Зопиклон торговое название. Имован - инструкция по применению. Показания к применению

Оставьте комментарий 6,950

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.05.C.F.01 Зопиклон

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - снотворное, седативное.

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега-1 и омега-2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (гамма-аминомасляная кислота ), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается из ЖКТ. C max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови - около 45 %. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распределяется по органам и тканям, в том числе головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньше концентраций, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и двух неактивных метаболитов. Период полувыведения - 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80 %), а также через кишечник (16 %). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в том числе при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 минут после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда () урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Показания: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в том числе ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром

V.F50-F59.F51.0 Бессонница неорганической этиологии

VI.G40-G47.G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет. С осторожностью:

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4-х недель, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4-х недель.

Беременность и лактация: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание ( проникает в грудное молоко). Способ применения и дозы: Внутрь . Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4-х недель. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

«Зопиклон» выпускается в форме таблеток. Каждая таблетка покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг основного действующего вещества - Зопиклон и вспомогательные вещества:

Лактоза моногидрат;
Кальций дигидроген фосфат;
Соли магния и стеариновой кислоты;
Метилгидроксипропилцеллюлоза;
Двуокись титана и крахмалопродукты.

Контурная ячейковая упаковка имеет 10 (производство ПАТ «Лубнифарм» Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или же 30 («Фармтехнология», Беларусь) таблеток «Зопиклона» разной формы, в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое воздействие препарата - снотворное, анксиолитическое, успокоительное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим воздействием. «Зопиклон» индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в итоге взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами. Это приводит к наращиванию чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате пациенту требуется меньше времени, для того, чтобы уснуть, ночные пробуждения сводятся к минимальному количеству, а общая продолжительность сна возрастает.

Структуру сна не изменяет, продолжительность фазы быстрого сна не сокращает. Отличен от бензодиазепинов тем, что избирательно ведет взаимодействие с изоформой ГАМКа-рецептора, который имеет альфа1-субъединицу. Доказано, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию. Терапевтический эффект основан на взаимодействии с ГАМК-рецепторами, расположенными на мембране нейронов ЦНС. Данные рецепторы соединены с хлоридным каналом в единую макромолекулярную цепь. Наращивание притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и подавлению нейронов ЦНС, что способствует анксиолитическому и снотворному эффекту «Зопиклона».

Время засыпания вследствие приёма прописанной дозы «Зопиклона» занимает приблизительно 25 минут, а длительность воздействия препарата находится в пределах 7 часов.

Фармакокинетика

«Зопиклон» легко всасывается в ЖКТ, функционирует краткосрочно (поэтому впоследствии его использования отсутствует сонливость по утрам) и не владеет кумулятивным эффектом. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения препарата - 6 часов. Приблизительно 5% препарата выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Последние исследования показали, что небольшое количество препарата находится в отделяемом слюнных желез.

Уменьшение доз препарата необходимо при болезнях печени и в лечении пациентов пожилого возраста.

Препарат способен проникать в молоко матери, поэтому во время приема «Зопиклона» требуется отменить грудное вскармливание.

Показания

Снотворное средство «Зопиклон» используется в случаях:

Первичные/вторичные нарушения сна: проблемы на этапе засыпания, бессонница в ночное время;
Преждевременное прерывание сна, неудовлетворённость качеством сна, неврозы в ночное время, исомнические нарушения;
Бессонница: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
Психологические болезни и расстройства, проявляющиеся бессонницей: гибель близкого человека, подавленные состояния, беспокойные расстройства, алкоголизм, паническое расстройство в анамнезе;
Имеющаяся бронхиальная астма, приступы которой происходят в ночное время - «Зопиклон» в этом случае используется в сочетании с однократным использованием «Теофиллина».

Противопоказания

Тяжелые нарушения дыхательной функции (например, при ХОБЛ, бронхиальной астме);
Повышенная чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата;
Все триместры беременности, препарат обладает тератогенным и токсическим воздействием на плод в конкретных дозах или же в конкретные периоды беременности;
Грудное вскармливание - ввиду способности попадания препарата в грудное молоко его применение запрещено на весь период лактации;
Возраст до 15 лет (согласно исследованиям 2016 года);
Бульбарно-спинальная астения.

