Trudnoća je veoma anksiozan i važan period u životu svake žene. Tokom ovog perioda, lekovi mogu naštetiti bebi u razvoju. Liječnik neće uvijek strpljivo i jasno objasniti budućoj majci preporučljivost korištenja ovog lijeka, koji, osim toga, ima mnogo impresivnih nuspojava. I pojavljuju se sumnje - vrijedi li koristiti Ginipral tijekom trudnoće?
Ovo je lijek koji inhibira kontraktilnu aktivnost mišićnog sloja maternice i na taj način produžava period intrauterinog razvoja fetusa. Njegov aktivni sastojak (heksoprenalin sulfat) pripada grupi selektivnih β-2 simpatomimetika.
Trenutno je Ginipral jedan od najčešće korištenih lijekova za produženje trudnoće. Njegovo djelovanje je dobro proučeno i prilično predvidljivo, mjere koje liječnici poduzimaju u slučaju neželjenih reakcija od strane tijela buduće majke.
U idealnom slučaju, tokom normalne trudnoće, mišići materice su u opuštenom stanju tokom čitavog perioda. Međutim, u stvarnosti, moderne buduće majke često doživljavaju stres, pate od kroničnih bolesti i ne vode baš zdrav način života. U posljednjim mjesecima trudnoće pojačan tonus javlja se kod žena s velikim fetusom ili nosećim blizancima. Mnogo je razloga zašto se mišići maternice počinju aktivno kontrahirati. Hipertonus maternice može uzrokovati prijevremeni porođaj, osim toga, stvaraju se nepovoljni uvjeti za razvoj fetusa - hipoksija, pothranjenost, što prvenstveno pogađa centralni nervni sistem i njegov glavni organ - mozak.
Kako bi se dijete i njegova majka zaštitili od ovih opasnih posljedica povećane aktivnosti mišića maternice, koristi se gore navedeni lijek.
ATX kod
G02CA Tokolitički lijekovi - simpatomimetici
Aktivni sastojci
Heksoprenalin
Farmakološka grupa
Beta-agonisti
farmakološki efekat
Beta-agonisti
Tokolitički lijekovi
Indikacije za upotrebu giniprala tokom trudnoće
- Kratkotrajna hitna terapija koja uključuje inhibiciju ranih porođajnih kontrakcija (period trudnoće duže od tri mjeseca):
- za transport porodilje u bolnicu;
- suzbijanje kontrakcija u trudnice u periodu porođaja s akutnim antenatalnim nedostatkom kisika fetusa, prolapsom petlji pupčane vrpce iu nekim drugim situacijama koje otežavaju tok porođaja;
- osiguranje nepokretnosti i mirovanja miometrijuma prije medicinskih zahvata (carski rez koji se izvodi ručnim okretanjem fetusa na glavu).
- Masivna inhibicija ranog porođaja sa simptomima zrelog grlića materice (skraćeno, zaglađeno ili blago otvoreno - do dva do tri centimetra).
- Dugotrajna tokolitička terapija za sprečavanje ranog porođaja u slučaju produženog ili masivnog hipertonusa bez znakova spremnosti grlića materice za porođaj, osiguravanje nepokretnosti i mirovanja miometrijuma prije, tokom procesa zatvaranja cerviksa (serklaža) i nakon zahvata.
Farmakodinamika
Aktivna komponenta lijeka učinkovito opušta miometrijum, kao i mišiće bronha i bronhiola, zaustavljajući njihove grčeve. Ovaj sastojak suzbija ne samo spontane, već i preuranjene kontrakcije uzrokovane oksitocinom, koje prijete pobačajem. U osnovi, mišići materice reaguju opuštanjem na djelovanje lijeka, što doprinosi punom rađanja djeteta.
Tokom porođaja može se koristiti kao sredstvo za koordinaciju porođajne aktivnosti (zaustavljanje abnormalno jakih i nepravilnih kontrakcija).
Osim toga, lijek je u stanju eliminirati bronhospazam. Dugotrajna terapija dovodi do normalizacije bronhijalne sekrecije, normaliziraju se plinoviti sastav krvi i parametri vanjskog disanja. Osim toga, učinak aktivnog sastojka na rad srčanog mišića i cirkulaciju krvi majke i djeteta praktički nije identificiran.
Farmakokinetika
Raspodjela u tkivima ljudskog tijela nije dovoljno proučavana. Poznato je da se visoka koncentracija aktivne tvari određuje u tkivima jetre, bubrega i skeletnih mišića, manje značajna - u moždanom parenhimu i srčanom mišiću tijekom intravenske infuzije.
Proces cijepanja katalizira katehol-O-metiltransferaza. Kao rezultat, formiraju se dva metabolita - mono- i di-3-O-metil-heksoprenalin.
Nakon davanja direktno u venu dnevno, otprilike 44% aktivne tvari se eliminira kroz urinarni trakt, a samo 5% kroz crijeva. Zatim, u roku od osam dana, preostali dio se izlučuje na isti način i u istim omjerima, kao i kroz žučnu kesu (oko 10%) u obliku spojeva O-metiliranih produkata cijepanja. U početnoj fazi eliminacije, aktivna tvar u slobodnom obliku i njeni metaboliti se ne otkrivaju u urinu, a nakon dva dana može se otkriti samo di-3-O-metil-heksoprenalin. S obzirom na to da crijeva izlučuju manje heksoprenalin sulfata nego što se izlučuje kroz bilijarni trakt, može se pretpostaviti da se dio primijenjenog Giniprala reapsorbuje.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na bilo koji sastojak uključen u ovu ljekovitu supstancu.
- Toksična struma, povećana proizvodnja hormona štitnjače.
- Kardiovaskularne patologije, uključujući hipertenziju, aritmiju, tahikardiju, aortalnu stenozu i druge.
- Bronhijalna astma, senzibilizirana na derivate sumporne kiseline.
- Očna i plućna hipertenzija.
- Inzulinski ovisan dijabetes melitus.
- Teška disfunkcija jetre i bubrega.
- Neprikladnost ili opasnost od produženja trudnoće.
- Fetalni distres sindrom koji nije povezan s hipertonicom maternice.
- Prva tri mjeseca trudnoće, faza dojenja.
- Tragovi krvi u vaginalnom iscjetku trudnice.
Nepoželjno je provoditi tokolitičku terapiju ako je oštećen integritet membrana jajne stanice ili promjer otvora cerviksa maternice prelazi dva do tri centimetra.
Prilikom propisivanja ovog lijeka, prvo morate pažljivo odvagnuti sve prednosti i nedostatke kako biste procijenili prevladavanje koristi od njegove upotrebe. Terapijske mjere se provode pod uslovima mogućnosti stalnog praćenja stanja trudnice i njenog nerođenog djeteta:
- pratiti rad srčanog mišića (uključujući EKG, krvni tlak, puls) i respiratorne funkcije;
- bilans vode i soli;
- razine glukoze i kalija u serumu, kiselost krvi;
- redovnost pražnjenja crijeva.
Pacijentima sa hipokalemijom propisuje se nadomjesna terapija kalijem.
Pojava boli u predjelu srca ili promjena na elektrokardiogramu je signal za zaustavljanje tokolize.
Prisutnost faktora koji povećavaju vjerovatnoću razvoja plućnog edema (višeplodna trudnoća, preeklampsija, pletora, infekcija) sugerira korištenje mlaznog davanja lijeka umjesto kap po kap.
Lijek djeluje i na mišiće arterijskog zida i ima vazodilatirajuća svojstva, pa se puls pacijentice i njenog nerođenog djeteta povećava, a krvni tlak smanjuje.
Nuspojave giniprala tokom trudnoće
Upotreba ovog lijeka najčešće uzrokuje pritužbe na:
- glavobolja, nemir, anksioznost, vrtoglavica do gubitka svijesti, tremor prstiju, ubrzan rad srca;
- bol u grudima koji nestaje nakon prestanka infuzije lijeka kapanjem;
- simptomi probavnih smetnji - mučnina, povraćanje, zatvor;
- pojačano znojenje, crvenilo kože;
- oligurija;
- oticanje (posebno kod žena koje pate od poremećene funkcije bubrega), vrlo rijetko - plućni edem.
Rezultati pregleda u periodu tokolize pokazali su hipotenziju, hipokalemiju, stimulaciju lipolize i povećanje serumskog nivoa jetrenih transaminaza.
