Relativne kontraindikacije za primjenu nitroglicerina. "Nitroglicerin" od čega? Nuspojave nitroglicerina. Tokom trudnoće i dojenja

3D slike

Sastav i oblik oslobađanja

u blister pakovanju 10 ili 20 kom.; u kartonskom pakovanju od 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 ili 10 pakovanja ili u polimernim kontejnerima od 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom.; 1 kontejner u kartonskom pakovanju.

Opis doznog oblika

Tablete su bijele ili gotovo bijele boje sa ravnom površinom, urezanom i zakošenom.

farmakološki efekat

farmakološki efekat- vazodilatirajuća periferna.

Farmakodinamika

Periferni vazodilatator sa dominantnim dejstvom na venske sudove. Učinak nitroglicerina uglavnom je povezan sa smanjenjem potrebe miokarda za kisikom zbog smanjenja predopterećenja (dilatacija perifernih vena i smanjenje protoka krvi u desnu pretkomoru) i naknadnog opterećenja (smanjenje perifernog vaskularnog otpora). Ima centralno inhibitorno djelovanje na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Izaziva proširenje meningealnih žila, što objašnjava glavobolju pri upotrebi.

Kada se koriste sublingvalni oblici, napad angine se obično zaustavlja nakon 1,5 minuta, hemodinamski i antianginalni učinak traje od 30 do 60 minuta.

Farmakokinetika

Brzo i potpuno se apsorbira sa površine sluzokože. Kada se daje sublingvalno, odmah ulazi u sistemski krvotok. Kada se uzima sublingvalno u dozi od 0,5 mg, bioraspoloživost je 100%, Cmax u krvnoj plazmi se određuje nakon 5 minuta. Ima veoma veliki obim distribucije. Vezanje za proteine ​​krvne plazme je 60%.

Indikacije za lijek Nitroglicerin

Ublažavanje napada angine.

Kontraindikacije

povećana osjetljivost na nitrate;

kranijalna hipertenzija;

tamponada srca;

izolovana mitralna stenoza;

konstriktivni perikarditis (stanja praćena smanjenjem pritiska punjenja lijeve komore);

nekontrolisana hipovolemija;

zatajenje srca s normalnim ili niskim tlakom u plućnoj arteriji;

hemoragični moždani udar;

subarahnoidno krvarenje;

nedavna povreda glave;

toksični plućni edem;

idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;

glaukom zatvorenog ugla sa visokim intraokularnim pritiskom;

teška anemija;

hipertireoza;

starost ispod 18 godina (sigurnost upotrebe nije utvrđena);

cerebrovaskularni incident;

arterijska hipotenzija (sBP<90 мм рт.ст. );

istovremena upotreba sildenafila (vijagra);

trudnoća;

period dojenja.

Pažljivo(upoređivanje rizika i koristi):

teško zatajenje bubrega;

zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće i dojenja, uzimanje lijeka je moguće samo iz zdravstvenih razloga.

Nuspojave

Iz kardiovaskularnog sistema: vrtoglavica, „nitratna“ glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, groznica, sniženi krvni pritisak; rijetko (posebno u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza.

Iz gastrointestinalnog trakta: suva usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu.

Sa strane centralnog nervnog sistema: rijetko (posebno u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije, letargija, dezorijentacija, zamagljen vid, glavobolja (naročito na početku liječenja, smanjuje se dugotrajnom terapijom), vrtoglavica i osjećaj slabosti. Moguće su alergijske reakcije.

Interakcija

Istovremena primena sa vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, CCB, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, inhibitorima fosfodiesteraze, kao i etanolom, pojačava hipotenzivni efekat.

Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvi i povećanja krvnog pritiska (zbog povećane bioraspoloživosti dihidroergotamina).

Istodobna primjena nitroglicerina i heparina smanjuje učinkovitost potonjeg (nakon prestanka uzimanja lijeka moguće je značajno smanjenje zgrušavanja krvi, što može zahtijevati smanjenje doze heparina).

Upute za upotrebu i doze

Sublingual.

Tableta se drži pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja, odmah nakon pojave bola - 0,5-1 mg po dozi. Kod mnogih pacijenata sa stabilnom anginom, efekat se javlja sa manjom dozom (1/2-1/3 tablete), stoga, ako bol brzo nestane, preporučuje se ispljunuti ostatak tablete koji nije stigao. da se rastvori. Obično se antianginalni efekat javlja u roku od 0,5-2 minuta; 75% pacijenata primjećuje poboljšanje unutar prve 3 minute, a još 15% unutar 4-5 minuta. Ako nema antianginalnog efekta, tokom prvih 5 minuta potrebno je uzeti još 1 tabletu. nitroglicerin. U nedostatku terapijskog efekta nakon uzimanja 2-3 tablete. morate odmah pozvati ljekara. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta. Za česte napade angine, uobičajeno je da se propisuju dugodjelujući nitroglicerinski lijekovi. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, ako se pojavi kod nekih pacijenata, doza lijeka se mora postupno povećavati, dovodeći je do 2-3 tablete.

Predoziranje

Simptomi: smanjenje krvnog pritiska (<90 мм рт. ст. ) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mk/kg) - kolaps, cijanoza, methemoglobinemija, dispneja i tahipneja.

tretman: Ako se pojave simptomi predoziranja, odmah položite pacijenta, podignite mu noge i hitno pozovite ljekara.

specialne instrukcije

Prilikom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog pada krvnog pritiska i pojave vrtoglavice prilikom naglog prelaska u vertikalni položaj iz „ležećeg” ili „sedećeg” položaja, prilikom konzumiranja alkohola, fizičke vežbe i po toplom vremenu. Nitroglicerin, kao i svi organski nitrati, čestom upotrebom razvija ovisnost i zahtijeva povećanje doze.

Prilikom upravljanja vozilima i rada sa strojevima koji zahtijevaju povećanu pažnju, treba imati na umu da uzimanje nitroglicerina može dovesti do smanjenja brzine motoričkih i mentalnih reakcija.

Jačina glavobolje tijekom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem njegove doze i/ili istovremenom primjenom validola.

Uslovi skladištenja leka Nitroglicerin

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja lijeka Nitroglicerin

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uputstvo za medicinsku upotrebu

LP-001162 od 22.12.2016
Nitroglicerin - uputstvo za medicinsku upotrebu - RU br. LS-002352 od 28.01.2015.

Nitroglicerin je lijek iz grupe organskih nitrata, prvenstveno venski dilatator. Nitrati su sposobni da otpuštaju dušikov oksid iz svoje molekule, koji je prirodni endotelni relaksirajući faktor - posrednik direktne aktivacije gvanilat ciklaze. Povećanje koncentracije cGMP dovodi do opuštanja glatkih mišićnih vlakana, uglavnom venula i vena. Ima antianginalno i antispazmodičko dejstvo, opušta glatke mišićne ćelije zidova krvnih sudova, bronhija, probavnog trakta, žučnih puteva i mokraćovoda. Kada se primjenjuje intravenozno, uzrokuje smanjenje predopterećenja srca zbog širenja perifernih vena. Smanjuje dotok krvi u desnu pretkomoru, pomaže smanjenju pritiska u plućnoj cirkulaciji i regresiji simptoma plućnog edema, smanjuje postopterećenje, potrebu miokarda za kiseonikom (smanjenjem predopterećenja, postopterećenja i napetosti ventrikularnih zidova usled smanjenja volumena srca). Podstiče preraspodjelu koronarnog krvotoka u područjima sa smanjenom cirkulacijom krvi. Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Izaziva proširenje meningealnih žila, što objašnjava pojavu specifične "nitratne" glavobolje. Uz produženu ili čestu primjenu dugodjelujućih nitrata može se razviti tolerancija. Nakon prekida liječenja, osjetljivost na nitrate se vraća. Kako bi se spriječio razvoj tolerancije, preporučuje se održavanje dnevnog intervala uzimanja nitrata (8-12 sati), najbolje noću. Za većinu pacijenata ova terapija je efikasnija od kontinuiranog liječenja. Kod primjene sublingvalnih oblika, napad angine se zaustavlja nakon 1,5 minuta, hemodinamski i antianginalni učinak traje do 30 minuta. Retard tablete mogu spriječiti razvoj napada angine.
Nitroglicerin se brzo i potpuno apsorbira sa površine sluzokože i kroz kožu. Kada se uzima oralno, bioraspoloživost nije veća od 10% u odnosu na nitroglicerin koji se daje sublingvalno (efekat prvog prolaska kroz jetru). Kod sublingvalne, bukalne i intravenske primjene, metabolizam prvog prolaza je isključen, a aktivna tvar ulazi direktno u sistemsku cirkulaciju. Kada se uzima sublingvalno u dozi od 0,5 mg, bioraspoloživost je gotovo 100%, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi se opaža nakon 5 minuta. Do 60% nitroglicerina se veže za proteine ​​krvne plazme. Brzo se metabolizira uz sudjelovanje nitrat reduktaze, uz stvaranje di- i mononitrata (aktivan je samo izosorbid-5-mononitrat), konačni metabolit je glicerol. Izlučuje se urinom u obliku metabolita. Ukupni klirens je 25-30 l/min, poluvrijeme 4-5 minuta. Uz intravensku primjenu, poluvrijeme eliminacije je 1-3 minute, ukupni klirens je 30-78 l/min. Aktivna tvar se brzo metabolizira u jetri pomoću glutation reduktaze, koja djeluje na organske nitrate. Osim toga, nitroglicerin se metabolizira u eritrocitima pomoću enzimskih reakcija koje se javljaju uz sudjelovanje sulfhidrilnih radikala, kao i interakcijom sa smanjenim hemoglobinom.

