- Инструкция по применению Зиннат ™
- Состав препарата Зиннат ™
- Показания препарата Зиннат ™
- Условия хранения препарата Зиннат ™
- Срок годности препарата Зиннат ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 20.12.2017 г.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
ПредставительствоООО "GlaxoSmithKline Export Ltd"
в Республике Беларусь
Когда у ребёнка начинается воспалительный процесс в организме, большая часть педиатров для купирования заболевания прописывает антибиотики. Родители относятся к подобным назначениям с осторожностью, ведь такие препараты «убивают» микрофлору кишечника. Нередко на фоне приёма антибактериальных средств у детей начинается понос, несварение и прочие проблемы с пищеварением. Суспензия Зиннат для детей переносится ими, как правило, хорошо, без проявления побочных эффектов.
Антибиотик Зиннат эффективен только при бактериальной инфекции.
Форма выпуска
Препарат производится в виде сухой гранулированной смеси, которую нужно перед приёмом развести водой. Именно за счёт такой формы хранится лекарство достаточно долго. Гранулы для приготовления суспензии имеют белый или почти белый цвет и неправильную форму.
Зиннат для детей содержит 125 мг активного вещества (цефуроксим) в 5 мл готовой разведённой суспензии. Это и есть детская дозировка.
Если по каким-то причинам ребёнок откажется принимать препарат в виде готового раствора, то можно заменить его аналогичными таблетками. На их упаковке также должна быть надпись «125 мг».
Однако, таблетки назначают к приёму только детям, возраст которых больше трёх лет. Перетирать их в порошок, разбавлять или измельчать не рекомендуется. Маленьким детям проглотить достаточно крупную и горькую таблетку сложно. Именно поэтому врачи-педиатры назначают малышам суспензию.
Детям до трёх лет таблетки не назначают.
Производители
Официальный производитель суспензии Зиннат - GLAXO OPERATIONS UK, Limited (Великобритания). У компании есть своё представительство на территории Российской Федерации, находящееся в Москве. Туда можно обратиться с возникающими вопросами.
Состав
В состав антибиотика входят:
- цефуроксима аксетил - 150 мг;
- сахароза - 3,062 г;
- стеариновая кислота - 852 мг;
- ароматизатор «тутти-фрутти«- 100 мг;
- ацесульфам калия - 21 мг;
- аспартам - 21 мг;
- повидон К30 - 13 мг;
- камедь ксантановая - 1 мг.
В сочетании все эти вещества совершенно безвредны для ребёнка. Ацесульфам калия и аспартам - это сахарозаменители, ароматизатор даёт лекарству сладкий и приятный запах. Повидон К30 - безвредное связующее вещество в гранулах Зинната, которое при взаимодействии с водой, придаёт лекарству однородную массу.
Показания к применению
Антибиотик Зиннат применяется во время воспалительных и инфекционных заболеваний:
- , средние отиты различной степени запущенности (заболевания верхних дыхательных путей);
- : хронический, острый, бактериальный; пневмония (нижние дыхательные пути);
- мочевыводящих путей (циститы, уретриты);
- кожных и мягких тканей (например, при фурункулёзе).
Поскольку малыши детсадовского возраста (2-6 лет) чаще всего страдают от ЛОР-заболеваний (отиты, фарингиты, синуситы и прочие), то применение антибиотика вполне оправдано: с инфекциями Зиннат справляется быстро и эффективно.
Зиннат эффективно справляется с воспалениями горла, носа, уха, острых и хронических бронхитах, пневмониях.
Отзывы молодых мам
Марина, ребёнку - 3 года:
«Когда поставили сыну диагноз бронхит с обструкцией, сильно испугалась. Врач назначил антибиотик Зиннат. Принимали строго по назначению, в течение 7 дней. Но уже в первый день заметила, что температура у сына упала с 39 до 37 градусов. А кашель из сухого и лающего стал более мягким, с отхождением мокроты. Ребёнок смог нормально поспать ночью!»
Алёна, ребёнку - 5 лет:
«Дочка в садике получила сильнейший отит - не могла спать, есть, лежать, играть. Температура высокая - 40. Вызвали врача на дом, сразу же прописал антибиотики - суспензию Зиннат. Температура уже через после первого приёма сбилась до 37,3°С. А после второго - дочь смогла поесть, не хватаясь за ушко, и не крича на весь дом. Спустя пять дней от инфекции и следа не осталось».
