Антигистаминные препараты нового поколения: высокая эффективность и ценовая доступность. Лучшие антигистаминные препараты

А ллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы - лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по-видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа-мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т-клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н 1 -рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП) . Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н 1 -гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

• Н 1 -антагонисты 1-го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
• Н 1 -антагонисты 2-го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
• Н 1 -антагонисты 3-го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н 1 -рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н 1 -антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

Липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

Основные свойства нитрогруппы;

Особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).

Некоторые противогистаминные препараты 1-го и 2-го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н 1 -антагонистов 1-го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.Машковского создана новая группа - хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н 1 -рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н 1 -рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н 1 -антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н 1 -антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток-мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н 1 -антагонисты 2-го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н 1 -рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н 1 -антагонисты являются конкурентными блокаторами Н 1 -рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н 1 -антигистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с Н 1 -рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1-го поколения:

Блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

Местно-анестезирующее действие;

Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

Анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

Противорвотное действие;

Действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);

Повышение аппетита;

Расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

Тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во-первых, с накопленным большим опытом их использования, во-вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в-третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2-го поколения:

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н 1 -рецепторам;
• быстрое начало действия;
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
• отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
• отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2-го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Большинство Н 1 -антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н 1 -гистаминоблокатора 1-го поколения.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н 1 -блокатора 2-го поколения. Норастемизол - естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин - метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3-го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os , концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия - до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3-го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по-видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3-го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н 1 -гистаминоблокаторов 2-го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н 1 -антагонистов 2-го и 3-го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н 1 -антагонистов 3-го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

• отсутствие седативного эффекта
• отсутствие кардиотоксичности
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы-мишени
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
• отсутствие тахифилаксии
• отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
• противовоспалительная активность
• способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3-го поколения Н 1 -антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Когда организм человека встречает вещества, которые иммунная система расценивает как аллергены, он начинает производить химическое вещество под названием гистамин — медиатор аллергических реакций.

Принцип действия антигистаминных препаратов основан на блокировке гистаминовых рецепторов. Они расположены в носу и дыхательных путях, но также находятся и в мозгу.

Вот почему антигистаминные препараты могут оказать влияние на работоспособность, и вызывают желание поспать.

Антигистаминные препараты обычно используются для того, чтобы облегчить симптомы, связанные с поллинозом (сезонный аллергический ринит). Они могут включать в себя: воспаление носа и глаз (риниты и конъюнктивиты), чихание, зуд глаз, кожи, носа и горла, насморк (ринорею).

Лекарства против аллергии также назначаются с целью уменьшить тяжесть сыпи и зуд, связанные с крапивницей и обобщенным зудом и при экстренной терапии тяжелых аллергических реакций. Антигистаминные первого поколения применяются и при уходе за неизлечимо больными благодаря своим седативным эффектам.

Согласно современной классификации существует 3 поколения антигистаминных лекарств.

Первое поколение включает препараты со следующими лекарственными веществами:

• Дифенгидрамин (фирменные наименования — Димедрол, Бенадрил).
• Хлоропирамин (фирменное наименование — Супрастин).
• Клемастин (фирменные наименования — , Клемастин-Эском).
• Хифенадин (фирменное наименование — Фенкарол).
• Ципрогептадин (фирменное наименование — Перитол).
• Прометазин (фирменные наименования — Дипразин и Пипольфен).

Антигистаминные препараты первого поколения являются одними из наиболее широко используемых лекарств в мире, а также обеспечивают эффективное симптоматическое облегчение от аллергии и простуды для миллионов пациентов. Они проверены временем, начинают действовать спустя от 15 до 30 минут, но могут вызвать заторможенность и вялость.

К лекарствам против аллергии второго поколения относятся:

В терапевтических дозах не оказывают седативного эффекта, проще говоря, после их приема не клонит в сон. Однако могут оказывать кардиотоксический эффект, то есть, негативно влиять на работу сердца, особенно в сочетании с антидепрессантами, макролидами, противогрибковыми оральными препаратами и соком грейпфрута.

В список третьего поколения антигистаминных препаратов входят:

• Фексофенадин (фирменные наименования — Аллегра, Телфаст, Фексадин).
• Дезлоратадин (фирменное наименование — Эриус).
• Цетиризин (фирменное наименование — ).