Indikacije za upotrebu lijeka Nitroglicerin

IHD - angina pektoris, uključujući u postinfarktnom periodu; za intravensku primjenu - akutni period infarkta miokarda (uključujući i kompliciran akutnim zatajenjem lijeve komore), nestabilna i postinfarktna angina, plućni edem, kontrolirana arterijska hipotenzija tijekom operacije za smanjenje krvarenja u kirurškom polju, okluzija centralne retinalne arterije.

Upotreba lijeka Nitroglicerin

Unutra, sublingvalno, intravenozno. Eliminacija angine pektoris. Sublingvalno (tableta ili kapsula s otopinom se drži pod jezikom dok se potpuno ne apsorbira, bez gutanja), odmah nakon pojave boli - 0,5-1 mg po dozi. Ako je potrebno, za postizanje bržeg efekta, kapsulu treba odmah zagristi, kapsulu se može ponoviti nakon 30-40 minuta. Obično se antianginalni učinak javlja u roku od 0,5-2 minute, u nekim slučajevima unutar 4-5 minuta. Ako u prvih 5 minuta nema antianginalnog efekta, treba propisati još 0,5 mg nitroglicerina. U nedostatku terapijskog učinka nakon 2-3 doze, treba uzeti u obzir vjerovatnoću razvoja infarkta miokarda.
Kada se za ublažavanje napada koristi 1% otopina nitroglicerina, 2-3 kapi otopine se nanese na mali komad šećera i drži u ustima bez gutanja dok se potpuno ne apsorbira. Trajanje djelovanja nakon sublingvalne primjene je oko 45 minuta.
Za česte napade angine preporučljivo je prepisati produžene oblike nitrata. Ako se napad angine razvije tokom liječenja produženim oblicima nitrata, nitroglicerin se mora uzimati sublingvalno kako bi se ublažio akutni napad. Tolerancija na sublingvalne oblike nitroglicerina razvija se rijetko, međutim, kada se razvije kod nekih pacijenata, doza se mora postupno povećavati, dovodeći je do 2-3 tablete.
Nitroglicerin dugog djelovanja, namijenjen prevenciji angine pektoris, uzima se oralno s vodom prije jela. U blagim slučajevima - 0,0029-0,0058 g 2-3 puta dnevno. U težim slučajevima - 0,0052-0,01 g 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 0,0348 g Zbog činjenice da je biodostupnost nitroglicerina iz retard tableta niska, preporučuje se, ako se dobro podnosi, uzimanje 1-3 tablete redovno 3-4 puta dnevno ili periodično -. 30-40 minuta prije očekivane fizičke aktivnosti. Ako je terapijski učinak nedovoljan, doza se može postupno povećavati (ali ne više od 2 tablete po dozi), a nakon početka terapijskog učinka može se smanjiti.
Aerosol za sublingvalnu upotrebu: za ublažavanje napada angine - 0,4-0,8 mg, pritiskom na ventil za doziranje, po mogućnosti u sjedećem položaju, uz zadržavanje daha u intervalima od 30 s; Nakon toga treba zatvoriti usta na nekoliko sekundi. Ako je potrebno, ponovite davanje, ali ne više od 1,2 mg tokom 15 minuta. Za prevenciju napada - 0,4 mg 5-10 minuta prije vježbanja. U slučaju akutnog zatajenja lijeve komore, razvoja plućnog edema - 1,6 mg ili više u kratkom vremenskom periodu.
Liječenje nitroglicerinom za intravensku primjenu treba provoditi individualnim podešavanjem brzine primjene otopine. Primjenjuje se putem automatskog dozatora ili putem konvencionalnog IV sistema. Prilikom upotrebe polivinilhloridnog cevnog sistema, aktivna supstanca se apsorbuje i gubici na zidovima cevi su do 60% (preporučljivo je koristiti polietilenske i staklene cevi). Rastvor se brzo uništava na svjetlu, tako da boce i transfuzijski sistem moraju biti zaštićeni materijalom otpornim na svjetlost. Obično se koristi otopina za infuziju s koncentracijom od 100 mcg/ml: koncentrirana otopina se razrijedi s 0,9% otopinom natrijum klorida ili 5% otopinom dekstroze i primjenjuje intravenozno početnom brzinom od 5 mcg/min. Brzina davanja može se povećati svakih 3-5 minuta za 5 mcg/min (u zavisnosti od efekta, otkucaja srca, centralnog venskog pritiska i sistoličkog krvnog pritiska, koji se može smanjiti za 10-25% od prvobitne, ali ne bi trebalo biti niži od 90 mm Hg. Ako se terapeutski efekat ne postigne pri brzini injekcije od 20 mcg/min, brzina injekcije se može povećati za 10-20 mcg/min. Ako dođe do odgovora (posebno, smanjenja krvnog tlaka), daljnje povećanje brzine infuzije se ne provodi ili se provodi u dužim intervalima. Da bi se postigao dobar efekat, brzina primene 0,01% rastvora nitroglicerina obično ne prelazi 100 mcg/min (1 ml/min). Ako nema efekta zbog primjene nitroglicerina u nižim dozama i na prihvatljivom nivou krvnog tlaka, brzina primjene 0,01% otopine može doseći 300-400 mcg/min (3-4 ml/min). Dalje povećanje brzine infuzije nije preporučljivo. Trajanje upotrebe određuje se kliničkim indikacijama i može biti 2-3 dana.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Nitroglicerin

Preosjetljivost na nitroglicerin; za intravensku primjenu (relativne kontraindikacije) - traumatska ozljeda mozga, povišen intrakranijalni tlak, tamponada srca, konstriktivni perikarditis, hipovolemija (mora se korigirati prije upotrebe nitroglicerina).

Nuspojave lijeka Nitroglicerin

vrtoglavica, „nitratna“ glavobolja, tahikardija, crvenilo kože, osjećaj vrućine, sniženi krvni tlak; rijetko (uglavnom u slučaju predoziranja) - ortostatski kolaps, cijanoza; osjećaj suvih usta, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; rijetko (uglavnom u slučaju predoziranja) - anksioznost, psihotične reakcije, letargija, dezorijentacija; rijetko - alergijske reakcije (svrab kože, osip); lokalne reakcije tijekom transdermalne primjene: hiperemija i svrab kože, peckanje, alergijski kontaktni dermatitis; zamagljen vid, opšta slabost, hipotermija, methemoglobinemija.

