Бактериостатические антибиотики широко применяются в разных областях медицины для лечения заболеваний инфекционной природы. Препараты обеспечивают высокую эффективность несмотря на уровень естественных защитных реакций организма. Амикацин принадлежит к группе аминогликозидов III поколения, применение которых разрешено при болезнях органов дыхания, почек, мочеполовой системы, кожных покровов и мягких тканей. Медикамент необходимо применять по назначению и по индивидуально подобранной схеме. Возможные недомогания и противопоказания прописаны в аннотации.
Международное непатентованное или группировочное название - Амикацин.
Атх
Лекарственному препарату присвоен индивидуальный код Атх - J01GB06 и регистрационный номер - ЛСР-002156/09. Дата присвоения номера - 20.03.09.
Формы выпуска и состав
Медикаментозное средство реализуется в форме раствора для инъекций и лиофилизата. В составе любой формы выпуска присутствуют особые элементы, благодаря которым достигается необходимый терапевтический эффект. Условно их можно разделить на 2 категории: действующие и вспомогательные.
Порошок
Лиофилизат - порошок белого, реже желтоватого, оттенка, легко растворим в жидкости. Он поступает в продажу в стеклянных прозрачных флаконах. Горлышко плотно закрыто крышкой из каучука. Колпачок из фольги присутствует.
Концентрация основного составляющего компонента лиофилизата составляет 500 мг. Амикацин 500 не взаимодействует со вспомогательными элементами, выступающими в роли стабилизаторов, ввиду их отсутствия. В продажу порошок поступает в картонных коробках, внутри которых имеется 5 флаконов с лиофилизатом и инструкция по применению.
Раствор
В отличие от лиофилизата в растворе для инъекций присутствуют вспомогательные элементы. Содержание основного элемента (амикацина) ниже в 2 раза - не более 250 мг. В инструкции по применению указаны следующие добавочные вещества:
- пиросульфит натрия;
- соль натриевая кислоты лимонной;
- вода для инъекций;
- кислота серная (концентрат).
Раствор может быть окрашенным или полностью прозрачным. При визуальном осмотре в жидкости не должны присутствовать посторонние частицы. Осадок, даже незначительный, отсутствует. Раствор разлит в стеклянные емкости, объем которых - не более 4 мл. Ячеистые упаковки вмещают от 5 до 10 ампул и реализуются в картонной коробке.
Фармакологическое действие
Антибиотик обширного диапазона воздействия, принадлежащий к группе аминогликозидов предпоследнего поколения, обладает выраженным бактерицидным действием на организм. Основное действующее вещество в составе любой лекарственной формы медикамента способно быстро проникать в клеточные мембраны патогенных агентов и притормаживать биологический синтез белка,
Препараты этой категории активны против возбудителей ряда патологий, поражающих внутренние органы и мягкие ткани. Активность наблюдается в отношении некоторых грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Список грамотрицательных бактерий, чувствительных к медикаменту:
- Providencia stuartii;
- Salmonella spp;
- Serratia spp;
- Enterobacter spp;
- Shigella spp;
- Escherichia coli;
- Pseudomonas aeruginosa;
- Klebsiella spp.
Грамположительные бактерии, на которые губительно действует Амикацин:
- Streptococcus spp;
- Staphylococcus spp.
Большинство анаэробных бактерий резистентны к лекарственному средству:
- Bacillus aerothermophilus;
- Bacillus coagulans;
- Candida lipolytica;
- Clostridium butyricum;
- Monilia Mycobacterium;
- Saccharomyces cerevisiae.
В отношении грампозитивных бактерий лекарственное средство умеренно активно.
Фармакокинетика
Любая лекарственная форма быстро всасывается в кровь независимо от способа введения. При этом максимальную концентрацию в сыворотке крови можно определить спустя 1-1,5 часа после первого применения. Белки крови незначительно связываются с действующим веществом (не более 10%). Преодолевает плацентарный барьер и ГЭБ. В небольших концентрациях присутствует в грудном молоке.
Действующее вещество после попадания в организм не трансформируется. Полностью покидает организм за 5-6 часов, выводится почками вместе с мочой. Выведение осуществляется в неизменном виде.
Показания к применению
Ввиду способности лекарственного средства оказывать бактериостатическое воздействие на организм, его применение осуществляется при диагностировании у пациента заболеваний инфекционно-воспалительного характера. Основным условием применения медикаментозного средства считают присутствие в организме пациента возбудителей, чувствительных у препарату.
