От чего помогает Дигоксин: инструкция по применению. "Дигоксин": инструкция по применению

Оставьте комментарий 6,950

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : digoхin; 3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил)-окси]-12b,14-дигидрокси-5β,14β-кард-20(22)-энолид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические или двояковыпуклые;

состав: 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % вещество 0,25 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) , масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические препараты. Сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) .
Код АТС C01A A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов, обладает селективным влиянием на сердце, обусловленным присутствием в молекуле бессахаристой части – агликона (Агликон - неуглеводный фрагмент гликозидов. Агликон в большинстве случаев определяет биологическую активность гликозидов (фармакодинамические свойства)) . Дигоксин блокирует транспортную Na/K - АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na в кардиомиоците, что приводит к открытию Са-каналов и вхождению Са2+ в кардиомиоцит. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что подавляет влияние на взаимодействие актина (Актин - белок, фибриллярная форма которого образует с миозином основной сократительный элемент мышц - актомиозин) и миозина (Миозин - белок мышечных волокон, образует с актином основной сократительный элемент мышц - актомиозин) . Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику (Системная гемодинамика - движение крови в сердце и магистральных сосудах) . Проявляет умеренное диуретическое действие. Специфическое кардиотоническое действие при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме, как правило, наблюдается через 1–2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика. При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови относительно малое. Абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 60–80 %, начало действия – 0,5–2 ч, максимум действия – 6 ч. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество Дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике – минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 30–40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1–2 нг/мл, более высокие концентрации - токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) . Выводится почками (30%).

Показания к применению

Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность; наджелудочковые аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) , трепетание (Трепетание - ритмичная электрическая импульсация предсердий или желудочков с частотой более 250 в минуту) предсердий, суправентрикулярная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) ); в педиатрической практике – все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально.
Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг в сутки в 1–2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через неделю после начала терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) .
Высшая суточная доза для взрослых при пероральном приеме составляет 0,0015 г (1,5 мг).
Дозу препарата для детей определяют с учетом выбраной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года для быстрой дигитализации назначают по 1-2 таблетки за один прием. Суточную дозу делят не менее, чем на три приема и рассчитывают с учетом массы тела: для детей от 1 до 2 лет - 0,04–0,08 мг/кг один раз в сутки; от 2 до 10 лет – 0,03–0,06 мг/кг в сутки; для детей старше 10 лет препарат назначают как взрослым (0,001-0,012 мг/кг). Поддерживающая доза дигоксина для детей обычно составляет 20-35 % от суточной дозы для быстрой дигитализации в 2 приема. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей ¼ дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Побочное действие

Нарушение ритма и проводимости (синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме) , экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) ), анорексия, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) , нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко – острые психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , кожная сыпь и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.

Противопоказания

Желудочковая пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия - нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) , синдром WPW, нестабильная прогрессирующая атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) , сердечная астма у больных с митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , интоксикация (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) препаратами наперстянки, применявшимися ранее, гипертрофическая кардиомиопатия (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах) , беременность и лактация (Лактация – выделение молока молочной железой) , активная форма миокардита (Миокардит – воспалительное заболевание сердечной мышцы инфекционной, аллергической или токсико-аллергической природы) , выраженная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , острая коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) недостаточность (прежде всего при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) с желудочковой экстрасистолией).

Передозировка

Аритмии, полный или частичный предсердно-желудочковый блок, ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) . В случае отравления проводят промывание желудка с активированным углем или другими энтеросорбентами, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2–2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 МЕq/л). Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца (Блокада сердца – аритмии сердца, обусловленные замедлением или полным прекращением прохождения импульсов возбуждения по проводящей системе сердца) проводят электростимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина внутривенно вводят через мембранный фильтр фрагменты овечьих антител (Антитела - белки, cодержатся в плазме (сыворотке) крови, участвуют в создании иммунитета) (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости лечения им, делают перерыв, длительность которого обусловлена выраженностью клинической интоксикации.

