Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: metformin; 1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию и не приводит к развитию . В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц.
Снижает в плазме, как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует 3 путями:
1) угнетает выработку глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
3) замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на гликемию метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержимое общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика. Всасывание.После приема внутрь препарата в виде таблетки с пролонгированным высвобождением всасывание метформина значительно замедляется в сравнении с применением таблетки с быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 7 часов, тогда как для таблетки с быстрым высвобождением - 2,5 часа.
При равновесном состоянии максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются непропорционально введенной внутрь дозе. AUC после одноразового приема внутрь 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением аналогична AUC, которая наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблеток метформина с быстрым высвобождением 2 раза в сутки.
Колебание Сmax и AUC у некоторых лиц при приеме метформина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением сравнимо с таковыми при приеме метформина в форме таблеток с быстрым высвобождением.
Хотя AUC снижается на 30% при приеме таблетки пролонгированного действия натощак, Сmax и Тmax остаются без изменений.
Прием пищи не влияет на всасывание метформина из таблеток с пролонгированным высвобождением. Не наблюдается аккумуляция при многоразовом приеме в дозе свыше 2000 мг метформина в виде таблеток с пролонгированным высвобождением.
Распределение. Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме, и достигается приблизительно за одинаковый промежуток времени. Эритроцитам наиболее характерен второй объем распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболиты в человеческом организме не выявлены.
Выведение.Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин. Это указывает на то, что средство выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы внутрь действительный период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинину, вследствие чего период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.
Показания к применению:
Сахарный диабет II типа (инсулинонезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, которые страдают от ) как монотерапия или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами или совместно с инсулином.
Важно! Ознакомься с лечением
Способ применения и дозы:
Дозу препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.
Препарат применяют как монотерапию или в комбинации с другими пероральными противодиабетическими средствами, или совместно с инсулином.
Монотерапия и комбинированная терапия совместно с другими пероральными противодиабетическими средствами.
Обычная начальная доза - 1 таблетка 1 раз в сутки во время приема пищи.
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы содействует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендованная доза - 4 таблетки в сутки.
Увеличивать дозу необходимо на 500 мг каждую неделю, максимально до 2000 мг. Для пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза препарата Метамин® SR с пролонгированным высвобождением должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с быстрым высвобождением.
Если необходимый уровень гликемии не может быть достигнут при максимальной дозе, которая принимается 1 раз в сутки, эта доза может быть разделена на 2 приема в сутки: 1 прием - утром и 1 прием - вечером, во время приема пищи.
При переходе на препарат Метамин® SR с пролонгированным высвобождением необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства и начать прием препарата Метамин® SR в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином.Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метамин® SR с пролонгированным высвобождением составляет 1 таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать согласно оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. раздел «Особенности применения»).
Особенности применения:
Лактатацидоз является редким и тяжелым метаболическим осложнением, вызванным аккумуляцией метформина. Случаи возникновения лактатацидоза имеют место, в общем, у больных сахарным диабетом, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые принимали метформин. Степень проявления лактатацидоза можно и необходимо снижать, учитывая такие факторы риска, как неконтролируемый диабет, кетонемия, чрезмерное употребление алкоголя, и состояния, связанные с гипоксией.
Лактатацидоз характеризуется ацидотической одышкой с дальнейшим снижением температуры тела и комой. К диагностическим показателям относятся низкое значение рН крови, уровень лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышение соотношения лактат/пируват. При первых признаках молочнокислого ацидоза необходимо немедленно прекратить прием метформина и обратиться к врачу.
Поскольку метформин выводится почками, необходимо определить уровень креатинина сыворотки крови до начала лечения и контролировать его с регулярными интервалами:
- не меньше 1 раза в год пациентам с нормальной функцией почек;
- не меньше 2-4 раз в год пациентам с уровнем креатинина сыворотки крови выше нормы, а также пациентам пожилого возраста.
Наиболее частое снижение функции почек наблюдается у пациентов пожилого возраста.
Особая осторожность рекомендуется при возможном нарушении функции почек (например, в начале терапии антигипертензивными средствами или диуретиками, во время терапии нестероидными противовоспалительными препаратами).
За 48 часов до и на протяжении 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества необходимо прекратить прием метформина.
Применение метформина необходимо прекратить за 48 часов до проведения хирургического вмешательства с общей анестезией. Терапию можно продолжить не раньше чем через 48 часов после операции.
Несовместим с алкоголем.
Во время лечения метформином пациенты должны соблюдать диету. Пациентам с избыточной массой тела необходимо соблюдать низкокалорийную диету.
Пациентам, больным сахарным диабетом, следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.
Метформин не приводит к гипогликемии, хотя в комбинации с инсулином или производными сульфонилмочевины рекомендуется осторожность.
Пленочное покрытие таблеток содержит лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Монотерапия метформином не приводит к гипогликемии и не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, которые требуют концентрации и повышенного внимания. Но пациента необходимо уведомить о том, что при комбинации метформина с другими противодиабетическими средствами (препараты сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) существует риск развития гипогликемии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют во время беременности и в период кормления грудью.