Показания к применению антибиотика:
- инфекции нижних и верхних отделов органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, острый бронхит, ангина, фарингит, гайморит);
- эндокардит инфекционной этиологии;
- сепсис;
- воспалительные процессы в головном мозге, включая менингит;
- инфекции костей (остеомиелит);
- воспаления в органах малого таза (цистит, уретрит);
- перитонит и иные абдоминальные патологии;
- кожная сыпь и иные инфекционные заболевания дермы (дерматит, экзема).
Любую форму выпуска разрешено применять в реабилитационный период после хирургического вмешательства. Это позволит снизить риск инфицирования ран.
Противопоказания
Каждый антибиотик-аминогликозид имеет несколько противопоказаний. Пациент должен заранее предупредить врача о склонности к аллергическим реакциям ввиду собственной гиперчувствительности (при наличии). Применение любой лекарственной формы в профилактических и лечебных целях недопустимо при выявлении у больного следующих патологий:
- воспалительные процессы слухового нерва;
- тяжелые нарушения функции почек.
Период вынашивания ребенка, приобретенная и врожденная непереносимость отдельных компонентов (основных и добавочных) в составе любой формы выпуска относят к противопоказаниям.
Как принимать Амикацин 500
Антибиотик широкого диапазона воздействия предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Лекарственные формы для перорального приема не предусмотрены производителем. Предварительная проба на возможную аллергическую реакцию обязательна. Суточная норма напрямую зависит от массы тела пациента.
Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг/кг. Новорожденным и детям до 12 месяцев терапевтическая доза составляет 7,5-10 мг/кг. Инструкцией по применению предусмотрено разделение суточной нормы на несколько раз. Курс применения любой формы выпуска в большинстве случаев составляет 10 суток. При отсутствии терапевтического эффекта спустя 4-5 суток регулярного применения лечение антибиотиком необходимо прекратить и подобрать более подходящий аналог.
Чем и как разводить
Лиофилизат разводится водой для инъекций. Новокаин, лидокаин для этих целей не используются. Фольга и резиновая пробка протыкается иглой, содержимое шприца (дистиллированная вода) медленно вводится во флакон с порошком. Емкость интенсивно встряхивается 20-30 секунд до полного растворения лиофилизата.
Прием препарата при сахарном диабете
Пациентам с сахарным диабетом может потребоваться корректировка режима дозирования ввиду того, что антибиотик взаимодействует не со всеми гипогликемическими препаратами. Лечение лучше начинать с половинной дозы.
Побочные действия Амикацина 500
К побочным эффектам относят любые недомогания, развившиеся на фоне применения лиофилизата и раствора для инъекций. Они наблюдаются со стороны:
- желудочно-кишечного тракта;
- системы кровообращения;
- центральной нервной системы;
- мочевыводящих путей и мочеполовой системы.
У пациента могут наблюдаться аллергические проявления на кожном покрове.
Желудочно-кишечный тракт
У больного наблюдаются активация трансаминаз печени, рвота, приступы тошноты, повышение билирубина в крови.
Органы кроветворения
Побочные эффекты проявляются в виде лейкопении, анемии, тромбоцитопении и гранулоцитопении.
Центральная нервная система
Со стороны ЦНС наблюдается головная боль, сонливость, кратковременная глухота, нервный тик.
Со стороны мочеполовой системы
В этом случае у больного появляются олигурия, кристаллурия, протеинурия, нарушения функции почек.
Аллергии
Аллергические реакции на фоне лечения антибиотиком проявляются в виде высыпаний на кожном покрове, гиперемии кожи, чувство жжения и зуда.
Влияние на способность управлять механизмами
Особые указания
Осторожный прием требуется людям с болезнью Паркинсона. Мероприятия, позволяющие определить клиренс креатинина, должны проводиться регулярно. Пациентам с нарушениями функций печени может потребоваться корректировка режима дозирования. При самовольном превышении разрешенной терапевтической нормы риск развития ототоксического и нейротоксичего эффекта повышается.
При отсутствии должных знаний и опыта у пациента самостоятельное внутримышечное и внутривенное введение антибиотика недопустимо. В этом случае уколы ставятся в медицинском учреждении. Анализ мочи при длительном применении медикамента может оказаться ложноположительным.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам необходимо применять антибиотик согласно инструкции. Режим дозирования подлежит корректировке в сторону ее уменьшения. Контроль специалиста обязателен.
