Прокаин не применяется для. Новокаин: инструкция по применению. Форма выпуска и состав

2-(Диэтиламино)этил-4-аминобензоат

В препаратах присутствует в виде гидрохлорида .

Химические свойства

Данное вещество – это обезболивающее, обладающее умеренной активностью. Средство внесено в список важных и жизненно необходимых лекарств. Прокаин синтезировали в 1898 году в качестве замены широкого распространенного в те времена кокаина . Молекулярная масса соединения = 236,3 грамма на моль. Препарат обладает большой широтой терапевтического действия.

По своим физическим свойствам вещество — это белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы, не имеют запаха и вкуса. Средство хорошо растворяется в воде и спиртах. Лекарство проявляется свойства слабого основания. Прокаин и – это одно и то же вещество. Новокаин – торговое название данного соединения.

Средство выпускают в различных лекарственных формах: в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде р-ра для инъекционного введения различной дозировки (5% или 2,5%). Прокаин входит в состав различных мазей для наружного использования или ректальных суппозиториев.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует прохождение нервного импульса через натриевые каналы, блокируя их и стимулируя вытеснять кальций из рецепторов на внутренней поверхности полунепроницаемых мембран. Средство приводит к смене потенциала действия в мембранах нервных клеток, не влияя на потенциал покоя. Примечательно, что Новокаин способен изменять потенциал действия импульсов другой модальности. Вещество снижает возбудимость холинергических систем на периферии, ингибирует образование и высвобождение специфического нейромедиатора ацетилхолина , обладает ганглиоблокирующим эффектом, снимает спазм с гладких мышц.

Препарат Прокаин при системном использовании обладает некоторым антиаритмическим эффектом . Действующее вещество снижает возбудимость миокарда, увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает автоматизм сердечной мышцы, оказывает влияние на работы моторных зон в коре головного мозга.

Внутривенное введение лекарства приводит к снижению АД, устранению шока, обезболиванию, нормализации ЧСС и сердечного ритма. При использовании больших дозировок могут развиться нарушения нервно-мышечной проводимости, судороги. Препарат быстро выводится из системного кровотока и обладает короткой обезболивающей активностью. Также средство имеет способность угнетать полисинаптические рефлексы.

Через слизистую лекарство практически не абсорбируется, однако хорошо усваивается при инъекционном введении. Степень и скорость абсорбции зависит от введенной дозы, места введения, скорости и васкуляризации кровотока. Метаболизм средства протекает в печени путем гидролиза ферментами-эстеразами. В результате образуется 2 активных метаболита: пара-аминобензойная кислота и диэтиламиноэтанол . Период полувыведения средства составляет от 30 секунд до минуты. Вводится вещество (меньше 2%) и его метаболиты с помощью почек.

Чтобы снизить токсичность и продлить эффект от приема лекарства его часто комбинируют с и прочими вазоконстрикторами . Чем больше концентрация раствора, тем меньше следует вводить лекарства. Чтобы избежать возникновения реакций гиперчувствительности рекомендуется начинать лечение с введения низких дозировок и следить за реакцией пациента в течение нескольких дней.

Показания к применению

Прокаина гидрохлорид используют:

• для обеспечения инфильтрационной , проводниковой , спинно-мозговой и эпидуральной местной анестезии ;
• при вагосимпатической шейной и паранефральной блокаде ;
• для создания поверхностной анестезии в оториноларингологии ;
• если необходимо обезболить отдельный участок тела;
• для усиления наркоза при местной анестезии или продления срока действия ;
• при и трещинах заднего прохода ;
• чтобы устранить болевой синдром при и , при тошноте, и иридоциклите (сейчас назначают редко);
• у пожилых пациентов при спазмах коронарных сосудов , других спазмах.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при на действующее вещество, в том числе местные анестетики-эфиры и пара-аминобензойну кислоту . Также средство противопоказано для проведения анестезии методом ползучего инфильтрата при выраженных фиброзных изменениях в тканях.

При субарахноидальной анестезии вещество не назначают:

• при повышенном риске кровотечений;
• пациентам с пониженным артериальным давлением ;
• при AV-блокаде ;
• при септицемии .