Во время лечения метформином кормление грудью следует прекратить.
Дети.Не следует применять Метамин® SR детям, поскольку отсутствуют данные относительно его применения этой возрастной категории пациентов.
Побочные действия:
Частота побочных реакций: очень распространенные (≥ 1/10), распространенные (≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко распространенные (< 1/10 000), включая частные случаи.
-Со стороны пищеварительного тракта: очень распространенные - , отсутствие аппетита, боль в животе; распространенные - металлический привкус во рту. Эти симптомы возникают особенно часто в начале лечения и, как правило, исчезают самостоятельно. Данные симптомы уменьшаются при назначении антацидов, производных атропина или спазмолитиков. Во избежание развития этих побочных эффектов, рекомендуется назначать препарат во время или в конце приема пищи 2-3 раза в день. Если диспепсические симптомы постоянные, лечение метформином необходимо прекратить.
-Со стороны обмена веществ: редко распространенные - при продолжительном лечении - В12 (нарушение всасывания), что следует учитывать пациентам с мегалобластной анемией; очень редко распространенные - лактатацидоз (требует отмены препарата).
-Гепатобилиарные нарушения: в отдельных случаях - или , которые проходят после отмены метформина.
-Со стороны системы кровообразования: в отдельных случаях - мегалобластная .
-Со стороны кожи: очень редко распространенные - эритема, зуд, высыпания.
-Другие: нарушение вкуса.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендован одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Употребление алкоголя повышает риск развития лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, которые содержат спирт.
Комбинации, которые требуют особой осторожности:
хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;
антагонисты бета-2-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, ингибиторы МАО, нестероидные противовоспалительные средства, производные клофибрата, окситетрациклин, циклофосфамид и его производные могут усиливать гипогликемическое действие метформина;
комбинированные эстроген-гестагенные препараты, адреналин и другие симпатомиметики, глюкагон, гормоны щитовидной железы, фенотиазины, тиазидные диуретики, производные никотиновой кислоты уменьшают гипогликемическое действие метформина;
глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии;
циметидин замедляет выведение метформина и повышает риск развития лактатацидоза;
диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактатацидоза из-за возможной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в крови превышает 135 мкмоль/л у мужнин и 110 мкмоль/л у женщин;
-йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества: радиологические исследования с применением рентгеноконтрастных веществ могут вызвать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).
-Назначение в виде инъекций бета-2-симпатомиметиков: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном назначении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата. Диабетический , диабетическая прекома, кома, нарушение функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин), острые заболевания, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния (шок, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания), значительные клинические проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, и т. п.), тяжелые хирургические операции и травмы (когда целесообразно проведение инсулинотерапии), нарушение функции печени, острое , лактатацидоз (в том числе в анамнезе), применение не меньше 2-х дней до и на протяжении 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества, соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 кал/сутки).
Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактатацидоза.
Передозировка:
При применении метформина в дозе 85 г развитие гипогликемии не наблюдалось, даже если в этих условиях развивался лактатацидоз. Ранними симптомами лактатацидоза является тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем могут отмечаться учащение дыхания, нарушение сознания и развитие комы.
Лечение. При первых признаках лактатацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным методом выведения из организма лактата и метформина является . Терапия симптоматическая.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенному от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.
По 15 таблеток в блистере, по 2 или 6 блистеров в картонной коробке.
Равел незаменим для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в частности, в случаях, когда необходимо понизить уровень артериального давления. Данное средство относится к диуретикам, способствует исчезновению многих симптомов, сопровождающих артериальную гипертензию, в том числе отеков, приступов головокружения, головных болей.
Равел является сульфонамидом, а также эффективным диуретическим средством. Международное непатентованное название (МНН) – Индапамид.
Стоимость, состав и форма
Равел производится в таблетированной форме по 1,5 мг активного компонента. Таблетки – выпуклые, покрыты оболочкой из пленки беловатого оттенка. Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке. Ориентировочные цены представлены в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средние цены по России на Равел
Составляющие препарата:
- индапамид – действующий компонент;
- стеарат магния;
- гипромеллоза;
- повидон;
- макрагол 400;
- целлактоза;
- диоксид титана;
- диоксид кремния.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Равел, являясь производной сульфонамида, оказывает умеренное салуретическое и диуретическое воздействие. Это происходит вследствие замедления реабсорбции ионов натрия, хлора, магния и калия (последнего – в меньшей степени) в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид оказывает угнетающее воздействие на гипертрофию левого сердечного желудочка. Понижает тонус гладкой артериальной мускулатуры, способствует уменьшению периферического общего сосудистого сопротивления, расширению сосудов.
При употреблении средства в умеренных дозировках не оказывает воздействия на углеводно-липидные обменные процессы, поэтому возможно применение препарата при сахарном диабете.
