От какого давления помогает Конкор: инструкция по применению. В чем разница между конкор и конкор кор и какой из них лучше

Оставьте комментарий 6,950

Из этой статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Конкор. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Конкор, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Конкора, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препаратом, воздействующим на периферическую нервную систему, является Конкор. Инструкция по применению указывает, что этот бета-адреноблокатор назначают при повышенном давлении, сердечной недостаточности, ишемии. В торговой сети лекарственное средство известно также под названием Конкор Кор.

Формы выпуска и состав

Конкор производят в таблетках, покрытыех пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг. Также выпускают таблетки Конкор Кор 2.5 мг.

Действующее вещество – бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)): 1 таблетка светло-желтого цвета – 5 мг; 1 таблетка светло-оранжевого цвета – 10 мг. Препарат Конкор Кор содержит 2.5 мг бисопролола.

Фармакологические свойства

Конкор представляет собой бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных 1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. После приема препарата максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа и сохраняется на протяжении суток. Конкор Кор не влияет на снижение силы сердечных сокращений. Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

От чего помогает Конкор, когда назначают

Показания к применению препарата:

артериальная гипертония;
хроническая сердечная недостаточность;
ишемическая болезнь сердца.

Инструкция по применению

Таблетки Конкор принимают перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению Конкор Кор, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

При артериальной гипертензии и стенокардии дозу лекарства от давления Конкор подбирают индивидуально, с учетом клиники заболевания и состояния пациента. Первоначальная доза – 5 мг раз в сутки. Если необходимо ее увеличивают на 5 мг раз в сутки. При терапии артериальной гипертонии и стенокардии наибольшая рекомендуемая доза – 20 мг в день.

При хроническом течении сердечной недостаточности обычная схема терапии включает использование ингибиторов АПФ или блокаторов ангиотензина, диуретиков, бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов.

Обязательным условием для терапии препаратом является стабильное хроническое течение сердечной недостаточности без обострений. Максимальная рекомендованная доза при терапии этой патологии составляет 10 мг раз в день.

В настоящий момент не имеется достаточного объема данных по использованию препарата у детей, от чего таблетки Конкор не рекомендуется принимать детям младше 18 лет.

Длительность применения

Наряду с вопросом о том, как принимать Конкор, наиболее часто звучит вопрос, как долго можно его пить? Аннотация не ограничивает длительность приема препарата. Курс лечения долговременный и определяется лечащим врачом.

Побочное действие

конъюнктивит;
ощущение похолодания или онемения в конечностях;
головокружение;
нарушения слуха;
депрессия;
галлюцинации;
бессонница;
бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
мышечная слабость;
брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
гиперемия кожных покровов;
кожный зуд;
судороги мышц;
повышенная утомляемость;
ортостатическая гипотензия;
уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
головная боль;
тошнота, рвота;
сыпь;
диарея, запор;
нарушения потенции;
аллергический ринит;
потеря сознания.

Противопоказания

Выраженное снижение артериального давления (АД) (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба).
Синоатриальная блокада.
Период грудного вскармливания.
Болезнь Рейно, тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения. Метаболический ацидоз.
Возраст до 18 лет.
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 60 ударов в минуту).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Синдром слабости синусового узла.
Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (при отсутствии электрокардиостимулятора).
Тяжелая форма бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), указанная в анамнезе.
Острая форма сердечной недостаточности.
Кардиогенный шок.
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами).

Недостаточно данных и в отношении применения препарата у лиц с хронической сердечной недостаточностью, осложненной сахарным диабетом первого типа, тяжелыми поражениями функции печени и почек ил врожденными пороками сердца с тяжелыми гемодинамическими нарушениями, от чего лекарство Конкор у данной категории пациентов следует назначать с осторожностью.

При беременности и лактации

Применение препарата Конкор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода.

Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие

Гипотензивные средства, принятые с бисопрололом могут вызывать брадикардию, понижение сердечного выброса и вазодилатацию.
Антиаритмические средства первого класса при совместном применении с бисопрололом могут уменьшать проводимость и сократимость сердца.

Сочетания, требующие осторожности: антиаритмические средства 3 класса (амиодарон) и парасимпатомиметики усиливают нарушения AV-проводимости.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Три — и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. На начальном этапе лечения препаратом Конкор пациентам требуется постоянный контроль врача.

