каждая таблетка содержит действующее вещество: диклофенак натрия - 25 мг;

вспомогательные вещества: сахар, лактоза моногидрат, повидон К–25, кальция стеарат, крахмал картофельный, акрил-из 93А (метакриловой кислоты сополимер, тальк, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия бикарбонат, апельсиновый желтый (Е-110), оксид железа желтый (Е - 172), натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат.

Описание

таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой от желто-оранжевого до темно-оранжевого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, которое вызывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов, а также улучшением функции суставов.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, что достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро облегчает боль (как спонтанную, так и ту, которая возникает при движении) и уменьшает воспалительный отек.

Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Клинические исследования также дали возможность установить, что диклофенак способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь действующее вещество препарата Диклофенак-натрий, быстро и полностью абсорбируется. Пища сокращает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не изменяется. После однократного приема препарата диклофенак в дозе 50 мг максимальная концентрация достигается приблизительно через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе.

Распределение. 99,7% диклофенака связывается с протеинами плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения по расчетам составляет от 0,12 до 0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где достигает максимальных концентраций через 3-6 часов. Через два часа после достижения пиковой концентрации в плазме крови, уровни активного вещества выше в синовиальной жидкости, чем в плазме, и остаются таковыми до 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации исходной молекулы, но преимущественно за счет однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3"-гидрокси-,4"-гидрокси-,5"-гидрокси-,4"5-дигидрокси- и 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак), большинство из которых конвертируются в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Терминальный период полувыведения из плазмы составляет от 1 до 2 часов. Четыре метаболита, в том числе два активные, также имеют короткий период полувыведения из плазмы. Период полувыведения из плазмы одного из метаболитов, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенака, значительно более длительный; однако этот метаболит фактически неактивный. Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидных конъюгатов исходной молекулы и метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного соединения, оставшаяся часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Значительных различий при всасывании, метаболизме или выведении препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. У пациентов с почечной недостаточностью накопление неизмененного действующего вещества не предполагается, исходя из кинетики разовой дозы, если придерживаться обычной схемы приема. В случае клиренса креатинина <10 мл/мин расчетные концентрации в плазме крови гидроксиметаболитов приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты выводятся с желчью. Почти 100% элиминирующегося диклофенака подвергается метаболизму печенью. В связи с этим пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозы диклофенака по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Показания к применению

· Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;

· Острые приступы подагры;

· Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;

· Гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

· Как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Противопоказания

· Гиперчувствительность к действующему веществу либо к любому другому компоненту препарата;

· Острая или рецидивирующая язва/ кровотечение (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);

· Перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП;

· Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);

· Тяжелая печеночная недостаточность;

· Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;

· Приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

· Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит);

· Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения);

· Беременность;

· Период лактации;

· Детский возраст (до 6 лет).

Беременность и период лактации

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличивалась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Применение препарата при беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

Почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью. Как и другие НПВС, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Диклофенак противопоказан в период кормления грудью.

Влияние на фертильность. Как и другие НПВС, диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Его не рекомендуют женщинам, планирующим беременность. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вследствие инфертильности, должны прекратить прием диклофенака.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных эффектов необходимо назначать лекарственное средство в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода времени. Принимать внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (1/2-1 стакан воды).

Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях заболевания, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно делится на 2-3 приема. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему лекарственного средства днем назначают диклофенак в форме суппозиториев ректальных перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и в целом она составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов увеличить, но не более чем до 200 мг/сутки. Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов; длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.

Детям препарат можно рекомендовать от 0,5 до 2 мг/кг массы тела ежедневно в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу- 150 мг.

Дозирование у пожилых. Несмотря на отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых пациентов, нестероидные противовоспалительные препараты следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций. Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов пожилого возраста или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать развитие желудочно-кишечных кровотечений у пациентов при приеме НПВП.

Дозирование при почечной недостаточности. Диклофенак противопоказан у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований среди пациентов с почечной недостаточностью, поэтому рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности.

Дозирование при печеночной недостаточности. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Не проводилось специальных исследований у пациентов с печеночной недостаточностью, поэтому конкретные рекомендации по дозированию препарата отсутствуют. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая единичные сообщения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны органов зрения: очень редко - зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны органов дыхания: редко - астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко - пневмониты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко - гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко - колиты (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышенный уровень трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, расстройства печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, потеря волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, чесотка,

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Часто: задержка жидкости, отеки, артериальная гипертензия.