Особенности применения

При лечении Дигоксином-Здоровье больной должен находиться под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7–10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее, чем через 24 ч после отмены Дигоксина-Здоровье. При одновременном применении дигоксина и салуретиков (салуретики показано назначение препаратов калия.
Для больных с нарушением функции почек, лиц преклонного возраста, ослабленных пациентов, а также для больных с имплантированным электростимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией (Гипомагниемия – нарушение обмена магния, концентрация магния в сыворотке крови составляет до 1,4 мэкв/л) , гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем (Легочное сердце – гипертрофия и/или дилатация правых отделов сердца, возникающая в результате легочной артериальной гипертензии, обусловленной заболеванием органов дыхания) дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корректировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижают биодоступность дигоксина активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, холестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метаклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта). Увеличивают биодоступность антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, которые угнетают кишечную микрофлору (Кишечная микрофлора – для нормальной микрофлоры кишечника, которая содержится в толстой кишке, характерно преобладание анаэробных бифидумбактерий и молочнокислых микробов) .
Снижают эффективность дигоксина барбитураты, фенилбутазон, фенитион, рифампицин (увеличение интенсивности метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил увеличивают концентрацию дигоксина в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
Верапамил уменьшает почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5–6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обуславливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина.
При взаимодействии с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) возникает гипокалиемия.
Препараты кальция увеличивают токсичность гликозидов наперстянки, а также риск развития аритмий, поэтому внутривенное введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано.
Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) , амфотерицин В, соли лития), также увеличивают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином.
Полопирин и метиндол увеличивают концентрацию препарата в плазме крови. Препараты калия, неомицин снижают терапевтическую эффективность гликозидов наперстянки.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 8 – 25 0С.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,25 мг № 50 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

- "Борщаговский ХФЗ"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Дигоксин представляет собой очищенный сердечный гликозид, похожий на дигитоксин, извлеченный из растения наперстянка (Digitalis lanata ). Это лекарство иногда используется в лечении различных заболеваний сердца, а именно фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, а иногда и сердечной недостаточности, которые не могут контролироваться с помощью других лекарств.

... ней, обезвоживание или использование мочегонных средств, которые вызывают потерю жидкости и соли, могут увеличить риск побочных эффектов . Наперстянка (Digitalis purpurea) – это распространенное двулетнее растение, которое содержит дигитоксин, и другие сердечные...

Есть опасения, что его общее использование может увеличить риск смерти.

Дигоксин обнаружил Уильям Уизеринг, выпускник Медицинского колледжа при Эдинбургском университете. Препарат включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Наиболее распространенными показаниями для дигоксина являются фибрилляция предсердий и трепетание предсердий с быстрым желудочковым ответом, хотя лучшим первым выбором являются бета-блокаторы и/или блокаторы кальциевых каналов. Существует предварительные доказательства того, что дигоксин может увеличить риск смерти. Однако в испытаниях с лучшими методами и меньшим риском ошибки выборки изменения в смертности не выявлены. Высокий желудочковый ритм приводит к недостаточному времени диастолического заполнения. Желудочковый ритм уменьшается, так как дигоксин замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле и увеличивает его рефрактерный период. На саму аритмию он не влияет, но благодаря улучшению наполнения улучшается насосная функция сердца.

Дигоксин больше не является первым выбором для сердечной недостаточности, но по-прежнему может быть полезным у людей, у которых симптомы сохраняются, несмотря на надлежащее лечение мочегонными препаратами и ингибиторами АПФ.

Дигоксин не подходит больным с сердечной недостаточностью, так как он может увеличить риск смерти. Поскольку другие виды терапии показали снижение частоты смертных случаев при застойной сердечной недостаточности, перед использованием данного медикамента рекомендуется сначала опробовать другие методы (бета-блокаторы).

Дигоксин также используется в абортах на поздних сроках, чтобы предотвратить живорождение.

Видео о дигоксине

Побочные эффекты дигоксина

Побочные реакции являются распространенным явлением, что обусловлено узким терапевтическим индексом (разница между эффективностью и токсичностью). Побочные эффекты зависят от концентрации, и редко концентрация в плазме крови дигоксина составляет <0,8 нг / л. Они также чаще встречается у пациентов с низким уровнем калия (гипокалиемия), так как обычно этот препарат конкурирует с ионами K + для связывания на том же участке на насосе Na + / K + АТФазы.