Эти лекарства относятся к фармакологически активным метаболитам (более активным соединениям) препаратов 2 поколения. Они также не вызывают седативного эффекта и не влияют на сердечно-сосудистую систему.

Все типы лекарств против аллергии часто смешивают с другими лекарствами, такими как обезболивающие или противоотечные, а также могут использоваться вместе с гормональными и негормональными противоаллергическими мазями.

Первое поколение или седативные антигистаминные препараты могут вызвать значительную сонливость. Однако благодаря данному действию на организм эти лекарства могут быть полезны, если у пациента из-за аллергического зуда нарушен сон.

Не седативные препараты второго и третьего поколения обычно не вызывают сонливости. Тем не менее тем, кто принимает эти лекарства при выполнении квалифицированных задач — например, вождения — следует иметь в виду, что седативный эффект все еще возможен, особенно в сочетании антигистаминных таблеток с алкоголем.

В аптеках продаются антигистаминные препараты-дженерики. У них то же действующее вещество, что и у оригинального препарата, но название отличается от фирменного названия разработчика лекарства. Например, дженериками Зиртека являются Зодак и Цетрин. А действующий компонент у этих трех препаратов — цетиризин. При этом дженерики не обязательно стоят дешевле, чем препарат с оригинальным названием.

Традиционные лекарства против аллергии могут с успехом сочетаться с гомеопатическими лекарствами. При сенной лихорадке иммунная система реагирует на аллергены, присутствующих в воздухе. Как и в случае с другими аллергическими реакциями, это результат ошибки иммунной системы, которая идентифицирует безвредное вещество как вредное и реагирует выбросом гормона гистамина.

Гомеопатия стремится стимулировать ответ самовосстановления от иммунной системы человека. Для этого в организм вводятся аллергены в сильно разбавленном виде, чтобы организм привык к ним и перестал реагировать как на врагов.

Гомеопатические препараты являются более безопасными, по сравнению с обычными противоаллергическими препаратами, так как они сделаны из натуральных веществ.

Наиболее полезными гомеопатические лекарства для сенной лихорадки являются:

• Arsenic Album (Арсеникум альбум, Мышьяковистая кислота). Лучшее средство от сенной лихорадки, сопровождающейся насморком с тонкими водянистыми выделениями. Также используется гомеопатами для лечения сенной лихорадки у лиц, страдающих астмой.
• Allium Cepa (Аллиум Цепа, Репчатый лук). Используется при весеннем поллинозе с обильным насморком и чиханием.
• Sabadilla (Сабадилла, Чемерица мексиканская). Помогает при таких симптомах как спазматическое чихание, сухой зуд, щекотание в носу и насморк, усиливающийся от запаха цветов.
• Natrium chloratum (Натриум хлоратум, хлорид натрия). Помогает при аллергии на солнце.
• Kali Bichromium (Кали Бихромикум, Двухромистый кали). Помогает при поллинозе с такими проявлениями как заложенность носа и ощущение скопления слизи в основании носа.
• Arum Triphyllum (Арум трифиллюм, Индейский турнепс). Полезен при носовой непроходимости с болезненностью ноздрей, постоянным желанием почесать нос, пока он не начнет кровоточить (часто встречается у детей).

Лучшее лекарство от аллергии: как выбрать, сравнение старых и новых лекарств от аллергии

Лечение аллергии не сильно продвинулось за последние десятилетия, в то время как сотни миллионов людей из 7,5-миллиардного населения планеты страдают от слезотечения, сыпи и в тяжелых случаях, риска удушья от воздействия самых разных аллергенов, начиная от амброзии и пыльцы при цветении растений и заканчивая пылью и пищевыми продуктами.

Дело не только в том, что устранение аллергии — дело сложное. Современные препараты, такие как Бенадрил, Кларитин, Эриус и другие отлично контролируют аллергические симптомы у большинства пациентов. Они дешевые, они безопасные и удобные в использовании. Поэтому у фармацевтических компаний нет стимула к инновациям и выпуску новых лекарств от аллергии.