Особую осторожность проявляют:

• при проведении экстренных операций с большими кровопотерями;
• у пациентов с больной печенью или ХСН ;
• при прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний;
• у лиц с почечной недостаточностью;
• у детей;
• при воспалениях в месте проведения инъекций;
• при лечении пациентов с дефицитом псевдохолинэстеразы ;
• у пожилых пациентов, старше 65 лет;
• во время лечения беременных женщин и во время родов;
• назначая препарат тяжелобольным или ослабленным пациентам.

Субарахноидальную анестезию проводят с особой осторожностью:

• при болях в спине;
• у пациентов с опухолями головного мозга ;
• при инфекционных поражениях головного мозга;
• если деформирован позвоночник, и пункцию произвести невозможно;
• при , коагулопатии , субарахноидальном кровоизлиянии ;
• у пациентов с пониженным артериальным давлением;
• при парестезиях кожи , истерии , психозах .

Побочные действия

Во время использования лекарства могут проявиться:

• головокружение, общая слабость и головная боль, повышение судорожной активности, психомоторное возбуждение ;
• потеря сознания, снижение остроты слуха и зрения;
• парестезии , респираторный паралич (субарахноидальная анестезия );
• брадикардия , повышение или понижение артериального давления, коллапс , боли в груди;
• рвота, аллергические высыпания на коже и слизистой, ;
• в месте инъекции;
• продление обезболивания, нечувствительность языка и губ (стоматологическая практика).

Прокаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания режим дозирования и способ ведения препарата различаются.

Раствор Прокаина назначают внутримышечно , внутрь , внутривенно , ректально , с помощью электрофореза и внутрикостно .

При проведении инфильтрационной анестезии назначают растворы концентрацией по 0,5-0,25%; при полупроводниковой анестезии – растворы 1% или 2%. Для перидурального обезболивания применяют от 20 до 25 мл 2% раствора Прокаина. При спинно-мозговой анестезии назначают 5% раствор вещества, по 2-3 мл. Внутрикостная анестезия осуществляется под контролем и по рекомендации врача.

Чтобы устранить умеренно выраженный болевой синдром гидрохлорид Прокаина применяют внутримышечно, внутрь или внутривенно (0,5% р-р, 10 или 15 мл).

Внутрь препарат назначают в дозировке от 30 до 50 мл (0,25% раствор), 2 или 3 раза в сутки.

Для устранения паранефральной блокады производят инъекции 0,5% раствора по 50-80 мл. При вагосимпатической – от 30 до 100 мл.

Демекарин , тиотепа , , антимиастенические средства , экотиофат и прочие ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местных анестетиков.

Один из активных метаболитов вещества (пара-аминобензойная кислота ) выступает в роли антагониста сульфаниламидов .

Особые указания

Чем больше концентрация вещества, используемого для местной анестезии, тем он токсичнее.

В связи с тем, что Прокаин практически не всасывается со слизистой оболочки, его нельзя применять для создания поверхностной анестезии.

Вещество часто используют в комбинации с 0,1% р-ом . К 1 капле гидрохлорида адреналина прибавляют 2-5 мл раствора Прокаина.

Перед введением местного обезболивающего необходимо, по крайней мере, за 10 дней отменить ингибиторы МАО ), и оксидом цинка (Новоциндол ).

Новокаин – местноанестезирующее средство широкого спектра терапевтического действия с умеренной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаина:

• Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом);
• Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож);
• Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
• Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
• Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).

Дополнительные компоненты:

• Раствор для инъекций: вода для инъекций, хлористоводородная кислота;
• Суппозитории ректальные: твердый жир.

Показания к применению

Раствор для инъекций

• Инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
• Вагосимпатическая шейная, циркулярная, паранефральная и паравертебральная блокады.

Суппозитории ректальные

Противопоказания

Раствор для инъекций

Абсолютные

• При эпидуральной анестезии: выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, шок, септицемия, инфицирование места проведения люмбальной пункции;
• При анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях;
• Возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая парааминобензойную кислоту и другие местные анестетики-эфиры).

Относительные (следует использовать с особой осторожностью, так как существует риск развития осложнений):

• Экстренные операции, протекающие с острой кровопотерей;
• Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (поражения печени, хроническая сердечная недостаточность);
• Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, вследствие шока и развития блокад);
• Воспалительные заболевания или инфицирование зоны инъекции;
• Почечная недостаточность;
• Дефицит псевдохолинэстеразы;
• Возраст от 12 до 18 лет;
• Пожилой возраст (старше 65 лет).

С крайней осторожностью следует применять средство тяжелобольным и/или ослабленным пациентам, а также в период родов.