Среди других общих эффектов нечеткость зрения, нарушения зрения (желто-зеленые ореолы и проблемы, связанные с восприятием цвета), спутанное сознание , сонливость , головокружение, бессонница , беспокойство и депрессия, ночные кошмары , а также повышенное сексуальное возбуждение. В меньшей степени (0,1% -1%) распространены такие побочные эффекты, как острый психоз , амнезия, бред, конвульсии, укороченный комплекс QRS, мерцательная или желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия с АВ-блокадой, желудочковая тахикардия или фибрилляции и блокада сердца. Редко дигоксин становился причиной тромбоцитопении . Гинекомастия (увеличение ткани молочной железы) упоминается во многих учебных материалах, как побочный эффект, и, предположительно, она связана с эстрогеном, как стероидной части молекулы дигоксина. Но в систематических исследованиях доказательства были сомнительными. Фармакологическое действие дигоксина обычно приводит к изменениям на электрокардиограмме, в том угнетение сегмента ST или инверсия волны T, которые не говорят о его токсичности. Однако удлинение интервала PR может служить признаком его токсичности. Кроме того, увеличение внутриклеточного Са2 + может вызвать тип аритмии, называемой бигеминия (связанные удары), в итоге, желудочковую тахикардию или фибрилляцию. Сочетание повышенного (предсердия) аритмогенеза и заторможенной атриовентрикулярной проводимости (например, пароксизмальной мерцательной тахикардии с АВ-блокадой, так называемой «ПМТ с блокадой») патогномонично (т.е. это диагностический признак) токсичности препарата наперстянки.

Часто описывается, но встречается редко такой неблагоприятный эффект дигоксина, как нарушение цветового зрения (в основном желтый и зеленый), под названием «ксантопсия». Так называемый «Желтый Период» в творчестве Винсента Ван Гога, предположительно, каким-то образом обусловлен сопутствующей терапией гликозидами. Другие окулотоксические эффекты включают расплывчатое зрение, а также возможность видеть «гало» вокруг каждой точки света. Последний эффект также можно увидеть на картине «Звездная ночь» Ван Гога. Доказательства приема дигоксина Ван Гогом поддерживаются несколькими автопортретами, на которых изображена наперстянка, растение , из которого получают этот препарат, например, как на «Портрете доктора Гаше».

Концентрации дигоксина в плазме могут увеличиться на фоне приема противомалярийного лекарства , гидроксихлорохина (на основе двух тематических докладов 1982 г.).

При передозировке необходимы обычные меры поддержки. Если аритмия переносится с трудом, или происходит злокачественная гиперкалиемия (неумолимо растет уровень калия из-за паралича связи мембраной клетки , АТФазы-зависимых Na/K насосов), специфический антидот – это антидигоксин (фрагменты антител против дигоксина, торговые наименования дигибинд и дигифаб). Дигоксин не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа с достаточной эффективностью для лечения токсичности.

Дигоксин вступает в потенциально опасное взаимодействие с верапамилом, амиодароном, эритромицином и эпинефрином (так как будет введен с местным анестетиком).

Пациенты, принимающие дигоксин, должны избегать приема боярышника.

Фармакокинетические свойства

Чаще всего дигоксин вводится в пероральной форме, но также может быть вводится через внутривенные инъекции в неотложных ситуациях (медленно, контролируя сердечный ритм). В то время как внутривенная терапия может лучше переноситься (тошнота слабее), дигоксин имеет очень длительный период полураспределения в сердечной ткани, что приводит к задержке начала действия до нескольких часов. У пациентов, у которых функция почек не нарушена, период полураспада составляет около 36 часов. Препарат вводится один раз в день, как правило, дозами 125 мкг или 250 мкг.