Способ применения и дозы

Препарат «Зопиклон» принимается перорально однократно перед сном. Обычная доза составляет 7,5 мг (что соответствует одной таблетке препарата). При тяжелых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от обычной дозы назначается 15 мг «Зопиклона» однократно (2 таблетки).

В старческом возрасте доза должна составлять 3,75 мг (половина целой таблетки «Зопиклона»), что связано с нарушением обмена у пожилых пациентов и токсическим действием лекарства на организм.

Важно!

Оптимальную дозировку препарата подбирает врач. Количество препарата «Зопиклон», которое может спровоцировать побочные эффекты исключительно индивидуально и находится в зависимости от особенностей организма. Чтобы избежать побочных действий и снизить их вероятность до минимума необходимо пройти предварительное обследование и регулярно наблюдаться у специалиста.

Симптомы передозировки

Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
Со стороны центральной нервной системы: мощная головная боль, головокружение и потеря сознания, утрата памяти, появление галлюцинаций, кошмары во сне и спутанность сознания;
Кожные реакции: сыпь разной локализации.

Особые указания

При наличии у больного сопутствующей бронхиальной астмы, при использовании средства вместе с «Теофиллином», уменьшается численность утренних приступов, их продолжительность и интенсивность;
При использовании препарата продолжительностью менее 4 месяцев, риск возникновения фармацевтической зависимости снижается;
Прием снотворного категорически исключает употребление алкоголя;
Вождение автомашины и использование механического оснащения не запрещается, однако требует внимательности и осторожности.

Прекращение приема лекарства после долго лечения должно происходить постепенно. Доза снижается поэтапно вплоть до абсолютной отмены препарата. Такой подход к отмене обусловлен тем, что существует вероятность появления рецидива бессонницы, повышением уровня возбудимости и психосоматических реакций, мигрени и признаков фармацевтической зависимости.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании «Зопиклона» с миорелаксантами он увеличивает воздействие последних; при одновременном назначении с морфином и его производными или барбитуратами - вполне вероятно затруднение дыхательной функции, вплоть до совершенного подавления дыхательного центра, что может привести к летальному исходу; при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) численность «Зопиклона» в плазме крови значительно возрастает.

Цена

Цена снотворного «Зопиклон» зависит от региона. Средний показатель держится в промежутке от 500 до 800 рублей за упаковку.

Аналоги

Абсолютными аналогами «Зопиклона» являются снотворные препараты:

«Соннат»;
«Сомнол»;
«Имован»;
«Релаксон».

Основным действующим веществом в них является тот же Зопиклон.

«Соннат» производится украинской корпорацией «Артериум». Купить данный препарат можно только по предварительному заказу и его цена находится в пределах 300 рублей.

Препарат «Сомнол» выпускается Латвийским АО «Гриндекс» и средняя цена на него в аптеках России находится в пределах 250 рублей.

Снотворное «Имован» производится во Франции (Sanofi). Цена на этот аналог «Зопиклона» составляет порядка 300 рублей за упаковку.

Отечественный препарат производителя ОАО «Верофарм» «Релаксон» является самым недорогим из возможных аналогов препарата «Зопиклон». В аптеках его можно приобрести за 80-150 рублей.

Все снотворные препараты отпускаются строго по рецепту врача. Самостоятельное лечение такими сильнодействующими средствами недопустимо и может привести к необратимым последствиям.

Круглые таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклой формы.

Состав

Каждая таблетка Зопиклон-ЛФ содержит:

активное вещество: зопиклон - 7,5 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, лактоза моногидрат, Опадрай II (зеленый) (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид Е 171, макрогол/ПЭГ, тальк, индигокармин алюминия гидроксид E 132, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е 104).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N05CF01

Фармакологические свойства

Зопиклон – снотворное средство, которое быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдаются незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное и миорелаксирующее действия.