Если совмещать употребление еды и препарата Равел, то процесс его всасывания через желудочно-кишечный тракт замедлится, но абсорбция средства не изменится. Равел достигает своей наибольшей концентрации через 12 часов после употребления 1 таблетки, а максимальный результат действия средства наблюдается через 24 часа после приема той же дозы препарата.
Последующее употребление данного лекарства сглаживает колебания концентрации действующего компонента в плазме крови. Часто отмечается индивидуальная вариабельность периода всасывания индапамида.
Активный компонент препарата не подвержен кумуляции. Период полувыведения составляет от 12 до 24 часов. Через 7 дней постоянного употребления средства достигается равновесная концентрация. Индапамид метаболизируется в печени. Выход из организма происходит на 70 % через почки, на 22 % через желудочно-кишечный тракт.
Активный компонент обладает большой способностью к распределению и проникновению через гистогематические барьеры, в том числе плацентарный. Также возможно попадание индапамида в грудное молоко.
При каком давлении применять, и когда прием ограничен?
Основным показанием к применению препарата является гипертензия различного происхождения:
- эссенциальная (гипертоническая болезнь);
- симптоматическая;
- эндокринная;
- гемодинамическая;
- невралгическая;
- стрессовая;
- увеличение уровня давления как следствие употребления лекарственных средств.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к составляющим средства, в частности, к производным сульфонамида;
- тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
- синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, нетерпимость к лактозе, недостаток лактазы;
- гипокалиемия;
- период беременности и лактации;
- до 18 лет.
Инструкция по применению
Для безопасной терапии нужно изучить инструкцию по применению препарата, его сочетаемость с другими средствами и возможные побочные эффекты.
Способ приема и дозировка
Равел предназначен для внутреннего употребления. Как правило, показан один прием (1,5 мг) за 24 часа. Предпочтительным является употребление в утренние часы, не раскусывая и запивая достаточным количеством воды.
Употребление средства более 1 таблетки в течение 24 часов не повысит гипотензивное воздействие, но возрастет салуретическое и диуретическое влияние.
Расчет дозировки для пациентов пожилого возраста проводится следующим образом:
- Если отсутствуют нарушения функции почек, или они незначительны, то допустимо назначение одной таблетки в сутки. Во время приема контролируется концентрация креатинина в плазме крови.
- При тяжелых возрастных изменениях функции почек препарат не назначается.
Возможные побочные воздействия
Препарат может оказывать негативное влияние практически на все системы организма:
Передозировка
Как правило, препарат не оказывает токсического воздействия на организм даже при очень большой концентрации активного компонента в организме (до 0, 04 г). Симптомы отравления могут проявляться только в связи с нарушениями солевого баланса в организме пациента, например, при гипокалиемии или гипонатриемии. В частности, могут наблюдаться:
- Снижение уровня АД.
- Диспепсические проявления.
- Нарушения сознания, вертиго.
- Анурия.
Чтобы избежать негативных реакций, важно учитывать сочетаемость препарата с другими средствами:
- Не рекомендуется сочетать с препаратами лития.
- антиаритмическими средствами 1А и 3 классов;
- Соталолом;
- некоторыми нейролептиками;
- НПВП;
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- сердечными гликозидами;
- калийсберегающими диуретиками;
- трициклическими антидепрессантами;
- йодсодержащими контрастными средствами;
- глюкокортикостероидами.
Осторожно следует применять с:
Структурные аналоги
Среди препаратов-дженериков стоит выделить:
- — является диуретиком, предназначен для лечения гипертензии. Средство выпускается в капсулах бело-голубого цвета, содержащих по 2,5 мг индапамида. Индап употребляется единожды за 24 часа после утреннего приема пищи. Капсулу необходимо проглотить, не раскусывая и запивая большим количеством воды. Купить 30 капсулы Индапа возможно по цене в приделах от 99 до 113 рублей.
— представляет собой гипотензивное средство, диуретик. Рекомендовано к назначению при эссенциальной гипертензии. Производство осуществляется в таблетированной и капсульной форме (пролонгированного действия). Включает в свой состав 2,5 мг индапамида (действующий компонент), крахмал, тальк, магния стеарат, повидон, лактозу.Начинать терапевтический курс необходимо с дозировки от 1,25 до 2,5 мг в сутки. Рекомендовано употребление в утреннее время. При отсутствии положительных результатов лечения через 30 дней рекомендовано дополнить терапию лекарствами с иным способом действия. Средняя цена Арифона составляет 380 рублей за 30 таблеток.
— оказывает диуретическое и гипотензивное воздействие. Назначается при гипертонической болезни средней степени, хронической сердечной недостаточности. Производство осуществляется в таблетированной форме по 1,5 и 2,5 мг активного компонента и в виде капсул по 2,5 мг индапамида.
Дополнительные составляющие: крахмал прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат и МКЦ. Употребление рекомендовано не более 1 раза за 24 часа после утреннего приема пищи. Длительность терапевтического курса и сочетание с другими лекарственными средствами определяется врачом. Купить Индапамид возможно по цене от 98 до 110 рублей.