Назначение Амикацин 500 детям
Медикамент не имеет возрастных ограничений. Применение лекарственного средства осуществляется по индивидуально подобранной схеме.
Применение при беременности и в период лактации
В этом случае требуется осторожное применение. Предпочтительно внутримышечное введение.
Передозировка Амикацина 500
Многократное увеличение разрешенной терапевтической нормы чревато развитием характерных симптомов передозировки. К ним относят сильную жажду, нарушения оттока мочи, учащенное дыхание, спутанность сознания, частичную потерю слуха, зрительные галлюцинации и диспепсию.
Лечение должно быть симптоматическим. Гемодиализ эффективен. Применение ИВЛ возможно.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременный прием аминогликозида и некоторых медикаментов согласуется с лечащим врачом.
Противопоказанные комбинации
Токсическое действие антибиотика способны усилить следующие медикаменты:
- аскорбиновая кислота;
- витамины группы b;
- антибиотики-пенициллины.
Одновременное использование вышеперечисленных препаратов запрещено.
Этакриновая кислота, Цисплатин, Фуросемид в комплексе с антимикробным лекарством способны спровоцировать ототоксический эффект. Не рекомендуется комбинировать эти медикаменты.
Комбинации, требующие осторожности
Бактериостатический медикамент можно комбинировать с некоторыми лекарственными средствами:
- Метоксифлураном;
- Циклоспорином;
- Ванкомицином.
Комбинации должны быть осторожными.
Совместимость с алкоголем
В спиртных напитках присутствует этанол, который в комбинации с амикацином может привести к угнетению дыхания. Категорически запрещено пить алкоголь в период лечения противомикробным медикаментом.
Аналоги
Большинство заменителей выпускается в форме лиофилизатов и растворов для инъекций. Аминогликозиды плохо абсорбируются из ЖКТ, поэтому капсулы, таблетки и драже в продаже не встречаются. К аналогам относят:
- Лорикацин. Аминогликозид 3 поколения, активен против ряда грамнегативных и грампозитивных микроорганизмов. Выпускается в форме инъекционных растворов. Принимается в лечебных целях при инфекционно-воспалительных заболеваниях внутренних органов. Цена - от 24 руб.
- Флекселит. Ближайший аналог оригинала, основное составляющее которого - амикацин. Раствор для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Обладает бактерицидными свойствами. Стоимость - от 45 руб.
- Амикацин-Кредофарм. Структурный заменитель оригинального средства. Основное действующее вещество - сульфат амикацина концентрацией 250 мг. Стоимость стартует с 48 руб.
Аналоги, как и оригинальный препарат, отпускаются по рецепту. Противопоказания имеются у каждого лекарства.
Условия отпуска из аптеки
Рецептурный отпуск. Рецепт выписывается на латыни.
Цена на Амикацин 500
Препарат стоит в аптеке 34-75 руб. (в зависимости от точек реализации).
Условия хранения препарата
Срок годности
Не более 36 месяцев с момента изготовления.
Производитель
ОАО "КРАСФАРМА", ОАО "СИНТЕЗ", Россия.
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. Основной активно действующий компонент препарата – амикацин, является производным канамицина A. Средство относится к третьему поколению аминогликозидов и входит в список противотуберкулезных препаратов второго ряда.
Механизм бактерицидного воздействия амикацина реализуется за счет активного связывания с 30-S рибосомальными субъединицами и препятствования созданию транспортных и матричных РНК комплексов в бактериальных клетках. Также препарат блокирует процессы синтезирования белка патогенными микроорганизмами. И способствует разрушению их мембран, приводя к гибели патогена.
Препарат обладает широким спектром антибактериального воздействия и выраженным противотуберкулезным действием. Спектр активности амикацина включает псевдомонады, эшерихию коли, протей, клебсиеллу, энтеробактер, серрации, шигеллы, цитробактер, некоторые штаммы стрептококка, стафилококки, микобактерии туберкулеза.
Амикацин ® действует на штаммы бактерий, устойчивых к гентамицину, препаратам пенициллина, метициллина и большинству цефалоспоринов.
