Bol u zglobovima značajno komplikuje život i sprečava vas da živite u potpunosti. Bolni procesi ne prolaze sami. Stoga je liječenje prvenstveno praćeno protuupalnim lijekovima. Njihova lista je prilično široka. Po strukturi se razlikuju od ostalih po odsustvu steroidnih hormona, što omogućava da lijek uzima široka grupa pacijenata.
Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za liječenje velikih i malih zglobova, kao i ligamenata. Bolest je praćena otokom, bolom i hipertermijom. Istovremeno se u tijelu stvaraju prostaglandini - tvari koje aktiviraju proizvodnju hormona u krvi. Kao rezultat djelovanja na krvne žile, tjelesna temperatura raste, a upalne reakcije se intenziviraju, što dovodi do artritisa, osteohondroze i drugih neugodnih bolesti.
Enzim ciklooksigenaza (COX) blokiran je nehormonskim djelovanjem NSAIL. Oteklina i crvenilo se smanjuju, temperatura se vraća u normalu, upala jenjava.
NSAIL imaju pozitivan učinak na bolesti:
- ublažiti upalu;
- imaju analgetska svojstva;
- efikasno snižavaju temperaturu;
- imaju antiagregacijski učinak - eliminiraju agregaciju trombocita.
Ne zaboravite da imunosupresivi pomažu u liječenju reumatizma, ali djeluju depresivno na imunološki sistem u cjelini.
Klasifikacija lijekova
Vrijedi napomenuti da je COX podijeljen u dvije vrste. Prvi proizvodi prostaglandin, koji štiti sluznicu želuca i crijeva od oštećenja. A drugi povezuje prostaglandine, koji povećavaju temperaturu.
Stoga se lijekovi obično dijele na dva dijela:
- selektivni (inhibiraju COX2);
- neselektivni.
Potonji su, zauzvrat, takođe grupisani. Neki utiču na oba COX-a podjednako, drugi utiču na COX1.
Prve se prepisuju za akutne respiratorne virusne infekcije, nakon operacija, za povrede, infekcije, druge spašavaju od reume i oboljelih zglobova, a imaju protuupalna svojstva.
Indikacije za upotrebu NSAIL za liječenje zglobova
Protuupalni lijekovi su sigurni uz kratkotrajnu primjenu i nemaju kontraindikacije.
Lijekovi se koriste za kronične i akutne upalne procese:
- migrena;
- povrede;
- artritis, reumatizam, ankilozantni spondilitis;
- zubobolja;
- giht;
- bubrežne i jetrene kolike;
- upalne bolesti kralježnice, mišića, mišićno-koštanog sistema, zglobova i kostiju;
- radikulitis, išijas, neuralgija;
- bolni kritični dani;
- infekcije;
- metastaze kod raka.
Spisak nesteroidnih antiinflamatornih lekova
Acetil salicilna kiselina (aspirin).
U praksi preko sto godina. Propisuje se za borbu protiv ARVI i ublažavanje glavobolje. Koristi se zajedno s drugim supstancama za liječenje osteoartritisa. Ali u slučaju akutne upale, aspirin se zamjenjuje snažnijim lijekovima.
Diklofenak.
Dostupan u tabletama, supozitorijama, gelu i rastvoru za injekcije. Popularno sredstvo protiv bolova apsorbira se u roku od dvadeset minuta i smanjuje temperaturu.
Ibuprofen.
Oblik oslobađanja: supozitorije, tablete. Lako se prenosi i ima nisku cijenu. Propisuje se kod neuralgije, burzitisa, hematoma, uganuća, gripe, ARVI, reumatoidnog artritisa, gihta, ankilozirajućeg spondilitisa, osteoartritisa, febrilnih stanja. Ibuprofen ima mnogo analoga u različitim cjenovnim kategorijama.
Nimesulide.
Kada ga koristite, temperatura se normalizira, tijelo postaje pokretno kao rezultat ublažavanja boli. Mast se nanosi na područje artritisa. Može doći do blagog crvenila, tako se manifestuje dejstvo leka.
Indometacin je jedan od najjačih lijekova s analgetskim djelovanjem.
Dostupan u obliku masti, supozitorija, tableta. Iako je lijek jeftin, to ga ne sprječava da ima neusporediv učinak na artritis i artritične zglobove. Prije upotrebe posavjetujte se s ljekarom zbog impresivne liste nuspojava.
Meloksikam pripada grupi NSAIL.
Dostupan u tabletama i u otopini za intramuskularnu primjenu. Farmakološko djelovanje – analgetsko, protuupalno sa antipiretičkim djelovanjem. Indicirano za simptomatsku terapiju za smanjenje boli i upale. Liječi osteoartritis, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis. Dopušteno je koristiti meloksikam pod nadzorom specijaliste čak i nekoliko godina. Dugotrajno izlaganje vam omogućava da uzmete jednu tabletu tokom dana. Supstanca se može kupiti pod različitim nazivima - Movalis, Melbek, Melox, Artrosan, Mesipol, Mataren, itd.
Neke lijekove, pod strogim nadzorom ljekara, trudnice smiju uzimati u slučaju vitalne potrebe, a nikako u trećem trimestru.
Lekar može propisati:
- diklofenak;
- ibuprofen;
- aspirin;
- ketorolac;
- indometacin;
- naproksen.
Zabranjeno je samostalno uzimanje lijekova.
Nova generacija NSAIL za liječenje zglobova
Medicinska tehnologija ne miruje. Svakog dana stotine naučnika pokušavaju da razviju nove tablete i modernizuju one koje su testirane. Nisu pošteđeni ni nesteroidni protuupalni lijekovi. Lijekovi nove generacije djeluju selektivnije i temeljnije suzbijaju upalu. Najvažnije je odsustvo ozbiljnog uticaja na gastrointestinalni trakt i hrskavično tkivo.
Lista nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije
Među korisnim “napitcima” najefikasniji je bio Movalis sa aktivnim sastojkom u obliku meloksikama. Za artrozu, ovo je pravi spas. Dugotrajna upotreba praktički nema utjecaja na rad želuca i crijeva. Analogi rade u istom području - Melbek, Mesipol, Mirlox.
Lijek Xefocam ima sposobnost da produži djelovanje panaceje, tako da pacijenti ne osjećaju bol oko dvanaest sati. Što je najvažnije, Xefocam ne izaziva ovisnost, a njegova sposobnost ublažavanja bolova je uporediva sa morfijumom. Međutim, visoka cijena ne dopušta svima da kupe lijek za svoj komplet prve pomoći. Dostupan uz lekarski recept.
Antioksidans nimesulid blokira djelovanje tvari koje razgrađuju kolagen i hrskavično tkivo. Artroza zglobova je izlječiva, bol jenjava, a upala nestaje. Prodaje se u granulama za rastvor, tablete i gel.
Celekoksib se prvobitno zvao Celebrex. Oblik oslobađanja: kapsule 200 i 100 mg. Izražena borba protiv artroze i artritisa ne utječe na rad gastrointestinalnog trakta, sluznica ostaje normalna.
Etorikoksib se prodaje pod robnom markom Arcoxia. Uzimanje do 150 mg dnevno ne utiče na rad crijeva i želuca. Prosječna doza za artrozu je otprilike 30-60 mg dnevno.
Cijena lijekova varira. Po savjetu ljekara, pacijent može kupiti skuplji lijek ili njegov analog, ovisno o kontraindikacijama i nuspojavama. Proizvodi ublažavaju nepodnošljivu bol i otklanjaju upale. Nakon njihovog uzimanja, potrebno je prepisati još jedan tretman.
Opća pravila primjene
Nema smisla sami uzimati vodič za lijekove. Kontaktiranje specijaliste pomoći će vam da shvatite metode i pravila liječenja. Da biste to učinili, potrebno je pripremiti sve izjave o prethodnim ili pratećim bolestima i poduzeti testove kako bi liječnik mogao odabrati pravi tretman.
Tablete se uzimaju odmah posle jela sa pola čaše vode ili nemasnog mleka radi apsorpcije i zaštite gastrointestinalnog trakta od štetnih efekata. Istovremeno treba uzimati i bifidobakterije.
Ako se planira dugotrajna upotreba, počnite s minimalnom dozom, postupno povećavajući količinu.
Nuspojave nesteroidnih protuupalnih lijekova
- Alergija.
- Bronhospazme.
- Dispeptički poremećaji.
- Oštećena funkcija bubrega (nefropatija, sužavanje krvnih sudova).
- Ulcerogeno dejstvo (razvoj erozije ili čira na želucu).
- Povećana aktivnost krvi u jetri.
- Pobačaji.
- U rijetkim slučajevima, poremećaji krvarenja.
Kontraindikacije za upotrebu NSAIL
Svaki, čak i najbezopasniji lijek ima kontraindikacije. NSAIL imaju nekoliko:
- trudnoća;
- individualna netolerancija;
- poremećaji u radu bubrega i jetre;
- peptički ulkusi gastrointestinalnog trakta i duodenuma;
- trombo- i leukopenija.
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su lijekovi čiji naziv ukazuje na njihov sastav, svrhu i funkciju.