U izoliranim slučajevima, sulfati sadržani u lijeku izazvali su reakciju senzibilizacije do razvoja šoka (posebno kod pacijenata s bronhijalnom astmom).
Ako se tokoliza Ginipralom provodi kod žena s dijabetesom melitusom neposredno prije rođenja, potrebno je pratiti prisutnost simptoma nedostatka glukoze u novorođenčeta, kao i zakiseljavanje krvi zbog prolaska kiselih metabolita kroz placentnu barijeru.
Upute za upotrebu i doze
Doza navedena u nastavku je indikativna, budući da se doze Giniprala tokom trudnoće izračunavaju pojedinačno za svaku pacijenticu, uzimajući u obzir skup pokazatelja njenog zdravstvenog stanja i razlog za njegovo propisivanje.
Kratkotrajna tokoliza u slučajevima osiguranja mirnog stanja miometrija prije okretanja fetusa na glavu, kao i prije transporta porođajne žene sa simptomima početne faze ranog porođaja u bolnicu.
Lijek se ubrizgava u venu mlazom i polako (preko pet do deset minuta), prvo se jedna ampula od dva mililitra (10 μg heksoprenalin sulfata) otopi u 10 ml otopine za injekciju NaCl (0,9%) ili dekstroze. (5%). Ako je potrebno, pacijent nastavlja da prima infuziju lijeka kroz kapaljku brzinom od 0,3 µg/min.
Ista shema se koristi za kratkotrajnu prevenciju ranog porođaja u slučaju jakih kontrakcija mišića maternice i/ili malog (do 2-3 cm) otvora ždrijela maternice. Kao alternativa, Ginipral kapaljka se koristi tokom trudnoće (brzina 0,3 µg/min) bez prethodne mlazne injekcije.
Da biste pravilno postavili uređaj za infuziju, uzmite u obzir omjer: 1 ml je 20 kapi.
Da bi se osigurala brzina primjene heksoprenalin sulfata od 0,3 µg/min, potreban broj ampula se razrijedi u 500 ml otopine NaCl (0,9%) ili dekstroze (5%):
- pri razrjeđivanju jedne ampule do 5 ml (25 µg), brzinu infuzije treba postaviti na 120 kapi (6 ml) u minuti;
- pri razrjeđivanju dvije ampule od 5 ml (50 µg), brzinu infuzije treba postaviti na 60 kapi (3 ml) u minuti;
- pri razrjeđivanju tri ampule od 5 ml (75 µg), brzinu infuzije treba postaviti na 40 kapi (2 ml) u minuti;
- kada se razblažuju 4 ampule od 5 ml (100 µg), brzinu infuzije treba podesiti na 30 kapi (1,5 ml) u minuti.
Kratkotrajna tokoliza kod bolesnika sa umjerenim simptomima izvodi se kontinuiranom infuzijom kap po kap od 0,075 μg heksoprenalin sulfata u minuti. Da bi se osigurala potrebna brzina infuzije, propisani broj ampula se dodaje u 500 ml otopine NaCl (0,9%) ili dekstroze (5%):
- pri razrjeđivanju jedne ampule od 5 ml (25 µg aktivne komponente u 500 ml bilo koje specificirane otopine), brzina infuzije je podešena na 30 kapi (1,5 ml) u minuti;
- pri razrjeđivanju dvije ampule od 5 ml (50 µg), brzina infuzije je podešena na 15 kapi (0,75 ml) u minuti.
Trajanje drip tokolize određuje se u zavisnosti od stepena verovatnoće preranog porođaja (sklonost skraćivanju vremenskog intervala između kontrakcija, stepena sazrevanja cerviksa) i manifestacija njenih neželjenih efekata (hipotenzija, aritmija, tahikardija).
Ako se kontrakcije ne nastave u roku od dva dana, liječenje se može nastaviti s tabletiranim oblikom lijeka. Gutaju se sa vodom u potrebnoj količini. Tableta (0,5 mg) se uzima sat ili dva prije kraja kapanja. Prvo, u intervalima od svaka tri sata, zatim se povećava na četiri do šest sati. Uzmite dva do četiri miligrama heksoprenalin sulfata dnevno. Otkazivanje se provodi postupno, smanjujući dozu za pola tablete svaka tri dana.
Tokom trudnoće lekar može propisati Ginipral tablete ako postoji neizražena opasnost od pobačaja, iako se u tom slučaju češće biraju drugi lekovi.
Nuspojave se rješavaju na sljedeći način:
- dvije ili tri tablete ekstrakta valerijane propisuju se istovremeno s kapaljkom ili tabletama;
- verapamil, koji usporava puls, prepisuje lekar.
Neugodni simptomi neće nužno biti potpuno eliminirani, posebno intravenskim infuzijama. Ukoliko su negativni efekti izraženi i ne mogu se zaustaviti uz pomoć ovih lijekova, preporučuje se prestanak primjene ovog lijeka i prepisivanje drugog.
Lijek je posebno namijenjen trudnicama tijekom drugih razdoblja, posebno dojenja, ne koristi se.
Posljedice po dijete
Rezultati randomizacije nisu pokazali značajan uticaj terapije Ganipralom na perinatalni mortalitet ili morbiditet tokom ovog perioda. Zaključeno je da prevencija prijevremenog porođaja omogućava korištenje produženog perioda gestacije zbog primjene ovog lijeka za provođenje aktivnosti koje poboljšavaju zdravlje novorođenčadi. Međutim, dugotrajna i česta tokoliza Ginipralom dovodi do činjenice da novorođenčad doživljava povećanu kiselost krvi i povremeno hipoglikemiju. Ponekad se nakon infuzije broj otkucaja fetusa povećava (za oko 20 otkucaja u minuti).
, , ,
Predoziranje
Protuotrov su neselektivni β-blokatori.
Prekoračenje doze manifestuje se teškom tahikardijom, drhtanjem prstiju, glavoboljom, hiperhidrozom, hipotenzijom i kratkim dahom. U pravilu je dovoljno smanjiti dozu Giniprala kako bi se ublažili simptomi predoziranja.
Interakcije s drugim lijekovima
Učinak ovog lijeka:
- značajno se smanjuje ili se potpuno eliminira u kombinaciji s drugim β-blokatorima;
- povećava se u kombinaciji s lijekovima koji sadrže derivate metil ksantina (kofein, aminofilin, teobromin);
- se međusobno pojačava u kombinaciji s drugim simpatomimeticima i opojnim lijekom ftorotanom (mogu se pojaviti simptomi srčane disfunkcije i znaci predoziranja).
U kombinaciji s glukokortikosteroidima u jetri, akumulacija glikogena se smanjuje.
Učinak hipoglikemijskih lijekova (oralnih) se smanjuje kada se koriste istovremeno s heksaprinolin sulfatom.
triciklički antidepresivi, MAO inhibitori, alkaloidi ergot, mineralokortikoidi, dihidrotahisterol, lijekovi i vitaminsko-mineralni kompleksi koji sadrže vitamin D i kalcij.
Budući da otopina pakirana u ampule sadrži sumpornu kiselinu, potrebno je miješati njihov sadržaj samo s otopinama preporučenim u uputama (NaCl (0,9%) i glukoza (5%)).
Za smanjenje nuspojava Giniprala na srce, propisuju se tablete Verapamil, posebno za normalizaciju ritma i otkucaja srca. Vaš lekar treba da Vam kaže kako da uzimate Ginipral i Verapamil tokom trudnoće. Ovi lijekovi se doziraju pojedinačno u zavisnosti od stanja buduće majke. Samo treba uzeti u obzir da se tabletu Verapamil preporučuje progutati tokom obroka, a sat kasnije možete uzeti Ginipral. Ako govorimo o infuzijskoj tokolizi, onda se ona provodi pod nadzorom stručnjaka koji će izvršiti potrebne sastanke.
