Сибутрамин (Sibutramine). Сибутрамин – инструкция по применению

В лечении диабета и его осложнений имеет значение буквально все. Особый упор в лечебной терапии делается на естественный многофазный процесс адаптации человека к данному заболеванию.

Что это значит?

В настоящее время создана специальная «Школа диабета», которая позволяет диабетикам научиться взаимодействовать с миром, сквозь призму «сладкого недуга». Иными словами, любому пациенту предлагается усвоить несколько простых правил:

  • Еда – лекарство
  • Физкультура, спорт, ежедневные нагрузки – жизненно важные составляющие успеха
  • Позитивный настрой – залог дальнейшего благополучия

В школе все пациенты приобретают некоторые навыки, например, учатся правильно вводить инсулин и подбирать дозировку гормона, если без него невозможно дальнейшее лечение, а также узнают о том, как правильно измерить уровень сахара в крови, как вести самоконтроль и многое другое.

Но это в идеале все выглядит весьма красочно и прекрасно, ибо на фоне всего этого могут присутствовать и некоторые менее податливые диабетические «составляющие».

К ним можно отнести ожирение, которое в ряде случаев не поддается «легкой» терапии и врачу приходится искать иные пути решения. Стоит заранее признаться в том, что многие диетологи и эндокринологи склонны относить его не сколько к физиологическим, сколько к психологическим заболеваниям, ибо важно точно определить «источник» ожирения.

Что стало причиной болезни?

Зачастую ответ на этот вопрос кроется в психологических проблемах, тянущих свои плети из прошлой жизни пациента. Так, например, если у девочки не было отца или она не ощущала от него отцовской любви и заботы, то в дальнейшем ей сложнее идти на контакт с мужчинами. Недостаток мужского внимания, любви, прошлые обиды, страх быть преданной выливается в яром желании восполнить этот пробел. В ход идет в первую очередь еда, которая приносит временное облегчение и умиротворение, но после человек сталкивается с проблемой неприязни себя, ибо в зеркале отражается совсем не тот человек, который любовался своим отражением несколько лет назад.

Но в России мало кто из врачей вообще вдается в подробности, ибо у нас принято ставить человека перед фактом, а лучше засыпать его научными фразочками да так, чтобы он ничего не понял кроме того, что в жизни у него все как-то, простите, х…о.

Если человек не готов работать над собой сам, то врач выпишет ему таблетки от ожирения. Это сделать проще всего. И он, скорее всего, будет прав, ибо его задача проста - предложить решение проблемы с различными вариантами как медикаментозного, так и немедикаментозного лечения…Но с другой стороны, он всегда обязан предупреждать пациентов о том, что можно ожидать от той или иной лечебной методики, тем самым, как бы, снимая с себя часть ответственности…

Мы не зря так затянули вступление, ибо слишком много вопросов поступает в редакцию по поводу того, как же можно сбросить лишний вес без изнуряющих тренировок (в особенности пожилым или людям с уже имеющимися поздними осложнениями диабета и т.д.).

Да, есть такие лекарства от ожирения. Они существую и их можно купить в аптеке или заказать через интернет.

Всего их два: это Орлистат и Сибутрами.

Скорее это даже не лекарства, а действующее вещество, на основе которого многие фармацевтические компании вольны изготавливать свои аналоги. Делают они это охотно, так как считают, что имеют полное право реализовать свои товары по тем ценам, которые для них покажутся приемлемыми. Поэтому, не стоит думать, что аналоги орлистата и сибутрамина окажутся дешевым «удовольствием». Выгоду упускать никто не захочет.Но обо всем по порядку!

Сперва расскажем немного о том, как ожирение сказывается на фармакокинетических параметрах:

  1. Этим вопросом мало кто задавался и действительно четких ответов у фармацевтов нет (долговременных исследований не проводилось).
  2. Учитывая первый параметр считается, что максимальная концентрация лекарственных веществ у разных людей с различной массой тела разная.
  3. Возраст, пол, физическая активность также по-разному сказываются на свойствах вводимого препарата в организм полного человека или человека с нормальной массой тела.
  4. То, сколько в теле содержится свободной воды определяет силу действия препаратов.

