Брутто-формула
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2Фармакологическая группа вещества Сульфатиазол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
72-14-0Характеристика вещества Сульфатиазол
Сульфаниламидное ЛС короткого действия.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Фармакология
Фармакологическое действие - противомикробное .Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК , с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ . Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T 1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей. Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма. Выводится преимущественно с мочой, главным образом в свободном, неацетилированном виде.
Применяют внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4 - 6 ч до снижения температуры тела; в дальнейшем принимают по 1 г через 6 - 8 ч. Всего за курс лечения больной принимает 20 - ЗО г препарата. При стафилококковых инфекциях на первый прием назначают 3 - 4 г, а затем по 1 г 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 6 дней. Больным дизентерией препарат назначают так же, как сульфадимезин (см.). Детям норсульфазол назначают каждые 4 - 6 - 8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес до 2 лет - по 0,1 - 0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3 - 0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4 - О,5 г. На первый прием дают двойную дозу. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез (введение в организм в день по 2 - 3 л жидкости: после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки натрия гидрокарбоната или стакан боржома). Препарат обычно хорошо переносится, однако возможна тошнота, в редких случаях - рвота. В связи с появлением более эффективных химиотерапевтических средств применение норсульфазола относительно ограничено. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Словарь медицинских препаратов . 2005 .
Синонимы :Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ" в других словарях:
Норсульфазол … Орфографический словарь-справочник
Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
НОРСУЛЬФАЗОЛ - Norsulfazolum. Синонимы: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и мало в спирте. Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Действи … Отечественные ветеринарные препараты
НОРСУЛЬФАЗОЛ - (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых… … Ветеринарный энциклопедический словарь
Лекарственное средство из группы сульфаниламидных препаратов (См. Сульфаниламидные препараты). Применяют в таблетках и порошках при лечении инфекционных заболеваний (ангина, пневмония, дизентерия и др.) … Большая советская энциклопедия
Норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазола, норсульфазолов, норсульфазолу, норсульфазолам, норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазолом, норсульфазолами, норсульфазоле, норсульфазолах (
В 1 таблетке сульфатиазола 250 мг или 500мг.
Форма выпуска
Порошок, таблетки.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство . Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты - сульфаниламид . Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой , которая необходима для размножения микроорганизмов.
Угнетает дигидроптероатсинтетазу , нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты . В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.
В настоящее время некоторые штаммы стафилококков , стрептококков , менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий , токсоплазм , малярийных плазмодиев , хламидий и грибов актиномицетов . Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками - 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.
Показания к применению
Пневмония , заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис .
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- угнетение функции костного мозга.
Побочные действия
- аллергические проявления;
- лейкопения ;
- расстройства пищеварения;
- неврит ;
- кристаллурия ;
- угнетение костного мозга.
Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)
Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.
При пневмонии принимается внутрь - сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях - 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.
Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый - это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.
Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.
Назначают при плевритах , пневмониях , стрепто- и стафилококковом сепсисе , энтеритах , маститах , колибактериозе , токсоплазмозе , сальмонеллезе , пастереллезе , эймериозе . В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза . Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.
Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением, бронхоспазмом,кристаллурией с явлениями почечной колики .
Предпринимается лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Аминогликозиды усиливают противомикробное действие. Антацидные средства и уменьшают всасывание сульфаниламидов. Гематотоксичность препарата усиливается при одновременном приеме прочих миелотоксических ЛС . Нежелательно применение больших доз . Эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается при совместном использовании с сульфаниламидами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
Аналоги Норсульфазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Сульфатиазол , Сульфатиазол натрия имеют одну и ту же форму выпуска и действующее вещество.
II. Фармакологическая
Основана на способности сульфамидов выводиться из организма во времени:
Необходимо первые дозы приёма сульфаниламидов увеличить в 2 – 3 раза (ударная доза). Она необходима чтобы следующие дозы были поддерживающими.
III. В зависимости от области применения:
1. На микроорганизмы лёгких.
2. На кишечник (фталазол).
3. Мочевыводящих путей (уросульфан).