Nesteroidni- ne sadrže ciklopentanperhidrofenantren jezgro, koje je dio hormona i biološki aktivnih supstanci.
Anti-inflamatorno- imaju izražen uticaj na upalne procese u živom organizmu, prekidajući hemijski proces upale.
Povijest lijekova iz grupe NSAID
Protuupalna svojstva vrbe poznata su još od petog vijeka prije nove ere. Godine 1827. iz kore ove biljke izolovano je 30 grama salicina. 1869. godine, na bazi salicina, dobijena je aktivna tvar salicilna kiselina.
Protuupalna svojstva salicilne kiseline poznata su odavno, ali je njeno izraženo ulcerogeno djelovanje ograničilo njenu primjenu u medicini. Dodavanje acetilne grupe molekuli uvelike je smanjilo rizik od gastrointestinalnih ulkusa.
Prvi medicinski lijek iz grupe NSAID sintetizirao je Bayer 1897. godine. Dobiven je acetilacijom salicilne kiseline. Dobio je patentirano ime - "Aspirin". Samo lijek ove farmakološke kompanije ima pravo da se zove aspirin.
Sve do 1950. aspirin je ostao jedini nesteroidni protuupalni lijek. Tada je počeo aktivan rad na stvaranju efikasnijih sredstava.
Međutim, važnost acetilsalicilne kiseline u medicini je i dalje velika.
Mehanizam djelovanja NSAIL-a
Glavna tačka primene NSAIL su biološki aktivne supstance – prostaglandini. Prvi od njih pronađeni su u sekretu prostate, pa otuda i njihovo ime. Dvije glavne vrste se više proučavaju:
- Ciklooksigenaza tip 1 (COX-1), odgovorna za sintezu zaštitnih faktora gastrointestinalnog trakta i procese stvaranja tromba.
- Ciklooksigenaza tip 2 (COX-2), uključena u osnovne mehanizme upalnog procesa.
Blokiranjem enzima postižu se efekti smanjenja boli, smanjenja upale i snižavanja tjelesne temperature.
Postoje lijekovi selektivnog i neselektivnog djelovanja. Selektivni agensi u većoj mjeri blokiraju enzim COX-2. Smanjite upalu bez utjecaja na procese u probavnom traktu.
Djelovanje ciklooksigenaze drugog tipa usmjereno je:
- za povećanje vaskularne permeabilnosti;
- oslobađanje medijatora upale u oštećenom području;
- povećana oteklina u području upale;
- migracija fagocita, mastocita, fibroblasta;
- povećanje opšte telesne temperature, kroz centre termoregulacije u centralnom nervnom sistemu.
Upala
Proces upale je univerzalni odgovor tijela na bilo koje štetno djelovanje i ima nekoliko faza:
- faza alteracije razvija se u prvim minutama izlaganja štetnom faktoru. Agensi koji uzrokuju štetu mogu biti fizički, hemijski ili biološki. Biološki aktivne tvari se oslobađaju iz uništenih stanica, pokrećući sljedeće faze;
- eksudacija (impregnacija), karakterizira djelovanje na mastocite tvari iz mrtvih stanica. Aktivirani bazofili oslobađaju histamin i serotonin u mjesto oštećenja, uzrokujući povećanje vaskularne permeabilnosti za tekući dio krvi i makrofage. Pojavljuje se otok i raste lokalna temperatura. Enzimi se oslobađaju u krv, privlačeći još više imunokompetentnih stanica, pokrećući niz biokemijskih i zaštitnih procesa. Reakcija postaje pretjerana. Javlja se bol. U ovoj fazi su nesteroidni antiinflamatorni lekovi efikasni;
- faza proliferacije, javlja se u trenutku rješavanja druge faze. Glavne ćelije su fibroblasti, koji formiraju matriks vezivnog tkiva za obnavljanje uništene strukture.
Faze nemaju jasan vremenski okvir i često su uključene u kombinaciju. Uz izraženu fazu eksudacije, koja se javlja s hiperergijskom komponentom, faza proliferacije je odgođena. Propisivanje NSAID lijekova pospješuje brži oporavak i olakšava opće stanje pacijenta.
Glavne grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova
Postoji mnogo klasifikacija. Najpopularnije su zasnovane na hemijskoj strukturi i biološkim efektima supstanci.
Salicilate
Najviše proučavana supstanca je acetilsalicilna kiselina. Analgetski efekat je veoma umeren. Koristi se kao lijek za snižavanje temperature u febrilnim stanjima i kao sredstvo za poboljšanje mikrocirkulacije u kardiologiji (u malim dozama smanjuje viskozitet krvi blokiranjem ciklooksigenaze tipa 1).
propionati
Soli propionske kiseline imaju umjereno analgetsko i izraženo antipiretičko djelovanje. Najpoznatiji je ibuprofen. Zbog niske toksičnosti i visoke bioraspoloživosti, široko se koristi u pedijatrijskoj praksi.
Acetati
Derivati sirćetne kiseline su dobro poznati i široko se koriste u medicini. Imaju izraženo protuupalno djelovanje i snažno analgetsko djelovanje. Zbog velikog djelovanja na ciklooksigenazu tipa 1, primjenjuju se s oprezom u slučaju peptičkog ulkusa i rizika od krvarenja. Najpoznatiji predstavnici: Diklofenak, ketorolac, Indometacin.
Selektivni inhibitori COX-2
Danas se smatraju najsavremenijim selektivnim lijekovima Celekoksib i Rofekoksib. Registrovani su na ruskom tržištu.
Druge droge
Paracetamol, nimesulid, meloksikam. Oni uglavnom djeluju na COX-2. Imaju izražen analgetski i antipiretički učinak centralnog djelovanja.
Najpopularniji NSAID lijekovi i njihova cijena
- Acetilsalicilna kiselina.
Efikasan i jeftin lijek. Dostupan u dozama od 500 miligrama i 100 mg. Prosječna cijena na tržištu je 8-10 rubalja za 10 tableta. Uključeno na listu osnovnih životnih namirnica.
- Ibuprofen.
Bezbedan i jeftin lek. Cijena ovisi o obliku izdavanja i proizvođaču. Ima izražen antipiretički efekat. Široko se koristi u pedijatriji.
Filmom obložene tablete od 400 miligrama, proizvedene u Rusiji, koštaju od 50-100 rubalja za 30 tableta.
- Paracetamol.
Popularna droga u cijelom svijetu. Dostupan u evropskim zemljama bez lekarskog recepta. Najpopularniji oblici su tablete od 500 miligrama i sirup.
Uključuje se u kombinirane lijekove kao analgetik i antipiretik. Ima centralni mehanizam djelovanja, bez utjecaja na hematopoezu i gastrointestinalni trakt.
Cijena ovisi o brendu. Tablete ruske proizvodnje koštaju oko 10 rubalja.
- Citramon P.
Kombinirani lijek koji sadrži protuupalne i psihostimulirajuće komponente. Kofein povećava osjetljivost moždanih receptora tropskih na paracetamol, pojačavajući djelovanje protuupalne komponente.
Dostupan u tabletama od 500 miligrama. Prosječna cijena je 10-20 rubalja.
- Diklofenak.
Dostupan je u različitim oblicima doziranja, ali je najtraženiji u obliku injekcija i lokalnih oblika (masti i flasteri).
Cijena za pakovanje od tri ampule je od 50 do 100 rubalja.
- Nimesulide.
Selektivni lijek koji ima blokirajući učinak na ciklooksigenazu tipa 2. Ima dobar analgetski i antipiretički efekat. Široko se koristi u stomatologiji i postoperativnom periodu.
Dostupan u obliku tableta, gelova i suspenzija. Prosječna cijena na tržištu je od 100-200 rubalja za 20 tableta.
- Ketorolac.
Lijek koji se odlikuje izraženim analgetskim djelovanjem, uporedivim sa djelovanjem nenarkotičnih analgetika. Ima snažno ulcerogeno dejstvo na sluzokožu gastrointestinalnog trakta. Koristite oprezno.
Mora se puštati striktno prema ljekarskom receptu. Oblici izdavanja su različiti. Tablete od 10 miligrama koštaju od sto rubalja po pakiranju.
Glavne indikacije za upotrebu NSAIL
Najčešći razlozi za uzimanje ove klase supstanci su bolesti praćene upalom, bolom i temperaturom. Treba imati na umu da se lijekovi rijetko koriste za monoterapiju. Liječenje mora biti sveobuhvatno.
Bitan. Koristite informacije iz ovog paragrafa samo ako vas hitna situacija sprečava da odmah kontaktirate kvalifikovanog stručnjaka. Molimo Vas da o svim pitanjima liječenja razgovarate sa Vašim ljekarom.
Artroza
Bolest koja uzrokuje promjene u anatomskoj strukturi zglobne površine. Aktivni pokreti su izuzetno bolni zbog otoka zglobova i pojačanog izliva sinovijalne tečnosti.
U teškim slučajevima liječenje se svodi na zamjenu zgloba.
NSAIL su indicirani za umjerenu ili umjerenu težinu procesa. Za bolove se propisuje 100-200 miligrama nimesulida. Ne više od 500 mg dnevno. Uzima se u 2-3 doze. Popijte sa malom količinom vode.