Иными словами, если человек полный, то некоторые препараты, например, способны увеличивать кажущийся объем распределения ряда лекарственных веществ. Возьмем диазепам, его объем у людей с ожирением составляет 292 литра, а у людей с нормальной массой тела всего 91 литр.

Поэтому, без консультации с врачом самовольно глотать таблетки нельзя!

Даже при условии, если вы очень сильно желаете похудеть и это крайне необходимо вам ради здоровья. Помните также, что у любой таблетки ВСЕГДА есть ПОБОЧНЫЕ действия!

Далеко ходить не надо, ибо ранее в официальной разрешенной медицине при лечении ожирения применялись амфетамины, которые относились к группе аноректиков – препаратов, снижающих аппетит (отсюда уже знакомое всем название заболевания «анорексия»). Они считались совершенно безвредными и безобидными.

Почему их в раз запретили?

Как после выяснилось, они, оказывается, становились причиной и вызывали стойкое привыкание. На что похоже? Разве это не определение наркотика? …

Сейчас же считаются такими же безопасными препараты орлистат и сибутрамин.

Что точно ясно, так это одно – они все-таки позволяют добиться стойкого снижения массы тела. По отзывам худеющих, результаты заметны уже спустя несколько дней после приема препаратов на основе этих веществ.

Однако наша задача предупредить читателей о том, что они подходят далеко не всем! Человек должен иметь хорошее здоровье и иммунитет. Более того, наличие психологических, сердечно-сосудистых, почечных, желудочно-кишечных заболеваний сразу же накладывает запрет на прием аналогичных препаратов, ибо они создают благоприятную почву для прогрессирования этих болезней и осложнений при них.

Но как человек начинает худеть?

У каждого этого препарата разный механизм воздействия.

Механизм действия

Орлистат (Orlistat, Orlistatum)

  • Оказывает периферическое действие
  • Механизм воздействия схож с поведением триглицеридов, когда происходит связывание молекул желудочной и панкреатической липазы, не позволяя им взаимодействовать с липидами. Иными словами, желудочные ферменты под воздействием орлистата не могут в полной мере «переварить» жиры, которые на протяжении всего хода пищеварения в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) выводятся из организма естественным путем (т.е. с калом).
  • Вещество не всасывается из желудочно-кишечного тракта, т.е. практически не попадает в организм (большая часть выводится из организма через 3 – 5 дней, а около 2% выводится посредством почек)
  • Снижает уровень , ЛПНП (липопротеины низкой плотности)
  • Повышает количество ЛПВП (высокой плотности)
  • Снижает АД (артериальное давление)
  • Уменьшает уровень натощак
  • Применяют в лечении и , так как посредством этого вещества можно достичь компенсации углеводного обмена
  • Рекомендуемая доза: 1 капсула (120 мг) 3 раза вдень во время еды

Побочные действия

  • Жидкий, жирный стул
  • Масляные выделения из прямой кишки
  • Недержание кала
  • Снижает всасывание жирорастворимых витаминов (показан прием поливитаминного комплекса)

Сибутрамин (Sibutramine, sibutramine hydrochloride monohydrate)

  • Оказывает центральное действие
  • Является анорексигенным средством, снижающим аппетит (после чего человек начинает потреблять меньшее количество пищи)
  • Усиливает чувство насыщения
  • Увеличивает термогенез (повышает температуру тела)
  • Увеличивает объем ЛПВП
  • Снижает концентрацию ЛПНП, триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты
  • Повышает АД и ускоряет сердцебиение, иногда в значительной степени (появляется «ложная» )
  • Всасывается в организм на 77%
  • Максимальное его действие наступает через 1,2 часа после приема лекарства
  • Применяют в лечении ожирения при ИМТ от 30 кг/м 2 и более или с ИМТ от 27 кг/м 2
  • Может влиять на функции тромбоцитов

Побочные действия

  • Бессонница
  • Головные боли
  • Головокружение
  • Раздражительность
  • Беспокойство
  • Парестезия (нарушение чувствительности различных областей тела)
  • Изменение вкуса
  • Острый психоз и судорожные припадки в единичных случаях
  • Тахикардия
  • Учащенное сердцебиение
  • Повышение АД
  • Взадилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)
  • Болезнь Шенлейна-Геноха и тромбоцитопения в единичных случаях
  • Сухость во рту
  • Потеря аппетита
  • Запор
  • Диарея
  • Тошнота
  • Обострение геморроя

Иными словами, это вещество пагубно сказывается как на ЦНС, так и на сердечно-сосудистую систему. Поэтому, его нельзя применять совместно с другими лекарствами, действующими на нервную систему (антидепрессантами, нейролептиками, триптофанами). Оно увеличивает нагрузку на печень и почки, так как всасывается и попадает в организм через ЖКТ.