4. Микрофлору глаз (сульфацил натрия).
Общее описание : Сульфаниламидные препараты представляют собой белые или белые с желтоватым оттенком кристаллические вещества без запаха. Исключением является сульфапиридазин, имеющий жёлтую окраску, и салазопиридазин – оранжевого цвета порошок.
Общие реакции подлинности:
1. На свободную аминогруппу:
а. Диазотирование – азосочетание:
б. Лигниновая проба:
2. С Br 2 , I 2:
3. На сульфогруппу. Мокрая минерализация:
4. Пиролиз. Дают плавы с индивидуальным окрашиванием:
5. Наличие у сульфаниламида кислотных свойств позволяет в случае необходимости получать натриевое производное, а затем проводить реакцию с сульфатом меди (смотри цвета продуктов реакции в таблице ниже):
6. Возможно также проведение гидролиза и определение заместителей (Наличие фталевой кислоты у фталазола обуславливает возможность проведения реакции с резорцином).
7. На азо-группу (происходит обесцвечивание):
8. Натриевые производные дают реакцию на Na (окрашивание пламени и с цинкуранилацетатом).
NaCl + Zn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 8 ] + CH 3 COOH + 9H 2 O à NaZn[(UO 2) 3 (CH 3 COO) 9 ] 9H 2 O¯ + HCl
9. Растворы сульфаниламидных препаратов в присутствии едких щелочей при добавлении 1% раствора нитропруссида натрия и последующего подкисления минеральной кислотой образуют окрашенные в красный или красно-коричневый цвет растворы (стрептоцид, стрептоцид растворимый, сульгин, сульфацил-натрий, уросульфан) или осадки (этазол, норсульфазол, сульфадимезин).
| Название | Растворимость | Эффекты реакций | |||
| H 2 O | HCl | NaOH | Частные | ||
| NaOH, CuSO 4 | Плавы. | ||||
| Стрептоцид. | МР | ЛР | Р | Зелено-бирюзовый | |
| Стрептоцид растворимый. | Р | ЛР | ЛР | Зеленый | Фиолетово-синий цвет, запах аммиака и анилина |
| Сульгин. | ОМР | t° | - | Голубой раствор | Фиолетово-красный цвет, запах аммиака |
| Этазол. | ПНР | МР | ЛР | Травянисто-зелёный осадок, переходящий в чёрный | Тёмно-бурый цвет, запах сероводорода |
| Норсульфазол. | ОМР | Р | Р | Грязно-фиолетовый осадок, переходящий в тёмно-лиловый | Темно-бурый цвет, запах сероводорода |
| Сульфадимезин. | ПНР | ЛР | ЛР | Жёлто-зелёный осадок, переходящий в красно-бурый | Тёмно-бурый цвет |
| Фталазол. | ПНР | ЛР | Грязно-серо-бирюзовый | Тёмно-бурый цвет | |
| Салазодиметоксин. | МР | ЛР | Тёмно-бурый цвет | ||
| Уросульфан. | МР | ЛР | ЛР | Ярко-бирюзовый, при стоянии на стенке пробирки появляются игольчатые кристаллы | Фиолетово-красного цвета, выделение аммиака |
| Сульфацил-Na. | ЛР | Осадок голубой с зеленоватым оттенком (голубовато-бирюзовый) | Тёмно-бурый цвет | ||
| Салазопиридазин. | МР | ЛР | Зелено-коричневый | Тёмно-бурый цвет | |
| Сульфапиридазин-Na. | Серо-коричневый |
Общие методы количественного определения:
1. Нитритометрия.
2. Броматометрия: Метод основан на реакции галогенирования сульфаниламидов. Титруют раствором бромата калия в кислой среде в присутствии бромида. Конец титрования устанавливают либо по обесцвечиванию (бромом) индикатора метилового оранжевого, либо йодометрически:
KBrO 3 + 5KBr + 6HCl à 3Br 2 + 6KCl + 3H 2 O
Br 2 + 2KI à I 2 + 2KBr
3. Обратная йодатометрия f=1/4. KIO 3 .