Как приготовить лекарство
Для приготовления суспензии из гранул, их нужно развести водой. В комплекте с бутылочкой из тёмного стекла идут мерная ложка и стаканчик. Последний рассчитан на 37 мл жидкости. Именно такое количество воды требуется для разведения смеси.
Крышка флакона оснащена особой защитой. Поэтому для его открывания сначала нужно надавить на неё большим пальцем или ладонью, и уже только потом откручивать. После удаления защитной плёнки с горлышка пузырька, в него вливают 37 мл тёплой кипячёной воды. Чтобы суспензия получилась без комков и однородной, тщательно взболтайте бутылочку. Производитель в инструкции () указывает, что достаточно 2-3 минут, но практика показала, что иногда несколько дольше.
Хранить лекарство нужно в холодильнике не более 10 дней после разведения.
Чтобы точно запомнить дату приготовления суспензии, её можно записать ручкой на флаконе. В среднем антибиотика хватает на полноценный десятидневный курс, чем и объясняется такой срок хранения.
Как давать суспензию Зиннат
Мерной ложкой, рассчитанной на 2,5 мл, не всегда удобно давать препарат маленьким детям, поэтому её можно заменить специальным шприцом от детского жаропонижающего Нурофен или Ибуфен с точной шкалой.
Из-за приторно-сладковатого и одновременно тошнотворного привкуса малыши с большой неохотой принимают лекарство добровольно.
Шприц же позволяет не только быстро ввести антибиотик, но и более точно отмерить необходимую дозировку. Принимать лекарство нужно во время еды.
Отзыв Светланы, ребёнку - 4 года:
«Первый раз лекарство из ложки сын выпил быстро, но она маленькая - 2,5 мл. А нужно давать по 5 мг за раз, как прописал врач. Вторую порцию было не заставить выпить. Помог мерный шприц от „Нурофена“: отмерила, рот ребёнку открыла и влила. Проглотил и только слегка поморщился. На второй раз сам уже попросил из шприца. А мерную ложку выбросили».
Суспензия имеет крайне неприятный вкус, поэтому детям первого года жизни препарат проще всего дать из шприца.
Допускается добавление суспензии в сок или чай,
но, как показывает практика многих родителей, ребёнок неохотно пьёт такой «коктейль», предпочитая быстро принять чистое лекарство в ложке или шприце, чем «растягивать» его употребление в напитке.
Для более лёгкого приёма антибиотика, его можно запивать либо большим количеством воды, либо сиропом Фитолон, например. Он способствует и профилактике , поскольку полностью натурален по составу (на основе хвои сосны и ели, лишённых аллергенов, душицы и мяты).
Дозировка
Вообще, дозировку назначает врач-педиатр, однако есть и общие правила. Количество препарата рассчитывается, исходя из массы тела ребёнка.
Доза подбирается не только исходя из веса ребёнка, но также с учётом степени запущенности и серьёзности заболевания.
Курс приёма в среднем составляет 5-7 дней. В некоторых случаях его длительность может быть изменена по назначению лечащего педиатра, указания которого нужно строго соблюдать.
Как не навредить ребёнку
После лечения антибиотиками, губительно влияющими на все, в том числе и здоровые, бактерии в детском организме, обычно требуется курс восстановления. Чтобы он стал более быстрым, во время приёма Зинната врачи назначают дополнительно различные препараты для нормализации микрофлоры кишечника, например, или . Принимать их совместно с антибиотиком не только можно, но и нужно, следуя инструкциям лечащего врача.
Линекс - источник пробиотических микроорганизмов, лекарство следует принимать одновременно с антибиотиками.
Цена
Флакон суспензии Зиннат в среднем стоит 300-400 рублей. Стоимость в разных аптеках может отличаться в зависимости от их ценовой политики.
При покупке необходимо обратить внимание не только на срок годности и комплектацию, но и на сам флакон. Буквы на нем должны быть отпечатаны чётко, без смазываний.
Противопоказания и побочные эффекты
Из-за не слишком приятного и приторного вкуса у некоторых детей отмечаются такие побочные эффекты, как . Иногда приём лекарства вызывает головокружение.
Приём антибиотика нужно сделать максимально удобным для ребёнка. Чаще всего рвота появляется не из-за самого препарата, а от «морального фактора». Ребёнок подсознательно готовится принять невкусное лекарство, от чего ему и становится плохо.