Не смотря на это разрешено длительное его применение в течение 1 года!

Противопоказания

Оба эти препарата нельзя применять при беременности, лактации и кормлению грудью, детям до 18 лет, пожилым людям после 65 лет. Долговременных адекватных и хорошо контролируемых исследований действия этих веществ на беременных женщин, детей, пожилых людей не проводилось.

Орлистат нельзя применять так же при: повышенной чувствительности к препарату, синдроме хронической мальабсорбции, холестазе, гипероксалурии, нефролитиазе (кальциевые аксалатные камни).

Сибутрамин при: гиперчувствительности, органических причинах ожирения, невротической анорексии, булимии, психических заболеваниях, синдроме Жиля дела Туретта, ИБС, декомпенсированной сердечной недостаточности, врожденных пороках сердца, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях сердечного ритма, цереброваскулярных заболеваниях ( , транзиторные нарушения мозгового кровообращения), гипертиреозе, тяжелых нарушениях функции печени или почек, гиперплазии предстательной железы, феохромоцитоме, наркотической и алкогольной зависимости.

Аналоги

Как правило, более дешевыми окажутся так называемые дженерики (они имеют тоже название, что и действующее вещество).

Наименований аналогов масса, но самые дешевые имеют одноименные названия. Самые же дорогие оказываются те, что у нас «на слуху». Если препарат рекламируется, то потребитель, купивший его, заплатит не только за содержимое упаковки, но и за саму красочную обертку (то бишь картон, с цветной печатью), за рекламу, что прогнали по телевизору, радио, в печатных СМИ и т.д.

Что касается таблеток от ожирения, то купить большую часть препаратов из данной группы невозможно без рецепта врача!

Одно это должно настораживать читателей! Самые «опасные» лекарства никогда не отпускаются без рецепта врача. Передозировка орлистатом или сибутрамином не менее опасна, чем передозировка ядами или наркотическими препаратами.

Ниже предлагаем ознакомиться со списком аналогичной продукции в таблице, в которой указана минимальная цена за препараты с основным действующим веществом в минимальном объеме (т.е. за коробку, в которой содержится самое малое количество таблеток, это где-то от 12-24 шт. с наименьшей дозой вещества).

Как правило, все лекарства от ожирения, в названиях которых встречаются слова «Слим», «Лайт», «Мини» и подобные им, стоят несколько дешевле и некоторые могут отпускаться без рецепта врача, так как доза активного вещества в одной таблетке ничтожно мала, либо в их составе вообще нет ни сибутрамина ни орлистата. Они имитируют название и цвет упаковки аналога. Будьте внимательны, когда покупаете такие препараты!

Например, линейка препаратов Голдлайн.

Существует одноименный препарат, который содержит сибутрамин, а есть «Голдлайн Лайт», в котором вообще его нет, но у паковка такая же! Отпускается второй препарат без рецепта врача, стоит на порядок дешевле. Между ними нет ничего общего, кроме хамелеонской упаковки.

Возникает вполне резонный вопрос: «Зачем тогда они нужны?»

Это вполне очевидно, так как на наших слабостях, страхах и болезнях легко заработать! Кроме того, производитель нас не обманывает, т.к. в составе препарата содержится активное вещество, сказывающееся на массе тела. По сути это, да - пустышка, так как в подобной таблетке больше побочных компонентов:

  • крахмал
  • красители: солнечный закат желтый Е110, хинолин Е 104 (дает желтый оттенок), чтобы желатин приобрел красивый медовый, янтарный цвет, бриллиантовый голубой Е133 и прочие
  • если это капсулы, то желатин
  • целлюлоза, лактоза, пектин, чтобы «усилить» эффект, так как многие покупатели наслышаны о балластных веществах
  • стеарат кальция
  • фуксин кислий (Phuxin)
  • пеногасители
  • индигодин Е132,
  • лимонная кислота - самое безобидное из всего возможного
  • натрия лаурилсульфат - это вообще яд (есть в составе Голдлайна и ряде др. аналогов), который используется в шампунях, как вещество, создающее сильную и стойкую пену (потому нужен какой-либо пеногаситель)
  • диоксид титана Е171
  • какие-то витамины

Зачем нужно все это?