Но не все пациенты одинаково реагируют на антигистаминные препараты. Поэтому нельзя назвать универсальное лучшее лекарство от аллергии. Врач-аллерголог может посоветовать или прописать конкретный антигистаминный препарат в зависимости от причины аллергии и того, требуется ли пациенту седативный или не седативный препарат. Например:

• Антигистаминные препараты 2-го и 3-го поколений рекомендуются для большинства аллергических ситуаций, поскольку они вызывают меньше сонливости.
• Цетиризин, фексофенадин, лоратадин чаще рекомендуются для лечения крапивницы.
• Принимаемые один раз в день препараты, такие как дезлоратадин и фексофенадин, могут быть более полезными в снижении симптомов заложенность носа.
• Седативное антигистаминное средство может быть особенно полезным для детей, которые имеют проблемы со сном из-за аллергических симптомов.

К наиболее известным и популярным лекарствам от аллергии относятся Зиртек, Кларитин и Супрастин. Супрастин — относительно старое лекарство, оно используется уже более 30 лет. Зиртек и Кларитин — более новые лекарства от аллергии, им немногим больше 25 и 20 лет соответственно.

Рассмотрим их в сравнении:

Если рекомендованное врачом лекарство, будь оно первого или последующих поколений, действует хорошо и не вызывает нежелательных эффектов, следует придерживаться его. Часто бывает так, что недорогое и давно существующее на фармацевтическом рынке средство помогает лучше, чем новые препараты — все зависит от индивидуальной реакции организма.

Перед тем, как начать принимать антигистаминный препарат на регулярной основе, больному следует убедиться в том, что у него действительно аллергия, а не другое заболевание, такое как астма, носовой полип или тяжелая изжога (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь). Диагноз «аллергия» может поставить только врач.

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Третье поколение включает средства, активные метаболиты которых принадлежат к предшествующей группе препаратов.

Низкий уровень превращений, отсутствие взаимодействия с изоферментами системы цитохрома 450 позволяет использовать их лицам с патологией гепатобилиарной зоны.

При этом не нужно прибегать к значительным изменениям дозировки лекарства и назначать с метаболическими производными других групп.

Современные лекарства – новая веха в медицине

К средствам нового класса принадлежит перечень антигистаминных препаратов третьего поколения. Они лишены побочных эффектов, присущих предшественникам. Не оказывают влияние на уровень работоспособности, удобно дозируются. Важное преимущество — отсутствие у большинства таких медикаментов кардиотоксичности: нет удлинения периода реполяризации на электрокардиограмме, учащения частоты сердечных сокращений.

Механизм действия осуществляется через высвобождение в кровь активных метаболитов, которые обладают высокой биодоступностью, быстро всасываются, что снижает аллергические проявления вскоре после применения. Не зависят от приема пищи, выводятся в неизменном виде.

Основной стимул к созданию лекарств от аллергии нового поколения — необходимость разработки препаратов, не проходящих через гематоэнцефалический барьер, что сводит к минимуму подавление работы центральной нервной системы. Поэтому прием гистаминных препаратов не сопровождается седацией, не вызывает привыкания, не требует отмены занятий, требующих концентрации и внимания.

Для кого предназначаются, когда не назначаются

Противоаллергические препараты современного поколения применяют при:

• крапивнице;
• сенной лихорадке;
• пищевой аллергии;
• инсектной аллергии;
• зудящем дерматозе;
• атонической экземе;
• бронхиальной астме;
• вазомоторном рините;
• контактном дерматите;
• атопическом дерматите;
• ангионевротическом отеке;
• анафилактическом шоке (парентерально);
• сезонном и хроническом конъюнктивитах;
• сезонном и циклическом аллергических ринитах;
• аллергической реакции в результате приема антибиотиков;
• хронической и острой кожной аллергии (крапивница, дерматит).

Общие противопоказания:

• беременность;
• период лактации;
• выраженная почечная недостаточность;
• выраженная печеночная недостаточность;
• непереносимость компонентов лекарственного средства.

Противопоказания для приема жидких форм (сиропы): непереносимость, нарушение всасывания и связывания углеводов, детский возраст при приеме твердых форм для дезлоратадина.

Возможные побочные действия:

• сыпь;
• утомление;
• кожный зуд;
• покраснения;
• расстройства ЦНС;
• першение в горле;
• нарушение сердечного ритма, снижение общего периферического сопротивления, повышение сердечного выброса;
• в биохимическом анализе крови: повышение креатифосфокиназы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, билирубина.

У детей 2-4 лет может возникнуть сонливость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли и вздутие живота). У детей старше 12 лет головные боли, выраженная сонливость, апатия. Но большинство лекарств от аллергии третьего нового поколения без сонливости.