Posebne upute za upotrebu lijeka Nitroglicerin

Koristiti s oprezom, s obzirom na mogući rizik, u slučajevima nedavne traumatske ozljede mozga, akutnog infarkta miokarda (rizik od sniženog krvnog tlaka i tahikardije, što može povećati ishemiju), glaukoma (rizik od povećanja intraokularnog tlaka), teške anemije, hipertireoze, arterijske hipotenzija sa niskim sistoličkim krvnim pritiskom (može pogoršati stanje, izazivajući paradoksalnu bradikardiju i napade angine), hipertrofičnu kardiomiopatiju (moguća povećana učestalost napadaja angine), teško zatajenje bubrega, zatajenje jetre (rizik od razvoja methemoglobinemije), u trudnoći i dojenju, u djeca.
Kod akutnog infarkta miokarda ili akutne srčane insuficijencije treba ga koristiti samo uz pažljivo kliničko praćenje i praćenje hemodinamskih parametara. Da bi se spriječio porast napada angine, treba izbjegavati naglo prekidanje terapije.
U periodu liječenja potrebno je suzdržati se od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Tijekom uzimanja nitroglicerina može doći do značajnog smanjenja krvnog tlaka i pojave vrtoglavice pri naglom prelasku u vertikalni položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja; kada pijete etanol, vježbate i po vrućem vremenu. Također je moguće da se angina može povećati s naglim padom krvnog tlaka, ishemijom do infarkta miokarda i iznenadnom smrću. Uz čestu primjenu bez intervala, može se razviti tolerancija na nitrate, što zahtijeva povećanje doze. Jačina glavobolje tokom uzimanja nitroglicerina može se smanjiti smanjenjem doze nitroglicerina i/ili istovremenim uzimanjem validola.

Interakcije lijekova Nitroglicerin

Istovremena upotreba sa vazodilatatorima, antihipertenzivima, ACE inhibitorima, beta-adrenergičkim blokatorima, antagonistima kalcijuma, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, inhibitorima fosfodiesteraze i etanolom pojačava hipotenzivni efekat nitroglicerina. Propisivanje dihidroergotamina može dovesti do povećanja njegovog sadržaja u krvi i povećanja krvnog pritiska (povećana bioraspoloživost dihidroergotamina). Nitroglicerin treba kombinovati sa heparinom sa oprezom.

Predoziranje lijekom nitroglicerin, simptomi i liječenje

Manifestira se smanjenjem krvnog pritiska (ispod 90 mm Hg), ortostatskim reakcijama, refleksnom tahikardijom, glavoboljom, vrtoglavicom, pospanošću, osjećajem vrućine, mučninom, povraćanjem, uz značajno predoziranje (više od 20 mg/kg) - kolaps, cijanoza , methemoglobinemija, dispneja i tahipneja. Ako se razviju simptomi predoziranja, zaustavite daljnju primjenu i uklonite flaster. Uzglavlje kreveta treba spustiti, a pacijentove noge podići. U pravilu se krvni tlak normalizira unutar 15-20 minuta nakon prestanka primjene nitroglicerina, a zatim se primjena može nastaviti nakon ponovnog uspostavljanja brzine infuzije. Za korekciju krvnog pritiska moguće je koristiti fenilefrin, epinefrin i druge vazokonstriktore. Za methemoglobinemiju, ovisno o težini, askorbinska kiselina 1 g se propisuje oralno ili u obliku natrijeve soli intravenozno; IV metilensko plavo 0,1-0,15 ml/kg 1% rastvora (do 50 ml), terapija kiseonikom, hemodijaliza, transfuzija krvi.

Spisak apoteka u kojima možete kupiti nitroglicerin:

• Sankt Peterburg

Bruto formula

C3H5N3O9

Farmakološka grupa supstance Nitroglicerin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

55-63-0

Karakteristike supstance Nitroglicerin

Bezbojna uljasta tečnost. Slabo rastvorljiv u vodi, dobro rastvorljiv u alkoholu, eteru i hloroformu.

Farmakologija

farmakološki efekat- antianginalni, vazodilatatorni, koronarni dilatant.

Povećava sadržaj slobodnog radikala dušikovog oksida (NO), koji aktivira gvanilat ciklazu i povećava sadržaj cGMP (kontrolira defosforilaciju lakih lanaca miozina) u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama. Proširuje pretežno venske sudove, uzrokuje taloženje krvi u venskom sistemu i smanjuje venski povratak krvi u srce (preload) i krajnje dijastoličko punjenje lijeve komore. Sistemska arterijska vazodilatacija (uglavnom širi velike arterije) je praćena smanjenjem perifernog vaskularnog otpora i krvnog pritiska, tj. naknadno opterećenje. Smanjenje pre- i naknadnog opterećenja srca dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kiseonikom; smanjuje povišeni centralni venski pritisak i plućni kapilarni klinasti pritisak; blago povećava broj otkucaja srca (refleksna tahikardija kao odgovor na smanjenje sistemskog krvnog pritiska i udarnog volumena, izraženija u uspravnom položaju tijela), slabi otpor koronarnih arterija i poboljšava protok krvi u srcu (osim u slučajevima pretjeranog smanjenja sistemske krvi pritisak ili značajno povećanje otkucaja srca, kada je moguće pogoršanje koronarnog krvotoka).

Proširuje velike epikardijalne dijelove koronarnih arterija, pomaže u povećanju gradijenta tlaka na mjestu aterosklerotične stenoze koronarne žile, osigurava perfuziju čak iu slučaju subtotalne stenoze, uključuje kolaterale, uklj. smanjenjem otpora protoku krvi kroz njih. Preraspoređuje koronarni protok krvi u korist ishemijskih područja, posebno subendokardijalnih regija. U slučaju ishemijske hipokinezije pojedinih područja miokarda, pomaže u obnavljanju lokalne kontraktilnosti. Eliminiše patološku ukočenost miokarda i sprečava razvoj fatalnih aritmija tokom infarkta miokarda. Smanjuje postinfarktno remodeliranje lijeve komore. Učinkovito inhibira agregaciju trombocita i njihovu adheziju na vaskularni endotel. Povećava prag za ishemiju miokarda.

Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom i anginom pektoris povećava minutni volumen srca, podnošljivost vježbanja i smanjuje težinu i učestalost napadaja. Značajno smanjuje volumen mitralne regurgitacije. Ima centralno inhibitorno djelovanje na simpatički tonus krvnih žila, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja boli. Normalizira metabolizam elektrolita i energetske procese – omjer oksidiranih i reduciranih oblika nikotinamidnih koenzima, aktivnost NAD-ovisnih dehidrogenaza. Pospješuje oslobađanje kateholamina u mozgu i srcu, ima indirektni simpatomimetički učinak na miokard i mijenja konformaciju troponin-tropomiozinskog kompleksa. Promoviše pretvaranje hemoglobina u methemoglobin i može poremetiti transport kisika. Izaziva proširenje meningealnih žila, što je često praćeno glavoboljom. Opušta glatke mišiće bronha, žučnih puteva, jednjaka, želuca, crijeva i genitourinarnog trakta.

Brzo i prilično potpuno se apsorbira sa površine sluzokože i kroz kožu. Nakon oralne primjene, u velikoj mjeri se uništava u jetri (efekat “prvog prolaza”), a zatim se biotransformira da bi se formirao NO u stanicama glatkih mišića. U uslovima sublingvalne, subbukalne i IV primene, isključena je „primarna“ degradacija jetre (odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju). Primarni metaboliti su di- i mononitrati, a konačni metabolit je glicerol. Uz sublingvalnu primjenu, Cmax glavnih metabolita (0,2-0,3 ng/ml) se postiže za 120-150 s, T1/2 nitroglicerina je 1-4,4 minute, metabolita - 7 minuta. Volumen distribucije 3 l/kg, klirens - 0,3-1,0 l/kg/min. Kada se daje u obliku aerosola u usnu šupljinu, Cmax metabolita (14,6 ng/ml) se postiže za 5,3 minuta, relativna bioraspoloživost je 76%, T1/2 je 20 minuta. Kada se uzima oralno, 6,4 mg Cmax metabolita (0,1-0,2 ng/ml) postiže se za 20-60 minuta. Relativna bioraspoloživost 10-15%. T1/2 metabolita je 4 sata Kod intravenske primjene T1/2 je 1-3 minute, ukupni klirens je 30-78 l/min, u slučaju srčane insuficijencije ovi pokazatelji se smanjuju na 12 s-1,9 min. 6-13,8 l/min, respektivno. U plazmi se vezuje za proteine ​​(60%). Metaboliti se izlučuju uglavnom putem bubrega, neki se izlučuju kroz pluća sa izdahnutim vazduhom.