У пациентов, у которых функция почек снижена, период полураспада значительно больше, наряду с уменьшением Vd. В результате необходимо снизить дозу или перейти на другой гликозид, такой как дигитоксин, который имеет гораздо больший период полувыведения, около семи дней. Препарат выводится преимущественно почками и включает Р-гликопротеин, приводящий к значительному клиническому взаимодействию с другими медикаментозными средствами, обычно используемыми у пациентов с сердечными проблемами. К ним относятся: спиронолактон, верапамил и амиодарон. Они угнетают P-гликопротеин, в основном отвечающий за выведение дигоксина.

В зависимости от медицинских показаний изменяются эффективные плазменные уровни. При застойной сердечной недостаточности рекомендованы уровни от 0,5 до 1,0 нг/мл. Эти рекомендации основаны на вторичном анализе перспективных исследований, предлагая, что повышенные уровни могут быть связаны с повышением уровня смертности. Для контроля сердечного ритма (мерцательная аритмия) уровни в плазме определены хуже и, как правило, титруются до желаемой частоты сердечных сокращений. Как правило, терапевтическими для контроля частоты сердечных сокращений считаются уровни дигоксина от 0,5 до 2,0 нг/мл. При подозрении на токсичность или неэффективность уровни дигоксина должны контролироваться. Плазменные уровни калия также необходимо тщательно контролировать.

Хинидин, верапамил и амиодарон повышают плазменные уровни дигоксина (путем перемещения участков связывания тканей и угнетения выведения препарата почками), так что его уровни в плазме необходимо тщательно контролировать.

Исследователи из Йельского университета изучали данные из ранее проведенного исследования, чтобы увидеть, есть ли различия среди мужчин и женщин, пострадавших от дигоксина. В результате было выявлено, что дигоксин, который используется в течение многих столетий и заставляет сердце сокращаться с большей силой, не снижает смертность в целом, но приводит к снижению уровня госпитализации. Один из исследователей заявил, что с удивлением обнаружили, что женщины в исследовании, принимавшие дигоксин, умирали «чаще» (33%), чем женщины, принимавшие таблетки плацебо (29%). Они подсчитали, что данный препарат повышает риск смерти у женщин на 23%. Разница в смертности среди мужчин в исследовании не отмечена.

Дигоксин также применяется как стандартное контрольное вещество для проверки на ингибирование Р-гликопротеина.

Механизм действия

В основном механизм действия препарата включает ингибирование Na+ / K+ АТФазы, в основном, в миокарде. Это торможение приводит к повышению внутриклеточной концентрации натрия, вызывая обратное действие обменника натрия-кальция, который обычно перемещает в клетку три внеклеточных иона натрия и выводит один внутриклеточный ион кальция из нее. Инверсия этого обмена приводит к повышенной внутриклеточной концентрации кальция, доступного для сократительных белков. Увеличение внутриклеточного кальция приводит к удлинению фазы 4 и фазы 0 потенциала действия сердца, что приводит к сокращению частоты сердечных сокращений. Повышенное количество Ca 2 + также приводит к увеличению запаса кальция в саркоплазматическом ретикулуме, что приводит к соответствующему увеличению выделения кальция во время каждого потенциала действия. Это, в свою очередь, приводит к увеличению сократительной способности (сила сжатия) сердца без увеличения расходов энергии сердца.

Подавление натриевого насоса также может повысить чувствительность барорецепторов в HF и может объяснить некоторые из нейрогуморальных эффектов дигоксина. Кроме того, он отличается важными парасимпатическими эффектами, в частности, на атриовентрикулярный узел .

Основные фармакологические эффекты дигоксина связаны с сердцем. Экстракардиальные эффекты ответственны за некоторые из терапевтических и многие из побочных эффектов. Он оказывает механическое воздействие, поскольку увеличивает сократительную способность миокарда. Тем не менее, продолжительность сократительной реакции увеличивается лишь незначительно.

В целом, частота сердечных сокращений сокращается, в то время как кровяное давление повышается, что приводит к чистому увеличению ударного объема, вызывая увеличение перфузии тканей. Это приводит к тому, что миокард работает эффективнее, с оптимизированной гемодинамикой и улучшенной кривой функции левого желудочка.