— относят к нетиазидным диуретикам, назначается к употреблению при артериальной гипертензии. Производится в таблетированной форме по 1,5 мг. Обладает пролонгированным воздействием. В качестве действующего вещества Вазопамид содержит индапамид, дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, повидон, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон, гипромеллоза.Не рекомендуется употреблять более 1 раза за 24 часа. Предпочтительно утреннее употребление с большим количеством воды, не раскусывать. Длительность терапевтического курса определяется врачом. Заказать Вазопамид можно через интернет-аптеки в Украине по 213,54 грн. (505 рублей) без доставки.
— относят к тиазидоподобным диуретикам, антигипертензивным препаратам. Рекомендован к назначению при наличии гипертензии, хронической сердечной недостаточности, сопровождающейся задержкой воды и натрия в организме. Производится в таблетках по 2,5 мг. Рекомендованная дозировка – не более 1 раза за 24 часа в утреннее время.
Если через 14 дней лечения не наблюдается достаточного терапевтического воздействия, то допустимо увеличение дозировки не более 7,5 мг за 24 часа. Наибольшая дозировка на протяжении суток не должна превышать 10 мг за 2 применения (утром и после обеда). Стоимость средства составляет около 120 рублей за 30 таблеток.Хемопамид — относится к нетиазидным диуретикам, назначается при наличии эссенциальной гипертензии. В качестве действующего компонента содержит индапамид, дополнительными составляющими являются: макрогол 6000, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид титана, диоксид кремния, гипромеллоза, стеарат магния, глицерин.
Производство осуществляется в таблетках по 1,5 мг. Средство обладает пролонгированным воздействием. Рекомендовано употребление не более 1,5 мг 1 раз за 24 часа в утреннее время. Для внутреннего употребления, принимать нужно, не раскусывая и запивая большим количеством жидкости. Длительность курса терапии назначается врачом. Средняя стоимость данного средства составляет 350 рублей.
Препараты со сходным воздействием
Эффективными неструктурными аналогами считаются:
Согласно медицинской классификации, Равел СР относится к диуретическим средствам. Таким эффектом обладает основной компонент состава лекарства – индапамид. Препарат выпускается словенской фармацевтической компанией «КРКА». Ознакомьтесь с инструкцией по применению средства.
Состав и форма выпуска
Равел СР (Rawel SR) имеет следующий состав:
Фармакологическое действие
Индапамид схож с тиазидными диуретиками. Эффекты препарата обусловлены увеличением выработки простагландина, который обладает сосудорасширяющей активностью. Индапамид понижает давление в гладкой мускулатуре артерий. Через сутки после приема дозы развивается максимальный эффект лекарства. Таблетки обладают пролонгированным действием.
Индапамид всасывается в желудке, на скорость абсорбции влияет прием пищи. Через 12 часов средство достигает предельной концентрации в плазме. При повторном приеме колебания концентрации средства сглаживаются. Компонент соединяется с белками плазмы на 75%, обладает 14-24-часовым периодом полувыведения, не кумулирует. Индапамид проникает через плаценту, выводится кишечником.
От чего таблетки Равел
Единственным показанием к применению Равела инструкция называет артериальную гипертензию у взрослых. В других случаях применять средство нельзя.
Перед употреблением необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь по 1 шт. в сутки, желательно утром. Их проглатывают целиком, не разжевывают, запивают водой. Увеличение дозы не усиливает антигипертензивный эффект, но повышает диуретическое свойство. Средство с осторожностью назначается пожилым пациентам. Детям и подросткам до 18 лет прием таблеток противопоказан. Длительность применения назначает врач.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции указано на лекарственное взаимодействие препарата:
- Не рекомендуется сочетать Равел с препаратами лития (повышается токсичность металла).
- Средство с осторожностью комбинируется с Гидрохинидином, Амиодароном, Соталолом, нейролептиками, фенотиазинами, бензамидами, бутирофенонами, Эритромицином, Моксифлоксацином, астемизолом, нестероидными противовоспалительными препаратами. Такие сочетания приводят к гипокалиемии, аритмии.
- На фоне гипонатриемии прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента повышается риск развития гипотензии.
- Привести к гипокалиемии могут сочетания лекарства с Амфотерицином, минерало- и и глюкокортикостероидами, Спиронолактоном.
- Баклофен, трициклические антидепрессанты усиливают эффект индапамида, метформин может привести к молочнокислому ацидозу, йодсодержащие контрастные средства – к острой почечной недостаточности.
- Равел повышает токсичность сердечных гликозидов.
- К гиперкальциемии может привести сочетание медикамента с препаратами на основе солей кальция, к повышению креатинина в плазме крови – Циклоспорин, Такролимус.
- Снизить антигипертензивный эффект способны Тетракозактид, глюкокортикостероиды.