Kod sublingvalne i bukalne forme napad angine se zaustavlja nakon 1,5 minuta, a hemodinamski i antiishemijski efekti traju do 30 minuta, odnosno 5 sati. Nakon uzimanja malih doza (2,5 mg), hemodinamski učinak traje do 0,5 sati, velikih doza (Forte) - do 5-6 sati (pri ovim dozama hemodinamski učinak se javlja nakon 2-5 minuta, a antianginalni učinak nakon 20-45 minuta). Primjena masti osigurava razvoj antianginalnog efekta za 15-60 minuta, a njegovo trajanje je 3-4 sata. Učinak transdermalnih oblika javlja se u roku od 0,5-3 sata i traje do 8-10 sati.

Primjena supstance Nitroglicerin

IHD: angina pektoris (liječenje, prevencija), vazospastična angina (Prinzmetal), nestabilna angina, grč koronarnih arterija tokom koronarne angiografije, akutni koronarni sindrom, akutni infarkt miokarda, akutna insuficijencija lijeve komore (srčana astma, intersticijalni alveolarni i pulmonalni) , hronična srčana insuficijencija, kontrolisana arterijska hipotenzija tokom hirurških zahvata, prevencija hipertenzivnih reakcija tokom endotrahealne intubacije, incizije kože, sternotomija, okluzija centralne retinalne arterije, diskinezija jednjaka, funkcionalna holecistopatija, akutni pankreatitis, spastična žučna kolika.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, teška hipotenzija, kolaps, infarkt miokarda s niskim krajnjim dijastoličkim tlakom u lijevoj komori i/ili teška hipotenzija (SBP ispod 90 mmHg) ili kolaps, infarkt desne komore, bradikardija manja od 50 otkucaja/min, primarna plućna hipertenzija, cerebralna hipertenzija krvarenje, ozljeda glave, povišen intrakranijalni tlak, cerebralna ishemija, tamponada srca, toksični plućni edem, teška aortna stenoza, stanja praćena smanjenjem krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj komori (izolovana mitralna stenoza, konstriktivni perikarditis), uglaukomlosura , trudnoća, dojenje.

Ograničenja upotrebe

Anemija, hipertrofična kardiomiopatija (idiopatska hipertrofična subaortna stenoza), starost, teška disfunkcija jetre i bubrega, hipertireoza.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba tokom trudnoće je moguća samo u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave supstance nitroglicerin

Iz nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja, vrtoglavica, osjećaj punoće u glavi, slabost, nemir, psihotične reakcije, zamagljen vid, egzacerbacija glaukoma.

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): crvenilo lica, palpitacije, hipotenzija, uklj. ortostatski, kolaps, methemoglobinemija.

Iz gastrointestinalnog trakta: suva usta, mučnina, povraćanje, dijareja,

Sa kože: cijanoza, hiperemija kože.

Alergijske reakcije: svrbež i peckanje, alergijski kontaktni dermatitis (kada se koriste transdermalni oblici).

ostalo: hipotermija, osjećaj vrućine, paradoksalni efekti - napad angine pektoris, ishemija do razvoja infarkta miokarda i iznenadne smrti; razvoj tolerancije.

Interakcija

Salicilati povećavaju nivo nitroglicerina u plazmi, barbiturati ubrzavaju metabolizam. Nitroglicerin smanjuje presorski učinak adrenergičkih agonista i antikoagulantni učinak heparina (uz intravensku primjenu). Antihipertenzivi, antiadrenergički lijekovi, vazodilatatori, sildenafil citrat, antagonisti kalcijuma, triciklični antidepresivi, MAO inhibitori, etanol, kinidin i prokainamid pojačavaju hipotenzivne i sistemske vazodilatacijske efekte. Metionin, N-acetilcistein, ACE inhibitori i salicilati povećavaju antianginalnu aktivnost. Unithiol vraća smanjenu osjetljivost na nitroglicerin. Dihidroergotamin, m-antiholinergici, alfa-adrenomimetici, histamin, pituitrin, kortikosteroidi, stimulansi centralnog nervnog sistema i autonomnih ganglija, pčelinji i zmijski otrovi, prekomjerna insolacija smanjuju vazodilatatorno i antianginalno djelovanje.

Predoziranje

Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, osjećaj velikog pritiska u glavi, neobičan umor ili slabost, nesvjestica, osjećaj vrućine ili zimice, pojačano znojenje, lupanje srca, mučnina i povraćanje, cijanoza usana, noktiju ili dlanova, otežano disanje, hipotenzija, slab ubrzan puls, povišena tjelesna temperatura, povišen intrakranijalni tlak (cerebralni simptomi do razvoja napadaja i kome), methemoglobinemija.

tretman: prebacivanje pacijenta u horizontalni položaj (noge su podignute iznad nivoa glave da bi se povećao venski povratak u srce), ispiranje želuca (ako je prošlo malo vremena od ingestije), ekspanderi plazme, intravenska primjena agonista alfa-adrenergičkih receptora (fenilefrin). Treba izbjegavati primjenu epinefrina kao kardiotonika zbog mogućnosti pojačavanja reakcije slične šoku. Za otklanjanje methemoglobinemije koristite kiseonik pod pritiskom ili 1% rastvor metiltioninijum hlorida (metilen plavo) u dozi od 1-2 mg/kg, IV. Preporučuje se praćenje koncentracije methemoglobina u krvi.

Putevi administracije

IV, sublingvalno, transdermalno, oralno, subbukalno.

Mjere opreza za supstancu Nitroglicerin

U akutnom periodu infarkta miokarda i sa razvojem akutnog zatajenja srca propisuje se pod strogim hemodinamskim nadzorom. S oprezom koristiti kod aortne i mitralne stenoze, kod pacijenata sa hipovolemijom i niskim krvnim pritiskom (manji od 90 mm Hg). Kod hipertrofične kardiomiopatije može uzrokovati povećanu učestalost i/ili pogoršanje napada angine. Dugotrajnom nekontroliranom primjenom nitroglicerina, propisivanjem visokih doza pacijentima sa zatajenjem jetre i djeci, povećava se rizik od methemoglobinemije, koja se manifestira cijanozom i pojavom smeđe nijanse u krvi. U slučajevima razvoja methemoglobinemije, lijek se mora odmah prekinuti i primijeniti antidot - metiltioninijum hlorid (metilen plavo). Ukoliko je neophodna dalja upotreba nitrata, obavezno je praćenje nivoa methemoglobina u krvi ili zamena nitrata sidnoniminima.

Da bi se smanjio rizik od nuspojava, potreban je oprez kada se uzimaju istovremeno s lijekovima koji imaju izražena hipotenzivna i vazodilatirajuća svojstva; Ne preporučuje se uzimanje leka dok pijete alkohol, u prostorijama sa visokom temperaturom okoline (kupka, sauna, topli tuš), kao ni uzimanje nekoliko tableta istovremeno ili uzastopno u kratkom vremenskom periodu pri prvoj dozi.

Ne treba žvakati tablete i kapsule kako bi se zaustavio napad angine pektoris, jer Prekomjerna količina lijeka iz uništenih mikrokapsula može ući u sistemsku cirkulaciju kroz oralnu sluznicu. Ako se pojave glavobolja i drugi neugodni osjećaji u predjelu glave, poboljšanje se postiže sublingvalnim prepisivanjem validola ili mentol kapi. Često se samo prve doze loše podnose, a zatim se nuspojave povlače.

Kada se koristi istovremeno s heparinom, potrebno je povećati dozu heparina i striktno pratiti djelomično aktivirano tromboplastinsko vrijeme. Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata. Ne preporučuje se propisivanje bukalnih oblika pacijentima sa aftoznim stomatitisom, gingivitisom, oboljenjima parodonta i korijenskog sistema, te skidivim gornjim protezama.