В числе других электрических эффектов краткое первоначальное увеличение потенциала действия, после чего следует уменьшение по мере увеличения проводимости K+ в связи с увеличением количества внутриклеточных ионов Ca 2+. В то время как он увеличивается в синусно-предсердных и атриовентрикулярных узлах, происходит уменьшение рефрактерного периода предсердий и желудочков, Создается меньший отрицательный мембранный потенциал в покое, что приводит к повышенной раздражительности.

Кроме того, имеются доказательства того, что из-за дигоксина увеличивается вагусная активность , тем самым уменьшается частота сердечных сокращений, замедляя деполяризацию клеток ритмоводителя в атриовентрикулярном узле. Следовательно, этот отрицательный хронотропный эффект будет синергетическим с прямым воздействием на клетки ритмоводителя. Дигоксин нашел свое широкое применение в лечении различных нарушений ритма.

Скорость проводимости увеличивается в предсердии, но уменьшается в АВ-узле. Воздействие на волокна Пуркинье и желудочки незначительно. Автоматичность также увеличивается в предсердиях, АВ-узле, волокнах Пуркинье и желудочках.

При сердечной недостаточности проявляется незначительная вазодилатация. Это противоречит эффектам, которые следует считать результатом увеличения уровня внутриклеточного кальция, но происходит, так как препарат наперстянки улучшает гемодинамику, что приводит к восстановлению уровней ангиотензина и снижению симпатического разряда, вызывая косвенную вазодилатацию.

Дигоксин также влияет на почки путем увеличения почечного кровотока и повышения скорости клубочковой фильтрации. Мягкий мочегонный эффект наблюдается только при сердечной недостаточности.

История

Производные растений рода Digitalis имеют долгую историю использования в медицинских целях. Врач Уильям Уизеринг из Англии, как считается, первым описал, как применяются производные наперстянки в своей работе 1785 года «Описание наперстянки и некоторых видов ее применения в медицинских целях с практическими замечаниями по водянкеи и другим заболеваниям».

Дигоксин в обществе и культуре

В 2003 году Чарльз Каллен признался в убийстве 40 пациентов посредством передозировки сердечным лекарством, которым чаще всего был дигоксин, на протяжении его 16-летней карьеры в качестве медбрата в больницах Нью-Джерси и Пенсильвании. 10 марта 2006 года он был приговорен к 18 последовательным срокам пожизненного тюремного заключения, не имея права на условно-досрочное освобождение.

25 апреля 2008 года FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) выпустило пресс -релиз, предупреждая общественность об отзыве препарата дигитек, это бренд дигоксина, производимый Mylan. Толщина некоторых таблеток была двойной, следовательно, двойной была и концентрация, в результате чего некоторые пациенты испытали токсичность дигоксина. Спустя две недели исландскому производителю непатентованного лекарства Actavis был предъявлен коллективный иск.

31 марта 2009 года FDA объявило об отзыве другого препарата дигоксина, производимого компанией Caraco, опять-таки из-за различий в размере.

В исследовании 2008 года было предположено, что дигоксин благотворно действует не только на сердце , но и на снижение риска некоторых видов рака. Тем не менее, в комментариях к этому исследованию предполагалось, что дигоксин не является эффективным в снижении риска развития рака в терапевтических концентрациях, так что результаты нуждаются в проверке в дальнейшем исследовании.

В турецком фильме «Однажды в Анатолии» прокурор рассказывает врачу историю о женщине, которая умерла в день, в который ей было предсказано умереть, после рождения ребенка. Врач предполагает, что она могла умереть от сердечного приступа, намеренно приняв для этого высокую дозу дигоксина. Были намеки, что этой женщиной была, возможно, жена прокурора, совершившая самоубийство , потому что она не могла пережить его мимолетную интрижку.

| Digoxinum

Аналоги

Рецепт

Rp: Tab. Digoxini 0,00025
D.t.d: №50 in tab.
S: По 1/2 таб. 2 раза в день внутрь.

Rp.: Sol. Dioxydini 1% pro inject 10ml
D.t.d. №5
S. Для промывания полостей

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.

Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).

Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.

Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).

В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.

В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.