Reumatoidni artritis
– upalni proces autoimune etiologije. Višestruki upalni procesi se javljaju u različitim tkivima. Pretežno su zahvaćeni zglobovi i endokardna tkiva. NSAIL su lijekovi izbora u kombinaciji sa steroidnom terapijom. Oštećenje endokarda uvijek dovodi do taloženja krvnih ugrušaka na površini zalistaka i komora srca. Uzimanje acetilsalicilne kiseline 500 miligrama dnevno smanjuje rizik od tromboze za 5 puta.
Bol zbog povreda mekih tkiva
Povezano s otokom na mjestu primjene traumatskog faktora i okolnih tkiva. Kao rezultat eksudacije dolazi do kompresije malih venskih žila i živčanih završetaka.
Venska krv stagnira u oštećenom organu, što dodatno pojačava metaboličke poremećaje. Nastaje začarani krug koji pogoršava uslove za regeneraciju.
Kod umjerenog bolnog sindroma moguće je koristiti lokalne oblike diklofenaka.
Nanesite na područje modrice ili uganuća tri puta dnevno. Oštećenom organu je potrebno mirovanje i imobilizacija nekoliko dana.
Osteohondroza
S ovim patološkim procesom dolazi do kompresije korijena kralježničnog živca između gornjih i donjih kralježaka, formirajući izlazne kanale spinalnih živaca.
Kada se lumen kanala smanji, korijeni živaca koji inerviraju organe i mišiće doživljavaju kompresiju. To dovodi do razvoja upalnih procesa i oticanja samih nerava, što dodatno remeti trofičke procese.
Za razbijanje začaranog kruga koriste se lokalne masti i gelovi koji sadrže diklofenak u kombinaciji s injekcijskim oblicima lijeka. Tri mililitra rastvora diklofenaka se ubrizgavaju intramuskularno jednom dnevno.
Tok tretmana je najmanje 5 dana. S obzirom na visoku ulcerogenost lijeka, potrebno je uzimati blokatore protonske pumpe i antacide (Omeprazol 2 kapsule dva puta dnevno i Almagel jednu ili dvije mjerice tri puta dnevno).
Bol u lumbalnoj regiji
Ovom lokalizacijom najčešće je zahvaćen. Bol je prilično intenzivan. formira se od kičmenih korijena koji se pojavljuju u intervertebralnim otvorima sakruma, izlazeći na ograničenom području u plitka tkiva glutealne regije. To ga predisponira na upalu tokom hipotermije.
Koriste se masti s NSAIL koje sadrže diklofenak ili nimesulid. U slučaju jakog bola, mjesto izlaza živca se blokira anestetikom. Koristi se lokalna suha toplina. Važno je izbjegavati hipotermiju.
Glavobolja
Uzrokuju različiti patološki procesi. Najčešći uzrok je mozak. Sam mozak nema receptore za bol. Osjećaji bola se prenose sa njegovih membrana i receptora u krvnim žilama.
Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju direktan učinak na prostaglandine, koji regulišu bol u centru talamusa. Bol uzrokuje vazospazam, metabolički procesi se smanjuju, a bol se pojačava. NSAID, ublažavajući bol, zaustavljaju grč, prekidajući patološki proces. Najefikasniji lijekovi su Ibuprofen u dozi od 400 miligrama.
Migrena
Uzrokuje ga lokalni grč krvnih žila u mozgu Češće boli glava s jedne strane. Postoje opsežni neurološki žarišni simptomi. Iskustvo pokazuje da su nesteroidni analgetici u kombinaciji sa antispazmodicima najefikasniji.
Pedeset posto rastvor metamizol natrijuma (analgin) u količini od dva mililitra i dva mililitra Drotaverin u jednom špricu intramuskularno ili intravenozno. Nakon injekcije dolazi do povraćanja. Nakon nekog vremena bol u potpunosti nestaje.
Akutni napad gihta
Bolest je uzrokovana kršenjem metabolizma mokraćne kiseline. Njegove soli se talože u različitim organima i tkivima tijela, uzrokujući široko rasprostranjenu bol. NSAIL pomažu u zaustavljanju. Preparati ibuprofena se koriste u dozi od 400-800 miligrama.
Kompleks. Uključuje ishranu sa niskim sadržajem purinskih i pirimidinskih baza. U akutnom periodu potpuno su isključeni životinjski proizvodi, čorbe, alkohol, kafa i čokolada.
Indicirani su proizvodi biljnog porijekla, osim gljiva, i velike količine vode (do tri do četiri litre dnevno). Ako vam se stanje poboljša, možete u hranu dodati nemasni svježi sir.
dismenoreja
Bolne menstruacije ili bol u donjem dijelu trbuha prije njih su česte kod žena u plodnoj dobi. Uzrokuju grčevi u glatkim mišićima materice tokom odbacivanja sluzokože. Trajanje bola i njegov intenzitet varira od osobe do osobe.
Za olakšanje su prikladni preparati ibuprofena u dozi od 400-800 miligrama ili selektivni NSAIL (nimesulid, meloksikam).
Liječenje bolne menstruacije može uključivati upotrebu dvofaznih estrogenskih lijekova koji normaliziraju hormonalni nivo u tijelu.
Vrućica
Povećanje tjelesne temperature je nespecifičan patološki proces koji prati mnoga bolna stanja. Normalna telesna temperatura je između 35 i 37 stepeni Celzijusa. Kod hipertermije iznad 41 stepen dolazi do denaturacije proteina i može doći do smrti.
Pri normalnoj tjelesnoj temperaturi odvija se većina biohemijskih procesa u tijelu. Mehanizmi termoregulacije u višim organizmima su neurohumoralne prirode. Mali dio hipotalamusa, nazvan infundibulum, igra glavnu ulogu u održavanju temperaturne homeostaze.
Anatomski, povezuje hipotalamus i talamus na spoju optičkih živaca.
Supstance koje se nazivaju pirogeni odgovorne su za aktiviranje hipertermične reakcije. Jedan od pirogena je prostaglandin, koji proizvode imune ćelije.
Njegovu sintezu regulira ciklooksigenaza. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu utjecati na sintezu prostaglandina, indirektno snižavajući tjelesnu temperaturu. Paracetamol djeluje na COX-1 u centru termoregulacije, pružajući brz, ali kratkotrajan antipiretički učinak.
Tokom groznice, Ibuprofen ispoljava najveću antipiretičku aktivnost, djelujući indirektno. Da bi se smanjila temperatura kod kuće, opravdan je režim s oba lijeka.
500 miligrama paracetamola i 800 miligrama ibuprofena. Prvi brzo snižava temperaturu na prihvatljive vrijednosti, drugi polako i zadržava učinak dugo vremena.
Temperatura nicanja zuba kod dece
Posljedica je razaranja koštanog tkiva pri brzom rastu zuba. Iz uništenih ćelija oslobađaju se biološki aktivne supstance koje direktno utiču na centre hipotalamusa. Makrofagi doprinose nastanku upalnog procesa.
Najefikasniji lijek koji otklanja upalu i snižava temperaturu je Nimesulid u dozi od 25-30 miligrama, uzet jednom ili dvaput, potpuno zaustavlja pojave u 90-95 posto slučajeva.
Rizici upotrebe NSAIL
Istraživanja su pokazala da dugotrajna upotreba neselektivnih lijekova štetno djeluje na mukoznu membranu želuca i crijeva. Potvrđeno je ulcerogeno dejstvo acetilsalicilne kiseline. Preporučuje se dugotrajna primjena neselektivnih lijekova u kombinaciji s blokatorima protonske pumpe (omeprazol).
Selektivni NSAIL desetostruko povećavaju rizik od razvoja koronarne bolesti srca čak i uz dugotrajnu upotrebu. Aspirin je jedini izuzetak na ovoj listi. Antitrombocitna svojstva acetilsalicilne kiseline koriste se za sprječavanje tromboze, sprječavajući začepljenje velikih krvnih žila.
Kardiolozi upozoravaju da pacijenti koji su nedavno imali srčani udar treba izbjegavati liječenje NSAIL. Prema podacima istraživanja, naproksen se smatra najmanje opasnim sa ove tačke gledišta.
Objavljene su studije da dugotrajna upotreba NSAIL-a može uzrokovati erektilnu disfunkciju. Međutim, ove studije su se uglavnom zasnivale na osjećajima samih pacijenata. Nisu dati objektivni podaci o nivoima testosterona, studijama sperme ili metodama fizičkog pregleda.
Zaključak
Prije sto godina, svjetska populacija je bila nešto više od milijardu ljudi. Tokom proteklog dvadesetog vijeka, čovječanstvo je napravilo veliki iskorak u svim sektorima svog djelovanja. Medicina je postala nauka zasnovana na dokazima, efikasna i progresivna nauka.
Danas nas ima više od sedam milijardi. Tri glavna otkrića koja su uticala na opstanak ljudske rase su:
- vakcine;
- antibiotici;
- nesteroidni protuupalni lijekovi.