Analogi Giniprala tokom trudnoće
Liječenje hipertonusa materice, koji može dovesti do prijevremenog porođaja, vrlo je individualno. Lijekove propisuje i ponekad kombinuje samo ljekar, na osnovu podataka pregleda i pritužbi žene. Stoga, koji lijek prepisati, Ginipral ili Metacin tokom trudnoće, treba odlučiti specijalista. Ginipral je specifičan lijek koji prvenstveno djeluje na miometrij, i to dosta izraženo. Metacin ima širi spektar djelovanja, koristi se za grčeve svih unutarnjih organa, češće kod kroničnog gastritisa s visokom kiselošću i gastroduodenalnog čira, jer smanjuje proizvodnju želučanog sekreta, kao i pljuvačnih i bronhijalnih žlijezda. Metacin je takođe našao široku upotrebu kao tokolitik. Kontraindikacije i nuspojave se također preklapaju, jer oba uzrokuju slične efekte. Stoga, prilikom propisivanja lijeka, liječnik će se voditi anamnezom pacijenta.
Magnezijum sumporna kiselina ili Magnezija je dobra alternativa Ginipralu, iako je njen efekat na miometrijum umereniji. Magnezija se propisuje kada opasnost od prijevremenog porođaja nije toliko značajna. Magnezijum sulfat u tabletama (magnezijum B6) se može propisati i u prvom tromesečju trudnoće kada postoji opasnost od pobačaja, kada je Ginipral beskoristan, jer se receptori na koje deluje, opuštajući miometrijum, pojavljuju do kraja trećeg. mjesec trudnoće. Magnezija je, za razliku od prethodnih lijekova, indicirana za gestozu. Stoga će liječnik odabrati Ginipral ili Magnesia na osnovu karakteristika određenog slučaja. Ponekad se ovi lijekovi propisuju u jednom režimu liječenja: pacijentu se jedan dan daje kap po kap s Magneziom, a sljedećeg s Ginipralom. I iako se Magnezija trenutno smatra slabim tokolitikom u odnosu na modernije lijekove, nedavna meta-analiza (2009.) je zaključila da upotreba ovog lijeka kada postoji opasnost od prijevremenog porođaja dovodi do smanjenja incidencije cerebralne paralize i smrtnosti. u neonatalnom periodu. Međutim, čak i sa nevinom, na prvi pogled, Magnezijom, potrebno je biti oprezan. Njegovo predoziranje može uzrokovati respiratornu paralizu. Protuotrov u ovom slučaju su preparati kalcijuma.
Blokator kalcijumskih kanala Nifedipin ili Corinfar, kako pokazuje praksa, nije inferioran u odnosu na druge tokolitike u smislu djelotvornosti. Koristi se njegova sposobnost opuštanja glatkih mišića općenito, uključujući i one u maternici. Međutim, u uputama za upotrebu ovaj "srčani" lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće. Koristi se kada postoji opasnost od prijevremenog porođaja, kada drugi tokolitici ne pomažu ili ih buduća majka ne može podnijeti. Praktična zapažanja sugeriraju da upotreba Nifedipina pomaže u smanjenju neonatalne smrtnosti. Sam lijek ima relativno mali broj nuspojava, a ne javljaju se prečesto i njihova jačina nije velika. Istina, dugoročne posljedice primjene nifedipina u tokolitičkoj terapiji još uvijek nisu dobro proučene. Međutim, doktori su se zainteresovali za novi kvalitet lijeka i smatraju ga obećavajućim.
Nifedipin se počinje primjenjivati u prvoj polovini trudnoće, kada Ginipral još nije efikasan, a tada se terapija Ginipralom često završava. Međutim, sigurnost Nifedipina za buduću majku i njenu nerođenu bebu još nije dokazana kao službeni tokolitik. Uputstva ne preporučuju uzimanje ovog lijeka tokom trudnoće. Osim toga, u različitim studijama utvrđeno je da lijek pokazuje teratogenost, embriotoksičnost i fetotoksičnost. Stoga ga ne treba smatrati sigurnim, posebno u prvoj polovini trudnoće. A studija koju je proveo Američki nacionalni institut za srce otkrila je da oralna upotreba nifedipina od strane ljudi sa srčanim oboljenjima (koje bi on trebao liječiti) povećava njihov rizik od moždanog udara, srčanog udara i, na taj način, povećava vjerovatnoću smrtnosti. Stoga je izbor između sredstava za tokolizu, Giniprala ili Nifedipina, jasno na liječniku. I nikakva amaterska aktivnost nije prikladna u ovom slučaju.
Ne postoje potpuno sigurni lijekovi, samo trebate imati dobru predstavu o tome kakve posljedice može imati za trudnicu. Uz pomoć svih ovih lijekova bilo je moguće odgoditi porođaj i spriječiti neuspjeh trudnoće. Mnoge su žene rodile zdrave bebe i zahvalne su ljekarima na intervenciji.
Ostali lijekovi za liječenje ginekoloških bolesti. Tokolitički lijekovi su simpatomimetici.
ATX kod G02CA
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Ginipral se sastoji od dvije kateholaminske grupe, koje u ljudskom tijelu prolaze kroz proces metilacije putem kateholamin-O-metiltransferaze. Dok se djelovanje izoprenalina gotovo potpuno ukida uvođenjem jedne metilne grupe, heksoprenalin postaje biološki neaktivan samo ako su obje njegove kateholaminske grupe metilirane. Ovo svojstvo, kao i visoka sposobnost Giniprala da prianja na površine, smatraju se razlozima njegovog dugotrajnog djelovanja.
Nakon intravenske primjene, 80% nepromijenjenog heksoprenalina i njegovog monometil derivata izlučuje se urinom u roku od 4 sata. Izlučivanje derivata dimetila i konjugiranih spojeva (glukuronida i sulfata) dolazi u manjem obimu i nešto kasnije. Mali dio se izlučuje žučom u obliku složenih metabolita. Nakon oralne primjene, dio doze se izlučuje urinom kao dimetilirani metabolit.
Farmakodinamika
Ginipral je b2-adrenergički agonist koji opušta mišiće maternice. Smanjuje učestalost i intenzitet kontrakcija materice. Lijek inhibira spontane i oksitocinom izazvane porođajne kontrakcije; Tokom porođaja normalizuje pretjerano jake ili nepravilne kontrakcije. Pod uticajem Giniprala preuranjene kontrakcije u većini slučajeva prestaju, što vam omogućava da održite trudnoću do normalnog termina. Zbog svoje b2-selektivnosti, Ginipral ima blagi učinak na srčanu aktivnost i protok krvi i kod trudnice i kod fetusa.
Indikacije za upotrebu
Kratkotrajna inhibicija nekomplikovanog prijevremenog porođaja:
Inhibicija porođajnih kontrakcija između 22. i 37. tjedna trudnoće kod pacijenata bez medicinskih ili opstetričkih kontraindikacija za tokolitičku terapiju.
Prije okretanja fetusa iz poprečnog položaja
Hitne mjere za prijevremeni porođaj van bolnice, prije porođaja trudnice u bolnicu
Upute za upotrebu i doze
Doze navedene u nastavku trebaju se smatrati samo smjernicama jer tokoliza zahtijeva individualnu prilagodbu specifičnim potrebama pacijenta
Akutna tokoliza
10 mcg Giniprala, razrijeđenog u 10 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze, primenjuje se polako intravenski tokom 5-10 minuta. Ako je potrebno, nastavite sa primjenom intravenskom infuzijom brzinom od 0,3 mcg/min (vidi masivnu tokolizu).
Ako grčeviti bol potraje, brzina infuzije se mora povećavati za 0,05 mcg/min svakih 10 minuta dok se ne postigne zadovoljavajuća tokoliza, pri čemu broj otkucaja srca trudnice ne smije prelaziti 130/min.
Masivna tokoliza
Početna doza Giniprala je 10 mcg, koja se primjenjuje polako intravenozno, nakon čega slijedi intravenska infuzija brzinom od 0,3 mcg/min. Lijek se može primijeniti brzinom od 0,3 mcg/min bez prethodne intravenske injekcije.
Ako grčeviti bol potraje, brzina infuzije se mora udvostručiti svakih 10 minuta dok se ne postigne zadovoljavajuća tokoliza, a broj otkucaja srca trudnice ne smije prelaziti 120/min.
Kada se primjenjuje pomoću standardnih sistema za infuziju, lijek se razrijedi u 500 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze. Rastvor se daje intravenozno, 20 kapi = 1 ml.
Proračun doze od 0,3 mcg/min odgovara:
Maksimalna dnevna doza je 430 mcg/dan (prekoračivanje doze moguće je samo u izuzetnim slučajevima).