Способ применения

Способ применения - внутрь.
Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
Если больной перед назначением дигоксина принимал сердечные гликозиды, в этом случае дозу препарата необходимо уменьшить.
Взрослым:

Доза дигоксина зависит от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Умеренно быстрая дигитализация (24-36 ч) применяется в экстренных случаях.
Суточная доза 0.75-1.25 мг, разделенная на 2 приема, под контролем ЭКГ перед каждой последующей дозой.

После достижения насыщения переходят на поддерживающее лечение.
Медленная дигитализация (5-7 дней):

Суточная доза 125-500 мкг 1 раз/сут в течение 5-7 дней (до достижения насыщения), после чего переходят на поддерживающее лечение.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):

У пациентов с ХСН дигоксин должен применяться в малых дозах: до 250 мкг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 375 мкг/сут). У пожилых пациентов суточная доза должна быть снижена до 62.5-125 мкг (1/4-1/2 таблетки).
Поддерживающая терапия:

Суточная доза для поддерживающей терапии устанавливается индивидуально и составляет 125-750 мкг. Поддерживающую терапию, как правило, проводят длительно.

Показания

— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;

— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

— гликозидная интоксикация;

— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;

— AV блокада II степени;

— перемежающаяся полная блокада;

— повышенная чувствительность к препарату.

— С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердца.

— Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.

Побочные действия

— Отмечаемые побочные эффекты часто являеются начальными признаками передозировки.
— Симптомы дигиталисной интоксикации
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ - снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
— Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
— Со стороны ЦНС: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) - дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
— Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
— Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко - крапивница.
— Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
— Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Форма выпуска

Таб. 250 мкг: 50 шт.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или поти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой "D" на одной стороне.
1 таб.
дигоксин 250 мкг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
50 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
13.5 кг - пакеты полиэтиленовые двухслойные (1) - коробки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Избавиться от аритмии можно только медикаментозным способом. Антиаритмические препараты на 90 % позволяют снизить ее выраженные проявления. Поэтому врачи нередко назначают своим пациентам Дигоксин – относящееся к сердечным гликозидам лекарственное средство. Что это за медикамент, когда его назначают, и как принимают? Существуют ли противопоказания, и можно ли его использовать при беременности?

Лекарство Дигоксин/Digoxin (лат. Digoxinum) производится венгерской компанией Gedeon Richter Ltd. Брутто-формула C 41 H 64 O 14 . Это гликозид, который применяется при наджелудочковой тахикардии, предсердной фибрилляции, нарушениях сердцебиения, хронической сердечной недостаточности (ХНС).

Цены и формы

В аптечной сети можно приобрести препарат от 24 до 695 рублей, в зависимости от выбранной лекарственной формы, торговой марки и поставщика. Существует несколько лекарственных форм Дигоксина. Он производится в формах, описанных в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Формы и стоимость Дигоксина

Показания

Дигоксин применяют в комплексном лечении ХНС с выраженными клиническими проявлениями (усталость, сердцебиение, одышка, стенокардия). Также его рекомендуют при сердечных заболеваниях, вызывающих существенное (включая полное) ограничение физической деятельности:

мерцательная аритмия;
мерцание предсердий;
аритмия, характеризующаяся пароксизмами.

Противопоказания

Дигоксин не используют при:

гиперчувствительности к активным компонентам;
отравлении сердечными гликозидами;
ВПВ-синдроме;
предсердно-желудочковой и интермиттирующей блокаде;
детям, не достигшим трех лет;
мальабсорбции фруктозы и лактозы;
галактозно-глюкозной мальабсорбции;
нехватке лактазы и изомальтазы.

Скорость развития эффектов и продолжительность действия препарата

С особой осторожностью лекарственный продукт используют при:

АВ блокаде первой степени;
дисфункции синусового водителя ритма без кардиостимулятора;
признаках Морганьи-Адамса-Стокса;
утолщении стенок желудочков;
артериовенозной фистуле;
кислородном голодании;
рестриктивной кардиомиопатии;
сужении митрального отверстия изолированного типа с редким пульсом;
острой левожелудочковой недостаточности;
неустойчивой форме стенокардии;
несвоевременной деполяризации и сокращений мышцы;
электролитных расстройствах.