Препарат также действует на микобактерии туберкулеза и некоторые атипичные штаммы микобактерий. Ср-во способно оказывать бактериостатическое влияние на микобактерии, развившие резистентность к препаратам стрептомицина, изониазида, ПАСК и прочим противотуберкулезным средствам.
Антибиотик не разрушается бактериальными ферментами, способными инактивировать другие аминогликозидные препараты и действует на штаммы псевдомонад, резистентных к препаратам , гентамицина и нетилмицина.
Амикацин ® не эффективен против простейших и неспорообразующих грам- анаэробов.
Устойчивость к противомикробному действию амикацина развивается крайне медленно. Среди бактерий отмечается наличие полной перекрестной устойчивости к первому поколению аминогликозидных препаратов и частичной к представителям второго поколения этого класса.
Фармакологическая группа
Амикацин ® является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы.
Форма выпуска амикацин ®
Амикацин ® — это парентеральный антибиотик. Он не имеет формы выпуска, предназначенной для употребления перорально (таблетки, капсулы, суспензии, сиропы и т.д.)
Фото Амикацина ® 500 мг в форме порошка для приготовления раствора для в/м и в/в введения
Средство выпускается только в виде:
- порошка для изготовления инфузионного р-ра;
- ампул с раствором для в/в или в/м использования.
Состав
Амикацин ® в виде порошка выпускается во флаконах, содержащих 0.5 и 1 грамм антибиотика в виде сульфат амикацина.
Антибиотик в ампулах, содержащих раствор для парентерального введения, выпускается в дозировке 0.25 и 0.5 грамм. Помимо основного действующего компонента – сульфат амикацина, ампулы содержат Na в форме дисульфита и цитрата, а также разведенную серную кислоту и воду для инъекций.
Препарат продается в аптеках по рецепту врача.
Рецепт Амикацин ® на латинском
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально, в зависимости от массы пациента, его возраста и скорости клубочковой фильтрации.
Пример рецепта на латинском:
Rp.: Sol. Amikacini sulfatis 0.5 г
D.t.d. № 10 in amp.
S. В/м по 0,4 г 2 раза в сутки
Фармакокинетические свойства Амикацина ®
Препарат вводится только внутримышечно или внутривенно. Формы для перорального применения не существует, так как антибиотик, практически, не всасывается в ЖКТ.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в органах и тканях.
Препарат не образует активных метаболитов и выводится почками в неизмененном виде.
Риск поражения органов слуха при применении амикацина ® возрастает при наличии у пациента снижения функции почек и дегидратации.
Антибиотик хорошо преодолевает тканевые барьеры и накапливается в органных и тканевых структурах. Также амикацин ® накапливает патологический экссудат (жидкость внутри абсцессов и т.д.).
Амикацин ® — показания к применению
Амикацин ® является наиболее эффективным антибиотиком из класса аминогликозидов. Может эффективно применяться при бактериальных инфекциях:
- поражающих кожные покровы и ПЖК, включая абсцессы, флегмоны, пролежни, язвы и ожоговые поражения;
- генерализованного характера, сопровождающихся развитием бактериемии и септицемии. Также может применяться при сепсисе энтерококковой и псевдомонадной этиологии, даже в случае резистентности штаммов к другим аминогликозидам. Может использоваться и при неонатальном сепсисе (сепсис у новорожденных);
- поражающих внутреннюю сердечную оболочку (эндокардит);
- дыхательного тракта (плевральные эмпиемы, а также легочные абсцессы);
- ЖКТ (включая перитонит);
- (включая , уретриты, );
- ЦНС ();
- (лимфадениты);
- костной ткани и суставов (остеомиелит, гнойные и артриты септического генеза).
Амикацин ® в качестве лекарства второй линии используется при лечении туберкулеза.
При инфекциях мочевыводящих путей амикацин рекомендовано применять только в случаях, если воспаление вызвано штаммами, устойчивыми к другим препаратам.
При необходимости, лекарство можно использовать в офтальмологической практике. Для местного лечения глазных заболеваний может применяться субконъюнктивальное или интравитреальное введение препарата.
Противопоказания к назначению Амикацина ®
Препарат не назначают при наличии индивидуальной непереносимости аминогликозидных препаратов, тяжелых дисфункций почек, почечной недостаточности, беременности, неврита слухового нерва. Также, в виду токсического действия средства на преддверно-улитковый нерв, амикацин не назначают пациентам, недавно проходившим лечение препаратами, обладающими ототоксическим или нефротоксическим эффектом.
