Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.
Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.
Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.
Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.
Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.
Фармакология
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Метоклопрамид – противорвотный препарат центрального действия.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы Метоклопрамида:
- Таблетки (по 10 шт. в блистерах, по 5 или 10 блистеров в картонных пачках; по 5000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полиэтиленовых банках);
- Раствор для инъекций (по 2 мл в темных стеклянных ампулах, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 или 2 поддона в картонных коробках).
В 1 таблетке содержится:
- Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 10 мг;
- Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, кремний коллоидный безводный, лактоза.
В 1 мл раствора содержится:
- Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит, кислота уксусная ледяная, натрия ацетат, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Показания к применению
Метоклопрамид назначают в следующих случаях:
- Тошнота, рвота и икота различного генеза (в некоторых случаях препарат эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков или лучевой терапией);
- Послеоперационная гипотония и атония кишечника и желудка;
- Рефлюкс-эзофагит;
- Дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- Функциональный стеноз привратника;
- Метеоризм;
- Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии).
Кроме того, Метоклопрамид применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта с целью усиления перистальтики, а также при проведении дуоденального зондирования для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке.
Противопоказания
Абсолютные:
- Стеноз привратника желудка;
- Перфорация стенки желудка или кишечника;
- Кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- Механическая кишечная непроходимость;
- Рвота вследствие применения или передозировки нейролептиков и у пациентов с раком молочной железы;
- Эпилепсия;
- Феохромоцитома;
- Глаукома;
- Болезнь Паркинсона;
- Экстрапирамидные нарушения;
- Пролактинозависимые опухоли;
- Бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
- Период после пилоропластики и анастомоза кишечника;
- I триместр беременности;
- Лактация;
- Детский возраст до 2 лет – для раствора, до 6 лет – для таблеток;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (требуется особая осторожность в связи с риском развития осложнений):
- Артериальная гипертензия;
- Почечная/печеночная недостаточность;
- Болезнь Паркинсона;
- Бронхиальная астма;
- Детский и пожилой (старше 65 лет) возраст;
- II и III триместры беременности (препарат может применяться только при наличии жизненных показаний).
Способ применения и дозировка
Таблетки Метоклопрамид следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, за 30 минут до приема пищи.
- Взрослые: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки;
- Дети старше 6 лет: по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Максимально допустимые дозы для взрослых: разовая – 20 мг, суточная – 60 мг.
Раствор Метоклопрамид предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.
Взрослым назначают по 10-20 мг 1-3 раза в сутки (не более 60 мг/сутки), детям старше 6 лет – по 5 мг 1-3 раза в сутки. Суточная доза для детей в возрасте 2-6 лет составляет 0,5-1 мг/кг, ее делят на 1-3 введения.
При проведении рентгенологического исследования взрослым за 5-15 минут до процедуры вводят 10-20 мг метоклопрамида внутривенно.
Для лечения и профилактики тошноты и рвоты, вызванных цитостатиками или лучевой терапией, препарат вводят в дозе 2 мг/кг внутривенно за 30 минут до облучения или применения цитостатика. При необходимости через 2-3 часа делают повторную инъекцию.
Пациентам с клинически выраженной почечно-печеночной недостаточностью начальную дозу снижают в 2 раза от обычной, в дальнейшем доза определяется индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости метоклопрамида.
Побочные действия
- Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек;
- Нервная система: экстрапирамидные расстройства (ритмическая протрузия языка, тризм, бульбарный тип речи, спазм лицевой мускулатуры, опистотонус, спастическая кривошея, мышечный гипертонус, спазм экстраокулярных мышц, в т.ч. окулогирный криз), паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез), дискинезы (у пожилых и пациентов с хронической почечной недостаточностью), тревожность, головная боль, утомляемость, растерянность, шум в ушах, сонливость, депрессия;
- Пищеварительная система: диарея или запор; редко – сухость во рту;
- Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
- Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
- Обмен веществ: порфирия;
- Эндокринная система: редко (при длительном лечении высокими дозами) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
- Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении препарата в высоких дозах) – гиперемия слизистой оболочки носовой полости.
Большинство из указанных побочных эффектов возникает в первые 36 часов после начала применения препарата и самостоятельно проходит в течение 24 часов после его отмены.
Особые указания
Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного происхождения.
Лечение, по возможности, должно быть кратковременным.
В период применения препарата рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении заданий, требующих быстроты реакций и повышенной концентрации внимания.