4. Обратная йодхлорметрия: Как и броматометрия, этот метод основан на реакции галогенирования. Йодирование осуществляют с помощью титрованного солянокислого раствора хлорида йода. Избыток последнего устанавливают йодометрически:
ICl + KI à I 2 + KCl
I 2 + 2Na 2 S 2 O 3 à 2NaI + Na 2 S 4 O 6
5. Кислотно-основное титрование.
а. ацидиметрия для натриевых солей: Титрант HCl, инидкатор – метиловый оранжевый в спирто-ацетоновой среде. f=1.
б. алкалиметрия если К дис натриевого производного равна 10 -7 -10 -8 .
в. если Кдис = 10 -9 , то используют титрование в неводных средах:
Титрант – раствор метилата натрия в присутствии диметилформамида (ДМФА). Индикатор БТС: переход окраски от жёлтого к синему. Смотри фталазол.
6. Аргентометрия (только по методу Мора) – смотри фталазол.
7. Физико-химические методы анализа
а. Фотометрия.
б. УФ-спектроскопия.
в. Рефрактометрия.
г. Полярография.
Streptocidum (Стрептоцид)
п-Аминобензолсульфамид.
Описание
Растворимость : Мало растворим в воде, легко - в кипящей воде, в разведённой HCl, растворах едких щелочей и ацетоне, трудно - в спирте.
Подлинность :
1. Препарат даёт характерные реакции на первичные ароматические амины.
2. Препарат нагревают, образуется плав фиолетово-синего цвета и ощущается запах аммиака и анилина (отличие от других сульфаниламидных препаратов).
1. При нагревании со щёлочью наблюдается запах аммиака:
2. При действии на стрептоцид окислителей, например перекиси водорода, и затем хлорида железа III появляется красно-фиолетовое окрашивание (химизм до конца не изучен, но судя по всему амино-группа каким-то образом превращается в OH-группу, по которой и идет реакция с хлоридом железа).
Чистота :
1. Температура плавления.
2. Кислотность.
3. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфаты, органические примеси, сульфатная зола и тяжелые металлы.
Количественное определение :
1. Нитритометрия. f=1
Хранение : список Б, в хорошо укупоренной таре.
Применение : используют стрептоцид для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, для профилактики и лечения раневой инфекции и при других инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска : порошок; таблетки по 0,3 и 0,5 г в упаковке по 10 штук; 10 % мазь; 5 % линимент.
Streptocidum solubile (Стрептоцид растворимый)
пара-Сульфамидо-бензоламинометан-сульфат натрия.
Описание : Белый кристаллический порошок.
Растворимость : Растворим в воде. Практически нерастворим в органических растворителях.
Подлинность :
1. Реакции на первичную ароматическую аминогруппу после гидролиза.
2. Образование ауринового красителя после гидролиза с к.H 2 SO 4 (отличие от стрептоцида):
3. Препарат даёт характерную реакцию на Na + в отличие от стрептоцида (окрашивает пламя горелки в жёлтый цвет).
1. Реакция с перекисью водорода и хлоридом железа III даёт вишнёво-красное окрашивание.
Чистота :
1. Прозрачность и цветность.
2. рН=4.0 - 5.0.
3. Потеря в весе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, тяжелые металлы.
5. Специфическая примесь – сульфит натрия, определяют путём титрования 0,01 М раствором I 2 .
Количественное определение : Нитритометрия после гидролиза.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренных банках.
Применение : показания к применению такие же, как для стрептоцида. Хорошая растворимость в воде позволяет пользоваться препаратом для парентерального применения. Растворы можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно.
Форма выпуска : порошок.
Sulginum. Sulfaguanidine*. Сульгин
п-Аминобензолсульфогуанидин.
Описание : Белый мелкокристаллический порошок
Растворимость : Очень мало растворим в воде и в растворах щелочей, мало - в спирте, с разведёнными соляной и азотной кислотами образует соли, растворимые в воде.