Попробуйте развести лекарство с соком или компотом.
Из противопоказаний отмечаются:
- индивидуальная непереносимость;
- аллергия на компоненты;
- фенилкетонурия;
- повышенная чувствительность к составляющим препарата.
Аналоги
Конечно, Зиннат в суспензии - не единственный детский антибиотик. У него есть не менее эффективные аналоги. Вот краткий список в ценами:
- Зинацеф (150 рублей);
- Цефуроксим (105 рублей);
- Цефурус (110 рублей).
Однако если врач выписал к приёму именно суспензию Зиннат, то её и нужно приобретать. В дальнейшем, если лекарство по каким-то причинам вам не подойдёт, его можно после консультации с педиатром заменить более подходящим.
Дарья Каретина
Зиннат – антибиотик второго поколения широкого спектра действия, который относится к группе цефалоспоринов. Применяется медикамент для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.
Имеет широкий спектр действия. Обладает бактериостатическим и бактерицидным действием за счёт нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Действующее вещество препарата – цефуроксим – ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, таким образом, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, которая обеспечивает прочность и ригидность клеточной стенки.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Зиннат, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Зиннатом, оставляйте отзывы в комментариях.
Состав и форма выпуска
Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения. Препарат выпускается в форме:
- Таблетки 125 мг № 10;
- Таблетки 250 мг № 10;
- Таблетки 500 мг № 10;
- Гранулы для приготовления суспензии 125 мг/5 мл во флаконе 100 мл № 1;
- Гранулы для приготовления суспензии 125 мг в саше № 14;
- Гранулы для приготовления суспензии 250 мг в саше № 10.
Одна таблетка содержит: Цефуроксим (в форме цефуроксим аскетила) – 125 или 250мг; Дополнительные вещества. Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения 100мл Цефуроксим (в форме цефуроксим аскетила) – 125мг/5мл
Для чего применяется Зиннат?
Показаниями для приема антибиотика Зиннат являются:
- инфицирование верхних и нижних дыхательных органов (фарингит, синусит, бронхит, пневмония);
- инфекции мягких тканей и кожного покрова (пиодермия, фурункулез);
- инфицирование мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит);
- гонорея;
- ранняя стадия лечение болезни Лайма и профилактика поздней стадии этого недуга.
Зиннат эффективный антибиотик при болезнях инфекционно-воспалительного характера, если они вызваны чувствительными к действию препарата микроорганизмами. Для прогноза результативности применения в конкретном случае делается тест на чувствительность к лекарству.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефуроксим ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
- Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter spp.
- Активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter cloacae, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp. и Listeria monocytogenes.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению курс лечения и дозы Зинната подбирает лечащий врач индивидуально в каждом случае. Усредненные дозы препарата:
- При лечении инфекций нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести: взрослые по 250мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 40-60мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 60-120мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 125мг 2 раза в сутки.
- При лечении тяжелых инфекций нижних дыхательных путей или среднем отите: взрослые по 500мг 2 раза в сутки; детям 3-6 месяцев 60-90мг 2 раза в сутки; детям 6 месяцев – 2 года 90-180мг 2 раза в сутки; детям 2-12 лет 180-250мг 2 раза в сутки.
- При лечении инфекций мочеполовой системы: взрослые по 125мг 2 раза в сутки.
- При пиелонефрите: взрослые по 250мг 2 раза в сутки.
- При лечении неосложненной гонореи: взрослым назначают 1г однократно.
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Противопоказания
Не стоит использовать препарат Зиннат в таких случаях:
- Индивидуальная гиперчувствительность к цефуроксиму, другим цефалоспоринам.
- Нет опыта применения у детей младше трех месяцев.
- С осторожностью применяют в период беременности.
В период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата Зиннат.
Побочные действия
Частые побочные эффекты, отмечающиеся при приеме Зинната:
- Головная боль, головокружение;
- Тошнота, диарея, боль в животе;
- Суперинфекция грибами рода Candida;
- Эозинофилия;
- Транзиторное повышение уровня ферментов печени ACT, АЛТ, ЛДГ.
В редких случаях возможны:
- Рвота;
- Ложноположительная реакция Кумбса;
- Тромбоцитопения, лейкопения;
- Кожная сыпь, зуд, крапивница;
- Псевдомембранозный колит.