Лекарственные формы для здоровой реформы

Новейшие средства от аллергии существуют в разных формах: есть уколы от аллергии, таблетки и т.д, список с ценами некоторых приведен в таблице.

Медикаменты от кожных симптомов

Кожная аллергия сопровождается высыпаниями, зудом, жжением, как следствие нарушение сна, ограничение привычной жизнедеятельности. Лечение направлено на элиминацию аллергена из организма и недопущение повторного контакта с ним. Для борьбы прибегают к средствам, уменьшающим проявления зуда. Антигистаминные медикаменты третьего поколения от симптомов на коже:

1. Цетиризин в дозе 20–40 мг. Такая дозировка сопряжена с развитием выраженного седативного эффекта, поэтому применяются современные формы: Зиртек (480 руб. – цена за упаковку из 10 таблеток), внутрь по 5 мг раз в сутки. При тяжелом течении постепенно увеличивается количество применяемого средства в 2 раза от первоначального.
2. Лоратадин (Кларидол 90 руб. – цена за 7 таблеток) по 10 мг раз в сутки.
3. Фексофенадин (Аллегра 480 руб. – цена за 10 таблеток) 120 мг 1 раза в день.

Наличие выраженного расстройства сна заставляет отказаться от назначения некоторых медикаментов. Местные формы третьего класса не изучены в крупных исследованиях, поэтому их применение не дает гарантии развития лучшего эффекта по сравнению с системными препаратами. Назначение данной группы препаратов оправдано при сочетании с аллергией респираторных отделов.

Варианты для детей

Представляем список антигистаминных хороших препаратов для детей.

Средства от сезонной аллергии

Лечение сезонной реакции заключается в купировании симптомов заболевания, таких как ринорея (обильные выделения из носа), аллергический конъюнктивит, слезотечение, жжение и зуд.

Если носовое дыхание сильно затруднено, целесообразно перед проведением антиаллергической терапии подготовить носовые ходы.

С этой целью применяются лекарства от сезонной аллергии в форме назальных капель, обладающих сосудосуживающим эффектом (Ксилометазолин, Оксиметазолин, Нафазолин), по 2 закапывания в обе половины носа с интервалом в 7-11 часов. Курс терапии не должен превышать десяти дней, чтобы избежать нежелательных явлений: атрофии слизистой оболочки полости носа, отек и увеличение носовых раковин, нарушение функций сердечной мышцы.

При обильных носовых выделениях используются ингибиторы рецепторов ацетилхолина (медиатора парасимпатической системы), в местной форме через каждые 7 часов, выполняя два распыления в каждую ноздрю (ипратропия бромид). При рините средней тяжести используются кромоны (препараты кромоглициевой кислоты) по 0,025 г с интервалом в 4-6 часов в виде спрея в нос.

Эффективны производные левоцетиризина (). Также назначается рупатадин фумарат (Рупафин) 10 мг в сутки.

Эффективные препараты

Среди антигистаминных препаратов последнего класса есть особо эффективные. Среди них Эриус. Механизм действия обусловлен блокадой рецепторов гистамина за счет высвобождения активных метаболитов лоратадина после проникновения препарата в кровь. Средство блокирует высвобождение медиаторов аллергии (интерлейкинов, гистамина, серотонина), что объясняет антизудный и антиэкссудативный эффект.

Эриус от аллергии не проходит через гематоэнцефалический барьер, не вызывает кардиотоксического действия. Лицам, занятым в сферах, требующих повышенного внимания и сосредоточенности, препарат показан. Действие не сопровождается седативным эффектом, в связи с отсутствием влияния на работу тормозных центров нервной системы.

Эриус – универсальное средство, которое сочетает устранение аллергии, антигистаминное действие (блокирует рецепторы гистамина), предотвращение воспаления (снижает выработку хемокинов, селектина, интерлейкинов, миграцию эозинофилов, хемотаксис в очаги воспаления).

К новым противоаллергическим препаратам 2016 и 2017 года относятся:

• Элизей;
• Аллервэй;
• Алестамин;
• Левоцетиризин.

Представленные таблетки нового поколения от аллергии за 2016 и 2017 годы относятся к пролонгированным, употребляются единожды на протяжении суток. Применение этих новейших средств от аллергии 3 поколения у беременных не осуществляется, так как нет соответствующих исследований. Назначение допустимо, начиная с подросткового возраста.