Показания к применению

Зопиклон применяется для лечения следующих проблем со сном у взрослых:

трудности с засыпанием;
ночные пробуждения;
ранние пробуждения;
тяжелые расстройства сна.

Зопиклон можно использовать для лечения как временной, так и хронической бессонницы. Однако Зопиклон не предназначен для ежедневного использования в течение длительного периода времени или для лечения депрессии.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы. Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 7,5 мг один раз в день.

Пациенты с нарушением функции почек: накопление зопиклона и его метаболитов не было выявлено при лечении бессонницы у пациентов с почечной недостаточностью. Тем не менее лечение таких пациентов рекомендуется начинать с дозы 3,75 мг.

Пациенты с нарушением функции печени: поскольку у пациентов с нарушением функции печени может быть снижено выведение зопиклона, рекомендуемая доза составляет 3,75 мг. Доза 7,5 мг может быть применена с осторожностью только в исключительных случаях, в зависимости от эффективности и переносимости лекарственного средства.

Пациенты с хронической легочной недостаточностью: рекомендуемая начальная доза составляет 3,75 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 7,5 мг.

Во всех случаях доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Дети

Зопиклон не следует применять у детей младше 18 лет. Безопасность и эффективность применения зопиклона у детей до 18 лет не установлена.

Продолжительность лечения

Лечение должно быть по возможности кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период понижения дозы.

Ситуативная бессонница (например, во время путешествия) – 2-5 дней, кратковременная бессонница – 2-3 недели.

В случае необходимости применения низкой дозы рекомендуется использование других лекарственных средств, содержащих, зопиклон.

Перед началом применения лекарственного средства пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, возможно связанной с прекращением применения лекарственного средства, пациент должен быть предупрежден о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

При пропуске очередного приема лекарственного средства необходимо принять его. Но не следует применять двойную дозу лекарственного средства для замены пропущенной. Продолжать прием лекарственного средства следует согласно рекомендациям врача.

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочное действие

Чаще всего наблюдаемая нежелательная реакция – горький или металлический вкус во рту. Другие возможные нежелательные реакции указаны далее. Их появление связано с индивидуальной чувствительностью, чаще наблюдаются в течение часа после применения, если пациент сразу не отправляется в постель и не засыпает.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики : нечасто – ночные кошмары, возбуждение; редко – спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна – беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Нарушения со стороны нервной системы : часто – дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто – головокружение, головная боль; редко – антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна – атаксия, парестезии.

Нарушения со стороны органа зрения : частота неизвестна – диплопия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : редко – одышка; частота неизвестна – угнетение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто – сухость во рту, нечасто – тошнота, рвота; частота неизвестна – диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : редко – крапивница или сыпь, зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : частота неизвестна – мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : частота неизвестна – слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций : редко – падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
тяжелая дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром ночных апноэ;
миастения;
беременность и период кормления грудью;
детский возраст до 18 лет;
редкая врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы лекарственного средства и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы (ЦНС), начиная от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не угрожает жизни, если только одновременно не применялись другие депрессанты ЦНС, в том числе алкоголь. Другие факторы риска, например, одновременная болезнь и ослабленное состояние здоровья пациента, могут усилить выраженность симптомов и в очень редких случаях вызвать смерть.

Лечение
В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.
В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство.
При передозировке лекарственного средства гемодиализ не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства не назначаются как главные средства в лечении психозов.

Для уменьшения риска развития симптомов при отмене лекарственного средства лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

Пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

Пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные могут угнетать дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

Пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

Злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

Тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема зопиклона может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения зопиклоном не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять лекарственное средство рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные лекарственные средства нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу лекарственного средства.

Феномен "отдачи"

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать зопиклон непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Психомоторные нарушения

Как и другие седативные/снотворные средства, зопиклон обладает угнетающим действием на ЦНС. Риск развития психомоторных нарушений, включая нарушения способности управлять транспортными средствами, увеличивается:

Если зопиклон принимается в течение 12 ч до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;

При применении зопиклона в дозах, превышающих рекомендованные;

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или лекарственными средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона и, в особенности, в течение первых 12 ч после его приема пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, лекарственное средство следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций лекарственное средство следует отменить.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста период полувыведения зопиклона может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность лекарственного средства можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно, потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу лекарственного средства уменьшают в 2 раза.