Передозировка

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможны развитие острой почечной недостаточности и поражений печени.

Лечение. Лечение острого отравления НПВП состоит в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной мере связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму. Возможны прием активированного угля при потенциально токсической передозировке и проведение желудочной деконтаминации (рвота, промывание желудка) при потенциально угрожающей жизни передозировке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Литий. При одновременном применении с литием диклофенак может вызвать повышение концентрации лития в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Дигоксин. При одновременном применении с дигоксином диклофенак может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме, что требует регулярного контроля уровня последнего в крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению антигипертензивного эффекта в результате подавления синтеза вазодилатирующих простагландинов. В связи с этим назначать данную комбинацию необходимо с осторожностью и обязательным является контроль артериального давления, особенно у пожилых пациентов. Необходимо контролировать адекватность гидратации и периодически проводить мониторинг почечной функции после начала комбинированной терапии, особенно при использовании диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие повышения риска нефротоксичности.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное лечение с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению уровня калия в крови, который необходимо часто контролировать.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Одновременное применение может привести к увеличению риска кровотечений. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, получавших диклофенак и антикоагулянты одновременно. При совместном назначении необходим тщательный контроль показателей гемостаза. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высокой дозе может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Совместное введение диклофенака с другими системными НПВС или кортикостероидами может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Необходимо избегать назначения двух или более НПВП одновременно.

Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение диклофенака и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Метотрексат. При введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку возможно увеличение концентрации метотрексата в крови и повышение его токсичности.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на секрецию простагландинов в почках. Таким образом, диклофенак при использовании с циклоспорином необходимо вводить в меньших дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Антибактериальные хинолоны. Имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Фенитоин. При одновременном использовании диклофенака и фенитоина необходим мониторинг уровня фенитоина в плазме крови из-за увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин. Данные препараты могут повышать или снижать абсорбцию диклофенака. В связи с этим рекомендуется принимать диклофенак не ранее, чем через 4-6 часов после приема колестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное назначение сердечных гликозидов и НПВП может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и повышению концентрации сердечного гликозида в плазме.

Мифепристон. НПВП, в том числе и диклофенак, не должны использоваться в течение 8-12 дней после применения мифепристона в связи с возможным снижением эффекта мифепристона.

Потенциальные ингибиторы CYP2 C9. Необходимо соблюдать осторожность при назначении диклофенака с потенциальными ингибиторами CYP2 C9 (например, вориконазол), которые могут привести к повышению пика плазменной концентрации и экспозиции диклофенака вследствие ингибирования метаболизма диклофенака.

Меры предосторожности

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать препарат в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, свидетельствующих о синергическом эффекте, а также в связи с потенциированием нежелательных эффектов.

Необходимо с осторожностью назначать препарат в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела.

Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов, диклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже при отсутствии случаев применения препарата ранее.

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции благодаря своим фармакодинамическим свойствам.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. Диклофенак, как и все НПВП, может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) в любое время во время лечения, с или без симптомов и независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. Данные осложнения могут иметь более серьезные последствия в пожилом возрасте. При развитии кровотечения или язвы желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Необходимо тщательное медицинское наблюдение при назначении диклофенака пациентам с симптомами нарушения функции желудочно-кишечного тракта или с наличием желудочных или кишечных язв, кровотечений или перфораций ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций выше при увеличении дозы диклофенака, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфораций в анамнезе.

У пожилых людей наблюдалось повышение частоты побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть фатальными. Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности у пациентов, особенно с наличием кровотечений и перфораций в анамнезе, а также в пожилом возрасте, лечение необходимо начинать и поддерживать наиболее низкой эффективной дозой препарата.

Следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с протективными средствами для снижения риска гастроинтестинальной токсичности (например, мизопростолом или ингибиторами протонного насоса), особенно у пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин) или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения желудочно-кишечного тракта. Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак у пациентов, получающих сопутствующие препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).

Пациенты с нарушением функции печени. В случае назначения препарата диклофенак пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения препарата, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом диклофенак как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), диклофенак следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме препарата может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата диклофенак пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Кроме повышения уровня ферментов печени сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом.