Побочные расстройства включают церебральные нарушения, расстройство работы сердца, повышение печеночных ферментов, диспепсические явления. Возможно развитие миалгии, повышенной светочувствительности (однако нет клинических подтверждений).

Указанный список антигистаминных медикаментов 3 поколения – производные левоцетиризина и дезлоратадина, отличающиеся высокой биодостопнустью, быстрым развитием фармакологического эффекта.

Перед началом лечения следует обратиться к врачу. Он скажет, что купить от аллергии, какие лекарства против симптомов лучше подходят для конкретного пациента.

В статье приведен список лучших препаратов 1-го, 2-го и 3-го поколения, которые способны облегчить жизнь людям склонным к аллергии. После полного ознакомления со статьей вы сможете понять, почему одни антигистаминные препараты лучше других. Узнаете, какие из них и почему нельзя принимать беременным и кормящим женщинам. Сможете посмотреть интересный видеоматериал на тему, какие противоаллергические средства желательно взять с собой, отправляясь в отпуск.

Антигистаминные лекарства - какие лучше?

Препараты, подавляющие гистамин (гормон запускающий в организме аллергические реакции), имеют различную форму выпуска. В аптеке их можно приобрести в виде капсул, таблеток, назального спрея и даже глазных капель. Антигистамины способны вызвать серьезные побочные эффекты в организме, поэтому некоторые из них продают только по рецепту врача.

Обратите внимание! Ответить на вопрос, какие из антигистаминных средств лучше, сможет только врач, и то в индивидуальном порядке, ознакомившись с особенностями вашего организма и выявив тревожащий вас аллерген.

В настоящее время известно три поколения лекарств, подавляющих гистамин. Они отличаются между собой составляющими компонентами, эффектом и длительностью воздействия на организм:

1. Первое поколение: наделено седативным свойством (подавляет сознание, успокаивает, снимает раздражительность) и действует как снотворное.
2. Второе поколение : отличается мощным противоаллергическим воздействием. Такие лекарства не подавляют сознание, но могут серьезно нарушить нормальный ритм сердца, что при невнимательности человека ко своему здоровью и медикаментозной бездеятельности приводит к смерти.
3. Третье поколение: активные метаболиты (продукт био-физико-химической переработки лекарств 2 поколения). Действенность этих средств более чем в 3 раза превышает эффективность антигистаминов 1 и 2 поколения.

Чтобы выбрать самое лучшее лекарство, которое способно блокировать активность гистамина не нарушая работу основных систем организма, вы должны иметь представление об основных составляющих таких препаратов и эффективности их воздействия. Именно эта тема затрагивается в следующих разделах статьи.

Для лечения аллергии можно использовать не только таблетки, но и .

Лекарства I-го поколения

Продолжительность воздействия антигистаминов этой группы составляет 4 - 6 часов, после чего больной должен принять новую дозу лекарства. В списке основных побочных эффектов: сухость во рту и временная потеря четкости зрения. Рассмотрим популярные типы препаратов, разных форм выпуска.

Препарат содержит активный компонент хлоропирамин. Средство эффективно при распространенных типах аллергии, в том числе сезонной и вызванной укусами насекомых. «Супрастин» назначают с 1 месяца жизни. После приема лекарство начинает действовать спустя 15 - 25 минут. Максимальный эффект достигается в течение часа и длится до 6 часов. Средство способствует остановке рвотных позывов, является умеренным спазмолитиком и обладает свойством снимать воспаление.

Реализуется «Супрастин» в таблетированной форме и в виде раствора в ампулах. Таблетки рекомендуется принимать только во время еды, что позволяет исключить раздражение слизистой оболочки желудка. Уколы назначают при затянувшейся аллергии, которую невозможно вылечить таблетками.

Примерная стоимость препарата составляет 120 - 145 руб. (находится в свободной продаже).

Другое название успокаивающего антигистаминного средства - «Клемастин» (активное вещество - клемастина гидрофумарат). Лекарство предназначено для облегчения протекания аллергии, которая может возникнуть в ответ на пыльцу, шерсть домашних животных, укусы комаров, контакт кожи с химическим веществом. Все эти факторы вызывают аллергические симптомы (сыпь на коже, чихание, покраснение глаз, заложенность носа). После приема «Тавегила» происходит блокировка действий гистамина, в результате упомянутые симптомы исчезают.