Nekontrolisana upotreba može dovesti do razvoja tolerancije, koja se izražava u smanjenju trajanja i jačine efekta uz redovnu upotrebu ili u potrebi povećanja doze za postizanje istog efekta. Redovnom primjenom produženih oblika nitroglicerina, posebno flastera i masti, lijek je gotovo cijelo vrijeme prisutan u krvi, pa se rizik od razvoja tolerancije značajno povećava. Da bi se spriječila pojava rezistencije, neophodna je povremena primjena tijekom dana ili istodobna primjena antagonista kalcija, ACE inhibitora ili diuretika. Transdermalne oblike nitroglicerina se preporučuje da se uklone iz tijela noću, ostavljajući tako period bez djelovanja lijeka. U tom slučaju treba se čuvati razvoja apstinencijalnog sindroma povezanog s naglim prestankom ulaska nitroglicerina u organizam i koji se manifestira naglim razvojem napadaja angine.

Kod intravenske primjene može se razviti tahifilaksa, što zahtijeva povećanje doze. Stepen tolerancije može se suditi po dinamici pritiska u desnoj pretkomori. Približavanje indikatora tolerancije na 25% zahtijeva prekid primjene otopine. Razvoj tolerancije tijekom intravenske primjene može se simulirati smanjenjem sadržaja nitroglicerina u otopini zbog kršenja tehnike primjene, uništavanja nitroglicerina pod direktnim izlaganjem svjetlosnim zracima ili njegove apsorpcije na zidovima plastičnog sistema za infuziju ( 20-80% kada se koriste sistemi od polivinil hlorida, polistiren-butadiena, propionat celuloze, lateksa ili poliuretana). Preporučuje se upotreba sistema od hemijski čistog stakla, polietilena, najlona, ​​teflona i silikona. Ne preporučuje se korištenje predugačkih hidrauličnih vodova. Prilikom intravenske primjene nitroglicerina potrebno je uzeti u obzir da nakon prekida infuzije i pri prelasku pacijenta na tablete (čak i dugodjelujućih) nitrata može doći do sindroma ustezanja ili nedovoljnog doziranja, te porasta učestalosti komplikacija u moguć je akutni period infarkta miokarda - povećana učestalost napada angine, pojačani fenomeni cirkulatornog zatajenja, recidiv infarkta miokarda, formiranje akutne srčane aneurizme, povećana učestalost ruptura miokarda.

Interakcije sa drugim aktivnim sastojcima

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Vyshkowski®
	0.0168
	0.015

Osim toga, nitroglicerin blagotvorno djeluje na glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, puteve kroz koje teče žuč, kao i na druge organe.

Redovna upotreba nitroglicerina pomaže u značajnom smanjenju povratka venske krvi u srce, čime se spašava od ishemijskih lezija. Nitroglicerin možete pronaći u ljekarni u raznim oblicima: tablete, otopine, flasteri, kapsule.

U kojim slučajevima se koristi nitroglicerin?

Nitroglicerin ima sljedeće indikacije za upotrebu: pojava grčeva krvnih žila u mozgu i srcu. U ovom slučaju lijek ima brz učinak i ublažava grč širenjem arterija i krvnih sudova.

U kojim drugim slučajevima se koristi nitroglicerin? U čemu ovaj lijek pomaže? Ovo je neophodan lijek za ljude koji pate od srčanih bolesti, kao i za one koji su podložni naglim skokovima krvnog tlaka.

Kontraindikacije za upotrebu

Unatoč očiglednoj učinkovitosti lijeka za niz bolesti, kao i svaki lijek, nitroglicerin ima određene kontraindikacije koje se moraju uzeti u obzir:

• povećana;
• individualna netolerancija na nitrate;
• poremećaji srčanih kontrakcija zbog nakupljanja tekućine i rezultirajućeg pritiska na srčane šupljine;
• Otkazivanje Srca;
• povrede glave;
• teški stadijum anemije;
• poremećaji cirkulacije u mozgu;
• plućni edem uzrokovan toksičnim tvarima;
• poremećaj funkcije mozga uzrokovan krvarenjem;
• bolesti retine praćene visokim intraokularnim pritiskom.

Osim toga, trudnicama i dojiljama i djeci zabranjeno je uzimanje nitroglicerina.

Za bolesti povezane sa zatajenjem bubrega ili jetre, primjenu nitroglicerina treba strogo kontrolirati liječnik. U pravilu, lijek nitroglicerin se propisuje samo u slučajevima kada je korist od njega očigledna, a šteta nanesena pacijentu je znatno manja od primljene koristi.

Kako da ga uzmem?

Danas je nitroglicerin dostupan u različitim oblicima. Moguće je koristiti nitroglicerin u tabletama (oralno ili staviti pod jezik radi resorpcije), koristiti za vanjsku upotrebu, a također se primjenjuje intravenozno. Sve zavisi od lekarskog recepta i oblika leka.

U ljekarni se mogu naći sljedeći oblici nitroglicerina:

1. Tablete ili kapsule. Ovaj oblik lijeka se obično koristi sublingvalno, odnosno stavlja se pod jezik i ne ispire vodom. Ne preporučuje se upotreba više od tri tablete odjednom. Uglavnom, efekat i osjetno olakšanje može se primijetiti nakon uzimanja jedne ili dvije tablete ili kapsule. Ako se učinak lijeka ne pojavi, morate se odmah obratiti ljekaru, još bolje je pozvati hitnu pomoć. Najčešće se nitroglicerin na ovaj način uzima za anginu pektoris.
2. Tablete ili kapsule uzeti sa vodom. Oralni nitroglicerin se uglavnom uzima za prevenciju napada angine. Lijek se ispere s puno vode, koristi se jedna ili dvije tablete odjednom, u posebno teškim slučajevima - tri ili četiri. Broj lekova koji se uzimaju dnevno treba da kontroliše lekar. Ne možete konzumirati više od 34,8 mg nitroglicerina dnevno.
3. Za intravensku primjenu koristi se posebna otopina nitroglicerina, uključujući otopinu glukoze ili izotopa. Injekcije daje ljekar; ovaj oblik se ne koristi za samoprimenu.
4. Patch. Nitroglicerinski flasteri se koriste tokom dana. Više se koriste za prevenciju bolesti, ublažavanje i poboljšanje stanja bolesnika.

Ovo je zaista efikasan lijek koji utiče na cirkulaciju krvi u tijelu, ali samoliječenje može dovesti do pogoršanja drugih bolesti.

Nitroglicerin: mehanizam djelovanja

Jednom u krvi, lijek brzo djeluje na krvne žile, šireći ih. To se događa zbog činjenice da nitroglicerin, čiji mehanizam djelovanja razmatramo, oslobađa tvar dušikovog oksida iz glatkih mišića u vaskularnim tkivima. Zahvaljujući ovom procesu, prostor između zidova krvnih žila postaje veći, oni se šire, a krv počinje brže cirkulirati. Ista stvar se opaža i sa bilijarnim traktom.

Nuspojave nitroglicerina

Kao i svaki drugi lijek, i ovaj koji razmatramo ima svoje nuspojave. U ovom slučaju primjećuje se jedan ili drugi neželjeni efekat nitroglicerina, koji se može manifestirati kako u centralnom nervnom sistemu, tako iu obliku vanjskih osipa i drugih znakova.

Najčešći neželjeni efekti nitroglicerina su:

• vrtoglavica;
• egzacerbacija retinalnih bolesti povezanih s povećanim intraokularnim tlakom;
• slabost, stalni umor i umor;
• česte glavobolje;
• oštećenje vida;
• kardiovaskularno zatajenje;
• crvenilo lica uzrokovano prekomjernim protokom krvi;
• obilno znojenje;
• oštro i ozbiljno smanjenje krvnog tlaka;
• kardiopalmus;
• mučnina, povraćanje, poremećaji stolice;
• kožni osip, svrab, peckanje, urtikarija.

Nitroglicerin za visok krvni pritisak

Da li je moguće uzimati nitroglicerin za visok krvni pritisak? Osobe s ovim problemom periodično doživljavaju napade hipertenzivne krize. Riječ je o oštrom i jakom porastu krvnog tlaka, koji je praćen jakim pulsirajućim bolom u glavi, mučninom i povraćanjem, jakim znojenjem, zamagljenim vidom i ukočenošću mišića lica. Za vrijeme napada hipertenzivne krize neophodna je hitna medicinska pomoć, jer je takvo stanje vrlo opasno i može dovesti do razvoja moždanog udara.