С осторожностью, при крайней необходимости амикацин может использоваться для лечения:
- пациентов с миастенией, болезнью Паркинсона, обезвоживанием;
- новорожденных и недоношенных малышей;
- пациентов преклонного возраста;
- женщин, кормящих грудью.
Терапия недоношенных и новорожденных малышей аминогликозидами должна проводиться только при крайней необходимости, при отсутствии другой, более безопасной альтернативы. Это связано с тем, что из-за сниженной функции почек, увеличивается период полувыведения антибиотика, и он может накапливаться в организме. Накопление ср-ва может стать причиной токсического воздействия на ЦНС.
У людей пожилого возраста, также наблюдается возрастное снижение почечной функции. В связи с этим, при применении аминогликозидов у данной категории больных, возрастает риск токсического действия препарата на ЦНС, а также снижения слуха.
Пациентам с дисфункциями почек, коррекцию дозировок, а также временных промежутков, между введением доз проводят в соответствии с показателем скорости клубочковой фильтрации.
У больных с нарушениями неврологического характера (болезнь Паркинсона, миастения, ботулизм и т.д.) возрастает риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады.
Дозировка Амикацина ®
Дозировка амикацина ® всегда рассчитывается индивидуально. На назначаемую дозировку влияет возраст пациента, масса его тела, состояние функции почек и СКФ, тяжесть инфекции и наличие сопутствующих заболеваний.
Пациентам с ненарушенной функцией почек амикацин назначают:
- при среднетяжелых инфекциях: в дозе 10 мг/кг/сутки. При тяжелых и жизнеугрожающих инфекциях, суточную дозу назначают из расчета 15 мг/кг. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 1500 миллиграмм. Суточную дозу разделяют на два введения. При жизнеугрожающих инфекциях – на три введения.
- новорожденным детям ср-во вводят в дозе 10 мг/кг/сутки в первый день, затем по 7.5 мг/кг/сутки на протяжении остального периода лечения. Суточная дозировка разделяется на два введения.
Длительность лечения составляет от трех до семи дней при в/в введении; от семи до десяти дней при в/м введении.
Больным со сниженной СКФ, дозы и интервалы между введениями корректируют в соответствии с уровнем креатинина.
Как разводить Амикацин ® ?
Для разведения 250-ти и 500-та миллиграмм порошка антибиотика используют 2-3 миллилитра стерильной инъекционной воды.
При необходимости вводить ср-во внутривенно капельно, полученный р-р далее разводят в 200 миллилитрах изотонического физраствора.
Препарат вводится очень медленно.
Побочные действия Амикацина ®
При применении амикацина ® возможно токсическое поражение почек и органов слуха. При появлении альбуминурии, гематурии, цилиндрурии, гиперазотемии, олигурии, снижении слуха или вестибулярных нарушениях, лечение амикацином немедленно прекращают.
Также на фоне терапии возможно развитие аллергий, появление анемии, снижения уровня тромбоцитов, нарушение функций печени и токсическое поражение ЦНС.
Местные реакции могут проявляться флебитом в месте введения.
Совместимость с алкоголем
Амикацин ® категорически запрещено сочетать с алкоголем. Прием спиртных напитков на фоне лечения аминогликозидами может привести к тяжелой интоксикации, токсическому поражению ЦНС и развитию почечной недостаточности.
Применение Амикацина ® при беременности и ГВ
Аминогликозиды входят в список антибиотиков, запрещенных к назначению беременным. Это обусловленно тем, что лекарственные средства данной группы проникают через барьер плаценты и могут оказывать токсическое действие на плод. Наиболее значимыми нежелательными эффектами аминогликозидов являются нефротоксическое и ототоксическое действие на плод.
Применение аминогликозидов во время беременности может привести к необратимой врожденной глухоте и поражению почек.
Во время естественного вскармливания, антибиотик может применяться при крайней необходимости. Несмотря на то, что амикацин ® способен в малых дозах проникать в грудное молоко, антибиотик практически не всасывается в кишечнике малыша. Из осложнений возможно развитие дисбактериоза кишечника ребенка. Других осложнений от применения при ГВ не зарегистрировано.
Особенности лечения аминогликозидами
Перед началом терапии амикацином ® следует устранить нарушения баланса электролитов.