Kada se primjenjuje pomoću standardnih infuzijskih sistema, lijek se razrjeđuje izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili 5% otopinom glukoze. Rastvor se daje intravenozno, 20 kapi = 1 ml, brzina infuzije 0,075 mcg/min.
Proračun doze od 0,075 mcg/min odgovara:
Ako se kontrakcije ne nastave u roku od 48 sati, Ginipral se može primijeniti oralno u obliku tableta, pojedinačna doza od 0,5 mg.
Otopina lijeka Ginipral u izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze priprema se neposredno prije primjene infuzijske terapije.
Tokom perioda tokolitičke terapije, količina tekućine koja ulazi u tijelo (uključujući oralnu primjenu) ne smije prelaziti 1500 ml dnevno.
Nuspojave
Učestalost nuspojava lijeka se procjenjuje na sljedeći način: vrlo često: (³ 1/10); često: (³ 1/100,< 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)
Poremećaji endokrinog sistema
Nepoznato: lipoliza
Metabolički poremećaji
Često: *Hipokalemija
Manje često: *hiperglikemija (teža kod pacijenata sa postojećim dijabetesom melitusom)
Poremećaji nervnog sistema
Vrlo često: nevoljne kontrakcije mišića
Nepoznato: glavobolja, vrtoglavica, nervoza
Poremećaji srčanog sistema
Vrlo često: *Tahikardija
Često: *Palpitacije, sniženi dijastolički krvni pritisak
Rijetko: * Srčane aritmije, npr. atrijalna fibrilacija, ishemija miokarda
Nepoznato: povećan minutni volumen, povišen sistolni krvni pritisak, blage fluktuacije srčanog ritma fetusa, angina pektoris
Poremećaji vaskularnog sistema
Često: *Hipotenzija
Rijetko: *periferna vazodilatacija
Poremećaji respiratornog sistema
Manje često: *Pućni edem
Gastrointestinalni poremećaji
Rijetko: mučnina
Nepoznato: povraćanje, potisnuti motilitet crijeva, intestinalna atonija
Poremećaji hepatobilijarnog sistema
Nepoznato: (prolazno) povećanje serumskih transaminaza
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: prekomerno znojenje
Nepoznato: crvenilo kože
Poremećaji urinarnog sistema za izlučivanje
Nepoznato: Smanjena diureza (naročito u početnoj fazi liječenja).
*Ove reakcije su prijavljene u vezi s upotrebom kratkodjelujućih beta antagonista za akušerske indikacije i smatraju se efektima klase
Zbog sadržaja sulfita mogu se javiti alergijske reakcije, posebno kod pacijenata sa astmom, koje se mogu manifestovati kao mučnina, dijareja, otežano disanje, akutni napadi astme, oštećenje svijesti ili šok. Tok ovakvih reakcija može se uvelike razlikovati od osobe do osobe i čak može dovesti do životno opasnih posljedica.
Prijavljivanje mogućih neželjenih reakcija. Izvještavanje o mogućim nuspojavama nakon registracije lijeka je vrlo važno. Ovo će omogućiti kontinuirano praćenje procjene koristi/rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na neželjenu reakciju koristeći nacionalni sistem prijavljivanja
Kontraindikacije
Preosjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju komponentu lijeka
Bilo koje stanje do 22 sedmice gestacije
Koronarna bolest srca ili rizik od koronarne bolesti srca
1. i 2. trimestar trudnoće
Svako stanje majke ili fetusa u kojem je produženje trudnoće opasno po zdravlje
o teška toksikoza, intrauterina infekcija, krvarenje iz maternice zbog previjanja placente, eklampsija ili teška preeklampsija, abrupcija placente ili kompresija pupčane vrpce
Intrauterina smrt fetusa, dokazano smrtonosni kongenitalni ili hromozomski defekt nekompatibilan sa životom
Bolesnici s bronhijalnom astmom povezanom s preosjetljivošću na sulfite
Poremećaji srčanog ritma, miokarditis, stenoza/insuficijencija mitralne valvule, aortna stenoza
Hipertireoza
Teške bolesti jetre i bubrega
Glaukom zatvorenog ugla
Ginipral je također kontraindiciran kada beta-agonisti imaju negativan učinak na plućnu hipertenziju i kardiovaskularne bolesti - kod hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije ili bilo koje vrste opstrukcije izlaznog trakta lijeve komore, na primjer, aortna stenoza
Interakcije lijekova
Nekompatibilnost
Natrijum pirosulfit je visokoaktivna komponenta, stoga se ne preporučuje mešanje Giniprala sa drugim rastvorima (osim izotonične rastvore natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze).
Halogenirani anestetici
Zbog dodatnog antihipertenzivnog efekta, postoji povećan rizik od krvarenja iz materice. Postoji rizik od poremećaja ventrikularnog ritma zbog povećane srčane reaktivnosti pri interakciji s halogeniranim anesteticima. Liječenje Ginipralom treba prekinuti 6 sati prije planirane anestezije halogenim anesteticima (halotan)
Kortikosteroidi
Zabilježeni su slučajevi plućnog edema kod žena tokom istodobne primjene β-antagonista i kortikosteroida. Poznato je da kortikosteroidi povećavaju glukozu u krvi i mogu smanjiti nivo kalija u serumu, a istodobnu primjenu treba provoditi oprezno i pažljivo pratiti pacijenta zbog povećanog rizika od hiperglikemije i hipokalemije
Antidijabetički lijekovi
Primjena beta-blokatora povezana je s povećanjem razine glukoze u krvi, što može dovesti do slabljenja antidijabetičke terapije; Stoga mogu biti potrebne prilagodbe individualne antidijabetičke terapije.
Sredstva za uništavanje kalijuma
Zbog efekta beta-blokatora koji oštećuju kalij, istovremenu primjenu lijekova koji oštećuju kalij koji povećavaju rizik od hipokalijemije, kao što su diuretici, digoksini, metilksantini i kortikosteroidi, treba oprezno primjenjivati nakon pažljive procjene koristi i rizika kod pacijenata s povećanim rizikom od srčanih aritmija kao posljedica hipokalemije
Druge interakcije
Neselektivni β-blokatori slabe učinak Giniprala ili ga neutraliziraju. Povećanje rezervi glikogena u jetri zbog primjene glukokortikoida smanjuje hipoglikemijski učinak Giniprala.
Treba izbjegavati istovremenu primjenu Giniprala sa simpatomimetima koji se koriste za liječenje bronhijalne astme (Berotec, Salbutamol, Beclazone i drugi) ili simpatomimetici za sistemsku primjenu (efedrin, izoprenalin i drugi), jer to može uzrokovati pojačanu srčanu aktivnost i dovesti do predoziranja. Uz istovremenu primjenu simpatomimetika i halotana, mogu se razviti srčane aritmije.
Ginipral se ne smije koristiti u kombinaciji s ergot alkaloidima.
Ginipral se ne smije koristiti zajedno s proizvodima koji sadrže kalcij i vitamin D, ili sa dihidrotahisterolom i mineralokortikosteroidima.
specialne instrukcije
Odluku o započinjanju liječenja Ginipralom treba donijeti nakon pažljivog razmatranja rizika i koristi liječenja.
Liječenje treba provoditi u ambulantama koje su adekvatno opremljene i koje omogućavaju kontinuirano praćenje stanja majke i fetusa. Tokoliza upotrebom beta-adrenergičkih agonista se ne preporučuje kod rupture membrana i cervikalne dilatacije veće od 4 cm.
Kada koristite Ginipral, potrebno je pratiti krvni pritisak i puls majke, kao i otkucaje srca fetusa. Preporučuje se praćenje EKG-a i srčane funkcije prije i tokom liječenja.
Liječenje treba prekinuti ako se pojave znaci ishemije miokarda (npr. bol u grudima ili promjene EKG-a). Ginipral se ne smije koristiti za tokolizu kod pacijenata sa već postojećim srčanim oboljenjima i faktorima rizika.
Plućni edem
Pacijenti sa faktorima rizika uključujući višeplodnu trudnoću, zadržavanje tečnosti, infekcije i preeklampsiju mogu imati povećan rizik od razvoja plućnog edema. Primjena špricem, za razliku od infuzije, ograničit će rizik od preopterećenja tekućinom. Ako se pojave znaci retencije tekućine i simptomi plućnog edema, lijek treba prekinuti. To je posebno istinito u slučaju kombinovane terapije kortikosteroidima i prisutnosti pratećih bolesti (bolesti bubrega, gestoze). Takođe bi trebalo da ograničite unos kuhinjske soli u hranu.