Чтобы создать свое «уникальное» чудо средство, которое затем будет продаваться с наценкой за уникальную рецептуру. Это дает право производителям выпускать свое лекарство с «хвостом» к названию в ввиде «Лайт», «Мини». У пациентов складывается впечатление, что это и правда легкая, безопасная таблеточка, которая способствует похудению. Такие праператы отпускаются уже без рецепта врача….

Для справки: по некоторым данным (сомнительным, конечно, ибо официальная медицина совместно с фармацевтами не занимается опровержением или подтверждением подобного рода заявлений) Е171 при приеме внутрь вызывает заболевание печени и почек. Об аналогичных побочных эффектах написано на большинстве упаковок с лекарствами.

Аналоги Орлистата
Название Цена/от руб
Ксеналтен

700
Алли (Alli)
2500
Ксеникал в капсулах (от 24 штук)
1800

900
Орлимакс
700

2000
Орсотен (в нем нет чистого орлистата, это полуфабрикат)
580
Аналоги Сибутрамина
Редуксин
800
Голдлайн
850
Линдакса
2300
Меридиа
2500

2300

2100

Какое из лекарств для похудения лучше всего?

Пришло время подвести небольшие итоги и выбрать из двух зол наименьшую (если такое вообще можно сделать).

Мы не устанем напоминать всем читателям о том, что лучше всего отдавать предпочтение максимально естественному без применения каких-либо лекарственных средств и прибегать к их помощи только в крайне необходимый момент, когда без них уже невозможно дальнейшее лечение. Лучше придерживаться , которую разработали еще в советское время и до настоящего времени серьезных изменений в систему лечебного питания современные диетологи так и не внесли.

Но раз уж его прописал врач, то давайте рассмотрим, какое же из двух действующих веществ наименее вредное?

Напомним, что должной экспериментальной базы проверки лекарств нет и по сей день. Все данные об относительной их безопасности основываются на испытаниях, проведенных на животных, а это уже делает наш итог несколько кособоким. Но откроем Вам секрет, большая часть препаратов, реализуемых в аптеках РФ, также не подвергались должному тестированию (абсолютное их большинство даже нельзя назвать «лекарством», так как они ориентированы не на лечение, а на смягчение основных симптомов заболевания). Главное в современных препаратах то, что они «работают», а как именно - уже второстепенный и не особо важный вопрос.

Каковы основные отличия этих двух веществ?

Рассмотрим их с точки зрения процесса усвоения и способа воздействия, так как если вещество способно выводится из организма, то его, хоть и с натяжкой, но можно назвать менее безобидным.