Состав

Жидкая форма для в/в вливания состоит из следующих активных и вспомогательных веществ:

дигоксина;
глицерина – в качестве растворителя;
спирта этилового;
дигидрофосфата натрия безводного;
лимонной кислоты – в качестве консерванта;
воды.

Таблетки состоят из:

дигоксина 0,25;
крахмала картофельного;
сахарозы;
стеарата кальция;
лактозы и декстрозы моногидрата;
талька.

Фармакодинамика

Активный компонент медпрепарата обладает положительным инотропным свойством. Благодаря способности ингибировать натрий калий аденозинтрифосфатазы мембраны мышечных клеток, он увеличивает внутриклеточную концентрацию ионов натрия и снижает количество ионов калия.

В итоге открываются кальциевые каналы, что способствует вхождению ионов кальция в клетки сердечной мышцы. Излишек ионов натрия ускоряет выброс ионов кальция из мембранной органеллы мышечных клеток. Повышенный объем ионов кальция устраняет воздействие тропонин-тропомиозинового комплекса, угнетающего связь актина и миозина.

Интенсивная сократимость сердечной мышцы увеличивает количество крови, выбрасываемой из желудочка, поэтому конечно-диастолический объем миокарда понижается, и потребность в кислороде значительно снижается. Дигоксин:

повышает период рефрактерности;
снижает предсердно-желудочковую проводимость;
нормализует ЧСС;
устраняет отечность, одышку.

Фармакокинетика

Препарат всасывается в ЖКТ на 70-80 %, в зависимости от формы препарата, употребляемых продуктов, лекарственного взаимодействия при комплексной терапии. При нормальном уровне кислотности желудка активный компонент разрушается частично. C max концентрация достигается спустя 1-2 часа. Связь с альбуминами составляет 25 %. Из организма выводится естественным путем, в основном мочевыделительной системой. Скорость выведения зависит от клубочковой ультрафильтрации.

Дозировка и способ приема

Схему приема подобных лекарств подбирают с особой осторожностью, в индивидуальном порядке. Например, если пострадавший ранее принимал гликозиды, дозировку назначают минимальную. При подборе дозы многое зависит от того, насколько быстрым должен быть лечебный эффект.

Таблетки

Средство в таблетированной форме принимают внутрь.

Ампулы

Раствор Дигоксин вводят капельно (внутривенно). Период терапии разделяют на период насыщения и поддерживающий. Для начального периода дигитализации характерно постепенное насыщение организма активным веществом.

Для насыщения взрослым вводят от 0,25 до 0,5 мг до двух раз за сутки четыре-пять дней. После достижения нужной концентрации переходят на поддерживающую терапию.
Поддерживающий прием 0,125-0,25 мг. Для струйного вливания 1-2 мл 0,025 % препарата разводят со 100 мл 5 % раствора глюкозы.

Применение при сердечной недостаточности

При ХНС препарат используют в минимальных дозировках. Расчет дозировки:

Таблетированная форма. Общая схема приема – по 0,25 мг в течение суток. Для лиц преклонного возраста дозировка снижается до 0.0625 (четверть таблетки) или 0,0125 мг (половина таблетки) за день.
Форма раствора. Стандартная дозировка – до 0,25 мг в сутки. Для пациентов с весом больше 85 кг – до 0,375 мг/сутки. Для пациентов преклонного возраста при ХНС дозировку понижают до 0,0625-0,125 мг.

Возможные риски и как их минимизировать?

Регистрируемые негативные реакции зачастую связывают с признаками передозировки. При правильном применении и адекватном подборе дозировки негативных последствий практически не возникает.

Передозировка

У большинства пациентов наблюдается такая симптоматика:

При передозировке или выявлении нежелательных эффектов нужно немедленно сообщить врачу, и провести симптоматическую терапию.

Для этого:

отменяются гликозиды;
вводятся антидоты (сульфонат натрия и антитела к активному веществу);
применяются антиаритмические средства 1 класса (Лидокаин, Рифампицин, Прениламин, Фенитоин).

При серьезной передозировке, угрожающей смертельным исходом, через мембранный фильтр вводят фрагменты овечьих Р(ab) антител, связывающих дигоксин.