Krvni pritisak i rad srca
Povećanje srčane frekvencije majke od 20 do 50 otkucaja u minuti obično prati primjenu beta-agonista. Puls majke treba pratiti tokom cijele primjene lijeka, tokom smanjenja doze i prekida.
Kao opšte pravilo, srčani ritam majke ne bi trebalo da prelazi stabilnu brzinu od 120 otkucaja u minuti. Krvni pritisak može da se smanji tokom primene leka; Efekat leka je veći na dijastolni nego na sistolni pritisak. Dijastolički pritisak pada, obično u rasponu od 10 do 20 mmHg. Utjecaj na otkucaje srca fetusa je manje izražen, ali može doći do povećanja do 20 otkucaja u minuti.
Aktivna supstanca
heksoprenalin* (heksoprenalin)
ATX:
Farmakološke grupe
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Sastav i oblik oslobađanja
u blister pakovanju se nalazi 5 prozirnih staklenih ampula sa tačkom loma; u kartonskom pakovanju 1 ili 5 pakovanja.
Opis doznog oblika
Injekcija: prozirni bezbojni rastvor.
farmakološki efekat
farmakološki efekat- tokolitik .
Farmakodinamika
Opušta mišiće materice, smanjuje učestalost i intenzitet kontrakcija, potiskuje spontane i oksitocinom izazvane porođajne kontrakcije. Tokom porođaja normalizuje snagu i pravilnost kontrakcija, potiskuje (u većini slučajeva) preuranjene kontrakcije i pomaže u produžavanju trudnoće do normalnog termina. Malo utiče na kardiovaskularni sistem trudnice i fetusa.
Farmakokinetika
Ginipral ® se sastoji od 2 kateholaminske grupe, koje se u ljudskom tijelu podvrgavaju metilaciji putem kateholamin-O-metiltransferaze. Heksoprenalin postaje biološki neaktivan samo ako su obje njegove kateholaminske grupe metilirane.
Istraživanja sa 3 H-obilježenim supstancama provedena na pacovima su pokazala da se primjenom heksoprenalina tokom prva 4 sata 80% biološki aktivnih supstanci izlučilo urinom nepromijenjeno, tj. u obliku slobodnog heksoprenalina i monometil derivata. Nakon toga, povećava se izlučivanje dimetil derivata i konjugiranih spojeva (glukuronida i sulfata).
Indikacije za lijek
Injekcija
Akutna tokoliza:
inhibicija porođajnih kontrakcija tijekom porođaja s akutnom intrauterinom asfiksijom;
imobilizacija maternice prije carskog reza, prije okretanja fetusa iz poprečnog položaja, sa prolapsom pupčane vrpce, uz kompliciran porod;
kao hitna mjera u slučaju prijevremenog porođaja prije odvođenja trudnice u bolnicu.
Masivna tokoliza
inhibicija prevremenih porođajnih kontrakcija u prisustvu zaglađenog grlića materice i/ili proširenja materice.
Dugotrajna tokoliza
prevencija prijevremenog porođaja kada se kontrakcije intenziviraju ili učestale u nedostatku skraćivanja grlića maternice ili dilatacije ždrijela maternice;
imobilizacija materice prije, za vrijeme i nakon serklaže grlića materice.
Kontraindikacije
preosjetljivost (posebno kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme i preosjetljivosti na sulfite);
tireotoksikoza;
kardiovaskularne bolesti, posebno srčane aritmije koje se javljaju s tahikardijom; miokarditis, bolest mitralne valvule i aortna stenoza;
arterijska hipertenzija;
teške bolesti jetre i bubrega;
glaukom zatvorenog ugla;
prerana abrupcija placente, krvarenje iz materice, intrauterine infekcije;
trudnoća (prvi trimestar);
period laktacije.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće. Za vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.
Nuspojave
Glavobolja, anksioznost, tremor, pojačano znojenje, tahikardija (mala kod trudnice, ređe kod fetusa), otok, vrtoglavica i u retkim slučajevima mučnina i povraćanje.
Kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme i kod pacijenata sa preosjetljivošću na sulfite, uzimanje Giniprala ® može izazvati alergijske reakcije (otežano disanje, oštećenje i gubitak svijesti, bronhospazam, anafilaktički šok).
Moguće je smanjenje krvnog pritiska, posebno dijastoličkog. U rijetkim slučajevima - ventrikularna ekstrasistola, bol u srcu (kardijalgija). Ovi simptomi brzo nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
Glikogenolitički efekat se manifestuje povećanjem šećera u krvi kod dijabetes melitusa, ovaj efekat je izraženiji.
Diureza se, posebno na početku liječenja, smanjuje.
Hipokalemija, hipokalcemija - na početku terapije, ali se tokom daljeg lečenja normalizuje sadržaj kalijuma i kalcijuma. Moguće je privremeno povećanje serumskih transaminaza. Može doći do inhibicije motiliteta crijeva. U rijetkim slučajevima dolazi do intestinalne atonije, pa je tokom tokolitičke terapije potrebno paziti na redovnost stolice.
Kod novorođenčadi - hipoglikemija, acidoza, bronhospazam, anafilaktički šok.
Interakcija
Efekat je smanjen (djelimično ili potpuno) neselektivnim β-blokatorima, a pojačan metilksantinima (teofilin).
Opća anestezija (halotan) i adrenergički stimulansi (neki kardiovaskularni lijekovi i lijekovi protiv astme) povećavaju kardiovaskularne nuspojave.
Smanjuje nakupljanje glikogena u jetri pod uticajem glukokortikoida.
Ginipral® je nekompatibilan sa ergot alkaloidom, MAO inhibitorima, tricikličkim antidepresivima, kao i mineralokortikoidima, dihidrotahisterolom i preparatima koji sadrže kalcijum i vitamin D.
Sulfit je vrlo aktivna komponenta, tako da se trebate suzdržati od miješanja Giniprala ® s otopinama koje nisu izotonični rastvor natrijum hlorida i 5% rastvor glukoze.
Upute za upotrebu i doze
IV(mlaz ili infuzija).
Sadržaj ampule se mora davati intravenozno polako (preko 5-10 minuta) korišćenjem infuzionih pumpi za automatsko doziranje ili korišćenjem konvencionalnih sistema za infuziju - nakon razblaživanja sa izotoničnim rastvorom natrijum hlorida do 10 ml.
Metoda rukovanja ampulom je prikazana u nastavku:
1. Držite ampulu sa oznakom u boji prema gore.
2. Istresite tečnost sa vrha ampule.
3. Odlomite kraj ampule na mjestu loma.
Doziranje
1. Akutna tokoliza. 10 mcg (1 amp. 2 ml). U budućnosti, ako je potrebno, liječenje se može nastaviti infuzijama.
2. Masivna tokoliza. Na početku, liječenje počinje davanjem 10 mcg (1 amp. 2 ml), nakon čega slijedi infuzija Giniprala ® brzinom od 0,3 mcg/min. Kao alternativni tretman moguće je koristiti samo infuzije Giniprala ® brzinom od 0,3 mcg/min, bez prethodne bolusne primjene lijeka.
3. Dugotrajna tokoliza. Dugotrajna infuzija kap po kap 0,075 mcg/min.
Ako se kontrakcije ne nastave u roku od 48 sati, liječenje se može nastaviti s Ginipral® 0,5 mg tabletama (vidjeti odgovarajuća uputstva za upotrebu).
Navedena doza se može koristiti samo kao vodič tokom tokolize, mora se individualno prilagoditi.
Predoziranje
Simptomi: značajno povećanje otkucaja srca majke, pojava tremora, jake tahikardije, glavobolje, pojačano znojenje, anksioznost, kardialgija, otežano disanje.
tretman: upotreba Ginipral® antagonista - neselektivnih β-blokatora.
specialne instrukcije
Tokom upotrebe Giniprala ® treba pratiti puls i krvni pritisak majke, kao i otkucaje srca fetusa.
Bolesnici s preosjetljivošću na simpatomimetike trebaju koristiti Ginipral ® u malim dozama koje se propisuju pojedinačno, pod stalnim medicinskim nadzorom.