На протяжении всего периода лечения следует употреблять увеличенное количество жидкости. Все лечение должно проходить под тщательным контролем уровня креатинина.
Абсолютными показаниями к немедленной отмене препарата служат гиперазотемия и олигурия.
У пациентов, имеющих заболевания почек, риск развития ототоксичекого эффекта (снижение слуха) значительно выше. При нарушении слуха введение препарата прекращают.
Ср-во категорически запрещено применять одновременно с стрептомицином, полимиксином В ® , неомицином ® , гентамицином ® , стрептомицином ® , канамицином ® , мономицином ® . Сочетание с этими лекарствами приводит к резкому усилению токсичности и поражению почек и органов слуха.
Комбинирование антибиотика с диуретиками (фуросемидом, маннитом и т.д.) может привести к необратимому снижению слуха, вплоть до полной глухоты.
Аналоги амикацина ® в уколах, таблетках
Аналогов амикацина ® в таблетках не существует. Средство применяется только внутривенно или внутримышечно.
Стоимость антибиотика:
- Амикацин ® российской фармацевтической кампании Синтез АКОМП ® (500 мг порошка)-28 рублей за флакон;
- Амикацин ® российской кампании Красфарма ® (500 мг порошка) — 24 рубля за флакон;
- Амикацин ® в ампулах (раствор) производства российской кампании Курган Синтез ® (10 ампул по 0.25 мг) – 270 рублей.
Амикацин ® – отзывы
Амикацин ® относится к высокоэффективным, но высокотоксичным антибиотикам. Препарат должен применяться только по назначению врача и под контролем лабораторных показателей (ОАК, уровень креатинина и т.д.). Самолечение чревато опасными для здоровья и жизни осложнениями.
Врачи и пациенты отмечают быстрый эффект от введения препарата. Низкая стоимость антибиотика делает его доступным для больных.
Однако учитывая токсичность лекарства, его применение ограничено.
Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?
Форма выпуска
Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.
Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.
Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.
Состав
Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.
Принцип действия
Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.
Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.
Это лекарство эффективно борется с:
- Псевдомонадами.
- Кишечными палочками.
- Клебсиеллами.
- Энтеробактером.
- Шигеллами.
- Стрептококками.
- Сальмонеллами.
- Стафилококками.
- Серратиями.
- Провиденциями.
- Микобактериями.
Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).
Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.
Показания
С какого возраста разрешено принимать?
Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.
Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.
Противопоказания
Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.
Также это лекарство не дают:
- При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
- При неврите слухового нерва.
- Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
- При тяжелых сердечных патологиях.
- При серьезных болезнях кроветворных органов.
Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.
Побочные действия
У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.
Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.
Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:
- Головные боли.
- Дрожание рук.
- Подергивание мускулов.
- Парестезии.
- Понижение давления крови.
- Сердцебиение.
- Анемия.
- Тошнота.
- Дисбактериоз.
- Понос.
- Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
- Рвота.
- Боль в месте укола.
- Воспаление кожи.
- Лихорадка.
- Воспаление вены при внутривенной инъекции.
Инструкция по применению и дозировка
- Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
- Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
- Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
- Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
- Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
- Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
- Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.
Передозировка
Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.
Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.
Взаимодействие с другими препаратами
- У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин , пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
- Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
- Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
- Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
- Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.
Условия продажи
Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.
Условия хранения и срок годности
Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.
Амикацин – это антибактериальное лекарственное средство, обладающее широким спектром действий. Выпускается в форме порошка и раствора для инъекций.
Фармакологическое действие Амикацина
В соответствии с инструкцией, активным действующим компонентом препарата является амикацин. Вспомогательными веществами раствора выступают натрия метабисульфит, натрия цитрата пентасесквигидрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная.
По инструкции Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе аминогликозидов. Препарат препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК за счет связывания амикацина с 30S субъединицей рибосом, притупляет синтез белка и оказывает разрушительное воздействие на цитоплазматические мембраны бактерий.
При применении Амикацин активен по отношению к аэробным грамотрицательным микроорганизмам (Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Providencia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa) и некоторым грамположительным микроорганизмам (Staphylococcus spp., включая устойчивые к пенициллину). Лекарство проявляет умеренную активность в отношении Streptococcus spp.
При совместном назначении с бензилпенициллином отмечается высокая эффективность средства при терапии заражений штаммами Enterococcus faecalis.
К действию Амикацина устойчивы многие анаэробные микроорганизмы.