Во время лечения зопиклоном нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Тем не менее, применение в период беременности не рекомендуется.

Пациентки должны быть предупреждены лечащим врачом о необходимости отмены применения лекарственного средства, если они планируют беременность или подозревает о наступлении беременности.

При назначении лекарственного средства в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Период лактации

Зопиклон выделяется в материнское молоко. Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения лекарственного средства следует избегать.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Из-за своих фармакологических свойств и способности воздействовать на центральную нервную систему зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами. Риск развития психомоторных нарушений, включая способность управлять транспортными средствами, возрастает:

если зопиклон принимается в течение 12 часов до выполнения действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
при применении лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные;
при совместном применении зопиклона с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или средствами, увеличивающими концентрацию зопиклона в крови.

После приема зопиклона, в особенности в течение первых 12 часов после его приема, пациентам следует воздерживаться от занятий опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций (такими как работа с механизмами или управление транспортными средствами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете или недавно принимали, даже если это лекарственные средства, отпускаемые без рецепта.

Алкоголь

При одновременном применении зопиклона с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных лекарственных средств. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты – увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.

Одновременное применение с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС: производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н 1 -противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид – усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Клозапин

Увеличен риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.

Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых индивидах.

В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80 %, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех лекарственных средств, которые метаболизируются под воздействием CYP ЗА4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизирует изофермент цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, при совместном применении с ингибиторами CYP ЗА4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP ЗА4, например, рифампицином, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином и зверобоем уровень зопиклона в плазме может уменьшиться. При одновременном применении с индукторами CYP ЗА4 может быть необходимо увеличение дозы зопиклона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

Другие психические и парадоксальные реакции:

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Является агонистом (стимулятором) центральных рецепторов к бензодиазепину. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами ЦНС (омега 1 и омега 2) макромолекулярного ГАМК-ОМЕГА (бензодиазепин-хлорионофорного) комплекса. Бензодиазепиновые рецепторы имеют нековалентную связь с рецепторами к ГАМК. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов приводит к повышению сродства ГАМК-рецепторов с тормозным нейромедиатором гаммааминомасляной кислотой, и повышению частоты открытия хлорных каналов на мембране нейронов. Этот процесс усиливает тормозное действие ГАМК и замедляет передачу межнейронных импульсов в ЦНС.

Действующее вещество: zopiclone

Формв выпуска: таблетки

Фармакологическое воздействие

Снотворное средство, производное циклопирролона. Является агонистом (стимулятором) центральных рецепторов к бензодиазепину. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами ЦНС (омега 1 и омега 2) макромолекулярного ГАМК-ОМЕГА (бензодиазепин-хлорионофорного) комплекса. Бензодиазепиновые рецепторы имеют нековалентную связь с рецепторами к ГАМК. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов приводит к повышению сродства ГАМК-рецепторов с тормозным нейромедиатором гаммааминомасляной кислотой, и повышению частоты открытия хлорных каналов на мембране нейронов. Этот процесс усиливает тормозное действие ГАМК и замедляет передачу межнейронных импульсов в ЦНС.

Зопиклон позитивно влияет на продолжительность и качество сна, уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений, укорачивает первую фазу сна и продлевает вторую, и глубокую его стадии. Сон после приема препарата наступает быстро, фаза быстрого сна при этом не укорачивается, и остальные фазы проходят физиологично. В отличии от бензодиазепинов и барбитуратов, пробуждение после зопиклона не сопровождается разбитостью и сонливостью.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Через 1,5-2 часа достигается максимальный уровень в плазме крови, который пропорционален дозе принятого препарата, и варьирует от 30 до 60 нг/мл. Около 45% препарата конъюгируется с белками плазмы. Отличается хорошей биодоступностью – около 80%. После поступления в кровь, довольно быстро покидает сосудистое русло. Доза препарата не влияет на его клиренс. В течении 5 часов, половина препарата элиминируется из организма. При печеночной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 11 часов.