Аналоги препарата Конкор

Полные аналоги по активному веществу:

Арител Кор.
Арител.
Бипрол.
Бисогамма
Бидоп.
Биол.
Бисопролола фумарат.
Бисокард.
Бисомор.
Бисопролол-Лугал; -Прана;м-ратиофарм; -Тева.
Бисопролола гемифумарат.
Корбис.
Кординорм.
Конкор Кор.
Коронал.
Нипертен.
Тирез.

Цена

В аптеках цена Конкор, таблетки 5 мг (Москва), составляет 219 рублей за 30 штук, за 10 мг придется отдать 339 рублей. Таблетки Конкор Кор 2.5 мг стоят 170 рублей.

Людям, принимающим адреноблокаторы, будет полезно знать, чем отличается Конкор от Конкор Кор. Средства можно считать аналогами, поскольку в основе заложено одно активное вещество под названием .

Оно используется для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, и застойной сердечной недостаточности. Однако точнее будет назвать данные медикаменты разными фармацевтическими формами одного и того же продукта.

Препарат сегодня выпускается в трех формах - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Каждый из них имеет свои показания. Чтобы понять, в чем отличие Конкор от Конкор Кор, и не запутаться при покупке лекарства в аптеке, необходимо детально изучить инструкцию по применению. Помните, что назначить себе препарат самостоятельно нельзя! Подобрать безопасную дозу, соответствующую диагнозу может только специалист.

Чем отличается Конкор от Конкор Кор?

Люди с патологиями сердца, которым назначается бисопролол, нередко задаются вопросом - чем отличается Конкор от Конкор Кор, и возможно ли заменить одно лекарство другим.

Схожесть в названии дает повод для заблуждений. В основе обоих средств лежит один и тот же адреноблокатор: бисопролола фумарат. Разница заключается в дозе. в составе содержит наименьшее количество действующего вещества среди других форм - 2,5 мг, в - 5 или 10 мг бисопролола.

Конкор отличается от Конкор Кор внешним видом таблеток. Они стилизованы под форму сердца: Конкор-10 желто-оранжевого цвета, а остальные формы - в белой оболочке. Различить препараты можно по дизайну упаковки. Цвета на коробках форм различны, дозировка всегда указана на лицевой стороне.

Конкор Кор отличается от Конкор и формой выпуска:

средство 2,5 мг выпускают упаковками на 10, 5 или 3 блистера по 10 таблеток;
препараты 5 и 10 мг можно встретить в упаковках на 30, 50 и 90 таблеток.

Составляющие обоих медикаментов идентичны. Состав таблеток содержит определенную дозу бисопролола и необходимые вспомогательные вещества.

Таблетки отличаются стоимостью: у высокодозированного средства ценник выше, чем у аналогичных лекарств с малой дозой бисопролола.

В чем разница по показаниям?

Отличие Конкор и Конкор Кор заключается в следующем: большая дозировка первого средства позволяет лечить:

гипертензию ();
стенокардию (грудная жаба);

Бисопролол в больших количествах эффективно купирует симптомы сердечных патологий без вреда для здоровья. Доза вещества в этих случаях высчитывается в индивидуальном порядке. При лечении сердечной недостаточности врачи назначают низкодозированную форму, так как первичная доза бисопролола для лечения этого заболевания составляет 1,25 мг. Позже пациент может по рекомендации кардиолога переходить на таблетки 5 или 10 мг.

Большие дозы бисопролола опасны при сердечной недостаточности, потому при ХСН к применению назначается низкодозированный препарат. Для устранения симптомов гипертензии и ишемии средство назначается в комплексе с другими сердечными лекарствами.

Оба средства противопоказаны при наличии сердечной недостаточности в фазе декомпенсации. Кроме того, препараты не разрешаются лицам до 18 лет и с большой осторожностью применяются в период беременности.

Во время беременности лечение средствами с бисопрололом разрешается только в том случае, если это обязательно для сохранения здоровья матери. обладают способностью понижать кровоток в плаценте - а это может оказать серьезное влияние на формирование плода и спровоцировать дефекты развития. При приеме средств данного типа во время беременности или грудного кормления обязателен внимательный контроль над состоянием ребенка и готовность принять меры при угрозе жизни.

Эффекты действия бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему

Отличие по дозировке и применению

Разница Конкор кор и Конкор есть также в дозировании препарата.