Пациенты с нарушением функции почек. Были зарегистрированы случаи задержки жидкости и появления отеков на фоне приема НПВП, в том числе диклофенака. Особая осторожность требуется при назначении диклофенака пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, у пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным истощением объема внеклеточной жидкости вне зависимости от причины (например, до или после серьезной операции). В качестве меры предосторожности при использовании диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Влияние на кожу. При использовании НПВС очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом): эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития данных реакций отмечен в начале курса терапии, в течение первого месяца лечения. Применение диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Пациенты с СКВ и заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и заболеваниями соединительной ткани регистрировался повышенный риск возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую систему . Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий или цереброваскулярными заболеваниями.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, которое необходимо для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

Влияние на систему крови. Во время длительного лечения диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется мониторинг крови. Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Пациенты с бронхиальной астмой. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринитподобными симптомами) реакции на НПВП, такие как приступ астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ «аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Применять препарат у данных пациентов следует с особой осторожностью, при наличии возможности оказать экстренную помощь. Это утверждение также применимо к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества. Как и другие препараты, подавляющие активность циклооксигеназы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызвать бронхоспазм при введении пациентам с отягощенным бронхиальной астмой анамнезом.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными случаями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Диклофенак-натрий таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Диклофенак действует не только как обезболивающее, но и как легкое противовоспалительное. Я пишу не отсебятину и не призыв к самолечение. Лично принимала диклофенак при и при цистите, отзывы только положительные. А это очень важный факт. Не только обезболивает, но слегка как бы лечит, а этим не многие обезболивающие препараты могут похвастать. Вот сколько замечаю, самые простые и самые дешевые лекарства оказываются очень эффективными и часто входят в состав дорогих лекарств.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия - натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия - эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах .

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины - медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) - с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?- при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых - 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь - свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель - единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными - «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Хорошо иметь под рукой таблетки, которые снимут боль и воспаление, ведь разболеться суставы, голова или зубы могут неожиданно. Таким средством является Диклофенак. У него мало побочных явлений, он не вызовет привыкания и сонливости за рулём, основные его качества надо знать, чтобы использовать при необходимости.

Диклофенак является незаменимым лекарственным средством в медицине. Его применяют в хирургии, офтальмологии, травматологии, спортивной медицине, гинекологии, других отраслях. Его действие хорошо переносится, быстро помогает, имеет мало побочных эффектов по сравнению с другими лекарственными препаратами.

Особая группа лекарств

Болезнь всегда связывается с болью и воспалением. Во все времена ценились лекарственные препараты, которые одновременно избавляли от обоих симптомов. В начале XIX века изобрели нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Благодаря своим большим возможностям они получили широкое распространение.

Термин «нестероидные» подчеркивает отличие от стероидных опиумных средств, которые применяла медицина до этого. НПВП не имеют побочных эффектов — постоянной сонливости, привыкания, угнетения дыхания. Самыми известными нестероидными средствами являются Аспирин, Ибупрофен и Диклофенак, который создали в 1966 году. Он является производным фенилуксусной кислоты. Используется во многих отраслях медицины, обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Учёные не раскрыли ещё весь потенциал этого лекарственного вещества. Недостаточно изучен механизм его влияния на иммунную систему и кровеносные сосуды. Медики видят здесь потенциал для создания противоракового лекарства. Ведь Диклофенак имеет возможность сокращать метастазы.

Показания к применению НПВП:

• повышение температуры;
• болевой синдром;
• головная боль;
• подагра;
• мигрень;
• ревматоидный артрит;
• метастазы костей;
• почечная колика.

Большая часть лекарственных средств этой группы считается безопасной, продаётся в аптеках без рецепта. Повсеместное распространение привело к повышению побочных действий НПВП. Чаще всего встречаются проблемы с почками и пищеварительной системой. На этом основании некоторые медики даже рекомендуют исключить Диклофенак из списка жизненно важных лекарственных средств.

Применение лекарства

Диклофенак применяется почти во всех отраслях медицины. Постепенно его стали выпускать в разных лекарственных формах, где он представлен в виде Диклофинака натрия.