В единичных случаях отмечаются:
- Желтуха (преимущественно холестатическая);
- Токсический эпидермальный некролиз;
- Многоформная эритема;
- Гемолитическая анемия;
- Лекарственная лихорадка;
- Анафилаксия;
- Сывороточная болезнь;
- Гепатит;
- Синдром Стивенса-Джонсона.
Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Меры предосторожности при приеме
С осторожностью назначают пациентам с подозрением на аллергию к пенициллинам. Следует иметь в виду, что суспензия активна в течение 10 дней (хранить при температуре не выше 25 °C); суспензию, приготовленную из саше, надо использовать сразу.
Аналоги
Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф, Антибиоксим, Зинацеф, Зиноксимор, Ксорим, Цефурабол, Цефурозин, Цефуроксим натрия, Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.
Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.
Цены
Средняя цена Зиннат в аптеках (Москва) 225 рублей.
Условия и сроки хранения
Условия хранения препарата следующие:
- Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
- Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года.
- Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более 10 дней.
Хранить в недоступном для детей месте.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском возрасте до 3 мес (для суспензии для приема внутрь); для таблеток – детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат следует применять в форме суспензии).
Цефалоспорин II поколения
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES5"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 47.51 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, натрия лаурилсульфат - 2.25 мг, масло растительное гидрогенизированное - 4.25 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.63 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.55 мг, пропиленгликоль - 0.33 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.04 мг, краситель опаспрей белый - 1.52 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано "GX ES7"; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая** - 95.03 мг, кроскармеллоза натрия - 40 мг, натрия лаурилсульфат - 4.5 мг, масло растительное гидрогенизированное - 8.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 7.4 мг, пропиленгликоль - 0.44 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.07 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.06 мг, краситель опаспрей белый - 2.03 мг (гипромеллоза - 3%, титана диоксид - 36%, натрия бензоат - 0.1%).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
* количество цефуроксима аксетила корректируют в зависимости от чистоты используемой серии субстанции.
** количество целлюлозы микрокристаллической корректируют для сохранения постоянной массы ядра.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно располагать локальными данными по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим активен in vitro против микроорганизмов, перечисленных ниже.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину) 1 , коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes 1 , β-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae 1 , включая ампициллин-резистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae 1 , Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae 1 ,включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.
Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., спирохеты, Borrelia burgdorferi 1 .
Бактерии, для которых возможна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae 1 .
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением Citrobacter freundii, Enterobacter spp., за исключением Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Escherichia coli 1 , Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae 1 , Proteus mirabills, Proteus spp., за исключением Proteus penneri и Proteus vulgaris, Providencia spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., за исключением Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., за исключением Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis.
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 Для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. C max цефуроксима (2.1 мг/л для дозировки 125 мг, 4.1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 ч при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связывание с белками крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Т 1/2 составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Т 1/2 цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита);
— инфекции мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
— гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
— лечение боррелиоза () на ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат ®) для парентерального введения. Это позволяет проводить ступенчатую терапию, используя переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима, если для этого имеются клинические показания.
Если необходимо, ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь);
— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).
C осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушением функции почек; заболеваниями ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также при язвенном колите); у беременных женщин и в период грудного вскармливания.
Дозировка
Стандартный курс терапии составляет 7 дней (может варьировать от 5 до 10 дней). Для оптимального всасывания препарат следует принимать после еды.
Взрослые
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Зиннат эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония
Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 1.5 г 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - препарат Зиннат (цефуроксима аксетил) внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
Обострение хронического бронхита
Препарат Зинацеф (цефуроксим в виде натриевой соли) в дозе 750 мг 2-3 раза/сут (в/в или в/м) в течение 48-72 ч, затем - курс лечения препаратом Зиннат (цефуроксима аксетил) перорально в дозе 500 мг 2 раза/сут в течение 5-10 дней.
Дети с 3 лет
Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Пациенты с нарушением функции почек
Выведение цефуроксима происходит преимущественно почками.
Побочные действия
Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и
частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия; нечасто - положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (что может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, зуд; очень редко - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь и анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, транзиторное повышение активности печеночных ферментов печени АЛТ, ACT, ЛДГ; нечасто - рвота; редко - псевдомембранозный колит; очень редко - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Передозировка
Симптомы: передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T 1/2 цефуроксима.
Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Особые указания
Перед применением необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococcus и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.
Перед началом ступенчатой терапии следует внимательно ознакомится с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Беременность и лактация
Препарат Зиннат следует применять в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, следует проявлять осторожность при назначении его на ранних сроках беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим матерям, поскольку препарат выделяется с грудным молоком.
В составе таблеток Зиннат 125 мг содержится активный компонент цефуроксима аксетил (125 мг в пересчете на цефуроксим). Таблетки Зиннат 250 мг также содержат в составе активный компонент цефуроксима аксетил (250 мг в пересчете на цефуроксим). Кроме того, в составе лекарства есть дополнительные компоненты: МКЦ, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, коллоидный кремния диоксид, растительное гидрогенизированное масло.
Гранулы, из которых готовится суспензия Зиннат , содержит в составе цефуроксима аксетил в качестве активного вещества, а также дополнительные ингредиенты: стеариновую кислоту, сахарозу, аспартам, ацесульфам калия, повидон К30, камедь ксантановую, ароматизатор.
Форма выпуска
Антибиотик Зиннат выпускается в виде таблеток и гранул, из которых готовят суспензию.
- Таблетки с белой или почти белой пленочной оболочкой, форма овальная, двояковыпуклая. С одной стороны имеют гравировку «GXES5 » (доза 125 мг), «GXES7 » (доза 250 мг). В разрезе таблетка имеет белый или почти белый цвет. Содержатся в блистере по 5 или 10 шт. в картонной коробке — 1 или 2 бл.
- Гранулы – крупинки, имеющие неправильную форму, разный размер, но не больше 3 мм. Цвет – белый или почти белый. После разведения образуется белая или светло-желтая суспензия, которая имеет фруктовый аромат. Содержатся гранулы во флаконах из темного стекла, 125 мг/5 мл. Флакон закрыт крышкой из пластмассы, оснащенной устройством против вскрытия детьми. В картонную пачку также вкладывается мерная ложка.
Фармакологическое действие
Вещество цефуроксима аксетил — это предшественник цефуроксима, относящийся ко второму поколению цефалоспориновых . Проявляет активность по отношению к широкому спектру возбудителей, в том числе к штаммам, продуцирующим β-лактамазы.
Отмечается устойчивость цефуроксима к воздействию бактериальных β-лактамаз, поэтому вещество эффективно по отношению ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов. Оказывает бактерицидное влияние, которое связано с процессом подавления синтеза клеточной стенки бактерий вследствие связывания с главными белками-мишенями.
Отмечена активность цефуроксима in vitro по отношению к ряду грамотрицательных аэробов, грамотрицательных аэробов, анаэробов (кокки грамположительные и грамотрицательные, грамположительные и грамотрицательные палочки, грамотрицательные спирохеты).
Нечувствительными к цефуроксиму являются такие микроорганизмы: Pseudomonas spp. , Clostridium difficile , Acinetobacter calcoaceticus , Campylobacter spp. , штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis , которые резистентны к метициллину, Legionella spp. , Listeria monocytogenes . Также нечувствительными к активному веществу препарата Зиннат являются отдельные штаммы таких родов: Morganella morganii , Enterococcus (Streptococcus) faecalis , Serratia spp. , Citrobacter spp. , Proteus vulgaris , Bacteroides fragilis , Enterobacter spp.
Фармакокинетика и фармакодинамика
После того, как лекарство было принято перорально, происходит медленный процесс всасывания вещества цефуроксима аксетил из пищеварительного тракта. Вещество быстро гидролизуется с высвобождением цефуроксима в слизистой тонкой кишки и в крови. Проникает через плаценту, ГЭБ, попадает в грудное молоко. Оптимальное всасывание лекарства происходит, если принимать его сразу же после еды.
Наибольшая концентрация активного вещества после приема таблеток отмечается примерно спустя 2,4 ч. при условии, что лекарство было принято после еды.
Наибольшая концентрация после приема суспензии отмечается примерно через 2-3 часа при условии приема лекарства после еды.
С белками плазмы связь примерно на 33–50%.
Метаболизму в организме цефуроксим не подвергается.
Время полувыведения равно 1–1,5 ч. Экскретируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. При диализе снижаются сывороточные концентрации вещества.