Данный тип антигистамина относится к лекарствам пролонгированного (длительного) действия. Из желудочно-кишечного тракта средство проникает в кровь. Спустя 2 часа наблюдается его максимальная концентрация в плазме. Через 5-6 часов интенсивно развивается его противогистаминная активность, которая может продолжаться 12 - 24 часа.

«Тавегил» можно приобрести в виде таблеток, сиропа и раствора для инъекций. Цена на лекарство начинается от 120 рублей и зависит от формы выпуска, а также от количества таблеток или ампул в упаковке. Средство отпускается без рецепта врача.

Обычно этот препарат назначают детям и взрослым пациентам, организм которых не воспринимает другие антигистамины по причине привыкания. По сравнению с ними «Фенкарол» имеет менее выраженный седативный эффект (не подавляет сознание), что позволяет его принимать в рабочее время. Свою эффективность противоаллергическое средство доказывает в лечении аллергии на пыльцу, лекарства и пищу.

45% активного компонента лекарства (хифенадин) проникает в кровь через 30 минут после приема. Спустя 1 час достигается максимальное содержание активного вещества в плазме крови. Продолжительность его воздействия длится не более 6 часов.

В аптеках лекарство продается в таблетированной и порошкообразной форме, а также в виде раствора для инъекций. Купить «Фенкарол» можно за 260 - 400 рублей (стоимость зависит от формы выпуска и количества в упаковке). Продается препарат без рецепта.

Лекарства II-го поколения

По сравнению с описанными выше препаратами данная группа лекарств, подавляющих гистамин, намного эффективнее, что выражается в следующих факторах:

• Во-первых, они не вызывают сонливость, не становятся причиной нарушения стула, сухости слизистых и затрудненного мочеиспускания.
• Во-вторых, не влияют на умственную и физическую активность.
• В-третьих, не вызывают привыкание, что позволяет использовать их с целью длительного лечения (на протяжении года).
• В четвертых, продолжительность корректирующего воздействия принятой дозы составляет 24 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Важно! Прием противоаллергических средств 2-го поколения должен сопровождаться контролем врача, т.к. данная группа лекарств выступает блокаторами калиевых каналов сердца (отвечают за возбудимость и покой сердечной мышцы). По этой причине заниматься самолечением опасно.

Средство содержит действующее вещество лоратадин, которое способно справиться с сезонной (вызывает пыльца растений, сырость) и круглогодичной (вызываемая пылью, шерстью животных, моющими средствами) аллергией. Препарат эффективен при аллергии на укусы комаров, справляется с проявлениями псевдоаллергического синдрома (патология похожа на аллергию, но имеет другие причины возникновения). Его же назначают с целью лечения зудящих дерматозов.

Лекарство можно приобрести в виде сиропа и таблеток. Средняя стоимость в аптечной сети средства «Кларидол» 90 руб. (безрецептурный отпуск).

Активным компонентом препарата является лоратадин. Это противоаллергическое средство приписывают пациентам с целью избавления от высыпаний на коже, при ложной аллергии, воспалении слизистых носа и глаз. По истечение 8 - 12 часов, после приема таблеток или сиропа, действующее вещество вступает в фазу максимальной активности. Продолжительность его корректирующего воздействия в организме длится 24 часа.

«Ломилан» выпускают в таблетках и в форме гомогенной (однородной) суспензии. Средняя стоимость таблеток «Ломилан» 120 руб., суспензия - 95 руб. Безрецептурный отпуск.

Препарат изготовлен на основе вещества - рупатадин. Средство назначают для лечения вызванного аллергией насморка и крапивницы. Его активный компонент быстро очищает кожу от высыпаний, снимает зуд, делает дыхание свободным. Рупатадин не угнетает центральную нервную систему.

Особенность! «Рупафин» нельзя запивать грейпфрутовым соком, т.к. продукт усиливает активность рупатадина в 3,5 раза, Организм человека не сможет правильно воспринять данный фактор, и это может обернуться для него тяжелыми последствиями (появление отечностей, тошнота и рвота, нарушение работы сердца).

«Рупафин» выпускают только в таблетках (других лекарственных форм не существует), их принимают независимо от приема пищи (по 1 таб. 1 раз в сутки). Средняя стоимость таблеток в аптечной сети составляет 587 руб. (отпускаются без рецепта врача).