Ima o čemu razmišljati i čemu treba težiti.
Video zapisi na temu
Zanimljivo
Oni su najčešći lijekovi i dugo se koriste u medicini. Uostalom, bol i upala prate većinu bolesti. A za mnoge pacijente ovi lijekovi donose olakšanje. Ali njihova upotreba povezana je s rizikom od nuspojava. I nemaju svi pacijenti priliku da ih koriste bez štete po zdravlje. Stoga naučnici stvaraju nove lijekove, pokušavajući osigurati da oni ostanu visoko efikasni i da nemaju nuspojava. Ova svojstva imaju nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije.
Istorija ovih lekova
Godine 1829. dobijena je salicilna kiselina i naučnici su počeli da proučavaju njen efekat na ljude. Sintetizirane su nove tvari i pojavili su se lijekovi koji su otklanjali bol i upalu. A nakon stvaranja aspirina, počelo se pričati o pojavi nove grupe lijekova koji nemaju tako negativno djelovanje kao opijati, a efikasniji su u liječenju groznice i bolova. Nakon toga je postala popularna upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ova grupa lijekova dobila je ovo ime jer ne sadrži steroide, odnosno hormone, i nemaju tako jake nuspojave. Ali i dalje imaju negativan učinak na tijelo. Stoga, više od stotinu godina naučnici pokušavaju da stvore lijek koji bi djelovao efikasno i bez nuspojava. I tek posljednjih godina dobiveni su nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije s takvim svojstvima.
Princip djelovanja takvih lijekova
Svaka upala u ljudskom tijelu je praćena bolom, otokom i hiperemijom tkiva.
Sve ove procese kontrolišu posebne supstance - prostaglandini. Nesteroidni protuupalni lijekovi, čija lista raste, utječu na stvaranje ovih tvari. Zahvaljujući tome, znakovi upale se smanjuju, vrućina i oteklina nestaju, a bol jenjava. Naučnici su odavno otkrili da je efikasnost ovih lijekova zbog činjenice da utječu na enzim ciklooksigenazu, kroz koji se formiraju prostaglandini. Ali nedavno je otkriveno da postoji u nekoliko oblika. A samo jedan od njih je specifični upalni enzim. Mnogi NSAID djeluju na drugi oblik te stoga izazivaju nuspojave. A nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije potiskuju enzime koji uzrokuju upalu bez utjecaja na one koji štite želučanu sluznicu.
Za koje se bolesti koriste NSAIL?
Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima je široko rasprostranjeno kako u medicinskim ustanovama tako i kada pacijenti sami ublaže bolne simptome. Ovi lijekovi ublažavaju bol, smanjuju temperaturu i otekline i smanjuju zgrušavanje krvi. Njihova upotreba je efikasna u sledećim slučajevima:
Za bolesti zglobova, artritis, modrice, istegnuće mišića i miozitis (kao protuupalno sredstvo). Nesteroidni protuupalni lijekovi za osteohondrozu su vrlo učinkoviti u ublažavanju bolova.
Često se koriste kao antipiretik za prehlade i zarazne bolesti.
Ovi lijekovi su najtraženiji kao analgetik kod glavobolje, bubrežnih i jetrenih kolika, postoperativnih i predmenstrualnih bolova.
Nuspojave
Kod dugotrajne primjene NSAIL-a najčešće se javljaju gastrointestinalne lezije: mučnina, povraćanje, dispeptični poremećaji, čirevi i želučano krvarenje.
Osim toga, ovi lijekovi utječu i na aktivnost bubrega, uzrokujući poremećaj njihove funkcije, povećanje proteina u mokraći, usporeno otjecanje mokraće i druge poremećaje.
Čak i nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije nisu oslobođeni negativnih učinaka na kardiovaskularni sistem pacijenta, oni mogu uzrokovati povišen krvni tlak, ubrzan rad srca i oticanje.
Glavobolja, vrtoglavica i pospanost često se javljaju nakon upotrebe ovih lijekova.
1. Ovi lekovi se ne mogu uzimati dugim kursevima, kako ne bi pojačali neželjene efekte.
2. Novi lijek morate početi uzimati postepeno, u malim dozama.
3. Ove lijekove uzimajte samo sa vodom, a da biste smanjili nuspojave potrebno je da popijete barem čašu.
4. Ne možete uzimati više NSAIL u isto vrijeme. Time se ne pojačava terapeutski učinak, ali će negativni utjecaj biti veći.
5. Nemojte se samoliječiti samo na način koji vam je propisao ljekar.
7. Tokom liječenja ovim lijekovima ne smijete piti alkoholna pića. Osim toga, NSAIL utječu na djelotvornost nekih lijekova, na primjer, smanjuju učinak lijekova za hipertenziju.
Oblici oslobađanja NSAID
Najpopularniji tabletni oblici ovih lijekova. Ali oni su ti koji imaju najjači negativan učinak na bazalnu sluznicu želuca.
Da bi lijek odmah ušao u krvotok i počeo djelovati bez nuspojava, primjenjuje se intravenozno ili intramuskularno, što je moguće, mada ne uvijek.
Još jedan pristupačniji oblik upotrebe ovih lijekova su rektalne supozitorije. Manje negativno djeluju na želudac, ali su kontraindicirane kod crijevnih oboljenja.
Kod lokalnih upalnih procesa i bolesti mišićno-koštanog sistema najbolje je koristiti vanjske lijekove. NSAIL su dostupni u obliku masti, rastvora i krema koji efikasno ublažavaju senzacije u borbi.
Klasifikacija NSAIL
Najčešće se ovi lijekovi dijele u dvije grupe prema svom hemijskom sastavu. Postoje lijekovi dobiveni od kiselina i bez kiselina. NSAIL se takođe mogu klasifikovati prema njihovoj efikasnosti. Neki od njih bolje ublažavaju upalu, na primjer, lijekovi Dicofenac, Ketoprofen ili Movalis. Drugi su efikasniji za bol - Ketonal ili Indometacin. Postoje i oni koji se najčešće koriste za snižavanje temperature - lijekovi Aspirin, Nurofen ili Nise. Nesteroidni antiinflamatorni lekovi nove generacije su takođe uključeni u posebnu grupu, efikasniji su i nemaju nuspojava.
NSAIL, derivati kiselina
Najveća lista nesteroidnih protuupalnih lijekova odnosi se na kiseline. Postoji nekoliko vrsta njih u ovoj grupi:
Salicilati, od kojih je najčešći aspirin;
Pirazolidini, na primjer, lijek "Analgin";
Oni koji sadrže indoloctenu kiselinu - lijek "Indometacin" ili "Etodolac";
Derivati propionske kiseline, na primjer, Ibuprofen ili Ketoprofen;
Oksikami su novi nesteroidni protuupalni lijekovi, koji uključuju lijekove Piroksikam ili Meloksikam;
Samo lijek "Amizon" pripada derivatima izonikotinske kiseline.
NSAIL bez kiseline
Drugu grupu ovih lijekova čine lijekovi bez kiseline. To uključuje:
Sulfonamidi, na primjer, lijek "Nimesulid";
Derivati koksiba - Rofekoksib i Celekoksib;
Alkanoni, na primjer, lijek "Nabemeton".
Farmaceutska industrija u razvoju neprestano stvara nove lijekove, ali često su po sastavu isti kao i već poznati nesteroidni protuupalni lijekovi.
Lista najefikasnijih NSAIL
1. Lijek "Aspirin" je najstariji medicinski lijek, koji se još uvijek široko koristi kod upalnih procesa i bolova. Sada se proizvodi pod drugim nazivima. Ova tvar se može naći u lijekovima “Bufferan”, “Instprin”, “Novandol”, “Upsarin Upsa”, “Fortalgin S” i mnogim drugim.
2. Lijek "diklofenak" nastao je 60-ih godina 20. vijeka i danas je veoma popularan. Proizvodi se pod nazivima "Voltaren", "Ortofen", "Diklak", "Clodifen" i drugi.
3. Lijek "Ibuprofen" se pokazao kao efikasan analgetik i antipiretik, koji pacijenti također lako podnose. Poznat je i pod nazivima “Dolgit”, “Solpaflex”, “Nurofen”, Mig 400” i drugi.
4. Lijek "Indometacin" ima najjače protuupalno djelovanje. Proizvodi se pod nazivima "Metindol", "Indovazin" i dr. Ovo su najčešći nesteroidni protuupalni lijekovi za zglobove.
5. Lijek "Ketoprofen" je također prilično popularan u liječenju bolesti kičme i zglobova. Možete ga kupiti pod imenom "Fastum". "Bystrum", "Ketonal" i drugi.
Nova generacija NSAIL
Naučnici neprestano razvijaju nove lijekove koji bi bili efikasniji i imali manje nuspojava.
Moderni NSAID ispunjavaju ove zahtjeve. Djeluju selektivno, samo na one enzime koji kontroliraju upalni proces. Zbog toga imaju manji učinak na gastrointestinalni trakt i ne uništavaju hrskavično tkivo pacijenata. Možete ih uzimati dugo bez straha od neželjenih efekata. Prednosti ovih lijekova su i dugotrajnost djelovanja, zbog čega se mogu uzimati rjeđe - samo jednom dnevno. Nedostaci ovih lijekova uključuju njihovu prilično visoku cijenu. Takvi moderni NSAID su lijekovi "Nimesulide", "Meloxicam", "Movalis", "Artrosan", "Amelotex", "Nise" i drugi.