Nitroglicerin je vrsta prve pomoći kod hipertenzivne krize. Brzo širi krvne sudove, zbog čega krvni pritisak počinje da pada. Ovaj lijek će biti posebno koristan za osobe koje, osim glavobolje, osjećaju i bol u srcu tokom napada. Jedini nedostatak lijeka je što nakon ublažavanja napada, pacijent može osjetiti glavobolje, koje su nuspojava lijeka.

Nitroglicerin: šta zamijeniti?

Općenito, nitroglicerin (već znate za šta se koristi) je lijek koji svaka osoba koja pati od srčanih, vaskularnih bolesti ili visokog krvnog tlaka treba da ima u svojoj ljekarni. Ovo posebno važi za pacijente sa anginom pektoris. Međutim, ponekad se ovaj lijek završi u najnepovoljnijem trenutku. U takvim slučajevima možete koristiti analoge lijeka, slične po sastavu i mehanizmu djelovanja na tijelo.

Kako zamijeniti nitroglicerin? Slična sredstva su:

• "Nitrocor";
• "Nitrosorbid";
• "Nitrogranulong";
• "Dikor Long";
• "Izodinit."

Svi ovi lijekovi slični su nitroglicerinu po svom farmakološkom djelovanju i praktički se ne razlikuju po cijeni.

"Nitrocore"

"Nitrocor" je lijek koji sadrži iste aktivne sastojke kao nitroglicerin. Zbog toga djeluje i brzo, pomažući u ublažavanju napada angine. "Nitrocor" se može koristiti i kao profilaktički agens.

Glavni način primjene je ispod jezika. Osim glavnih komponenti, lijek sadrži šećer, dekstrozu i škrob. Ne preporučuje se stalna upotreba lijeka, jer izaziva ovisnost. Možete praviti kratke pauze, zahvaljujući kojima će tijelo ponovo pravilno percipirati lijek.

"nitrosorbid"

Nitroglicerin i Nitrosorbid su lijekovi iz iste klase lijekova, međutim, među njima postoje male razlike. Ako nitroglicerin djeluje munjevito, širi krvne žile i oslobađa pacijenta od napada, tada se "Nitrosorbid" polako apsorbira u krv, djelujući na krvne žile tek nakon 2-2,5 sata. Ali ovaj lijek duže ostaje u tijelu.

"Nitrosorbid" je pogodan za situacije u kojima nema naglih skokova pritiska i nije potrebna hitna pomoć. Ovaj lijek se obično propisuje kao profilaktički lijek.

"nitrogranulong"

Ovaj lijek ima identičan mehanizam djelovanja na krvne sudove, budući da sadrži nitroglicerin. Lijek je dostupan u mnogim oblicima - tablete, kapsule, masti, aerosoli, kapi i flasteri. Za brži učinak bolje je koristiti kapi i aerosole, jer se vrlo brzo apsorbiraju u krv.

Djelovanje aktivne tvari počinje u roku od dvije minute.

"Dikor Long"

"Dikor Long" je organski nitrat koji je dizajniran za dugotrajniji terapeutski efekat. Lijek se uglavnom koristi nakon srčanog udara u periodu rehabilitacije.

Ovaj lijek nije pogodan za otklanjanje napadaja, jer se učinak javlja nakon otprilike 30 minuta.

"izodinit"

Ovaj lijek ima sličan sastav kao nitroglicerin i ima sličan učinak na tijelo. Brzina djelovanja lijeka ovisi o odabranom obliku.

Unatoč činjenici da nitroglicerin ima puno analoga, ovaj lijek ima najefikasniji učinak.

Pogledali smo lek kao što je nitroglicerin. Šta radi, koje su mu indikacije i kontraindikacije, čime ga zamijeniti - također znate. Međutim, treba imati na umu da samoliječenje može samo pogoršati situaciju. Prije upotrebe obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom. Budite zdravi!

© Korišćenje materijala sajta samo u dogovoru sa administracijom.

Nitroglicerin ima veoma brzo dejstvo, pa je neophodan u slučaju iznenadnih napada angine. Proširuje krvne sudove, uključujući i koronarne, i otklanja bol. U svom čistom obliku, ova supstanca se ne koristi za liječenje jer je eksplozivna.

Nitroglicerin je otkriven prije 170 godina, ali se u to vrijeme nije koristio u terapeutske svrhe. Bilo je prijedloga da se koristi kao homeopatski lijek za migrene zbog kratkotrajnih napada glavobolje nakon uzimanja lijeka, ali ova ideja nije stekla popularnost.

Zanimljivo je da se i sam Alfred Nobel zainteresovao za novu supstancu i čak je patentirao sopstvenu metodu pravljenja eksploziva od nje, pronašavši mogućnost da se njome pravilno rukuje. Kao rezultat toga, pokrenuta je industrijska proizvodnja nitroglicerina kao eksploziva, ali je sam Nobel negirao njegovo djelovanje protiv angine pektoris, iako je patio od napadaja srčane boli.

Tek skoro 30 godina kasnije, zahvaljujući naporima lekara W. Merrell-a, nitroglicerin je počeo da se koristi kao lek. Merrell nije samo pratio karakteristike njegovog djelovanja i sažeo ih u svom članku, već je odredio i optimalnu dozu otapanjem alkoholne otopine lijeka u običnoj vodi. Godinu dana kasnije pojavio se čvrsti oblik nitroglicerina - lijek je pomiješan s čokoladom, što mu je dalo odličnu probavljivost.

Od početka prošlog stoljeća, nitroglicerin kao lijek počeo se proizvoditi u industrijskim razmjerima, zahvaljujući čemu su pacijenti s anginom pektoris dobili odličan, jeftin lijek za napade srčane boli.

Nitroglicerin se smatra organskim nitratom, pa bi bilo glupo poricati mogućnost njegovog negativnog, pa čak i toksičnog djelovanja u velikim dozama. Efekat intoksikacije i ovisnosti bio je jasno izražen kod radnika u farmaceutskoj proizvodnji. To je potaklo naučnike na dalja istraživanja, jer su morali da utvrde kako tačno ta supstanca deluje na organizam, koje su njene nuspojave i kako je pravilno koristiti.

Do kraja dvadesetog stoljeća otkriven je mehanizam djelovanja nitroglicerina - naučnici su otkrili da lijek svoj vazodilatacijski učinak duguje dušikovom oksidu. Istraživači su dobili Nobelovu nagradu za uspostavljanje mehanizma djelovanja nitroglicerina.

Više od 150 godina od svog otkrića, nitroglicerin nije izgubio svoju važnost. Naprotiv, i dalje je jedno od glavnih sredstava za ublažavanje epizoda angine zbog brzog djelovanja i dokazane visoke efikasnosti.

Farmakološka svojstva nitroglicerina

Pacijenti koji pate od raznih srčanih patologija znaju da nitroglicerin pomaže u brzom i efikasnom ublažavanju bolova u srcu, ublažavanju napada angine pektoris i poboljšava stanje nakon srčanog udara, zbog čega se najčešće koristi. propisuje se za anginu pektoris, bez obzira na njen tip.

Svoju sposobnost širenja krvnih žila nitroglicerin duguje dušiku koji sadrži, koji se, kada se oslobodi i spoji s kisikom, pretvara u NO - dušikov oksid, spoj koji inače potiče opuštanje vaskularnih zidova zbog aktivacije gvanilat ciklaze.

Povećanje sadržaja gvanilat ciklaze uzrokuje opuštanje mišićnih vlakana u vaskularnim zidovima, njihovo uklanjanje, kao i opuštanje mišića bronha, probavnog sistema, uretera i žučnih kanala.

Dilatacija perifernih venskih žila intravenskom primjenom nitroglicerina smanjuje opterećenje krvi na srcu. Smanjen protok krvi kroz šuplju venu uzrokuje smanjenje pritiska u desnoj strani srca i plućne cirkulacije, pa se edem pluća smatra jednom od indikacija za primjenu nitroglicerina.