Так как активность препарата не снижается при воздействии ферментов, которые инактивируют другие аминогликозиды, при применении Амикацин активен в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к нетилмицину, гентамицину и тобрамицину.
При внутримышечном применении Амикацин быстро и полностью всасывается. Действующее вещество практически не связывается с белками крови, хорошо распределяется во внеклеточных жидкостях, проникает через плацентарный барьер и не метаболизируется. Период полного выведения средства из организма взрослых составляет 4-8 часов, новорожденных – 10-16 часов, людей пожилого возраста – 5-8 часов. Выводится в неизменном виде посредством почек.
Показания к применению Амикацина
Согласно инструкции, Амикацин назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний:
- Дыхательных путей: абсцесса легких, эмпиемы плевры, пневмонии, бронхита;
- Центральной нервной системы, в том числе менингита;
- Мочеполовых путей: уретрита, пиелонефрита, цистита;
- Брюшной полости, включая перитонит;
- Желчных путей;
- Кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, язв, ожогов;
- Костей и суставов.
Эффективно применение Амикацина при сепсисе, раневых инфекциях, септическом эндокардите и послеоперационных инфекциях.
Способы применения Амикацина и дозировки
Амикацин предназначен для внутривенного (капельно или струйно, в течение 2-х минут) и внутримышечного введения.
Амикацин детям старше 6 лет и взрослым назначают по 5 мг раствора на 1 кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг каждые 12 часов. Для лечения неосложненных бактериальных инфекций мочевых путей вводят по 250 мг Амикацина с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза препарата для взрослого не должна превышать 1500 мг. Длительность терапии при внутримышечном введении лекарства составляет 7-10 дней.
Внутривенно Амикацин вводят капельно в течение 30-60 минут, при необходимости – струйно. Перед проведением инфузий препарат разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Продолжительность терапии – 3-7 дней.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения показателя клиренса креатинина.
Побочные действия Амикацина
В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:
- Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота;
- Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
- Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
- Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
- Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия.
При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.
Противопоказания к применению Амикацина
В инструкции к Амикацину указано, что абсолютными противопоказаниями к лекарству являются:
- Повышенная чувствительность к его компонентам;
- Неврит слухового нерва;
- Беременность;
- Уремия;
- Нарушения функций печени и почек.
С осторожностью препарат назначают людям с миастенией, ботулизмом, паркинсонизмом и дегидратацией, а также женщинам в период лактации и пациентам в пожилом возрасте.
Недоношенным и новорожденным детям Амикацин вводят только при наличии строгих показаний и под контролем лечащего врача.
Передозировка
Согласно отзывам, Амикацин в завышенных дозах провоцирует развитие токсических реакций, сопровождающихся нарушением дыхания, тошнотой, снижением аппетита, рвотой, расстройством мочеиспускания, головокружениями, атаксией, потерей слуха.
Аналоги
По фармакологическому действию аналогами Амикацина являются Амик, Буклин, Лукадин, Селемин, Фабианол.
Дополнительная информация
По инструкции Амикацин следует хранить в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.
Срок годности – 24 месяца.
- Инструкция по применению Амикацин
- Состав препарата Амикацин
- Показания препарата Амикацин
- Условия хранения препарата Амикацин
- Срок годности препарата Амикацин
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 50 шт.Рег. №: 11/01/1846 от 28.01.2011 - Истекло
порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 - Истекло
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.
флаконы (5) - вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной - коробки.
флаконы (5) - вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.
После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. Время достижения C max - около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.
Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:
- легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.
Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.
T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
- кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
- тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- ожоги и послеоперационные инфекции;
- тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
- стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).
В/м и в/в введение
Амикацин может вводиться в/м и в/в.
Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.
До назначения амикацина необходимо:
- взвесить пациента;
- оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
- периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.
Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.
Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.
Расчёт дозы:
Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Дети от 4 недель до 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.
Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Недоношенные новорожденные - по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.
Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.
Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.
Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.
Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.
Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).
Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин):
- однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приёма.
Пациентам при нарушении выделительной функции почек либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы, либо снижают разовую рекомендованную дозу - при фиксированном интервале между введениями амикацина.
Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.
В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина неизвестен, состояние пациента стабильное), интервал между приёмами лекарственного средства устанавливают следующим образом:
- разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.
интервал (ч) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9.
Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7.5 мг/кг) вводить каждые 18 ч.
Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина
Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, то при стабильном состоянии пациента -сывороточный креатинин и уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели мониторинга степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.
Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек - 7.5 мг/кг
Расчёт поддерживающей дозы производят по формуле:
Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 ч) = (клиренс креатинина (мл/мин)) × (рассчитанная начальная (нагрузочная доза) (мг)) / (клиренс креатинина в норме (мл/мин))
Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме):
В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует проводить мониторинг уровня креатинина сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.
Побочные действие представлено с указанием класса системы органов и указанием частоты возникновения:
- очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекции и инвазии: редко - суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжей.
Заболевания крови и лимфатической системы: редко - анемия, эозинофилия.
Нарушения иммунной системы: неизвестно - анафилактические реакции (анафилактические реакции, анафилактический шок и анафилактоидные реакции), гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания: редко – гипомагниемия.
Расстройства нервной системы: неизвестно – паралич;
Расстройства зрения: редко - слепота, дистрофия сетчатки.
Расстройства слуха и лабиринта: редко - звон в ушах, тугоухость;
Сосудистые расстройства: редко – гипотония.
Органы дыхания, грудная клетка и средостение: неизвестно - апноэ, бронхоспазм.
Желудочно-кишечные расстройства: редко - тошнота, рвота.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки: редко – сыпь, кожный зуд, крапивница.
Костно-мышечная, соединительная ткань и костные нарушения: редко - артралгии, мышечные подергивания.
Почки, мочевыводящие пути: неизвестно - острая почечная недостаточность, токсическая нефропатия, клетки в моче;
Общие нарушения: редко – лихорадка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нейро- и ототоксическое действие. Категория действия на плод по FDA-D.
Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности.
Применение у пожилых пациентов
Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация.
У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрации креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней лекарственных средств в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке крови и функции
почек особенно важен у пожилых пациентов, у которых возможно снижение функции почек, т.к. оно может быть не очевидным в результатах обычных скрининговых тестов, таких как мочевина крови и креатинина сыворотки.
Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот. При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, красные или белые кровяные клетки), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки лекарственного средства. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
Нейро / Ототоксичность
Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия продолжительнее 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности.
Использование амикацина у пациентов с историей аллергии на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические почечные нарушения или повреждения восьмого нерва, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин, следует рассматривать с осторожностью, так как может быть усилена токсичность. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.
Нервно-мышечная токсичность
Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, таких как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина.
С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения или паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.
Почечная токсичность
Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое может быть не очевидным в обычных скрининговых тестах, таких как азот мочевины или креатинин сыворотки. Определение клиренса креатинина может быть более полезным в таких случаях. Мониторинг функции почек во время лечения аминогликозидами является особенно важным у пожилых пациентов.
У пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью, почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля в начале терапии, а также у тех, чьи функции почек исходно нормальные, но у которых развиваются признаки нарушения функции почек во время лечения. Концентрация амикацина должна быть проверена, когда это возможно, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены, когда это возможно у пациентов пожилого возраста, особенно у группы пациентов с высоким риском. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы.
Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина илидругих аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности, - преклонный возраст и обезвоживание.
Прочее
Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно в сочетании с хирургическими процедурами. Необратима» глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей.
Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.
Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.
Дети
Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов в результате продления полувыведения этих лекарственных средств.
Внутрибрюшинное использование амикацина маленьким детям не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ;
Следует избегать параллельного использования с другими потенциально нейротоксическими или ототоксичными лекарственными средствами или системно или местно из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нейротоксичности возникает при совместном парентеральном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное использование с цефалоспоринами может ложно повысить уровнь креатинина сыворотки при его определении. Увеличивается риск ототоксичности, когда амикацин используется в сочетании с быстродействующими мочегонными лекарственными средствами, особенно когда мочегонное вводят в/в. Мочегонные средства могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которые сами по себе являются ототоксичными лекарственными средствами.
Внутрибрюпшнное использование амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющих мышцы лекарственных средств (в том числе эфир, галотан, D-тубокурарин, сукцинилхолин и декаметония), так как могут произойти нервно-мышечные блокады и последующее угнетение дыхания.
Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применении лекарственных средств группы пенициллина.
Существует повышенный риск развития гипокальциемии, когда аминогликозиды вводят с бисфосфонатами.
Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности, когда аминогликозиды вводят совместно с соединениями платины.