NSAIL za bolesti mišićno-koštanog sistema
Bolesti zglobova i kičme često uzrokuju nepodnošljive patnje pacijentima. Osim jake boli, u ovom slučaju postoji otok, hiperemija i ukočenost pokreta. Najbolje je uzimati NSAIL, oni su 100% efikasni u slučajevima upalnih procesa. Ali kako ne liječe, već samo ublažavaju simptome, takvi lijekovi se koriste samo na početku bolesti, za ublažavanje bolova.
Eksterni agensi su najefikasniji u takvim slučajevima. Najbolji nesteroidni protuupalni lijekovi za osteohondrozu su lijek "diklofenak", poznatiji pacijentima pod imenom "voltaren", kao i "indometacin" i "ketoprofen", koji se koriste u obliku masti i usmeno. Za ublažavanje bolova dobri su lijekovi butadion, naproksen i nimesulid. Najefikasniji nesteroidni protuupalni lijekovi za artrozu su tablete, preporučljivo je koristiti lijekove Meloksikam, Celekoksib ili Piroksikam. Odabir lijeka treba biti individualan, pa ga treba odabrati liječnik.
Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za različite patologije, ublažavaju bol, groznicu i upalu u tkivima. Većina ortopedskih problema ne može se riješiti bez ove grupe lijekova, jer pacijente muče prilično jaki bolovi koji remete kvalitetu života.
NSAIL treba propisati liječnik, uzimajući u obzir indikacije i kontraindikacije određenog lijeka, posebno ako postoji potreba da se lijek uzima duže vrijeme. Uprkos njihovoj efikasnosti, takvi lijekovi imaju ozbiljne nuspojave, čiji se rizik povećava s dugotrajnom primjenom lijeka.
Asortiman proizvoda
Nesteroidni protuupalni lijekovi savršeno ublažavaju bolne sindrome, snižavaju visoku temperaturu i inhibiraju upalni proces u tjelesnim tkivima. Ovaj efekat se postiže inhibicijom enzima koji izazivaju proizvodnju prostaglandina.
Prostaglandini su tvari koje su odgovorne za upalne procese u tijelu, osim toga, čine osobu osjetljivijom na bol. Dakle, nesteroidni protuupalni lijekovi otupljuju bol i zaustavljaju razvoj upalnog procesa, to je velika prednost lijeka u odnosu na analgetike koji samo ublažavaju bol.
Klasifikacija
Prije nekoliko decenija bilo je poznato samo 7 grupa nesteroidnih protuupalnih lijekova, a danas ih je već više od 15. NSAIL su prilično popularni zbog svog kompleksnog djelovanja i dobrog djelovanja, pa su zamijenili opioidne analgetike, koji potisnuta respiratorna funkcija, sa tržišta.
Postoje dvije klasifikacije takvih lijekova. Dijele se na nove i stare, kao i na kisele i nekisele. Stariji lijekovi uključuju Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Nurofen itd. Nova generacija NSAID lijekova su nimesulid itd.
U zavisnosti od toga da li su NSAID kiseline, dijele se na sljedeće vrste:
- Preparati na bazi finiloctene kiseline. Ova kiselina se koristi u parfimeriji jer miriše na med. Ova supstanca je također dio amfetamina i pod kontrolom je u Ruskoj Federaciji.
- Proizvodi napravljeni od antranilne kiseline. Ova kiselina se koristi za pravljenje boja i aroma.
- Preparati pirazolona.
- Preparati napravljeni pomoću izonikotinske kiseline.
- Derivati propionske kiseline.
- Salicilate.
- Oxycams.
- Pyrazolidines.
Nova generacija
Nije tajna da stari NSAIL imaju veliki broj nuspojava, dok nemaju dovoljno jak protuupalni učinak. Uobičajeno, to se može objasniti na način da lijekovi inhibiraju 2 vrste enzima COX-1 i COX-2, prvi je odgovoran za zaštitu tijela, a drugi za upalni proces.
Dakle, dugotrajnom upotrebom NSAIL stare generacije, pacijenti su imali poremećaje u želucu, jer je njegov zaštitni sloj bio uništen. Kao rezultat toga, pojavili su se čirevi i drugi gastrointestinalni problemi.
Kako se pokazalo, sasvim je moguće smanjiti nuspojave, a istovremeno povećati učinkovitost lijeka, ako razvijete lijek koji će potisnuti COX-2, praktički bez utjecaja na enzime COX-1. Posljednjih godina razvijena je nova generacija NSAID lijekova koji rade upravo to. U nastavku ćemo pogledati najpopularnije nove proizvode.
Ovo je jedan od najpopularnijih nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije. Proizvodi se u Njemačkoj i Španjolskoj, a dostupan je u obliku tableta, masti, injekcija i supozitorija. Movalis je vrlo dobar lijek protiv bolova, ublažava visoku temperaturu i upale i ima malo kontraindikacija.
Uzima se kod upalnih i degenerativnih bolesti zglobova, posebno kod raznih artritisa i artroza, kod napadaja gihta, kod ankilozirajućeg spondilitisa, kod jakih bolova u zglobovima. Velika prednost ovog lijeka je mogućnost dugotrajnog uzimanja pod nadzorom liječnika, što je upravo neophodno za teške zglobne patologije.
Movalis je vrlo jednostavan za korištenje, potrebno je uzeti samo jednu tabletu dnevno, jer lijek traje prilično dugo. Cijena pakiranja sa 20 tableta proizvoda je oko 600 rubalja.
Nimesulide
Još jedan popularan proizvod nove generacije je nimesulid. Aktivno se koristi za različite bolesti, posebno za patologije mišićno-koštanog sistema. Velika prednost ovog lijeka je što ne samo da ublažava upalu, vrućinu i bol, već i neutralizira enzime koji uništavaju hrskavično tkivo.
Tablete nimesulida nisu skupe za 20 komada; Postoje i analozi, na primjer Nise. Ovaj proizvod se može kupiti u obliku tableta, gela za vanjsku upotrebu ili praha za suspenziju. Za 20 Nise tableta i 20 grama gela morat ćete platiti oko 200 rubalja.
Xefocam
Ovaj lijek je posebno efikasan kod jakih bolova, često se propisuje za nespecificirane bolove, kao i za bolove u zglobovima, na primjer, giht, reumatoidni artritis, teške stadijume artroze i artritisa i ankilozantni spondilitis.
Zanimljivo je da je Xefocam po djelovanju izjednačen sa morfijumom, ali ne utiče na centralni nervni sistem i ne izaziva ovisnost. Lijek ima nuspojave, pa se prije upotrebe trebate posavjetovati sa specijalistom koji može izračunati minimalnu dozu, ovisno o težini bolesti.
Ksefokam se proizvodi u obliku tableta i otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Cijena tableta kreće se od 300 do 500 rubalja, ovisno o potrebnoj dozi, a 5 ampula za injekcije koštat će oko 700 rubalja.
Rofecoxib
Ovaj lijek ublažava bol, oticanje i upalu. Koristi se uglavnom za ortopedske patologije, posebno za osteohondrozu, artritis, artrozu, a također i za zubobolju. Ovaj proizvod se prodaje pod imenom Denebol u obliku masti i tableta.
Celecoxib
Ovaj lijek je vrlo efikasan kod jakih bolova, i nema nikakvog negativnog utjecaja na sluznicu želuca, što je velika prednost lijeka. Proizvodi se u obliku kapsula od 100 i 200 mg. Cijena 10 kapsula je 250 rubalja.
Indikacije
NSAIL se koriste za različite upalne bolesti, groznicu, bolove različite etiologije. Ovi lijekovi imaju odličan antipiretički učinak, a učinak traje prilično dugo, što čini korištenje NSAIL pogodnim za djecu. Lijekovi nove generacije indicirani su u sljedećim slučajevima:
- Artritis, osteoartritis, giht;
- Bekhterevova bolest;
- Bolovi kod raznih bolesti kostiju i zglobova;
- Osteohondroza;
- Upala mekih tkiva, sinovitis, burzitis;
- Zubobolja;
- Bol nakon operacije;
- Vrućica.
Kontraindikacije
Proizvodi nove generacije imaju sljedeće kontraindikacije:
- Netolerancija na komponente lijeka;
- Čir na želucu u akutnoj fazi;
- Krvarenje u gastrointestinalnom traktu;
- Reakcija na acetilsalicilnu kiselinu (posebno osip, bronhospazam);
- Teška srčana patologija;
- Teške patologije bubrega;
- Teške patologije jetre;
- Poremećaj zgrušavanja krvi;
- Starost uz dugotrajnu upotrebu;
- Alkoholizam;
- Trudnoća i dojenje;
- Uzrast djece do 12 godina.