Подлинность :
2. Препарат нагревают, образуется плав фиолетово-красного цвета и ощущается запах аммиака (разрушение гуанидинового остатка):
Где R – остаток сульфаниловой кислоты. Эта реакция объединяет сульгин с уросульфаном, но отличает его от всех других сульфаниламидных препаратов.
3. Для отличия сульгина от уросульфана следует взболтать сульгин со щелочью и добавить к раствору 2 – 3 капли фенолфталеина, - раствор окрасится в красный цвет. Уросульфан этой реакции не дает.
Чистота :
1. Температура плавления.
2. Кислотность.
3. Потеря в массе при высушивании.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфаты, органические примеси, сульфатная зола и тяжелые металлы.
Количественное определение : Нитритометрия.
Хранение
Применение : назначают внутрь взрослым и детям при острой, подострой и хронической бактериальной дизентерии, при колите и энтероколите с поносом. Применяют также при носительстве дизентерийных палочек и палочек брюшного тифа, при подготовке к операциям на толстой и тонкой кишке.
Форма выпуска : порошок; таблетки по 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Aethazolum, Sulfaethidole* (Этазол)
2-(п-Аминобензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол.
Описание
Растворимость : Практически нерастворим в воде; трудно растворим в спирте, легко - в растворах щелочей, мало - в разведенных кислотах.
Подлинность :
1. Даёт реакции на первичные ароматические амины.
2. Специфической реакцией является испытание с солями тяжёлых металлов: с раствором сульфата меди образуется осадок травянисто-зелёного цвета, переходящего в чёрный.
Чистота :
1. Температура плавления.
2. Цветность раствора.
3. Кислотность.
4. Общие допустимые примеси: хлориды, сульфатная зола и тяжелые металлы, сульфаты.
Количественное определение : Нитритометрия.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренной таре.
Применение : используют при пневмониях, дизентерии, пиелитах, циститах, рожистом воспалении, ангине, перитоните, раневых инфекциях.
Форма выпуска
Norsulfazolum, Sulfathiazole* (Норсульфазол)
2-(п-Аминобензолсульфаидо)-тиазол.
Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.
Растворимость : Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Подлинность :
2. При прибавлении к щелочному фильтрату раствора CuSO4 образуется осадок грязно-фиолетового цвета (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
3. Препарат нагревают в сухой пробирке, образуется плав тёмно-бурого цвета и ощущается резкий запах сероводорода (отличие от других сульфаниламидных препаратов, кроме фталазола).
Чистота :
1. Температура плавления.
2. Кислотность.
3. Общие допустимые примеси: сульфаты, хлориды, сульфатная зола и тяж. Ме.
Количественное определение : Нитритометрия.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренной таре.
Применение : принимают внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях.
Форма выпуска : порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук.
Sulfadimezinum. Sulfadimidine* (Сульфадимезин)
2-(п-Аминобензолсульфамидо)-4,6-диметил пиримидин.
Описание : Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок.
Растворимость : Практически нерастворим в воде, легко растворим в кислотах и щелочах.
Подлинность :
1. Препарат даёт характерную реакцию на ароматические первичные амины.
2. При прибавлении к щелочному фильтрату раствора CuSO4 образуется осадок желтовавто-зелёного цвета быстро переходящий в коричневый (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
3. Препарат даёт фиолетовое окрашивание с раствором окисленного нитропруссида натрия (отличие от других сульфаниламидных препаратов).
Чистота :
1.Температура плавления
2. Кислотность.
3. Прозрачность и цветность раствора.
4. Общие допустимые примеси: сульфаты, сульфатная зола и тяжелые металлы, хлориды.
Количественное определение : Нитритометрия.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Применение : при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых инфекциях, сепсисе, гонорее, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и другими микроорганизмами.
Форма выпуска : порошок; таблетки по 0, 25 и 0, 5 г в упаковке по 10 штук.
Phthalazolum, Phthalylsulfathiazole* (Фталазол)
2-(п-Фталилоаминобензолсульфамидо)-тиазол.
Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок.
Растворимость : Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Растворим в водном растворе карбоната натрия.
Подлинность :
1. На первичную аминогруппу после кислотного гидролиза.