U uslovima smanjenog opterećenja srca, smanjenja njegovog punjenja krvlju i pritiska u komorama, smanjuje se potreba srčanog mišića za kiseonikom, čime se postiže analgetski efekat kod angine pektoris.

Vazodilatacijski efekat nitroglicerina mu omogućava da ublaži bol u srcu, ali je povezan i sa nuspojavama. Na primjer, proširenje (širenje) cerebralnih žila uzrokuje glavobolju, vrtoglavicu, pa čak i gubitak svijesti nakon uzimanja lijeka.

Uz dugotrajnu primjenu produženih oblika nitroglicerina, može se razviti rezistencija na lijekove i, kao rezultat, smanjenje učinkovitosti lijeka. Kako bi se to spriječilo, stručnjaci preporučuju uzimanje pauze od 8-12 sati između uzimanja lijeka.

Brzina djelovanja nitroglicerina ovisi o obliku u kojem ga pacijent koristi. Prilikom uzimanja lijeka pod jezik, analgetski učinak je primjetan u roku od minut i po i traje do 5 sati. Djelovanje masti javlja se nešto kasnije - nakon 15 minuta, maksimalno - sat vremena od trenutka primjene, učinak traje 3-4 sata.

Postoje posebni flasteri sa nitroglicerinom koji se fiksiraju na kožu i obezbeđuju postepeno dejstvo leka tokom dužeg vremenskog perioda. U toku dana, otprilike jedna petina nitroglicerina se apsorbira u krv iz takvog flastera. Količina lijeka koja se dobije iz flastera ovisi o njegovoj površini.

Smatra se da nitroglicerin najbrže ulazi u krvotok kroz sluznicu i kožu, kao i intravenozno u smislu bioraspoloživosti, jer najveći dio prolazi kroz jetru i biva; tamo uništena.

Sublingvalni način davanja nitroglicerina smatra se atraktivnim - ispod jezika, kada se cijela doza lijeka odjednom apsorbira direktno u krvotok, a nakon samo pet minuta njegova količina u krvi postaje maksimalna. Metabolizam nitroglicerina odvija se u jetri, gdje se razlaže u finalne produkte koje izlučuju bubrezi.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu nitroglicerina

Nitroglicerin se koristi veoma široko. Gotovo svaki stariji pacijent koji pati od periodičnih bolova u srcu nosi sa sobom tablete ili sprej ovog lijeka, koji se može uzeti odmah čim osjeti napad. Efekat se javlja vrlo brzo, bol se ublažava, a rad srca se poboljšava. Glavni razlog za upotrebu nitroglicerina je koronarna bolest srca. Lijek se koristi za:

• Paroksizmi angine pektoris (bol u srcu) i njihova prevencija;
• Oporavak u postinfarktnom periodu.

Intravenska primjena nitroglicerina neophodna je u sljedećim slučajevima:

1. akutna;
2. Angina pektoris otporna na druge vrste liječenja;
3. Postinfarktna i nestabilna angina pektoris;
4. Akutno zatajenje lijeve komore s plućnim edemom;
5. Kontrolisana hipotenzija, koja se uspostavlja tokom hirurških intervencija radi smanjenja volumena gubitka krvi;
6. Tromboza centralne retinalne arterije.

Osim kardijalne patologije, indikacije za primjenu nitroglicerina mogu uključivati ​​akutni pankreatitis, napade žučnih kolika, diskineziju jednjaka i crijeva i poremećenu pokretljivost žučne kese.

Postoje i kontraindikacije za uzimanje nitroglicerina. Među njima:

• Individualna netolerancija;
• Istovremena primjena inhibitora fosfodiesteraze (sildenafil);
• Heavy ;
• Intolerancija na laktozu i galaktozu uzrokovana nasljednim uzrocima;
• Ljepilo.

Nitroglicerin treba propisivati ​​s oprezom:

1. Bolesnici s povišenim i intraokularnim tlakom;
2. Kod kongestije, kada je pritisak u lijevoj komori vrlo nizak;
3. At ;
4. Hiperfunkcija štitne žlijezde;
5. Patologije jetre i bubrega;
6. Sklonost hipotenziji.

Trudnicama i dojiljama bolje je suzdržati se od uzimanja nitroglicerina. Njegova sigurnost kod djece i adolescenata nije utvrđena, pa se nitroglicerin obično ne koristi prije 18. godine.

Navedene kontraindikacije odnose se na sve dozne oblike nitroglicerina. Osim toga, lijekovi s dugotrajnim djelovanjem kontraindicirani su za osobe s povećanom pokretljivošću crijeva i želuca i poremećenom apsorpcijom, a intravenska primjena nitroglicerina je zabranjena u slučaju teškog šoka, hemotamponade perikarda i perikarditisa, toksičnog plućnog edema.

Upute za upotrebu nitroglicerina sadrže veliku količinu informacija u vezi ne samo mehanizma djelovanja, već i mogućih nuspojava, komplikacija tokom liječenja, interakcija lijekova, kojih bi pacijent trebao biti svjestan, stoga, nakon propisivanja ovog lijeka, bolje je odmah pročitati uputstva i pridržavati se preporuka svog ljekara

Neželjene reakcije od upotrebe nitroglicerina javljaju se u kardiovaskularnom, nervnom sistemu i organima za varenje. Često se pacijenti tijekom uzimanja nitroglicerina žale na vrtoglavicu, glavobolju i tahikardiju, što je povezano sa brzom vazodilatacijom. Ovi efekti se najčešće razvijaju i obično nestaju u roku od 10-20 minuta od trenutka primjene. Da biste obnovili dotok krvi u krvne žile mozga i uklonili glavobolju, bolje je zauzeti horizontalni položaj, spuštajući glavu i lagano podižući noge. Rjeđe su mogući mučnina, suha usta i dispepsija.

U slučaju predoziranja lijekom javljaju se simptomi iz nervnog sistema: bolesnik je uznemiren, dezorijentiran, može biti inhibiran, au rijetkim slučajevima može dovesti do psihoze. Teška intoksikacija nitroglicerinom je praćena kolapsom, plavičastom kožom, problemima s disanjem, a u krvi se pojavljuje methemoglobin, što uzrokuje hipoksiju.

Vjerovatnoća ovakvih efekata diktira potrebu da se striktno pridržavate propisane doze i režima primjene nitroglicerina. Vrlo rijetke, ali još uvijek nisu isključene, alergijske reakcije i lokalne negativne manifestacije - svrbež, peckanje, crvenilo kože, dermatitis.

Ako se nuspojave razviju tokom intravenskih infuzija, one se odmah zaustavljaju. Ako se koriste proizvodi za kožu, treba ih ukloniti (masti, flasteri). Uzimajući u obzir proširenje cerebralnih žila i moguću nesvjesticu, pacijent se postavlja sa podignutim nogama i blago spuštenom glavom. Normalan krvni pritisak se obično vraća u roku od 15-20 minuta.

Za methemoglobinemiju uzrokovanu predoziranjem nitroglicerina, indicirana je terapija askorbinskom kiselinom i kisikom za akutno zatajenje bubrega u ovoj pozadini, neophodna je hemodijaliza. U rijetkim slučajevima, ljekari su primorani da pribjegnu transfuziji krvi.

Oblici doziranja i karakteristike uzimanja nitroglicerina

Nitroglicerin se može propisati intravenozno ili u obliku tableta, sprejeva ili flastera. Otopina lijeka koristi se za intravensku primjenu. Primena leka kroz kožu ili sluzokožu desni se smatra veoma efikasnom. Da biste to učinili, koristite kapi, tablete, sprejeve koji se uzimaju pod jezik.

Nitroglicerin treba uzeti čim se pojavi bol, ili čak kao preventivnu mjeru ako pacijent mora vježbati ili obavljati aktivnosti koje izazivaju bol u srcu. U prvom slučaju, broj tableta može doseći i do tri, u drugom je obično dovoljno uzeti samo jednu. Početak efekta se sudi po smanjenju i nestanku bola, obavezno je praćenje krvnog pritiska i pulsa.