Лекарственное взаимодействие
Метоклопрамид усиливает седативный эффект снотворных средств, действие этилового спирта на центральную нервную систему, эффективность блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
Препарат замедляет всасывание циметидина и дигоксина, усиливает абсорбцию этанола, ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, ампициллина, тетрациклина и диазепама.
Ингибиторы холинэстеразы ослабляют действие метоклопрамида.
При одновременном применении нейролептиков возрастает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС в месте, защищенном от влаги (таблетки) и света, недоступном для детей.
Срок годности – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, допускается мраморность.
Состав
Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.
Код АТХ:
A03FA01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax
в плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2
составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.
Показания к применению
Взрослым.
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет.
Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3– 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе, болезнь Паркинсона, одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
Способ применения и дозы
Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела. Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Для детей в возрасте 1–18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования. Детям в возрасте 15–18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.
Меры предосторожности
С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.
В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
У подростков и молодых людей (15–19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Неврологические расстройства
Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой поздней дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезии прием метоклопрамида должен быть немедленно прекращен. При приеме в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае прием метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия
Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология
Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе у пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галакто-зы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозогалактозной мальабсорбцией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.
В экспериментальных исследованиях
не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии, следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы:
в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы:
в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто – дистония, нарушения сознания; редко – судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Поздняя дискинезия.
После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.
Аллергические реакции:
редко – кожная сыпь.
Психические расстройства:
часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы:
нечасто – гиперпролактинемия.
Общие расстройства:
часто – астения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
в начале лечения возможен агранулоцитоз; редко – галакторея (при длительном применении в высоких дозах), гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу.
Со стороны сердца:
редко – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии), атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de pointes
.
Со стороны сосудов:
часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
Со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.
При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы
в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а так-же после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дистонические реакции обычно проходят в течение 24–48 ч после прекращения приема метоклопрамида.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации
Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида
Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует про-ведения мониторинга концентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Передозировка
Симптомы:
экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления, дезориентация.
Симптомы сохраняются 24 ч после приема.
Лечение:
в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х5).
Метоклопрамид относится к лекарственным препаратам, обладающим противорвотным эффектом.
Фармакологическое действие Метоклопрамида
По инструкции Метоклопрамид успокаивает икоту, оказывает противорвотное действие, в некоторых случаях снимает тошноту. Кроме того, оказывает нормализующее и регулирующее влияние на функции желудочно-кишечного тракта, способствует понижению двигательной активности пищевода, ускорению опорожнения желудка и продвижению пищи по тонкой кишке. При этом не наблюдается возникновения диареи или значительного усиления перистальтики.
Препарат относится к быстродействующим. После внутривенного введения эффект отмечается через несколько минут, а при внутримышечном введении он наступает через десять-пятнадцать минут. Длительность противорвотного эффекта продолжается до двенадцати часов.
Формы выпуска и состав Метоклопрамида
Препарат выпускают в виде таблеток Метоклопрамида и раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.
Плоские, круглые, со скошенными краями и риской таблетки могут быть разных оттенков: от почти белого до белого.
В одной таблетке препарата содержится: десять миллиграммов действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, магния стеарат, тальк, натрия крахмала гликолат, кремний коллоидный безводный.
Бесцветный, прозрачный раствор для инъекций выпускают в ампулах по два миллилитра. В одном миллилитре препарата содержится пять миллиграммов метоклопрамида гидрохлорида и вспомогательные вещества: натрия метабисульфат и натрия ацетат, динатриевая соль ЭДТА, ледяная уксусная кислота, вода для инъекций.
Показания к применению Метоклопрамида
Применяют Метоклопрамид по показаниям: икота, тошнота или рвота различного генеза (при лучевой терапии, токсемии, приеме таких лекарственных средств, как морфин, апоморфин, нарушении диеты).
Препарат используется также при дискинезии желчевыводящих путей, гипотонии и атонии кишечника и желудка, в том числе и послеоперационной, рефлюкс-эзофагите и метеоризме.
Как один из компонентов комплексной терапии, Метоклопрамид по показаниям применяют при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Препарат используют также для ускорения перистальтики при рентгеноконтрастных исследованиях желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
По инструкции Метоклопрамид противопоказан в случае перфорации кишечника или желудка, кровотечений из желудочно-кишечного тракта, глаукомы, феохромоцитомы, эпилепсии, экстрапирамидных нарушений, пролактинозависимых опухолей, механической кишечной непроходимости.