Хорошая проходимость через гистогематические барьеры позволяет зопиклону распределятся по всем органам, в том числе и ЦНС.

Легко преодолевает гематоплацентарный барьер, проникает в грудное молоко (фармакологическая концентрация в молоке вдвое меньше чем в плазме крови). При продолжении грудного кормления во время лечения зопиклоном, ребенок получает около 0,2% дозы, принятой за сутки матерью.

Процессы метаболизма проходит в печени, в результате образуются два неактивных метаболита, и малоактивный N-оксид. Екскретируется почками. Около 16% метаболитов выводятся с фекалиями, 80% с мочой, незначительное количество зопиклона выводится посредством слюнных желез. Не способен кумулироваться, если доза препарата не превышает терапевтическую, а длительность приема меньше 14 дней.

Эффективно купирует , вызванную стрессовыми ситуациями, психоэмоциональными нагрузками, сменой часовых поясов, посуточном или ночном режиме работы. Продолжительность сна составляет до 8 часов, засыпание быстрое, в течении максимум 30 минут. В сочетании с теофиллином способен снижать частоту ночных, и предутренних приступов бронхиальной астмы, или снижать их длительность и тяжесть.

Нарушения сна различного генеза являются показаниями для применения препарата:

ситуационная бессонница – спровоцирована стрессом или нервно-психическим перенапряжением;
хроническая или кратковременная бессонница;
нарушения сна, вызванные психическими расстройствами;
проблемы с процессом засыпания;
ночные и ранние пробуждения;
постконтузионный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность или непереносимость производных циклопирролона, дыхательная недостаточность выше первой степени, синдром Пиквика, ночные апноэ, гепатоцеллюлярная недостаточность, миастения, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

При приеме препарата беременными, в третьем триместре, возможны нервные нарушение со стороны новорожденного, а также проявления у него синдрома отмены.

При применении зопиклона по показаниям, непосредственно перед родами, необходим последующий мониторинг врачом состояния новорожденного.

В связи с прониканием зопиклона в молоко матери, кормление грудью на момент приема препарата следует прекратить, в случае если нельзя отменить терапию зопиклоном.

Побочные действия вещества зопиклон

В рекомендованных дозах, препарат обычно хорошо переносится, и имеет небольшое количество нарушений после пробуждения. Чаще всего, после приема зопиклона, может наблюдаться горечь или вкус металла во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изменение полового влечения. Возможны кожные высыпания.

Со стороны ЦНС.
Патологическая сонливость, астения, быстрая утомляемость, цефалгия, головокружение, повышенная раздражительность, нарушение сознания (спутанность), хождение во сне, депрессивное состояние, миастения, возможны проявления атаксии, двоение в глазах, ухудшение памяти, снижение внимания. Редко встречаются парадоксальные реакции в виде бессонницы, ночных кошмаров, проявления агрессии, приступов гнева, возбуждения, галлюцинаторных проявлений.

Возможно проявление антероградной амнезии, риск возникновения которой прямо пропорционален дозе препарата.

Зафиксированы случаи возникновения аллергических проявлений в виде анафилаксии, крапивницы, ангионевротического отека.

Очень редко повышаются печеночные ферменты, уровни трансаминаз, щелочной фосфатазы,

При системном приеме возможно привыкание, физическая и психическая зависимость, абстинентный синдром, рикошетная бессонница (возвращение симптомов нарушения сна после отмены препарата).

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении зопиклона с препаратами, угнетающими ЦНС, (успокоительные и снотворные средства, антипсихотические препараты, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые противоаллергические препараты, этанол) наблюдается аддитивное усиление эффекта.

Уровень тримипрамина в плазме, после приема Зопиклона уменьшается, что не следует игнорировать при их одновременном назначении. Усиливает действие миорелаксантов.