При беременности применение Новокаина возможно только после тщательного соотношения возможной пользы от приема средства и риска появления побочных эффектов. При назначении препарата в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Суппозитории ректальные

• Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
• Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

Для инфильтрационной анестезии назначают 0,25-0,5% растворы препарата, при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (по методу Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для удлинения действия препарата и уменьшения всасывания при местной анестезии дополнительно используют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида, вводя по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Для взрослых при проведении инфильтрационной анестезии в начале операции первая разовая доза не должна превышать 150 мл для 0, 5% раствора или 500 мл – для 0,25% раствора. В процессе операции на протяжении каждого часа рекомендуется вводить не более 400 мл для 0,5% раствора и 1000 мл – для 0,25% раствора.

У детей старше 12 лет максимальная разовая доза составляет 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии используют 1-2% растворы (не выше 25 мл), для эпидуральной – 2% раствор (20-25 мл). При проведении паранефральной блокады (по А.В.Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку 0,5% раствор в дозе 50-80 мл или 0,25% раствор в дозе 100-150 мл. При вагосимпатической блокаде рекомендованная доза 0,25% раствора составляет 30-100 мл. Для паравертебральной или циркулярной блокады инъекции 0,25- 0,5% раствором проводят внутрикожно.

Суппозитории ректальные

Препарат вводят глубоко в задний проход, по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки после дефекации или очистительной клизмы. В качестве местноанестезирующего средства рекомендуется использовать не более 5 дней. При сохранении болезненных ощущений после проведенного курса лечения следует обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, аритмии, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления;
• Нервная система: тризм, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, синдром конского хвоста;
• Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
• Органы кроветворения: метгемоглобинемия;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции (включая анафилактический шок);
• Прочие: гипотермия, стойкая анестезия, возвращение боли; при анестезии в стоматологии – удлинение анестезии, парестезии и нечувствительность губ и языка;
• Местные реакции: чувство дискомфорта и позывы к дефекации (наблюдаются в первые дни применения суппозиториев и проходят самостоятельно, не требуя отмены терапии); редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Симптомами передозировки Новокаина являются: рвота, тошнота, головокружение, бледность слизистых оболочек и кожных покровов, учащение дыхания, «холодный» пот, снижение артериального давления (вплоть до коллапса), тахикардия, метгемоглобинемия, апноэ, чувство страха, галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги. При данном состоянии применяют меры для поддержания адекватной вентиляции легких, проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед использованием препарата следует в обязательном порядке провести пробы на индивидуальную чувствительность к его компонентам.

В случае проведения терапии ингибиторами моноаминоксидазы, применение последних необходимо отменить за 10 дней до использования местного анестетика.

Следует учитывать, что при введении одной и той же общей дозы препарата токсичность прокаина прямо пропорциональна концентрации используемого раствора.

Во время введения средства требуется проводить контроль деятельности центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При накожном применении Новокаин не обеспечивает поверхностной анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с Новокаином:

• Варфарин, гепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия (антикоагулянты) – усиливают угрозу развития кровотечений;
• Триметафан, мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел – способствуют усилению риска резкого снижения артериального давления и брадикардии;
• Дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы (при обработке места инъекции) – увеличивают риск появления отека и болезненности в месте введения;
• Селегилин, прокарбазин, фуразолидон (ингибиторы моноаминоксидазы) – усугубляют угрозу возникновения выраженной гипотонии;
• Фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин (вазоконстрикторы) – удлиняют местноанестезирующий эффект;
• Наркотические анальгетики – приводят к аддитивному эффекту, что находит применение при эпидуральной и спинальной анестезии (при этом отмечается усиление угнетения дыхания);
• Экотиопата йодид, демекария бромид, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические лекарственные средства (ингибиторы холинэстеразы) – уменьшают скорость метаболизма препарата.

Влияние Новокаина на одновременно принимаемые вещества/препараты:

• Миорелаксирующие лекарственные средства – продлевает и усиливает их действие;
• Лекарственные средства для общей анестезии, седативные препараты, снотворные, транквилизаторы – усугубляет угнетающее влияние на центральную нервную систему;
• Антимиастенические средства – снижает их эффективность (требует коррекции терапии миастении);
• Сульфаниламиды – ослабляет антибактериальное действие, т. к. метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: раствор для инъекций – при температуре не выше 25 °C; суппозитории ректальные – не выше 20 °C.