Лекарства III-го поколения

У данной группы антигистаминных препаратов отсутствует кардиотоксический (блокирование калиевых каналов сердца) и седативный (успокаивающий) эффект, поэтому лекарства могут назначаться водителям, а также людям, у которых работа связана с повышенной концентрацией внимания. Третье поколение лекарств не вызывает привыкание, что позволяет с их помощью эффективно лечить как сезонную, так и круглогодичную аллергию.

Препарат назначают для избавления от сезонной аллергии и хронической крапивницы. Действующим компонентом этого антигистаминного средства является фексофенадин гидрохлорид, который, в свою очередь, относится к активным метаболитам (продукты био-физико-химической переработки) терфенадина (антигистамин 2-го поколения).

Свою эффективность препарат показывает уже через 1 час после приема. Максимальная концентрация средства в плазме крови наблюдается через 6 часов. Продолжительность воздействия фексофенадина составляет 24 часа.

Активным компонентом данного противоаллергического препарата является дезлоратадин. Вещество блокирует гистаминовые рецепторы на протяжении 27 часов, поэтому лекарство нужно принимать лишь 1 раз в сутки (по 5 - 20 мг). «Трексил» не оказывает отрицательного воздействия на центральную нервную систему человека. Не подавляет сознание и не вызывает сон.

В аптеке антигистаминный препарат можно приобрести без рецепта примерно за 89 рублей.

Действующим веществом препарата является фексофенадин (активный метаболит терфенадина - блокатор гистамина 2-го поколения). Лекарство выпускается в таблетированной форме по 30, 120 и 180 мг. Таблетки принимают 1-2 раза в сутки в назначенной врачом дозе. Фексофенадин быстро проникает в плазму крови и блокирует выработку гистамина в течение 24 часов.

Стоимость антигистамина «Телфаст» зависит от количества действующего вещества в одной таблетке и может составлять от 128 до 835 руб.

Если вы отправляетесь в отпуск, то посмотрите этот видео материал. В нем врач-аллерголог называет препараты, которые следует положить с собой в чемодан. Не стоит относиться легкомысленно к рекомендациям специалиста, особенно, если вам предстоит путь в экзотическую страну, где много новых растений и вкусных фруктов, которые вы никогда не пробовали.

Вопрос ответ

Какие противоаллергические препараты можно принимать беременным?

Обычно это «Левоцетиризин» и «Фексофенадин». В период беременности и во время кормления грудью нужно пить только те лекарства, которые назначает врач.

Какой вред могут нанести антигистаминные лекарства беременной и плоду?

Особо опасными для женщин, вынашивающих ребенка, являются противоаллергические средства 1-го поколения, в частности «Димедрол» и «Диазолин», которые могут осложнить течение беременности (головокружение, повышенная утомляемость, сухость слизистых) и вызвать порок сердца у плода.

Какие противоаллергические средства назначают грудничкам?

Ребенку с самого рождения может быть назначен «Зиртек» (обязательна консультация аллерголога и педиатра). Лекарство выпускают в каплях. Средство противопоказано недоношенным малышам и тем, мамы которых во время беременности курили.

Приписывают ли при ветрянке антигистаминные препараты с целью снятия зуда?

В данном случае самыми распространенными препаратами являются «Супрастин», «Димедрол» и «Тавегил». Заметьте, применяют не лосьоны и кремы, которые содержат указанные компоненты, а лекарства в форме таблеток.

Какие таблетки можно давать детям-аллергикам при укусах комаров?

Обязательно по этому поводу нужно получить консультацию у педиатра и аллерголога. Обычно назначают «Зиртек» и «Супрастин». При наследственном происхождении аллергии врачи не рекомендуют родителям давать детям те же противоаллергические препараты, что принимают сами.

Что запомнить:

1. Существует 3 поколения лекарств, подавляющих гистамин.
2. Лучшие препараты против аллергии - это лекарства 3-го поколения, при правильном применении они не несут серьезных побочных эффектов.
3. Антигистаминные средства выпускают в форме таблеток, сиропа, инъекций и глазных капель.
4. При беременности и во время кормления грудью женщинам нельзя принимать лекарства 1-го и 2-го поколения, их действующие вещества несут опасность малышу.
5. Детям средства против аллергии лучше давать по рекомендациям врача.