Tokom perioda lečenja ne preporučuje se konzumiranje alkohola i pušenje, a takođe je potrebno sa oprezom sprovoditi terapiju ako pacijent uzima antikoagulanse, glukokortikosteroide, inhibitore ponovne pohrane sirotonina ili antiagregacione lekove.
Nuspojave
Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije razvijeni su posebno za smanjenje utjecaja na sluznicu gastrointestinalnog trakta kada se uzimaju. Stoga ovi lijekovi nemaju destruktivno djelovanje na gastrointestinalni trakt, a ni na hijalinsku hrskavicu. Ali ipak, uz dugotrajnu upotrebu, mogu se pojaviti neke nuspojave:
- Alergijske reakcije na komponente lijeka;
- Zadržavanje tečnosti u tijelu, oticanje;
- Pojava proteina u urinu;
- Povećana aktivnost jetrenih enzima;
- Problemi sa varenjem;
- Glavobolja;
- Opća slabost i pospanost;
- Vrtoglavica;
- Povišen krvni pritisak;
- Brza zamornost;
- Pojava suhog kašlja;
- dispneja.
Da biste izbjegli nuspojave, prije uzimanja proizvoda potrebno je konzultirati se s liječnikom i proučiti upute za lijek. Vrlo je važno pravilno koristiti proizvod i ne prekoračiti dozu, tada će rizik od nuspojava biti minimalan.
Šta zamijeniti
Postoje situacije kada vas bol iznenadi, a pri ruci nemate lijek koji vam je propisao ljekar. U tom slučaju možete privremeno zamijeniti njegov unos uz pomoć raznih narodnih lijekova: trljanje, masti, obloge. Ali ne biste trebali zloupotrebljavati takve metode i zanemariti osnovni tretman, jer možete izazvati pogoršanje stanja.
Za smanjenje telesne temperature iznad 38,5 stepeni radi se trljanje. Da biste to učinili, pacijent se mora skinuti, a propuh u prostoriji mora biti isključen. Telo treba obrisati toplom vodom i ostaviti da se samo osuši na koži, na taj način će se telo brže ohladiti. Odrasle jedinke se na visokim temperaturama mogu brisati votkom razrijeđenom vodom ili u vodu dodati malo octa. Djeca se brišu isključivo vodom.
Možete ublažiti bolove zbog patologija zglobova pomoću mješavine joda, analgina i votke. Da biste to učinili, sameljite 8 tableta analgina u prah, dodajte 50 ml alkohola i 50 ml joda, sve dobro promiješajte. Dobijenu pulpu utrljajte u bolni zglob dva puta dnevno.
I gavez.
O proizvodima (video)
Upala je proces koji prati, u jednoj ili drugoj mjeri, gotovo sve patologije organa i sistema. Grupa nesteroidnih protuupalnih lijekova uspješno se bori protiv upala, ublažava bol i patnju.
Popularnost NSAIL-a je razumljiva:
- lijekovi brzo ublažavaju bol i imaju antipiretičko i protuupalno djelovanje;
- moderni proizvodi dostupni su u različitim oblicima doziranja: pogodni su za upotrebu u obliku masti, gelova, sprejeva, injekcija, kapsula ili supozitorija;
- Mnogi lijekovi iz ove grupe mogu se kupiti bez recepta.
Uprkos njihovoj dostupnosti i univerzalnoj popularnosti, NSAIL nisu sigurna grupa lijekova. Nekontrolisana upotreba i samoprepisivanje od strane pacijenata može uzrokovati više štete organizmu nego koristi. Lekar mora da prepiše lek!
Klasifikacija NSAIL
Grupa nesteroidnih antiinflamatornih lekova je veoma opsežna i uključuje mnoge lekove, različite po hemijskoj strukturi i mehanizmima delovanja.
Proučavanje ove grupe počelo je u prvoj polovini prošlog stoljeća. Prvi njen predstavnik je acetilsalicilna kiselina, čija je aktivna tvar, salicilin, izolirana 1827. godine iz kore vrbe. 30 godina kasnije, naučnici su naučili da sintetiziraju ovaj lijek i njegovu natrijevu sol - isti aspirin koji zauzima svoju nišu na policama ljekarni.
Trenutno se u kliničkoj medicini koristi više od 1000 vrsta lijekova na bazi NSAIL.
U klasifikaciji ovih lijekova mogu se razlikovati sljedeća područja:
Po hemijskoj strukturi
NSAIL mogu biti derivati:
- karboksilne kiseline (salicilna - aspirin; sirćetna - indometacin, diklofenak, ketorolak; propionska - ibuprofen, naproksen; nikotinska - nifluminska kiselina);
- pirosaloni (Phenylbutazone);
- oksikami (piroksikam, meloksikam);
- koksibi (celokoksib, rofekoksib);
- sulfonanilidi (nimesulid);
- alkanoni (Nabumeton).
Prema težini borbe protiv upale
Najvažniji klinički učinak za ovu grupu lijekova je protuupalni, stoga je važna klasifikacija NSAIL-a ona koja uzima u obzir jačinu ovog efekta. Svi lijekovi koji pripadaju ovoj grupi dijele se na one sa:
- izraženo protuupalno djelovanje (aspirin, indometacin, diklofenak, aceklofenak, nimesulid, meloksikam);
- slabog protuupalnog djelovanja ili ne-narkotičnih analgetika (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).
Inhibicijom COX
COX ili ciklooksigenaza je enzim odgovoran za kaskadu transformacija koja potiče proizvodnju upalnih medijatora (prostaglandini, histamin, leukotrieni). Ove supstance podržavaju i pojačavaju upalni proces i povećavaju propusnost tkiva. Postoje dvije vrste enzima: COX-1 i COX-2. COX-1 je “dobar” enzim koji potiče proizvodnju prostaglandina koji štite gastrointestinalnu sluznicu. COX-2 je enzim koji potiče sintezu medijatora upale. Ovisno o tome koju vrstu COX lijek blokira, postoje:
- neselektivni inhibitori COX (butadion, analgin, indometacin, diklofenak, ibuprofen, naproksen, ketorolak).
Blokiraju i COX-2, koji smanjuje upalu, i COX-1 – dugotrajna upotreba dovodi do neželjenih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta;
- selektivni inhibitori COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).
Oni selektivno blokiraju samo enzim COX-2, dok smanjuju sintezu prostaglandina, ali nemaju gastrotoksični učinak.
Prema nedavnim studijama, identifikovan je i treći tip enzima - COX-3, koji se nalazi u moždanoj kori i likvoru. Lijek acetaminofen (aceklofenak) selektivno djeluje na ovaj izomer enzima.
Mehanizam djelovanja i efekti
Glavni mehanizam djelovanja ove grupe lijekova je inhibicija enzima ciklooksigenaze.
Protuupalno dejstvo
Upala se održava i razvija stvaranjem specifičnih supstanci: prostaglandina, bradikinina, leukotriena. U toku upalnog procesa iz arahidonske kiseline nastaju prostaglandini uz učešće COX-2.
NSAID blokiraju proizvodnju ovog enzima, stoga se ne stvaraju medijatori - prostaglandini, a razvija se protuupalni učinak uzimanja lijeka.
Osim COX-2, NSAID mogu blokirati i COX-1, koji je također uključen u sintezu prostaglandina, ali je neophodan za obnavljanje integriteta gastrointestinalne sluznice. Ako lijek blokira obje vrste enzima, može imati negativan učinak na gastrointestinalni trakt.
Smanjenjem sinteze prostaglandina smanjuje se otok i infiltracija na mjestu upale.
NSAID, ulaskom u organizam, doprinose tome da drugi upalni medijator, bradikinin, postaje nesposoban za interakciju sa stanicama, a to pomaže normalizaciji mikrocirkulacije i sužavanja kapilara, što pozitivno djeluje na ublažavanje upale.
Pod uticajem ove grupe lekova, smanjuje se proizvodnja histamina i serotonina, biološki aktivnih supstanci koje pogoršavaju upalne promene u organizmu i doprinose njihovom napredovanju.
NSAIL inhibiraju peroksidaciju u ćelijskim membranama, a poznati su slobodni radikali kao moćan faktor koji podržava upalu. Inhibicija peroksidacije je jedan od pravaca u antiinflamatornom dejstvu NSAIL.
Analgetski efekat
Analgetski efekat pri uzimanju NSAIL postiže se zbog sposobnosti lijekova ove grupe da prodru u centralni nervni sistem i tamo potisnu aktivnost centara osjetljivosti na bol.
Tokom upalnog procesa, velika akumulacija prostaglandina uzrokuje hiperalgeziju - povećanu osjetljivost na bol. Budući da NSAIL pomažu u smanjenju proizvodnje ovih medijatora, pacijentov prag boli se automatski povećava: kada se zaustavi sinteza prostaglandina, pacijent osjeća manje akutno bol.
Među svim NSAID-ovima postoji posebna grupa lijekova koji imaju neizraženo protuupalno djelovanje, ali snažno ublažavaju bol - to su ne-narkotični analgetici: ketorolak, metamizol (analgin), paracetamol. Oni mogu eliminisati:
- glavobolja, bol u zubima, zglobovima, mišićima, menstrualni bol, bol zbog neuritisa;
- bol je pretežno upalne prirode.