Побочные действия
Принимая лекарство Равел, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных действий:
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия;
- гипонатриемия, гиперкальциемия;
- вертиго, обморок, повышенная утомляемость, парестезия, головная боль;
- миопия, нечеткость или нарушения зрения;
- аритмия, тахикардия, понижение давление, брадикардия, васкулит;
- рвота, панкреатит, тошнота, сухость во рту, запор;
- печеночная энцефалопатия;
- синусит, фарингит;
- судороги;
- сыпь на коже, пурпура, ангионевротический отек, крапивница, некролиз, обострение красной системной волчанки, фоточувствительность;
- почечная недостаточность;
- повышенный диурез, инфекции мочевого пузыря;
- повышение концентрации мочевой кислоты в крови, увеличение активности ферментов печени, гипергликемия.
Передозировка
Высокие дозы индапамида (даже 40 мг в сутки) не приводят к интоксикации. Признаками передозировки служат гипонатриемия, гипокалиемия. Симптомами являются олигурия, снижение давления, анурия, рвота, тошнота, полиурия, вертиго, спутанность сознания, сонливость. Назначается симптоматическое лечение, прием сорбентов. Специфического антидота не существует.
Противопоказания
Таблетки Равел с осторожностью назначаются при нарушении функции печени, почек, декомпенсированном сахарном диабете, гиперурикемии, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе. Противопоказаниями инструкция называет:
- непереносимость компонентов состава, производных сульфонамида;
- тяжелая почечная, печеночная недостаточность;
- печеночная энцефалопатия;
- гипокалиемия;
- дефицит лактазы, синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
- беременность, лактация;
- возраст до 18 лет.
Условия продажи и хранения
Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов не дольше 5 лет, вдали от детей.
Лекарственная форма" type="checkbox">
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением 50 мг, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола сукцината 47.50, 95.0
эквивалентно метапрололу тартрату (50 мг), (100мг)
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбопол 71G, метосел-К 15 М (чистый), поливинилпирролидон, магния стеарат, 2-пропанола, метиленхлорид.
состав оболочка: тальк, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза.
Описание
Таблетки белые или почти белые, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ С07АВ02
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность метопролола после приема единичной дозы составляет около 50%. Биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением снижается приблизительно на 20-30% по сравнению с обычными таблетками, что, однако, не имеет клинического значения, поскольку значения AUC (площадь под кривой эффективности в отношении частоты сердечных сокращений) такая же, как и при использовании традиционных таблеток. Только небольшой процент метопролола (приблизительно 5-10%) связывается с белками плазмы.
Каждая таблетка покрыта полимерной оболочкой, которая регулирует скорость высвобождения метопролола.
Таблетка с пролонгированным высвобождением быстро растворяется, а гранулы с пролонгированным высвобождением распределяются в желудочно-кишечном тракте, высвобождая метопролол непрерывно в течение 20 часов.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Метопролол биотрансформируется, в основном с помощью печеночного фермента системы цитохрома (CYP) 2D6. Учитывая полиморфизм гена CYP 2D6, скорость биотрансформации колеблется индивидуально, причем у лиц с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживается более высокая концентрация лекарственного препарата в плазме и более медленная скорость выведения по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом.
Более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится в неизменённом виде, в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизменённом виде, может достигать 30%. Период полувыведения метопролола составляет в среднем 3,5 часа (может быть: 1-9 часов). Общий клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, однако выведение метаболитов у таких пациентов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такая кумуляция метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект метопролола.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться. Повышенная экспозиция считается клинически значимой только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с портокавальным шунтом. Общий клиренс у пациентов с портокавальным шунтом составлял приблизительно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме – время была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.
Фармакодинамика
Ревелол XL является селективным-бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце, в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2- адренергических рецепторов.
Ревелол XL обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет агонистических свойств.
Ревелол XL снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Ревелол XL уменьшает минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови.
Концентрация в плазме и селективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток.
Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе).
В случае необходимости Ревелол XL можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Стенокардия
Нарушения сердечного ритма (особенно суправентрикулярные тахиаритмии)
Лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после
перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии)
Профилактика приступов мигрени
В качестве дополнительного лечения тиреотоксикоза.
Способ применения и дозы
Таблетки продукта Ревелол XL принимают один раз в сутки, утром. Таблетки следует проглатывать целиком или разделённые пополам. Их не следует разжёвывать или крошить. Таблетки следует запивать водой (не менее чем полстакана).