Показания к применению
Таблетки и суспензия Зиннат показаны к применению с целью воздействия на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий. Применяется с целью лечения болезней инфекционно-воспалительного характера, спровоцированных бактериями, которые чувствительны к цефуроксиму:
- болезни инфекционные ЛОР-органов и верхних дыхательных путей (синусит, , и др.);
- болезни инфекционные нижних дыхательных путей ( , пневмония , обострение хронической формы бронхита);
- болезни инфекционные мягких тканей и кожи (фурункулез , и др.);
- болезни инфекционные мочевыводящих путей ( , , уретрит и др.);
- в ее ранней стадии, профилактика развития поздних стадий этой болезни у пациентов от 12 лет;
- менингит ;
- перитонит ;
- сепсис .
Противопоказания
Все лекарственные формы препарата Зиннат противопоказано принимать при повышенной чувствительности к β-лактамным антибиотикам (при наличии в анамнезе чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам , карбапенемам , пенициллинам ).
Таблетки Зиннат нельзя принимать детям в возрасте до 3 лет.
Суспензию, приготовленную из гранул, не назначают людям, у которых отмечена повышенная чувствительность к аспартаму , фенилкетонурия . Также нельзя применять эту форму антибиотика для лечения детей до 3 месяцев.
Осторожно Зиннат назначают при болезнях пищеварительной системы (в том числе в анамнезе), язвенном , нарушениях функций почек, а также при беременности и кормлении грудным молоком.
Побочные действия
Как правило, негативные реакции при лечении препаратом с активным веществом цефуроксима аксетил не являются значительными, они обратимы и непродолжительны. Могут отмечаться такие побочные эффекты:
- суперинфекция грибами рода Candida ;
- лимфатическая и кроветворная системы : эозинофилия , тромбоцитопения , ложноположительная проба Кумбса, лейкопения , в очень редких случаях — гемолитическая анемия ;
- иммунная система : проявления реакций повышенной чувствительности в виде сыпи на коже, , зуда , в очень редких случаях — сывороточной болезни, лекарственной лихорадки , анафилаксии ;
- нервная система : головные боли, головокружение;
- пищеварительная система : нарушения функции ЖКТ, которые проявляются , тошнотой , болью в животе, иногда – рвотой, в редких случаях — псевдомембранозным колитом ;
- желчевыводящие пути и печень : транзиторное повышение активности печеночных ферментов, в редких случаях – гепатит , желтуха (в основном холестатическая);
- кожные покровы, подкожно-жировая клетчатка : в очень редких случаях — мультиформная эритема , синдром Стивенса-Джонсона .
Инструкция по применению Зинната (Способ и дозировка)
Антибиотик Зиннат нужно применять только по назначению врача.
Таблетки Зиннат, инструкция по применению
Как правило, лекарство в виде таблеток необходимо принимать 7 дней, но длительность курса может составлять от 5 до 10 дней. Рекомендовано пить таблетки после приема пищи.
Взрослым пациентам при большинстве инфекционных болезней назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки. При лечении инфекционных болезней мочевыводящих путей показано принимать 125 мг средства 2 р. в сутки. При инфекционных болезнях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести назначают 250 мг средства Зиннат 2 раза в сутки, при тяжелых заболеваниях дозу увеличивают до 500 мг 2 р. в сутки. При неосложненной форме гонореи показан однократный прием 1 г средства.
Для лечения болезни Лайма назначают 500 мг 2 р. в сутки, курс лечения длится 20 дней.
Детям с трех лет при большинстве заболеваний назначают 125 мг препарата Зиннат 2 р. в сутки. Наибольшая суточная доза — 250 мг. При лечении среднего отита или тяжелых инфекционных заболеваний врач может назначить прием 250 мг 2 р. в сутки. Допустимая доза в сутки — 500 мг
Суспензия Зиннат, инструкция по применению
Применяется суспензия для детей внутрь, показан прием для детей от 3 месяцев.
В большинстве случаев врач назначает прием дозы 125 мг 2 р. в сутки. Детям после достижения двухлетнего возраста при лечении среднего отита или тяжелых инфекционных болезней показан прием 250 мг дважды в сутки, но не более 500 мг в сутки.
В случае назначения препарата младенцам дозу рассчитывают с учетом возраста ребенка и его массы тела. Как правило, детям от 3 мес. назначают по 10 мг средства на 1 кг веса 2 р. в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до по 15 мг на 1 кг веса 2 р. в сутки, но ребенок не должен принимать в сутки больше 500 мг лекарства.