2. Прибавляют резорцин, к. серную кислоту и сплавляют в пламени спиртовки 1-2 минуты. Потом охлаждают, растворяют в щелочи, разбавляют водой. Наблюдается зеленая флюорисценция (ГФ 10). Это реакция на фталевую кислоту, получающуюся в результате гидролиза:
Чистота :
Свободная фталевая кислота – определяют, прибавляя фенолфталеин. Кислотные свойства фталевой кислоты не дают раствору окрасится в розовый цвет.
Норсульфазол – определяют нитритометрически (по первичной аминогруппе). Содержание норсульфазола не должно превышать допустимые нормы.
Количественное определение :
1. (ГФ) Неводное титрование в среде ДМФА. Индикатор – тимоловый синий. Титрант – NaOH в смеси метилового спирта и бензола (получается метилат натрия). Титруют до появления синего окрашивания.
2. (Не ГФ) Аргентометрия (по методу Мора) – смотри фталазол.
2AgNO 3 + K 2 CrO 4 à AgCrO 4 ¯ + 2KNO 3
2HNO 3 + Na 2 B 4 O 7 + 5H 2 O à 4H 3 BO 3 + 2NaNO 3
Применение : при дизентерии (острой и хронической в стадии обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмешательствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренной таре.
Salazodimethoxinum (Салазодиметоксин)
5-(п--фенилазо)-салициловая кислота
Описание : Буровато-оранжевый мелкокристаллический порошок без запаха.
Растворимость : Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте, легко - в растворе едкого натра.
Применение : оказывающие противовоспалительное и антибактериальное действие в кишечнике.
Хранение : список Б. В защищенном от света месте.
Urosulfanum, Sulfacarbamid* (Уросульфан)
п-Аминобензолсульфонилмочевина.
Описание : Белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость : Мало растворим в воде, трудно - в спирте, легко - в разведенных кислотах и растворах едких щелочей.
Подлинность :
1. Общие реакции на первичные амины.
2. Нагревают с 1 мл 5% раствора нитрита натрия до кипения – рубиново-красное окрашивание (специфическая реакция).
Количественное определение : нитритометрия.
Применение : Применяют при циститах, пиелитах, цистопиелитах, пиелонефритах, инфицированных гидронефрозах и других инфекциях мочевых путей. Наиболее эффективен при пиелитах и циститах без нарушений мочевыделения.
Хранение : список Б. В хорошо укупоренной таре.
Sulfacylum-natrium, Sulfacetamidum natricum* (Сульфацил-натрий)
п-Аминобензолсульфацетамид-натрий.
Описание : Белый кристаллический порошок без запаха.
Растворимость : Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Подлинность :
1. Общие реакции на первичные ароматические амины.
2. Реакция образование медной соли. Осадок голубовато-зеленого цвета.
Количественное определение : нитритометрия.
Применение : Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.
Хранение : список Б (кроме мази). Порошок хранят в таре, предохраняющей от действия света; растворы и мази - в прохладном, защищенном от света месте.
Salazopyridazinum, Salazodin* (Салазопиридазин)
5-(п--фенилазо)-салициловая кислота.
Описание : Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета.
Растворимость : Салазопиридазин практически нерастворим в воде, малорастворим в спирте, растворим в растворе едкого натра.
Подлинность :
Специфическая реакция (обесцвечивание раствора салазопиридазина).
Медицина, 1966. - 761 c.
Скачать
(прямая ссылка):
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Предыдущая 1 .. 127 > .. >> Следующая
По ГФ1Х, норсульфазол может быть также определен алкалиметри-чески: около 0,1-0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10-20 мл днметилформамнда, нейтрализованного непосредственно перед титрованием по тимоловому синему, н титруют 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до получения еннего окрашивания (нндика-тор-тнмоловын синий). 1 «л 0,1 н. раствора едкого натра (млн 1 мл 0,1 VI раствора нитрита натрия) соответствует 0,02553 г норсульфазола, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в сухом месте. Высшая разовая доза - 2 г, суточная -7 г.
Норсульфазол эффективен при ннфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкон. Препарат легко всасывается нз желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется нз оргапнзма.