Срок годности раствора – 3 года, суппозиториев – 2 года.

Новокаин является местным обезболивающим средством, включенным в список самых необходимых лекарств.

Формы выпуска Новокаина

• Раствор Новокаина 0,25% и 0,5% в ампулах по 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина 1% в ампулах по 2 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина 2% в ампулах по 1, 2, 5 или 10 мл. В упаковках по 10 ампул;
• Раствор Новокаина стерильный 0,25% или 0,5%, во флаконах по 100, 200 или 400 мл;
• Мазь Новокаина 5% или 10%;
• Ректальные свечи с новокаином с содержанием 0,1 г новокаина в каждой. По 10 штук в упаковке;
• Масляный раствор основания новокаина 5%, 8% или 10%. В ампулах по 2 или 10 мл.

Фармакологическое действие Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин оказывает местное обезболивающее действие. После всасывания в кровь также оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антигистаминное, антитоксическое действие, снимает спазмы гладкой мускулатуры и возбудимость сердечной мышцы.

При внутривенном введении Новокаин выводит из шока, оказывает антиаритмическое действие, снижает давление.

В чрезмерных дозировках применение Новокаина вызывает судороги и нарушает мышечную проводимость.

Показания к применению Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин раствор предназначен для анестезии:

• Местной;
• Инфильтрационной;
• Зон Захарьина–Геда;
• Новокаиновой вагосимпатической и паранефральной блокады,
• Стоматологической;
• Гинекологической
• Сакральной;
• Проводниковой
• Спинномозговой и эпидуральной.

Свечи Новокаина по инструкции показаны при геморрое и трещинах заднего прохода. Мазь Новокаин 5 и 10% назначают при экземе, зудящем дерматозе, нейродермите.

Способ применения Новокаина и режим дозирования

Согласно инструкции, Новокаин для инфильтрационного наркоза вводят в виде раствора 0,25-0,5% по 350-600 мг. Для проведения тугой ползучей инфильтрации по методу Вишневского вводят раствор Новокаина 0,125-0,25%, для проводникового наркоза – 1-2% раствор в количестве до 25 мл.

Для эпидурального наркоза вводят 2% раствор Новокаина в количестве 20-25 мл, а для проведения спинального наркоза дозировка составляет 2 или 3 мл раствора Новокаина 5%.

Согласно инструкции, Новокаин применяют в отоларингологии для проведения местной анестезии путем введения раствора 10-20%.

Чтобы снизить всасывание новокаина и усилить его действие, при проведении местной анестезии его сочетают с раствором эпинефрина гидрохлорида 0,1% (по 1 капле на каждые 2-5-10 мл препарата).

10% раствор препарата применяют для электрофореза.

0,25-05% раствор препарата используют для проведения блокады по Вишневскому к околопочечную клетчатку (100-150 мл 0,25% раствор или 50-80 мл 0,5% раствор).

0,25% раствор в количестве 100 мл вводят для проведения вагосимпатической блокады.

Ректальные суппозитории Новокаин вводят в задний проход, предварительно очистив кишечным естественным путем либо при помощи клизмы.

Мазь Новокаин 5% или 10% при болезнях кожи наносят тонким слоем на пораженные участки 1-2 раза в день.

Побочные действия Новокаина

Согласно инструкции, Новокаин может вызывать следующие побочные действия: потеря сознания, головокружение, головная боль, судороги, тремор, паралич дыхательных мышц и ног, нистагмы, парестезии, коллапс, повышение или понижение давления, непроизвольное мочеиспускание, импотенция, гипотермия, брадикардия, аритмия, респираторный паралич, боль в грудине, кожная сыпь, рвота.

Передозировка Новокаином может вызывать побледнение кожных покровов, головокружение, тошноту, тахикардию, двигательное возбуждение, галлюцинации, апноэ, рвоту, учащенное дыхание.

Лечение передозировки проводится путем введения лекарственных препаратов для общего наркоза с коротким действием. При необходимости может потребоваться поддержание нормальной вентиляции легких при помощи кислородной ингаляции. В случае тяжелой интоксикации показана дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Мазь Новокаина для местного применения может вызывать развитие аллергических реакций.