Za razliku od narkotičnih lijekova protiv bolova, NSAIL ne djeluju na opioidne receptore, što znači:
- ne izazivaju ovisnost o drogama;
- ne depresirati centre za disanje i kašalj;
- ne dovode do zatvora uz čestu upotrebu.
Antipiretički efekat
NSAIL imaju inhibitorni, inhibitorni efekat na proizvodnju supstanci u centralnom nervnom sistemu koje pobuđuju termoregulacioni centar u hipotalamusu - prostaglandina E1, interleukina-11. Lijekovi inhibiraju prijenos ekscitacije u jezgrima hipotalamusa, stvaranje topline se smanjuje - povišena tjelesna temperatura se normalizira.
Efekat lijekova se javlja samo pri visokoj tjelesnoj temperaturi. NSAIL nemaju ovaj učinak pri normalnoj temperaturi.
Antitrombotički efekat
Ovaj efekat je najizraženiji kod acetilsalicilne kiseline (aspirin). Lijek je u stanju inhibirati agregaciju trombocita (ljepljenje). U kardiologiji se široko koristi kao antiagregacijski agens - lijek koji sprječava stvaranje krvnih ugrušaka i propisuje se za njihovu prevenciju kod srčanih oboljenja.
Indikacije za upotrebu
Malo je vjerovatno da se bilo koja druga grupa lijekova može "pohvaliti" tako širokom listom indikacija za upotrebu koju imaju NSAID. Upravo raznovrsnost kliničkih slučajeva i bolesti kod kojih lijekovi imaju željeni učinak čini NSAIL jednim od najčešće preporučenih lijekova od strane ljekara.
Indikacije za upotrebu NSAIL su:
- reumatološke bolesti, giht i psorijatični artritis;
- neuralgija, radikulitis s radikularnim sindromom (bol u donjem dijelu leđa koji zrači u nogu);
- druge bolesti mišićno-koštanog sistema: osteoartritis, tendovaginitis, miozitis, traumatske ozljede;
- bubrežne i jetrene kolike (u pravilu je indicirana kombinacija s antispazmodicima);
- groznica iznad 38,5⁰S;
- upalni bolni sindrom;
- antitrombocitna terapija (aspirin);
- bol u postoperativnom periodu.
Budući da upalni bol prati i do 70% svih bolesti, postaje očito koliko je širok raspon recepata za ovu grupu lijekova.
Nesteroidni protuupalni lijekovi su lijekovi izbora za ublažavanje i ublažavanje akutnog bola kod zglobnih patologija različitog porijekla, neuroloških radikularnih sindroma - lumbodija, išijas. Treba shvatiti da NSAID ne utječu na uzrok bolesti, već samo ublažavaju akutnu bol. Za osteoartritis, lijekovi imaju samo simptomatski učinak i ne sprječavaju razvoj deformacije zgloba.
Za oboljele od raka, liječnici mogu preporučiti NSAIL u kombinaciji sa opioidnim analgeticima kako bi se smanjila doza potonjih, kao i da bi se obezbijedio izraženiji i trajniji analgetski učinak.
NSAIL se propisuju za bolne menstruacije uzrokovane povećanim tonusom materice zbog prekomjerne proizvodnje prostaglandina-F2a. Lijekovi se propisuju pri prvoj pojavi bolova na početku ili uoči menstruacije u trajanju do 3 dana.
Ova grupa lijekova nije nimalo bezopasna i ima nuspojave i neželjene reakcije, pa bi ljekar trebao prepisati NSAIL. Nekontrolirana upotreba i samoliječenje mogu dovesti do razvoja komplikacija i neželjenih nuspojava.
Mnogi pacijenti se pitaju: koji NSAID je najefikasniji i najbolje ublažava bol? Ne može se dati precizan odgovor na ovo pitanje, jer NSAIL treba birati za liječenje upalne bolesti za svakog pacijenta pojedinačno. Odabir lijeka treba izvršiti ljekar, a određuje se njegovom djelotvornošću i podnošljivošću nuspojava. Ne postoji najbolji NSAIL za sve pacijente, ali postoji najbolji NSAIL za svakog pojedinačnog pacijenta!
Nuspojave i kontraindikacije
Sa strane mnogih organa i sistema, NSAIL mogu izazvati neželjena dejstva i reakcije, posebno uz čestu i nekontrolisanu upotrebu.
Gastrointestinalni poremećaji
Najčešća nuspojava za neselektivne NSAIL. 40% svih pacijenata koji primaju NSAIL ima probavne smetnje, 10-15% ima erozije i ulcerativne promjene na gastrointestinalnoj sluznici, a 2-5% ima krvarenje i perforaciju.
Najgastrotoksičniji su aspirin, indometacin, naproksen.
Nefrotoksičnost
Druga najčešća grupa nuspojava koje se javljaju prilikom uzimanja lijekova. U početku se mogu razviti funkcionalne promjene u radu bubrega. Zatim, uz dugotrajnu upotrebu (od 4 mjeseca do šest mjeseci), razvija se organska patologija s formiranjem zatajenja bubrega.
Smanjeno zgrušavanje krvi
Ovaj efekat se najčešće javlja kod pacijenata koji već uzimaju indirektne antikoagulanse (Heparin, Varfarin) ili imaju probleme sa jetrom. Niska koagulabilnost može dovesti do spontanog krvarenja.
Poremećaji jetre
Oštećenje jetre može nastati zbog bilo kojeg NSAID-a, posebno kada se pije alkohol, čak i u malim dozama. Uz dugotrajnu (više od mjesec dana) primjenu diklofenaka, fenilbutazona, sulindaka, može se razviti toksični hepatitis sa žuticom.
Poremećaji kardiovaskularnog i hematopoetskog sistema
Promjene u krvnoj slici s pojavom anemije i trombocitopenije najčešće se javljaju pri uzimanju Analgina, Indometacina i acetilsalicilne kiseline. Ako hematopoetski izdanci koštane srži nisu oštećeni, 2 sedmice nakon prestanka uzimanja lijekova normalizira se slika u perifernoj krvi i patološke promjene nestaju.
Kod pacijenata s anamnezom arterijske hipertenzije ili rizika od koronarne arterijske bolesti, uz dugotrajnu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova, može doći do “porasta” krvnog tlaka - dolazi do destabilizacije hipertenzije, kada se uzimaju i neselektivni i selektivni protuupalni lijekovi , postoji mogućnost povećanja rizika od razvoja infarkta miokarda.
Alergijske reakcije
U slučaju individualne netolerancije na lijek, kao i kod osoba s predispozicijom za hiperergijske reakcije (koji boluju od bronhijalne astme alergijskog porijekla, peludne groznice), mogu se uočiti različite manifestacije alergije na NSAIL - od urtikarije do anafilaksije.
Alergijske manifestacije čine 12 do 14% svih neželjenih reakcija na ovu grupu lijekova i češće su pri uzimanju Fenilbutazona, Analgina, Amidopirina. Ali oni se mogu primijetiti na apsolutno svakom predstavniku grupe.
Alergije se mogu manifestovati kao svrbežni osip, oticanje kože i sluzokože, alergijski rinitis, konjuktiva i urtikarija. Quinckeov edem i anafilaktički šok čine do 0,05% svih komplikacija. Prilikom uzimanja ibuprofena ponekad može doći do gubitka kose, pa čak i ćelavosti.
Neželjena dejstva tokom trudnoće
Neki NSAIL imaju teratogeni učinak na fetus: uzimanje aspirina u prvom tromjesečju može dovesti do rascjepa nepca kod fetusa. U posljednjim sedmicama trudnoće, NSAIL inhibiraju početak porođaja. Zbog inhibicije sinteze prostaglandina, motorna aktivnost maternice se smanjuje.
Ne postoji optimalan NSAID bez nuspojava. Gastrotoksične reakcije su manje izražene kod selektivnih NSAIL (meloksikam, nimesulid, aceklofenak). Ali za svakog pacijenta lijek treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir njegove popratne bolesti i podnošljivost.
Podsjetnik kada uzimate NSAIL. Šta pacijent treba da zna
Pacijenti treba da imaju na umu da „čarobna“ pilula koja savršeno otklanja zubobolju, glavobolju ili druge bolove možda nije bezopasna za njihov organizam, posebno ako se uzima nekontrolisano, a ne onako kako je to propisao lekar.
Postoji nekoliko jednostavnih pravila kojih se pacijenti moraju pridržavati kada uzimaju NSAIL:
- Ako pacijent ima mogućnost da odabere NSAIL, treba odabrati selektivne lijekove koji imaju manje nuspojava: aceklofenak, movalis, nise, celekoksib, rofekoksib. Najagresivniji za želudac su aspirin, ketorolak i indometacin.
- Ako pacijent ima anamnezu peptičkih ulkusa ili erozivnih promjena, gastropatije, a ljekar mu je propisao protuupalne lijekove za ublažavanje akutnog bola, treba ih uzimati najviše pet dana (dok se upala ne smiri) i samo pod zaštitom inhibitori protonske pumpe (PPI): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Tako se neutralizira toksični učinak NSAID-a na želudac i smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja erozivnih ili ulceroznih procesa.