Форма выпуска лекарства	Болезни, при которых применяется	Противопоказания
Таблетки	Полиартрит, остеохондроз, тонзиллит, ангина, ларингит, другие простудные заболевания, болезнь Бехтерева, зубная боль, боль после перенесённых операций и травм, хронические патологии суставов.	Тяжёлые патологии почек и печени, состояние после аортокоронарного шунтирования, воспалительные процессы в кишечнике, последний триместр беременности, лактозная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
	Мигрень, при невозможности принятия таблеток из-за рвоты, воспалительные процессы в малом тазу, например, радикулит, аднексит, повышение температуры тела при простуде.	Геморрой, проктит при обострении
Наружные мази	Ревматизм, миозит, бурсит, радикулит, травмы.	Нарушение целостности кожного покрова на участке нанесения лекарственного средства, последний триместр беременности, кормление грудью, бронхиальная астма, возраст до 6 лет. С осторожностью следует применять препарат при нарушении процесса свёртываемости крови .
Гель	Травмирование мягких тканей, болезненность в мышцах ревматического характера, болезни опорно-двигательного аппарата, остеоартроз позвонков,
Раствор для проведения внутримышечного вливания	Болезненность после оперативного вмешательства, травмы, воспаления внутренних органов малого таза, заболевания опорно-двигательной системы, невралгия, люмбаго ишиас. Длительность применения составляет 1-5 дней.	Эрозии, язвы, кровотечения пищеварительной системы, кормление грудью, беременность, бронхиальная астма, полипы в носу, нарушение процесса кроветворения, возраст до 18 лет, сердечная недостаточность, сахарный диабет, воспалительные процессы в кишечнике, артериальная гипертензия.
Капли глазные	Конъюнктивит, воспалительные процессы после травмы глаза, при операции на хрусталике, эрозия роговицы.	Детский возраст до 2 лет, последний триместр беременности, кормление грудью.

В европейских странах придумали Диклофенак в новой лекарственной форме в виде пластинок для приклеивания к проблемному участку. Изобрели их в Швейцарии в 1993 году. Такая необычная форма удобна пациентам, которые не могут принимать лекарства в другом виде из-за противопоказаний. Удобно использовать лечебные пластины при растяжении, ушибе, сдавливании тканей. Их приклеивают на область повреждения 2 раза в день при условии сохранения целыми кожных покровов.

Спортсмены достойно оценили новое изобретение.

Переносимость препарата

Диклофенак имеет удачное соотношение анальгезирующего и противовоспалительного воздействий с хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний его применяют продолжительное время. Часто его применяют во время оказания первой помощи при травмах. Когда боль стихает, повреждённое место лечится другим способом. Этот симптоматический препарат хорошо подходит туристам, спортсменам, людям, ведущим активный образ жизни.

У препарата, как и у других НПВП, есть побочные действия. Они быстрее развиваются у людей, которые входят в группу риска.

Факторы риска для развития побочных действий:

• возраст больше 65 лет;
• язва в желудке или кишечнике;
• у женского пола выявлена предрасположенность к развитию осложнений;
• приём несбалансированной пищи, вызывающей повышенное выделение желудочного сока;
• длительное курение;
• злоупотребление спиртными напитками;
• нахождение в системе пищеварения бактерии Хеликобактер пилори.

Для лиц из группы риска рекомендуется воспользоваться небольшими начальными дозами средства, посмотреть на реакцию организма. При нормальном состоянии можно увеличить дозировку или количество приёмов. Лекарство имеет хорошую переносимость, важно изучить приложенную к Диклофенаку инструкцию по применению и соблюдать ее.

Диклофенак не влияет непосредственно на течение заболевания, не способствует выздоровлению. Он только снимает симптом, облегчает состояние больного человека. Для лечения болезни надо принимать иное лекарственное средство.

Если лекарство принимается долго, надо прослеживать реакцию организма на введение активного вещества. Возможны изменения со стороны почек. Особенно осторожно надо быть людям, которые имеют проблемы с этими органами или наследственную предрасположенность к ним. При назначении Диклофенака надо предупреждать врача об имеющихся хронических заболеваниях.

Особенности применения

При любом способе применения действующее вещество попадёт в организм, но в некоторых случаях важна скорость всасывания, получение наивысшей концентрации в организме. Вот почему для разных патологий используют разные лекарственные формы. Даже на некоторых этапах заболевания способы введения Диклофенака могут измениться. Для детей и взрослых методы ввода лекарственных препаратов обязательно будут разными. Внутривенное введение Диклофенака используют редко, в исключительных случаях — при тяжёлом состоянии пациента или сразу после оперативного вмешательства. Производят такое вливание только капельно.