Moderno farmakološko tržište nudi širok izbor oblika i naziva lijekova koji sadrže nitrate. Analogi običnog nitroglicerina u tabletama - nitrokardin, nitrokor, dugodjelujući nitrati - sustak mite, sustak forte, nitrogranulong. Uobičajeni aerosol koji sadrži nitroglicerin je nitromint, sprej se zove nitrosprej, ploče za bukalnu upotrebu su trinitrolong, flasteri su Deponit 10 i nitroperkuten TTS.

Za apsorpciju lijeka kroz krvne žile kože propisuje se poseban flaster natopljen nitroglicerinom. Tablete mogu biti sublingvalne, djeluju prilično brzo, ali su dostupni i produženi oblici dizajnirani za dugotrajno djelovanje.

Doziranje, oblik i režim doziranja određuju se patologijom za čije liječenje kardiolog propisuje nitroglicerin - angina pektoris, srčani udar, hipertenzivna kriza itd.

uzimanje nitroglicerina pod jezik

Za vrijeme napadaja bola uzmite tabletu ili kapsulu nitroglicerina pod jezik dok se ne otopi, prosječna doza za napad bola je 0,5-1 miligram. Ako prva tableta ne djeluje, preporučuje se sljedeću uzeti najkasnije pola sata kasnije. Ako je bol prošla, ali se tableta još uvijek nije otopila, može se, pa čak i treba ukloniti iz usta.

Kod većine pacijenata bol se ublažava u prvih nekoliko minuta nakon uzimanja nitroglicerina, ali ako nakon 5 minuta srce i dalje boli, tada možete dodati pola miligrama lijeka. Maksimalan broj tableta po napadu je do tri. Ako ne djeluju, potrebno je odmah pozvati hitnu pomoć, jer bol može ukazivati ​​na infarkt miokarda.

Za učestalo ponavljajuće epizode angine preporučljivije je propisivanje dugodjelujućih oblika nitroglicerina, ali ako se na toj pozadini razvije akutni napad, pacijent treba dodatno uzeti nitroglicerin pod jezik.

Nitrati se u preventivne svrhe propisuju u obliku tableta dugog djelovanja (produženo). Uzimaju se oralno sa vodom prije jela. Doziranje nitroglicerina je 2,9 mg, do dvije tablete po dozi, učestalost upotrebe je 3-4 puta dnevno. U slučaju teške patologije, doza lijeka može se povećati na 5,2 mg.

Nitrati dugog djelovanja djeluju sporije, većina ih se inaktivira u jetri, pa je djelotvornost manja nego kod “podjezičnih” lijekova. Uz redovnu upotrebu, maksimalni broj tableta po dozi ne bi trebao biti veći od dvije.

Filmovi ili kapi koji prodiru u oralnu sluznicu su mnogo efikasniji. Kapi se ukapaju pod jezik, film se zalijepi za desni. Ovi lijekovi su indicirani kako za otklanjanje bolnog napada, tako i za prevenciju angine pektoris (na primjer, tokom perioda fizičke aktivnosti).

Transdermalni flasteri s nitroglicerinom osiguravaju ujednačeno i dugotrajno oslobađanje lijeka u krvotok kroz kožu. Indicirani su za pacijente s kroničnim zatajenjem cirkulacije nakon srčanog udara. Preporučljivo je započeti liječenje njima u bolničkom okruženju, a kada se postigne maksimalna efektivna doza, pacijent se šalje kući.

Osim flastera, prodiranje lijeka kroz kožu postiže se i upotrebom masti, koja se nanosi na dio tijela koji je bez dlaka i mogućnosti trenja o odjeću.

nitroglicerin sprej

Sprej i aerosoli su popularni i praktični oblici upotrebe nitroglicerina. Koriste se za napade bola u srcu, kao i za početni ili razvijeni plućni edem. U sjedećem položaju pacijent treba da izvrši 1-2 pritiska na dozator boca, zadržavajući dah. Nakon što lijek uđe u usnu šupljinu, učinak se javlja u roku od nekoliko minuta.

Maksimalna doza spreja ili aerosola za bolni napad je 3 pritiska, za plućni edem - do četiri. Kako bi se spriječio napad boli prije fizičke aktivnosti, pacijent može uzeti jednu dozu lijeka.

Intravenska primjena nitroglicerina indikovana je za infarkt miokarda i druge teške oblike koronarne bolesti srca. Važno je pažljivo izračunati brzinu primjene lijeka, inače se nuspojave ne mogu izbjeći. Ako koristite poseban dozator, moguće je koristiti čak i nerazrijeđeni nitroglicerin, jer će uređaj sam izračunati u kojim intervalima i u kojoj količini ga treba davati pacijentu. Kada koristite običnu kapaljku, doktor izračunava broj kapi u jedinici vremena.

Liječenje intravenskom infuzijom može se provoditi 2-3 dana ponovljeno davanje nitroglicerina nije zabranjeno ako je potrebno. Tokom primene, lekar mora da prati nivoe krvnog pritiska kako bi sprečio tešku hipotenziju.

Nitroglicerin se često uzima ne samo za napade angine, već i za visok krvni pritisak u kombinaciji sa drugima. Ovo je posebno opravdano za bol u grudima i pozadinski bol. Doziranje lijeka je isto kao i za anginu pektoris - do tri tablete s intervalom od 5-10 minuta. Ako bol ne nestane, pritisak je i dalje visok, morate odmah pozvati hitnu pomoć.

Mere predostrožnosti

Pacijent kojem je prepisan nitroglicerin detaljno govori ljekaru o svim lijekovima koje uzima kako bi izbjegao neželjene interakcije. Istovremena upotreba nitroglicerina i drugi vazodilatatori, neke grupe antidepresiva, povećava hipotenzivni efekat nitroglicerina.

Nitroglicerin i alkohol su takođe nekompatibilne stvari zbog rizika od teške hipotenzije, stoga kategorički treba odbiti da pijete bilo kakva pića koja sadrže alkohol, pogotovo jer problemi sa srcem, koji su indikacija za uzimanje nitroglicerina, sami po sebi ne idu dobro uz pijenje alkohola.

Vruće prostorije i visoke temperature okoline doprinose širenju perifernih krvnih sudova, pa uzimanje nitroglicerina u takvim uslovima može biti praćeno hipotenzijom.

Tablete nitroglicerina ne moraju se žvakati, jer iznenadni prodor cijele doze u krvotok odjednom može izazvati jaku glavobolju. Da biste spriječili ovaj efekat, možete istovremeno uzimati validol i mentol pod jezik.

Pacijenti sa akutnom srčanom patologijom obično trebaju heparin. U ovom slučaju, vrijedi zapamtiti da nitroglicerin smanjuje učinak heparina na razrjeđivanje krvi, stoga, ako je liječnik prisiljen da ih istovremeno propisuje, strogo će pratiti pokazatelje hemostaze.

Nitroglicerinske preparate u obliku bukalnih pločica ne treba koristiti u slučajevima stomatitisa, parodontitisa ili prisutnosti proteza koje se mogu skinuti, jer te okolnosti otežavaju apsorpciju aktivne tvari.

Nekontrolisana, dugotrajna upotreba nitrata bez prekida stvara preduslove za formiranje rezistencije na lekove. Ovo je posebno vjerovatno kada koristite flaster ili mast, kada je lijek zapravo stalno prisutan u krvi. Otpornost na lijekove čini liječenje neučinkovitim, što zahtijeva povećanje doze lijeka. Kako bi se izbjegli takvi negativni aspekti, liječnici preporučuju da se svakodnevno prave pauze - na primjer, uklanjanje flastera noću.

Vrijedno je još jednom podsjetiti da nitroglicerin u bilo kojem obliku treba propisati specijalista, možete ga sami uzimati samo ako je utvrđena točna dijagnoza i uzrok boli u grudima, a kardiolog ili terapeut je već propisao određenu dozu i dozu; formu. U tom slučaju, svaki pacijent se upozorava na maksimalnu količinu lijeka u jednom trenutku, po dolasku do koje, ako nema efekta, odmah treba pozvati ljekara.

Video: nitroglicerin u programu “Živi zdravo”.

Video: zašto je nitroglicerin opasan