- Neke bolesti zahtijevaju stalnu upotrebu protuupalnih lijekova. Ako lekar preporučuje redovno uzimanje NSAIL, pre dugotrajne upotrebe pacijent treba da se podvrgne FGDS i ispita stanje gastrointestinalnog trakta. Ukoliko se pregledom otkriju i manje promjene na sluznici, ili pacijent ima subjektivne tegobe na probavne organe, NSAIL treba stalno uzimati zajedno sa inhibitorima protonske pumpe (omeprazol, pantoprazol).
- Prilikom propisivanja aspirina za prevenciju stvaranja krvnih ugrušaka, osobe starije od 60 godina treba i jednom godišnje da se podvrgnu gastroskopiji, a ukoliko postoje rizici iz gastrointestinalnog trakta, treba stalno uzimati lijek iz grupe PPI.
- Ako se kao rezultat uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova pogoršalo stanje pacijenta, pojavile su se alergijske reakcije, bol u trbuhu, slabost, blijeda koža, otežano disanje ili druge manifestacije individualne netolerancije, odmah se obratite svom liječniku.
Individualne karakteristike lijekova
Razmotrimo trenutno popularne predstavnike NSAID-a, njihove analoge, dozu i učestalost primjene, indikacije za upotrebu.
Acetilsalicilna kiselina (Aspirin, Aspirin UPSA, Aspirin Cardio, Thrombo ACC)
Unatoč pojavi novih NSAIL, aspirin se i dalje aktivno koristi u medicinskoj praksi ne samo kao antipiretik i protuupalni lijek, već i kao antiagregacijski agens za bolesti srca i krvnih žila.
Lijek se propisuje u obliku tableta oralno nakon jela.
Lijek ima protuupalno i antipiretičko djelovanje kod grozničavih stanja, glavobolje, migrene, reumatoloških oboljenja i neuralgije.
Lijekovi kao što su Citramon, Askofen, Cardiomagnyl sadrže acetilsalicilnu kiselinu.
Acetilsalicilna kiselina ima brojne nuspojave, posebno negativno utječući na sluznicu želuca. Da bi se smanjili ulcerogeni efekti, aspirin treba uzimati nakon jela, a tablete treba isprati vodom.
Anamneza čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu je kontraindikacija za upotrebu ovog leka.
Trenutno se proizvode moderni lijekovi s alkalizirajućim aditivima, ili u obliku šumećih tableta koje sadrže acetilsalicilnu kiselinu, koja se bolje podnosi i manje iritira želučanu sluznicu.
Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Kokstral)
Lijek ima protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Deluje kod osteoartritisa, tendovaginitisa, bolnog sindroma usled povreda i postoperativnog perioda.
Dostupan pod različitim trgovačkim nazivima u obliku tableta od 0,1 i 0,2 g, granula za oralnu primjenu u vrećicama od 2 g (aktivni sastojak), 1% suspenzije za oralnu primjenu, 1% gela za vanjsku upotrebu. Raznolikost oblika oslobađanja čini lijek vrlo popularnim za upotrebu.
Nimesulid se propisuje oralno za odrasle u dozi od 0,1-0,2 g 2 puta dnevno, za djecu - u dozi od 1,5 mg/kg 2-3 puta dnevno. Gel se nanosi na bolno područje kože 2-3 puta dnevno ne duže od 10 dana za redom.
Čir na želucu, teška disfunkcija jetre i bubrega, trudnoća i dojenje su kontraindikacije za uzimanje lijeka.
Meloksikam (Movalis, Artrosan, Melox, Meloflex)
Lijek pripada selektivnim NSAIL. Njegove nesumnjive prednosti, za razliku od neselektivnih lijekova, su manje ulcerogeno djelovanje na gastrointestinalni trakt i bolja podnošljivost.
Ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se kod reumatoidnog artritisa, artroze, ankilozirajućeg spondilitisa, te za ublažavanje epizoda bola upalnog porijekla.
Dostupan u obliku tableta od 7,5 i 15 mg, rektalnih supozitorija od 15 mg. Uobičajena dnevna doza za odrasle je 7,5-15 mg.
Treba imati na umu da niža incidencija nuspojava prilikom uzimanja meloksikama ne garantuje njihovo odsustvo, jer se kod drugih NSAIL rijetko može javiti povišen krvni tlak, vrtoglavica, dispepsija i gubitak sluha uzimanje meloksikama.
Ne biste se trebali zanositi uzimanjem lijeka ako imate peptički čir ili anamnezu erozivnih procesa u želucu je kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.
Diklofenak (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diclobene, Naklofen)
Injekcije diklofenaka za mnoge pacijente koji pate od “lumbaga” u donjem dijelu leđa postaju “spasonosne injekcije” koje pomažu u ublažavanju bolova i upale.
Lijek je dostupan u različitim oblicima doziranja: kao 2,5% otopina u ampulama za intramuskularnu primjenu, tablete od 15 i 25 mg, rektalne supozitorije 0,05 g, 2% mast za vanjsku upotrebu.
U adekvatnoj dozi diklofenak rijetko izaziva nuspojave, ali su one moguće: poremećaji probavnog sistema (epigastrični bol, mučnina, dijareja), glavobolja, vrtoglavica, alergijske reakcije. Ukoliko se pojave neželjeni efekti, trebate prestati uzimati lijek i posavjetovati se sa svojim ljekarom.
Danas se proizvode preparati diklofenkan natrijuma koji imaju produženo dejstvo: dieloberl retard, voltaren retard 100. Efekat jedne tablete traje tokom celog dana.
aceklofenak (aertal)
Neki istraživači Airtal nazivaju vodećim među NSAIL-ima, jer je prema kliničkim studijama ovaj lijek izazvao mnogo manje nuspojava od drugih selektivnih NSAIL.
Ne može se pouzdano reći da je aceklofenak „najbolji od najboljih“, ali činjenica da su nuspojave pri njegovom uzimanju manje izražene nego kod uzimanja drugih NSAIL je klinički dokazana činjenica.
Lijek je dostupan u obliku tableta od 0,1 g. Koristi se za kronične i akutne bolove upalne prirode.
Nuspojave se u rijetkim slučajevima javljaju i manifestiraju u obliku dispepsije, vrtoglavice, poremećaja spavanja i alergijskih kožnih reakcija.
Osobe sa problemima sa gastrointestinalnim traktom trebaju uzimati aceklofenak s oprezom. Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće i dojenja.
celekoksib (Celebrex)
Relativno nov, moderan selektivni NSAID koji ima smanjeno negativno djelovanje na želučanu sluznicu.
Lijek je dostupan u kapsulama od 0,1 i 0,2 g. Koristi se za bolesti zglobova: reumatoidni artritis, artroza, sinovitis, kao i druge upalne procese u tijelu praćene bolom.
Prepisuje se 0,1 g 2 puta dnevno ili 0,2 g jednom. Učestalost i vrijeme primjene mora odrediti ljekar koji prisustvuje.
Kao i svi NSAIL, celekoksib nije bez neželjenih efekata i nuspojava, iako u manjoj meri. Pacijenti koji uzimaju lijek mogu osjetiti dispepsiju, bolove u stomaku, poremećaje spavanja, promjene u krvnoj slici sa razvojem anemije. Ukoliko se pojave nuspojave, trebate prestati koristiti lijek i posavjetovati se s ljekarom.
Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)
Jedan od rijetkih nesteroidnih protuupalnih lijekova koji imaju ne samo protuupalno, analgetičko i antipiretičko djelovanje, već i imunomodulatorno.
Postoje dokazi o sposobnosti ibuprofena da utiče na proizvodnju interferona u organizmu, koji obezbeđuje bolji imuni odgovor i poboljšava nespecifični odbrambeni odgovor organizma.
Lijek se uzima za sindrom boli upalnog porijekla, kako u akutnim stanjima tako i kod kronične patologije.
Lijek se može proizvoditi u obliku tableta 0,2; 0,4; 0,6 g, tablete za žvakanje, dražeje, tablete sa produženim oslobađanjem, kapsule, sirup, suspenzija, krema i gel za vanjsku upotrebu.
Nanesite ibuprofen iznutra i spolja, trljajući zahvaćena područja i mjesta na tijelu.
Ibuprofen se obično dobro podnosi i ima relativno slabu ulcerogenu aktivnost, što mu daje veliku prednost u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu. Ponekad se tokom uzimanja ibuprofena mogu javiti podrigivanje, žgaravica, mučnina, nadimanje, povišen krvni pritisak i alergijske kožne reakcije.
Tokom egzacerbacije peptičkog ulkusa, trudnoće i dojenja, ovaj lijek se ne smije uzimati.
Apotekarski displeji su puni raznih predstavnika NSAIL-a, reklama na TV ekranima obećava da će pacijent zauvijek zaboraviti na bol uzimajući upravo taj “taj” protuupalni lijek... Doktori toplo preporučuju: ako se pojavi bol, ne treba se samo- medicate! Izbor NSAIL treba vršiti samo pod nadzorom specijaliste!