При совместном приеме с наркотическими анальгетиками или производными барбитуровой кислоты, повышается риск угнетения внешнего дыхания.

Препараты, ингибирующие цитохром Р 450, зачастую усиливают действие зопиклона. Уровень зопиклона в плазме крови, возрастает при одновременном назначении с макролидами, производными имидазола, противовирусным препаратом ритонавир. В таком случае стоит уменьшить дозу препарата для получения нужного терапевтического эффекта.

Уровень зопиклона в плазме крови, понижается при совместном применении с рифампицином, фенитионом, фенобарбиталом, препаратами, содержащими в себе траву Зверобой. В таких случаях, для получения терапевтического действия, дозу рекомендуется увеличить.

Передозировка

При превышении дозы препарата возможны следующие проявления:

расстройства деятельности ЦНС от патологической сонливости до комы;
нарушение движений (атаксия);
артериальная гипотензия;
угнетение внешнего дыхания;
летаргия;
возможен смертельный исход.

Лечение передозировки: если после приема зопиклона прошло не более часа, и больной находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок; обязательным есть прием энтеросорбентов; при возникновении дыхательной недостаточности и других симптомов передозировки, проводится лечение в условиях реанимационного отделения.

Специфическим антидотом зопиклона является блокатор бензодиазипиновых рецепторов флумазенил. Его использование рекомендуется только в стационарных условиях, так как возникает риск возникновения судорожных приступов, особенно у пациентов, анамнез которых отягощен наличием судорожных припадков любого генеза, или страдающих эпилепсией. В связи с быстрым распределением зопиклона в тканях организма, проводить гемодиализ при передозировке нецелесообразно.

Инструкция по применению зопиклона

Лекарственное средство предназначено для внутреннего применения. Необходимо соблюдать следующие меры предосторожности и учитывать особенности при применении вещества зопиклон.

Наличие глюкозы в препарате зопиклон делает невозможным применение его при врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и лактозы, а также, при недостаточности лактазы.
При применении производных циклопирролона у больных миастенией, следует проводить строгий контроль неврологического статуса, в связи с возможным усугублением мышечной слабости.
Длительный прием зопиклона, превышающий 4 недели, может спровоцировать развитие толерантности (снижению терапевтического эффекта).

Применение производных циклопирролона на протяжении длительного времени, грозит развитием лекарственной зависимости. В развитии зависимости важную роль отыгрывают следующие факторы:

лечение сроком свыше 4 недель;
превышение суточной рекомендованной дозы;
анамнез, отягощенный лекарственной или алкогольной зависимостью;
тревожные состояния.

В редких случаях, регистрировались случаи развития зависимости без превышения терапевтической дозы, и без наличия провоцирующих факторов. Вследствие прерывания лечения зопиклоном спровоцированным наличием зависимости, манифестирует абстинентный синдром.

Одним из редких проявлений синдрома отмены, может быть рикошетная бессонница (реабунд бессонницы)

При развитии изменения психики, нарушений деятельности ЦНС, агрессивного поведения, рекомендуется прекратить прием лекарственного средства. Превышение дозы препарата, или прием его вместе с алкоголем, увеличивает риск хождения во сне.

Производные циклопирролона выводятся из организма на протяжении 25 дней. У людей пожилой возрастной группы, и у больных гепатоцеллюлярной недостаточности, этот период значительно возрастает. В таких случаях, проводится индивидуальная корректировка дозы.

С осторожностью назначают больным пожилой возрастной группы, так как седативный или миорелаксирующий эффект может спровоцировать травмирование пациента.

Лечение зопиклоном следует прекращать постепенно. Процесс снижения дозы может вызывать у больных проявления беспокойства, раздраженности, миалгии.

Терапию зопиклоном больных с патологией функции внешнего дыхания, рекомендуется проводить в условиях, с возможностью оказания интенсивной терапии, и постоянного мониторинга за функционированием дыхательной системы. Больным пожилой возрастной группы и пациентам с проявлениями нефропатии, рекомендуется назначать половину дозы препарата для достижения терапевтического эффекта.