Сибутрамин
Воздействие
Периферическое Центральное
Процент усвоения
Практически не усваивается через ЖКТ и полностью выводится из организма через 3 - 5 суток.
Сразу после приема внутрь усваивается на 77%. Сперва под действием ферментов преобразуется (метаболизируется) в печени до различных форм метаболитов, а после выводится из организма в большинстве своем через почки естественным путем.
Как действует
Ингибитор кишечной липазы, который инактивирует пищеварительные ферменты, которые в результате этого теряют способность расщеплять жиры, поступающие с пищей, что снижает общую калорийность потребляемых продуктов.
Быстро распределяется в тканях. Усиливает чувство насыщения за счет подавления обратного захвата моноаминов (таких как серотонин и норадреналин). Повышает активность серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствует снижению аппетита, но увеличивает температуру тела, а также воздействует на бурую жировую ткань.
Изменяет ли свойство крови
В крови не концентрируется и в плазме не определяется (его концентрация ниже 5 нг/мл).
Оказывает влияние на свойства тромбоцитов, образует белковые соединения.
Показания
При ожирении (если диета и физ.нагрузки не помогают).
При алиментарном ожирении совместно с комплексным лечением.
Требуется ли соблюдение специальной диеты
В процессе лечения необходимо соблюдать специальную сбалансированную, низкокалорийную, «обезжиренную» диету (с суточным содержанием жиров не более 30%) с обогащением ее растительной пищей и поливитаминами.
Необходимо соблюдать рекомендованной диетологом диету с ежедневной нормированной физической нагрузкой. Без соблюдения этого правила после завершения курса лечения возможен повторный набор веса. Нельзя употреблять этанол.
Взаимодействие с другими препаратами
  • жирорастворимые витамины - уменьшает их эффект
  • дигоксин, фенитоин, пероральные контрацептивы, нифедипин, глибенкламид, фуросемид, каптоприл, атенолол или этанол - клинически значимые взаимодействия не отмечены
  • правастатин - увеличивает гиполипидемический эффект
  • ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) такие как: агомелатин, пароксетин, пипофезин, дулексетин, сертланин, тразодон, флуоксетин, а также прокарбазин, селегилин - прежде чем принять сибутрамин необходимо выждать 2 недели после последнего приема ингибитора (несовместимы)
  • ингибиторы микросомального окисления - понижают метаболизм и повышают токсичность сибутрамина
  • индукторы микросомального окисления - снижают эффективность
  • препараты, повышающие концентрацию серотонина в крови - повышают риск развития «серотонинового синдрома»
  • лекарства, повышающие артериальное давление, чистоту сердечных сокращений (ЧСС) или препараты, применяемые при лечении простудных заболеваний, сказывающиеся на этих параметрах - увеличивают риск повышения АД и ЧСС.

Так как большая часть сибутрамина после приема внутрь быстро усваивается нашим организмом, и его побочные эффекты весьма обширны, то от его применения лучше отказаться тем, у кого имеются серьезные проблемы с печенью и почками. Кроме того, он воздействует и на ЦНС, снижая концентрацию, делая людей менее внимательными, рассеянными и сонливыми. Его не рекомендуют применять людям, которые ежедневно ездят на машине или управляют иным видом транспортного средства.

Спектр воздействия этого вещества довольно широк, поэтому, лучше всего остановить свое внимание на орлистате, который практически полностью выводится из организма. Он, подобно , оказывает телу неоценимую услугу, так как «очищает» от жира всю еду, что попадает в желудок, но за данную услугу нам тоже приходится платить, ибо многих пациентов, принимающих препараты на основе орлистата, начинает сопровождать диарея и другие проблемы с желудком. Он менее действенный, чем сибутрамин, поэтому его концентрация в одной капсуле составляет более 100 мг (от 120 мг).

Какое бы лекарство вы не выбрали всегда помните о том, что без консультации с врачом применять их не рекомендуется!

Выбор всегда за Вами, но лучше отдать предпочтение спорту и правильному питанию!

Будьте здоровы и счастливы!

Редуксин – это препарат из группы анорексигенов, показанием к применению которого является алиментарное ожирение. Состав лекарства включает действующее вещество сибутрамин и микрокристаллическую целлюлозу.

Первый воздействует на центральную нервную систему, вызывая чувство насыщения. Вторая заполняет желудок, блокируя чувство голода. Человек потребляет меньше пищи, не испытывая стресса, как бывает при строгой диете. Поэтому редуксин часто принимают для похудения.

Медикамент редуксин – это лекарство с внушительным списком противопоказаний. Его нельзя принимать, если имеются проблемы с почками, сердцем, печенью, при беременности, в период грудного вскармливания, в детском возрасте. Препарат российского производства запрещён в ряде стран Европы и США, но судя по отзывам худеющих, в нашей стране средство пользуется популярностью.

Высокая цена за таблетки – это ещё один недостаток редуксина. Упаковка с 30 капсулами стоит 1900 рублей, а 90 капсул – 6300. Подходящую замену на дешёвый препарат для похудения часто ищут среди импортных заменителей или российских синонимов.

Аналоги российского производства

Таблица содержит ответ на запрос «редуксин аналоги дешевле» из числа препаратов от отечественного производителя.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Редуксин Мет 1900–6500 Препарат является усовершенствованной модификацией редуксина и имеет сходный состав лекарства.

Отличием является наличие в таблетках метформина, который обладает сахар снижающим и жиросжигающим свойствами.