Меры предосторожности

При проведении терапии пациент должен пребывать под врачебным контролем и выполнять следующие рекомендации:

С особой осторожностью Дигоксин совмещают с мочегонными медпрепаратами, симпатомиметиками. Следует избегать совместного приема сердечного гликозида с препаратами, содержащими кальций.

Совместимость с алкоголем

Сочетать спиртное с гликозидами, к которым относится данный медпрепарат, крайне нежелательно. Это может привести к сильному кружению головы и обмороку. Повышается восприимчивость к этанолу, что чревато рвотой, приливами, аритмией. Известно, что употребление спиртного в больших количествах часто становится причиной сердечных расстройств, но стоит знать, что даже в небольших дозах он уменьшает сократимость папиллярной мышцы.

Дигоксин при вынашивании ребенка и ГВ

Активные вещества Дигоксина способны проникать через плацентарный барьер. Исследований о влиянии препарата на внутриутробное развитие плода не проводилось. Но при необходимости в этот период его назначают, если польза значительно превышает риск.

Дигоксин в больших объемах попадает в грудное молоко. Так как данных о его влиянии на младенца нет, то при лечении грудное вскармливание прекращают.

Аналоги

Современные фармацевтические компании разработали много аналогов Дигоксина. Выпускаются они под такими названиями:

Если пациенту по каким-либо причинам не подходит Дигоксин и его структурные аналоги, основанные на дигоксине, то специалист может назначить, медпрепараты, схожие по действию, и с другими активными компонентами:

При легких приступах пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, экстрасистолии, мерцательной аритмии данные медикаменты в комплексном лечении могут дать прекрасный терапевтический эффект. В экстренных случаях используется лечение с внутривенным вливанием лекарственных средств, содержащих ионы калия и магния. Только опытный кардиолог может назначить терапию и определить схему лечения.

Кардиотонические средства-сердечные гликозиды.

Состав Дигоксин

Активное вещество - дигоксин.

Производители

АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Варшавский фармацевтический завод Польфа (Польша), Гедеон Рихтер (Венгрия), Гедеон Рихтер А.О., упаковано Гедеон Рихтер-Рус (Венгрия), Гедеон Рихтер А.О., упаковано Фармоград (Венгрия), Глаксо Вэллком (Великобритания), Гриндекс Акционерное общество (Латвия), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Канонфарма продакшн (Россия), Креат Лаборатория (Франция), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Новартис (Индия), Орион Корпорейшн (Финляндия), Сандоз Фарма Лтд (Индия), Санитас АО (Литва), Сотекс ФармФирма (Россия), Таллинский Фармацевтический Завод (Эстония), Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль), Фармарус (Россия), Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия)

Фармакологическое действие

Кардиостимулирующее, антиаритмическое.

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах).

Хорошо всасывается при приеме внутрь.

Равномерно распределяется по органам и тканям.

Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции.

Способен кумулировать.

Связывается с белками плазмы на 35-40%.

Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности - замедленно).

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики).

После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 часа, достигает максимума в течение 8 часов, после внутривенного введения - через 20-30 мин.

У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней.

Побочное действие Дигоксин

Тошнота, рвота, анорексия, брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, головная боль, головокружение.

Возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микроопсия, при длительном применении - гинекомастия.

Показания к применению

Застойная недостаточность кровообращения (без гемодинамически значимой обструкции выходного тракта сердца), мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания Дигоксин

Гликозидная интоксикация.

Способ применения и дозировка

Внутрь назначают в первый день через равные промежутки времени - по 0,25 мг 4-5 раз в сутки, последующие дни - по 0,25 мг 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающие дозы - 0,5-0,25-0,125 мг в сутки.

Детям до 14 лет - 0,025-0,075 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы:

Аритми,
AV блокад,
рвот,
тошнота.

Лечение:

препараты кали,
унитио,
этилендиаминтетраацетат.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии, антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии, глюкокортикоиды, салуретики и др. средства, способствующие потере калия, препараты кальция - гликозидной интоксикации.

Аминазин уменьшает кардиотонический эффект, слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, - всасывание.

Рифампицин и сульфасалазин ускоряют метаболизм.