• Диклофенак таблетки выпивают, не разжёвывая, за полчаса до приёма пищи, запивая большим количеством воды. Это стандартная форма приёма препарата. Уже выпускаются таблетки, которые можно принимать во время еды или после приёма пищи. Это важно для тех, кто имеет проблемы с пищеварительной системой. Необходимо ознакомиться с инструкцией или поговорить с лечащим врачом. Дозировку определяет доктор в зависимости от веса пациента. При улучшении состояния дозировка уменьшается. Постепенно происходит переход на поддерживающую терапию.

Особая форма — таблетки длительного применения. При таком действии активное вещество высвобождается медленнее, и результат сохраняется дольше. Это позволяет значительно снизить количество приемов лекарственного средства пациентами. Принимать препарат надо всего один или два раза в сутки. Такими свойствами обладает Диклофенак Ретард. Он удобен при хроническом течении заболеваний. Его специфическая особенность позволяет снизить проявление побочных эффектов.

Таблетки Диклофенак Ретард длительного использования не назначаются детям.

• Диклофенак свечи часто рекомендуют при комбинированной терапии. Днём пациент получает таблетки, лекарства в виде мазей, а на ночь — ректальные суппозитории. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию активного вещества в организме.

Средство обычно выписывают по 100 мг в день. Это считается хорошим средством от мигрени. Если при этом от головной боли применяется ещё какое-то средство, нужно рассчитать, чтобы суточная дозировка Диклофенака не превышала 150 мг. Детям дозировку суппозиториев уменьшают: по 50 мг, но 2 раза в день. Средство разрешено детям с 14 лет.

• Диклофенак гель удобен в использовании, так как действующее вещество попадает только на больной участок, не затрагивая здоровые органы. Такая лекарственная форма является смесью активного вещества и основы, которая помогает проникновению под верхний слой кожи.
• Диклофенак мазь действует таким же образом. В спортивной медицине удобно применять Диклофенак гель, потому что его легко дозировать. Его активное вещество накапливается в мышцах только в зоне поражения, не распространяясь дальше, в кровоток поступает в минимальном количестве. При лечении растяжений, ушибов, других повреждений хорошо помогают оба препарата.

Наносить их надо тонким слоем на неповреждённые кожные покровы не более 2-4 граммов. После нанесения руки тщательно вымыть. Защищать слизистые оболочки от попадания лекарственного средства. Препарат Диклак гель с диклофенаком в роли активного вещества разрешён детям с 6-летнего возраста.

• Диклофенак в инъекциях удобен при необходимости получения быстрого противоболевого действия – при печёночной, почечной колике, болевом синдроме, послеоперационных болях, при травме. Обычная доза – 1 ампула в сутки. В трудных случаях применяется ещё одна ампула через несколько часов, при этом необходимо поменять сторону введения на теле пациента.

Выбор способа применения

Врач решает, в какой форме принимается препарат. В любой форме действующее вещество попадает к месту поражения, начинает действовать. При внутримышечном и внутривенном введении активное вещество доходит быстрее. Они используются в экстренном случае, при угрозе жизни, тяжёлой форме болезни, после операции, при плохом состоянии пациента. Внутривенное введение применяется только в лечебном учреждении медицинским персоналом.

Когда боль утихнет, начинается приём таблеток. Курс лечение — 5 дней. Но существуют и таблетированные формы длительного применения (которые не рекомендованы детям). Таблетки не рекомендуется разделять, дозировку назначает лечащий врач, не стоит отходить от рекомендаций без особых причин.

Ректальные суппозитории применяются при избавлении от мигрени, лечении болей гинекологического происхождения. Также их применяют, когда нужно кратковременное воздействие, и при невозможности выпить таблетку, так как у пациента рвота. При заболевании пищеварительной системы, проблемах с почками и печенью лучше использовать лекарство в виде ректального суппозитория. Воздействие на организм будет такое же, но побочных эффектов значительно меньше. Но применять свечи Диклофенак часто не рекомендуется. Надо обратить внимание на состояние своего организма после введения лекарств в виде ректальных суппозиториев, посоветоваться с врачом.

Диклофенак в виде геля и мази применяют при травмах, ревматизме, радикулитах.

Аналоги препарата

Ещё одно аналогичное лекарство с длительным действием для внутримышечного введения – Наклофен. Замена оригинального препарата другим средством возможно только после консультации с лечащим врачом.

Возможные побочные эффекты

Все лекарственные средства негативно сказываются на организме, вызывают нежелательные последствия, есть они у Диклофенака. При соблюдении дозировки, рекомендаций врача риск последствий от них бывает минимальным.