Поэтому лекарство назначают при лечении ожирения, отягощённом диабетом.

Редуксин Лайт 1050–3200 Средство не является лекарством, относится к категории биологически активных добавок к пище.

Эффективный дешёвый заменитель препарата редуксин.

Действующее вещество – линолевая кислота, которая успешно снижает процесс жироотложения.

Редуксин Лайт (усиленная формула) 1500–4000 Синоним редуксина из разряда биологически активных добавок.

Основываясь на отзывах худеющих, эти таблетки активно снижают аппетит, и снижение веса происходит быстрее.

Голдлайн Плюс 1270–3920 Российский медикамент для лечения ожирения на основе сибутрамина и целлюлозы микрокристаллической.

Является лучшим аналогом редуксина от отечественного производителя.

Турбослим 250–590 Линия продуктов, являющихся вспомогательной добавкой к пище при похудении.

Форма выпуска – таблетки, капсулы, крема, коктейли, батончики, сиропы, чаи, гранулы, жевательные конфеты.

Недорогой близкий заменитель редуксина лайт.

Согласно заявке производителей, турбослим улучшает нервную систему, оптимизирует процесс пищеварения, повышает иммунитет.

Украинские заменители

Среди медикаментов украинского производства также можно найти препарат, который поможет ответить на вопрос чем заменить редуксин.

  • Стифимол . Форма выпуска – капсулы. Основной компонент в таблетках – экстракт гарцинии камбоджийской, которая давно известна своей диетической функцией. Приём препарата снижает холестерин, уменьшает аппетит, регулирует усвоение глюкозы. Средняя цена 560–750 рублей.

Белорусские дженерики

В таблице содержится список белорусских дженериков редуксина, которые активно применяются при лечении ожирения, или же в комплексе мероприятий при похудении.

Наименование препарата Средняя цена в рублях Характеристика
Карнитин 320–730 Препарат корректирует метаболические процессы в организме, активирует жировой обмен.
Сбор мочегонный 30–150 Самый дешёвый растительный состав, эффективно способствующий снижению веса.

Сбор помогает организму быстро вывести лишнюю жидкость, избавляет от отёков, благоприятно воздействует на обменные процессы.

В его состав входят листья брусники, кукурузные рыльца, берёзовые почки, золототысячник, морозник, толокнянка, хвощ полевой, укроп, корешки лопуха.

Зеленый кофе БАД с имбирем 350–500 Биологически активная добавка к пище, применяемая при похудении.

Прочие иностранные аналоги

Современные импортные аналоги редуксина можно найти в категории препаратов подешевле, а также среди дорогих лекарств. Рассмотрим самые эффективные из них.

  • Линдакса . Анорексигенный препарат, призванный усиливать чувство насыщения. Страна производитель – Чешская Республика. Средняя цена 1700–6800 рублей.
  • Слимия . Препарат производится в Индии. Самый дешёвый импортный аналог редуксина. Изготавливается на основе сибутрамина и выпускается в капсулах. Применяется только в медицинских целях при лечении ожирения. Средняя цена 140–350 рублей.
  • Меридиа . Препарат для снижения массы тела, выступает в качестве регулятора аппетита. Страна производитель – Германия. Средняя цена 2500–3500 рублей.
  • Зеликс . Лекарство от ожирения. Страна производитель – Польша. Средняя цена 1800–2500 рублей.
  • Талия . Средство выпускается в форме капсул. Относится к группе анорексигенов. Страна производитель – Индия. Средняя цена 780–950 рублей.

Сибутрамин и его аналоги являются мощными психотропными веществами, которые способны угнетать центральную нервную систему. Вызывая наркотический эффект, эти таблетки способны вызывать зависимость у пациентов.

Существуют примеры летальных исходов после самостоятельного курса этих препаратов с целью избавиться от «лишнего» веса.

Обратите внимание, приём препаратов анорексигенов с эстетической целью снижения веса категорически запрещён. Жиросжигающие лекарства можно применять только для лечения ожирения, строго по показанию врача.

    Похожие записи

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.

Механизм действия сибутрамина заключается в следующем:

  • снижает потребность в пище,
  • дарит ощущение довольства и снижает риск пищевых срывов,
  • запускает метаболические процессы,
  • способствует сжиганию подкожного жира,
  • способствует выведению продуктов распада.

