Бензилпенициллина применение какое лечение оказывает. Бензилпенициллин, порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы). Бактерии, в отношении которых активен бензилпенициллин

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бензилпенициллин

Химическое название

3,3-Диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4 -тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (и в виде натриевой, калиевой или новокаиновой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бензилпенициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м , в/в , п/к , эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м , п/к .

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м .

Фармакология

Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp. , а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae ), Treponema spp. , Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина C max в крови достигается через 30-60 мин, через 3-4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ . При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T 1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т 1/2 возрастает до 4-10 ч.

Применение вещества Бензилпенициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; септический эндокардит (острый и подострый), раневая инфекция, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), гнойный плеврит, перитонит, сепсис, остеомиелит, инфекции лор-органов (ангина), менингит, дифтерия, газовая гангрена, скарлатина, гонорея, лептоспироз, сифилис, сибирская язва, актиномикоз легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Бензилпенициллин

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , п/к , эндолюмбально, в полости, интратрахеально; инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально , интравитреально .

Меры предосторожности вещества Бензилпенициллин

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара.

Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком.

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м . В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

Фото препарата

Латинское название: Benzylpenicillin

Код ATX: J01CE01

Действующее вещество:

Производитель: БИОХИМИК (Россия), КИЕВМЕДПРЕПАРАТ (Украина), MAPICHEM (Швейцария), КРАСФАРМА (Россия), СИНТЕЗ (Россия)

Описание актуально на: 03.02.18

Бензилпенициллин МНН

Международное название: Бензилпенициллин
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения, порошок для приготовления

Химическое название:
(2S - (2альфа, 5альфа, 6бета) (- 3, 3 - диметил - 7 - оксо - 6 - ((фенилацетил) амино (- 4 - тиа - 1 - аза бицикло гептан - 2 - карбоновая кислота (в виде натриевой или калиевой соли)

Фармакологическое действие:
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика:
TCmax при в/м введении - 20-30 мин. T1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч. и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты при воспалении менингеальных оболочек проникает через ГЭБ. Выводится почками в неизмененном виде.

Показания:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Противопоказания:
Гиперчувствительность; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмии (для калиевой соли).C осторожностью. Беременность, период лактации.

Режим дозирования:
Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально. При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД/сут. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг, старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, в/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями. Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс.ЕД, детям - 2-5 тыс.ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м. Для в/в струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста). Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС. П/к применяют для обкалывания инфильтратов - 100-200 тыс.ЕД в 1 мл 0.25-0.5% раствора прокаина. Эндолюмбально. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям. При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl. При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл. Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 тыс.ЕД, суточная - 600 тыс.ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1.2 млн ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм); редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера. Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда; для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия. При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома. Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения. При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Особые указания:
Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие:
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Инструкция

Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов. Это средство требует соблюдения осторожности при применении, т.к. может становиться причиной появления нежелательных реакций. Медикамент рекомендуется использовать только по назначению врача, без превышения дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к этому лекарству.

Торговое название

В аптеках данный медикамент представлен под названием Бензилпенициллин.

Формы выпуска и состав

Выпуск Бензилпенициллина производится в форме порошка, предназначенного для приготовления растворов. Главным действующим компонентом выступает новокаиновая, калиевая или натриевая соли бензилпенициллина в количестве 250000 ЕД, 500000 ЕД или 1000000 ЕД.

Порошок фасуется во флаконы по 10 мл. Каждый из них упаковывается в картонную пачку.

Выпуск медикамента в таблетках не производится, т.к. активный компонент является неустойчивым в кислотной среде.

В аптечных условиях может изготавливаться мазь на основе бензилпенициллина, вазелина медицинского и ланолина безводного.

Спектр действия Бензилпенициллина

Данный препарат отличается выраженным антибактериальным действием в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Особой эффективностью препарат отличается в отношении:

• пневмококка;
• нейсерий;
• менингококка;
• спор сибирской язвы;
• стафилококков;
• гонококков;
• спирохет и т.д.

Фармакологическая группа

Это лекарство относится к группе антибиотиков биосинтетического происхождения.

Механизм действия

Активный компонент Бензилпенициллина способствуют нарушению продукции пептидогликана, формирующего стенку клетки. Это приводит к понижению численности патогенных микроорганизмов. Многие грамположительные и грамположительные бактерии быстро разрушаются под действием активного компонента Бензилпенициллина. При этом к действию данного медикамента являются устойчивыми пенициллинообразующие штаммы бактерий и палочек.

Фармакокинетика

При введении Бензилпенициллина его максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30-60 минут.

Медикамент может проникать через ГЭБ. Выведение препарата происходит за счет работы почек.

Показания к применению Бензилпенициллина

Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза. Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита. Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите. Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов. Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

Противопоказания

Нельзя применять медикамент, если у пациента присутствует индивидуальная гиперчувствительность к пенициллинам. Не стоит использовать медикамент при наличии гиперкалиемии. Использование Бензилпенициллина недопустимо при терапии пациентов с эпилепсией, т.к. это может спровоцировать повышение частоты припадков.

Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

Порошок для приготовления раствора для инъекций

Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

Как разводить?

Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

Раствор может быть немного мутным из-за формирования кристаллов. Это не является препятствием для использования раствора.

Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

Как колоть?

Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

Лечение пиелонефрита

При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

При сифилисе

При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД. Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке. При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

Побочные действия

Использование Бензилпенициллина сопряжено с некоторым риском появления нежелательных симптомов. Нередко возникают аллергические реакции. Может проявиться зуд и кожная крапивница. Редко отмечаются признаки анафилактического шока. Может наблюдаться повышение температура тела.

Повышен риск развития менингиальных симптомов, появления рефлекторной возбудимости, судорог, а также нейротоксических реакций. Возможно появление рвоты. В редких случаях на фоне использовании калиевой соли Бензилпенициллина возможна остановка сердца, гиперкалиемия или признаки аритмии. Помимо всего прочего, при прохождении лечения Бензилпенициллином часто наблюдаются артралгии и эозинофилии. Возможно появление признаков интерстициального нефрита.

Передозировка

При введении слишком большой для пациента дозы возможно нарушение сознания, а также судороги. Нужно отказаться от приема медикамента. Требуется симптоматическое лечение.

Особые указания

При терапии пациентов, имеющих нарушения работы сердца, необходимо с осторожностью применять данный препарат. Нужно использовать сниженные дозировки при лечении пациентов, имеющих склонность к аллергиям.

При беременности и лактации

Применение Бензилпенициллина при беременности и в период грудного вскармливания недопустимо.

Можно ли детям?

Данный препарат можно использовать даже при терапии новорожденных детей. При этом дозировка медикамента должна подбираться с учетом веса ребенка и степени тяжести течения инфекции.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов, имеющих хронические и острые патологии почек, нужно использовать медикамент крайне осторожно.

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

• очаговая/крупозная пневмония ;
• эмпиема плевры;
• сепсис;
• септицемия;
• рожа;
• пиемия ;
• сибирская язва ;
• септический (подострый и острый);
• актиномикоз;
• ЛОР-инфекции;
• инфекции желчных и мочевыводящих путей;
• бленнорея ;
• инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
• кожные гнойные инфекции;
• гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.