В системе пищеварения:

• боль в животе;
• вздутие;
• нарушение работы кишечника;
• тошнота;
• редко рвота;
• кишечные газы;
• сухость во рту;
• редко цирроз.

В центральной нервной системе:

• головокружение;
• шум в ушах;
• бессонница;
• раздражительность;
• судороги;
• редко психические нарушения;
• депрессия;
• перевозбуждение.

В кровеносной системе:

• снижение гемоглобина;
• уменьшение количества лейкоцитов.

Проявление аллергии:

• отёчность губ и языка;
• снижение артериального давления;
• высыпания на коже;
• отёчность, покраснение лица;
• повышение температуры тела;
• редко помутнение роговицы глаз;
• жжение в глазах;
• анафилактический шок (стремительное развитие).

На кожных покровах:

• сыпь;
• выпадение волос;
• крапивница;
• редко экзема.

В дыхательной системе:

• при наличии бронхиальной астмы обострение;
• редко пневмония.

У сердца и сосудов:

• учащённое сердцебиение;
• болезненность в грудной клетке;
• увеличение артериального давления;
• редко инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность.

При закапывании капель в глаза — зуд , нечёткость зрения , может начаться воспаление при неправильном использовании капель . При внутримышечном введении в месте инъекции в редких ситуациях образуются уплотнения мягких тканей , которые со временем проходят . При ректальном применении могут быть местные раздражения , жжение , выделение слизи с примесью крови , зуд .

При продолжительном лечении надо обязательно проверять работу печени, регулярно сдавать анализ кала на скрытую кровь, контролировать состояние крови.

При появлении сильных побочных эффектов выполняется симптоматическое лечение. Обычно организм адаптируется к приёму лекарственных средств, через несколько дней они становятся меньше, потом совсем исчезают.

Возможность передозировки

При принятии большой дозы лекарственного средства будут наблюдаться рвота, понос, сильное головокружение, постоянный шум в ушах, возможны судороги, высокое артериальное давление, слабость дыхания. При сильной передозировке даже может проявиться почечная недостаточность.

Обязательно надо вызвать скорую помощь, объяснить ситуацию, врачи уже по телефону дадут начальные рекомендации.

Первые действия при передозировке Диклофенаком:

1. Дать выпить побольше воды.
2. Вызвать рвоту, надавив на корень языка пальцами или ложкой.
3. Дать выпить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела.

Лучше не давать никаких лекарств до приезда врачей, это изменит картину заболевания, затруднит постановку диагноза.

Особенности применения

При использовании человеком контактных линз перед тем, как закапывать глазные капли, нужно снять линзы, подождать 5 минут, только потом закапать лекарство.

При лечении любой формой препарата Диклофенак не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Во время лечения не рекомендуется вождение транспорта, занятие опасными работами, так как скорость реакций значительно снижается, резкость зрения может ухудшаться. Это является побочными эффектами при употреблении лекарственного средства. Лучше воздержаться, не создавать опасные ситуации для себя и других.

В период беременности такое лекарство назначается редко, обычно его заменяют другими методами лечения, во время кормления грудничка молоком тоже не назначают Диклофенак, потому что он проникает в материнское молоко. Если его приём отложить нельзя, то молоко сцеживается, но для кормления малышу не предлагается.

При патологии почек, печени Диклофенак назначают с осторожностью. У лиц старшего возраста, особенно после 65 лет применение средства должно находиться под наблюдением врача. Многие лекарственные препараты не сочетаются с Диклофенаком. Перед использованием надо проконсультироваться с доктором, поэтому самолечение недопустимо.

Медицинская промышленность предлагает аналоги Диклофенака:

• Диклоген;
• Диклоберл;
• Дикловит;
• Ортофен;
• Флуконазол;
• Мексидол.

При выборе заменителя лекарства лучше посоветоваться с врачом. Только он сможет учесть все противопоказания, заболевания организма, совместимость веществ.

Применяя Диклофенак, надо помнить, что длительность его приёма небольшая, составляет максимум 5 дней. Принимать лучше минимальную дозу, чем максимальную суточную. Это позволит избежать появления нежелательных побочных эффектов.

Заключение

После внедрения Диклофенака в медицинскую практику прошло уже много лет. Появились другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты. Но Диклофенак не сдаёт свои позиции по-прежнему, занимает своё особое место, с ним до сих пор сравнивают новые средства. Он сочетает в себе хорошую переносимость, высокую эффективность.

