali ≤1%): disfonija i, kao i kod upotrebe bilo kojeg drugog inhalacionog sredstva, bronhospazam, kašalj, iritacija larinksa; (≥0,01% i ≤0,1%): krvarenje iz nosa. Iz gastrointestinalnog trakta (≥1%, ali ≤10%): suha usta, obično blaga, često nestaju uz nastavak liječenja; (0,1% ali ≤1%): oralna kandidijaza; (≥0,01% ali ≤0,1%): konstipacija, gastroezofagealna refluksna bolest; opstrukcija crijeva, uključujući paralitički ileus, disfagiju. Od imunološkog sistema, kože i potkožnog tkiva (≥0,01%, ali ≤0,1%): kožni osip, urtikarija, svrab i druge alergijske reakcije (uključujući neposredne alergijske reakcije). Iz genitourinarnog sistema (≥0,01%, ali ≤0,1%): smetnje mokrenja i retencija urina (obično kod predisponiranih muškaraca), infekcija urinarnog trakta.
specialne instrukcije
Tokom trudnoće i dojenja. Ne postoje klinički podaci o sigurnosti primjene Spirive tijekom trudnoće, međutim, eksperimentalne studije nisu otkrile bilo kakav direktan ili indirektan utjecaj na tok trudnoće i razvoj embrija/fetusa, porođaj i postnatalni razvoj. Ne postoje klinički podaci o sigurnosti primjene Spirive tijekom dojenja, ali je eksperimentalno utvrđeno da mala količina tiotropij bromida prelazi u majčino mlijeko. Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće i dojenja bez pažljive procjene očekivane koristi za majku i potencijalnog rizika za fetus ili dijete. S obzirom na to da nema iskustva s primjenom Spirive u liječenju djece, lijek se preporučuje za primjenu samo kod odraslih. Spiriva je bronhodilatator koji se propisuje jednom dnevno za terapiju održavanja i ne koristi se za ublažavanje akutnih napada bronhospazma. Kao i kod drugih antiholinergičkih lijekova, Spiriva treba oprezno primjenjivati kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla, hiperplazijom prostate ili opstrukcijom vrata mokraćne bešike. Inhalirani lijekovi mogu uzrokovati razvoj paradoksalnog (inhalacijskog) bronhospazma. Pacijente treba poučiti o pravilnoj upotrebi Spiriva kapsula. Ne dozvolite da vam prah uđe u oči, što može izazvati napad glaukoma zatvorenog ugla. Znakovi glaukoma zatvorenog ugla mogu uključivati bol ili nelagodu u očima, zamagljen vid, pojavu oreola oko predmeta ili obojenih mrlja ispred očiju u kombinaciji sa hiperemijom konjunktive ili rožnice. Potrebna je konsultacija sa oftalmologom jer upotreba miotičnih kapi za oči možda neće biti efikasna. Spiriva se ne smije koristiti više od jednom dnevno. Spiriva kapsule treba koristiti samo sa HandyHaler uređajem. Lijek sadrži 5,5 mg laktoze monohidrata po kapsuli. Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mehaničkim uređajima. Istraživanja nisu sprovedena. Vrtoglavica ili zamagljen vid mogu uticati na vašu sposobnost upravljanja vozilima ili upotrebe mehaničke opreme.
Interakcija
Iako formalne studije interakcije lijekova nisu provedene, tiotropij bromid je korišten istovremeno s drugim lijekovima (simpatomimetici bronhodilatatori, metilksantini, oralni i inhalacijski steroidi koji se koriste u liječenju HOBP) bez razvoja nuspojava. Nedovoljne informacije o primjeni drugih antiholinergičkih lijekova u kombinaciji sa Spirivom: Jedna pojedinačna doza ipratropij bromida tijekom dugotrajne primjene Spirive kod pacijenata s KOPB i zdravih dobrovoljaca nije bila povezana s povećanjem broja nuspojava, promjena u vitalnih znakova ili rezultata EKG-a. Upotreba Spirive u kombinaciji s drugim lijekovima koji sadrže antiholinergike nije proučavana i stoga se ne preporučuje.
Predoziranje
Visoke doze Spirive mogu izazvati antiholinergičke efekte, iako u studiji nije bilo sistemskih antiholinergičkih nuspojava kada su se davale zdravim dobrovoljcima u pojedinačnim dozama do 282 mcg. Bilateralni konjuktivitis i suha usta su zabilježeni nakon udisanja 141 mcg tiotropijuma na dan uz nastavak liječenja, znaci konjuktivitisa su nestali. Kada je lijek više puta davan pacijentima s HOBP-om u dnevnoj dozi od 36 mcg tokom 4 sedmice, zabilježen je samo osjećaj suhih usta.
Uslovi skladištenja
na temperaturama do 25 °C. Nemojte dozvoliti da se kapsule zagrijavaju, smrzavaju ili izlažu direktnoj sunčevoj svjetlosti. Nakon otvaranja, sadržaj blistera treba iskoristiti u roku od 9 dana.