При лечении гипертонии и стабильной стенокардии стандартная первичная дозировка составляет 5 мг в день. Если эффект от приема средства недостаточный, суточное количество действующего вещества увеличивают до 10 мг. Необходимо помнить, что принимать больше 20 мг в день запрещается.
Конкор кор отличается от Конкор тем, что его удобнее принимать при лечении ХСН. Первичная дозировка при этом заболевании равна 1,25 мг в сутки, а низкодозированную таблетку будет легко разделить на две части.

Перед курсом лечения ХСН больной проходит этап подбора дозы. Обострений в последние 6 месяцев наблюдаться не должно.

Повышение дозировки при ХСН осуществляется не чаще чем 1 раз в две недели. Если пациент нормально воспринимает дозу, допускается ее повышение до 10 мг в сутки. При максимальном повышении дозы больной может перейти на таблетки высокодозированной формы. Этот режим дозировки является рекомендуемым, при индивидуальном подборе врач может назначить первичную дозу как в большем размере, так и в меньшем.

Адреноблокаторы угнетают сердечную деятельность, поэтому в течение курса необходим контроль специалиста для оценки состояния больного. Врач отслеживает изменения артериального давления, пульс и выраженность симптомов ХСН. При лечении может наблюдаться ухудшение течения болезни, понижение уровня давления или брадикардия. Тогда возможно снижение дозировки или отмена приема.

Конкор не отличается от Конкор кор по времени и способу приема. Бисопролол действует 24 часа, поэтому таблетки выпивают один раз с утра. Неважно, как пациент принимает лекарство, натощак или после завтрака, главное - осуществлять прием в одно время. Это касается обоих препаратов. Коррекция дозы может осуществляться только врачом, пациент ни в коем случае не должен самостоятельно повышать или снижать дозу и переходить на другие препараты. Длительность лечения также определяет специалист.

Что лучше из двух препаратов?

Пациенты, страдающие патологиями сердца и сосудов, часто спрашивают - что лучше, Конкор или Конкор Кор? Невозможно сказать, что лучше. Конкор отличается от Конкор Кор количеством активного действующего вещества, потому средства назначаются в индивидуальном порядке. Доза определяется врачом и зависит от диагноза пациента.

Для лечения ХСН назначаются таблетки 2,5 мг. Невысокая дозировка бисопролола оптимальна для лечения данной проблемы. Для медикаментозного лечения таких проблем, как , гипертензия оптимально использование высокодозированного средства.

Оба препарата действуют одинаково:

понижают уровень давления;
уменьшают частоту пульса;
стабилизируют ритм биения сердца;
уменьшают риск инфаркта.

Конкор отличается от Конкор Кор тем, что у первого дозировка бисопролола меньше и потому действие его выражено слабее. Низкодозированное средство чаще назначается для лечения ХСН, чтобы не навредить пациенту. При покупке лекарства в аптеке необходимо внимательно осмотреть упаковку, чтобы не спутать лекарства и случайно не повысить дозу.

При постепенном повышении дозировки в период лечения ХСН можно постепенно переходить на препарат 5 или 10 мг. В этом случае ежедневный прием лекарства будет удобнее, и пациенту нужно будет выпивать всего одну таблетку за сутки.

Средство 2,5 мг можно принимать в том случае, когда специалистом назначена доза 7,5 мг бисопролола в сутки. Вместо того чтобы разламывать таблетки пополам, удобнее выпить три штуки низкодозированных таблеток. В период отмены врач также может выписать препарат с низкой дозой активного вещества.

В том случае, когда при лечении ишемии, гипертензии или стенокардии по ошибке будет приобретена низкодозированная форма, средство просто не окажет нужного эффекта. Резкое снижение дозы также может привести к ухудшению работы сердца.

Не стоит назначать препарат самостоятельно, это может быть чревато опасными последствиями. В том случае, когда доза кажется пациенту слишком высокой, от которой у него ухудшается самочувствие, или наоборот - слишком низкой, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию об артериальном давлении человека:

Заключение

Подробный анализ инструкций по приему медикаментов на основе бисопролола позволяет понять, чем отличаются Конкор кор и Конкор. Главное отличие - в дозировке активного вещества. Приставка Кор говорит о том, что в таблетке содержится малое количество бисопролола, всего 2,5 мг.
Препарат эффективно справляется с симптомами ХСН, однако может применяться в комплексной терапии при лечении других сердечных патологий в сочетании с иными лекарствами.
Конкор отличается от Конкор кор тем, что он более эффективен при таких болезнях, как гипертония, стенокардия, ишемия.
Высокое количество бисопролола - 5 и 10 мг - позволяет решать такие проблемы, как повышенное давление, нестабильная частота сердечных сокращений, недостаточное кровоснабжение сердечных тканей.
Каждый из медикаментов эффективен в случае определенного диагноза. Потому важно внимательно осмотреть упаковку перед покупкой, чтобы не ошибиться с дозировкой.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственный препарат Конкор - селективный β1-адреноблокатор. Он применяется в рамках терапии разных патологий, включая гипертонию и ишемию сердца. Из-за высокой эффективности препарат достаточно принимать 1 раз в день: действие наступает спустя несколько часов и длится целые сутки. Цена, по которой можно купить Конкор, - порядка 280-350 рублей за упаковку, включающую 50 таблеток.

Показания

Таблетки Конкор прописываются пациентам при наличии у них каких-либо из следующих заболеваний:

Артериальной гипертонии;
Ишемии сердца;
Стабильной стенокардии;
Сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Конкор представлен таблетками по 5 мг и 10 мг, а Конкор Кор - таблетками по 2,5 мг (и других различий, кроме дозировок, у препаратов нет). Таблетки выпуклые с двух сторон, имеющие оболочку. Их оттенок варьируется от желтого до оранжевого.

Состав препарата следующий:

Активный компонент - бисопролол;
Коллоидный диоксид кремния;
Стеарат магния;
Гидрофосфат кальция;
Микрокристаллы целлюлозы;
Кукурузный крахмал;
Кросповидон.

Полезные свойства

Являясь селективным β1-адреноблокатором, Конкор оказывает 3 полезных действия на организм:

Антигипертензивное (нормализация повышенного давления).
Антиаритмическое (нормализация частоты сокращений сердца).
Антиангинальное (устранение проявлений ишемии).

В течение первых дней лечения сопротивление сосудов периферическому кровотоку немного повышается. Это следствие активизации альфа-адренорецепторов. Спустя 1-3 дня показатели возвращаются к изначальным. Впоследствии сопротивление со стороны сосудов начинает уменьшаться.

Антигипертензивный эффект Конкора обуславливается тем, что под действием препарата:

Снижается минутный объем крови;
Подавляется активность ренин-ангиотензиновой системы;
Стимулируется ЦНС;
Восстанавливается ответная чувствительность при уменьшении давления.

Препарат также избавляет от аритмии, устраняя негативные факторы - тахикардию, артериальную гипертензию, и замедляя спонтанную возбудимость водителей ритма. Признаки ишемии исчезают по причине уменьшения объема кислорода, требующегося миокарду для питания. Это происходит вследствие замедления сокращений сердца, увеличения длины диастолы, стимулирования перфузии сердечной мышцы.

При условии приема терапевтических доз лекарство наносит менее заметное, чем неселективные аналоги, воздействие на β1-адренорецепторы. Они расположены в мышцах скелета, гладких мускулах периферических артерий, поджелудочной. Также при лечении Конкором не происходит нарушений углеводного обмена, в организме не задерживается натрий.

Аналоги

У Конкора есть большое количество аналогов, оказывающих схожее действие на организм. Это следующие препараты:

Нипертен.
Бисопролол-Верте.

По отзывам, многие пациенты прибегают к аналогам Конкора из-за их более низкой цены. Самым экономичным является Бисопролол-Верте. Он стоит порядка 60 рублей за упаковку, или в 5-6 раз дешевле Конкора.

препарат конкор, действие, описание, побочные эффекты

Конкор и бисопролол от гипертонии и болезней сердца

По-быстрому о лекарствах. Бисопролол

Инструкция

Перед приемом Конкора следует внимательно изучить инструкцию, особенно по вопросам максимальных дозировок. Самоназначение препарата недопустимо. Он отпускается из аптек только по рецепту врача.

Прием внутрь

Препарат пьют 1 раз в 24 часа вместе с водой. Конкор можно принимать, когда удобно, независимо от еды. Однако препарат нельзя жевать и измельчать в порошок - только глотать целиком.

Артериальная гипертония и стабильная стенокардия

Стандартная доза для начала лечения Конкором - 5 мг. 1 раз в сутки. При отсутствии нужного эффекта дозу можно повышать, но максимум до 20 мг.