Противопоказания к применению Новокаина

По инструкции Новокаин противопоказан:

• фиброзные изменения в тканях (при проведении анестезии по методу ползучего инфильтрата);
• гипотензия, кровотечение, септицемия, шок (при проведении субарахноидальной анестезии);
• гиперчувствительность к новокаину;

Новокаин с осторожностью назначают при:

• острых кровопотерях;
• сердечно-сосудистой недостаточности;
• печеночной недостаточности;
• воспалительных заболеваниях;
• состояниях, сопровождающихся снижением кровоснабжения печени;
• инфицировании мест уколов.

Тщательного лечебного контроля требует применение Новокаина детям (до 18 лет), пациентам преклонного возраста (старше 65 лет), а также тяжелобольным и ослабленным пациентам, женщинам во время родов.

Лекарственное взаимодействие Новокаина

При одновременном применении Новокаина с:

• антикоагулянтами (далтепарином, варфарином, данапароидом, эноксапарином, ардепарином) – увеличивается риск развития кровотечений;
• гуанадрелем, гуанетидином, триметафаном, мекамиламином – возможно развитие брадикардии и снижение давления;
• метоксамином, фенилэфрином, эпинефрином – усиливается местноанестезирующее действие Новокаина;
• прокарбазином, селегилином, фуразолидоном – может понизиться давление.

Особые указания

С целью предупреждения аллергических реакций рекомендуется перед применением Новокаина провести тест на чувствительность, вводя его в минимальной дозировке.

Новокаин в жидком виде несовместим с продуктами, обладающими щелочной реакцией и окислителями.

Условия хранения

Новокаин в любой лекарственной форме следует хранить в темном месте. Срок годности раствора составляет 3 года, суппозиториев и мази Новокаина – 2 года.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

1 мл раствора содержит:

активное вещество : прокаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества : хлористоводородная кислота 0,1 М раствор до pH 3,8-5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство АТХ:  

N.01.B.A Эфиры аминобензойной кислоты

N.01.B.A.02 Прокаин

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности.

При всасывании снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1 ч).

Фармакокинетика:

Подвергаются полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2% .

Показания:

Инфильтрационная анестезия;

Паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам);

Детский возраст до 12 лет;

Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

С осторожностью:

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей;

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока);

Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

Дефицит псевдохолинэстеразы;

Почечная недостаточность;

Детский возраст (от 12 до 18 лет);

У пожилых пациентов (старше 65 лет);

Ослабленные больные.

Беременность и лактация:

В период беременности назначение препарата возможно при условии хорошей переносимости, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

Способ применения и дозы:

Внутримышечно, внутрикожно, подкожно.

Для инфильтрационной анестезии используют раствор Новокаина 5 мг/мл. Высшие дозы для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 150 мл раствора, в дальнейшем - на каждый час операции вводят не более 2,0 г раствора 5 мг/мл (то есть 400 мл раствора).

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора Новокаина. Максимальная доза для инъекционного введения без вазоконстриктора - 500 мг. Высшие разовые дозы при внутримышечном введении: 0,1 г (20 мл раствора 5 мг/мл).

Для циркулярной или паравертебральной блокад раствор Новокаина 5 мг/мл вводят внутрикожно.

При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

При вагосимпатической шейной блокаде в околососудистую клетчатку вводят 30-40 мл раствора Новокаина 5 мг/мл.

Дозы для детей в зависимости от возраста и массы тела не разработаны. Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет при всех способах анестезии - 15 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в том теле анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие : возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии. Передозировка:

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, данапароид натрия, гепарин, ) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , ) повышает риск снижения артериального давления.

Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.

При одновременном применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы ( , метоксамин, ) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств (ЛС), особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, демекария бромид, экотиопата йодид, ) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания:

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене

Пациентам требуется контроль за функциями сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Не всасывается со слизистых оболочек, не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентра щи внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций, 5 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампуле.

По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в картонной коробке.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000347/01 Дата регистрации: 02.12.2011 / 22.09.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ОРГАНИКА, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   24.06.2018 Иллюстрированные инструкции

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

В/м: для растворения пенициллина с целью удлинения срока его действия; в качестве вспомогательного средства при некоторых заболеваниях, чаще встречающихся в пожилом возрасте, в т.ч. эндартериит, атеросклероз, артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга, заболевания суставов ревматического и инфекционного генеза.

Ректально: геморрой, спазмы гладкой мускулатуры кишечника, анальные трещины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к прокаину.

Особенности применения

Особые указания

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.