Дозу следует устанавливать в соответствии со следующими рекомендациями:
Артериальная гипертензия
У пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии 47,5 мг метопролола сукцината (что соответствует 50 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) в сутки или начать комбинированную гипотензивную терапию.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Длительное применение Ревелола XL внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы
Нарушения функции печени
У пациентов с тяжелой недостаточностью печени, например, в случае пациентов с портокавальным шунтированием следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста
Отсутствует достаточное количество данных, касающихся пациентов в возрасте старше 80 лет. Дозу необходимо повышать с соблюдением особой осторожности.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Выраженное понижение артериального давления крови и ортостатическая
гипотензия
Утомляемость
Часто (≥1/100 дo <1/10)
Тошнота, боли в животе, диарея, запоры
Головные боли, головокружение
Брадикардия, сердцебиение
Удушье при нагрузке
Похолодание ладоней и стоп
Не часто (≥1/1000 дo <1/100)
Депрессия, снижения концентрации, сонливость или бессонница, кошмарные
сновидения
Парестезии
Транзиторное обострение симптомов сердечной недостаточности,
атриовентрикулярная блокада первой степени, боль за грудиной
Бронхоспазм
Сыпь (псориазоподобная сыпь и дистрофические кожные изменения), гипергидроз
Мышечные судороги
Увеличение массы тела
Редко(≥1/10000 дo <1/1000)
Нервозность, напряженность
Нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, конъюнктивит
Функциональные нарушения сердечной функции, нарушения сердечного ритма и сердечной проводимости
Проявление латентного сахарного диабета
Сухость во рту
Изменения печеночных проб
Выпадение волос
Импотенция и другие сексуальные расстройства, болезнь Пейрони
Очень редко(<1/10000)
Забывчивость, ухудшения памяти, спутанность сознания, галлюцинации,
личностные изменения (например смена настроения)
Шум в ушах, расстройства слуховой функции
Тромбоцитопения, лейкопения
При предшествующих тяжелых периферических сосудистых заболеваниях -
нарушение капиллярного кровотока или синдром Рейно, угроза некроза
Расстройства вкусовых ощущений
Гепатит
Фотосенсибилизация, обострение псориаза, появление псориаза
Артралгии, мышечная слабость
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Синоатриальная и AV блокада II и III степеней
Декомпенсированная сердечная недостаточность
Выраженная синусовая брадикардия (< 50/ мин)
Кардиогенный шок
Тяжелые нарушения периферического кровообращения
Артериальная гипотензия
Бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания
Метаболический ацидоз
Синдром слабости синусового узла
Феохромацитома
Одновременное внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил или дилтиазем, или других противоаритмических прапаратов (как дизопирамид)
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Пациентом получившим длительную или интерментирующую терапию ноотропными средствами и действующими на бета-адреноблакаторы
Подозрение на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту, с интервалом PQ >0,24 секунды или систолическим артериальным давлением <100 мм Hg.
Кроме того, Ревелол XL не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью и повторяющимся систолическим давлением менее 100 мм Hg (перед началом лечения показано обследование).
Лекарственные взаимодействия
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного применения Ревелол XL со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами b-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил: комбинация b-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и b-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Ревелол XL со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и b-адреноблокаторы левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением АV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект b-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.
Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до a-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: дилтиазем и b-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на АV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные b-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных b-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, b-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление b-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других b-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме b-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма b-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие b-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема b-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма b-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с b-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при атриовентрикулярной блокаде I степени стенокардии Принцметала, брохиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, метаболичной ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами
Пациентам, принимающим b-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать b-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать Равелол ХL, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение b2-адреномиметика.
При использовании b1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных b-адреноблокаторов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход – AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Равелол ХL может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих b-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Ревелол XL следует назначать альфа-адреноблокатор.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает Равелол ХL. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение b-адреноблокаторами не рекомендуется.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приёмов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки.
Беременность и лактация
Ревелол XL не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Ревелол XL может наблюдаться головокружение и усталость.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение: промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Ревелол XL не может быть эффективно удален гемодиализом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Ipca Laboratories Limited», Индия
48, Кандивили, Инд. Эстейт,
Представлены аналоги лекарства равел ср, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Равел СР - Диуретик. Индапамид относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам.Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые обусловлены ингибированием реабсорбции ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния в проксимальных канальцах почек и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.
Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС. Эти эффекты опосредованы снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, увеличением синтеза простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющей активностью, а также угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов.
Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Равел СР, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Равел СР | |
| 1,5мг №20 таб пролонг. действия п / пл.о (КРКА - Рус ООО (Россия) | 180.70 |
| Таб пролонгированного действия 1,5мг N30 (КРКА - Рус ООО (Россия) | 215.60 |
| Таб пролонгированного действия 1,5мг N60 (КРКА - Рус ООО (Россия) | 385.50 |
| Акрипамид | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о (Акрихин ХФК ОАО (Россия) | 40.30 |
| Акрипамид ретард | |
| Акутер-Сановель | |
| Ариндап | |
| Арифон | |
| Таблетки 2.5 мг, 30 шт. | 341 |
| Таблетки ретард 1.5 мг, 30 шт. | 358 |
| Арифон ретард | |
| Таб 1,5мг N30 (Лаборатории Сервье Индастри (Франция) | 347 |
| Таб 1,5мг N30 (Лаборатории Сервье / Сердикс ООО (Россия) | 366 |
| 1,5мг №30 таб контр.высв.п / пл.о (Сердикс ООО (Россия) | 386.50 |
| Веро-Индапамид | |
| Индап | |
| Капс 2,5мг N30 (ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия) | 109.70 |
| Индапамид | |
| 2,5мг №30 таб п / о Озон (Озон ООО (Россия) | 18.90 |
| Капс 2,5мг №30 Пр - во мед - тов (Производство медикаментов ООО (Россия) | 25.20 |
| 2,5мг №30 капс Озон (Озон ООО (Россия) | 26.70 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о АЛСИ (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 26.60 |
| 2,5мг №30 капс Вертекс (Вертекс ЗАО (Россия) | 27.50 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 31.30 |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о ХФ (Хемофарм А.Д. (Сербия) | 90.60 |
| Индапамид Алкалоид | |
| Индапамид Канон | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о...3838 (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 31.70 |
| ИНДАПАМИД ЛОНГ РИХТЕР | |
| Индапамид МВ | |
| Таб с модиф.высв. п / о 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма (Россия) | 89.30 |
| Таб 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма (Россия) | 93.10 |
| Таб 1,5мг N30 Штада (Макиз - Фарма ЗАО (Россия) | 104 |
| Индапамид МВ Штада | |
| Таблетки покрыт.плен.об. пролонг.1,5 мг 30 шт. | 112 |
| Индапамид ретард | |
| Таб п / о1,5мг N30 Озон (Озон ООО (Россия) | 40 |
| 1,5мг №30 таб пролонг.п / о АЛСИ (Алси Фарма ЗАО (Россия) | 57 |
| 1,5мг №30 таб пролонг.п / по ТХФ (Татхимфармпрепараты ОАО (Россия) | 58.10 |
| 1,5мг №30 таб прол.п / пл.о Канон. (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 71.20 |
| 1,5мг №30 таб прол.п / о Канонфарма (Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) | 113.10 |
| Индапамид ретард-OBL | |
| Индапамид ретард-АЛСИ | |
| Индапамид ретард-Тева | |
| 1,5мг №30 (Меркле ГмбХ (Германия) | 122.60 |
| Индапамид Сандоз | |
| Индапамид Штада | |
| Индапамид* (Indapamide*) | |
| Индапамид-OBL | |
| Индапамид-Верте | |
| Индапамид-Тева | |
| 2,5мг №30 таб п / пл.о (Балканфарма - Дупница АД (Болгария) | 70.80 |
| 2,5мг №30 капс (Меркле ГмбХ (Германия) | 103 |
| Индапрес | |
| Индапсан | |
| Индипам | |
| Индиур | |
| Ионик | |
| Ионик ретард | |
| Ипрес лонг | |
| Лорвас | |
| Лорвас СР | |
| 1,5мг №30 таб контр. высв. (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 61.80 |
| 1,5мг №30 таб контр.высв. (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 74.20 |
| Памид | |
| Ретапрес | |
| СР-Индамед | |
| Тензар | |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве равел ср. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
Два посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 2 | 100.0% | |
Шесть посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Равел СР?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о времени приема
В какое время лучше принимать Равел СР: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство на пустой желудок. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
Восемнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейРавел СР
(RAWEL ® SR)
Регистрационный номер:
ЛС-000406Торговое название препарата: Равел СР
Международное непатентованное название:
Равел СРЛекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкойСостав:
1 таблетка содержит активного вещества индапамида 1,5 мгВспомогательные вещества: гидроксипрбпилметилцеллюлоза (гипромеллоза), целлактоза, повидон, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат, опадрай Y-1-7000 (смесь гипромеллозы, макрогола 400 и титана оксида вода.
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
диуретическое средствоКОД АТХ В01СА10
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаРавел СР относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Равел СР ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте почечных канальцев, что повышает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени препарат повьппает экскрецию ионов калия и магния. Дополнительно к своему диуретическому эффекту Равел СР обладает сосудистым действием, связанным со снижением артериолярной и общей периферической резистентности. Равел СР оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. В высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления (АД), несмотря на увеличение диуреза.
Равел СР, как и другие тиазидные диуретики, уменьшает гипертрофию левого желудочка.
В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмен.
Фармакокинетика
Равел СР быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи несколько замедляет всасывание, но существенно не влияет на количество адсорбированного препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 часов после приема однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются.
Однако имеются индивидуальные различия у отдельных пациентов.
Равел СР связывается с белками плазмы крови на 79 %, Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Повторный прием не ведет к накоплению препарата в организме.
Метаболизируется в печени. 70 % индапамида выводится почками преимущественно в виде метаболитов (фракция неизмененного препарата составляет около 5 %). Около 20 % выводится с калом в виде неактивных метаболитов.
У пациентов с недостаточной функцией почек фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Сахарный диабет, нарушения функции почек и/или печени, нарушения водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой или уратным нефролитиазом).
Беременность и период лактации
Прием индапамида в период беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода. Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью (индапамид проникает в грудное молоко).Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке, один раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии, редко панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия.