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с антихолинергическими препаратами, а также при повышенной чувствительности к действующему или вспомогательным компонентам Метоклопрамида. Препарат запрещен для применения женщинам беременным и кормящим.
С осторожностью используют Метоклопрамид при бронхиальной астме, функциональных нарушениях в почках и печени, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона.
С особой осторожностью назначают Метоклопрамид детям, так как существует вероятность возникновения и развития дискинетического синдрома (особенно у детей раннего возраста).
Способ применения и дозировка
В таблетках Метоклопрамид назначают взрослым в дозе от пяти до десяти миллиграммов три-четыре раза в сутки. При рвоте и сильной тошноте препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе десять миллиграммов. Кроме того, Метоклопрамид применяют интраназально, закапывая в каждый носовой ход от десяти до двадцати миллиграммов несколько раз в день. Для всех путей введения разовая максимальная доза не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – шестидесяти миллиграммов.
Дозу Метоклопрамида детям назначают в зависимости от возраста. Рекомендованная доза Метоклопрамида в таблетках для детей не старше шести лет – от половины до одного миллиграмма на один килограмм веса трижды в сутки. Метоклопрамид детям от шести лет – по пять миллиграммов три раза в день.
Дозировка в каплях Метоклопрамида детям, не достигшим годовалого возраста – по пять-десять капель, от одного года до трех лет – по восемь-двенадцать капель, от трех до шести – от десяти до пятнадцати капель. Рекомендованная кратность приема – три раза в день.
Метоклопрамид назначают также при рвоте, спровоцированной приемом цитостатиков.
Лекарственное взаимодействие Метоклопрамида
Благодаря применению Метоклопрамида происходит усиление всасывания ацетилсалициловой кислоты, этанола, парацетамола, тетрациклина, леводопы, ампициллина.
Нежелательно одновременное использование препарата с антихолинергическими средствами (возможно взаимное ослабление эффектов), флувоксамином и флуоксетином, а также с нейролептиками, в том числе с производными бутирофенона и фенотиазинового ряда, (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений), с дигоксином (а именно, его медленно растворяющейся лекарственной формой).
С осторожностью применяют Метоклопрамид с мексилетином, зопиклоном, мефлохином, каберголином, нитрофурантоином, кетопрофеном, толтеродином, морфином в связи с изменением ожидаемого терапевтического эффекта.
Побочные действия Метоклопрамида
Инструкция Метоклопрамида указывает на возможность возникновения в начале лечения запора или диареи, иногда – сухости во рту, сонливости, головокружения, чувства усталости, депрессии, головной боли, акатизии, агранулоцитоза.
При длительном применении в высоких дозах в редких случаях препарат вызывает побочные эффекты в виде гинекомастии, галактореи, нарушения менструального цикла, кожной сыпи. У пожилых людей возможна дискинезия и паркинсонизм.
Метоклопрамид у детей может спровоцировать спазм гиперкинезы и лицевой мускулатуры, а также возникновение экстрапирамидных симптомов, проявляющихся как спастическая кривошея.
Пациент во время лечения Метоклопрамидом должен знать, что препарат оказывает негативное влияние на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому следует избегать таких видов деятельности, как вождение автотранспорта, работа на высоте.
Условия и срок хранения
Метоклопрамид отпускают только по рецепту врача. Срок хранения препарата – до четырех лет.
Среди всех патологий пищеварительного тракта заболевания желудка занимают одно из лидирующих мест. В их развитии основную роль играют воздействие вредных веществ, неправильное питание, а также различные бактерии, которые попадают в организм с некачественной пищей.
Для лечения болезней желудка врач назначает прием медикаментов, например, препарат Метоклопрамид. Что представляет собой данное лекарство?
С отзывами пациентов можно ознакомиться в конце статьи.
1. Инструкция
Инструкция к применению содержит показания, противопоказания, побочные явления, а также допустимую дозировку. С этими данными нужно внимательно ознакомиться.
Это нужно сделать для того, чтобы в дальнейшем избежать неприятных сюрпризов.
Показания
Препарат назначается при таких состояниях, как:
Применение
Подобрать дозировку может только врач.
Лекарственный препарат активно применяется для лечения большого количества заболеваний ЖКТ. Важен правильный подход к лечению.