Ako dođe do značajnog povećanja srčane frekvencije kod majke (više od 130 otkucaja/min) i/ili značajnog smanjenja krvnog pritiska, dozu treba smanjiti; ako postoje tegobe na otežano disanje, bol u srcu i ako se pojave znaci zatajenja srca, primjenu Giniprala ® treba odmah prekinuti.
Trudnice sa dijabetesom treba da prate metabolizam ugljikohidrata, jer upotreba Giniprala ® (posebno u početnoj fazi liječenja) može uzrokovati povećanje razine šećera u krvi. Ako se porođaj dogodi odmah nakon terapije lijekom, potrebno je uzeti u obzir mogućnost hipoglikemije i acidoze kod novorođenčadi zbog transplacentalnog prodiranja kiselih metaboličkih proizvoda (mliječne i ketonske kiseline).
U nekim slučajevima, istovremena upotreba GCS tokom infuzije Giniprala ® može izazvati plućni edem. Zbog toga je tokom infuzijske terapije neophodno stalno pažljivo kliničko praćenje pacijenata. Ovo je posebno važno u kombinovanom liječenju GCS kod pacijenata sa popratnim oboljenjima koja doprinose zadržavanju tekućine (bolesti bubrega).
Neophodno je strogo ograničenje unosa viška tečnosti.
Rizik od mogućeg razvoja plućnog edema zahtijeva što je moguće više ograničavanje volumena infuzije, kao i korištenje otopina koje ne sadrže elektrolite za razrjeđivanje lijeka.
Trebali biste ograničiti unos soli iz hrane.
Prije početka tokolitičke terapije potrebno je uzimati suplemente kalija, jer s hipokalemijom, učinak simpatomimetika na miokard je pojačan.
Istovremena upotreba određenih opojnih droga (halotan) i simpatomimetika može dovesti do srčanih aritmija. Uzimanje Giniprala ® se mora prekinuti prije upotrebe halotana za anesteziju.
Kod produžene tokolitičke terapije potrebno je pratiti stanje fetoplacentarnog kompleksa i osigurati da nema abrupcije posteljice. Klinički simptomi prijevremene abrupcije placente mogu se izgladiti tokolitičkom terapijom. Kada puknu membrane i kada je cerviks proširen za više od 2-3 cm, efikasnost tokolitičke terapije je niska.
Tokom tokolitičkog liječenja potrebno je pratiti rad crijeva.
Tokom tokolitičke terapije beta-agonistima, simptomi istovremene distrofične miotonije mogu se intenzivirati. U takvim slučajevima preporučuje se upotreba preparata difenilhidantoina.
Kafa i čaj mogu povećati nuspojave Giniprala®.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.
Uslovi skladištenja leka
Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi od 18-25 °C.
Čuvati van domašaja djece.
INN: Heksoprenalin
Proizvođač: Takeda Austria GmbH
Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Tokolitički lijekovi - simpatomimetici
Registarski broj u Republici Kazahstan: br. RK-LS-5br.010496
Period registracije: 29.09.2017 - 29.09.2022
KNF (lijek uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)
Instrukcije
Trgovačko ime
Ginipral
Međunarodno nezaštićeno ime
Heksoprenalin
Oblik doziranja
Rastvor za intravensku primjenu 10 mcg/2 ml
Codlazi
1 ampula sadrži:
aktivna supstanca - heksoprenalin sulfat 10 mcg,
Ekscipijensi: natrijum pirosulfit, dinatrijum so EDTA dihidrat, natrijum hlorid, 2 M sumporna kiselina, voda za injekcije.
Opis
Prozirna bezbojna otopina.
Farmakoterapijska grupa
Ostali lijekovi za liječenje ginekoloških bolesti. Tokolitički lijekovi su simpatomimetici.
ATX kod G02CA
Farmakološka svojstva
Farmakokinetika
Ginipral se sastoji od dvije kateholaminske grupe, koje u ljudskom tijelu prolaze kroz proces metilacije putem kateholamin-O-metiltransferaze. Dok se djelovanje izoprenalina gotovo potpuno ukida uvođenjem jedne metilne grupe, heksoprenalin postaje biološki neaktivan samo ako su obje njegove kateholaminske grupe metilirane. Ovo svojstvo, kao i visoka sposobnost Giniprala da prianja na površine, smatraju se razlozima njegovog dugotrajnog djelovanja.
Nakon intravenske primjene, 80% nepromijenjenog heksoprenalina i njegovog monometil derivata izlučuje se urinom u roku od 4 sata. Izlučivanje derivata dimetila i konjugiranih spojeva (glukuronida i sulfata) dolazi u manjem obimu i nešto kasnije. Mali dio se izlučuje žučom u obliku složenih metabolita. Nakon oralne primjene, dio doze se izlučuje urinom kao dimetilirani metabolit.
Farmakodinamika
Ginipral je β2 adrenergički agonist koji opušta mišiće materice. Smanjuje učestalost i intenzitet kontrakcija materice. Lijek inhibira spontane i oksitocinom izazvane porođajne kontrakcije; Tokom porođaja normalizuje pretjerano jake ili nepravilne kontrakcije. Pod uticajem Giniprala preuranjene kontrakcije prestaju u većini slučajeva, što vam omogućava da održite trudnoću do normalnog termina. Zbog svoje 2-selektivnosti, Ginipral ima blagi uticaj na srčanu aktivnost i protok krvi i kod trudnice i kod fetusa.
Indikacije za upotrebu
Kratkotrajna inhibicija nekomplikovanog prijevremenog porođaja:
inhibicija porođajnih kontrakcija između 22. i 37. tjedna trudnoće kod pacijenata bez medicinskih ili opstetričkih kontraindikacija za tokolitičku terapiju.
prije okretanja fetusa iz poprečnog položaja
hitne mjere za prijevremeni porođaj van bolnice, prije porođaja trudnice u bolnicu
Upute za upotrebu i doze
Doze navedene u nastavku trebaju se smatrati samo smjernicama jer tokoliza zahtijeva individualnu prilagodbu specifičnim potrebama pacijenta
Akutna tokoliza
10 mcg Ginipral, razrijeđenog u 10 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze, davati polako intravenozno tokom 5-10 minuta. Ako je potrebno, nastavite sa primjenom intravenskom infuzijom brzinom od 0,3 mcg/min (vidi masivnu tokolizu).
Ako grčeviti bol potraje, brzina infuzije se mora povećavati za 0,05 mcg/min svakih 10 minuta dok se ne postigne zadovoljavajuća tokoliza, pri čemu broj otkucaja srca trudnice ne smije prelaziti 130/min.
Masivna tokoliza
Početna doza Giniprala je 10 mcg, koja se primjenjuje polako intravenozno, nakon čega slijedi intravenska infuzija brzinom od 0,3 mcg/min. Lijek se može primijeniti brzinom od 0,3 mcg/min bez prethodne intravenske injekcije.
Ako grčeviti bol potraje, brzina infuzije se mora udvostručiti svakih 10 minuta dok se ne postigne zadovoljavajuća tokoliza, a broj otkucaja srca trudnice ne smije prelaziti 120/min.
Kada se primjenjuje pomoću standardnih sistema za infuziju, lijek se razrijedi u 500 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze. Rastvor se daje intravenozno, 20 kapi = 1 ml.
Proračun doze od 0,3 mcg/min odgovara:
Maksimalna dnevna doza je 430 mcg/dan (prekoračivanje doze moguće je samo u izuzetnim slučajevima).
Kada se primjenjuje pomoću standardnih infuzijskih sistema, lijek se razrjeđuje izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili 5% otopinom glukoze. Rastvor se daje intravenozno, 20 kapi = 1 ml, brzina infuzije 0,075 mcg/min.
Proračun doze od 0,075 mcg/min odgovara:
Ako se kontrakcije ne nastave u roku od 48 sati, Ginipral se može primijeniti oralno u obliku tableta, pojedinačna doza od 0,5 mg.
Otopina lijeka Ginipral u izotoničnoj otopini natrijevog klorida ili 5% otopine glukoze priprema se neposredno prije primjene infuzijske terapije.
Tokom perioda tokolitičke terapije, količina tekućine koja ulazi u tijelo (uključujući oralnu primjenu) ne smije prelaziti 1500 ml dnevno.