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: возможно обострение системной красной волчанки.
Передозировка
Симптомы острого отравления преимущественно связаны с водно-электролитными нарушениями (гипонатриемия, гипокалиемия) и проявляются в виде тошноты, рвоты, снижения АД, судорог, головокружения, сонливости, заторможенности, полиурии или олигурии, могущей закончиться анурией (вследствие гиповолемии). Лечение: мероприятия, направленные на удаление препарата из желудка путем его промывания, и/или назначение активированного угля. Последующие мероприятия, проводимые в медицинском учреждении, должны быть направлены на восстановление водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.Взаимодействия с другими лекарственными средствами
При одновременном применении: препаратов лития и индапамида необходим тщательный контроль концентрации лития в плазме крови и коррекция дозировки, возможно повышение концентрации лития в плазме крови с симптомами передозировки, также как и при бессолевой диете (снижение выделения лития с мочой).
С астемизолом, бепридином, эритромицином (при в/в введении), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином и винкамином, антиаритмическими средствами IA класса (хинидином, гидрохинидином, дизопирамидом, амиодароном, бретилиумом, соталолом) - повышается вероятность возникновения нарушений сердечного ритма типа «пируэт». Факторами риска являются гипокалиемия, брадикардия и предшествующее удлинение интервала QT.
С нестероидными противовоспалительными препаратами (при системном назначении), высокими дозами салицилатов - возникает риск острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение скорости гломерулярной фильтрации). Необходимо компенсировать потерю жидкости и в начале лечения контролировать функцию почек.
С амфотерицином В (в/в); глюко- и минералокортикостероидами (при системном назначении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами - повышается риск гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходим контроль уровня калия в плазме крови ЭКГ, при необходимости - назначение соответствующего лечения.
С баклофеном - усиление антигипертензивного эффекта.
С циклоспорином - повышение концентрации креатинина в плазме крови, при неизмененной концентрации циркулирующего циклоспорина.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики - усиливается антигипертензивный эффект индапамида и повышается риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
С ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) - повышение риска развития артериальной гипотензии.
С йодсодержащими контрастными веществами (в высоких дозах) - обезвоживание организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.
Соли кальция - увеличение концентрации ионов кальция в плазме крови вследствие снижения из выделения с мочой.
Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) - риск развития гипокалиемии или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и пациентов с нарушением функции почек.
Особые указания
У пациентов с нарушенной функцией печени тиазидные диуретики могут вызвать печеночную энцефалопатию. При ее возникновении прием диуретиков должен быть немедленно прекращен.Любой диуретический препарат может стать причиной гипонатриемии, в некоторых случаях сопровождающейся серьезными последствиями. Уровень натрия в плазме крови измеряется до начала лечения, а затем во время лечения с регулярными интервалами. Первоначально падение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным, поэтому регулярный контроль является важным. У пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени контроль должен быть еще более частым. Наибольшим риском при лечении тиазидными диуретиками является гипокалиемия. Риск возникновения гипокалиемии (менее 3,4 ммоль/л) должен быть предотвращен у определенных групп населения с высоким риском, такими как ослабленные пациенты и/или принимающие одновременно несколько лекарственных средств, пациенты пожилого возраста, пациенты с циррозом печени, периферическими отеками и асцитом, ишемической болезнью сердца и сердечной недостаточностью. У этих пациентов гипокалиемия повышает токсическое действие сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.
К группе повышенного риска также относятся пациенты с удлиненным интервалом QT на ЭКГ, независимо от причины - врожденной или индуцированной лекарствами. Гипокалиемия (также как и брадикардия) является предрасполагающим фактором возникновения тяжелых аритмий, особенно потенциально опасных типа «пируэт». У всех этих пациентов требуется более частый контроль концентрации калия в плазме крови. Первое измерение концентрации калия в плазме должно быть проведено в течение первой недели лечения.
При выявлении низкого уровня калия требуется его коррекция.
Контроль уровня глюкозы крови важен у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.
У пациентов с гиперурикемией может увеличиваться частота подагрических приступов. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только при нормальной или слегка сниженной (клиренс креатинита у взрослых ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л) почечной функции. У пожилых пациентов уровень креатинина плазмы крови может изменяться в зависимости от возраста, массы тела и пола.
Вторичная гиповолемия вследствие потери воды и натрия, индуцируемая диуретиками в начале лечения, вызывает уменьшение клубочковой фильтрации. Это может приводить к повышению уровня мочевины и креатинина в плазме крови. Если функция почек у пациента не нарушена, то эта транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, но может ухудшить уже существовавшую почечную недостаточность.
Спортсмены должны принимать во внимание, что препарат содержит активную субстанцию, которая может стать причиной положительной реакции при допинг-контроле.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением артериального давления, особенно в начале лечения или при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 1,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.Условия хранения
Список Б.При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.Производитель
ООО «КРКА-РУС», г. Истра, Московская область Россия в сотрудничестве с КРКА д.д., Ново место, СловенияИнформация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