Таблетки
Таблетизированную форму препарата необходимо принимать внутрь, запивая большим количеством воды. Таблетки нужно принимать за 30 минут до еды.
Дозировка подбирается в зависимости от возрастной категории:
- У взрослых разовая дозировка может составлять 10 мг. Максимально допустимая дозировка составляет не более 30 мг или 0,5 мг/кг;
- У деток до 14 лет дозировка должна составлять 0,1-0,15 мг/кг. Максимально допустимая дозировка составляет 0,5 мг/кг.
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.
При почечной недостаточности может потребоваться коррекция дозировки:
- На начальной стадии дозировка должна быть уменьшена на 25%;
- На умеренной и тяжелой стадии дозировка уменьшается на 50%.
Раствор
Препарат вводится внутривенно или внутримышечно.
Данное лекарство назначают, опираясь на возраст пациента:
- Взрослым назначается препарат в дозировке 10-20 мг. Максимально допустимая доза может быть 60 мг;
- Деткам назначается препарат в дозировке 5 мг.
Лекарство нужно вводить 1-3 раза/день.
Форма выпуска
Лекарственный препарат Метоклопрамид выпускается в форме:
- Таблеток;
- Раствора для приготовления инъекций.
В состав 1 таблетки входит гидрохлорид метоклопрамида, а также моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон и картофельный крахмал.
В состав же раствора входит только гидрохлорид метоклопрамида.
Взаимодейстсвие
Препарат Метоклопрамид способен оказывать воздействие на эффект снотворных средств, а также алкоголя: повышает всасывание Ампициллина, Парацетамола, Леводопы, Тетрациклина, Аспирина; замедляет всасывание Дигоксина, а также Циметидина (требуется коррекция дозировки данных препаратов).
Препараты Эзерин, Прозерин, Фосфакол, Галантамин, Физостигмин, Пирофос уменьшают действие Метоклопрамида.
2. Побочные эффекты
Во время приема данного лекарства могут появиться побочные явления. К ним относятся такие состояния, как:
- Спутанность сознания, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, частая смена настроения, тревожность, головокружение, шум в ушах, нейролептический синдром, галлюцинации, повышение температуры тела, растерянность;
- Желтуха , нарушение стула , ожирение/анорексия, сухость во рту ;
- Скачки давления, агранулоцитоз, нарушение ритма сердца, появление метгемоглобина в крови человека, учащенный пульс;
- Гинекомастия, недержание мочи, галакторея, порфирия, нарушение менструального цикла, гиперемия, бронхоспазм;
- Крапивница, какие-либо высыпания на коже.
Противопоказания
Помимо этого, препарат не назначается лицам, которые перенесли какую-либо операцию на ЖКТ.
Средство с осторожностью назначается при астме, гипертензии, пожилом возрасте (от 65 лет), печеночной или же почечной недостаточности.
Беременность
Врач не должен назначать данное лекарство, если у девушки 1 триместр беременности. На остальных триместрах допускается прием данного лекарства, однако, под тщательным наблюдением врача.
Во время кормления своего ребеночка грудью от приема данного лекарства нужно отказаться . Если заменить препарат безопасным аналогом не получается, то малыша нужно перевести на искусственное питание.
3. Хранение
Препарат нужно хранить вдали от деток.
Лекарство необходимо хранить в прохладном месте, которое будет защищено от попадания влаги, а также солнечных лучей.
При соблюдении условий хранения срок годности лекарства Метоклопрамид составляет 5 лет . По истечению срока годности препарат следует утилизировать.
4. Цена
На формирование цены влияют дозировка препарата, а также количество таблеток (ампул) в пачке.
Россия
Стоимость на препарат колеблется от 158 до 196 рублей.
Украина
В киевских аптеках цена на препарат колеблется от 23,26 до 40,76 гривен.
Видео на тему: Вздутие живота и кишечника. Симптомы, признаки и методы лечение
5. Аналоги
Подбором аналога должен заниматься врач или фармацевт.
У данного препарата имеется ряд аналогов. Среди них можно выделить Реливерин, Гастробидс, Легир, Диметкарб, Риметин, Диметпрамид, Максеран, Паспертин, Церукал , Клометол, Пераприн, Наузифар, Метоклол , Имперал, Реглан, Моторикум , Домрид , Терперан, Максолон, Пластил, Перинорм , Прамин, Примперан, Компортан, Клопан, Мориперан, Эметизан.