Nuspojave
Učestalost nuspojava lijeka procjenjuje se na sljedeći način: vrlo često: ( 1/10); često: ( 1/100, 1/10); manje često: ( 1/1000, 1/100); retko: ( 1/10.000, 1/1000); vrlo rijetko: ( 1/10,000), nepoznato (procjena se ne može napraviti iz dostupnih podataka)
Poremećaji endokrinog sistema
Nepoznato: lipoliza
Metabolički poremećaji
Često: *Hipokalemija
Manje često: *hiperglikemija (teža kod pacijenata sa postojećim dijabetesom melitusom)
Poremećaji nervnog sistema
Vrlo često: nevoljne kontrakcije mišića
Nepoznato: glavobolja, vrtoglavica, nervoza
Poremećaji srčanog sistema
Vrlo često: *Tahikardija
Često: *Palpitacije, sniženi dijastolički krvni pritisak
Rijetko: * Srčane aritmije, npr. atrijalna fibrilacija, ishemija miokarda
Nepoznato: povećan minutni volumen, povišen sistolni krvni pritisak, blage fluktuacije srčanog ritma fetusa, angina pektoris
Poremećaji vaskularnog sistema
Često: *Hipotenzija
Rijetko: *periferna vazodilatacija
Poremećaji respiratornog sistema
Manje često: *Pućni edem
Gastrointestinalni poremećaji
Rijetko: mučnina
Nepoznato: povraćanje, potisnuti motilitet crijeva, intestinalna atonija
Poremećaji hepatobilijarnog sistema
Nepoznato: (prolazno) povećanje serumskih transaminaza
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: prekomerno znojenje
Nepoznato: crvenilo kože
Poremećaji urinarnog sistema za izlučivanje
Nepoznato: Smanjena diureza (naročito u početnoj fazi liječenja).
*Ove reakcije su prijavljene u vezi s upotrebom kratkodjelujućih beta antagonista za akušerske indikacije i smatraju se efektima klase
Zbog sadržaja sulfita mogu se javiti alergijske reakcije, posebno kod pacijenata sa astmom, koje se mogu manifestovati kao mučnina, dijareja, otežano disanje, akutni napadi astme, oštećenje svijesti ili šok. Tok ovakvih reakcija može se uvelike razlikovati od osobe do osobe i čak može dovesti do životno opasnih posljedica.
Prijavljivanje mogućih neželjenih reakcija. Izvještavanje o mogućim nuspojavama nakon registracije lijeka je vrlo važno. Ovo će omogućiti kontinuirano praćenje procjene koristi/rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na neželjenu reakciju koristeći nacionalni sistem prijavljivanja
Kontraindikacije
teška toksikoza, intrauterina infekcija, krvarenje iz maternice zbog previjanja placente, eklampsija ili teška preeklampsija, abrupcija placente ili kompresija pupčane vrpce
preosjetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju komponentu lijeka
bilo koje stanje tokom perioda gestacije do 22 sedmice
koronarna bolest srca ili rizik od koronarne bolesti srca
1. i 2. trimestar trudnoće
svako stanje majke ili fetusa u kojem je produženje trudnoće opasno po zdravlje
intrauterina fetalna smrt, dokazana smrtonosna kongenitalna ili hromozomska mana nekompatibilna sa životom
bolesnika s bronhijalnom astmom povezanom s preosjetljivošću na sulfite
poremećaji srčanog ritma, miokarditis, stenoza/insuficijencija mitralne valvule, aortna stenoza
hipertireoza
teška oboljenja jetre i bubrega
glaukom zatvorenog ugla
Ginipral je također kontraindiciran kada - adrenergički agonisti imaju negativan učinak na plućnu hipertenziju i kardiovaskularne bolesti - sa hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom ili bilo kojom vrstom opstrukcije izlaznog trakta lijeve komore, na primjer, aortna stenoza
Interakcije lijekova
Nekompatibilnost
Natrijum pirosulfit je visokoaktivna komponenta, stoga se ne preporučuje mešanje Giniprala sa drugim rastvorima (osim izotonične rastvore natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze).
Halogenirani anestetici
Zbog dodatnog antihipertenzivnog efekta, postoji povećan rizik od krvarenja iz materice. Postoji rizik od poremećaja ventrikularnog ritma zbog povećane srčane reaktivnosti pri interakciji s halogeniranim anesteticima. Liječenje Ginipralom treba prekinuti 6 sati prije planirane anestezije halogenim anesteticima (halotan)
Kortikosteroidi
Zabilježeni su slučajevi plućnog edema kod žena tokom istodobne primjene β-antagonista i kortikosteroida. Poznato je da kortikosteroidi povećavaju glukozu u krvi i mogu smanjiti nivo kalija u serumu, a istodobnu primjenu treba provoditi oprezno i pažljivo pratiti pacijenta zbog povećanog rizika od hiperglikemije i hipokalemije
Antidijabetički lijekovi
Primjena beta-blokatora povezana je s povećanjem razine glukoze u krvi, što može dovesti do slabljenja antidijabetičke terapije; Stoga mogu biti potrebne prilagodbe individualne antidijabetičke terapije.
Sredstva za uništavanje kalijuma
Zbog efekta β-blokatora koji oštećuju kalij, istovremenu primjenu lijekova koji oštećuju kalij koji povećavaju rizik od hipokalemije, kao što su diuretici, digoksini, metilksantini i kortikosteroidi, treba oprezno primjenjivati nakon pažljive procjene koristi i rizika kod pacijenata s povećanim rizikom od srčanih aritmija kao posljedica hipokalemije
Druge interakcije
Neselektivni β-blokatori slabe efekat Giniprala ili ga neutrališu. Povećanje rezervi glikogena u jetri zbog upotrebe glukokortikoida smanjuje hipoglikemijski učinak Giniprala
Treba izbjegavati istovremenu primjenu Giniprala sa simpatomimetima koji se koriste za liječenje bronhijalne astme (Berotec, Salbutamol, Beclazone i drugi) ili simpatomimeticima za sistemsku primjenu (efedrin, izoprenalin i drugi), jer to može uzrokovati pojačanu srčanu aktivnost i dovesti do predoziranja. Uz istovremenu primjenu simpatomimetika i halotana, mogu se razviti srčane aritmije.
Ginipral se ne smije koristiti u kombinaciji sa alkaloidima ergot.
Ginipral se ne smije koristiti zajedno s proizvodima koji sadrže kalcij i vitamin D, ili sa dihidrotahisterolom i mineralokortikosteroidima
specialne instrukcije
Odluku o započinjanju liječenja Ginipralom treba donijeti nakon pažljivog razmatranja rizika i koristi liječenja.
Liječenje treba provoditi u ambulantama koje su adekvatno opremljene i koje omogućavaju kontinuirano praćenje stanja majke i fetusa. Tokoliza uz upotrebu β-adrenergičkih agonista se ne preporučuje kod rupture amnionske vrećice i kada je cerviks proširen za više od 4 cm.
Kada koristite Ginipral potrebno je pratiti krvni pritisak i puls majke, kao i otkucaje srca fetusa. Preporučuje se praćenje EKG-a i srčane funkcije prije i tokom liječenja.
Liječenje treba prekinuti ako se pojave znaci ishemije miokarda (npr. bol u grudima ili promjene EKG-a). Ginipral se ne smije koristiti za tokolizu kod pacijenata sa već postojećim srčanim oboljenjima i faktorima rizika.
Plućni edem
Pacijenti sa faktorima rizika uključujući višeplodnu trudnoću, zadržavanje tečnosti, infekcije i preeklampsiju mogu imati povećan rizik od razvoja plućnog edema. Primjena špricem, za razliku od infuzije, ograničit će rizik od preopterećenja tekućinom. Ako se pojave znaci retencije tekućine i simptomi plućnog edema, lijek treba prekinuti. To je posebno istinito u slučaju kombinovane terapije kortikosteroidima i prisutnosti pratećih bolesti (bolesti bubrega, gestoze). Takođe bi trebalo da ograničite unos kuhinjske soli u hranu.
Krvni pritisak i rad srca
Povećanje srčane frekvencije majke od 20 do 50 otkucaja u minuti obično prati primjenu beta-agonista. Puls majke treba pratiti tokom cijele primjene lijeka, tokom smanjenja doze i prekida.