В медицинской практике очень важны лекарственные препараты, которые имеют широкий спектр возможностей, влияют сразу на боль и воспаление, понижают жар. Изобретение нестероидных противовоспалительных препаратов помогло медикам бороться с болезнями с меньшим количеством побочных эффектов.

Catad_pgroup НПВС

Диклофенак - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

С успехом препарат используется для лечения патологий опорно-двигательного аппарата разных степеней тяжести. При лечении болезней неврологической природы его применяют для устранения болевых ощущений в области спины и при мигренях.

От чего помогает Диклофенак ретард в таблетках:

• мигрени;
• раковые заболевания;
• ишиалгия;
• миалгия;
• зубная боль;
• боли после травм и операций.

Взрослые пациенты могут принимать по 1-2 таблетки дважды-трижды в день. Это 25 – 50 мг Диклофенака. По мере улучшения самочувствия дозировка уменьшается до 2 таблеток в день.

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом ( , )

Дети в возрасте старше 6 лет могут принимать ежедневно не более 1 таблетки, которую делят на несколько приемов. Увеличить дозировку может только врач и делается это только при диагностировании ювенильной формы ревматоидного артрита.

Таблетки 50 мг для подростков от 12 до 14 лет делятся пополам и даются 3-4 раза в день. Максимальная доза не может составлять более 100 мг в сутки.

Инструкция Диклофенака в таблетках разъясняет правила приема лекарства. Для скорого эффекта препарат принимают за полчаса до приема пищи. В иных случаях – во время или после еды, запивая необходимым количеством воды.

Для пациентов любого возраста курс лечения не может быть более 14 дней. Любое увеличение этого срока возможно только по решению специалиста.

Диклофенак также выпускается в других формах. Наружно используется мазь. Ее втирают тонким слоем 3-4 раза в день.

Внутримышечно назначается раствор для инъекций. Для одного укола понадобится одна ампула, в которой содержится 75 мг вещества. Следующие уколы можно делать не раньше, чем через 12 часов. Продолжительность лечения не может превышать 2 дней. Если необходимо продолжить терапию, то переходят на таблетки или свечи.

При внутримышечном введении препарат действует быстрее. Максимальная концентрация достигается уже спустя 15-25 минут.

Показания к применению раствора для инъекций:

• ишиас, ;
• различные формы артритов, остеоартроз;
• воспалительные процессы, развивающиеся в области малого таза;
• боли после травмы, сопровождающиеся воспалением;
• боли после проведенного хирургического вмешательства;
• альгодисменорея.

При наружном применении, когда Диклофенак применяют в виде мази, происходит частичное всасывание средства. Биодоступность при данном способе применения составляет около 6%.

Гели и мази могут использоваться при:

• патологиях опорно-двигательного аппарата;
• болях в мышцах ревматической и неревматической природы;
• вывихах ушибах, растяжениях связок.

Противопоказания

Диклофенак в таблетках не может использоваться у пациентов, у которых наблюдается аллергическая реакция на компоненты препарата. Помимо этого запрещается его использование при:

• язвенной болезни;
• наличии кровотечения в ЖКТ;
• нарушения кроветворной функции организма;
• аспириновой ;
• нарушениях процесса гемостаза;
• беременности и кормлении грудью.

Средство не следует использовать при лечении детей дошкольного возраста.

С осторожностью возможно применение в следующих случаях:

• астма;
• заболевания сердца;
• заболевания печени и почек;
• воспалительные процессы в кишечнике;
• патологические процессы соединительной ткани.

Основными противопоказаниями к применению диклофенака являются наличие заболеваний ЖКТ (язвы), нарушение кроветворения, печеночная и почечная недостаточность

Следует подчеркнуть, что также существует ограничение по возрасту, которое не рекомендует прием препарата пожилым людям старше 65 лет.

Важно! Схема лечения, которая включает в себя применение препарата, подразумевает постоянный контроль за пациентом. Нужен постоянный контроль за работой почек и печени, анализы состояния крови.

На период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков и от занятий, требующих повышенной концентрации внимания.

Выделяют противопоказания к инъекционному введению препарата:

• обострение эрозийно-язвенных образований в ЖКТ;
• кровотечения в ЖКТ;
• нарушения гемостаза и процессов кроветворения;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет.