ХСН

Использовать Конкор для купирования симптомов ХСН можно только под контролем врачей. Вначале необходимо пройти фазу титрования, на протяжении которой следует пить по 1,25 мг. лекарства в день. Если оно хорошо переносится, дозу можно плавно повышать на 1,25 мг. с интервалом в 2 недели. Предельная суточная дозировка достигает 10 мг.

В период фазы титрования и впоследствии возможно временное усугубление течения ХСН, а также возникновение брадикардии и гипотонии. Тогда следует временно уменьшить дозировку препарата либо отменить его полностью.

Курс лечения можно будет повторить после нормализации состояния больного.

Продолжительность лечения

Процесс лечения Конкором занимает продолжительное время. Сказать точнее о сроках приема таблеток может лишь доктор на основе анализов и опроса конкретного пациента.

Нарушение функциональности почек или печени

В большинстве случаев при незначительных отклонения работы почек и печени не требуется изменение дозировки Конкора. Однако при тяжелых патологиях этих органов за сутки можно принимать не более 10 мг препарата.

Повышение дозировки должно проводиться осторожно и обязательно под контролем доктора.

Пожилые пациенты

Дети и подростки

Лекарство не рекомендуется принимать людям до 18 лет. Исследований о том, как действует Конкор на развивающийся организм, не проводились. Нет достаточных данных, подтверждающих безопасность лечения этим препаратом в несовершеннолетнем возрасте.

Противопоказания

Конкор не должны принимать люди, у которых выявляются следующие противопоказания:

Гиперчувствительность к бисопрололу или остальным компонентам;
Декомпенсированная недостаточность сердца;
Синоатриальная блокада;
Кардиогенный шок;
Метаболический ацидоз;
Синдром слабости синусового узла;
Выраженная гипотония;
AV блокада 2 и 3 степени;
Феохромоцитома;
Выраженная брадикардия;
Тяжелая астма или хроническая патология легких с обструкцией;
Выраженные нарушения артериального кровотока или синдром Рейно;
Несовершеннолетний возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дело в том, что под влиянием β-адреноблокатором уменьшается кровоснабжение плаценты. Недостаток кислорода может негативно сказаться на развитии плода.

Если беременная женщина принимает Конкор, то она должна наблюдаться у врача. При выявлении отклонений у плода препарат должен быть сразу же отменен, а женщине нужно назначены соответствующие медицинские процедуры.

Также у женщины, принимавшей во время беременности Конкор, может родиться ребенок с гипогликемией и брадикардией. Признаки этих заболеваний важно отслеживать в первые дни жизни.

Исследований о проникновении бисопролола в грудное молоко не проводилось. Для предотвращения рисков женщине стоит отменить препарат на время лактации. В противном случае ей следует перевести новорожденного на молочную смесь.

Побочные действия

В инструкции к препарату перечислено большое количество побочных действий. В большинстве случаев они проявляются лишь на раннем этапе лечения, чаще - у пациентов с гипертонией или стенокардией. Затем все проходит самостоятельно за пару недель или раньше.

Чаще всего встречаются следующие побочные реакции на Конкор:

Головокружения и головные боли;
Сильная утомляемость;
Астения, брадикардия (при ХНС);
Тошнота с рвотой;
Запоры и поносы.

Взаимодействие с другими препаратами

В инструкции по применению также указывается обширный список лекарств, которые не рекомендуется принимать одновременно с Конкором. Подобные сочетания могут отразиться на эффективности и переносимости бисопролола. Поэтому следует поставить врача в известность о приеме других лекарств, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

Запрещенные комбинации

При их совмещении возможно урежение частоты сокращений сердца, уменьшение сердечного выброса и вазодилатация. Резко отменять другие антигипертензивные средства тоже нельзя - иначе повысится риск возникновения «рикошетной» гипертонии.

Комбинации, при которых нужна осторожность

Антигипертензивное действие Конкора могут усилить любые другие препараты с похожими эффектами, а также местные бета-адреноблокаторы (включая глазные капли от глаукомы) и ингибиторы МАО (кроме МАО В). Такие сочетания создают риск передозировки.

Нестероидные противовоспалительные средства и β-адреномиметики, наоборот, зачастую подавляют антигипертензивное действие Конкора. В результате лечение существенно затягивается или становится бессмысленным.

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
коллапс;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
стенокардия Принцметала;
выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
ингибиторов МАО типа В);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.