Препараты с сибутрамином

  • «Меридиа» – немецкий препарат для снижения веса и нормализации психоэмоционального состояния. Используется в ограниченной дозировке, но требует длительного применения. Обладает внушительным списком противопоказаний и побочных эффектов. Назначается при патологических состояниях, связанных с риском для жизни пациента;
  • «Линдакса» – предназначен для снижения пищевой зависимости, рекомендован к использованию для коррекции пищевых привычек при невозможности подавить чувство голода другими методами. По заявлениям производителей, препарат не вызывает привыкания и не формирует зависимость, однако врачи не рекомендуют использовать средство длительное время;
  • «Слимия» – позволяет снизить массу тела, ускоряет липидный обмен, избавляет от пищевой зависимости;
  • «Голдлайн – препарат с высоким содержанием сибутрамина. Разработан индийской компанией. Используется для лечения ожирения, оказывает влияние на ЦНС, при чрезмерном употреблении вызывает зависимость;
  • «Обестат» – препарат для стабилизации веса и коррекции пищевых привычек. Как и все другие лечебные средства на основе сибутрамина продается по рецепту врача, используется исключительно для лечения патологического ожирения.

Противопоказания препаратов

  • Сердечно-сосудистые заболевания – средство значительно повышает риск развития инсультов, ишемической болезни, инфарктов и т.д.;
  • эндокринные нарушения – препарат может привести к обострению заболевания и увеличить риск развития осложнений;
  • психические нарушения – сибутрамин действует напрямую на ЦНС, что может привести к необратимым последствиям;
  • дисфункции печени и почек – препараты дают высокую нагрузку на организм и в первую очередь ударяют по печени и почкам.

Также противопоказаны при склонности к кровотечениям, алкогольной зависимости, пожилом возрасте, повышенной чувствительности и т.д.

Следует знать, что сибутрамин плохо сочетается с другими препаратами. Более того, он негативно влияет на концентрацию и внимание, его нельзя принимать тем, чья работа связана с вождением автомобиля. При появлении таких симптомов, как головные боли, бессонница, апатия, отечность конечностей, депрессивные состояния и суицидальные настроения следует немедленно прекратить прием препарата.

5 из 5

Препараты на основе Сибутрамина используются при комплексном лечении алиментарного ожирения в тех случаях, когда другие средства оказались неэффективными.

Принцип действия Сибутрамина и показания к применению

Действующее вещество препарата – сибутрамина гидрохлорида моногидрат – оказывает специфическое действие на определённые центры головного мозга, в результате чего у людей со значительной избыточной массой тела заметно снижается аппетит, а во время приёма пищи быстрее наступает чувство насыщения. В результате человек потребляет меньшее количество пищи. Таким образом, Сибутрамин оказывает анорексигенное действие.

Сибутрамин для похудения назначают больным ожирением, чей индекс массы тела равен или превышает 30 кг/м2. Также препарат может быть назначен врачом для больных ожирением с ИМТ, равным 27 кг/м2 и выше, в том случае, если существуют дополнительные риски, связанные с избыточной массой тела, например, сахарный диабет 2 типа.

Применение Сибутрамина

Сибутрамин для похудения применяют при комплексном лечении алиментарного ожирения, сочетая приём препарата с умеренно низкокалорийной диетой и физическими упражнениями. Препарат может назначаться только врачом. Самолечение с помощью Сибутрамина недопустимо. Сибутрамин назначается врачом только тогда, когда все другие средства, направленные на снижение веса, оказались неэффективными. Препарат должен приниматься под наблюдением врача, который строго отслеживает реакции организма и эффективность назначенного лечения.

Однако в практике отмечены случаи, когда Сибутрамин, считающийся весьма сильнодействующим средством, не оказывал на больного воздействия . О нечувствительности пациента, страдающего ожирением, к препарату можно судить в том случае, если в течение 3 месяцев приёма Сибутрамина вес больного снизился менее, чем на 5 кг или не снизился вовсе.

Реакции организма на приём Сибутрамина

При приёме Сибутрамина, по результатам анализов крови, отмечается повышение ЛПВП («хорошего» холестерина) и снижение липопротеинов низкой плотности – «плохого» холестерина. Также происходит некоторое повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Считается неопасным, если АД в покое в результате приёма препарата повысилось на 1-3 мм рт.ст., а пульс в покое – на 3-7 уд/мин.