Мазь нельзя использовать в следующих случаях:

• повреждение кожных покровов в месте нанесения средства;
• последний триместр вынашивания ребенка;
• период кормления грудью;
• детям до 6 лет;
• наличие в прошлом приступов бронхиальной астмы, вызванных применением салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия

Прием большей, чем указано в инструкции по применению, дозы препарата может спровоцировать сильные головные боли, рвоту, возникновение одышки. У детей возможно развитие судорог, кровотечений, нарушение работы печени и почек.

При наблюдении признаков передозировки необходимо проведение промывания желудка, форсированного диуреза, прием активированного угля.

Могут развиться следующие побочные эффекты:

• Со стороны ЖКТ возможно возникновение , . В более сложных случаях – развитие кровотечения. К редким побочным явлениям относятся: желтуха, .
• Помимо этого, могут возникнуть головные боли и головокружения, нарушения сна, чувство беспокойства, повышенная тревожность.
• Прием препарата может сказаться на работе органов чувств: у некоторых пациентов появляется шум в ушах, снижается зрение.
• Возможно развитие кожных реакций: дерматитов, зуда, сыпи. Иногда отмечается повышение фоточувствительности.
• Вероятно, развитие реакций со стороны мочеполовой системы в виде задержки жидкости.
• Нарушение работы сердца и сосудов проявляется повышением артериального , сердечной недостаточностью, болями в загрудинной области, .
• Также прием средства может сказаться на функционировании органов дыхания и системы кроветворения. Возможно развитие бронхоспазма, отекания гортани.

Побочные проявления: страдает желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство , метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями

Сочетание с другими медикаментами

Прием Диклофенака увеличивает концентрацию в крови дигоксина и препаратов лития.

Может спровоцировать снижение эффективности препаратов диуретического действия. Вследствие его приема повышается содержание в крови , возникает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Под воздействием препарата снижается эффективность снотворных препаратов.

При приеме в сочетании с другими нестероидными препаратами противовоспалительного действия растет риск возникновения побочных действий от них.

При приеме с снижается эффективность Диклофенака.

Комбинация таблеток Диклофенака с парацетамолом усиливает негативное нефротоксическое действие препарата. Нефротоксичность также растет при сочетании Диклофенака с циклоспорином и препаратами золота.

При комбинации с гипогликемическими средствами снижается эффективность последних.

Антибиотики с хинолоном при приеме с Диклофенаком дают вероятность развития кровотечений в ЖКТ.

При внутримышечном введении может наблюдаться жжение, некроз жировой ткани. При использовании средств наружного применения – кожные аллергические реакции.

Беременность

Препарат не следует использовать в период беременности. В первых двух триместрах повышается риск , а также развития сердечных пороков у плода. При этом риски находятся в прямой зависимости от дозировки и продолжительности приема препарата. В третьем триместре препарат также принимать запрещается.

Нельзя применять средство в период лактации. Если без лечения в этот период нельзя обойтись, то кормление грудью прекращают. Возобновить его можно спустя пару дней после окончания терапии, когда активное вещество выведется из организма.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. В период беременности препарат противопоказан

Отзывы

Несмотря на то столь обширный перечень побочных эффектов, отзывы специалистов об этом препарате характеризуются высокой оценкой. Его рекомендуют как высокоэффективный и быстродействующий препарат.

Очень важно не превышать ни продолжительность курса лечения, ни дозировку – это поможет избежать возникновения побочных действий. Также не следует заниматься самолечением и принимать средство без консультации с врачом.

Важно! Мнения пациентов различаются. Можно найти хвалебные отзывы о препарате, но есть пациенты, которые рассказывают о возникновении выраженных побочных эффектов.

Это еще раз говорит, что многое зависит от общего состояния больного, поэтому самостоятельно применять средство нельзя. Между тем, большинство больных отдают должное лекарству, подтверждая, что это хорошее средство.

Аналоги Диклофенака: Вольтарен, Диклак, Диклоген, Ортофен и ряд других. Ими можно воспользоваться, если не удалось купить Диклофенак натрия в таблетках. Однако обычно этот препарат есть в аптеках и стоимость его невысока. Цена за упаковку таблеток Диклофенак 100 мг составляет в среднем 45 рублей по России и около 67 в Москве, чтобы узнать точно, сколько стоит препарат в вашем регионе, можно воспользоваться электронной аптекой.

Учитывая, что есть несколько форм выпуска, возникает логичный вопрос – что лучше: таблетки или уколы. Многие специалисты опасаются развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте, поэтому настойчиво рекомендуют пациентам инъекционное введение препарата.