Передозировка
В случае передозировки лекарства может развиваться повышенная возбудимость головного мозга вплоть до судорог. В таком случае проводят симптоматическую терапию с учетом того, что концентрации цефуроксима в сыворотке снижаются при проведении перитонеального диализа и .
Взаимодействие
Биодоступность цефуроксима может понижаться при одновременном приеме лекарств, которые снижают кислотность желудочного сока. Такие препараты нивелируют эффект повышения абсорбции лекарства при приеме после еды.
Зиннат может воздействовать на состояние микрофлоры кишечника, и это приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов . В итоге уменьшается действие гормональных пероральных комбинированных противозачаточных средств .
Так как вследствие проведения ферроцианидного теста возможен ложноотрицательный результат, чтобы определить уровень глюкозы в крови и в плазме желательно применять гексокиназный или глюкозооксидазный методы.
Прием средства Зиннат не оказывает воздействия на количественное определение щелочно-пикратным методом креатинина.
При одновременном применении с петлевыми диуретиками снижается канальцевая секреция, почечный клиренс, увеличивается концентрация цефуроксима в плазме, а также его время полувыведения.
При приеме одновременно с диуретиками и аминогликозидами увеличивается вероятность развития нефротоксических эффектов.
Условия продажи
Зиннат реализуется по рецепту.
Условия хранения
Таблетки и гранулы хранят при температуре не более 30°. Готовую суспензию необходимо хранить в холодильнике, температура при этом должна составлять 2-8°С. Нужно беречь все формы средства Зиннат от детей.
Срок годности
Хранить таблетки Зиннат можно 3 года, гранулы — 2 года. Срок хранения готовой суспензии – не больше 10 дней.
Особые указания
Нужно соблюдать осторожность при назначении антибиотика людям, у которых отмечена аллергическая реакция на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
В ходе лечения важно отслеживать функцию почек. Это следует обаятельно делать тем пациентам, которые получают высокие дозы лекарства.
В процессе лечения у пациентов может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
При продолжительном применении антибиотика Зиннат возможен активный рост грибов рода Candida . Также при продолжительном лечении может происходить рост некоторых других резистентных микроорганизмов. В таком случае целесообразно прекращение терапии.
Так как в процессе лечения антибиотиками широкого спектра влияния может развиваться псевдомембранозный колит , важно провести дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у людей, у которых отмечена тяжелая диарея в период лечения антибиотиками или после окончания курса терапии.
При лечении препаратом Зиннат боррелиоза может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера , которая связана с бактерицидной активностью препарата относительно спирохеты Borrelia burgdorferi . Нужно проинформировать пациентов о возможности развития подобных симптомов.
Если на протяжении 3 суток после начала лечения не было отмечено клинического эффекта, следует продолжить прием препарата.
Нельзя крошить или разламывать таблетки Зиннат. Поэтому такую форму лекарства не назначают маленьким детям, а также тем пациентам, у которых отмечены трудности глотания.
Люди, болеющие , должны учесть, что в 5 мл готовой суспензии Зиннат содержится 0,25 ХЕ.
Так как при приеме цефуроксима аксетил может спровоцировать развитие головокружения , нужно предупредить пациентов о необходимости осторожно водить транспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности.
Аналоги Зинната
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналогами этого лекарства являются препараты: Аксосеф , Антибиоксим , , Зиноксимор , Ксорим , Цефурабол , Цефурозин , Цефуроксим натрия , Цефуроксима аксетил и др. Подобрать аналоги Зинната детям может только лечащий врач после установления правильного диагноза.
Зиннат для детей
Те отзывы о Зиннате для детей, которые оставляют родители, свидетельствуют, что этот антибиотик для детей используется часто и успешно. В основном детям назначают суспензию, прием которой эффективно облегчает состояние ребенка. При этом важно, чтобы четко соблюдалась инструкция на суспензию для детей. Следует учитывать, что таблетки не назначают детям до 3 лет, суспензию – детям до 3 месяцев.
При беременности и лактации
Применение антибиотика при беременности возможно только в том случае, если польза для женщины превышает степень потенциального риска для ребенка. С осторожностью назначают на ранних сроках беременности. Так как активное вещество попадает в грудное молоко, в период лактации прием лекарства возможен только по назначению врача и под его контролем.