Если же артериальное давление повысилось более значительно, тем более, если оно достигло показаний 145/90мм рт.ст., приём Сибутрамина следует срочно прекратить.

Но даже при адекватной реакции организма на препарат Сибутрамин рекомендуют применять не дольше 1 года.

Побочные действия Сибутрамина

Инструкция для Сибутрамина предупреждает о большом количестве побочных воздействий , в числе которых:

Головная боль;

Абдоминальная боль (колика);

Аллергические реакции;

Астения (синдром хронической усталости);

Повышение артериального давления,

Тахикардия (учащение сердцебиения);

Мигрень;

Покраснения кожи с выраженным чувством тепла;

Тошнота и рвота;

Обострение гастрита;

Геморрой;

Жажда, сухость во рту;

Появление мышечных болей;

Воспаление или обострение хронических заболеваний суставов;

Головокружение;

Чувство беспричинной тревоги;

Депрессия;

Сонливость;

Эмоциональная нестабильность;

Боль в ушах;

Явления, схожие с симптомами острых респираторных заболеваний, такие как насморк, фарингит, кашель;

Сыпь, повышенное потоотделение;

Нарушение менструального цикла;

Инфекции мочевыводящих путей.

Отзывы о Сибутрамине людей, страдающих избыточным весом, показывают, что наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту , жажда, нервозность, нестабильность эмоционального состояния, озноб. Несколько реже беспокоят головные боли и головокружения, тошнота, сонливость.

Однако многие готовы терпеть эти неприятные явления ради достижения основной цели – похудения: подавляющее большинство отзывов о Сибутрамине свидетельствуют о высокой интенсивности препарата.

Противопоказания для применения Сибутрамина для похудения

На сегодняшний день не существует клинически подтверждённых объективных данных о влиянии Сибутрамина на организм молодых людей, не достигших 18 лет, а также на организм людей старше 65 лет. Поэтому принято считать, что препарат противопоказан лицам моложе 18 и старше 65 лет.

Также препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.

Инструкция для Сибутрамина гласит, что приём препарата категорически запрещён лицам, имеющим органические причины развития ожирения , нервную булимию или анорексию, гиперчувствительность к Сибутрамину, ишемическую болезнь сердца, гипертонию, аритмию, тахикардию, цереброваскулярные заболевания, тяжёлые нарушения функции почек и печени, гипертиреоз, психические заболевания, алкогольную и наркотическую зависимость, онкологические заболевания, доброкачественную гиперплазию простаты, глаукому. Также препарат назначают не ранее, чем спустя две недели после приёма других средств для похудения или средств, действующих на центральную нервную систему. К примеру, таких как триптофан, любые нейролептики или антидепрессанты.

В период приёма Сибутрамина для похудения не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокого сосредоточения и концентрации. Если же от этих видов деятельности нет возможности отказаться, то врач подбирает для человека, страдающего ожирением, какой-либо из аналогов Сибутрамина .

Дозировка и способ применения Сибутрамина

Препарат выпускают в виде порошка, заключённого в капсулу. Согласно инструкции для Сибутрамина, принимают его один раз в сутки, утром. При лечении ожирения чаще всего назначают дозу 10 мг. Если лекарство переносится плохо, но врач считает целесообразным продолжить его приём, то дозу снижают до 5 мг. В том случае, если Сибутрамин переносится больным хорошо, но оказывает незначительный эффект, дозу увеличивают до 15 мг в сутки, начиная с четвёртой недели проведения терапии.

Статус Сибутрамина

С января 2008 года продажа Сибутрамина осуществляется только по рецептам, в аптеках, так как вещество включено в число сильнодействующих.

Начиная с 2010 года, препарат запрещён к применению во время соревнований Всемирным антидопинговым контролем.

Серьёзные ограничения на продажу Сибутрамина и аналогов препарата введены в странах Европы, в Украине, в США .

Аналоги Сибутрамина

В практике борьбы с ожирением широко используются аналоги Сибутрамина:

Меридиа;

Редуксин;

Линдакса;

Голдлайн.

Несмотря на то, что