При пневмонии н менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4-6 ч до падения температуры; в дальнейшем применяют по 1 г через 6-8 ч. Всего на курс лечения - 20-30 г препарата.
При стафилококковых инфекциях па первый прием назначают 3 4 г, затем по 1,5 г через каждые 4 ч; при гонорее - по 1 г 5 раз в день, затем но 1 г 4 раза в день. Курс лечения 3-6 дней. Детям препарат назначают каждые 4 6-8 ч в следующих Дозах: от 4 месяцев до 2 лет но 0,1-0,25 г\
276
от 2 до 5 лет по 0,3-0,6 г; от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 г. На первый rpiii дают двойную дозу.
Выпускают в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ РАСТВОРИМЫЙ
2 (п? А ЛШ Н О Ь Е Н ЗОЛС УЛЬФАМ ИДО) -ТИ А 30 Л НАТРИЙ, ГЕКСАГИДРА1 NHS
Получают очисткой норсульфазола натрия (образующегося в процеа реакции синтеза норсульфазола) кипячением с активированным угле (и гидросульфитом), или взаимодействием норсульфазола с едким нагрог с последующей перекристаллизацией (из воды).
Норсульфазол растворимый - пластинчатые, блестящие, бесцветные ил со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха, легко растворимь. в воде и в спирте. Даст реакции, описанные для других сульфаниламидо! а также на натрий (бесцветное пламя горелки окрашивается в желтый цвет Определение чистоты препарата и количественный анализ производи аналогично другим сульфаниламидным препаратом. Прн высушиванн в течение 30 мин при 40° и затем при 100-105е до постоянного веса потер в весе не должна превышать 28"
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(о КЛРБОКСИБЕНЗАМИДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО-ТИАЗОЛ
NHCO^ "у
Получают нагреванием норсульфазола со фталевым ангидридом в сред* кипящего абсолютного спирта с последующей кристаллизацией нз спиргг и высушиванием прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СИОН
I S-|
Наряду с основном реакцией протекает ряд побочных, именно: а) частичное омыление фталазола за счет выделяющейся при реакции воды, с образованием фталевой кислоты и норсульфазола:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) образование моно- и днэтилового эфира фталевой кислоты за счет фталевой кислоты и этилового спирта (среды):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" и + 2H.O ",СООН х
С.Иг.ПН /
ч^СООН \ ^ COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) образование дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тиазола за счет взапмоде1(ствпя двух молен норсульфазола с 1 мол. фталевой кислоты:
S -1
N», /V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) образование легко гидролизующегося амина, возникающего за счет выделения воды от двух атомов водорода амино-группы норсульфазола и аншдрпдиого кислорода (или гидроксилов) фталевой кислоты:
NH.
О
II
S -II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V <»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованин норсульфазола фталевой кислотой преобладающей реакцией является образование фталилнорсульфазола. М. X. Глузман и И. Б. Левнтскаи (1953) разработали метод получения фталазола ацилиро-ваннем норсульфазола фталевым ангидридом при спекании смеси компонентов до 130-145е.
Продукт реакции растворяют в растворе едкого натра, и после осветления уг.пем и гидросульфитом осаждают нз раствора 50%-нон уксусной кислотой Метод имеет преимущество, так как исключает применение абсолютного спирта, отсутствуют побочные продукты (моно- и диэтнловый
278
эфиры фталевой кислоты) ускоряется процесс производства н повышаются пых ода-
фталазол-белый, слегка желтоватый или розовый порошок, не растворим в воде, разбавленных кислотах, эфире н хлороформе; легко растворяется в водных растворах едких щелочей и карбоната натрия, мало растворим в спирте, лучше в ацетоне При нагревании с резорцином в присутствии концентрированной серной кислоты (до 160°) возникает зеленая флуоресценция; при диазотнрованнн и последующем азосочетанин со щеточным раствором Р-нафтола возникает вишнево-красное окрашнванне. В том и другом случае происходит предварительное разложение фталазола на фта-левую кислоту и норсульфазол;