Kao opšte pravilo, srčani ritam majke ne bi trebalo da prelazi stabilnu brzinu od 120 otkucaja u minuti. Krvni pritisak može da se smanji tokom primene leka; Efekat leka je veći na dijastolni nego na sistolni pritisak. Dijastolički pritisak pada, obično u rasponu od 10 do 20 mmHg. Utjecaj na otkucaje srca fetusa je manje izražen, ali može doći do povećanja do 20 otkucaja u minuti.
Dijabetes
Primjena beta-agonista povezana je s povećanjem nivoa glukoze u krvi. Stoga je potrebno pratiti nivo šećera i laktata u krvi kod pacijenata sa dijabetesom.
Druge mjere opreza.
Prilikom provođenja tokolitičke terapije upotrebom ß-adrenergičkih agonista, simptomi istodobne distrofične miotonije mogu se pojačati.
Kod nekih pacijenata s preosjetljivošću na simpatomimetike Ginipral® se može koristiti samo u minimalnim dozama odabranim pojedinačno i pod posebno pažljivim medicinskim nadzorom.
U rijetkim slučajevima, natrijev pirosulfit, koji je dio Giniprala, može izazvati tešku alergijsku reakciju i bronhospazam.
Pri liječenju Ginipralom uočava se smanjenje pokretljivosti crijeva (u rijetkim slučajevima crijevna atonija), stoga je tokom tokolitičke terapije potrebno redovno praćenje crijevne funkcije.
Trudnoća i dojenje
Ukoliko dođe do porođaja neposredno nakon terapije Ginipralom, potrebno je uzeti u obzir mogućnost hipoglikemije i acidoze kod novorođenčadi zbog transplacentalnog ulaska kiselih metaboličkih produkata (mliječne i ketonske kiseline).
Lijek nije namijenjen za upotrebu tokom dojenja.
Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima
Nije primjenjivo jer su žene kojima je potrebna tokolitička terapija u bolničkom okruženju ili pod nadzorom medicinskog stručnjaka u hitnoj pomoći.
Predoziranje
Simptomi: značajno povećanje otkucaja srca majke, tremor, glavobolja, pojačano znojenje.
tretman: smanjenje doze lijeka kako bi se eliminirale teške manifestacije predoziranja lijekom, potrebno je koristiti antagoniste Ginipral - neselektivne β-adrenolitičke lijekove koji potpuno neutraliziraju djelovanje Giniprala.
Obrazac za oslobađanje i pakovanje
Staklene ampule koje sadrže 2 ml lijeka s tačkom loma i dva prstena za označavanje. 5 ampula se stavlja u blister pakovanje.
1 konturno pakiranje zajedno s uputama za upotrebu na državnom i ruskom jeziku stavlja se u kartonsko pakovanje.
Ginipral je lijek koji se koristi za liječenje bolesti urogenitalnih organa.
Oblik i sastav izdanja
Ginipral se proizvodi u obliku bikonveksnih bijelih okruglih tableta, u blisterima od 10 kom. Jedna tableta sadrži 500 mcg heksoprenalin sulfata i pomoćne supstance - magnezijum stearat, laktozu hidrat, kopovidon, kukuruzni skrob, glicerol palmitat stearat, dinatrijum edetat dihidrat i talk.
Ginipral se također proizvodi u obliku bezbojne, prozirne otopine, u ampulama od 2 ml. Svaki od njih sadrži 10 mcg heksoprenalin sulfata i pomoćne tvari kao što su:
- Dinatrijev edetat dihidrat;
- Natrijum pirosulfit;
- Sumporna kiselina 2N;
- Natrijum hlorida;
- Voda za injekcije.
Indikacije za upotrebu
Ginipral otopina, prema uputama, koristi se za akutnu, masivnu i dugotrajnu tokolizu.
Lijek u obliku tableta propisuje se u slučajevima prijetećeg prijevremenog porođaja.
Kontraindikacije
Primjena Giniprala je kontraindicirana u slučaju miokarditisa, tireotoksikoze, arterijske hipertenzije, glaukoma zatvorenog ugla, tahiaritmije, intrauterinih infekcija, prijevremene abrupcije placente, kao i u slučajevima preosjetljivosti na komponente koje čine lijek.
Lijek je također kontraindiciran kod koronarne bolesti srca, bolesti mitralne valvule, aortne stenoze, krvarenja iz materice, teških bolesti jetre i bubrega.
Ginipral se ne propisuje u prvom tromjesečju trudnoće, niti tokom dojenja.
Uputstvo za upotrebu i doziranje
Lijek u obliku otopine se primjenjuje intravenozno polako tijekom 5-10 minuta korištenjem konvencionalnih sistema za infuziju ili automatskim dozirajućim infuzijskim pumpama. Prije upotrebe, proizvod se razrijedi u izotoničnoj otopini natrijevog klorida do 10 ml. Doziranje Giniprala za akutnu i masivnu tokolizu je 1 ampula.
Ako se kontrakcije ne nastave u roku od 2 dana, terapija se nastavlja sa Ginipral tabletama koje se uzimaju oralno s malom količinom vode. U slučajevima prijetećeg prijevremenog porođaja, pacijentice uzimaju 1 tabletu 1-2 sata prije prekida infuzije Giniprala.
Nuspojave
Upute za Ginipral ukazuju na to da lijek može uzrokovati nuspojave iz određenih tjelesnih sistema, i to:
- Opstrukcija crijeva, mučnina, povraćanje i privremeno povećanje nivoa transaminaza (probavni sistem);
- Vrtoglavica, blagi tremor prstiju, glavobolja i anksioznost (centralni i periferni nervni sistem);
- Tahikardija majke, poremećaj ritma i kardialgija (kardiovaskularni sistem).
Ginipral može uzrokovati oliguriju, pojačano znojenje, edeme, povišene razine glukoze u plazmi, hipokalcemiju i hipokalemiju na početku terapije, kao i alergijske reakcije - bronhospazam, anafilaktički šok, otežano disanje i oštećenje svijesti do kome.
Kod novorođenčadi lijek uzrokuje acidozu i hipoglikemiju.
Simptomi predoziranja Ginipralom su glavobolja, teška tahikardija kod majke, pojačano znojenje, aritmija, kratak dah, anksioznost, drhtanje prstiju, sniženi krvni pritisak i kardialgija. U takvim slučajevima potrebno je propisivanje neselektivnih beta blokatora.
specialne instrukcije
Tokom terapije lijekovima važno je pažljivo pratiti funkcije kardiovaskularnog sistema majke i fetusa. Preporučuje se snimanje EKG-a prije i tokom liječenja. Dozu Giniprala treba smanjiti ako dođe do značajnog smanjenja krvnog pritiska ili značajnog povećanja srčane frekvencije kod majke.
Ako je potrebno primijeniti Ginipral kod pacijenata s preosjetljivošću na simpatomimetike, doza lijeka treba biti minimalna i odabrana pojedinačno, a terapiju treba provoditi pod nadzorom liječnika.
Terapiju lijekovima treba odmah prekinuti ako pacijent osjeti bol u predjelu srca, otežano disanje ili znakove zatajenja srca.
Kod majki sa dijabetesom mellitusom, na početku liječenja potrebno je pratiti metabolizam ugljikohidrata, jer primjena Giniprala u većini slučajeva uzrokuje povećanje glukoze u krvnoj plazmi.
U slučajevima kada dođe do porođaja nakon tretmana lijekom, treba uzeti u obzir da novorođenče može doživjeti acidozu i hipoglikemiju povezane s transplacentalnim prodiranjem ketona i mliječne kiseline.
Treba imati na umu da se tijekom primjene Giniprala diureza može smanjiti, te se stoga preporučuje posebna pažnja na pojavu simptoma koji ukazuju na zadržavanje tekućine u tijelu.
Analogi
Ne postoje sinonimi za drogu. Analog Giniprala je lijek Partusisten.
Uslovi skladištenja
Ginipral, prema uputstvu, treba čuvati na dobro provetrenom, suvom mestu, van domašaja dece i zaštićeno od svetlosti, na temperaturi koja varira između 18-25 °C.
Lijek se izdaje iz ljekarni prema ljekarskom receptu. Rok trajanja otopine je tri godine, tableta pet godina. Nakon isteka roka valjanosti, Ginipral se mora odložiti.
